लोरिस्टा एन 12.5 मिलीग्राम उपयोग के लिए निर्देश। लोरिस्टा एन - उपयोग के लिए निर्देश। खुराक के रूप का विवरण
उपयोग के लिए निर्देश
सक्रिय सामग्री
रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ
मिश्रण
सक्रिय संघटक: लोसार्टन पोटेशियम, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड) सक्रिय संघटक एकाग्रता (मिलीग्राम): 62.5
औषधीय प्रभाव
संयुक्त एंटीहाइपरटेन्सिव दवा। लोसार्टन एक गैर-प्रोटीन प्रकृति का एक चयनात्मक एंजियोटेंसिन II प्रकार AT1 रिसेप्टर विरोधी है। विवो और इन विट्रो में, लोसार्टन और इसके जैविक रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट (EXP-3174) AT1 रिसेप्टर्स पर एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को रोकते हैं। , इसके संश्लेषण के मार्ग की परवाह किए बिना: प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि की ओर जाता है, रक्त प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन की एकाग्रता को कम करता है। लॉसर्टन अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोटेंसिन II के स्तर को बढ़ाकर एटी 2 रिसेप्टर्स की सक्रियता का कारण बनता है। लॉसर्टन किनिनेज II की गतिविधि को रोकता नहीं है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन के चयापचय में शामिल है। यह ओपीएसएस को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव; आफ्टरलोड को कम करता है, एक मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहिष्णुता बढ़ाता है। लोसार्टन को 1 बार / दिन लेने से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है। दिन के दौरान, लोसार्टन समान रूप से रक्तचाप को नियंत्रित करता है, जबकि एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राकृतिक सर्कैडियन लय से मेल खाता है। दवा की खुराक के अंत में रक्तचाप में कमी दवा के चरम पर प्रभाव का लगभग 70-80% था, प्रशासन के 5-6 घंटे बाद। कोई वापसी सिंड्रोम नहीं है; इसके अलावा, लोसार्टन का हृदय गति पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं के साथ-साथ बुजुर्गों (≥ 65 वर्ष) और छोटे रोगियों (≤ 65 वर्ष) में प्रभावी है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है, मूत्रवर्धक प्रभाव जिनमें से बिगड़ा हुआ सोडियम आयन पुनर्अवशोषण, क्लोरीन, पोटेशियम, मैग्नीशियम, डिस्टल नेफ्रॉन में पानी के साथ जुड़ा हुआ है; कैल्शियम आयनों, यूरिक एसिड के उत्सर्जन में देरी करता है। उच्चरक्तचापरोधी गुण है; धमनी के विस्तार के कारण काल्पनिक प्रभाव विकसित होता है। सामान्य रक्तचाप पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता। मूत्रवर्धक प्रभाव 1-2 घंटे के बाद होता है, अधिकतम 4 घंटे के बाद पहुंचता है और 6-12 घंटे तक रहता है। एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 3-4 दिनों के बाद होता है, लेकिन इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने में 3-4 सप्ताह लग सकते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स, जब एक साथ उपयोग किए जाते हैं, इससे अलग नहीं होते हैं जब उन्हें अलग से उपयोग किया जाता है। लोसार्टन अवशोषण जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। भोजन के साथ दवा लेने से इसके सीरम सांद्रता पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। जैव उपलब्धता लगभग 33% है। रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन का Cmax अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद तक पहुँच जाता है, और EXP-3174 का Cmax 3-4 घंटों के बाद पहुँच जाता है। वितरण 99% से अधिक लोसार्टन और EXP-3174 प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से। लोसार्टन का वीडी 34 लीटर है। यह बीबीबी के माध्यम से बहुत खराब तरीके से प्रवेश करता है। चयापचय यह जिगर के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान महत्वपूर्ण चयापचय से गुजरता है, जिससे सक्रिय मेटाबोलाइट EXP-3174 (14%) और कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं। लोसार्टन और EXP-3174 का उत्सर्जन प्लाज्मा निकासी लगभग है 10 मिली/सेक (600 मिली/मिनट) और 0.83 मिली/सेकंड (50 मिली/मिनट), क्रमशः। लोसार्टन और EXP-3174 की गुर्दे की निकासी क्रमशः 1.23 मिली/सेकंड (74 मिली/मिनट) और 0.43 मिली/सेकंड (26 मिली/मिनट) है। लोसार्टन का T1 / 2 और EXP-3174 क्रमशः 2 घंटे और 6-9 घंटे का है। लगभग 58% दवा पित्त में उत्सर्जित होती है, 35% - गुर्दे द्वारा। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड अवशोषण और वितरण मौखिक प्रशासन के बाद, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण 60-80% होता है। रक्त में Cmax अंतर्ग्रहण के 1-5 घंटे बाद प्राप्त होता है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का बंधन 64% है। चयापचय और उत्सर्जन हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड चयापचय नहीं होता है और गुर्दे द्वारा तेजी से उत्सर्जित होता है। टी 1/2 5-15 घंटे है।
संकेत
विभिन्न मूल की दर्दनाक सूजन प्रक्रियाओं की रोगसूचक चिकित्सा (पश्चात और अभिघातजन्य दर्द, कटिस्नायुशूल, मायलगिया, कटिस्नायुशूल, चोट और मांसपेशियों में खिंचाव, संधिशोथ, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, तीव्र गाउट हमले, टेंडोसिनोवाइटिस, बर्साइटिस सहित); तीव्र का रोगसूचक उपचार मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम की सूजन संबंधी बीमारियों में दर्द सिंड्रोम (केवल इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए)
मतभेद
लोसार्टन के लिए अतिसंवेदनशीलता, दवाओं के लिए जो सल्फोनामाइड्स और दवा के अन्य घटकों के डेरिवेटिव हैं, औरिया, गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीएल क्रिएटिनिन सावधानियां: रक्त के पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी (हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), द्विपक्षीय। गुर्दे की धमनियों का स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयुरिसीमिया और / या गाउट, बढ़े हुए एलर्जी इतिहास (एसीई अवरोधकों सहित अन्य दवाओं को लेने से पहले एंजियोएडेमा का विकास) और ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रणालीगत रक्त रोग (सहित। प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस), एनएसएआईडीएस का एक साथ प्रशासन, जिसमें सीओएक्स -2 अवरोधक शामिल हैं।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
इसे अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ निर्धारित किया जा सकता है बुजुर्ग रोगियों में प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है। दवा द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे के गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन विकारों (बीसीसी में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस में कमी) को बढ़ा सकता है। , हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), ग्लूकोज सहिष्णुता को बाधित करता है, मूत्र में कैल्शियम के उत्सर्जन को कम करता है और रक्त प्लाज्मा में कैल्शियम की एकाग्रता में एक क्षणिक, मामूली वृद्धि का कारण बनता है, कोलेस्ट्रॉल और टीजी की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपरयुरिसीमिया की घटना को भड़काता है और / या गाउट। लोरिस्टा एच में लैक्टोज होता है, इसलिए दवा लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए निर्धारित नहीं है। वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव लोरिस्टा एन के साथ चिकित्सा के दौरान लगभग सभी रोगी ऐसी गतिविधियां कर सकते हैं जो अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है (उदाहरण के लिए, कार चलाना या खतरनाक वाहन चलाना) तकनीकी साधन)। कुछ व्यक्तियों में, चिकित्सा की शुरुआत में, दवा धमनी हाइपोटेंशन और चक्कर आ सकती है और इस प्रकार, परोक्ष रूप से उनकी मनोवैज्ञानिक स्थिति को प्रभावित करती है। सुरक्षा कारणों से, उन गतिविधियों को शुरू करने से पहले जिन पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है, रोगियों को पहले उपचार के प्रति अपनी प्रतिक्रिया का मूल्यांकन करना चाहिए।
खुराक और प्रशासन
अंदर, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना। लोरिस्टा एच को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ जोड़ा जा सकता है। धमनी उच्च रक्तचाप। प्रारंभिक और रखरखाव खुराक - 1 टैब। लोरिस्टा एन (50/12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार। चिकित्सा के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दवा की खुराक को 2 गोलियों तक बढ़ाना संभव है। लोरिस्टा एन (50/12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार। अधिकतम दैनिक खुराक 2 गोलियां हैं। दवा लोरिस्टा एन। कम बीसीसी वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते समय), हाइपोवोल्मिया वाले रोगियों में लोसार्टन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार है। इस संबंध में, लोरिस्टा एन थेरेपी मूत्रवर्धक को बंद करने और हाइपोवोल्मिया के सुधार के बाद शुरू की जानी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों और मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, डायलिसिस पर उन सहित, कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगी। लोसार्टन की मानक प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है।
दुष्प्रभाव
लोसार्टन नैदानिक अध्ययनों में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, वारफारिन, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाजोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ लोसार्टन की कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं थी। रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर को कम करते हैं (इस बातचीत का चिकित्सकीय अध्ययन नहीं किया गया है)। ), पोटेशियम युक्त पूरक या पोटेशियम लवण से हाइपरक्लेमिया हो सकता है। चयनात्मक COX-2 अवरोधक मूत्रवर्धक और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं, जिसमें लोसार्टन भी शामिल है। NSAIDs (COX-2 अवरोधकों सहित) के साथ इलाज किए गए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ चिकित्सा से गुर्दे के कार्य में और गिरावट हो सकती है , तीव्र गुर्दे की विफलता सहित, जो आमतौर पर प्रतिवर्ती है। इंडोमेथेसिन लेते समय अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह लोसार्टन के काल्पनिक प्रभाव को कम किया जा सकता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जब थियाजाइड मूत्रवर्धक, इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स और मादक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ऑर्थोस्टेटिक विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। हाइपोटेंशन। जब हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (मौखिक प्रशासन और इंसुलिन के लिए) के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। जब अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो एक योगात्मक प्रभाव होता है। कोलेस्टिरमाइन और कोलस्टिपोल हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अवशोषण को बाधित करते हैं। जब एक साथ उपयोग किया जाता है जीसीएस के साथ, ACTH में इलेक्ट्रोलाइट स्तर में एक स्पष्ट कमी है, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया में। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्रेसर एमाइन (उदाहरण के लिए, एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन) लेने की प्रतिक्रिया की गंभीरता को कम करता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड कार्रवाई के प्रकार के गैर-विध्रुवण मांसपेशी शिथिलता के प्रभाव को बढ़ाता है (के लिए) उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन। मूत्रवर्धक लिथियम के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम के विषाक्त प्रभाव के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं (एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है)। NSAIDs (COX-2 अवरोधकों सहित) मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकते हैं। कैल्शियम चयापचय पर प्रभाव के कारण, थियाजाइड मूत्रवर्धक लेने से पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के अध्ययन के परिणाम विकृत हो सकते हैं।
जरूरत से ज्यादा
रक्त और लसीका प्रणाली की ओर से: अक्सर - एनीमिया, शेनलीन-जेनोच रोग। प्रतिरक्षा प्रणाली की ओर से: शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र और जीभ की सूजन सहित, वायुमार्ग में रुकावट और / या सूजन का कारण) चेहरा, होंठ, ग्रसनी) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर - सिरदर्द, प्रणालीगत और गैर-प्रणालीगत चक्कर आना, अनिद्रा, थकान; अक्सर - माइग्रेन। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (खुराक पर निर्भर), धड़कन, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी - वास्कुलिटिस। श्वसन प्रणाली से: अक्सर - खांसी, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, ग्रसनीशोथ, नाक के श्लेष्म की सूजन। जठरांत्र संबंधी मार्ग से: अक्सर - दस्त, अपच, मतली, उल्टी, पेट में दर्द। हेपेटोबिलरी सिस्टम से : शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह। त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा की ओर से: अक्सर - पित्ती, प्रुरिटस। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक से: अक्सर - मायलगिया, पीठ दर्द; अक्सर - आर्थ्राल्जिया। अन्य: अक्सर - अस्टेनिया, कमजोरी, परिधीय शोफ, सीने में दर्द। प्रयोगशाला संकेतक: अक्सर - हाइपरकेलेमिया, हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में वृद्धि (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं); कभी-कभी - रक्त सीरम में यूरिया और क्रिएटिनिन के स्तर में मध्यम वृद्धि; बहुत कम ही - यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन की गतिविधि में वृद्धि।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
एहतियाती उपाय
विशेष निर्देश
लोसार्टन लक्षण: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, क्षिप्रहृदयता; पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के कारण ब्रैडीकार्डिया। उपचार: जबरन डायरिया, रोगसूचक चिकित्सा, हेमोडायलिसिस अप्रभावी है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड लक्षण: सबसे आम लक्षण इलेक्ट्रोलाइट की कमी (हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया) और अत्यधिक डायरिया के कारण निर्जलीकरण का परिणाम हैं। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के एक साथ प्रशासन के साथ, हाइपोकैलिमिया अतालता के पाठ्यक्रम को बढ़ा सकता है।उपचार: रोगसूचक चिकित्सा।
स्वीकृत
समिति के अध्यक्ष का आदेश
चिकित्सा का नियंत्रण और
फार्मास्युटिकल गतिविधियां
स्वास्थ्य मंत्रालय
कजाकिस्तान गणराज्य
"____"___¬¬__________201__ से
चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश
औषधीय उत्पाद
लोरिस्टा® नहीं
लोरिस्टा® एनडी
व्यापरिक नाम
लोरिस्टा® एन
लोरिस्टा® एनडी
अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम
खुराक की अवस्था
फिल्म-लेपित गोलियां, 50 मिलीग्राम/12.5 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम/25 मिलीग्राम
मिश्रण
लोरिस्टा® एन
एक गोली में शामिल है
सक्रिय पदार्थ- लोसार्टन पोटेशियम 50.00 मिलीग्राम
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.50 मिलीग्राम,
सहायक पदार्थ:
फिल्म कोट: हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 4000, क्विनोलिन पीला (E104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), तालक।
लोरिस्टा® एनडी
एक गोली में शामिल है
सक्रिय पदार्थ- लोसार्टन पोटेशियम 100.00 मिलीग्राम
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 25.00 मिलीग्राम,
सहायक पदार्थ:प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट,
शैल संरचना: हाइपोर्मेलोज, मैक्रोगोल 4000, क्विनोलिन पीला (E104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), तालक।
विवरण
ओवल के आकार का, थोड़ा उभयलिंगी, पीले रंग की फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ स्कोर के साथ (50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम की खुराक के लिए)।
अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी, पीले रंग की फिल्म-लेपित गोलियां (100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम की खुराक के लिए)।
भेषज समूह
रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं।
अन्य दवाओं के साथ संयोजन में एंजियोटेंसिन II विरोधी।
मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में एंजियोटेंसिन II विरोधी।
मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में Lazartan।
एटीएक्स कोड 09DA01
औषधीय गुण
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
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मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान महत्वपूर्ण चयापचय से गुजरता है, कार्बोक्जिलिक एसिड और अन्य निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के साथ एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाता है। लोसार्टन गोलियों की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की औसत चरम सांद्रता क्रमशः 1 घंटे और 3-4 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। भोजन के साथ दवा लेते समय प्लाज्मा सांद्रता प्रोफ़ाइल पर लोसार्टन का कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होता है।
वितरण
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लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट प्लाज्मा प्रोटीन से 99% से अधिक हैं, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए। लोसार्टन के वितरण की मात्रा 34 लीटर है। चूहों के अध्ययन से पता चला है कि लोसार्टन रक्त-मस्तिष्क की बाधा को बहुत खराब तरीके से पार करता है या बिल्कुल भी प्रवेश नहीं करता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लेसेंटा को पार करता है लेकिन रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
उपापचय
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लगभग 14% लोसार्टन को अंतःशिरा या मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है जो इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है। लोसार्टन पोटेशियम के मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद 14C चिह्नित, प्लाज्मा परिसंचारी की रेडियोधर्मिता मुख्य रूप से लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के कारण होती है।
अध्ययन किए गए लगभग 1% रोगियों में लोसार्टन का सक्रिय मेटाबोलाइट में न्यूनतम रूपांतरण देखा गया।
सक्रिय मेटाबोलाइट के अलावा, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिसमें ब्यूटियोल साइड चेन के हाइड्रॉक्सिलेशन और एक मामूली मेटाबोलाइट, एन -2 टेट्राज़ोल ग्लूकोरिनाइड द्वारा गठित दो प्रमुख मेटाबोलाइट्स शामिल हैं।
प्रजनन
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लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 600 मिली / मिनट और 50 मिली / मिनट है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः लगभग 74 मिली / मिनट और 26 मिली / मिनट है। लोसार्टन के मौखिक प्रशासन के साथ, लगभग 4% खुराक अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होती है, और लगभग 6% खुराक मूत्र में सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होती है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स 200 मिलीग्राम तक लोसार्टन पोटेशियम के समान हैं।
मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः लगभग 2 घंटे और 6-9 घंटे के टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन के साथ, पॉलीएक्सपोनेंशियल रूप से कम हो जाते हैं।
जब दिन में एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो न तो लोसार्टन और न ही इसका सक्रिय मेटाबोलाइट बड़ी मात्रा में प्लाज्मा में जमा होता है।
लोसार्टन और इसके मेटाबोलाइट्स पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। पुरुषों में लोसार्टन 14C के अंतर्ग्रहण के बाद, लगभग 35% रेडियोधर्मिता मूत्र में और 58% मल में ठीक हो जाती है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड चयापचय नहीं होता है, लेकिन गुर्दे के माध्यम से तेजी से उत्सर्जित होता है। कम से कम 24 घंटों के लिए प्लाज्मा स्तर की निगरानी करते समय, प्लाज्मा आधा जीवन 5.6 से 14.8 घंटे तक भिन्न होता है। ली गई खुराक का कम से कम 61% 24 घंटों के भीतर अपरिवर्तित होता है।
विशेष रोगी समूह
लोसार्टन-हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड
लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट और धमनी उच्च रक्तचाप से पीड़ित बुजुर्ग लोगों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण युवा लोगों से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है।
एक ही निदान के साथ।
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हल्के से मध्यम यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता युवा पुरुष स्वयंसेवकों की तुलना में 5 और 1.7 गुना अधिक थे। हेमोडायलिसिस द्वारा न तो लोसार्टन और न ही इसका सक्रिय मेटाबोलाइट उत्सर्जित होता है।
फार्माकोडायनामिक्स
लोसार्टन-हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड
लोरिस्टा® एन और लोरिस्टा® एनडी के घटकों का रक्तचाप को कम करने पर एक योगात्मक प्रभाव पड़ता है, रक्तचाप को अकेले किसी भी घटक की तुलना में अधिक प्रभावी ढंग से कम करता है। ऐसा माना जाता है कि यह प्रभाव दोनों घटकों की अनुकूल क्रिया के कारण होता है। इसके अलावा, इसके मूत्रवर्धक प्रभाव के परिणामस्वरूप, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को बढ़ाता है, एल्डोस्टेरोन स्राव को बढ़ाता है, प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर को कम करता है, और एंजियोटेंसिन II के स्तर को बढ़ाता है। लोसार्टन का उपयोग एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को रोकता है, और एल्डोस्टेरोन के निषेध के माध्यम से, यह मूत्रवर्धक के कारण होने वाले पोटेशियम के नुकसान को कम कर सकता है।
लोसार्टन का यूरिकोसुरिक प्रभाव हल्का और क्षणिक होता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड यूरिक एसिड में मध्यम वृद्धि का कारण बनता है; लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया को कम करता है।
लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है। कम से कम एक वर्ष तक चलने वाले नैदानिक अध्ययनों में, लंबे समय तक उपचार के माध्यम से एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बनाए रखा गया था। रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी के बावजूद, लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड संयोजन के उपयोग ने हृदय गति पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाया। नैदानिक अध्ययनों में, लोसार्टन 50 मिलीग्राम / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम के साथ 12 सप्ताह के उपचार के बाद, न्यूनतम डायस्टोलिक रक्तचाप 13.2 मिमीएचजी के औसत स्तर से कम हो गया था। लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन लिंग, जाति और उम्र की परवाह किए बिना रक्तचाप को कम करने में प्रभावी है।<65 лет) и пожилых (≥65 лет)) пациентов, и эффективен при всех степенях гипертензии.
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लोसार्टन एक कृत्रिम रूप से उत्पादित मौखिक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (प्रकार AT1) है। एंजियोटेंसिन II, एक शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का प्रमुख सक्रिय हार्मोन है और उच्च रक्तचाप के पैथोफिज़ियोलॉजी का एक महत्वपूर्ण निर्धारक है। एंजियोटेंसिन II कई ऊतकों (जैसे, संवहनी चिकनी पेशी, अधिवृक्क ग्रंथि, गुर्दे और हृदय) में पाए जाने वाले AT1 रिसेप्टर्स को बांधता है और वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज सहित कई महत्वपूर्ण जैविक क्रियाओं का कारण बनता है। एंजियोटेंसिन II भी चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है।
लोसार्टन चुनिंदा रूप से AT1 रिसेप्टर को ब्लॉक करता है। इन विट्रो और विवो अध्ययनों में, लोसार्टन और इसके औषधीय रूप से सक्रिय कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट ई-3174 एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, इसके संश्लेषण के स्रोत या दिशा की परवाह किए बिना।
लोसार्टन का कोई एगोनिस्ट प्रभाव नहीं है और यह हृदय संबंधी नियमन के लिए महत्वपूर्ण अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स या आयन चैनलों को अवरुद्ध नहीं करता है। इसके अलावा, लोसार्टन एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम (किनिनेज II) को बाधित नहीं करता है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को कम करता है। इसलिए, ब्रैडीकाइनिन से जुड़े प्रतिकूल प्रभावों के बढ़ने का कोई प्रभाव नहीं है।
लोसार्टन के उपयोग के दौरान, रेनिन स्राव पर एंजियोटेंसिन II के नकारात्मक प्रभाव को समाप्त करने से प्लाज्मा रेनिन गतिविधि (एआरपी) में वृद्धि होती है। एआरपी बढ़ने से प्लाज्मा एंजियोटेंसिन II में वृद्धि होती है। इस वृद्धि के बावजूद, प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन एकाग्रता के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव और दमन को बनाए रखा जाता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स की एक प्रभावी नाकाबंदी का संकेत देता है। लोसार्टन को बंद करने के बाद, एआरपी और एंजियोटेंसिन II का स्तर 3 दिनों के भीतर सामान्य स्तर तक कम हो जाता है।
लोसार्टन और इसके मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट में AT2 रिसेप्टर की तुलना में AT1 रिसेप्टर के लिए अधिक बाध्यकारी है। वजन के आधार पर सक्रिय मेटाबोलाइट लोसार्टन की तुलना में 10 से 40 गुना अधिक सक्रिय होता है।
एक अध्ययन में जिसका उद्देश्य एसीई इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में लोसार्टन के साथ इलाज किए गए रोगियों में खांसी की घटनाओं का मूल्यांकन करना था, लोसार्टन या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्राप्त करने वाले रोगियों में खांसी की घटना समान थी और उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में काफी कम थी।
प्रोटीनूरिया वाले गैर-मधुमेह उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, लोसार्टन पोटेशियम के उपयोग से प्रोटीनूरिया, एल्ब्यूमिन का आंशिक उत्सर्जन और आईजीजी (वर्ग जी इम्युनोग्लोबुलिन) काफी कम हो जाता है। लोसार्टन ग्लोमेरुलर निस्पंदन के स्तर को बनाए रखता है और निस्पंदन अंश को कम करता है। सामान्य तौर पर, लोसार्टन प्लाज्मा यूरिक एसिड में कमी का कारण बनता है (आमतौर पर<0.4 мг/дл), что является устойчивым в хронической терапии.
लोसार्टन ऑटोनोमिक रिफ्लेक्सिस को प्रभावित नहीं करता है और प्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन का रखरखाव प्रभाव नहीं रखता है।
बाएं वेंट्रिकुलर विफलता वाले रोगियों में, 25 और 50 मिलीग्राम की लोसार्टन खुराक सकारात्मक हेमोडायनामिक और न्यूरोहोर्मोनल प्रभाव देती है, जो कार्डियक इंडेक्स में वृद्धि और टर्मिनल फुफ्फुसीय केशिका दबाव, प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध, औसत प्रणालीगत धमनी दबाव और हृदय गति में कमी की विशेषता है। , साथ ही परिसंचरण स्तर में कमी क्रमशः एल्डोस्टेरोन और नॉरपेनेफ्रिन।
दिल की विफलता वाले रोगियों में, हाइपोटेंशन की घटना खुराक पर निर्भर होती है।
उच्च रक्तचाप अनुसंधान
नैदानिक अध्ययनों ने पुष्टि की है कि हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में प्रति दिन लोसार्टन की एक खुराक सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी का कारण बनती है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लोसार्टन को बंद करने से रक्तचाप (रिवर्स रिएक्शन) में तेज वृद्धि नहीं हुई। रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी के बावजूद, लोसार्टन का हृदय गति पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं, युवा (65 वर्ष से कम आयु) और धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों में समान रूप से प्रभावी है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है। थियाजाइड मूत्रवर्धक के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव का तंत्र पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। थियाजाइड्स इलेक्ट्रोलाइट पुनर्अवशोषण के वृक्क ट्यूबलर तंत्र पर कार्य करते हैं, लगभग समान मात्रा में सोडियम और क्लोराइड के उत्सर्जन को सीधे बढ़ाते हैं। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का मूत्रवर्धक प्रभाव प्लाज्मा की मात्रा को कम करता है, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को बढ़ाता है और एल्डोस्टेरोन स्राव को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप मूत्र पोटेशियम और बाइकार्बोनेट हानि में वृद्धि होती है, और प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर को भी कम करता है। रेनिन-एल्डोस्टेरोन कनेक्शन एंजियोटेंसिन II द्वारा बनाए रखा जाता है, और इसलिए, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी का सह-प्रशासन थियाजाइड मूत्रवर्धक के कारण पोटेशियम के नुकसान को रोकता है।
मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्रवर्धक प्रभाव 2 घंटे के भीतर शुरू होता है, लगभग 4 घंटे के बाद चरम पर होता है और लगभग 6-12 घंटे तक रहता है, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक रहता है।
उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप, जिसमें लोसार्टन के साथ मोनोथेरेपी या
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड अप्रभावी है
खुराक और प्रशासन
लोरिस्टा एच या लोरिस्टा एचडी को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ लिया जा सकता है
दवाएं। लोरिस्ट एच या लॉरिस्ट एचडी टैबलेट को पूरा निगल लिया जाना चाहिए
एक गिलास पानी पीना। लोरिस्टा एच या लोरिस्टा एचडी टैबलेट के साथ लिया जा सकता है
भोजन के साथ या बिना।
लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को प्रारंभिक उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।
थेरेपी, लेकिन उन रोगियों के इलाज के लिए संकेत दिया जाता है जिनका रक्तचाप नहीं है
केवल लोसार्टन पोटेशियम या हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ ठीक से नियंत्रित किया जाता है
(लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड)।
जब चिकित्सकीय रूप से आवश्यक हो, उन रोगियों में जिनका रक्तचाप पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होता है, मोनोथेरेपी से एक निश्चित संयोजन में सीधे परिवर्तन पर विचार किया जा सकता है।
लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की सामान्य प्रारंभिक और रखरखाव खुराक लोरिस्टा एच 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम (लोसार्टन 50 मिलीग्राम / एचसीटीजेड) की एक गोली है।
12.5 मिलीग्राम/एचसीटीजेड) दिन में एक बार। यदि अपर्याप्त चिकित्सीय प्रतिक्रिया है, तो लोरिस्ट एच 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम की खुराक को लोरिस्ट एचडी 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम (लोसार्टन 100 मिलीग्राम / एचसीटीजेड 25 मिलीग्राम) के एक टैबलेट में एक बार दैनिक रूप से बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम खुराक लोरिस्ट एचडी 100 मिलीग्राम/25 मिलीग्राम की एक गोली प्रतिदिन एक बार है।
सामान्य तौर पर, चिकित्सा की शुरुआत के तीन से चार सप्ताह के भीतर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में और हेमोडायलिसिस पर रोगियों में उपयोग करें।
मध्यम गुर्दे की कमी (यानी, 30-50 मिलीलीटर / मिनट की क्रिएटिनिन निकासी के साथ) वाले रोगियों में प्रारंभिक खुराक में सुधार की आवश्यकता नहीं है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों के लिए लोसार्टन टैबलेट और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर गुर्दे की कमी (यानी क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में उपयोग के लिए लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की गोलियां contraindicated हैं<30 мл/мин).
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें
गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को contraindicated है।
इंट्रावास्कुलर वॉल्यूम में कमी वाले रोगियों में उपयोग करें
लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड गोलियों का उपयोग करने से पहले, द्रव की मात्रा और/या सोडियम के स्तर को पहले समायोजित किया जाना चाहिए।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों के लिए, आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
बच्चे और किशोर (18 वर्ष तक)
बच्चों और किशोरों में उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, बच्चों और किशोरों में लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
दवा लेने से न चूकने के लिए, गोलियों को हर दिन एक ही समय पर लिया जाना चाहिए। यदि रोगी एक गोली लेना भूल जाता है, तो अगली खुराक को दोगुना न करें। अगली नियुक्ति पर, रोगी को निर्धारित समय पर दवा की सामान्य खुराक लेनी चाहिए।
उपचार की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
दुष्प्रभाव
बहुत बार ( 1/10)
चक्कर आना
दुर्लभ ( 1/10,000 to<1/1,000)
हेपेटाइटिस
हाइपरकलेमिया
ALT . में वृद्धि
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अक्सर ( 1/100 to<1/10)
पेट दर्द, मतली, दस्त, अपच
अस्थानिया, थकान, सीने में दर्द
मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द, टाँगों में दर्द, माइलियागिया
सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा
गुर्दे की शिथिलता, गुर्दे की विफलता
खांसी, ऊपरी श्वास नलिका में संक्रमण, नाक बंद, साइनसाइटिस,
साइनस के रोग
हाइपरकेलेमिया, हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन में मध्यम कमी, हाइपोग्लाइसेमिक
अक्सर नहीं ( 1/1,000 to<1/100)
एनीमिया, हेनोक-शोनेलिन रोग, इकोस्मोसिस, हेमोलिसिस
हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, स्टर्नलगिया, एनजाइना पेक्टोरिस, एवी ब्लॉक
द्वितीय डिग्री, सेरेब्रोवास्कुलर विकार, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, बढ़ाया गया
धड़कन, अतालता (अलिंद फिब्रिलेशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया,
टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन)
चक्कर आना और टिनिटस भूलभुलैया की शिथिलता के साथ जुड़ा हुआ है
धुंधली दृष्टि, जलन या आंखों में तेज दर्द, नेत्रश्लेष्मलाशोथ
विटामिन, दृश्य तीक्ष्णता में कमी
मौखिक गुहा में सूखापन और दर्द, कब्ज, पेट फूलना, जठरशोथ, उल्टी
एडिमा, चेहरे की सूजन, बुखार
एनोरेक्सिया, गाउट
जोड़ों में सूजन, जोड़ों का दर्द, गठिया, जोड़ों में अकड़न, दर्द
घुटने का दर्द, हाथ का दर्द, कंधे का दर्द, पेशी-कंकाल का दर्द, पेशी दर्द
कमजोरी, फाइब्रोमायल्गिया, कॉक्सलगिया
घबराहट, पारेषण, परिधीय न्यूरोपैथी, कंपकंपी, माइग्रेन,
बेहोशी
चिंता, चिंता सिंड्रोम, आतंक विकार, भ्रम
चेतना, अवसाद, रोग संबंधी सपने, नींद की गड़बड़ी,
तंद्रा, स्मृति दुर्बलता
निशाचर, बार-बार पेशाब आना, मूत्र मार्ग में संक्रमण
कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष / नपुंसकता
नासॉफिरिन्जियल क्षेत्र में बेचैनी, नाक की भीड़, राइनाइटिस, कठिनाई
श्वसन, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ, ब्रोंकाइटिस, एपिस्टेक्सिस
खालित्य, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, पर्विल, प्रकाश संवेदनशीलता, अति-
मिया, खुजली, दाने, पित्ती, पसीना
वाहिकाशोथ
प्लाज्मा यूरिया और क्रिएटिनिन में मध्यम वृद्धि
दुर्लभ ( 1/10,000 to<1/1,000)
अतिसंवेदनशीलता: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा
श्वसन पथ, और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन; कुछ
मरीजों के उपयोग से जुड़े एंजियोएडेमा का इतिहास था
एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाएं
बहुत मुश्किल से (<1/10,000)
जिगर एंजाइम और बिलीरुबिन की बढ़ी हुई गतिविधि
ज्ञात नहीं है
हाइपोनेट्रेमिया
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
अग्नाशयशोथ
फ्लू जैसा लक्षण
चिंता की भावना
जिगर की शिथिलता
लंबे समय तक संपीड़न का सिंड्रोम
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
अक्सर ( 1/100 to<1/10)
सिरदर्द
अक्सर नहीं ( 1/1,000 to<1/100)
एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया,
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, केशिका रक्तस्राव
एनोरेक्सिया, हाइपरग्लेसेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया
अनिद्रा
क्षणिक धुंधली दृष्टि, ज़ैंथोप्सिया
नेक्रोटाइज़िंग वास्कुलिटिस (वास्कुलिटिस, त्वचीय वास्कुलिटिस)
निमोनिया और फुफ्फुसीय एडिमा सहित श्वसन संबंधी रोग
लार ग्रंथि की सूजन, ऐंठन, पेट में जलन, मतली, उल्टी,
दस्त, कब्ज
पीलिया (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस), अग्नाशयशोथ
प्रकाश संवेदनशीलता, पित्ती, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस
मांसपेशियों में ऐंठन
ग्लाइकोसुरिया, बीचवाला नेफ्रैटिस, गुर्दे की शिथिलता, वृक्क
असफलता
बुखार
चक्कर आना
दुर्लभ ( 1/10,000 to<1/1,000)
तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया
मतभेद
दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
उपचार-प्रतिरोधी हाइपोकैलिमिया या हाइपरलकसीमिया
गंभीर जिगर की विफलता, कोलेस्टेसिस और पित्त बाधा
आग रोक हाइपोनेट्रेमिया
रोगसूचक हाइपरयूरिसीमिया / गाउट
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
गंभीर गुर्दे की विफलता (यानी क्रिएटिनिन निकासी)< 30 мл/мин)
18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर
धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
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रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल में सक्रिय मेटाबोलाइट्स के निम्न स्तर होने की सूचना मिली है। इन इंटरैक्शन के नैदानिक प्रभाव का मूल्यांकन नहीं किया गया है।
अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसकी क्रिया को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटीरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की खुराक, या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग से प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर में वृद्धि हो सकती है। संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
सोडियम उत्सर्जन को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, लिथियम उत्सर्जन को कम किया जा सकता है। इसलिए, प्लाज्मा लिथियम के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए जब लिथियम लवण का उपयोग एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ किया जाता है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (यानी चयनात्मक COX-2 अवरोधक) के साथ एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी के एक साथ उपयोग के साथ,
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड विरोधी भड़काऊ खुराक में) और गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी हो सकती है। एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी या मूत्रवर्धक और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के संयुक्त उपयोग से बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह का खतरा बढ़ सकता है, जिसमें संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता, साथ ही साथ प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर में वृद्धि, विशेष रूप से खराब गुर्दे वाले रोगियों में शामिल हैं। समारोह। संयोजन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, खासकर बुजुर्ग रोगियों में। मरीजों को पर्याप्त रूप से हाइड्रेटेड किया जाना चाहिए और सहवर्ती चिकित्सा की शुरुआत के बाद और समय-समय पर गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। कुछ रोगियों में बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, जिसमें चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक, एंजियोटेंसिन के सहवर्ती उपयोग शामिल हैं। II रिसेप्टर विरोधी गुर्दे के कार्य को और खराब कर सकते हैं। यह प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होता है। दोहरी नाकाबंदी (उदाहरण के लिए, एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ एक एसीई अवरोधक) गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी के साथ, केस-दर-मामला आधार पर सीमित होना चाहिए। कुछ अध्ययनों से पता चला है कि निदान किए गए एथेरोस्क्लोरोटिक रोग, हृदय की विफलता, या अंत अंग क्षति के साथ मधुमेह के रोगियों में, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी धमनी हाइपोटेंशन, सिंकोप, हाइपरकेलेमिया और बिगड़ा गुर्दे समारोह की बढ़ती घटनाओं से जुड़ी है। (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित), जब रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली एकल दवा के उपयोग के साथ तुलना की जाती है।
अन्य पदार्थ जो हाइपोटेंशन का कारण बनते हैं, जैसे ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, बैक्लोफेन, एमीफोस्टाइन: इन दवाओं का संयुक्त उपयोग, जो मुख्य या साइड इफेक्ट के रूप में रक्तचाप को कम करते हैं, हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित दवाएं परस्पर क्रिया कर सकती हैं:
शराब, बार्बिटुरेट्स, ड्रग्स या एंटीडिप्रेसेंट:
बढ़ी हुई ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है।
मधुमेह विरोधी दवाएं (मौखिक दवाएं और इंसुलिन)
थियाजाइड उपचार ग्लूकोज सहिष्णुता को प्रभावित कर सकता है। एंटीडायबिटिक एजेंट की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड से जुड़े गुर्दे की संभावित कार्यात्मक हानि के कारण लैक्टिक एसिडोसिस के विकास के जोखिम के कारण मेटफॉर्मिन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं
योगात्मक प्रभाव।
कोलेस्टारामिन और कोलस्टिपोल रेजिन
आयनों एक्सचेंज रेजिन की उपस्थिति में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण बिगड़ जाता है। कोलेस्टिरमाइन या कोलस्टिपोल रेजिन की एक एकल खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड को बांधती है और जठरांत्र संबंधी मार्ग से इसके अवशोषण को क्रमशः 85 और 43 प्रतिशत तक कम कर देती है।
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, अधिवृक्क प्रांतस्था के हार्मोन
इलेक्ट्रोलाइट्स में वृद्धि, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया में कमी।
प्रेसर एमाइन (जैसे एड्रेनालाईन)
प्रेसर अमाइन के प्रभाव को कम करना संभव है, लेकिन उनके उपयोग को बाहर करने के लिए पर्याप्त नहीं है।
गैर-विध्रुवण कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाले (जैसे, ट्यूबोक्यूरिन)
मांसपेशियों को आराम देने वालों की संभावित बढ़ी हुई प्रतिक्रिया।
मूत्रवर्धक लिथियम के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम विषाक्तता के जोखिम को बढ़ाते हैं; संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
गाउट के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं (प्रोबेनेसिड, सल्फिनपीराज़ोन और एलोप्यूरिनॉल)
यूरिक एसिड के उत्सर्जन को बढ़ावा देने वाली दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है, क्योंकि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त प्लाज्मा में यूरिक एसिड के स्तर को बढ़ा सकता है। प्रोबेनेसिड या सल्फिनपीराज़ोन की खुराक बढ़ाना आवश्यक हो सकता है। थियाजाइड का सह-प्रशासन एलोप्यूरिनॉल के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की घटनाओं को बढ़ा सकता है।
एंटीकोलिनर्जिक्स (जैसे, एट्रोपिन, बाइपरिडेन)
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता और गैस्ट्रिक खाली करने की दर को कम करके थियाजाइड मूत्रवर्धक की जैव उपलब्धता में वृद्धि करना।
साइटोटोक्सिक एजेंट (जैसे, साइक्लोफॉस्फेमाइड, मेथोट्रेक्सेट)
थियाज़ाइड्स साइटोटोक्सिक दवाओं के गुर्दे के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं और उनके मायलोस्प्रेसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
सैलिसिलेट
सैलिसिलेट्स की उच्च खुराक पर, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर सैलिसिलेट के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।
मिथाइलडोपा
हेमोलिटिक एनीमिया के कुछ प्रमाण हैं जो हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड और मेथिल्डोपा के संयुक्त उपयोग से होते हैं।
साइक्लोस्पोरिन
साइक्लोस्पोरिन के साथ सह-उपचार से हाइपरयूरिसीमिया और गाउट जैसी जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के कारण होने वाला हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया डिजिटलिस से जुड़े कार्डियक अतालता में योगदान कर सकता है।
प्लाज्मा पोटेशियम में गड़बड़ी से प्रभावित औषधीय उत्पाद
सीरम पोटेशियम (उदाहरण के लिए, डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड और एंटीरैडमिक दवाओं) में गड़बड़ी से प्रभावित दवाओं के साथ लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के दौरान, समय-समय पर प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर और एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, साथ ही साथ निम्नलिखित दवाओं का उपयोग करते समय कि स्पंदन-झिलमिलाहट (वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया) (कुछ एंटीरैडमिक दवाओं सहित) का कारण, हाइपोकैलिमिया स्पंदन-फाइब्रिलेशन (वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया) के लिए एक पूर्वगामी कारक है:
क्लास I एंटीरैडमिक ड्रग्स (जैसे, क्विनिडाइन, हाइड्रोक्विनिडाइन,
डिसोपाइरामाइड)
तृतीय श्रेणी की एंटीरैडमिक दवाएं (जैसे, एमीओडारोन, सोटालोल,
डॉफेटिलाइड, इबुटिलाइड)
कुछ एंटीसाइकोटिक्स (जैसे, थियोरिडाज़िन,
क्लोरप्रोमाज़िन, लेवोमेप्रोमाज़िन,
ट्राइफ्लुओपेराज़िन, साइमेमाज़िन, सल्पिराइड, सल्टोप्राइड, एमिसुलप्राइड,
टियाप्राइड, पिमोज़ाइड, हेलोपरिडोल, ड्रॉपरिडोल)
अन्य (जैसे, बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डिफेमैनिल, एरिथ्रोमाइसिन IV,
हेलोफैंट्रिन, मिजोलास्टाइन, पेंटामिडाइन, टेरफेनडाइन, विंसामाइन IV)।
कैल्शियम लवण
कम उत्सर्जन के परिणामस्वरूप, थियाजाइड मूत्रवर्धक प्लाज्मा कैल्शियम के स्तर को बढ़ा सकते हैं। यदि कैल्शियम पूरकता की आवश्यकता है, तो प्लाज्मा कैल्शियम के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए और कैल्शियम की खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
बातचीत के प्रयोगशाला अध्ययन
कैल्शियम चयापचय पर उनके प्रभाव के कारण, थियाज़ाइड्स पैराथाइरॉइड फ़ंक्शन परीक्षणों में हस्तक्षेप कर सकते हैं।
कार्बमेज़पाइन
रोगसूचक हाइपोनेट्रेमिया का खतरा। नैदानिक और जैविक निगरानी की आवश्यकता है।
आयोडीन कंट्रास्ट एजेंट
मूत्रवर्धक के कारण हाइपोहाइड्रेशन के मामले में, तीव्र गुर्दे की विफलता का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से आयोडीन की तैयारी की उच्च खुराक के साथ।
उपयोग करने से पहले मरीजों को हाइड्रेटेड होना चाहिए।
एम्फोटेरिसिन बी (पैरेंटेरल), कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एड्रेनल हार्मोन या उत्तेजक जुलाब या ग्लाइसीर्रिज़िन (नद्यपान में पाया जाता है)
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को बढ़ा सकता है, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया में।
विशेष निर्देश
losartan
वाहिकाशोफ
एंजियोएडेमा (चेहरे, होंठ, गले और/या जीभ की सूजन) के इतिहास वाले मरीजों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए।
हाइपोटेंशन और इंट्रावास्कुलर वॉल्यूम की कमी
लक्षणात्मक हाइपोटेंशन, विशेष रूप से पहली खुराक के बाद, द्रव की कमी और/या सोडियम की कमी वाले रोगियों में मजबूत मूत्रवर्धक, आहार नमक प्रतिबंध, दस्त या उल्टी के कारण हो सकता है। लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ उपचार शुरू करने से पहले ऐसी स्थितियों में सुधार की आवश्यकता होती है।
इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन
इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन अक्सर बिगड़ा गुर्दे समारोह (मधुमेह मेलेटस के साथ या बिना) वाले रोगियों में देखा जाता है, जिसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। इसलिए, रक्त प्लाज्मा और क्रिएटिनिन निकासी में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से हृदय की विफलता और 30-50 मिली / मिनट की क्रिएटिनिन निकासी वाले रोगियों में।
पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की खुराक और लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
फार्माकोकाइनेटिक डेटा के आधार पर यकृत सिरोसिस के रोगियों में लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का संकेत मिलता है, लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन के चिकित्सीय उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन / एचसीटीजेड संयोजन को contraindicated है।
बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह
रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के निषेध के परिणामस्वरूप, गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे के कार्य में परिवर्तन देखा गया है (विशेषकर रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली पर गुर्दे के कार्य की निर्भरता वाले रोगियों में, गंभीर हृदय विफलता के साथ या साथ में) पहले से मौजूद बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह) रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के उपयोग से द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त में यूरिया और रक्त प्लाज्मा में क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि हुई है। एक गुर्दे की धमनी में, गुर्दे के कार्य में ये परिवर्तन चिकित्सा के बंद होने के बाद प्रतिवर्ती हो सकते हैं। द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
किडनी प्रत्यारोपण
गुर्दा प्रत्यारोपण के दौर से गुजर रहे रोगियों में दवा की सुरक्षा के संबंध में कोई अनुभव नहीं है।
प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म
प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म वाले रोगियों में, एक नियम के रूप में, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करके कार्य करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का उपयोग करते समय कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इसलिए, रोगियों के इस समूह के लिए लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
इस्केमिक हृदय रोग और मस्तिष्कवाहिकीय रोग:
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह, कोरोनरी हृदय रोग और सेरेब्रोवास्कुलर रोग के रोगियों में रक्तचाप के अत्यधिक कम होने से रोधगलन या स्ट्रोक का विकास हो सकता है।
दिल की धड़कन रुकना
रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ या बिना दिल की विफलता वाले रोगियों में गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और (अक्सर तीव्र) बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह विकसित होने का खतरा होता है।
महाधमनी और माइट्रल वाल्वों का स्टेनोसिस, प्रतिरोधी हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी
अन्य वैसोडिलेटर्स की तरह, महाधमनी या माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस या ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग करें।
जातीय विशेषताएं
लोसार्टन और अन्य एंजियोटेंसिन प्रतिपक्षी को एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक वाले अन्य रोगियों की तुलना में काले रोगियों में रक्तचाप को कम करने में कम प्रभावी दिखाया गया है, संभवतः धमनी उच्च रक्तचाप वाले काले रोगियों के समूह में कम रेनिन गतिविधि के कारण।
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। जब तक लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ उपचार आवश्यक माना जाता है, गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों को वैकल्पिक एंटीहाइपरटेंसिव उपचार पर स्विच किया जाना चाहिए, जिसमें गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए एक अनुमोदित सुरक्षा प्रोफ़ाइल होनी चाहिए।
जब गर्भावस्था का निदान किया जाता है, तो लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन चिकित्सा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए और यदि उपयुक्त हो, तो वैकल्पिक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
हाइपोटेंशन और इलेक्ट्रोलाइट / द्रव असंतुलन
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह, कुछ रोगियों को रोगसूचक हाइपोटेंशन का अनुभव हो सकता है। द्रव या इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन के नैदानिक संकेतों के लिए मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए, जैसे कि मात्रा में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, या हाइपोकैलिमिया, जो कभी-कभी दस्त या उल्टी के साथ हो सकता है। ऐसे रोगियों में, समय-समय पर, उचित अंतराल पर, रक्त प्लाज्मा में इलेक्ट्रोलाइट्स का निर्धारण करना आवश्यक होता है। गर्म मौसम के दौरान edematous रोगियों में, कमजोर हाइपोनेट्रेमिया हो सकता है।
चयापचय और अंतःस्रावी प्रभाव
थियाजाइड उपचार ग्लूकोज सहिष्णुता को खराब कर सकता है। इंसुलिन सहित एंटीडायबिटिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है। थियाजाइड उपचार के साथ, अव्यक्त मधुमेह हो सकता है। थियाजाइड्स मूत्र में कैल्शियम के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं, और प्लाज्मा कैल्शियम के स्तर में आंतरायिक मामूली वृद्धि का कारण बन सकते हैं। गंभीर हाइपरलकसीमिया अव्यक्त अतिपरजीविता का संकेत दे सकता है। पैराथायरायड परीक्षण किए जाने से पहले थियाजाइड्स को बंद कर देना चाहिए।
कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि थियाजाइड मूत्रवर्धक चिकित्सा से जुड़ी हो सकती है।
कुछ रोगियों में, थियाजाइड थेरेपी हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट को बढ़ा सकती है। चूंकि लोसार्टन यूरिक एसिड के स्तर को कम करता है, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ संयोजन में लोसार्टन मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया को कम करता है।
लीवर फेलियर
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह या उन्नत यकृत रोग वाले रोगियों में थियाजाइड्स का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि वे इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस का कारण बन सकते हैं, और द्रव और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में मामूली परिवर्तन यकृत कोमा को भड़का सकते हैं।
गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन को contraindicated है।
थियाजाइड लेने वाले रोगियों में एलर्जी या ब्रोन्कियल अस्थमा के इतिहास के साथ या बिना, एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया हो सकती है। थियाजाइड्स के उपयोग के बाद प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस की सक्रियता या सक्रियता देखी गई है।
Excipients के बारे में जानकारी
इस दवा में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
जरूरत से ज्यादा
लोसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ ओवरडोज के उपचार पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। व्यवहार सहानुभूतिपूर्ण और समर्थक था। लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए और रोगी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। सुझाए गए उपायों में उल्टी को प्रेरित करना शामिल है यदि दवा हाल ही में ली गई है और स्थापित प्रक्रियाओं के अनुसार द्रव संतुलन, इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, यकृत कोमा और हाइपोटेंशन को बहाल करना है।
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मनुष्यों में लोसार्टन के ओवरडोज पर सीमित डेटा हैं। ओवरडोज के सबसे संभावित संकेत हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया हैं; पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के बाद, ब्रैडीकार्डिया हो सकता है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होता है, तो सहायक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए। हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन या सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया नहीं जा सकता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
सबसे आम लक्षण और लक्षण कम इलेक्ट्रोलाइट स्तर (हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया) और निर्जलीकरण के कारण होते हैं
अत्यधिक पेशाब आना। डिजिटलिस लेते समय, हाइपोकैलिमिया कार्डियक अतालता को बढ़ा सकता है।
हेमोडायलिसिस द्वारा शरीर से हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उत्सर्जन की डिग्री स्थापित नहीं की गई है।
रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग
पॉलीविनाइल क्लोराइड / पॉलीविनाइल डाइक्लोराइड फिल्म और एल्यूमीनियम पन्नी के ब्लिस्टर पैक में 7 या 14 गोलियां रखी जाती हैं।
4 (7 गोलियाँ प्रत्येक) या 1 या 2 (14 गोलियाँ प्रत्येक) फफोले, राज्य और रूसी भाषाओं में चिकित्सा उपयोग के निर्देशों के साथ, एक कार्डबोर्ड पैक में रखे जाते हैं।
कजाकिस्तान गणराज्य में "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" का प्रतिनिधि कार्यालय
लैटिन नाम:लोरिस्ता हो
एटीएक्स कोड: C09DA01
सक्रिय पदार्थ:लोसार्टन + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (लोसार्टन + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड)
निर्माता: केआरकेए (स्लोवेनिया), केआरकेए-रस (रूस)
विवरण और फोटो अद्यतन: 25.10.2018
लोरिस्टा एन एक संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी दवा है।
रिलीज फॉर्म और रचना
लोरिस्टा एन फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में निर्मित होता है: अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी, जोखिम के एक तरफ, रंग पीले-हरे से पीले तक होता है, एक सफेद कोर ब्रेक पर खड़ा होता है (फफोले में 7 पीसी, में कार्डबोर्ड 2, 4, 8, 12 या 14 फफोले का एक पैकेट, फफोले में 10 टुकड़े, 3, 6 या 9 फफोले के कार्टन पैक में, फफोले में 14 टुकड़े, 1, 2, 4, 6 या के कार्टन पैक में 7 छाले)।
1 टैबलेट में शामिल हैं:
- सक्रिय तत्व: लोसार्टन (लोसार्टन पोटेशियम के रूप में) - 50 मिलीग्राम; हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड - 12.5 मिलीग्राम;
- सहायक घटक: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, मैग्नीशियम स्टीयरेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट;
- फिल्म खोल: मैक्रोगोल 4000, हाइपोमेलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), क्विनोलिन पीला डाई (ई 104), टैल्क।
औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स
लोरिस्टा एन एक संयुक्त एंटीहाइपरटेन्सिव दवा है, जिसकी प्रभावशीलता इसके सक्रिय घटकों के गुणों के कारण है।
लोसार्टन एक गैर-प्रोटीन प्रकृति का एक चयनात्मक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एटी 1 उपप्रकार) है। पदार्थ, अपने जैविक रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट EXP-3174 के साथ, विवो और इन विट्रो अध्ययनों के अनुसार, एटी 1 रिसेप्टर्स पर एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को रोकता है, इसके संश्लेषण की विधि की परवाह किए बिना, जिससे रक्त की गतिविधि बढ़ जाती है। प्लाज्मा रेनिन और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन एकाग्रता को कम करना। एंजियोटेंसिन II के स्तर में वृद्धि के कारण, एटी 2 रिसेप्टर्स अप्रत्यक्ष रूप से सक्रिय होते हैं। ब्रैडीकाइनिन के चयापचय में शामिल एंजाइम की गतिविधि - kininase II, यह बाधित नहीं करता है।
लोसार्टन टीपीवीआर (कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध) को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण और आफ्टरलोड में दबाव कम करता है, और इसका मूत्रवर्धक प्रभाव भी होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी को रोककर, लोसार्टन CHF (क्रोनिक हार्ट फेल्योर) में शारीरिक गतिविधि के लिए संवेदनशीलता को बढ़ाता है।
दिन में एक बार लोसार्टन लेने के परिणामस्वरूप, सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप (रक्तचाप) सांख्यिकीय रूप से काफी कम हो जाता है। दिन के दौरान, लोसार्टन रक्तचाप को सामान्य करता है, जबकि एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राकृतिक सर्कैडियन लय के अनुरूप होता है। दवा की एकल खुराक की कार्रवाई के अंत में, रक्तचाप में कमी इसके अधिकतम प्रभाव का ~ 70-80% थी, जो प्रशासन के 5-6 घंटे बाद होती है। उपचार बंद करने पर लोसार्टन वापसी के लक्षणों का कारण नहीं बनता है और हृदय गति (हृदय गति) पर इसका कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। पदार्थ की प्रभावशीलता लिंग पर निर्भर नहीं करती है (यह पुरुषों और महिलाओं के लिए समान है), साथ ही साथ रोगियों की उम्र पर भी।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है, जिसका मूत्रवर्धक प्रभाव डिस्टल नेफ्रॉन में क्लोराइड, सोडियम, मैग्नीशियम, पोटेशियम और पानी के आयनों के बिगड़ा हुआ पुनर्अवशोषण पर आधारित है। यह कैल्शियम और यूरिक एसिड आयनों के उन्मूलन में देरी करता है। इसका एक काल्पनिक प्रभाव है, जो धमनियों के वासोडिलेशन के कारण विकसित होता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का सामान्य रक्तचाप पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इसका मूत्रवर्धक प्रभाव अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे बाद होता है, अधिकतम 4 घंटे बाद पहुंचता है और 6-12 घंटे तक रहता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
उनके संयुक्त प्रशासन में लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स अलग-अलग उपचार में इससे भिन्न नहीं होते हैं।
लोसार्टन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:
- अवशोषण: यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (जठरांत्र संबंधी मार्ग) से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, पदार्थ की सीरम सांद्रता चिकित्सकीय रूप से आहार और भोजन की गुणवत्ता पर निर्भर नहीं करती है। जैव उपलब्धता सूचकांक ~ 33% है। प्लाज्मा में सीएमएक्स (अधिकतम एकाग्रता) मौखिक प्रशासन के 1 घंटे बाद निर्धारित किया जाता है, और इसके जैविक रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट EXP-3174 का सीएमएक्स 3-4 घंटों के बाद पहुंच जाता है;
- वितरण: लोसार्टन और EXP-3174 प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 99% या उससे अधिक बाध्य हैं, ज्यादातर एल्ब्यूमिन के लिए। वी डी (वितरण की मात्रा) 34 लीटर है। बीबीबी (रक्त-मस्तिष्क बाधा) के माध्यम से पारगम्यता बेहद कम है;
- चयापचय: एक महत्वपूर्ण पहले पास चयापचय से गुजरता है, तथाकथित। सक्रिय मेटाबोलाइट EXP-3174 (14%) और कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ, जिगर के माध्यम से पहले मार्ग का प्रभाव;
- उत्सर्जन: लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट EXP-3174 की प्लाज्मा निकासी क्रमशः ~ 600 मिली / मिनट (10 मिली / सेकंड) और 50 मिली / मिनट (0.83 मिली / सेकंड) है; गुर्दे की निकासी दर क्रमशः ~ 74 मिली / मिनट (1.23 मिली / सेकंड) और 26 मिली / मिनट (0.43 मिली / सेकंड) है। लोसार्टन का T1 / 2 (आधा जीवन) 2 घंटे है, EXP-3174 मेटाबोलाइट 6-9 घंटे है। लगभग 58% दवा पित्त में उत्सर्जित होती है, 35% तक - गुर्दे द्वारा।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:
- अवशोषण और वितरण: मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषण 60 से 80% तक होता है। रक्त प्लाज्मा में सी अधिकतम 1-5 घंटे के बाद पहुंच जाता है। पदार्थ का 64% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है;
- चयापचय और उत्सर्जन: चयापचय नहीं, गुर्दे द्वारा जल्दी से उत्सर्जित; टी 1/2 5 से 15 घंटे तक है।
उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए दवा भी निर्धारित की जाती है।
मतभेद
शुद्ध:
- क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) के साथ गंभीर गुर्दे की विफलता< 30 мл/мин;
- औरिया;
- निर्जलीकरण (उच्च खुराक मूत्रवर्धक चिकित्सा के दौरान सहित);
- हाइपरकेलेमिया;
- गंभीर जिगर की विफलता;
- धमनी हाइपोटेंशन;
- दुर्दम्य हाइपोकैलिमिया;
- लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम, गैलेक्टोसिमिया;
- गर्भावस्था और दुद्ध निकालना की अवधि (स्तनपान);
- 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर;
- सल्फोनामाइड डेरिवेटिव, लोसार्टन और / या दवा के किसी भी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
लोरिस्टा एन लेने के लिए सापेक्ष मतभेद, जिसमें दवा को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए, वे हैं: रक्त के पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन (हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया), द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या धमनी स्टेनोसिस। एक एकल गुर्दा, मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट, बढ़े हुए एलर्जी इतिहास [कुछ रोगियों में एंजियोन्यूरोटिक एडिमा पहले विकसित हुई जब एसीई इनहिबिटर (एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम) सहित अन्य दवाएं लेते हैं], ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रणालीगत रक्त रोग (सहित) प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस), NSAIDs (नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स) के साथ एक साथ उपयोग, COX (साइक्लोऑक्सीजिनेज) -2 के अवरोधकों के साथ।
लोरिस्टा एन के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक
लोरिस्टा एन मौखिक उपयोग के लिए है। गोलियाँ लेने के समय का चुनाव आहार पर निर्भर नहीं करता है। दवा को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ जोड़ा जा सकता है।
धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, लोरिस्टा एन को प्रारंभिक और रखरखाव खुराक में लेने की सिफारिश की जाती है - 1 टैबलेट (50 + 12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार। उपचार के तीसरे सप्ताह के अंत तक अधिकतम एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव होता है। अधिक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, आप दवा की खुराक को अधिकतम स्वीकार्य तक बढ़ा सकते हैं - 1 खुराक के लिए प्रति दिन 2 गोलियां।
कम बीसीसी (रक्त परिसंचारी की मात्रा) के मामले में, उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते समय, यह अनुशंसा की जाती है कि हाइपोवोल्मिया वाले रोगियों को लोसार्टन की खुराक के साथ उपचार शुरू करें - प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार। इस संबंध में, लोरिस्टा एच को मूत्रवर्धक उपचार बंद करने और हाइपोवोल्मिया के सुधार के बाद शुरू किया जाना चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों, गुर्दे की कमी (30-50 मिलीलीटर / मिनट के सीसी के साथ) की औसत डिग्री वाले रोगियों, जिनमें डायलिसिस पर शामिल हैं, को प्रारंभिक खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।
धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि में, हृदय विकृति और मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए, लोसार्टन को प्रति दिन 1 बार 50 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित किया जाता है। यदि 50 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लोसार्टन लेते समय रक्तचाप का लक्ष्य मूल्य प्राप्त नहीं किया जा सकता है, तो इसे हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम) की छोटी खुराक के साथ मिलाकर खुराक का चयन करना आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो 12.5 मिलीग्राम की खुराक पर हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ संयोजन में लोसार्टन की दैनिक खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, और फिर लोरिस्टा एच की दैनिक खुराक को 2 गोलियों तक बढ़ाया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना (प्रणालीगत और गैर-प्रणालीगत), थकान, अनिद्रा; कभी-कभी - माइग्रेन;
- पाचन तंत्र: अक्सर - मतली / उल्टी, दस्त, अपच, पेट दर्द; शायद ही कभी - जिगर की शिथिलता, हेपेटाइटिस; बहुत कम ही - यकृत ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन की गतिविधि में वृद्धि;
- कार्डियोवास्कुलर सिस्टम: अक्सर - टैचीकार्डिया, धड़कन, खुराक पर निर्भर ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी - वास्कुलिटिस;
- श्वसन प्रणाली: अक्सर - ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, खांसी, ग्रसनीशोथ, नाक गुहा के श्लेष्म झिल्ली की सूजन;
- हेमटोपोइएटिक प्रणाली: अक्सर - रक्तस्रावी वास्कुलिटिस (शोनेलिन-जेनोच पुरपुरा), एनीमिया;
- मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: अक्सर - पीठ दर्द, माइलियागिया; कभी-कभी - आर्थ्राल्जिया;
- अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: कभी-कभी - प्रुरिटस, पित्ती; शायद ही कभी - एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा (जीभ और स्वरयंत्र की सूजन सहित, वायुमार्ग में रुकावट पैदा करना, और / या होंठ, चेहरे, ग्रसनी की सूजन);
- प्रयोगशाला डेटा: अक्सर - हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन, हाइपरकेलेमिया की एकाग्रता में नैदानिक रूप से महत्वहीन वृद्धि; कभी-कभी - क्रिएटिनिन और यूरिया के सीरम सांद्रता में मध्यम वृद्धि;
- अन्य प्रतिक्रियाएं: अक्सर - कमजोरी, अस्थानिया, सीने में दर्द, परिधीय शोफ।
जरूरत से ज्यादा
लोसार्टन की अधिक मात्रा के लक्षण टैचीकार्डिया हैं, रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी और योनि (पैरासिम्पेथेटिक) उत्तेजना के कारण ब्रैडीकार्डिया।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के ओवरडोज के लक्षण सबसे अधिक बार (इलेक्ट्रोलाइट की कमी के परिणामस्वरूप) हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया हैं, अत्यधिक डायरिया के परिणामस्वरूप - निर्जलीकरण। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के संयुक्त उपयोग के साथ, हाइपोकैलिमिया अतालता के पाठ्यक्रम को बढ़ा सकता है।
विशेष निर्देश
लोरिस्टा एन को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ लिया जा सकता है।
लोरिस्टा एच के उपयोग के कारण, यूरिया और क्रिएटिनिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि गुर्दे की धमनियों के द्विपक्षीय स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस के साथ संभव है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की कार्रवाई के तहत, धमनी हाइपोटेंशन को बढ़ाना और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को बिगाड़ना संभव है, जो बीसीसी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता, मूत्र में कैल्शियम के उन्मूलन में कमी और क्षणिक रूप से प्रकट होता है। , रक्त में कैल्शियम की प्लाज्मा सांद्रता में मामूली वृद्धि, कोलेस्ट्रॉल और टीजी (थायरोग्लोबुलिन) की सांद्रता में वृद्धि, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट की उपस्थिति को भड़काती है।
वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव
लोरिस्टा एन लेने की शुरुआत में, कुछ रोगियों को धमनी हाइपोटेंशन और चक्कर आना जैसे दुष्प्रभावों का अनुभव हो सकता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से उनकी मनो-शारीरिक स्थिति को प्रभावित करते हैं। ड्राइविंग करते समय संभावित खतरनाक प्रकार के कार्य करते समय इन स्थितियों पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है। उपचार के लिए शरीर की प्रतिक्रिया का एक उद्देश्य मूल्यांकन करना आवश्यक है।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन के उपयोग पर अध्ययन के अपर्याप्त आंकड़े हैं। यह ज्ञात है कि भ्रूण के गुर्दे के छिड़काव का कार्य, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में सक्रिय होता है, इसलिए लोसार्टन लेने पर भ्रूण के विकास का जोखिम II-III ट्राइमेस्टर में बढ़ जाता है, क्योंकि इस अवधि के दौरान ली गई रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर सीधे कार्य करने वाले पदार्थ भ्रूण की मृत्यु का कारण बन सकते हैं।
भ्रूण/नवजात शिशु में पीलिया और मां में थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के जोखिम के कारण गर्भावस्था के दौरान मूत्रवर्धक की सिफारिश नहीं की जाती है। मूत्रवर्धक लेने से गर्भावस्था के दौरान विषाक्तता के विकास में मदद नहीं मिलती है।
यदि गर्भावस्था की पुष्टि हो जाती है, तो लोरिस्टा एच को तुरंत बंद कर देना चाहिए।
यदि, संकेत के अनुसार, स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग किया जाना चाहिए, तो स्तनपान रोकने के मुद्दे को हल करना आवश्यक है।
बचपन में आवेदन
बाल रोग में लोरिस्टा एन की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर अपर्याप्त डेटा है, और इसलिए 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के इलाज के लिए दवा को contraindicated है।
बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए
लोरिस्ट एच 50 मिलीग्राम + 12.5 मिलीग्राम गंभीर गुर्दे की हानि के साथ-साथ हेमोडायलिसिस पर रोगियों में contraindicated है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए
लोरिस्टा एन गंभीर जिगर की क्षति में उपयोग के लिए contraindicated है।
बुजुर्गों में प्रयोग करें
बुजुर्ग रोगियों को प्रारंभिक खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।
दवा बातचीत
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- हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, वार्फरिन, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन: अध्ययनों के अनुसार लोसार्टन के साथ कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की पहचान नहीं की गई है;
- रिफैम्पिसिन, फ्लुकोनाज़ोल: लोसार्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर को कम करें (इस बातचीत के नैदानिक महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है);
- पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (ट्रायमटेरिन, स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड), पोटेशियम की खुराक या पोटेशियम लवण: हाइपरकेलेमिया विकसित हो सकता है;
- NSAIDs (चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित): मूत्रवर्धक, साथ ही लोसार्टन सहित अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं। एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के संयोजन में NSAIDs (COX-2 अवरोधकों सहित) के साथ इलाज किए गए रोगियों में बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, गुर्दे की क्रिया में और गिरावट विकसित हो सकती है, तीव्र गुर्दे की विफलता (आमतौर पर प्रतिवर्ती) तक;
- इंडोमेथेसिन: लोसार्टन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है, साथ ही साथ अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स भी।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
- थियाजाइड मूत्रवर्धक, बार्बिटुरेट्स, इथेनॉल, मादक पदार्थ: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के विकास की संभावना को बढ़ा सकते हैं;
- मौखिक प्रशासन और इंसुलिन के लिए हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं: उनकी खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है;
- अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स: एडिटिव सिनर्जिज़्म का प्रदर्शन;
- कोलेस्टारामिन, कोलस्टिपोल: हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अवशोषण को रोकता है;
- ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन: इलेक्ट्रोलाइट्स के स्तर में एक स्पष्ट कमी है, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया का कारण बनता है;
- एपिनेफ्रीन, नॉरपेनेफ्रिन, अन्य प्रेसर एमाइन: हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड उनकी प्रभावशीलता को कम करता है;
- गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले, उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन: हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड उनकी प्रभावशीलता को बढ़ाता है;
- लिथियम: मूत्रवर्धक इसकी गुर्दे की निकासी को कम करता है और एक विषाक्त प्रभाव विकसित करने की संभावना को बढ़ाता है (एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है);
- NSAIDs (चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित): मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और मूत्रवर्धक के काल्पनिक प्रभावों का संभावित निषेध।
कैल्शियम चयापचय पर थियाजाइड मूत्रवर्धक के प्रभाव के कारण, उनका प्रशासन पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के अध्ययन के परिणामों को विकृत कर सकता है।
analogues
लोरिस्टा एन के एनालॉग्स हैं: हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + लोसार्टन टीएडी, ब्लॉकट्रान जीटी, गीजर फोर्ट, गीजर, लोसारेल प्लस, लोजाप प्लस, लोसार्टन-एन कैनन, लोसार्टन एन, लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड-टेवा, लोरिस्टा एनडी, सिमर्टन-एन, प्रेसार्टन एन।
भंडारण के नियम और शर्तें
30 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर स्टोर करें। बच्चो से दूर रहे।
शेल्फ जीवन - 3 साल।
सक्रिय पदार्थ
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, लोसार्टन
खुराक की अवस्था
गोलियाँ
उत्पादक
क्रका, स्लोवेनिया
मिश्रण
1 टैबलेट में लोसार्टन पोटेशियम 50 मिलीग्राम, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम होता है।
औषधीय प्रभाव
लोरिस्टा एन का एक काल्पनिक प्रभाव है।
संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों के लिए जिन्हें संयोजन चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है);
धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना।
मतभेद
लोसार्टन के लिए अतिसंवेदनशीलता, दवाओं के लिए जो सल्फोनामाइड्स और दवा के अन्य घटकों के डेरिवेटिव हैं, औरिया, गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीएल क्रिएटिनिन) सावधानी से: रक्त के पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन (हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट, बढ़ गया एलर्जी का इतिहास (एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाएं लेते समय एंजियोएडेमा का विकास) और ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रणालीगत रक्त रोग (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित), एनएसएआईडी का एक साथ प्रशासन, सहित। COX-2 अवरोधक।
दुष्प्रभाव
रक्त और लसीका प्रणाली की ओर से: अक्सर - एनीमिया, शेनलीन-जेनोच रोग।
प्रतिरक्षा प्रणाली से: शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र और जीभ की सूजन सहित, वायुमार्ग में रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी की सूजन)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर - सिरदर्द, प्रणालीगत और गैर-प्रणालीगत चक्कर आना, अनिद्रा, थकान; अक्सर - माइग्रेन।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (खुराक पर निर्भर), धड़कन, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी - वास्कुलिटिस।
श्वसन प्रणाली से: अक्सर - खांसी, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, ग्रसनीशोथ, नाक के श्लेष्म की सूजन।
पाचन तंत्र से: अक्सर - दस्त, अपच, मतली, उल्टी, पेट में दर्द।
हेपेटोबिलरी सिस्टम से: शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा की ओर से: अक्सर - पित्ती, प्रुरिटस।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक से: अक्सर - मायलगिया, पीठ दर्द; अक्सर - आर्थ्राल्जिया।
अन्य: अक्सर - अस्टेनिया, कमजोरी, परिधीय शोफ, सीने में दर्द।
प्रयोगशाला संकेतक: अक्सर - हाइपरकेलेमिया, हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट की एकाग्रता में वृद्धि (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं); कभी-कभी - रक्त सीरम में यूरिया और क्रिएटिनिन के स्तर में मध्यम वृद्धि; बहुत कम ही - यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन की गतिविधि में वृद्धि।
परस्पर क्रिया
क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अध्ययनों में लोसार्टन ने हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, वारफारिन, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत को प्रकट नहीं किया। रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर को कम करते हैं (इस बातचीत का चिकित्सकीय अध्ययन नहीं किया गया है)। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम-बख्शने वाले पूरक या पोटेशियम लवण के साथ लोसार्टन के संयोजन से हाइपरक्लेमिया हो सकता है। चयनात्मक cyclooxygenase-2 अवरोधकों सहित NSAIDs, मूत्रवर्धक और लोसार्टन सहित अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभाव को कम कर सकते हैं। NSAIDs (साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधकों सहित) के साथ इलाज किए गए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ चिकित्सा से गुर्दे की कार्यक्षमता में और गिरावट हो सकती है, जिसमें तीव्र गुर्दे की विफलता भी शामिल है, जो आमतौर पर प्रतिवर्ती है। इंडोमिथैसिन लेते समय अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह लोसार्टन के काल्पनिक प्रभाव को कम किया जा सकता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ, इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स और मादक दवाओं जैसी दवाएं ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकती हैं। हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (मौखिक प्रशासन और इंसुलिन के लिए) - हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव - योगात्मक प्रभाव। कोलेस्टिरमाइन और कोलस्टिपोल - आयनिक एक्सचेंज रेजिन की उपस्थिति में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण बिगड़ा हुआ है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ACTH (एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन) - इलेक्ट्रोलाइट के स्तर में एक स्पष्ट कमी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया में। प्रेसर एमाइन (उदाहरण के लिए, एपिनेफ्रीन, नॉरपेनेफ्रिन) - प्रेसर एमाइन लेने की प्रतिक्रिया की गंभीरता में कमी। एक गैर-विध्रुवण प्रकार की क्रिया के मांसपेशियों को आराम देने वाले (उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन) - मांसपेशियों को आराम देने वाले के प्रभाव को बढ़ाना। लिथियम - मूत्रवर्धक लिथियम के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम के विषाक्त प्रभाव के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं; एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। NSAIDs (साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधकों सहित) - मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकते हैं। कैल्शियम चयापचय पर प्रभाव के कारण, उनका सेवन पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के अध्ययन के परिणामों को विकृत कर सकता है।
कैसे लें, प्रशासन का कोर्स और खुराक
अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।
लोरिस्टा एन को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ जोड़ा जा सकता है।
धमनी का उच्च रक्तचाप। प्रारंभिक और रखरखाव खुराक - 1 टैब। लोरिस्टा एन (50/12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार। चिकित्सा के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दवा की खुराक को 2 गोलियों तक बढ़ाना संभव है। लोरिस्टा एन (50/12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार। अधिकतम दैनिक खुराक 2 गोलियां हैं। लोरिस्ता एन.
कम बीसीसी वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते समय), हाइपोवोल्मिया वाले रोगियों में लोसार्टन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार है। इस संबंध में, मूत्रवर्धक को बंद करने और हाइपोवोल्मिया के सुधार के बाद लोरिस्ट एन के साथ चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों और मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, जिनमें डायलिसिस पर भी शामिल हैं, प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना। लोसार्टन की मानक प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है।
जरूरत से ज्यादा
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लक्षण: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, क्षिप्रहृदयता; पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के कारण ब्रैडीकार्डिया।
उपचार: जबरन डायरिया, रोगसूचक चिकित्सा, हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
लक्षण: सबसे आम लक्षण इलेक्ट्रोलाइट की कमी (हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया) और अत्यधिक डायरिया के कारण निर्जलीकरण के कारण होते हैं। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के एक साथ प्रशासन के साथ, हाइपोकैलिमिया अतालता के पाठ्यक्रम को बढ़ा सकता है।
उपचार: रोगसूचक।
विशेष निर्देश
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ मिलकर प्रशासित किया जा सकता है। बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है। दवा द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी (रक्त की मात्रा में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया) को बढ़ा सकता है, ग्लूकोज सहिष्णुता को कम कर सकता है, मूत्र कैल्शियम उत्सर्जन को कम कर सकता है और प्लाज्मा कैल्शियम एकाग्रता में एक क्षणिक, मामूली वृद्धि का कारण बन सकता है। कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता, हाइपरयुरिसीमिया और / या गाउट की घटना को भड़काती है। गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लेने से भ्रूण की मृत्यु हो सकती है। यदि गर्भावस्था होती है, तो दवा वापसी का संकेत दिया जाता है। गर्भवती महिलाओं के लिए, आमतौर पर भ्रूण और नवजात पीलिया और मातृ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के जोखिम के कारण मूत्रवर्धक के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। मूत्रवर्धक के साथ थेरेपी गर्भावस्था के विषाक्तता के विकास को नहीं रोकती है।