वियाग्रा - आधिकारिक * उपयोग के लिए निर्देश। बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें। पुरुषों के लिए वियाग्रा: संरचना, आवेदन की योजना और अन्य दवाओं के साथ संगतता

25 मिलीग्राम की खुराक के साथ वियाग्रा। आमतौर पर कम से कम स्तंभन दोष वाले पुरुषों द्वारा उपयोग किया जाता है। यह खुराक कोमल है, इसलिए सामान्य रूप से वियाग्रा के लिए विशिष्ट दुष्प्रभाव अत्यंत दुर्लभ हैं।

25 मिलीग्राम के सक्रिय संघटक वजन वाली वियाग्रा कैसे काम करती है?

वियाग्रा 25 मिग्रा. पुरुष "उपकरण" पर ठीक उसी तरह से कार्य करता है जैसे अन्य खुराक में एक दवा: यह प्रजनन अंगों में तेजी से और बढ़े हुए रक्त प्रवाह को बढ़ावा देता है जब आप यौन उत्तेजित होते हैं।

वियाग्रा 25mg कितने समय तक चलती है?

वियाग्रा 25mg काम करता है। लगभग चार घंटे। यह समय सीमा आपके समकक्ष को खुश करने की गारंटी के लिए पर्याप्त से अधिक होनी चाहिए, और, ठीक है, खुद को खुश करने के लिए।

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मिश्रण

खुराक के रूप का विवरण

नीले हीरे के आकार की गोलियां एक तरफ "V50" के साथ उभरी हुई हैं और दूसरी तरफ सादे हैं।

औषधीय प्रभाव

फार्माकोडायनामिक्स

सिल्डेनाफिल cGMP-विशिष्ट PDE-5 का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

कार्रवाई की प्रणाली

इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कावेरी शरीर में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर के चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों की छूट और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन पीडीई -5 के निषेध के माध्यम से नाइट्रिक ऑक्साइड के प्रभाव को बढ़ाता है, जो सीजीएमपी के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल पीडीई-5 के लिए चयनात्मक है कृत्रिम परिवेशीय, पीडीई -5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात पीडीई आइसोनाइजेस के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: पीडीई -6 - 10 गुना; पीडीई-1 - 80 से अधिक बार; पीडीई-2, पीडीई-4, पीडीई-7-पीडीई-11 - 700 से अधिक बार। सिल्डेनाफिल पीडीई -3 की तुलना में पीडीई -5 के लिए 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि अत्यंत महत्वपूर्ण है, क्योंकि पीडीई -3 मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है।

सिल्डेनाफिल लिंग के कावेरी शरीर में रक्त के प्रवाह को बढ़ाकर यौन उत्तेजना की स्थिति में बिगड़ा हुआ स्तंभन कार्य को पुनर्स्थापित करता है।

चिकित्सीय आंकड़े

कार्डियोलॉजी अनुसंधान। 100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक दबाव में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी थी। , और डायस्टोलिक दबाव - 5.3 मिमी एचजी। नाइट्रेट लेने वाले रोगियों में रक्तचाप पर एक अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया (देखें "मतभेद" और "बातचीत")।

गंभीर कोरोनरी धमनी रोग (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस था) वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के अध्ययन में, आराम करने वाले सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दबाव में 7 की कमी आई और क्रमशः 6%, और फुफ्फुसीय सिस्टोलिक दबाव में 9% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं किया और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में रक्त के प्रवाह को बाधित नहीं किया, और साथ ही स्टेनोटिक और बरकरार कोरोनरी धमनियों में एडेनोसाइन-प्रेरित कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई। एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, इरेक्टाइल डिसफंक्शन और स्थिर एनजाइना वाले 144 रोगी जो एंटीएंजिनल ड्रग्स (नाइट्रेट्स के अलावा) ले रहे थे, एनजाइना के लक्षणों की गंभीरता बढ़ने तक शारीरिक व्यायाम करते रहे। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में व्यायाम की अवधि काफी लंबी (19.9 सेकंड; 0.9-38.9 सेकंड) थी।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, पुरुषों (एन = 568) में सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक को बदलने के प्रभाव का अध्ययन स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप के साथ दो से अधिक एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ किया गया था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभावों की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ तीन से अधिक एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स लेने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य विकारों का अध्ययन।कुछ रोगियों में, फ़ार्नस्वर्थ-मुन्सेल 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंगों के रंगों (नीला / हरा) के बीच अंतर करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि हानि पीडीई -6 के अवरोध के कारण होती है, जो रेटिना में रंग संचरण की प्रक्रिया में शामिल होती है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, आईओपी या पुतली व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

कम उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) के साथ रोगियों के प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल को अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशिष्ट दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग का अनुकरण, हम्फ्री परिधि, और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए दृष्टि में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता।सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षणों में किया गया था, जो विभिन्न एटियलजि (जैविक, मनोवैज्ञानिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष के साथ 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में 6 महीने तक चले। इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन क्रिया की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक साथी सर्वेक्षण का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त निर्माण को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित किया गया है, 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में किए गए और पुष्टि किए गए सभी अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है। निश्चित खुराक अध्ययनों में, प्लेसबो समूह में 25% की तुलना में रोगियों के अनुपात ने बताया कि चिकित्सा ने उनके इरेक्शन में सुधार किया है, 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक) था। . इरेक्टाइल फंक्शन के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, इरेक्शन में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

एकत्रित आंकड़ों के अनुसार, सिल्डेनाफिल के उपचार के दौरान इरेक्शन में सुधार की सूचना देने वाले रोगियों में, मधुमेह के 59% रोगी, रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी से गुजरने वाले 43% रोगी और रीढ़ की हड्डी की चोटों वाले 83% रोगियों (बनाम 16%, 15) थे। प्लेसीबो समूह में क्रमशः% और 12%)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन।मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित होता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत लगभग 40% (25 से 63%) है। कृत्रिम परिवेशीयलगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में सिल्डेनाफिल मानव पीडीई -5 की गतिविधि को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एकल खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल का औसत सीमैक्स लगभग 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है। सिल्डेनाफिल को मौखिक रूप से खाली पेट लेने पर सी मैक्स औसतन 60 मिनट (30 से 120 मिनट तक) के भीतर हासिल किया जाता है। जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण दर कम हो जाती है: C अधिकतम औसतन 29% कम हो जाता है, और T अधिकतम 60 मिनट बढ़ जाता है, लेकिन अवशोषण की डिग्री में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है (AUC 11% कम हो जाता है)।

वितरण।वी एसएस सिल्डेनाफिल का औसत 105 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट का संबंध लगभग 96% है और यह दवा की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद वीर्य में सिल्डेनाफिल (औसत 188 एनजी) की 0.0002% से भी कम खुराक पाई गई।

उपापचय।सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम (मुख्य मार्ग) और आइसोनिजाइम की क्रिया द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज किया जाता है। CYP2C9(छोटा रास्ता)। सिल्डेनाफिल के एन-डीमेथिलेशन के परिणामस्वरूप मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है। पीडीई के लिए इस मेटाबोलाइट की चयनात्मकता सिल्डेनाफिल की तुलना में है, और पीडीई -5 के लिए इसकी गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयसिल्डेनाफिल की गतिविधि का लगभग 50% है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% थी। एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; इसका टी 1/2 लगभग 4 घंटे का है।

निकासी।सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 एल / एच है, और अंतिम टी 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के साथ-साथ अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से आंतों (लगभग 80%) द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है। मौखिक खुराक) और कुछ हद तक गुर्दे द्वारा (मौखिक खुराक का लगभग 13%)।

विशेष रोगी समूह

बुढ़ापा।स्वस्थ बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की सांद्रता युवा लोगों (18-45 वर्ष) की तुलना में लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

गुर्दे की शिथिलता।हल्के (सीएल क्रिएटिनिन 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (सीएल क्रिएटिनिन 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की विफलता की डिग्री के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन 30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे रोगियों में सामान्य गुर्दे समारोह की तुलना में एयूसी (100%) और सी मैक्स (88%) में लगभग दो गुना वृद्धि होती है। एक ही आयु वर्ग के।

जिगर की शिथिलता।लीवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग क्लास ए और बी) के रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे सामान्य लिवर फंक्शन की तुलना में एयूसी (84%) और सी मैक्स (47%) में वृद्धि होती है। एक ही आयु वर्ग के रोगी। गंभीर यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग सी) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

वियाग्रा ® . के लिए संकेत

स्तंभन दोष का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।

सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;

लगातार या रुक-रुक कर नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं, कार्बनिक नाइट्रेट्स या किसी भी रूप में नाइट्राइट प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें, क्योंकि सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है (देखें "इंटरैक्शन");

सिल्डेनाफिल सहित पीडीई -5 अवरोधकों का संयुक्त उपयोग, गनीलेट साइक्लेज उत्तेजक, जैसे कि रियोसिगुएट, टीके के साथ। इससे रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है;

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग (एक साथ उपयोग किए जाने पर वियाग्रा® की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है ("विशेष निर्देश" देखें);

लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-हैपक्टोज malabsorption;

गंभीर जिगर की विफलता (बाल-पुग वर्ग सी);

रटनवीर का सहवर्ती उपयोग;

गंभीर हृदय रोग (गंभीर हृदय विफलता, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, स्ट्रोक या पिछले 6 महीनों में रोधगलन, जीवन के लिए खतरा अतालता, उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमी एचजी) या धमनी हाइपोटेंशन (बीपी)<90/50 мм рт.ст. ) (см. «Особые указания»);

एक आंख में दृष्टि के नुकसान के साथ गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन) के विकास के एपिसोड वाले रोगी;

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा ("विशेष निर्देश" देखें);

पंजीकृत संकेत के अनुसार महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है;

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए इरादा नहीं है।

सावधानी से:लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग) (देखें "विशेष निर्देश"); प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास की संभावना वाले रोग (देखें "विशेष निर्देश"); रक्तस्राव के साथ रोग; तीव्र चरण में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर; जिगर की शिथिलता; गंभीर गुर्दे की विफलता (सीएल क्रिएटिनिन)<30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. «Особые указания); одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द और निस्तब्धता थे।

आमतौर पर, वियाग्रा® के दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम होते हैं और क्षणिक होते हैं।

निश्चित खुराक अध्ययनों से पता चला है कि खुराक के साथ कुछ प्रतिकूल घटनाओं की घटनाएं बढ़ जाती हैं।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नलिखित वर्गीकरण के अनुसार प्रस्तुत की जाती है: बहुत बार - ≥10%; अक्सर - 1% और<10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

प्रतिरक्षा प्रणाली के सह पक्ष:अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - धुंधली दृष्टि, दृश्य हानि, सायनोप्सिया; अक्सर - आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, आंखों की लालिमा / श्वेतपटल इंजेक्शन, प्रकाश धारणा की चमक में परिवर्तन, मायड्रायसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंख के ऊतकों में रक्तस्राव, मोतियाबिंद, लैक्रिमल तंत्र का विघटन; शायद ही कभी - पलकों और आस-पास के ऊतकों की सूजन, आंखों में सूखापन की भावना, प्रकाश स्रोत के आसपास दृष्टि के क्षेत्र में इंद्रधनुषी हलकों की उपस्थिति, आंखों की थकान में वृद्धि, वस्तुओं को पीले रंग में देखना (xanthopsia), लाल रंग में वस्तुओं को देखना ( एरिथ्रोप्सिया), नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, आंखों के श्लेष्म झिल्ली की जलन, आंखों में परेशानी; आवृत्ति अज्ञात - NPNZN, रेटिनल नस रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया *, दृष्टि की अस्थायी हानि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी, IOP में वृद्धि, रेटिना एडिमा, रेटिना संवहनी रोग, विट्रोस डिटेचमेंट / विट्रियल ट्रैक्शन।

सुनवाई के अंग से:अक्सर - अचानक कमी या सुनने की हानि, टिनिटस, कान दर्द।

सीसीसी से:अक्सर - गर्म चमक; अक्सर - क्षिप्रहृदयता, धड़कन, रक्तचाप में कमी, हृदय गति में वृद्धि, अस्थिर एनजाइना, एवी नाकाबंदी, रोधगलन, मस्तिष्क घनास्त्रता, हृदय की गिरफ्तारी, दिल की विफलता, असामान्य ईसीजी रीडिंग, कार्डियोमायोपैथी; शायद ही कभी - आलिंद फिब्रिलेशन, अचानक हृदय की मृत्यु *, वेंट्रिकुलर अतालता *।

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - प्यास, एडिमा, गाउट, असंबद्ध मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय शोफ, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया की भावना।

श्वसन प्रणाली से:अक्सर - नाक की भीड़; अक्सर - नाक से खून आना, राइनाइटिस, अस्थमा, डिस्पेनिया, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक की मात्रा में वृद्धि, खांसी में वृद्धि; शायद ही कभी - गले में जकड़न की भावना, नाक के श्लेष्म का सूखापन, नाक के श्लेष्म की सूजन।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - मतली, अपच; अक्सर - जीईआरडी, उल्टी, पेट दर्द, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, ग्लोसिटिस, मसूड़े की सूजन, कोलाइटिस, डिस्पैगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, ग्रासनलीशोथ, स्टामाटाइटिस, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, मलाशय से रक्तस्राव; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - पीठ दर्द; अक्सर - मायलगिया, हाथ-पांव में दर्द, गठिया, आर्थ्रोसिस, कण्डरा टूटना, टेनोसिनोवाइटिस, हड्डी में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोव्हाइटिस।

जननांग प्रणाली से:अक्सर - सिस्टिटिस, निशाचर, स्तन वृद्धि, मूत्र असंयम, हेमट्यूरिया, स्खलन विकार, जननांग शोफ, एनोर्गास्मिया, हेमटोस्पर्मिया, लिंग के ऊतकों को नुकसान; शायद ही कभी - लंबे समय तक निर्माण और / या प्रतापवाद।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना; अक्सर - उनींदापन, माइग्रेन, गतिभंग, हाइपरटोनिटी, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, चक्कर, अवसाद के लक्षण, अनिद्रा, असामान्य सपने, बढ़ी हुई सजगता, हाइपोस्थेसिया; शायद ही कभी - आक्षेप *, बार-बार आक्षेप *, बेहोशी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, प्रुरिटस, पसीना बढ़ जाना, त्वचा का अल्सर, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य:अक्सर - गर्मी की भावना, चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया, सदमा, अस्थानिया, थकान, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द, ठंड लगना, आकस्मिक गिरना, सीने में दर्द, आकस्मिक चोटें; शायद ही कभी - चिड़चिड़ापन।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इंफार्क्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाएं हुई हैं। रिपोर्ट किया गया। ), जिसका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, सभी पीडीई -5 अवरोधकों के पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, सहित। सिल्डेनाफिल, एनपीएनजेडएन की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और दृष्टि की कमी या हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क व्यास अनुपात (कंजेस्टिव डिस्क), 50 से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, सीएडी, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई -5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा है। परिणाम एक PDE-5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5T 1/2 के भीतर NPINZN के विकास के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर NPINZN की वार्षिक घटना 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को ऐसे रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए, साथ ही साथ पीडीई -5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। पीडीई -5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो।

अनुशंसित से अधिक खुराक में वियाग्रा® दवा का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।

* पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान पहचाने गए साइड इफेक्ट्स।

परस्पर क्रिया

सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzyme (मुख्य मार्ग) की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए, इस आइसोन्ज़ाइम के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंडिकर्स, क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं। CYP3A4 isoenzyme (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी नोट की गई थी।

सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम), CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) के साथ लिया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा सांद्रता में 56% की वृद्धि होती है।

एरिथ्रोमाइसिन (5 दिनों के लिए दिन में 500 मिलीग्राम / दिन 2 बार) के साथ 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक एकल खुराक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक, एक की ओर जाता है सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि।

जब सह-प्रशासित सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और सैक्विनावीर (दिन में 3 बार 1200 मिलीग्राम / दिन), एचआईवी प्रोटीज और CYP3A4 आइसोनिजाइम का अवरोधक, रक्त में सैक्विनावीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिल्डेनाफिल का सीमैक्स बढ़ गया 140% और AUC में 210% की वृद्धि हुई।

CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में अधिक स्पष्ट परिवर्तन का कारण बन सकते हैं।

रक्त में रटनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और रटनवीर (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन), एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और साइटोक्रोम P450 का एक मजबूत अवरोधक का एक साथ उपयोग, एक की ओर जाता है सिल्डेनाफिल के सीमैक्स में 300% (4 गुना), एयूसी में 1000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों के बाद, रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की एकाग्रता लगभग 200 एनजी / एमएल (सिल्डेनाफिल के एक एकल आवेदन के बाद - 5 एनजी / एमएल) है। यह साइटोक्रोम P450 सबस्ट्रेट्स की एक विस्तृत श्रृंखला पर रटनवीर के प्रभाव के अनुरूप है। सिल्डेनाफिल रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। इन आंकड़ों को देखते हुए, रटनवीर और सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। किसी भी मामले में, सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक किसी भी परिस्थिति में 48 घंटों के भीतर 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि एक ही समय में CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों द्वारा अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लिया जाता है, तो मुक्त सिल्डेनाफिल का Cmax अधिक नहीं होता है 200 एनएम, और दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों से जुड़े अध्ययनों में, एंडोटिलिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी, बोसेंटन (CYP3A4 आइसोनिजाइम (मध्यम) का एक संकेतक) का उपयोग करते समय, CYP2C9और, संभवतः, CYP2C19) C ss में (125 mg 2 बार एक दिन) और C ss में सिल्डेनाफिल (दिन में 80 mg 3 बार), सिल्डेनाफिल के AUC और C मैक्सिमम में क्रमशः 62.6 और 52.4% की कमी देखी गई। सिल्डेनाफिल ने बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि की।

यह माना जाता है कि राइफैम्पिसिन जैसे शक्तिशाली CYP3A4 isoenzyme के प्रेरकों के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता में अधिक कमी आ सकती है।

आइसोएंजाइम अवरोधक CYP2D6(SSRIs, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स), थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक, ACE अवरोधक और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का एयूसी, सी मैक्स, टी मैक्स, उत्सर्जन दर स्थिर और टी 1/2 सिल्डेनाफिल या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अन्य दवाओं पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC 50> 150 µmol) का एक कमजोर अवरोधक है। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लेते समय, इसका सी अधिकतम लगभग 1 μmol होता है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोनाइजेस के सब्सट्रेट की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

सिल्डेनाफिल बाद के दीर्घकालिक उपयोग और तत्काल संकेत के लिए उनकी नियुक्ति के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है। स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में α-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25, 50 और 100 मिलीग्राम) के एक साथ प्रशासन के साथ, लापरवाह स्थिति में एसबीपी / डीबीपी में औसत अतिरिक्त कमी 7 थी। /7, 9/5 और 8/4 मिमीएचजी क्रमशः, और खड़ी स्थिति में - 6/6, 11/4 और 4/5 मिमी एचजी। क्रमश। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्टुरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (सिंकोप के बिना) के रूप में प्रकट होता है। α-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ महत्वपूर्ण बातचीत के संकेत, जो आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किए जाते हैं CYP2C9, पता नहीं चला।

सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) एचआईवी प्रोटीज अवरोधक सैक्विनावीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो रक्त में एक स्थिर स्तर पर CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक सब्सट्रेट है।

एक संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग (80 मिलीग्राम 3 बार एक दिन) में एयूसी और सी अधिकतम बोसेंटन (125 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) में क्रमशः 49.8 और 42% की वृद्धि होती है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) लेने पर सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) स्वस्थ स्वयंसेवकों में औसत 0.08‰ (80 मिलीग्राम / डीएल) पर सीमैक्स रक्त शराब के साथ शराब के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है।

उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) की अम्लोदीपिन के साथ बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। (डायस्टोलिक)।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

खुराक और प्रशासन

अंदर,पानी के साथ या बिना ले सकते हैं। दवा लेते समय, आपको मौखिक गुहा में फैलाने योग्य टैबलेट को जीभ पर रखना चाहिए, जिसके बाद यह जल्दी से घुल जाएगा और निगल लिया जा सकता है। छाले को खोलने के तुरंत बाद गोली लेनी चाहिए। जिन रोगियों को सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की एक खुराक की सिफारिश की जाती है, उन्हें पहली गोली के पूर्ण विघटन के बाद सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम की दूसरी गोली लेनी चाहिए।

अधिकांश वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक यौन क्रिया से लगभग 1 घंटे पहले 50 मिलीग्राम है। प्रभावशीलता और सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है (केवल उचित खुराक की फिल्म-लेपित गोलियां ली जानी चाहिए)। अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। जिन रोगियों को सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की एक खुराक की सिफारिश की जाती है, उन्हें 2 गोलियां लेनी चाहिए, मौखिक गुहा में छितरी हुई, 50 मिलीग्राम की खुराक पर, क्रमिक रूप से एक के बाद एक। उपयोग की अधिकतम अनुशंसित आवृत्ति प्रति दिन 1 बार है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर सिल्डेनाफिल का अवशोषण काफी धीमा हो जाता है।

विशेष रोगी समूह

गुर्दे की शिथिलता।हल्के और मध्यम गुर्दे की कमी के साथ, गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन) के साथ खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

जिगर की शिथिलता।चूंकि जिगर की क्षति (विशेष रूप से सिरोसिस के साथ) के रोगियों में सिल्डेनाफिल का उत्सर्जन बिगड़ा हुआ है, वियाग्रा® की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग।रटनवीर के साथ सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। किसी भी मामले में, वियाग्रा ® की अधिकतम खुराक किसी भी परिस्थिति में 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार से अधिक नहीं होनी चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)।

CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर, वियाग्रा® की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)।

α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त होने के बाद ही वियाग्रा शुरू किया जाना चाहिए। आपको सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की सलाह पर भी विचार करना चाहिए ("विशेष निर्देश" और "इंटरैक्शन" देखें)।

बुढ़ापा।वियाग्रा® के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: 800 मिलीग्राम तक की खुराक पर वियाग्रा® की एक खुराक के साथ, प्रतिकूल घटनाएं कम खुराक पर दवा लेते समय समान थीं, लेकिन अधिक आम थीं। 200 मिलीग्राम की खुराक के उपयोग से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि नहीं हुई, हालांकि, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (सिरदर्द, गर्म चमक, चक्कर आना, अपच, नाक की भीड़, दृश्य हानि) की आवृत्ति में वृद्धि हुई।

इलाज:रोगसूचक। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित नहीं होता है।

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने के लिए, उनके संभावित कारणों को निर्धारित करने और पर्याप्त उपचार का चयन करने के लिए, एक संपूर्ण चिकित्सा इतिहास एकत्र करना और पूरी तरह से शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, पेरोनी रोग) या प्रतापवाद के जोखिम वाले कारकों (एससीएडी, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया) वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4)। सावधानी से).

पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, लंबे समय तक इरेक्शन और प्रतापवाद के विकास के मामले सामने आए हैं। यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो आपको तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। यदि प्रतापवाद चिकित्सा तुरंत नहीं की जाती है, तो इससे लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और शक्ति का अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अभिप्रेत दवाएं उन पुरुषों को निर्धारित नहीं की जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।

हृदय रोग की उपस्थिति में यौन गतिविधि एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को हृदय प्रणाली की स्थिति की जांच के लिए संदर्भित करना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक, जीवन के लिए खतरा अतालता, उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमीएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) के रोगियों में यौन गतिविधि अवांछनीय है।<90/50 мм рт.ст. ). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

हृदय संबंधी जटिलताएं

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इंफार्क्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाएं हुई हैं। रिपोर्ट किया गया। ), जिसका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप

सिल्डेनाफिल का एक प्रणालीगत वासोडिलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है और अधिकांश रोगियों में कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, वियाग्रा® को निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ वासोडिलेटिंग प्रभाव के संभावित प्रतिकूल अभिव्यक्तियों के जोखिम का सावधानीपूर्वक आकलन करना चाहिए। वासोडिलेटर्स के लिए बढ़ी हुई संवेदनशीलता बाएं वेंट्रिकल (महाधमनी स्टेनोसिस, एचओसीएम) के बहिर्वाह पथ में रुकावट के साथ-साथ कई सिस्टम शोष के एक दुर्लभ सिंड्रोम के साथ रोगियों में देखी जाती है, जो स्वायत्त तंत्रिका तंत्र से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होती है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और α-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, इसलिए वियाग्रा® का उपयोग α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)। -ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण को प्राप्त करने के बाद ही वियाग्रा® लेना शुरू किया जाना चाहिए। आपको वियाग्रा® दवा की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए (देखें "आवेदन और खुराक की विधि")। चिकित्सक को रोगियों को सूचित करना चाहिए कि पोस्टुरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, सभी पीडीई -5 अवरोधकों के पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, सहित। सिल्डेनाफिल, एनपीएनजेडएन की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और दृष्टि की कमी या हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क व्यास अनुपात (कंजेस्टिव डिस्क), 50 से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, सीएडी, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई -5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा है। परिणाम एक PDE-5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5T 1/2 के भीतर NPINZN के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर NPINZN की वार्षिक घटना 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए।

जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को ऐसे रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए, साथ ही साथ पीडीई -5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। पीडीई -5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो। एक आंख में दृष्टि की हानि के साथ एनपीआईएनजेडएन के विकास के एपिसोड वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है (देखें "मतभेद")।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिना के पीडीई फ़ंक्शन के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा के रोगियों में वियाग्रा के उपयोग की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए ऐसे रोगियों में सिल्डेनाफिल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (देखें "मतभेद")।

श्रवण विकार

कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और नैदानिक ​​​​अध्ययनों में सिल्डेनाफिल सहित सभी पीडीई -5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट है। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। पीडीई -5 अवरोधकों के उपयोग और अचानक सुनवाई हानि या सुनवाई हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेते समय सुनने या सुनने की हानि में अचानक गिरावट की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है

सिल्डेनाफिल मानव प्लेटलेट्स पर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड, नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है। कृत्रिम परिवेशीय. गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के रक्तस्राव या तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में दवा वियाग्रा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें। सावधानी से).

फैलाना संयोजी ऊतक रोगों से जुड़े फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की आवृत्ति प्राथमिक फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल - 3%, प्लेसीबो - 2, 4%) वाले रोगियों की तुलना में अधिक थी (सिल्डेनाफिल - 12.9%, प्लेसबो - 0%)। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की अधिक घटना होती है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग करें

सिल्डेनाफिल युक्त फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अन्य पीडीई -5 अवरोधकों या अन्य दवाओं के साथ वियाग्रा® की सुरक्षा और प्रभावकारिता (उदाहरण के लिए, रेवासियो®), या स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए , ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (देखें। "मतभेद")।

कार और तंत्र को चलाने की क्षमता पर प्रभाव।सिल्डेनाफिल लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया। हालांकि, जब से सिल्डेनाफिल, चक्कर आना, रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि आदि संभव है। साइड इफेक्ट, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। आपको इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर भी ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक के नियम को बदलते समय।

रिलीज़ फ़ॉर्म

वियाग्रा दवा पीडीई -5 अवरोधकों के समूह से संबंधित है और इसमें नीले रंग के खोल के साथ लेपित उभयलिंगी गोलियों का रूप है। टैबलेट के प्रत्येक तरफ शिलालेख हैं: एक तरफ फाइजर, दूसरी तरफ वीजीआर 100, 50 या 25। प्रति पैक 1, 2 और 4 टुकड़ों के लिए रिलीज फॉर्म।

वियाग्रा का उपयोग इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए किया जाता है। यह केवल यौन उत्तेजना के मामले में काम करता है। , जो वियाग्रा का हिस्सा है, का निम्नलिखित प्रभाव है: पीडीई -5 के निषेध के कारण, एनओ कारक बढ़ाया जाता है।

इस दवा के निर्माण के इतिहास के बारे में कुछ शब्द:

वियाग्रा को एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था और 1998 में बिक्री के लिए अनुमोदित किया गया था (अधिक विशेष रूप से, 27 मार्च को)। दवा का उद्देश्य यौन रोग के उपचार के लिए था, विशेष रूप से शक्ति के साथ समस्याओं में।

हालांकि वियाग्रा के इस फंक्शन में तुरंत डॉक्टर नहीं पहुंचे। उत्सुकता से, वियाग्रा मूल रूप से उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) के इलाज के लिए अनुसंधान में उपयोग किया गया था। इस दवा को लेने वाले पुरुषों ने विशेषज्ञों को बताया कि वियाग्रा लंबे और मजबूत इरेक्शन का कारण बनता है, लेकिन दुर्भाग्य से, यह दबाव में मदद नहीं करता है।

वियाग्रा से समान प्रभाव सभी पुरुषों में देखा गया था, इसलिए यौन नपुंसकता के इलाज के रूप में दवा को स्थान देने का निर्णय लिया गया।

धीरे-धीरे, एनालॉग्स (जेनेरिक) दिखाई देने लगे, लेकिन वे एक गारंटीकृत परिणाम नहीं देते हैं और अक्सर मूल वियाग्रा की तरह प्रभावी नहीं होते हैं।

हम सलाह देते हैं!कमजोर शक्ति, एक ढीला लिंग, लंबे समय तक इरेक्शन का अभाव पुरुष के यौन जीवन के लिए एक वाक्य नहीं है, बल्कि एक संकेत है कि शरीर को मदद की जरूरत है और पुरुष शक्ति कमजोर हो रही है। बड़ी संख्या में दवाएं हैं जो एक आदमी को सेक्स के लिए एक स्थिर निर्माण प्राप्त करने में मदद करती हैं, लेकिन उन सभी में उनकी कमियां और मतभेद हैं, खासकर अगर आदमी पहले से ही 30-40 वर्ष का हो। न केवल यहाँ और अभी इरेक्शन प्राप्त करने में मदद करें, बल्कि पुरुष शक्ति की रोकथाम और संचय के रूप में कार्य करें, जिससे पुरुष कई वर्षों तक यौन रूप से सक्रिय रह सके!

पिछले 17 वर्षों में, जिसके दौरान दुनिया भर के मरीज वियाग्रा ले रहे हैं, बहुत सारी प्रतिक्रियाएँ जमा हुई हैं, यह ध्यान देने योग्य है कि उनमें से अधिकांश सकारात्मक हैं।

वियाग्रा किसके लिए है?

वियाग्रा उन पुरुषों के लिए है जिन्हें संभोग के दौरान इरेक्शन हासिल करने और बनाए रखने में परेशानी होती है। इस दवा के सेवन से आप इस समस्या से निजात पा सकते हैं।

उपयोग करने से पहले, एक डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है (यह वह है जो सही खुराक लिख सकता है), निर्देशों को पढ़ें, विशेष रूप से "साइड इफेक्ट्स" और "मतभेद" अनुभाग। उदाहरण के लिए, लिंग की जन्मजात विकृति, हृदय और रक्त रोगों के साथ-साथ हाइपोटेंशन प्रकार के रक्तचाप (निम्न रक्तचाप) वाले लोगों के लिए सावधानी के साथ दवा का उपयोग इंगित किया जाता है।

यह जानना ज़रूरी है

सिल्डेनाफिल, जो वियाग्रा का मुख्य घटक है, केवल यौन उत्तेजना के साथ कार्य करना शुरू कर देता है।

मूल दवा की कीमत 600 से 800 रूबल तक भिन्न होती है। वियाग्रा 18 वर्ष से कम उम्र के व्यक्तियों और महिलाओं के लिए नहीं है।

पुरुषों के लिए वियाग्रा: संरचना, आवेदन की योजना और अन्य दवाओं के साथ संगतता

पुरुषों के लिए वियाग्रा की गोलियां पीडीई -5 अवरोधकों (स्तंभन दोष के उपचार के लिए एक एजेंट) के औषधीय समूह से संबंधित हैं।

दवा का मुख्य घटक सिल्डेनाफिल है।

तैयारी में मौजूद सहायक पदार्थों में शामिल हैं:

• कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट निर्जल;
• सेल्यूलोज माइक्रोक्रिस्टलाइन;
• भ्राजातु स्टीयरेट;
• क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम;
• फिल्म कोटिंग (ओपड्री पारदर्शी, नीला)।

पुरुषों के लिए वियाग्रा की गोलियां मौखिक रूप से ली जाती हैं। संभोग से 40-60 मिनट पहले ली जाने वाली सबसे अधिक अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है। एक विशेषज्ञ की नियुक्ति के अनुसार, इस खुराक को क्रमशः 25 या 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया या घटाया जा सकता है। प्रति दिन ली जा सकने वाली दवा की अधिकतम मात्रा 100 मिलीग्राम है।

पुरुषों के लिए वियाग्रा विशेष रूप से मूत्र रोग विशेषज्ञ, एंड्रोलॉजिस्ट या सेक्सोलॉजिस्ट के पर्चे द्वारा बेचा जाता है।

वियाग्रा में एक जेनेरिक (एनालॉग) सियालिस है - एक दवा जो एक समान प्रकार पर कार्य करती है और एक ही औषधीय समूह का हिस्सा है। यदि आप वियाग्रा ले रहे हैं, तो आपको शराब पीने से बचना चाहिए, क्योंकि यह न केवल दवा के "सक्रियण" की दर में देरी कर सकता है, बल्कि इसके दुष्प्रभावों को भी बढ़ा सकता है।

• अवनोफाइल;
• सियालिस;
• लेवित्रा;
• बोसेंटन;
• एंटीडिपेंटेंट्स (नेफाज़ोडोन);
• ग्लिवेक;
• एंटीबायोटिक्स (क्लीरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, टेलिथ्रोमाइसिन);
• दवाएं जो रक्तचाप को नियंत्रित करती हैं;
• एंटिफंगल एजेंट;
• हेपेटाइटिस सी, एचआईवी और एड्स के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं।

यह वियाग्रा के साथ असंगत दवाओं की एक छोटी सूची है। पूरी सूची के लिए, अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता से संपर्क करें और उत्पाद के साथ शामिल उपयोग के लिए निर्देश देखें।

वियाग्रा को निर्धारित करने से पहले, आपको अपने डॉक्टर को उन सभी दवाओं की सूची देनी होगी जो आप ले रहे हैं, भले ही वे उपरोक्त समूहों में शामिल न हों।

घर पर वियाग्रा एनालॉग

यदि शक्ति की समस्या हो तो क्या करें, लेकिन इसकी कीमत के कारण आप वियाग्रा नहीं खरीद सकते हैं?

आप प्राकृतिक मूल के रोगजनकों का उपयोग कर सकते हैं।

• के साथ बढ़ी हुई शक्ति प्राप्त की जा सकती है गोजी जामुन, जिसे "नारी सुख का जामुन" भी कहा जाता है। उनकी प्रभावशीलता बहुत अधिक है, लेकिन यह कुछ सावधानी बरतने के लायक है, उदाहरण के लिए, गोजी बेरी को कच्चा नहीं खाया जा सकता है, या प्रति दिन केवल 30 ग्राम सूखे जामुन को भोजन या पेय में जोड़कर लिया जा सकता है।
• एक और प्राकृतिक कामोद्दीपक: अजवायन. इसे किसी भी व्यंजन में जोड़ा जा सकता है जो एक आदमी रोजाना खाता है, और परिणाम आपको इंतजार नहीं कराएगा - पुरुष शक्ति में बहुत जल्द सुधार होगा।

दवा के बारे में थोड़ा और: वियाग्रा कैसे काम करती है, कार्रवाई की अवधि और दुष्प्रभाव

इस सवाल का जवाब देने से पहले कि क्या वियाग्रा मदद करती है, यह समझने लायक है कि वियाग्रा कैसे काम करती है।

इस दवा का कार्य चिकनी मांसपेशियों को आराम देना, लिंग में रक्त के प्रवाह को सामान्य करना और बढ़ाना है, विशेष रूप से कावेरी शरीर में। यह निम्नानुसार हासिल किया जाता है: वियाग्रा का मुख्य घटक सिल्डेनाफिल, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 एंजाइम का एक अवरोधक (दबानेवाला यंत्र) है, जो सामान्य वासोडिलेशन को रोकता है।

वास्तव में, वियाग्रा कामोत्तेजना के दौरान लिंग की वाहिकाओं को पतला करती है, उनमें रक्त का इंजेक्शन लगाती है।

वियाग्रा का उपयोग नपुंसकता के साथ इरेक्शन प्राप्त करने के लिए किया जाता है, जो कई कारकों के कारण हो सकता है: मनोवैज्ञानिक आघात, तनाव और प्रोस्टेटाइटिस या मधुमेह के साथ समाप्त होना। इसके अलावा, शक्ति के साथ समस्याओं का कारण पुरुष हार्मोन टेस्टोस्टेरोन का निम्न स्तर हो सकता है।

नियोजित संभोग से 40-60 मिनट पहले वियाग्रा लेनी चाहिए। वियाग्रा की अवधि 4 घंटे है। शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर, क्रिया की अवधि थोड़ी लंबी या इसके विपरीत हो सकती है।

आइए इस सवाल पर लौटते हैं कि क्या वियाग्रा मदद करती है। वियाग्रा मदद करता है, लेकिन केवल यौन उत्तेजना के साथ। रोमांचक बाहरी कारकों के बिना, दवा काम नहीं करेगी। स्वस्थ पुरुषों के लिए वियाग्रा न लें: यह काम नहीं करेगा। हालांकि, अगर एक स्वस्थ व्यक्ति वियाग्रा लेता है और यह काम करता है, तो उसकी जांच की जानी चाहिए: संभावना है कि उसे स्वास्थ्य समस्याएं हैं जो उसने पहले नहीं देखी थीं।

वियाग्रा के दुष्प्रभावों में से पहचाने गए:

• नाक की भीड़ और राइनाइटिस;
• चक्कर आना;
• हृदय गति में वृद्धि;
• सरदर्द;
• चेहरे और गर्दन में गर्मी की भावना;
• उल्टी करना;
• चेहरे पर खून दौड़ता है;
• दृष्टि परिवर्तन।

यदि शराब के साथ दवा ली जाती है तो दुष्प्रभाव खराब हो सकते हैं।

यह ध्यान देने योग्य है

प्रयोगशाला चूहों पर अध्ययन करते समय, यह पाया गया कि दवा लेते समय, प्रजनन कार्य का उल्लंघन दिखाई देता है: गर्भाधान 30% कम होने लगा। दुर्भाग्य से, मनुष्यों में इसी तरह के अध्ययन नहीं किए गए हैं, लेकिन निर्माताओं का दावा है कि गर्भवती नहीं होने का कोई जोखिम नहीं है।

आप प्रति दिन 100 मिलीग्राम दवा ले सकते हैं, अन्यथा ओवरडोज का खतरा होता है।

वियाग्रा का प्रभाव: मुख्य के बारे में अधिक जानकारी

कई पुरुष अपनी शक्ति के बारे में चिंतित हैं: कोई निर्माण की अवधि से संतुष्ट नहीं है, कोई गुणवत्ता से संतुष्ट नहीं है, इसलिए औषधीय बाजार में शक्ति बढ़ाने वाली दवाएं बहुत लोकप्रिय हैं।

हालांकि, यह याद रखने योग्य है कि वियाग्रा, लेविट्रा, सियालिस और उनके एनालॉग्स ऐसी दवाएं हैं जिन्हें स्वस्थ पुरुषों को नहीं लेना चाहिए।

उन्हें अधिक हानिरहित कामोत्तेजक से बदला जा सकता है।

वियाग्रा का असर: एक लगातार और मजबूत इरेक्शन जो दवा को मौखिक रूप से लेने के एक घंटे बाद तक रहता है, लेकिन केवल तभी जब दवा लेने वाले व्यक्ति में यौन उत्तेजना होगी।

पुरुषों के लिए वियाग्रा लड़कियों और महिलाओं को नहीं लेनी चाहिए।

वियाग्रा के अनुरूप हैं: Cialisतथा लेविट्रा, जो एक ही औषधीय समूह से संबंधित हैं और एक ही तरह से कार्य करते हैं।

अंतर दवा के मुख्य पदार्थ, इसकी क्रिया की शुरुआत और अवधि में है।

• महत्वपूर्ण या मुख्य स्थान पर Cialisपदार्थ तडालाफिल। Cialis की कार्रवाई की बहुत लंबी अवधि है: 36 घंटे।
• लेविट्रावॉर्डनफिल पर आधारित, जो बहुत जल्दी वांछित प्रभाव का कारण बनता है: इसे लेने के 15 मिनट के भीतर। निर्माण पांच से छह घंटे तक रहता है।

विशेष अभ्यासों की मदद से बढ़ी हुई शक्ति प्राप्त की जा सकती है। सबसे प्रभावी में से एक व्यायाम "साइकिल" है। इसे करने के लिए, आपको अपनी पीठ के बल लेटने की जरूरत है, अपने पैरों को ऊपर उठाएं और उन्हें ऐसे हिलाएं जैसे आप साइकिल चला रहे हों।

वियाग्रा 25, 50, 100 मिलीग्राम: फार्मेसियों में लागत

वियाग्रा की सबसे आम खुराक 25 मिलीग्राम है।

फार्मेसियों में वियाग्रा की लागत 600 से 4000 रूबल तक भिन्न होती है। कीमत सीधे पैकेज में दवा की मात्रा पर निर्भर करती है।

निर्माता फाइजर से वियाग्रा 1, 2 और 4 टैबलेट प्रति पैक के ब्लिस्टर पैक में उपलब्ध है।

• वियाग्रा 25 मिलीग्राम- 600 से 800 रूबल तक।
• - 670 से 2310 रूबल तक।
• वियाग्रा 100 मिलीग्राम- 800 से 2960 रूबल तक।

जेनेरिक वियाग्रा (जेनेरिक - एनालॉग) कई गुना सस्ते होते हैं, लेकिन वे कम प्रभावी होते हैं।

इस दवा का अधिकतम दैनिक सेवन 100 मिलीग्राम है। यदि खुराक का पालन नहीं किया जाता है, तो एक ही दुष्प्रभाव हो सकता है, लेकिन अधिक गंभीर रूप में, अधिक मात्रा में हो सकता है। उनमें से प्रत्येक पर चिकित्सीय कार्रवाई की आवश्यकता होती है।

वियाग्रा की अधिकता के मामले में, आपको तुरंत एक डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए, क्योंकि पुनर्जीवन प्रक्रियाओं तक स्वास्थ्य के लिए खतरा है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए दवा। पीडीई-5 अवरोधक

सक्रिय पदार्थ

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

मौखिक रूप से फैलाने योग्य गोलियां नीले, हीरे के आकार का, एक तरफ "V50" के साथ उकेरा गया और दूसरी तरफ चिकना।

सहायक पदार्थ: लुडिफ्लैश - 343.525 मिलीग्राम (302.3 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन ~ 17.18 मिलीग्राम, पॉलीविनाइल एसीटेट ~ 16.32 मिलीग्राम, पोविडोन ~ 1.46 मिलीग्राम), क्रॉसकार्मेलोस सोडियम - 25 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 25 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 3.75 मिलीग्राम, सुक्रालोज - 5 मिलीग्राम , (30-36%) - 2.5 मिलीग्राम, स्वीटनर (मिठास बढ़ाने वाला) - 5 मिलीग्राम (माल्टोडेक्सट्रिन ~ 3.565 मिलीग्राम, स्वाद ~ 0.79 मिलीग्राम, डेक्सट्रिन ~ 0.395 मिलीग्राम, अवशिष्ट पानी ~ 0.25 मिलीग्राम), प्राकृतिक स्वाद (प्राकृतिक विशेष) - 5 मिलीग्राम (माल्टोडेक्सट्रिन ~ 4.3 मिलीग्राम, प्रोपिलीन ग्लाइकोल ~ 0.185 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल ~ 0.18 मिलीग्राम, स्वाद ~ 0.085 मिलीग्राम, अवशिष्ट पानी ~ 0.25 मिलीग्राम), नींबू स्वाद (नींबू स्वाद) - 5 मिलीग्राम (माल्टोडेक्सट्रिन ~ 4 मिलीग्राम, स्वाद ~ 0.75 मिलीग्राम, α -टोकोफेरोल ~ 0.0003 मिलीग्राम, अवशिष्ट जल ~ 0.25 मिलीग्राम), मैग्नीशियम स्टीयरेट - 10 मिलीग्राम।

4 चीजें। - फफोले (1) - पहले उद्घाटन के नियंत्रण के साथ कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

सिल्डेनाफिल cGMP-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कावेरी शरीर में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर के चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों की छूट और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन पीडीई 5 के निषेध के माध्यम से NO के प्रभाव को बढ़ाता है, जो cGMP के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में पीडीई 5 के लिए चयनात्मक है, पीडीई 5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोनाइजेस के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: पीडीई 6 - 10 गुना; PDE1 - 80 से अधिक बार; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 से अधिक बार। सिल्डेनाफिल पीडीईजेड की तुलना में पीडीई5 के लिए 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि अत्यंत महत्वपूर्ण है, क्योंकि पीडीईजेड मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है। सिल्डेनाफिल लिंग के कावेरी शरीर में रक्त के प्रवाह को बढ़ाकर यौन उत्तेजना की स्थिति में बिगड़ा हुआ स्तंभन कार्य को पुनर्स्थापित करता है।

चिकित्सीय आंकड़े

हृदय अनुसंधान

100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक रक्तचाप में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी, और डायस्टोलिक रक्तचाप - 5.3 मिमी एचजी थी। नाइट्रेट लेने वाले रोगियों में रक्तचाप पर अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया।

गंभीर कोरोनरी धमनी रोग (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस था) वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के एक अध्ययन में, आराम करने वाले सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दबाव में 7% की कमी आई और 6%, क्रमशः। , और फुफ्फुसीय सिस्टोलिक दबाव 9% कम हो गया। सिल्डेनाफिल ने स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में इजेक्शन या रक्त के प्रवाह को प्रभावित नहीं किया, और इसके परिणामस्वरूप स्टेनोटिक और बरकरार कोरोनरी धमनियों दोनों में एडेनोसाइन-प्रेरित कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई।

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, इरेक्टाइल डिसफंक्शन और स्थिर एनजाइना वाले 144 रोगी जो एंटीएंजिनल ड्रग्स (नाइट्रेट्स को छोड़कर) ले रहे थे, उन्होंने एनजाइना के लक्षणों की गंभीरता में सुधार होने तक शारीरिक व्यायाम किया। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में व्यायाम की अवधि काफी लंबी (19.9 सेकंड; 0.9-38.9 सेकंड) थी।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, पुरुषों (एन = 568) में सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक को बदलने के प्रभाव का अध्ययन किया गया था, जिसमें स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप दो से अधिक था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभावों की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के अधिक पाप करने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य हानि पर शोध

कुछ रोगियों में, फ़ार्न्सवर्थ-मुन्सेल 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंगों (नीला / हरा) के रंगों को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि का उल्लंघन पीडीई 6 के अवरोध के कारण होता है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल होता है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, इंट्राओकुलर दबाव या पुतली के व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

कम उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) के साथ रोगियों के प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल को अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशेष दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग सिमुलेशन, हम्फ्री परिधि और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए दृष्टि में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता

सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में किया गया था, जो 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में विभिन्न एटियलजि (जैविक, मनोवैज्ञानिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष के साथ 6 महीने तक चले। इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन क्रिया की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक साथी सर्वेक्षण का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त एक निर्माण को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित किया गया है, किए गए सभी अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है और 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में इसकी पुष्टि की गई है। निश्चित खुराक अध्ययनों में, रोगियों के अनुपात ने बताया कि चिकित्सा ने उनके इरेक्शन में सुधार किया: 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक), 25% की तुलना में प्लेसीबो समूह। इरेक्टाइल फंक्शन के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, इरेक्शन में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

पूल किए गए आंकड़ों के अनुसार, मधुमेह मेलिटस वाले 59% रोगी, कट्टरपंथी प्रोस्टेटक्टोमी वाले 43% रोगी और रीढ़ की हड्डी की चोटों वाले 83% रोगियों (क्रमशः समूह प्लेसीबो में 16%, 15% और 12% की तुलना में)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित होता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत 40% (25-63%) है। इन विट्रो में, लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में सिल्डेनाफिल मानव पीडीई 5 को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक के बाद, रक्त में मुक्त सिल्डेनाफिल का औसत सी अधिकतम 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है और इसे खाली पेट पर औसतन 60 मिनट (30-120) तक लिया जाता है। मिनट)।

जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण की दर कम हो जाती है; C अधिकतम औसतन 29% कम हो जाता है, T अधिकतम 60 मिनट बढ़ जाता है। हालांकि, अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है (एयूसी 11% घट जाती है)।

वितरण

संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल का V d औसतन 105 लीटर होता है। सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन लगभग 96% है और यह सिल्डेनाफिल की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद 0.0002% से कम खुराक (मतलब 188 एनजी) वीर्य में पाई गई।

उपापचय

सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzymes (प्रमुख मार्ग) और CYP2C9 (मामूली मार्ग) की क्रिया द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट, जो सिल्डेनाफिल के एन-डीमेथिलेशन के परिणामस्वरूप बनता है, आगे चयापचय से गुजरता है। पीडीई पर कार्रवाई की चयनात्मकता के संदर्भ में, मेटाबोलाइट सिल्डेनाफिल के बराबर है, और इन विट्रो में पीडीई 5 के खिलाफ इसकी गतिविधि सिल्डेनाफिल की गतिविधि का लगभग 50% है। प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% है। एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; इसका टी 1/2 लगभग 4 घंटे का है।

प्रजनन

सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 एल / एच है, और अंतिम टी 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के बाद, साथ ही अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से मल के साथ (लगभग 80%) खुराक) और कुछ हद तक - मूत्र के साथ (खुराक का लगभग 13%)।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

स्वस्थ बुजुर्ग लोगों (65 वर्ष से अधिक) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और प्लाज्मा में मुक्त सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता युवा (18-45 वर्ष) रोगियों में इसकी एकाग्रता से लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

हल्के गुर्दे की विफलता (सीसी 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (सीसी 30-49 मिली / मिनट) गंभीरता के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी 30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे रोगियों में सामान्य गुर्दे समारोह वाले लोगों की तुलना में एयूसी (100%) और सी मैक्स (88%) में लगभग दो गुना वृद्धि होती है। एक ही आयु वर्ग।

लीवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग स्केल पर क्लास ए और बी) के रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे सामान्य लोगों की तुलना में एयूसी (84%) और सी मैक्स (47%) में वृद्धि होती है। एक ही आयु वर्ग के रोगियों में यकृत का कार्य। गंभीर यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग सी) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

संकेत

- स्तंभन दोष का उपचार, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।

सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

- गंभीर जिगर की विफलता (बाल-पुग वर्ग सी);

- गंभीर हृदय रोग (गंभीर हृदय विफलता, अस्थिर एनजाइना, स्ट्रोक या पिछले 6 महीनों में रोधगलन, जानलेवा अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमी एचजी) या हाइपोटेंशन (बीपी)<90/50 мм рт.ст.));

- एक आंख में दृष्टि के नुकसान के साथ गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के विकास के एपिसोड;

- वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा;

- लगातार या रुक-रुक कर नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं, कार्बनिक नाइट्रेट्स या किसी भी रूप में नाइट्राइट प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें, क्योंकि सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है;

- सिल्डेनाफिल सहित PDE5 अवरोधकों का संयुक्त उपयोग, गनीलेट साइक्लेज उत्तेजक, जैसे कि रियोसिगुएट, टीके के साथ। इससे रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है;

- स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ दवा का एक साथ उपयोग (संयोजन चिकित्सा की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है);

- रटनवीर का सहवर्ती उपयोग;

- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

- 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;

- महिलाओं में उपयोग;

- सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से:लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग); प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास की संभावना वाले रोग; रक्तस्राव के साथ रोग; तीव्र चरण में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर; जिगर की शिथिलता; गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी); इतिहास में ऑप्टिक तंत्रिका के पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक न्यूरोपैथी के विकास का एक प्रकरण; अल्फा-ब्लॉकर्स का एक साथ स्वागत।

मात्रा बनाने की विधि

दवा मौखिक रूप से ली जाती है। ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट को पानी के साथ या बिना लिया जा सकता है। आपको टैबलेट को जीभ पर रखना चाहिए, जिसके बाद यह जल्दी से घुल जाएगा और निगल लिया जा सकता है। छाले को खोलने के तुरंत बाद गोली लेनी चाहिए। सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर रोगियों के लिए, दूसरी सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम टैबलेट पहली सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम टैबलेट पूरी तरह से भंग होने के बाद ली जानी चाहिए।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर सिल्डेनाफिल का अवशोषण काफी धीमा हो जाता है।

अधिकांश रोगियों के लिए, अनुशंसित खुराक यौन क्रिया से लगभग 1 घंटे पहले 50 मिलीग्राम है। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है (केवल उचित खुराक की फिल्म-लेपित गोलियां ली जानी चाहिए)।

अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। उपयोग की अधिकतम अनुशंसित आवृत्ति 1 बार / दिन है। जिन रोगियों को सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की एक खुराक की सिफारिश की जाती है, उन्हें दो गोलियां लेनी चाहिए, मौखिक गुहा में 50 मिलीग्राम की खुराक के साथ, क्रमिक रूप से एक के बाद एक।

पर हल्के से मध्यम गंभीरता के गुर्दे की विफलता (सीसी 30-80 मिली / मिनट)खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है जब गंभीर गुर्दे की विफलता (सीसी .)<30 мл/мин) सिल्डेनाफिल की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

चूंकि सिल्डेनाफिल का उत्सर्जन बिगड़ा हुआ है जिगर की क्षति वाले रोगी (जैसे, सिरोसिस), दवा की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

पर बुजुर्ग रोगीखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग

रटनवीर के साथ संयुक्त होने पर, वियाग्रा की अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार होनी चाहिए।

CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर, वियाग्रा की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए।

अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त होने के बाद ही वियाग्रा का उपयोग शुरू किया जाना चाहिए। सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर विचार किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द और "गर्म चमक" थे।

दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के या मध्यम और क्षणिक होते हैं।

एक निश्चित खुराक का उपयोग करने वाले अध्ययनों में, यह पाया गया कि कुछ प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति बढ़ती खुराक के साथ बढ़ जाती है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति को निम्नानुसार परिभाषित किया गया है: बहुत बार (≥10%), अक्सर (≥1% और .)<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

प्रतिरक्षा प्रणाली से:अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - धुंधली दृष्टि, दृश्य हानि, सायनोप्सिया; अक्सर - आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, आंखों की लालिमा / श्वेतपटल इंजेक्शन, प्रकाश धारणा की चमक में परिवर्तन, मायड्रायसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंख के ऊतकों में रक्तस्राव, मोतियाबिंद, लैक्रिमल तंत्र का विघटन; शायद ही कभी - पलकों और आस-पास के ऊतकों की सूजन, आंखों में सूखापन की भावना, प्रकाश स्रोत के आसपास दृष्टि के क्षेत्र में इंद्रधनुषी हलकों की उपस्थिति, आंखों की थकान में वृद्धि, वस्तुओं को पीले रंग में देखना (xanthopsia), लाल रंग में वस्तुओं को देखना ( एरिथ्रोप्सिया), नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, आंख की श्लेष्मा झिल्ली में जलन, आंखों में परेशानी; आवृत्ति अज्ञात - गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन), रेटिना शिरा रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया *, दृष्टि की अस्थायी हानि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी, अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, रेटिना एडिमा, रेटिना संवहनी रोग, कांच का डिटेचमेंट / विट्रियल ट्रैक्शन .

सुनवाई के अंग से:अक्सर - अचानक कमी या सुनने की हानि, टिनिटस, कान दर्द।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:अक्सर - "ज्वार"; अक्सर - टैचीकार्डिया, धड़कन, रक्तचाप में कमी, हृदय गति में वृद्धि, अस्थिर एनजाइना, एवी नाकाबंदी, मायोकार्डियल इस्किमिया, सेरेब्रल थ्रॉम्बोसिस, कार्डियक अरेस्ट, दिल की विफलता, असामान्य ईसीजी रीडिंग, कार्डियोमायोपैथी; शायद ही कभी - आलिंद फिब्रिलेशन, अचानक हृदय की मृत्यु *, वेंट्रिकुलर अतालता *।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - प्यास, एडिमा, गाउट, असंबद्ध मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय शोफ, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया की भावना।

श्वसन प्रणाली से:अक्सर - नाक की भीड़; अक्सर - नाक से खून आना, राइनाइटिस, अस्थमा, डिस्पेनिया, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक की मात्रा में वृद्धि, खांसी में वृद्धि; शायद ही कभी - गले में जकड़न की भावना, नाक के श्लेष्म का सूखापन, नाक के श्लेष्म की सूजन।

पाचन तंत्र से:अक्सर - मतली, अपच; अक्सर - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, उल्टी, पेट में दर्द, शुष्क मुंह, ग्लोसिटिस, मसूड़े की सूजन, कोलाइटिस, डिस्पैगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, एसोफैगिटिस, स्टामाटाइटिस, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, मलाशय से रक्तस्राव; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - पीठ दर्द; अक्सर - मायलगिया, हाथ-पांव में दर्द, गठिया, आर्थ्रोसिस, कण्डरा टूटना, टेनोसिनोवाइटिस, हड्डी में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोव्हाइटिस।

जननांग प्रणाली से:अक्सर - सिस्टिटिस, निशाचर, स्तन वृद्धि, मूत्र असंयम, हेमट्यूरिया, स्खलन विकार, जननांग शोफ, एनोर्गास्मिया, हेमटोस्पर्मिया, लिंग के ऊतकों को नुकसान; शायद ही कभी - लंबे समय तक निर्माण और / या प्रतापवाद।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना; अक्सर - उनींदापन, माइग्रेन, गतिभंग, हाइपरटोनिटी, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, चक्कर, अवसाद के लक्षण, अनिद्रा, असामान्य सपने, बढ़ी हुई सजगता, हाइपोस्थेसिया; शायद ही कभी - आक्षेप *, बार-बार आक्षेप *, बेहोशी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, प्रुरिटस, पसीना बढ़ जाना, त्वचा का अल्सर, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य:अक्सर - गर्मी की भावना, चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, सदमा, अस्टेनिया, थकान, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द, ठंड लगना, आकस्मिक गिरना, सीने में दर्द, आकस्मिक चोटें; शायद ही कभी - चिड़चिड़ापन।

* पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान पहचाने गए साइड इफेक्ट्स।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इंफार्क्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाएं हुई हैं। रिपोर्ट किया गया। ), जिसका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, पंजीकरण के बाद सभी PDE5 अवरोधकों का उपयोग, सहित। सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन) की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और कम या दृष्टि की हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से, कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई 5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीआईएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा हुआ है। परिणाम एक PDE5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर NPINZN के जोखिम में लगभग दो गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर NPINZN की वार्षिक घटना 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ पीडीई 5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। PDE5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो।

अनुशंसित से अधिक खुराक में वियाग्रा दवा का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर वियाग्रा की एकल खुराक के साथ, कम खुराक पर दवा लेने पर प्रतिकूल घटनाएं तुलनीय थीं, लेकिन अधिक सामान्य थीं।

200 मिलीग्राम की खुराक पर दवा के उपयोग से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि नहीं हुई, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (सिरदर्द, गर्म चमक, चक्कर आना, अपच, नाक की भीड़, दृश्य हानि) की आवृत्ति में वृद्धि हुई।

इलाज:रोगसूचक चिकित्सा का संचालन। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है और मूत्र में उत्सर्जित नहीं होता है।

दवा बातचीत

सिल्डेनाफिल के चयापचय पर अन्य दवाओं का प्रभाव

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 आइसोनिजाइम की कार्रवाई के तहत यकृत में होता है, इसलिए इन आइसोनाइजेस के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंड्यूसर, क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ाते हैं।

CYP3A4 अवरोधकों (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के एक साथ उपयोग के साथ, सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी नोट की गई थी।

सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम की खुराक पर), जो सीवाईपी 3 ए 4 का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक है, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम की खुराक पर) के साथ एक साथ लिया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा एकाग्रता में 56% की वृद्धि होती है।

एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ CYP3A4 (5 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) का एक विशिष्ट अवरोधक, में वृद्धि की ओर जाता है सिल्डेनाफिल का एयूसी 182% बढ़ा।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर) और सैक्विनवीर (1200 मिलीग्राम की खुराक पर 3 बार / दिन) के एक साथ उपयोग के साथ, जो एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और सीवाईपी 3 ए 4 का अवरोधक दोनों है, जबकि निरंतर एकाग्रता प्राप्त करते हुए रक्त में सैक्विनवीर, रक्त में सिल्डेनाफिल का सीमैक्स 140% और एयूसी में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल ने सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं किया।

CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में अधिक स्पष्ट परिवर्तन कर सकते हैं।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर) और रटनवीर (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) का एक साथ उपयोग, जो एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक है और साइटोक्रोम P450 isoenzymes का एक मजबूत अवरोधक है, जो रटनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ है। रक्त में, सिल्डेनाफिल के सीमैक्स में 300% (4 गुना), और एयूसी में 1000% (11 गुना) की वृद्धि होती है। 24 घंटों के बाद, प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता लगभग 200 एनजी / एमएल थी (एक सिल्डेनाफिल के एकल आवेदन के साथ - 5 एनजी / एमएल)। यह साइटोक्रोम P450 सबस्ट्रेट्स की एक विस्तृत श्रृंखला पर रटनवीर के प्रभाव के अनुरूप है। सिल्डेनाफिल रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। इन आंकड़ों को देखते हुए, रटनवीर और सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। किसी भी मामले में, सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक किसी भी परिस्थिति में 48 घंटों में 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों से जुड़े अध्ययनों में, एक संतुलन एकाग्रता (125 मिलीग्राम 2 बार / दिन) और एक संतुलन एकाग्रता पर सिल्डेनाफिल पर एक एंडोटिलिन रिसेप्टर विरोधी, बोसेंटन (CYP3A4 isoenzyme (मध्यम), CYP2C9 और संभवतः CYP2C19 का एक संकेतक) का एक साथ उपयोग। 80 मिलीग्राम 3 बार एक दिन) / दिन) सिल्डेनाफिल के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 62.6% और 52.4% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि की। यह माना जाता है कि राइफैम्पिसिन जैसे शक्तिशाली CYP3A4 isoenzyme के प्रेरकों के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता में अधिक कमी आ सकती है।

CYP2C9 आइसोनिजाइम इनहिबिटर (जैसे टॉलबुटामाइड, वारफारिन), CYP2D6 आइसोनिजाइम इनहिबिटर (जैसे सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स), थियाजाइड्स और थियाजाइड-जैसे मूत्रवर्धक, एसीई इनहिबिटर और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन का एक साथ प्रशासन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) एयूसी, सी मैक्स, टी मैक्स, उत्सर्जन दर स्थिर और टी 1/2 सिल्डेनाफिल या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट को प्रभावित नहीं करता है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनाइजेस का एक कमजोर अवरोधक है - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IK 50> 150 μmol)। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल का उपयोग करते समय, इसका सी अधिकतम लगभग 1 μmol है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोनाइजेस के सब्सट्रेट की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

सिल्डेनाफिल लंबे समय तक उपयोग और तीव्र संकेतों के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है।

स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में अल्फा-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम) के एक साथ प्रशासन के साथ, सिस्टोलिक / डायस्टोलिक रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी लापरवाह स्थिति 7/7 मिमी एचजी, 9/5 मिमी एचजी . थी और 8/4 मिमी एचजी। क्रमशः, और खड़ी स्थिति में - 6/6 मिमी एचजी, 11/4 मिमी एचजी। और 4/5 मिमी एचजी। क्रमश। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्टुरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (सिंकोप के बिना) के रूप में प्रकट होता है। अल्फा-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ सिल्डेनाफिल की एक महत्वपूर्ण बातचीत के संकेतों की पहचान नहीं की गई है, जिन्हें CYP2C9 द्वारा चयापचय किया जाता है।

100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर सैक्विनावीर के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है, जो कि रक्त में निरंतर एकाग्रता पर एक CYP3A4 सब्सट्रेट है।

एक संतुलन अवस्था (80 मिलीग्राम 3 बार / दिन) में सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स (125 मिलीग्राम 2 बार / दिन) में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि होती है।

50 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल 150 मिलीग्राम की खुराक पर लेने पर रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि नहीं होती है।

50 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल स्वस्थ स्वयंसेवकों में औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) के अधिकतम रक्त इथेनॉल स्तर के साथ इथेनॉल के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम की खुराक पर) की अम्लोदीपिन के साथ बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। (डायस्टोलिक)।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने के लिए, उनके संभावित कारणों को निर्धारित करने और पर्याप्त उपचार का चयन करने के लिए, एक संपूर्ण चिकित्सा इतिहास एकत्र करना और पूरी तरह से शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, पायरोनी रोग) के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, या रोगियों में प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया) विकसित करने के लिए जोखिम वाले कारकों के साथ।

पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, लंबे समय तक इरेक्शन और प्रतापवाद के विकास के मामले सामने आए हैं। यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो रोगी को तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। यदि प्रतापवाद चिकित्सा तुरंत नहीं की जाती है, तो इससे लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और शक्ति का अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अभिप्रेत दवाएं उन पुरुषों को निर्धारित नहीं की जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।

हृदय रोग की उपस्थिति में यौन गतिविधि एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को एक हृदय परीक्षा के लिए संदर्भित करना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक, जीवन के लिए खतरा अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमीएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) के रोगियों में यौन गतिविधि अवांछनीय है।<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

हृदय संबंधी जटिलताएं

गंभीर हृदय संबंधी घटनाएं (मायोकार्डियल रोधगलन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, धमनी उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जिनका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप

सिल्डेनाफिल का एक प्रणालीगत वासोडिलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है और अधिकांश रोगियों में कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, वियाग्रा को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सक को संबंधित बीमारियों वाले रोगियों में वासोडिलेटिंग प्रभाव के संभावित प्रतिकूल अभिव्यक्तियों के जोखिम का सावधानीपूर्वक आकलन करना चाहिए, विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ। वासोडिलेटर्स के लिए बढ़ी हुई संवेदनशीलता बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम में देखी जाती है, जो स्वायत्त तंत्रिका तंत्र से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होती है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और अल्फा-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, इसलिए अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ वियाग्रा का उपयोग किया जाना चाहिए। अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण के बाद ही वियाग्रा शुरू की जानी चाहिए। आपको वियाग्रा की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए। मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि पोस्टुरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, पंजीकरण के बाद सभी PDE5 अवरोधकों का उपयोग, सहित। सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन) की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और कम या दृष्टि की हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से, कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई 5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीआईएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा हुआ है। परिणाम एक PDE5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर NPINZN के जोखिम में लगभग दो गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर NPINZN की वार्षिक घटना 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ पीडीई 5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। PDE5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो। सिल्डेनाफिल एक आंख में दृष्टि के नुकसान के साथ एनपीएनजेडएन के एपिसोड वाले रोगियों में contraindicated है।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कार्यों के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा के रोगियों में वियाग्रा के उपयोग की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए सिल्डेनाफिल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

श्रवण विकार

कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और नैदानिक ​​​​अध्ययन सिल्डेनाफिल सहित सभी पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग और अचानक सुनवाई हानि या सुनवाई हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेते समय सुनने या सुनने की क्षमता में अचानक गिरावट की स्थिति में, रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में मानव प्लेटलेट्स पर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड, नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है। रक्तस्राव या गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में सावधानी के साथ वियाग्रा का उपयोग किया जाना चाहिए। फैलाना संयोजी ऊतक रोग से जुड़े फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की घटना प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल 3%, प्लेसबो 2.4%) वाले रोगियों की तुलना में अधिक (सिल्डेनाफिल 12.9%, प्लेसबो 0%) थी। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की अधिक घटना होती है।

स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों के साथ संयोजन में उपयोग करें

सिल्डेनाफिल युक्त फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अन्य पीडीई 5 अवरोधकों या अन्य दवाओं के साथ वियाग्रा की सुरक्षा और प्रभावकारिता (उदाहरण के लिए, रेवासियो), या स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। .

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

सिल्डेनाफिल लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया। हालांकि, जब से सिल्डेनाफिल, चक्कर आना, रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि और अन्य दुष्प्रभाव संभव हैं, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं। आपको इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर भी ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक के नियम को बदलते समय।

सावधानी के साथ, जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए दवा निर्धारित की जानी चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा जारी की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

दवा को 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 साल। पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

औषध

सिल्डेनाफिल cGMP-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कावेरी शरीर में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर के चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों की छूट और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन पीडीई 5 के निषेध के माध्यम से NO के प्रभाव को बढ़ाता है, जो cGMP के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में पीडीई 5 के लिए चयनात्मक है, पीडीई 5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोनाइजेस के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: पीडीई 6 - 10 गुना; PDE1 - 80 से अधिक बार; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 से अधिक बार। सिल्डेनाफिल पीडीई3 की तुलना में पीडीई5 के लिए 4,000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो सर्वोपरि है, क्योंकि पीडीई3 मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है।

चिकित्सीय आंकड़े

हृदय अनुसंधान

100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक रक्तचाप में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी, और डायस्टोलिक रक्तचाप - 5.3 मिमी एचजी थी। नाइट्रेट लेने वाले रोगियों में रक्तचाप पर अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया।

गंभीर सीएडी (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस) वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के एक अध्ययन में, आराम करने वाले सिस्टोलिक और डायस्टोलिक बीपी में 7% और 6 की कमी आई %, क्रमशः। , और फुफ्फुसीय सिस्टोलिक दबाव में 9% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं किया और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में रक्त के प्रवाह को प्रभावित नहीं किया, और साथ ही स्टेनोटिक और बरकरार कोरोनरी धमनियों दोनों में एडेनोसाइन-प्रेरित कोरोनरी रक्त प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई।

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, इरेक्टाइल डिसफंक्शन और स्थिर एनजाइना वाले 144 रोगी जो एंटीएंजिनल ड्रग्स (नाइट्रेट्स को छोड़कर) ले रहे थे, उन्होंने एनजाइना के लक्षणों की गंभीरता में सुधार होने तक शारीरिक व्यायाम किया। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में व्यायाम की अवधि काफी लंबी (19.9 सेकंड; 0.9-38.9 सेकंड) थी।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, पुरुषों (एन = 568) में सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक को बदलने के प्रभाव का अध्ययन स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप के साथ दो से अधिक एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ किया गया था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभावों की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ तीन से अधिक एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स लेने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य हानि पर शोध

कुछ रोगियों में, फ़ार्न्सवर्थ-मुन्सेल 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंगों (नीला / हरा) के रंगों को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि का उल्लंघन पीडीई 6 के अवरोध के कारण होता है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल होता है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, इंट्राओकुलर दबाव या पुतली के व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

कम उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) के साथ रोगियों के प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल को अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशेष दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग सिमुलेशन, हम्फ्री परिधि और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए दृष्टि में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता

सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षणों में किया गया था, जो 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में 6 महीने तक चला था, जिसमें विभिन्न एटियलजि (जैविक, मनोवैज्ञानिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष थे। इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन क्रिया की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक साथी सर्वेक्षण का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था। सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त एक निर्माण को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित किया गया है, किए गए सभी अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है और 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में इसकी पुष्टि की गई है। निश्चित खुराक अध्ययनों में, रोगियों के अनुपात ने बताया कि चिकित्सा ने उनके इरेक्शन में सुधार किया: 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक), 25% की तुलना में प्लेसीबो समूह। इरेक्टाइल फंक्शन के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, इरेक्शन में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

एकत्रित आंकड़ों के अनुसार, मधुमेह के 59% रोगी, कट्टरपंथी प्रोस्टेटक्टोमी से गुजरने वाले 43% रोगी और रीढ़ की हड्डी की चोटों वाले 83% रोगियों (प्लेसीबो समूह में 16%, 15% और 12% की तुलना में) उन रोगियों में शामिल थे, जिन्होंने सिल्डेनाफिल उपचार के साथ इरेक्शन में सुधार की सूचना दी। क्रमशः)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित होता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत 40% (25-63%) है। इन विट्रो में, लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में सिल्डेनाफिल मानव पीडीई 5 को 50% तक रोकता है। अंदर 100 मिलीग्राम दवा की एक खुराक के बाद, मुक्त सिल्डेनाफिल का औसत सीमैक्स 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है और इसे खाली पेट पर औसतन 60 मिनट (30-120 मिनट) के लिए लिया जाता है।

जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण की दर कम हो जाती है; T अधिकतम 60 मिनट तक बढ़ जाता है, और C अधिकतम औसतन 29% घट जाता है। हालांकि, अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है (एयूसी 11% घट जाती है)।

वितरण

संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल का V d औसतन 105 लीटर होता है।

सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन लगभग 96% है और यह सिल्डेनाफिल की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद 0.0002% से कम खुराक (मतलब 188 एनजी) वीर्य में पाई गई।

उपापचय

सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzymes (प्रमुख मार्ग) और CYP2C9 (मामूली मार्ग) की क्रिया द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है।

मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट, जो सिल्डेनाफिल के एन-डीमेथिलेशन के परिणामस्वरूप बनता है, आगे चयापचय से गुजरता है।

पीडीई पर कार्रवाई की चयनात्मकता के संदर्भ में, मेटाबोलाइट सिल्डेनाफिल के बराबर है, और इन विट्रो में पीडीई 5 के खिलाफ इसकी गतिविधि सिल्डेनाफिल की गतिविधि का लगभग 50% है।

मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता सिल्डेनाफिल के लगभग 40% है।

एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; इसका टी 1/2 लगभग 4 घंटे का है।

प्रजनन

शरीर से सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 एल / एच है, और अंतिम टी 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से मल (खुराक का लगभग 80%) और, कुछ हद तक, मूत्र के साथ (खुराक का लगभग 13%)।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

स्वस्थ बुजुर्ग लोगों (65 वर्ष से अधिक) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और प्लाज्मा में मुक्त सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता युवा (18-45 वर्ष) रोगियों में इसकी एकाग्रता से लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

हल्के गुर्दे की विफलता (सीसी 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (सीसी 30-49 मिली / मिनट) गंभीरता के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।

गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी 30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे रोगियों में सामान्य गुर्दे समारोह वाले लोगों की तुलना में एयूसी (100%) और सी मैक्स (88%) में लगभग दो गुना वृद्धि होती है। एक ही आयु वर्ग।

लीवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग स्केल पर क्लास ए और बी) के रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे सामान्य लोगों की तुलना में एयूसी (84%) और सी मैक्स (47%) में वृद्धि होती है। समान आयु वर्ग के रोगियों में यकृत कार्य करता है। गंभीर यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग सी) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

ब्लू फिल्म-लेपित टैबलेट, हीरे के आकार का, थोड़ा उभयलिंगी, कटे और गोल किनारों के साथ, एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "वीजीआर 25" डिबॉस्ड।

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 78.291 मिलीग्राम, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट - 26.097 मिलीग्राम, croscarmellose सोडियम - 7.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3 मिलीग्राम।

फिल्म खोल की संरचना*: ओपेड्री ब्लू ओए-एलएस-20921 (हाइप्रोमेलोज, लैक्टोज, ट्राईसेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), इंडिगो कारमाइन (ई132) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश) - 3.75 मिलीग्राम और ओपैड्री पारदर्शी वाईएस-2-19114-ए (हाइप्रोमेलोज, ट्राईसेटिन) - 1.125 मिलीग्राम।

1 पीसी। - फफोले (1) - पहले उद्घाटन के नियंत्रण के साथ कार्डबोर्ड के पैक।

* वैनिलिन और/या बायोटिन के 30 माइक्रोग्राम प्रति ग्राम तक फिल्म कोटिंग में जोड़ा जा सकता है; फिल्म कोटिंग में एक या दोनों घटकों की सामग्री 25 मिलीग्राम की खुराक के लिए 0.75 माइक्रोग्राम तक होगी।

मात्रा बनाने की विधि

दवा मौखिक रूप से ली जाती है।

बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 30-80 मिली / मिनट) के साथ, गंभीर गुर्दे की विफलता (सीसी .) के साथ खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग

रटनवीर के साथ संयुक्त होने पर, वियाग्रा® की अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार होनी चाहिए।

CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनावीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर, वियाग्रा® की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए।

अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, आपको इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त होने के बाद ही वियाग्रा® लेना शुरू करना चाहिए। सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर विचार किया जाना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर दवा की एक खुराक के साथ, कम खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने पर प्रतिकूल घटनाएं तुलनीय थीं, लेकिन अधिक आम थीं।

उपचार: रोगसूचक चिकित्सा। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है और मूत्र में उत्सर्जित नहीं होता है।

परस्पर क्रिया

सिल्डेनाफिल के चयापचय पर अन्य दवाओं का प्रभाव

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 आइसोनिजाइम की कार्रवाई के तहत यकृत में होता है, इसलिए इन आइसोनाइजेस के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंड्यूसर, क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ाते हैं।

CYP3A4 अवरोधकों (जैसे केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के एक साथ उपयोग के साथ, सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी देखी गई।

सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम की खुराक पर), जो सीवाईपी 3 ए 4 का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक है, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम की खुराक पर) के साथ एक साथ लिया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा एकाग्रता में 56% की वृद्धि होती है।

एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ सीवाईपी 3 ए 4 का एक विशिष्ट अवरोधक (5 दिनों के लिए एरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन लेते समय), की ओर जाता है सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर) और सैक्विनवीर (1200 मिलीग्राम की खुराक पर 3 बार / दिन) के एक साथ उपयोग के साथ, जो एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और सीवाईपी 3 ए 4 का अवरोधक दोनों है, जबकि निरंतर एकाग्रता प्राप्त करते हुए रक्त में सैक्विनवीर, रक्त में सिल्डेनाफिल का सीमैक्स 140% और एयूसी में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल ने सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं किया।

CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में अधिक स्पष्ट परिवर्तन कर सकते हैं।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर) और रटनवीर (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) का एक साथ उपयोग, जो एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक है और साइटोक्रोम P450 isoenzymes का एक मजबूत अवरोधक है, जो रटनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ है। रक्त में, सिल्डेनाफिल के सीमैक्स में 300% (4 गुना), और एयूसी में 1000% (11 गुना) की वृद्धि होती है। 24 घंटों के बाद, प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता लगभग 200 एनजी / एमएल थी (एक सिल्डेनाफिल के एकल आवेदन के साथ - 5 एनजी / एमएल)।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों से जुड़े अध्ययनों में, एक संतुलन एकाग्रता (125 मिलीग्राम 2 बार / दिन) और एक संतुलन एकाग्रता पर सिल्डेनाफिल पर एक एंडोटिलिन रिसेप्टर विरोधी, बोसेंटन (CYP3A4 isoenzyme (मध्यम), CYP2C9 और संभवतः CYP2C19 का एक संकेतक) का एक साथ उपयोग। 80 मिलीग्राम 3 बार एक दिन) / दिन) सिल्डेनाफिल के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 62.6% और 52.4% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि की। यह माना जाता है कि राइफैम्पिसिन जैसे शक्तिशाली CYP3A4 isoenzyme के प्रेरकों के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता में अधिक कमी आ सकती है।

CYP2C9 आइसोनिजाइम इनहिबिटर (जैसे टॉलबुटामाइड, वारफारिन), CYP2D6 आइसोनिजाइम इनहिबिटर (जैसे सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स), थियाजाइड्स और थियाजाइड-जैसे मूत्रवर्धक, एसीई इनहिबिटर और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन का एक साथ प्रशासन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) एयूसी, सी मैक्स, टी मैक्स, उत्सर्जन दर स्थिर और टी 1/2 सिल्डेनाफिल या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट को प्रभावित नहीं करता है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनाइजेस का एक कमजोर अवरोधक है - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IK 50> 150 μmol)। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल का उपयोग करते समय, इसका सी अधिकतम लगभग 1 μmol है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोनाइजेस के सब्सट्रेट की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

सिल्डेनाफिल लंबे समय तक उपयोग और तीव्र संकेतों के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है।

स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में अल्फा-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम) के एक साथ प्रशासन के साथ, सिस्टोलिक / डायस्टोलिक रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी लापरवाह स्थिति 7/7 मिमी एचजी, 9/5 मिमी एचजी . थी और 8/4 मिमी एचजी। क्रमशः, और खड़ी स्थिति में - 6/6 मिमी एचजी, 11/4 मिमी एचजी। और 4/5 मिमी एचजी। क्रमश। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्टुरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (सिंकोप के बिना) के रूप में प्रकट होता है। अल्फा-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ सिल्डेनाफिल की एक महत्वपूर्ण बातचीत के संकेतों की पहचान नहीं की गई है, जिन्हें CYP2C9 द्वारा चयापचय किया जाता है।

100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है, जैसे कि सैक्विनवीर और रटनवीर, जो कि सीवाईपी 3 ए 4 सबस्ट्रेट्स हैं।

एक संतुलन अवस्था (80 मिलीग्राम 3 बार / दिन) में सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स (125 मिलीग्राम 2 बार / दिन) में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि होती है।

50 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल 150 मिलीग्राम की खुराक पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेते समय रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

50 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल स्वस्थ स्वयंसेवकों में औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) के अधिकतम रक्त इथेनॉल स्तर के साथ इथेनॉल के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम की खुराक पर) की अम्लोदीपिन के साथ बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। (डायस्टोलिक)।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द और "गर्म चमक" थे।

दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के या मध्यम और क्षणिक होते हैं।

एक निश्चित खुराक का उपयोग करने वाले अध्ययनों में, यह पाया गया कि कुछ प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति बढ़ती खुराक के साथ बढ़ जाती है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार निर्धारित की जाती है:

प्रतिरक्षा प्रणाली से: अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

दृष्टि के अंग की ओर से: अक्सर - धुंधली दृष्टि, धुंधली दृष्टि, सायनोप्सिया; अक्सर - आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, आंखों की लालिमा / श्वेतपटल इंजेक्शन, प्रकाश धारणा की चमक में परिवर्तन, मायड्रायसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंख के ऊतकों में रक्तस्राव, मोतियाबिंद, लैक्रिमल तंत्र का विघटन; शायद ही कभी - पलकों और आस-पास के ऊतकों की सूजन, आंखों में सूखापन की भावना, प्रकाश स्रोत के आसपास दृष्टि के क्षेत्र में इंद्रधनुषी हलकों की उपस्थिति, आंखों की थकान में वृद्धि, वस्तुओं को पीले रंग में देखना (xanthopsia), लाल रंग में वस्तुओं को देखना ( एरिथ्रोप्सिया), नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, आंख की श्लेष्मा झिल्ली में जलन, आंखों में परेशानी; आवृत्ति अज्ञात - गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन), रेटिना शिरा रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया *, दृष्टि की अस्थायी हानि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी, अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, रेटिना एडिमा, रेटिना संवहनी रोग, कांच का डिटेचमेंट / विट्रियल ट्रैक्शन .

सुनवाई के अंग की ओर से: अक्सर - अचानक कमी या सुनने की हानि, टिनिटस, कानों में दर्द।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: अक्सर - "ज्वार"; अक्सर - टैचीकार्डिया, धड़कन, रक्तचाप में कमी, हृदय गति में वृद्धि, अस्थिर एनजाइना, एवी नाकाबंदी, मायोकार्डियल इस्किमिया, सेरेब्रल थ्रॉम्बोसिस, कार्डियक अरेस्ट, दिल की विफलता, असामान्य ईसीजी रीडिंग, कार्डियोमायोपैथी; शायद ही कभी - आलिंद फिब्रिलेशन।

हेमोपोएटिक प्रणाली से: अक्सर - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से: अक्सर - प्यास, एडिमा, गाउट, असंबद्ध मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय शोफ, हाइपरयुरिसीमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया की भावना।

श्वसन प्रणाली से: अक्सर - नाक की भीड़; अक्सर - नाक से खून आना, राइनाइटिस, अस्थमा, डिस्पेनिया, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक की मात्रा में वृद्धि, खांसी में वृद्धि; शायद ही कभी - गले में जकड़न की भावना, नाक के श्लेष्म का सूखापन, नाक के श्लेष्म की सूजन।

पाचन तंत्र से: अक्सर - मतली, अपच; अक्सर - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, उल्टी, पेट में दर्द, शुष्क मुंह, ग्लोसिटिस, मसूड़े की सूजन, कोलाइटिस, डिस्पैगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, एसोफैगिटिस, स्टामाटाइटिस, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, मलाशय से रक्तस्राव; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: अक्सर - पीठ दर्द; अक्सर - मायलगिया, हाथ-पांव में दर्द, गठिया, आर्थ्रोसिस, कण्डरा टूटना, टेनोसिनोवाइटिस, हड्डी में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोव्हाइटिस।

जननांग प्रणाली से: अक्सर - सिस्टिटिस, निशाचर, स्तन वृद्धि, मूत्र असंयम, हेमट्यूरिया, स्खलन विकार, जननांग शोफ, एनोर्गास्मिया, हेमटोस्पर्मिया, लिंग के ऊतकों को नुकसान; शायद ही कभी - लंबे समय तक निर्माण और / या प्रतापवाद।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: बहुत बार - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना; अक्सर - उनींदापन, माइग्रेन, गतिभंग, हाइपरटोनिटी, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, चक्कर, अवसाद के लक्षण, अनिद्रा, असामान्य सपने, बढ़ी हुई सजगता, हाइपोस्थेसिया; शायद ही कभी - आक्षेप *, बार-बार आक्षेप *, बेहोशी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से: अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, प्रुरिटस, पसीना बढ़ जाना, त्वचा का अल्सर, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य: अक्सर - गर्मी की भावना, चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, सदमा, अस्टेनिया, थकान, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द, ठंड लगना, आकस्मिक गिरना, छाती में दर्द, आकस्मिक चोटें; शायद ही कभी - चिड़चिड़ापन।

* पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान पहचाने गए साइड इफेक्ट्स।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इंफार्क्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाएं हुई हैं। रिपोर्ट किया गया। ), जिसका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, पंजीकरण के बाद सभी PDE5 अवरोधकों का उपयोग, सहित। सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन) की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और कम या दृष्टि की हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से, कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई 5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीआईएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा हुआ है। परिणाम एक PDE5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर NPINZN के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, एनपीआईएनजेडएन की वार्षिक घटना सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष से अधिक आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ पीडीई 5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। PDE5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो।

अनुशंसित से अधिक खुराक में वियाग्रा® दवा का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।

संकेत

• स्तंभन दोष का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।

सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

• लगातार या रुक-रुक कर नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं, कार्बनिक नाइट्रेट्स या किसी भी रूप में नाइट्राइट प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें, क्योंकि सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है;
• स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ दवा का एक साथ उपयोग (संयोजन चिकित्सा की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है);
• 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;
• औरत;
• सिल्डेनाफिल या दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी के साथ, दवा का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति के लिए किया जाना चाहिए (एंगलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग सहित); प्रतापवाद (जैसे सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) के विकास की संभावना वाले रोगों में; रक्तस्राव के साथ रोगों में; पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के तेज होने के साथ; वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा; दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, पिछले 6 महीनों में रोधगलन, स्ट्रोक, गंभीर, जीवन के लिए खतरा अतालता, उच्च रक्तचाप (बीपी 170/100 मिमी एचजी से अधिक) या हाइपोटेंशन (बीपी 90/50 मिमी एचजी से कम)।

आवेदन विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 30-80 मिली / मिनट) के साथ, गंभीर गुर्दे की विफलता (सीसी .) के साथ खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

बच्चों में प्रयोग करें

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने के लिए, उनके संभावित कारणों को निर्धारित करने और पर्याप्त उपचार का चयन करने के लिए, एक संपूर्ण चिकित्सा इतिहास एकत्र करना और पूरी तरह से शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, पायरोनी रोग) के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, या रोगियों में प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया) विकसित करने के लिए जोखिम वाले कारकों के साथ।

पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, लंबे समय तक इरेक्शन और प्रतापवाद के विकास के मामले सामने आए हैं। यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो रोगी को तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। यदि प्रतापवाद चिकित्सा तुरंत नहीं की जाती है, तो इससे लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और शक्ति का अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अभिप्रेत दवाएं उन पुरुषों को निर्धारित नहीं की जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।

हृदय रोग की उपस्थिति में यौन गतिविधि एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को एक हृदय परीक्षा के लिए संदर्भित करना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक, जीवन के लिए खतरा अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमीएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) के रोगियों में यौन गतिविधि अवांछनीय है।<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

हृदय संबंधी जटिलताएं

गंभीर हृदय संबंधी घटनाएं (मायोकार्डियल रोधगलन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, धमनी उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जिनका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इनमें से अधिकांश रोगियों में, लेकिन सभी में नहीं, हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इनमें से कई प्रतिकूल घटनाएं यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ को बाद में यौन गतिविधि के बिना सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट किया गया। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप

सिल्डेनाफिल का एक प्रणालीगत वासोडिलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है और अधिकांश रोगियों में कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, वियाग्रा® को निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ वासोडिलेटिंग प्रभाव के संभावित प्रतिकूल अभिव्यक्तियों के जोखिम का सावधानीपूर्वक आकलन करना चाहिए। वासोडिलेटर्स के लिए बढ़ी हुई संवेदनशीलता बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम में देखी जाती है, जो स्वायत्त तंत्रिका तंत्र से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होती है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और अल्फा-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, इसलिए अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ वियाग्रा का उपयोग किया जाना चाहिए। अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण को प्राप्त करने के बाद ही वियाग्रा® लेना शुरू किया जाना चाहिए। आपको वियाग्रा® दवा की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए। मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि पोस्टुरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, पंजीकरण के बाद सभी PDE5 अवरोधकों का उपयोग, सहित। सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनपीआईएनजेडएन) की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और कम या दृष्टि की हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से, कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरलिपिडिमिया और धूम्रपान। एक अवलोकन अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या पीडीई 5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीआईएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा हुआ है। परिणाम एक PDE5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर NPINZN के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, एनपीआईएनजेडएन की वार्षिक घटना सामान्य जनसंख्या में 50 वर्ष से अधिक आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर 2.5-11.8 मामले हैं। दृष्टि की अचानक हानि की स्थिति में मरीजों को सिल्डेनाफिल थेरेपी बंद करने की सलाह दी जानी चाहिए और तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ पीडीई 5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना पर भी चर्चा करनी चाहिए। PDE5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में जहां अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कार्यों के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा के रोगियों में वियाग्रा के उपयोग की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए सिल्डेनाफिल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

श्रवण विकार

कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और नैदानिक ​​​​अध्ययन सिल्डेनाफिल सहित सभी पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग और अचानक सुनवाई हानि या सुनवाई हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेते समय सुनने या सुनने की क्षमता में अचानक गिरावट की स्थिति में, रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में मानव प्लेटलेट्स पर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड, नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है। रक्तस्राव या गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में दवा वियाग्रा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। फैलाना संयोजी ऊतक रोग से जुड़े फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की घटना प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल 3%, प्लेसबो 2.4%) वाले रोगियों की तुलना में अधिक (सिल्डेनाफिल 12.9%, प्लेसबो 0%) थी। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की अधिक घटना होती है।

स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों के साथ संयोजन में उपयोग करें

सिल्डेनाफिल युक्त फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अन्य पीडीई 5 अवरोधकों या अन्य दवाओं के साथ वियाग्रा® की सुरक्षा और प्रभावकारिता (उदाहरण के लिए, रेवासियो®) या स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों का उपयोग नहीं किया गया है। अनुशंसित।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वियाग्रा® लेते समय, कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया। हालांकि, दवा लेते समय, रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि, किसी को इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक को बदलते समय।