उपयोग के लिए कोरिनफर 20 मिलीग्राम निर्देश। कोरिनफर मंदता: उपयोग के लिए निर्देश। अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम
एक गोली में शामिल है
सक्रिय पदार्थ - निफेडिपिन 20 मिलीग्राम,
excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, आलू स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पॉलीविडोन के 25, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मिथाइलहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 35000, क्विनोलिन येलो डाई (ई 104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), तालक
विवरण
एक गोल आकार की गोलियां, एक उभयलिंगी सतह के साथ, पीले रंग के आवरण से ढकी होती हैं।
भेषज समूह
"धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक। "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक चयनात्मक हैं। डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव। निफेडिपिन।
एटीएक्स कोड C08CA05
औषधीय गुण
फार्माकोकाइनेटिक्स
खाली पेट पर मौखिक प्रशासन के बाद, सक्रिय पदार्थ निफ्फेडिपिन तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। जिगर के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान निफेडिपिन सक्रिय चयापचय से गुजरता है, ताकि प्रणालीगत जैवउपलब्धता 50 - 70% हो। पीक प्लाज्मा या सीरम सांद्रता लगभग 0.9-3.7 घंटे और औसत 28.3 एनजी / एमएल में पहुंच जाती है। स्तन के दूध में उत्सर्जित रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं के माध्यम से प्रवेश करता है। शरीर को प्रशासित निफ्फेडिपिन का लगभग 95% प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन) से बांधता है। मेटाबोलाइट्स के रूप में, निफेडिपिन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होता है। इसी समय, मुख्य मेटाबोलाइट एम -1 है, इसमें ली गई निफ्फेडिपिन की खुराक का 60-80% हिस्सा होता है। बाकी दवा मल के साथ मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है। अपरिवर्तित रूप में सक्रिय पदार्थ के केवल निशान मूत्र में पाए जाते हैं (0.1% से कम)। आधा जीवन 2-5 घंटे है। चिकित्सीय खुराक के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान शरीर में दवा के संचय का वर्णन नहीं किया गया है। कम जिगर समारोह के साथ, सक्रिय पदार्थ के आधे जीवन का स्पष्ट विस्तार होता है और कुल प्लाज्मा निकासी में कमी होती है। क्रोनिक रीनल फेल्योर, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं
फार्माकोडायनामिक्स
Corinfar retard 1,4-dihydropyridine डेरिवेटिव के समूह के कैल्शियम विरोधी का प्रतिनिधि है। अत्यधिक विशिष्ट रूप में कैल्शियम विरोधी वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के साथ प्रतिक्रिया करते हैं और सेल में एल-टाइप कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवेश को रोकते हैं। कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम की सांद्रता में कमी होती है और इस प्रकार आवेगों के इंट्रासेल्युलर संचरण को रोकता है। Corinfar retard मुख्य रूप से कोरोनरी धमनियों और परिधीय वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को प्रभावित करता है। इसका परिणाम कोरोनरी और परिधीय धमनी वाहिकाओं का विस्तार है। जब चिकित्सीय खुराक में उपयोग किया जाता है, तो कोरिनफर मंदता का मायोकार्डियम पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रत्यक्ष प्रभाव नहीं होता है। हृदय में, Corinfar retard कोरोनरी वाहिकाओं की मांसपेशियों की टोन को कम कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप वे विस्तार करते हैं और कोरोनरी रक्त प्रवाह बढ़ जाता है। धमनी वाहिकाओं के विस्तार के कारण, कोरिनफर मंदता एक साथ परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करती है। उपचार की शुरुआत में, हृदय गति और कार्डियक आउटपुट रिफ्लेक्सिव रूप से बढ़ सकते हैं। यह वृद्धि वासोडिलेशन की भरपाई के लिए पर्याप्त मजबूत नहीं है। नतीजतन, रक्तचाप कम हो जाता है। Corinfar retard के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ, बढ़ी हुई मिनट की मात्रा फिर से अपने मूल स्तर पर लौट आती है। उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में कोरिनफर मंदता के उपचार में रक्तचाप में विशेष रूप से स्पष्ट कमी देखी गई है।
उपयोग के संकेत
स्थिर एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस)
वासोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना, वैरिएंट एनजाइना)
धमनी आवश्यक उच्च रक्तचाप
खुराक और प्रशासन
रोग की गंभीरता और दवा के प्रति रोगी की संवेदनशीलता के अनुसार चिकित्सक द्वारा दवा की खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।
1. स्थिर और vasospastic एनजाइना
नैदानिक प्रभाव की अपर्याप्त गंभीरता के साथ, दवा की दैनिक खुराक में धीरे-धीरे 80 मिलीग्राम तक वृद्धि संभव है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 2 बार 2 गोलियां (20 मिलीग्राम) है।
2. आवश्यक उच्च रक्तचाप
औसत दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति 1 टैबलेट (20 मिलीग्राम) दिन में 2 बार है।
नैदानिक प्रभाव की अपर्याप्त गंभीरता के साथ, दवा की दैनिक खुराक में धीरे-धीरे 80 मिलीग्राम तक वृद्धि संभव है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 2 बार 2 गोलियां होती है।
अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
Corinfar retard गोलियाँ भोजन के बाद मौखिक रूप से ली जाती हैं, बिना चबाये और बहुत सारा तरल पिए। Corinfar retard की दो एकल खुराक लेने के बीच का अंतराल 4 घंटे से कम नहीं होना चाहिए। मंदबुद्धि गोलियां लेने के लिए अनुशंसित अंतराल लगभग 12 घंटे (सुबह और शाम) है। उपचार में अचानक रुकावट से बीमारी का तेज बिगड़ना हो सकता है, इसलिए, चिकित्सा, विशेष रूप से उच्च खुराक और / या लंबी अवधि के लिए, डॉक्टर से पूर्व परामर्श के बाद, खुराक को धीरे-धीरे कम करके बंद कर दिया जाता है।
60 वर्ष से अधिक आयु के लोगों के लिए, दवा बहुत सावधानी के साथ निर्धारित की जाती है।
दुष्प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का पता लगाने की आवृत्ति की डिग्री के लिए मानदंड:
अक्सर (≥1/100 से< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000), неизвестно.
सिरदर्द, चक्कर आना, अस्वस्थता;
एडिमा, रक्त वाहिकाओं का फैलाव;
एलर्जी की प्रतिक्रिया, एलर्जी / एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र शोफ सहित);
चिंता प्रतिक्रियाएं, नींद की गड़बड़ी, चक्कर, माइग्रेन, कंपकंपी, पारेषण, डिस्थेसिया, दृश्य गड़बड़ी;
तचीकार्डिया, धड़कन, हाइपोटेंशन, ठंड लगना, बेहोशी;
नाक की भीड़, नकसीर;
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी, पेट दर्द, मतली, उल्टी, अपच, सूजन, शुष्क मुंह;
जिगर एंजाइमों के स्तर में अल्पकालिक वृद्धि;
गठिया, मांसपेशियों में ऐंठन;
पॉल्यूरिया, डिसुरिया;
नपुंसकता
दर्द
खुजली, पित्ती,
जिंजिवल म्यूकोसा का हाइपरप्लासिया
अनजान:
एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं;
hyperglycemia
तंद्रा
आँखों में दर्द
दिल के क्षेत्र में दर्द
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स, उल्टी, पीलिया
टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस
फोटोडर्माटोसिस
आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया
मतभेद
हृदयजनित सदमे
गंभीर महाधमनी प्रकार का रोग
गलशोथ
रोधगलन की तीव्र अवधि (पहले 4 सप्ताह के दौरान)
रिफैम्पिसिन के साथ उपचार के दौरान
निफ़ेडिपिन के लिए अतिसंवेदनशीलता
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
विघटित जिगर, गुर्दे और हृदय की विफलता
धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से नीचे)
18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर
वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Corinfar के काल्पनिक प्रभाव को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ-साथ ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के एक साथ उपयोग से बढ़ाया जा सकता है।
Corinfar और बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ, रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जाती है, tk। इस मामले में, रक्तचाप में तेज गिरावट हो सकती है, इसके अलावा, हृदय गतिविधि के कमजोर होने के मामले देखे गए हैं।
कुछ कैल्शियम चैनल अवरोधक दवाएं एंटीरैडमिक दवाओं (हृदय ताल गड़बड़ी के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं) जैसे कि एमीओडारोन और क्विनिडाइन के नकारात्मक इनोट्रोपिक (हृदय संकुचन-कम करने वाले) प्रभावों को और बढ़ा सकती हैं।
Corinfar retard डिगॉक्सिन (एक कार्डियक ग्लाइकोसाइड) और थियोफिलाइन (एक अस्थमा-विरोधी दवा) के स्तर में वृद्धि का कारण बन सकता है, इसलिए उनके प्लाज्मा स्तरों की निगरानी की जानी चाहिए।
Cimetidine, और कुछ हद तक, ranitidine, Corinfar retard के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
विशेष निर्देश
निकट पर्यवेक्षण के तहत, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को कोरिनफर निर्धारित किया जाना चाहिए।
हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, बीमार साइनस सिंड्रोम, दिल की विफलता, हल्के या मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप, गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, जठरांत्र संबंधी मार्ग में रुकावट वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
उच्च रक्तचाप या कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों में, दवा के अचानक बंद होने के बाद, एक "वापसी की घटना" विकसित हो सकती है, जो रक्तचाप (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट) में तेज वृद्धि या रक्त की आपूर्ति में कमी से व्यक्त होती है। हृदय की मांसपेशी (मायोकार्डियल इस्किमिया), इसलिए दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।
एवीडी फार्मा जीएमबीएच एंड कंपनी केजी प्लिवा जेएससी प्लिवा ह्रवत्स्का डी.ओ.ओ. प्लिवा ह्रवत्स्का डीओओ/एवीडी। फार्मा जीएमबीएच एंड कंपनी किलोग्रामउद्गम देश
जर्मनी क्रोएशिया क्रोएशिया/जर्मनीउत्पाद समूह
हृदय संबंधी दवाएंकैल्शियम चैनल अवरोधक
रिलीज़ फ़ॉर्म
- 10 - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक। 50 - एक सफेद डाट के साथ भूरे रंग की कांच की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
खुराक के रूप का विवरण
- लंबे समय तक अभिनय करने वाली फिल्म-लेपित गोलियां
औषधीय प्रभाव
"धीमी" कैल्शियम चैनलों (बीएमसीसी) का चयनात्मक अवरोधक, 1.4-डायहाइड्रोपाइरीडीन का व्युत्पन्न। इसका एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव है। कार्डियोमायोसाइट्स और कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी पेशी कोशिकाओं के अंदर बाह्य Ca2+ की धारा को कम करता है; उच्च खुराक में इंट्रासेल्युलर डिपो से Ca2+ की रिहाई को रोकता है। चिकित्सीय खुराक में, यह ट्रांसमेम्ब्रेन Ca2 + करंट को सामान्य करता है, जो कई रोग स्थितियों में परेशान होता है, मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप में। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, "चोरी" घटना के विकास के बिना मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, संपार्श्विक के कामकाज को सक्रिय करता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करके, यह कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, मायोकार्डियल टोन, आफ्टरलोड और ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है। गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरिसिस का कारण बनता है। नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम के रिफ्लेक्स सक्रियण और परिधीय वासोडिलेशन के जवाब में हृदय गति में वृद्धि से अवरुद्ध होते हैं। नैदानिक प्रभाव की शुरुआत का समय: 20 मिनट और इसकी अवधि - 12 घंटे।फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण अधिक है (90% से अधिक)। जैव उपलब्धता - 50-70%। खाने से जैव उपलब्धता बढ़ती है। इसका लीवर से "फर्स्ट पास" का असर होता है। 1 टैबलेट (20 मिलीग्राम निफ़ेडिपिन) की एकल खुराक के बाद निफ़ेडिपिन का सीमैक्स 0.9-3.7 घंटे के बाद प्राप्त किया जाता है और इसका मूल्य औसत 28.3 एनजी / एमएल होता है। स्तन के दूध में उत्सर्जित रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं के माध्यम से प्रवेश करता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन) के साथ संचार - 95%। जिगर में पूरी तरह से चयापचय। एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (खुराक का 60-80%)। 20% - पित्त के साथ। आधा जीवन (T1 / 2) 2-5 घंटे है। कोई संचयी प्रभाव नहीं है। क्रोनिक रीनल फेल्योर, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, कुल निकासी कम हो जाती है और T1 / 2 बढ़ जाती है। लंबे समय तक उपयोग (2-3 महीने) के साथ, दवा की कार्रवाई के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है।मिश्रण
- निफेडिपिन 20 मिलीग्राम एक्सीसिएंट्स: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, आलू स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पोविडोन K25, मैग्नीशियम स्टीयरेट। शैल संरचना: हाइपोर्मेलोज, मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 35000, क्विनोलिन येलो डाई (E104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), तालक। निफेडिपिन 20 मिलीग्राम एक्सीसिएंट्स: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, आलू स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पोविडोन K25, मैग्नीशियम स्टीयरेट। शैल संरचना: हाइपोर्मेलोज, मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 35000, क्विनोलिन येलो डाई (E104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), तालक।
उपयोग के लिए कोरिनफर मंदबुद्धि संकेत
- - पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस (एनजाइना पेक्टोरिस); - वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना, वैरिएंट एनजाइना); - धमनी का उच्च रक्तचाप।
Corinfar मंदबुद्धि मतभेद
- - निफ़ेडिपिन और 1.4-डायहाइड्रोपाइरीडीन के अन्य डेरिवेटिव या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; - धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव); - कार्डियोजेनिक शॉक, पतन; - गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस; - विघटन के चरण में पुरानी दिल की विफलता; - गलशोथ; - तीव्र रोधगलन (पहले 4 सप्ताह); - गर्भावस्था (मैं तिमाही); - दुद्ध निकालना अवधि; - रिफैम्पिसिन के साथ सह-प्रशासन। सावधानी के साथ: गंभीर माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, बीमार साइनस सिंड्रोम, घातक धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोवोल्मिया, गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ रोधगलन, जठरांत्र संबंधी मार्ग में रुकावट, गुर्दे और यकृत की विफलता, अपर्याप्तता , हेमोडायलिसिस, गर्भावस्था (दूसरी और तीसरी तिमाही), 18 वर्ष तक की आयु
Corinfar मंद खुराक
- 20 मिलीग्राम
Corinfar मंदबुद्धि दुष्प्रभाव
- कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: टैचीकार्डिया, अतालता, धड़कन, परिधीय शोफ (टखने, पैर, पैर), अत्यधिक वासोडिलेशन की अभिव्यक्तियाँ (रक्तचाप में स्पर्शोन्मुख कमी, दिल की विफलता का विकास या वृद्धि, चेहरे की त्वचा का फूलना, चेहरे की त्वचा का फड़कना, गर्मी का अहसास), रक्तचाप में कमी (शायद ही कभी), बेहोशी। कुछ रोगियों में, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ, एनजाइना के हमले हो सकते हैं, और अलग-अलग मामलों में, मायोकार्डियल रोधगलन का विकास होता है, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है। तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, सामान्य कमजोरी, थकान, उनींदापन। उच्च खुराक में दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ - चरम सीमाओं के पारेषण, कंपकंपी, एक्स्ट्रामाइराइडल (पार्किंसोनियन) विकार (गतिभंग, मुखौटा जैसा चेहरा, फेरबदल चाल, हाथों और उंगलियों का कांपना, निगलने में कठिनाई), अवसाद। पाचन तंत्र से: अपच (मतली, दस्त या कब्ज), शुष्क मुँह, पेट फूलना, भूख में वृद्धि। शायद ही कभी - जिंजिवल हाइपरप्लासिया, दवा बंद करने के बाद पूरी तरह से गायब हो जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ - असामान्य यकृत समारोह (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि)। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: गठिया, मायलगिया, जोड़ों की सूजन। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - खुजली, पित्ती, एक्सनथेमा, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, फोटोडर्माटाइटिस, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
दवा बातचीत
अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ-साथ ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन, इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग के साथ, निफेडिपिन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक एमीओडारोन और क्विनिडाइन जैसे एंटीरियथमिक्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को और बढ़ा सकते हैं। निफ्फेडिपिन को नाइट्रेट्स के साथ मिलाने पर टैचीकार्डिया बढ़ जाता है। डिल्टियाज़ेम शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, जिसके लिए इन दवाओं को निर्धारित करते समय निफ़ेडिपिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। प्लाज्मा में क्विनिडाइन की सांद्रता को कम करता है। प्लाज्मा में डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन की सांद्रता को बढ़ाता है। रिफैम्पिसिन शरीर में निफ्फेडिपिन के चयापचय को तेज करता है, सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। सेफलोस्पोरिन (उदाहरण के लिए, सेफिक्साइम) के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, सेफलोस्पोरिन की जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ सकती है।जमा करने की अवस्था
- बच्चो से दूर रहे
- प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें
समानार्थी शब्द
- अदालत, कैल्सीकार्ड, कोर्डिपिन, निफ़ेसन, निफ़ेडिपिन, आदि।
Catad_pgroup कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स
Corinfar Retard - उपयोग के लिए निर्देश
निर्देश
दवा के चिकित्सा उपयोग पर
पंजीकरण प्रमाण पत्र:
व्यापरिक नाम:
Corinfar® मंदबुद्धि
अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:
nifedipine
खुराक की अवस्था:
लंबे समय तक रिलीज होने वाली फिल्म-लेपित गोलियां
मिश्रण
1 लंबे समय तक अभिनय करने वाली फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ:निफेडिपिन 20.00 मिलीग्राम; सहायक पदार्थ:लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 31.60 मिलीग्राम, आलू स्टार्च 31.40 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 31.00 मिलीग्राम, पोविडोन के 25 5.40 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.60 मिलीग्राम; फिल्म म्यान:हाइपोमेलोज 5.188 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 6000 0.861 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 35000 0.393 मिलीग्राम, क्विनोलिन पीला डाई (ई 104) 0.143 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 1.377 मिलीग्राम, तालक 1.038 मिलीग्राम।
विवरण: गोल, उभयलिंगी, पीली फिल्म-लेपित गोलियां।
फ्रैक्चर दृश्य: पीले रंग का सजातीय द्रव्यमान।
भेषज समूह:
"धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक
एटीएक्स कोड: C08CA05
औषधीय प्रभाव
फार्माकोडायनामिक्स
"धीमी" कैल्शियम चैनलों (बीएमसीसी) का चयनात्मक अवरोधक, 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन का व्युत्पन्न। इसका एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव है। कार्डियोमायोसाइट्स और कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी पेशी कोशिकाओं के अंदर बाह्य सीए 2+ की धारा को कम करता है; उच्च खुराक में, इंट्रासेल्युलर डिपो से सीए 2+ की रिहाई को रोकता है। चिकित्सीय खुराक में, यह ट्रांसमेम्ब्रेन सीए 2+ करंट को सामान्य करता है, जो कई रोग स्थितियों में परेशान होता है, मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप में। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, "चोरी" घटना के विकास के बिना मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, संपार्श्विक के कामकाज को सक्रिय करता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करके, यह कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, मायोकार्डियल टोन, आफ्टरलोड और ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। व्यावहारिक रूप से सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स को प्रभावित नहीं करता है, इसमें कमजोर एंटीरैडमिक गतिविधि होती है। गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरिसिस का कारण बनता है। नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम के रिफ्लेक्स सक्रियण और परिधीय वासोडिलेशन के जवाब में हृदय गति में वृद्धि से अवरुद्ध होते हैं।
नैदानिक प्रभाव की शुरुआत का समय 20 मिनट है। और इसकी अवधि 12 घंटे है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण अधिक है (90% से अधिक)। जैव उपलब्धता - 50-70%। खाने से जैव उपलब्धता बढ़ती है। इसका लीवर से "फर्स्ट पास" का असर होता है। 1 टैबलेट (20 मिलीग्राम निफ्फेडिपिन) की एकल खुराक के बाद प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की अधिकतम एकाग्रता 0.9-3.7 घंटे के बाद पहुंच जाती है और इसका मूल्य औसत 28.3 एनजी / एमएल है। स्तन के दूध में उत्सर्जित रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं के माध्यम से प्रवेश करता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन) के साथ संचार - 95%। जिगर में पूरी तरह से चयापचय।
एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (खुराक का 60-80%)। 20% - पित्त के साथ। आधा जीवन (T1 / 2) 2-5 घंटे है।
कोई संचयी प्रभाव नहीं है। क्रोनिक रीनल फेल्योर, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, कुल निकासी कम हो जाती है और T1 / 2 बढ़ जाती है।
लंबे समय तक उपयोग (2-3 महीने) के साथ, दवा की कार्रवाई के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है।
उपयोग के संकेत।
- पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस (एनजाइना पेक्टोरिस),
- वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना, वैरिएंट एनजाइना), धमनी उच्च रक्तचाप।
अंतर्विरोध।
- निफेडिपिन और 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन के अन्य डेरिवेटिव, या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव);
- कार्डियोजेनिक शॉक, पतन;
- गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस;
- विघटन के चरण में पुरानी दिल की विफलता;
- गलशोथ;
- तीव्र रोधगलन (पहले 4 सप्ताह);
- गर्भावस्था (1 तिमाही);
- दुद्ध निकालना अवधि;
- रिफैम्पिसिन के साथ सह-प्रशासन।
सावधानी से: गंभीर माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, बीमार साइनस सिंड्रोम, घातक धमनी उच्च रक्तचाप, हाइपोवोल्मिया, गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ रोधगलन, जठरांत्र संबंधी मार्ग में रुकावट, गुर्दे और यकृत की विफलता, हेमोडायलिसिस, गर्भावस्था (दूसरी और तीसरी तिमाही), 18 वर्ष तक की आयु, बीटा-ब्लॉकर्स, डिगॉक्सिन का एक साथ उपयोग।
खुराक और प्रशासन
खाने के बाद अंदर, बिना चबाये और खूब सारे तरल पदार्थ पियें। रोग की गंभीरता और रोगी की दवा के प्रति संवेदनशीलता के अनुसार दवा की खुराक का चयन चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से किया जाता है। सहवर्ती गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय रोग वाले रोगियों और बुजुर्ग रोगियों में, खुराक को कम किया जाना चाहिए।
एक साथ भोजन करने में देरी होती है, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से सक्रिय पदार्थ के अवशोषण को कम नहीं करता है।
वयस्कों के लिए अनुशंसित खुराक आहार:
क्रोनिक स्थिर और वासोस्पैस्टिक एनजाइना:
दवा 20 मिलीग्राम (1 टैबलेट) दिन में 2 बार निर्धारित की जाती है। अपर्याप्त रूप से स्पष्ट नैदानिक प्रभाव के साथ, दवा की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 40 मिलीग्राम (2 टैबलेट) दिन में 2 बार किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (प्रति दिन 4 गोलियां) है।
आवश्यक उच्चरक्तचाप:
दवा 20 मिलीग्राम (1 टैबलेट) दिन में 2 बार निर्धारित की जाती है। अपर्याप्त रूप से स्पष्ट नैदानिक प्रभाव के साथ, दवा की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 40 मिलीग्राम (2 टैबलेट) दिन में 2 बार किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (प्रति दिन 4 गोलियां) है। प्रति दिन दवा के 2 गुना प्रशासन के साथ, खुराक के बीच का अंतराल औसतन 12 घंटे होना चाहिए। दवा की खुराक के बीच न्यूनतम अंतराल कम से कम 4 घंटे है।
उपचार के दौरान की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
ऐसे मामलों में जहां दवा बड़ी खुराक में और / या लंबे समय तक ली जाती है, वापसी सिंड्रोम से बचने के लिए उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:क्षिप्रहृदयता, अतालता, धड़कन, परिधीय शोफ (टखनों, पैर, पैर), अत्यधिक वासोडिलेशन की अभिव्यक्तियाँ (रक्तचाप की स्पर्शोन्मुख कमी, विकास या दिल की विफलता का बढ़ना, चेहरे की निस्तब्धता, त्वचा का फूलना, गर्म महसूस करना), में एक स्पष्ट कमी रक्तचाप (शायद ही कभी), बेहोशी। कुछ रोगियों में, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ, एनजाइना के हमले हो सकते हैं, और अलग-अलग मामलों में, मायोकार्डियल रोधगलन का विकास होता है, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।
तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, सामान्य कमजोरी, थकान, उनींदापन। उच्च खुराक में दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ - चरमपंथी, कंपकंपी, एक्स्ट्रामाइराइडल (पार्किंसोनियन) विकार (गतिभंग, मुखौटा जैसा चेहरा, फेरबदल चाल, हाथों और उंगलियों का कांपना, निगलने में कठिनाई), अवसाद।
पाचन तंत्र से:अपच (मतली, दस्त या कब्ज), शुष्क मुँह, पेट फूलना, भूख में वृद्धि। शायद ही कभी - जिंजिवल हाइपरप्लासिया, दवा बंद करने के बाद पूरी तरह से गायब हो जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ - असामान्य यकृत समारोह (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस, ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि)।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:गठिया, मायलगिया, जोड़ों की सूजन एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - खुजली, पित्ती, एक्सनथेमा, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, फोटोडर्माटाइटिस, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से:एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एग्रानुलोसाइटोसिस।
मूत्र प्रणाली से:प्रवेश के पहले हफ्तों में दैनिक डायरिया में वृद्धि, गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट (गुर्दे की कमी वाले रोगियों में)।
अन्य:शायद ही कभी - दृश्य हानि (यानी प्लाज्मा में निफेडिपिन की अधिकतम एकाग्रता पर क्षणिक अंधापन), गाइनेकोमास्टिया (बुजुर्ग रोगियों में, वापसी के बाद पूरी तरह से गायब हो जाना), गैलेक्टोरिया, हाइपरग्लाइसेमिया, फुफ्फुसीय एडिमा, वजन बढ़ना।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: सिरदर्द, चेहरे की त्वचा का फड़कना, रक्तचाप में लंबे समय तक कमी, साइनस नोड के कार्य में अवरोध, ब्रैडीकार्डिया / टैचीकार्डिया, ब्रैडीयर्सिया। गंभीर विषाक्तता में - चेतना की हानि, कोमा।
उपचार: रोगसूचक।
गंभीर विषाक्तता (पतन, साइनस नोड का दमन) के मामले में, पेट धोया जाता है (यदि आवश्यक हो, छोटी आंत), सक्रिय लकड़ी का कोयला निर्धारित है। कैल्शियम की तैयारी एक मारक है, 10% कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट के IV प्रशासन का संकेत दिया जाता है, इसके बाद दीर्घकालिक जलसेक में स्विच किया जाता है। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ, डोपामाइन, डोबुटामाइन, एड्रेनालाईन या नॉरपेनेफ्रिन के धीमे अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है। ग्लूकोज की सामग्री (इंसुलिन की रिहाई कम हो सकती है) और रक्त में इलेक्ट्रोलाइट्स (के +, सीए 2+) को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।
दिल की विफलता के विकास के साथ - में / स्ट्रॉफैंथिन की शुरूआत में।
चालन विकारों के लिए, एट्रोपिन, आइसोप्रेनालाईन, या एक कृत्रिम पेसमेकर।
हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है, प्लास्मफेरेसिस की सिफारिश की जाती है।
घातक उच्च रक्तचाप और अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस पर उपयोग किए जाने पर सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है, क्योंकि वासोडिलेशन के कारण रक्तचाप में एक महत्वपूर्ण गिरावट संभव है।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
- अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ-साथ ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग के साथ, निफेडिपिन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
- "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक एमीओडारोन और क्विनिडाइन जैसे एंटीरियथमिक्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को और बढ़ा सकते हैं।
- निफ्फेडिपिन को नाइट्रेट्स के साथ मिलाने पर टैचीकार्डिया बढ़ जाता है।
- डिल्टियाज़ेम शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, जिसके लिए इन दवाओं को निर्धारित करते समय निफ़ेडिपिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
- प्लाज्मा में क्विनिडाइन की सांद्रता को कम करता है।
- प्लाज्मा में डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन की सांद्रता को बढ़ाता है।
- रिफैम्पिसिन निफेडिपिन के चयापचय को तेज करता है, सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
- सेफलोस्पोरिन (उदाहरण के लिए, सेफिक्साइम) के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, सेफलोस्पोरिन की जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ सकती है।
- Sympathomimetics, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (गुर्दे में प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का दमन और शरीर में सोडियम आयनों और तरल पदार्थ की अवधारण), एस्ट्रोजेन (शरीर में द्रव प्रतिधारण) हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं।
- Nifedipine दवाओं को प्रोटीन बाइंडिंग (अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - Coumarin और indandione डेरिवेटिव, एंटीकॉन्वेलेंट्स, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, कुनैन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपाइराज़ोन सहित) से उच्च स्तर के बंधन के साथ विस्थापित कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता होती है। बढ़ सकता है।
- निफ़ेडिपिन प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स के चयापचय को रोकता है, जिससे हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ सकता है।
- यदि आवश्यक हो, तो विन्क्रिस्टाइन की खुराक कम कर दी जाती है, क्योंकि। निफेडिपिन शरीर से इसके उत्सर्जन को रोकता है, जिससे साइड इफेक्ट में वृद्धि हो सकती है।
- लिथियम की तैयारी विषाक्त प्रभाव (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, कंपकंपी, टिनिटस) को बढ़ा सकती है।
- प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन और अन्य दवाओं की एक साथ नियुक्ति के साथ जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती है, क्यूटी अंतराल के एक महत्वपूर्ण विस्तार का जोखिम बढ़ जाता है।
- अंगूर का रस शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, इसलिए इसे निफ़ेडिपिन के साथ उपचार के दौरान contraindicated है।
- निफ़ेडिपिन को साइटोक्रोम P450 3A सिस्टम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए, इस प्रणाली को बाधित करने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से इस दवा और निफ़ेडिपिन की परस्पर क्रिया हो सकती है: उदाहरण के लिए, मैक्रोलाइड्स, एंटीवायरल ड्रग्स (उदाहरण के लिए, एम्प्रेनवीर, इंडिनवीर, नेफिनवीर, रटनवीर) या सैक्विनवीर); एज़ोल एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या फ्लुकोनाज़ोल) निफ़ेडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बनते हैं।
- बीएमसीसी निमोडाइपिन के उपयोग के अनुभव को ध्यान में रखते हुए, निफेडिपिन के साथ समान बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है: कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की एकाग्रता में कमी का कारण बन सकता है; और वैल्प्रोइक एसिड - रक्त प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की एकाग्रता में वृद्धि।
विशेष निर्देश
उपचार की अवधि के दौरान, इथेनॉल लेने से बचना आवश्यक है। दवा के साथ उपचार को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एनजाइना पेक्टोरिस उपचार की शुरुआत में हो सकता है, विशेष रूप से हाल ही में बीटा-ब्लॉकर्स के अचानक बंद होने के बाद (बाद वाले को धीरे-धीरे रद्द किया जाना चाहिए)।
बीटा-ब्लॉकर्स की एक साथ नियुक्ति सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की शर्तों के तहत की जानी चाहिए, क्योंकि इससे रक्तचाप में अत्यधिक कमी हो सकती है, और कुछ मामलों में, दिल की विफलता के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है।
दिल की गंभीर विफलता के साथ, दवा को बहुत सावधानी से लगाया जाता है।
वैसोस्पैस्टिक एनजाइना पेक्टोरिस में दवा को निर्धारित करने के लिए नैदानिक मानदंड हैं: क्लासिक नैदानिक तस्वीर, एसटी खंड में वृद्धि के साथ, एर्गोनोविन-प्रेरित एनजाइना की घटना या कोरोनरी धमनियों की ऐंठन, एंजियोग्राफी के दौरान कोरोनरी ऐंठन का पता लगाना या पता लगाना पुष्टि के बिना एक एंजियोस्पैस्टिक घटक (उदाहरण के लिए, तनाव की एक अलग सीमा के साथ या अस्थिर एनजाइना के साथ, जब इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम डेटा क्षणिक एंजियोस्पाज्म इंगित करता है)। गंभीर अवरोधक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के लिए, निफ़ेडिपिन लेने के बाद आवृत्ति में वृद्धि, अभिव्यक्ति की गंभीरता और एनजाइना के हमलों की अवधि का जोखिम होता है; इस मामले में, दवा को रद्द करना आवश्यक है।
अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, जो हेमोडायलिसिस पर हैं, जिनके पास उच्च रक्तचाप है और रक्त की कुल मात्रा कम है, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जाती है; यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक कम कर दी जाती है और / या निफ़ेडिपिन के अन्य खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है।
यदि सामान्य संज्ञाहरण के तहत सर्जरी की आवश्यकता होती है, तो एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को निफ़ेडिपिन के साथ रोगी के उपचार के बारे में सूचित करना आवश्यक है। इन विट्रो फर्टिलाइजेशन के दौरान, कुछ मामलों में, बीएमसीसी ने स्पर्मेटोजोआ के सिर में बदलाव किया, जिससे स्पर्मेटोजोआ की शिथिलता हो सकती है। ऐसे मामलों में जिनमें इन विट्रो निषेचन एक अस्पष्ट कारण के लिए नहीं किया गया है, सीबीएमसी का उपयोग, निफेडिपिन सहित, विफलता का संभावित कारण माना जा सकता है।
उपचार के दौरान, एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी के लिए प्रत्यक्ष Coombs परीक्षण और प्रयोगशाला परीक्षणों का गलत-सकारात्मक परिणाम प्राप्त करना संभव है। मूत्र में वानीली-मैंडेलिक एसिड के स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक निर्धारण में, निफ़ेडिपिन एक गलत उच्च परिणाम का कारण बन सकता है, हालांकि, निफ़ेडिपिन एचपीएलसी परीक्षणों के परिणामों को प्रभावित नहीं करता है।
सावधानी के साथ, इनोट्रोपिक प्रभाव में संभावित वृद्धि के कारण निफ्फेडिपिन, डिसोपाइरामाइड और फ्लीकेनामाइड के साथ एक साथ उपचार किया जाना चाहिए।
कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
लंबे समय तक अभिनय करने वाली गोलियां 20 मिलीग्राम, फिल्म-लेपित। ब्लिस्टर (पीवीसी/एल्यूमीनियम) में 10 गोलियां।
उपयोग के निर्देशों के साथ एक गत्ते के डिब्बे में 3 फफोले।
या
एक उभरा हुआ शिलालेख "एडब्ल्यूडी" के साथ कम घनत्व पीई से बने सफेद स्टॉपर के साथ भूरे रंग की कांच की बोतल में 50 या 100 गोलियां।
उपयोग के लिए निर्देशों के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 बोतल।
जमा करने की अवस्था
सूची बी.
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
इस तारीक से पहले उपयोग करे।
५ साल। समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर।
कानूनी इकाई जिसके नाम पर आरसी जारी की जाती है:
टेवा फार्मास्युटिकल एंटरप्राइजेज लिमिटेड, इज़राइल
निर्माता:
प्लिवा ह्रवत्स्का डीओओ,
बरुन फ़िलिपोविज़ा 25, 10000 ज़ाग्रेब, क्रोएशिया गणराज्य
दावा पता:
119049, मॉस्को, सेंट। शबोलोव्का, 10, बिल्डिंग 1
कैल्शियम चैनल अवरोधक
औषधीय प्रभाव
धीमी कैल्शियम चैनलों (बीसीसीसी) का चयनात्मक अवरोधक, 1.4-डायहाइड्रोपाइरीडीन का व्युत्पन्न। इसका एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव है। कार्डियोमायोसाइट्स और कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी पेशी कोशिकाओं के अंदर बाह्य सीए 2+ की धारा को कम करता है; उच्च खुराक में इंट्रासेल्युलर डिपो से सीए 2+ की रिहाई को रोकता है। चिकित्सीय खुराक में, यह ट्रांसमेम्ब्रेन सीए 2+ करंट को सामान्य करता है, जो कई रोग स्थितियों में परेशान होता है, मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप में। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, "चोरी" घटना के विकास के बिना मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, संपार्श्विक के कामकाज को सक्रिय करता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करके, यह कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, मायोकार्डियल टोन, आफ्टरलोड और ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है। गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरिसिस का कारण बनता है। नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम के रिफ्लेक्स सक्रियण और परिधीय वासोडिलेशन के जवाब में हृदय गति में वृद्धि से अवरुद्ध होते हैं।
नैदानिक प्रभाव की शुरुआत का समय 20 मिनट है, अवधि 12 घंटे है।
लंबे समय तक उपयोग (2-3 महीने) के साथ, दवा की कार्रवाई के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
सक्शन और वितरण
अवशोषण अधिक है (90% से अधिक)। जैव उपलब्धता - 50-70%। खाने से जैव उपलब्धता बढ़ती है। इसका लीवर से "फर्स्ट पास" का असर होता है। 1 टैबलेट (20 मिलीग्राम निफ़ेडिपिन) की एकल खुराक के बाद निफ़ेडिपिन का सीमैक्स 0.9-3.7 घंटे और औसत 28.3 एनजी / एमएल के बाद प्राप्त किया जाता है।
प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन) से बांधना - 95%।
स्तन के दूध में उत्सर्जित बीबीबी और प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है।
चयापचय और उत्सर्जन
जिगर में पूरी तरह से चयापचय।
एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (खुराक का 60-80%)। 20% - पित्त के साथ। टी 1/2 2-5 घंटे है। कोई संचयी प्रभाव नहीं है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
क्रोनिक रीनल फेल्योर, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, कुल निकासी कम हो जाती है और टी 1/2 बढ़ जाता है।
क्रोनिक स्थिर एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस);
वासोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना, वैरिएंट एनजाइना);
धमनी का उच्च रक्तचाप।
निफ़ेडिपिन और 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन के अन्य डेरिवेटिव या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव);
कार्डियोजेनिक शॉक, पतन;
गंभीर महाधमनी प्रकार का रोग;
विघटन के चरण में पुरानी दिल की विफलता;
गलशोथ;
तीव्र रोधगलन (पहले 4 सप्ताह);
मैं गर्भावस्था की तिमाही;
दुद्ध निकालना अवधि;
रिफैम्पिसिन के साथ सह-प्रशासन।
सावधानी:गंभीर माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, एसएसएस, घातक धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोवोल्मिया, गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ रोधगलन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रुकावट, गुर्दे और यकृत विफलता, हेमोडायलिसिस, गर्भावस्था के II और III ट्राइमेस्टर। 18 वर्ष तक के बच्चों और किशोरावस्था, बीटा-ब्लॉकर्स, डिगॉक्सिन का एक साथ उपयोग।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:क्षिप्रहृदयता, अतालता, धड़कन, परिधीय शोफ (टखनों, पैर, पैर), अत्यधिक वासोडिलेशन की अभिव्यक्तियाँ (रक्तचाप में स्पर्शोन्मुख कमी, विकास या दिल की विफलता का बढ़ना, चेहरे का लाल होना, चेहरे की त्वचा का फूलना, की भावना गर्मी), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी (शायद ही कभी), बेहोशी। कुछ रोगियों में, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ, एनजाइना के हमले हो सकते हैं, और अलग-अलग मामलों में, मायोकार्डियल रोधगलन का विकास होता है, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।
तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, सामान्य कमजोरी, थकान, उनींदापन। उच्च खुराक में दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ - चरम सीमाओं के पारेषण, कंपकंपी, एक्स्ट्रामाइराइडल (पार्किंसोनियन) विकार (गतिभंग, मुखौटा जैसा चेहरा, फेरबदल चाल, हाथों और उंगलियों का कांपना, निगलने में कठिनाई), अवसाद।
पाचन तंत्र से:अपच (मतली, दस्त या कब्ज), शुष्क मुँह, पेट फूलना, भूख में वृद्धि; शायद ही कभी - जिंजिवल हाइपरप्लासिया, दवा बंद करने के बाद पूरी तरह से गायब हो जाना। लंबे समय तक उपयोग के साथ - असामान्य यकृत समारोह (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि)।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:गठिया, myalgia, जोड़ों की सूजन।
एलर्जी:शायद ही कभी - खुजली, पित्ती, एक्सनथेमा, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, फोटोडर्माटाइटिस, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एग्रानुलोसाइटोसिस।
मूत्र प्रणाली से:प्रवेश के पहले हफ्तों में दैनिक डायरिया में वृद्धि, गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट (गुर्दे की कमी वाले रोगियों में)।
अन्य:शायद ही कभी - दृश्य गड़बड़ी (प्लाज्मा में सी मैक्स निफेडिपिन के साथ क्षणिक अंधापन सहित), गाइनेकोमास्टिया (बुजुर्ग रोगियों में, वापसी के बाद पूरी तरह से गायब हो जाना), गैलेक्टोरिया, हाइपरग्लाइसेमिया, फुफ्फुसीय एडिमा, वजन बढ़ना।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:सिरदर्द, चेहरे की त्वचा का लाल होना, रक्तचाप में लंबे समय तक कमी, साइनस नोड के कार्य में अवरोध, मंदनाड़ी / क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी। गंभीर विषाक्तता में - चेतना की हानि, कोमा।
इलाज:रोगसूचक चिकित्सा का संचालन।
गंभीर विषाक्तता (पतन, साइनस नोड का दमन) के मामले में, पेट धोया जाता है (यदि आवश्यक हो, छोटी आंत), सक्रिय लकड़ी का कोयला निर्धारित है। कैल्शियम की तैयारी एक मारक है, 10% कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट के IV प्रशासन का संकेत दिया जाता है, इसके बाद दीर्घकालिक जलसेक में स्विच किया जाता है।
रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ, डोपामाइन, डोबुटामाइन, एड्रेनालाईन या नॉरएड्रेनालाईन के धीमे अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है। ग्लूकोज (इंसुलिन रिलीज कम हो सकता है) और इलेक्ट्रोलाइट्स (के +, सीए 2+) की सामग्री की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
दिल की विफलता के विकास के साथ - में / स्ट्रॉफैंथिन की शुरूआत में।
चालन विकारों के लिए, एट्रोपिन, आइसोप्रेनालाईन, या एक कृत्रिम पेसमेकर।
घातक धमनी उच्च रक्तचाप और अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में उपयोग किए जाने पर सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है, जो हेमोडायलिसिस पर हैं। संभवतः वासोडिलेशन के कारण रक्तचाप में एक महत्वपूर्ण गिरावट।
विशेष निर्देश
उपचार की अवधि के दौरान, रोगियों को इथेनॉल लेने से बचना चाहिए।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एनजाइना पेक्टोरिस उपचार की शुरुआत में हो सकता है, विशेष रूप से हाल ही में बीटा-ब्लॉकर्स के अचानक बंद होने के बाद (बाद वाले को धीरे-धीरे रद्द किया जाना चाहिए)।
बीटा-ब्लॉकर्स की एक साथ नियुक्ति सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की शर्तों के तहत की जानी चाहिए, क्योंकि इससे रक्तचाप में अत्यधिक कमी हो सकती है, और कुछ मामलों में, दिल की विफलता के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है।
दिल की गंभीर विफलता के साथ, दवा को बहुत सावधानी से लगाया जाता है।
वैसोस्पैस्टिक एनजाइना पेक्टोरिस में दवा को निर्धारित करने के लिए नैदानिक मानदंड हैं: क्लासिक नैदानिक तस्वीर, एसटी खंड में वृद्धि के साथ, एर्गोनोविन-प्रेरित एनजाइना की घटना या कोरोनरी धमनियों की ऐंठन, एंजियोग्राफी के दौरान कोरोनरी ऐंठन का पता लगाना या पता लगाना पुष्टि के बिना एक एंजियोस्पैस्टिक घटक (उदाहरण के लिए, तनाव की एक अलग सीमा के साथ या अस्थिर एनजाइना के साथ, जब इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम डेटा क्षणिक एंजियोस्पाज्म इंगित करता है)।
गंभीर अवरोधक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के लिए, निफ़ेडिपिन लेने के बाद आवृत्ति में वृद्धि, अभिव्यक्ति की गंभीरता और एनजाइना के हमलों की अवधि का जोखिम होता है; इस मामले में, दवा को रद्द करना आवश्यक है।
अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में जो हेमोडायलिसिस पर हैं, उच्च रक्तचाप और कम बीसीसी के साथ, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि। रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले मरीजों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक कम कर दी जाती है और / या निफ़ेडिपिन के अन्य खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है।
यदि एनेस्थीसिया के तहत सर्जरी की आवश्यकता होती है, तो एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को रोगी के निफेडिपिन के साथ उपचार के बारे में सूचित करना आवश्यक है।
इन विट्रो फर्टिलाइजेशन के दौरान, कुछ मामलों में, बीएमसीसी ने स्पर्मेटोजोआ के सिर में बदलाव किया, जिससे स्पर्मेटोजोआ की शिथिलता हो सकती है। ऐसे मामलों में जिनमें इन विट्रो निषेचन एक अस्पष्ट कारण के लिए नहीं किया गया है, सीबीसीसी का उपयोग, निफेडिपिन सहित, विफलता का संभावित कारण माना जा सकता है।
उपचार के दौरान, एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी के लिए प्रत्यक्ष Coombs परीक्षण और प्रयोगशाला परीक्षणों का गलत सकारात्मक परिणाम प्राप्त करना संभव है।
मूत्र में वानीली-मैंडेलिक एसिड के स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक निर्धारण में, निफ़ेडिपिन एक गलत उच्च परिणाम का कारण बन सकता है, हालांकि, निफ़ेडिपिन एचपीएलसी परीक्षणों के परिणामों को प्रभावित नहीं करता है।
सावधानी के साथ, इनोट्रोपिक प्रभाव में संभावित वृद्धि के कारण निफ्फेडिपिन, डिसोपाइरामाइड और फ्लीकेनामाइड के साथ एक साथ उपचार किया जाना चाहिए।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
गुर्दे की विफलता के साथ
गुर्दे की कमी के मामले में खराब गुर्दे समारोह के मामले में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में जो हेमोडायलिसिस पर हैं, उच्च रक्तचाप और रक्त की कुल मात्रा में कमी के साथ, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है।
जिगर के कार्यों के उल्लंघन में
जिगर की विफलता में, जिगर समारोह के उल्लंघन में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जाती है; यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक कम कर दी जाती है और / या निफ़ेडिपिन के अन्य खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
यह पहली तिमाही की गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करने के लिए contraindicated है। सावधानी के साथ: गर्भावस्था (द्वितीय और तृतीय तिमाही)।
दवा बातचीत
अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ-साथ ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन, इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग के साथ, निफेडिपिन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक दवाओं जैसे कि एमीओडारोन और क्विनिडाइन के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को और बढ़ा सकते हैं।
निफ्फेडिपिन को नाइट्रेट्स के साथ मिलाने पर टैचीकार्डिया बढ़ जाता है।
डिल्टियाज़ेम शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, जिसके लिए इन दवाओं को निर्धारित करते समय निफ़ेडिपिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
प्लाज्मा में क्विनिडाइन की सांद्रता को कम करता है।
प्लाज्मा में डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन की सांद्रता को बढ़ाता है।
रिफैम्पिसिन शरीर में निफ्फेडिपिन के चयापचय को तेज करता है, सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
सेफलोस्पोरिन (उदाहरण के लिए, सेफिक्साइम) के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, सेफलोस्पोरिन की जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ सकती है।
Sympathomimetics, NSAIDs (गुर्दे में प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का दमन और शरीर में सोडियम आयनों और तरल पदार्थ की अवधारण), एस्ट्रोजेन (शरीर में द्रव प्रतिधारण) हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं।
Nifedipine दवाओं को प्रोटीन बाइंडिंग (अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स - Coumarin और indandione डेरिवेटिव, एंटीकॉन्वेलेंट्स, NSAIDs, कुनैन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपाइराज़ोन सहित) से उच्च स्तर के बंधन के साथ विस्थापित कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता बढ़ सकती है।
निफ़ेडिपिन प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स के चयापचय को रोकता है, जिससे हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि हो सकती है।
यदि आवश्यक हो, तो विन्क्रिस्टाइन की खुराक कम कर दी जाती है, क्योंकि। निफेडिपिन शरीर से इसके उत्सर्जन को रोकता है, जिससे प्रतिकूल प्रतिक्रिया में वृद्धि हो सकती है।
लिथियम की तैयारी विषाक्त प्रभाव (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, कंपकंपी, टिनिटस) को बढ़ा सकती है।
प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन और अन्य दवाओं की एक साथ नियुक्ति के साथ जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती है, क्यूटी अंतराल के एक महत्वपूर्ण विस्तार का जोखिम बढ़ जाता है।
अंगूर का रस शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, इसलिए इसे निफ़ेडिपिन के साथ उपचार के दौरान contraindicated है।
निफ़ेडिपिन को साइटोक्रोम P450 3A सिस्टम के आइसोनिज़ाइम की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इस संबंध में, इस प्रणाली को बाधित करने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से इस दवा और निफ़ेडिपिन की परस्पर क्रिया हो सकती है: उदाहरण के लिए, मैक्रोलाइड्स, एंटीवायरल ड्रग्स (उदाहरण के लिए) , एम्प्रेनवीर, इंडिनवीर, नेफिनवीर, रटनवीर या सैक्विनवीर); एज़ोल एंटिफंगल एजेंट (केटोकैनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या फ्लुकोनाज़ोल) निफ़ेडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बनते हैं।
बीएमकेके निमोडाइपिन का उपयोग करने के अनुभव को ध्यान में रखते हुए, निफ्फेडिपिन के साथ एक समान बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है: कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल रक्त प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की एकाग्रता में कमी का कारण बन सकता है; और वैल्प्रोइक एसिड - रक्त प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की एकाग्रता में वृद्धि।
अंदर, खाने के बाद, बिना चबाए और खूब तरल पिएं।
रोग की गंभीरता और दवा के प्रति रोगी की संवेदनशीलता के अनुसार चिकित्सक द्वारा दवा की खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है। सहवर्ती गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय रोग वाले रोगियों और बुजुर्ग रोगियों में, खुराक को कम किया जाना चाहिए।
एक साथ भोजन करने में देरी होती है, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से सक्रिय पदार्थ के अवशोषण को कम नहीं करता है।
क्रोनिक स्थिर और vasospastic एनजाइना
आवश्यक उच्चरक्तचाप
दवा 20 मिलीग्राम (1 टैब।) 2 बार / दिन निर्धारित की जाती है। अपर्याप्त रूप से स्पष्ट नैदानिक प्रभाव के साथ, दवा की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 40 मिलीग्राम (2 टैबलेट) 2 बार / दिन कर दिया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (4 टैबलेट / दिन) है।
प्रति दिन दवा के 2 गुना प्रशासन के साथ, खुराक के बीच का अंतराल औसतन 12 घंटे होना चाहिए। दवा की खुराक के बीच न्यूनतम अंतराल कम से कम 4 घंटे है।
उपचार के दौरान की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
ऐसे मामलों में जहां दवा का उपयोग उच्च खुराक और / या लंबे समय तक किया जाता है, वापसी सिंड्रोम से बचने के लिए उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन
दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर, प्रकाश से सुरक्षित, बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष।
रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ
मिश्रण
निफेडिपिन 20 मिलीग्राम excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 31.6 मिलीग्राम, आलू स्टार्च - 31.4 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 31 मिलीग्राम, पोविडोन K25 - 5.4 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 0.6 मिलीग्राम। फिल्म संरचना: हाइपोमेलोज - 5.188 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 6000 - 0.861 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 35000 - 0.393 मिलीग्राम, क्विनोलिन पीला डाई (ई104) - 0.143 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 1.377 मिलीग्राम, तालक - 1.038 मिलीग्राम।
औषधीय प्रभाव
धीमी कैल्शियम चैनलों (बीसीसीसी) का चयनात्मक अवरोधक, 1.4-डायहाइड्रोपाइरीडीन का व्युत्पन्न। इसका एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव है। कार्डियोमायोसाइट्स और कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी पेशी कोशिकाओं के अंदर बाह्य Ca2 + की धारा को कम करता है; उच्च खुराक में इंट्रासेल्युलर डिपो से Ca2+ की रिहाई को रोकता है। चिकित्सीय खुराक में, यह ट्रांसमेम्ब्रेन Ca2 + करंट को सामान्य करता है, जो कई रोग स्थितियों में परेशान होता है, मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप में। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है। यह कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, चोरी की घटना के विकास के बिना मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, संपार्श्विक के कामकाज को सक्रिय करता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करके, यह कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, मायोकार्डियल टोन, आफ्टरलोड और ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है। गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरिसिस का कारण बनता है। नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम के रिफ्लेक्स सक्रियण और परिधीय वासोडिलेशन के जवाब में हृदय गति में वृद्धि से अवरुद्ध होते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण और वितरण अवशोषण उच्च (90% से अधिक) है। जैव उपलब्धता - 50-70%। खाने से जैव उपलब्धता बढ़ती है। यह जिगर के माध्यम से पहले मार्ग का प्रभाव है। 1 टैबलेट (20 मिलीग्राम निफ्फेडिपिन) की एकल खुराक के बाद निफेडिपिन का सीमैक्स 0.9-3.7 घंटे और औसत 28.3 एनजी / एमएल के बाद हासिल किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन के साथ) से बांधना - 95%। बीबीबी और प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है , छाती के दूध से उत्सर्जित होता है। चयापचय और उत्सर्जन पूरी तरह से यकृत में चयापचय होता है। गुर्दे द्वारा एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ली गई खुराक का 60-80%) के रूप में उत्सर्जित होता है। 20% - पित्त के साथ। टी 1/2 2-5 घंटे है। कोई संचयी प्रभाव नहीं है। विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स क्रोनिक रीनल फेल्योर, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, कुल निकासी कम हो जाती है और T1 / 2 बढ़ जाती है।
संकेत
क्रोनिक स्थिर एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस); - वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना, वैरिएंट एनजाइना); - धमनी उच्च रक्तचाप।
मतभेद
निफेडिपिन और अन्य 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; - धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव); - कार्डियोजेनिक शॉक, पतन; - गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस; - स्टेज अपघटन में पुरानी दिल की विफलता; - अस्थिर एनजाइना; - तीव्र रोधगलन (पहले 4 सप्ताह); - गर्भावस्था की पहली तिमाही; - दुद्ध निकालना अवधि; - रिफैम्पिसिन के साथ संयुक्त उपयोग। सावधानी के साथ: गंभीर माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, एसएसएस, घातक धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोवोल्मिया, गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ मायोकार्डियल इंफार्क्शन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बाधा, गुर्दे और हेपेटिक विफलता, हेमोडायलिसिस, गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों, बीटा-ब्लॉकर्स, डिगॉक्सिन का एक साथ उपयोग .
एहतियाती उपाय
उपचार की अवधि के दौरान, सोरायसिस का तेज होना संभव है। फियोक्रोमोसाइटोमा के साथ, प्रोप्रानोलोल का उपयोग अल्फा-ब्लॉकर लेने के बाद ही किया जा सकता है। उपचार के एक लंबे पाठ्यक्रम के बाद, एक चिकित्सक की देखरेख में प्रोप्रानोलोल को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए। उपचार के दौरान प्रोप्रानोलोल, वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन, डिल्टियाज़ेम से बचा जाना चाहिए। कुछ दिन पहले संज्ञाहरण का संचालन करते समय, प्रोप्रानोलोल लेना बंद करना या न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के साथ संज्ञाहरण के लिए एक एजेंट का चयन करना आवश्यक है। वाहन चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव उन रोगियों में जिनकी गतिविधियों पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है, रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया का आकलन करने के बाद ही एक आउट पेशेंट के आधार पर प्रोप्रानोलोल का उपयोग करने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
यह पहली तिमाही की गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करने के लिए contraindicated है। सावधानी के साथ: गर्भावस्था (द्वितीय और तृतीय तिमाही)।
खुराक और प्रशासन
अंदर, खाने के बाद, बिना चबाये और पर्याप्त मात्रा में तरल पियें। चिकित्सक रोग की गंभीरता और दवा के प्रति रोगी की संवेदनशीलता के अनुसार दवा की खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से करता है। सहवर्ती गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय रोगों वाले रोगियों और बुजुर्ग रोगियों में, खुराक को कम किया जाना चाहिए। एक साथ भोजन के सेवन में देरी होती है, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से सक्रिय पदार्थ के अवशोषण को कम नहीं करता है। ) 2 बार / दिन। अपर्याप्त रूप से स्पष्ट नैदानिक प्रभाव के साथ, दवा की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 40 मिलीग्राम (2 टैबलेट) 2 बार / दिन कर दिया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (4 टैबलेट / दिन) है। आवश्यक उच्च रक्तचाप दवा 20 मिलीग्राम (1 टैबलेट) 2 बार / दिन निर्धारित की जाती है। अपर्याप्त रूप से स्पष्ट नैदानिक प्रभाव के साथ, दवा की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 40 मिलीग्राम (2 टैबलेट) 2 बार / दिन कर दिया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (4 टैबलेट / दिन) है। प्रति दिन दवा के 2 गुना प्रशासन के साथ, खुराक के बीच का अंतराल औसतन 12 घंटे होना चाहिए। दवा की खुराक के बीच न्यूनतम अंतराल कम से कम 4 है घंटे। उपचार के दौरान की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है। ऐसे मामलों में जहां दवा का उपयोग उच्च खुराक और / या लंबे समय तक किया जाता है, वापसी सिंड्रोम से बचने के लिए उपचार को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: टैचीकार्डिया, अतालता, धड़कन, परिधीय शोफ (टखने, पैर, पैर), अत्यधिक वासोडिलेशन की अभिव्यक्तियाँ (रक्तचाप में स्पर्शोन्मुख कमी, दिल की विफलता का विकास या वृद्धि, चेहरे की त्वचा का फूलना, चेहरे की त्वचा का फड़कना, गर्मी का अहसास), रक्तचाप में कमी (शायद ही कभी), बेहोशी। कुछ रोगियों में, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ, एनजाइना के हमले हो सकते हैं, और पृथक मामलों में, मायोकार्डियल रोधगलन का विकास, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है। तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, सामान्य कमजोरी, थकान, उनींदापन। उच्च खुराक में दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ - चरम सीमाओं के पारेषण, कंपकंपी, एक्स्ट्रामाइराइडल (पार्किंसोनियन) विकार (गतिभंग, मुखौटा जैसा चेहरा, फेरबदल चाल, हाथों और उंगलियों का कांपना, निगलने में कठिनाई), अवसाद। पाचन तंत्र से : अपच (मतली, दस्त या कब्ज), शुष्क मुँह, पेट फूलना, भूख में वृद्धि; शायद ही कभी - जिंजिवल हाइपरप्लासिया, दवा बंद करने के बाद पूरी तरह से गायब हो जाना। लंबे समय तक उपयोग के साथ - असामान्य यकृत समारोह (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि)। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: गठिया, मायलगिया, जोड़ों की सूजन। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - खुजली, पित्ती, एक्सनथेमा, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, फोटोडर्माटाइटिस, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं , एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस। हेमटोपोइएटिक प्रणाली की ओर से: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एग्रानुलोसाइटोसिस। मूत्र प्रणाली की ओर से: प्रवेश के पहले हफ्तों में दैनिक डायरिया में वृद्धि, गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट (रोगियों में) गुर्दे की विफलता के साथ)।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: सिरदर्द, चेहरे की त्वचा का फड़कना, रक्तचाप में लंबे समय तक कमी, साइनस नोड के कार्य में अवरोध, ब्रैडीकार्डिया / टैचीकार्डिया, ब्रैडीयर्सिया। गंभीर विषाक्तता में - चेतना की हानि, कोमा। उपचार: रोगसूचक चिकित्सा। गंभीर विषाक्तता (पतन, साइनस नोड का दमन) में, पेट धोया जाता है (यदि आवश्यक हो, छोटी आंत), सक्रिय लकड़ी का कोयला निर्धारित है। कैल्शियम की तैयारी एक मारक है, 10% कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट के अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है, इसके बाद एक दीर्घकालिक जलसेक में स्विच किया जाता है। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ, डोपामाइन, डोबुटामाइन, एड्रेनालाईन या नॉरपेनेफ्रिन का धीमा अंतःशिरा प्रशासन है संकेत दिया। ग्लूकोज सामग्री (इंसुलिन रिलीज कम हो सकती है) और इलेक्ट्रोलाइट्स (के +, सीए 2 +) की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। दिल की विफलता के विकास के साथ - स्ट्रॉफैंथिन का अंतःशिरा प्रशासन। चालन विकारों के मामले में - एट्रोपिन, आइसोप्रेनालिन या कृत्रिम पेसमेकर। हेमोडायलिसिस है प्रभावी नहीं, प्लास्मफेरेसिस की सिफारिश की जाती है। घातक धमनी उच्च रक्तचाप और अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में उपयोग किए जाने पर आवश्यक सावधानी, जो हेमोडायलिसिस पर हैं। संभवतः वासोडिलेशन के कारण रक्तचाप में एक महत्वपूर्ण गिरावट।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ-साथ ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन, इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, डाइयूरेटिक्स के एक साथ उपयोग के साथ, निफ्फेडिपिन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स एंटीरैडिक्स जैसे एमियोडेरोन और के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को और बढ़ा सकते हैं। क्विनिडाइन। जब टैचीकार्डिया के साथ निफ़ेडिपिन का संयोजन नाइट्रेट्स के साथ बढ़ता है। डिल्टियाज़ेम शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, जिसके लिए इन दवाओं को निर्धारित करते समय निफ़ेडिपिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। यह प्लाज्मा में क्विनिडाइन की एकाग्रता को कम करता है। यह एकाग्रता को बढ़ाता है रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन। सेफलोस्पोरिन (उदाहरण के लिए, सेफिक्साइम) के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, सेफलोस्पोरिन की जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ सकती है। सिम्पैथोमिमेटिक्स, एनएसएआईडी (गुर्दे में प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का दमन और सोडियम और द्रव आयनों की अवधारण में) शरीर), एस्ट्रोजेन (शरीर में द्रव प्रतिधारण) हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करता है। निफेडिपिन प्रोटीन के साथ संबंध से उच्च स्तर के बंधन के साथ दवाओं को विस्थापित कर सकता है (सहित। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - Coumarin और indandione डेरिवेटिव, एंटीकॉन्वेलेंट्स, NSAIDs, कुनैन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपाइराज़ोन), जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता बढ़ सकती है। निफ़ेडिपिन प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स के चयापचय को रोकता है, जिससे एक काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि यदि आवश्यक हो तो विन्क्रिस्टाइन की खुराक कम हो जाती है, क्योंकि। निफेडिपिन शरीर से इसके उत्सर्जन को रोकता है, जिससे प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि हो सकती है। लिथियम दवाएं विषाक्त प्रभाव (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, कंपकंपी, टिनिटस) को बढ़ा सकती हैं। , क्यूटी अंतराल के एक महत्वपूर्ण लंबा होने का जोखिम बढ़ जाता है। अंगूर का रस शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को रोकता है, इसलिए इसे निफ़ेडिपिन के साथ उपचार के दौरान contraindicated है। निफ़ेडिपिन को साइटोक्रोम P450 3A प्रणाली के आइसोनाइजेस की भागीदारी के साथ चयापचय किया जाता है, और इसलिए इस प्रणाली को बाधित करने वाली दवाओं का एक साथ उपयोग इस दवा को कर सकता है और निफेडिपिन: उदाहरण के लिए, मैक्रोलाइड्स, एंटीवायरल (उदाहरण के लिए, एम्प्रेनवीर, इंडिनवीर, नेफिनवीर, रटनवीर या सैक्विनवीर); एज़ोल एंटिफंगल एजेंट (केटोकैनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या फ्लुकोनाज़ोल) निफ़ेडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बनते हैं। बीएमकेके निमोडाइपिन का उपयोग करने के अनुभव को ध्यान में रखते हुए, निफ्फेडिपिन के साथ एक समान बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है: कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल रक्त प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की एकाग्रता में कमी का कारण बन सकता है; और वैल्प्रोइक एसिड - रक्त प्लाज्मा में निफ्फेडिपिन की एकाग्रता में वृद्धि।
विशेष निर्देश
उपचार की अवधि के दौरान, रोगियों को इथेनॉल लेने से बचना चाहिए। दवा के साथ उपचार को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एनजाइना पेक्टोरिस उपचार की शुरुआत में हो सकता है, खासकर बीटा के हाल ही में अचानक बंद होने के बाद- ब्लॉकर्स (उत्तरार्द्ध को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए)। बीटा-ब्लॉकर्स का एक साथ प्रशासन आवश्यक है, सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की शर्तों के तहत किया जाता है, क्योंकि इससे रक्तचाप में अत्यधिक कमी हो सकती है, और कुछ मामलों में, दिल की विफलता के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है। गंभीर हृदय विफलता में, दवा को बहुत सावधानी से लगाया जाता है। वैसोस्पैस्टिक एनजाइना पेक्टोरिस के लिए दवा निर्धारित करने के लिए नैदानिक मानदंड हैं: एसटी खंड, एर्गोनोवाइन-प्रेरित एनजाइना या कोरोनरी धमनी ऐंठन, एंजियोग्राफी पर कोरोनरी ऐंठन का पता चला, या बिना एंजियोस्पास्टिक घटक के सबूत पुष्टि (उदाहरण के लिए, अलग-अलग दहलीज पर) ई वोल्टेज या अस्थिर एनजाइना, जब इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम डेटा क्षणिक एंजियोस्पाज्म इंगित करता है। गंभीर प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के लिए, निफ्फेडिपिन लेने के बाद एनजाइना के हमलों की आवृत्ति, गंभीरता और अवधि में वृद्धि का जोखिम होता है; इस मामले में, दवा को रद्द करना आवश्यक है अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में जो हेमोडायलिसिस पर हैं, जिनके पास उच्च रक्तचाप है और बीसीसी कम है, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि। रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है खराब जिगर समारोह वाले मरीजों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक कम हो जाती है और / या निफ़ेडिपिन के अन्य खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है। यदि संज्ञाहरण के तहत सर्जिकल हस्तक्षेप आवश्यक है, तो एनेस्थेटिस्ट को निफ़ेडिपिन के साथ रोगी के उपचार के बारे में सूचित करना आवश्यक है। शुक्राणुजोज़ा। ऐसे मामलों में जहां एक अस्पष्ट कारण के लिए इन विट्रो निषेचन में दोहराया नहीं गया था, निफेडिपिन सहित सीबीसीए का उपयोग विफलता का संभावित कारण माना जा सकता है। उपचार के दौरान, प्रत्यक्ष कॉम्ब्स का गलत सकारात्मक परिणाम प्राप्त करना संभव है एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी के लिए परीक्षण और प्रयोगशाला परीक्षण। मूत्र में, निफ़ेडिपिन एक गलत-उच्च परिणाम का कारण बन सकता है, हालांकि, निफ़ेडिपिन एचपीएलसी परीक्षणों के परिणामों को प्रभावित नहीं करता है। सावधानी के साथ, इनोट्रोपिक प्रभाव में संभावित वृद्धि के कारण निफ्फेडिपिन, डिसोपाइरामाइड और फ्लीकेनामाइड के साथ एक साथ उपचार किया जाना चाहिए।