डिगॉक्सिन - उपयोग के लिए निर्देश। डिगॉक्सिन - उपयोग के लिए निर्देश, संकेत, रिलीज का रूप, रचना, साइड इफेक्ट्स, एनालॉग्स और कीमत डिगॉक्सिन 0.25 मिलीग्राम उपयोग के लिए निर्देश
उपयोग के लिए निर्देश
उपयोग के लिए डिगॉक्सिन निर्देश
खुराक की अवस्था
सफेद या ऑफ-व्हाइट, गोल, चपटी, बेवेल वाली गोलियां एक तरफ "डी" के साथ डिबॉस्ड होती हैं।
मिश्रण
सक्रिय संघटक: डिगॉक्सिन 0.25 मिलीग्राम;
Excipients: कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 0.50 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.00 मिलीग्राम, जिलेटिन 1.50 मिलीग्राम, तालक 1.50 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च 20.00 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 75.25 मिलीग्राम।
फार्माकोडायनामिक्स
डिगॉक्सिन एक कार्डियक ग्लाइकोसाइड है। इसका सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव है। यह कार्डियोमायोसाइट्स की झिल्लियों पर Na+/K+-ATP- चरण के प्रत्यक्ष निरोधात्मक प्रभाव के कारण होता है, जिससे सोडियम आयनों की इंट्रासेल्युलर सामग्री में वृद्धि होती है और तदनुसार, पोटेशियम आयनों में कमी आती है। सोडियम आयनों की बढ़ी हुई सामग्री सोडियम / कैल्शियम चयापचय की सक्रियता का कारण बनती है, कैल्शियम आयनों की सामग्री में वृद्धि, जिसके परिणामस्वरूप मायोकार्डियल संकुचन की शक्ति बढ़ जाती है।
मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि के परिणामस्वरूप, रक्त के स्ट्रोक की मात्रा बढ़ जाती है। दिल के अंत सिस्टोलिक और अंत डायस्टोलिक वॉल्यूम कम हो जाते हैं, जो मायोकार्डियल टोन में वृद्धि के साथ, इसके आकार में कमी की ओर जाता है और इस प्रकार मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है। इसका एक नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव है, कार्डियोपल्मोनरी बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाकर अत्यधिक सहानुभूति गतिविधि को कम करता है। वेगस तंत्रिका की गतिविधि में वृद्धि के कारण, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से आवेग चालन की गति में कमी और प्रभावी दुर्दम्य अवधि को लंबा करने के कारण इसका एक एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। यह प्रभाव एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड पर सीधी कार्रवाई और सहानुभूतिपूर्ण क्रिया द्वारा बढ़ाया जाता है। एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) नोड की अपवर्तकता में वृद्धि में एक नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव प्रकट होता है, जो इसे सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और टैचीरैडियस के पैरॉक्सिस्म के लिए उपयोग करना संभव बनाता है।
अलिंद क्षिप्रहृदयता के साथ, यह वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति को धीमा करने में मदद करता है, डायस्टोल को लंबा करता है, इंट्राकार्डियक और प्रणालीगत हेमोडायनामिक्स में सुधार करता है। सबटॉक्सिक और विषाक्त खुराक निर्धारित करते समय एक सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव प्रकट होता है।
इसका सीधा वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है, जो कंजेस्टिव पेरिफेरल एडिमा की अनुपस्थिति में सबसे स्पष्ट रूप से प्रकट होता है।
इसी समय, अप्रत्यक्ष वासोडिलेटरी प्रभाव (मिनट रक्त की मात्रा में वृद्धि और संवहनी स्वर की अत्यधिक सहानुभूति उत्तेजना में कमी के जवाब में) आमतौर पर प्रत्यक्ष वाहिकासंकीर्णन प्रभाव पर प्रबल होता है, जिसके परिणामस्वरूप कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीवीआर) में कमी होती है। .
फार्माकोकाइनेटिक्स
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) से अवशोषण परिवर्तनशील है, खुराक का 70-80% हिस्सा होता है और यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता, खुराक के रूप, सहवर्ती भोजन सेवन और अन्य दवाओं के साथ बातचीत पर निर्भर करता है। जैव उपलब्धता 60-80%। जठर रस की सामान्य अम्लता के तहत, डिगॉक्सिन की थोड़ी मात्रा नष्ट हो जाती है, हाइपरएसिड स्थितियों में, इसकी अधिक मात्रा को नष्ट किया जा सकता है। पूर्ण अवशोषण के लिए, आंत में पर्याप्त जोखिम की आवश्यकता होती है: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में कमी के साथ, जैवउपलब्धता अधिकतम होती है, बढ़ी हुई क्रमाकुंचन के साथ, यह न्यूनतम होती है। ऊतकों में जमा होने की क्षमता (संचयी) फार्माकोडायनामिक प्रभाव की गंभीरता और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता के बीच उपचार की शुरुआत में सहसंबंध की कमी की व्याख्या करती है। रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की अधिकतम एकाग्रता 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाती है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार 25% है। वितरण की सापेक्ष मात्रा 5 लीटर/किग्रा है। जिगर में चयापचय। डिगॉक्सिन मुख्य रूप से गुर्दे (60-80% अपरिवर्तित) द्वारा उत्सर्जित होता है। आधा जीवन लगभग 40 घंटे है। उन्मूलन और उन्मूलन आधा जीवन गुर्दे के कार्य द्वारा निर्धारित किया जाता है। गुर्दे के उत्सर्जन की तीव्रता ग्लोमेरुलर निस्पंदन की मात्रा से निर्धारित होती है। हल्के क्रोनिक रीनल फेल्योर में, डिगॉक्सिन के गुर्दे के उत्सर्जन में कमी की भरपाई डिगॉक्सिन के यकृत चयापचय से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स द्वारा की जाती है। हेपेटिक अपर्याप्तता में, डिगॉक्सिन के गुर्दे के उत्सर्जन में वृद्धि के कारण क्षतिपूर्ति होती है।
दुष्प्रभाव
रिपोर्ट किए गए साइड इफेक्ट अक्सर ओवरडोज के शुरुआती लक्षण होते हैं। डिजिटल नशा:
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से - वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल (अक्सर बिगमिनिया, पॉलीटोपिक वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल), नोडल टैचीकार्डिया, साइनस ब्रैडीकार्डिया, सिनोऑरिक्युलर (एसए) नाकाबंदी, अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, एवी नाकाबंदी; ईसीजी पर - एक द्विध्रुवीय टी लहर के गठन के साथ एसटी खंड में कमी।
पाचन तंत्र से: एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, आंतों का परिगलन।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: नींद की गड़बड़ी, सिरदर्द, चक्कर आना, न्यूरिटिस, कटिस्नायुशूल, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम, पारेषण और बेहोशी, दुर्लभ मामलों में (मुख्य रूप से एथेरोस्क्लेरोसिस से पीड़ित बुजुर्ग रोगियों में) भटकाव, भ्रम, एक-रंग दृश्य मतिभ्रम .
इंद्रियों की ओर से: पीले-हरे रंग में दिखाई देने वाली वस्तुओं का धुंधला होना, आंखों के सामने "मक्खियों" का टिमटिमाना, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, मैक्रो- और माइक्रोप्सिया।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं: त्वचा लाल चकत्ते, शायद ही कभी पित्ती।
हेमटोपोइएटिक अंगों और हेमोस्टेसिस प्रणाली की ओर से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एपिस्टेक्सिस, पेटीचिया।
अन्य: हाइपोकैलिमिया, गाइनेकोमास्टिया।
बिक्री सुविधाएँ
नुस्खा
विशेष स्थिति
डिगॉक्सिन के साथ उपचार के हर समय, ओवरडोज से होने वाले दुष्प्रभावों से बचने के लिए रोगी की निगरानी की जानी चाहिए। डिजिटलिस की तैयारी प्राप्त करने वाले मरीजों को पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए कैल्शियम की तैयारी नहीं दी जानी चाहिए।
क्रोनिक कोर पल्मोनेल, कोरोनरी अपर्याप्तता, द्रव और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में डिगॉक्सिन की खुराक कम की जानी चाहिए: बुजुर्ग रोगियों को भी सावधानीपूर्वक खुराक चयन की आवश्यकता होती है, खासकर यदि उनके पास उपरोक्त में से एक या अधिक स्थितियां हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि इन रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ भी, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) मान सामान्य सीमा के भीतर हो सकता है, जो मांसपेशियों में कमी और क्रिएटिनिन संश्लेषण में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। . चूंकि गुर्दे की विफलता में फार्माकोकाइनेटिक प्रक्रियाएं परेशान होती हैं, इसलिए रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता के नियंत्रण में खुराक का चयन किया जाना चाहिए। यदि यह संभव नहीं है, तो निम्नलिखित सिफारिशों का उपयोग किया जा सकता है। सामान्य तौर पर, खुराक को लगभग उसी प्रतिशत तक कम किया जाना चाहिए क्योंकि क्रिएटिनिन निकासी कम हो जाती है। यदि सीसी निर्धारित नहीं किया गया था, तो यह लगभग सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता (सीसी) के आधार पर गणना की जा सकती है। पुरुषों के लिए सूत्र (140-आयु) के अनुसार: केकेएस। महिलाओं के लिए, परिणाम को 0.85 से गुणा किया जाना चाहिए।
गंभीर गुर्दे की कमी में, रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को हर 2 सप्ताह में निर्धारित किया जाना चाहिए, कम से कम उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान।
इडियोपैथिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस (एक विषम रूप से हाइपरट्रॉफाइड इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टम द्वारा बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ की रुकावट) में, डिगॉक्सिन के प्रशासन से रुकावट की गंभीरता में वृद्धि होती है। गंभीर माइट्रल स्टेनोसिस और नॉर्मो- या ब्रैडीकार्डिया के साथ, बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक भरने में कमी के कारण दिल की विफलता विकसित होती है।
डिगॉक्सिन, दाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम की सिकुड़न को बढ़ाकर, फुफ्फुसीय धमनी प्रणाली में दबाव में और वृद्धि का कारण बनता है, जो फुफ्फुसीय एडिमा को भड़का सकता है या बाएं निलय की विफलता को बढ़ा सकता है। माइट्रल स्टेनोसिस वाले मरीजों को कार्डियक ग्लाइकोसाइड निर्धारित किया जाता है जब दाएं वेंट्रिकुलर विफलता जुड़ी होती है, या एट्रियल फाइब्रिलेशन की उपस्थिति में।
II डिग्री एवी नाकाबंदी वाले रोगियों में, कार्डियक ग्लाइकोसाइड का प्रशासन इसे बढ़ा सकता है और मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स हमले के विकास को जन्म दे सकता है। चरण I की AV नाकाबंदी में कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की नियुक्ति के लिए सावधानी, लगातार ईसीजी निगरानी और कुछ मामलों में एवी चालन में सुधार करने वाले एजेंटों के साथ औषधीय प्रोफिलैक्सिस की आवश्यकता होती है।
वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम में डिगॉक्सिन, एवी चालन को धीमा कर देता है, एवी नोड को छोड़कर अतिरिक्त चालन मार्गों के माध्यम से आवेगों के प्रवाहकत्त्व को बढ़ावा देता है और इस प्रकार, पैरॉक्सिस्मल टैचिर्डिया के विकास को उत्तेजित करता है। हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोथायरायडिज्म, हृदय गुहाओं के गंभीर फैलाव, "फुफ्फुसीय" हृदय, मायोकार्डिटिस और बुजुर्गों में ग्लाइकोसाइड नशा की संभावना बढ़ जाती है।
कार्डियक ग्लाइकोसाइड की नियुक्ति में डिजिटलीकरण की सामग्री की निगरानी के तरीकों में से एक के रूप में, उनके प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी का उपयोग किया जाता है।
क्रॉस सेंसिटिविटी
डिगॉक्सिन और अन्य डिजिटेलिस की तैयारी के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं। यदि डिजिटलिस की किसी एक दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता है, तो इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों का उपयोग किया जा सकता है, क्योंकि डिजिटलिस दवाओं के लिए क्रॉस-सेंसिटिविटी विशेषता नहीं है।
रोगी को निम्नलिखित निर्देशों का बिल्कुल पालन करना चाहिए।
केवल निर्धारित अनुसार दवा का प्रयोग करें, खुराक को स्वयं न बदलें;
हर दिन, निर्धारित समय पर ही दवा का प्रयोग करें;
यदि हृदय गति 60 बीट प्रति मिनट से कम है, तो आपको तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए;
यदि दवा की अगली खुराक छूट जाती है, तो इसे जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए;
खुराक में वृद्धि या दोगुना न करें;
यदि रोगी ने 2 दिनों से अधिक समय तक दवा नहीं ली है, तो इसकी सूचना डॉक्टर को देनी चाहिए।
दवा के उपयोग को रोकने से पहले, डॉक्टर को इसके बारे में सूचित करना आवश्यक है। यदि आप उल्टी, मतली, दस्त, तेज हृदय गति का अनुभव करते हैं, तो आपको तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
सर्जरी से पहले या आपातकालीन देखभाल प्रदान करते समय, डिगॉक्सिन के उपयोग के बारे में चेतावनी देना आवश्यक है।
डॉक्टर की अनुमति के बिना अन्य दवाओं का उपयोग अवांछनीय है।
संकेत
पुरानी हृदय विफलता II (नैदानिक अभिव्यक्तियों की उपस्थिति में) और III-IV कार्यात्मक वर्ग की जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में; आलिंद फिब्रिलेशन का टैचीसिस्टोलिक रूप और पैरॉक्सिस्मल और क्रॉनिक कोर्स का स्पंदन (विशेषकर क्रोनिक हार्ट फेल्योर के संयोजन में)।
मतभेद
दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता, ग्लाइकोसाइड नशा, वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम, II डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, आंतरायिक पूर्ण ब्लॉक।
सावधानी से:
सावधानी के साथ (लाभ / जोखिम की तुलना): पहली डिग्री की एवी नाकाबंदी, पेसमेकर के बिना कमजोर साइनस नोड सिंड्रोम, एवी नोड के साथ अस्थिर चालन की संभावना, मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स हमलों के इतिहास के संकेत, हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, दुर्लभ हृदय गति के साथ पृथक माइट्रल स्टेनोसिस , माइट्रल स्टेनोसिस वाले रोगियों में कार्डियक अस्थमा (एट्रियल फाइब्रिलेशन के टैचीसिस्टोलिक रूप की अनुपस्थिति में), तीव्र रोधगलन, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, धमनीशिरापरक शंट, हाइपोक्सिया, बिगड़ा हुआ डायस्टोलिक फ़ंक्शन के साथ दिल की विफलता (प्रतिबंधात्मक कार्डियोमायोपैथी , कार्डियक अमाइलॉइडोसिस, कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस, कार्डियक टैम्पोनैड), एक्सट्रैसिस्टोल, हृदय की गुहाओं का स्पष्ट फैलाव, "फुफ्फुसीय" हृदय।
इलेक्ट्रोलाइट विकार: हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया। हाइपोथायरायडिज्म, क्षारीयता, मायोकार्डिटिस, उन्नत आयु, गुर्दे की जिगर की विफलता, मोटापा।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:
डिजिटलिस की तैयारी प्लेसेंटा को पार करती है। बच्चे के जन्म के दौरान, नवजात शिशु और मां के रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता समान होती है। अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन द्वारा गर्भावस्था के दौरान इसकी सुरक्षा के लिए डिगॉक्सिन को "सी" के रूप में वर्गीकृत किया गया है: उपयोग के दौरान जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है। गर्भवती महिलाओं में अध्ययन सीमित हैं, लेकिन दवा का अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव इसके उपयोग के जोखिम को सही ठहरा सकता है।
दुद्ध निकालना अवधि
मां के दूध में डिगॉक्सिन उत्सर्जित होता है। लेकिन नवजात शिशुओं पर दवा के प्रभाव के बारे में डेटा नहीं दिया गया है।
दवा बातचीत
दवाओं के साथ डिगॉक्सिन की एक साथ नियुक्ति के साथ जो इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन का कारण बनता है, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, इंसुलिन, बीटा-एगोनिस्ट, एम्फोटेरिसिन बी), अतालता का खतरा और डिगॉक्सिन के अन्य विषाक्त प्रभावों का विकास बढ़ जाता है। हाइपरलकसीमिया भी डिगॉक्सिन के विषाक्त प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है, इसलिए डिगॉक्सिन लेने वाले रोगियों में कैल्शियम लवण के अंतःशिरा प्रशासन से बचना चाहिए। इन मामलों में, डिगॉक्सिन की खुराक को कम किया जाना चाहिए। कुछ दवाएं रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती हैं, उदाहरण के लिए, क्विनिडाइन, "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक (विशेष रूप से वेरापामिल), एमियोडेरोन, स्पिरोनोलैक्टोन और ट्रायमटेरिन।
आंत में डिगॉक्सिन का अवशोषण कोलेस्टिरमाइन, कोलस्टिपोल, एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड, नियोमाइसिन, टेट्रासाइक्लिन की क्रिया से कम किया जा सकता है। इस बात के प्रमाण हैं कि स्पिरोनोलैक्टोन का एक साथ उपयोग न केवल रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बदलता है, बल्कि डिगॉक्सिन की एकाग्रता को निर्धारित करने की विधि के परिणामों को भी प्रभावित कर सकता है, इसलिए प्राप्त परिणामों का मूल्यांकन करते समय विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।
घटी हुई जैवउपलब्धता: सक्रिय चारकोल, जेआईसी कसैले, काओलिन, सल्फासालजीन, (जठरांत्र संबंधी मार्ग के लुमेन में बाध्यकारी); मेटोक्लोप्रमाइड, प्रोजेरिन (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में वृद्धि)। बढ़ी हुई जैव उपलब्धता: व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स जो आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाते हैं (जठरांत्र संबंधी मार्ग में विनाश को कम करते हैं)।
बीटा-ब्लॉकर्स और वेरापामिल नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाते हैं, इनोट्रोपिक प्रभाव की ताकत को कम करते हैं।
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के संकेतक (बार्बिट्यूरेट्स, फेनिलबुटाज़ोन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन, एंटीपीलेप्टिक्स, मौखिक गर्भ निरोधकों) डिजिटोक्सिन के चयापचय को उत्तेजित कर सकते हैं (यदि उन्हें रद्द कर दिया जाता है, तो डिजिटल नशा संभव है)। निम्नलिखित दवाओं के डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, उनकी बातचीत संभव है, जिसके कारण चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है या डिगॉक्सिन का एक पक्ष या विषाक्त प्रभाव प्रकट होता है: मिनरलोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, जिसमें एक महत्वपूर्ण मिनरलोकॉर्टिकोस्टेरॉइड प्रभाव होता है; इंजेक्शन के लिए एम्फोटेरिसिन बी; कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक; एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (ACTH); मूत्रवर्धक दवाएं जो पानी और पोटेशियम (बुमेटाडाइन, एथैक्रिनिक एसिड, फ़्यूरोसेमाइड, इंडैपामाइड, मैनिटोल और थियाज़ाइड डेरिवेटिव) की रिहाई को बढ़ावा देती हैं; सोडियम फास्फेट।
इन दवाओं के कारण होने वाले हाइपोकैलिमिया से डिगॉक्सिन के विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है, इसलिए जब उन्हें डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।
हाइपरिकम की तैयारी (डिगॉक्सिन के साथ उनकी बातचीत पी-ग्लाइकोप्रोटीन और साइटोक्रोम P450 को प्रेरित करती है, अर्थात जैव उपलब्धता को कम करती है, चयापचय को बढ़ाती है और प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को काफी कम करती है)।
अमियोडेरोन (रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की सांद्रता को विषाक्त स्तर तक बढ़ाता है)। अमियोडेरोन और डिगॉक्सिन की परस्पर क्रिया हृदय के साइनस और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स की गतिविधि और हृदय की चालन प्रणाली के साथ तंत्रिका आवेग के प्रवाहकत्त्व को रोकती है। इसलिए, अमियोडेरोन नियुक्त करने से, डिगॉक्सिन को रद्द कर दिया जाता है या इसकी खुराक आधी कर दी जाती है;
एल्यूमीनियम, मैग्नीशियम और अन्य एंटासिड के लवण की तैयारी डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम कर सकती है और रक्त में इसकी एकाग्रता को कम कर सकती है;
डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग: एंटीरियथमिक्स, कैल्शियम लवण, पैनकुरोनियम, राउवोल्फिया एल्कलॉइड, स्यूसिनिलकोलाइन और सहानुभूति हृदय अतालता के विकास को भड़का सकते हैं, इसलिए, इन मामलों में, रोगी की हृदय गतिविधि और ईसीजी की निगरानी करना आवश्यक है;
काओलिन, पेक्टिन और अन्य adsorbents, कोलेस्टारामिन, कोलस्टिपोल, जुलाब, नियोमाइसिन और सल्फोसालजीन डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम करते हैं और इस तरह इसके चिकित्सीय प्रभाव को कम करते हैं;
"धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक, कैप्टोप्रिल - रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं, इसलिए, उनका एक साथ उपयोग करके, डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना आवश्यक है ताकि दवा का विषाक्त प्रभाव प्रकट न हो;
एड्रोफोनियम (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट) - पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के स्वर को बढ़ाता है, इसलिए डिगॉक्सिन के साथ इसकी बातचीत से गंभीर ब्रैडीकार्डिया हो सकता है;
एरिथ्रोमाइसिन - इसकी क्रिया आंत में डिगॉक्सिन के अवशोषण में सुधार करती है;
हेपरिन - डिगॉक्सिन हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव को कम करता है, इसलिए इसकी खुराक बढ़ानी पड़ती है;
इंडोमेथेसिन डिगॉक्सिन की रिहाई को कम करता है, इसलिए, दवा के विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है;
इंजेक्शन के लिए मैग्नीशियम सल्फेट का एक समाधान कार्डियक ग्लाइकोसाइड के विषाक्त प्रभाव को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है;
फेनिलबुटाज़ोन - रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को कम करता है;
पोटेशियम लवण की तैयारी, उन्हें नहीं लिया जाना चाहिए, अगर डिगॉक्सिन के प्रभाव में, ईसीजी पर चालन की गड़बड़ी दिखाई देती है। हालांकि, हृदय ताल गड़बड़ी को रोकने के लिए पोटेशियम लवण को अक्सर डिजिटैलिस की तैयारी के साथ निर्धारित किया जाता है;
क्विनिडाइन और कुनैन - ये दवाएं डिगॉक्सिन की एकाग्रता को नाटकीय रूप से बढ़ा सकती हैं;
स्पिरोनोलैक्टोन - डिगॉक्सिन की रिहाई की दर को कम करता है, इसलिए एक साथ उपयोग किए जाने पर दवा की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है;
थालिया क्लोराइड (टीएल 201) - थैलियम की तैयारी के साथ मायोकार्डियल परफ्यूजन के अध्ययन में, डिगॉक्सिन हृदय की मांसपेशियों को नुकसान के स्थानों पर थैलियम के संचय की डिग्री को कम करता है और अध्ययन डेटा को विकृत करता है;
थायराइड हार्मोन - जब उन्हें निर्धारित किया जाता है, तो चयापचय बढ़ जाता है, इसलिए डिगॉक्सिन की खुराक बढ़ानी चाहिए।
दूसरे शहरों में डिगॉक्सिन की कीमतें
डिगॉक्सिन खरीदें,सेंट पीटर्सबर्ग में डिगॉक्सिन,नोवोसिबिर्स्क में डिगॉक्सिन,येकातेरिनबर्ग में डिगॉक्सिन,निज़नी नोवगोरोड में डिगॉक्सिन,मात्रा बनाने की विधि
आवेदन की विधि - अंदर। सभी कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ, खुराक को सावधानी के साथ चुना जाना चाहिए, प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से। यदि रोगी ने डिगॉक्सिन की नियुक्ति से पहले कार्डियक ग्लाइकोसाइड लिया, तो इस मामले में, दवा की खुराक कम होनी चाहिए।वयस्कों
डिगॉक्सिन की खुराक चिकित्सीय प्रभाव को जल्दी से प्राप्त करने की आवश्यकता पर निर्भर करती है।
आपातकालीन मामलों में मध्यम तेजी से डिजिटलीकरण (24-36 घंटे) का उपयोग किया जाता है प्रत्येक बाद की खुराक से पहले ईसीजी नियंत्रण के तहत 0.75-1.25 मिलीग्राम की दैनिक खुराक, 2 खुराक में विभाजित।
संतृप्ति तक पहुंचने के बाद, वे रखरखाव उपचार पर स्विच करते हैं।
धीमा डिजिटलाइजेशन (5-7 दिन)। 0.125 - 0.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक 5-7 दिनों के लिए प्रति दिन 1 बार (संतृप्ति तक पहुंचने तक) निर्धारित की जाती है, जिसके बाद वे रखरखाव उपचार पर स्विच करते हैं।
क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF)
CHF वाले रोगियों में, डिगॉक्सिन का उपयोग छोटी खुराक में किया जाना चाहिए: प्रति दिन 0.25 मिलीग्राम तक (85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए, प्रति दिन 0-375 मिलीग्राम तक)। बुजुर्ग रोगियों में, डिगॉक्सिन की दैनिक खुराक को 0.0625-0.125 मिलीग्राम (1/4; वीजी टैबलेट) तक कम किया जाना चाहिए।
रखरखाव चिकित्सा रखरखाव चिकित्सा के लिए दैनिक खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और 0.125-0.75 मिलीग्राम है। रखरखाव चिकित्सा आमतौर पर लंबे समय तक की जाती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, आंतों का परिगलन; वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल (अक्सर पॉलीटोपिक या बिगमिनिया), नोडल टैचीकार्डिया, एसए ब्लॉक, अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, एवी ब्लॉक, उनींदापन, भ्रम, भ्रमपूर्ण मनोविकृति, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, पीले-हरे रंग में दृश्यमान वस्तुओं का धुंधलापन, झिलमिलाहट " मक्खियों "आंखों के सामने, कम या बढ़े हुए रूप में वस्तुओं की धारणा; न्यूरिटिस, कटिस्नायुशूल, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम, पेरेस्टेसिया।डिगॉक्सिन को रद्द करना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति (अवशोषण को कम करने के लिए), एंटीडोट्स की शुरूआत (यूनिथिओल, ईडीटीए, डिगॉक्सिन के प्रति एंटीबॉडी), रोगसूचक चिकित्सा। निरंतर ईसीजी निगरानी करें।
हाइपोकैलिमिया के मामलों में, पोटेशियम लवण का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: 0.5-1 ग्राम पोटेशियम क्लोराइड पानी में घुल जाता है और वयस्कों के लिए 3-6 ग्राम (40-80 mEq K +) की कुल खुराक तक दिन में कई बार लिया जाता है। पर्याप्त गुर्दा समारोह के लिए। आपातकालीन मामलों में, 2% या 4% पोटेशियम क्लोराइड समाधान के अंतःशिरा ड्रिप का संकेत दिया जाता है। दैनिक खुराक 40-80 mEq K+ (40 mEq K+ प्रति 500 मिलीलीटर की एकाग्रता के लिए पतला) है। प्रशासन की अनुशंसित दर 20 mEq / h (ईसीजी नियंत्रण के तहत) से अधिक नहीं होनी चाहिए। हाइपोमैग्नेसीमिया के साथ, मैग्नीशियम लवण की नियुक्ति की सिफारिश की जाती है।
निलय क्षिप्रहृदयता के मामलों में, लिडोकेन के धीमी अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है। सामान्य हृदय और गुर्दे की क्रिया वाले रोगियों में, शरीर के वजन के 1-2 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक खुराक पर लिडोकेन का धीमा अंतःशिरा प्रशासन (2-4 मिनट से अधिक) आमतौर पर प्रभावी होता है, इसके बाद ड्रिप प्रशासन की दर से संक्रमण होता है। 1-2 मिलीग्राम / दिन मिनट। बिगड़ा गुर्दे और / या हृदय समारोह वाले रोगियों में, खुराक को तदनुसार कम किया जाना चाहिए।
II-III डिग्री एवी नाकाबंदी की उपस्थिति में, कृत्रिम पेसमेकर स्थापित होने तक लिडोकेन और पोटेशियम लवण निर्धारित नहीं किए जाने चाहिए। उपचार के दौरान, रक्त और दैनिक मूत्र में कैल्शियम और फास्फोरस की सामग्री की निगरानी करना आवश्यक है।
एक संभावित सकारात्मक प्रभाव के साथ निम्नलिखित दवाओं के साथ अनुभव है: बीटा-ब्लॉकर्स, प्रोकेनामाइड, ब्रेटिलियम और फ़िनाइटोइन। कार्डियोवर्जन वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन को प्रेरित कर सकता है।
एट्रोपिन को ब्रैडीयरिथमिया और एवी नाकाबंदी के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। एवी ब्लॉक II - III डिग्री, एसिस्टोल और साइनस नोड की गतिविधि के दमन के साथ, पेसमेकर की स्थापना को दिखाया गया है।
डायजोक्सिन
अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम
डायजोक्सिन
खुराक की अवस्था
इंजेक्शन के लिए समाधान 0.25 मिलीग्राम / एमएल, 1 मिली
मिश्रण
1 मिली घोल में होता है
सक्रिय पदार्थ- डिगॉक्सिन 0.25 मिलीग्राम ,
सहायक पदार्थ:ग्लिसरीन, 96% एथिल अल्कोहल, निर्जल सोडियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, इंजेक्शन के लिए पानी।
विवरण
स्पष्ट, रंगहीन तरल
भेषज समूह
हृदय रोग के उपचार के लिए दवाएं। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स। डिगॉक्सिन।
एटीएक्स कोड C01AA05
औषधीय गुण
फार्माकोकाइनेटिक्स
डिगॉक्सिन प्लाज्मा प्रोटीन से 20-40% तक बांधता है, रक्त सीरम और मायोकार्डियम में डिगॉक्सिन एकाग्रता का अनुपात 1:67 है। अपरिवर्तित रूप में दवा (80-85%) गुर्दे (निस्पंदन और स्राव द्वारा) द्वारा उत्सर्जित होती है, शेष राशि यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरती है और मल के साथ निष्क्रिय चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, डिगॉक्सिन व्यावहारिक रूप से बायोट्रांसफॉर्म नहीं होता है। डिगॉक्सिन का आधा जीवन 30-40 घंटे है और स्वास्थ्य की स्थिति और रोगी की उम्र पर निर्भर करता है (शरीर के वजन के लिए संयोजी ऊतक द्रव्यमान के अनुपात में वृद्धि के साथ, दवा का आधा जीवन लंबा हो जाता है)। गुर्दे के निस्पंदन और स्रावी कार्य के उल्लंघन में, दवा के संचय के कारण डिगॉक्सिन का उपयोग खतरनाक है (आधा जीवन 6-8 दिन है)। अंतर्जात क्रिएटिनिन की निकासी को 50 मिली / मिनट तक कम करने के लिए दवा की रखरखाव खुराक में 1/3-1 / 2 की कमी की आवश्यकता होती है। 10-12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में कार्डियक ग्लाइकोसाइड और विशेष रूप से डिगॉक्सिन के प्रति संवेदनशीलता कम हो जाती है, जिसके लिए चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए किशोरों और वयस्कों को निर्धारित खुराक की तुलना में दवा की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता होती है।
फार्माकोडायनामिक्स
डिगॉक्सिन एक कार्डियक ग्लाइकोसाइड है जो ऊनी फॉक्सग्लोव की पत्तियों में पाया जाता है। डिगॉक्सिन के मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव सकारात्मक इनोट्रोपिक, नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव हैं। कार्डियक ग्लाइकोसाइड हृदय के सिस्टोलिक संकुचन को बढ़ाते हैं, डायस्टोल को लंबा करते हैं, हृदय गति को धीमा करते हैं, हृदय चालन प्रणाली की उत्तेजना को कम करते हैं। मायोकार्डियल संकुचन को मजबूत करने से रक्त परिसंचरण में काफी सुधार होता है। हृदय पर डिगॉक्सिन की क्रिया का तंत्र Na-K-ATPase गतिविधि के निषेध, मायोकार्डियम में कैटेकोलामाइन के स्तर में वृद्धि, फॉस्फोडिएस्टरेज़ गतिविधि के निषेध और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। cAMP) कार्डियोमायोसाइट्स में।
उपयोग के संकेत
हृदय की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन (हृदय गति को विनियमित करने के लिए), सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया
खुराक और प्रशासन
डिगॉक्सिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
वयस्कों को 0.25-0.5 मिलीग्राम (0.025% समाधान के 1-2 मिलीलीटर) की खुराक पर प्रशासित किया जाता है। 5%, 20% या 40% ग्लूकोज घोल या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड घोल के 10 मिलीलीटर में धीरे-धीरे डालें। उपचार के पहले दिनों में, इसे दिन में 1-2 बार, अगले में - प्रति दिन 1 बार 4-5 दिनों के लिए प्रशासित किया जाता है, जिसके बाद उन्हें रखरखाव खुराक में प्रति ओएस लिया जाता है। ड्रिप प्रशासन के लिए, 0.025% समाधान के 1-2 मिलीलीटर को 5% ग्लूकोज समाधान या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 100 मिलीलीटर में पतला किया जाता है (प्रति मिनट 20-40 बूंदों की दर से एक नस में इंजेक्ट किया जाता है)।
बच्चों में डिगॉक्सिन संतृप्ति खुराक: समय से पहले नवजात शिशु 0.02-0.03 मिलीग्राम / किग्रा; पूर्णकालिक नवजात शिशु 0.03-0.04 मिलीग्राम / किग्रा; 1 महीने से 2 साल तक 0.04-0.06 मिलीग्राम / किग्रा; 2 से 10 वर्ष 0.03-0.04 मिलीग्राम / किग्रा; 10 वर्ष से अधिक उम्र 0.03 मिलीग्राम / किग्रा।
बुजुर्ग रोगियों में दवा के आधे जीवन में वृद्धि और संचयी प्रभाव के विकास की संभावना के कारण, वृद्ध आयु वर्ग के रोगियों को क्रिएटिनिन निकासी निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में 50 मिली / मिनट की कमी के साथ, डिगॉक्सिन की रखरखाव खुराक को 30-50% तक कम करना आवश्यक है।
दुष्प्रभाव
डिगॉक्सिन के दुष्प्रभाव मुख्य रूप से इसके ओवरडोज या कार्डियक ग्लाइकोसाइड के प्रति रोगी की व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि से जुड़े हैं। देखा:
ताल और चालन की गड़बड़ी (साइनस ब्रैडीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एवी नाकाबंदी, पैरॉक्सिस्मल एट्रियल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन)
एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त
आंत के संचलन, इस्किमिया और आंतों के परिगलन का उल्लंघन
ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
सिरदर्द, नसों का दर्द, उनींदापन, भ्रम, अवसाद, चक्कर आना, थकान में वृद्धि, कमजोरी, तीव्र मनोविकृति
रंग दृष्टि का उल्लंघन (हरे, पीले या सफेद रंग में आसपास की वस्तुओं का रंग)
ज्ञ्नेकोमास्टिया
त्वचा लाल चकत्ते, त्वचा निस्तब्धता और पित्ती
कभी-कभार
मनोविकार
मतभेद
दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता
हृदय और रक्त वाहिकाओं में महत्वपूर्ण कार्बनिक परिवर्तन, कार्डियक अतालता, एंडोकार्डिटिस, एडम्स-स्टोक्स-मॉर्गनी सिंड्रोम, ग्लाइकोसाइड नशा, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एवी ब्लॉक II और III डिग्री, गंभीर ब्रैडीकार्डिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपोकैलिमिया के साथ मायोकार्डियम में तीव्र भड़काऊ और डिस्ट्रोफिक परिवर्तन। , पृथक माइट्रल स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, कैरोटिड साइनस सिंड्रोम, थोरैसिक महाधमनी धमनीविस्फार, WPW सिंड्रोम, तीव्र रोधगलन, गौण एट्रियोवेंट्रिकुलर पथ की उपस्थिति, हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, कार्डियक टैम्पोनैड, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना की अवधि
कार्यक्रम डायलिसिस पर रोगी (7 दिनों के लिए, दवा की प्रशासित खुराक का 2% डायलीसेट के साथ उत्सर्जित होता है)
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
एजेंट जो हाइपोकैलिमिया का कारण बनते हैं, वे डिगॉक्सिन (कुछ मूत्रवर्धक, लिथियम लवण, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स) के प्रति संवेदनशीलता बढ़ा सकते हैं।
रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की सांद्रता ऐसी दवाओं के एक साथ उपयोग से बढ़ सकती है: अमियोडेरोन, प्राज़ोसिन, प्रोपेफेनोन, क्विनिडाइन, स्पिरोनोलैक्टोन, टेट्रासाइक्लिन, एरिथ्रोमाइसिन, जेंटामाइसिन, इंडोमेथेसिन, कुनैन, ट्राइमेथोप्रिम, इट्राकोनाज़ोल, अल्प्राज़ोलम, वेरापामिल, फेलोडिपाइन, निफ़ेडिपिन।
रक्त सीरम में डिगॉक्सिन सांद्रता एंटासिड, काओलिन पेक्टिन, कुछ जुलाब, कोलेस्टारामिन, सल्फासालजीन, नियोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, कुछ साइटोस्टैटिक्स, पेनिसिलमाइन, मेटोक्लोप्रमाइड, एड्रेनालाईन, सल्बुटामोल जैसी दवाओं के एक साथ उपयोग से कम हो सकती है।
एड्रेनोमिमेटिक मतलब. इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड, एपिनेफ्रीन हाइड्रोक्लोराइड या नॉरपेनेफ्रिन हाइड्रोटार्ट्रेट के साथ-साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ चयनात्मक β-एड्रेनोमिमेटिक एजेंटों का एक साथ उपयोग कार्डियक अतालता का कारण बन सकता है।
एमिनाज़िन और अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स. कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया कम हो जाती है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, ब्रैडीकार्डिया बढ़ जाता है। यदि आवश्यक हो, तो इसे एट्रोपिन सल्फेट की शुरूआत से समाप्त या कमजोर किया जा सकता है।
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स. यदि ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार के परिणामस्वरूप हाइपोकैलिमिया होता है, तो कार्डियक ग्लाइकोसाइड के अवांछनीय प्रभावों में वृद्धि संभव है।
मूत्रल. जब कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ मूत्रवर्धक संयुक्त होते हैं (हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया का कारण बनते हैं, लेकिन रक्त में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता में वृद्धि होती है), बाद के प्रभाव को बढ़ाया जाता है। उनके एक साथ उपयोग के साथ, इष्टतम खुराक का पालन करना आवश्यक है। आप समय-समय पर पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन) लिख सकते हैं, जो हाइपोकैलिमिया और अतालता को खत्म करते हैं। हालांकि, हाइपोनेट्रेमिया विकसित हो सकता है।
पोटेशियम की तैयारी. पोटेशियम की तैयारी के प्रभाव में, कार्डियक ग्लाइकोसाइड के अवांछनीय प्रभाव कम हो जाते हैं।
कैल्शियम की तैयारी. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के उपचार में, कैल्शियम की तैयारी का पैरेन्टेरल उपयोग खतरनाक है, क्योंकि कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव (अतालता) बढ़ जाते हैं।
एथिलेनेडियमिनेटेट्राएसेटिक एसिड डिसोडियम सॉल्ट. कार्डियक ग्लाइकोसाइड की प्रभावशीलता और विषाक्तता में कमी आई है।
कॉर्टिकोट्रोपिन की तैयारी. कॉर्टिकोट्रोपिन के प्रभाव में कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया को बढ़ाया जा सकता है।
ज़ैंथिन डेरिवेटिव्स. कैफीन या थियोफिलाइन की तैयारी कभी-कभी कार्डियक अतालता का कारण बनती है।
सोडियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ एक साथ सोडियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट न लिखें।
सक्रिय कार्बन. पाचन तंत्र में अवशोषण में कमी के कारण, कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया अक्सर कमजोर हो जाती है।
एर्गोकैल्सीफेरोल. एर्गोकैल्सीफेरोल के कारण होने वाले हाइपरविटामिनोसिस के साथ, हाइपरलकसीमिया के विकास के कारण कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया को बढ़ाना संभव है।
नारकोटिक एनाल्जेसिक. Fentanyl और कार्डियक ग्लाइकोसाइड का संयोजन धमनी हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है।
नेपरोक्सन. स्वस्थ लोगों में, नेप्रोक्सन के साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड का संयोजन मनोवैज्ञानिक परीक्षण के परिणामों को प्रभावित नहीं करता है।
पैरासिटामोल।इस बातचीत के नैदानिक महत्व का पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन पेरासिटामोल के प्रभाव में गुर्दे द्वारा कार्डियक ग्लाइकोसाइड के उत्सर्जन में कमी का प्रमाण है।
एनाबॉलिक स्टेरॉयड, थायमिन क्लोराइड, राइबोफ्लेविन, पाइरिडोक्सिन, फोलिक एसिड, मिथाइलुरैसिल, मेथियोनीन, यूनिथिओल, फॉस्फाडेन, इनोसिन के साथ डिगॉक्सिन की शुरूआत के साथ, इसके सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है।
विशेष निर्देश
डिगॉक्सिन के साथ इलाज करते समय, रोगी को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, दवा की इष्टतम व्यक्तिगत खुराक आमतौर पर 7-10 दिनों के भीतर चुनी जाती है।
खुराक का चयन विशेष रूप से बुजुर्ग और / या दुर्बल रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, पेसमेकर के साथ प्रत्यारोपित किया जाना चाहिए, क्योंकि उनमें विषाक्त प्रभाव खुराक पर हो सकता है जो आमतौर पर अन्य रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।
हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोथायरायडिज्म, कोर पल्मोनेल के रोगियों में डिजिटल नशा का खतरा बढ़ जाता है। ऐसे रोगियों को उच्च एकल खुराक में डिगॉक्सिन के उपयोग से बचना चाहिए।
हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी में उपयोग के लिए दवा को contraindicated है, लेकिन सहवर्ती आलिंद फिब्रिलेशन और दिल की विफलता में सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
थायराइड रोग के रोगियों में सावधानी के साथ दवा का प्रयोग करें। कम थायराइड समारोह के साथ, डिगॉक्सिन की प्रारंभिक और रखरखाव खुराक को कम किया जाना चाहिए। हाइपरथायरायडिज्म में, डिगॉक्सिन के सापेक्ष प्रतिरोध होता है, जिसके परिणामस्वरूप दवा की खुराक बढ़ाई जा सकती है। थायरोटॉक्सिकोसिस के लिए उपचार का एक कोर्स करते समय, डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना आवश्यक होता है जब थायरोटॉक्सिकोसिस को नियंत्रित अवस्था में स्थानांतरित किया जाता है।
डिगॉक्सिन के कुअवशोषण के कारण लघु आंत्र सिंड्रोम या कुअवशोषण सिंड्रोम वाले रोगियों को दवा की उच्च खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
डिगॉक्सिन के साथ उपचार की अवधि के दौरान, रक्त सीरम में ईसीजी और इलेक्ट्रोलाइट्स (पोटेशियम, कैल्शियम, मैग्नीशियम) की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी करना आवश्यक है। इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में सुधार की आवश्यकता है, क्योंकि हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड की विषाक्तता को बढ़ाते हैं।
बुजुर्ग मरीजों में अत्यधिक सावधानी के साथ दवा का प्रयोग करें। यह देखते हुए कि बुजुर्ग रोगियों में आधा जीवन लंबा है, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है और ओवरडोज की संभावना बढ़ जाती है।
यदि आवश्यक हो, तो डिगॉक्सिन के उन्मूलन के बाद 24 घंटे से पहले स्ट्रॉफैंथिन का उपयोग निर्धारित नहीं किया जाता है।
डिगॉक्सिन कार्यक्रम हेमोडायलिसिस पर रोगियों के लिए contraindicated है (दवा की प्रशासित खुराक का 2% 7 दिनों में डायलीसेट के साथ उत्सर्जित होता है)।
उपचार के दौरान, आपको भारी खाद्य पदार्थों और पेक्टिन युक्त खाद्य पदार्थों के उपयोग को सीमित करने की आवश्यकता है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: हृदय प्रणाली से:अतालता, जिसमें ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या एक्सट्रैसिस्टोल, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन शामिल हैं;
पाचन तंत्र से:एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त;
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:सिरदर्द, थकान, चक्कर आना; शायद ही कभी - रंगों की धारणा का उल्लंघन, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, स्कोटोमा, मैक्रो- और माइक्रोप्सिया; बहुत कम ही - भ्रम, बेहोशी।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल, कोलेस्टिपोल या कोलेस्टारामिन लेना। अतालता की स्थिति में, 5% ग्लूकोज समाधान के 500 मिलीलीटर में इंसुलिन के 10 आईयू के साथ 2-2.4 ग्राम पोटेशियम क्लोराइड को अंतःशिरा रूप से टपकाया जाता है (रक्त सीरम में पोटेशियम की एकाग्रता 5 mEq / l होने पर प्रशासन रोक दिया जाता है)। पोटेशियम युक्त साधन एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के उल्लंघन में contraindicated हैं। गंभीर ब्रैडीकार्डिया के साथ, एट्रोपिन सल्फेट का एक समाधान निर्धारित किया जाता है। ऑक्सीजन थेरेपी दिखाया। Unithiol, ethylenediaminetetraacetate को एक डिटॉक्सिफाइंग एजेंट के रूप में भी निर्धारित किया जाता है। थेरेपी रोगसूचक है।
पूर्ण हृदय ब्लॉक की अनुपस्थिति में हाइपोकैलिमिया के विकास के साथ, पोटेशियम की तैयारी की जानी चाहिए। पूर्ण हृदय अवरोध के साथ, पेसिंग किया जाता है। अतालता के साथ, लिडोकेन, प्रोकेनामाइड, फ़िनाइटोइन का उपयोग किया जाता है।
डिगॉक्सिन के एक जीवन-धमकाने वाले ओवरडोज के मामले में, भेड़ एंटीबॉडी के टुकड़ों के झिल्ली फिल्टर के माध्यम से परिचय का संकेत दिया जाता है जो डिगॉक्सिन को बांधता है ( डिगॉक्सिन इम्यून फैब, डिजिटलिस-एंटीडोटबी.एम.); 40 मिलीग्राम एंटीडोट लगभग 0.6 मिलीग्राम डिगॉक्सिन को बांधता है।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड विषाक्तता के मामले में डायलिसिस और एक्सचेंज ट्रांसफ्यूजन अप्रभावी हैं।
रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग
दवा के 1 मिलीलीटर को कांच की शीशियों में रखा जाता है।
10 ampoules, राज्य और रूसी भाषाओं में चिकित्सा उपयोग के निर्देशों के साथ और एक स्कारिफायर या सिरेमिक कटिंग डिस्क को कार्डबोर्ड के एक पैकेट में रखा गया है। अगर शीशी पर ब्रेक रिंग या ब्रेक प्वाइंट है, तो स्कारिफायर या सिरेमिक कटिंग डिस्क पैक में शामिल नहीं है।
जमा करने की अवस्था
नाम: डिगॉक्सिन (डिगॉक्सिन)।
रिलीज़ फ़ॉर्म। मिश्रण
0.00025 मिलीग्राम की सफेद गोलियां। कार्टन पैक में 20 गोलियों के साथ 2 फफोले होते हैं।
मिश्रण:
- सक्रिय संघटक: डिगॉक्सिन;
- अतिरिक्त घटक: ग्लूकोज, तालक, तरल पैराफिन, चीनी, स्टार्च, कैल्शियम स्टीयरेट।
औषधीय और लाभकारी गुण
कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स को संदर्भित करता है। तैयारी फॉक्सग्लोव पौधे से प्राप्त की जाती है। इसमें निम्नलिखित उपयोगी गुण हैं: इनोट्रोपिक, मध्यम मूत्रवर्धक और वासोडिलेटिंग।
डिगॉक्सिन सक्षम है:
- दिल के सिस्टोलिक और स्ट्रोक वॉल्यूम में वृद्धि;
- आग रोक अवधि में वृद्धि;
- एंट्रोवेंट्रिकुलर चालन को कम करें;
- हृदय गति को कम करना।
कार्डियोवैस्कुलर अपर्याप्तता की भीड़ के साथ, इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। इसका हल्का मूत्रवर्धक प्रभाव होता है, सांस की तकलीफ और सूजन को कम करता है।
मौखिक प्रशासन के बाद, दवा तुरंत पेट-आंत से अवशोषित हो जाती है। 1 घंटे के बाद, रक्त में दवा की आवश्यक एकाग्रता देखी जा सकती है। डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 60-70% है। दवा के प्रशासन के बाद डेढ़ घंटे में अधिकतम एकाग्रता तक पहुंच जाता है।
आधा जीवन रोगी की उम्र और गुर्दे की कार्यक्षमता पर निर्भर करेगा। युवा लोगों में, यह अवधि 36 घंटे तक होती है, वृद्ध लोगों में 68 घंटे तक। 80% के हिस्से के रूप में, गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित दवा को समाप्त कर दिया जाता है।
डिगॉक्सिन के साथ भोजन करते समय, दवा का अवशोषण कम हो जाता है। इस मामले में, अवशोषण की डिग्री नहीं बदलती है।
उपयोग के संकेत
- क्रोनिक कार्डियोवैस्कुलर अपर्याप्तता;
- तचीअरिथिमिया (सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल) - आलिंद फिब्रिलेशन, अलिंद फिब्रिलेशन और पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के साथ।
आवेदन कैसे करें
व्यक्तिगत संकेतों के अनुसार डॉक्टर द्वारा दवा की खुराक का चयन किया जाता है।
वयस्कों के लिए डिगॉक्सिन की एकल खुराक 0.00025 ग्राम या 0.25 मिलीग्राम की 1 गोली है। चिकित्सा की शुरुआत में, दवा का उपयोग नियमित अंतराल पर दिन में 4-5 बार तक किया जाता है। प्रति दिन खुराक 1-1.25 मिलीग्राम है। चिकित्सा के दूसरे दिन, एक ही खुराक निर्धारित की जाती है, लेकिन दिन में 1-3 बार तक।
चिकित्सीय प्रभाव का मूल्यांकन इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी, पेशाब और श्वसन क्रिया द्वारा किया जाता है। संकेतों के आधार पर, डिगॉक्सिन की खुराक को बढ़ाया या घटाया जा सकता है। जैसे ही चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है, दवा निम्नलिखित योजना के अनुसार निर्धारित की जाती है: 0.5-0.25-0.125 मिलीग्राम (सुबह में 2 गोलियां, दोपहर में 1 टैबलेट, रात में आधा टैबलेट)। वयस्कों के लिए दैनिक खुराक 1.5 मिलीग्राम या 0.0015 ग्राम है।
- दिल की विफलता में, डिगॉक्सिन को रखरखाव खुराक (लगभग 0.125-0.25 मिलीग्राम प्रति दिन) के साथ शुरू किया जाता है।
- कार्डियक अतालता में, चिकित्सा के प्रारंभिक चरण में, उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है - प्रति दिन 0.375-0.5 मिलीग्राम।
- साइनस लय में, दवा का उपयोग बड़ी खुराक (0.25 मिलीग्राम / दिन तक) में नहीं किया जाता है।
- बाल रोग में अनुमानित दैनिक खुराक बच्चे के शरीर के वजन के प्रति 1 किलो 0.05-0.08 मिलीग्राम है।
दुष्प्रभाव
| हृदय प्रणाली | ओवरडोज के मामले में, हृदय गति में बदलाव विशेष रूप से देखा जा सकता है। |
| पेट और आंत | मतली, खराब भूख, उल्टी, दस्त। |
| केंद्रीय तंत्रिका तंत्र | कमजोरी, थकान, सिरदर्द, उदासीनता, अवसाद, प्रकाश का भय, डिप्लोपिया, मनोविकृति, आंखों के सामने उड़ जाती है। |
| अंतःस्त्रावी प्रणाली | गाइनेकोमास्टिया (यदि आप लंबे समय तक दवा लेते हैं)। |
| संचार प्रणाली | पेटीचिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। |
| एलर्जी की प्रतिक्रिया | पित्ती और खुजली। |
सबसे अधिक बार, दवा की अधिक मात्रा के कारण दुष्प्रभाव होते हैं।
मतभेद
डिगॉक्सिन के मामले में contraindicated है:
- गलशोथ;
- कार्डियक अतालता (वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, ब्रैडीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया);
- ग्लाइकोसाइड नशा;
- हृदय तीव्रसम्पीड़न;
- माइट्रल स्टेनोसिस (पृथक);
- वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम (WPW);
- घटकों के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
- सबऑर्टिक हाइपरट्रॉफिक स्टेनोसिस;
- प्रारंभिक चरण में रोधगलन।
गर्भावस्था के दौरान, दवा हेमेटोप्लासेंटल बाधा में प्रवेश कर सकती है। भ्रूण के रक्त में, दवा की सामग्री गर्भवती मां की तरह ही एकाग्रता होगी। अजन्मे बच्चे के लिए संभावित खतरों पर इसे लेने के लाभ के साथ ही दवा निर्धारित की जाती है।
डिगॉक्सिन स्तन के दूध में थोड़ा गुजरता है। लेकिन स्तनपान के दौरान बच्चे की हृदय गति की निगरानी करना आवश्यक है।
गुर्दे की कमी के मामले में, दवा की खुराक को कम किया जाना चाहिए (दैनिक खुराक के 25-75% तक - ग्लोमेरुलर निस्पंदन 50 मिली / मिनट से कम और सामान्य खुराक 10-25% से - ग्लोमेरुलर निस्पंदन के साथ नहीं) 10 मिली / मिनट से अधिक)।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
- मूत्रवर्धक, साथ ही इंसुलिन, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, कैल्शियम नमक की तैयारी और सहानुभूति के संयोजन में, नशा (ग्लाइकोसिडिक) विकसित होने की संभावना है।
- डिगॉक्सिन एसिड, टैनिन, धातु लवण और क्षार के साथ असंगत है।
- एरिथ्रोमाइसिन, क्विनिडाइन, वर्म्पिल और एमियोडेरोन के संयोजन में, रक्त में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि देखी जा सकती है। क्विनिडाइन डिगॉक्सिन के उत्सर्जन की दर को कम करने में मदद करता है, और इससे रक्त में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है।
- डिगॉक्सिन और वेरापामिल के सहवर्ती उपयोग से गुर्दे की निकासी कम हो सकती है। दोनों दवाओं के लंबे समय तक उपयोग (एक महीने से अधिक) के साथ यह प्रभाव कम हो सकता है।
- एम्फोटेरिसिन बी के साथ संयोजन में, ड्रग ओवरडोज का खतरा बढ़ जाता है, क्योंकि एम्फोटेरिसिन बी हाइपोकैलिमिया का कारण बन सकता है।
- कार्डियक ग्लाइकोसाइड लेने वाले रोगियों को अंतःशिरा कैल्शियम की तैयारी करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह रक्त सीरम में कैल्शियम की एकाग्रता में वृद्धि के कारण है।
- रेसरपाइन, प्रोप्रानोलोल और फ़िनाइटोइन के साथ, अतालता विकसित होने का जोखिम कई गुना बढ़ जाता है।
- फेनिलबुटाज़ोन और बार्बिट्यूरिक दवाओं के सेवन से रक्त में डिगॉक्सिन की सांद्रता कम हो जाती है। इस प्रकार चिकित्सा की प्रभावशीलता कम हो जाती है।
- पोटेशियम की तैयारी, एंटासिड, मेटोक्लोप्रमाइड, नियोमाइसिन के चिकित्सीय प्रभाव को कम करें।
- एरिथ्रोमाइसिन और जेंटामाइसिन के साथ जटिल प्रशासन में, रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता बढ़ जाती है।
- कोलेस्टिपोल, कोलेस्टिरमाइन, एंटासिड, मैग्नीशियम जुलाब और मेटोक्लोप्रमाइड के साथ सह-प्रशासन पेट और आंतों से डिगॉक्सिन के अवशोषण को खराब करता है (रक्त में डिगॉक्सिन की एकाग्रता कम हो जाती है)।
- रिफैम्पिसिन और सल्फोसालजीन के साथ उपयोग करने पर दवा का चयापचय बढ़ जाता है, परिणामस्वरूप, रक्त में दवा की सामग्री में कमी होती है।
जरूरत से ज्यादा
ओवरडोज के लक्षण ग्लाइकोसिडिक नशा के साथ होते हैं।
इसकी विशेषता है:
- शिरानाल;
- वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल बिगमिनी के प्रकार के अनुसार;
- आलिंद तचीकार्डिया;
- वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन;
- एंट्रोवेंट्रिकुलर चालन का धीमा होना;
- एरियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक।
ओवरडोज के गैर-हृदय लक्षण भी मौजूद हो सकते हैं: अपच (मतली, दस्त या उल्टी, एनोरेक्सिया), स्मृति हानि, मांसपेशियों में कमजोरी, उनींदापन, सिरदर्द, मनोविकृति, स्तंभन दोष, उत्साह, स्त्री रोग, चिंता, टिमटिमाती "मक्खियां", धुंधली दृष्टि , ज़ैंथोप्सिया, स्कोटोमा, मैक्रो- और माइक्रोप्सिया।
वृद्धावस्था में अवसाद और भ्रम देखा जा सकता है।
लक्षणों के साथ जो थोड़ा व्यक्त किया जाता है, डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना आवश्यक है। यदि ओवरडोज के लक्षणों की प्रगति होती है या साइड इफेक्ट व्यक्त किए जाते हैं, तो एक छोटा ब्रेक लिया जाना चाहिए। विराम कितने समय तक चलता है यह नशा के लक्षणों की गंभीरता पर आधारित होना चाहिए।
तीव्र अवधि में डिगॉक्सिन विषाक्तता के मामले में, गैस्ट्रिक पानी से धोना निर्धारित है। सक्रिय चारकोल या एंटरोसॉर्बेंट को पानी में मिलाया जाता है, आगे इन तैयारियों का मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है। गंभीर ओवरडोज के मामले में, जुलाब निर्धारित किया जाता है (खारा: सोडियम सल्फेट और मैग्नीशियम सल्फेट को एक गिलास गर्म पानी में 15-30.0 ग्राम खारा रेचक तक भंग कर दिया जाता है)।
भंडारण के नियम और शर्तें
डिगॉक्सिन को कमरे के तापमान पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं 5 साल से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जाना चाहिए।
दवा पर्चे द्वारा जारी की जाती है।
डिगॉक्सिन लेते समय, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी का उपयोग करके हृदय की नियमित निगरानी और रक्त में इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का निर्धारण करना आवश्यक है।
डिगॉक्सिन एनालॉग्स
- डिगॉक्सिन टीएफटी डिगॉक्सिन;
- डिगॉक्सिन ग्रिंडेक्स
- टीएफटी डिगॉक्सिन;
- नोवोडिगोल।
कीमत
यूक्रेन के फार्मेसियों में, फार्मेसियों में डिगॉक्सिन की कीमत औसतन 6 UAH होती है
डायजोक्सिन
अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम
डायजोक्सिन
खुराक की अवस्था
इंजेक्शन के लिए समाधान 0.25 मिलीग्राम / एमएल, 1 मिली
मिश्रण
1 मिली घोल में होता है
सक्रिय पदार्थ- डिगॉक्सिन 0.25 मिलीग्राम ,
सहायक पदार्थ:ग्लिसरीन, 96% एथिल अल्कोहल, निर्जल सोडियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, इंजेक्शन के लिए पानी।
विवरण
स्पष्ट, रंगहीन तरल
भेषज समूह
हृदय रोग के उपचार के लिए दवाएं। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स। डिगॉक्सिन।
एटीएक्स कोड C01AA05
औषधीय गुण
फार्माकोकाइनेटिक्स
डिगॉक्सिन प्लाज्मा प्रोटीन से 20-40% तक बांधता है, रक्त सीरम और मायोकार्डियम में डिगॉक्सिन एकाग्रता का अनुपात 1:67 है। अपरिवर्तित रूप में दवा (80-85%) गुर्दे (निस्पंदन और स्राव द्वारा) द्वारा उत्सर्जित होती है, शेष राशि यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरती है और मल के साथ निष्क्रिय चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, डिगॉक्सिन व्यावहारिक रूप से बायोट्रांसफॉर्म नहीं होता है। डिगॉक्सिन का आधा जीवन 30-40 घंटे है और स्वास्थ्य की स्थिति और रोगी की उम्र पर निर्भर करता है (शरीर के वजन के लिए संयोजी ऊतक द्रव्यमान के अनुपात में वृद्धि के साथ, दवा का आधा जीवन लंबा हो जाता है)। गुर्दे के निस्पंदन और स्रावी कार्य के उल्लंघन में, दवा के संचय के कारण डिगॉक्सिन का उपयोग खतरनाक है (आधा जीवन 6-8 दिन है)। अंतर्जात क्रिएटिनिन की निकासी को 50 मिली / मिनट तक कम करने के लिए दवा की रखरखाव खुराक में 1/3-1 / 2 की कमी की आवश्यकता होती है। 10-12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में कार्डियक ग्लाइकोसाइड और विशेष रूप से डिगॉक्सिन के प्रति संवेदनशीलता कम हो जाती है, जिसके लिए चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए किशोरों और वयस्कों को निर्धारित खुराक की तुलना में दवा की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता होती है।
फार्माकोडायनामिक्स
डिगॉक्सिन एक कार्डियक ग्लाइकोसाइड है जो ऊनी फॉक्सग्लोव की पत्तियों में पाया जाता है। डिगॉक्सिन के मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव सकारात्मक इनोट्रोपिक, नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव हैं। कार्डियक ग्लाइकोसाइड हृदय के सिस्टोलिक संकुचन को बढ़ाते हैं, डायस्टोल को लंबा करते हैं, हृदय गति को धीमा करते हैं, हृदय चालन प्रणाली की उत्तेजना को कम करते हैं। मायोकार्डियल संकुचन को मजबूत करने से रक्त परिसंचरण में काफी सुधार होता है। हृदय पर डिगॉक्सिन की क्रिया का तंत्र Na-K-ATPase गतिविधि के निषेध, मायोकार्डियम में कैटेकोलामाइन के स्तर में वृद्धि, फॉस्फोडिएस्टरेज़ गतिविधि के निषेध और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। cAMP) कार्डियोमायोसाइट्स में।
उपयोग के संकेत
हृदय की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन (हृदय गति को विनियमित करने के लिए), सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया
खुराक और प्रशासन
डिगॉक्सिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
वयस्कों को 0.25-0.5 मिलीग्राम (0.025% समाधान के 1-2 मिलीलीटर) की खुराक पर प्रशासित किया जाता है। 5%, 20% या 40% ग्लूकोज घोल या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड घोल के 10 मिलीलीटर में धीरे-धीरे डालें। उपचार के पहले दिनों में, इसे दिन में 1-2 बार, अगले में - प्रति दिन 1 बार 4-5 दिनों के लिए प्रशासित किया जाता है, जिसके बाद उन्हें रखरखाव खुराक में प्रति ओएस लिया जाता है। ड्रिप प्रशासन के लिए, 0.025% समाधान के 1-2 मिलीलीटर को 5% ग्लूकोज समाधान या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 100 मिलीलीटर में पतला किया जाता है (प्रति मिनट 20-40 बूंदों की दर से एक नस में इंजेक्ट किया जाता है)।
बच्चों में डिगॉक्सिन संतृप्ति खुराक: समय से पहले नवजात शिशु 0.02-0.03 मिलीग्राम / किग्रा; पूर्णकालिक नवजात शिशु 0.03-0.04 मिलीग्राम / किग्रा; 1 महीने से 2 साल तक 0.04-0.06 मिलीग्राम / किग्रा; 2 से 10 वर्ष 0.03-0.04 मिलीग्राम / किग्रा; 10 वर्ष से अधिक उम्र 0.03 मिलीग्राम / किग्रा।
बुजुर्ग रोगियों में दवा के आधे जीवन में वृद्धि और संचयी प्रभाव के विकास की संभावना के कारण, वृद्ध आयु वर्ग के रोगियों को क्रिएटिनिन निकासी निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में 50 मिली / मिनट की कमी के साथ, डिगॉक्सिन की रखरखाव खुराक को 30-50% तक कम करना आवश्यक है।
दुष्प्रभाव
डिगॉक्सिन के दुष्प्रभाव मुख्य रूप से इसके ओवरडोज या कार्डियक ग्लाइकोसाइड के प्रति रोगी की व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि से जुड़े हैं। देखा:
ताल और चालन की गड़बड़ी (साइनस ब्रैडीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एवी नाकाबंदी, पैरॉक्सिस्मल एट्रियल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन)
एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त
आंत के संचलन, इस्किमिया और आंतों के परिगलन का उल्लंघन
ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
सिरदर्द, नसों का दर्द, उनींदापन, भ्रम, अवसाद, चक्कर आना, थकान में वृद्धि, कमजोरी, तीव्र मनोविकृति
रंग दृष्टि का उल्लंघन (हरे, पीले या सफेद रंग में आसपास की वस्तुओं का रंग)
ज्ञ्नेकोमास्टिया
त्वचा लाल चकत्ते, त्वचा निस्तब्धता और पित्ती
कभी-कभार
मनोविकार
मतभेद
दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता
हृदय और रक्त वाहिकाओं में महत्वपूर्ण कार्बनिक परिवर्तन, कार्डियक अतालता, एंडोकार्डिटिस, एडम्स-स्टोक्स-मॉर्गनी सिंड्रोम, ग्लाइकोसाइड नशा, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एवी ब्लॉक II और III डिग्री, गंभीर ब्रैडीकार्डिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपोकैलिमिया के साथ मायोकार्डियम में तीव्र भड़काऊ और डिस्ट्रोफिक परिवर्तन। , पृथक माइट्रल स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, कैरोटिड साइनस सिंड्रोम, थोरैसिक महाधमनी धमनीविस्फार, WPW सिंड्रोम, तीव्र रोधगलन, गौण एट्रियोवेंट्रिकुलर पथ की उपस्थिति, हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, कार्डियक टैम्पोनैड, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना की अवधि
कार्यक्रम डायलिसिस पर रोगी (7 दिनों के लिए, दवा की प्रशासित खुराक का 2% डायलीसेट के साथ उत्सर्जित होता है)
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
एजेंट जो हाइपोकैलिमिया का कारण बनते हैं, वे डिगॉक्सिन (कुछ मूत्रवर्धक, लिथियम लवण, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स) के प्रति संवेदनशीलता बढ़ा सकते हैं।
रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की सांद्रता ऐसी दवाओं के एक साथ उपयोग से बढ़ सकती है: अमियोडेरोन, प्राज़ोसिन, प्रोपेफेनोन, क्विनिडाइन, स्पिरोनोलैक्टोन, टेट्रासाइक्लिन, एरिथ्रोमाइसिन, जेंटामाइसिन, इंडोमेथेसिन, कुनैन, ट्राइमेथोप्रिम, इट्राकोनाज़ोल, अल्प्राज़ोलम, वेरापामिल, फेलोडिपाइन, निफ़ेडिपिन।
रक्त सीरम में डिगॉक्सिन सांद्रता एंटासिड, काओलिन पेक्टिन, कुछ जुलाब, कोलेस्टारामिन, सल्फासालजीन, नियोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, कुछ साइटोस्टैटिक्स, पेनिसिलमाइन, मेटोक्लोप्रमाइड, एड्रेनालाईन, सल्बुटामोल जैसी दवाओं के एक साथ उपयोग से कम हो सकती है।
एड्रेनोमिमेटिक मतलब. इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड, एपिनेफ्रीन हाइड्रोक्लोराइड या नॉरपेनेफ्रिन हाइड्रोटार्ट्रेट के साथ-साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ चयनात्मक β-एड्रेनोमिमेटिक एजेंटों का एक साथ उपयोग कार्डियक अतालता का कारण बन सकता है।
एमिनाज़िन और अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स. कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया कम हो जाती है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, ब्रैडीकार्डिया बढ़ जाता है। यदि आवश्यक हो, तो इसे एट्रोपिन सल्फेट की शुरूआत से समाप्त या कमजोर किया जा सकता है।
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स. यदि ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार के परिणामस्वरूप हाइपोकैलिमिया होता है, तो कार्डियक ग्लाइकोसाइड के अवांछनीय प्रभावों में वृद्धि संभव है।
मूत्रल. जब कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ मूत्रवर्धक संयुक्त होते हैं (हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया का कारण बनते हैं, लेकिन रक्त में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता में वृद्धि होती है), बाद के प्रभाव को बढ़ाया जाता है। उनके एक साथ उपयोग के साथ, इष्टतम खुराक का पालन करना आवश्यक है। आप समय-समय पर पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन) लिख सकते हैं, जो हाइपोकैलिमिया और अतालता को खत्म करते हैं। हालांकि, हाइपोनेट्रेमिया विकसित हो सकता है।
पोटेशियम की तैयारी. पोटेशियम की तैयारी के प्रभाव में, कार्डियक ग्लाइकोसाइड के अवांछनीय प्रभाव कम हो जाते हैं।
कैल्शियम की तैयारी. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के उपचार में, कैल्शियम की तैयारी का पैरेन्टेरल उपयोग खतरनाक है, क्योंकि कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव (अतालता) बढ़ जाते हैं।
एथिलेनेडियमिनेटेट्राएसेटिक एसिड डिसोडियम सॉल्ट. कार्डियक ग्लाइकोसाइड की प्रभावशीलता और विषाक्तता में कमी आई है।
कॉर्टिकोट्रोपिन की तैयारी. कॉर्टिकोट्रोपिन के प्रभाव में कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया को बढ़ाया जा सकता है।
ज़ैंथिन डेरिवेटिव्स. कैफीन या थियोफिलाइन की तैयारी कभी-कभी कार्डियक अतालता का कारण बनती है।
सोडियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट. कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ एक साथ सोडियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट न लिखें।
सक्रिय कार्बन. पाचन तंत्र में अवशोषण में कमी के कारण, कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया अक्सर कमजोर हो जाती है।
एर्गोकैल्सीफेरोल. एर्गोकैल्सीफेरोल के कारण होने वाले हाइपरविटामिनोसिस के साथ, हाइपरलकसीमिया के विकास के कारण कार्डियक ग्लाइकोसाइड की क्रिया को बढ़ाना संभव है।
नारकोटिक एनाल्जेसिक. Fentanyl और कार्डियक ग्लाइकोसाइड का संयोजन धमनी हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है।
नेपरोक्सन. स्वस्थ लोगों में, नेप्रोक्सन के साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड का संयोजन मनोवैज्ञानिक परीक्षण के परिणामों को प्रभावित नहीं करता है।
पैरासिटामोल।इस बातचीत के नैदानिक महत्व का पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन पेरासिटामोल के प्रभाव में गुर्दे द्वारा कार्डियक ग्लाइकोसाइड के उत्सर्जन में कमी का प्रमाण है।
एनाबॉलिक स्टेरॉयड, थायमिन क्लोराइड, राइबोफ्लेविन, पाइरिडोक्सिन, फोलिक एसिड, मिथाइलुरैसिल, मेथियोनीन, यूनिथिओल, फॉस्फाडेन, इनोसिन के साथ डिगॉक्सिन की शुरूआत के साथ, इसके सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है।
विशेष निर्देश
डिगॉक्सिन के साथ इलाज करते समय, रोगी को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, दवा की इष्टतम व्यक्तिगत खुराक आमतौर पर 7-10 दिनों के भीतर चुनी जाती है।
खुराक का चयन विशेष रूप से बुजुर्ग और / या दुर्बल रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, पेसमेकर के साथ प्रत्यारोपित किया जाना चाहिए, क्योंकि उनमें विषाक्त प्रभाव खुराक पर हो सकता है जो आमतौर पर अन्य रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।
हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोथायरायडिज्म, कोर पल्मोनेल के रोगियों में डिजिटल नशा का खतरा बढ़ जाता है। ऐसे रोगियों को उच्च एकल खुराक में डिगॉक्सिन के उपयोग से बचना चाहिए।
हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी में उपयोग के लिए दवा को contraindicated है, लेकिन सहवर्ती आलिंद फिब्रिलेशन और दिल की विफलता में सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
थायराइड रोग के रोगियों में सावधानी के साथ दवा का प्रयोग करें। कम थायराइड समारोह के साथ, डिगॉक्सिन की प्रारंभिक और रखरखाव खुराक को कम किया जाना चाहिए। हाइपरथायरायडिज्म में, डिगॉक्सिन के सापेक्ष प्रतिरोध होता है, जिसके परिणामस्वरूप दवा की खुराक बढ़ाई जा सकती है। थायरोटॉक्सिकोसिस के लिए उपचार का एक कोर्स करते समय, डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना आवश्यक होता है जब थायरोटॉक्सिकोसिस को नियंत्रित अवस्था में स्थानांतरित किया जाता है।
डिगॉक्सिन के कुअवशोषण के कारण लघु आंत्र सिंड्रोम या कुअवशोषण सिंड्रोम वाले रोगियों को दवा की उच्च खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
डिगॉक्सिन के साथ उपचार की अवधि के दौरान, रक्त सीरम में ईसीजी और इलेक्ट्रोलाइट्स (पोटेशियम, कैल्शियम, मैग्नीशियम) की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी करना आवश्यक है। इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में सुधार की आवश्यकता है, क्योंकि हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड की विषाक्तता को बढ़ाते हैं।
बुजुर्ग मरीजों में अत्यधिक सावधानी के साथ दवा का प्रयोग करें। यह देखते हुए कि बुजुर्ग रोगियों में आधा जीवन लंबा है, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है और ओवरडोज की संभावना बढ़ जाती है।
यदि आवश्यक हो, तो डिगॉक्सिन के उन्मूलन के बाद 24 घंटे से पहले स्ट्रॉफैंथिन का उपयोग निर्धारित नहीं किया जाता है।
डिगॉक्सिन कार्यक्रम हेमोडायलिसिस पर रोगियों के लिए contraindicated है (दवा की प्रशासित खुराक का 2% 7 दिनों में डायलीसेट के साथ उत्सर्जित होता है)।
उपचार के दौरान, आपको भारी खाद्य पदार्थों और पेक्टिन युक्त खाद्य पदार्थों के उपयोग को सीमित करने की आवश्यकता है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: हृदय प्रणाली से:अतालता, जिसमें ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या एक्सट्रैसिस्टोल, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन शामिल हैं;
पाचन तंत्र से:एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त;
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:सिरदर्द, थकान, चक्कर आना; शायद ही कभी - रंगों की धारणा का उल्लंघन, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, स्कोटोमा, मैक्रो- और माइक्रोप्सिया; बहुत कम ही - भ्रम, बेहोशी।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल, कोलेस्टिपोल या कोलेस्टारामिन लेना। अतालता की स्थिति में, 5% ग्लूकोज समाधान के 500 मिलीलीटर में इंसुलिन के 10 आईयू के साथ 2-2.4 ग्राम पोटेशियम क्लोराइड को अंतःशिरा रूप से टपकाया जाता है (रक्त सीरम में पोटेशियम की एकाग्रता 5 mEq / l होने पर प्रशासन रोक दिया जाता है)। पोटेशियम युक्त साधन एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के उल्लंघन में contraindicated हैं। गंभीर ब्रैडीकार्डिया के साथ, एट्रोपिन सल्फेट का एक समाधान निर्धारित किया जाता है। ऑक्सीजन थेरेपी दिखाया। Unithiol, ethylenediaminetetraacetate को एक डिटॉक्सिफाइंग एजेंट के रूप में भी निर्धारित किया जाता है। थेरेपी रोगसूचक है।
पूर्ण हृदय ब्लॉक की अनुपस्थिति में हाइपोकैलिमिया के विकास के साथ, पोटेशियम की तैयारी की जानी चाहिए। पूर्ण हृदय अवरोध के साथ, पेसिंग किया जाता है। अतालता के साथ, लिडोकेन, प्रोकेनामाइड, फ़िनाइटोइन का उपयोग किया जाता है।
डिगॉक्सिन के एक जीवन-धमकाने वाले ओवरडोज के मामले में, भेड़ एंटीबॉडी के टुकड़ों के झिल्ली फिल्टर के माध्यम से परिचय का संकेत दिया जाता है जो डिगॉक्सिन को बांधता है ( डिगॉक्सिन इम्यून फैब, डिजिटलिस-एंटीडोटबी.एम.); 40 मिलीग्राम एंटीडोट लगभग 0.6 मिलीग्राम डिगॉक्सिन को बांधता है।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड विषाक्तता के मामले में डायलिसिस और एक्सचेंज ट्रांसफ्यूजन अप्रभावी हैं।
रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग
दवा के 1 मिलीलीटर को कांच की शीशियों में रखा जाता है।
10 ampoules, राज्य और रूसी भाषाओं में चिकित्सा उपयोग के निर्देशों के साथ और एक स्कारिफायर या सिरेमिक कटिंग डिस्क को कार्डबोर्ड के एक पैकेट में रखा गया है। अगर शीशी पर ब्रेक रिंग या ब्रेक प्वाइंट है, तो स्कारिफायर या सिरेमिक कटिंग डिस्क पैक में शामिल नहीं है।
जमा करने की अवस्था
रचना और रिलीज का रूप
गोलियाँ - 1 टैब।:
- सक्रिय पदार्थ: डिगॉक्सिन 250 एमसीजी।
- Excipients: कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1 मिलीग्राम, जिलेटिन - 1.5 मिलीग्राम, तालक - 1.5 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च - 20 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 75.25 मिलीग्राम।
50 पीसी। - पॉलीप्रोपाइलीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
खुराक के रूप का विवरण
गोलियां सफेद या ऑफ-व्हाइट, गोल, चपटी, बेवेल वाली और एक तरफ "डी" से उभरी हुई होती हैं।
औषधीय प्रभाव
कार्डियक ग्लाइकोसाइड। इसका सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव है। यह कार्डियोमायोसाइट्स की झिल्ली पर Na+/K+-ATPases पर प्रत्यक्ष निरोधात्मक प्रभाव के कारण होता है, जिससे सोडियम आयनों की इंट्रासेल्युलर सामग्री में वृद्धि होती है और तदनुसार, पोटेशियम आयनों में कमी आती है। सोडियम आयनों की बढ़ी हुई सामग्री सोडियम-कैल्शियम चयापचय की सक्रियता का कारण बनती है, कैल्शियम आयनों की सामग्री में वृद्धि, जिसके परिणामस्वरूप मायोकार्डियल संकुचन की शक्ति बढ़ जाती है।
मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि के परिणामस्वरूप, रक्त के स्ट्रोक की मात्रा बढ़ जाती है। दिल के अंत सिस्टोलिक और अंत डायस्टोलिक वॉल्यूम कम हो जाते हैं, जो मायोकार्डियल टोन में वृद्धि के साथ, इसके आकार में कमी की ओर जाता है और इस प्रकार मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है। इसका एक नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव है, कार्डियोपल्मोनरी बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाकर अत्यधिक सहानुभूति गतिविधि को कम करता है। वेगस तंत्रिका की गतिविधि में वृद्धि के कारण, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से आवेग चालन की गति में कमी और प्रभावी दुर्दम्य अवधि को लंबा करने के कारण इसका एक एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। यह प्रभाव एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड पर सीधी कार्रवाई और सहानुभूतिपूर्ण क्रिया द्वारा बढ़ाया जाता है।
एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड की अपवर्तकता में वृद्धि में एक नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव प्रकट होता है, जो इसे सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और टैचीअरिथमिया के पैरॉक्सिस्म के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।
अलिंद क्षिप्रहृदयता के साथ, यह वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति को धीमा करने में मदद करता है, डायस्टोल को लंबा करता है, इंट्राकार्डियक और प्रणालीगत हेमोडायनामिक्स में सुधार करता है।
सबटॉक्सिक और विषाक्त खुराक निर्धारित करते समय एक सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव प्रकट होता है।
इसका सीधा वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है, जो कंजेस्टिव पेरिफेरल एडिमा की अनुपस्थिति में सबसे स्पष्ट रूप से प्रकट होता है।
इसी समय, अप्रत्यक्ष वासोडिलेटरी प्रभाव (मिनट रक्त की मात्रा में वृद्धि और संवहनी स्वर की अत्यधिक सहानुभूति उत्तेजना में कमी के जवाब में) आमतौर पर प्रत्यक्ष वाहिकासंकीर्णन प्रभाव पर प्रबल होता है, जिसके परिणामस्वरूप कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीवीआर) में कमी होती है। .
फार्माकोकाइनेटिक्स
सक्शन और वितरण
जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषण अलग हो सकता है और ली गई खुराक का 70-80% है। अवशोषण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता, खुराक के रूप, सहवर्ती भोजन सेवन और अन्य दवाओं के साथ बातचीत पर निर्भर करता है। जैव उपलब्धता 60-80%। जठर रस की सामान्य अम्लता के तहत, डिगॉक्सिन की थोड़ी मात्रा नष्ट हो जाती है, हाइपरएसिड स्थितियों में, इसकी अधिक मात्रा को नष्ट किया जा सकता है। पूर्ण अवशोषण के लिए, आंत में पर्याप्त जोखिम की आवश्यकता होती है: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में कमी के साथ, जैवउपलब्धता अधिकतम होती है, बढ़ी हुई क्रमाकुंचन के साथ, यह न्यूनतम होती है। ऊतकों में जमा होने की क्षमता (संचयी) फार्माकोडायनामिक प्रभाव की गंभीरता और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता के बीच उपचार की शुरुआत में सहसंबंध की कमी की व्याख्या करती है। रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन का सीमैक्स 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाता है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 25% है। सापेक्ष वीडी - 5 एल / किग्रा।
चयापचय और उत्सर्जन
जिगर में चयापचय। डिगॉक्सिन मुख्य रूप से गुर्दे (60-80% अपरिवर्तित) द्वारा उत्सर्जित होता है। T1 / 2 लगभग 40 घंटे है। उत्सर्जन और T1 / 2 गुर्दे के कार्य द्वारा निर्धारित किया जाता है। गुर्दे के उत्सर्जन की तीव्रता ग्लोमेरुलर निस्पंदन की मात्रा से निर्धारित होती है। हल्के क्रोनिक रीनल फेल्योर में, डिगॉक्सिन के गुर्दे के उत्सर्जन में कमी की भरपाई डिगॉक्सिन के यकृत चयापचय से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स द्वारा की जाती है। हेपेटिक अपर्याप्तता में, डिगॉक्सिन के गुर्दे के उत्सर्जन में वृद्धि के कारण क्षतिपूर्ति होती है।
नैदानिक औषध विज्ञान
कार्डियक ग्लाइकोसाइड।
उपयोग के संकेत
- पुरानी हृदय विफलता II (नैदानिक अभिव्यक्तियों की उपस्थिति में) और III-IV कार्यात्मक वर्ग की जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में;
- आलिंद फिब्रिलेशन का टैचीसिस्टोलिक रूप और पैरॉक्सिस्मल और क्रॉनिक कोर्स का स्पंदन (विशेषकर क्रोनिक हार्ट फेल्योर के संयोजन में)।
उपयोग के लिए मतभेद
- ग्लाइकोसिडिक नशा;
- वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम;
- एवी ब्लॉक II डिग्री;
- आंतरायिक पूर्ण नाकाबंदी;
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता।
सावधानी के साथ (अपेक्षित लाभों और संभावित जोखिमों की तुलना करना आवश्यक है): पहली डिग्री की एवी नाकाबंदी, पेसमेकर के बिना बीमार साइनस सिंड्रोम, एवी नोड में अस्थिर चालन की संभावना, मोर्गाग्नि-एडम्स-स्टोक्स हमलों का इतिहास; हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, दुर्लभ हृदय गति के साथ पृथक माइट्रल स्टेनोसिस, माइट्रल स्टेनोसिस वाले रोगियों में कार्डियक अस्थमा (टैचीसिस्टोलिक अलिंद फिब्रिलेशन की अनुपस्थिति में), तीव्र रोधगलन, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, धमनीशिरापरक शंट, हाइपोक्सिया, बिगड़ा हुआ डायस्टोलिक फ़ंक्शन के साथ दिल की विफलता (प्रतिबंधात्मक) कार्डियोमायोपैथी, एमाइलॉयडोसिस हार्ट, कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस, कार्डियक टैम्पोनैड), एक्सट्रैसिस्टोल, हृदय गुहाओं का स्पष्ट फैलाव, "फुफ्फुसीय" हृदय।
इलेक्ट्रोलाइट विकार: हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया। हाइपोथायरायडिज्म, क्षारीयता, मायोकार्डिटिस, उन्नत आयु, गुर्दे की जिगर की विफलता, मोटापा।
गर्भावस्था और बच्चों में उपयोग करें
डिजिटलिस की तैयारी अपरा बाधा को पार करती है। बच्चे के जन्म के दौरान, नवजात शिशु और मां के रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता समान होती है। डिगॉक्सिन, गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग की सुरक्षा के अनुसार, "सी" श्रेणी के अंतर्गत आता है: उपयोग के जोखिम को बाहर नहीं किया जाता है। गर्भवती महिलाओं के अध्ययन अपर्याप्त हैं, दवा की नियुक्ति तभी संभव है जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।
डिगॉक्सिन स्तन के दूध में गुजरता है। हालांकि, नवजात शिशुओं पर दवा के प्रभाव के आंकड़े उपलब्ध नहीं कराए गए हैं।
दुष्प्रभाव
रिपोर्ट किए गए साइड इफेक्ट अक्सर ओवरडोज के शुरुआती लक्षण होते हैं।
डिजिटलिस नशा के लक्षण
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल (अक्सर बिगमिनिया, पॉलीटोपिक वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल), नोडल टैचीकार्डिया, साइनस ब्रैडीकार्डिया, सिनोऑरिकुलर ब्लॉक, एट्रियल फाइब्रिलेशन और स्पंदन, एवी ब्लॉक, ईसीजी पर - एसटी खंड में कमी एक द्विध्रुवीय टी तरंग के गठन के साथ।
पाचन तंत्र से: एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, आंतों का परिगलन।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: नींद की गड़बड़ी, सिरदर्द, चक्कर आना, न्यूरिटिस, कटिस्नायुशूल, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम, पेरेस्टेसिया और बेहोशी, शायद ही कभी (मुख्य रूप से एथेरोस्क्लेरोसिस से पीड़ित बुजुर्ग रोगियों में) - भटकाव, भ्रम, एक-रंग दृश्य मतिभ्रम।
दृष्टि के अंग की ओर से: पीले-हरे रंग में दिखाई देने वाली वस्तुओं का धुंधला होना, आंखों के सामने "मक्खियों" का टिमटिमाना, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, मैक्रो- और माइक्रोप्सिया।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: संभव त्वचा लाल चकत्ते, शायद ही कभी - पित्ती।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली और हेमोस्टेसिस की ओर से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एपिस्टेक्सिस, पेटीचिया।
अन्य: हाइपोकैलिमिया, गाइनेकोमास्टिया।
दवा बातचीत
दवाओं के साथ डिगॉक्सिन की एक साथ नियुक्ति के साथ जो इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन का कारण बनता है, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, इंसुलिन, बीटा-एगोनिस्ट, एम्फोटेरिसिन बी), अतालता का खतरा और डिगॉक्सिन के अन्य विषाक्त प्रभावों का विकास बढ़ जाता है। हाइपरलकसीमिया भी डिगॉक्सिन के विषाक्त प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है, इसलिए, डिगॉक्सिन लेने वाले रोगियों में कैल्शियम लवण के अंतःशिरा प्रशासन से बचना चाहिए। इन मामलों में, डिगॉक्सिन की खुराक को कम किया जाना चाहिए। कुछ दवाएं रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती हैं, उदाहरण के लिए, क्विनिडाइन, धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (विशेष रूप से वेरापामिल), एमियोडेरोन, स्पिरोनोलैक्टोन और ट्रायमटेरिन।
आंत में डिगॉक्सिन के अवशोषण को कोलेस्टिरमाइन, कोलस्टिपोल, एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड, नियोमाइसिन, टेट्रासाइक्लिन की क्रिया से कम किया जा सकता है। इस बात के प्रमाण हैं कि स्पिरोनोलैक्टोन का एक साथ उपयोग न केवल रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बदलता है, बल्कि डिगॉक्सिन की एकाग्रता को निर्धारित करने के परिणामों को भी विकृत कर सकता है, इसलिए प्राप्त परिणामों का मूल्यांकन करते समय विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।
डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में कमी सक्रिय चारकोल, कसैले, काओलिन, सल्फासालजीन (जठरांत्र संबंधी मार्ग के लुमेन में बाध्यकारी), मेटोक्लोप्रमाइड, प्रोजेरिन (जठरांत्र संबंधी गतिशीलता में वृद्धि) के साथ एक साथ प्रशासन के साथ नोट की जाती है।
डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में वृद्धि व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ प्रशासन के साथ नोट की जाती है जो आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाती है (जठरांत्र संबंधी मार्ग में विनाश में कमी)।
बीटा-ब्लॉकर्स और वेरापामिल नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाते हैं, इनोट्रोपिक प्रभाव की ताकत को कम करते हैं।
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण इंड्यूसर (बार्बिट्यूरेट्स, फेनिलबुटाज़ोन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन, एंटीपीलेप्टिक्स, मौखिक गर्भ निरोधकों) डिगॉक्सिन के चयापचय को उत्तेजित कर सकते हैं (यदि उन्हें रद्द कर दिया जाता है, तो डिजिटलिस नशा संभव है)।
निम्नलिखित दवाओं के डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, उनकी बातचीत संभव है, जिसके कारण चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है या डिगॉक्सिन का पक्ष या विषाक्त प्रभाव प्रकट होता है: मिनरलोकॉर्टिकोइड्स, ग्लूकोकार्टिकोइड्स एक महत्वपूर्ण मिनरलोकॉर्टिकॉइड प्रभाव के साथ, इंजेक्शन के लिए एम्फ़ोटेरिसिन बी, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक, एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच), मूत्रवर्धक दवाएं जो पानी और पोटेशियम (बुमेटाडाइन, एथैक्रिनिक एसिड, फ़्यूरोसेमाइड, इंडैपामाइड, मैनिटोल और थियाज़ाइड डेरिवेटिव), सोडियम फॉस्फेट की रिहाई को बढ़ावा देती हैं।
इन दवाओं के कारण होने वाले हाइपोकैलिमिया से डिगॉक्सिन के विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है, इसलिए जब उन्हें डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।
सेंट जॉन पौधा के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, पी-ग्लाइकोप्रोटीन और साइटोक्रोम पी 450 प्रेरित होते हैं और इसके परिणामस्वरूप, जैव उपलब्धता कम हो जाती है, चयापचय बढ़ता है, और प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में उल्लेखनीय कमी आती है।
अमियोडेरोन के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता एक विषाक्त स्तर तक बढ़ जाती है। अमियोडेरोन और डिगॉक्सिन की परस्पर क्रिया हृदय के साइनस और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स की गतिविधि को रोकती है, और हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से तंत्रिका आवेग के प्रवाहकत्त्व को भी धीमा कर देती है। इसलिए, अमियोडेरोन निर्धारित करते समय, डिगॉक्सिन को रद्द करना या खुराक को आधा करना आवश्यक है।
एल्यूमीनियम, मैग्नीशियम और अन्य एंटासिड के लवण की तैयारी डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम कर सकती है और रक्त में इसकी एकाग्रता को कम कर सकती है।
डिगॉक्सिन के साथ एंटीरियथमिक दवाओं, कैल्शियम लवण, पैनकोरोनियम, राउवोल्फिया एल्कलॉइड, स्यूसिनाइलकोलाइन और सहानुभूति का एक साथ उपयोग कार्डियक अतालता के विकास को भड़का सकता है, इसलिए, इन मामलों में, रोगी की हृदय गतिविधि और ईसीजी की निगरानी करना आवश्यक है।
काओलिन, पेक्टिन और अन्य adsorbents, कोलेस्टिरमाइन, कोलस्टिपोल, जुलाब, नियोमाइसिन और सल्फासालजीन डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम करते हैं और इस तरह इसके चिकित्सीय प्रभाव को कम करते हैं।
धीमी कैल्शियम चैनलों के अवरोधक, कैप्टोप्रिल - रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं, इसलिए, जब उन्हें एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बाद के विषाक्त प्रभाव से बचने के लिए डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना आवश्यक है।
एड्रोफोनियम (एक एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट) पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के स्वर को बढ़ाता है, इसलिए डिगॉक्सिन के साथ इसकी बातचीत गंभीर ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकती है।
एरिथ्रोमाइसिन आंत में डिगॉक्सिन के अवशोषण में सुधार करता है।
डिगॉक्सिन हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव को कम करता है, इसलिए डिगॉक्सिन के साथ एक साथ प्रशासित होने पर हेपरिन की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए।
इंडोमेथेसिन डिगॉक्सिन की रिहाई को कम करता है, इसलिए बाद के विषाक्त प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है।
इंजेक्शन के लिए मैग्नीशियम सल्फेट का एक समाधान कार्डियक ग्लाइकोसाइड के विषाक्त प्रभाव को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है।
फेनिलबुटाज़ोन रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को कम करता है।
यदि ईसीजी पर डिगॉक्सिन के प्रभाव में चालन गड़बड़ी दिखाई देती है, तो पोटेशियम लवण की तैयारी नहीं की जानी चाहिए। हालांकि, हृदय ताल गड़बड़ी को रोकने के लिए पोटेशियम लवण को अक्सर डिजिटैलिस की तैयारी के साथ निर्धारित किया जाता है।
क्विनिडाइन और कुनैन डिगॉक्सिन की सांद्रता को नाटकीय रूप से बढ़ा सकते हैं।
स्पिरोनोलैक्टोन डिगॉक्सिन के उत्सर्जन की दर को कम करता है, इसलिए, जब उन्हें एक साथ उपयोग किया जाता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
डिगॉक्सिन लेने वाले रोगियों में थैलियम की तैयारी (थालिया क्लोराइड) के साथ मायोकार्डियल परफ्यूजन का अध्ययन करते समय, हृदय की मांसपेशियों को नुकसान के स्थानों पर थैलियम के संचय की डिग्री कम हो जाती है और अध्ययन के परिणाम विकृत हो जाते हैं।
थायराइड हार्मोन मेटाबॉलिज्म को बढ़ाते हैं इसलिए डिगॉक्सिन की खुराक जरूर बढ़ानी चाहिए।
मात्रा बनाने की विधि
अंदर आवेदन करें।
सभी कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ, खुराक को सावधानी के साथ चुना जाना चाहिए, प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से।
यदि रोगी ने डिगॉक्सिन की नियुक्ति से पहले कार्डियक ग्लाइकोसाइड लिया, तो इस मामले में, दवा की खुराक कम होनी चाहिए।
वयस्कों
डिगॉक्सिन की खुराक चिकित्सीय प्रभाव को जल्दी से प्राप्त करने की आवश्यकता पर निर्भर करती है।
आपातकालीन मामलों में मध्यम तेज़ डिजिटलीकरण (24-36 घंटे) का उपयोग किया जाता है
प्रत्येक बाद की खुराक से पहले ईसीजी के नियंत्रण में दैनिक खुराक 0.75-1.25 मिलीग्राम है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया गया है।
संतृप्ति तक पहुंचने के बाद, वे रखरखाव उपचार पर स्विच करते हैं।
धीमा डिजिटलाइजेशन (5-7 दिन)
5-7 दिनों (जब तक संतृप्ति नहीं हो जाती) के लिए दैनिक खुराक 125-500 एमसीजी 1 बार / दिन है, जिसके बाद वे रखरखाव उपचार पर स्विच करते हैं।
क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF)
CHF वाले रोगियों में, डिगॉक्सिन का उपयोग छोटी खुराक में किया जाना चाहिए: 250 एमसीजी / दिन तक (85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए, 375 एमसीजी / दिन तक)। बुजुर्ग रोगियों में, दैनिक खुराक को 62.5-125 एमसीजी (1 / 4-1 / 2 टैबलेट) तक कम किया जाना चाहिए।
सहायक देखभाल
रखरखाव चिकित्सा के लिए दैनिक खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और 125-750 एमसीजी है। रखरखाव चिकित्सा आमतौर पर लंबे समय तक की जाती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, आंतों का परिगलन, वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल (अक्सर पॉलीटोपिक या बिगमिनी), नोडल टैचीकार्डिया, सिनोट्रियल ब्लॉक, अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, एवी ब्लॉक, उनींदापन, भ्रम, भ्रम मनोविकृति, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, पीले-हरे रंग में दिखाई देने वाली वस्तुओं का धुंधलापन, आंखों के सामने "मक्खियों" का चमकना, कम या बढ़े हुए रूप में वस्तुओं की धारणा, न्यूरिटिस, कटिस्नायुशूल, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम, पेरेस्टेसिया।
उपचार: डिगॉक्सिन को रद्द करना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति (अवशोषण को कम करने के लिए), एंटीडोट्स की शुरूआत (यूनिथिओल, ईडीटीए, डिगॉक्सिन के प्रति एंटीबॉडी), रोगसूचक चिकित्सा। ईसीजी की लगातार निगरानी करें।
हाइपोकैलिमिया के मामलों में, पोटेशियम लवण का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: 0.5-1 ग्राम पोटेशियम क्लोराइड पानी में घुल जाता है और वयस्कों के लिए 3-6 ग्राम (पोटेशियम के 40-80 mEq) की कुल खुराक तक दिन में कई बार लिया जाता है। पर्याप्त गुर्दा समारोह के लिए। आपातकालीन मामलों में, 2% या 4% पोटेशियम क्लोराइड समाधान के अंतःशिरा ड्रिप का संकेत दिया जाता है। दैनिक खुराक 40-80 mEq पोटेशियम (प्रति 500 मिलीलीटर 40 mEq पोटेशियम की एकाग्रता के लिए पतला) है। प्रशासन की अनुशंसित दर 20 mEq / h (ईसीजी नियंत्रण के तहत) से अधिक नहीं होनी चाहिए। हाइपोमैग्नेसीमिया के साथ, मैग्नीशियम लवण की नियुक्ति की सिफारिश की जाती है।
निलय क्षिप्रहृदयता के मामलों में, लिडोकेन के धीमी अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है। सामान्य हृदय और गुर्दे की क्रिया वाले रोगियों में, शरीर के वजन के 1-2 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक खुराक पर लिडोकेन का धीमा अंतःशिरा प्रशासन (2-4 मिनट से अधिक) आमतौर पर प्रभावी होता है, इसके बाद ड्रिप प्रशासन की दर से संक्रमण होता है। 1-2 मिलीग्राम / दिन मिनट। बिगड़ा गुर्दे और / या हृदय समारोह वाले रोगियों में, खुराक को तदनुसार कम किया जाना चाहिए।
II-III डिग्री एवी नाकाबंदी की उपस्थिति में, कृत्रिम पेसमेकर स्थापित होने तक लिडोकेन और पोटेशियम लवण निर्धारित नहीं किए जाने चाहिए।
उपचार के दौरान, रक्त और दैनिक मूत्र में कैल्शियम और फास्फोरस के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है।
संभावित सकारात्मक प्रभाव के साथ निम्नलिखित दवाओं के उपयोग का अनुभव है: β-ब्लॉकर्स, प्रोकेनामाइड, ब्रेटिलियम और फ़िनाइटोइन। कार्डियोवर्जन वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन को प्रेरित कर सकता है। एट्रोपिन को ब्रैडीयरिथमिया और एवी नाकाबंदी के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। एवी ब्लॉक II-III डिग्री, एसिस्टोल और साइनस नोड की गतिविधि के दमन के साथ, पेसमेकर की स्थापना का संकेत दिया गया है।
एहतियाती उपाय
ओवरडोज से होने वाले दुष्प्रभावों से बचने के लिए, डिगॉक्सिन के साथ उपचार की पूरी अवधि के दौरान रोगी की निगरानी की जानी चाहिए। डिजिटलिस की तैयारी प्राप्त करने वाले मरीजों को पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए कैल्शियम की तैयारी नहीं दी जानी चाहिए।
क्रोनिक कोर पल्मोनेल, कोरोनरी अपर्याप्तता, द्रव और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में डिगॉक्सिन की खुराक कम की जानी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में, सावधानीपूर्वक खुराक चयन की भी आवश्यकता होती है, खासकर यदि उनके पास उपरोक्त में से एक या अधिक स्थितियां हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि इन रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ भी, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) मान सामान्य सीमा के भीतर हो सकता है, जो मांसपेशियों में कमी और क्रिएटिनिन संश्लेषण में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। . चूंकि गुर्दे की विफलता में फार्माकोकाइनेटिक प्रक्रियाएं परेशान होती हैं, इसलिए रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता के नियंत्रण में खुराक का चयन किया जाना चाहिए। यदि यह संभव नहीं है, तो निम्नलिखित सिफारिशों का उपयोग किया जा सकता है। क्यूसी कम होने पर खुराक को लगभग उसी प्रतिशत तक कम किया जाना चाहिए। यदि सीसी निर्धारित नहीं है, तो यह लगभग सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता (सीसी) के आधार पर गणना की जा सकती है। पुरुषों के लिए सूत्र (140 - आयु) / केकेएस के अनुसार। महिलाओं के लिए, परिणाम को 0.85 से गुणा किया जाना चाहिए।
गंभीर गुर्दे की कमी में, रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता हर 2 सप्ताह में निर्धारित की जानी चाहिए, कम से कम उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान।
इडियोपैथिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस (एक विषम रूप से हाइपरट्रॉफाइड इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टम द्वारा बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ की रुकावट) में, डिगॉक्सिन के प्रशासन से रुकावट की गंभीरता में वृद्धि होती है। गंभीर माइट्रल स्टेनोसिस और नॉर्मो- या ब्रैडीकार्डिया के साथ, बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक भरने में कमी के कारण दिल की विफलता विकसित होती है। डिगॉक्सिन, दाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम की सिकुड़न को बढ़ाकर, फुफ्फुसीय धमनी प्रणाली में दबाव में और वृद्धि का कारण बनता है, जो फुफ्फुसीय एडिमा को भड़का सकता है और बाएं निलय की विफलता को बढ़ा सकता है। माइट्रल स्टेनोसिस वाले मरीजों को कार्डियक ग्लाइकोसाइड निर्धारित किया जाता है जब दाएं वेंट्रिकुलर विफलता जुड़ी होती है, या एट्रियल फाइब्रिलेशन की उपस्थिति में।
II डिग्री एवी नाकाबंदी वाले रोगियों में, कार्डियक ग्लाइकोसाइड की नियुक्ति इसे बढ़ा सकती है और मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स हमले के विकास को जन्म दे सकती है। 1 डिग्री के एवी नाकाबंदी में कार्डियक ग्लाइकोसाइड की नियुक्ति के लिए सावधानी बरतने, ईसीजी की लगातार निगरानी और कुछ मामलों में एवी चालन में सुधार करने वाले एजेंटों के साथ औषधीय प्रोफिलैक्सिस की आवश्यकता होती है।
वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम में डिगॉक्सिन, एवी चालन को धीमा कर देता है, एवी नोड को छोड़कर अतिरिक्त चालन मार्गों के माध्यम से आवेगों के प्रवाहकत्त्व को बढ़ावा देता है और इस प्रकार, पैरॉक्सिस्मल टैचिर्डिया के विकास को उत्तेजित करता है। हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपरलकसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोथायरायडिज्म, हृदय गुहाओं के गंभीर फैलाव, "फुफ्फुसीय" हृदय, मायोकार्डिटिस और बुजुर्गों में ग्लाइकोसाइड नशा की संभावना बढ़ जाती है।
कार्डियक ग्लाइकोसाइड की नियुक्ति में डिजिटलीकरण की सामग्री की निगरानी के तरीकों में से एक के रूप में, उनके प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी का उपयोग किया जाता है।
क्रॉस सेंसिटिविटी
डिगॉक्सिन और अन्य डिजिटेलिस की तैयारी के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं। यदि किसी एक डिजिटैलिस तैयारी के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रकट होती है, तो इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों का उपयोग किया जा सकता है, क्योंकि डिजिटलिस की तैयारी के लिए क्रॉस-सेंसिटिविटी विशेषता नहीं है।
रोगी को निम्नलिखित निर्देशों का बिल्कुल पालन करना चाहिए:
1. केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित दवा का प्रयोग करें, खुराक को स्वयं न बदलें;
2. हर दिन, निर्धारित समय पर ही दवा का प्रयोग करें;
3. यदि हृदय गति 60 बीपीएम से कम है, तो आपको तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए;
4. यदि दवा की अगली खुराक छूट जाती है, तो इसे तुरंत, जब संभव हो, लेना चाहिए;
5. खुराक न बढ़ाएं या दोगुना न करें;
6. यदि रोगी ने 2 दिनों से अधिक समय तक दवा नहीं ली है, तो इसकी सूचना डॉक्टर को देनी चाहिए।
दवा के उपयोग को रोकने से पहले, डॉक्टर को इसके बारे में सूचित करना आवश्यक है।
यदि आप उल्टी, मतली, दस्त, तेज हृदय गति का अनुभव करते हैं, तो आपको तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
सर्जरी से पहले या आपातकालीन देखभाल प्रदान करते समय, डिगॉक्सिन के उपयोग के बारे में चेतावनी देना आवश्यक है।
डॉक्टर की अनुमति के बिना अन्य दवाओं का उपयोग अवांछनीय है।
