बच्चों में उपयोग के लिए Diflucan निर्देश। फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा के करीब सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए स्तनपान के दौरान महिलाओं में इसके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

सस्पेंशन डिफ्लुकन एक प्रभावी एंटिफंगल एजेंट है। दवा के मुख्य लाभों में से एक बचपन में इसके उपयोग की संभावना है।

दवा अत्यधिक जैवउपलब्ध है, इसलिए यह जल्दी से कार्य करती है और आपको थोड़े समय में बीमारी से छुटकारा पाने की अनुमति देती है। इसके कम से कम दुष्प्रभाव भी होते हैं।

लेख में आप Diflucan निलंबन के उपयोग के लिए विस्तृत निर्देश देखेंगे।

रिलीज फॉर्म और भंडारण की स्थिति

35 मिलीलीटर निलंबन की तैयारी के लिए सफेद पाउडर के रूप में डिफ्लुकन का उत्पादन किया जाता है। तैयार घोल के 5 मिलीलीटर में 50 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल होता है। साइट्रिक एसिड, सोडियम बेंजोएट, ज़ैंथन गम, नारंगी स्वाद को सहायक घटकों के रूप में जोड़ा जाता है।

Diflucan के निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर को 3 साल के लिए संग्रहीत किया जाता है, 30 C से अधिक के तापमान पर। समाप्त निलंबन को 2 सप्ताह से अधिक समय तक रेफ्रिजरेटर में संग्रहीत नहीं किया जाता है। दवा जमी नहीं होनी चाहिए।

कार्रवाई की संरचना और तंत्र

Diflucan निलंबन में सक्रिय संघटक फ्लुकोनाज़ोल है, जो ट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंटों का एक प्रतिनिधि है। दवा निम्नलिखित प्रजातियों के कवक के खिलाफ प्रभावी है:

मौखिक प्रशासन के बाद, दवा सक्रिय रूप से अवशोषित हो जाती है, और खाने से इस प्रक्रिया को प्रभावित नहीं होता है। पीक प्लाज्मा एकाग्रता डेढ़ घंटे में पहुंच जाती है।

Fluconazole त्वचा की ऊपरी परत और नाखून प्लेटों में जम जाता है। चूंकि यह लंबे समय तक शरीर से उत्सर्जित होता है, इसलिए इसे प्रति दिन 1 बार और कुछ मामलों में 7 दिनों में 1 बार लिया जाता है।

उपयोग के संकेत

Diflucan निलंबन निम्नलिखित बीमारियों के लिए प्रयोग किया जाता है:

क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस सहित);
सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस (कैंडिडिमिया सहित);
प्रसारित कैंडिडिआसिस;
श्वसन और मूत्र पथ, आंखों, पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम के आक्रामक कैंडिडिआसिस;
श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस, ग्रसनी;
गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण;
मौखिक श्लेष्म के क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस;
कैंडिडा बैलेनाइटिस;
कीमोथेरेपी और विकिरण चिकित्सा प्राप्त करने वाले कैंसर रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम;
त्वचा के मायकोसेस (,);
(स्पोरोट्रीकोसिस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस, पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस सहित);

आवेदन की विधि और उपचार आहार

सस्पेंशन Diflucan दिन में 1 बार ली जाती है। उत्पाद तैयार करने के लिए, पाउडर की बोतल में 24 मिलीलीटर उबला हुआ ठंडा पानी डालें और एक सजातीय घोल बनने तक अच्छी तरह हिलाएं।

नवजात शिशुओं के लिए, दवा शरीर के वजन के 3 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर निर्धारित की जाती है। लेकिन, इस तथ्य के कारण कि यह लंबे समय तक शरीर से उत्सर्जित होता है, जीवन के पहले 2 हफ्तों में, इसके उपयोग के बीच का अंतराल कम से कम 72 घंटे होना चाहिए। और अगले 2 हफ्तों में Diflucan को 48 घंटे में 1 बार दिया जा सकता है।
श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस के साथ, शरीर के वजन का 3 मिलीग्राम / किग्रा निर्धारित है। दवा के प्रभाव को अधिकतम करने के लिए, उपचार के पहले दिन, दवा की "सदमे" खुराक का उपयोग किया जा सकता है: शरीर के वजन का 6 मिलीग्राम / किग्रा;
क्रिप्टोकरंसी और सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस से छुटकारा पाने के लिए, बच्चे के वजन के प्रति 1 किलो पर 6 से 12 मिलीग्राम दवा निर्धारित की जाती है। दवा की खुराक रोग की गंभीरता पर निर्भर करती है;
कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा प्राप्त करने वाले इम्यूनोसप्रेस्ड रोगियों के लिए, फंगल रोगों को रोकने के लिए, दवा को प्रति दिन 1 बार शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 3 से 12 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है।

प्रत्येक उपयोग से पहले, उत्पाद को अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए।

मतभेद और दुष्प्रभाव

दवा के घटकों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ;
इसके साथ ही दवाओं के साथ जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचते हैं और CYP3A4 एंजाइम (पिमोज़ाइड, एमियोडेरोन, कॉर्डारोन, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं;
सावधानी के साथ, यह प्रणालीगत फंगल संक्रमण, सतही फंगल संक्रमण, साथ ही इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और कार्बनिक हृदय रोग वाले रोगियों में दाने की उपस्थिति के लिए निर्धारित है।

दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है, लेकिन कुछ मामलों में निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, परेशान मल, पेट फूलना;
तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना;
प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाएं: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, दांत, त्वचा की लाली;
कैंसर या एड्स के मरीजों को रक्त परिवर्तन, गुर्दे और यकृत की शिथिलता का अनुभव हो सकता है।

डिफ्लुकन
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खुराक के स्वरूप
मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर 50mg/5ml

निर्माताओं
फाइजर पीजीएम (फ्रांस)

समूह
एंटिफंगल एजेंट - इमिडाज़ोल और ट्राईज़ोल के डेरिवेटिव

मिश्रण
सक्रिय पदार्थ फ्लुकोनाज़ोल है।

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम
फ्लुकोनाज़ोल

समानार्थी शब्द
वेरो-फ्लुकोनाज़ोल, डिफ्लैज़ोन, मैकोनिल, मेडोफ्लुकॉन, मिकोमैक्स, मिकोसिस्ट, माइकोफ्लुकन, प्रोकैनाज़ोल, फ्लुज़ोल, फ्लुकोसन, फ्लुकोमाबोल, फ्लुकोमिसाइड सेडिको, फ्लुकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल हेक्सल, फ्लुकोनाज़ोल स्टैडा, फ्लुकोनाज़ोल-एलईकेएसवीएम, फ्लुकोनाज़ोल-टेवा, फ्लुकोनोर्म, फ्लुकोनाज़ोल-टेवा। , फोर्कान, त्सिस्कानो

औषधीय प्रभाव
औषधीय कार्रवाई - एंटिफंगल। अत्यधिक चयनात्मक कवक साइटोक्रोम P450 को रोकता है; कवक कोशिकाओं में स्टेरोल्स के संश्लेषण को रोकता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और काफी पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाली पेट लेने के बाद 0.5-1.5 घंटे में अधिकतम एकाग्रता पहुंच जाती है। अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। आधा जीवन लगभग 30 घंटे है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो इसमें समान फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं होती हैं।

उपयोग के संकेत
कैंडिडिआसिस (योनि, श्लेष्मा झिल्ली, सामान्यीकृत), क्रिप्टोकॉकोसिस, त्वचा मायकोसेस, डीप एंडेमिक मायकोसेस, घातक नियोप्लाज्म में फंगल संक्रमण की रोकथाम।

मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था, स्तनपान (उपचार की अवधि के लिए रुकें)।

खराब असर
मतली, पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, जिगर की क्षति, सिरदर्द, खालित्य, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (प्रतिरक्षा में अक्षम व्यक्तियों में), त्वचा पर लाल चकत्ते।

परस्पर क्रिया
मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव), कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स, साइक्लोस्पोरिन और रिफैम्पिसिन के मूत्र उत्सर्जन के प्रभाव को बढ़ाता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त की सांद्रता को 40% तक बढ़ा देता है। Cisapride और zidovudine के साथ एक साथ उपयोग के साथ, पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का विकास संभव है।

आवेदन और खुराक की विधि
अंदर। क्रिप्टोकोकल संक्रमण वाले वयस्क - प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम; सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस के साथ - 400 मिलीग्राम, फिर प्रति दिन 200 मिलीग्राम; ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के साथ - 7-14 दिनों के लिए प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम; योनि कैंडिडिआसिस के साथ - एक बार 150 मिलीग्राम; मायकोसेस के साथ - सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम। श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस वाले बच्चे - 3-6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस के साथ - 6-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए - 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।

जरूरत से ज्यादा
कोई सूचना नहीं है।

विशेष निर्देश
सावधान रहें बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों, नवजात शिशुओं, एड्स के रोगियों को नियुक्त करें। रक्त की मात्रा और यकृत के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है। एक दाने या बुलबुल परिवर्तन की उपस्थिति के साथ, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

जमा करने की अवस्था
सूची बी। एक सूखी, अंधेरी जगह में, कमरे के तापमान पर।

ऐसा बच्चा खोजना मुश्किल है, जिसके बड़े होने की अवधि के दौरान उसके मुंह में बिल्कुल भी सफेद लेप न हो। आम लोगों में, रोग को "थ्रश" कहा जाता है, यह कैंडिडा खमीर जैसी कवक के अपने रोग संबंधी विकास का कारण बनता है।

बच्चे के जन्म के दौरान एक नवजात मां के फंगस से संक्रमित हो सकता है। भविष्य में, कैंडिडा के प्रजनन के लिए अनुकूल जमीन वायरल संक्रमणों के साथ-साथ प्रतिरक्षा प्रणाली को कमजोर करने वाली प्रक्रियाओं द्वारा तैयार की जाती है।

अनुपचारित छोड़ दिया, रोग कई जटिलताओं के विकास की ओर जाता है, जिसमें समय से पहले बच्चों की मृत्यु भी शामिल है। थ्रश की अभिव्यक्तियों के साथ, एक डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है जो एक प्रभावी और कोमल दवा दोनों का चयन करेगा। इन्हीं में से एक है डिफ्लुकन।

रिलीज फॉर्म और दवा की संरचना

Diflucan का मुख्य सक्रिय संघटक ट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंट फ्लुकोनाज़ोल है। बच्चों में थ्रश के उपचार के लिए, दवा जारी करने के तीन रूप हैं: जिलेटिन कैप्सूल, निलंबन के लिए पाउडर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान। विस्तृत विशेषताओं को नीचे दी गई तालिका में देखा जा सकता है:

रिलीज़ फ़ॉर्म	विवरण	सक्रिय पदार्थ की सामग्री (मिलीग्राम)	सहायक घटक
जिलेटिन कैप्सूल	सफेद सामग्री के साथ कठोर कैप्सूल। सक्रिय पदार्थ (मिलीग्राम प्रति कैप्सूल) की सामग्री के आधार पर, उन्हें लेबल किया जाता है: "FLU-50" - नंबर 4; "FLU-100" - नंबर 2; "FLU-150" - नंबर 1।	1 कैप्सूल में शामिल हैं: "FLU-50" - 50 मिलीग्राम; "FLU-100" - 100 मिलीग्राम; "FLU-150" - 150 मिलीग्राम।	मकई स्टार्च, लैक्टोज, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम लॉरिल सल्फेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट;
निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर	सफेद पाउडर, दृश्य अशुद्धियों से मुक्त। 5 मिलीलीटर की बोतलों में उपलब्ध है	तैयार निलंबन के 1 मिलीलीटर में - 10 मिलीग्राम।	सोडियम बेंजोएट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, ज़ैंथन गम, सुक्रोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट, नारंगी स्वाद, साइट्रिक एसिड;
अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान	25, 50, 100 और 200 मिली की शीशियों में रंगहीन तरल।	समाधान का 1 मिलीलीटर - 2 मिलीग्राम।	सोडियम क्लोराइड, इंजेक्शन के लिए पानी।

कार्रवाई की प्रणाली

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एक बार शरीर में और त्वचा और नाखून प्लेटों की ऊपरी परतों में जमा होने पर, फ्लुकोनाज़ोल कवक कोशिकाओं के विकास और प्रजनन के लिए आवश्यक पदार्थों के संश्लेषण को रोकता है। इसके अलावा, उनकी कोशिका झिल्ली के विनाश की निरंतर प्रक्रिया होती है। इस प्रकार के कवक पर कवकनाशी क्रिया होती है:
कैंडिडा (एल्बिकैंस, ट्रॉपिकलिस, पैराप्सिलोसिस);
क्रिप्टोकोकस (नियोफ़ॉर्मन्स, गट्टी);
ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटाइटिस;
कोक्सीडियोड्स इमिटिस;
हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम;
माइक्रोस्पोरम एसपीपी।
ट्राइकोफाइटन एसपीपी।

Diflucan के उपयोग के निर्देश
छोटे बच्चों में सीमित फंगल संक्रमण के इलाज के लिए सस्पेंशन "डिफ्लुकन" सबसे अच्छा विकल्प है, क्योंकि नवजात शिशु जिलेटिन कैप्सूल को निगल नहीं सकता है। पाउडर से तैयार सिरप बच्चों को दिन में एक बार मापने वाले चम्मच से दिया जाता है, भोजन की परवाह किए बिना। शिशुओं के उपचार के लिए विशेष संकेत खुराक के बीच अंतराल की आवश्यकता है:

इन स्थितियों को मूत्र प्रणाली की अपूर्णता द्वारा समझाया गया है, जिसके कारण दवा बच्चे के रक्त में 3 दिनों तक रह सकती है। Diflucan की नई खुराक के दैनिक प्रशासन की आवश्यकता से दवा की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप ओवरडोज होगा।
फंगल संक्रमण से शरीर को सामान्य क्षति के अधिक गंभीर मामलों में, एक समाधान का उपयोग किया जाता है (एक अस्पताल में ड्रॉपर के माध्यम से प्रति दिन 1 बार)। गोलियाँ 5 वर्ष से अधिक उम्र के बड़े बच्चों में स्थानीयकृत और व्यापक घावों दोनों के लिए उपयुक्त हैं।
दवा किन मामलों में निर्धारित है?
दवा निर्धारित करने के लिए एक सामान्य संकेत एक बच्चे में निम्नलिखित बीमारियों की उपस्थिति है:
मतभेद क्या हैं?
Diflucan के साथ उपचार के लिए मुख्य contraindication निलंबन के घटक तत्वों के लिए रोगी की संवेदनशीलता है। सावधानी के साथ और केवल एक बाल रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित अनुसार, दवा निम्नलिखित बीमारियों से पीड़ित बच्चे को दी जाती है:
जिगर के साथ समस्याएं;
एलर्जी के विभिन्न रूप;
कार्बनिक मूल के दिल की विकृति।

आवेदन और खुराक की योजना
उपचार के लिए दवा के निर्देशों द्वारा अनुशंसित खुराक:
म्यूकोसल कैंडिडिआसिस - 1 दिन पर, बच्चे के वजन के 6 मिलीग्राम प्रति 1 किलोग्राम की दर से दवा की एक लोडिंग खुराक दी जाती है, बाद के दिनों में खुराक 3 मिलीग्राम प्रति 1 किलोग्राम वजन तक कम हो जाती है;
सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमण - प्रति दिन बच्चे के वजन के प्रति 1 किलो 6 से 12 मिलीग्राम तक;
फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए - 3 से 12 मिलीग्राम प्रति 1 किलो वजन प्रति दिन (खुराक की गणना न्यूट्रोपेनिया की अवधि और डिग्री के आधार पर की जाती है)।

विपरित प्रतिक्रियाएं
Diflucan के उपयोग से संभावित दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:
इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर हृदय के विद्युत सिस्टोल के अंतराल को लम्बा खींचना;
पेट का फड़कना।

तंत्रिका तंत्र से:
आक्षेप;
सरदर्द;
चक्कर आना;
स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:
मतली, उल्टी, पेट फूलना, दस्त, अपच;
हेपेटॉक्सिसिटी, पीलिया, हेपेटाइटिस, बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि।

हेमटोपोइजिस की ओर से:
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
ल्यूकोपेनिया।

चयापचय की ओर से:
हाइपोकैलिमिया;
रक्त कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि।

एलर्जी:
पित्ती;
चेहरे की सूजन;
त्वचा की खुजली।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:

पी एन013546/02

दवा का व्यापार नाम:

डिफ्लुकन ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:

फ्लुकोनाज़ोल

खुराक की अवस्था:

कैप्सूल

मिश्रण

कैप्सूल 50 मिलीग्राम:

प्रत्येक कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:फ्लुकोनाज़ोल 50 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थ:लैक्टोज 49.708 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च 16.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 0.117 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.058 मिलीग्राम, सोडियम लॉरिल सल्फेट 0.117 मिलीग्राम; कैप्सूल खोल:टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) 4.47%, पेटेंटेड ब्लू डाई

कैप्सूल 100 मिलीग्राम:

प्रत्येक कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:फ्लुकोनाज़ोल 100 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थ:लैक्टोज 99.415 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च 33.0 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 0.235 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 2.115 मिलीग्राम, सोडियम लॉरिल सल्फेट 0.235 मिलीग्राम; कैप्सूल खोल:टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) 3%, जिलेटिन 100% तक।

कैप्सूल 150 मिलीग्राम:

प्रत्येक कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थ:लैक्टोज 149.123 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च 49.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 0.352 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 3.173 मिलीग्राम, सोडियम लॉरिल सल्फेट 0.352 मिलीग्राम; कैप्सूल खोल:टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) 1.47%, पेटेंट ब्लू डाई

(ई 131) 0.03%, जिलेटिन 100% तक।

50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम कैप्सूल लेबल करने के लिए स्याही:शेलैक ग्लेज़ 63%, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (ई172) 25%, एन-ब्यूटाइल अल्कोहल 8.995%, औद्योगिक मिथाइल अल्कोहल 74 ओपी 2%, सोया लेसिथिन 1%, डिफॉमर डीसी 1510 0.005%।

विवरण

कैप्सूल 50 मिलीग्राम: फ़िरोज़ा टोपी और सफेद शरीर के साथ नंबर 4 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, "फाइजर" लोगो और काले रंग में "FLU-50" के साथ चिह्नित।

100 मिलीग्राम कैप्सूल: सफेद टोपी और शरीर के साथ नंबर 2 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, "फाइजर" लोगो और काले रंग में "FLU-100" के साथ चिह्नित।

कैप्सूल 150 मिलीग्राम: फ़िरोज़ा टोपी और शरीर के साथ नंबर 1 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, फाइजर लोगो और काले रंग में "FLU-150" के साथ चिह्नित।

कैप्सूल की सामग्री: सफेद से हल्के पीले रंग का पाउडर।

भेषज समूह:

एंटिफंगल एजेंट।

एटीएक्स कोड: J02AC01

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

फ्लुकोनाज़ोल, एक ट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंट, कवक कोशिका में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

Fluconazole ने गतिविधि दिखाई है में इन विट्रोऔर निम्नलिखित जीवों में से अधिकांश के लिए नैदानिक अध्ययन में: कैंडीडा एल्बीकैंस, कैंडीडा ग्लबराटा(कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), कैंडीडा पैराप्सिलोसिस, कैंडीडा ट्रॉपिकलिस, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स.

Fluconazole को सक्रिय दिखाया गया है में इन विट्रोनिम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ, लेकिन इसका नैदानिक महत्व अज्ञात है: कैंडीडा डबलिनेंसिस, कैंडीडा गिलियरमोंडी, कैंडीडा केफिर, कैंडीडा लुसिटानियाई.

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल जानवरों में फंगल संक्रमण के विभिन्न मॉडलों में सक्रिय होता है। अवसरवादी मायकोसेस में दवा की गतिविधि, जिनमें शामिल हैं कैंडीडाएसपीपी (इम्यूनोसप्रेस्ड जानवरों में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित), क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स(इंट्राक्रैनील संक्रमण सहित), Microsporumएसपीपी तथा त्रिचोपएचयटनएसपीपी फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई है, जिसमें संक्रमण भी शामिल है ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटाइटिस, Coccidioides imitis(इंट्राक्रैनियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटमसामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में।

फ्लुकोनाज़ोल में साइटोक्रोम P450 पर निर्भर कवक एंजाइमों के लिए एक उच्च विशिष्टता है। 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ थेरेपी पुरुषों में रक्त प्लाज्मा में टेस्टोस्टेरोन की एकाग्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करती है। 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का अंतर्जात स्टेरॉयड स्तरों और स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

Fluconazole के प्रतिरोध के विकास के तंत्र

फ्लुकोनाज़ोल प्रतिरोध निम्नलिखित मामलों में विकसित हो सकता है: एंजाइम में एक गुणात्मक या मात्रात्मक परिवर्तन जो फ्लुकोनाज़ोल (लैनोस्टेरिल 14-α-डेमिथाइलस) का लक्ष्य है, फ्लुकोनाज़ोल के लक्ष्य तक पहुंच में कमी, या इन तंत्रों का एक संयोजन।

लक्ष्य एंजाइम को कूटने वाले ERG11 जीन में बिंदु उत्परिवर्तन लक्ष्य के संशोधन और एज़ोल्स के लिए आत्मीयता में कमी की ओर ले जाते हैं। ERG11 जीन की अभिव्यक्ति में वृद्धि से लक्ष्य एंजाइम की उच्च सांद्रता का उत्पादन होता है, जो सेल में सभी एंजाइम अणुओं को दबाने के लिए इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता को बढ़ाने की आवश्यकता पैदा करता है।

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय निष्कासन (इफ्लक्स) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर अंतरिक्ष से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय निष्कासन है। इन ट्रांसपोर्टरों में एमडीआर (मल्टीपल ड्रग रेजिस्टेंस) जीन द्वारा एन्कोडेड मास्टर मैसेंजर और सीडीआर जीन (फंगल रेजिस्टेंस जीन) द्वारा सुपरफैमिली एन्कोडेड एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर शामिल हैं। कैंडीडाएज़ोल एंटीमाइकोटिक्स के लिए)।

एमडीआर जीन की अधिकता से फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिरोध होता है, जबकि सीडीआर जीन की अधिकता से विभिन्न एज़ोल्स का प्रतिरोध हो सकता है।

प्रतिरोध से कैंडीडा ग्लबराटाआमतौर पर सीडीआर जीन की अधिकता द्वारा मध्यस्थता की जाती है, जिसके परिणामस्वरूप कई एज़ोल्स का प्रतिरोध होता है। उन उपभेदों के लिए जिनमें न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (MIC) को मध्यवर्ती (16-32 μg / ml) के रूप में परिभाषित किया गया है, फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

कैंडीडा क्रूसीफ्लुकोनाज़ोल के लिए प्रतिरोधी माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभाव के लिए लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता के साथ जुड़ा हुआ है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान रूप से और मौखिक रूप से प्रशासित होने पर समान होते हैं। मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसकी प्लाज्मा सांद्रता (और समग्र जैवउपलब्धता) 90% से अधिक हो जाती है जब इसे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। एक साथ भोजन का सेवन फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है और खाली पेट फ्लुकोनाज़ोल लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद अधिकतम (C अधिकतम) तक पहुँच जाती है, और आधा जीवन लगभग 30 घंटे होता है। संतुलन एकाग्रता का 90% 4-5 वें तक पहुंच जाता है। चिकित्सा की शुरुआत के एक दिन बाद (दिन में एक बार दवा की कई खुराक के साथ)। कैप्सूल लेते समय लार में फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम सांद्रता 4 घंटे के बाद पहुँच जाती है।

एक लोडिंग खुराक (पहले दिन) की शुरूआत, सामान्य दैनिक खुराक से दो बार, दूसरे दिन तक संतुलन एकाग्रता का 90% प्राप्त करना संभव बनाता है। वितरण की मात्रा शरीर में पानी की कुल मात्रा के करीब पहुंचती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (11-12%) है।

Fluconazole शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करती है। लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता प्लाज्मा के समान होती है। फंगल मेनिन्जाइटिस के रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता इसके प्लाज्मा सांद्रता का लगभग 80% है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है जो सीरम के स्तर से अधिक होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जम जाता है। जब दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो 12 दिनों के बाद फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता 73 एमसीजी / जी होती है, और उपचार रोकने के 7 दिनों के बाद - केवल 5.8 एमसीजी / जी। जब सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो 7 वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 μg / g होती है, और दूसरी खुराक के 7 दिन बाद - 7.1 μg / g।

सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर 4 महीने के उपयोग के बाद नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता स्वस्थ में 4.05 μg / g और प्रभावित नाखूनों में 1.8 μg / g है; उपचार के 6 महीने बाद, फ्लुकोनाज़ोल अभी भी नाखूनों में निर्धारित किया जाता है।

दवा मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है; प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है। Fluconazole निकासी क्रिएटिनिन निकासी के समानुपाती है। कोई परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं पाए गए।

लंबा प्लाज्मा आधा जीवन फ्लुकोनाज़ोल को योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार और अन्य संकेतों के लिए दिन में एक बार या सप्ताह में एक बार लेने की अनुमति देता है।

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बच्चों में, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के निम्नलिखित मूल्य प्राप्त किए गए थे:

बुजुर्ग मरीजों में फार्माकोकाइनेटिक्स

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली / मिनट), गुर्दे द्वारा उत्सर्जित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत अपरिवर्तित (0 - 24 घंटे, 22%) और बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल (0.124 मिली / मिनट / किग्रा) की गुर्दे की निकासी युवा रोगियों की तुलना में कम है।

उपयोग के संकेत

Fluconazole वयस्कों में निम्नलिखित विकारों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस;
- कोक्सीडायोडोमाइकोसिस;
- आक्रामक कैंडिडिआसिस;
- श्लेष्मा कैंडिडिआसिस, जिसमें ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफैगल कैंडिडिआसिस, कैंडिड्यूरिया और क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस शामिल हैं;
- मौखिक गुहा की पुरानी एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ी), जब मौखिक स्वच्छता या स्थानीय उपचार पर्याप्त नहीं है;
- योनि कैंडिडिआसिस, तीव्र या आवर्तक, जब सामयिक चिकित्सा लागू नहीं होती है;
- कैंडिडल बैलेनाइटिस, जब सामयिक चिकित्सा लागू नहीं होती है;
- दाद, पैरों के दाद, शरीर के दाद, दाद वंक्षण, वर्सिकलर और त्वचीय कैंडिडिआसिस सहित, जब प्रणालीगत उपचार का संकेत दिया जाता है;
- नाखूनों के डर्माटोफाइटिस (ओनिकोमाइकोसिस), जब अन्य दवाओं के साथ उपचार स्वीकार्य नहीं है।

Fluconazole वयस्कों में निम्नलिखित बीमारियों की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है:

पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले रोगियों में आवर्तक क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस;
- एचआईवी संक्रमित रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस और एसोफैगल कैंडिडिआसिस से रिलेप्स के उच्च जोखिम के साथ;
- योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए (प्रति वर्ष 4 या अधिक एपिसोड);
- लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में कैंडिडल संक्रमण की रोकथाम के लिए (जैसे कि कीमोथेरेपी के दौर से गुजर रहे हेमोब्लास्टोस वाले रोगी या हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगी)।

Fluconazole बच्चों के इलाज के लिए संकेत दिया गया है।

Fluconazole का उपयोग म्यूकोसल कैंडिडिआसिस (ऑरोफरीन्जियल और एसोफैगल कैंडिडिआसिस), इनवेसिव कैंडिडिआसिस, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है, और प्रतिरक्षाविज्ञानी रोगियों में कैंडिडल संक्रमण को रोकने के लिए किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है, जो कि रिलेप्स के उच्च जोखिम में है।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनाडाइन का एक साथ प्रशासन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें);
- दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं और CYP3A4 आइसोनिजाइम का उपयोग करके मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन और एमियोडेरोन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);
- गैलेक्टोज के प्रति असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी और ग्लूकोज / गैलेक्टोज का कुअवशोषण;
- 3 साल तक के बच्चों की उम्र (इस खुराक के रूप के लिए)।

सावधानी से

लीवर फेलियर;
- वृक्कीय विफलता;
- सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक दाने की उपस्थिति;
- 400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग;
- कई जोखिम वाले कारकों (जैविक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करते हैं) वाले रोगियों में संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियां।

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भवती महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है।

उपचार की पूरी अवधि के दौरान प्रसव उम्र की महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार करना आवश्यक है और दवा की अंतिम खुराक लेने के बाद लगभग एक सप्ताह (5-6 आधा जीवन) के भीतर (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

उन शिशुओं में सहज गर्भपात और जन्मजात विसंगतियों के विकास के मामले सामने आए हैं जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के पहले तिमाही में एक बार या बार-बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त किया था। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के मामलों का वर्णन किया गया है, जिनकी माताओं को पहली तिमाही में अधिकांश या सभी के लिए उच्च खुराक वाली फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) मिली। निम्नलिखित विकासात्मक विकारों को नोट किया गया: ब्रैकीसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से के विकास संबंधी विकार, कपाल तिजोरी की विकृति, फांक तालु, फीमर की वक्रता, पसलियों का पतला और लंबा होना, आर्थ्रोग्रोपोसिस और जन्मजात हृदय दोष।

फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा के करीब सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए स्तनपान के दौरान महिलाओं में इसके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

खुराक और प्रशासन

अंदर। कैप्सूल को पूरा निगल लिया जाता है।

संस्कृति और अन्य प्रयोगशाला परिणाम उपलब्ध होने से पहले थेरेपी शुरू की जा सकती है। हालांकि, इन अध्ययनों के परिणाम ज्ञात होने पर एंटीफंगल थेरेपी को तदनुसार बदला जाना चाहिए।

रोगी को अंतःशिरा से दवा के मौखिक प्रशासन में या इसके विपरीत स्थानांतरित करते समय, दैनिक खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है।

Diflucan की दैनिक खुराक ® फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करता है। दवा के बार-बार प्रशासन की आवश्यकता वाले संक्रमणों के लिए, एक सक्रिय कवक संक्रमण के नैदानिक या प्रयोगशाला संकेतों के गायब होने तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आवर्तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को आमतौर पर संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

वयस्कों में उपयोग करें

1. क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और अन्य स्थानीयकरण के क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए, आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है, और फिर दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमण के लिए उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव की उपस्थिति पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस में, उपचार आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है। जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों के उपचार के मामलों में, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

उच्च जोखिम वाले रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, प्राथमिक उपचार का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, Diflucan के साथ चिकित्सा ® 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर, आप अनिश्चित काल तक जारी रख सकते हैं।

2. जब coccidioidomycosis को 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा के उपयोग की आवश्यकता हो सकती है। कुछ संक्रमणों के लिए, विशेष रूप से मेनिन्जेस से जुड़े लोगों के लिए, प्रति दिन 800 मिलीग्राम की खुराक पर विचार किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है, यह 2 साल तक रह सकती है; यह coccidioidomycosis के लिए 11-24 महीने, paracoccidioidomycosis के लिए 2-17 महीने, sporotrichosis के लिए 1-16 महीने और हिस्टोप्लाज्मोसिस के लिए 3-17 महीने है।

3. कैंडिडिमिया, डिसेमिनेटेड कैंडिडिआसिस और अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमण के लिए, लोडिंग खुराक पहले दिन 800 मिलीग्राम है, इसके बाद 400 मिलीग्राम / दिन की खुराक है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक प्रभावकारिता पर निर्भर करती है। कैंडिडिमिया के लिए उपचार की अवधि के लिए सामान्य सिफारिश पहली नकारात्मक रक्त संस्कृति और कैंडिडिमिया के लक्षणों और लक्षणों के गायब होने के 2 सप्ताह बाद है।

श्लेष्मा कैंडिडिआसिस का उपचार

· ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस में, लोडिंग खुराक पहले दिन 200-400 मिलीग्राम है, बाद की खुराक: 7-21 दिनों के लिए दिन में एक बार 100-200 मिलीग्राम। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगी लंबे समय तक उपचार जारी रख सकते हैं। डेन्चर पहनने से जुड़े एट्रोफिक मौखिक कैंडिडिआसिस में, दवा का उपयोग आमतौर पर कृत्रिम अंग के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक एजेंटों के संयोजन में 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है।

· कैंडिड्यूरिया के साथ, प्रभावी खुराक आमतौर पर 200-400 मिलीग्राम / दिन होती है और उपचार की अवधि 7-21 दिनों की होती है। गंभीर रूप से बिगड़ा प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में, लंबे समय तक चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है।

क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस में, उपचार के 28 दिनों तक प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है। इलाज किए जा रहे संक्रमण की गंभीरता या अंतर्निहित प्रतिरक्षा प्रणाली विकार और संक्रमण के आधार पर, लंबी अवधि की चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है।

एसोफैगल कैंडिडिआसिस के मामले में, पहले दिन 200-400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक, बाद की खुराक: प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम। उपचार का कोर्स 14-30 दिन है (जब तक कि एसोफेजियल कैंडिडिआसिस की छूट प्राप्त नहीं हो जाती)। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगी लंबे समय तक उपचार जारी रख सकते हैं।

· एचआईवी संक्रमित रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए उच्च जोखिम के साथ, दवा का उपयोग प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम या सप्ताह में 200 मिलीग्राम 3 बार अनिश्चित काल के लिए रोगियों में किया जाता है। रोग प्रतिरोधक शक्ति।

उच्च जोखिम वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में एसोफैगल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, दवा का उपयोग प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम या सप्ताह में 200 मिलीग्राम 3 बार अनिश्चित काल के लिए लंबे समय तक कम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में किया जाता है।

डेन्चर के संभोग से जुड़े मौखिक गुहा के क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस में, दवा का उपयोग आमतौर पर कृत्रिम अंग के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक एजेंटों के संयोजन में 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है।

तीव्र योनि कैंडिडिआसिस, कैंडिडल बैलेनाइटिस में, दवा का उपयोग एक बार मौखिक रूप से 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है। योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग हर तीन दिनों में 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जा सकता है - कुल 3 खुराक (पहले, चौथे और सातवें दिन), फिर एक बार में 150 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक। सप्ताह। रखरखाव खुराक का उपयोग 6 महीने तक किया जा सकता है।

डर्माटोमाइकोसिस का उपचार

· त्वचा के संक्रमणों के लिए, जिसमें पेडिस का टिनिअ, ट्रंक का डर्माटोफाइटिस, टिनिअ ग्रोइन और कैंडिडल संक्रमण शामिल हैं, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, पैरों के मायकोसेस के साथ, 6 सप्ताह तक की लंबी चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

4. onychomycosis के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। संक्रमित नाखून (एक असंक्रमित नाखून की वृद्धि) के प्रतिस्थापन तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। नाखूनों और पैर के नाखूनों के पुन: विकास में आमतौर पर क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालांकि, विकास की दर एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति और उम्र के अनुसार व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है। लंबे समय से चले आ रहे पुराने संक्रमणों के सफल उपचार के बाद, कभी-कभी नाखूनों के आकार में बदलाव देखा जाता है।

5. घातक ट्यूमर वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम के लिए, Diflucan की अनुशंसित खुराक ® एक फंगल संक्रमण के विकास के जोखिम की डिग्री के आधार पर, दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम है। सामान्यीकृत संक्रमण के उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए, उदाहरण के लिए, गंभीर या लंबे समय तक चलने वाले न्यूट्रोपेनिया के साथ, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन ® न्यूट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कुछ दिन पहले लागू करें और, मिमी 3 में 1000 से अधिक न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि के बाद, उपचार 7 दिनों के लिए जारी रखा जाता है।

बच्चों में प्रयोग करें

वयस्कों में इसी तरह के संक्रमण के साथ, उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए, दवा की दैनिक खुराक वयस्कों के लिए इससे अधिक नहीं होनी चाहिए। डिफ्लुकन ® दिन में एक बार दैनिक उपयोग किया जाता है।

आक्रामक कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के उपचार के लिए, रोग की गंभीरता के आधार पर अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

एड्स वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को दबाने के लिए, Diflucan की अनुशंसित खुराक ® 6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

दमित प्रतिरक्षा वाले बच्चों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए, जिसमें संक्रमण विकसित होने का जोखिम न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा होता है जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप विकसित होता है, दवा का उपयोग 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर किया जाता है, प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और अवधि के आधार पर (वयस्कों के लिए खुराक देखें, गुर्दे की कमी वाले बच्चों के लिए - गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए खुराक देखें)।

यदि बच्चों में Diflucan दवा के खुराक के रूप का ठीक से उपयोग करना असंभव है ® कैप्सूल के रूप में, समान खुराक में दवा के अन्य खुराक रूपों (मौखिक निलंबन के लिए पाउडर या अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान) के साथ बदलने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

गुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में Diflucan ® सामान्य खुराक में उपयोग किया जाता है। गुर्दे की कमी वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में प्रयोग करें

एकल खुराक के साथ, खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। दवा के बार-बार उपयोग के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों (बच्चों सहित) में, 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक शुरू में दी जानी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेत के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है:

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए। जिस दिन डायलिसिस नहीं किया जाता है, उस दिन रोगियों को दवा की कम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले बच्चों में, गुर्दे की विफलता की गंभीरता के अनुसार, दवा की दैनिक खुराक को वयस्कों के समान आनुपातिक संबंध में कम किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

आवृत्ति मूल्यांकन मानदंड: बहुत बार-बार 10%; बारंबार 1% और< 10 %; нечастые ³ 0,1 % и < 1 %; редкие >0.01% और< 0,1 %; очень редкие < 0,01 %, частота неизвестна – невозможно определить на основе имеющихся данных.

दवा की सहनशीलता आमतौर पर बहुत अच्छी होती है।

Diflucan के क्लिनिकल और पोस्ट-मार्केटिंग (*) अध्ययनों में ® निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को नोट किया:

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर -सरदर्द; निराला -चक्कर आना*, आक्षेप*, स्वाद में बदलाव*, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन; दुर्लभ -कंपन

पाचन तंत्र से: अक्सर -पेट दर्द, दस्त, मतली, उल्टी*; निराला -पेट फूलना, अपच*, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, कब्ज।

हेपेटोबिलरी सिस्टम से: अक्सर -एमिनोट्रांस्फरेज (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) और एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी)), क्षारीय फॉस्फेट की सीरम गतिविधि में वृद्धि; निराला -कोलेस्टेसिस, पीलिया*, बिलीरुबिन सांद्रता में वृद्धि; दुर्लभ -हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक, यकृत रोग*, हेपेटाइटिस*, हेपैटोसेलुलर नेक्रोसिस*, हेपैटोसेलुलर क्षति।

त्वचा की तरफ से: अक्सर -खरोंच; निराला -प्रुरिटस, पित्ती, पसीना बढ़ जाना, दवा लाल चकत्ते; दुर्लभ -स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, चेहरे की एडिमा, खालित्य * सहित एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव *।

रक्त बनाने वाले अंगों और लसीका प्रणाली की ओर से*: दुर्लभ -ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल हैं।

प्रतिरक्षा प्रणाली से*:एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा सहित)।

हृदय प्रणाली की ओर से *: दुर्लभ -ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता (टॉर्सडे डी पॉइंट्स) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

चयापचय की ओर से*: दुर्लभ -रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: निराला -मायालगिया

अन्य: निराला -कमजोरी, शक्तिहीनता, थकान, बुखार, चक्कर।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों वाले, जबकि Diflucan के साथ इलाज किया जा रहा है ® और इसी तरह की दवाएं, रक्त की मात्रा में परिवर्तन, गुर्दे और यकृत के कार्य को देखा गया (देखें खंड "विशेष निर्देश"), हालांकि, इन परिवर्तनों का नैदानिक महत्व और उपचार के साथ उनका संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

फ्लुकोनाज़ोल की अधिकता की खबरें हैं, और एक मामले में, एक 42 वर्षीय रोगी मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस से संक्रमित है, 8200 मिलीग्राम दवा लेने के बाद, मतिभ्रम और पागल व्यवहार दिखाई दिया। रोगी अस्पताल में भर्ती था; 48 घंटे के भीतर उसकी हालत सामान्य हो गई।

ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित) पर्याप्त प्रभाव दे सकता है।

फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस दवा के उन्मूलन में तेजी लाने की संभावना है। हेमोडायलिसिस का 3 घंटे तक चलने वाला एक सत्र रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल के स्तर को लगभग 50% तक कम कर देता है।

परस्पर क्रिया

50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एक या एकाधिक खुराक एक साथ लेने पर फेनाज़ोन (एंटीपायरिन) के चयापचय को प्रभावित नहीं करती है।

निम्नलिखित दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है:

सिसाप्राइड: फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग के साथ, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है, सहित। अतालता वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक प्रकार "पाइरॉएट" (टॉर्सडे डी पॉइंट्स)। प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग और दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल का सह-प्रशासन contraindicated है।

टेरफेनाडाइन: एजोल एंटीफंगल और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, 400 मिलीग्राम / दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रक्त प्लाज्मा में टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। . टेरफेनाडाइन के साथ 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ प्रशासन contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)। टेरफेनाडाइन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

एस्टेमिज़ोल: एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिसका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा किया जाता है, इन एजेंटों के सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। एस्टेमिज़ोल की उच्च प्लाज्मा सांद्रता क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के लिए। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

पिमोज़ाइड: हालांकि कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है में इन विट्रोया में विवोफ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचिसिस्टोलिक एराइथेमिया का विकास हो सकता है। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

क्विनिडाइन: हालांकि कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है में इन विट्रोया में विवोफ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग से क्विनिडाइन के चयापचय में अवरोध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के साथ जुड़ा हुआ है, और कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के साथ (टॉर्सडे डी पॉइंट्स)। क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

एरिथ्रोमाइसिन: फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, टॉर्सेड डी पॉइंट्स) और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग contraindicated है।

अमियोडेरोन: Fluconazole और amiodarone के संयुक्त उपयोग से amiodarone के चयापचय में अवरोध हो सकता है। एमीओडारोन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के साथ जुड़ा हुआ है। Fluconazole और amiodarone का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

सावधानी बरती जानी चाहिए और संभवतः खुराक समायोजन किया जाना चाहिए जब निम्नलिखित दवाओं को फ्लुकोनाज़ोल के साथ सह-प्रशासित किया जाता है:

फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करने वाली दवाएं:

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड:फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता में 40% की वृद्धि होती है। गंभीरता की इस डिग्री के प्रभाव के लिए एक ही समय में मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

रिफैम्पिसिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन की अवधि 20% तक कम हो जाती है। एक साथ रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।

फ्लुकोनाज़ोल से प्रभावित दवाएं:

Fluconazole साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP2C9 और CYP2C19 का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल लेते समय CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का जोखिम है। इस संबंध में, इन दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि आवश्यक हो, तो ऐसे संयोजन रोगियों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव लंबे आधे जीवन के कारण दवा बंद करने के बाद 4-5 दिनों तक बना रहता है।

अल्फेंटानिल: निकासी और वितरण की मात्रा में कमी, अल्फेंटानिल के आधे जीवन में वृद्धि हुई है। यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 isoenzyme के निषेध के कारण हो सकता है। अल्फेंटानिल की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन:प्रभाव में वृद्धि। 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और / या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की एकाग्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन / नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी: चूहों में (इम्यूनोसुप्रेशन वाले लोगों सहित), निम्नलिखित परिणाम नोट किए गए: प्रणालीगत संक्रमण में एक छोटा योज्य एंटिफंगल प्रभाव जिसके कारण होता है सी. एल्बीकैंस, इंट्राक्रैनील संक्रमण के कारण बातचीत की कमी क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्सऔर प्रणालीगत संक्रमण में विरोध की वजह से ए. फ्यूमिगेटस. इन परिणामों का नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।

एंटीकोआगुलंट्स: अन्य एंटिफंगल एजेंटों (एज़ोल डेरिवेटिव्स) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वार्फरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए, रक्तस्राव विकसित हो सकता है (रक्तगुल्म, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। Coumarin एंटीकोआगुलंट्स और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले रोगियों में, चिकित्सा के दौरान और एक साथ उपयोग के बाद 8 दिनों तक प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। वारफेरिन की खुराक को समायोजित करने की उपयुक्तता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एकल खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एकल खुराक में मौखिक फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, दोनों दवाओं के बीच एक स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक बातचीत स्थापित नहीं की गई है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय):मिडाज़ोलम के अंतर्ग्रहण के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडाज़ोलम और साइकोमोटर प्रभावों की एकाग्रता में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक प्रशासन के बाद अधिक स्पष्ट होता है जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि सहवर्ती बेंजोडायजेपाइन थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को बेंजोडायजेपाइन की उचित खुराक में कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

ट्रायज़ोलम की एक खुराक के एक साथ प्रशासन के साथ, फ्लुकोनाज़ोल ट्रायज़ोलम एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स 25-50% और आधा जीवन 25-50% तक ट्रायज़ोलम चयापचय के निषेध के कारण बढ़ाता है। ट्रायज़ोलम की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपिन: फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन की सीरम सांद्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपिन विषाक्तता के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए। एकाग्रता / प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक:कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफेडिपिन, इसराडिपिन, अम्लोदीपिन, वेरापामिल और फेलोडिपाइन) को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। Fluconazole कैल्शियम चैनल विरोधी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

Nevirapine: Fluconazole और nevirapine का सह-प्रशासन अकेले nevirapine के नियंत्रण की तुलना में nevirapine के जोखिम को लगभग 100% बढ़ा देता है। दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ नेविरापीन के बढ़ते उत्सर्जन के जोखिम के कारण, रोगियों की कुछ सावधानियां और सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

साइक्लोस्पोरिन: गुर्दा प्रत्यारोपण के रोगियों में, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं देखा गया। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फेमाइड: साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के सीरम सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है। बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सांद्रता बढ़ाने के जोखिम को ध्यान में रखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

Fentanyl: Fentanyl और Fluconazole के सहवर्ती उपयोग से संबंधित संभवतः एक मौत की रिपोर्ट मिली है। यह माना जाता है कि उल्लंघन फेंटेनल नशा से जुड़े हैं। यह दिखाया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल फेंटेनल के उन्मूलन के समय को काफी लंबा कर देता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फेंटेनाइल की एकाग्रता में वृद्धि से श्वसन अवसाद हो सकता है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। एज़ोल श्रृंखला की अन्य एंटिफंगल दवाओं के साथ, फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ वेंट्रिकुलर टैचिसिस्टोलिक प्रकार "पाइरॉएट" (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के एराइथेमिया विकसित करना संभव है, इसलिए उनके संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर: CYP3A4 आइसोनिजाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या CYP2D6 आइसोनिजाइम (जैसे फ्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। यदि इन दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो रोगियों को मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों का पता लगाने के लिए मनाया जाना चाहिए। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि की स्थिति में या यदि मायोपथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

लोसार्टन: फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के चयापचय को उसके सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-31 74) में रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। रक्तचाप की नियमित निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन: फ्लुकोनाज़ोल मेथाडोन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। आपको अपनी मेथाडोन खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): Flurbiprofen के Cmax और AUC में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि होती है। इसी तरह, रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, औषधीय रूप से सक्रिय आइसोमर के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई।

200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 200 मिलीग्राम की खुराक पर सेलेकॉक्सिब के एक साथ उपयोग के साथ, सेलेकॉक्सिब के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 68% और 134% की वृद्धि होती है। इस संयोजन में, सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधा करना संभव है।

लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, Fluconazole CYP2C9 isoenzyme (जैसे, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य NSAIDs के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है। आपको NSAIDs की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

NSAIDs और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, रोगियों को NSAIDs से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं और विषाक्तता की अभिव्यक्तियों को पहचानने और नियंत्रित करने के लिए निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन से एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी 40% बढ़ जाता है और क्रमशः 24%, और सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेते समय एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन के एयूसी में क्रमशः 24% और 13% की वृद्धि हुई। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन: फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग फ़िनाइटोइन की सांद्रता में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और चिकित्सीय सीरम सांद्रता सुनिश्चित करने के लिए इसकी खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

Ivacaftor: जब ivacaftor के साथ सह-प्रशासित, एक सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर (CFTR) उत्तेजक, ivacaftor एक्सपोज़र में 3 गुना वृद्धि और हाइड्रॉक्सीमिथाइल-ivacaftor (M1) एक्सपोज़र में 1.9-गुना वृद्धि हुई थी। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन जैसे मध्यम CYP3A अवरोधकों को सहवर्ती रूप से लेने वाले रोगियों को सलाह दी जाती है कि वे इवाकाफ्टर की खुराक को प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम तक कम करें।

प्रेडनिसोन: तीन महीने के उपचार के बाद फ्लुकोनाज़ोल वापसी की पृष्ठभूमि के खिलाफ यकृत प्रत्यारोपण के बाद एक रोगी में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास की रिपोर्ट है। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के बंद होने से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन का चयापचय बढ़ गया।

जब अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद कर दिया जाता है, तो प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों को निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफैब्यूटिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से बाद के सीरम सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग के साथ, यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। एक साथ रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

Saquinavir: CYP3A4 isoenzyme के यकृत चयापचय के निषेध और P-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के कारण AUC लगभग 50%, C अधिकतम 55% बढ़ जाता है, Saquinavir की निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस: सिरोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि, संभवतः CYP3A4 आइसोनिजाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के माध्यम से सिरोलिमस चयापचय के निषेध के कारण। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव / एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस के उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरेस:फ्लुकोनाज़ोल, जब एक साथ लिया जाता है, तो मौखिक सल्फोनील्यूरिया दवाओं (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के आधे जीवन में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को फ्लुकोनाज़ोल और मौखिक सल्फोनील्यूरिया की तैयारी के संयुक्त उपयोग को निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया के विकास की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, इसके अलावा, रक्त शर्करा की नियमित निगरानी और यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनील्यूरिया की तैयारी का खुराक समायोजन आवश्यक है।

टैक्रोलिमस: फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक) के एक साथ उपयोग से टैक्रोलिमस के चयापचय के निषेध के कारण बाद के सीरम सांद्रता में 5 गुना वृद्धि होती है, जो आंत में CYP3A4 isoenzyme के माध्यम से होता है। दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन तब देखे गए जब टैक्रोलिमस को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक रूप से टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। रक्त में इसकी एकाग्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन: जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की औसत प्लाज्मा निकासी दर 18% कम हो जाती है। थियोफिलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफिलाइन विषाक्तता के विकास के जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफिलाइन ओवरडोज के लक्षणों की शुरुआत देखी जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सा को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

टोफैसिटिनिब: टोफैसिटिनिब के लिए एक्सपोजर बढ़ जाता है जब दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है जो सीवाईपी 3 ए 4 आइसोन्ज़ाइम के मध्यम अवरोधक और सीवाईपी 2 सी 1 9 आइसोन्ज़ाइम (उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल) के शक्तिशाली अवरोधक दोनों होते हैं। टोफासिटिनिब का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

विंका अल्कलॉइड:लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, यह माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल रक्त प्लाज्मा में vinca alkaloids (उदाहरण के लिए, vincristine और vinblastine) की एकाग्रता को बढ़ा सकता है और इस प्रकार, न्यूरोटॉक्सिसिटी को जन्म दे सकता है, जो संभवतः CYP3A4 isoenzyme के निषेध से जुड़ा हो सकता है।

विटामिन ए: ऑल-ट्रांस रेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ मस्तिष्क के स्यूडोट्यूमर के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है, जो फ्लुकोनाज़ोल के बाद गायब हो गया था। बंद कर दिया गया था। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से अवांछित प्रतिक्रियाओं की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

Zidovudine: जब Fluconazole के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो zidovudine के C मैक्स और AUC में क्रमशः 84% और 74% की वृद्धि होती है। यह प्रभाव संभवतः बाद के चयापचय में इसके मुख्य मेटाबोलाइट में कमी के कारण होता है। 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ चिकित्सा से पहले और बाद में, एड्स और एआरसी (एड्स से संबंधित परिसर) वाले रोगियों ने ज़िडोवुडिन (20%) के एयूसी में उल्लेखनीय वृद्धि देखी।

इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों को जिडोवुडिन के दुष्प्रभावों का पता लगाने के लिए मनाया जाना चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (आइसोएंजाइम इनहिबिटर) CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 और CYP 3 A 4): एक साथ वोरिकोनाज़ोल का उपयोग (पहले दिन में 400 मिलीग्राम 2 बार, फिर 2.5 दिनों के लिए दिन में दो बार 200 मिलीग्राम) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले पर 400 मिलीग्राम) दिन, फिर 4 दिनों के लिए प्रतिदिन 200 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप वोरिकोनाज़ोल की एकाग्रता और एयूसी में क्रमशः 57% और 79% की वृद्धि हुई। यह प्रभाव खुराक में कमी और/या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति में कमी के साथ जारी रहने के लिए दिखाया गया है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ-साथ लेने पर फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक रूपों की परस्पर क्रिया के अध्ययन, और अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी में पूरे शरीर के विकिरण के बाद भी पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

इन इंटरैक्शन को फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किया गया है; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के परिणामस्वरूप दवाओं के साथ बातचीत ज्ञात नहीं है।

चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन वे संभव हैं।

विशेष निर्देश

अन्य कारणों से होने वाले सुपरइन्फेक्शन के मामले कैंडीडाएल्बीकैंसउपभेदों कैंडीडा, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल के लिए आंतरिक रूप से प्रतिरोधी होते हैं (जैसे, कैंडीडाक्रूसी) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

गर्भावस्था के दौरान, गंभीर और संभावित जीवन-धमकाने वाले फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचा जाना चाहिए, जब मां के लिए उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो जाता है।

उपचार की पूरी अवधि के दौरान प्रसव उम्र की महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार करना आवश्यक है और दवा की अंतिम खुराक लेने के लगभग एक सप्ताह के भीतर (5-6 आधा जीवन) (देखें खंड "गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें" "। दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ होता है, जिसमें घातक भी शामिल है, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के मामले में, दवा की कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; उपचार की समाप्ति के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। जिन रोगियों के जिगर समारोह परीक्षण दवा के साथ उपचार के दौरान खराब होते हैं, उन्हें अधिक गंभीर जिगर की क्षति के संकेतों का पता लगाने के लिए मनाया जाना चाहिए। यदि नैदानिक लक्षण या जिगर की क्षति के लक्षण हैं जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल शायद ही कभी एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।

फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, रोगियों में शायद ही कभी एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विकसित हुए हों। एड्स रोगियों में कई दवाओं के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि कोई रोगी सतही फंगल संक्रमण के उपचार के दौरान एक दाने का विकास करता है जो कि फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा हो सकता है, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि आक्रामक या प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने होते हैं, तो उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और यदि बुलस घाव या एरिथेमा मल्टीफॉर्म एक्सयूडेटिव दिखाई देते हैं तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग और टेरफेनडाइन की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि का कारण बन सकता है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या स्पंदन में वृद्धि बहुत कम जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में बहुत कम देखी गई, जैसे कि कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करती है। इसलिए, संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले इन रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

जिगर, हृदय और गुर्दे की बीमारियों वाले मरीजों को दवा का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम का उपयोग करते समय, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि लक्षणों में सुधार आमतौर पर 24 घंटों के बाद देखा जाता है, लेकिन कभी-कभी उनके पूरी तरह से गायब होने में कई दिन लगते हैं। यदि लक्षण कई दिनों तक बने रहते हैं, तो आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

कार चलाने और मशीनरी का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

दवा का उपयोग करते समय, चक्कर आना और आक्षेप के विकास की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

पी एन013546/01

दवा का व्यापार नाम:

डिफ्लुकन ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:

फ्लुकोनाज़ोल

खुराक की अवस्था:

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर।

मिश्रण

तैयार निलंबन के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:फ्लुकोनाज़ोल क्रमशः 10 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थों: निर्जल साइट्रिक एसिड 4.20 मिलीग्राम / 4.21 मिलीग्राम, सोडियम बेंजोएट 2.37 मिलीग्राम / 2.38 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 2.03 मिलीग्राम / 2.01 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 1.0 मिलीग्राम / 0 .98 मिलीग्राम, सुक्रोज 576.23 मिलीग्राम / 546.27 मिलीग्राम, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 1.0 मिलीग्राम / 0.98 मिलीग्राम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट 3.17 मिलीग्राम / 3.17 मिलीग्राम, नारंगी स्वाद * 10.0 मिलीग्राम / 10.0 मिलीग्राम।

*संतरा आवश्यक तेल, माल्टोडेक्सट्रिन और पानी होता है।

विवरण

दृश्य अशुद्धियों से मुक्त सफेद या लगभग सफेद पाउडर।

भेषज समूह:

एंटिफंगल एजेंट।

एटीएक्स कोड: J02AC01

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

Fluconazole ने गतिविधि दिखाई है में इन विट्रोऔर निम्नलिखित जीवों में से अधिकांश के खिलाफ नैदानिक संक्रमण में: कैंडीडा एल्बीकैंस, कैंडीडा ग्लबराटा(कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), कैंडीडा पैराप्सिलोसिस, कैंडीडा ट्रॉपिकलिस, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स.

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल फंगल संक्रमण के विभिन्न पशु मॉडल में सक्रिय रहा है। अवसरवादी मायकोसेस में दवा की गतिविधि, जिनमें शामिल हैं कैंडीडाएसपीपी . (प्रतिरक्षादमनकारी पशुओं में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित); क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स(इंट्राक्रैनील संक्रमण सहित); Microsporumएसपीपी . तथा त्रिचोपएचयटनएसपीपी फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई है, जिसमें संक्रमण भी शामिल है ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटाइटिस, Coccidioides imitis(इंट्राक्रैनियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटमसामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में।

Fluconazole के प्रतिरोध के विकास के तंत्र

फार्माकोकाइनेटिक्स

Fluconazole CYP2C9 और CYP3A4 isoenzymes का एक चयनात्मक अवरोधक है, फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 isoenzyme का अवरोधक भी है। फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान रूप से और मौखिक रूप से प्रशासित होने पर समान होते हैं। मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसके प्लाज्मा स्तर (और समग्र जैवउपलब्धता) 90% से अधिक हो जाते हैं जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। एक साथ भोजन का सेवन फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है और खाली पेट फ्लुकोनाज़ोल लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद अधिकतम (C अधिकतम) तक पहुँच जाती है, और आधा जीवन लगभग 30 घंटे होता है। संतुलन एकाग्रता का 90% 4-5 वें तक पहुंच जाता है। चिकित्सा की शुरुआत के एक दिन बाद (दिन में एक बार दवा की कई खुराक के साथ)।

कैप्सूल और निलंबन के रूप में 100 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एकल खुराक के बाद लार और रक्त प्लाज्मा में सांद्रता की तुलना करते समय (धोने, मुंह में 2 मिनट तक रखने और निगलने), यह पाया गया कि फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम एकाग्रता में निलंबन लेते समय लार प्रशासन के 5 मिनट बाद और कैप्सूल लेने के बाद की तुलना में 182 गुना अधिक (4 घंटे के बाद पहुंच गई) देखी गई। लगभग 4 घंटे के बाद, लार में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता समान थी। लार में एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी (0-96)) के तहत औसत क्षेत्र कैप्सूल की तुलना में निलंबन के साथ काफी अधिक था। दो खुराक रूपों का उपयोग करते समय रक्त प्लाज्मा में लार या फार्माकोकाइनेटिक्स से उत्सर्जन की दर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बच्चों में निम्नलिखित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर प्राप्त किए गए थे:

बुजुर्ग मरीजों में फार्माकोकाइनेटिक्स

यह पाया गया कि 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के साथ, जिनमें से कुछ एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे, सीमैक्स प्रशासन के 1.3 घंटे बाद तक पहुंच गया था और 1.54 माइक्रोग्राम / एमएल था, औसत एयूसी मान 76.4 ± 20.3 माइक्रोग्राम एच / एमएल हैं, और औसत आधा जीवन 46.2 घंटे है। इन फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर के मूल्य युवा मरीजों की तुलना में अधिक हैं, जो शायद कम गुर्दे की क्रिया के कारण विशेषता है वृद्धावस्था। मूत्रवर्धक के एक साथ सेवन से एयूसी और सी मैक्स में स्पष्ट परिवर्तन नहीं हुआ। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली / मिनट), गुर्दे द्वारा उत्सर्जित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत अपरिवर्तित (0 - 24 घंटे, 22%) और बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल (0.124 मिली / मिनट / किग्रा) की गुर्दे की निकासी युवा रोगियों की तुलना में कम है।

उपयोग के संकेत

क्रिप्टोकोक्कोसिस, जिसमें क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और अन्य स्थानीयकरणों के संक्रमण (जैसे, फेफड़े, त्वचा) शामिल हैं, जिसमें सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों और एड्स रोगियों, प्रत्यारोपित अंगों के प्राप्तकर्ता और अन्य प्रकार के इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगी शामिल हैं; एड्स रोगियों में क्रिप्टोकरंसी की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा;

सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, जिसमें कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और आक्रामक कैंडिडल संक्रमण के अन्य रूप शामिल हैं, जैसे कि पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखों, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, जिसमें गहन देखभाल इकाइयों में घातक ट्यूमर वाले रोगियों में और साइटोटोक्सिक या इम्यूनोसप्रेसिव एजेंट प्राप्त करना शामिल है। साथ ही कैंडिडिआसिस के विकास की संभावना वाले अन्य कारकों वाले रोगियों में;

म्यूकोसल कैंडिडिआसिस, जिसमें मुंह और ग्रसनी की श्लेष्मा झिल्ली, अन्नप्रणाली, गैर-आक्रामक ब्रोन्को-फुफ्फुसीय संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, मौखिक गुहा के म्यूकोक्यूटेनियस और क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़े) शामिल हैं, जिसमें सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में शामिल हैं; एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम;

जननांग कैंडिडिआसिस; तीव्र या आवर्तक योनि कैंडिडिआसिस; योनि कैंडिडिआसिस (प्रति वर्ष 3 या अधिक एपिसोड) की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए प्रोफिलैक्सिस; कैंडिडल बैलेनाइटिस;

साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमणों के लिए संभावित घातक ट्यूमर वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम;

पैरों, शरीर, वंक्षण क्षेत्र, पिट्रियासिस वर्सिकलर, ऑनिकोमाइकोसिस और त्वचा के स्पष्ट संक्रमण सहित त्वचा के मायकोसेस;

सामान्य प्रतिरक्षा, coccidioidomycosis वाले रोगियों में डीप एंडेमिक मायकोसेस।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनाडाइन का एक साथ प्रशासन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें);

दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं और CYP3A4 isoenzyme का उपयोग करके मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);

- सुक्रेज / आइसोमाल्टेज की कमी, फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption।

सावधानी से

जिगर समारोह के संकेतकों का उल्लंघन;

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह;

सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक दाने की उपस्थिति;

400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग;

कई जोखिम वाले कारकों (जैविक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करते हैं) वाले रोगियों में संभावित रूप से पूर्वाभास की स्थिति।

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

उन शिशुओं में सहज गर्भपात और जन्मजात विसंगतियों के विकास के मामले सामने आए हैं जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के पहले तिमाही में एक बार या बार-बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त किया था। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के कई मामलों का वर्णन किया गया है, जिनकी माताओं को पहली तिमाही के अधिकांश या सभी के लिए कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए उच्च खुराक वाली फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) मिली। निम्नलिखित विकासात्मक विकारों को नोट किया गया: ब्रैकीसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से के विकास संबंधी विकार, कपाल तिजोरी की विकृति, फांक तालु, फीमर की वक्रता, पसलियों का पतला और लंबा होना, आर्थ्रोग्रोपोसिस और जन्मजात हृदय दोष।

फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा के करीब सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए स्तनपान के दौरान महिलाओं को इसके प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

खुराक और प्रशासन

निलंबन की तैयारी के निर्देश:निलंबन तैयार करने के लिए पाउडर की एक शीशी की सामग्री में 24 मिलीलीटर पानी डालें और अच्छी तरह हिलाएं। प्रत्येक उपयोग से पहले हिलाएं।

रोगी को अंतःशिरा से दवा के मौखिक प्रशासन में स्थानांतरित करते समय, या इसके विपरीत, दैनिक खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है।

Diflucan की दैनिक खुराक ® फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करता है। योनि कैंडिडिआसिस के साथ, ज्यादातर मामलों में, दवा की एक खुराक प्रभावी होती है। ऐसे संक्रमणों के लिए जिन्हें ऐंटिफंगल दवा के बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है, उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि सक्रिय कवक संक्रमण के नैदानिक या प्रयोगशाला लक्षण गायब न हो जाएं। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आवर्तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को आमतौर पर संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

वयस्कों में उपयोग करें

एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, प्राथमिक उपचार का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, Diflucan के साथ चिकित्सा ® 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर, आप अनिश्चित काल तक जारी रख सकते हैं।

2. कैंडिडिमिया, प्रसार कैंडिडिआसिस और अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमण के लिए, खुराक आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 200 मिलीग्राम / दिन होता है। नैदानिक प्रभाव की गंभीरता के आधार पर, खुराक को 400 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक प्रभावकारिता पर निर्भर करती है।

3. ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के साथ, दवा का उपयोग आमतौर पर 7-14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50-100 मिलीग्राम पर किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगी लंबे समय तक उपचार जारी रख सकते हैं। डेन्चर पहनने से जुड़े एट्रोफिक मौखिक कैंडिडिआसिस में, दवा का उपयोग आमतौर पर कृत्रिम अंग के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक एजेंटों के संयोजन में 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है।

श्लेष्म झिल्ली के अन्य स्पष्ट संक्रमणों के लिए (जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ, नीचे देखें), उदाहरण के लिए, ग्रासनलीशोथ, गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, आदि, प्रभावी खुराक आमतौर पर 50 है। -100 मिलीग्राम / दिन 14-30 दिनों के उपचार की अवधि के साथ।

प्राथमिक चिकित्सा Diflucan के पूर्ण पाठ्यक्रम के पूरा होने के बाद एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए ® सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम निर्धारित किया जा सकता है।

4. योनि कैंडिडिआसिस के लिए Diflucan ® 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है।

योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जा सकता है। एंटी-रिलैप्स थेरेपी की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, 6 महीने है। 18 वर्ष से कम आयु के बच्चों और 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में डॉक्टर के पर्चे के बिना एकल खुराक का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बैलेनाइटिस के कारण कैंडीडाएसपीपी।, डिफ्लुकन ® एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है।

5. घातक ट्यूमर वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम के लिए, Diflucan की अनुशंसित खुराक ® एक कवक संक्रमण के विकास के जोखिम की डिग्री के आधार पर, दिन में एक बार 50-400 मिलीग्राम है। सामान्यीकृत संक्रमण के उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए, उदाहरण के लिए, गंभीर या लंबे समय तक चलने वाले न्यूट्रोपेनिया के साथ, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन ® न्यूट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कुछ दिन पहले लागू करें और, मिमी 3 में 1000 से अधिक न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि के बाद, उपचार 7 दिनों के लिए जारी रखा जाता है।

6. एथलीट फुट, चिकनी त्वचा, कमर और कैंडिडा संक्रमण सहित त्वचा के संक्रमण के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, हालांकि, पैरों के मायकोसेस के साथ, लंबी चिकित्सा (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है।

Pityriasis versicolor के लिए, अनुशंसित खुराक 2 सप्ताह के लिए सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम है; कुछ रोगियों को प्रति सप्ताह 300 मिलीग्राम की तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि कुछ रोगियों के लिए 300-400 मिलीग्राम की एक खुराक पर्याप्त होती है। एक वैकल्पिक उपचार आहार 2-4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम दवा का उपयोग है।

Onychomycosis के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। संक्रमित नाखून (एक असंक्रमित नाखून की वृद्धि) के प्रतिस्थापन तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। नाखूनों और पैर के नाखूनों के पुन: विकास में आमतौर पर क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालांकि, विकास की दर एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति और उम्र के अनुसार व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है। लंबे समय से चले आ रहे पुराने संक्रमणों के सफल उपचार के बाद, कभी-कभी नाखूनों के आकार में बदलाव देखा जाता है।

7. गहरे स्थानिक मायकोसेस के साथ, 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है। थेरेपी 2 साल तक चल सकती है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह coccidioidomycosis के लिए 11-24 महीने है।

बच्चों में प्रयोग करें

वयस्कों में इसी तरह के संक्रमण के साथ, उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए, दवा की दैनिक खुराक वयस्कों के लिए इससे अधिक नहीं होनी चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन ® दिन में एक बार दैनिक उपयोग किया जाता है।

सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के उपचार के लिए, रोग की गंभीरता के आधार पर, अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

एड्स वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को दबाने के लिए, Diflucan की अनुशंसित खुराक ® दिन में एक बार 6 मिलीग्राम / किग्रा है।

इम्यूनोसप्रेस्ड रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए, जिसमें संक्रमण का जोखिम न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा होता है जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप विकसित होता है, दवा का उपयोग निम्न के अनुसार किया जाता है
प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और अवधि के आधार पर 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (वयस्कों के लिए खुराक देखें; गुर्दे की कमी वाले बच्चों के लिए - गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए खुराक देखें)।

4 सप्ताह या उससे कम उम्र के बच्चों में प्रयोग करें

नवजात शिशुओं में, फ्लुकोनाज़ोल धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है। जीवन के पहले 2 हफ्तों में, दवा का उपयोग बड़े बच्चों के लिए उसी खुराक (मिलीग्राम / किग्रा में) पर किया जाता है, लेकिन 72 घंटे के अंतराल के साथ। 3 और 4 सप्ताह की आयु के बच्चों के लिए, एक ही खुराक को एक के साथ प्रशासित किया जाता है 48 घंटे का अंतराल।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

गुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में, दवा का उपयोग सामान्य खुराक में किया जाता है। गुर्दे की कमी वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में प्रयोग करें

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए। जिन दिनों डायलिसिस नहीं किया जाता है, रोगियों को दवा की कम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

जिगर की विफलता के रोगियों में प्रयोग करें

यकृत हानि वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग पर सीमित डेटा है। इस संबंध में, रोगियों की इस श्रेणी में दवा Diflucan® का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

दुष्प्रभाव

दवा की सहनशीलता आमतौर पर बहुत अच्छी होती है।

तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, चक्कर आना*, आक्षेप*, स्वाद में बदलाव*, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी।

पाचन तंत्र से: पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, जी मिचलाना, अपच*, उल्टी*, मुंह की श्लेष्मा का सूखना, कब्ज।

हेपेटोबिलरी सिस्टम से: हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक, बिलीरुबिन एकाग्रता में वृद्धि, सीरम एमिनोट्रांस्फरेज गतिविधि (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) और एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी)), क्षारीय फॉस्फेट, असामान्य यकृत समारोह *, हेपेटाइटिस *, हेपेटोसेलुलर नेक्रोसिस *, पीलिया *, कोलेस्टेसिस, हेपेटोसेलुलर क्षति .

त्वचा की तरफ से:रैश, एलोपेसिया*, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव* जिनमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, पसीना बढ़ जाना, ड्रग रैश शामिल हैं।

हेमटोपोइएटिक अंगों और लसीका प्रणाली की ओर से*: ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल हैं।

प्रतिरक्षा प्रणाली से*: एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा सहित, चेहरे की सूजन, पित्ती, खुजली)।

हृदय प्रणाली की ओर से*:ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता (टॉर्सडे डी पॉइंट्स) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें), अतालता।

चयापचय की ओर से*: रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:मायालगिया

अन्य:कमजोरी, शक्तिहीनता, थकान, बुखार, चक्कर।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों वाले, जब Diflucan के साथ इलाज किया जाता है ® और इसी तरह की दवाएं, रक्त की मात्रा में परिवर्तन, गुर्दे और यकृत के कार्य को देखा गया (देखें खंड "विशेष निर्देश"), हालांकि, इन परिवर्तनों का नैदानिक महत्व और उपचार के साथ उनका संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक लैवेज सहित)।

फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस दवा के उन्मूलन में तेजी लाने की संभावना है। 3 घंटे का हेमोडायलिसिस सत्र फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता को लगभग 50% तक कम कर देता है।

परस्पर क्रिया

निम्नलिखित दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है:

पिमोज़ाइड: हालांकि कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है में इन विट्रोया में विवोफ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचिसिस्टोलिक एराइथेमिया के विकास के लिए। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करने वाली दवाएं:

फ्लुकोनाज़ोल से प्रभावित दवाएं:

फ्लुकोनाज़ोल साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP2C9 और CYP2C19 का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल लेते समय CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का जोखिम है। इस संबंध में, इन दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि आवश्यक हो, तो ऐसे संयोजन रोगियों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव लंबे आधे जीवन के कारण दवा बंद करने के बाद 4-5 दिनों तक बना रहता है।

एंटीकोआगुलंट्स: अन्य एंटिफंगल एजेंटों (एज़ोल डेरिवेटिव्स) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वार्फरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए, रक्तस्राव विकसित हो सकता है (रक्तगुल्म, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। वारफेरिन की खुराक को समायोजित करने की उपयुक्तता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय): मिडाज़ोलम के अंतर्ग्रहण के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडाज़ोलम और साइकोमोटर प्रभावों की एकाग्रता में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक प्रशासन के बाद अधिक स्पष्ट होता है जब इसे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि सहवर्ती बेंजोडायजेपाइन थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को बेंजोडायजेपाइन की उचित खुराक में कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

ट्रायज़ोलम की एकल खुराक के एक साथ प्रशासन के साथ, फ्लुकोनाज़ोल ट्रायज़ोलम एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स 25-32% और आधा जीवन 25-50% तक ट्रायज़ोलम चयापचय के निषेध के कारण बढ़ाता है। ट्रायज़ोलम की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन से एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी 40% बढ़ जाता है और क्रमशः 24%, और सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन के एयूसी में क्रमशः 24% और 13% की वृद्धि हुई। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

टैक्रोलिमस: फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक) के एक साथ उपयोग से सीवाईपी3ए4 आइसोनिजाइम के माध्यम से आंत में होने वाले टैक्रोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण बाद के सीरम सांद्रता में 5 गुना तक की वृद्धि होती है। दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन तब देखे गए जब टैक्रोलिमस को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक रूप से टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। रक्त में इसकी एकाग्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

इन इंटरैक्शन को फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किया गया है; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के परिणामस्वरूप दवाओं के साथ बातचीत अज्ञात है।

विशेष निर्देश

अन्य कारणों से होने वाले सुपरइन्फेक्शन के मामले कैनडीडा अल्बिकन्सउपभेदों कैंडीडा, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल के लिए आंतरिक रूप से प्रतिरोधी होते हैं (जैसे, कैंडिडा क्रूसि) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

उपचार की पूरी अवधि के दौरान प्रसव उम्र की महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार करना आवश्यक है और दवा की अंतिम खुराक लेने के लगभग एक सप्ताह के भीतर (5-6 आधा जीवन) (देखें खंड "गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें" ")। दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ किया गया था, जिसमें घातक भी शामिल है, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के मामले में, दवा की कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; उपचार की समाप्ति के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। जिन रोगियों के जिगर समारोह परीक्षण दवा के साथ उपचार के दौरान खराब होते हैं, उन्हें अधिक गंभीर जिगर की क्षति के संकेतों का पता लगाने के लिए मनाया जाना चाहिए। यदि नैदानिक लक्षण या जिगर की क्षति के लक्षण हैं जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

अन्य प्रकार के स्थानिक मायकोसेस के उपचार में फ्लुकोनाज़ोल की प्रभावशीलता का प्रमाण, जैसे कि पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस सीमित है, जो विशिष्ट खुराक की सिफारिशों को करने की अनुमति नहीं देता है। Fluconazole CYP2C9 isoenzyme का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। Fluconazole CYP2C19 isoenzyme का अवरोधक भी है। CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए संकीर्ण चिकित्सीय प्रोफ़ाइल वाली दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा के साथ, सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

वाहनों, तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

दवा का उपयोग करते समय, चक्कर आना और आक्षेप के विकास की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर 50 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर या 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर प्लास्टिक (एचडीपीई) की बोतल में एक बच्चे के प्रतिरोधी पेंच टोपी के साथ और एक बाहरी (एचडीपीई) और एक बहुलक के साथ एक आंतरिक (पीपी) भाग से मिलकर- लेपित लाइनर, साथ ही पहले उद्घाटन को नियंत्रित करने के लिए एक प्लास्टिक की अंगूठी से लैस है। प्लास्टिक मापने वाले चम्मच के साथ 1 बोतल और कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देश।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

14 दिनों के भीतर तैयार निलंबन का प्रयोग करें।

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

जमा करने की अवस्था

30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर, बच्चों की पहुंच से बाहर।

तैयार निलंबन को 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें, फ्रीज न करें।

छुट्टी की शर्तें

नुस्खे पर

उत्पादक

फाइजर इंक, यूएसए

235 ईस्ट 42 स्ट्रीट, न्यूयॉर्क, एनवाई 10017, यूएसए

फरेवा एंबोइस, फ्रांस द्वारा निर्मित

ज़ोन एंडुस्ट्रियल, 29 रूट डी एंडुस्ट्री, 37530 पोसो-सुर-सीज़, फ़्रांस।

उपभोक्ताओं के दावे फाइजर एलएलसी के पते पर भेजे जाने चाहिए: