एटोरवास्टेटिन दवा के अनुरूप क्या हैं? एटोरवास्टेटिन सी 3: उपयोग के लिए निर्देश और एटोरवास्टेटिन रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग के साथ क्या अंतर है

गुलाबी, फिल्म-लेपित गोलियां, गोल, उभयलिंगी;
एक क्रॉस सेक्शन पर, टैबलेट का कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।

मिश्रण

1 फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: एटोरवास्टेटिन कैल्शियम एटोरवास्टेटिन के संदर्भ में - 40 मिलीग्राम;

excipients (कोर): लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 177.5 मिलीग्राम;
कैल्शियम कार्बोनेट - 77.0 मिलीग्राम;
पोविडोन के 30 (मध्यम आणविक भार पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन) - 16.0 मिलीग्राम;
croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज) - 124.0 मिलीग्राम;
सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 4.0 मिलीग्राम;
कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) - 1.5 मिलीग्राम;
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 70.0 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थ (खोल):

ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 5.28 मिलीग्राम;
मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) 3350 - 1.482 मिलीग्राम;
तालक - 2.4 मिलीग्राम;
टाइटेनियम डाइऑक्साइड ई 171 - 2.3004 मिलीग्राम;
सोया लेसितिण ई 322 - 0.42 मिलीग्राम;
डाई इंडिगो कारमाइन पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0072 मिलीग्राम;
एज़ोरूबिन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम लाह - 0.0612 मिलीग्राम, क्रिमसन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम लाह [पोंसो 4 आर] - 0.0492 मिलीग्राम)।

औषधीय प्रभाव

एटोरवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक प्रमुख एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल-सीओए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, जो कोलेस्ट्रॉल सहित स्टेरॉयड का अग्रदूत है;
सिंथेटिक लिपिड-कम करने वाला एजेंट।

समयुग्मजी और विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिया के गैर-पारिवारिक रूपों वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल (सीएच), कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल-सी) और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओ-बी) के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है। बहुत कम लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल घनत्व (वीएलडीएल-सी) और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) के रूप में, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एचडीएल-सी) की एकाग्रता में अस्थिर वृद्धि का कारण बनता है।

एटोरवास्टेटिन यकृत में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण को रोककर रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और लिपोप्रोटीन की एकाग्रता को कम करता है और कोशिका की सतह पर "यकृत" एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि करता है, जिससे एलडीएल-सी की वृद्धि और अपचय होता है।

एटोरवास्टेटिन एलडीएल-सी के गठन और एलडीएल कणों की संख्या को कम करता है, एलडीएल-कणों में अनुकूल गुणात्मक परिवर्तनों के साथ संयोजन में एलडीएल रिसेप्टर्स की गतिविधि में एक स्पष्ट और लगातार वृद्धि का कारण बनता है, और रोगियों में एलडीएल-सी की एकाग्रता को भी कम करता है। होमोजीगस वंशानुगत पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी।

10 मिलीग्राम से 80 मिलीग्राम तक की खुराक में एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को 30% - 46%, एलडीएल-सी - 41% - 61%, एपोलिपोप्रोटीन-बी - 34% - 50% और टीजी - 14% - 33 तक कम कर देता है। %. थेरेपी के परिणाम विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के गैर-पारिवारिक रूपों और मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में समान हैं, जिनमें टाइप 2 मधुमेह के रोगी भी शामिल हैं।

पृथक हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल-सी, वीएलडीएल-सी, एपीओ-बी और टीजी की एकाग्रता को कम करता है और एचडीएल-सी की एकाग्रता को बढ़ाता है। डिस्बेटालिपोप्रोटीनेमिया के रोगियों में, एटोरवास्टेटिन मध्यवर्ती-घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को कम करता है।

फ्रेडरिकसन वर्गीकरण के अनुसार हाइपरलिपोप्रोटीनेमिया टाइप IIa और IIb वाले रोगियों में, बेसलाइन की तुलना में एटोरवास्टेटिन (10-80 मिलीग्राम) के साथ उपचार के दौरान एचडीएल-सी की एकाग्रता में वृद्धि का औसत मूल्य 5.1% - 8.7% है और यह निर्भर नहीं करता है खुराक पर। अनुपात में एक महत्वपूर्ण खुराक पर निर्भर कमी है: कुल कोलेस्ट्रॉल / एचडीएल-सी और एलडीएल-सी / एचडीएल-सी क्रमशः 29% - 44% और 37% - 55%। एटोरवास्टेटिन का एंटीस्क्लेरोटिक प्रभाव रक्त वाहिकाओं और रक्त घटकों की दीवारों पर इसके प्रभाव का परिणाम है। एटोरवास्टेटिन आइसोप्रेनोइड्स के संश्लेषण को रोकता है, जो रक्त वाहिकाओं की आंतरिक परत की कोशिकाओं के लिए वृद्धि कारक हैं। एटोरवास्टेटिन की कार्रवाई के तहत, एंडोथेलियम-आश्रित वासोडिलेशन में सुधार होता है, एलडीएल-सी, एपोलिपोप्रोटीन बी, टीजी की एकाग्रता कम हो जाती है, और एचडीएल-सी और एपोलिपोप्रोटीन ए की एकाग्रता बढ़ जाती है।

एटोरवास्टेटिन रक्त प्लाज्मा की चिपचिपाहट और जमावट और प्लेटलेट एकत्रीकरण के कुछ कारकों की गतिविधि को कम करता है। इसके कारण, यह हेमोडायनामिक्स में सुधार करता है और जमावट प्रणाली की स्थिति को सामान्य करता है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर भी मैक्रोफेज के चयापचय पर प्रभाव डालते हैं, उनकी सक्रियता को अवरुद्ध करते हैं और एथेरोस्क्लोरोटिक पट्टिका के टूटने को रोकते हैं।

80 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन-एसजेड 16-सप्ताह के पाठ्यक्रम के बाद इस्केमिक जटिलताओं और मृत्यु दर के जोखिम को 16% तक कम कर देता है, और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए 26% तक मायोकार्डियल इस्किमिया के संकेतों के साथ एनजाइना पेक्टोरिस के लिए जोखिम को कम करता है। एलडीएल-सी के विभिन्न प्रारंभिक सांद्रता वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-एसजेड इस्केमिक जटिलताओं और मृत्यु दर के जोखिम में कमी का कारण बनता है (गैर-क्यू तरंग रोधगलन और अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में, साथ ही पुरुषों और महिलाओं में, और रोगियों में) छोटा और 65 वर्ष से अधिक उम्र का)।

रक्त प्लाज्मा में एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता की तुलना में दवा की खुराक के साथ बेहतर संबंध रखती है। चिकित्सीय प्रभाव को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन किया जाता है (अनुभाग "आवेदन और खुराक की विधि" देखें)। चिकित्सीय प्रभाव चिकित्सा की शुरुआत के 2 सप्ताह बाद प्राप्त होता है, अधिकतम 4 सप्ताह के बाद पहुंचता है और चिकित्सा की पूरी अवधि के दौरान बना रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद एटोरवास्टेटिन तेजी से अवशोषित हो जाता है: प्लाज्मा में इसकी अधिकतम एकाग्रता (टीसीमैक्स) तक पहुंचने का समय 1-2 घंटे है। महिलाओं में, एटोरवास्टेटिन की अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 20% अधिक है, और एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र पुरुषों की तुलना में 10% कम है। खुराक के अनुपात में अवशोषण और प्लाज्मा एकाग्रता की डिग्री बढ़ जाती है।

पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 14% है, और HMG-CoA रिडक्टेस के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 30% है। कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के म्यूकोसा में पहले पास चयापचय और / या यकृत के माध्यम से "प्राथमिक मार्ग" के दौरान होती है। भोजन का सेवन दवा के अवशोषण की दर और डिग्री को कम कर देता है (क्रमशः 25% और 9% तक), जैसा कि सीमैक्स और एयूसी के निर्धारण के परिणामों से पता चलता है, लेकिन एलडीएल-सी में कमी एटोरवास्टेटिन लेने के समान है। खाली पेट। इस तथ्य के बावजूद कि शाम को एटोरवास्टेटिन लेने के बाद, रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता कम होती है (सीमैक्स और एयूसी, लगभग 30%) सुबह इसे लेने के बाद, एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी इस पर निर्भर नहीं करती है दिन का वह समय जब इसे दवा ली जाती है।

वितरण

एटोरवास्टेटिन के वितरण की औसत मात्रा लगभग 381 लीटर है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार 98% से कम नहीं है। एरिथ्रोसाइट्स / रक्त प्लाज्मा में सामग्री का अनुपात लगभग 0.25 है, अर्थात एटोरवास्टेटिन एरिथ्रोसाइट्स में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है।

उपापचय

एटोरवास्टेटिन को ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और विभिन्न? -ऑक्सीडेशन उत्पादों को बनाने के लिए बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। इन विट्रो में, ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स का एचएमजी-सीओए रिडक्टेस पर एटोरवास्टेटिन की तुलना में एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। HMG-CoA रिडक्टेस गतिविधि में लगभग 70% कमी सक्रिय परिसंचारी मेटाबोलाइट्स की कार्रवाई के कारण होती है। इन विट्रो अध्ययनों के परिणाम बताते हैं कि यकृत CYP3A4 isoenzyme एटोरवास्टेटिन के चयापचय में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इस तथ्य को एरिथ्रोमाइसिन लेते समय रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि द्वारा समर्थित किया जाता है, जो इस आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक है। इन विट्रो अध्ययनों से यह भी पता चला है कि एटोरवास्टेटिन CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक कमजोर अवरोधक है। एटोरवास्टेटिन का टेरफेनाडाइन के प्लाज्मा सांद्रता पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, जिसे मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, इसलिए CYP3A4 आइसोनिजाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के फार्माकोकाइनेटिक्स पर इसका महत्वपूर्ण प्रभाव होने की संभावना नहीं है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें) .

प्रजनन

एटोरवास्टेटिन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से यकृत और / या अतिरिक्त चयापचय के बाद पित्त में उत्सर्जित होते हैं (एटोरवास्टेटिन व्यापक एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन से नहीं गुजरता है)। एटोरवास्टेटिन का आधा जीवन (T1 / 2) लगभग 14 घंटे है, जबकि HMG-CoA रिडक्टेस पर दवा का निरोधात्मक प्रभाव लगभग 70% चयापचयों को प्रसारित करने की गतिविधि से निर्धारित होता है और उनकी उपस्थिति के कारण लगभग 20-30 घंटे तक रहता है। . मौखिक प्रशासन के बाद, ली गई खुराक का 2% से कम मूत्र में पाया जाता है।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग रोगी

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में एटोरवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता युवा वयस्कों की तुलना में अधिक (Cmax लगभग 40%, AUC लगभग 30%) है। दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा में अंतर, या सामान्य आबादी की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के लक्ष्यों की उपलब्धि की पहचान नहीं की गई है।

बच्चों में दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

गुर्दा समारोह की अपर्याप्तता

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए तीव्र बंधन के कारण हेमोडायलिसिस के दौरान एटोरवास्टेटिन उत्सर्जित नहीं होता है।

अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में एटोरवास्टेटिन के उपयोग पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

जिगर समारोह की कमी

जिगर के शराबी सिरोसिस (बाल-पुग पैमाने पर चरण बी) के रोगियों में दवा की एकाग्रता में काफी वृद्धि हुई है (सीमैक्स लगभग 16 गुना, एयूसी लगभग 11 गुना) (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

दुष्प्रभाव

विश्व के दुष्प्रभावों की घटनाओं का वर्गीकरण

स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ):

बहुत बार >1/10

अक्सर > 1/100 से . तक

बार-बार > 1/1000 to

विरले ही > 1/10,000 से

से बहुत दुर्लभ

आवृत्ति अज्ञात - अज्ञात आवृत्ति के साथ अवांछनीय प्रतिक्रियाएं (उपलब्ध आंकड़ों से गणना नहीं की जा सकती)

तंत्रिका तंत्र से:

अक्सर: सिरदर्द, अनिद्रा, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, एस्थेनिक सिंड्रोम;

बार-बार: परिधीय न्यूरोपैथी, भूलने की बीमारी, हाइपेस्थेसिया, "दुःस्वप्न" सपने;

इंद्रियों से:

अक्सर: टिनिटस;

शायद ही कभी: नासोफेरींजिटिस, एपिस्टेक्सिस;

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:

धड़कन, वासोडिलेशन के लक्षण, माइग्रेन, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, रक्तचाप में वृद्धि, फेलबिटिस, अतालता;

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:

अक्सर: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

श्वसन प्रणाली से:

अक्सर: सीने में दर्द;

पाचन तंत्र से:

अक्सर: कब्ज, अपच, मतली, दस्त, पेट फूलना (सूजन), पेट दर्द;

अक्सर: स्वाद धारणा का उल्लंघन, उल्टी, अग्नाशयशोथ, डकार;

शायद ही कभी: हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया;

बहुत कम ही: जिगर की विफलता।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:

अक्सर: मायालगिया, जोड़ों का दर्द, पीठ दर्द, जोड़ों की सूजन;

अक्सर: मायोपैथी, मांसपेशियों में ऐंठन;

शायद ही कभी: मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस, टेंडिनोपैथी (कुछ मामलों में कण्डरा टूटना के साथ);

जननांग प्रणाली से:

अक्सर: मूत्र पथ के संक्रमण;

अक्सर: घटी हुई शक्ति, माध्यमिक गुर्दे की विफलता;

त्वचा की तरफ से:

अक्सर: त्वचा लाल चकत्ते, प्रुरिटस;

अक्सर: पित्ती, खालित्य;

बहुत कम ही: एंजियोएडेमा, खालित्य, बुलस रैश, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस;

एलर्जी:

अक्सर: एलर्जी प्रतिक्रियाएं;

बहुत कम ही: तीव्रग्राहिता;

प्रयोगशाला संकेतक:

अक्सर: एमिनोट्रांस्फरेज़ (एसीटी, एजेआईटी) की गतिविधि में वृद्धि, सीरम क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज (सीपीके), ल्यूकोसाइटुरिया की गतिविधि में वृद्धि;

बहुत कम ही: हाइपरग्लेसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया;

अक्सर: परिधीय शोफ;

अक्सर: कमजोरी, थकान, बुखार, एनोरेक्सिया,

वजन बढ़ना, आंखों के सामने "घूंघट" का दिखना।

स्टैटिन के विपणन के बाद के उपयोग में, निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव बताए गए हैं: स्मृति में कमी या कमी, अवसाद, यौन रोग, गाइनेकोमास्टिया, ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन की एकाग्रता में वृद्धि, अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के अलग-अलग मामले (विशेषकर दीर्घकालिक उपयोग के साथ), प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी के मामले।

दवा एटोरवास्टेटिन-सी 3 के उपयोग के साथ कुछ अवांछनीय प्रभावों का एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, जिसे "बहुत दुर्लभ" माना जाता है।

यदि गंभीर प्रतिकूल प्रभाव होते हैं, तो एटोरवास्टेटिन-एसजेड का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।

बिक्री सुविधाएँ

नुस्खा।

विशेष स्थिति

एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक आहार निर्धारित किया जाना चाहिए, जिसका उसे उपचार की पूरी अवधि के दौरान पालन करना चाहिए।

गतिविधि

इस वर्ग की अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के उपयोग के साथ, एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ उपचार के बाद, "यकृत" ट्रांसएमिनेस एसीटी और एएलटी की गतिविधि में एक मध्यम (आदर्श की ऊपरी सीमा की तुलना में 3 गुना से अधिक) वृद्धि हुई थी विख्यात। एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ इलाज किए गए 0.7% रोगियों में "यकृत" ट्रांसएमिनेस (आदर्श की ऊपरी सीमा की तुलना में 3 गुना से अधिक) की गतिविधि में लगातार वृद्धि देखी गई। 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय ऐसे परिवर्तनों की आवृत्ति क्रमशः 0.2%, 0.2%, 0.6% और 2.3% थी। "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि आमतौर पर पीलिया या अन्य नैदानिक अभिव्यक्तियों के साथ नहीं थी। एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक में कमी, दवा के अस्थायी या पूर्ण विच्छेदन के साथ, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि अपने मूल स्तर पर लौट आई। अधिकांश रोगियों ने बिना किसी नैदानिक परिणाम के कम खुराक पर एटोरवास्टेटिन-सी3 लेना जारी रखा।

चिकित्सा की शुरुआत से पहले, एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा के उपयोग की शुरुआत के 6 सप्ताह और 12 सप्ताह के बाद या इसकी खुराक बढ़ाने के साथ-साथ उपचार के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान, यकृत समारोह मापदंडों की निगरानी करना आवश्यक है। जिगर की क्षति के नैदानिक लक्षण दिखाई देने पर लीवर के कार्य की भी जांच की जानी चाहिए। "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के मामले में, उनकी गतिविधि की निगरानी तब तक की जानी चाहिए जब तक कि यह सामान्य न हो जाए। यदि मानदंड की ऊपरी सीमा की तुलना में ACT या ALT गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि बनी रहती है, तो खुराक को कम करने या एटोरवास्टेटिन-एसजेड को बंद करने की सिफारिश की जाती है (अनुभाग "मतभेद" देखें),

एटोरवास्टेटिन-सी3 का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करते हैं और / या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं। सक्रिय जिगर की बीमारी या अज्ञात मूल के "यकृत" प्लाज्मा ट्रांसएमिनेस की लगातार बढ़ी हुई गतिविधि दवा एटोरवास्टेटिन-एसजेड (अनुभाग "मतभेद" देखें) के उपयोग के लिए एक contraindication है।

गतिविधि

एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ इलाज किए गए रोगियों में, मायलगिया नोट किया गया था (अनुभाग "साइड इफेक्ट्स" देखें)। मायोपथी का निदान (मांसपेशियों में दर्द या मांसपेशियों में कमजोरी के साथ संयोजन में क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज (सीपीके) गतिविधि में वृद्धि सामान्य की ऊपरी सीमा से 10 गुना अधिक) को फैलाना मायलगिया, मांसपेशियों की कोमलता या कमजोरी और / या एक चिह्नित रोगियों में माना जाना चाहिए। सीपीके गतिविधि में वृद्धि। पुष्टि या संदिग्ध मायोपैथी की उपस्थिति में, सीपीके गतिविधि में स्पष्ट वृद्धि के मामले में एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। इस वर्ग की अन्य दवाओं के उपचार में मायोपैथी का जोखिम साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रेट्स, कुछ एंटीबायोटिक्स, नेफाज़ोडोन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (इंडिनावीर, रटनवीर), कोल्सीसिन, एंटिफंगल एजेंट - एज़ोल डेरिवेटिव और निकोटिनिक एसिड के एक साथ उपयोग के साथ बढ़ गया। कम खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक)। इनमें से कई दवाएं CYP3A4 मध्यस्थता वाले चयापचय और/या दवा परिवहन को रोकती हैं। यह ज्ञात है कि CYP3A4 isoenzyme यकृत का मुख्य isoenzyme है जो एटोरवास्टेटिन के बायोट्रांसफॉर्म में शामिल है। फाइब्रेट्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स, कोल्सीसिन, नेफाज़ोडोन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, क्विनुप्रिस्टिन / डैलफोप्रिस्टिन, एज़ोल एंटीफंगल, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, या निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक के संयोजन में एटोरवास्टेटिन-सी 3 को निर्धारित करते समय, चिकित्सक को सावधानी से अपेक्षित लाभ का वजन करना चाहिए। संभावित जोखिम के खिलाफ उपचार। मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी के लिए मरीजों की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से चिकित्सा के पहले महीनों के दौरान और इनमें से किसी भी दवा की खुराक बढ़ाने की अवधि के दौरान। यदि संयोजन चिकित्सा आवश्यक है, तो उपरोक्त दवाओं की कम प्रारंभिक और रखरखाव खुराक का उपयोग करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। ऐसी स्थितियों में, सीपीके गतिविधि की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जा सकती है, हालांकि इस तरह की निगरानी गंभीर मायोपैथी के विकास को नहीं रोकती है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।

दवा एटोरवास्टेटिन-एसजेड, साथ ही साथ अन्य स्टैटिन का उपयोग करते समय, मायोग्लोबिन्यूरिया के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ रबडोमायोलिसिस के दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। यदि संभावित मायोपैथी के लक्षण दिखाई देते हैं या यदि रबडोमायोलिसिस के कारण गुर्दे की विफलता के विकास के लिए एक जोखिम कारक है (उदाहरण के लिए, गंभीर तीव्र संक्रमण, धमनी हाइपोटेंशन, प्रमुख सर्जरी, आघात, चयापचय, अंतःस्रावी और द्रव और इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, और अनियंत्रित दौरे), एटोरवास्टेटिन-सी3 के साथ उपचार अस्थायी रूप से बंद या पूरी तरह से रद्द कर दिया जाना चाहिए।

ध्यान! मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि अस्पष्ट दर्द या मांसपेशियों में कमजोरी होने पर उन्हें तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए, खासकर अगर वे अस्वस्थता या बुखार के साथ हों।

वाहनों और अन्य तंत्रों को चलाने की क्षमता पर दवा का प्रभाव:

चक्कर आने की संभावना को देखते हुए, वाहन और अन्य तकनीकी उपकरणों को चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

संकेत

- प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (विषमयुग्मजी पारिवारिक और गैर-पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (फ्रेडरिकसन के वर्गीकरण के अनुसार टाइप IIa);

- संयुक्त (मिश्रित) हाइपरलिपिडिमिया (फ्रेडरिकसन के वर्गीकरण के अनुसार IIa और IIb प्रकार);

- डिस्बेटालिपोप्रोटीनेमिया (फ्रेडरिकसन के वर्गीकरण के अनुसार टाइप III) (आहार के अतिरिक्त);

- पारिवारिक अंतर्जात हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (फ्रेडरिकसन वर्गीकरण के अनुसार IV प्रकार), आहार के लिए प्रतिरोधी;

- आहार चिकित्सा और अन्य गैर-औषधीय उपचारों की अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया;

-हृदय रोगों की रोकथाम:

- कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) के नैदानिक संकेतों के बिना रोगियों में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम, लेकिन इसके विकास के लिए कई जोखिम कारकों के साथ: 55 वर्ष से अधिक आयु, निकोटीन की लत, धमनी उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस, आनुवंशिक प्रवृत्ति, की पृष्ठभूमि के खिलाफ सहित डिस्लिपिडेमिया;

- कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में हृदय संबंधी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम

मतभेद

दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सक्रिय जिगर की बीमारी या अज्ञात मूल के रक्त प्लाज्मा में "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है।

18 वर्ष तक की आयु (इस आयु वर्ग में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर पर्याप्त नैदानिक डेटा नहीं)।

लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption।

सोया और मूंगफली के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि।

गर्भावस्था की योजना बना रही महिलाओं में उपयोग करें और गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग न करें।

सावधानी से:

शराब का दुरुपयोग, जिगर की बीमारी का इतिहास, पेशी तंत्र के रोग (एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक समूह के अन्य सदस्यों के उपयोग से इतिहास), गंभीर पानी और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, अंतःस्रावी (हाइपरथायरायडिज्म) और चयापचय संबंधी विकार, गंभीर तीव्र संक्रमण (सेप्सिस) ), धमनी हाइपोटेंशन, मधुमेह मेलेटस, अनियंत्रित मिर्गी, प्रमुख सर्जरी, आघात।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:

एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा गर्भावस्था में contraindicated है।

प्रजनन आयु की महिलाओं को उपचार के दौरान गर्भनिरोधक के पर्याप्त तरीकों का इस्तेमाल करना चाहिए। एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा प्रजनन आयु की महिलाओं को तभी निर्धारित की जा सकती है जब उनके लिए गर्भावस्था की संभावना बहुत कम हो, और रोगी को भ्रूण के इलाज के संभावित जोखिम के बारे में सूचित किया जाता है।

स्तनपान के दौरान दवा एटोरवास्टेटिन-एसजेड को contraindicated है। यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में एटोरवास्टेटिन उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि आवश्यक हो, तो शिशुओं में प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम से बचने के लिए स्तनपान, स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति को रोक दिया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान मायोपैथी का खतरा साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रेट्स, एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, क्विनुप्रिस्टिन / डैल्फोप्रिस्टिन), नेफाज़ोडोन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (इंडिनावीर, रटनवीर), कोल्सीसिन, एंटिफंगल एजेंटों के एक साथ उपयोग से बढ़ जाता है। डेरिवेटिव, - और निकोटिनिक एसिड लिपिड-कम करने वाली खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक) में (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

CYP3A4 आइसोनिजाइम अवरोधक

चूंकि एटोरवास्टेटिन को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, इसलिए CYP3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधकों के साथ एटोरवास्टेटिन के संयुक्त उपयोग से एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है। CYP3A4 isoenzyme पर प्रभाव की परिवर्तनशीलता द्वारा बातचीत की डिग्री और पोटेंशिएशन प्रभाव निर्धारित किया जाता है।

OATP1B1 परिवहन प्रोटीन अवरोधक

एटोरवास्टेटिन और इसके मेटाबोलाइट्स OATP1B1 ट्रांसपोर्ट प्रोटीन के सबस्ट्रेट्स हैं। OATP1B1 अवरोधक (जैसे, साइक्लोस्पोरिन) एटोरवास्टेटिन की जैव उपलब्धता को बढ़ा सकते हैं। इस प्रकार, 10 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन और 5.2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर साइक्लोस्पोरिन के संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में 7.7 गुना की वृद्धि होती है। यदि आवश्यक हो, साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग, एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक 10 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए (अनुभाग "प्रशासन और खुराक की विधि" देखें)।

एरिथ्रोमाइसिन / क्लैरिथ्रोमाइसिन

एटोरवास्टेटिन और एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 4 बार एक दिन) या क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) के एक साथ उपयोग के साथ, जो CYP3A4 isoenzyme को रोकता है, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई थी (देखें "विशेष" निर्देश")। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित होने पर एटोरवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करने के लिए देखभाल की जानी चाहिए।

प्रोटीज अवरोधक

प्रोटीज इनहिबिटर्स के साथ एटोरवास्टेटिन का एक साथ उपयोग, जिसे CYP3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधक के रूप में जाना जाता है, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि के साथ होता है (जब एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एटोरवास्टेटिन का सीमैक्स 40% बढ़ जाता है)।

प्रोटीज अवरोधकों का संयोजन

एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर और हेपेटाइटिस सी इनहिबिटर लेने वाले मरीजों को एटोरवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करने में सावधानी बरतनी चाहिए।

टेलप्रेविर या टिप्रानवीर/रटनवीर संयोजन लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी3 की खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर टिप्रानवीर प्लस रटनवीर या हेपेटाइटिस सी प्रोटीज इनहिबिटर टेलाप्रेविर लेने वाले मरीजों को एटोरवास्टेटिन-सी3 के सहवर्ती उपयोग से बचना चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर लोपिनवीर प्लस रटनवीर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए और न्यूनतम आवश्यक खुराक निर्धारित की जानी चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर सैक्विनवीर प्लस रटनवीर, दारुनवीर प्लस रटनवीर, फोसमप्रेनवीर या फोसमप्रेनवीर प्लस रटनवीर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए और दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर नेफिनवीर या हेपेटाइटिस सी प्रोटीज इनहिबिटर बोसेप्रेविर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 की खुराक 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए और सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

डिल्टियाज़ेम

240 मिलीग्राम की खुराक पर डिल्टियाज़ेम के साथ 40 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन के संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि होती है।

केटोकोनाज़ोल, स्पिरोनोलैक्टोन और सिमेटिडाइन।

दवाओं के साथ एटोरवास्टेटिन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए जो अंतर्जात स्टेरॉयड हार्मोन की एकाग्रता को कम करती है, जैसे कि केटोकोनाज़ोल, स्पिरोनोलैक्टोन और सिमेटिडाइन।

इट्राकोनाज़ोल

20 मिलीग्राम से 40 मिलीग्राम की खुराक में एटोरवास्टेटिन और 200 मिलीग्राम की खुराक पर इट्राकोनाजोल के एक साथ उपयोग से एटोरवास्टेटिन के एयूसी मूल्य में वृद्धि हुई। इट्राकोनाजोल के साथ सह-प्रशासित होने पर एटोरवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करने के लिए देखभाल की जानी चाहिए।

अंगूर का रस

चूंकि अंगूर के रस में एक या अधिक घटक होते हैं जो CYP3A4 isoenzyme को रोकते हैं, इसकी अत्यधिक खपत (प्रति दिन 1.2 लीटर से अधिक) एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकती है।

CYP3A4 isoenzyme inducers

CYP3A4 isoenzyme (उदाहरण के लिए, efavirenz, phenytoin या rifampicin) के inducers के साथ एटोरवास्टेटिन के सह-प्रशासन से एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी हो सकती है। रिफैम्पिसिन (CYP3A4 isoenzyme का एक निर्माता और हेपेटोसाइट ट्रांसपोर्ट प्रोटीन OATP1B1 का अवरोधक) के साथ बातचीत के दोहरे तंत्र के कारण, एटोरवास्टेटिन और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग की सिफारिश की जाती है, क्योंकि रिफैम्पिसिन के प्रशासन के बाद एटोरवास्टेटिन के विलंबित प्रशासन की ओर जाता है। रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में कमी।

antacids

मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड और एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त निलंबन के एक साथ अंतर्ग्रहण ने रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता को लगभग 35% कम कर दिया, लेकिन एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी की डिग्री नहीं बदली।

एटोरवास्टेटिन फेनाज़ोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए समान साइटोक्रोम आइसोनिजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ बातचीत की उम्मीद नहीं है।

कोलस्टिपोल

कोलस्टिपोल के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में लगभग 25% की कमी आई;
हालांकि, एटोरवास्टेटिन और कोलस्टिपोल के संयोजन का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव अकेले दवा से बेहतर था।

डायजोक्सिन

10 मिलीग्राम की खुराक पर डिगॉक्सिन और एटोरवास्टेटिन के बार-बार प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की संतुलन सांद्रता नहीं बदली। हालांकि, 80 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन में डिगॉक्सिन का उपयोग करते समय। डिगॉक्सिन एकाग्रता में लगभग 20% की वृद्धि हुई। एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन में डिगॉक्सिन प्राप्त करने वाले मरीजों को उचित निगरानी की आवश्यकता होती है।

azithromycin

प्रति दिन 10 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर एटोरवास्टेटिन के एक साथ उपयोग और प्रति दिन 500 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर एज़िथ्रोमाइसिन, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ।

गर्भनिरोधक गोली

एटोरवास्टेटिन और नॉरएथिस्टरोन और एथिनिल एस्ट्राडियोल युक्त एक मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, नॉरएथिस्टरोन और एथिनिल एस्ट्राडियोल के एयूसी में क्रमशः लगभग 30% और 20% की उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई। एटोरवास्टेटिन लेने वाली महिला के लिए मौखिक गर्भनिरोधक चुनते समय इस प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए।

टेरफेनाडाइन

एटोरवास्टेटिन और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, टेर्फेनडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं पाया गया।

warfarin

वार्फरिन के साथ एटोरवास्टेटिन का एक साथ उपयोग प्रारंभिक दिनों में रक्त जमावट मापदंडों (प्रोथ्रोम्बिन समय में कमी) पर वारफेरिन के प्रभाव को बढ़ा सकता है। इन दवाओं के एक साथ उपयोग के 15 दिनों के बाद यह प्रभाव गायब हो जाता है।

amlodipine

80 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन और 10 मिलीग्राम की खुराक पर अम्लोदीपिन के एक साथ उपयोग के साथ, संतुलन अवस्था में एटोरवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदले।

अन्य सहवर्ती चिकित्सा

नैदानिक अध्ययनों में, एटोरवास्टेटिन का उपयोग एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स और एस्ट्रोजेन के साथ रिप्लेसमेंट थेरेपी के हिस्से के रूप में किया गया था;
नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल बातचीत के कोई संकेत नहीं देखे गए;
विशिष्ट दवाओं के साथ बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है।

अक्सर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ, जब आहार अप्रभावी होता है, तो डॉक्टर एटोरवास्टेटिन का एक कोर्स लिखते हैं, जिसके अनुरूप फार्मेसियों में आसानी से पाए जा सकते हैं। इस दवा की कीमतें अलग हैं, यदि रोगी के लिए निर्धारित दवा बहुत महंगी है, तो आप सस्ते एनालॉग्स ले सकते हैं। अगला, हम सक्रिय पदार्थ एटोरवास्टेटिन के साथ सबसे लोकप्रिय दवाओं पर अधिक विस्तार से विचार करेंगे।

एटोरवास्टेटिन के गुण

सक्रिय पदार्थ एटोरवास्टेटिन के साथ तैयारी का उपयोग आहार और व्यायाम के संयोजन में किया जाता है। उपचार की यह प्रणाली उच्च स्तर के कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, एपोलिपोप्रोटीन बी और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल से लड़ने में मदद करती है।

एटोरवास्टेटिन शरीर में काफी जल्दी अवशोषित हो जाता है। अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे बाद, इसकी प्लाज्मा सांद्रता अपने उच्चतम बिंदु पर पहुंच जाती है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि भोजन सक्रिय पदार्थ के अवशोषण की दर और सीमा दोनों को कम करता है, हालांकि, अध्ययनों के अनुसार, यदि आप एटोरवास्टेटिन को खाली पेट और भोजन के दौरान लेते हैं, तो एलडीएल-सी का स्तर उसी में कम हो जाता है। मार्ग। शाम को दवा लेने के बाद प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की मात्रा सुबह की तुलना में कम होती है। लेकिन एलडीएल-सी में कमी की डिग्री उस समय पर निर्भर नहीं करती है जिस समय दवा ली गई थी।

एटोरवास्टेटिन पित्त में और एक्स्ट्राहेपेटिक बायोट्रांसफॉर्म के माध्यम से उत्सर्जित होता है। आधा जीवन लगभग 14 घंटे है। लेकिन दवा की एक खुराक के बाद पदार्थ की निरोधात्मक गतिविधि 30 घंटे तक रह सकती है। हेमोडायलिसिस द्वारा एटोरवास्टेटिन को हटाया नहीं जाता है। यदि रोगियों को जिगर की समस्या है, तो उनमें एटोरवास्टेटिन का स्तर ऊंचा हो सकता है।

ड्रग एनालॉग्स

एटोरवास्टेटिन का उत्पादन विभिन्न निर्माताओं द्वारा किया जाता है। दवा के सबसे लोकप्रिय एनालॉग्स:

एटोरिस;
एटोरवॉक्स;
वासेटर;
लिपोना;
लिपिमार;
टोरवासिन;
स्टोर्वास;
टोरवाकार्ड।

इन सभी दवाओं का मुख्य सक्रिय संघटक एटोरवास्टेटिन है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि मूल्य निर्धारण नीति मुख्य रूप से मूल देश से प्रभावित होती है। एटोरवास्टेटिन का सबसे सस्ता एनालॉग रूसी निर्मित है। घरेलू निर्माताओं की दवा की मूल्य निर्धारण नीति पर विचार करें।

एटोरवास्टेटिन-वर्टे (वर्टेक्स, रूस)

10 मिलीग्राम, 30 पीसी।	170 रगड़।
20 मिलीग्राम, 30 पीसी।	319 रगड़।
40 मिलीग्राम, 30 पीसी।	381 रगड़।

एटोरवास्टेटिन (कानोफार्मा, रूस)

10 मिलीग्राम, 30 पीसी।

238 रगड़।

एटोरवास्टेटिन-सी3 (उत्तर सितारा, रूस)

10 मिलीग्राम, 30 पीसी।	109 रगड़।
20 मिलीग्राम, 30 पीसी।	147 रगड़।
40 मिलीग्राम, 30 पीसी।	231 रगड़।

एटोरवास्टेटिन (बायोकॉम, रूस)

10 मिलीग्राम, 30 पीसी।	110 रगड़।
20 मिलीग्राम, 30 पीसी।	186 रगड़।

ये दवाएं अक्सर फार्मेसियों में पाई जाती हैं, टेबल प्रति पैक औसत मूल्य दिखाते हैं।

विकल्प के उपयोग की विशेषताएं

एटोरिस 10, 20, 30, 40 और 60 मिलीग्राम की खुराक वाली गोलियों के रूप में उपलब्ध है। एक नियम के रूप में, दवा प्रति दिन 1 बार एक छोटी खुराक के साथ शुरू होती है। यह खुराक वयस्क रोगियों पर लागू होती है। यदि उपचार शुरू होने के 2 सप्ताह बाद और रोगी को कोई बदलाव महसूस नहीं होता है, तो एटोरिस की खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जानी चाहिए। खुराक बढ़ने के बीच की अवधि कम से कम 14 दिन होनी चाहिए। खुराक को स्वयं समायोजित करना असंभव है, यह डॉक्टर द्वारा लिपिड प्रोफाइल के परिणामों के आधार पर किया जाना चाहिए। एटोरिस का अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 28 दिनों के बाद प्राप्त होता है।

Torvacard 10, 20 और 40 mg की गोलियों के रूप में बेचा जाता है। टैबलेट को संपूर्ण रूप से मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। आपको इसे चबाने या तोड़ने की जरूरत नहीं है। कुछ रोगियों को टॉर्वाकार्ड लेते समय मांसपेशियों में दर्द की शिकायत होती है. ऐसे लक्षणों की उपस्थिति में, दवा को प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।

Atorvastatin विकल्प Atomax को एक ही समय पर लिया जाना चाहिए। प्रारंभिक खुराक को आवश्यकतानुसार बदला जा सकता है, लेकिन इस मामले में, आपको हर 2 सप्ताह में रक्त में लिपिड के स्तर की जांच करने की आवश्यकता होती है। अक्सर ऐसा होता है कि एटोमैक्स लेते समय रोगी को नींद और मल की समस्या होती है, वह जल्दी थक जाता है, गले और पेट में दर्द की शिकायत होती है। यदि आपके पास ये लक्षण हैं, तो आपको दूसरी दवा चुनने के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

Storvas को दिन में किसी भी समय और भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। दैनिक खुराक का आकार इससे प्रभावित होता है:

कोलेस्ट्रॉल का स्तर;
दवा के लिए रोगी की प्रतिक्रिया।

उपचार के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान, मूत्र और रक्त परीक्षण को नियंत्रण में रखना आवश्यक है, गुर्दे और यकृत की स्थिति की निगरानी करना महत्वपूर्ण है। अगर किसी व्यक्ति को शराब पीने की समस्या है या लीवर की बीमारी का पता चला है, तो बेहतर होगा कि आप दूसरी दवा चुनें। गर्भावस्था के दौरान Storvas नहीं लेनी चाहिए।

के रूप में, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि यदि रोगी को दवा शुरू होने से छह महीने पहले स्ट्रोक हुआ था, या उसे इस्केमिक हमले का सामना करना पड़ा था, तो अधिकतम खुराक बार-बार रक्तस्रावी स्ट्रोक को भड़का सकती है। चूंकि ट्यूलिप चक्कर आना और बिगड़ा हुआ समन्वय पैदा कर सकता है, चिकित्सा के दौरान जटिल उपकरणों और ड्राइव वाहनों के साथ काम करने से इनकार करने की सिफारिश की जाती है।

यह लेख एटोरवास्टेटिन के उपयोग के लिए निर्देश प्रदान करेगा, इस दवा के उपयोग के लिए संकेत और मतभेद, साथ ही उन लोगों की वास्तविक समीक्षा जो पहले से ही इसका उपयोग कर चुके हैं।

एटोरवास्टेटिन एक दवा है जो रक्त में लिपोप्रोटीन की मात्रा को कम करती है। इस दवा का मुख्य सक्रिय संघटक एटोरवास्टेटिन नाम का एक पदार्थ है। इसके अलावा, यह इसी तरह की कार्रवाई की अन्य दवाओं का भी एक घटक है - एटोरिस, लिपिमार, वासिलिप।

इस उपकरण का उपयोग करके ड्रग थेरेपी शरीर में लिपोप्रोटीन की सामग्री को कम करने में मदद करती है। सीधे शब्दों में कहें, दवा को कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए डिज़ाइन किया गया है।

रचना और रिलीज का रूप

उत्पाद सफेद फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है। खुराक अलग है: 10, 20 या 40 मिलीग्राम। एटोरवास्टेटिन लिपिड कम करने वाली दवाओं के समूह से संबंधित है।

एटोरवास्टिन क्यों निर्धारित है: उपयोग के लिए संकेत?

दवा आमतौर पर अन्य दवाओं और आहार के संयोजन में निर्धारित की जाती है। प्रवेश के लिए संकेत इस प्रकार हैं:

उच्च कोलेस्ट्रॉल।
हाल ही में स्ट्रोक या दिल का दौरा।
एनजाइना पेक्टोरिस की उपस्थिति।
हृदय और संवहनी रोग।

इसके अलावा, उन लोगों के लिए उपाय की सिफारिश की जाती है, जिन्हें उपरोक्त विकृति विकसित होने का खतरा है - पचास से अधिक लोग, मधुमेह रोगी, वंशानुगत प्रवृत्ति वाले उच्च रक्तचाप के रोगी, साथ ही जो लोग मोटे हैं।

औषधीय प्रभाव

ज्यादातर लोग जो कोरोनरी रोग या एथेरोस्क्लेरोसिस से पीड़ित हैं, वे जानते हैं कि ये विकृति उच्च रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर आधारित हैं। इसके अलावा, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन से रक्त वाहिकाओं की दीवारों की स्थिति खराब हो जाती है। नतीजतन, जहाजों के अंदर विशिष्ट संरचनाएं दिखाई देती हैं, जिन्हें एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े कहा जाता है।

इस वजह से, धमनी का लुमेन काफी कम हो जाता है। नतीजतन, रक्त परिसंचरण की प्रक्रिया में गड़बड़ी होती है। एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल के जैविक संश्लेषण की प्रतिक्रिया के संदर्भ में चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित करने में सक्षम है।

सक्रिय पदार्थ विशिष्ट एंजाइमों के साथ परस्पर क्रिया करता है और स्थिर बंध बनाता है, फिर रिडक्टेस गतिविधि कम हो जाती है, जिसके कारण मेवलोनेट में हाइड्रॉक्सीमिथाइलग्लूटरील के अध: पतन की प्रक्रिया को निलंबित कर दिया जाता है, इस कारण से कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण की निम्नलिखित प्रक्रियाओं का भी उल्लंघन होता है।

सक्रिय पदार्थ एटोरवास्टिन की कार्रवाई में अगला कदम कोशिकाओं के अंदर कोलेस्ट्रॉल की मात्रा में कमी होगी, साथ ही कम घनत्व वाले वसा के स्तर का सामान्यीकरण, स्वस्थ वसा की मात्रा - उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, पर इसके विपरीत बढ़ता है।

ऐसा माना जाता है कि इस दवा का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव खुराक पर निर्भर करता है और घातीय है, रैखिक नहीं। इन दवाओं के अधिकांश प्रभाव रक्त में इस दवा के सक्रिय मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति के कारण होते हैं।

उपरोक्त क्रिया के अलावा, यह दवा रक्त की रियोलॉजिकल विशेषताओं को प्रभावित करती है, इसे पतला करती है। जो स्वास्थ्य की सामान्य स्थिति को अनुकूल रूप से प्रभावित करता है, और आंतरिक अंगों और ऊतकों को रक्त की आपूर्ति में काफी सुधार होता है।

दवा एटोरवास्टेटिन के प्रभावों के बारे में बोलते हुए, इसके एंटीऑक्सीडेंट गुणों पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए, क्योंकि यह जहाजों के आंतरिक भाग के लिए सुरक्षा प्रदान करता है, मुक्त कणों द्वारा उनके नुकसान के जोखिम को कम करता है। इसके कारण, बदले में, एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े की उपस्थिति से बचा जा सकता है। वे एक नियम के रूप में, सूक्ष्म घावों में बनते हैं, स्वस्थ ऊतक को लिपिड जमा के साथ बदलते हैं।

वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया से पीड़ित लोगों में दवा एटोरवास्टेटिन का उपयोग करते समय, मायोकार्डियल रोधगलन की संभावना, अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता और अन्य दवाओं का उपयोग कम हो जाता है।

आंतरिक रूप से लेने पर इस दवा की चिकित्सीय एकाग्रता एक से दो घंटे के बाद बनती है। महिलाओं के लिए, इस बार का पैरामीटर पुरुष आधे की तुलना में लगभग 20 प्रतिशत अधिक है। निर्देशों के अनुसार, इस पदार्थ के चयापचय की गणना हेपेटोसाइट्स में की जाती है। 98% मामलों में दवा मल में उत्सर्जित होती है, और शेष 2% - मूत्र में।

एटोरवास्टेटिन कैसे लें: उपयोग के लिए खुराक और निर्देश

प्रत्येक रोगी के लिए दवा की खुराक डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। यह एक्ससी-एलडीएल (कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन) के प्रारंभिक मूल्यों और जीव की विशेषताओं को ध्यान में रखता है। चिकित्सा के दौरान, लिपिड कम करने वाले आहार का पालन करना आवश्यक है। एटोरवास्टिन दिन में किसी भी समय ली जा सकती है। खाने से पहले या बाद में, इससे कोई फर्क नहीं पड़ता।

ड्रग थेरेपी की शुरुआत में, साथ ही इसके कार्यान्वयन के दौरान दवा की खुराक को बदलते समय, परीक्षणों की मदद से महीने में एक या दो बार रक्त में लिपिड के स्तर की निगरानी करना आवश्यक है। और, आवश्यकतानुसार, उपचार के नियम में समायोजन करें।

प्रारंभ में, एटोरवास्टेटिन 10 मिलीग्राम आमतौर पर निर्धारित किया जाता है, गोलियों को दिन में एक बार लिया जाना चाहिए। फिर दैनिक खुराक को 80 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। यदि चिकित्सा के दौरान, इस दवा के साथ साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक एटोरवास्टेटिन नहीं लिया जाना चाहिए। एटोरवास्टेटिन 40 एमजी को इट्राकोनाज़ोल के साथ लिया जाता है. जब क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

सीरम के स्तर में वृद्धि के साथ-साथ तथाकथित प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया के उपचार के लिए एक ही खुराक पर्याप्त है। इस दवा के साथ उपचार का ध्यान देने योग्य प्रभाव आमतौर पर 2 सप्ताह के उपयोग के बाद होता है, सबसे बड़ा प्रभाव एक महीने के बाद देखा जाएगा। लंबे समय तक उपचार के साथ, यह प्रभाव तय हो जाएगा।

वंशानुगत समयुग्मजी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया में, दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम (एटोरवास्टेटिन 20 मिलीग्राम की 4 गोलियां) होगी। रिसेप्शन दिन में एक बार किया जाता है।

गुर्दे की विकृति या गुर्दे की कमी से पीड़ित रोगियों में, रक्त में इस दवा की एकाग्रता नहीं बदलती है, एलडीएल-सी मूल्यों को कम करने का स्तर बना रहता है। इस कारण से, खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। जिगर की विफलता की उपस्थिति में, दैनिक खुराक को नीचे की ओर बदलना चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों में दवा का उपयोग करते समय, अन्य आयु वर्गों की तुलना में प्रभावकारिता और सुरक्षा में कोई अंतर नहीं था।

दुष्प्रभाव

एक नियम के रूप में, एटोरवास्टेटिन के उपयोग के बाद दुष्प्रभाव स्पष्ट नहीं होते हैं और आमतौर पर निकट भविष्य में अपने आप ही गायब हो जाते हैं। नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि साइड इफेक्ट के रूप में हो सकता है:

कब्ज
गैस गठन में वृद्धि;
पेट में दर्द।

आज तक, दवा के उपयोग और संक्रमण की घटना, छाती या पीठ में दर्द, माइग्रेन, अस्थमा, एलर्जी, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, गठिया, एनाफिलेक्सिस, त्वचा पर चकत्ते, एंजियोएडेमा शॉक के बीच एक सटीक कारण संबंध नहीं पाया गया है।

मतभेद

एटोरवास्टेटिन को उन लोगों द्वारा नहीं लिया जाना चाहिए जिनके पास ये स्थितियां हैं:

या स्तनपान।
एक जीर्ण रूप में शराबबंदी।
मायोपैथी।
संक्रामक रोग।
हाल ही में गंभीर चोटें आईं, साथ ही सर्जरी भी हुई।
रबडोमायोलिसिस।
बिगड़ा हुआ इलेक्ट्रोलाइट संतुलन।
धमनी हाइपोटेंशन।
तथाकथित अनियंत्रित मिर्गी।
अंतःस्रावी रोग।
दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

अतालता के उपचार में एटोरवास्टेटिन

अतालता के उपचार में एटोरवास्टेटिन को बिसोप्रोलोल और अमियोडेरोन के अतिरिक्त एजेंट के रूप में शामिल करके, अलिंद फिब्रिलेशन की पुनरावृत्ति से बचना संभव है, और छह महीने तक सामान्य स्थिति में लय को बनाए रखना भी संभव है।
एमियोडेरोन के साथ संयोजन में दवा का उपयोग सही अंतराल की अवधि को कम करने की अनुमति देता है, जिससे मायोकार्डियम की विद्युत अस्थिरता कम हो जाती है।
एटोरवास्टेटिन का उपयोग करके अतालता की जटिल चिकित्सा विद्युत और शारीरिक मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग की प्रक्रियाओं को धीमा करने में मदद करेगी।
दवा यह सुनिश्चित करने में मदद करती है कि अतालता कम स्पष्ट है।
आलिंद फिब्रिलेशन के उपचार में शामिल इस दवा का एक एंटीरैडमिक प्रभाव होता है, जो शरीर में कोलेस्ट्रॉल की कमी से स्वतंत्र होता है।
विशेषज्ञों के अनुसार, एटोरवास्टेटिन के साथ अतालता का जटिल उपचार एक प्रभावी और सुरक्षित तरीका है, जिसे व्यापक उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के लक्षण इस प्रकार हैं:

दस्त।
मतली और उल्टी।
जिगर का उल्लंघन।
मायोपैथी।

इस मामले में थेरेपी रोगसूचक होगी - गैस्ट्रिक पानी से धोना, जुलाब का उपयोग या सक्रिय लकड़ी का कोयला।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

साइक्लोस्पोरिन, एरिथ्रोमाइसिन, निकोटिनिक एसिड और एंटिफंगल दवाओं को लेते समय इस वर्ग की अन्य दवाओं के साथ चिकित्सा के दौरान मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है।

एंटासिड। इसी समय, निलंबन का आंतरिक सेवन, जिसमें एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और मैग्नीशियम शामिल हैं, शरीर में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता को 35% तक कम कर देता है, लेकिन एलडीएल-सी की सामग्री में कमी की डिग्री अपरिवर्तित रहती है।
एंटीपायरिन। दवा का एंटीपायरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
एम्प्लोडिपिन। स्वस्थ व्यक्तियों में एक ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन के दौरान, यह पाया गया कि 80 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन और 10 मिलीग्राम की खुराक पर एम्प्लोडिपिन के एक साथ उपयोग से एटोरवास्टेटिन के जोखिम में लगभग 18% की वृद्धि होती है, इस घटना का कोई प्रभाव नहीं था। नैदानिक महत्व।
जेम्फिब्रोज़िल। मायोपथी के उच्च जोखिम के कारण, जेम्फिब्रोज़िल और एटोरवास्टेटिन लेते समय इन दवाओं का एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
अन्य फाइब्रेट्स। फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय, एटोरवास्टेटिन को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, क्योंकि इन दवाओं के जटिल उपयोग से मायोपथी का विकास भी हो सकता है।
नियासिन या निकोटिनिक एसिड। मायोपथी की संभावना तब बढ़ जाती है जब निकोटिनिक एसिड के साथ एटोरवास्टेटिन का उपयोग किया जाता है। इसलिए, एटोरवास्टेटिन की खुराक को कम करके उपचार के नियम में समायोजन करने पर विचार करना अधिक समीचीन है।
तो निर्देश एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन के बारे में कहते हैं। एरिथ्रोमाइसिन के साथ 500 मिलीग्राम (दिन में 4 बार) या 500 मिलीग्राम (दिन में दो बार) की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ एटोरवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन रक्त में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है।
टेरफेनाडाइन। इस दवा को एटोरवास्टेटिन के साथ लेने वाले रोगियों में, फार्माकोकाइनेटिक्स महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला।

क्या गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एटोरवास्टेटिन का उपयोग किया जा सकता है?

गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि दवा के उपयोग के लिए एक contraindication है। स्तन के दूध में एटोरवास्टेटिन का उत्सर्जन स्थापित नहीं किया गया है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि इस दवा के उपयोग से शिशु के स्वास्थ्य के लिए नकारात्मक परिणाम हो सकते हैं। इसलिए, यदि आवश्यक हो, तो आपको अस्थायी रूप से स्तनपान बंद करने की आवश्यकता है।

प्रसव उम्र की महिलाओं को एटोरवास्टेटिन के साथ ड्रग थेरेपी के दौरान अच्छी गुणवत्ता वाले गर्भ निरोधकों का उपयोग करना चाहिए। इस उम्र में महिलाओं द्वारा दवा का उपयोग करने की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब गर्भाधान की संभावना बेहद कम हो। इस मामले में, डॉक्टर को आवश्यक रूप से रोगी को एटोरवास्टेटिन का उपयोग करते समय बच्चे को संभावित जोखिमों के बारे में सूचित करना चाहिए।

क्या बच्चों में एटोरवास्टेटिन का इस्तेमाल किया जा सकता है?

बच्चों, साथ ही किशोरों, जिनकी आयु 18 वर्ष से कम है, दवा का उपयोग contraindicated है। बचपन में ऐसी चिकित्सा की सुरक्षा और प्रभावशीलता को साबित करने वाले नैदानिक अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं।

एटोरवास्टेटिन की लागत कितनी है?

विभिन्न फार्मेसियों में एटोरवास्टेटिन की कीमत 20 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ युक्त 30 गोलियों के प्रति पैक 150-500 रूबल के बीच भिन्न होती है। लागत क्षेत्र और निर्माता पर निर्भर करती है।

analogues

इसी तरह की दवाएं:

एटोरिस,
लिपिमार,
टोरवाकार्ड,
लिप्टोनॉर्म।

अंत में, एटोरवास्टेटिन गोलियों के बारे में वास्तविक समीक्षा दी गई है, जो इस दवा को लेने वाले लोगों द्वारा छोड़ी गई थीं।

सक्रिय पदार्थ

एटोरवास्टेटिन (कैल्शियम नमक के रूप में) (एटोरवास्टेटिन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध शर्करा) - 62 मिलीग्राम, कैल्शियम कार्बोनेट - 33 मिलीग्राम, पोविडोन K30 (मध्यम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 6 मिलीग्राम, croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज) - 6.75 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 1.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड ( एरोसिल) - 0.75 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 30 मिलीग्राम।

खोल संरचना: Opadry II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 2.2 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) 3350 - 0.6175 मिलीग्राम, तालक - 1 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 0.9585 मिलीग्राम, सोया लेसिथिन (E322) - 0.175 मिलीग्राम, डाई-आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.003 मिलीग्राम, एज़ोरूबिन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0255 मिलीग्राम, क्रिमसन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश [पोंसो 4 आर] - 0.0205 मिलीग्राम)।

फिल्म लेपित गोलियाँ गुलाबी, गोल, उभयलिंगी; एक क्रॉस सेक्शन पर, टैबलेट का कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 124 मिलीग्राम; कैल्शियम कार्बोनेट - 66 मिलीग्राम; 1.5 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 60 मिलीग्राम।

खोल संरचना: Opadry II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 3.96 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) 3350 - 1.1115 मिलीग्राम, तालक - 1.8 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.7253 मिलीग्राम, सोया लेसिथिन (E322) - 0.315 मिलीग्राम, नील पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश कारमाइन डाई - 0.0054 मिलीग्राम, एज़ोरुबिन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0459 मिलीग्राम, क्रिमसन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश [पोंसो 4 आर] - 0.0369 मिलीग्राम)।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड के पैक।
14 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
14 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (4) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (4) - कार्डबोर्ड के पैक।
20 पीसी। - पॉलिमर के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
20 पीसी। - पॉलिमर बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
90 पीसी। - पॉलिमर के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
90 पीसी। - पॉलिमर बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध शर्करा) - 177.5 मिलीग्राम, कैल्शियम कार्बोनेट - 77 मिलीग्राम, पोविडोन K30 (मध्यम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 16 मिलीग्राम, croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज) - 14 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 4 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड ( एरोसिल) - 1.5 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 70 मिलीग्राम।

खोल संरचना: Opadry II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 5.28 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) 3350 - 1.482 मिलीग्राम, तालक - 2.4 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 2.3004 मिलीग्राम, सोया लेसिथिन (E322) - 0.42 मिलीग्राम, नील पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश कारमाइन डाई - 0.0072 मिलीग्राम, एज़ोरूबिन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0612 मिलीग्राम, क्रिमसन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश [पोंसो 4 आर] - 0.0492 मिलीग्राम)।

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध शर्करा) - 246.5 मिलीग्राम, कैल्शियम कार्बोनेट - 115 मिलीग्राम, पोविडोन K30 (मध्यम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 24 मिलीग्राम, croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज) - 21 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 6 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड ( एरोसिल) - 2.5 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 105 मिलीग्राम।

खोल संरचना: Opadry II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 7.92 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) 3350 - 2.223 मिलीग्राम, तालक - 3.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 3.4506 मिलीग्राम, सोया लेसिथिन (E322) - 0.63 मिलीग्राम, नील पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश कारमाइन डाई - 0.0108 मिलीग्राम, एज़ोरूबिन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0918 मिलीग्राम, क्रिमसन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश [पोंसो 4 आर] - 0.0738 मिलीग्राम)।

औषधीय प्रभाव

सिंथेटिक लिपिड-कम करने वाला एजेंट। एटोरवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक प्रमुख एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल-सीओए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, कोलेस्ट्रॉल सहित स्टेरॉयड का एक अग्रदूत।

समयुग्मजी और विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिया के गैर-पारिवारिक रूपों वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी), कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी-एलजीएनपी) और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओ-बी) के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है। बहुत कम लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल घनत्व (एक्ससी-वीएलडीएल) और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) के रूप में, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी-एचडीएल) की एकाग्रता में अस्थिर वृद्धि का कारण बनता है।

एटोरवास्टेटिन यकृत में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण को रोककर और हेप्टोसाइट्स की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि करके रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और लिपोप्रोटीन की एकाग्रता को कम करता है, जिससे एलडीएल-सी की वृद्धि और अपचय होता है। एटोरवास्टेटिन एलडीएल-सी के गठन और एलडीएल कणों की संख्या को कम करता है, एलडीएल-कणों में अनुकूल गुणात्मक परिवर्तनों के साथ संयोजन में एलडीएल रिसेप्टर्स की गतिविधि में एक स्पष्ट और लगातार वृद्धि का कारण बनता है, और रोगियों में एलडीएल-सी की एकाग्रता को भी कम करता है। होमोजीगस वंशानुगत पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी।

10 मिलीग्राम से 80 मिलीग्राम तक की खुराक में एटोरवास्टेटिन कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को 30-46%, एलडीएल-सी को 41-61%, एपोलिपोप्रोटीन-बी को 34-50% और टीजी को 14-33% तक कम कर देता है। चिकित्सा के परिणाम विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के गैर-पारिवारिक रूपों और मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया, सहित रोगियों में समान हैं। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में।

एटोरवास्टेटिन का एंटीस्क्लेरोटिक प्रभाव रक्त वाहिकाओं और रक्त घटकों की दीवारों पर इसके प्रभाव का परिणाम है। एटोरवास्टेटिन आइसोप्रेनोइड्स के संश्लेषण को रोकता है, जो रक्त वाहिकाओं की आंतरिक परत की कोशिकाओं के लिए वृद्धि कारक हैं। एटोरवास्टेटिन की कार्रवाई के तहत, एंडोथेलियम-आश्रित वासोडिलेशन में सुधार होता है, एलडीएल-सी, एपोलिपोप्रोटीन बी, टीजी की एकाग्रता कम हो जाती है, और एचडीएल-सी और एपोलिपोप्रोटीन ए की एकाग्रता बढ़ जाती है।

80 मिलीग्राम की खुराक पर एटोरवास्टेटिन-एसजेड 16-सप्ताह के पाठ्यक्रम के बाद इस्केमिक जटिलताओं और मृत्यु दर के जोखिम को 16% तक कम कर देता है, और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए जोखिम को 26% तक मायोकार्डियल इस्किमिया के संकेतों के साथ पुन: प्रवेश करता है। एलडीएल-सी के विभिन्न प्रारंभिक सांद्रता वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-एसजेड इस्केमिक जटिलताओं और मृत्यु दर के जोखिम में कमी का कारण बनता है (गैर-क्यू तरंग रोधगलन और अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में, साथ ही पुरुषों और महिलाओं में, और रोगियों में) छोटा और 65 वर्ष से अधिक उम्र का)।

रक्त प्लाज्मा में एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता की तुलना में दवा की खुराक के साथ बेहतर संबंध रखती है। चिकित्सीय प्रभाव को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन किया जाता है। चिकित्सीय प्रभाव चिकित्सा की शुरुआत के 2 सप्ताह बाद प्राप्त होता है, अधिकतम 4 सप्ताह के बाद पहुंचता है और चिकित्सा की पूरी अवधि के दौरान बना रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद एटोरवास्टेटिन तेजी से अवशोषित हो जाता है: प्लाज्मा में सीएमएक्स तक पहुंचने का समय 1-2 घंटे है। महिलाओं में, एटोरवास्टेटिन का सीमैक्स 20% अधिक है, और एयूसी पुरुषों की तुलना में 10% कम है। खुराक के अनुपात में अवशोषण और प्लाज्मा एकाग्रता की डिग्री बढ़ जाती है।

पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 14% है, और HMG-CoA रिडक्टेस के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 30% है। कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में पहले पास चयापचय और / या यकृत के माध्यम से "पहले पास" के दौरान होती है। भोजन का सेवन दवा के अवशोषण की दर और डिग्री को कम कर देता है (क्रमशः 25% और 9% तक), जैसा कि सी मैक्स और एयूसी के निर्धारण के परिणामों से पता चलता है, लेकिन एलडीएल-सी में कमी एटोरवास्टेटिन लेते समय समान है। एक खाली पेट। इस तथ्य के बावजूद कि शाम को एटोरवास्टेटिन लेने के बाद, रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता कम होती है (सी अधिकतम और एयूसी, लगभग 30%) सुबह इसे लेने के बाद, एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी निर्भर नहीं करती है दिन का वह समय जिस पर दवा लेते हैं।

वितरण

एटोरवास्टेटिन का औसत V d लगभग 381 लीटर है। रक्त प्लाज्मा के प्रोटीन से जुड़ना 98% से कम नहीं। एरिथ्रोसाइट्स / रक्त प्लाज्मा में सामग्री का अनुपात लगभग 0.25 है, अर्थात, एटोरवास्टेटिन एरिथ्रोसाइट्स में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है।

उपापचय

एटोरवास्टेटिन को ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और विभिन्न β-ऑक्सीकरण उत्पादों को बनाने के लिए बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। इन विट्रो में, ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स का एचएमजी-सीओए रिडक्टेस पर एटोरवास्टेटिन की तुलना में एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। HMG-CoA रिडक्टेस गतिविधि में लगभग 70% कमी सक्रिय परिसंचारी मेटाबोलाइट्स की कार्रवाई के कारण होती है। इन विट्रो अध्ययनों के परिणाम बताते हैं कि यकृत CYP3A4 isoenzyme एटोरवास्टेटिन के चयापचय में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इस तथ्य को एरिथ्रोमाइसिन लेते समय रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि द्वारा समर्थित किया जाता है, जो इस आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक है। इन विट्रो अध्ययनों से यह भी पता चला है कि एटोरवास्टेटिन CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक कमजोर अवरोधक है। एटोरवास्टेटिन का टेरफेनाडाइन के प्लाज्मा सांद्रता पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, जो मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, इसलिए CYP3A4 आइसोनिजाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के फार्माकोकाइनेटिक्स पर इसका महत्वपूर्ण प्रभाव होने की संभावना नहीं है (अनुभाग "ड्रग इंटरैक्शन" देखें)।

प्रजनन

एटोरवास्टेटिन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से यकृत और / या अतिरिक्त चयापचय के बाद पित्त में उत्सर्जित होते हैं (एटोरवास्टेटिन व्यापक एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन से नहीं गुजरता है)। एटोरवास्टेटिन का टी 1/2 लगभग 14 घंटे है, जबकि एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के खिलाफ दवा का निरोधात्मक प्रभाव लगभग 70% है जो चयापचयों को प्रसारित करने की गतिविधि से निर्धारित होता है और उनकी उपस्थिति के कारण लगभग 20-30 घंटे तक रहता है। मौखिक प्रशासन के बाद, ली गई खुराक का 2% से कम मूत्र में पाया जाता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगी

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में एटोरवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता युवा वयस्कों की तुलना में अधिक (C अधिकतम लगभग 40%, AUC लगभग 30%) है। सामान्य आबादी की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा या लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के लक्ष्यों की उपलब्धि में अंतर की पहचान नहीं की गई है।

बच्चे

बच्चों में दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

गुर्दा समारोह की अपर्याप्तता

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता या लिपिड चयापचय पर इसके प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए तीव्र बंधन के कारण हेमोडायलिसिस के दौरान एटोरवास्टेटिन उत्सर्जित नहीं होता है। अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में एटोरवास्टेटिन के उपयोग पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

जिगर समारोह की कमी

जिगर के शराबी सिरोसिस (बाल-पुग पैमाने पर चरण बी) के रोगियों में दवा की एकाग्रता में काफी वृद्धि हुई है (सी अधिकतम 16 गुना, एयूसी लगभग 11 गुना) (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

संकेत

प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (विषमयुग्मजी पारिवारिक और गैर-पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (फ्रेडरिकसन के वर्गीकरण के अनुसार टाइप IIa);
संयुक्त (मिश्रित) हाइपरलिपिडिमिया (फ्रेडरिकसन के वर्गीकरण के अनुसार IIa और IIb प्रकार);
डिस्बेटालिपोप्रोटीनेमिया (फ्रेडरिकसन टाइप III) (आहार पूरक के रूप में);
पारिवारिक अंतर्जात हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (फ्रेडरिकसन प्रकार IV) आहार के लिए प्रतिरोधी;
आहार चिकित्सा और उपचार के अन्य गैर-औषधीय तरीकों की अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ समयुग्मक पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया।

हृदय रोगों की रोकथाम:

कोरोनरी धमनी रोग के नैदानिक संकेतों के बिना रोगियों में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम, लेकिन इसके विकास के लिए कई जोखिम कारकों के साथ: 55 वर्ष से अधिक आयु, निकोटीन की लत, धमनी उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस, आनुवंशिक प्रवृत्ति, झुकाव। डिस्लिपिडेमिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
मृत्यु दर, रोधगलन, स्ट्रोक, एनजाइना पेक्टोरिस के लिए पुन: अस्पताल में भर्ती और पुनरोद्धार की आवश्यकता को कम करने के लिए कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में हृदय संबंधी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम।

मतभेद

सक्रिय जिगर की बीमारी या वीजीएन की तुलना में अज्ञात मूल के रक्त प्लाज्मा में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि;
गर्भावस्था;
स्तनपान की अवधि;
गर्भावस्था की योजना बनाने वाली महिलाओं में उपयोग करें और गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग न करें;
18 वर्ष तक की आयु (इस आयु वर्ग में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर पर्याप्त नैदानिक डेटा नहीं);
लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
सोया और मूंगफली के लिए अतिसंवेदनशीलता;
दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

से सावधानीएचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर, गंभीर पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन विकार, अंतःस्रावी (हाइपरथायरायडिज्म) और चयापचय संबंधी विकार, गंभीर तीव्र संक्रमण के समूह के अन्य प्रतिनिधियों का उपयोग करते समय जिगर की बीमारियों के इतिहास के लिए दवा निर्धारित की जानी चाहिए। (सेप्सिस), धमनी हाइपोटेंशन, मधुमेह मेलेटस, अनियंत्रित मिर्गी, प्रमुख सर्जरी, आघात, शराब का दुरुपयोग।

मात्रा बनाने की विधि

भोजन की परवाह किए बिना, दिन के किसी भी समय दवा को मौखिक रूप से लिया जाता है।

एटोरवास्टेटिन-सी3 के साथ उपचार शुरू करने से पहले, मोटापे के रोगियों में आहार, व्यायाम और वजन घटाने के साथ-साथ अंतर्निहित बीमारी के उपचार के साथ हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया को नियंत्रित करने का प्रयास किया जाना चाहिए।

दवा निर्धारित करते समय, रोगी को एक मानक हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक आहार की सिफारिश की जानी चाहिए, जिसे उसे चिकित्सा की पूरी अवधि के दौरान पालन करना चाहिए।

दवा की खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम से 80 मिलीग्राम तक भिन्न होती है और एलडीएल-सी की प्रारंभिक एकाग्रता, चिकित्सा के लक्ष्य और चल रहे चिकित्सा पर व्यक्तिगत प्रभाव को ध्यान में रखते हुए शीर्षक दिया जाता है।

एकल खुराक के लिए दवा की अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम है।

उपचार की शुरुआत में और / या एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक में वृद्धि के दौरान, हर 2-4 सप्ताह में रक्त प्लाज्मा में लिपिड की एकाग्रता की निगरानी करना और तदनुसार दवा की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और संयुक्त (मिश्रित) हाइपरलिपिडिमिया

अधिकांश रोगियों के लिए - 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन; चिकित्सीय प्रभाव 2 सप्ताह के भीतर प्रकट होता है और आमतौर पर अधिकतम 4 सप्ताह के भीतर पहुंच जाता है। लंबे समय तक उपचार के साथ, प्रभाव बना रहता है।

समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

रोग की गंभीरता के आधार पर प्रारंभिक खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। ज्यादातर मामलों में, 80 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय इष्टतम प्रभाव देखा जाता है (एलडीएल-सी की एकाग्रता में 18-45% की कमी)।

पर यकृत रोग

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोहरक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता या एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ चिकित्सा के दौरान एलडीएल-सी की एकाग्रता में कमी की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

दवा एटोरवास्टेटिन-सी3 की प्रभावकारिता, सुरक्षा या चिकित्सीय प्रभाव में अंतर बुजुर्ग रोगीसामान्य आबादी की तुलना में पता नहीं चला, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ संयोजन में प्रयोग करें

यदि आवश्यक हो, तो साइक्लोस्पोरिन, टेलप्रेविर या टिप्रानवीर / रटनवीर संयोजन के साथ एक साथ उपयोग, एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक 10 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए। सावधानी बरती जानी चाहिए और एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, हेपेटाइटिस सी इनहिबिटर, क्लैरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाजोल के साथ सह-प्रशासित होने पर एटोरवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

साइड इफेक्ट की घटनाओं का डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण: बहुत बार (≥1/10), अक्सर (≥1/100 से . तक)<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна - нежелательные реакции с неизвестной частотой (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, अनिद्रा, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, एस्थेनिक सिंड्रोम; अक्सर - परिधीय न्यूरोपैथी, भूलने की बीमारी, हाइपेस्थेसिया, बुरे सपने।

सुनवाई के अंग से:अक्सर - टिनिटस।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:धड़कन, वासोडिलेशन के लक्षण, माइग्रेन, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, रक्तचाप में वृद्धि, फेलबिटिस, अतालता।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:शायद ही कभी - थ्रोम्बोपोटेनिया।

श्वसन प्रणाली से:शायद ही कभी - नासॉफिरिन्जाइटिस, एपिस्टेक्सिस।

पाचन तंत्र से:अक्सर - कब्ज, अपच, मतली, दस्त, पेट फूलना (सूजन), पेट दर्द; अक्सर - स्वाद धारणा का उल्लंघन, उल्टी, अग्नाशयशोथ, डकार; शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया; बहुत कम ही - जिगर की विफलता।

मूत्र प्रणाली से:अक्सर - मूत्र पथ के संक्रमण; अक्सर - माध्यमिक गुर्दे की विफलता।

प्रजनन प्रणाली और स्तन ग्रंथि से:अक्सर - शक्ति में कमी।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, जोड़ों की सूजन; अक्सर - मायोपैथी, मांसपेशियों में ऐंठन; शायद ही कभी - मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस, टेंडिनोपैथी (कुछ मामलों में कण्डरा टूटना के साथ)।

चमड़े के नीचे के ऊतकों की त्वचा से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, त्वचा की खुजली; अक्सर - खालित्य।

एलर्जी:अक्सर - पित्ती; बहुत कम ही - एंजियोएडेमा, बुलस रैश, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एनाफिलेक्सिस;

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:अक्सर - एसीटी, एएलटी की बढ़ी हुई गतिविधि, सीरम सीपीके की बढ़ी हुई गतिविधि, ल्यूकोसाइटुरिया; बहुत कम ही - हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया।

अन्य:अक्सर - परिधीय शोफ, सीने में दर्द, पीठ दर्द; अक्सर - कमजोरी, थकान, बुखार, एनोरेक्सिया, वजन बढ़ना, आंखों के सामने "घूंघट" का दिखना।

दवा एटोरवास्टेटिन-एसजेड, जिसे "बहुत दुर्लभ" माना जाता है, के उपयोग के साथ कुछ अवांछनीय प्रभावों का कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

इलाज:शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी और रखरखाव, साथ ही साथ दवा के आगे अवशोषण को रोकना (गैस्ट्रिक लैवेज, सक्रिय चारकोल या जुलाब लेना)। मायोपैथी के विकास के साथ, रबडोमायोलिसिस और तीव्र गुर्दे की विफलता (एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव) के बाद, दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और एक मूत्रवर्धक जलसेक शुरू किया जाना चाहिए और। यदि आवश्यक हो, हेमोडायलिसिस किया जाना चाहिए। रबडोमायोलिसिस हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकता है, जिसके लिए कैल्शियम क्लोराइड समाधान या समाधान के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता होती है, इंसुलिन के साथ 5% डेक्सट्रोज (ग्लूकोज) समाधान का जलसेक, और पोटेशियम एक्सचेंज रेजिन का उपयोग होता है। चूंकि दवा सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बांधती है, हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

दवा बातचीत

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान मायोपैथी का खतरा साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रेट्स, एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, क्विनुप्रिस्टिन / डैल्फोप्रिस्टिन), नेफाज़ोडोन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (इंडिनावीर, रटनवीर), कोल्सीसिन, एज़ोल एंटीफंगल के सहवर्ती उपयोग से बढ़ जाता है। लिपिड-कम करने वाली खुराक में (1 ग्राम / दिन से अधिक)।

CYP3A4 आइसोनिजाइम अवरोधक

OATP1B1 परिवहन प्रोटीन अवरोधक

एरिथ्रोमाइसिन / क्लैरिथ्रोमाइसिन

एटोरवास्टेटिन और एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 4 बार / दिन) या क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) के एक साथ उपयोग के साथ, जो CYP3A4 आइसोनिजाइम को रोकता है, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई थी। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित होने पर एटोरवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करने के लिए देखभाल की जानी चाहिए।

प्रोटीज अवरोधक

प्रोटीज अवरोधकों का संयोजन

एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर टिप्रानवीर + रटनवीर या हेपेटाइटिस सी प्रोटीज इनहिबिटर टेलाप्रेविर लेने वाले मरीजों को एटोरवास्टेटिन-सी3 के सहवर्ती उपयोग से बचना चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर लोपिनवीर + रटनवीर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए और न्यूनतम आवश्यक खुराक निर्धारित की जानी चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर सैक्विनवीर + रटनवीर, दारुनवीर + रटनवीर, फॉसमप्रेनवीर या फोसमप्रेनवीर + रटनवीर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए और दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर नेफिनवीर या हेपेटाइटिस सी प्रोटीज इनहिबिटर बोसेप्रेविर लेने वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन-सी 3 की खुराक 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए और सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

डिल्टियाज़ेम

केटोकोनाज़ोल, स्पिरोनोलैक्टोन और सिमेटिडाइन

इट्राकोनाज़ोल

अंगूर का रस

CYP3A4 isoenzyme inducers

antacids

फेनाज़ोन

कोलस्टिपोल

कोलस्टिपोल के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में लगभग 25% की कमी आई; हालांकि, एटोरवास्टेटिन और कोलस्टिपोल के संयोजन का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव अकेले दवा से बेहतर था।

डायजोक्सिन

10 मिलीग्राम की खुराक पर डिगॉक्सिन और एटोरवास्टेटिन के बार-बार प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन का सी एसएस नहीं बदला। हालांकि, जब 80 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन में डिगॉक्सिन का उपयोग किया गया था, तो डिगॉक्सिन की एकाग्रता में लगभग 20% की वृद्धि हुई। एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन में डिगॉक्सिन प्राप्त करने वाले मरीजों को उचित निगरानी की आवश्यकता होती है।

azithromycin

10 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर एटोरवास्टेटिन के एक साथ उपयोग और 500 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर एज़िथ्रोमाइसिन के साथ, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता नहीं बदली।

गर्भनिरोधक गोली

टेरफेनाडाइन

warfarin

amlodipine

अन्य सहवर्ती चिकित्सा

नैदानिक अध्ययनों में, एटोरवास्टेटिन का उपयोग एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स और एस्ट्रोजेन के साथ रिप्लेसमेंट थेरेपी के हिस्से के रूप में किया गया था; नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल बातचीत के कोई संकेत नहीं देखे गए; विशिष्ट दवाओं के साथ बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है।

विशेष निर्देश

जिगर पर कार्रवाई

इस वर्ग की अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के उपयोग के साथ, एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ उपचार के बाद, हेपेटिक ट्रांसएमिनेस एसीटी और एएलटी की गतिविधि में एक मध्यम (वीजीएन की तुलना में 3 गुना से अधिक) वृद्धि देखी गई। एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ इलाज किए गए 0.7% रोगियों में लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि (वीजीएन की तुलना में 3 गुना से अधिक) में लगातार वृद्धि देखी गई। 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय ऐसे परिवर्तनों की आवृत्ति क्रमशः 0.2%, 0.2%, 0.6% और 2.3% थी। यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि आमतौर पर पीलिया या अन्य नैदानिक अभिव्यक्तियों के साथ नहीं थी। एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक में कमी, दवा के अस्थायी या पूर्ण विच्छेदन के साथ, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि अपने मूल स्तर पर लौट आई। अधिकांश रोगियों ने बिना किसी नैदानिक परिणाम के कम खुराक पर एटोरवास्टेटिन-सी3 लेना जारी रखा।

चिकित्सा की शुरुआत से पहले, एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा के उपयोग की शुरुआत के 6 सप्ताह और 12 सप्ताह के बाद या इसकी खुराक बढ़ाने के साथ-साथ उपचार के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान, यकृत समारोह मापदंडों की निगरानी करना आवश्यक है। जिगर की क्षति के नैदानिक लक्षण दिखाई देने पर लीवर के कार्य की भी जांच की जानी चाहिए। यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के मामले में, उनकी गतिविधि की निगरानी तब तक की जानी चाहिए जब तक कि यह सामान्य न हो जाए। यदि यूएलएन की तुलना में एएसटी या एएलटी गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि बनी रहती है, तो एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा की खुराक में कमी या बंद करने की सिफारिश की जाती है।

एटोरवास्टेटिन-सी3 का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करते हैं और / या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं। सक्रिय जिगर की बीमारी या अज्ञात मूल के लगातार ऊंचा प्लाज्मा हेपेटिक ट्रांसएमिनेस एटोरवास्टेटिन-सी 3 के उपयोग के लिए मतभेद हैं।

कंकाल की मांसपेशियों पर कार्रवाई

एटोरवास्टेटिन-एसजेड के इलाज वाले मरीजों में मायालगिया का उल्लेख किया गया था। मायोपथी का निदान (यूएलएन की तुलना में सीपीके गतिविधि में 10 गुना से अधिक वृद्धि के साथ मांसपेशियों में दर्द या मांसपेशियों की कमजोरी) को फैलाना मायलगिया, मांसपेशियों की कोमलता या कमजोरी और / या सीपीके गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि वाले रोगियों में माना जाना चाहिए। पुष्टि या संदिग्ध मायोपैथी की उपस्थिति में, सीपीके गतिविधि में स्पष्ट वृद्धि के मामले में एटोरवास्टेटिन-एसजेड के साथ थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। इस वर्ग की अन्य दवाओं के उपचार में मायोपैथी का जोखिम साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रेट्स, कुछ एंटीबायोटिक्स, नेफाज़ोडोन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (इंडिनावीर, रटनवीर), कोल्सीसिन, एंटिफंगल एजेंट - एज़ोल डेरिवेटिव और निकोटिनिक एसिड के एक साथ उपयोग के साथ बढ़ गया। कम खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक)। इनमें से कई दवाएं CYP3A4 मध्यस्थता वाले चयापचय और/या दवा परिवहन को रोकती हैं। यह ज्ञात है कि CYP3A4 isoenzyme यकृत का मुख्य isoenzyme है जो एटोरवास्टेटिन के बायोट्रांसफॉर्म में शामिल है। फाइब्रेट्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स, कोल्सीसिन, नेफाज़ोडोन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, क्विनुप्रिस्टिन / डैलफोप्रिस्टिन, एज़ोल एंटीफंगल, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, या निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक के संयोजन में एटोरवास्टेटिन-सी 3 को निर्धारित करते समय, चिकित्सक को सावधानी से अपेक्षित लाभ का वजन करना चाहिए। संभावित जोखिम के खिलाफ उपचार। मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी के लिए मरीजों की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से चिकित्सा के पहले महीनों के दौरान और इनमें से किसी भी दवा की खुराक बढ़ाने की अवधि के दौरान। यदि संयोजन चिकित्सा आवश्यक है, तो उपरोक्त दवाओं की कम प्रारंभिक और रखरखाव खुराक का उपयोग करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। ऐसी स्थितियों में, सीपीके गतिविधि की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जा सकती है, हालांकि इस तरह की निगरानी गंभीर मायोपैथी के विकास को नहीं रोकती है।

मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि अस्पष्ट दर्द या मांसपेशियों में कमजोरी होने पर उन्हें तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए, खासकर अगर वे अस्वस्थता या बुखार के साथ हों।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

एटोरवास्टेटिन-एसजेड दवा गर्भावस्था में contraindicated है।

बचपन में आवेदन

18 वर्ष से कम आयु की दवा का उपयोग contraindicated है (इस आयु वर्ग में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर पर्याप्त नैदानिक डेटा नहीं है)।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

पर यकृत रोगसावधानी आवश्यक है (शरीर से दवा के उत्सर्जन में मंदी के कारण)। नैदानिक और प्रयोगशाला मापदंडों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए (यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि की नियमित निगरानी: एसीटी और एएलटी। यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ, एटोरवास्टेटिन-एसजेड की खुराक को कम किया जाना चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

भंडारण के नियम और शर्तें

दवा को बच्चों की पहुंच से बाहर, सूखी, अंधेरी जगह पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 साल।