Analgetici antipiretici nuspojave. analgetici. Nesteroidni protuupalni lijekovi

1. (Analgetici - antipiretici)

Ključne značajke:

Analgetsko djelovanje očituje se kod određenih vrsta boli: uglavnom kod neuralgičnih, bolova u mišićima, zglobovima, glavobolje i zubobolje. Uz jaku bol povezanu s ozljedama, abdominalnim operacijama, oni su neučinkoviti.

Antipiretski učinak, koji se očituje u febrilnim stanjima, i protuupalni učinak izraženi su u različitim stupnjevima u različitim lijekovima.

Odsutnost depresivnog učinka na centre za disanje i kašalj.

Odsutnost euforije i pojava psihičke i fizičke ovisnosti tijekom njihove uporabe.

Glavni predstavnici:

Derivati ​​salicilne kiseline - salicilati - natrijev salicilat, acetilsalicilna kiselina, salicilamid.

Derivati ​​pirazolona - antipirin, amidopirin, analgin.

Derivati ​​n-aminofenola ili anilina - fenacetin, paracetamol.

Farmaceutskim djelovanjem dijele se u 2 grupe.

1. Nenarkotički analgetici koriste se u svakodnevnoj praksi, naširoko se koriste kod glavobolja, neuralgija, reumatoidnih bolova i upalnih procesa. Budući da obično ne samo da ublažavaju bol, već i smanjuju tjelesnu temperaturu, često se nazivaju antiperitonealnim analgeticima. Donedavno su se u tu svrhu naširoko upotrebljavali amidopirin (piramidon), fenacetin, aspirin itd.;

Posljednjih godina, kao rezultat ozbiljnih istraživanja, otkrivena je mogućnost kancerogenog djelovanja ovih lijekova. U pokusima na životinjama utvrđena je mogućnost kancerogenog djelovanja amidopirina kod produljene primjene, kao i njegovog štetnog djelovanja na hematopoetski sustav.

Fenacetin može imati nefrotoksični učinak. S tim u vezi, upotreba ovih lijekova je postala ograničena, a broj gotovih lijekova koji sadrže ove lijekove isključeni su iz nomenklature lijekova (amidopirinske otopine i granule, amidopirin s fenacetinom itd.). Do sada su se koristili Novymigrofen, amidopirin s butadionom i dr. Paracetamol se široko koristi.

2. Nesteroidni protuupalni lijekovi.

Ovi lijekovi imaju, uz izražen analgetski učinak, i protuupalno djelovanje. Protuupalni učinak ovih lijekova po snazi ​​je blizak protuupalnom učinku steroidnih hormonskih lijekova. Istodobno, nemaju steroidnu strukturu. To su pripravci niza fenilpropionske i feniloctene kiseline (ibuprofen, ortofen, itd.), Spojevi koji sadrže indolnu skupinu (indometacin).

Prvi predstavnik nesteroidnih protuupalnih lijekova bio je aspirin (1889.), koji je danas jedan od najčešćih protuupalnih, analgetika i antipiretika.

Nesteroidni lijekovi naširoko se koriste u liječenju reumatoidnog artritisa, ankilozantnog spondilitisa i raznih upalnih bolesti.

Ne postoji stroga razlika između ovih skupina lijekova, budući da obje imaju značajne antihipermičke, dekongestivne, analgetske i antipiretičke učinke, odnosno djeluju na sve znakove upale.

Analgetici-antipiretici derivati ​​pirozolona:

derivati ​​p-aminofenola:

3. Metoda dobivanja antipirina, amidopirina i analgina

Mnogo je zajedničkog u strukturi, svojstvima i biološkoj aktivnosti ovih pripravaka. I u načinima dobivanja. Amidopirin se dobiva iz antipirina, analgin iz intermedijarnog produkta sinteze amidopirina - aminoantipirina.

Sinteza može započeti od fenilhidrazina i acetooctenog estera. Međutim, ova metoda se ne koristi. U industrijskim razmjerima, koristi se metoda za dobivanje ove skupine spojeva počevši od 1-fenil-5-metilpirazolona-5, koji je proizvod velike tonaže.

antipirin.

Opsežna studija pirozolonskih spojeva i otkriće njihovog dragocjenog farmakološkog djelovanja povezani su sa sintetskim istraživanjima u području kinina.

U nastojanju da dobije tetrahidrokinolinske spojeve s antipiretskim svojstvima kinina, Knorr je 1883. proveo kondenzaciju acetooctenog estera s fenilhidrozinom, koji pokazuje slab antipiretski učinak, slabo je topljiv u vodi; njegova metilacija dovela je do proizvodnje visoko aktivnog i visoko topljivog pripravka 1-fenil-2,3-dimetilpirozola (antipirina).

Uzimajući u obzir prisutnost keto-enolne tautomerije AC estera, kao i tautomerije u pirazolonskoj jezgri, kada se razmatra reakcija između fenilhidrazina i AC estera, može se pretpostaviti stvaranje nekoliko izomernih oblika 1-fenil-3- metilpirazolon.

Međutim, 1-fenil-3-metilpirazolon je poznat samo u 1 obliku. Nekristali, temperatura izgleda - 127 °C, vrelište - 191 °C.

Proces metilacije fenilmetilpirazolona može se prikazati kroz intermedijarno stvaranje kvaterne soli, koja se pod djelovanjem lužine pregrađuje u antipirin.

Struktura antipirina potvrđena je kontrasintezom tijekom kondenzacije enolnog oblika acetooctenog estera ili halogenog estera s metilfenilhidrazinom, budući da su položaji obiju metilnih skupina određeni polaznim produktima.

Ne koristi se kao proizvodna metoda jer je iskorištenje malo, a produkti sinteze nedostupni.

Reakcija se provodi u neutralnom okruženju. Ako se reakcija provodi u kiselom mediju, tada se na temperaturi ne cijepa alkohol, već nastaje druga molekula vode i nastaje 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol.

Za dobivanje 1-fenil-3-metilpirazolona, ​​koji je najvažniji intermedijer u sintezi pirazolonskih pripravaka, također je razvijena metoda koja koristi diketon.

Svojstva antipirina - visoka topljivost u vodi, reakcije s metil jodidom, POCl3 itd. objašnjavaju se činjenicom da ima strukturu unutarnje kvaterne baze.

U industrijskoj sintezi antipirina, osim važnosti uvjeta za provođenje glavne kondenzacije između AC-etera i fenilhidrazina (izbor medija, neutralna reakcija, mali suvišak FG, itd.), igra izbor sredstva za metiliranje. određena uloga:

Diazometan nije prikladan, jer dovodi do o-metil estera kvaterne soli, koji također djelomično nastaje tijekom metilacije s metil jodidom.

U ove svrhe bolje je koristiti metil klorid ili bromid, dimetil sulfat ili, bolje, metil ester benzensulfonske kiseline, jer u ovom slučaju nema potrebe za apsorpcijskim autoklavima (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Pročišćavanje dobivenog antipirina obično se provodi 2-3 puta rekristalizacijom iz vode; može se koristiti vakuumska destilacija (200-205°C na 4-5 mm, 141-142°C u katodnom žarećem vakuumu).

Antipirin - kristali blago gorkog okusa, bez mirisa, dobro topljivi u vodi (1:1), u alkoholu (1:1), u kloroformu (1:15), lošije u eteru (1:75). Daje sve karakteristične kvalitativne reakcije na alkaloide. S FeCl3 daje intenzivnu crvenu boju. Kvalitativna reakcija na antipirin je smaragdna boja nitrozoantipirina.

Antipiretik, analgetik, kao lokalni hemostatik.

Proučavano je mnoštvo derivata antipirina.

Od svih derivata samo su se amidopirin i analgin pokazali kao vrijedni analgetici, superiorniji u svojstvima od antipirina.

4. Tehnologija sinteze antipirina Opis glavnih faza procesa.

Fenilmetilpirazolon se unosi u stakleni reaktor zagrijan uljem i suši u vakuumu na 100°C dok se vlaga potpuno ne ukloni. Zatim se temperatura podigne na 127-130 °C i metil ester benzosulfonske kiseline se doda otopini fenilmetilpirazolona. Temperatura reakcije nije viša od 135-140 °C. Na kraju procesa reakcijska masa se prenosi u kalup, gdje se dodaje mala količina vode i hladi na 10 °C. Istaloženi antipirin benzosulfonat se istisne i ispere u centrifugi. Da bi se izolirao antipirin, ova se sol tretira s vodenom otopinom NaOH, dobiveni antipirin se odvoji od otopine soli i ponovno istaloži u izopropil alkoholu, antipirin se pročisti rekristalizacijom iz izopropil alkohola. Dostupan u obliku praha i tableta od 0,25 g.

amidopirin.

Ako je antipirin otkriven tijekom proučavanja alkaloida kinina, tada je prijelaz s antipirina na amidopirin povezan s proučavanjem morfija.

Uspostavljanje N-metilne skupine u strukturi morfija dalo je razloga vjerovati da se analgetski učinak antipirina može pojačati uvođenjem druge tercijarne amino skupine u jezgru.

Godine 1893. sintetiziran je - 4-dimetilaminoantipirin - amidopirin, koji je 3-4 puta jači od antipirina. Posljednjih godina koristi se samo u kombinaciji s drugim lijekovima, zbog nuspojava: alergije, supresija hematopoeze.

l-fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (u vodi 1:11).

Kvalitativna reakcija s FeCl3 - plavo-ljubičasta boja. Dobivanje amidopirina.

Razvijen je veliki broj metoda za provođenje procesa redukcije i metilacije. U uvjetima proizvodnje preferiraju se sljedeći:

1. Primjena antipirina u obliku benzensulfonske kiseline:

Dušikova kiselina, neophodna za nitriranje, nastaje u ovom slučaju interakcijom NaNO2 s benzensulfonskom kiselinom povezanom s antipirinom.

Redukcija nitrozoantipirina u aminoantipirin (svijetlo žuti kristali s Tm. 109 °) provodi se u visokim prinosima korištenjem sulfit-bisulfitne smjese u vodenom mediju:

mehanizam reakcije.

Postoje razvijene metode redukcije nitrozoantipirina sumporovodikom, cinkom (prašina), u CH3COOH itd.

Pročišćavanje aminoantipirina i njegova izolacija iz različitih otopina provodi se preko derivata benzilidena (svijetlo žuti, sjajni kristali, t.t. 172-173 ° C), lako se formira interakcijom aminoantipirina s benzaldehidom:

benzilidenaminoantipirin - početni je proizvod u sintezi analgina.

Metilacija aminoantipirina se najekonomičnije postiže sa smjesom CH2O-HCOOH.

Mehanizam reakcije metilacije:

Ovom metodom metiliranja izbjegava se nastajanje kvaternih amonijevih spojeva koji nastaju korištenjem halo-supstituiranog dimetilsulfonata kao sredstva za metiliranje.

Kada se koristi haloamin, dobiveni kvaternarni spoj može se pretvoriti u autoklavu.

Za izolaciju i pročišćavanje amidopirina koristi se ponovljena rekristalizacija iz izopropilnog ili etilnog alkohola.

5. Tehnologija sinteze antipirina

Kemija procesa

Opis glavnih faza procesa.

Vodena suspenzija antipirinske soli se prenese u neutralizator, ohladi na 20°C i postupno se doda 20% otopina NaNO2. Reakcijska temperatura ne smije biti viša od 4-5 °C. Dobivena suspenzija smaragdnozelenih kristala nitrozoantipirina i isprana je hladnom vodom. Kristali se pune u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfat. Smjesa se prvo drži 3 sata na 22-285°C, zatim 2-2,5 sata na 80°C. otopina natrijeve soli se prenosi u hidrolizator. Dobije se hidrolizat aminoantipirina koji se u reaktoru metilira smjesom formaldehida i mravlje kiseline. Amidopirin se izolira iz soli mravlje kiseline tretiranjem otopine soli na 50 °C s otopinom sode. Nakon neutralizacije, amidopirin pluta kao ulje. Uljni sloj se odvaja i prenosi u neutralizator, gdje se rekristalizira iz izopropilnog alkohola.

analgin.

Strukturna formula analgina

l-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sulfat natrij.

Empirijska formula - C13H16O4N3SNa · H2O - bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako topiv u vodi (1:1,5), teško u alkoholu. Vodena otopina je bistra i neutralna prema lakmusu. Kad stoji, požuti, a da ne gubi aktivnost.

Analgin je najbolji lijek među spojevima serije pirazolona. Nadmašuje sve pirazolone analgetike. Niska toksičnost. Analgin je dio mnogih lijekova

Njegova najveća pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g.

Industrijska sinteza analgina temelji se na dvije kemijske sheme.

2). Proizvodni postupak za dobivanje iz benzilidenaminoantipirina.

Empirijska formula - C13H16O4N3SNa · H2O - bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako topiv u vodi (1:15), teško u alkoholu. Vodena otopina je bistra i neutralna prema lakmusu.

Analgin je najbolji lijek među spojevima serije pirazolona. Nadmašuje sve pirazolone analgetike. Niska toksičnost.

Opis tehnološkog procesa.

Fenilmetilpirazolon se stavi u stakleni reaktor zagrijan uljem i suši u vakuumu na 100°C do potpunog uklanjanja vlage. Temperatura se podigne na 127-130 °C i metil ester benzosulfonske kiseline se doda otopini FMP. Temperatura reakcije je 135-140 °C. Na kraju procesa reakcijska masa se prenosi u kalup, gdje se dodaje mala količina vode i hladi na 10 °C. Istaloženi antipirin benzensulfonat se ispere na filteru i dovodi u sljedeći reaktor za provođenje reakcije nitrozacije. Tamo se smjesa ohladi na 20°C i postupno se dodaje 20% otopina NaNO2. Temperatura reakcije je 4-5 °C. Dobivena suspenzija smaragdno zelenih kristala se filtrira na vakuum filteru i ispere hladnom vodom. Kristali se ubacuju u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfata, koja se prvo drži 3 sata na 22-25 °C, zatim još 2-2,5 sata na 80 °C. Dobivena sol se prenosi u reaktor za saponifikaciju, gdje se tretira otopinom NaOH, pri čemu nastaje dinatrijeva sol sulfoaminoantipirina.

Dobivena sol se prenese u reaktor za metilaciju s dimetil sulfatom. DMS se dovodi u reaktor iz mernika. Reakcija se odvija na 107-110 °C tijekom 5 sati. Nakon završetka reakcije, produkt reakcije se odvoji od Na2S04 na filteru 15. Otopina natrijeve soli se preša u reaktor i hidrolizira sumpornom kiselinom na 85°C 3 sata. Na kraju reakcije reakcijskoj smjesi je dodan NaOH kako bi se neutralizirala kiselina. Reakcijska temperatura ne smije prijeći 58-62 °C. Nastali monometilaminoantipirin se odvoji od Na2SO4 na filtru i prenese u reaktor za metilaciju. Metilacija se provodi mješavinom formaldehida i natrijevog bisulfita na 68-70 °C. Kao rezultat reakcije dobiva se analgin, koji se zatim pročišćava.

Otopina se upari. Analgin se rekristalizira iz vode, ispere alkoholom i osuši.

Metoda II - kroz benzilidenaminoantipirin ..

Popis korištenih izvora:

Lijekovi koji se koriste u medicinskoj praksi u SSSR-u / Ed. M.A. Klyuev. – M.: Medicina, 1991. – 512 str.

Lijekovi: u 2 sveska. T.2. - 10 - ur. izbrisani - M.: Medicina, 1986. - 624 str.

Osnovni procesi i aparati kemijske tehnologije: priručnik za projektiranje / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. izdanje, revidirano. I dodatno M.: Kemija, 1991. - 496 str.

Shema proizvodnje penicilina, streptomicina, tetraciklina.

Klasifikacija oblika doziranja i značajke njihove analize. Kvantitativne metode za analizu jednokomponentnih i višekomponentnih oblika lijekova. Fizikalno-kemijske metode analize bez odvajanja komponenti smjese i nakon njihovog prethodnog odvajanja.

Voronezh Basic Medical College Odjel za poslijediplomsko obrazovanje Ciklus: Suvremeni aspekti rada farmaceuta Tema: Nenarkotički analgetici

Karakterizacija metoda stabilizacije sastava injekcijskih otopina tijekom skladištenja s klorovodičnom kiselinom, natrijevim bikarbonatom, oksidacijskom reakcijom pod utjecajem atmosferskog kisika, otopinama s konzervansima i kombiniranim oblicima.

Ova datoteka je preuzeta iz zbirke Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [e-mail zaštićen] ili [e-mail zaštićen]

Stabilnost tiamina, specifična grupna reakcija autentičnosti. Kemijska struktura ljekovitih tvari, metode njihova kemijskog i fizikalno-kemijskog kvantitativnog određivanja. Metode provjere autentičnosti za nikotinamid, nikotin, izoniazid.

Crna bazga (Sambucus nigra L.), obitelj orlovih noktiju. Opis biljke, uzgoj, berba, kemijski sastav i farmakološka svojstva cvjetova, plodova i kore biljke, droge. Sadržaj biološki aktivnih tvari.

Opće karakteristike, svojstva i metode dobivanja, opće metode analize i podjela alkaloidnih pripravaka. Derivati ​​fenantrenizokinolina: morfin, kodein i njihovi pripravci dobiveni kao polusintetski etilmorfin hidroklorid; primanje izvora.

Podjela vitamina u 4 skupine prema kemijskoj prirodi, fizikalnoj klasifikaciji, nedostatku u ljudskom tijelu. Kvantitativno i kvalitativno određivanje, čuvanje, izvornost, fizikalna i kemijska svojstva. Detekcija vitamina D u hrani.

Preduvjeti za dobivanje lijekova temelje se na odnosu strukture kinina i njihovog biološkog djelovanja, antiseptičkih, baktericidnih i antipiretskih svojstava. Derivati ​​kinolina: kinin, kinidin, hingamin, njihova primjena u medicinskoj praksi.

Derivati ​​indolilalkilamina: triptofan, serotonin, indometacin i arbidol. Metoda za određivanje autentičnosti, prosječne težine i raspadljivosti, kvantitativno određivanje arbidola. Izračun sadržaja ljekovite tvari u obliku lijeka.

Barbiturati kao skupina sedativa koji se koriste u medicini za ublažavanje sindroma tjeskobe, nesanice i konvulzivnih refleksa. Povijest otkrića, uporaba i farmakološko djelovanje derivata ovog lijeka, metode istraživanja.

Povijest otkrića i upotrebe kloramfenikola - antibiotika širokog spektra, opis njegove kemijske strukture. Glavne faze dobivanja kloramfenikola. Utvrđivanje početnih i intermedijarnih produkata sinteze kloramfenikola.

Opće karakteristike, svojstva aldehidnih pripravaka. Kvalitativne reakcije heksametilentetramina. Doziranje i način primjene, oblik otpuštanja. značajke skladištenja. Važnost proučavanja svojstava lijekova, njihova priroda djelovanja na tijelo.

Djelovanje mokraćne kiseline kao ključnog spoja u sintezi derivata purina na organizam. Purinski alkaloidi, njihov učinak na središnji živčani sustav. Farmakološka svojstva kofeina. Antispazmodični, vazodilatacijski i antihipertenzivni lijekovi.

Glavne indikacije i farmakološki podaci za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Zabrane njihove uporabe. Karakteristike glavnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Opće karakteristike dobivanja i uporabe derivata pirazola, njihova kemijska i fizikalna svojstva. Testirajte autentičnost i dobru kvalitetu. Značajke kvantitativnog određivanja. Posebnosti čuvanja i uporabe niza lijekova.

Antikonvulzivi su lijekovi koji smanjuju ekscitabilnost motoričkih područja središnjeg živčanog sustava i sprječavaju, ublažavaju ili značajno smanjuju učestalost epileptičkih napadaja.

Pročko Denis Vladimirovič Narkotički analgetici. Sažetak. SADRŽAJ Uvod. 3 Mehanizmi djelovanja narkotičkih analgetika. 5 Alkaloidi - derivati ​​fenantrenizokinolina i njihovi sintetski analozi. 9

Nadbubrežne žlijezde su mali parni organi unutarnjeg lučenja. Morfo-funkcionalna struktura kore nadbubrežne žlijezde. Kataboličke transformacije u jetri kortikosteroida do 17 - COP. Ciljevi, tijek, postupci studije 17 - CM u urinu, zaključci, pročišćavanje etanola.

Antipiretički analgetici (AA) jedni su od najčešće korištenih lijekova u svijetu. Vodeće mjesto u prodaji zauzimaju OTC lijekovi (OTC drugs, over-the-counter, OTC-AA): acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, metamizol, paracetamol. Ovi analgetici koriste se za simptomatsko liječenje glavobolje, zubobolje, dismenoreje, snižavanje povišene tjelesne temperature itd.

I terapijski i nuspojave AA povezani su s inhibicijom ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, ciklooksigenaze (COX). Kao rezultat tog metabolizma, pod utjecajem COX-a, iz arahidonske kiseline nastaju prostaglandini, a pod utjecajem drugog enzima, lipoksigenaze, leukotrieni (sl.). Prostaglandini su glavni medijatori upale, jer oni:

• senzibilizirati živčane završetke na djelovanje drugih upalnih medijatora (histamin, bradikinin, itd.);
• povećati vaskularnu propusnost i izazvati vazodilataciju, što dovodi do razvoja lokalnih vaskularnih reakcija;
• su čimbenici kemotaksije za brojne imunokompetentne stanice, što doprinosi stvaranju upalnih eksudata;
• povećavaju osjetljivost termoregulacijskog centra hipotalamusa na pirogeno djelovanje interleukina-1, što dovodi do razvoja grozničave reakcije.

Prostaglandini ne samo da su uključeni u proces upale kao jedan od njegovih medijatora, već igraju važnu ulogu u funkcioniranju gastrointestinalnog trakta, kardiovaskularnog sustava, bubrega i drugih vitalnih organa i sustava. Inhibicijom biosinteze prostaglandina, AA ne samo da dovode do smanjenja upalnog ili bolnog odgovora, već i do razvoja nuspojava iz tih sustava. Ne tako davno počela su se pojavljivati ​​izvješća o još jednom svojstvu AA - njihovom antitumorskom djelovanju. Tako je pokazano smanjenje rizika od razvoja karcinoma rektuma i jednjaka uz redovitu dugotrajnu primjenu Aspirina.

Trenutno postoje tri izoforme COX-a - COX-1, COX-2 i COX-3. COX-1 je konstitutivan, ima funkcionalnu aktivnost strukturnog enzima, stalno je prisutan u stanicama, katalizirajući stvaranje prostaglandina koji reguliraju fiziološke funkcije u različitim organima, npr. u sluznici želuca i bronha, te u bubrega. COX-2 je izoforma koja se može inducirati, jer počinje djelovati i njegov se sadržaj povećava u pozadini upale. Razina COX-2 je niska u normalnim uvjetima i raste pod utjecajem citokina i drugih protuupalnih sredstava. Vjeruje se da je COX-2 uključen u sintezu "proupalnih" prostaglandina, koji potencira aktivnost upalnih medijatora kao što su histamin, serotonin, bradikinin. S tim u vezi, pretpostavlja se da je protuupalni učinak AA posljedica inhibicije COX-2, a nuspojave COX-1. COX-3 djeluje u strukturama središnjeg živčanog sustava. Istraživanja su pokazala da aktivnost ovog enzima inhibiraju antipiretici kao što su paracetamol, fenacetin, antipirin, analgin. Prema tome, inhibicija COX-3 može predstavljati glavni središnji mehanizam kojim ti lijekovi smanjuju bol i vjerojatno vrućicu.

Razvijeni selektivni COX-2 inhibitori imaju znatno manje nuspojava od neselektivnih AA, ali se ne odnose na lijekove koji se izdaju bez recepta. Temeljno drugačiji mehanizam djelovanja od ostalih OTC-AA je paracetamol, koji već u malim dozama selektivno inhibira izoformu COX-3 u strukturama SŽS-a i ne utječe na COX u perifernim tkivima, što ovaj lijek razlikuje od ostalih AA u pogledu profila terapijske sigurnosti i nuspojava. Konkretno, lijek nema ulcerogeni učinak, ne izaziva razvoj bronhospazma, ne daje antitrombocitni ili tokolitički učinak, ali praktički nema protuupalni učinak.

Nuspojave AA

AA imaju brojne dobro dokumentirane nuspojave:

• ulcerogen;
• hematotoksični;
• alergičan;
• Reyeov sindrom;
• hepatotoksični;
• utjecaj na kardiovaskularni i dišni sustav.

Relativni rizik od razvoja nuspojava AA je različit (Tablica 1). Kao što proizlazi iz podataka u tablici, paracetamol ima najmanji rizik od nuspojava. Metamizol najčešće uzrokuje razvoj agranulocitoze, što je bio razlog zabrane njegove uporabe u većini zemalja svijeta. Obično među nuspojavama AA prvo mjesto po učestalosti pojavljivanja zauzimaju ulkusi probavnog trakta (prvenstveno želuca) i krvarenja iz njih. Prema gastroskopiji, učestalost ulceracije organa gastrointestinalnog trakta kao odgovor na AA može doseći 20%.

Razvoj ulcerogenog učinka AA povezan je sa supresijom aktivnosti COX-2, lokaliziranog u sluznici gastrointestinalnog trakta. Zbog toga je smanjena biosinteza prostaglandina, što dovodi do smanjenja proizvodnje bikarbonata i sluzi te povećanja sekrecije i povratne difuzije vodikovih iona. Najčešće se ove nuspojave javljaju kod rizičnih pacijenata:

• dugotrajno uzimanje AA ili visokih doza ovih lijekova;
• imaju povijest peptičkog ulkusa;
• stariji od 60 godina;
• istodobno primanje glukokortikoida ili antikoagulansa;
• zaražen H. pylori;
• koji imaju teške komorbiditete (npr. kongestivno zatajenje srca);
• ovisnici o alkoholu.

Razvijeni brzotopivi ili enterički topljivi oblici acetilsalicilne kiseline trebali su smanjiti učestalost ulkusa probavnog trakta. Međutim, provedena klinička ispitivanja nisu otkrila značajno smanjenje učestalosti pojave ove nuspojave. Vjerojatno je promatrani rezultat povezan s inhibicijom COX sluznice gastrointestinalnog trakta, ne samo s lokalnim djelovanjem AA, već i s njihovom postojanošću u krvi.

Najteža komplikacija OTC-AA je hematotoksičnost. Primjena metamizola povećava rizik od razvoja agranulocitoze za 16 puta. Stoga je u više od 20 zemalja svijeta zabranjeno njegovo korištenje. Međutim, do danas se lijek koristi u Ruskoj Federaciji. Međutim, postoji mišljenje da je rizik od razvoja agranulocitoze izazvane metamizolom pretjeran, a najozbiljnija nuspojava ovog lijeka je njegov kardiotoksični učinak.

Rijetka, ali teška nuspojava acetilsalicilne kiseline je Reyeov sindrom. Karakterizira ga teška encefalopatija i masna degeneracija jetre. Obično se javlja kod djece (s najvećom incidencijom u dobi od 6 godina) nakon virusne infekcije. S razvojem Reyeovog sindroma postoji visoka stopa smrtnosti, koja može doseći 50%.

Utjecaj na kardiovaskularni sustav

Brojna istraživanja su pokazala da kratkotrajna uporaba AA ne predstavlja značajan rizik od razvoja hipertenzije ili porasta kardiovaskularnih bolesti kod zdravih osoba. Međutim, primjena svih AA, osim paracetamola, značajno povećava rizik od razvoja zatajenja srca u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i starijih osoba.

Svi OTC-AA, osim paracetamola, utječu na zgrušavanje krvi, ali je taj učinak varijabilan. Aspirin je selektivniji za COX-1 nego za COX-2, stoga u malim dozama selektivno inhibira stvaranje tromboksana A 2 bez utjecaja na biosintezu prostaglandina I 2 . Osim toga, za razliku od drugih AA, Aspirin je selektivniji za trombocitni COX-1. Njegovo djelovanje u malim dozama temelji se na selektivnoj inhibiciji sinteze tromboksana, što, sukladno tome, smanjuje agregaciju trombocita. Zbog ovog svojstva, Aspirin značajno smanjuje vjerojatnost iznenadne srčane smrti, infarkta miokarda i moždanog udara kod rizičnih pacijenata.

Za razliku od Aspirina, druge "tradicionalne" AA inhibiraju i COX-1 i COX-2, tj. biosintezu i tromboksana A 2 i prostaglandina I 2 . Učinak ovih lijekova na prevenciju tromboze nije utvrđen.

Blokirajući biosintezu prostaglandina u bubrezima, svi OTC-AA, osim paracetamola, utječu na ravnotežu vode i elektrolita i mogu imati hipertenzivni učinak. Osim toga, zbog učinka na bubrežnu biosintezu prostaglandina, vjerojatnost interakcije AA s β-blokatorima, diureticima, ACE inhibitorima i drugim antihipertenzivima naglo se povećava.

Utjecaj na dišni sustav

Učinak AA na dišni sustav opaža se kod osoba s tzv. aspirinska varijanta bronhijalne astme. Patogeneza bolesti povezana je s inhibicijom bronhalnog COX-2 pod utjecajem svih OTC-AA, osim paracetamola. Kao rezultat toga, povećava se biosinteza leukotriena, uzrokujući razvoj napada ekspiracijske dispneje. Ovaj učinak je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline. Bolest karakterizira trijas simptoma:

• polipozni rinosinusitis;
• napadi astme;
• netolerancija na nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID).

Aspirinska astma može se kombinirati s atopijskom astmom, ali se može pojaviti i izolirano. Najčešće se ova bolest javlja u dobi od 30-50 godina. Žene obolijevaju češće od muškaraca. Učestalost aspirinske astme može doseći 40% bronhijalne astme.

Neželjene reakcije s kože

Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu uzrokovati ili pogoršati psorijazu. Međutim, ne postoji jasna povezanost između primjene Aspirina i pojave psorijaze i psorijatičnog artritisa. Međutim, dugotrajna primjena paracetamola i drugih AA (osim Aspirina) može povećati rizik od razvoja psorijaze i psorijatičnog artritisa.

Osim toga, negativne reakcije nisu neuobičajene kod primjene AA u obliku urtikarije / Quinckeovog edema, iako su te reakcije na paracetamol prilično rijetke.

Upotreba AA tijekom trudnoće

Klasični neselektivni COX inhibitori, uključujući Aspirin, ne povećavaju rizik od kongenitalnih malformacija kod ljudi. Međutim, njihova primjena u drugoj polovici trudnoće može utjecati na trudnoću i fetus zbog činjenice da inhibitori prostaglandina imaju vaskularne učinke, posebice mogu izazvati sužavanje duktusa arteriozusa u fetusa i smanjenje bubrežnog protoka krvi. Stoga liječenje COX inhibitorima treba prekinuti u 32. tjednu trudnoće. Sposobnost AA da inhibira ovulaciju i izazove pobačaj još uvijek je predmet rasprave.

Najsigurniji analgetik za trudnice je paracetamol.

U usporedbi s drugim AA, paracetamol ima najširi raspon terapijske sigurnosti i najmanje nuspojava. Ne uzrokuje stvaranje ulkusa, nema tokolitički učinak, ne utječe na kardiovaskularni sustav, ne inhibira hematopoezu koštane srži, ne uzrokuje razvoj bronhospazma, dobro se podnosi u trudnoći, a alergijske reakcije su rijetke. Međutim, paracetamol ima nuspojave koje nisu tipične za druge AA. Ovo je hepatotoksični učinak koji se javlja kod predoziranja lijekom, zbog činjenice da nema vremena za vezanje na glukuronsku kiselinu.

Zbog najšireg profila terapijske sigurnosti paracetamol je lijek prvog izbora u liječenju febrilnih stanja u djece. Propisuje se u jednoj dozi od 10-15 mg / kg i dnevno - do 60 mg / kg.

Općenito, OTC-AA obično karakterizira prisutnost malog broja interakcija lijekova (Tablica 2). Najmanji broj interakcija lijekova karakterizira paracetamol, a najveći acetilsalicilna kiselina. Njegove glavne interakcije povezane su s promjenom pH urina, što dovodi do kršenja eliminacije mnogih lijekova.

Korištene doze, algoritam odabira lijeka

Kao što proizlazi iz podataka prikazanih u članku, paracetamol se može smatrati lijekom prvog izbora kao antipiretik OTC-NSAID, budući da je vjerojatnost da će ovaj lijek izazvati nuspojave manje od ostalih lijekova iz ove skupine, što je povezano s osobitostima njegovog mehanizma djelovanja (selektivna inhibicija COX u CNS-u). Osim toga, lijek ima najmanji broj interakcija s lijekovima i može se koristiti čak iu djetinjstvu.

Posljednjih godina došlo je do revizije uobičajenih doza paracetamola. Tradicionalno, u odraslih, lijek se propisuje u dozi od 500-650 mg po 1 dozi per os, 3-4 doze dnevno. Međutim, nedavno se pojavila poruka o rezultatima studije provedene na 500 pacijenata. Dokazano je da je jedna doza lijeka u 1 g učinkovitija od 650 mg. Istodobno, pri propisivanju lijeka 4 puta dnevno, učestalost nuspojava bila je ista. Stoga se može preporučiti sljedeći režim paracetamola: 1 g po dozi, 4 doze dnevno.

Ako je paracetamol neučinkovit ili ga se ne podnosi, sljedeći izbor među OTC-AA je ibuprofen. Mnoga su istraživanja pokazala da je sigurnost i učinkovitost ibuprofena usporediva s onom novijih AA (koksiba), osobito kod dugotrajne primjene (više od 6 mjeseci). Osim toga, za blagu do umjerenu bol, ibuprofen je često bio učinkovitiji od paracetamola i kao analgetik i kao antipiretik. Obično se u odraslih osoba lijek primjenjuje u dozi od 400-600 mg per os 3-4 puta dnevno.

Ako je ibuprofen neučinkovit ili ga se ne podnosi, peroralno se primjenjuje acetilsalicilna kiselina ili metamizol u dozi od 500-1000 mg 2-3 puta na dan, odnosno 250-500 mg 2-3 puta na dan.

Književnost

1. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. Klasifikacija inhibitora ciklooksigenaze // J Rheumatol. 1998.; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. Inhibicija sinteze prostaglandina kao mehanizam djelovanja za lijekove slične aspirinu // Nature New Biol. 1971; 231: 232-235.
3. Weissmann G. Prostaglandini kao modulatori, a ne medijatori upale // J. Lipid Med. 1993; 6: 275-286.
4. DuBois R.N., Abramson S.B., Crofford L. et al. Ciklooksigenaza u biologiji i bolesti // PASEB J. 1998; 12: 1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Novi dualni inhibitori nuklearnog faktora kapa B (NF-κB) i ciklooksigenaze-2 (COX 2): sinteza, in vitro antitumorska aktivnost i studije stabilnosti konjugata lantadena i nesteroidnog protuupalnog lijeka (NSAID) // Curr Top Med Chem. 2014.; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirin i karcinom skvamoznih stanica jednjaka: od kreveta do klupe // Chin Med J (Engl). 2014.; 127 (7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Aspirin u primarnoj i sekundarnoj prevenciji kolorektalnih karcinoma // Med Monatsschr Pharm. studeni 2013.; 36 (11): 411-421.
8. Sturov N. V., Kuznjecov V. I. Kliničke i farmakološke karakteristike NSAIL za liječnika opće prakse // Zemsky Vrach. 2011. broj 1. S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, varijanta ciklooksigenaze-1 inhibirana acetaminofenom i drugim analgeticima/antipireticima: kloniranje, struktura i ekspresija // Proc. Natl. Akad. sci. SAD. 2002., 15. listopada; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002., 19. rujna.
10. Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M. i dr. Farmakologija sporta. K: Olimp. l-ra. 2010. 640 str.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Gastropatija s nesteroidnim protuupalnim lijekovima: prepoznavanje i odgovor // Arch Int Med. 1987; 147: 2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11th Int Conf Pharmacoepid. 1995. godine.
14. Rainsford K., Willis C. Odnos oštećenja želučane sluznice izazvanog u svinja protuupalnim lijekovima i njihovim učincima na proizvodnju prostaglandina // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. Klinička farmakologija nenarkotičkih analgetika // Klin. farmakol. ter. 2002. br. 5. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Farmakološka svojstva metamizola // Pol J Vet Sci. 2014.; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aspirin // Znanost. Am. 1991.; 264:84-90.
18. Page J., Henry D. Potrošnja nesteroidnih protuupalnih lijekova i razvoj kongestivnog zatajenja srca u starijih bolesnika: nedovoljno prepoznat javnozdravstveni problem // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784 (prikaz, ostalo).
19. Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nesteroidni protuupalni lijekovi i antihipertenzivi: u kakvom su odnosu? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. lipnja 2014 117 (6): 697-703.
20. Suradnja stručnjaka za antitrombocitna ispitivanja: Sekundarna prevencija vaskularne bolesti produljenjem antitrombocitnog liječenja // Br Med J. 1988; 296: 320-331.
21. Kowalski M. L., Makowska J. S. Respiratorne bolesti ovisne o aspirinu. Suvremeni pristupi dijagnostici i liječenju // Allergy Clin. Immunol. Int. J. World Allergy Org. Russ. ur. 2007. V. 2. br. 1. str. 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A. A. Upotreba aspirina, nesteroidnih protuupalnih lijekova i acetaminofena (paracetamola) i rizik od psorijaze i psorijatičnog artritisa: kohortna studija // Acta Derm Venereol. 2014., 2. travnja. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. Podnošljivost paracetamola // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Protuupalna farmakoterapija tijekom trudnoće // Expert Opin Pharmacother. ožujak 2004.; 5 (3): 571-580.
25. Keith G. Hepatotoksičnost nenarkotičkih analgetika // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. TKO. Farmaceutski glasnik, 1999., 5-6.
27. McQuay H.J., Edwards J.E., Moore R.A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Protokol br. 4 Ministarstva zdravstva Ruske Federacije od 9. listopada 2000.
29. Rainsford K.D. Ibuprofen: farmakologija, učinkovitost i sigurnost // Inflammopharmacol. 2009. godine.

Yu. B. Belousov*, 1,Doktor medicinskih znanosti, profesor, dopisni član Ruske akademije znanosti
K. G. Gurevich**,doktor medicinskih znanosti, prof
S. V. Čausova*, Kandidat medicinskih znanosti

37716 0

Svi lijekovi iz ove skupine inhibitori su enzima ciklooksigenaze (COX) koji djelovanjem na arahidonsku kiselinu stvara važne medijatore upale i boli - prostaglandine i tromboksane. Većina predstavnika ove skupine lijekova neselektivno inhibira oba oblika enzima: ciklooksigenazu tipa I (COX-I) konstitutivno prisutnu u mnogim stanicama, kao i ciklooksigenazu tipa II (COX-I) izazvanu upalom i bolom. Jedna od glavnih nuspojava NSAID-a je njihov ulcerogeni učinak, zbog smanjenja proizvodnje gastroprotektivnih prostaglandina u želučanoj sluznici, što je povezano s inhibicijom aktivnosti COX-1.

Noviji NSAID, celekoksib (Celebrex), visoko je selektivan inhibitor COX-P i stoga ne uzrokuje želučane ulceracije.

U stomatologiji se ova skupina lijekova koristi oralno, kao i parenteralno kod zubobolje, neuralgije i mialgije maksilofacijalne regije, artritisa temporomandibularnog zgloba, eritemskog lupusa i drugih kolagenoza. Ketorolak trometamin ima maksimalni analgetski učinak (za neke bolove samo je 3 puta inferioran od morfija), međutim, kao analgetik, ovaj lijek se ne preporučuje za dugotrajnu (više od 5 dana) primjenu zbog mogućeg ulcerogenog učinka. na želucu, čak i kod parenteralne primjene.

Pri uzimanju visokih doza salicilata (acetilsalicilna kiselina i dr.) također treba uzeti u obzir mogućnost krvarenja (smanjenje proizvodnje tromboksana A2) i reverzibilnih toksičnih učinaka na slušni živac. Dugotrajna primjena derivata pirazolona može uzrokovati supresiju hematopoeze (agranuloza, aplastična anemija), što se može manifestirati ulceracijom oralne sluznice.

Kao lokalni analgetici i protuupalni lijekovi u stomatologiji koriste se mafenamin natrijeva sol i benzidamin, koji također inhibiraju COX, lokalno smanjuju stvaranje prostaglandina i smanjuju njihov edematozni i algogeni učinak. Sistemska toksičnost s lokalnom primjenom ovih sredstava nije uočena.

aminofenazon(aminofenazon). Sinonimi: Amidopirin (Amidopyrinum), Amidazofen (Amidazophen).

farmakološki učinak: djeluje antipiretski, analgetski i protuupalno. Za razliku od narkotičkih analgetika, ne djeluje depresivno na centre za disanje i kašalj, ne izaziva euforiju i pojavu ovisnosti o drogama.

Indikacije: u ambulantnim uvjetima propisuje se za ublažavanje bolova različitog podrijetla (miozitis, artritis, neuralgija, glavobolja i zubobolja, itd.) I za odontogene upalne procese.

Način primjene: unutar 0,25-0,3 g 34 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 1,5 g).

Nuspojava: s individualnom netolerancijom moguć je razvoj anafilaktičkih reakcija i pojava kožnih osipa. Uzrokuje ugnjetavanje hematopoetskih organa (agranulocitoza, granulocitopenija).

Kontraindikacije: individualna netolerancija i bolesti hematopoetskog sustava.

Obrazac za otpuštanje: prašak, tablete od 0,25 g u pakiranju od 6 kom. Amidopirin je dio složenih tableta (Piranal, Pirabutol, Anapirin), koji se propisuju ovisno o farmakološkom djelovanju komponenti koje čine njihov sastav. Kada uzimate kombinirane tablete, možete osjetiti Nuspojava karakteristike njihovih sastavnih komponenti.

Uvjeti skladištenja: na mjestu zaštićenom od svjetlosti. popis B.

Acetilsalicilna kiselina(Acidum acetilsalicilna kiselina). Sinonimi: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakološki učinak: nesteroidno protuupalno sredstvo. Ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Glavni mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija enzima ciklooksigenaze, zbog čega je poremećena sinteza prostaglandina.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se za sindrom boli slabog i umjerenog intenziteta različite geneze (artritis temporomandibularnog zgloba, miozitis, neuralgija trigeminusa i lica, itd.) I kao simptomatsko sredstvo u liječenju odontogenih upalnih bolesti.

Način primjene: imenovati unutar 0,25-1 g nakon jela 34 puta dnevno. Pijte puno tekućine (čaj, mlijeko).

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, epigastrična bol, proljev, alergijske reakcije, s produljenom primjenom - vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, povraćanje, oštećena reološka svojstva i zgrušavanje krvi, ulcerogeni učinak.

Kontraindikacije: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, pojedinačna netolerancija, bolesti krvi, oštećena funkcija bubrega, trudnoća (I i III trimestra). Za djecu mlađu od 2 godine lijek se propisuje samo doživotno Indikacije m. S oprezom propisano za bolesti jetre.

Obrazac za otpuštanje: acetilsalicilna kiselina - tablete od 0,1; 0,25; 0,5 g

Aspirin - obložene tablete, 325 mg, u pakiranju od 100 kom.

Plidol - tablete od 100 mg, u pakiranju od 20 kom i 300 mg, u pakiranju od 500 kom.

Acenterin - enterične tablete od 500 mg, u pakiranju od 25 kom.

Anopirin - "pufer" tablete, enterično obložene, 30, 100 i 400 mg, u pakiranju od 10 i 20 kom.

Apo-Asa - tablete od 325 mg, 1000 kom u pakiranju.

Acilpirin - tablete od 500 mg, 10 komada u pakiranju.

Aspilight - filmom obložene tablete, 325 mg, u pakiranju od 100 kom.

Kolfarit - tablete od 500 mg, u pakiranju od 50 kom.

Magnil - tablete od 500 mg, u pakiranju od 20, 50 i 100 kom.

Novandol - tablete od 300 mg, u pakiranju od 10 kom.

Uvjeti skladištenja: na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

Benzidamin(benzidamin). Sinonimi: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakološki učinak: predstavnik nove klase nesteroidnih protuupalnih lijekova iz skupine indazola za lokalnu i sustavnu primjenu. Protuupalno analgetsko djelovanje posljedica je smanjenja sinteze prostaglandina i stabilizacije staničnih membrana neutrofila mastocita, eritrocita i trombocita. Benzidamin ne iritira tkiva i nema ulcerogeno djelovanje kada se koristi sustavno. Kada se nanese na sluznicu, potiče ponovnu epitelizaciju.

Indikacije: pri sustavnoj primjeni indiciran je kao protuupalno i analgetsko sredstvo u kirurgiji, ortopediji, stomatologiji, otorinolaringologiji, ginekologiji, pedijatriji.

U stomatologiji se lijek benzidamin tantum verde koristi lokalno (s dokazanom kliničkom učinkovitošću) za simptomatsko liječenje upalnih bolesti oralne sluznice s bolnim sindromom - akutne i kronične herpetičke oralne lezije sluznice, kataralni stomatitis, rekurentni aftozni stomatitis, lišajevi. planusa, deskvamativnog glositisa, nespecifičnih oblika stomatitisa, kao i za liječenje parodontalne bolesti, oralne kandidijaze (u kombinaciji s lijekovima protiv kandidijaze), smanjenje boli nakon vađenja zuba i ozljeda usne šupljine.

Način primjene: lokalno - 15 ml otopine tantum verde koristi se za ispiranje usta 4 puta dnevno. Prilikom ispiranja otopinu nemojte progutati. Trajanje liječenja ovisi o težini upalnog procesa. Kod stomatitisa, približno trajanje tečaja je 6 dana. Aerosol "Tantum Verde" koristi se za navodnjavanje usne šupljine, 4-8 doza svakih 1,5-3 sata.Ovaj oblik doziranja posebno je pogodan za primjenu kod djece i postoperativnih bolesnika koji ne mogu ispirati. Za djecu u dobi od 6-12 godina, aerosol se propisuje u 4 doze, au dobi do 6 godina - 1 doza na svaka 4 kg tjelesne težine (ne više od 4 doze) svaka 1,5-3 sata.34 puta a dan.

Sistemski: Tantum tablete za oralnu primjenu propisuju se odraslima i djeci starijoj od 10 godina, no 1 kom (0,05 g) 4 puta dnevno. Kontraindikacije: kada se primjenjuje lokalno - individualna netolerancija na lijek. Otopina za ispiranje se ne preporučuje za upotrebu kod djece mlađe od 12 godina. Sustavna primjena - trudnoća, dojenje, fenilketonurija.

Nuspojava: kada se primjenjuje lokalno, rijetko se bilježe utrnulost tkiva usne šupljine ili osjećaj peckanja, alergijske reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima: nije zabilježena.

Obrazac za otpuštanje:

1) tekućina za ispiranje usta i grla - 0,15% otopina benzidamin hidroklorida u bočici od 120 ml.

Ostali sastojci: glicerol, saharin, natrijev bikarbonat, etilni alkohol, metilparaben, polisorbitol;

2) aerosol u bočicama od 30 ml (176 doza), koji sadrži 255 mcg benzidamin hidroklorida u 1 dozi;

3) oralne pastile koje sadrže 3 mg benzidamin hidroklorida (20 u pakiranju);

4) tablete za oralnu primjenu koje sadrže 50 mg benzidamin hidroklorida.

Uvjeti skladištenja: na sobnoj temperaturi.

diklofenak(diklofenak). Sinonimi: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diklomelan), Diklonak (Diclonac), Dikloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakološki učinak: nesteroidno protuupalno sredstvo. Aktivna je tvar velikog broja lijekova koji se proizvode u obliku tableta (vidi sinonime).

Djeluje protuupalno, analgetski i umjereno antipiretski zbog inhibicije sinteze prostaglandina koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice.

Indikacije: sindrom boli nakon trauma, operacija. Upalni edem nakon stomatoloških operacija.

Način primjene: oralno 25-30 mg 2-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 150 mg). Za djecu stariju od 6 godina i adolescente dnevna doza - 2 mg / kg tjelesne težine - podijeljena je u 3 doze.

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, bol u epigastričnoj regiji, nadutost, zatvor, proljev, kao i vrtoglavica, uznemirenost, nesanica, umor, razdražljivost; u predisponiranih bolesnika – edem Kontraindikacije: gastritis, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, hematopoetski poremećaji, trudnoća, preosjetljivost na diklofenak. Ne davati djeci mlađoj od 6 godina.

: istodobna primjena s acetilsalicilnom kiselinom dovodi do smanjenja njezine koncentracije u plazmi. Smanjuje učinak diuretika.

Obrazac za otpuštanje: retard tablete, pakiranje od 20 komada (jedna tableta sadrži 100 mg diklofenaknatrija); otopina za injekciju u ampulama od 3 ml, u pakiranju od 5 komada (u 1 ml - 50 mg diklofenaknatrija).

Dicloreum - tablete od 50 mg, u pakiranju od 30 kom; retard tablete 100 mg, pakiranje od 30 kom; otopina za injekcije od 3 ml u ampulama, u pakiranju od 6 komada (1 ml sadrži 25 mg diklofenaknatrija).

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

Ibuprofen(ibuprofen). Sinonimi: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norsvel) , Paduden.

farmakološki učinak: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Antipiretski učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferioran ibuprofenu i analgetskom djelovanju. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom prostaglandina. Analgetski učinak javlja se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka. Najizraženiji protuupalni učinak opažen je nakon 1-2 tjedna liječenja.

Indikacije: koristi se za artralgiju temporomandibularnog zgloba reumatskog i nereumatskog porijekla (artritis, deformirajuća osteoartroza), mialgiju, neuralgiju, postoperativnu bol.

Način primjene: imenovati unutar nakon jela 0,2 g 3-4 puta dnevno. Dnevna doza - 0,8-1,2 g.

Nuspojava: moguća pojava žgaravice, mučnine, povraćanja, znojenja, kožnih alergijskih reakcija, vrtoglavice, glavobolje, želučanog i crijevnog krvarenja, edema, poremećaja raspoznavanja boja, suhih očiju i usta, stomatitisa.

Kontraindikacije: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, ulcerozni kolitis, bronhijalna astma, parkinsonizam, epilepsija, duševne bolesti, trudnoća i dojenje, preosjetljivost na ibuprofen. Koristite s oprezom kod osoba operaterskih profesija, s kršenjima zgrušavanja krvi, funkcije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima: lijek pojačava učinak sulfonamida, difenina, neizravnih antikoagulansa.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,2 g, filmom obložene. Uvjeti skladištenja: na suhom, tamnom mjestu. popis B.

Indometacin(indometacin). Sinonimi: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

farmakološki učinak: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Antipiretski učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferioran indometacinu i analgetskom djelovanju.

Indikacije: preporučuje se kod artritisa i artroza temporomandibularnog zgloba različitog podrijetla; kao kratkotrajni dodatak kompleksnoj terapiji mialgije i neuropatije; s boli i upalom nakon stomatološke operacije. Također se može koristiti za reaktivnu hiperemiju pulpe nakon pripreme zuba za fiksnu protezu ili ekstenzivnu plombu, inlej.

Način primjene: oralno tijekom ili nakon obroka 34 puta dnevno, počevši od 0,025 t Ovisno o toleranciji, doza se povećava na 0,1-0,15 g dnevno. Tijek liječenja je 23 mjeseca. Uz hiperemiju pulpe, lijek se koristi 57 dana. Može se koristiti kao mast, koja se utrljava u područje zglobova 2 puta dnevno.

Nuspojava: moguća pojava stomatitisa, ulceracija sluznice želuca, crijeva, bol u epigastričnoj regiji, dispeptički simptomi, želučano i crijevno krvarenje, glavobolja, vrtoglavica, hepatitis, pankreatitis, alergijske reakcije, agranuloitis, trombocitopenija.

Kontraindikacije: ne preporučuje se kod gastroduodenalnih ulkusa, bronhijalne astme, bolesti krvi, dijabetesa, individualne netolerancije, tijekom trudnoće i dojenja, mentalnih bolesti, kod djece mlađe od 10 godina.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji sa salicilatima smanjuje se učinkovitost indometacina, povećava se njegov štetni učinak na želučanu sluznicu. Učinak lijeka se pojačava u kombinaciji s glukokortikoidima, derivatima pirazolona.

Obrazac za otpuštanje: dražeja 0,025 g; tube s 10% masti. Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu. Ketoprofen (Ketoprofen). Sinonimi: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakološki učinak: ima protuupalni, antipiretski i analgetski učinak, inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je sa smanjenjem sinteze prostaglandina. Zapažen je protuupalni učinak. počinje na kraju prvog tjedna liječenja.

Indikacije: simptomatsko liječenje upalnih i upalno-degenerativnih bolesti zglobova. Bolni sindrom različitog podrijetla, uključujući postoperativnu posttraumatsku bol.

Način primjene: oralno, u dnevnoj dozi od 300 mg u 23 doze. Doza održavanja - 50 mg 3 puta dnevno. Lokalno primijeniti gel koji se nanosi na zahvaćenu površinu 2 puta dnevno, dugo i lagano trljati, nakon utrljavanja možete staviti suhi zavoj.

Nuspojava: tijekom liječenja lijekom mogu se javiti mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, gastralgija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost. Kod propisivanja gela - svrbež kože osip na mjestu primjene lijeka.

Kontraindikacije: kada se uzima oralno - bolesti jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta, trudnoća i dojenje, dob do 15 godina, preosjetljivost na ketoprofen i salicilate. S lokalnom primjenom gela - dermatoze, inficirane abrazije, rane.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se primjenjuje istodobno s antikoagulansima, povećava se rizik od krvarenja.

Obrazac za otpuštanje: obložene tablete, 100 mg, u pakiranju od 25 i 50 kom; retard tablete 150 mg, pakiranje od 20 kom Gel u tubama od 30 i 60 g (1 g sadrži 25 mg djelatne tvari), krema u tubama od 30 i 100 g (1 g sadrži 50 mg djelatne tvari).

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

Ketorolak trometamin(ketorolak trometamin). Sinonim: Ketanov.

farmakološki učinak: nenarkotički analgetik s vrlo jakim analgetskim učinkom i umjerenim protuupalnim i antipiretskim svojstvima. Derivat je pirolopirola. Po analgetičkom djelovanju nadmašuje sve poznate nenarkotičke analgetike, pri intramuskularnoj i intravenskoj primjeni u dozi od 30 mg izaziva analgetski učinak jednak učinku intramuskularne primjene 12 mg morfija. Inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, smanjujući proizvodnju prostaglandina, medijatora upale i boli. Za razliku od narkotičkih analgetika, ima periferni učinak, ne depresira središnji živčani sustav, disanje, srčanu aktivnost i druge autonomne funkcije. Ne izaziva euforiju i ovisnost o drogama. Ketorolak nije karakteriziran tolerancijom. Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, inhibira agregaciju trombocita, produljuje srednje vrijeme krvarenja. Trajanje djelovanja za intramuskularnu i oralnu primjenu je 46 sati.

Indikacije: koristi se za kratkotrajno ublažavanje boli s teškim i umjerenim sindromom boli, nakon operacija u maksilofacijalnoj regiji, s traumatskim ozljedama kostiju i mekih tkiva, zuboboljom, uključujući nakon stomatoloških intervencija, artrozom temporomandibularnog zgloba, onkološkom boli.

Način primjene: prva doza (10 mg) za ublažavanje akutne jake boli primjenjuje se intramuskularno. Ako je potrebno, naknadna doza (10-30 mg) primjenjuje se svakih 45 sati.Maksimalna dnevna doza lijeka za bilo koji način primjene za odrasle je 90 mg, u starijih bolesnika ne smije prelaziti 60 mg. Maksimalno trajanje injekcije ketorolaka je 2 dana. Nakon ublažavanja akutne boli i s bolnim sindromom umjerenog intenziteta, lijek se može primijeniti oralno u dozi od 10 mg (jedna tableta) svakih 46 sati.Trajanje primjene s enteralnom primjenom ne smije biti dulje od 7 dana.

Nuspojava: Ketorolac se dobro podnosi. U rijetkim oblacima mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja i znojenje. Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, moguća je iritacija želučane sluznice, egzacerbacija peptičkog ulkusa i gastrointestinalno krvarenje. Ti su fenomeni karakteristični uglavnom za enteralnu primjenu.

Kontraindikacije: Ne primjenjivati ​​tijekom trudnoće, dojenja i bolesnika mlađih od 16 godina. Kontraindiciran u peptičkom ulkusu želuca i duodenuma, osobito u akutnoj fazi, individualnoj netoleranciji na nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući "aspirinsku astmu". Oprezno koristiti kod bolesti jetre i bubrega, a potrebno je smanjiti dozu.

Interakcija s drugim lijekovima: dobro se kombinira s morfijem i drugim narkotičkim analgeticima, što omogućuje smanjenje postoperativne boli doze narkotičkih analgetika za 1/3. Ova kombinacija ne pojačava inhibitorni učinak narkotičkih analgetika na disanje. Ketorolak može pojačati učinke neizravnih antikoagulansa istiskujući ih iz njihove povezanosti s proteinima plazme. Visoke doze salicilata mogu povećati razinu slobodne frakcije ketorolaka u plazmi i pojačati njegov učinak, dok je potrebno smanjiti dozu lijeka.

Obrazac za otpuštanje: obložene tablete, pakiranje od 10 kom (1 tableta sadrži 10 mg ketorolak trometamina); ampule i tube za štrcaljke od 1 ml otopine koja sadrži 30 mg ketorolak trometamina.

Uvjeti skladištenja: na mjestu zaštićenom od svjetlosti na sobnoj temperaturi.

Metamizol natrij(Metamizol natrij). Sinonimi: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakološko djelovanje: je derivat pirazolona. Ima izražen analgetski i antipiretski učinak. Analgetski učinak je posljedica supresije biosinteze niza endogenih tvari (endoperoksida, bradikinina, prostaglandina itd.). Sprječava provođenje bolnih ekstero- i proprioceptivnih impulsa duž Gaulleovog i Burdachovog snopa i povećava prag ekscitabilnosti na razini talamusa. Antipiretski učinak posljedica je suzbijanja stvaranja i oslobađanja pirogenih tvari.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se kao anestetik (zubobolja, miozitis, neuritis i neuralgija trigeminalnog i facijalnog živca, bol nakon vađenja zuba i punjenja korijenskog kanala, alveolitis i druge odontogene upalne bolesti, postoperativno razdoblje, bolne medicinske manipulacije itd. .), protuupalni i antipiretik u grozničavim stanjima, uključujući i ona odontogenog porijekla. Koristi se za premedikaciju s drugim analgeticima, trankvilizatorima i hipnoticima.

Način primjene: kada se uzima oralno, jedna doza za odrasle - 200-500 mg (maksimalno - 1 g); za djecu od 23 godine 100-200 mg, 57 godina 200 mg, 8-14 godina 250-300 mg. Mnoštvo imenovanja - 2-3 puta dnevno.

Intramuskularno ili intravenozno polako, odraslima se propisuje 1-2 ml 25% ili 50% otopine 23 puta dnevno. Djeca se parenteralno propisuju u dozi od 50-100 mg na 10 kg tjelesne težine. Dugotrajna primjena lijeka zahtijeva praćenje slike periferne krvi.

Nuspojava: kada se primijeni, može se pojaviti osip na koži, zimica, vrtoglavica; mogu postojati promjene u krvi (leukopenija, agranulocitoza). Kod intramuskularne injekcije mogući su infiltrati na mjestu ubrizgavanja.

Kontraindikacije: izraženi poremećaji bubrega i jetre, bolesti krvi, preosjetljivost na derivate pirazolona. Koristite s oprezom tijekom trudnoće, djeca u prva 3 mjeseca života.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,5 g s rizikom za djecu, u pakiranju od 10 kom, analgin otopina za injekcije u ampulama od 1 i 2 ml, 10 kom u pakiranju (1 ml - 250 mg aktivne tvari).

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

mefenamin natrijeva sol(Mefenamin natrij).

farmakološki učinak: djeluje lokalno anestetski i protuupalno, potiče epitelizaciju oštećene oralne sluznice.

Indikacije: koristi se u liječenju parodontnih bolesti i ulcerativnih lezija oralne sluznice, kao iu liječenju traumatskih komplikacija uzrokovanih različitim izvedbama proteza.

Način primjene: koristi se u obliku 0,1-0,2% vodene otopine za primjenu 1-2 puta dnevno ili 1% paste, koja se ubrizgava u dentogingivalne džepove nakon 1-2 dana (68 sesija po tečaju). Otopina i pasta se pripremaju neposredno prije upotrebe. Kao osnova za pripremu paste koristi se izotonična otopina natrijevog klorida i bijela glina.

Nuspojava: pri korištenju otopina s koncentracijom iznad 0,3% ili paste s koncentracijom većom od 1%, može doći do iritacije oralne sluznice.

Kontraindikacije: individualna netrpeljivost.

Obrazac za otpuštanje: prah 3 kg u plastičnim vrećicama.

Uvjeti skladištenja: na suhom, tamnom mjestu. popis B,

Nabumeton(Nabumeton). Sinonim: Relafen.

farmakološki učinak: nesteroidni protuupalni lijek, inhibira sintezu prostaglandina. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje.

Indikacije: u stomatologiji se koristi kao simptomatski lijek u kompleksnom liječenju bolesti temporomandibularnog zgloba.

Način primjene: imenovati unutar 1 g 1 puta dnevno, bez obzira na obrok.

Nuspojava: mogući poremećaji spavanja, glavobolja i vrtoglavica, zamagljen vid, otežano disanje, bol u epigastričnom području, promjene u slici periferne krvi, urtikarija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na lijek i druge nesteroidne protuupalne lijekove, trudnoća i dojenje, gastrointestinalne bolesti i oštećenje funkcije bubrega. Nije namijenjeno djeci

Interakcija s drugim lijekovima: ne propisivati ​​s lijekovima koji imaju visoko vezanje na proteine ​​plazme.

Obrazac za otpuštanje: Relafen [Smith Klein Beecham| : filmom obložene tablete bež boje u pakiranju od 100 i 500 kom (1 tableta sadrži 750 mg nabumetona); filmom obložene tablete bijele boje u pakiranju od 100 i 500 kom (1 tableta sadržava 500 mg nabumetona).

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

naproksen(naproksen). Sinonimi: Apo-naproksen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosin (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakološki učinak: je derivat propionske kiseline, ima protuupalno, analgetsko i antipiretsko djelovanje. Suzbija sintezu upalnih medijatora i prostaglandina, stabilizira membrane lizosoma, sprječava otpuštanje lizosomskih enzima koji uzrokuju oštećenje tkiva tijekom upalnih i imunoloških reakcija. Ublažava bolove, uključujući bolove u zglobovima, smanjuje otekline. Maksimalni protuupalni učinak postiže se do kraja 1. tjedna liječenja. S produljenom uporabom djeluje desenzibilizirajuće. Smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije: koristi se za artritis, uključujući temporomandibularni zglob (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, zglobni sindrom s gihtom, bol u kralježnici), mijalgiju, neuralgiju, traumatsku upalu mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava. Kao pomoćno sredstvo, koristi se za zarazne i upalne bolesti gornjeg dišnog trakta, glavobolju i zubobolju.

Način primjene: odraslima se daje peroralno u dnevnoj dozi od 0,5-1 g, podijeljeno u dvije doze. Maksimalna dnevna doza je 1,75 g, dnevna doza održavanja je 0,5 g. Također se koristi kao rektalni supozitoriji noću (1 čepić koji sadrži 0,5 g lijeka). Kod rektalne primjene isključeni su toksični učinci na jetru.

Nuspojava: s produljenom primjenom mogući su dispeptički simptomi (bol u epigastričnoj regiji, povraćanje, žgaravica, proljev, nadutost), tinitus, vrtoglavica. U rijetkim slučajevima postoje trombocitopenija i granulocitopenija, Quinckeov edem, osip na koži. Pri korištenju čepića moguća je lokalna iritacija.

Kontraindikacije: svježi peptički ulkus želuca, "aspirinska" astma, hematopoetski poremećaji, teški poremećaji jetre i bubrega. Koristite s oprezom tijekom trudnoće. Nemojte imenovati djecu mlađu od godinu dana.

Interakcija s drugim lijekovima: smanjuje diuretski učinak furosemida, pojačava učinak neizravnih antikoagulansa. Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij smanjuju apsorpciju naproksena iz gastrointestinalnog trakta.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; rektalni čepići od 0,25 i 0,5 g.

Uvjeti skladištenja: popis B.

Niflumska kiselina(niflumska kiselina). Sinonim: Donalgin.

farmakološki učinak: nesteroidno protuupalno sredstvo za oralnu primjenu, koje ima protuupalno i analgetsko djelovanje.

Indikacije: bolovi kod prijeloma čeljusti, dislokacije i subluksacije temporomandibularnog zgloba, ozljede mekih tkiva maksilofacijalne regije, periostitis, artritis, osteoartritis, bolna disfunkcija zgloba, kao i bolni sindromi nakon vađenja zuba, raznih stomatoloških zahvata itd. .

Način primjene: oralno 1 kapsula 3 puta dnevno tijekom ili nakon jela. Kapsula se proguta cijela, bez žvakanja. U teškim slučajevima, osobito kod pogoršanja kroničnih upalnih procesa, dnevna se doza može povećati na 4 kapsule. Nakon početka kliničkog poboljšanja, dnevna doza održavanja je 1-2 kapsule dnevno.

Nuspojava: moguća mučnina, povraćanje, proljev, ponekad bol u trbuhu.

Kontraindikacije: trudnoća, bolesti jetre, bubrega, peptički ulkus želuca i dvanaesnika. Ne preporuča se propisivati ​​djeci, kao ni u slučaju preosjetljivosti na lijek.

Interakcija s drugim lijekovima: istovremeni prijem donalgina i glukokortikosteroida omogućuje vam smanjenje doze potonjeg. U bolesnika koji uzimaju neizravne antikoagulanse potrebno je stalno pratiti protrombinski indeks.

Obrazac za otpuštanje: želatinske kapsule, pakiranje od 30 kom (1 kapsula sadrži 250 mg niflumske kiseline).

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

paracetamol(paracetamol). Sinonimi: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Calpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine). ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakološki učinak: To je analgetik, protuupalni i antipiretik. Inhibira sintezu prostaglandina koji su odgovorni za rane faze upalnog odgovora i osjećaja boli. Inhibira hipotalamički centar termoregulacije, što se očituje antipiretskim učinkom. To je metabolit fenacetina, ali se od potonjeg razlikuje po znatno nižoj toksičnosti, posebno mnogo rjeđe stvara methemoglobin i nema izraženo nefrotoksično svojstvo. Za razliku od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (salicilati, oksikami, pirazoloni, derivati ​​propionske kiseline), ne nadražuje želučanu sluznicu i ne inhibira leukopoezu.

Indikacije: koristi se za artritis i artrozu temporomandibularnog zgloba, mialgiju, neuralgiju, upalne bolesti denticije. Koristi se za bolni sindrom slabog i srednjeg intenziteta s upalom, groznicom, zaraznim i upalnim bolestima, u kombinaciji s kodeinom (panadein) - za migrenu.

Način primjene: oralno samostalno ili u kombinaciji s fenobarbitalom, kofeinom itd. u tabletama ili prašcima za odrasle u dozi od 0,2-0,5 g, za djecu od 2 do 5 godina - po 0,1-0,15 g, 6-12 godina - 0,15 g. -0,25 g po prijemu 23 puta dnevno.

Nuspojava: općenito se dobro podnosi. Kod produljene primjene u visokim dozama moguć je hepatotoksični učinak. Rijetko uzrokuje trombocitopeniju, anemiju i methemoglobinemiju, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na lijek, bolesti krvi, teška disfunkcija jetre.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji s antispazmodicima ublažava spastičnu bol, s kofeinom, kodeinom, antipirinom smanjuje se toksičnost paracetamola i povećava terapeutski učinak komponenti mješavine. U kombinaciji s fenobarbitalom, methemoglobinemija se može povećati. Kombinacija s fenilefrin hidrokloridom pomaže smanjiti oticanje nosne sluznice kod prehlade i gripe.

Poluvrijeme paracetamola povećava se s istodobnom primjenom barbiturata, tricikličkih antidepresiva, kao i s alkoholizmom. Analgetsko djelovanje može se smanjiti s dugotrajnom primjenom antikonvulziva.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,2 i 0,5 g. Uz monokomponentne pripravke paracetamola trenutno je najzastupljeniji paraceta.

Panadol topiv (Panadol topiv) - tablete od 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspenzija u bočicama koje sadrže 0,024 g paracetamola u 1 ml;

Panadol-extra (Panadol extra) - tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola i 0,065 g kofeina;

Panadein (Panadeine) - tablete od 0,5 g paracetamola i 8 mg kodein fosfata;

Solpadein (Solpadeine) - topljive tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola, 8 mg kodein fosfata, 0,03 g kofeina.

Od ovih lijekova u stomatologiji s bolnim sindromom umjerenog intenziteta (bol nakon vađenja zuba, s pulpitisom, parodontitisom), prednost se može dati brzodjelujućim i aktivnim lijekovima koji sadrže, osim paracetamola, kodein i kofein - panadein i solpadein. Kofein ima sposobnost pojačavanja analgetskog učinka paracetamola i drugih nenarkotičkih analgetika. Kodein, kao slabi agonist opijatnih receptora, također značajno potencira i produžuje analgetski učinak. Lijekovi se propisuju za odrasle 1-2 tablete do 4 puta dnevno. Lijekovi su sigurni, dobro se podnose i mogu se propisati pacijentima s komorbiditetima kao što su bolesti probavnog trakta i bronhijalna astma. Kontraindicirani su kod teških poremećaja jetre i bubrega, kao i kod djece mlađe od 7 godina. Unatoč minimalnom sadržaju kodeina, treba imati na umu mogućnost ovisnosti.

Brustan (Brustan): tablete koje sadrže 0,325 g paracetamola i 0,4 g ibuprofena. Lijek je indiciran za odrasle osobe s bolnim sindromom umjerenog intenziteta (traumatska bol, dislokacije, prijelomi, postoperativna bol, zubobolja). Kao analgetik za odrasle, lijek se propisuje 1 tableta 34 puta dnevno. Nuspojave: vidi Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): tablete koje sadrže 0,21 g paracetamola, 0,21 g propifenazona, 0,05 g kofeina, 0,025 g fenobarbitala, 0,01 g kodein fosfata. Lijek je indiciran za bol umjerenog intenziteta. Odrasli imenuju jednu dozu od 2-6 tableta dnevno. Kontraindicirana kod teških bolesti jetre, bolesti krvi, trudnoće, dojenja, preosjetljivosti na komponente lijeka.

Uvjeti skladištenja: na suhom, tamnom mjestu. Piroksikam. Sinonimi: Apo-piroksikam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakološki učinak: derivat je klase oksikama, ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira ciklooksigenazu i smanjuje proizvodnju prostaglandina, prostaciklina i tromboksana, smanjuje proizvodnju upalnih medijatora. Nakon jedne primjene, učinak lijeka traje jedan dan. Analgetsko djelovanje počinje 30 minuta nakon uzimanja lijeka.

Indikacije: koristi se za artralgiju (reumatoidni artritis, osteoartritis, uključujući artritis temporomandibularnog zgloba, ankilozantni spondilitis, giht), mialgiju, neuralgiju, traumatsku upalu mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava, akutne zarazne i upalne bolesti gornjeg dišnog trakta.

Način primjene: oralno 1 puta dnevno u dozi od 10-30 mg. Veće doze mogu se koristiti u akutnim teškim slučajevima kao što su napadi gihta. U ovom slučaju moguća je intramuskularna primjena u dozi od 20-40 mg 1 puta dnevno do ublažavanja akutnih događaja, nakon čega se prelazi na terapiju održavanja s tabletama. Lijek se također primjenjuje rektalno u obliku čepića, 20-40 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojava: Pri gutanju u velikim dozama mogući su mučnina, anoreksija, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev. Lijek može uzrokovati erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalne geneze. Rijetko, toksični učinci na bubrege i jetru, ugnjetavanje hematopoeze, štetni učinci iz središnjeg živčanog sustava - nesanica, razdražljivost, depresija. Kod rektalne primjene moguća je iritacija rektalne sluznice.

Kontraindikacije: erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, teški poremećaji jetre i bubrega, "aspirinska" astma, preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje.

Interakcija s drugim lijekovima: pojačava nuspojave drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Toksičnost piroksikama se povećava kada se uzima istodobno s neizravnim antikoagulansima.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,01 i 0,02 g; otopina u ampulama (0,02 g u 1 ml i 0,04 g u 2 ml). Rektalni supozitoriji od 0,02 g.

Uvjeti skladištenja: lista B.

Sulindak(Sulindac). Sinonim: Clinoril (Clinoril).

farmakološki učinak: je derivat indenoctene kiseline, indenski derivat indometacina. Međutim, lišen je nekih nuspojava ovog lijeka. U tijelu stvara aktivni metabolit - sulfid. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Smanjuje sintezu prostaglandina i medijatora upale, smanjuje migraciju leukocita u područje upale. U usporedbi sa salicilatima, rijetko uzrokuje nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, ne uzrokuje glavobolje, koje su karakteristične za indometacin. Smanjuje bolove u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, uklanja oticanje. Maksimalni protuupalni učinak razvija se do kraja 1. tjedna liječenja.

Indikacije: vidi Piroksikam.

Način primjene: oralno u dnevnoj dozi od 0,2-0,4 g u 1 ili 2 doze. Maksimalna dnevna doza je 0,4 g. Po potrebi smanjiti dozu. Uzmite lijek s tekućinom ili hranom. Kod akutnog gihtnog artritisa prosječno trajanje liječenja je 7 dana.

Nuspojava: u pravilu, podnošljivost lijeka je zadovoljavajuća. Najčešći poremećaji gastrointestinalnog trakta: mučnina, anoreksija, bol u epigastriju, zatvor, proljev. U rijetkim slučajevima dolazi do erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i krvarenja. Mogući poremećaji spavanja, bubrežne funkcije, parestezije, promjene u krvnoj slici.

Kontraindikacije: ne koristiti tijekom trudnoće, dojenja, u djetinjstvu (do 2 godine), s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, "aspirinskom" astmom, individualnom netolerancijom na nesteroidne protuupalne lijekove.

Interakcija s drugim lijekovima: pojačava učinak antikoagulansa neizravnog djelovanja.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 i 0,4 g.

Uvjeti skladištenja: lista B.

Fenilbutazon(Fenilbutazon). Sinonim: Butadion (Butadionum).

farmakološki učinak: djeluje analgetski, antipiretski i protuupalno.

Po protuupalnom djelovanju značajno superiorniji od amidopirina, jedan je od glavnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Butadion je inhibitor biosinteze prostaglandina i snažniji je od acetilsalicilne kiseline.

Indikacije: koristi se za liječenje upalnih bolesti parodontnih tkiva, sa simptomima kserostomije kod bolesnika s reumatizmom, lupus erythematosus, akutnih gnojno-upalnih bolesti maksilofacijalne regije, neuritisa i neuralgija, artritisa temporomandibularnog zgloba, opeklina 1. i 2. stupnja mala površina, upala kože na mjestu intramuskularnih i intravenskih injekcija, traumatske ozljede mekih tkiva.

Način primjene: primjenjuje se oralno i lokalno kao mast. Unutar uzeti tijekom ili nakon obroka. Doza za odrasle je 0,1-0,15 g 4-6 puta dnevno. Dnevna doza održavanja - 0,2-0,3 g. Djeca od 6 mjeseci propisuju se 0,01-0,1 g 34 puta dnevno (ovisno o dobi). Tijek liječenja traje 25 tjedana ili više. Lokalno koristite "butadiensku mast", koja sadrži 5% butadiona. Mast se nanosi na oralnu sluznicu ili ubrizgava u parodontne džepove 20 minuta dnevno dok se eksudativni fenomeni ne uklone.

Nuspojava: kada se uzima oralno, moguće je zadržavanje tekućine, mučnina, povraćanje, bol u želucu (povezana s ulcerogenim djelovanjem), kožni osip i druge kožne alergijske reakcije, leukopenija i anemija, hemoragijske manifestacije. Hematološke promjene i alergijske reakcije indikacije su za prekid primjene lijeka.

Kontraindikacije: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, bolesti hematopoetskih organa, leukopenija, oštećena funkcija jetre i bubrega, zatajenje cirkulacije, poremećaji srčanog ritma, preosjetljivost na pirazolone.

Interakcija s drugim lijekovima: moguća kombinirana primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Sposoban odgoditi oslobađanje različitih lijekova (amidopirin, morfin, penicilin, oralni antikoagulansi, antidijabetički lijekovi) putem bubrega. Kod propisivanja butadiona preporuča se ograničiti unos natrijevog klorida u tijelo.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,15 g, filmom obložene, u pakiranju od 10 kom (u 1 tableti - 50 mg fenilbutazona): butadienska mast 5% u tubama od 20 g.

Uvjeti skladištenja: na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Flurbiprofen(flurbiprofen). Sinonimi: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

farmakološki učinak: ima izraženo analgetsko, protuupalno i antipiretsko djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom enzima ciklooksigenaze i inhibicijom sinteze prostaglandina.

Indikacije: simptomatska terapija bolesti temporomandibularnog zgloba i ozljeda mekih tkiva maksilofacijalne regije.

Način primjene: oralno 50-100 mg 23 puta dnevno uz obroke.

Nuspojava: Mogu se javiti dispepsija, žgaravica, proljev, bolovi u trbuhu, glavobolja, nervoza, poremećaji spavanja, alergijske reakcije na koži.

Kontraindikacije: bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, bronhijalna astma, vazomotorni rinitis, intolerancija na acetilsalicilnu kiselinu, kao i trudnoća i dojenje. Koristite s oprezom kod bolesti jetre i bubrega, arterijske hipertenzije, kroničnog zatajenja srca.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se koristi zajedno s antikoagulansima, dolazi do povećanja njihovog djelovanja, s diureticima - smanjenja njihove aktivnosti.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 50 i 100 mg, u pakiranju od 30 kom.

Uvjeti skladištenja: na suhom, hladnom mjestu.

Zubarski vodič kroz lijekove
Uredio zaslužni znanstvenik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih znanosti, profesor Yu. D. Ignatov

21. Nenarkotički analgetici i antipiretici.

Mehanizam analgetskog djelovanja nenarkotičkih analgetika.

Inhibicija ciklooksigenaze → inhibicija sinteze prostaglandina PG E 2 , PG F 2α , PGI 2 → ne sintetiziraju se prostaglandini koji uzrokuju hiperalgeziju (povećana osjetljivost nociceptora na kemijske i mehaničke podražaje) → prevencija hiperalgezije, povećanje praga osjetljivosti neurona na bolne podražaje.

Mehanizam antipiretičkog djelovanja nenarkotičkih analgetika.

Inhibicija ciklooksigenaze COX-2 → inhibicija sinteze medijatora groznice (uglavnom PG E 1) → smanjenje pirogenog učinka medijatora vrućice na termoregulacijski centar hipotalamusa → antipiretski učinak

Indikacije za primjenu nenarkotičkih analgetika.

glavobolja i zubobolja, postoperativna bol

reumatske bolesti, artralgija, mialgija

nereumatske bolesti mišićno-koštanog sustava, ozljede

neurološke bolesti (neuralgija, išijas)

dismenoreja (algomenoreja)

NB! Nenarkotički analgetici nisu učinkoviti kod visceralne boli (infarkt miokarda, bubrežne kolike, akutni abdomen itd.) i ne uklanjaju emocionalnu komponentu boli (strah, tjeskoba, uznemirenost), za razliku od narkotičkih analgetika.

Kontraindikacije za primjenu nenarkotičkih analgetika.

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnoj fazi

teško oštećenje funkcije jetre i bubrega

citopenija

individualna netrpeljivost

trudnoća

Nuspojave nenarkotičkih analgetika.

dispeptički poremećaji (bol u trbuhu, mučnina, povraćanje)

erozije i čirevi želuca i dvanaesnika, krvarenja i perforacije (kao rezultat sustavne inhibicije COX-1)

negativan učinak na rad bubrega (izravan učinak, vazokonstrikcija i smanjenje bubrežnog protoka krvi → bubrežna ishemija, oštećena bubrežna funkcija, hipernatrijemija, hiperkalijemija, povišen krvni tlak, intersticijski nefritis)

hematotoksičnost (aplastična anemija, agranulocitoza)

hepatotoksičnost (promjene u aktivnosti transaminaza, žutica, ponekad hepatitis izazvan lijekovima)

reakcija preosjetljivosti (angioedem, anafilaktički šok, bronhospazam)

neurotoksičnost (glavobolja, vrtoglavica, oslabljene refleksne reakcije)

Reyeov sindrom: encefalopatija, cerebralni edem, oštećenje jetre ( kod djece s virusnim infekcijama kada im se propisuje aspirin)

Usporedna svojstva narkotičkih i nenarkotičkih analgetika.

Acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, paracetamol, nefopam, keterolak, tramadol.

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum).

Salicilni ester octene kiseline.

Sinonimi: Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorprin itd.

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod vrućice, glavobolje, neuralgije i dr. te kao antireumatik.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njegovim utjecajem na procese koji se odvijaju u žarištu upale; smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje energetske opskrbe upalnog procesa inhibicijom stvaranja ATP-a itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze prostaglandina.

Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na hipotalamičke centre termoregulacije.

Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Acetilsalicilna kiselina naširoko se koristi kao protuupalni, antipiretik i analgetik. Koristi se sam i u kombinaciji s drugim lijekovima. Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> itd.).

Nedavno su dobiveni pripravci za injekcije, čiji je glavni aktivni princip acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol).

U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela.

Acetilsalicilna kiselina je učinkovit, prilično pristupačan alat koji se široko koristi u ambulantnoj praksi. Treba imati na umu da se primjena lijeka treba provoditi uz poštivanje mjera opreza zbog mogućnosti niza nuspojava.

Prilikom primjene lijeka može se razviti obilno znojenje, tinitus i gubitak sluha, angioedem, kožne i druge alergijske reakcije.

Važno je uzeti u obzir da se kod dugotrajne (bez liječničkog nadzora) primjene acetilsalicilne kiseline mogu pojaviti nuspojave kao što su dispeptički poremećaji i želučano krvarenje; može biti zahvaćena sluznica ne samo želuca, već i dvanaesnika.

Takozvani ulcerogeni učinak karakterističan je u različitim stupnjevima različitih protuupalnih lijekova: kortikosteroida, butadiona, indometacina itd. Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri primjeni acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim učinkom (inhibicijom krvotoka). čimbenici zgrušavanja i dr.), ali i izravnim nadražujućim djelovanjem na želučanu sluznicu, osobito ako se lijek uzima u obliku nemljevenih tableta. To se također odnosi na natrijev salicilat.

Kako bi se smanjio ulcerogeni učinak i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) treba uzimati samo nakon jela, preporuča se pažljivo zdrobiti tablete i isprati s puno tekućine (po mogućnosti mlijekom). Postoje, međutim, indikacije da se želučano krvarenje može primijetiti i pri uzimanju acetilsalicilne kiseline nakon jela. Natrijev bikarbonat doprinosi bržem oslobađanju salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, nakon acetilsalicilne kiseline pribjegavaju uzimanju mineralne alkalne vode ili otopine natrijevog bikarbonata.

U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline često proizvode od fino kristalnog praha s alkalizirajućim (puferskim) dodacima.

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika te gastrointestinalno krvarenje kontraindikacije su za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva salicilata. Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u anamnezi peptičkog ulkusa, portalne hipertenzije, venske kongestije (zbog smanjenja rezistencije želučane sluznice) i poremećaja koagulacije krvi.

Kod produljene primjene salicilata treba uzeti u obzir mogućnost razvoja anemije te sustavno raditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u stolici.

Zbog mogućnosti alergijskih reakcija potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama preosjetljivim na peniciline i dr.<<аллергогенным>> lijekovi.

Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju prevenciju i liječenje su razvijene metode desenzibilizirajuće terapije uz povećanje doza aspirina.

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilne kiseline, preporuča se ne propisivati ​​je i njezine pripravke ženama u prva 3 mjeseca trudnoće.

Nedavno su se pojavila izvješća o mogućoj opasnosti primjene acetilsalicilne kiseline u djece za snižavanje tjelesne temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s opaženim slučajevima Rayeva sindroma (hepatogena encefalopatija). Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom.

Bitna značajka acetilsalicilne kiseline, koja u posljednje vrijeme dobiva veliku važnost, jest sposobnost lijeka da ima antiagregacijski učinak, da inhibira spontanu i induciranu agregaciju trombocita.

Tvari koje imaju antiagregacijski učinak postale su naširoko korištene u medicini za korekciju hemoheoloških poremećaja i prevenciju trombotičkih komplikacija u bolesnika s infarktom miokarda, cerebrovaskularnim inzultima i drugim kardiovaskularnim bolestima. U tom smislu, sada je prikladno izdvojiti ove tvari u zasebnu skupinu antiagreganata. O ovim svojstvima acetilsalicilne kiseline raspravlja se u odgovarajućem odjeljku (vidi Antiagregacijski agensi).

Zbog učinka na agregaciju trombocita, kao i određenog antikoagulantnog djelovanja, tijekom liječenja acetilsalicilatnom kiselinom povremeno je potrebno raditi krvne pretrage. Kod poremećaja krvarenja, osobito kod hemofilije, može doći do krvarenja. Za rano otkrivanje ulcerogenog djelovanja potrebno je povremeno pregledati izmet na prisutnost krvi.

Treba imati na umu da pod utjecajem acetilsalicilne kiseline, djelovanjem antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina i dr.), lijekova za snižavanje šećera (derivati ​​sulfonilureje), povećava se rizik od želučanog krvarenja uz istovremenu primjenu kortikosteroida i nesteroidnih protuupalnih lijekova, a pojačavaju se nuspojave metotreksata. Učinak furosemida, urikozurika, spironolaktona donekle je oslabljen.

IBUPROFEN (Ibuprofenum). d, 1-2-(4-izobutilfenil)propionska kiselina.

Sinonimi: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Rebugen, Relcofen, Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen itd.

Lijek je jedan od modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ima protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretsko djelovanje.

U mehanizmu djelovanja ibuprofena značajnu ulogu ima njegov inhibitorni učinak na biosintezu prostaglandina.

Postoje dokazi o stimulirajućem učinku ibuprofena na stvaranje endogenog interferona (vidi Interferoni) i njegovoj sposobnosti da ima imunomodulatorni učinak i poboljšava indeks nespecifične otpornosti tijela.

Ibuprofen ima izraženiji učinak kod reumatoidnog artritisa u početnim fazama upalnog procesa bez naglih promjena u zglobovima. Što se tiče snage djelovanja, nešto je inferiorno u odnosu na ortofen, indometacin, ali se bolje podnosi.

Koristi se u liječenju reumatoidnog artritisa, deformirajućeg osteoartritisa, ankilozantnog spondilitisa te kod raznih oblika zglobnih i izvanzglobnih reumatoidnih bolesti, kao i kod bolova kod nekih upalnih lezija perifernog živčanog sustava.

Lijek se obično dobro podnosi, ne izaziva iritaciju želučane sluznice, što se smatra njegovom glavnom prednošću u odnosu na salicilate. Međutim, u nekim slučajevima mogući su žgaravica, mučnina, povraćanje, nadutost i kožne alergijske reakcije. S teškim nuspojavama, smanjite dozu ili prestanite uzimati lijek.

Ibuprofen je kontraindiciran u akutnim ulkusima i egzacerbacijama želučanog i duodenalnog ulkusa, ulceroznog kolitisa, povećane individualne osjetljivosti na lijek, kao i kod bolesti vidnog živca.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka osobama koje su u prošlosti imale čir na želucu i dvanaesniku, s gastritisom, enteritisom, kolitisom, kroničnim hepatitisom, cirozom jetre.

PARACETAMOL (Paracetamolum). para-acetaminofenol.

Sinonimi: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celifen, Cetadol, Cetanil, Chemcetaphen, Dapirex, Datril, Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Panadon, Paracinol, Paramol, Pyrenol, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol itd.

Paracetamol je kemijski blizak fenacetinu. To je glavni metabolit koji se brzo stvara u tijelu pri uzimanju fenacetina; očito, uzrokuje analgetski učinak potonjeg. U pogledu analgetskog djelovanja, paracetamol se ne razlikuje značajno od fenacetina; kao i fenacetin, ima slabo protuupalno djelovanje. Glavne prednosti paracetamola su manja toksičnost, manja sposobnost izazivanja stvaranja methemoglobina. Međutim, ovaj lijek također može izazvati nuspojave; kod produljene primjene, osobito u velikim dozama, paracetamol može imati nefrotoksične i hepatotoksične učinke.

Paracetamol se apsorbira u gornjem dijelu crijeva, metabolizira u jetri, izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za uporabu su iste kao za amidopirin i fenacetin.

Kada koristite paracetamol, trebate pratiti funkciju jetre, stanje hematopoetskog sustava; moguće su alergijske reakcije.

TRAMADOL (Tramadolum). (#)-trans-2-[(dimetilamino)metil]l-(m-metoksifenil)cikloheksanol hidroklorid.

Sinonimi: Tramal, Crispin, Melanate, Tramadol hidroklorid, Tramal.

Ima snažno analgetsko djelovanje, daje brz i dugotrajan učinak. Inferioran je, međutim, u djelovanju u odnosu na morfij u istim dozama (koristi se, odnosno, u velikim dozama).

Spada u skupinu agonista-antagonista. Djelotvoran kada se primjenjuje oralno i parenteralno.

Pri intravenskoj primjeni ima analgetski učinak nakon 5-10 minuta, pri oralnoj primjeni nakon 30-40 minuta. Vrijedi 3-5 sati.

Koristi se kod jakih akutnih i kroničnih bolova: u postoperativnom razdoblju, kod ozljeda, kod bolesnika s rakom itd., kao i prije operacija. Za blagu bol, lijek se ne preporučuje.

Tramadol možete propisati u obliku rektalnih čepića.

Za djecu mlađu od 14 godina lijek se ne propisuje zbog nedovoljnog znanja (lijek je relativno nedavno uveden u medicinsku praksu). Lijek se ne smije koristiti dulje vrijeme (kako bi se izbjegla ovisnost).

Tramadol se relativno dobro podnosi, ne uzrokuje značajnu depresiju disanja u uobičajenim dozama i ne utječe značajno na krvotok i gastrointestinalni trakt. Međutim, može izazvati mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, znojenje; visoki krvni tlak može se malo smanjiti.

Tramadol se ne smije propisivati ​​za akutno trovanje alkoholom; bolesnici s preosjetljivošću na narkotičke analgetike; pacijenata koji uzimaju MAO inhibitore. Trudnicama treba primjenjivati ​​s velikim oprezom.