मडोपर फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125। जल-फैलाने योग्य गोलियाँ, उन्हें बनाने की विधि, दाने और गोलियाँ बनाने के लिए फैलाने वाले एजेंट

फ्लेमॉक्सिन दुनिया में सबसे लोकप्रिय एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है -। मूल दवा पिछली सदी के 60 के दशक में ब्रिटिश फार्मासिस्टों द्वारा विकसित की गई थी। अमोक्सिसिलिन 70 के दशक की शुरुआत में दवा बाजार में दिखाई दिया।

अमोक्सिसिलिन निस्संदेह सबसे सुरक्षित व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी दवाओं में से एक है। कुछ रिपोर्टों के अनुसार, यह पेनिसिलिन एंटीबायोटिक लगभग बाल रोग में सबसे अधिक निर्धारित दवा है। लगभग हर प्रतिष्ठित दवा कंपनी अपने "एमोक्सिसिलिन" को जारी करना अपना कर्तव्य मानती है। जापानी कंपनी एस्टेलस फार्मा ने भी फ्लेमॉक्सिन विकसित कर इस मामले में सफलता हासिल की।

फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब अपने रिलीज फॉर्म के कारण एमोक्सिसिलिन की नीरस पृष्ठभूमि के खिलाफ खड़ा है। आखिरकार, दवा फैलाने योग्य गोलियों के रूप में उपलब्ध है, जो हमारे द्वारा उपयोग की जाने वाली गोलियों की तुलना में बहुत अधिक फायदे हैं।

इस लेख में, हम यह समझने की कोशिश करेंगे कि फ्लेमॉक्सिन एनालॉग्स से कैसे भिन्न है, साथ ही साथ दवा के सकारात्मक पहलुओं को भी स्पष्ट करता है। और हम नकारात्मक गुणों को दरकिनार नहीं करेंगे, जो निश्चित रूप से मौजूद हैं।

एस्टेलस फार्मा: एंटीबायोटिक दवाओं के लिए नया जीवन

एस्टेलस फार्मा जापान की सबसे बड़ी दवा कंपनी है। यह 2005 में दो प्रसिद्ध जापानी कंपनियों के विलय के माध्यम से दिखाई दिया: फुजिसावा फार्मास्युटिकल कंपनी और यामानौची फार्मास्युटिकल कंपनी।

आज, एस्टेलस फार्मा दवा के विभिन्न क्षेत्रों में काम करती है, जो मूल दवाओं और प्रसिद्ध ब्रांडों के एनालॉग दोनों का निर्माण करती है। कंपनी कई एंटीबायोटिक दवाओं का भी उत्पादन करती है, जो रिलीज के फैलाने योग्य रूप के कारण व्यापक रूप से ज्ञात हो गए हैं।

इन दवाओं में से प्रत्येक के नाम में एक अतिरिक्त शब्द है, जो एक विशेष रूप को दर्शाता है - सॉल्यूटैब। फैलाने योग्य तैयारी में शामिल हैं:

• सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक सेफोरल सॉल्टैब;
• यूनिडॉक्स सॉल्टैब, व्यापक रूप से रूस में जाना जाता है;
• विल्प्राफेन सॉल्टैब;
• फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब और फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब दो संबंधित दवाएं हैं जिनमें सक्रिय तत्व के रूप में एमोक्सिसिलिन होता है।

मैं यह नोट करना चाहूंगा कि फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब केवल जर्मनी, आइसलैंड, पुर्तगाल और सीआईएस देशों में पंजीकृत है।

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फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब: दवा की संरचना

फ्लेमॉक्सिन की संरचना में शामिल है, जैसा कि आप पहले ही समझ चुके हैं, एकमात्र सक्रिय संघटक - एमोक्सिसिलिन - एक स्थिर यौगिक (ट्राइहाइड्रेट) के रूप में।

Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125"

माडोपर ® "125"

गहरे रंग की कांच की बोतलों में 30 या 100 टुकड़े; कार्डबोर्ड के एक पैकेट में 1 बोतल।

माडोपर ® "250"

गहरे रंग की कांच की बोतलों में 30 या 100 टुकड़े; कार्डबोर्ड के एक पैकेट में 1 बोतल।

मडोपर ® जीएसएस "125"

गहरे रंग की कांच की बोतलों में 30 या 100 टुकड़े; कार्डबोर्ड के एक पैकेट में 1 बोतल।

खुराक के रूप का विवरण

फैलाने योग्य गोलियाँ:बेलनाकार, एक बेवल वाले किनारे के साथ दोनों तरफ सपाट, सफेद या लगभग सफेद, गंधहीन या थोड़ा गंधयुक्त, थोड़ा मार्बल वाला, टैबलेट के एक तरफ "ROCHE 125" और दूसरी तरफ एक ब्रेक लाइन के साथ उकेरा गया। टैबलेट का व्यास लगभग 11 मिमी है; मोटाई - लगभग 4.2 मिमी।

कैप्सूल:कठोर जिलेटिन; शरीर - गुलाबी-मांस के रंग का, अपारदर्शी; टोपी - हल्का नीला, अपारदर्शी; कैप्सूल को काले रंग में "ROCHE" के रूप में चिह्नित किया गया है। कैप्सूल की सामग्री एक सूक्ष्म गंध के साथ एक महीन दानेदार पाउडर, कभी-कभी उखड़े हुए, हल्के बेज रंग के होते हैं।

गोलियाँ:बेलनाकार, उभरे हुए किनारे के साथ सपाट, हल्के लाल रंग के छोटे पैच के साथ, बमुश्किल बोधगम्य गंध के साथ; टैबलेट के एक तरफ "ROCHE" और एक षट्भुज उत्कीर्णन, एक क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम है; दूसरे पर - क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम। टैबलेट व्यास - 12.6-13.4 मिमी; मोटाई - 3-4 मिमी।

संशोधित रिलीज कैप्सूल:कठोर जिलेटिन; शरीर - हल्का नीला, अपारदर्शी; टोपी - गहरा हरा, अपारदर्शी; कैप्सूल को जंग लगी लाल स्याही में "ROCHE" के रूप में चिह्नित किया गया है। कैप्सूल की सामग्री एक सूक्ष्म गंध के साथ एक महीन दानेदार पाउडर, कभी-कभी उखड़े हुए, सफेद या थोड़े पीले रंग के होते हैं।

औषधीय प्रभाव

फार्माकोडायनामिक्स

पार्किंसंस रोग और बेचैन पैर सिंड्रोम के इलाज के लिए संयुक्त उपाय।

पार्किंसंस रोग।डोपामाइन, जो मस्तिष्क में एक न्यूरोट्रांसमीटर है, अपर्याप्त मात्रा में पार्किंसंस रोगियों में बेसल गैन्ग्लिया में उत्पन्न होता है। लेवोडोपा या एल-डोपा (3,4-डायहाइड्रोफेनिलएलनिन) डोपामाइन का चयापचय अग्रदूत है। डोपामाइन के विपरीत, लेवोडोपा बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लेवोडोपा के सीएनएस में प्रवेश करने के बाद, इसे सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज द्वारा डोपामाइन में बदल दिया जाता है।

डोपामाइन के प्रत्यक्ष चयापचय अग्रदूत लेवोडोपा को निर्धारित करके प्रतिस्थापन चिकित्सा की जाती है, क्योंकि बाद वाला बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, लेवोडोपा मस्तिष्क और एक्स्ट्रासेरेब्रल दोनों ऊतकों में डोपामाइन के लिए तेजी से डीकार्बोक्सिलेटेड होता है। नतीजतन, अधिकांश प्रशासित लेवोडोपा बेसल गैन्ग्लिया तक नहीं पहुंचता है, और परिधीय डोपामाइन अक्सर साइड इफेक्ट का कारण बनता है। इसलिए, लेवोडोपा के एक्स्ट्रासेरेब्रल डीकार्बाक्सिलेशन को अवरुद्ध करना आवश्यक है। यह लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड के एक साथ प्रशासन द्वारा प्राप्त किया जाता है, जो एक परिधीय डिकारबॉक्साइलेज अवरोधक है।

Madopar® 4:1 के इष्टतम अनुपात में इन पदार्थों का एक संयोजन है और लेवोडोपा की बड़ी खुराक के समान प्रभाव डालता है।

पैर हिलाने की बीमारी।कार्रवाई का सटीक तंत्र अज्ञात है, लेकिन डोपामिनर्जिक प्रणाली इस सिंड्रोम के रोगजनन में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

कैप्सूल Madopar® "125" और टैबलेट Madopar® "250"

लेवोडोपा मुख्य रूप से ऊपरी छोटी आंत में अवशोषित होता है। लेवोडोपा के सीमैक्स तक पहुंचने का समय कैप्सूल या टैबलेट लेने के 1 घंटे बाद है।

कैप्सूल और टैबलेट बायोइक्विवेलेंट हैं।

प्लाज्मा में लेवोडोपा का सीमैक्स और लेवोडोपा (एयूसी) के अवशोषण की डिग्री खुराक के अनुपात में बढ़ जाती है (लेवोडोपा की खुराक सीमा में 50 से 200 मिलीग्राम तक)।

खाने से लेवोडोपा के अवशोषण की दर और सीमा कम हो जाती है। भोजन के बाद कैप्सूल या टैबलेट निर्धारित करते समय, प्लाज्मा में लेवोडोपा का सीमैक्स 30% कम हो जाता है और बाद में पहुंच जाता है। लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री 15% कम हो जाती है। Madopar® "125" कैप्सूल और Madopar® "250" टैबलेट में लेवोडोपा की पूर्ण जैव उपलब्धता 98% (74 से 112% तक) है।

Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125"

फैलाने योग्य गोलियां लेने के बाद लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल मैडोपर® "125" कैप्सूल या मैडोपर® "250" टैबलेट लेने के बाद के समान हैं, लेकिन सी मैक्स तक पहुंचने का समय कम हो जाता है। फैलाने योग्य गोलियों के लिए अवशोषण पैरामीटर रोगियों के बीच कम परिवर्तनशील होते हैं।

Madopar® GSS "125", सक्रिय पदार्थ के संशोधित रिलीज के साथ कैप्सूल

Madopar® GSS "125" में उपरोक्त रिलीज़ फॉर्म की तुलना में अन्य फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं। सक्रिय पदार्थ पेट में धीरे-धीरे निकलते हैं। प्लाज्मा में सी अधिकतम पारंपरिक खुराक रूपों की तुलना में 20-30% कम है, और प्रशासन के 3 घंटे बाद हासिल किया जाता है। प्लाज्मा सांद्रता गतिकी को Madopar® 125 कैप्सूल और Madopar® 250 टैबलेट की तुलना में लंबे आधे जीवन (उस समय की अवधि जिसके दौरान प्लाज्मा एकाग्रता अधिकतम आधे से अधिक या बराबर है) की विशेषता है, जो एक निरंतर संशोधित रिलीज को इंगित करता है। Madopar® GSS "125" दवा की जैवउपलब्धता Madopar® "125" कैप्सूल और Madopar® "250" टैबलेट की जैव उपलब्धता का 50-70% है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। खाने से लेवोडोपा का Cmax प्रभावित नहीं होता है, जो बाद में Madopar® GSS "125" लेने के 5 घंटे बाद पहुंचता है।

वितरण

लेवोडोपा एक संतृप्त परिवहन प्रणाली के माध्यम से बीबीबी से होकर गुजरता है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। वितरण की मात्रा 57 लीटर है। सीएसएफ में लेवोडोपा के लिए एयूसी प्लाज्मा में 12% है।

चिकित्सीय खुराक में बेन्सराज़ाइड बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, छोटी आंत और यकृत में जमा होता है।

उपापचय

लेवोडोपा को दो मुख्य (डीकार्बाक्सिलेशन और ओ-मिथाइलेशन) और दो अतिरिक्त मार्ग (संक्रमण और ऑक्सीकरण) द्वारा चयापचय किया जाता है।

सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज लेवोडोपा को डोपामाइन में परिवर्तित करता है। इस चयापचय मार्ग के मुख्य अंत उत्पाद होमोवैनिलिक और डायहाइड्रॉक्सीफेनिलैसेटिक एसिड हैं।

कैटेचोल-ओ-मिथाइल-ट्रांसफरेज़ लेवोडोपा को 3-ओ-मेथिल्डोपा बनाने के लिए मिथाइलेट करता है। प्लाज्मा से इस मुख्य मेटाबोलाइट का T1 / 2 15-17 घंटे है, और Madopar® की चिकित्सीय खुराक लेने वाले रोगियों में इसका संचय होता है।

बेंसराज़ाइड के साथ सह-प्रशासित होने पर लेवोडोपा के परिधीय डिकारबॉक्साइलेशन को कम करने से लेवोडोपा और 3-ओ-मेथिल्डोपा के उच्च प्लाज्मा सांद्रता और कैटेकोलामाइन (डोपामाइन, नोरेपीनेफ्राइन) और फिनोलकारबॉक्सिलिक एसिड (होमोवैनिलिक एसिड, डायहाइड्रोफेनिलैसेटिक एसिड) की कम प्लाज्मा सांद्रता होती है।

आंतों के म्यूकोसा और यकृत में, बेंसराज़ाइड को ट्राइहाइड्रोक्सीबेंज़िलहाइड्राज़िन बनाने के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड किया जाता है। यह मेटाबोलाइट सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज का एक प्रबल अवरोधक है।

प्रजनन

लेवोडोपा के डीकार्बोक्सिलेज टी 1/2 के परिधीय निषेध के साथ - 1.5 घंटे। प्लाज्मा से लेवोडोपा की निकासी लगभग 430 मिली / मिनट है।

बेन्सराज़ाइड चयापचय द्वारा लगभग पूरी तरह से समाप्त हो जाता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र (64%) और कुछ हद तक मल (24%) में उत्सर्जित होते हैं।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी।गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

वृद्धावस्था के रोगी (65-78 वर्ष)।पार्किंसंस रोग के साथ बुजुर्ग रोगियों (65-78 वर्ष) में, लेवोडोपा के टी 1/2 और एयूसी में 25% की वृद्धि होती है, जो नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं है और खुराक के नियम को प्रभावित नहीं करता है।

मैडोपर® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125" दवा के लिए संकेत

पार्किंसंस रोग:

Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125" - सुबह और दोपहर में डिस्पैगिया और अकिनेसिया के रोगियों के लिए एक विशेष खुराक का रूप, या "एकल खुराक के प्रभाव की थकावट" या "की घटना के साथ" दवा के नैदानिक ​​​​प्रभाव की शुरुआत से पहले अव्यक्त अवधि में वृद्धि";

Madopar® GSS "125" लेवोडोपा की कार्रवाई में किसी भी प्रकार के उतार-चढ़ाव के लिए संकेत दिया गया है (अर्थात्: "पीक डोज़ डिस्केनेसिया" और "एंड डोज़ घटना", उदाहरण के लिए, रात में गतिहीनता);

डायलिसिस पर क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में इडियोपैथिक सिंड्रोम और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम सहित बेचैन पैर सिंड्रोम।

मतभेद

लेवोडोपा, बेंसराज़ाइड या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;

अंतःस्रावी अंगों, यकृत या गुर्दे की विघटित शिथिलता (डायलिसिस प्राप्त करने वाले बेचैन पैर सिंड्रोम वाले रोगियों के अपवाद के साथ);

विघटन के चरण में हृदय प्रणाली के रोग;

एक मानसिक घटक के साथ मानसिक बीमारी;

कोण-बंद मोतियाबिंद;

गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों या MAO-A और MAO-B अवरोधकों के संयोजन के संयोजन में;

25 से कम उम्र;

गर्भावस्था;

स्तनपान की अवधि;

प्रसव उम्र की महिलाएं जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं कर रही हैं (देखें "गर्भावस्था और दुद्ध निकालना")।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

मडोपर ® गर्भावस्था में और प्रसव उम्र की महिलाओं में पूरी तरह से contraindicated है जो गर्भ निरोधकों के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं करते हैं, भ्रूण में कंकाल के विकास के संभावित उल्लंघन के कारण।

यदि उपचार के दौरान गर्भावस्था होती है, तो उपस्थित चिकित्सक की सिफारिशों के अनुसार दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

यदि स्तनपान के दौरान Madopar® लेना आवश्यक है, तो स्तन के दूध में बेंसराज़ाइड के प्रवेश पर विश्वसनीय डेटा की कमी के कारण स्तनपान बंद कर देना चाहिए। नवजात शिशु में कंकाल के अनुचित विकास के खतरे को बाहर करना असंभव है।

दुष्प्रभाव

रक्त प्रणाली से:हेमोलिटिक एनीमिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के दुर्लभ मामले। लंबे समय तक लेवोडोपा लेने वाले रोगियों में, समय-समय पर रक्त गणना, यकृत और गुर्दे के कार्य की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त, हानि या स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन के अलग-अलग मामले, मौखिक श्लेष्म का सूखापन।

त्वचा की तरफ से:शायद ही कभी - खुजली, दाने।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:अतालता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (Madopar® की खुराक में कमी के बाद कमजोर), धमनी उच्च रक्तचाप।

तंत्रिका तंत्र और मानसिक क्षेत्र से:आंदोलन, चिंता, अनिद्रा, मतिभ्रम, प्रलाप, अस्थायी भटकाव (विशेषकर पुराने रोगियों और इन लक्षणों के इतिहास वाले रोगियों में), अवसाद, सिरदर्द, चक्कर आना, उपचार के बाद के चरणों में, कभी-कभी सहज आंदोलनों (जैसे कोरिया या एथेटोसिस) , "ठंड" के एपिसोड, खुराक की अवधि ("थकावट" घटना) के अंत तक प्रभाव को कमजोर करना, "ऑन-ऑफ" घटना, गंभीर उनींदापन, अचानक उनींदापन के एपिसोड, बेचैन पैर सिंड्रोम की अभिव्यक्ति में वृद्धि।

पूरे शरीर से:ज्वर संक्रमण, राइनाइटिस, ब्रोंकाइटिस।

प्रयोगशाला संकेतक:कभी-कभी - यकृत ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि, रक्त यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि, मूत्र के रंग में लाल रंग में परिवर्तन, खड़े होने पर काला पड़ना।

परस्पर क्रिया

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन

Trihexyphenidyl (एक एंटीकोलिनर्जिक दवा)दर कम कर देता है, लेकिन लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री नहीं। Madopar® GSS "125" के साथ त्रिहेक्सिफेनिडाइल की नियुक्ति लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स के अन्य मापदंडों को प्रभावित नहीं करती है।

antacids Madopar® GSS "125" के साथ प्रशासित होने पर लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री को 32% तक कम करें।

फेरस सल्फेटप्लाज्मा में लेवोडोपा के सीमैक्स और एयूसी को 30-50% तक कम कर देता है, जो कुछ रोगियों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन है।

Metoclopramideलेवोडोपा के अवशोषण की दर को बढ़ाता है।

लेवोडोपा फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में प्रवेश नहीं करता है ब्रोमोक्रिप्टिन, अमांताडाइन, सेलेजिलिन और डोमपरिडोन के साथ.

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन

एंटीसाइकोटिक्स, ओपियेट्स और एंटीहाइपरटेन्सिव्स जिसमें रेसरपाइन होता है, Madopar® की क्रिया को रोकें।

एमएओ अवरोधक।यदि Madopar® को अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया गया है, तो Madopar® लेना शुरू करने से पहले MAO अवरोधक को रोकने से कम से कम 2 सप्ताह बीतने चाहिए (देखें "मतभेद")। हालांकि, Madopar® लेने वाले रोगियों को चयनात्मक MAO-B अवरोधक (जैसे selegiline या rasagiline) और चयनात्मक MAO-A अवरोधक (जैसे moclobemide) निर्धारित किए जा सकते हैं। उसी समय, प्रभावकारिता और सहनशीलता के मामले में रोगी की व्यक्तिगत जरूरतों के आधार पर लेवोडोपा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है। MAO-A और MAO-B अवरोधकों का संयोजन एक गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक लेने के बराबर है, इसलिए इस संयोजन को Madopar® के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

सहानुभूति(एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, आइसोप्रोटेरेनॉल, एम्फ़ैटेमिन)। Madopar® को सहानुभूति के साथ एक साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा उनकी क्रिया को प्रबल कर सकता है। यदि एक साथ प्रशासन अभी भी आवश्यक है, तो हृदय प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी बहुत महत्वपूर्ण है और यदि आवश्यक हो, तो सहानुभूति की खुराक में कमी।

एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं।शायद अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं (एंटीकोलिनर्जिक्स, अमैंटाडाइन, डोपामाइन एगोनिस्ट) के साथ दवा का संयुक्त उपयोग, लेकिन यह न केवल वांछनीय, बल्कि अवांछनीय प्रभावों को भी बढ़ा सकता है। Madopar® या किसी अन्य दवा की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। यदि उपचार में कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ इनहिबिटर (COMT) जोड़ा जाता है, तो माडोपर की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। Madopar® के साथ चिकित्सा शुरू करते समय एंटीकोलिनर्जिक दवाओं को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा तुरंत कार्य करना शुरू नहीं करता है।

लेवोडोपा प्रभावित कर सकता है कैटेकोलामाइन, क्रिएटिनिन, यूरिक एसिड और ग्लूकोज के प्रयोगशाला निर्धारण के परिणामों पर, Coombs परीक्षण का गलत-सकारात्मक परिणाम संभव है।

Madopar® प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोटीन युक्त भोजन के साथ-साथ दवा लेने से जठरांत्र संबंधी मार्ग से लेवोडोपा का अवशोषण बाधित हो सकता है।

हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण।प्रवेश Madopar® को सर्जरी से 12-48 घंटे पहले रद्द कर दिया जाना चाहिए, क्योंकि हैलोथेन एनेस्थीसिया के दौरान Madopar® प्राप्त करने वाले रोगी को रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव का अनुभव हो सकता है।

खुराक और प्रशासन

अंदर,भोजन से कम से कम 30 मिनट पहले या 1 घंटे बाद।

कैप्सूल (Madopar® "125" या Madopar® GSS "125") को बिना चबाए पूरा निगल लेना चाहिए। कैप्सूल Madopar® GSS "125" को उपयोग से पहले नहीं खोला जाना चाहिए, अन्यथा सक्रिय पदार्थ के संशोधित रिलीज का प्रभाव खो जाता है।

गोलियां (Madopar® "250") निगलने की सुविधा के लिए कुचली जा सकती हैं।

डिस्पर्सिबल टैबलेट (Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125") को 1/4 कप पानी (25-50 मिली) में घोलना चाहिए; दूधिया-सफेद निलंबन के गठन के साथ कुछ मिनटों के बाद टैबलेट पूरी तरह से घुल जाता है, जिसे टैबलेट के भंग होने के 30 मिनट बाद नहीं लिया जाना चाहिए। चूंकि एक अवक्षेप जल्दी से बन सकता है, इसलिए इसे लेने से पहले घोल को मिलाने की सलाह दी जाती है।

पार्किंसंस रोग

मानक खुराक आहार

उपचार धीरे-धीरे शुरू किया जाना चाहिए, व्यक्तिगत रूप से इष्टतम प्रभाव तक खुराक का चयन करना।

प्रारंभिक चिकित्सा

पार्किंसंस रोग के प्रारंभिक चरण में, दिन में 3-4 बार 62.5 मिलीग्राम (लेवोडोपा के 50 मिलीग्राम + 12.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) के सेवन के साथ मैडोपर® के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है। यदि प्रारंभिक खुराक को सहन किया जाता है, तो रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए।

इष्टतम प्रभाव आमतौर पर 300-800 मिलीग्राम लेवोडोपा + 75-200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड की दैनिक खुराक के साथ 3 या अधिक खुराक में प्राप्त किया जाता है। इष्टतम प्रभाव प्राप्त करने में 4 से 6 सप्ताह लग सकते हैं। यदि दैनिक खुराक को और बढ़ाना आवश्यक हो, तो यह 1 महीने के अंतराल पर किया जाना चाहिए।

सहायक देखभाल

औसत रखरखाव खुराक 125 मिलीग्राम (100 मिलीग्राम लेवोडोपा + 25 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड) दिन में 3-6 बार है। खुराक की संख्या (कम से कम 3) और पूरे दिन उनका वितरण इष्टतम प्रभाव सुनिश्चित करना चाहिए।

प्रभाव को अनुकूलित करने के लिए, Madopar® "125" कैप्सूल और Madopar® "250" टैबलेट को Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) या Madopar® GSS "125" कैप्सूल से बदला जा सकता है।

पैर हिलाने की बीमारी

मैडोपारा® की अधिकतम स्वीकार्य खुराक 500 मिलीग्राम / दिन है (400 मिलीग्राम लेवोडोपा + 100 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड)। सोने से 1 घंटे पहले, थोड़ी मात्रा में भोजन के साथ।

स्लीप डिसऑर्डर के साथ इडियोपैथिक रेस्टलेस लेग सिंड्रोम

प्रारंभिक खुराक: 62.5 मिलीग्राम (50 मिलीग्राम लेवोडोपा + 12.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) -125 मिलीग्राम (100 मिलीग्राम लेवोडोपा + 25 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) मडोपारा ®। यदि अपर्याप्त प्रभाव है, तो खुराक को 250 मिलीग्राम (200 मिलीग्राम लेवोडोपा + 50 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड) मडोपारा® तक बढ़ाया जाना चाहिए।

नींद संबंधी विकारों के साथ अज्ञातहेतुक बेचैन पैर सिंड्रोम

प्रारंभिक खुराक: 1 टोपियां। Madopar® GSS "125" और 1 कैप। सोने से 1 घंटे पहले Madopar® "125"। यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो Madopar® GSS "125" की खुराक को 250 मिलीग्राम (2 कैप्स) तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

नींद और नींद संबंधी विकारों के साथ-साथ दिन के दौरान विकारों के साथ इडियोपैथिक बेचैन पैर सिंड्रोम

इसके अतिरिक्त: 1 टैब। फैलाने योग्य या 1 कैप। Madopar® "125", अधिकतम स्वीकार्य दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम (400 मिलीग्राम लेवोडोपा + 100 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) है।

डायलिसिस प्राप्त करने वाले क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में रेस्टलेस लेग सिंड्रोम

डायलिसिस से 30 मिनट पहले 125 मिलीग्राम Madopar® (1 टैबलेट फैलाने योग्य या 1 कैप्सूल Madopar® "125")।

विशेष मामलों में खुराक

पार्किंसंस रोग

Madopar® को अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के साथ जोड़ा जा सकता है, जैसा कि उपचार जारी है, अन्य दवाओं की खुराक को कम करना या धीरे-धीरे उन्हें रद्द करना आवश्यक हो सकता है।

Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125" - सुबह और दोपहर में डिस्पैगिया या अकिनेसिया के रोगियों के लिए एक विशेष खुराक का रूप, या "एकल खुराक के प्रभाव की थकावट" या "की घटना के साथ" दवा के नैदानिक ​​​​प्रभाव की शुरुआत से पहले विलंबता अवधि में वृद्धि"।

यदि दिन के दौरान रोगी ने मोटर में उतार-चढ़ाव ("एक खुराक के प्रभाव की थकावट", "ऑन-ऑफ" की घटना) का उच्चारण किया है, तो यह सिफारिश की जाती है कि या तो छोटी एकल खुराक का अधिक बार सेवन किया जाए, या - जो अधिक बेहतर है - Madopar® GSS "125" का उपयोग।

Madopar® GSS "125" के लिए संक्रमण सुबह की खुराक से शुरू करने के लिए सबसे अच्छा है, जबकि Madopar® "125" या Madopar® "250" की दैनिक खुराक और आहार को बनाए रखते हैं।

2-3 दिनों के बाद, खुराक धीरे-धीरे लगभग 50% बढ़ जाती है। रोगी को चेतावनी दी जानी चाहिए कि उसकी स्थिति अस्थायी रूप से खराब हो सकती है। इसके औषधीय गुणों के कारण, Madopar® GSS "125" कुछ समय बाद काम करना शुरू कर देता है। Madopar® GSS "125" को Madopar® "125" कैप्सूल या फैलाने योग्य गोलियों के साथ निर्धारित करके नैदानिक ​​प्रभाव तेजी से प्राप्त किया जा सकता है। यह पहली सुबह की खुराक के मामले में विशेष रूप से उपयोगी हो सकता है, जो बाद की खुराक से थोड़ा अधिक होना चाहिए। Madopar® GSS "125" की व्यक्तिगत खुराक को धीरे-धीरे और सावधानी से चुना जाना चाहिए, और खुराक में परिवर्तन के बीच का अंतराल कम से कम 2-3 दिन होना चाहिए।

रात के लक्षणों वाले रोगियों में, सोने से पहले Madopar® GSS "125" की शाम की खुराक को धीरे-धीरे 250 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) तक बढ़ाकर सकारात्मक प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है।

Madopar® GSS "125" (डिस्किनेसिया) के स्पष्ट प्रभाव को समाप्त करने के लिए, एकल खुराक को कम करने की तुलना में खुराक के बीच अंतराल को बढ़ाना अधिक प्रभावी है।

यदि Madopar® HSS "125" 1500 मिलीग्राम लेवोडोपा के अनुरूप दैनिक खुराक पर भी पर्याप्त प्रभावी नहीं है, तो इसे Madopar® "125", Madopar® "250" और Madopar® फास्ट-एक्टिंग के साथ पिछले उपचार पर लौटने की सिफारिश की जाती है। गोलियाँ (फैलाने योग्य) "125"।

हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

हेमोडायलिसिस सत्र प्राप्त करने वाले रोगियों द्वारा Madopar® अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, "ठंड", "थकावट घटना", "ऑन-ऑफ" घटना के एपिसोड हो सकते हैं। "ठंड" और "थकान की घटना" के एपिसोड के साथ, वे दवा की खुराक को विभाजित करने (एकल खुराक को कम करने या दवा की खुराक के बीच अंतराल को छोटा करने) का सहारा लेते हैं, और जब "ऑन-ऑफ" की घटना प्रकट होती है , खुराक की संख्या में कमी के साथ एकल खुराक में वृद्धि करना। इसके बाद, आप उपचार के प्रभाव को बढ़ाने के लिए खुराक बढ़ाने के लिए फिर से प्रयास कर सकते हैं।

पैर हिलाने की बीमारी

बेचैन पैर सिंड्रोम के लक्षणों में वृद्धि को खत्म करने के लिए (दिन के दौरान प्रारंभिक उपस्थिति, गंभीरता और शरीर के अन्य हिस्सों की भागीदारी में वृद्धि), दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम (400 मिलीग्राम लेवोडोपा + 100 मिलीग्राम) की अनुशंसित अधिकतम खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। बेंसराज़ाइड) मडोपारा ®।

नैदानिक ​​​​लक्षणों में वृद्धि के साथ, लेवोडोपा की खुराक को कम किया जाना चाहिए या लेवोडोपा को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए और एक अन्य चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:हृदय प्रणाली की ओर से - अतालता; मानसिक क्षेत्र - भ्रम, अनिद्रा; जठरांत्र संबंधी मार्ग से - मतली और उल्टी; असामान्य अनैच्छिक आंदोलनों ("साइड इफेक्ट्स" अनुभाग में उल्लिखित, लेकिन अधिक स्पष्ट रूप में)।

संशोधित रिलीज (Madopar® GSS "125") के साथ कैप्सूल लेते समय, पेट में सक्रिय पदार्थों के देर से अवशोषण के कारण ओवरडोज के लक्षणों की शुरुआत बाद में हो सकती है।

इलाज:महत्वपूर्ण कार्यों को नियंत्रित करना आवश्यक है; रोगसूचक चिकित्सा - उपयुक्त मामलों में श्वसन संबंधी एनालेप्टिक्स, एंटीरैडमिक दवाओं की नियुक्ति - न्यूरोलेप्टिक्स।

सक्रिय पदार्थों (Madopar® GSS "125") के संशोधित रिलीज के साथ खुराक के रूप का उपयोग करते समय, दवा के आगे अवशोषण को रोका जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति उचित प्रतिक्रिया विकसित कर सकते हैं।

उपचार के प्रारंभिक चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग से होने वाले दुष्प्रभावों को काफी हद तक समाप्त किया जा सकता है यदि Madopar® को थोड़ी मात्रा में भोजन या तरल के साथ लिया जाता है, और यह भी कि यदि खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है।

उपचार के दौरान, यकृत और गुर्दे के कार्य, रक्त गणना की निगरानी करना आवश्यक है।

मधुमेह के रोगियों को अक्सर रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी करने और हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।

यदि सामान्य संज्ञाहरण के साथ सर्जिकल हस्तक्षेप करना आवश्यक है, तो मैडोपर® थेरेपी को ऑपरेशन तक जारी रखा जाना चाहिए, हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण के अपवाद के साथ। चूंकि हैलोथेन एनेस्थीसिया के दौरान मैडोपर® प्राप्त करने वाले रोगी में रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव हो सकता है, इसलिए सर्जरी से 12-48 घंटे पहले मैडोपर® को बंद कर देना चाहिए। ऑपरेशन के बाद, उपचार फिर से शुरू किया जाता है, धीरे-धीरे खुराक को पिछले स्तर तक बढ़ाया जाता है।

Madopar® को अचानक रद्द नहीं किया जा सकता है। दवा के अचानक बंद होने से "न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम" (बुखार, मांसपेशियों में जकड़न, साथ ही संभावित मानसिक परिवर्तन और सीरम क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि) हो सकता है, जो जीवन के लिए खतरा बन सकता है। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो रोगी को एक डॉक्टर की देखरेख में होना चाहिए (यदि आवश्यक हो, तो अस्पताल में भर्ती होना चाहिए) और उचित रोगसूचक उपचार प्राप्त करना चाहिए। इसमें रोगी की स्थिति के उचित मूल्यांकन के बाद Madopar® की पुन: नियुक्ति शामिल हो सकती है।

अवसाद या तो अंतर्निहित बीमारी (पार्किंसंसिज़्म, रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम) की नैदानिक ​​अभिव्यक्ति हो सकती है या Madopar® के साथ उपचार के दौरान हो सकती है। मानसिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावित घटना के संदर्भ में रोगी को सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए।

नशीली दवाओं पर निर्भरता और दुरुपयोग की संभावना

पार्किंसंस रोग के कुछ रोगियों ने डॉक्टर की सिफारिशों और दवा की चिकित्सीय खुराक की एक महत्वपूर्ण अधिकता के बावजूद, दवा की बढ़ती खुराक के अनियंत्रित उपयोग के परिणामस्वरूप व्यवहार और संज्ञानात्मक विकारों की उपस्थिति देखी है।

वाहन चलाने और मशीनों और तंत्र के साथ काम करने पर प्रभाव

यदि उनींदापन होता है, सहित। उनींदापन के अचानक एपिसोड, आपको कार चलाना या मशीनों और तंत्र के साथ काम करना बंद कर देना चाहिए। यदि ये लक्षण होते हैं, तो खुराक में कमी या चिकित्सा को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

मैडोपर® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125" दवा की भंडारण की स्थिति

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

दवा का शेल्फ जीवन Madopar® फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125"

संशोधित रिलीज के साथ कैप्सूल 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम + 25 - 3 वर्ष।

फैलाने योग्य गोलियां 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम + 25 - 3 वर्ष।

गोलियाँ 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम 200 मिलीग्राम + 50 - 4 वर्ष।

कैप्सूल 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम + 25 - 3 वर्ष।

पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

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औषधीय उत्पाद के उपयोग के लिए निर्देश

चिकित्सा उपयोग के लिए

इस दवा को लेने / प्रयोग करने से पहले इस पत्रक को ध्यान से पढ़ें। निर्देशों को सहेजें, उन्हें फिर से आवश्यकता हो सकती है। यदि आपके कोई प्रश्न हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर से संपर्क करें।

यह दवा आपके लिए व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की गई है और दूसरों को नहीं दी जानी चाहिए क्योंकि यह उन्हें नुकसान पहुंचा सकती है, भले ही उनके लक्षण आपके जैसे ही हों।

पंजीकरण संख्या:

एलएसआर-005243/08

व्यापरिक नाम:

एमोक्सिक्लेव® क्विकटैब।

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:

एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलैनिक एसिड।

विवरण: भूरे रंग के धब्बों के साथ हल्के पीले रंग की आयताकार अष्टकोणीय गोलियां, फल की गंध के साथ।

भेषज समूह:

एंटीबायोटिक - अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन + बीटा-लैक्टामेज अवरोधक।

एटीएक्स कोड: J01CR02.

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स क्रिया का तंत्र एमोक्सिसिलिन एक अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जिसमें कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि होती है। इसी समय, एमोक्सिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा विनाश के लिए अतिसंवेदनशील है, और इसलिए एमोक्सिसिलिन की गतिविधि का स्पेक्ट्रम इस एंजाइम का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों पर लागू नहीं होता है। क्लैवुलैनिक एसिड, एक बीटा-लैक्टामेज अवरोधक है जो संरचनात्मक रूप से पेनिसिलिन से संबंधित है, इसमें पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों में पाए जाने वाले बीटा-लैक्टामेस की एक विस्तृत श्रृंखला को निष्क्रिय करने की क्षमता है। क्लैवुलानिक एसिड प्लास्मिड बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ पर्याप्त रूप से प्रभावी है, जो अक्सर बैक्टीरिया के प्रतिरोध का कारण बनता है, और टाइप I क्रोमोसोमल बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ प्रभावी नहीं है, जो क्लैवुलानिक एसिड द्वारा बाधित नहीं होते हैं। तैयारी में क्लैवुलैनीक एसिड की उपस्थिति एंजाइम - बीटा-लैक्टामेस द्वारा एमोक्सिसिलिन को विनाश से बचाती है, जो एमोक्सिसिलिन के जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम का विस्तार करने की अनुमति देती है।

इन विट्रो में क्लैवुलैनिक एसिड के साथ एमोक्सिसिलिन के संयोजन की गतिविधि नीचे दी गई है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों को प्रतिदिन दो बार 875 मिलीग्राम/125 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम/125 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासन के बाद एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर निम्नलिखित हैं।

टी 1/2 - आधा जीवन

चयापचय एमोक्सिसिलिन की प्रारंभिक खुराक का लगभग 10-25% गुर्दे द्वारा एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट (पेनिसिलिक एसिड) के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। मानव शरीर में Clavulanic एसिड 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid और 1-amino-4-hydroxy-butan- के गठन के साथ गहन चयापचय से गुजरता है। 2-एक और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से, साथ ही साथ कार्बन डाइऑक्साइड के रूप में साँस की हवा के साथ।

वितरण

एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलानिक एसिड के संयोजन के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड की चिकित्सीय सांद्रता विभिन्न ऊतकों और अंतरालीय द्रव (पित्ताशय की थैली, पेट के ऊतकों, त्वचा, वसा और मांसपेशियों के ऊतकों, श्लेष और पेरिटोनियल तरल पदार्थ, पित्त) में पाए जाते हैं। प्युलुलेंट डिस्चार्ज)। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड में प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बंधन की एक कमजोर डिग्री होती है। अध्ययनों से पता चला है कि क्लैवुलैनिक एसिड की कुल मात्रा का लगभग 25% और रक्त प्लाज्मा में 18% एमोक्सिसिलिन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। एमोक्सिसिलिन के लिए वितरण की मात्रा लगभग 0.3-0.4 लीटर/किलोग्राम है और क्लैवुलैनिक एसिड के लिए लगभग 0.2 लीटर/किलोग्राम है। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड गैर-सूजन वाले मेनिन्जेस में रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करते हैं। एमोक्सिसिलिन (अधिकांश पेनिसिलिन की तरह) स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तन के दूध में क्लैवुलैनिक एसिड की ट्रेस मात्रा भी पाई जा सकती है। मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली के संवेदीकरण, दस्त और कैंडिडिआसिस के विकास की संभावना के अपवाद के साथ, स्तनपान करने वाले शिशुओं के स्वास्थ्य पर एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनीक एसिड का कोई अन्य नकारात्मक प्रभाव ज्ञात नहीं है। जानवरों में प्रजनन अध्ययनों से पता चला है कि एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनीक एसिड प्लेसेंटल बाधा को पार करते हैं। हालांकि, भ्रूण पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

प्रजनन

अमोक्सिसिलिन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, जबकि क्लैवुलैनिक एसिड गुर्दे और बाह्य तंत्र दोनों के माध्यम से समाप्त हो जाता है। 875 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम या 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद, लगभग 60-70% एमोक्सिसिलिन और 40-65% क्लैवुलैनिक एसिड पहले 6 घंटों के दौरान गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होते हैं। एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड का औसत आधा जीवन (T1 / 2) लगभग 1 घंटा है, स्वस्थ रोगियों में औसत कुल निकासी लगभग 25 l / h है। विभिन्न अध्ययनों के दौरान, यह पाया गया कि 24 घंटों के भीतर गुर्दे द्वारा एमोक्सिसिलिन का उत्सर्जन लगभग 50-85%, क्लैवुलैनिक एसिड - 27-60% है। क्लैवुलैनिक एसिड की सबसे बड़ी मात्रा अंतर्ग्रहण के बाद पहले 2 घंटों के दौरान उत्सर्जित होती है। एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड का फार्माकोकाइनेटिक्स रोगी के लिंग पर निर्भर नहीं करता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी

अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड की कुल निकासी गुर्दे के कार्य में कमी के अनुपात में घट जाती है। क्लैवुलानिक एसिड, टीके की तुलना में एमोक्सिसिलिन के लिए निकासी में कमी अधिक स्पष्ट है। अधिकांश एमोक्सिसिलिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की विफलता में दवा की खुराक का चयन क्लैवुलैनिक एसिड के सामान्य स्तर को बनाए रखते हुए एमोक्सिसिलिन के संचयन की अवांछनीयता को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है, यकृत समारोह की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।

हेमोडायलिसिस द्वारा दोनों घटकों को हटा दिया जाता है और पेरिटोनियल डायलिसिस द्वारा मामूली मात्रा में हटा दिया जाता है।

उपयोग के संकेत

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां: ऊपरी श्वसन पथ और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (तीव्र और पुरानी साइनसिसिस, तीव्र और पुरानी ओटिटिस मीडिया, ग्रसनी फोड़ा, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ सहित); निचले श्वसन पथ के संक्रमण (जीवाणु सुपरिनफेक्शन के साथ तीव्र ब्रोंकाइटिस, पुरानी ब्रोंकाइटिस का तेज होना, निमोनिया); मूत्र पथ के संक्रमण (जैसे, सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस); स्त्री रोग और प्रसूति में संक्रमण; मानव और जानवरों के काटने सहित त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण; हड्डी और संयोजी ऊतक संक्रमण (जैसे, ऑस्टियोमाइलाइटिस); पित्त पथ के संक्रमण (कोलेसिस्टिटिस, हैजांगाइटिस);

ओडोन्टोजेनिक संक्रमण।

एमोक्सिसिलिन, क्लैवुलैनिक एसिड, दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं (सेफालोस्पोरिन, कार्बापेनम, या मोनोबैक्टम) के लिए गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (जैसे, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं) का इतिहास; इतिहास में एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड लेने के कारण कोलेस्टेटिक पीलिया और / या अन्य असामान्य यकृत समारोह; 12 साल से कम उम्र के बच्चों का वजन 40 किलो से कम है; फेनिलकेटोनुरिया; गुर्दे की विफलता (सीसी 1/10), अक्सर (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

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फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 500 मिलीग्राम, 250, 125: उपयोग के लिए निर्देश

फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब के उपयोग के निर्देश इस संयुक्त अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक के उपयोग की विशेषताओं का वर्णन करते हैं, जो दो सक्रिय पदार्थों - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड पर आधारित है। फ्लेमोक्लेव का पूर्ववर्ती मूल दवा ऑगमेंटिन था, जो पहली बार 1979 में दवा बाजार में दिखाई दिया था। यह वह उपाय था, जिसने दो सक्रिय अवयवों के संयोजन को सफलतापूर्वक संयोजित किया, जिसने एक प्रभावी जेनेरिक - फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब फैलाने योग्य गोलियों के निर्माण को गति दी।

परिचालन सिद्धांत

बीटा-लैक्टामेज अवरोधक के साथ एक लोकप्रिय पेनिसिलिन एंटीबायोटिक इसकी संरचना की ख़ासियत के कारण जीवाणुरोधी कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम प्रदर्शित करता है। यह ज्ञात है कि कई बैक्टीरिया जल्दी से बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक सूत्र के अनुकूल हो गए और बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट करने वाले विशेष एंजाइम का उत्पादन करना सीख गए। नतीजतन, पेनिसिलिन का उपयोग अब वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्रदान नहीं कर सका।

आधुनिक एंटीबायोटिक एमोक्सिसिलिन रोगजनक बैक्टीरिया की विनाशकारी शक्ति के लिए अधिक प्रतिरोधी है, हालांकि, इसे अधिकतम प्रभावशीलता के लिए एक सुरक्षात्मक घटक की भी आवश्यकता होती है। Clavulanic एसिड ऐसी सुरक्षा बन गया है, जो पेनिसिलिन की संरचना के समान है, लेकिन बहुत कम रोगाणुरोधी गतिविधि प्रदर्शित करता है। हालांकि, एंटीबायोटिक अणु के लिए इसकी संरचनात्मक समानता और बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति के कारण, क्लैवुलैनिक एसिड बैक्टीरिया के विनाशकारी एंजाइमों के साथ बातचीत करके हिट लेता है। नतीजतन, एंटीबायोटिक एमोक्सिसिलिन विश्वसनीय सुरक्षा प्राप्त करता है, बढ़ी हुई प्रतिरोध और रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला को नष्ट करने की क्षमता प्रदर्शित करता है।

दवा की कार्रवाई का सिद्धांत माइक्रोबियल सेल में सक्रिय पदार्थ की शुरूआत पर आधारित है, इसके बाद कोशिका झिल्ली के निर्माण के लिए जिम्मेदार एक विशेष यौगिक (पेप्टिडोग्लाइकन) के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। इस यौगिक की कमी के परिणामस्वरूप, माइक्रोबियल सेल की वृद्धि और विकास रुक जाता है, और यह मर जाता है। फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब का जीवाणुनाशक प्रभाव ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एनारोबिक और एरोबिक सूक्ष्मजीवों सहित रोगजनक माइक्रोफ्लोरा के अधिकांश उपभेदों तक फैला हुआ है।

मौखिक प्रशासन के बाद, सक्रिय पदार्थ तेजी से अवशोषित होते हैं, प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करते हैं और स्तन के दूध में उत्सर्जित हो सकते हैं। इस मामले में, भोजन के साथ दवा का एक साथ प्रशासन सक्रिय अवयवों के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। दवा शरीर से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है, 6 घंटे के भीतर 80% तक एमोक्सिसिलिन और 50% तक क्लैवुलैनीक एसिड हटा दिया जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब छोटे भूरे धब्बों के साथ बड़े, तिरछे सफेद फैलाव वाली गोलियों के रूप में उपलब्ध है। दवा के बीच मुख्य अंतर यह है कि सक्रिय पदार्थ माइक्रोसेफर्स में संलग्न होते हैं - विशेष कैप्सूल जो एंटीबायोटिक को गैस्ट्रिक जूस और पाचन एंजाइमों के आक्रामक प्रभाव से बचाते हैं। इसके कारण, उनकी रिहाई केवल ऊपरी छोटी आंत और ग्रहणी में होती है, यानी पाचन तंत्र के उस हिस्से में जहां दवा का अधिक पूर्ण और तेजी से अवशोषण संभव है। इस विशेषता के कारण, दवा का फैलाने योग्य रूप बेहतर सहन और सुरक्षित है, आंतों के श्लेष्म की जलन को समाप्त करता है और सबसे कोमल प्रभाव प्रदान करता है।

जानकर अच्छा लगा

"फैलाने योग्य टैबलेट" शब्द का अर्थ है कि दवा एक न्यूनतम मात्रा में तरल में तेजी से घुल जाती है, जिससे निलंबन बन जाता है।

अंतर्ग्रहण से पहले, इसे समरूप होना चाहिए, अर्थात अच्छी तरह मिलाया जाना चाहिए। खुबानी के सुखद स्वाद के कारण, निलंबन घृणा का कारण नहीं बनता है और अधिकांश कड़वे एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, इसे लेना बहुत आसान है।

फ्लेमोक्लाव सॉल्टैब चार मुख्य रूपों में निर्मित होता है:

• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 125 मिलीग्राम (125 मिलीग्राम + 31.25 मिलीग्राम);
• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 250 मिलीग्राम (250 मिलीग्राम + 62.5 मिलीग्राम);
• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 500mg (500mg + 125mg);
• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 875 मिलीग्राम (875 + 125 मिलीग्राम) - इस विकल्प को अक्सर मुख्य घटकों के योग से फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 1000 मिलीग्राम कहा जाता है।

दवा की खुराक में इंगित पहला अंक एंटीबायोटिक एमोक्सिसिलिन की एकाग्रता को इंगित करता है, दूसरा क्लैवुलैनिक एसिड की खुराक को इंगित करता है। तदनुसार, मुख्य सक्रिय पदार्थ की सांद्रता जितनी कम होगी, सुरक्षात्मक घटक की खुराक उतनी ही कम होगी जो बैक्टीरिया की विनाशकारी शक्ति को रोकती है।

4 टुकड़ों की एंटीबायोटिक गोलियों को फफोले में पैक किया जाता है और कार्डबोर्ड पैक में रखा जाता है, जिनमें से प्रत्येक में 5 छाले होते हैं। फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 1000 मिलीग्राम की गोलियां पैक में बेची जाती हैं, जिसके अंदर 2 फफोले होते हैं जिनमें 7 एंटीबायोटिक गोलियां होती हैं।

संकेत

एक आधुनिक जीवाणुरोधी दवा का उपयोग फ्लेमोक्लेव के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों के उपचार में किया जाता है। यह निम्नलिखित शर्तों के तहत निर्धारित है:

• ईएनटी अंगों के संक्रमण, ऊपरी और निचले श्वसन पथ (ओटिटिस मीडिया, साइनसिसिस, ललाट साइनसाइटिस, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, तीव्र और पुरानी ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा);
• पैल्विक अंगों और जननांग प्रणाली में संक्रामक प्रक्रियाएं (मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, सल्पिंगिटिस, एंडोमेट्रैटिस, बैक्टीरियल वेजिनाइटिस, गर्भपात के बाद जटिलताएं, प्रसवोत्तर सेप्सिस, सूजाक, उपदंश);
• कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण (संक्रमित डर्माटोज़, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, कफ, फोड़े, संक्रमित घाव);
• जोड़ों और हड्डी के ऊतकों का संक्रमण (ऑस्टियोमाइलाइटिस);
• पश्चात संक्रमण (सेप्सिस)।

दवा को अक्सर दंत संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है जो हड्डी के ऊतकों (पीरियडोंटाइटिस) या मैक्सिलरी साइनसिसिस के विनाश का कारण बनता है, जो ऊपरी जबड़े के ऊतकों में एक संक्रामक प्रक्रिया से जुड़ा होता है। प्रोफिलैक्सिस के रूप में, पोस्टऑपरेटिव बैक्टीरियल जटिलताओं को रोकने के लिए सर्जरी में एक एंटीबायोटिक का उपयोग किया जाता है।

फ्लेमोक्लेव के साथ उपचार

1/3 कप पानी में घोलकर और सामग्री को अच्छी तरह से हिलाने के बाद, या टैबलेट को पूरा निगलने और बहुत सारे तरल पीने के बाद, फैलाने योग्य गोलियां मौखिक रूप से ली जाती हैं। भोजन से पहले दवा लेने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि खाली पेट पर ली जाने वाली दवा पाचन तंत्र के श्लेष्म झिल्ली की जलन को भड़का सकती है।

दवा की खुराक और उपचार की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है, भड़काऊ प्रक्रिया की गंभीरता, बीमारी के प्रकार, रोगी की सामान्य स्थिति और अन्य बारीकियों को ध्यान में रखते हुए। निर्देशों के अनुसार दवा की मानक खुराक इस प्रकार हैं:

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क रोगियों और किशोरों को हर 8 घंटे में 1 टैबलेट (500 मिलीग्राम) निर्धारित किया जाता है, गंभीर मामलों में यह खुराक दोगुनी हो जाती है।

बच्चों के लिए फ्लेमोग्लव का उपयोग कम खुराक में किया जाता है। बच्चे के शरीर के वजन को ध्यान में रखते हुए, दवा की दैनिक खुराक की गणना डॉक्टर द्वारा की जाती है। आमतौर पर 3 महीने से 2 साल की उम्र के बच्चों के लिए, 1 टैबलेट (125 मिलीग्राम) निर्धारित है। स्वागत की बहुलता - दिन में दो बार। तीन से सात साल तक, दवा की खुराक समान होती है, लेकिन प्रशासन की आवृत्ति दिन में तीन बार तक बढ़ जाती है। 7 से 12 साल के बच्चों के लिए, दवा की खुराक दोगुनी हो जाती है, यानी उन्हें हर 8 घंटे में 1 टैबलेट (250 मिलीग्राम) दिया जाता है।

उपचार की अवधि रोग की गंभीरता पर निर्भर करती है, औसतन, एंटीबायोटिक चिकित्सा का कोर्स 10 से 14 दिनों तक होता है।

मतभेद

फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों की तुलना में कम विषाक्तता प्रदर्शित करता है, हालांकि, कई विकृति हैं जो इस दवा के उपयोग को रोकती हैं। एक एंटीबायोटिक निम्नलिखित स्थितियों में contraindicated है:

• पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन श्रृंखला के बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए दवा या व्यक्तिगत असहिष्णुता के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस;
• लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

12 साल से कम उम्र के बच्चों और 40 किलो से कम वजन के बच्चों के इलाज में फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब 1000 मिलीग्राम टैबलेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इसके अलावा, गुर्दे की विफलता के लिए दवा के इस रूप को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए यदि ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 30 मिली / मिनट से कम है।

अत्यधिक सावधानी के साथ और एक चिकित्सक की देखरेख में, दवा को गंभीर यकृत और पुरानी गुर्दे की विफलता, पाचन तंत्र की विकृति के लिए निर्धारित किया जाता है, जिसमें कोलाइटिस भी शामिल है जो पेनिसिलिन के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित हुई है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

किसी भी एंटीबायोटिक की तरह, फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब विभिन्न शरीर प्रणालियों से प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा करने में सक्षम है। सबसे अधिक बार, ऐसी अभिव्यक्तियाँ पाचन तंत्र से नोट की जाती हैं। गोलियां लेने से पेट फूलना, पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त हो सकता है। बहुत कम बार, आंतों की कैंडिडिआसिस, कोलाइटिस (रक्तस्रावी, स्यूडोमेम्ब्रानस), या दाँत तामचीनी की ऊपरी परत के धुंधला होने के लक्षण होते हैं।

असामान्य और एलर्जी प्रतिक्रियाएं नहीं, जो एक दाने, पित्ती, खुजली के साथ होती हैं। लंबे समय तक उपयोग के साथ, रुग्णता एक्सनथेमा, दवा बुखार, सीरम बीमारी या बुलस जिल्द की सूजन विकसित हो सकती है। सबसे गंभीर अभिव्यक्तियाँ - एनाफिलेक्टिक शॉक, लेरिंजियल एडिमा या क्विन्के की एडिमा असाधारण मामलों में दिखाई देती हैं। एलर्जी की प्रतिक्रिया के पहले संकेत पर, दवा बंद कर दी जानी चाहिए और चिकित्सा ध्यान मांगा जाना चाहिए। रोगी को एपिनेफ्रीन या प्रेडनिसोलोन का प्रशासन करने और श्वसन क्रिया को बहाल करने के लिए उपाय करने की आवश्यकता हो सकती है।

निम्नलिखित दुष्प्रभाव बहुत कम आम हैं:

हृदय और तंत्रिका तंत्र की ओर से - वास्कुलिटिस, चक्कर आना, माइग्रेन, अनिद्रा, बढ़ी हुई चिंता, आक्रामकता, अति सक्रियता, चेतना में परिवर्तन।

हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से - थ्रोम्बोसाइटोसिस, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्राव में वृद्धि। लेकिन दवा बंद करने के बाद ये गड़बड़ी जल्दी गायब हो जाती है।

जिगर की ओर से, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि होती है, दुर्लभ मामलों में - कोलेस्टेटिक पीलिया या हेपेटाइटिस की अभिव्यक्तियाँ। जननांग प्रणाली - खुजली, जलन, योनि स्राव, नेफ्रैटिस के लक्षण (अंतरालीय)।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, दवा के लंबे समय तक उपयोग या एंटीबायोटिक चिकित्सा के दोहराए गए पाठ्यक्रमों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, बैक्टीरिया या फंगल सुपरिनफेक्शन विकसित होते हैं।

गर्भावस्था के दौरान फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब

इस तथ्य के बावजूद कि सक्रिय पदार्थ आसानी से प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करते हैं, नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने भ्रूण पर दवा के टेराटोजेनिक प्रभाव और नवजात शिशु के विकास में जन्मजात विसंगतियों की उपस्थिति का खुलासा नहीं किया है। हालांकि, गर्भावस्था के पहले तिमाही में, फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब को भ्रूण को संभावित जोखिम का आकलन करने के बाद ही निर्धारित किया जाना चाहिए। इस अवधि के दौरान, दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है, जैसे कि फ्लेमोक्लेव 1000 मिलीग्राम टैबलेट के रूप में उपयोग के लिए निषिद्ध है। आप दवा के केवल उन रूपों का उपयोग कर सकते हैं जिनमें सक्रिय पदार्थ कम सांद्रता में प्रस्तुत किया जाता है।

स्तनपान करते समय, दोनों सक्रिय पदार्थ काफी मात्रा में मां के दूध में प्रवेश करते हैं, लेकिन बच्चे को कोई नुकसान नहीं होता है। इसलिए, इस एंटीबायोटिक के साथ मां के इलाज की प्रक्रिया में बच्चे को कृत्रिम मिश्रण में स्थानांतरित नहीं करना संभव है। लेकिन अगर नवजात शिशु अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं दिखाता है - दस्त, श्लेष्म झिल्ली की कैंडिडिआसिस, स्तनपान को थोड़ी देर के लिए रोकना होगा।

गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में विशेष सावधानी के लिए दवा के उपयोग की आवश्यकता होती है। इस मामले में, एंटीबायोटिक की खुराक कम कर दी जाती है और रोगी की स्थिति की नियमित प्रयोगशाला नियंत्रण और निगरानी की जाती है।

जानकर अच्छा लगा

एक संतुलित दृष्टिकोण के लिए ब्रोन्कियल अस्थमा या एलर्जी के गंभीर रूपों वाले व्यक्तियों में दवा की नियुक्ति की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से ऐसे मामलों में जहां पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के समूह से एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग से पहले एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई हो।

फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब को डिसुलफिरम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, जुलाब के साथ एक साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि इससे सक्रिय पदार्थों का अवशोषण कम हो जाता है। आपको एंटीबायोटिक दवाओं को अप्रत्यक्ष कौयगुलांट्स के साथ नहीं जोड़ना चाहिए, क्योंकि इस रणनीति से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

analogues

फ्लेमोक्लेव सॉल्टबा के संरचनात्मक एनालॉग्स में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• अमोक्सिक्लेव;
• ऑगमेंटिन;
• बैक्टोक्लेव;
• लिक्लाव;
• पंक्लाव;
• टैरोमेंटिन;
• फाइबेल।

एंटीबायोटिक को समान साधनों से बदलने का निर्णय केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा किया जाना चाहिए।

दवा की कीमत

दवा की लागत रिलीज के रूप और गोलियों में सक्रिय पदार्थों की एकाग्रता पर निर्भर करती है। फार्मेसियों में फ्लेमोकलाव सॉल्टैब के लिए औसत मूल्य:

• गोलियाँ 125mg (20 पीसी) - 290 रूबल से;
• गोलियाँ 250 मिलीग्राम (20 पीसी) - 400 रूबल से;
• गोलियाँ 500mg (20 पीसी) - 380 रूबल से;
• गोलियाँ 875 मिलीग्राम (14 पीसी) - 370 रूबल से।

फार्मास्युटिकल एंटीडिप्रेसेंट एजेंट में कुल द्रव्यमान के 4 - 7.5% की मात्रा में सक्रिय संघटक के रूप में फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड होता है। एजेंट में एक विघटनकारी, एक पतला और उपयुक्त excipients और coadjuvants भी होते हैं। विघटनकारी सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, ऐक्रेलिक एसिड या क्रॉस्पोविडोन का बहुलक डेरिवेटिव है। मंदक माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एचपीसी), जिलेटिनाइज्ड स्टार्च, ड्राई फ्लोएबल स्टार्च या उसके मिश्रण हैं। फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड दवा एजेंट फैलाने योग्य गोलियों के उत्पादन के लिए अभिप्रेत है। गोलियाँ प्रत्यक्ष संपीड़न द्वारा प्राप्त की जाती हैं। नई दवा को अवसाद के इलाज के लिए डिज़ाइन किया गया है। गोलियां 19-21 डिग्री सेल्सियस पर 3 मिनट से भी कम समय में पानी में बिखर जाती हैं और इसमें समान रूप से फैल जाती हैं, जो रोगियों द्वारा उनके सेवन की सुविधा प्रदान करती है और उपचार की प्रभावशीलता में सुधार करती है। 3 एस. और 21 जिला f-ly, 20 टैब।

आविष्कार फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फार्मास्युटिकल उत्पादों से संबंधित है, जिसका उद्देश्य मौखिक प्रशासन के लिए ठोस फार्मास्युटिकल फॉर्म तैयार करना है। विशेष रूप से, आविष्कार फ्लुओसेटिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फार्मास्यूटिकल्स और फैलाने योग्य गोलियों और उनके उत्पादन के तरीकों से संबंधित है। Fluoxetine या N-मिथाइल-3-/p-trifluoromethylphenoxy/-3-phenylpropylamine एक अवसाद रोधी है, उदाहरण के लिए, जर्मन पेटेंट DE 2500110 और यूएस पेटेंट 4314081 /Eli Lilly and Co./ में वर्णित है। फ्लुओक्सेटीन का अवसादरोधी प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के न्यूरॉन्स द्वारा सेरोटोनिन के अवशोषण को चुनिंदा रूप से बाधित करने की इसकी क्षमता पर आधारित है। Fluocetin को विशेष रूप से अवसाद और संबंधित चिंता के उपचार के लिए, बुलिमिया नर्वोसा और जुनूनी-बाध्यकारी विकारों के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है। फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड की नियुक्ति के लिए वर्तमान में उपलब्ध फार्मास्युटिकल फॉर्म में कैप्सूल होते हैं और एक समाधान अपेक्षाकृत हाल ही में सामने आया है। कैप्सूल का उपयोग कई सीमाएँ और नुकसान प्रस्तुत करता है, जिसमें निम्नलिखित शामिल हैं: - रोगियों को लेने में, क्योंकि कुछ रोगियों, विशेष रूप से बच्चों और बुजुर्गों को कैप्सूल निगलने में कठिनाई होती है; - खुराक में, चूंकि खुराक एकल है। समाधान में फ्लुओसेटिन हाइड्रोक्लोराइड की नियुक्ति के अन्य नुकसान हैं: - सक्रिय संघटक की खुराक के लिए माप उपकरणों के उपयोग की आवश्यकता होती है, जो हमेशा सटीक नहीं होते हैं; मधुमेह रोगियों के लिए सीमित उपयोग, जिन्हें सावधानी बरतनी चाहिए, सिरप में चीनी की मात्रा को देखते हुए /लगभग 60% w/v/; - अनियंत्रित उपयोग से ओवरडोज का खतरा होता है, खासकर बच्चों में; और - मात्रा के कारण हैंडलिंग और परिवहन की सीमित स्वतंत्रता, एक निश्चित जोखिम के साथ कि उपचार इसकी प्रभावशीलता के बाद के नुकसान के साथ पूरा नहीं होगा। इसके अलावा, अवसाद के उपचार के लिए फ्लुओक्सेटीन जैसे अवसाद-रोधी दवाओं की प्रभावी खुराक के लंबे और निरंतर प्रशासन (औसतन 2 से 6 महीने के बीच) की आवश्यकता होती है। फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड का स्वाद कड़वा और अप्रिय होता है, जिससे समाधान में इसका प्रशासन रोगियों के लिए समस्या पैदा करता है, क्योंकि इसे लंबे समय तक पीना पड़ता है। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, ये समस्याएं इस तथ्य को जन्म दे सकती हैं कि उपचार पूरा नहीं होगा, जिससे इसकी प्रभावशीलता में काफी कमी आएगी। इसलिए, फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड के वर्तमान निर्धारित रूप कुछ शर्तों को पूरी तरह से संतुष्ट नहीं करते हैं जिन्हें अवसाद और अन्य संबंधित स्थितियों के उपचार के लिए वांछनीय माना जाता है, जैसे कि रोगियों के लिए आराम, और ऑर्गेनोलेप्टिक गुण जो असुविधा का कारण नहीं बनते हैं। इसलिए, फ्लूक्साइटीन हाइड्रोक्लोराइड के नए फार्मास्यूटिकल फॉर्मूलेशन की आवश्यकता है, जो ऐसी समस्याओं से मुक्त हैं, रोगियों द्वारा लेना आसान है, मधुमेह रोगियों द्वारा बिना किसी कठिनाई के लिया जा सकता है, और जो उपचार की प्रभावशीलता में सुधार करते हैं। आविष्कार फ्लुओक्सेटीन या इसके एसिड के अतिरिक्त नमक युक्त नए फार्मास्यूटिकल्स की पेशकश करके समस्या का समाधान करता है, विशेष रूप से हाइड्रोक्लोराइड में स्वीकार्य ऑर्गेनोलेप्टिक गुणों के साथ जो फैलाने योग्य गोलियों की तैयारी के लिए उपयुक्त हैं। डिस्पर्सिबल टैबलेट मौखिक ठोस फार्मास्यूटिकल रूप हैं जो पानी में तीन मिनट से भी कम समय में 19-21 डिग्री सेल्सियस पर घुल जाते हैं और उनमें समान रूप से फैल जाते हैं। फैलाव एकरूपता परीक्षण में 100 मिलीलीटर पानी में 2 गोलियां रखना और पूरी तरह से फैलने तक उन्हें हिलाना शामिल है। यह फैलाव 710 माइक्रोन / फार्माकोपिया ब्रिटानिका, वी. 11, 1988/ की जाली संरचना वाली एक स्क्रीन के माध्यम से पारित किया जाना चाहिए। फैलाने योग्य गोलियां ज्ञात हैं जिनमें एंटीबायोटिक्स / एमोक्सिसिलिन / और विरोधी भड़काऊ दवाएं / पाइरोक्सिकैम / शामिल हैं, लेकिन ऐसी कोई गोलियां नहीं हैं जिनमें अवसाद रोधी हो। इसलिए, आविष्कार का विषय विशेष रूप से हाइड्रोक्लोराइड में फ्लुओक्सेटीन या इसके एसिड अतिरिक्त लवण युक्त फार्मास्यूटिकल रचनाएं हैं, और जो फैलाने योग्य गोलियों की तैयारी के लिए उपयुक्त हैं। आविष्कार का एक और उद्देश्य फ्लूक्साइटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियां और उनके निर्माण की प्रक्रिया है। फैलाने योग्य गोलियों की तैयारी के लिए उपयुक्त तैयारी की तैयारी के लिए सक्रिय संघटक की भौतिक-रासायनिक असंगतियों के अध्ययन और फार्माकोपिया की आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए उपयुक्त सहायक पदार्थों की खोज की आवश्यकता होती है। फैलाने योग्य गोलियों को तैयार करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली विधि को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए, क्योंकि तैयारी के सहायक और सह-सहायकों की पसंद काफी हद तक फैलाने योग्य गोलियों के उत्पादन के लिए चुनी गई विधि पर निर्भर करेगी। नीचे उल्लिखित कारणों के लिए, प्रत्यक्ष संपीड़न टैबलेटिंग को चुना जाना चाहिए। फैलाने योग्य गोलियों को परिभाषित करने वाले पैरामीटर हैं: i/पानी में उनके विघटन की उच्च दर, और ii/कण फैलाव की समरूपता जिसमें वे विघटित होते हैं। विघटन की दर और फैलाव की एकरूपता भी सह-सहायक और सक्रिय संघटक दोनों पर निर्भर है। इस प्रकार, विघटन, संपीड़ित फार्मास्युटिकल तैयारियों के सक्रिय संघटक की रिहाई के लिए एक मानदंड के रूप में, फैलाने योग्य रूपों की तैयारी में एक महत्वपूर्ण पैरामीटर है, ताकि फैलाने योग्य गोलियों के निर्माण में सह-सहायकों का चुनाव सबसे महत्वपूर्ण चरण का प्रतिनिधित्व करता है। गैलेनिक अनुसंधान। अंतिम टैबलेट के गुण और गुणवत्ता काफी हद तक इसमें शामिल सह-सहायकों पर निर्भर करते हैं, ऐसे सह-सहायकों की पसंद को बहुत महत्वपूर्ण बनाते हैं, साथ ही साथ निर्माण प्रक्रिया, क्योंकि सह-सहायकों की पसंद प्रौद्योगिकी पर निर्भर करती है उपयोग किया गया। आविष्कार के अनुसार फैलाने योग्य गोलियों की तैयारी के लिए उपयुक्त फ्लूसेटिन हाइड्रोक्लोराइड की नई फार्मास्युटिकल रचनाएं उपरोक्त विचारों को ध्यान में रखती हैं और सक्रिय संघटक के अलावा, आवश्यक मात्रा में विघटनकारी, मंदक, मिठास, स्नेहक, स्वाद और संभवतः रंग एजेंट होते हैं। , और एंटी-काकिंग एजेंट। इस आविष्कार में सक्रिय संघटक फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड है, जो तैयारी में तैयारी के कुल वजन के 4% और 7.5% के बीच की मात्रा में मौजूद हो सकता है। फ्लुओक्सेटीन प्राप्त किया जा सकता है जैसा कि स्पेनिश पेटेंट एन ईएस 433720 / एली लिली एंड को / में उदाहरण के रूप में वर्णित है। चूंकि एक डिस्पर्सिबल टैबलेट का महत्वपूर्ण पैरामीटर पानी में विघटन की दर है, इसलिए एक उपयुक्त डिसइंटीग्रेटर का चयन सबसे महत्वपूर्ण चरणों में से एक है। इस विवरण में प्रयुक्त अर्थ में, "डिसइंटीग्रेटर" शब्द एक ऐसे एजेंट पर लागू होता है जो सतह में वृद्धि करता है ताकि टैबलेट का सक्रिय संघटक बहुत जल्दी निकल जाए। सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, ऐक्रेलिक एसिड के बहुलक डेरिवेटिव, और अधिमानतः क्रॉस्पोविडोन इस आविष्कार के निर्माण के लिए स्वीकार्य विघटनकर्ता हैं। सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट का उपयोग कुल फॉर्मूलेशन वजन के 50% से अधिक सांद्रता में किया जा सकता है, अधिमानतः 9.5 और 17% के बीच सांद्रता पर, क्योंकि 5% से कम सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट की सूजन के कारण मात्रा का विस्तार अपेक्षाकृत अधिक होता है और तेजी से होता है लेकिन अपर्याप्त क्षय। ऐक्रेलिक एसिड के पॉलिमर डेरिवेटिव का उपयोग दवा के कुल वजन के 10 से 21% के अनुपात में किया जा सकता है। पसंदीदा विघटनकारी, जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, क्रॉस्पोविडोन / अघुलनशील पॉलीविनाइलपायरोलिडोन / पीवीपी / विनाइलपायरोलिडोन के पोलीमराइज़ेशन द्वारा प्राप्त किया गया है। इस इन्फ्लेटेबल पॉलीमर को फॉर्मूलेशन में कुल फॉर्मूलेशन वजन के 9% और 13% के अनुपात में शामिल किया जा सकता है। यह माना जाता है कि जालीदार और अघुलनशील पीवीपी की उच्च विघटन क्रिया इसकी जलयोजन क्षमता / जल अवशोषण / के कारण होती है, जिसका अर्थ है कि टैबलेट की बहुत उच्च विघटन दर हासिल की जाती है, इसके बाद पानी में फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड का विघटन बढ़ जाता है। दूसरी ओर, फैलाने योग्य गोलियों के उत्पादन में प्रत्यक्ष संपीड़न तकनीक का विकल्प सहायक पदार्थों की पसंद में एक और लाभ लाता है। डिसइंटीग्रेटर को एक्स्ट्राग्रेन्युलर रूप में उपयोग करने की संभावना इसकी सूजन क्रिया को बढ़ाती है, क्योंकि सिक्त होने या सूखने पर विघटनकारी क्रिया नहीं बदलती है। इस विवरण में प्रयुक्त अर्थ में, शब्द "मंदक" में फिलर्स शामिल हैं जो पाउडर सामग्री के संपीड़न की सुविधा प्रदान करते हैं और टैबलेट को ताकत देते हैं। मैक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एचपीसी), जिलेटिनाइज्ड स्टार्च, ड्राई फ्लोएबल स्टार्च और उनके मिश्रण उपयुक्त मंदक हैं। इस आविष्कार के निर्माण के लिए उपयुक्त मंदक के उदाहरण निम्नलिखित हैं: 1 / लैक्टोज और हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का मिश्रण। लैक्टोज एक डिसैकराइड है जो सीधे संपीड़न के लिए उपयुक्त है क्योंकि यह उच्च कठोरता के साथ गोलियां देता है; एचपीसी न केवल संपीड़न की सुविधा देता है, बल्कि टैबलेट के विघटन को भी तेज करता है और छीलने वाले एजेंट के रूप में भी कार्य करता है। मौजूदा एचपीसी में से, एल-एचपीसी (कम-प्रतिस्थापित हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज) को प्राथमिकता दी जाती है, विशेष रूप से एल-एचपीसी-21, जो इसकी कम प्रतिस्थापन दर और कम पानी में घुलनशीलता में शास्त्रीय एचपीसी से अलग है। लैक्टोज और एचपीसी के इन मिश्रणों में, लैक्टोज का उपयोग तैयारी के कुल वजन के लगभग 40% की मात्रा में किया जा सकता है, और एचपीसी का उपयोग तैयारी के कुल वजन के 5% और 20% के बीच की मात्रा में किया जाता है। 2 / जिलेटिनयुक्त स्टार्च और एल-एचपीसी का संयोजन। जिलेटिनाइज्ड स्टार्च एक तेजी से विघटित होने वाला संशोधित स्टार्च है जिसमें प्रत्यक्ष संपीड़न में मंदक और एग्लूटीनेंट क्षमता होती है। जिलेटिनयुक्त स्टार्च को तैयारी के कुल वजन के 60 से 70% के बीच की मात्रा में जोड़ा जा सकता है। एल-एचपीसी की मात्रा फॉर्मूलेशन के कुल वजन का लगभग 5% हो सकती है। जिलेटिनयुक्त स्टार्च की प्रवाह विशेषताओं के कारण, उन्हें युक्त तैयारी में किसी स्नेहक को जोड़ने की आवश्यकता नहीं होती है। 3 / माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज और सूखे फ्लोएबल स्टार्च के साथ उसका मिश्रण। यह पहले ही कहा जा चुका है कि इस आविष्कार में योगों के लिए पसंदीदा मंदक में माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज शामिल हैं, जिनके प्रवाह और संपीड़ितता की विशेषताएं पाउडर मिश्रण के लिए सबसे उपयुक्त हैं। माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज उच्च शुद्धता वाली गोलियों को प्रत्यक्ष संपीड़न तकनीक का उपयोग करके तैयार करने की अनुमति देता है। यह एक बाइंडर के रूप में भी काम करता है और पर्याप्त कठोरता के साथ मजबूत गोलियां देता है, जबकि इसकी सूजन क्षमता कम विघटन समय सुनिश्चित करती है। व्यावसायिक रूप से उपलब्ध विभिन्न प्रकार के माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज में, जिसमें एविसेल PH101 (औसत कण आकार 50 माइक्रोन) और एविसेल PH102 (औसत कण आकार 90 माइक्रोन) शामिल हैं, एविसेल PH102 को प्राथमिकता दी जाती है, हालांकि दोनों में प्रत्यक्ष सुविधा की क्षमता के मामले में समान विशेषताएं हैं। संपीड़न, एविसेल PH102 महीन पाउडर मिश्रणों के प्रत्यक्ष संपीड़न की सुविधा देता है (जैसा कि इस आविष्कार के योगों में) तरलता के कारण यह मिश्रण को अपने बड़े कण आकार के साथ प्रदान करता है। एक पसंदीदा क्रिस्टलीय संयोजन में माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज / एविसेल PH102 / और ड्राई फ्लोएबल स्टार्च शामिल हैं: ड्राई फ्लोएबल स्टार्च तैयारी के कुल वजन के 15 से 27% के बीच की मात्रा में मौजूद हो सकता है, और माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज की मात्रा 46 से 58% के बीच हो सकती है। तैयारी का कुल वजन। सेल्यूलोज की एक बहुत ही उच्च सामग्री के साथ, लगभग 55-58 wt। %, गोलियां 315 और 340 मिलीग्राम के बीच वजन में प्राप्त की जाती हैं, कम सामग्री पर, लगभग 51-54 wt.%, गोलियों का अंतिम वजन 300 और 350 मिलीग्राम के बीच होता है। अंत में, यदि Avicel PH102 का प्रतिशत 46 और 48% के बीच है, तो गोलियों का वजन लगभग 310-340 mg होगा। शब्द "स्नेहक" में फिलर्स शामिल हैं जो टैबलेट के भीतर कणों के बीच घर्षण को कम करते हैं, मैट्रिक्स की दीवारों पर दिखाई देने वाली प्रतिक्रिया बलों को कम करते हैं। आविष्कार के अनुसार तैयारी के लिए उपयुक्त स्नेहक के रूप में, तालक का उपयोग किया जा सकता है, या अधिमानतः स्टीयरिल सोडियम फ्यूमरेट, एक हाइड्रोफिलिक स्नेहक। इस सह-सहायक को आविष्कार की तैयारी में तैयारी के कुल वजन के 1 से 2.5% के बीच की राशि में जोड़ा जा सकता है। इस फिलर का समावेश स्लिप को बढ़ाता है। यह यह भी सुनिश्चित करता है कि मैट्रिक्स में स्थान समान रूप से भरा हो ताकि टैबलेट का वजन लगभग स्थिर रहे। स्टीयरिक एसिड के मानक लवण स्वीकार्य नहीं हैं, क्योंकि, उदाहरण के लिए, मैग्नीशियम स्टीयरेट पानी को सोखता नहीं है, स्टीयरिल सोडियम फ्यूमरेट के विपरीत, सतह पर "हेलो" के गठन के साथ समाधान को एक अप्रिय रूप देता है। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, एक पतला के रूप में जिलेटिनयुक्त स्टार्च युक्त तैयारी में स्नेहक को जोड़ने की आवश्यकता नहीं होती है। शब्द "एंटी-ब्लॉकिंग" में फिलर्स शामिल हैं जो कणों को एक साथ चिपकने से रोकते हैं, इस प्रकार संपीड़न से बचते हैं या कम करते हैं और उनके बीच घर्षण को सीमित करते हैं। इस आविष्कार की तैयारी के लिए कोलाइडल सिलिका को एक उपयुक्त एंटी-ब्लॉकिंग एजेंट के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है: इसकी बड़ी विशिष्ट सतह के कारण, यह सामग्री एक अच्छा पाउडर प्रवाह नियामक है और एक सोखना के रूप में कार्य करता है, नमी को अवशोषित करता है जो फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड अवशोषित करेगा, धीमा हाइड्रोलिसिस द्वारा सक्रिय संघटक के क्षरण को कम करना। इस सह-सहायक को सूत्रीकरण के कुल भार के 1 से 2% के बीच की राशि में शामिल किया जा सकता है। आविष्कार के अनुसार तैयारियों में मिठास और स्वाद भी हो सकते हैं, क्योंकि मुख्य समस्याओं में से एक इन तैयारियों को ऑर्गेनोलेप्टिक गुण (गंध और स्वाद) देना है जो उन्हें रोगियों को स्वीकार्य बना देगा। सक्रिय संघटक फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड में बहुत तीखा, अप्रिय स्वाद होता है जिसे मौखिक रूप से प्रशासित होने पर म्यूट किया जाना चाहिए। इस समस्या को हल करने के लिए, तैयारियों में मिठास और स्वाद शामिल हैं। सैकरीन सोडियम का उपयोग कृत्रिम स्वीटनर के रूप में तैयारी के कुल वजन के 0.4 से 5% के बीच किया जा सकता है। सुगंध और सुगंधित पदार्थ / पाउडर / को कुल द्रव्यमान के 1.4 - 12.5 wt% की मात्रा में तैयार किया जा सकता है। ये हैं मिंट फ्लेवर/54.234 TP0551 फ़िरमेनिच/, दो अलग पेपरमिंट फ़्लेवर/957.685 P0551 और 57.720 TP 0551 फ़िरमेनिच/, ऑरेंज फ़्लेवर/55.604 फ़िरमेनिच/, पीच फ़्लेवर/52.490 AP0551 फ़िरमेनिच/, खुबानी फ़्लेवर/52.247 AP0551 फ़िरमेनिच/, रास्पबेरी फ़्लेवर / 52.247 AP0551 फ़िरमेनिच/52.381 AP 0551/, लेमन 3 /502.336 TP0551 फ़िरमेनिच/, नारियल/54.385 AP0551 फ़िरमेनिच/, अनानास फ़्लेवर /502.434 AP0551 फ़िरमेनिच/, स्ट्रॉबेरी, ऐनीज़ और उसके मिश्रण। Excipients का उपयोग भी किया जा सकता है जो फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड की कड़वाहट को सूत्रीकरण में ताजगी प्रदान करने की उनकी क्षमता से मुखौटा करते हैं। इस अर्थ में, कुल द्रव्यमान के 0.5 और 4.5% के बीच की मात्रा में सोडियम सैकरीन का संयोजन और मैनिटोल - कुल द्रव्यमान का 2.5-5% उपयोग किया जा सकता है। इन तैयारियों में सोर्बिटोल और अमोनियम ग्लाइसीरिनेट को मिठास के रूप में शामिल किया जा सकता है, पहला, पसंदीदा प्राकृतिक स्वीटनर, 1.5-4.0% की मात्रा में और तैयारी के कुल वजन का अंतिम 0.5-1%। मैनिटोल और सोर्बिटोल फॉर्मूलेशन में जोड़ने के लिए पसंदीदा स्वाद हैं स्ट्रॉबेरी 10-12%, ऐनीज़ 0.6-0.7%, पेपरमिंट 0.3% वजन, और बाद के दो के संयोजन जो एक सुखद गंध प्रदान करते हैं और सक्रिय संघटक की कड़वाहट को मुखौटा करते हैं। इसके अलावा, और इसके अतिरिक्त, तैयारी में समान रंग के लिए डाई हो सकती है। जैसे, आप टाइटेनियम डाइऑक्साइड /E-171/ का उपयोग कर सकते हैं। हालांकि, इसका जोड़ आवश्यक नहीं है, खासकर अगर सूखे प्रवाह योग्य स्टार्च को एक मंदक के रूप में उपयोग किया जाता है, क्योंकि यह यौगिक एक सुखद उपस्थिति के साथ एक सजातीय समाधान देने में मदद करता है। आविष्कार के फ्लुओक्सेटीन फॉर्मूलेशन को एक उपयुक्त मिक्सर में विभिन्न एक्सीसिएंट्स और सह-सहायकों की उचित मात्रा में पहले से छानकर तैयार किया जा सकता है। फिर सक्रिय संघटक को जोड़ा जाता है और अच्छी प्रवाह क्षमता वाले सजातीय पाउडर में मिलाया जाता है। इन नए फॉर्मूलेशन का उपयोग सक्रिय घटक के रूप में फ्लूक्साइटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियां तैयार करने के लिए किया जा सकता है। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, टैबलेट बनाने की विधि एक फार्मास्युटिकल एजेंट के रूप में बहुत महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। टैबलेट को पाउडर कणों के एक दानेदार / एक एग्लोमेरेटेड सामग्री के आधार पर प्राप्त किया जा सकता है, जिसमें एक एग्लूटीनेंट जोड़ा जाता है / या एक पाउडर मिश्रण, पहले कच्चा / प्रत्यक्ष संपीड़न /। सह-सहायकों का चयन चुनी हुई तकनीक के अनुसार किया जाता है। चूंकि फैलाने योग्य गोलियां नमी के प्रति बहुत संवेदनशील होती हैं और उनकी स्थिरता दानेदार बनाने से संतुलित होती है, इसलिए तेजी से उत्पादन के फायदे के साथ प्रत्यक्ष संपीड़न पसंदीदा तकनीक है, दानेदार बनाने या सुखाने से स्वतंत्र है, और दानेदार बनाने के दौरान सक्रिय संघटक के क्षरण (हाइड्रोलिसिस के कारण) से बचा जाता है। . अशुद्धियों का खतरा भी कम हो जाता है। हालांकि, सबसे महत्वपूर्ण लाभ यह है कि प्रत्यक्ष संपीड़न गोलियां गीली दानेदार गोलियों की तुलना में तेजी से विघटित होती हैं, जिसमें एग्लूटीनेंट्स को जोड़ने की आवश्यकता होती है जो विघटन दर को धीमा कर देते हैं। यद्यपि प्रत्यक्ष संपीड़न के कुछ नुकसान हो सकते हैं, जैसे मिश्रण और खुराक की एकरूपता, प्रवाह क्षमता और संपीड़ितता की समस्याएं, आश्चर्यजनक रूप से, ये समस्याएं आविष्कार के अनुसार तैयारियों के साथ उत्पन्न नहीं होती हैं। व्यवहार में, गोलियों के सक्रिय संघटक का वजन और सामग्री समान होती है। संपीड़न स्वीकार्य है और टैबलेट की कठोरता आवश्यक सीमा के भीतर है। फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियां मानक तरीकों से प्राप्त की जा सकती हैं, उदाहरण के लिए, एक पारंपरिक रोटरी या सनकी दबाने वाली मशीन में, जो मशीन में खिलाए गए तैयार और छलनी वाले दवा एजेंट को संपीड़ित करती है। आविष्कार के अनुसार प्राप्त फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियां, मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं, सजातीय, ठोस हैं, भंडारण और परिवहन में पर्याप्त यांत्रिक शक्ति है। सक्रिय संघटक समान रूप से रूप में वितरित होता है और पानी में विघटन की दर काफी अधिक होती है (19-21 डिग्री सेल्सियस पर पानी में तीन मिनट के भीतर)। अपघटन की डिग्री / या कणों की सूक्ष्मता जिसमें उत्पाद टूट जाता है / भी स्वीकार्य है और विभिन्न फार्माकोपिया की आवश्यकताओं को पूरा करता है। फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियों का उपयोग निम्नलिखित सहित फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड (कैप्सूल और समाधान) के ज्ञात निर्धारित रूपों पर लाभों की एक श्रृंखला प्रस्तुत करता है:
वे ठोस रूप लेने में कठिनाई वाले रोगियों के उपचार के लिए स्वीकार्य हैं। उनका उपयोग मधुमेह रोगियों द्वारा किया जा सकता है क्योंकि उनमें स्वीटनर के रूप में सुक्रोज नहीं होता है। रोगी के लिए आवश्यक पानी की मात्रा में घुलने पर उनकी खुराक काफी लचीली और सटीक होती है। उनके समाधान में रोगी के लिए स्वीकार्य अच्छी ऑर्गेनोलेप्टिक विशेषताएं हैं। उनका आकार, आकार, कम मात्रा उन्हें मोतियों के रूप में उत्पादित करने की अनुमति देती है जो रोगी के लिए आरामदायक होती है, संभालने में आसान होती है और चिकित्सा और उपचार दक्षता का एक पूरा कोर्स प्रदान करती है। आकस्मिक ओवरडोज के जोखिम को कम करता है, जिससे वे कम खतरनाक हो जाते हैं, खासकर बच्चों के लिए। निम्नलिखित उदाहरण आविष्कार के विशिष्ट अवतारों को दर्शाते हैं, लेकिन इसे सीमित नहीं करते हैं। इन उदाहरणों में Kirsch Farma सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, गोर्मासो ड्राई फ्लोएबल स्टार्च, L-HPC 21 और जिलेटिनाइज्ड स्टार्च / SEPISTAB /, ISISA BASF क्रॉस्पोविडोन / KOLLIDON CL /, FMC Foret माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज / AVICEL PH 101 और AVICEL PH 102/ और एक ऐक्रेलिक डेरिवेटिव का उपयोग किया जाता है। उच्च चिपचिपापन रोहम फार्मा के साथ, लगभग 7: 3 के अनुपात में मेथैक्रेलिक एसिड और मिथाइल मेथैक्रिलेट के एक कॉपोलीमर से मिलकर। उदाहरण 1
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूले के अनुसार डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका देखें। 1)। विधि सभी प्रारंभिक सामग्रियों को अलग-अलग तौलकर शुरू होती है, फिर उन्हें 1.19 मिमी मेष स्क्रीन के माध्यम से छानती है। स्क्रीनिंग के बाद, एक्सीसिएंट्स को मिक्सर में लोड किया जाता है, फिर सक्रिय संघटक जोड़ा जाता है और एक सजातीय मिश्रण प्राप्त होने तक मिश्रण जारी रहता है। मिश्रित पाउडर को 0.5 मिमी मेष स्क्रीन के माध्यम से कई बार पारित किया जाता है। फिर उन्हें प्रक्रिया के आवधिक नियंत्रण के साथ दबाने और नियंत्रण कार्ड पर प्राप्त परिणामों को ठीक करने के अधीन किया जाता है। पाउडर संतोषजनक ढंग से बहता है और बिना कठिनाई के दबाया जाता है। विधि के अंत में, विश्लेषण के लिए नमूने लिए जाते हैं / लोडिंग की शुरुआत, मध्य और अंत में / मानक नमूना प्रक्रिया के अनुसार। फैलाने योग्य गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 300 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3 ग्राम 3%। कठोरता: 3 - 6 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 2.4 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Пример 2
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूले के अनुसार डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका देखें। 2)। उदाहरण 1 की प्रक्रिया का पालन किया गया था, सिवाय इसके कि मिश्रित पाउडर को 0.8 मिमी मेष स्क्रीन (0.5 मिमी के विपरीत) के माध्यम से छलनी किया गया था। पाउडर की तरलता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 500 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 5 ग्राम 3%। कठोरता: 5.5 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 3.6 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Пример 3
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन से डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका 3 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 450 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 7 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 3.3 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Пример 4
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन से डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका 4 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया को दोहराया गया था। पाउडर का प्रवाह संतोषजनक था और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 450 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 4.5 ग्राम 3%। कठोरता: 5.2 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 3.7 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 2 мин. Пример 5
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूला (तालिका आइटम 5) के अनुसार फैलाने योग्य गोलियां तैयार की गईं। उदाहरण 2 की प्रक्रिया को दोहराया गया था। पाउडर की तरलता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 350 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.5 ग्राम 3%। कठोरता: 5 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 2.3 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 2 мин. Пример 6
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूले के अनुसार डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका 6 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 359 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.59 ग्राम 3%। कठोरता: 5.5 किग्रा। ऊंचाई: लगभग 2.8 मिमी। व्यास: 12.25 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 2 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 7
निम्नलिखित दवा मिश्रण (तालिका 7 देखें) से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 359 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.5 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0 किलोपोंड / केपी /। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 8
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल फॉर्मूले के अनुसार डिस्पर्सिबल टैबलेट तैयार किए गए थे (तालिका देखें। 8)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 325.29 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.25 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0 - 11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 9
निम्नलिखित दवा सामग्री से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 9 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 323.24 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.23 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 10
निम्नलिखित दवा सामग्री (तालिका 10 देखें) से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का उपयोग किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों में निम्नलिखित विशेषताएं थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 322.62 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.22 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 11
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 11 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 336.76 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.36 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 12
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 12 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 353.94 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.53 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 10-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 13
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 13 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 14
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 14 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। फैलाने योग्य गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 353.94 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.53 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 15
निम्नलिखित दवा सामग्री (तालिका 15 देखें) से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों की विशेषताएं इस प्रकार थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 353.94 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.53 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 16
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 16 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का उपयोग किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों में निम्नलिखित विशेषताएं थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 353.94 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.53 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 17
निम्नलिखित फार्मास्युटिकल अवयवों से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 17 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का उपयोग किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 364.9 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.64 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 18
निम्नलिखित दवा सामग्री से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 18 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया को दोहराया गया था। पाउडर की तरलता संतोषजनक थी और पाउडर का संघनन बिना किसी कठिनाई के किया गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 336.6 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.36 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 19
निम्नलिखित दवा सामग्री से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 19 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया को दोहराया गया था। पाउडर की तरलता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। परिणामी फैलाव वाली गोलियों में निम्नलिखित विशेषताएं थीं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 337.6 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.37 ग्राम 3%। कठोरता: 9.0-11.0 केपी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 20
निम्नलिखित दवा सामग्री से फैलने योग्य गोलियां तैयार की गईं (तालिका 20 देखें)। उदाहरण 2 की प्रक्रिया का पालन किया गया था। पाउडर की प्रवाह क्षमता संतोषजनक थी और बिना किसी कठिनाई के दबाव डाला गया था। निम्नलिखित विशेषताओं के साथ फैलाने योग्य गोलियां प्राप्त की गईं:
व्यक्तिगत टैबलेट वजन: 310 मिलीग्राम 5%। 10 गोलियों का वजन: 3.10 ग्राम 5%। कठोरता: 12.0-15.0 केपी। मोटाई: 42.7-47.2 मिमी। 19-21 o C पर पानी में विघटन:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%е

दावा

1. फार्मास्युटिकल एंटीडिप्रेसेंट एजेंट प्रत्यक्ष संपीड़न द्वारा फैलाने योग्य गोलियों की तैयारी के लिए उपयुक्त है, जिसमें वजन के हिसाब से 4 - 7.5% की मात्रा में एक सक्रिय संघटक के रूप में फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड होता है, साथ में एक डिसइंटीग्रेटर, जो सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, ऐक्रेलिक का पॉलीमेरिक डेरिवेटिव होता है। एसिड या क्रॉस्पोविडोन, और एक पतला, अधिमानतः माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एचपीसी), जिलेटिनाइज्ड स्टार्च, ड्राई फ्लोएबल स्टार्च, और संयोजन या मिश्रण, और उपयुक्त एक्सीसिएंट्स और सह-सहायक। 2. दावा 1 के अनुसार एक एजेंट, जिसकी विशेषता यह है कि संबंधित सहायक और सह-सहायक में स्नेहक, मिठास, इत्र और एंटी-काकिंग एजेंट शामिल हैं। 3. दावा 1 के अनुसार एजेंट, जिसकी विशेषता है कि विघटनकर्ता क्रॉस्पोविडोन है। 4. दावा 1 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 9.5 - 17% है। 5. दावा 1 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि ऐक्रेलिक एसिड डेरिवेटिव की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 10 - 21% है। 6. दावा 1 या 3 के अनुसार एक एजेंट, जिसमें विशेषता है कि क्रॉस्पोविडोन की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 9-13% है। 7. दावा 1 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज की मात्रा, अधिमानतः कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज एल-एचपीसी, एजेंट के कुल द्रव्यमान का 5-25% है। 8. दावा 1 के अनुसार उत्पाद, इसकी विशेषता है कि इसमें जिलेटिनयुक्त स्टार्च और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का संयोजन होता है, अधिमानतः कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज एल-एचपीसी, और जिलेटिनयुक्त स्टार्च की मात्रा कुल द्रव्यमान का 60-70% है। एजेंट और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज एजेंट के कुल द्रव्यमान का लगभग 5% है। 9. दावा 1 के अनुसार एजेंट की विशेषता है कि माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 62 - 76% है। 10. दावा 9 के अनुसार इसका मतलब है कि माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज का औसत कण आकार 50 - 90 माइक्रोन है। 11. दावा 1 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि इसमें माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज और ड्राई फ्लोइंग स्टार्च का संयोजन होता है, और ड्राई फ्लोइंग स्टार्च की मात्रा एजेंट और माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज के कुल द्रव्यमान का 15 - 27% 46 - 58% होती है। एजेंट के कुल द्रव्यमान का। 12. दावा 2 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि इसमें एजेंट के कुल द्रव्यमान का 1.0 - 2.5% की मात्रा में स्नेहक के रूप में स्टीयरिल सोडियम फ्यूमरेट होता है। 13. मतलब पी के अनुसार। 2, इसकी विशेषता है कि इसमें एंटी-काकिंग एजेंट के रूप में उत्पाद के कुल द्रव्यमान का 1-2% की मात्रा में कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड होता है। 14. दावा 2 के अनुसार एक एजेंट, जिसकी विशेषता यह है कि इसमें कृत्रिम या प्राकृतिक मिठास या उसके मिश्रण होते हैं। 15. दावा 14 के अनुसार एजेंट, जिसमें विशेषता है कि इसमें कृत्रिम स्वीटनर के रूप में सोडियम सैकरीन होता है, जो कुल द्रव्यमान के लगभग 1.6% की मात्रा में एजेंट या एस्पार्टेम के कुल द्रव्यमान का 0.4 - 5.0% होता है। प्रतिनिधि। 16. दावा 14 के अनुसार एक एजेंट, जिसमें यह विशेषता है कि इसमें प्राकृतिक मिठास के रूप में मैनिटोल, सोर्बिटोल, अमोनियम ग्लाइसीक्रिनेट या उसके मिश्रण शामिल हैं। 17. दावा 16 के अनुसार एजेंट की विशेषता है कि मैनिटोल की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 2.5 - 5.0% है। 18. दावा 16 के अनुसार एजेंट की विशेषता है कि सोर्बिटोल की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 1.5 - 4.0% है। 19. दावा 16 के अनुसार एक एजेंट, जिसमें विशेषता है कि अमोनियम ग्लाइसीरिसिनेट की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 0.5 - 1.0% है। 20. दावा 14 के अनुसार एजेंट, जिसमें यह विशेषता है कि इसमें सोडियम सैकरीन और मैनिटोल का मिश्रण होता है, और सोडियम सैकरीन की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 0.5 - 4.5% होती है और मैनिटोल की मात्रा 2.5 - 5.0% होती है कुल जन धन का। 21. दावा 2 के अनुसार एजेंट, इसकी विशेषता है कि इसमें पुदीने की सुगंध, पुदीना की सुगंध, नारंगी सुगंध, आड़ू, खुबानी, रास्पबेरी, नींबू, नारियल और अनानास की सुगंध या उसके मिश्रण की मात्रा 1.4 - 12.5% ​​है। उत्पाद की। 22. दावा 14 के अनुसार एजेंट, जिसमें विशेषता है कि इसमें स्वीटनर के रूप में मैनिटोल और सोर्बिटोल होता है और एजेंट के कुल द्रव्यमान का 10 - 12% की मात्रा में स्ट्रॉबेरी स्वाद के साथ स्वाद होता है, या ऐनीज़ की मात्रा 0.6 होती है - एजेंट के कुल द्रव्यमान का 0.7%, या पुदीना एजेंट के कुल द्रव्यमान का लगभग 0.3%, या बाद के दो के संयोजन की मात्रा में। 23. 1 से 22 के दावों में से किसी एक के अनुसार फार्मास्युटिकल एजेंट के सीधे संपीड़न द्वारा प्राप्त फ्लूक्साइटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त एक फैलाने योग्य टैबलेट। प्रत्यक्ष दबाव।

J42 क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, अनिर्दिष्ट L01 इम्पीटिगो L02 त्वचा फोड़ा, फुरुनकल और कार्बुनकल L03 Phlegmon L08.0 पायोडर्मा L30.3 संक्रामक जिल्द की सूजन N34 मूत्रमार्गशोथ और मूत्रमार्ग सिंड्रोम N72 गर्भाशय ग्रीवा की सूजन संबंधी बीमारी T79.3 अभिघातजन्य घाव संक्रमण के बाद, अन्यत्र वर्गीकृत नहीं

औषधीय समूह

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक - एज़लाइड

औषधीय प्रभाव

मैक्रोलाइड-एज़लाइड समूह के बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक। इसमें रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। एज़िथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रोटीन संश्लेषण के दमन से जुड़ा हुआ है। राइबोसोम के 50S सबयूनिट से जुड़कर, यह ट्रांसलेशन चरण में पेप्टाइड ट्रांसलोकेस को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को धीमा करता है। उच्च सांद्रता में, इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

इसमें कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव, एनारोबेस, इंट्रासेल्युलर और अन्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि है।

सूक्ष्मजीव शुरू में एक एंटीबायोटिक की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हो सकते हैं या इसके लिए प्रतिरोध प्राप्त कर सकते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन (MIC, mg/l) के लिए सूक्ष्मजीव की संवेदनशीलता का पैमाना

ज्यादातर मामलों में, सुमामेड ® . दवा एरोबिक ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय:स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-सेंसिटिव स्ट्रेन), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन-सेंसिटिव स्ट्रेन), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया:हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, लेगियोनेला न्यूमोफिला, मोराक्सेला कैटरलिस, पाश्चरेला मल्टीसिडा, निसेरिया गोनोरिया; अवायवीय जीवाणु:क्लोस्ट्रीडियम परफ्रिंजेंस, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।, प्रीवोटेला एसपीपी।, पोर्फिरोमोनस एसपीपी।; अन्य सूक्ष्मजीव: क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया सिटासी, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, माइकोप्लाज्मा होमिनिस, माइकोप्लाज्मा जेनिटेलियम, बोरेलिया बर्गडोरफेरी।

सूक्ष्मजीव, एज़िथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोध विकसित करने में सक्षम: ग्राम पॉजिटिव एरोबिक्स- स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद)।

प्रारंभ में प्रतिरोधीसूक्ष्मजीव: ग्राम पॉजिटिव एरोबिक्स- एंटरोकोकस फेसेलिस, स्टैफिलोकोकी (स्टैफिलोकोकस के मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेद मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध का एक बहुत उच्च स्तर दिखाते हैं); एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया; अवायवीय- बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और शरीर में तेजी से वितरित होता है। 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद, जिगर के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता 37% है। रक्त प्लाज्मा में सी अधिकतम 2-3 घंटे के बाद पहुंच जाता है और 0.4 मिलीग्राम / एल है।

वितरण

प्रोटीन बंधन प्लाज्मा सांद्रता के व्युत्क्रमानुपाती होता है और 7-50% होता है। स्पष्ट वी डी 31.1 एल/किग्रा है। कोशिका झिल्लियों के माध्यम से प्रवेश करता है (इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए प्रभावी)। इसे फागोसाइट्स द्वारा संक्रमण की साइट पर ले जाया जाता है, जहां इसे बैक्टीरिया की उपस्थिति में छोड़ा जाता है। आसानी से हिस्टोहेमेटिक बाधाओं के माध्यम से प्रवेश करता है और ऊतकों में प्रवेश करता है। ऊतकों और कोशिकाओं में सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में 10-50 गुना अधिक होती है, और संक्रमण के केंद्र में यह स्वस्थ ऊतकों की तुलना में 24-34% अधिक होती है।

उपापचय

जिगर में डीमेथिलेटेड, गतिविधि खोना।

प्रजनन

टी 1/2 बहुत लंबा है - 35-50 घंटे। टी 1/2 ऊतक बहुत बड़ा है। एज़िथ्रोमाइसिन की चिकित्सीय एकाग्रता अंतिम खुराक के 5-7 दिनों तक बनी रहती है। एज़िथ्रोमाइसिन मुख्य रूप से अपरिवर्तित होता है - आंतों के माध्यम से 50%, गुर्दे द्वारा 6%।

दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां:

ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण (ग्रसनीशोथ / टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस मीडिया);

निचले श्वसन पथ के संक्रमण (तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना, निमोनिया, एटिपिकल रोगजनकों के कारण);

त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, दूसरे संक्रमित डर्माटोज़);

लाइम रोग (बोरेलिओसिस) का प्रारंभिक चरण प्रवासी इरिथेमा (एरिथेमा माइग्रेन) है;

क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण मूत्र पथ के संक्रमण (मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ)।

एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, अन्य मैक्रोलाइड्स या केटोलाइड्स, या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

गंभीर जिगर की शिथिलता;

फेनिलकेटोनुरिया;

एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ एक साथ स्वागत;

3 साल तक के बच्चों की उम्र।

सावधानी से:मियासथीनिया ग्रेविस; हल्के और मध्यम गंभीरता के जिगर की शिथिलता; 10 मिली/मिनट से कम जीएफआर के साथ टर्मिनल रीनल फेल्योर; प्रोएरिथमिक कारकों (विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में) की उपस्थिति वाले रोगियों में - क्यूटी अंतराल के जन्मजात या अधिग्रहित लंबे समय तक, आईए (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और III (डोफेटिलाइड, एमियोडेरोन और सोटालोल) की एंटीरैडमिक दवाओं के साथ चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में। सिसाप्राइड, टेरफेनडाइन, एंटीसाइकोटिक्स ड्रग्स (पिमोज़ाइड), एंटीडिप्रेसेंट्स (सीतालोप्राम), फ्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन), बिगड़ा हुआ पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के साथ, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया के साथ, नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया, अतालता या गंभीर हृदय विफलता के साथ; डिगॉक्सिन, वारफारिन, साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ।

साइड इफेक्ट की आवृत्ति को डब्ल्यूएचओ की सिफारिशों के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार (≥10%), अक्सर (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

संक्रामक रोग:अक्सर - कैंडिडिआसिस (मौखिक गुहा और जननांगों के श्लेष्म झिल्ली सहित), निमोनिया, ग्रसनीशोथ, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, श्वसन रोग, राइनाइटिस; अज्ञात आवृत्ति - स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस।

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया; बहुत कम ही - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया।

चयापचय की ओर से:अक्सर - एनोरेक्सिया।

एलर्जी:अक्सर - एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया; अज्ञात आवृत्ति - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना, स्वाद में गड़बड़ी, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, अनिद्रा, घबराहट; शायद ही कभी - आंदोलन; अज्ञात आवृत्ति - हाइपेस्थेसिया, चिंता, आक्रामकता, बेहोशी, आक्षेप, साइकोमोटर अति सक्रियता, गंध की हानि, गंध की विकृति, स्वाद संवेदनाओं का नुकसान, मायस्थेनिया ग्रेविस, प्रलाप, मतिभ्रम।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - दृश्य हानि।

श्रवण और भूलभुलैया विकारों के अंग की ओर से:अक्सर - सुनवाई हानि, चक्कर आना; अज्ञात आवृत्ति - बहरापन और / या टिनिटस तक श्रवण हानि।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:शायद ही कभी - धड़कन की भावना, चेहरे पर खून की लाली; अज्ञात आवृत्ति - रक्तचाप में कमी, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पाइरॉएट" प्रकार की अतालता, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।

श्वसन प्रणाली से:अक्सर - सांस की तकलीफ, नकसीर।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:बहुत बार - दस्त; अक्सर - मतली, उल्टी, पेट दर्द; अक्सर - पेट फूलना, अपच, कब्ज, जठरशोथ, अपच, सूजन, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, डकार, मौखिक श्लेष्मा के अल्सर, लार ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि; बहुत कम ही - जीभ का मलिनकिरण, अग्नाशयशोथ।

जिगर और पित्त पथ की ओर से:अक्सर - हेपेटाइटिस; शायद ही कभी - बिगड़ा हुआ जिगर समारोह, कोलेस्टेटिक पीलिया; अज्ञात आवृत्ति - जिगर की विफलता (एक घातक परिणाम के साथ दुर्लभ मामलों में, मुख्य रूप से गंभीर जिगर की शिथिलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ), यकृत परिगलन, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, पसीना; शायद ही कभी - एक प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया; अज्ञात आवृत्ति - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, माइलियागिया, पीठ दर्द, गर्दन में दर्द; अज्ञात आवृत्ति - आर्थ्राल्जिया।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से:अक्सर - डिसुरिया, गुर्दे के क्षेत्र में दर्द; अज्ञात आवृत्ति - बीचवाला नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता।

जननांगों और स्तन ग्रंथि से:शायद ही कभी - मेट्रोरहागिया, टेस्टिकुलर डिसफंक्शन।

अन्य:अक्सर - अस्टेनिया, अस्वस्थता, थकान, चेहरे की सूजन, सीने में दर्द, बुखार, परिधीय शोफ।

प्रयोगशाला डेटा:अक्सर - लिम्फोसाइटों की संख्या में कमी, ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि, बेसोफिल की संख्या में वृद्धि, मोनोसाइट्स की संख्या में वृद्धि, न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि, बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में कमी रक्त प्लाज्मा; अक्सर - एएसटी, एएलटी की गतिविधि में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में यूरिया की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में क्रिएटिनिन की एकाग्रता में वृद्धि, एक परिवर्तन रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की सामग्री में, रक्त प्लाज्मा में क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में क्लोरीन की सामग्री में वृद्धि, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता में वृद्धि, की संख्या में वृद्धि प्लेटलेट्स, हेमटोक्रिट में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में सोडियम सामग्री में परिवर्तन।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, अस्थायी सुनवाई हानि, उल्टी, दस्त।

इलाज:रोगसूचक चिकित्सा।

विशेष निर्देश

दवा की एक खुराक छूटने की स्थिति में, छूटी हुई खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, और बाद की खुराक 24 घंटे के अंतराल पर ली जानी चाहिए।

Sumamed® को एंटासिड लेने के कम से कम 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।

फुलमिनेंट हेपेटाइटिस और गंभीर जिगर की विफलता के विकास की संभावना के कारण हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सुमामेड® का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के लक्षण हैं, जैसे कि तेजी से बढ़ना, पीलिया, गहरा मूत्र, रक्तस्राव की प्रवृत्ति, यकृत एन्सेफैलोपैथी, सुमामेड® चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और यकृत की कार्यात्मक स्थिति का अध्ययन किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में: जीएफआर 10-80 मिली / मिनट वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

अन्य जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के साथ, सुमामेड ® के साथ चिकित्सा के दौरान, रोगियों को नियमित रूप से गैर-अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की उपस्थिति और सुपरिनफेक्शन के विकास के संकेतों के लिए जांच की जानी चाहिए। कवक।

Sumamed® का उपयोग निर्देशों में बताए गए पाठ्यक्रम से अधिक लंबे पाठ्यक्रमों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि। एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक गुण एक छोटी और सरल खुराक की सिफारिश करने की अनुमति देते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन डेरिवेटिव के बीच संभावित बातचीत का कोई सबूत नहीं है, लेकिन एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन डेरिवेटिव के साथ मैक्रोलाइड्स का उपयोग करते समय एर्गोटिज़्म के विकास के कारण, इस संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

सुमामेड® दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के कारण होने वाले स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस का विकास संभव है, दोनों हल्के दस्त और गंभीर कोलाइटिस के रूप में। Sumamed® दवा लेते समय एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त के विकास के साथ-साथ चिकित्सा की समाप्ति के 2 महीने बाद, क्लोस्ट्रीडियल स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस को बाहर रखा जाना चाहिए। आंतों की गतिशीलता को बाधित करने वाली दवाएं contraindicated हैं।

मैक्रोलाइड्स के साथ इलाज करते समय, सहित। एज़िथ्रोमाइसिन, कार्डियक रिपोलराइजेशन और क्यूटी अंतराल में वृद्धि हुई थी, जो कार्डियक अतालता के विकास के जोखिम को बढ़ाती है। समुद्री डाकू-प्रकार अतालता।

प्रोएरिथमिक कारकों (विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में) की उपस्थिति वाले रोगियों में सुमामेड® दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। क्यूटी अंतराल के जन्मजात या अधिग्रहित लम्बाई के साथ; कक्षा IA (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड), III (डॉफेटिलाइड, एमियोडेरोन और सोटालोल), सिसाप्राइड, टेरफेनडाइन, एंटीसाइकोटिक्स (पिमोज़ाइड), एंटीडिप्रेसेंट्स (सीतालोप्राम), फ्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन) की एंटीरैडमिक दवाएं लेने वाले रोगियों में, बिगड़ा हुआ पानी के रोगियों में - इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया के मामले में; चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, हृदय अतालता या गंभीर हृदय विफलता वाले रोगियों में। Sumamed® दवा का उपयोग मायस्थेनिक सिंड्रोम के विकास को भड़का सकता है या मायस्थेनिया ग्रेविस को बढ़ा सकता है।

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और दृष्टि के अंग की ओर से अवांछनीय प्रभावों के विकास के साथ, ऐसे कार्यों को करते समय सावधानी बरतनी चाहिए जिनके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं के ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

गुर्दे की विफलता के साथ

पर गुर्दा रोग

सावधानी से: 10 मिली/मिनट से कम जीएफआर के साथ टर्मिनल रीनल फेल्योर।

जिगर के कार्यों के उल्लंघन में

अंतर्विरोध:गंभीर जिगर की शिथिलता।

सावधानी से:हल्के से मध्यम गंभीरता के जिगर की शिथिलता।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान, दवा का उपयोग तभी संभव है जब मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित संभावित लाभ भ्रूण और बच्चे के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग, स्तनपान को निलंबित कर दिया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

antacids

एंटासिड एज़िथ्रोमाइसिन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन रक्त में सी अधिकतम को 30% तक कम कर देता है, इसलिए सुमामेड® को इन दवाओं को लेने और खाने के कम से कम 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।

Cetirizine

स्वस्थ स्वयंसेवकों में 5 दिनों के लिए सेटीरिज़िन (20 मिलीग्राम) के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन और क्यूटी अंतराल में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ।

डिडानोसिन (डाइडोक्सीइनोसिन)

6 एचआईवी संक्रमित रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम / दिन) और डेडानोसिन (400 मिलीग्राम / दिन) के एक साथ उपयोग ने प्लेसीबो समूह की तुलना में डेडानोसिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में परिवर्तन प्रकट नहीं किया।

डिगॉक्सिन (पी-ग्लाइकोप्रोटीन सबस्ट्रेट्स)

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का एक साथ उपयोग, सहित। एज़िथ्रोमाइसिन, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के सब्सट्रेट के साथ, जैसे कि डिगॉक्सिन, रक्त सीरम में सब्सट्रेट पी-ग्लाइकोप्रोटीन की एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है। इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

ज़िडोवुडिन

एज़िथ्रोमाइसिन (1000 मिलीग्राम की एकल खुराक और 1200 मिलीग्राम या 600 मिलीग्राम की कई खुराक) के एक साथ उपयोग से फार्माकोकाइनेटिक्स, सहित बहुत कम प्रभाव पड़ता है। जिडोवुडिन या इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट का गुर्दे का उत्सर्जन। हालांकि, एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग से परिधीय रक्त मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में नैदानिक ​​रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट, फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन की एकाग्रता में वृद्धि हुई। इस तथ्य का नैदानिक ​​​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम पी450 सिस्टम के आइसोनाइजेस के साथ कमजोर रूप से इंटरैक्ट करता है। यह पता नहीं चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के समान फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में शामिल है। एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनाइजेस का अवरोधक और प्रेरक नहीं है।

एरगॉट एल्कलॉइड

एर्गोटिज़्म की सैद्धांतिक संभावना को देखते हुए, एरिगोट एल्कालॉइड डेरिवेटिव के साथ एज़िथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन और दवाओं के एक साथ उपयोग पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए हैं जिनका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनाइजेस की भागीदारी के साथ होता है।

एटोरवास्टेटिन

एटोरवास्टेटिन (दैनिक 10 मिलीग्राम) और एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम दैनिक) के सह-प्रशासन ने एटोरवास्टेटिन (एमएमसी-सीओए रिडक्टेस निषेध परख के आधार पर) के प्लाज्मा सांद्रता को नहीं बदला। हालांकि, पंजीकरण के बाद की अवधि में, एज़िथ्रोमाइसिन और स्टैटिन दोनों प्राप्त करने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामलों की अलग-अलग रिपोर्टें मिली हैं।

कार्बमेज़पाइन

स्वस्थ स्वयंसेवकों से जुड़े फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन को सहवर्ती रूप से प्राप्त करने वाले रोगियों में कार्बामाज़ेपिन और प्लाज्मा में इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की एकाग्रता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

सिमेटिडाइन

एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सिमेटिडाइन की एकल खुराक के प्रभाव के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई परिवर्तन नहीं हुआ, बशर्ते कि एज़िथ्रोमाइसिन से 2 घंटे पहले सिमेटिडाइन का उपयोग किया गया हो।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (Coumarin डेरिवेटिव)

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों को दी जाने वाली वार्फरिन की एक 15 मिलीग्राम खुराक के थक्कारोधी प्रभाव को प्रभावित नहीं किया। एज़िथ्रोमाइसिन और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (कौमारिन डेरिवेटिव) के एक साथ उपयोग के बाद थक्कारोधी प्रभाव की क्षमता की सूचना दी गई है। यद्यपि एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, अप्रत्यक्ष मौखिक थक्कारोधी (कौमरिन डेरिवेटिव) प्राप्त करने वाले रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

साइक्लोस्पोरिन

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल किया गया, जिन्होंने 3 दिनों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन एक बार) लिया, और फिर साइक्लोस्पोरिन (10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन एक बार), रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स और एयूसी 0-5 साइक्लोस्पोरिन में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। जब इन दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए। यदि इन दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

इफावरेन्ज

7 दिनों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (600 मिलीग्राम / दिन एक बार) और एफेविरेंज़ (400 मिलीग्राम / दिन) के एक साथ उपयोग से कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं हुई।

फ्लुकोनाज़ोल

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम एक बार) के एक साथ उपयोग ने फ्लुकोनाज़ोल (800 मिलीग्राम एक बार) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। एज़िथ्रोमाइसिन का कुल जोखिम और टी 1/2 फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ नहीं बदला, हालांकि, एज़िथ्रोमाइसिन के सीमैक्स में कमी (18% तक) देखी गई, जिसका कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं था।

इंडिनवीर

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम एक बार) के एक साथ उपयोग से इंडिनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स (5 दिनों के लिए 800 मिलीग्राम 3 बार / दिन) पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

methylprednisolone

एज़िथ्रोमाइसिन मेथिलप्रेडनिसोलोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

नेफ्लिनवीर

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) और नेफिनवीर (750 मिलीग्राम 3 बार / दिन) के एक साथ उपयोग से रक्त सीरम में एज़िथ्रोमाइसिन के सी ss में वृद्धि होती है। कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव नहीं देखा गया था और नेफिनवीर के साथ सह-प्रशासित होने पर एज़िथ्रोमाइसिन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी।

रिफाब्यूटिन

एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन का एक साथ उपयोग रक्त सीरम में प्रत्येक दवा की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता है। एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग के साथ, कभी-कभी न्यूट्रोपेनिया मनाया जाता था। यद्यपि न्यूट्रोपेनिया को रिफैबूटिन के उपयोग से जोड़ा गया है, एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैबूटिन और न्यूट्रोपेनिया के संयोजन के उपयोग के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

सिल्डेनाफिल

जब स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपयोग किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट के एयूसी और सीमैक्स पर एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन दैनिक) के प्रभाव का कोई सबूत नहीं था।

टेरफेनाडाइन

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन के बीच बातचीत का कोई सबूत नहीं था। अलग-अलग मामलों की सूचना दी गई है जहां इस तरह की बातचीत की संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है, लेकिन इस तरह की बातचीत होने का कोई ठोस सबूत नहीं था। यह पाया गया है कि टेरफेनडाइन और मैक्रोलाइड्स का एक साथ उपयोग अतालता और क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है।

थियोफिलाइन

एज़िथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन के बीच कोई बातचीत नहीं थी।

ट्रायज़ोलम/मिडाज़ोलम

चिकित्सीय खुराक में ट्रायज़ोलम या मिडाज़ोलम के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में महत्वपूर्ण परिवर्तन की पहचान नहीं की गई है।

ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, सीमैक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा, ट्राइमेथोप्रिम या सल्फामेथोक्साज़ोल का कुल जोखिम या गुर्दे का उत्सर्जन। सीरम एज़िथ्रोमाइसिन सांद्रता अन्य अध्ययनों में पाए गए लोगों के अनुरूप थी।

भोजन से 1 घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद दवा का उपयोग मौखिक रूप से 1 बार / दिन किया जाता है।

फैलाने योग्य गोली को पूरा निगल लिया जा सकता है और पानी से धोया जा सकता है, या फैलाने योग्य गोली कम से कम 50 मिलीलीटर पानी में भंग की जा सकती है। लेने से पहले, परिणामस्वरूप निलंबन को अच्छी तरह मिलाएं।

वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों का वजन 45 किलो . से अधिक है

पर ऊपरी और निचले श्वसन पथ, ईएनटी अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण: 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम 1 बार / दिन निर्धारित करें, पाठ्यक्रम की खुराक 1.5 ग्राम है।

पर लाइम रोग (बोरेलिओसिस का प्रारंभिक चरण) - माइग्रेटिंग एरिथेमा (एरिथेमा माइग्रेन) 5 दिनों के लिए 1 बार / दिन नियुक्त करें: पहले दिन - 1 ग्राम, फिर 2 से 5 दिनों तक - 500 मिलीग्राम प्रत्येक; कोर्स की खुराक - 3 ग्राम।

क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस (मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ) के कारण मूत्र पथ के संक्रमण:पर सीधी मूत्रमार्गशोथ / गर्भाशयग्रीवाशोथ - 1 ग्राम एक बार।

3 से 12 साल के बच्चों का वजन 45 किलो से कम

पर ऊपरी और निचले श्वसन पथ, ईएनटी अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमणदवा 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दर से 3 दिनों के लिए 1 बार / दिन निर्धारित की जाती है, पाठ्यक्रम की खुराक 30 मिलीग्राम / किग्रा है।

तालिका 1. 45 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों के लिए सुमामेड® दवा की खुराक की गणना

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में सुमामेड®® का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, मौखिक निलंबन के लिए 100 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर या सुमामेड® फोर्टे को मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर।

पर स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेनेस के कारण ग्रसनीशोथ/टॉन्सिलिटिस Sumamed® को 3 दिनों के लिए 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। शीर्ष खुराक - 60 मिलीग्राम / किग्रा। अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम है।

पर लाइम की बीमारी ( आरंभिक चरणबोरेलियोसिस) - पलायन एरिथेमा (एरिथेमा माइग्रेन)पहले दिन 20 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन की खुराक पर, फिर 2 से 5 दिनों तक - 10 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन की दर से निर्धारित करें।

60 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक के साथ बच्चों में उपयोग में आसानी के लिए, मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में सुमामेड® का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, 100 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर या मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में सुमामेड® फोर्टे। 200 मिलीग्राम / 5 मिली।

पर गुर्दा रोग: जब जीएफआर 10-80 मिली / मिनट वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

पर यकृत रोग: जब रोगियों में प्रयोग किया जाता है हल्के से मध्यम यकृत रोगखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बुजुर्ग रोगी:खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। अतालता के विकास के उच्च जोखिम के कारण लगातार प्रोएरिथमिक कारकों वाले बुजुर्ग रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए। समुद्री डाकू-प्रकार अतालता।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।