कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की सूची। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का अवलोकन: सामान्य विवरण, समूह दवाओं के प्रकार। कार्डियोलॉजी अभ्यास में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की नियुक्ति के लिए संकेत

कैल्शियम विरोधी(संक्षिप्त रूप में AK) कार्डियोलॉजी में दवाओं का एक महत्वपूर्ण समूह है। वे मुख्य रूप से इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं धमनी का उच्च रक्तचाप(एजी)। कैल्शियम प्रतिपक्षी का दूसरा नाम है (पर्यायवाची) - कैल्शियम चैनल अवरोधक(संक्षिप्त - बीकेके)। बीकेके शब्द एके से कम बार प्रयोग किया जाता है। यह याद रखना सुनिश्चित करें कि बीकेके एके जैसा ही है।

कैल्शियम प्रतिपक्षी की क्रिया का तंत्र

हमारे शरीर में कई प्रकार की कोशिका झिल्ली होती है। कैल्शियम चैनल, जो सीए 2+ आयनों को एक दिशा (अंदर या बाहर) में पारित करने में सक्षम हैं। कैल्शियम चैनल हैं कई प्रकार के. कार्डियोलॉजी में उपयोग किए जाने वाले सभी कैल्शियम विरोधी केवल पर कार्य करते हैं धीमी एल-प्रकार के चैनल, जो में हैं धारीदार मायोकार्डियल मांसपेशी कोशिकाएं(दोनों प्रवाहकीय और सिकुड़ा कोशिकाओं में) और रक्त वाहिकाओं की चिकनी पेशी में. कैल्शियम चैनल सक्रिय होते हैं catecholamines (एपिनेफ्रीन, नॉरपेनेफ्रिन) इस प्रकार, कैल्शियम चैनलों के सामान्य कामकाज के लिए, कैल्शियम आयनों और (न ही) एड्रेनालाईन दोनों की एक ही समय में आवश्यकता होती है, इसलिए, कैल्शियम विरोधी और बीटा-ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग कैल्शियम चैनलों की गतिविधि के अत्यधिक निषेध से भरा होता है। रक्त वाहिकाओं के संबंध में, यह इतना भयानक नहीं है, लेकिन मायोकार्डियम पर दोहरा प्रभाव हो सकता है धीमी एट्रियोवेंट्रिकुलर चालनविभिन्न डिग्री के एवी नाकाबंदी के विकास के साथ)।

कैल्शियम विरोधी(जीआर। एंटी- के खिलाफ, एगोन- लड़ाई; शाब्दिक अनुवाद - कैल्शियम सेनानियों) कोशिका झिल्ली में कैल्शियम चैनलों के माध्यम से अंतरकोशिकीय स्थान से हृदय और रक्त वाहिकाओं की मांसपेशियों की कोशिकाओं तक कैल्शियम के प्रवाह को अवरुद्ध करता है। मांसपेशियों के संकुचन के लिए कैल्शियम आवश्यक है। कोशिका में कैल्शियम की सांद्रता जितनी अधिक होगी, संकुचन का बल उतना ही अधिक होगा।

कैल्शियम सप्लीमेंट्स (उदा. कैल्शियम क्लोराइड) इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्शन लगाना मना हैअनियंत्रित मजबूत और लंबे समय तक मांसपेशियों के संकुचन के खतरे के कारण, जो एक फोड़ा (बड़ा फोड़ा) के गठन के साथ रक्त वाहिकाओं और मांसपेशियों के परिगलन (परिगलन) की अकड़न की ओर ले जाएगा। कैल्शियम की खुराक की अनुमति है केवल अंतःशिर्ण रूप से.

कोशिका से कैल्शियम आयनों को निकालने के लिए ऊर्जा-खपत कार्य के कारण सीए 2+ के बाहर एकाग्रता 25 गुना अधिक हैसेल के अंदर की तुलना में (हम दिल के बारे में बात कर रहे हैं)। सांद्रता में अंतर के कारण, कैल्शियम आयन लगातार हुक या बदमाश द्वारा कोशिका के अंदर जाने का प्रयास करते हैं। मांसपेशियों के संकुचन के अंत में, सेल से कैल्शियम आयन सक्रिय रूप से हटा दिए जाते हैं। आयन पंपसांद्रता में अंतर के खिलाफ, जिसके लिए ऊर्जा के व्यय (एटीपी) की आवश्यकता होती है।

यहाँ स्मरण करना उचित है कठोर मोर्टिस तंत्र. यह है मृत्यु का पक्का संकेत, को संदर्भित करता है प्रारंभिक शव परिवर्तनऔर इसमें लाश की मांसपेशियों का सख्त और कड़ा होना शामिल है। मृत्यु के बाद, कोशिकाओं को ऑक्सीजन की आपूर्ति बंद हो जाती है, एटीपी नहीं बनता है। सांद्रता में अंतर के कारण कैल्शियम आयन धीरे-धीरे कोशिका में रिसते हैं। ऐसी स्थिति में आयन पंपों द्वारा कैल्शियम को कोशिका से नहीं हटाया जा सकता, क्योंकि यह एक ऊर्जा निर्भर प्रक्रिया है। नतीजतन, मृत्यु के कुछ घंटों बाद, मांसपेशियों की कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम की सांद्रता निष्क्रिय रूप से वांछित स्तर तक बढ़ जाती है, और कठोर मोर्टिस शुरू हो जाती है। वो पहुँचता है मृत्यु के एक दिन बाद अधिकतमऔर फिर मांसपेशियों के प्रोटीन के एंजाइमेटिक विनाश के कारण धीरे-धीरे कमजोर होने लगता है। अगर मृत्यु से पहले थे आक्षेप, फिर इंट्रावाइटल मांसपेशी संकुचन तुरंतकठोर मोर्टिस में गुजरता है।

आहार में कैल्शियम का सेवन और रक्तचाप

अनुसंधान वैज्ञानिकों ने दिखाया है कि कैल्शियम से भरपूर आहार(उदाहरण के लिए, डेयरी उत्पादों के उच्च सेवन के साथ), रक्तचाप के स्तर को कम कर सकता है 3-5 मिमीएचजी . पर. ऐसा माना जाता है कि शरीर में कैल्शियम के स्तर को बढ़ाने वाले हार्मोन ( पैराथाइरॉइड हार्मोन, एट्रियोपेप्टाइड और विटामिन डी3), वाहिकासंकीर्णन और सहानुभूति प्रणाली के सक्रियण द्वारा रक्तचाप भी बढ़ाते हैं। कैल्शियम से भरपूर आहार इन हार्मोनों के स्तर को वापस लाता है, और फलस्वरूप, रक्तचाप का स्तर। हालांकि, कैल्शियम युक्त आहार का प्रभाव केवल रक्त में निम्न बेसलाइन कैल्शियम स्तर वाले लोगों में देखा जाता है।

पशु अध्ययनों से पता चला है कि अत्यधिक कैल्शियम का स्तररक्त में भी हो सकता है धमनी का उच्च रक्तचाप.

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

आमतौर पर रासायनिक संरचना द्वारा वर्गीकरण का उपयोग किया जाता है, लेकिन इसे याद रखना मुश्किल होता है (उदाहरण के लिए, डायहाइड्रोपाइरीडीन की तैयारी), इसलिए मैं कार्डियोलॉजी में उपयोग किए जाने वाले कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को सरलता से विभाजित करना पसंद करता हूं, 2 समूहों के लिएमूल दवाओं और सामान्य गुणों द्वारा:

№ 1. वेरापमिल समूह(दवाएं हृदय के पेशीय ऊतक और वाहिकाओं दोनों पर कार्य करती हैं):

• वेरापामिल(समूह की एकमात्र उपलब्ध दवा),
• गैलोपामिल(वेबसाइटों पर फार्मेसियों की खोज के अनुसार रूस और बेलारूस में फार्मेसियों में उपलब्ध नहीं है www.poisklekarstva.ruया tab.by),
• डिल्टियाज़ेम(फार्मेसियों में उपलब्ध है। यह वेरापामिल और गैलोपामिल से रासायनिक संरचना में भिन्न है, लेकिन इसके गुणों में इस समूह से संबंधित है),
• क्लेंटियाज़ेम(रूसी संघ और बेलारूस गणराज्य के फार्मेसियों में उपलब्ध नहीं है, रासायनिक संरचना diltiazem के समान है)।

№ 2. निफेडिपिन समूह, या डायहाइड्रोपाइरीडीन की तैयारी(केवल रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करें):

• nifedipine(समूह के पूर्वज)
• अम्लोदीपिन, लरकेनिडिपिन(ये एक नई पीढ़ी की आधुनिक दवाएं हैं जिनकी आवृत्ति प्रति दिन 1 बार होती है),
• फेलोडिपाइन, निमोडाइपिन(रूसी संघ में पंजीकृत, लेकिन बेलारूस गणराज्य में नहीं),
• नाइट्रेंडिपिन, लैसीडिपिन, निकार्डिपिन, इसराडिपिन(ये सभी रूसी संघ और बेलारूस गणराज्य के फार्मेसियों में उपलब्ध नहीं हैं)।

पूरे बीकेके वर्गीकरण में, गैर-विशेषज्ञों के लिए तीन मुख्य बातें जानना वांछनीय है (मैं बाद में और अधिक विस्तार में जाऊंगा):

1. दवाओं (हृदय या रक्त वाहिकाओं) के आवेदन के बिंदुओं में अंतर बड़े पैमाने पर होता है साइड इफेक्ट और contraindications में अंतर,
2. समूह से दवाएं वेरापामिलमायोकार्डियम और वाहिकाओं दोनों पर कार्य करते हैं, इसलिए वे संगत नहीं(!) साथ ,
3. समूह से दवाएं nifedipine(डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव) केवल जहाजों पर कार्य करते हैं, इसलिए बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन संभव हैऔर यहां तक ​​कि सिफारिश के लिए nifedipine.

अगर कड़ाई से वैज्ञानिक रूप से संपर्क किया जाए, तो वेरापामिलसंवहनी चिकनी मांसपेशियों पर प्रभाव मायोकार्डियम पर प्रभाव से 1.4 गुना अधिक है, in डिल्टियाज़ेमा- 7 बार और nifedipine- 14 बार। इसीलिए वेरापामिलमायोकार्डियम पर अन्य सभी AK कार्यों से अधिक मजबूत, डिल्टियाज़ेमसरल रूप से वेरापामिल समूह को जिम्मेदार ठहराया जाता है, और मायोकार्डियम पर निफेडिपिन के प्रभाव को इसके महत्व के कारण उपेक्षित किया जाता है।

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ कैल्शियम विरोधी की तुलना

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स कैसे काम करते हैं के समान, लेकिन उनका प्रभाव इस बात पर निर्भर करता है कि यह दवाओं का कौन सा समूह है (समूह .) वेरापामिलया nifedipine) एल-प्रकार के कैल्शियम चैनल कैटेकोलामाइंस द्वारा सक्रिय होने के बाद ही कैल्शियम को कोशिका में पारित कर सकते हैं ( एपिनेफ्रीन, नॉरपेनेफ्रिन) इसका मतलब है कि सीसीबी और बीटा-ब्लॉकर का संयुक्त उपयोग पोटेंशियेट्स(नाटकीय रूप से बढ़ाता है) प्रत्येक दवा का प्रभाव अलग से। वेरापामिल समूह के लिए यह संयोजन काफी खतरनाक है। गंभीर एट्रियोवेंट्रिकुलर कंडक्शन ब्लॉक (एवी ब्लॉक) और कार्डियक अरेस्ट के जोखिम के कारण बीटा-ब्लॉकर्स के साथ एक ही रोगी को वेरापामिल और डिल्टिज़म कभी नहीं दिया जाना चाहिए।

बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, सभी कैल्शियम विरोधी:

• ब्रोंची को संकीर्ण न करें और इसलिए ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में उपयोग करने के लिए सुरक्षित हैं,
• रक्त लिपिड प्रोफाइल को खराब न करें (यानी, सामग्री में वृद्धि न करें), कुछ हद तक रक्त चिपचिपाहट कम करें।

एल-प्रकार के कैल्शियम प्रतिपक्षी में दवाएं भी शामिल हैं मस्तिष्क वाहिकाओं को फैलाना: सिनारिज़िन, फ्लूनारिज़िन. फार्मासिस्ट केवल पहली दवा बेचते हैं ( सिनारिज़िन), जो मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार करता है और सिरदर्द, टिनिटस को कम करता है, ऑक्सीजन की कमी के लिए तंत्रिका कोशिकाओं के प्रतिरोध को बढ़ाता है। Cinnarizine मुख्य रूप से सेरेब्रल वाहिकाओं पर कार्य करता है और रक्तचाप और हृदय गति पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। यह सेरेब्रल वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोसिस के लिए, इस्केमिक स्ट्रोक, वेस्टिबुलर विकारों (चक्कर आना, टिनिटस, आदि आंतरिक कान में समस्याओं के कारण), परिधीय संचार विकारों (यानी, अंगों में) के उपचार के लिए निर्धारित है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को अक्सर उच्च रक्तचाप के साथ-साथ कई अन्य बीमारियों के लिए निर्धारित किया जाता है। इन दवाओं के उपयोग के लिए स्पष्ट संकेत हैं और contraindications के अनिवार्य अनुपालन की आवश्यकता है।

तैयारी और उनके प्रकार

कैल्शियम प्रतिपक्षी, या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (CCB) एक ही क्रिया तंत्र के साथ दवाओं का एक बड़ा समूह है, लेकिन संरचना, संरचना और कुछ गुणों (अवशोषण, उत्सर्जन, हृदय के काम पर प्रभाव) में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। समूह का दूसरा सही नाम स्लो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स है।

वर्णित दवाएं पहली पंक्ति से संबंधित हैं, उनका उपयोग एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के रूप में किया जाता है।

आमतौर पर, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, ये दवाएं रक्तचाप के स्तर को सामान्य करती हैं, और यदि वे अप्रभावी होती हैं, तो उन्हें अन्य दवाओं (बीटा-ब्लॉकर्स, एसीई अवरोधक) के साथ बदल दिया जाता है या जोड़ दिया जाता है। परिधीय रक्त प्रवाह विकारों, गुर्दे की क्षति, एनजाइना पेक्टोरिस की उपस्थिति में, बुढ़ापे में लोगों के साथ उनका इलाज करना बेहतर होता है। कैल्शियम प्रतिपक्षी के कई समूह हैं, यहाँ मुख्य हैं:

इसके अलावा, सभी दवाओं को उन लोगों में विभाजित किया जा सकता है जो हृदय गति को बढ़ाते हैं, या जो इसे कम करते हैं (बाद वाले बीटा-ब्लॉकर्स के तंत्र के समान हैं)। विकास के समय के अनुसार, दवाओं की चार पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है। निफेडिपिन पहले से संबंधित है, निमोडाइपिन दूसरे से, एम्लोडिपाइन तीसरा है, सिल्निडिपिन को अंतिम पीढ़ी की दवाओं के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

निफेडिपिन समूह - दवाएं

कैल्शियम आयन पूरे शरीर में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। हड्डियों के लिए कैल्शियम की आवश्यकता होती है, उन्हें फ्रैक्चर के साथ ठीक करने में मदद करता है, साथ ही मैग्नीशियम पैर की ऐंठन में मदद करता है। तत्व हृदय संकुचन को भी नियंत्रित करता है - यह मायोसाइट्स के सामान्य कार्य के लिए जिम्मेदार है। यदि तत्व की अधिकता होती है या यदि इसका उत्सर्जन बाधित होता है, तो पंपिंग फ़ंक्शन की विफलता और दबाव में वृद्धि होती है। बीकेके समस्या को हल करने में मदद करता है।

अक्सर दवाओं की सूची में, डॉक्टर डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव लिखते हैं, जिन्हें अन्यथा निफ़ेडिपिन समूह कहा जाता है। उत्तरार्द्ध पहला विकसित बीपीसी है जिसका रक्त वाहिकाओं पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इसके निम्नलिखित प्रभाव हैं:

• कार्डियोमायोसाइट्स में कैल्शियम के प्रवेश को धीमा कर देता है, धमनियों के चिकनी मांसपेशी फाइबर;
• एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन एक्शन देता है;
• नसों के स्वर को प्रभावित किए बिना धमनियों के स्वर को कम करता है;
• परिधीय और कोरोनरी वाहिकाओं के लुमेन का विस्तार करता है;
• मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है।

दवाएं हृदय की लय को प्रभावित नहीं करती हैं, चालन को बाधित नहीं करती हैं। दिल की विफलता, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, जो हेमोडायलिसिस पर हैं, दवा का उपयोग केवल अस्पताल की सेटिंग में किया जाता है। मुख्य संकेत:

• एनजाइना के हमलों से राहत;
• उच्च रक्तचाप;
• Raynaud की बीमारी;
• उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट।

एक ही औषधीय पदार्थ के साथ, अधिक महंगी तैयारी विकसित की गई है जो शुद्धिकरण की डिग्री, रिलीज के प्रकार और निर्माता के ब्रांड में भिन्न होती है - निफेकार्ड, कोर्डाफ्लेक्स, कोर्डिपिन, कोरिनफर, कैलीगार्ड, उनकी लागत 200-600 रूबल है। डायहाइड्रोपाइरीडीन के समूह में निमोडाइपिन (निमोटोप), एम्लोडिपाइन (अम्लोवास, नॉरवास्क) भी शामिल हैं।

वेरापमिल समूह - प्रतिनिधि

वेरापामिल डेरिवेटिव फेनिलएलकेलामाइन के समूह से संबंधित हैं, मायोकार्डियम में चालकता पर उनका स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। उनकी विशिष्ट विशेषता साइनस नोड - पेसमेकर पर प्रभाव है, क्योंकि इसमें कोशिका झिल्ली का काम कैल्शियम आयनों की उपस्थिति के कारण होता है।

वेरापामिल का निलय की चालन प्रणाली पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है - वहां विध्रुवण सोडियम आयनों पर निर्भर करता है।

वेरापामिल का एक मजबूत एंटीजेनल प्रभाव होता है - यह दवा की प्रत्यक्ष कार्रवाई के साथ-साथ परिधि में धमनी स्वर पर प्रभाव के परिणामस्वरूप प्रकट होता है। कार्डियोमायोपैथी के लिए दवा को एक अतिरिक्त उपाय के रूप में निर्धारित किया गया है, क्योंकि यह मायोकार्डियल दीवारों के स्वर को कम करता है। अन्य संकेत:

• सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता;
• vasospasm के बिना स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस;
• पैरॉक्सिस्मल और अन्य प्रकार के टैचीकार्डिया;
• क्षिप्रहृदयता आलिंद है;
• आलिंद स्पंदन;
• सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल;
• उच्च रक्तचाप, संकट की स्थिति;
• फेफड़ों की धमनियों में उच्च रक्तचाप।

वेरोपामिल पर आधारित कई अन्य दवाएं भी हैं - आइसोप्टीन (440 रूबल), तारका (760 रूबल)। इस समूह में दवाओं की दूसरी पीढ़ी का प्रतिनिधित्व गैलोपामिल और उस पर आधारित एक दवा द्वारा किया जाता है, जिसे प्रोकोरम कहा जाता है।

डिल्टियाज़ेम और इसके एनालॉग्स

बेंजोडायजेपाइन निफेडिपिन से कमजोर होते हैं, रक्त वाहिकाओं, हृदय को प्रभावित करते हैं। ऐसा माना जाता है कि वे वेरापामिल और निफेडिनिन के बीच एक मध्य स्थिति पर कब्जा कर लेते हैं, वे तीसरी पीढ़ी की दवाएं हैं। विशिष्ट सुविधाएं:

• साइनस नोड का मध्यम दमन;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के कार्य में मध्यम कमी;
• रक्तचाप में हल्की कमी।

समूह की मुख्य दवा डिल्टियाज़ेम (150 रूबल) है। इसमें एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन, एंटीरैडमिक गुण होते हैं, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है, हृदय गति को कम करता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है और हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करता है। इसके अलावा, दवा गुर्दे और मस्तिष्क के रक्त प्रवाह में वृद्धि में योगदान करती है। दवा लेने के बाद, मायोकार्डियल कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की मात्रा कम हो जाती है, जो ऊपर वर्णित प्रभाव प्रदान करती है।

डिल्टियाज़ेम नियमित गोलियों और विस्तारित-रिलीज़ फॉर्मूलेशन (डिल्टियाज़ेम एसआर) के रूप में उपलब्ध है। अक्सर यह एनजाइना पेक्टोरिस के लिए निर्धारित किया जाता है, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, कोरोनरी धमनी रोग, प्रिंज़मेटल एनजाइना के साथ। बीटा-ब्लॉकर्स के साथ दवाओं का संयोजन करना अवांछनीय है, इसलिए हृदय की चालन प्रणाली पर नकारात्मक प्रभाव को बढ़ाना संभव है।

सिनारिज़िन समूह

इस दवा और इसके एनालॉग्स के उपयोग के लिए कुछ अलग संकेत हैं। वे अधिकांश भाग के लिए, मस्तिष्क के जहाजों का विस्तार करते हैं, और हृदय पर अप्रत्यक्ष और महत्वहीन प्रभाव डालते हैं।

सिनारिज़िन का उपयोग सिरदर्द और माइग्रेन के लिए किया जा सकता है - यह संवहनी ऐंठन को दूर करता है।

Cinnarizine के साथ उपचार के संकेतों में चक्कर आना, स्मृति हानि, टिनिटस, बिगड़ा हुआ ध्यान है। जटिल चिकित्सा में दवा मेनियार्स रोग, भूलभुलैया, विभिन्न एटियलजि के निस्टागमस के लिए संकेत दिया गया है। अन्य संकेत:

• समुद्री बीमारी;
• मस्तिष्क परिसंचरण के विकार (पुरानी);
• परिधीय परिसंचरण की विफलताएं;
• Raynaud की बीमारी;
• एक्रोसायनोसिस;
• मधुमेह, वैरिकाज़ नसों में चरम पर अल्सर।

Cinnarizine भी Stugeron दवा का हिस्सा है, और piracetam के साथ संयोजन में - Fecetam, Omaron दवा में। समूह की दूसरी पीढ़ी को सक्रिय पदार्थ फ्लुनारिज़िन द्वारा दर्शाया गया है, जिसने माइग्रेन के लिए कई दवाओं के निर्माण का आधार प्रदान किया।

दवाओं की चौथी पीढ़ी में एक सीमित सूची शामिल है। Cilnidipine कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की नवीनतम पीढ़ी की सूची में है। दवा डायहाइड्रोपाइरीडीन के समूह से संबंधित है, इसलिए, यह धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग के उपचार के लिए सबसे व्यापक रूप से निर्धारित है। धीमी कैल्शियम नलिकाओं के लिए दवा की उच्च चयनात्मकता है।

Cilnidipine एक आशाजनक दवा है जिसे 2000 के दशक में जापानी वैज्ञानिकों द्वारा विकसित किया गया था। यह जापान में सबसे अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, रूस में इसे मूल और विभिन्न जेनरिक द्वारा दर्शाया जाता है। दवा के फायदे हैं:

• रोगियों के लिए सुरक्षा;
• उच्च रक्तचाप के खिलाफ उच्च दक्षता;
• हृदय गति, नाड़ी पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं;
• धमनी की दीवारों के गुणों में सुधार;
• बुजुर्गों में उपयोग के लिए उपयुक्तता।

दवा तनाव उच्च रक्तचाप में मदद करती है, सुबह दबाव में वृद्धि के साथ। इसका नेफ्रोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी होता है और इसका उपयोग मधुमेह के रोगियों में किया जा सकता है। कोरोनरी धमनी की बीमारी के साथ, एजेंट लिपिड प्रोफाइल में सुधार के रूप में एक अतिरिक्त प्रभाव देता है।

मतभेद और दुष्प्रभाव

अधिकांश कैल्शियम विरोधी को मायोकार्डियल रोधगलन की तीव्र अवधि में पीने से मना किया जाता है, यदि इन मतभेदों की उपेक्षा की जाती है, तो हृदय की मृत्यु का खतरा बहुत बढ़ जाता है। इसके अलावा चिकित्सा पर प्रतिबंध हैं:

• पूर्व रोधगलन राज्य, अस्थिर एनजाइना;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• टैचीकार्डिया - निफ्फेडिपिन के साथ दवाओं के एक समूह के लिए;
• ब्रैडीकार्डिया - वेरापामिल के साथ दवाओं के एक समूह के लिए;
• तीव्र हृदय विफलता;
• दवा समूह और विशिष्ट दवा के आधार पर 12-18 वर्ष तक की आयु;
• स्तनपान, गर्भावस्था;
• गुर्दे के अंतिम चरण, यकृत अपर्याप्तता (प्रतिबंध सभी दवाओं के लिए प्रासंगिक नहीं है)।

साइड इफेक्ट प्रत्येक उपाय के साथ होते हैं, अक्सर उनमें सिरदर्द, बुखार, गंभीर दबाव ड्रॉप शामिल होते हैं। कई रोगियों में परिधीय शोफ, टैचीकार्डिया का विकास होता है। कई दवाएं, जब लंबे समय तक ली जाती हैं, तो खुद को कब्ज, यकृत परीक्षणों में वृद्धि और त्वचा पर लाल चकत्ते के रूप में प्रकट करती हैं। Cinnarizine पार्किंसंस रोग के लक्षणों को बढ़ा सकता है।

कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम आयनों की मात्रा को कम करने वाली दवाओं को कैल्शियम ब्लॉकर्स (धीमी गति से कैल्शियम चैनल) कहा जाता है। इन दवाओं की तीन पीढ़ियों को पंजीकृत किया गया है। कोरोनरी रोग, उच्च रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता, हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

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कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के बारे में सामान्य जानकारी

इस समूह की दवाओं की एक अलग संरचना, रासायनिक और भौतिक गुण, चिकित्सीय और दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन वे क्रिया के एक तंत्र द्वारा एकजुट होते हैं। इसमें झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम आयनों के स्थानांतरण को रोकना शामिल है।

इनमें हृदय, रक्त वाहिकाओं, चयनात्मक (चयनात्मक) और गैर-चयनात्मक प्रभाव वाली दवाएं शामिल हैं। अक्सर एक दवा में एक मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में एक अवरोधक होता है।

लगभग 50 वर्षों से कार्डियोलॉजी में इलाज के लिए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (सीसीबी) का उपयोग किया जाता है, यह निम्नलिखित लाभों के कारण है:

• मायोकार्डियल इस्किमिया में नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता;
• उपचार और रोकथाम;
• हृदय रोग से जटिलताओं और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना;
• लंबे पाठ्यक्रमों के लिए भी अच्छी सहनशीलता और सुरक्षा;
• लत की कमी;
• चयापचय प्रक्रियाओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, यूरिक एसिड का संचय;
• ब्रोन्कियल अस्थमा, मधुमेह, गुर्दे की बीमारी के रोगियों में इस्तेमाल किया जा सकता है;
• मानसिक या शारीरिक गतिविधि, शक्ति को कम न करें;
• अवसादरोधी प्रभाव हैं।

दवाओं की कार्रवाई का तंत्र

सीसीबी की मुख्य औषधीय क्रिया धीमी प्रकार के एल चैनलों के माध्यम से बाह्य अंतरिक्ष से कैल्शियम आयनों के हृदय और संवहनी दीवारों के मांसपेशी फाइबर में संक्रमण का निषेध है। कैल्शियम की कमी के साथ, ये कोशिकाएं सक्रिय रूप से अनुबंध करने की अपनी क्षमता खो देती हैं, इसलिए, कोरोनरी और परिधीय धमनियों की छूट होती है।

इसके अलावा, दवाओं का उपयोग निम्नलिखित तरीके से प्रकट होता है:

• मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग कम हो जाती है;
• व्यायाम सहिष्णुता में सुधार;
• धमनी वाहिकाओं के कम प्रतिरोध से हृदय पर भार में कमी आती है;
• इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त प्रवाह सक्रिय होता है, क्षतिग्रस्त मायोकार्डियम को बहाल किया जाता है;
• संवाहक प्रणाली के नोड्स और तंतुओं में कैल्शियम की गति बाधित होती है, जो संकुचन की लय और उत्तेजना के पैथोलॉजिकल फ़ॉसी की गतिविधि को धीमा कर देती है;
• प्लेटलेट आसंजन और थ्रोम्बोक्सेन उत्पादन धीमा हो जाता है, रक्त की तरलता बढ़ जाती है;
• बाएं निलय अतिवृद्धि का क्रमिक प्रतिगमन है;
• वसा का पेरोक्सीडेशन काफी कम हो जाता है, और इसलिए मुक्त कणों का निर्माण होता है जो रक्त वाहिकाओं और हृदय की कोशिकाओं को नष्ट कर देते हैं।

धमनियों और नसों के एथेरोस्क्लोरोटिक घावों की प्रक्रिया पर कैल्शियम विरोधी का प्रभाव आपको कोरोनरी और उच्च रक्तचाप के मुख्य कारण को प्रभावित करने की अनुमति देता है।

प्रारंभिक अवस्था में दवाएं धमनियों को बंद करने वाली पट्टिका के निर्माण को रोकती हैं, कोरोनरी वाहिकाओं को संकुचित होने से रोकती हैं और संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों के विकास को रोकती हैं।

एंटीजाइनल या चयनात्मक अवरोधकों का उपयोग

बीपीसी के उपयोग के मुख्य संकेत ऐसे रोग हैं:

• प्राथमिक और रोगसूचक उच्च रक्तचाप, एक संकट के दौरान (बूँदें या एक गोली 10 मिनट में रक्तचाप को कम करती है);
• आराम और परिश्रम पर एनजाइना पेक्टोरिस (ब्रैडीकार्डिया और नाकाबंदी के साथ, उच्च रक्तचाप, निफेडिपिन का उपयोग किया जाता है, और - या डिल्टियाज़ेम);
• टैचीकार्डिया, झिलमिलाहट, वेरापामिल के साथ इलाज;
• मस्तिष्क रक्त प्रवाह के तीव्र विकार (निमोटोप);
• क्रोनिक सेरेब्रल इस्किमिया, एन्सेफैलोपैथी, मोशन सिकनेस, माइग्रेन सिरदर्द (सिनारिज़िन);
• (एम्लोडिपाइन, निफेडिपिन, प्रोकोरम);
• (कोरिनफर, लसीपिल)।

ब्रोंकोस्पज़म, हकलाना, एलर्जी (सिनारिज़िन), सेनील डिमेंशिया, अल्जाइमर रोग और पुरानी शराब के जटिल उपचार के लिए कैल्शियम विरोधी का उपयोग कोई कम प्रभावी नहीं था।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के चुनाव के बारे में वीडियो देखें:

मतभेद

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को निर्धारित करने के लिए सामान्य प्रतिबंध हैं। इसमे शामिल है:

• साइनस नोड अवसाद सिंड्रोम,
• , दिल का दौरा (जटिलताओं का खतरा),
• कम रक्त दबाव,
• दिल की विफलता की तीव्र अभिव्यक्तियाँ,
• गंभीर गुर्दे या यकृत रोगविज्ञान,
• गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन।

इसके अलावा, वेरापामिल या इसके एनालॉग्स युक्त दवाएं आवेग चालन की नाकाबंदी के मामले में और टैचीकार्डिया के मामले में निफेडिपिन को contraindicated हैं।

दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए, दिल का दौरा, निफ्फेडिपिन जैसी लघु-अभिनय दवाएं विशेष खतरे में हैं। गंभीर संचार विफलता का इलाज वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम से नहीं किया जाता है।

धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्रकार

चूंकि बीपीसी समूह विषम दवाओं को जोड़ता है, इसलिए कई वर्गीकरण विकल्प प्रस्तावित किए गए हैं। दवाओं की तीन पीढ़ियां हैं:

• पहला - आइसोप्टीन, कोरिनफर, डिल्टियाज़ेम;
• दूसरा - गैलोपामिल, लैकिपिल, फोरिडॉन, क्लेंटियाज़ेम;
• तीसरा - लेर्कमेन, ज़ानिदीप, नैफ्टोपिडिल।

मुख्य नैदानिक ​​​​लक्षणों पर प्रभाव के अनुसार, निम्नलिखित उपसमूह प्रतिष्ठित हैं:

• परिधीय धमनी का विस्तार - निफेडिपिन, फेलोडिपाइन;
• कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार - अम्लोदीपिन, फेलोडिपाइन;
• मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करना - वेरापामिल;
• निरोधात्मक चालकता और स्वचालितता - वेरापामिल।

रासायनिक संरचना के आधार पर, बीपीसी में विभाजित हैं:

• निफेडिपिन समूह - कोरिनफर, नॉरवस्क, लैकिपिल, लोक्सेन, निमोटोप, फोरिडॉन। मुख्य रूप से परिधीय धमनियों का विस्तार करें।
• वेरापामिल समूह - आइसोप्टीन, वेरानोर्म, प्रोकोरम। वे मायोकार्डियम पर कार्य करते हैं, अटरिया के माध्यम से हृदय आवेग के प्रवाहकत्त्व को रोकते हैं, जहाजों को प्रभावित नहीं करते हैं।
• डिल्टियाज़ेम समूह - कार्डिल, क्लेंटियाज़ेम। हृदय और रक्त वाहिकाओं को समान रूप से प्रभावित करते हैं।
• सिनारिज़िन समूह - स्टुगेरॉन, नोमिग्रेन। मुख्य रूप से मस्तिष्क वाहिकाओं का विस्तार करें।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं

पहली पीढ़ी के कैल्शियम ब्लॉकर्स को कम जैवउपलब्धता, कार्रवाई की अपर्याप्त चयनात्मकता और शरीर से तेजी से उन्मूलन की विशेषता है। इसके लिए लगातार प्रशासन और पर्याप्त रूप से उच्च खुराक की आवश्यकता होती है। दूसरी पीढ़ी इन कमियों से रहित है, चूंकि दवाएं लंबे समय तक रक्त में रहती हैं, इसलिए उनका अवशोषण बहुत अधिक होता है।

BKK की तीसरी पीढ़ी का प्रतिनिधित्व Lerkamen द्वारा किया जाता है। यह कोशिका झिल्ली में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, इसमें जमा हो जाता है और धीरे-धीरे धुल जाता है। इसलिए, रक्त में संचार कम होने के बावजूद, इसका प्रभाव लंबे समय तक रहता है। प्रति दिन 1 बार दवा का प्रयोग करें, जो आपको निरंतर प्रभाव बनाए रखने की अनुमति देता है और रोगी के लिए सुविधाजनक है।

Lerkamen की क्रिया रक्त वाहिकाओं की दीवारों की शिथिलता में प्रकट होती है, यह मायोकार्डियम की सिकुड़न को कम नहीं करती है, जो इसे हृदय की मांसपेशियों की कमजोरी के साथ उच्च रक्तचाप या एनजाइना के इलाज के लिए सबसे सुरक्षित उपाय बनाती है।

इसी समय, हेमोडायनामिक्स पर दवा का अन्य सकारात्मक प्रभाव पड़ता है:

• मस्तिष्क परिसंचरण में सुधार,
• मस्तिष्क की कोशिकाओं को विनाश से बचाता है
• एक एंटीऑक्सीडेंट के रूप में कार्य करता है
• गुर्दे की धमनियों को पतला करता है, उनके काठिन्य को रोकता है,
• एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव है,
• कार्डियो-नेफ्रो- और सेरेब्रोप्रोटेक्टर्स को संदर्भित करता है।

दुष्प्रभाव:

• सरदर्द,
• शोफ,
• दबाव में गिरावट,
• चेहरे की लाली,
• गर्म चमक की भावना,
• बढ़ी हृदय की दर,
• हृदय आवेग चालन का निषेध।

Verapamil चालन और automatism समारोह को रोकता है, नाकाबंदी और एसिस्टोल का कारण बन सकता है। कम आम: कब्ज, अपच, दाने, खांसी, सांस की तकलीफ और उनींदापन।

धीमी कैल्शियम चैनलों के अवरोधक प्रभावी रूप से रक्तचाप को कम करते हैं, चिकित्सा के लंबे पाठ्यक्रम के साथ वे मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी को रोकते हैं, रक्त वाहिकाओं की आंतरिक परत को एथेरोस्क्लोरोटिक प्रक्रिया से बचाते हैं, गुर्दे की धमनियों के विस्तार के कारण सोडियम और पानी को हटाते हैं। वे मृत्यु दर और हृदय रोग में जटिलताओं की आवृत्ति को कम करते हैं, व्यायाम सहनशीलता बढ़ाते हैं और उनके कोई स्पष्ट दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

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उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए आधुनिक, नवीनतम और सर्वोत्तम दवाएं आपको कम से कम परिणामों के साथ अपनी स्थिति को नियंत्रित करने की अनुमति देती हैं। डॉक्टर कौन सी पसंद की दवाएं लिखते हैं?

एक नियम के रूप में, उपचार को एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के सुधार और ऊतकों में माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करने वाली दवाओं की नियुक्ति के लिए कम किया जाता है। इन विधियों की अप्रभावीता के साथ, सर्जिकल हस्तक्षेप का संकेत दिया जाता है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, या कैल्शियम विरोधी (सीए) औषधीय पदार्थ हैं जो कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवेश को रोकते हैं।

कैल्शियम चैनल प्रोटीन संरचनाएं हैं जिसके माध्यम से कैल्शियम आयन कोशिका के अंदर और बाहर जाते हैं। ये आवेशित कण विद्युत आवेग के निर्माण और चालन में शामिल होते हैं, और हृदय और संवहनी दीवारों के मांसपेशी फाइबर का संकुचन भी प्रदान करते हैं।
कैल्शियम विरोधी सक्रिय रूप से चिकित्सा, उच्च रक्तचाप और में उपयोग किया जाता है।

ये दवाएं कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवेश को धीमा कर देती हैं। यह कोरोनरी वाहिकाओं का विस्तार करता है, हृदय की मांसपेशियों में रक्त के प्रवाह में सुधार करता है। नतीजतन, मायोकार्डियम को ऑक्सीजन की आपूर्ति और इससे चयापचय उत्पादों को हटाने में सुधार होता है।

हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके, AK हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करता है। ये दवाएं मायोकार्डियम के डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार करती हैं, अर्थात इसकी आराम करने की क्षमता।
AKs परिधीय धमनियों को पतला करते हैं, रक्तचाप को कम करने में मदद करते हैं।

इस समूह की कुछ दवाओं (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) में एंटीरैडमिक गुण होते हैं।
ये दवाएं प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण ("ग्लूइंग") को कम करती हैं, कोरोनरी वाहिकाओं में रक्त के थक्कों के गठन को रोकती हैं। वे एंटी-एथेरोजेनिक गुणों का प्रदर्शन करते हैं, कोलेस्ट्रॉल चयापचय में सुधार करते हैं। एए लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोककर कोशिकाओं की रक्षा करता है और साइटोप्लाज्म में खतरनाक लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को धीमा कर देता है।

रासायनिक संरचना के आधार पर वर्गीकरण

एए को उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर तीन समूहों में बांटा गया है। प्रत्येक समूह में, पहली और दूसरी पीढ़ी की तैयारी अलग-अलग होती है, कार्रवाई की उनकी चयनात्मकता ("लक्षितता") और प्रभाव की अवधि में एक दूसरे से भिन्न होती है।

एके वर्गीकरण:
डिफेनिलएल्काइलामाइन के डेरिवेटिव:

• पहली पीढ़ी: वेरापामिल (आइसोप्टीन, फिनोप्टिन);
• दूसरी पीढ़ी: अनिपामिल, गैलोपामिल, फालिपमिल।

बेंजोथियाजेपाइन डेरिवेटिव:

• पहली पीढ़ी: डिल्टियाज़ेम (कार्डिल, डिलज़ेम, टिलज़ेम, डाइलाकोर);
• दूसरी पीढ़ी: अल्तियाज़ेम।

डायहाइड्रोपाइरीडीन के डेरिवेटिव:

• पहली पीढ़ी: निफेडिपिन (कोरिनफर, कॉर्डाफेन, कॉर्डिपिन, फेनिगिडिन);
• दूसरी पीढ़ी: अम्लोदीपिन (नॉरवस्क), इसराडिपिन (लोमिर), निकार्डिपिन (कार्डेन), निमोडिपिन, निसोल्डिपिन (सिस्कोर), नाइट्रेंडिपाइन (बायप्रेस), रियोडिपिन, फेलोडिपिन (प्लेंडिल)।

डिफेनिलएल्काइलामाइन (वेरापामिल) और बेंज़ोथियाजेपाइन (डिल्थियाज़ेम) के डेरिवेटिव हृदय और रक्त वाहिकाओं दोनों पर कार्य करते हैं। उन्होंने एंटीजाइनल, एंटीरैडमिक, हाइपोटेंशन एक्शन व्यक्त किया है। ये दवाएं हृदय गति को कम करती हैं।

डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव रक्त वाहिकाओं को पतला करते हैं, इसमें एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजेनल प्रभाव होते हैं। उनका उपयोग अतालता के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। ये दवाएं हृदय गति में वृद्धि का कारण बनती हैं। एनजाइना पेक्टोरिस में उनका प्रभाव पहले दो समूहों की तुलना में अधिक स्पष्ट होता है।

वर्तमान में, दूसरी पीढ़ी के डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, विशेष रूप से, अम्लोदीपिन, व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। उनके पास कार्रवाई की लंबी अवधि है और अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

उपयोग के संकेत

एंजाइना पेक्टोरिस

दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम का उपयोग किया जाता है। साइनस ब्रैडीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप, ब्रोन्कियल रुकावट, हाइपरलिपिडिमिया, पित्त संबंधी डिस्केनेसिया और दस्त की प्रवृत्ति के साथ एनजाइना पेक्टोरिस के संयोजन के साथ, वे युवा रोगियों में सबसे अधिक संकेतित होते हैं। इन दवाओं की पसंद के लिए अतिरिक्त संकेत सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता हैं।

कई मामलों में, संयोजन चिकित्सा का संकेत दिया जाता है, डिल्टियाज़ेम और बीटा-ब्लॉकर्स का संयोजन। नाइट्रेट्स के साथ एए का संयोजन हमेशा प्रभावी नहीं होता है। संभावित गंभीर मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, हृदय चालन में गड़बड़ी और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करने से बचने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स और वेरापामिल के संयोजन का उपयोग बहुत सावधानी से किया जा सकता है।

रोधगलन

ट्रांसम्यूरल मायोकार्डियल इंफार्क्शन ("क्यू वेव के साथ") में, एके का संकेत नहीं दिया जाता है।

हाइपरटोनिक रोग

एए रिवर्स विकास का कारण बन सकते हैं, गुर्दे की रक्षा कर सकते हैं, और चयापचय संबंधी विकार नहीं पैदा कर सकते हैं। इसलिए, वे उच्च रक्तचाप के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। निफेडिपिन II पीढ़ी (एम्लोडिपिन) के डेरिवेटिव विशेष रूप से दिखाए जाते हैं।

इन दवाओं को विशेष रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन के लिए बाहरी एनजाइना, लिपिड चयापचय विकारों और प्रतिरोधी ब्रोन्कियल रोगों के संयोजन के लिए संकेत दिया जाता है। वे मधुमेह अपवृक्कता और पुरानी गुर्दे की विफलता में गुर्दा समारोह में सुधार करने में मदद करते हैं।

दवा "निमोटोप" विशेष रूप से उच्च रक्तचाप और सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता के संयोजन के लिए संकेत दिया गया है। ताल गड़बड़ी और उच्च रक्तचाप के मामले में, विशेष रूप से वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूहों की दवाओं का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

हृदय ताल विकार

अतालता के उपचार में, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूहों की दवाओं का उपयोग किया जाता है। वे हृदय की चालन को धीमा कर देते हैं और साइनस नोड के स्वचालितता को कम करते हैं। ये दवाएं सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया में पुन: प्रवेश तंत्र को रोकती हैं।

एके का उपयोग सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के हमलों को रोकने और रोकने के लिए किया जाता है। वे दौरान हृदय गति को कम करने में भी मदद करते हैं। ये दवाएं सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल के उपचार के लिए भी निर्धारित हैं।

वेंट्रिकुलर अतालता के साथ, AKs अप्रभावी होते हैं।

दुष्प्रभाव

एके वासोडिलेशन का कारण बनता है। नतीजतन, चक्कर आना, सिरदर्द, चेहरे की लाली और दिल की धड़कन हो सकती है। कम संवहनी स्वर के परिणामस्वरूप, पैरों, टखनों और पैरों में एडिमा होती है। यह निफ्फेडिपिन की तैयारी के लिए विशेष रूप से सच है।
एके मायोकार्डियम की सिकुड़न (नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव) की क्षमता को खराब कर देता है, हृदय गति को धीमा कर देता है (नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव), एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देता है (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव)। ये दुष्प्रभाव वेरापामिल और डिल्टियाजेम के डेरिवेटिव में अधिक स्पष्ट हैं।

निफ़ेडिपिन की तैयारी का उपयोग करते समय, कब्ज, दस्त, मतली और दुर्लभ मामलों में उल्टी संभव है। कुछ रोगियों में उच्च मात्रा में वेरापामिल का उपयोग गंभीर कब्ज का कारण बनता है।
त्वचा के साइड इफेक्ट होने के लिए यह काफी दुर्लभ है। वे लालिमा, दाने और खुजली, जिल्द की सूजन, वास्कुलिटिस द्वारा प्रकट होते हैं। गंभीर मामलों में, लायल के सिंड्रोम के विकास की संभावना है।

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी

एसी का सेवन अचानक बंद करने के बाद, कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियां कैल्शियम आयनों के प्रति अतिसंवेदनशील हो जाती हैं। नतीजतन, इन जहाजों की ऐंठन विकसित होती है। यह एनजाइना के हमलों में वृद्धि, रक्तचाप में वृद्धि से प्रकट हो सकता है। वेरापामिल समूह में निकासी कम आम है।

मतभेद

दवाओं की औषधीय कार्रवाई में अंतर के कारण, विभिन्न समूहों के लिए मतभेद भिन्न होते हैं।

वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम डेरिवेटिव को एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन, कार्डियोजेनिक शॉक के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। वे 90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप के स्तर पर contraindicated हैं। कला।, साथ ही एक अतिरिक्त पथ के साथ अग्रगामी चालन के साथ।

वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूहों की दवाएं डिजिटलिस नशा, गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 50 बीट्स से कम), और गंभीर कब्ज की प्रवृत्ति में अपेक्षाकृत contraindicated हैं। उन्हें बीटा-ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, प्राज़ोसिन, क्विनिडाइन और डिसोपाइरामाइड के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए, क्योंकि इस मामले में रक्तचाप में तेज कमी का खतरा होता है।

यह जानकारी स्वास्थ्य देखभाल और दवा पेशेवरों के लिए है। मरीजों को इस जानकारी का उपयोग चिकित्सकीय सलाह या सिफारिशों के रूप में नहीं करना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के लिए अधिकांश रूसी बाजार आयात से बनता है। सिनारिज़िन और निफ़ेडिपिन की मांग लगभग पूरी तरह से आयात से पूरी होती है। 　

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र

हृदय के कार्य को बनाए रखने के लिए कैल्शियम आयन आवश्यक हैं। कोशिका में प्रवेश करते हुए, कैल्शियम आयन चयापचय प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं, ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि करते हैं, मांसपेशियों में संकुचन का कारण बनते हैं, उत्तेजना और चालकता में वृद्धि करते हैं। Ca 2+ आयन आयन-चयनात्मक कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कोशिका में प्रवेश करते हैं, जो हृदय कोशिकाओं के फॉस्फोलिपिड झिल्ली में स्थित होते हैं। झिल्ली साइटोप्लाज्म को अंतरकोशिकीय वातावरण से अलग करती है। सभी सीए 2+ चैनल दो बड़े समूहों में विभाजित हैं: वोल्टेज-गेटेड और रिसेप्टर-गेटेड। बदले में, चालकता के आधार पर, खुले राज्य में जीवनकाल, सक्रियण या निष्क्रियता की दर, वोल्टेज-निर्भर सीए 2+ चैनलों को चार प्रकारों में विभाजित किया जाता है: एल-प्रकार के डायहाइड्रोपाइरीडीन-संवेदनशील सीए 2+ चैनल, सीए 2+ - और आर-प्रकार। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम में, एल-टाइप कैल्शियम चैनल होते हैं जो कैल्शियम के चिकनी मांसपेशी फाइबर में प्रवेश को नियंत्रित करते हैं और सीधे संकुचन प्रक्रिया को प्रभावित करते हैं। सक्रिय होने पर, चैनल तात्कालिक आयन-चयनात्मक छिद्र बनाते हैं जिसके माध्यम से Ca 2+ आयन सांद्रता प्रवणता की दिशा में कोशिका में प्रवेश करते हैं। इसके परिणामस्वरूप एक संभावित अंतर होता है, जिसे साइटोप्लाज्म और बाह्य तरल पदार्थ के बीच एक झिल्ली क्षमता के रूप में मापा जाता है। कोशिका के अंदर और बाहर आयनों की गति झिल्ली क्षमता को उसके मूल स्तर पर लौटा देती है।

हृदय पर बढ़े हुए भार के साथ, प्रतिपूरक तंत्र अधिभार का सामना नहीं कर सकते हैं और तीव्र हृदय विफलता विकसित होती है। इसी समय, हृदय की मांसपेशियों में कोशिकाओं के अंदर सोडियम और कैल्शियम आयनों का अत्यधिक संचय होता है, उच्च-ऊर्जा यौगिकों के संश्लेषण का उल्लंघन, इंट्रासेल्युलर वातावरण का अम्लीकरण, इसके बाद संकुचन की प्रक्रियाओं का उल्लंघन होता है और हृदय की मांसपेशी फाइबर की छूट। इससे हृदय की मांसपेशियों के संकुचन की शक्ति और गति में कमी आती है, अवशिष्ट सिस्टोलिक मात्रा और डायस्टोलिक दबाव में वृद्धि होती है, और हृदय गुहाओं का विस्तार होता है। और चूंकि संवहनी चिकनी पेशी कोशिकाओं का संकुचन कोशिका द्रव्य में Ca 2+ की सांद्रता पर निर्भर करता है, यदि आप Ca 2+ के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवेश द्वार को दबाते हैं और कोशिका के कोशिका द्रव्य में इसकी मात्रा को दबाते हैं, तो संकुचन के लिए इसकी तत्परता कम हो जाएगी। इंट्रासेल्युलर सीए 2+ में एक महत्वपूर्ण वृद्धि अपर्याप्त ऊर्जा आपूर्ति के साथ इसकी अत्यधिक सक्रियता के कारण कोशिका क्षति और मृत्यु का कारण बन सकती है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (सीसीबी) सीए 2+ की आपूर्ति को कम करते हैं कैल्शियमएल-चैनल। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र इस तथ्य पर आधारित है कि वे कैल्शियम आयनों के साथ किसी भी विरोध में प्रवेश नहीं करते हैं और ब्लॉक नहीं करते हैं। उन्हें, लेकिन राज्य के विभिन्न चरणों (चरण 0 - बंद .) की अवधि को बढ़ाकर और/या घटाकर उनके मॉड्यूलेशन को प्रभावित करते हैं चैनलों, N1 और N2 - खुला चैनलों) , और इस प्रकार बदल रहा है कैल्शियमवर्तमान।

नतीजतन, मायोकार्डियम पर भार कम हो जाता है और धमनियों की चिकनी मांसपेशियों का स्वर कम हो जाता है (वासोडिलेटिंग प्रभाव), उच्च रक्तचाप कम हो जाता है, कार्रवाई संभावित परिवर्तन का गठन होता है (वे हृदय की चालन प्रणाली को प्रभावित करते हैं, सामान्य करते हैं हृदय ताल), प्लेटलेट एकत्रीकरण कम हो जाता है (घनास्त्रता का जोखिम कम हो जाता है), कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीएसएस)। इसलिए, आधुनिक चिकित्सा में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स या चयनात्मक कैल्शियम विरोधी दवाओं का एक समूह है जो मूल रूप से एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार के लिए अभिप्रेत था। इस समूह की पहली दवा, वेरापामिल, जो कि प्रसिद्ध पैपावरिन का व्युत्पन्न है, को 1962 में जर्मनी में संश्लेषित किया गया था। 60 के दशक के उत्तरार्ध से - पिछली शताब्दी के शुरुआती 70 के दशक में, यह पाया गया कि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का न केवल एक एंटीजेनल प्रभाव होता है, बल्कि प्रणालीगत धमनी दबाव को कम करने में भी सक्षम होते हैं। तब से, धमनी उच्च रक्तचाप (लगातार उच्च रक्तचाप) के उपचार में कैल्शियम विरोधी का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स भी मस्तिष्क के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और तंत्रिका कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवेश को सीमित करते हैं, जो इस तथ्य की ओर जाता है कि तीव्र सेरेब्रल इस्किमिया के दौरान न्यूरोनल डेथ (तथाकथित एपोप्टोसिस) के कैल्शियम-निर्भर तंत्र अवरुद्ध हो जाते हैं। इसमें कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रकट होता है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मुख्य संकेत हैं:

बीसीसी का दायरा कार्डियोलॉजी और एंजियोन्यूरोलॉजी तक सीमित नहीं है। इन दवाओं को निर्धारित करने के लिए अन्य, संकुचित और कम ज्ञात संकेत हैं। इनमें शीत ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम, साथ ही हकलाने का उपचार शामिल है, क्योंकि विचाराधीन दवाएं डायाफ्राम के स्पस्मोडिक संकुचन को समाप्त करती हैं। सिनारिज़िन में एंटीहिस्टामाइन गुण होते हैं और इसका उपयोग तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए किया जा सकता है - त्वचा की खुजली, पित्ती। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हाल ही में, सीसीबी-उनके न्यूरोप्रोटेक्टिव और-साइकोट्रोपिक गुणों के संबंध में-अल्जाइमर रोग, हंटिंगटन के कोरिया, सेनील डिमेंशिया, शराब के जटिल उपचार में उपयोग करते हैं।

हम कार्डियोहेमोडायनामिक्स के क्षेत्र में इन दवाओं के सबसे महत्वपूर्ण औषधीय प्रभावों को सूचीबद्ध करते हैं:

विभिन्न सीसीबी के औषधीय गुणों को अलग-अलग तरीके से व्यक्त किया जाता है। विचाराधीन दवाओं को कुछ अलग हेमोडायनामिक प्रभावों के साथ 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है:

डायहाइड्रोपाइरीडीन के उपसमूह को दवाओं की 3 पीढ़ियों में बांटा गया है। प्रत्येक बाद की पीढ़ी प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मामले में पिछली पीढ़ी से आगे निकल जाती है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का वर्गीकरण।

तालिका एक।

उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई की अवधि के अनुसार, कैल्शियम विरोधी को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

लघु-अभिनय खुराक रूपों का नुकसान उनकी कार्रवाई की एक छोटी अवधि और रक्त एकाग्रता में तेज परिवर्तन दोनों है, जिसके परिणामस्वरूप स्ट्रोक या मायोकार्डियल इंफार्क्शन का खतरा बढ़ जाता है। सभी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स लिपोफिलिक हैं, 90-100% पाचन तंत्र में अवशोषित होते हैं और शरीर से यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, हालांकि, वे जैव उपलब्धता और प्लाज्मा आधा जीवन जैसे महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में काफी भिन्न होते हैं।

स्रोत: मेडिसिन गाइड।

दवा प्रभावी होनी चाहिए, जितना संभव हो उतना कम दुष्प्रभाव होना चाहिए, और रोग से सर्वोत्तम संभव तरीके से निपटना चाहिए। यदि दवा उस पर लागू होने वाली सभी आवश्यकताओं को पूरा करती है, तो उसे उच्च गुणवत्ता का माना जाता है।

सभी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के पर्याप्त संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं, इसलिए इस दवा को चुनते समय, आपको बहुत सावधान रहना चाहिए कि विपरीत प्रभाव न हो।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाना चाहिए, इसलिए उन पर कुछ आवश्यकताएं लगाई जाती हैं:

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स आवश्यकताओं को पूरी तरह से पूरा नहीं करते हैं, प्रत्येक दवा के अपने फायदे और नुकसान होते हैं, जिन्हें किसी भी दवा को निर्धारित करने से पहले सावधानीपूर्वक विश्लेषण किया जाना चाहिए। तालिका 3 नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किए जाने वाले सबसे आम कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तुलना करती है। इन दवाओं को निर्धारित करते समय जिन बुनियादी सिद्धांतों का पालन किया जाना चाहिए, उन्हें तालिका 4 में दिखाया गया है। हालांकि, उपचार में उन सभी कारकों को ध्यान में रखा जाना चाहिए जो प्रतिकूल प्रभाव डाल सकते हैं, विशेष रूप से इस दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता और सभी सहवर्ती रोग।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तुलनात्मक विशेषताएं।