लंबे समय से अभिनय करने वाले आराम करने वाले। मांसपेशियों को आराम देने वाले। Pancuronium एक गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट है।

कंकाल की मांसपेशियों का आराम क्षेत्रीय संज्ञाहरण, साँस के एनेस्थेटिक्स की उच्च खुराक और न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के कारण हो सकता है (उनका सामान्य नाम मांसपेशियों को आराम देने वाला है)। मांसपेशियों को आराम देने वाले पदार्थ कंकाल की मांसपेशियों को आराम देते हैं, लेकिन चेतना, भूलने की बीमारी और एनाल्जेसिया के नुकसान का कारण नहीं बनते हैं।

स्नायुपेशी संचरण.

एक विशिष्ट मोटर न्यूरॉन में एक सेल बॉडी, कई डेंड्राइट्स और एक एकल माइलिनेटेड एक्सॉन होता है। वह स्थान जहाँ मोटर न्यूरॉन पेशीय कोशिका के संपर्क में आता है, न्यूरोमस्कुलर जंक्शन कहलाता है। मोटर न्यूरॉन की कोशिका झिल्ली और पेशी कोशिका को एक संकीर्ण अंतराल (20 एनएम) - सिनैप्टिक फांक द्वारा अलग किया जाता है। न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के क्षेत्र में, अक्षतंतु अपने माइलिन म्यान को खो देता है और विशेषता प्रोट्रूशियंस का रूप ले लेता है। इन प्रोट्रूशियंस के एक्सोप्लाज्म में न्यूरोमस्कुलर मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन (एसीएच) से भरे रिक्तिकाएं होती हैं। जब एसीएच अणु मुक्त होते हैं, तो वे सिनैप्टिक फांक के माध्यम से फैलते हैं और मांसपेशी कोशिका झिल्ली के एक विशेष भाग के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) के साथ बातचीत करते हैं - कंकाल की मांसपेशी की अंत प्लेट।

प्रत्येक कोलीनर्जिक रिसेप्टर में पांच प्रोटीन सबयूनिट होते हैं, जिनमें से दो (ए-सबयूनिट) समान होते हैं और एसीएच अणुओं (एक ए-सबयूनिट - एक बाइंडिंग साइट) को बांधने में सक्षम होते हैं। यदि दोनों उप-इकाइयों पर ACh अणुओं का कब्जा है, तो उप-इकाइयों की संरचना बदल जाती है, जिससे ग्राही की मोटाई से गुजरते हुए आयन चैनल का अल्पावधि (1 ms के लिए) खुल जाता है।

खुले चैनल (सोडियम और कैल्शियम - बाहर से सेल में, पोटेशियम - सेल से बाहर तक) के माध्यम से प्रवाह शुरू होता है, जो अंत प्लेट की क्षमता की उपस्थिति का कारण बनता है।

यदि पर्याप्त एसीएच रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लिया जाता है, तो कुल अंत प्लेट क्षमता सिनैप्स के आसपास पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली को विध्रुवित करने के लिए पर्याप्त शक्तिशाली हो जाती है। मांसपेशी कोशिका झिल्ली के इस हिस्से में सोडियम चैनल संभावित अंतर के प्रभाव में खुलते हैं (अंत प्लेट रिसेप्टर्स में चैनलों के विपरीत, जो एसीएच के संपर्क में आने पर खुलते हैं)। परिणामी क्रिया क्षमता मांसपेशी कोशिका और टी-ट्यूब्यूल प्रणाली की झिल्ली के साथ फैलती है, जो सोडियम चैनलों के उद्घाटन और सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम के सिस्टर्न से कैल्शियम आयनों की रिहाई का कारण बनती है। जारी किया गया कैल्शियम सिकुड़ा हुआ प्रोटीन एक्टिन और मायोसिन की परस्पर क्रिया में मध्यस्थता करता है, जिससे मांसपेशी फाइबर का संकुचन होता है।

जारी किए गए ACh की मात्रा आमतौर पर किसी ऐक्शन पोटेंशिअल के विकास के लिए आवश्यक न्यूनतम से बहुत अधिक होती है। कुछ रोग न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन की प्रक्रिया को बाधित करते हैं: मायस्थेनिक ईटन-लैम्बर्ट सिंड्रोम के साथ, एसीएच की अपर्याप्त मात्रा जारी की जाती है, मायस्थेनिया ग्रेविस के साथ, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संख्या कम हो जाती है।

सब्सट्रेट-विशिष्ट एंजाइम (विशिष्ट कोलिनेस्टरेज़) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एसीएच को एसिटिक एसिड और कोलीन में तेजी से हाइड्रोलाइज़ करता है। नतीजतन, आयन चैनल बंद हो जाते हैं, जिससे अंत प्लेट का पुन: ध्रुवीकरण होता है। जब ऐक्शन पोटेंशिअल का प्रसार रुक जाता है, तो मांसपेशी फाइबर झिल्ली में आयन चैनल भी बंद हो जाते हैं। कैल्शियम सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम में वापस प्रवाहित होता है और मांसपेशी फाइबर आराम करता है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण.

सभी मांसपेशियों को आराम देने वाले, उनकी क्रिया के तंत्र के आधार पर, दो वर्गों में विभाजित होते हैं: विध्रुवण और गैर-विध्रुवण।

Savarese J. (1970) ने भी न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि के आधार पर सभी मांसपेशियों को आराम देने वालों को विभाजित करने का प्रस्ताव दिया: अल्ट्राशॉर्ट एक्शन - 5-7 मिनट से कम, शॉर्ट एक्शन - 20 मिनट से कम, मध्यम अवधि - 40 मिनट से कम और लंबी कार्रवाई - 40 मिनट से अधिक।

तालिका संख्या 1।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के विध्रुवण की क्रिया का तंत्र.

एसीएच की संरचना के समान, मांसपेशियों को आराम देने वाले, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं और मांसपेशी कोशिका की क्रिया क्षमता का कारण बनते हैं। मांसपेशियों को आराम देने वाले (स्यूसिनिलकोलाइन, लिनेओन, डायथिलिन) के विध्रुवण का प्रभाव इस तथ्य के कारण होता है कि वे एसीएच जैसे पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर कार्य करते हैं, जिससे इसका विध्रुवण और मांसपेशी फाइबर का उत्तेजना होता है। हालांकि, एसीएच के विपरीत, मांसपेशियों को आराम देने वालों को एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ नहीं किया जाता है, और सिनैप्टिक फांक में उनकी एकाग्रता लंबे समय तक कम नहीं होती है, जो अंत प्लेट के लंबे समय तक विध्रुवण का कारण बनती है।

अंत प्लेट के लंबे समय तक विध्रुवण से मांसपेशियों को आराम मिलता है। मांसपेशियों में छूट निम्नानुसार होती है: एक शक्तिशाली क्षमता सिनैप्स के आसपास पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली को विध्रुवित करती है। सोडियम चैनलों का बाद में खुलना अल्पकालिक है। प्रारंभिक उत्तेजना और खुलने के बाद, चैनल बंद हो जाते हैं। इसके अलावा, सोडियम चैनल फिर से तब तक नहीं खुल सकते जब तक कि अंत प्लेट रिपोलराइजेशन न हो जाए। बदले में, अंत प्लेट का पुन: ध्रुवीकरण तब तक असंभव है जब तक कि विध्रुवण मांसपेशी आराम करने वाला कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स से जुड़ा हो। चूंकि सिनैप्स के आसपास की झिल्ली में चैनल बंद हो जाते हैं, ऐक्शन पोटेंशिअल सूख जाता है और मांसपेशी कोशिका झिल्ली पुन: ध्रुवीकृत हो जाती है, जिससे मांसपेशियों को आराम मिलता है। न्यूरोमस्कुलर चालन की ऐसी नाकाबंदी को आमतौर पर विध्रुवण ब्लॉक का पहला चरण कहा जाता है। तो, मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं।

मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के साथ परस्पर क्रिया नहीं करते हैं। न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के क्षेत्र से, वे रक्तप्रवाह में प्रवेश करते हैं, जिसके बाद वे एक अन्य एंजाइम, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ (गैर-विशिष्ट चोलिनेस्टरेज़, प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़) के प्रभाव में प्लाज्मा और यकृत में हाइड्रोलिसिस से गुजरते हैं। यह प्रक्रिया बहुत तेज़ी से आगे बढ़ती है, जो अनुकूल है: कोई विशिष्ट मारक नहीं है।

चूंकि न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर उपलब्ध एसीएच की मात्रा में वृद्धि करते हैं जो कि विध्रुवण आराम करने वालों के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, वे विध्रुवण ब्लॉक को समाप्त करने में सक्षम नहीं हैं। वास्तव में, न्यूरोमस्कुलर जंक्शन में उपलब्ध एसीएच की एकाग्रता को बढ़ाकर और प्लाज्मा स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को कम करके, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर विध्रुवण ब्लॉक की अवधि को बढ़ाते हैं।

सभी मामलों में, मांसपेशियों को आराम देने वालों का एक भी प्रशासन, बार-बार खुराक के प्रशासन का उल्लेख नहीं करने के लिए, एक डिग्री या किसी अन्य में परिवर्तन पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर पाए जाते हैं जब प्रारंभिक विध्रुवण नाकाबंदी एक गैर-विध्रुवण प्रकार की नाकाबंदी के साथ होती है। . यह मांसपेशियों को आराम देने वालों को विध्रुवित करने की क्रिया का दूसरा चरण ("डबल ब्लॉक") है। दूसरे चरण की कार्रवाई का तंत्र अभी भी ज्ञात नहीं है। हालांकि, यह स्पष्ट है कि चरण 2 की कार्रवाई को बाद में एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं द्वारा समाप्त किया जा सकता है और गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों द्वारा तेज किया जा सकता है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के विध्रुवण की क्रिया की विशेषताएं.

केवल अल्ट्रा-शॉर्ट एक्टिंग दवाएं मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का विध्रुवण कर रही हैं। मूल रूप से, ये सक्सैमेथोनियम की तैयारी हैं - सक्किनिलकोलाइन, लिनोोन, डाइथिलिन, मायोरेलैक्सिन। प्रशासित होने पर न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की विशेषताएं इस प्रकार हैं:

पूर्ण न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी 30-40 सेकंड के भीतर होती है। वे आमतौर पर श्वासनली इंटुबैषेण के लिए एक प्रेरण योजना में उपयोग किए जाते हैं।

ब्लॉक की अवधि काफी कम है, आमतौर पर 4-6 मिनट। इसलिए, उनका उपयोग एंडोट्रैचियल इंटुबैषेण के लिए किया जाता है, जिसके बाद गैर-विध्रुवण आराम करने वालों के लिए या अल्पकालिक जोड़तोड़ के लिए संक्रमण होता है (उदाहरण के लिए, सामान्य संज्ञाहरण के तहत ब्रोन्कोस्कोपी), जब आंशिक अतिरिक्त प्रशासन का उपयोग मायोप्लेगिया को लम्बा करने के लिए किया जा सकता है।

डिपोलराइज़िंग रिलैक्सेंट मांसपेशियों में मरोड़ का कारण बनते हैं। वे उस क्षण से ऐंठन वाली मांसपेशियों के संकुचन के रूप में प्रकट होते हैं जब आराम करने वाले इंजेक्शन लगाए जाते हैं और लगभग 40 सेकंड के बाद कम हो जाते हैं। यह घटना अधिकांश न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के एक साथ विध्रुवण से जुड़ी है। स्नायु फ़िब्रिलेशन कई नकारात्मक परिणाम (पोस्टऑपरेटिव मांसपेशियों में दर्द, पोटेशियम रिलीज) का कारण बन सकता है, और इसलिए, उन्हें रोकने के लिए प्रीक्यूराइज़ेशन विधि (गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट की छोटी खुराक का पूर्व प्रशासन) का उपयोग किया जाता है।

विध्रुवण रिलैक्सेंट इंट्राओकुलर दबाव बढ़ाते हैं। इसलिए, ग्लूकोमा के रोगियों में सावधानी के साथ उनका उपयोग किया जाना चाहिए, और आंखों की चोट वाले रोगियों में, यदि संभव हो तो उनके उपयोग से बचा जाना चाहिए।

विध्रुवण रिलैक्सेंट की शुरूआत घातक अतिताप सिंड्रोम की अभिव्यक्ति को भड़का सकती है।

चूंकि शरीर में मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़ द्वारा विघटित होते हैं, इस एंजाइम की गुणात्मक या मात्रात्मक कमी से ब्लॉक में अत्यधिक वृद्धि होती है (घटना 1: 3000 की आवृत्ति)।

मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण की शुरूआत के साथ, कार्रवाई का दूसरा चरण हो सकता है (एक गैर-विध्रुवण ब्लॉक का विकास), जो क्लिनिक में ब्लॉक में अप्रत्याशित वृद्धि से प्रकट होता है।

एक महत्वपूर्ण नुकसान एक उच्च हिस्टामाइन प्रभाव की उपस्थिति है।

आपातकालीन या जटिल श्वासनली इंटुबैषेण के लिए डिपोलराइजिंग रिलैक्सेंट पसंद की दवाएं बनी हुई हैं, लेकिन उनके नकारात्मक प्रभाव उन्हें अपने उपयोग को छोड़ने और नॉन-डिपोलराइजिंग रिलैक्सेंट का उपयोग करने के लिए मजबूर करते हैं।

गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट की क्रिया का तंत्र.

विशिष्ट रिसेप्टर्स के लिए गैर-विध्रुवण मांसपेशी आराम करने वालों और एसीएच के बीच प्रतिस्पर्धा के साथ संबद्ध (यही कारण है कि उन्हें प्रतिस्पर्धी भी कहा जाता है)। नतीजतन, एसीएच के प्रभाव के लिए पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली की संवेदनशीलता तेजी से कम हो जाती है। न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स पर प्रतिस्पर्धी आराम करने वालों की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, इसकी पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली, जो ध्रुवीकरण की स्थिति में है, विध्रुवण की स्थिति में जाने की क्षमता खो देती है, और, तदनुसार, मांसपेशी फाइबर अनुबंध करने की अपनी क्षमता खो देता है। यही कारण है कि इन दवाओं को गैर-विध्रुवणकारी कहा जाता है।

गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में कार्य करते हैं।

नॉन-डिपोलराइजिंग रिलैक्सेंट्स के कारण होने वाली न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स (नियोस्टिग्माइन, प्रोजेरिन) के उपयोग से रोका जा सकता है: एसीएच बायोडिग्रेडेशन की सामान्य प्रक्रिया बाधित होती है, सिनैप्स में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है, और इसके परिणामस्वरूप, यह प्रतिस्पर्धी रूप से रिलैक्सेंट को विस्थापित कर देता है। रिसेप्टर के साथ इसका संबंध। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं की कार्रवाई का समय सीमित है, और यदि कार्रवाई का अंत मांसपेशियों को आराम देने वाले के विनाश और हटाने से पहले होता है, तो न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (पुनरावृत्ति) का पुन: विकास संभव है।

गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वाले (मिवाक्यूरियम के अपवाद के साथ) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ या स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ नहीं किए जाते हैं। एक गैर-विध्रुवण ब्लॉक के साथ, न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली पुनर्वितरण, आंशिक चयापचय गिरावट और गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों के उत्सर्जन के कारण होती है या विशिष्ट एंटीडोट्स - एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर के संपर्क में आने के कारण हो सकती है।

गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों की कार्रवाई की विशेषताएं.

गैर-विध्रुवण दवाओं में लघु, मध्यम और लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं शामिल हैं।

गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वालों में निम्नलिखित विशिष्ट विशेषताएं हैं:

वे 1-5 मिनट (दवा के प्रकार और इसकी खुराक के आधार पर) के भीतर न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की शुरुआत का कारण बनते हैं, जो कि विध्रुवण दवाओं की तुलना में बहुत धीमी है।

दवा के प्रकार के आधार पर न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की अवधि 15 से 60 मिनट तक होती है।

विध्रुवण रिलैक्सेंट्स की शुरूआत मांसपेशियों के तंतु के साथ नहीं होती है।

न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के अंत में इसकी पूर्ण वसूली के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के प्रशासन द्वारा त्वरित किया जा सकता है, हालांकि पुनरावृत्ति का जोखिम बना रहता है।

दवाओं के इस समूह का एक नुकसान संचयन है। यह प्रभाव ट्रेकियम और निम्बेक्स में कम से कम स्पष्ट होता है।

इसके अलावा, नुकसान में यकृत और गुर्दे के कार्य पर न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की विशेषताओं की निर्भरता शामिल है। इन अंगों की शिथिलता वाले रोगियों में, ब्लॉक की अवधि और, विशेष रूप से, वसूली में काफी वृद्धि हो सकती है।

न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को चिह्नित करने के लिए, संकेतक जैसे कि दवा की कार्रवाई की शुरुआत (प्रशासन के अंत से एक पूर्ण ब्लॉक की शुरुआत तक का समय), कार्रवाई की अवधि (एक पूर्ण ब्लॉक की अवधि), और पुनर्प्राप्ति अवधि (95% चालकता को बहाल करने का समय) का उपयोग किया जाता है। विद्युत उत्तेजना के साथ एक मायोग्राफिक अध्ययन के आधार पर उपरोक्त संकेतकों का सटीक मूल्यांकन किया जाता है। यह विभाजन बल्कि मनमाना है और इसके अलावा, काफी हद तक आराम करने वाले की खुराक पर निर्भर करता है।

यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि कार्रवाई की शुरुआत वह समय है जिसके बाद आरामदायक परिस्थितियों में श्वासनली इंटुबैषेण किया जा सकता है; ब्लॉक की अवधि वह समय है जिसके बाद मायोपलेजिया को लम्बा करने के लिए मांसपेशियों को आराम देने वाले के बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है; पुनर्प्राप्ति अवधि वह समय है जब श्वासनली का निष्कासन किया जा सकता है और रोगी पर्याप्त सहज श्वास लेने में सक्षम होता है।

कार्रवाई की अवधि के अनुसार मांसपेशियों को आराम देने वालों का विभाजन बल्कि मनमाना है। चूंकि, दवा की खुराक के अलावा, शुरुआत, कार्रवाई की अवधि और न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली की अवधि काफी हद तक कई कारकों पर निर्भर करती है, विशेष रूप से दवाओं के चयापचय, शरीर से उनके उत्सर्जन की विशेषताएं, के कार्य जिगर, गुर्दे, आदि

मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण.

सक्सिनीकोलिन.

Succinylcholine एकमात्र गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट है जो वर्तमान में क्लिनिक में उपयोग किया जाता है।

मिश्रण.

1 ampoule (5 मिली) में आइसोटोनिक जलीय घोल में 100 मिलीग्राम सक्सैमेथोनियम क्लोराइड होता है।

संरचना.

Succinylcholine - एसिटाइलकोलाइन के दो परस्पर जुड़े हुए अणु होते हैं। एसीएच के लिए संरचनात्मक समानता succinylcholine की क्रिया, साइड इफेक्ट्स और चयापचय के तंत्र की व्याख्या करती है। संरचनात्मक समानता के कारण, एक मांसपेशी रिलैक्सेंट से एलर्जी अन्य मांसपेशियों को आराम देने वालों के लिए क्रॉस-एलर्जी के उच्च जोखिम का संकेत देती है।

चयापचय और उत्सर्जन.

कार्रवाई की तीव्र शुरुआत (एक मिनट के भीतर) कम लिपिड घुलनशीलता के कारण होती है (सभी मांसपेशियों को आराम देने वाले अत्यधिक आयनित और पानी में घुलनशील यौगिक होते हैं) और उपयोग के दौरान सापेक्ष ओवरडोज (आमतौर पर दवा को इंटुबैषेण से पहले अत्यधिक उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है)।

रक्तप्रवाह में प्रवेश करने के बाद, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ के प्रभाव में succinylcholine का विशाल बहुमत succinylmonocholine में तेजी से हाइड्रोलाइज्ड हो जाता है। यह प्रतिक्रिया इतनी कुशल है कि सक्किनिलकोलाइन का केवल एक हिस्सा न्यूरोमस्कुलर जंक्शन तक पहुंचता है। रक्त सीरम में दवा की सांद्रता कम होने के बाद, succinylcholine अणु रक्तप्रवाह में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ कॉम्प्लेक्स से फैलने लगते हैं और न्यूरोमस्कुलर चालन बहाल हो जाता है। 8-10 मिनट के बाद कार्रवाई की पूरी समाप्ति के साथ दवा की कार्रवाई की अवधि लगभग 2 मिनट है।

बढ़ती खुराक और चयापचय संबंधी विकारों के साथ दवा की कार्रवाई लंबी होती है। succinylcholine का चयापचय हाइपोथर्मिया के साथ-साथ कम सांद्रता या स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ में वंशानुगत दोष से बिगड़ा हुआ है। हाइपोथर्मिया हाइड्रोलिसिस को धीमा कर देता है। सीरम स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ एकाग्रता (यू/एल) गर्भावस्था के दौरान, यकृत रोग, और कुछ दवाओं के प्रभाव में घट सकती है।

तालिका संख्या 2. ड्रग्स जो सीरम में स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की एकाग्रता को कम करती हैं।

2% रोगियों में, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन का एक एलील सामान्य है, दूसरा पैथोलॉजिकल (स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन में एक विषमयुग्मजी दोष) है, जो कुछ हद तक दवा के प्रभाव को बढ़ाता है (20-30 मिनट तक)। 3000 में से 1 रोगी में, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन के दोनों एलील पैथोलॉजिकल (स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन में समरूप दोष) हैं, जिसके परिणामस्वरूप स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि आदर्श की तुलना में 100 गुना कम हो जाती है। स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की कम सांद्रता और विषमयुग्मजी दोष के विपरीत, जब न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि केवल 2-3 गुना बढ़ जाती है, एक समरूप दोष के साथ, स्यूसिनिलकोलाइन के इंजेक्शन के बाद न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक बहुत लंबे समय तक रहता है (6-8 तक) घंटे)। पैथोलॉजिकल स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन में से, डिब्यूकेन संस्करण सबसे आम है।

डिब्यूकेन एक स्थानीय संवेदनाहारी है जो सामान्य स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को 80% तक रोकता है, एक विषमयुग्मजी दोष में स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को 60% और एक समयुग्मक दोष में 20% तक रोकता है। स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि के निषेध के प्रतिशत को डिब्यूकेन संख्या कहा जाता है। डिब्यूकेन संख्या स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की कार्यात्मक गतिविधि के सीधे आनुपातिक है और इसकी एकाग्रता पर निर्भर नहीं करती है। इसलिए, प्रयोगशाला अध्ययन में स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को निर्धारित करने के लिए, एंजाइम की एकाग्रता को इकाइयों / एल (गतिविधि का निर्धारण करने वाला एक माध्यमिक कारक) में मापा जाता है और इसकी गुणात्मक उपयोगिता निर्धारित की जाती है - डिब्यूकेन संख्या (गतिविधि का निर्धारण करने वाला मुख्य कारक)। कंकाल की मांसपेशियों के लंबे समय तक पक्षाघात के साथ, जो पैथोलॉजिकल स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ (एटिपिकल स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ का पर्यायवाची) वाले रोगियों में स्यूसिनाइलकोलाइन के प्रशासन के बाद होता है, यांत्रिक वेंटिलेशन तब तक किया जाना चाहिए जब तक कि न्यूरोमस्कुलर चालन पूरी तरह से बहाल न हो जाए। कुछ देशों में (लेकिन संयुक्त राज्य अमेरिका में नहीं) मानव प्लाज्मा चोलिनेस्टरेज़ "सेरुमकोलिनसेटरेज़ बेहरिंगवेर्के" की गर्मी-उपचारित तैयारी का उपयोग किया जाता है। हालांकि ताजा जमे हुए प्लाज्मा का उपयोग किया जा सकता है, संक्रमण का जोखिम आमतौर पर आधान के लाभ से अधिक होता है।

दवाओं के साथ बातचीत.

Succinylcholine के संबंध में, दवाओं के दो समूहों के साथ बातचीत विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

ए एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर।

हालांकि एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधक गैर-विध्रुवण ब्लॉक को उलट देते हैं, वे विध्रुवण ब्लॉक के चरण 1 को काफी लंबा करते हैं। इस घटना को दो तंत्रों द्वारा समझाया गया है। सबसे पहले, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के निषेध से तंत्रिका टर्मिनल में एसिटाइलकोलाइन की एकाग्रता में वृद्धि होती है, जो अतिरिक्त रूप से विध्रुवण को उत्तेजित करती है। दूसरे, ये दवाएं स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोकती हैं, जो succinylcholine के हाइड्रोलिसिस को रोकती हैं। फॉस्फोरस कार्बनिक यौगिक, उदाहरण के लिए, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के अपरिवर्तनीय अवरोध का कारण बनते हैं, जो succinylcholine की क्रिया को 20-30 मिनट तक बढ़ा देता है।

बी गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट।

succinylcholine के इंजेक्शन से पहले कम खुराक में गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का परिचय विध्रुवण ब्लॉक के पहले चरण के विकास को रोकता है। गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स से बंधते हैं, जो आंशिक रूप से succinylcholine के कारण होने वाले विध्रुवण को समाप्त करता है। एक अपवाद पैनकुरोनियम है, जो स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ के निषेध के कारण succinylcholine की क्रिया को बढ़ाता है। यदि विध्रुवण ब्लॉक के चरण 2 के विकास के लिए succinylcholine की खुराक काफी अधिक है, तो एक गैर-विध्रुवण आराम करने वाले की कम खुराक का प्रारंभिक प्रशासन मांसपेशियों में छूट को प्रबल करता है। इसी तरह, एक खुराक पर succinylcholine का प्रशासन जो श्वासनली इंटुबैषेण की अनुमति देता है, मांसपेशियों को आराम देने वाले गैर-विध्रुवण की आवश्यकता को कम से कम 30 मिनट तक कम कर देता है।

तालिका संख्या 3. अन्य दवाओं के साथ मांसपेशियों को आराम देने वालों की बातचीत: न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के पोटेंशिएशन (+) और निषेध (-)।

मात्रा बनाने की विधि.

इसकी तीव्र शुरुआत और कार्रवाई की छोटी अवधि के कारण, कई एनेस्थेटिस्टों द्वारा succinylcholine को नियमित वयस्क श्वासनली इंटुबैषेण के लिए पसंद की दवा माना जाता है। हालांकि रोकुरोनियम लगभग उतनी ही तेजी से कार्य करना शुरू कर देता है जितना कि succinylcholine, यह लंबे समय तक ब्लॉक का कारण बनता है।

खुराक आराम की वांछित डिग्री, शरीर के वजन पर और रोगी की व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। इसके आधार पर, ऑपरेशन की शुरुआत से पहले दवा के प्रति संवेदनशीलता को निर्धारित करने के लिए 0.05 मिलीग्राम / किग्रा IV की एक छोटी परीक्षण खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

0.1 मिलीग्राम / किग्रा की शुरूआत का परिणाम श्वसन क्रिया को प्रभावित किए बिना कंकाल की मांसपेशियों की छूट है, 0.2 मिलीग्राम / किग्रा से 1.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पेट की दीवार और कंकाल की मांसपेशियों की मांसपेशियों को पूरी तरह से छूट देती है और, इसके अलावा, सहज श्वास की सीमा या पूर्ण समाप्ति के लिए।

वयस्कों में, श्वासनली इंटुबैषेण के लिए आवश्यक succinylcholine की खुराक 1-1.5 मिलीग्राम / किग्रा अंतःशिरा है। कम खुराक (10 मिलीग्राम) या लंबी अवधि के ड्रिप प्रशासन (समाधान के 1 ग्राम प्रति 500-1000 मिलीलीटर) में succinylcholine का आंशिक प्रशासन, प्रभाव द्वारा शीर्षक, कुछ सर्जिकल हस्तक्षेपों में उपयोग किया जाता है जिनके लिए अल्पकालिक लेकिन स्पष्ट मायोप्लेगिया की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए) , ईएनटी अंगों की एंडोस्कोपी के साथ)। दवा की अधिक मात्रा और चरण 2 विध्रुवण ब्लॉक के विकास को रोकने के लिए, परिधीय तंत्रिका उत्तेजना का उपयोग करके न्यूरोमस्कुलर चालन की निरंतर निगरानी की जानी चाहिए। succinylcholine के साथ मांसपेशियों में छूट को बनाए रखना मिवाक्यूरियम, एक लघु-अभिनय, गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट के आगमन के साथ अपनी पूर्व लोकप्रियता खो चुका है।

यदि अंतःशिरा इंजेक्शन संभव नहीं है, तो अधिकतम 150 मिलीग्राम तक 2.5 मिलीग्राम/किलोग्राम आईएम निर्धारित है।

Succinylcholine का उपयोग टेटनस के लिए 0.1-0.3 मिलीग्राम / मिनट के 0.1% घोल के साथ-साथ प्रचुर मात्रा में ऑक्सीजन के साथ ड्रिप जलसेक के रूप में भी किया जाता है। प्रशासन की उचित दर पर, सहज श्वास पूरी तरह से बनी रहती है।

चूंकि succinylcholine लिपिड घुलनशील नहीं है, इसका वितरण बाह्य अंतरिक्ष तक ही सीमित है। शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम बाह्य अंतरिक्ष का अनुपात वयस्कों की तुलना में नवजात शिशुओं और शिशुओं में अधिक होता है। इसलिए, वयस्कों की तुलना में बच्चों में succinylcholine की खुराक अधिक है। बच्चों में succinylcholine के / मी प्रशासन के साथ, यहां तक ​​​​कि 4-5 मिलीग्राम / किग्रा की एक खुराक भी हमेशा पूर्ण मांसपेशी छूट प्राप्त नहीं करती है। बच्चों में, अंतःशिरा खुराक का उपयोग किया जाता है: > 1 वर्ष - 1-2 मिलीग्राम / किग्रा,<1 года- 2-3 мг/кг. Инфузия: 7.5 мг/кг/час

गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले (पूर्ववर्तीकरण) का पूर्व प्रशासन succinylcholine की साइड प्रतिक्रियाओं की घटना को कम करता है या रोकता है। गैर-विध्रुवण रिलैक्सेंट का उपयोग इंटुबैषेण के लिए मुख्य खुराक के 1/5 की खुराक पर किया जाता है, फिर एक एनाल्जेसिक, फिर succinylcholine।

मतभेद.

सक्सैमेथोनियम क्लोराइड के लिए अतिसंवेदनशीलता। गंभीर जिगर की शिथिलता, फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर अतिताप, कम चोलिनेस्टरेज़, हाइपरकेलेमिया। न्यूरोमस्कुलर रोग और तंत्रिका संबंधी विकार, मांसपेशियों में कठोरता। गंभीर चोटें और जलन, मर्मज्ञ नेत्र क्षति। यूरीमिया के रोगियों में विशेष रूप से उच्च सीरम पोटेशियम के स्तर वाले रोगियों में उपयोग के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

गैर-मान्यता प्राप्त मायोपैथी वाले बच्चों में रबडोमायोलिसिस, हाइपरकेलेमिया और कार्डियक अरेस्ट के उच्च जोखिम के कारण बच्चों और किशोरों में Succinylcholine को contraindicated है।

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Succinylcholine एक अपेक्षाकृत सुरक्षित दवा है - बशर्ते इसके कई दुष्प्रभावों को स्पष्ट रूप से समझा और बचा जाए।

ए कार्डियोवास्कुलर सिस्टम।

Succinylcholine न केवल neuromuscular synapse के n-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है - यह सभी cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। पैरासिम्पेथेटिक और सहानुभूति गैन्ग्लिया के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ-साथ हृदय में सिनोट्रियल नोड के मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) की उत्तेजना से रक्तचाप और हृदय गति में वृद्धि या कमी होती है।

succinylcholine, succinylmonocholine का मेटाबोलाइट, सिनोट्रियल नोड के m-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जो ब्रैडीकार्डिया का कारण बनता है। हालांकि बच्चे इस प्रभाव के लिए विशेष रूप से अतिसंवेदनशील होते हैं, वयस्कों में भी succinylcholine की दूसरी खुराक के बाद ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है। ब्रैडीकार्डिया की रोकथाम के लिए, एट्रोपिन को बच्चों में खुराक में प्रशासित किया जाता है - 0.02 मिलीग्राम / किग्रा IV, वयस्कों में - 0.4 मिलीग्राम IV। कभी-कभी succinylcholine नोडल ब्रैडीकार्डिया और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल का कारण बनता है।

बी आकर्षण।

सक्सिनिलकोलाइन की शुरूआत के साथ, मांसपेशियों में छूट की शुरुआत आंखों को दिखाई देने वाली मोटर इकाइयों के संकुचन से होती है, जिन्हें फासीक्यूलेशन कहा जाता है। गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वालों की कम खुराक के पूर्व प्रशासन द्वारा फासीक्यूलेशन को रोका जा सकता है। चूंकि यह इंटरैक्शन चरण 1 विध्रुवण ब्लॉक के विकास को रोकता है, इसलिए succinylcholine (1.5 मिलीग्राम / किग्रा) की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।

बी हाइपरकेलेमिया।

Succinylcholine की शुरूआत के साथ, विध्रुवण इस तथ्य की ओर जाता है कि स्वस्थ मांसपेशियों से पोटेशियम को पर्याप्त मात्रा में सीरम में 0.5 mEq / l तक बढ़ाने के लिए पर्याप्त मात्रा में छोड़ा जाता है। पोटेशियम की एक सामान्य एकाग्रता के साथ, इस घटना का कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है, लेकिन कुछ स्थितियों (जलन, व्यापक चोटें, कुछ तंत्रिका संबंधी रोग, आदि) में, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरकेलेमिया जीवन के लिए खतरा हो सकता है।

तालिका संख्या 4. ऐसी स्थितियां जिनमें succinylcholine के उपयोग के साथ संयुक्त हाइपरकेलेमिया विकसित होने का एक उच्च जोखिम है

बाद में कार्डियक अरेस्ट अक्सर मानक पुनर्जीवन उपायों के लिए दुर्दम्य होता है: पोटेशियम की एकाग्रता को कम करने और चयापचय एसिडोसिस को खत्म करने के लिए कैल्शियम, इंसुलिन, ग्लूकोज, बाइकार्बोनेट, डैंट्रोलिन और कभी-कभी कृत्रिम परिसंचरण की आवश्यकता होती है। यदि कोई चोट निरूपण का कारण बनती है (उदाहरण के लिए, रीढ़ की हड्डी के पूर्ण अनुप्रस्थ टूटने के साथ, कई मांसपेशी समूह निरूपण से गुजरते हैं), तो न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के बाहर मांसपेशियों की झिल्लियों पर कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स बनते हैं, जो जब succinylcholine प्रशासित होता है, तो सभी का कारण बनता है -पेशी विध्रुवण और रक्तप्रवाह में पोटेशियम की एक शक्तिशाली रिहाई शामिल है। एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का पूर्व-प्रशासन पोटेशियम रिलीज की रोकथाम में हस्तक्षेप नहीं करता है और जीवन के लिए खतरे को समाप्त नहीं करता है। चोट लगने के 7-10 दिनों के बाद हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है, लेकिन जोखिम की अवधि का सही समय ज्ञात नहीं है।

जी. मांसपेशियों में दर्द।

Succinylcholine पश्चात की अवधि में myalgia की घटनाओं को बढ़ाता है। आउट पेशेंट सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद युवा महिलाओं में मांसपेशियों में दर्द की शिकायतें सबसे अधिक बार होती हैं। गर्भावस्था के दौरान, साथ ही बचपन और बुढ़ापे में, मायलगिया की आवृत्ति कम हो जाती है।

D. पेट की कैविटी में बढ़ा हुआ दबाव।

पूर्वकाल पेट की दीवार की मांसपेशियों के आकर्षण से पेट के लुमेन में दबाव बढ़ जाता है, जो बदले में निचले एसोफेजियल स्फिंक्टर के स्वर में वृद्धि की ओर जाता है। इसलिए, ये दो प्रभाव परस्पर अनन्य हैं, और succinylcholine गैस्ट्रिक भाटा और आकांक्षा के जोखिम को बढ़ाता नहीं है। एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का प्रारंभिक प्रशासन गैस्ट्रिक लुमेन में दबाव में वृद्धि और निचले एसोफेजियल स्फिंक्टर के स्वर में प्रतिपूरक वृद्धि दोनों को रोकता है।

ई. बढ़ा हुआ अंतःस्रावी दबाव।

नेत्रगोलक की मांसपेशियां बाकी धारीदार मांसपेशियों से इस मायने में भिन्न होती हैं कि उनमें प्रत्येक कोशिका पर कई अंत प्लेटें होती हैं। succinylcholine का प्रशासन लंबे समय तक झिल्ली विध्रुवण और नेत्रगोलक की मांसपेशियों के संकुचन का कारण बनता है, जो अंतःस्रावी दबाव बढ़ाता है और घायल आंख को नुकसान पहुंचा सकता है। एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का प्रारंभिक प्रशासन हमेशा अंतःस्रावी दबाव में वृद्धि को नहीं रोकता है।

जी घातक अतिताप।

Succinylcholine घातक अतिताप के लिए एक शक्तिशाली ट्रिगर है, कंकाल की मांसपेशियों का एक हाइपरमेटाबोलिक रोग। घातक अतिताप का एक प्रारंभिक लक्षण अक्सर succinylcholine के प्रशासन के बाद जबड़े की मांसपेशियों का एक विरोधाभासी संकुचन होता है।

I. कंकाल की मांसपेशियों का लंबे समय तक पक्षाघात।

सामान्य स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की कम सांद्रता पर, succinylcholine का प्रशासन विध्रुवण ब्लॉक के मध्यम विस्तार का कारण बनता है।

सीरम कोलिनेस्टरेज़ में अस्थायी कमी: गंभीर जिगर की बीमारी, गंभीर एनीमिया, भुखमरी, कैशेक्सिया, निर्जलीकरण, अतिताप, तीव्र विषाक्तता, कोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर (फॉस्फोलिन, डेमेकेरियम, नेओस्टिग्माइन, फिजियोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइन) युक्त फार्मास्यूटिकल्स का निरंतर उपयोग और स्यूसिनाइलकोलाइन जैसे पदार्थ युक्त दवाएं (प्रोकेन) चतुर्थ)।

पैथोलॉजिकल स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ वाले रोगियों को succinylcholine के प्रशासन के बाद, कंकाल की मांसपेशियों का लंबे समय तक पक्षाघात होता है। पर्याप्त श्वसन सहायता के अभाव में, यह जटिलता एक गंभीर खतरा है।

K. बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव।

कुछ रोगियों में, succinylcholine का प्रशासन ईईजी सक्रियण का कारण बनता है, मस्तिष्क रक्त प्रवाह में मध्यम वृद्धि और इंट्राक्रैनील दबाव। मध्यम हाइपरवेंटिलेशन के मोड में वायुमार्ग की धैर्य और यांत्रिक वेंटिलेशन का रखरखाव इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि को कमजोर करता है। इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि को इंटुबैषेण से 2-3 मिनट पहले एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट और लिडोकेन (1.5-2.0 मिलीग्राम / किग्रा) के इंजेक्शन के प्रशासन द्वारा भी रोका जा सकता है। श्वासनली इंटुबैषेण succinylcholine की तुलना में इंट्राक्रैनील दबाव को काफी अधिक बढ़ा देता है।

अन्य दवाओं के साथ संगतता.

Succinylcholine का प्रारंभिक प्रशासन गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट के प्रभाव को बढ़ाता है। गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों का पूर्व प्रशासन succinylcholine की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना को कम करता है या रोकता है। हैलोजेनेटेड ड्रग्स (हैलोथेन) लेने पर संचार संबंधी विकारों से जुड़े दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं, थियोपेंटल और एट्रोपिन लेने पर कमजोर हो जाते हैं। succinylcholine का मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव एंटीबायोटिक दवाओं जैसे एमिनोग्लाइकोसाइड्स, एम्फोटेरिसिन बी, साइक्लोप्रोपेन, प्रोपेनिडाइड, क्विनिडाइन द्वारा बढ़ाया जाता है। Succinylcholine digitalis तैयारी (अतालता का खतरा) के प्रभाव को बढ़ाता है। रक्त या प्लाज्मा का एक साथ जलसेक succinylcholine के प्रभाव को कमजोर करता है।

गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट.

औषधीय विशेषताएं.

तालिका संख्या 5.

नॉन-डिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट्स का फार्माकोलॉजी।

टिप्पणी। कार्रवाई की शुरुआत: + - धीमा; ++ - मध्यम तेज; +++ - तेज।

कार्रवाई की अवधि: + - छोटी कार्रवाई की दवा; ++ - कार्रवाई की मध्यम अवधि की दवा; +++ एक लंबे समय तक काम करने वाली दवा है।

हिस्टामाइन रिलीज: 0-अनुपस्थित; + - महत्वहीन; ++ - मध्यम तीव्रता; +++ महत्वपूर्ण।

वेगस तंत्रिका ब्लॉक: 0-अनुपस्थित; + - महत्वहीन; ++ - मध्यम डिग्री।

2 दवा के प्रति 1 मिलीलीटर औसत थोक मूल्य के आधार पर, जो सभी मामलों में कार्रवाई की ताकत और अवधि को नहीं दर्शाता है।

एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का चुनाव दवा के व्यक्तिगत गुणों पर निर्भर करता है, जो इसकी संरचना से काफी हद तक निर्धारित होते हैं। उदाहरण के लिए, स्टेरॉयड यौगिकों में एक योनिजन्य प्रभाव होता है (यानी, वेगस तंत्रिका के कार्य को दबाते हैं), और बेंज़ोक्विनोलिन मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन छोड़ते हैं।

ए स्वायत्त तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव।

नैदानिक ​​खुराक में गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट का n- और m-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है। Tubocurarine स्वायत्त गैन्ग्लिया को अवरुद्ध करता है, जो धमनी हाइपोटेंशन और अन्य प्रकार के परिचालन तनाव में सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा मध्यस्थता हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि को कम करता है। पैनकुरोनियम, इसके विपरीत, सिनोट्रियल नोड के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, जो टैचीकार्डिया का कारण बनता है। जब अनुशंसित खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो एट्राक्यूरियम, मिवाक्यूरियम, डॉक्सक्यूरियम, वेक्यूरोनियम और पाइपक्यूरोनियम का स्वायत्त तंत्रिका तंत्र पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

बी हिस्टामाइन की रिहाई।

मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई ब्रोन्कोस्पास्म, त्वचा एरिथेमा और परिधीय वासोडिलेशन के कारण हाइपोटेंशन का कारण बन सकती है। हिस्टामाइन रिलीज की डिग्री को निम्नानुसार दर्शाया गया है: ट्यूबोक्यूरिन> मेथोक्यूरिन> एट्राक्यूरियम और माइवाक्यूरियम। प्रशासन की धीमी दर और H1 और H2 ब्लॉकर्स का पूर्व उपयोग इन दुष्प्रभावों को समाप्त करता है।

बी हेपेटिक निकासी।

केवल पैनकुरोनियम और वेकुरोनियम का यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। वेकुरोनियम और रोकुरोनियम के उत्सर्जन का मुख्य मार्ग पित्त के माध्यम से होता है। जिगर की विफलता पैनकुरोनियम और रोकुरोनियम की क्रिया को लम्बा खींचती है, लेकिन वेकुरोनियम पर इसका कमजोर प्रभाव पड़ता है। एट्राक्यूरियम और मिवाक्यूरियम व्यापक अतिरिक्त चयापचय से गुजरते हैं।

डी गुर्दे का उत्सर्जन।

मेथोक्यूरिन का उन्मूलन लगभग पूरी तरह से गुर्दे के उत्सर्जन पर निर्भर है, इसलिए यह दवा गुर्दे की कमी में contraindicated है। हालांकि, मेथोक्यूरिन आयनित होता है, इसलिए इसे हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया जा सकता है। Tubocurarine, doxacurium, pancuronium, vecuronium, और pipecuronium केवल गुर्दे द्वारा आंशिक रूप से समाप्त हो जाते हैं, इसलिए गुर्दे की कमी उनकी क्रिया को लम्बा खींचती है। एट्राक्यूरियम और मिवाक्यूरियम का उन्मूलन गुर्दे के कार्य से स्वतंत्र है।

घ. श्वासनली इंटुबैषेण के लिए आवेदन की संभावना।

केवल rocuronium succinylcholine जितनी जल्दी न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकेज का कारण बनता है। गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव के विकास को उच्च या संतृप्त खुराक में उपयोग करके तेज किया जा सकता है। यद्यपि एक उच्च खुराक मांसपेशियों में छूट की शुरुआत को तेज करता है, साथ ही यह साइड इफेक्ट को बढ़ाता है और कार्रवाई की अवधि को बढ़ाता है।

मध्यम-अभिनय दवाओं (एट्राक्यूरियम, वेक्यूरोनियम, रोकुरोनियम) और शॉर्ट-एक्टिंग ड्रग्स (मिवाक्यूरियम) के उद्भव ने एक लोडिंग खुराक का उपयोग करके दो खुराक में मांसपेशियों को आराम देने वाले को प्रशासित करने की एक विधि का उदय किया। सैद्धांतिक रूप से, एनेस्थीसिया के शामिल होने से 5 मिनट पहले इंटुबैषेण के लिए मानक खुराक का 10-15% परिचय एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की एक महत्वपूर्ण संख्या की नाकाबंदी का कारण बनता है, ताकि बाद में शेष खुराक के इंजेक्शन से मांसपेशियों में छूट हो। एक लोडिंग खुराक आमतौर पर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण कंकाल की मांसपेशी पक्षाघात का कारण नहीं बनती है क्योंकि इसके लिए रिसेप्टर्स (सुरक्षा के न्यूरोमस्कुलर मार्जिन) के 75-80% नाकाबंदी की आवश्यकता होती है। हालांकि, कुछ मामलों में, एक लोडिंग खुराक पर्याप्त रूप से बड़ी संख्या में रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती है, जिससे सांस की तकलीफ और डिस्पैगिया होता है। इस मामले में, रोगी को शांत किया जाना चाहिए और संज्ञाहरण की शुरूआत जल्दी से की जानी चाहिए। श्वसन विफलता में, एक लोडिंग खुराक श्वसन क्रिया को काफी खराब कर सकती है और ऑक्सीहीमोग्लोबिन की मात्रा को कम कर सकती है। लोडिंग खुराक, रॉकुरोनियम की मुख्य खुराक के 60 सेकंड बाद और अन्य मध्यम-अभिनय मांसपेशियों को आराम देने वालों की मुख्य खुराक के 90 सेकंड बाद श्वासनली इंटुबैषेण की अनुमति देता है। Rocuronium मांसपेशियों में छूट की तेजी से शुरुआत, उच्च खुराक पर भी कुछ साइड इफेक्ट, और कार्रवाई की मध्यम अवधि के कारण तेजी से अनुक्रमिक प्रेरण के लिए पसंद का गैर-विध्रुवण मांसपेशियों में आराम करने वाला है।

ई. आकर्षण।

आकर्षण को रोकने के लिए, इंटुबैषेण (पूर्ववर्तीकरण) के लिए एक गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट की मानक खुराक का 10-15% succinylcholine से 5 मिनट पहले प्रशासित किया जाता है। इस प्रयोजन के लिए, अधिकांश गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट का उपयोग किया जा सकता है, जिनमें से सबसे प्रभावी ट्यूबोक्यूरिन है। चूंकि नॉन-डिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट डीपोलराइजिंग ब्लॉक के चरण 1 विरोधी हैं, इसलिए सक्किनिलकोलाइन की खुराक अधिक (1.5 मिलीग्राम/किलोग्राम) होनी चाहिए।

जी। इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स का शक्तिशाली प्रभाव।

इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स मांसपेशियों को आराम देने वाले गैर-विध्रुवण की आवश्यकता को कम से कम 15% तक कम कर देता है। पोटेंशिएशन की डिग्री इस्तेमाल किए गए एनेस्थेटिक (आइसोफ्लुरेन, सेवोफ्लुरेन, डेस्फ्लुरेन और एनफ्लुरेन> हैलोथेन> नाइट्रस ऑक्साइड / ऑक्सीजन / ओपियेट) और इस्तेमाल किए गए रिलैक्सेंट (ट्यूबोक्यूरिन और पैनक्यूरोनियम> वेक्यूरोनियम और एट्राक्यूरियम) दोनों पर निर्भर करती है।

Z. अन्य गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट का शक्तिशाली प्रभाव।

कुछ गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वाले (उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरारिन और पैनक्यूरोनियम) के संयोजन से एक योगात्मक प्रभाव नहीं होता है, बल्कि एक शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है। कुछ संयोजनों का एक अतिरिक्त लाभ साइड इफेक्ट में कमी है: उदाहरण के लिए, पैनकुरोनियम ट्यूबोक्यूरिन के काल्पनिक प्रभाव को कमजोर करता है। एक समान संरचना (उदाहरण के लिए, वेकुरोनियम और पैनक्यूरोनियम) के साथ मांसपेशियों को आराम देने वालों की बातचीत में क्षमता की कमी ने इस सिद्धांत को जन्म दिया कि क्रिया के तंत्र में मामूली अंतर के परिणामस्वरूप पोटेंशिएशन होता है।

गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों के औषधीय गुणों पर कुछ मापदंडों का प्रभाव.

तापमान।

हाइपोथर्मिया चयापचय के निषेध (जैसे, मिवाक्यूरियम, एट्राक्यूरियम) और धीमी गति से उत्सर्जन (ट्यूबोक्यूरिन, मेथोक्यूरिन, पैनक्यूरोनियम) के कारण न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को लंबा करता है।

B. अम्ल-क्षार संतुलन।

रेस्पिरेटरी एसिडोसिस अधिकांश गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों की क्रिया को प्रबल करता है और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर द्वारा न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली को रोकता है। नतीजतन, पश्चात की अवधि में हाइपोवेंटिलेशन न्यूरोमस्कुलर चालन की पूर्ण बहाली को रोकता है।

बी इलेक्ट्रोलाइट विकार।

हाइपोकैलिमिया और हाइपोकैल्सीमिया गैर-विध्रुवण ब्लॉक को प्रबल करते हैं। हाइपरलकसीमिया का प्रभाव अप्रत्याशित है। हाइपरमैग्नेसीमिया, जो मैग्नीशियम सल्फेट के साथ प्रीक्लेम्पसिया के उपचार के दौरान हो सकता है, कंकाल की मांसपेशी अंत प्लेटों में कैल्शियम के साथ प्रतिस्पर्धा के कारण गैर-विध्रुवण ब्लॉक को प्रबल करता है।

डी. आयु.

न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स की अपरिपक्वता के कारण नवजात शिशुओं में मांसपेशियों को आराम देने वालों की संवेदनशीलता बढ़ जाती है। हालांकि, यह अतिसंवेदनशीलता मांसपेशियों को आराम देने वालों की आवश्यकता में कमी का कारण नहीं बनती है - नवजात शिशुओं में एक बड़ा बाह्य स्थान वितरण की मात्रा को बढ़ाता है।

डी. दवाओं के साथ बातचीत।

तालिका संख्या 3 देखें।

ई. सहवर्ती रोग।

तंत्रिका तंत्र और मांसपेशियों के रोगों का मांसपेशियों को आराम देने वालों की क्रिया पर गहरा प्रभाव पड़ता है।

तालिका संख्या 6. रोग जिसमें गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों की प्रतिक्रिया बदल जाती है।

लीवर सिरोसिस और क्रोनिक रीनल फेल्योर अक्सर वितरण की मात्रा को बढ़ाते हैं और पानी में घुलनशील दवाओं जैसे कि मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को कम करते हैं। इसी समय, दवाओं की कार्रवाई की अवधि बढ़ जाती है, जिसका चयापचय यकृत और गुर्दे के उत्सर्जन पर निर्भर करता है। इस प्रकार, यकृत सिरोसिस और पुरानी गुर्दे की विफलता के मामले में, मांसपेशियों को आराम देने वालों की उच्च प्रारंभिक खुराक और कम रखरखाव खुराक (मानक स्थितियों की तुलना में) का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

जी। विभिन्न मांसपेशी समूहों की प्रतिक्रिया।

मांसपेशियों में छूट की शुरुआत और इसकी अवधि विभिन्न मांसपेशी समूहों में व्यापक रूप से भिन्न होती है। यह परिवर्तनशीलता असमान रक्त प्रवाह, बड़े जहाजों के लिए अलग-अलग दूरी और असमान फाइबर संरचना के कारण हो सकती है। इसके अलावा, मांसपेशी समूहों की सापेक्ष संवेदनशीलता विभिन्न मांसपेशियों को आराम देने वालों के साथ भिन्न होती है। डायाफ्राम, स्वरयंत्र की मांसपेशियों और आंख के वृत्ताकार पेशी में गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वालों की शुरूआत के साथ, मांसपेशियों में छूट होती है और अंगूठे की मांसपेशियों की तुलना में तेजी से गायब हो जाती है। इस मामले में, डायाफ्राम उलनार तंत्रिका की उत्तेजना के लिए अपहरणकर्ता अंगूठे की मांसपेशियों की प्रतिक्रिया की पूर्ण अनुपस्थिति में भी अनुबंध कर सकता है। ग्लोटिस की मांसपेशियां मांसपेशियों को आराम देने वालों की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हो सकती हैं, जो अक्सर लैरींगोस्कोपी के दौरान देखी जाती है।

कई कारक मांसपेशियों में छूट की अवधि और गहराई को प्रभावित करते हैं, इसलिए, मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव का आकलन करने के लिए, न्यूरोमस्कुलर चालन की निगरानी करना वांछनीय है। अनुशंसित खुराक सांकेतिक हैं और व्यक्तिगत संवेदनशीलता के आधार पर समायोजन की आवश्यकता होती है।

ट्यूबोक्यूरारिन.

संरचना.

Tubocurarine (d-tubocurarine) एक मोनोक्वाटरनरी अमोनियम यौगिक है जिसमें तृतीयक अमीनो समूह होता है। चतुर्धातुक अमोनियम समूह ACh अणु के धनात्मक आवेशित क्षेत्र की नकल करता है और इसलिए रिसेप्टर के लिए बाध्य करने के लिए जिम्मेदार होता है, जबकि अणु का बड़ा कुंडलाकार भाग रिसेप्टर उत्तेजना को रोकता है।

चयापचय और उत्सर्जन.

Tubocurarine व्यापक रूप से चयापचय नहीं किया जाता है। उन्मूलन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से होता है (पहले 24 घंटों में दवा का 50% उत्सर्जित होता है) और, कुछ हद तक, पित्त (10%) के साथ। गुर्दे की विफलता की उपस्थिति दवा की कार्रवाई को लम्बा खींचती है।

मात्रा बनाने की विधि.

इंटुबैषेण के लिए आवश्यक ट्यूबोक्यूरिन की खुराक 0.5-0.6 मिलीग्राम / किग्रा है, इसे धीरे-धीरे 3 मिनट में प्रशासित किया जाता है। अंतःक्रियात्मक छूट 0.15 मिलीग्राम / किग्रा की लोडिंग खुराक के साथ प्राप्त की जाती है, जिसे 0.05 मिलीग्राम / किग्रा के आंशिक इंजेक्शन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है।

बच्चों में, लोडिंग खुराक की आवश्यकता कम नहीं होती है, जबकि दवा की रखरखाव खुराक के प्रशासन के बीच का अंतराल लंबा होता है। ट्यूबोक्यूरिन के प्रति नवजात संवेदनशीलता काफी भिन्न होती है।

Tubocurarine 1 मिलीलीटर समाधान में 3 मिलीग्राम पर जारी किया जाता है। कमरे के तापमान पर रखो।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

मुख्य रूप से हिस्टामाइन की रिहाई के कारण होता है। स्वायत्त गैन्ग्लिया पर ट्यूबोक्यूरिन का प्रभाव एक छोटी भूमिका निभाता है।

बी ब्रोंकोस्पज़म।

हिस्टामाइन की रिहाई के कारण। ब्रोन्कियल अस्थमा में Tubocurarine का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

मेटोक्यूरिन.

संरचना.

मेटोक्यूरिन ट्यूबोक्यूरिन का द्वि-चतुर्भुज व्युत्पन्न है। कई औषधीय विशेषताओं की समानता और ट्यूबोक्यूरिन और मेथोक्यूरिन के दुष्प्रभाव संरचनात्मक सादृश्य के कारण हैं।

चयापचय और उत्सर्जन.

ट्यूबोक्यूरिन की तरह, मेथोक्यूरिन को चयापचय नहीं किया जाता है और मुख्य रूप से गुर्दे (पहले 24 घंटों में दवा का 50%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है। गुर्दे की विफलता की उपस्थिति दवा की कार्रवाई को लम्बा खींचती है। पित्त के साथ उत्सर्जन एक छोटी भूमिका निभाता है (<5%).

मात्रा बनाने की विधि.

0.3 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर दवा की शुरूआत के साथ इंटुबैषेण संभव है। 1-2 मिनट से अधिक धीमा प्रशासन साइड इफेक्ट को कम करता है। इंट्राऑपरेटिव मांसपेशी छूट के लिए लोडिंग खुराक 0.08 मिलीग्राम / किग्रा है, रखरखाव की खुराक 0.03 मिलीग्राम / किग्रा है।

बाल रोग में ट्यूबोक्यूरिन के उपयोग की विशेषताएं मेथोक्यूरिन के उपयोग पर लागू होती हैं। उम्र की परवाह किए बिना, मेथोक्यूरिन की शक्ति ट्यूबोक्यूरिन की तुलना में 2 गुना अधिक होती है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

ट्यूबोक्यूरिन के बराबर खुराक में मेथोक्यूरिन की शुरूआत हिस्टामाइन की आधी मात्रा को छोड़ने का कारण बनती है। फिर भी, उच्च खुराक की शुरूआत के साथ, धमनी हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, ब्रोन्कोस्पास्म और एलर्जी प्रतिक्रियाएं होती हैं। आयोडीन से एलर्जी (उदाहरण के लिए, मछली से एलर्जी के साथ) उपयोग के लिए एक contraindication है। क्योंकि दवा में आयोडीन होता है।

एट्राक्यूरियम (ट्रैकियम).

रिलीज़ फ़ॉर्म.

Ampoules 2.5 ml: प्रत्येक ampoule में एक स्पष्ट, हल्के पीले रंग के घोल के रूप में 25 mg atracurium besilate होता है।

Ampoules 5 ml: प्रत्येक ampoule में एक स्पष्ट, हल्के पीले रंग के घोल के रूप में 50 mg एट्राक्यूरियम बेसिलेट होता है।

संरचना.

एट्राक्यूरियम में एक चतुर्धातुक अमोनियम समूह होता है। इसी समय, एट्राक्यूरियम की बेंज़ोक्विनोलिन संरचना दवा के चयापचय को सुनिश्चित करती है।

चयापचय और उत्सर्जन.

एट्राक्यूरियम का चयापचय इतना तीव्र होता है कि इसका फार्माकोकाइनेटिक्स यकृत और गुर्दे के कार्य की स्थिति पर निर्भर नहीं करता है: 10% से कम दवा मूत्र और पित्त में अपरिवर्तित होती है। चयापचय दो स्वतंत्र प्रक्रियाओं द्वारा प्रदान किया जाता है।

ए एस्टर बांड का हाइड्रोलिसिस।

यह प्रक्रिया गैर-विशिष्ट एस्टरेज़ द्वारा उत्प्रेरित होती है, और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ इससे संबंधित नहीं हैं।

बी हॉफमैन का उन्मूलन।

शारीरिक पीएच (लगभग 7.40) और शरीर के तापमान पर, एट्राक्यूरियम एक स्थिर दर पर सहज गैर-एंजाइमी रासायनिक गिरावट से गुजरता है, जिससे दवा का आधा जीवन लगभग 20 मिनट होता है।

परिणामी मेटाबोलाइट्स में से किसी में भी मांसपेशियों को आराम देने वाले गुण नहीं होते हैं, और इसलिए एट्राक्यूरियम शरीर में जमा नहीं होता है।

खुराक और आवेदन.

वयस्कों में इंजेक्शन:

0.3-0.6 मिलीग्राम / किग्रा (ब्लॉक की आवश्यक अवधि के आधार पर) की सीमा में एक खुराक 15-35 मिनट के लिए पर्याप्त मायोप्लेजिया प्रदान करता है। ट्रेकिअल इंटुबैषेण 0.5-0.6 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर ट्रेकियम के IV इंजेक्शन के 90 सेकंड बाद किया जा सकता है। 0.1-0.2 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर ट्रेकियम के अतिरिक्त इंजेक्शन द्वारा पूर्ण ब्लॉक को लंबा किया जा सकता है। इसी समय, अतिरिक्त खुराक की शुरूआत न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के संचयन की घटना के साथ नहीं है। गैर-पेशी चालन की सहज वसूली लगभग 35 मिनट के बाद होती है और मूल के 95% तक टेटनिक संकुचन की बहाली द्वारा निर्धारित की जाती है। एट्रोपिन के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ के प्रशासन द्वारा एट्राक्यूरियम के प्रभाव को जल्दी और मज़बूती से रोका जा सकता है।

वयस्कों में जलसेक के रूप में उपयोग करें:

लंबी अवधि की सर्जरी के दौरान न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकेज को बनाए रखने के लिए 0.3-0.6 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक बोलस खुराक के बाद, एट्राक्यूरियम को 0.3-0.6 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा (या 5-10 एमसीजी / किग्रा´) की दर से निरंतर जलसेक द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। मिनट) इस दर के साथ, कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग के दौरान दवा को प्रशासित किया जा सकता है। शरीर का कृत्रिम हाइपोथर्मिया 25-26ºС तक एट्राक्यूरियम निष्क्रियता की दर को कम कर देता है, इसलिए, इतने कम तापमान पर, जलसेक दर को लगभग आधा करके एक पूर्ण न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को बनाए रखा जा सकता है।

गहन देखभाल इकाई में उपयोग करें:

0.3-0.6 मिलीग्राम/किलोग्राम की प्रारंभिक खुराक के बाद, ट्रैकियम का उपयोग 11-13 माइक्रोग्राम/किग्रा´ मिनट (0.65-0.78 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा) की दर से निरंतर जलसेक द्वारा मायोप्लेजिया को बनाए रखने के लिए किया जा सकता है। हालांकि, खुराक रोगी से रोगी में बहुत भिन्न होती है। समय के साथ खुराक की आवश्यकताएं बदल सकती हैं। गहन देखभाल इकाइयों के रोगियों में, ट्रेकियम जलसेक के बाद न्यूरोमस्कुलर चालन की सहज वसूली की दर इसकी अवधि पर निर्भर नहीं करती है। Trakrium निम्नलिखित जलसेक समाधानों के साथ संगत है:

आसव समाधान स्थिरता अवधि

IV प्रशासन के लिए सोडियम क्लोराइड 0.9% 24 घंटे

ग्लूकोज घोल 5% 8 घंटे

बच्चों में आवेदन:

1 महीने से अधिक उम्र के बच्चों में, शरीर के वजन के आधार पर ट्रैक्रियम का उपयोग वयस्कों की तरह ही खुराक में किया जाता है।

बुजुर्ग रोगियों में उपयोग करें:

बुजुर्ग रोगियों में, ट्रेकियम का उपयोग मानक खुराक में किया जाता है। हालांकि, न्यूनतम प्रारंभिक खुराक का उपयोग करने और दवा के प्रशासन की दर को धीमा करने की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

ए धमनी हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया।

संचार प्रणाली के संबंध में दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं, बशर्ते कि खुराक 0.5 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक हो। एट्राक्यूरियम परिधीय संवहनी प्रतिरोध में क्षणिक कमी और हिस्टामाइन रिलीज से स्वतंत्र कार्डियक इंडेक्स में वृद्धि करने में भी सक्षम है। यह हृदय गति पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है और सर्जरी के दौरान कई एनेस्थेटिक्स या योनि उत्तेजना के उपयोग से जुड़े ब्रैडकार्डिया में contraindicated नहीं है। दवा के प्रशासन की धीमी दर इन दुष्प्रभावों की गंभीरता को कम करती है।

बी ब्रोंकोस्पज़म।

ब्रोन्कियल अस्थमा में एट्राक्यूरियम का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इसके अलावा, अस्थमा का कोई इतिहास न होने पर भी एट्राक्यूरियम गंभीर ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकता है।

बी लॉडानोसिन विषाक्तता।

लॉडानोसिन हॉफमैन उन्मूलन के परिणामस्वरूप एट्राक्यूरियम का एक चयापचय उत्पाद है। लॉडानोसिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करता है, जिससे एनेस्थेटिक्स की आवश्यकता बढ़ जाती है (मैक बढ़ जाती है) और यहां तक ​​कि ऐंठन को भी भड़काती है। अधिकांश मामलों में इन प्रभावों की गंभीरता नैदानिक ​​​​महत्व तक नहीं पहुंचती है; अपवाद तब होते हैं जब दवा की अत्यधिक उच्च कुल खुराक या यकृत अपर्याप्तता का उपयोग किया जाता है (लॉडानोसिन यकृत में चयापचय होता है)।

D. शरीर के तापमान और pH के प्रति संवेदनशीलता।

हाइपोथर्मिया और अल्कलोसिस हॉफमैन के उन्मूलन को रोकते हैं, जो एट्राक्यूरियम की क्रिया को बढ़ाता है।

डी रासायनिक असंगति।

यदि एट्राक्यूरियम को एक क्षारीय समाधान (जैसे, थियोपेंटल) युक्त IV जलसेक प्रणाली में प्रशासित किया जाता है, तो यह एक एसिड के रूप में अवक्षेपित होता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना.

गर्भावस्था के दौरान ट्रेकियम का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। सीजेरियन सेक्शन के दौरान मायोप्लेजिया को बनाए रखने के लिए ट्रेकियम का उपयोग किया जा सकता है, क्योंकि जब अनुशंसित खुराक पर प्रशासित किया जाता है, तो यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण सांद्रता में प्लेसेंटा को पार नहीं करता है। यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में ट्रेकियम उत्सर्जित होता है या नहीं।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत.

ट्रेकियम के कारण होने वाला न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक इनहेल्ड एनेस्थेटिक्स (जैसे हैलोथेन, आइसोफ्लुरेन, एनफ्लुरेन) के उपयोग से बढ़ सकता है, जबकि एंटीबायोटिक्स (एमिनोग्लाइकोसाइड्स, पॉलीमीक्सिन, टेट्रासाइक्लिन, लिनकोमाइसिन), एंटीरियथमिक ड्रग्स (प्रोप्रानोलोल, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स) का उपयोग। लिडोकेन, प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन), मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड, मैनिटोल, थियाज़ाइड मूत्रवर्धक), मैग्नेशिया, केटामाइन, लिथियम लवण, नाड़ीग्रन्थि अवरोधक।

इसके साथ ही.

Trakrium अंतर्गर्भाशयी दबाव को प्रभावित नहीं करता है, जो इसे नेत्र शल्य चिकित्सा में उपयोग के लिए सुविधाजनक बनाता है।

हेमोफिल्ट्रेशन और हेमोडायफिल्ट्रेशन का एट्राक्यूरियम और इसके मेटाबोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है, जिसमें लॉडानोसिन भी शामिल है। एट्राक्यूरियम और इसके मेटाबोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता पर हेमोडायलिसिस और हेमोपरफ्यूजन का प्रभाव अज्ञात है।

सिसाट्राक्यूरियम (निंबेक्स).

संरचना.

सिसाट्राक्यूरियम एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट है जो एट्राक्यूरियम का एक आइसोमर है।

चयापचय और उत्सर्जन.

शारीरिक पीएच और शरीर के तापमान पर, एट्राक्यूरियम की तरह सिसाट्राक्यूरियम, हॉफमैन उन्मूलन से गुजरता है। इस प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप, मेटाबोलाइट्स (मोनोक्वाटरनेरी एक्रियूलेट और लॉडानोसिन) उत्पन्न होते हैं, जो न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का कारण नहीं बनते हैं। गैर-विशिष्ट एस्टरेज़ सिसाट्राक्यूरियम के चयापचय में शामिल नहीं हैं। गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता की उपस्थिति चयापचय और सिसाट्राक्यूरियम के उन्मूलन को प्रभावित नहीं करती है।

मात्रा बनाने की विधि.

इंटुबैषेण के लिए खुराक 0.1-0.15 मिलीग्राम / किग्रा है, जिसे 2 मिनट में प्रशासित किया जाता है, जो कार्रवाई की औसत अवधि (25-40 मिनट) के न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बनता है। 1-2 एमसीजी / (किलो × मिनट) की खुराक पर आसव आपको इंट्राऑपरेटिव मांसपेशियों में छूट बनाए रखने की अनुमति देता है। इस प्रकार, सिसाट्राक्यूरियम वैक्यूरोनियम के समान ही प्रभावी है।

Cisatracurium को 2-8°C पर रेफ़्रिजरेटर में संग्रहित किया जाना चाहिए। रेफ्रिजरेटर से हटाने और कमरे के तापमान पर भंडारण के बाद, दवा का उपयोग 21 दिनों के भीतर किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

एट्राक्यूरियम के विपरीत, सिसाट्राक्यूरियम प्लाज्मा हिस्टामाइन में लगातार खुराक पर निर्भर वृद्धि का कारण नहीं बनता है। Cisatracurium LD95 से 8 गुना अधिक खुराक पर भी हृदय गति, रक्तचाप और स्वायत्त तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करता है।

लॉडानोसिन की विषाक्तता, शरीर के तापमान और पीएच के प्रति संवेदनशीलता, और एट्राक्यूरियम की रासायनिक असंगति विशेषता समान रूप से सिसाट्राक्यूरियम की विशेषता है।

मिवाक्यूरियम (मिवाक्रोन).

संरचना.

मिवाक्यूरियम एक बेंज़ोक्विनोलिन व्युत्पन्न है।

चयापचय और उत्सर्जन.

मिवाक्यूरियम, सक्सिनिलकोलाइन की तरह, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ किया जाता है। ट्रू कोलिनेस्टरेज़ मिवाक्यूरियम के चयापचय में एक बहुत ही छोटा हिस्सा लेता है। इसलिए, यदि स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की सांद्रता कम हो जाती है (तालिका संख्या 2) या इसे एक एटिपिकल संस्करण द्वारा दर्शाया जाता है, तो मिवाक्यूरियम की कार्रवाई की अवधि में काफी वृद्धि होगी। एक विषमयुग्मजी दोषपूर्ण स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ जीन के साथ, ब्लॉक सामान्य से 2-3 गुना अधिक समय तक रहता है, एक समयुग्मक के साथ, यह घंटों तक चल सकता है। चूंकि एक समयुग्मक दोष के साथ, स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ को मिवाकुरिया द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि लंबे समय से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वालों के समान हो जाती है। स्यूसिनाइलकोलाइन के विपरीत, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर तंत्रिका उत्तेजना के लिए कम से कम एक कमजोर मांसपेशियों की प्रतिक्रिया की उपस्थिति में मिवाक्यूरियम के मायोपैरलिटिक प्रभाव को समाप्त करते हैं। इस तथ्य के बावजूद कि मिवाक्यूरियम का चयापचय सीधे यकृत या गुर्दे के कार्य की स्थिति पर निर्भर नहीं करता है, प्लाज्मा में स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की एकाग्रता में कमी के कारण यकृत या गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में इसकी कार्रवाई की अवधि बढ़ जाती है।

मात्रा बनाने की विधि.

इंटुबैषेण के लिए आवश्यक खुराक 0.15-0.2 मिलीग्राम / किग्रा है; 2-2.5 मिनट के बाद श्वासनली इंटुबैषेण किया जा सकता है। भिन्नात्मक प्रशासन के साथ, पहले 0.15 और फिर 0.10 मिलीग्राम / किग्रा, 1.5 मिनट के बाद इंटुबैषेण संभव है। 4-10 एमसीजी/(किलो × मिनट) की प्रारंभिक खुराक में जलसेक अंतःक्रियात्मक मांसपेशी छूट की अनुमति देता है। दवा का उपयोग 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में 0.2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर किया जाता है। हिस्टामाइन की संभावित महत्वपूर्ण रिहाई के कारण, दवा को 20-30 सेकंड से अधिक धीरे-धीरे प्रशासित किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

मिवाक्यूरियम एट्राक्यूरियम के समान मात्रात्मक रूप से हिस्टामाइन जारी करता है। दवा का धीमा प्रशासन (1 मिनट के भीतर) हिस्टामाइन की रिहाई के कारण धमनी हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया को कम करने की अनुमति देता है। हालांकि, अगर मिवाक्यूरियम की खुराक 0.15 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक है, तो हृदय रोग में, यहां तक ​​​​कि दवा का धीमा प्रशासन भी रक्तचाप में तेज कमी को नहीं रोकता है। कार्रवाई की शुरुआत 2-3 मिनट। मिवाक्यूरियम का मुख्य लाभ कार्रवाई की एक छोटी अवधि (20-30 मिनट) है, जो succinylcholine ब्लॉक के चरण 1 से 2-3 गुना लंबा है, लेकिन एट्राक्यूरियम, वेक्यूरोनियम और रोकुरोनियम की कार्रवाई की अवधि से दो गुना कम है। बच्चों में, दवा तेजी से कार्य करना शुरू कर देती है और वयस्कों की तुलना में अवधि कम होती है।

आज तक, मिवाक्यूरियम एक दिवसीय अस्पताल संचालन और एंडोस्कोपिक सर्जरी के लिए पसंद का मांसपेशियों को आराम देने वाला है। अप्रत्याशित अवधि के साथ संचालन के लिए भी इसकी सिफारिश की जा सकती है।

डोक्साक्यूरियम.

संरचना.

Doxacurium एक बेंजोक्विनोलिन यौगिक है जो संरचना में मिवाक्यूरियम और एट्राक्यूरियम के समान है।

चयापचय और उत्सर्जन.

यह शक्तिशाली लंबे समय तक काम करने वाला मांसपेशी रिलैक्सेंट प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़ द्वारा केवल थोड़ा हाइड्रोलाइज्ड होता है। अन्य लंबे समय से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वालों के साथ, उन्मूलन का मुख्य मार्ग गुर्दे के माध्यम से होता है। गुर्दे की बीमारी की उपस्थिति में, डॉक्सक्यूरियम की क्रिया की अवधि बढ़ जाती है। डॉक्सैक्यूरियम के उन्मूलन में पित्त उत्सर्जन महत्वपूर्ण भूमिका नहीं निभाता है।

मात्रा बनाने की विधि.

इंटुबैषेण के लिए आवश्यक खुराक 0.03-0.05 मिलीग्राम / किग्रा है। इंजेक्शन के 5 मिनट बाद इंटुबैषेण किया जा सकता है। इंट्राऑपरेटिव मांसपेशी छूट के लिए लोडिंग खुराक 0.02 मिलीग्राम / किग्रा है, रखरखाव आंशिक खुराक 0.005 मिलीग्राम / किग्रा है। शरीर के वजन के मामले में बच्चों और बुजुर्गों के लिए डॉक्सैक्यूरियम की खुराक ऊपर वर्णित लोगों के समान है, हालांकि बुढ़ापे में डॉक्सैक्यूरियम लंबे समय तक रहता है। नवजात शिशुओं में Doxacurium का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि। इसमें बेंजाइल अल्कोहल होता है, जो घातक तंत्रिका संबंधी जटिलताओं का कारण बन सकता है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

Doxacurium हिस्टामाइन नहीं छोड़ता है और रक्त परिसंचरण को प्रभावित नहीं करता है। यह लंबे समय तक काम करने वाले अन्य गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट (4-6 मिनट के बाद) की तुलना में थोड़ा धीमा कार्य करना शुरू कर देता है, जबकि प्रभाव की अवधि पैनकोरोनियम (60-90 मिनट) के समान होती है।

पंचुरोनियम (पावुलन).

रिलीज़ फ़ॉर्म.

Pavulon का सक्रिय पदार्थ pancuronium bromide है। Pavulon के प्रत्येक ampoule में एक बाँझ जलीय घोल के 2 मिलीलीटर में 4 mg पैनकुरोनियम ब्रोमाइड होता है।

संरचना.

पैनकुरोनियम में एक स्टेरॉयड रिंग होता है जिसमें दो संशोधित एसिटाइलकोलाइन अणु (एक बीआईएस-क्वाटरनेरी अमोनियम यौगिक) जुड़े होते हैं। Pancuronium कोलीनर्जिक रिसेप्टर से बांधता है, लेकिन इसे उत्तेजित नहीं करता है।

औषधीय गुण.

हार्मोनल गतिविधि नहीं है।

दवा के प्रशासन के क्षण से अधिकतम प्रभाव के विकास के क्षण तक (कार्रवाई की शुरुआत का समय) प्रशासित खुराक के आधार पर भिन्न होता है। 0.06 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर कार्रवाई की शुरुआत का समय लगभग 5 मिनट है, और प्रशासन के क्षण से 25% मांसपेशियों के संकुचन की बहाली तक कार्रवाई की अवधि लगभग 35 मिनट है, 90% की बहाली तक। संकुचन 73 मिनट है। उच्च खुराक कार्रवाई की शुरुआत के समय में कमी और अवधि में वृद्धि का कारण बनती है।

चयापचय और उत्सर्जन.

Pancuronium आंशिक रूप से यकृत (डीसेटाइलेशन) में चयापचय होता है। मेटाबोलाइट्स में से एक में मूल दवा की लगभग आधी गतिविधि होती है, जो संचयी प्रभाव के कारणों में से एक हो सकती है। उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे (40%) के माध्यम से होता है, कुछ हद तक पित्त (10%) के साथ। स्वाभाविक रूप से, गुर्दे की कमी की उपस्थिति में, पैनकुरोनियम का उन्मूलन धीमा हो जाता है और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक लंबा हो जाता है। जिगर के सिरोसिस के साथ, वितरण की मात्रा में वृद्धि के कारण, प्रारंभिक खुराक में वृद्धि करना आवश्यक है, लेकिन कम निकासी के कारण रखरखाव की खुराक कम हो जाती है।

मात्रा बनाने की विधि.

इंटुबैषेण के लिए अनुशंसित खुराक: 0.08-0.1 मिलीग्राम / किग्रा। शरीर के वजन के 0.1 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के बाद 90-120 सेकंड के भीतर और 0.08 मिलीग्राम / किग्रा पैनकोरोनियम के प्रशासन के बाद 120-150 सेकंड के भीतर इंटुबैषेण के लिए अच्छी स्थिति प्रदान की जाती है।

succinylcholine के साथ इंटुबैषेण करते समय, 0.04-0.06 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर पैनकुरोनियम का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

हर 20-40 मिनट में इंट्राऑपरेटिव मांसपेशी छूट 0.01-0.02 मिलीग्राम / किग्रा बनाए रखने के लिए खुराक।

बच्चों में, पैनकुरोनियम की खुराक 0.1 मिलीग्राम / किग्रा है, अतिरिक्त इंजेक्शन 0.04 मिलीग्राम / किग्रा है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

ए धमनी उच्च रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता।

Pancuronium मामूली कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव का कारण बनता है, जो हृदय गति, रक्तचाप और कार्डियक आउटपुट में मध्यम वृद्धि के रूप में प्रकट होता है। रक्त परिसंचरण पर पैनकुरोनियम का प्रभाव वेगस तंत्रिका की नाकाबंदी और एड्रीनर्जिक नसों के अंत से कैटेकोलामाइन की रिहाई के कारण होता है। पैनकोरोनियम का उपयोग उन मामलों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जहां टैचीकार्डिया का विकास एक बढ़ा हुआ जोखिम कारक (IHD, हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी) है, यदि अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक में पावुलोन का उपयोग किया जाता है, जब प्रीमेडिकेशन के लिए या इंडक्शन एनेस्थीसिया के दौरान वैगोलिटिक एजेंटों का उपयोग किया जाता है। .

बी अतालता।

एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में वृद्धि और कैटेकोलामाइन की रिहाई से जोखिम वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर अतालता की संभावना बढ़ जाती है। अतालता का जोखिम विशेष रूप से पैनकुरोनियम, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और हलोथेन के संयोजन से अधिक होता है।

बी एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

ब्रोमाइड के प्रति अतिसंवेदनशीलता के मामले में, पैनकुरोनियम (पैनकुरोनियम ब्रोमाइड) से एलर्जी हो सकती है।

जी। अंतर्गर्भाशयी दबाव पर प्रभाव।

Pancuronium प्रशासन के कुछ मिनट बाद सामान्य या ऊंचा अंतःस्रावी दबाव में उल्लेखनीय (20%) कमी का कारण बनता है, और यह भी मिओसिस का कारण बनता है। इस प्रभाव का उपयोग लैरींगोस्कोपी और एंडोट्रैचियल इंटुबैषेण के दौरान अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए किया जा सकता है। नेत्र शल्य चिकित्सा में पैनकुरोनियम के उपयोग की भी सिफारिश की जा सकती है।

D. गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें।

Pancuronium का उपयोग सिजेरियन सेक्शन ऑपरेशन में किया जाता है, क्योंकि। पावुलॉन प्लेसेंटल बाधा में थोड़ा प्रवेश करता है, जो नवजात शिशुओं में किसी भी नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ नहीं होता है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत.

इज़ाफ़ा प्रभाव: एनेस्थेटिक्स (हैलोथेन, एनफ्लुरेन, आइसोफ्लुरेन, थियोपेंटल, केटामाइन, फेंटेनाइल, एटोमिडेट), अन्य गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले, स्यूसिनिलकोलाइन का पूर्व-प्रशासन, अन्य दवाएं (एंटीबायोटिक्स - एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाज़ोल, पेनिसिलिन, मूत्रवर्धक, एमएओ इनहिबिटर, क्विनिडाइन , प्रोटामाइन, ए-ब्लॉकर्स, मैग्नीशियम लवण)।

प्रभाव को कम करना: नियोस्टिग्माइन, एमिडोपाइरीडीन डेरिवेटिव, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फ़िनाइटोइन, या कार्बामाज़ेपिन के पूर्व दीर्घकालिक प्रशासन; नॉरपेनेफ्रिन, अज़ैथियोप्रिन, थियोफिलाइन, केसीएल, सीएसीएल 2.

वेकुरोनियम (नॉरक्यूरॉन).

संरचना.

वेकुरोनियम एक चतुर्धातुक मिथाइल समूह के बिना पैनकुरोनियम है (यानी यह एक मोनोक्वाटरनरी अमोनियम यौगिक है)। थोड़ा सा संरचनात्मक अंतर शक्ति को प्रभावित किए बिना दुष्प्रभावों की गंभीरता को कम करता है।

चयापचय और उत्सर्जन.

कुछ हद तक, वेकुरोनियम का चयापचय यकृत में होता है। वेकुरोनियम (3-ओएच मेटाबोलाइट) के मेटाबोलाइट्स में से एक में औषधीय गतिविधि होती है, और दवा के संचयी गुण इसके साथ जुड़े हो सकते हैं। Vecuronium मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होता है, कुछ हद तक गुर्दे (25%) के माध्यम से। वेकुरोनियम को गुर्दे की विफलता में उपयोग करने की सलाह दी जाती है, हालांकि कभी-कभी यह स्थिति दवा के प्रभाव को बढ़ा देती है। वेकुरोनियम की क्रिया की छोटी अवधि को पैनकुरोनियम की तुलना में कम उन्मूलन आधा जीवन और तेज निकासी द्वारा समझाया गया है। गहन देखभाल इकाइयों में वेकुरोनियम के लंबे समय तक उपयोग से रोगियों में लंबे समय तक न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग (कई दिनों तक) होती है, संभवतः 3-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट के संचय के कारण या पोलीन्यूरोपैथी के विकास के कारण। जोखिम वाले कारकों में महिला होना, किडनी खराब होना, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का दीर्घकालिक उपयोग और सेप्सिस शामिल हैं। एड्स में वेकुरोनियम की क्रिया लंबी होती है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, दवा के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है।

मात्रा बनाने की विधि.

वेकुरोनियम पैनकुरोनियम के समान ही प्रभावी है। इंटुबैषेण के लिए आवश्यक खुराक 0.08-0.1 मिलीग्राम / किग्रा है; श्वासनली इंटुबैषेण 1.5-2.5 मिनट में किया जा सकता है। इंट्राऑपरेटिव मांसपेशी छूट के लिए लोडिंग खुराक 0.04 मिलीग्राम / किग्रा है, रखरखाव की खुराक हर 15-20 मिनट में 0.1 मिलीग्राम / किग्रा है। 1-2 एमसीजी / (किलो × मिनट) की खुराक पर आसव भी आपको मांसपेशियों में अच्छी छूट प्राप्त करने की अनुमति देता है। सामान्य खुराक पर दवा की कार्रवाई की अवधि लगभग 20-35 मिनट है, बार-बार प्रशासन के साथ - 60 मिनट तक।

उम्र लोडिंग खुराक आवश्यकताओं को प्रभावित नहीं करती है, जबकि नवजात शिशुओं और शिशुओं में रखरखाव खुराक के बीच का अंतराल लंबा होना चाहिए। वेकुरोनियम की क्रिया की अवधि उन महिलाओं में बढ़ जाती है जिन्होंने यकृत रक्त प्रवाह में परिवर्तन और यकृत द्वारा दवा के अवशोषण के कारण अभी-अभी जन्म दिया है।

Vecuronium को 10 मिलीग्राम पाउडर के रूप में पैक किया जाता है, जो प्रशासन से तुरंत पहले परिरक्षक मुक्त पानी में घुल जाता है। पतला तैयारी 24 घंटे के भीतर इस्तेमाल किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

ए रक्त परिसंचरण।

0.28 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर भी, वेकुरोनियम रक्त परिसंचरण को प्रभावित नहीं करता है।

बी जिगर की विफलता।

यद्यपि वेकुरोनियम का उन्मूलन पित्त उत्सर्जन द्वारा निर्धारित किया जाता है, यकृत अपर्याप्तता की उपस्थिति दवा की कार्रवाई की अवधि में उल्लेखनीय रूप से वृद्धि नहीं करती है - बशर्ते कि खुराक 0.15 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक न हो। यकृत प्रत्यारोपण के एनेपेटिक चरण में, वेकुरोनियम की आवश्यकता कम हो जाती है।

पिपेक्यूरोनियम (अर्दुआन).

मिश्रण.

1 बोतल में 4 mg lyophilized pipecuronium bromide और 1 ampoule में 2 ml 0.9% सोडियम क्लोराइड होता है।

संरचना.

Pipecuronium एक द्विशताब्दी अमोनियम यौगिक है जिसमें एक स्टेरॉयड संरचना होती है जो पैनकोरोनियम के समान होती है।

चयापचय और उत्सर्जन.

अन्य लंबे समय तक अभिनय करने वाले गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले के साथ, चयापचय पाइपक्यूरोनियम के उन्मूलन में एक छोटी भूमिका निभाता है। उत्सर्जन उत्सर्जन द्वारा निर्धारित किया जाता है, जो मुख्य रूप से गुर्दे (70%) और पित्त (20%) के माध्यम से होता है। गुर्दे के रोगियों में कार्रवाई की अवधि बढ़ जाती है लेकिन यकृत अपर्याप्तता नहीं होती है।

गतिविधि.

अधिकतम प्रभाव के विकास का समय और अवधि खुराक पर निर्भर करती है। परिधीय तंत्रिका उत्तेजक द्वारा मापा जाता है, succinylcholine के प्रशासन के बाद 2-3 मिनट में 95% नाकाबंदी, जबकि 4-5 मिनट में succinylcholine के बिना। Succinylcholine के उपयोग के बाद 95% न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी के लिए, यह दवा के 0.02 मिलीग्राम / किग्रा को इंजेक्ट करने के लिए पर्याप्त है, यह खुराक औसतन 20 मिनट के लिए सर्जिकल मांसपेशियों को आराम प्रदान करती है। समान तीव्रता की नाकाबंदी succinylcholine के बिना 0.03-0.04 मिलीग्राम / किग्रा दवा की शुरूआत के साथ होती है, जिसकी औसत अवधि 25 मिनट होती है। व्यक्तिगत उतार-चढ़ाव के साथ, दवा के 0.05-0.06 मिलीग्राम / किग्रा के प्रभाव की अवधि औसतन 50-60 मिनट है।

प्रभाव की समाप्ति: 80-85% नाकाबंदी पर, एट्रोपिन के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ के प्रशासन द्वारा पाइपकुरोनियम के प्रभाव को जल्दी और मज़बूती से रोका जा सकता है।

मात्रा बनाने की विधि.

पिपेक्यूरोनियम पैनकुरोनियम की तुलना में थोड़ा अधिक शक्तिशाली होता है। इंटुबैषेण के लिए खुराक 0.04-0.08 मिलीग्राम / किग्रा है, इंटुबैषेण के लिए इष्टतम स्थिति 2-3 मिनट में होती है। यदि बार-बार प्रशासन आवश्यक है, तो प्रारंभिक खुराक के 1/4 के उपयोग की सिफारिश की जाती है। इस खुराक पर, संचयन नहीं होता है। बार-बार खुराक की शुरूआत के साथ, प्रारंभिक खुराक के 1 / 2-1 / 3 को प्रभाव के संचय के साथ माना जा सकता है। गुर्दे की कार्यक्षमता की कमी के मामले में, दवा को 0.04 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक की खुराक पर प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। बच्चों में, दवा की आवश्यकता समान होती है। पिपेक्यूरोनियम के औषध विज्ञान पर वृद्धावस्था का बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

पैनकुरोनियम पर पाइपक्यूरोनियम का मुख्य लाभ रक्त परिसंचरण पर दुष्प्रभावों की अनुपस्थिति है। Pipecuronium हिस्टामाइन रिलीज का कारण नहीं बनता है। इन दवाओं की शुरुआत और अवधि समान हैं।

रोकुरोनियम (एस्मेरोन).

संरचना.

वेकुरोनियम के इस मोनोक्वाटरनरी स्टेरॉयड एनालॉग को इस तरह से संश्लेषित किया गया है कि कार्रवाई की तीव्र शुरुआत प्रदान की जा सके।

चयापचय और उत्सर्जन.

रोकुरोनियम को चयापचय नहीं किया जाता है और मुख्य रूप से पित्त में और कुछ हद तक गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में कार्रवाई की अवधि बढ़ जाती है, जबकि गुर्दे की कमी की उपस्थिति दवा के औषध विज्ञान पर विशेष प्रभाव नहीं डालती है।

मात्रा बनाने की विधि.

रोकुरोनियम की शक्ति अन्य स्टेरायडल मांसपेशियों को आराम देने वालों की तुलना में कम है (शक्ति प्रभाव की शुरुआत की गति के विपरीत आनुपातिक है)। इंटुबैषेण के लिए रोकुरोनियम की खुराक 0.45-0.6 मिलीग्राम / किग्रा है, इंटुबैषेण 1 मिनट के भीतर किया जा सकता है। इस मामले में न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि 30 मिनट है, खुराक में वृद्धि के साथ, ब्लॉक की अवधि 50-70 मिनट तक बढ़ जाती है। इंट्राऑपरेटिव मांसपेशी छूट को बनाए रखने के लिए, दवा को 0.15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर बोलस के रूप में प्रशासित किया जाता है। जलसेक की खुराक 5 से 12 माइक्रोग्राम / (किलो × मिनट) के बीच भिन्न होती है। बुजुर्ग रोगियों में रोकुरोनियम की कार्रवाई की अवधि में काफी वृद्धि हुई है।

दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग सुविधाएँ.

Rocuronium (0.9-1.2 mg/kg की खुराक पर) एकमात्र गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट है जो succinylcholine के रूप में जल्दी से कार्य करना शुरू कर देता है, जिससे यह तेजी से अनुक्रमिक प्रेरण के लिए पसंद की दवा बन जाता है। रोकुरोनियम की क्रिया की औसत अवधि वेकुरोनियम और एट्राक्यूरियम के समान है। रोकुरोनियम पैनकुरोनियम की तुलना में थोड़ा अधिक स्पष्ट योनिलाइटिक प्रभाव पैदा करता है।

स्थिरीकरण को पूरा करने के लिए मोटर गतिविधि में कमी के साथ कंकाल की मांसपेशियों के स्वर को कम करना।

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परिधीय क्रिया के मांसपेशियों को आराम देने वालों का मूल औषध विज्ञान

मांसपेशियों को आराम देने वाले | ट्रिगर पॉइंट्स की नाकाबंदी | ट्रिगर प्वाइंट इंजेक्शन

एंटीकोलिनर्जिक्स। एम और एन-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स।

उपशीर्षक

सामान्य विशेषताएँ

क्रिया का तंत्र - सिनैप्स में एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी कंकाल की मांसपेशियों को एक तंत्रिका आवेग की आपूर्ति को रोकता है, और मांसपेशियां सिकुड़ना बंद कर देती हैं। पैर की उंगलियों से चेहरे की मांसपेशियों तक आराम नीचे से ऊपर तक जाता है। डायाफ्राम आखिरी बार आराम करता है। चालकता को उल्टे क्रम में बहाल किया जाता है। मांसपेशियों में छूट के अंत का पहला व्यक्तिपरक संकेत रोगी के अपने दम पर सांस लेने का प्रयास है। पूर्ण विघटन के संकेत: रोगी 5 सेकंड के लिए अपना सिर उठा सकता है और पकड़ सकता है, अपने हाथ को कसकर निचोड़ सकता है और हाइपोक्सिया के संकेतों के बिना 10-15 मिनट के लिए अपने दम पर सांस ले सकता है।

वस्तुनिष्ठ रूप से, मांसपेशियों को आराम देने वालों के संपर्क की डिग्री निम्नलिखित विधियों का उपयोग करके निर्धारित की जाती है: इलेक्ट्रोमोग्राफी, एक्सेलोमोग्राफी, परिधीय न्यूरोस्टिम्यूलेशन, मैकेनोमोग्राफी।

मांसपेशियों को आराम देने वालों की कार्रवाई का समय ऐसे कारकों की उपस्थिति में लंबा होता है: हाइपोटेंशन, हाइपोक्सिया, हाइपरकेनिया, चयापचय एसिडोसिस, हाइपोवोल्मिया, बिगड़ा हुआ माइक्रोकिरकुलेशन, हाइपोकैलिमिया, गहरी संज्ञाहरण, हाइपोथर्मिया, रोगी की उन्नत आयु।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के उपयोग के लिए सामान्य संकेत

2. सामान्य संज्ञाहरण के लिए दवाओं की अत्यधिक खुराक के बिना सर्जिकल टीम के लिए इष्टतम काम करने की स्थिति बनाने के लिए सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान मांसपेशियों में छूट प्रदान करना, साथ ही सामान्य संज्ञाहरण (उदाहरण के लिए, ब्रोंकोस्कोपी) के तहत कुछ नैदानिक ​​​​प्रक्रियाओं के दौरान मांसपेशियों में छूट की आवश्यकता होती है।

3. यांत्रिक वेंटीलेशन के प्रयोजन के लिए स्वतःस्फूर्त श्वास का दमन।

4. आक्षेपरोधी की अप्रभावीता के साथ ऐंठन सिंड्रोम का उन्मूलन।

5. कृत्रिम हाइपोथर्मिया के दौरान मांसपेशियों में कंपन और मांसपेशियों की हाइपरटोनिटी के रूप में ठंड के लिए सुरक्षात्मक प्रतिक्रियाओं की नाकाबंदी।

6. हड्डियों के टुकड़ों के पुनर्स्थापन के दौरान मांसपेशियों में छूट और जोड़ों में अव्यवस्था में कमी, जहां शक्तिशाली मांसपेशी द्रव्यमान होते हैं।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के उपयोग के लिए सामान्य मतभेद

4. शरीर के खोखले अंगों और गुहाओं के अंदर दबाव बढ़ जाना।

5. रक्त में पोटेशियम की रिहाई से हाइपरक्लेमिया हो सकता है, और बदले में ब्रैडीकार्डिया और कार्डियक अरेस्ट हो सकता है।

मतभेद:

1. प्रारंभिक हाइपरक्लेमिया (गुर्दे की विफलता, व्यापक जलन और मांसपेशियों की चोट) वाले रोगी।

2. हृदय ताल विकार वाले रोगी।

3. बढ़े हुए आईसीपी के साथ जटिलताओं के जोखिम वाले मरीजों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के खोखले अंगों में दबाव में वृद्धि। ग्लूकोमा के मरीज।

तैयारी:

फिलहाल, संभावित जटिलताओं के कारण, क्लिनिक में केवल सुनने वाले का उपयोग किया जाता है, लेकिन इसे धीरे-धीरे शॉर्ट-एक्टिंग नॉन-डिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट द्वारा प्रतिस्थापित किया जा रहा है।

गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट- रिसेप्टर्स और झिल्ली चैनलों को बिना खोले, बिना विध्रुवण के ब्लॉक करें। कार्रवाई और गुणों की अवधि दवा पर निर्भर करती है।

एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं चोलिनेस्टरेज़ को अवरुद्ध करती हैं, एसिटाइलकोलाइन की मात्रा बढ़ जाती है और यह प्रतिस्पर्धात्मक रूप से एक गैर-विध्रुवणकारी मांसपेशी रिलैक्सेंट को विस्थापित कर देती है। प्रोजेरिन का उपयोग शरीर के वजन के 0.03-0.05 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर किया जाता है। प्रोजेरिन के साइड इफेक्ट को समतल करने के लिए उपयोग से 2-3 मिनट पहले एट्रोपिन 0.1% 0.5 मिली दी जाती है। अंतःशिरा में। Decurarization गहरी मांसपेशी ब्लॉक और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की किसी भी गड़बड़ी में contraindicated है। यदि प्रोजेरिन का प्रभाव मांसपेशियों को आराम देने वाले के प्रभाव से पहले समाप्त हो जाता है, तो पुनरावर्तन- कोलीनेस्टरेज़ की सक्रियता और सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन की मात्रा में कमी के कारण मांसपेशियों में छूट की बहाली।

चिकित्सा में, अक्सर ऐसी स्थितियां होती हैं जब मांसपेशियों के तंतुओं को आराम करना आवश्यक होता है। इन उद्देश्यों के लिए, उन्हें शरीर में पेश किया जाता है, वे न्यूरोमस्कुलर आवेगों को अवरुद्ध करते हैं, और धारीदार मांसपेशियां आराम करती हैं।

इस समूह की दवाएं अक्सर शल्य चिकित्सा में उपयोग की जाती हैं, आक्षेप को दूर करने के लिए, एक अव्यवस्थित जोड़ को बदलने से पहले, और यहां तक ​​​​कि ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के तेज होने के दौरान भी।

दवाओं की कार्रवाई का तंत्र

मांसपेशियों में गंभीर दर्द के साथ, ऐंठन हो सकती है, परिणामस्वरूप, जोड़ों में गति सीमित होती है, जिससे पूर्ण गतिहीनता हो सकती है। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस में यह समस्या विशेष रूप से तीव्र है। लगातार ऐंठन मांसपेशियों के तंतुओं के समुचित कार्य में बाधा डालती है, और, तदनुसार, उपचार अनिश्चित काल के लिए बढ़ाया जाता है।

रोगी की सामान्य भलाई को वापस सामान्य करने के लिए, मांसपेशियों को आराम देने वाले निर्धारित हैं। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस की तैयारी मांसपेशियों को आराम देने और सूजन प्रक्रिया को कम करने में काफी सक्षम है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के गुणों को देखते हुए, हम कह सकते हैं कि वे ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के उपचार के किसी भी स्तर पर अपना आवेदन पाते हैं। निम्नलिखित प्रक्रियाएं उनके आवेदन में अधिक प्रभावी हैं:

• मालिश। आराम की मांसपेशियां एक्सपोजर के लिए सबसे अच्छी प्रतिक्रिया देती हैं।
• हाथ से किया गया उपचार। यह कोई रहस्य नहीं है कि डॉक्टर का प्रभाव जितना अधिक प्रभावी और सुरक्षित होता है, मांसपेशियों को उतना ही अधिक आराम मिलता है।
• फिजियोथेरेपी प्रक्रियाएं।
• दर्द निवारक दवाओं का प्रभाव बढ़ जाता है।

यदि आप अक्सर ओस्टियोचोन्ड्रोसिस का अनुभव करते हैं या पीड़ित होते हैं, तो आपको अपने दम पर मांसपेशियों को आराम नहीं देना चाहिए, इस समूह की दवाएं केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। तथ्य यह है कि उनके पास contraindications और साइड इफेक्ट्स की काफी व्यापक सूची है, इसलिए केवल एक डॉक्टर ही आपके लिए एक दवा चुन सकता है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण

इस समूह में विभिन्न श्रेणियों में दवाओं के विभाजन को विभिन्न दृष्टिकोणों से माना जा सकता है। अगर हम बात करते हैं कि मांसपेशियों को आराम देने वाले क्या हैं, तो अलग-अलग वर्गीकरण हैं। मानव शरीर पर क्रिया के तंत्र का विश्लेषण करते हुए, केवल दो प्रकारों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

1. परिधीय दवाएं।
2. केंद्रीय मांसपेशी आराम करने वाले।

अवधि में दवाओं का एक अलग प्रभाव हो सकता है, इसके आधार पर, वे भेद करते हैं:

• अल्ट्रा शॉर्ट एक्शन।
• कम।
• मध्यम।
• लंबा।

केवल एक डॉक्टर ही जान सकता है कि प्रत्येक मामले में आपके लिए कौन सी दवा सबसे अच्छी है, इसलिए स्व-दवा न करें।

परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वाले

मांसपेशियों के तंतुओं तक जाने वाले तंत्रिका आवेगों को अवरुद्ध करने में सक्षम। उनका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: संज्ञाहरण के दौरान, आक्षेप के साथ, टेटनस के दौरान पक्षाघात के साथ।

मांसपेशियों को आराम देने वाले, परिधीय क्रिया की दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

ये सभी दवाएं कंकाल की मांसपेशियों में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं, और इसलिए मांसपेशियों में ऐंठन और दर्द के लिए प्रभावी हैं। वे काफी धीरे से कार्य करते हैं, जो उन्हें विभिन्न सर्जिकल हस्तक्षेपों में उपयोग करने की अनुमति देता है।

केंद्रीय अभिनय दवाएं

इस समूह के मांसपेशियों को आराम देने वालों को उनकी रासायनिक संरचना को देखते हुए निम्नलिखित प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है:

1. ग्लिसरीन के डेरिवेटिव। ये हैं मेप्रोटान, प्रेन्डरोल, आइसोप्रोटन।
2. बेंज़िमिडाज़ोल पर आधारित - "फ्लेक्सिन"।
3. मिश्रित दवाएं, जैसे कि मायडोकलम, बैक्लोफेन।

सेंट्रल मसल रिलैक्सेंट उन रिफ्लेक्सिस को ब्लॉक करने में सक्षम होते हैं जिनमें मांसपेशियों के ऊतकों में कई सिनेप्स होते हैं। वे रीढ़ की हड्डी में इंटिरियरनों की गतिविधि को कम करके ऐसा करते हैं। ये दवाएं न केवल आराम करती हैं, बल्कि व्यापक प्रभाव डालती हैं, यही वजह है कि इनका उपयोग विभिन्न रोगों के उपचार में किया जाता है जो मांसपेशियों की टोन में वृद्धि के साथ होते हैं।

इन मांसपेशियों को आराम देने वालों का मोनोसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, इसलिए इनका उपयोग प्राकृतिक श्वास को हटाने और बंद करने के लिए नहीं किया जा सकता है।

यदि आपको मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं (दवाएं) निर्धारित की गई हैं, तो आप निम्नलिखित नाम पा सकते हैं:

• "मेटाकार्बामोल"।
• "बैक्लोफेन"।
• "टॉल्परिज़ोन"।
• "टिज़ानिडिन" और अन्य।

डॉक्टर की देखरेख में दवाएं लेना शुरू करना बेहतर है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग करने का सिद्धांत

यदि हम एनेस्थिसियोलॉजी में इन दवाओं के उपयोग के बारे में बात करते हैं, तो हम निम्नलिखित सिद्धांतों पर ध्यान दे सकते हैं:

1. मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का प्रयोग तभी करना चाहिए जब रोगी बेहोश हो।
2. ऐसी दवाओं के उपयोग से फेफड़ों के कृत्रिम वेंटिलेशन में काफी सुविधा होती है।
3. इसे हटाना सबसे महत्वपूर्ण बात नहीं है, मुख्य कार्य गैस विनिमय के कार्यान्वयन और रक्त परिसंचरण को बनाए रखने के लिए व्यापक उपाय करना है।
4. यदि एनेस्थीसिया के दौरान मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग किया जाता है, तो यह एनेस्थेटिक्स के उपयोग को रोकता नहीं है।

जब इस समूह की दवाओं ने दवा में मजबूती से प्रवेश किया, तो कोई भी सुरक्षित रूप से एनेस्थिसियोलॉजी में एक नए युग की शुरुआत के बारे में बात कर सकता था। उनके उपयोग ने हमें एक साथ कई समस्याओं को हल करने की अनुमति दी:

ऐसी दवाओं के व्यवहार में आने के बाद, एनेस्थिसियोलॉजी एक स्वतंत्र उद्योग बनने में सक्षम थी।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का दायरा

यह देखते हुए कि दवाओं के इस समूह के पदार्थों का शरीर पर व्यापक प्रभाव पड़ता है, उनका व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है। निम्नलिखित दिशाओं को सूचीबद्ध किया जा सकता है:

1. स्नायविक रोगों के उपचार में जो बढ़े हुए स्वर के साथ होते हैं।
2. यदि आप मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं (दवाओं) का उपयोग करते हैं, तो पीठ के निचले हिस्से का दर्द भी कम हो जाएगा।
3. उदर गुहा में सर्जरी से पहले।
4. कुछ रोगों के लिए जटिल नैदानिक ​​प्रक्रियाओं के दौरान।
5. इलेक्ट्रोकोनवल्सी थेरेपी के दौरान।
6. प्राकृतिक श्वास को बंद किए बिना एनेस्थिसियोलॉजी का संचालन करते समय।
7. चोटों के बाद जटिलताओं की रोकथाम के लिए।
8. ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं अक्सर रोगियों को दी जाती हैं।
9. के बाद पुनर्प्राप्ति प्रक्रिया को सुविधाजनक बनाने के लिए
10. एक इंटरवर्टेब्रल हर्निया की उपस्थिति भी मांसपेशियों को आराम देने वाले लेने के लिए एक संकेत है।

इन दवाओं के उपयोग की इतनी विस्तृत सूची के बावजूद, आपको डॉक्टर से परामर्श किए बिना उन्हें स्वयं नहीं लिखना चाहिए।

लेने के बाद दुष्प्रभाव

यदि आपको मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं (दवाएं) दी गई हैं, तो निश्चित रूप से पीठ के निचले हिस्से में दर्द आपको अकेला छोड़ देगा, इन दवाओं को लेने पर केवल दुष्प्रभाव हो सकते हैं। कुछ पर यह संभव है, लेकिन अधिक गंभीर हैं, उनमें से यह निम्नलिखित पर ध्यान देने योग्य है:

• कम एकाग्रता, जो कार के पहिए के पीछे बैठे लोगों के लिए सबसे खतरनाक है।
• रक्तचाप कम करना।
• तंत्रिका उत्तेजना में वृद्धि।
• बिस्तर गीला करना।
• एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ।
• जठरांत्र संबंधी मार्ग से समस्याएं।
• ऐंठन की स्थिति।

विशेष रूप से अक्सर, इन सभी अभिव्यक्तियों का निदान दवाओं की गलत खुराक से किया जा सकता है। यह एंटीडिपोलराइजिंग दवाओं के लिए विशेष रूप से सच है। उन्हें लेना बंद करना और डॉक्टर से परामर्श करना अत्यावश्यक है। नियोस्टिग्माइन समाधान आमतौर पर अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है।

इस संबंध में मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण अधिक हानिरहित हैं। जब उन्हें रद्द कर दिया जाता है, तो रोगी की स्थिति सामान्य हो जाती है, और लक्षणों को खत्म करने के लिए दवाओं के उपयोग की आवश्यकता नहीं होती है।

आपको उन मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं (दवाएं) लेने में सावधानी बरतनी चाहिए, जिनके नाम आपके लिए अपरिचित हैं। इस मामले में, डॉक्टर से परामर्श करना बेहतर है।

उपयोग के लिए मतभेद

कोई भी दवा लेना डॉक्टर से सलाह लेने के बाद ही शुरू करना चाहिए, और ये दवाएं और भी बहुत कुछ। उनके पास contraindications की एक पूरी सूची है, उनमें से हैं:

1. जिन लोगों को किडनी की समस्या है उन्हें इसे नहीं लेना चाहिए।
2. गर्भवती महिलाओं और नर्सिंग माताओं में गर्भनिरोधक।
3. मनोवैज्ञानिक विकार।
4. मद्यपान।
5. मिर्गी।
6. पार्किंसंस रोग।
7. लीवर फेलियर।
8. 1 वर्ष तक के बच्चों की आयु।
9. अल्सर रोग।
10. मायस्थेनिया।
11. दवा और उसके घटकों के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया।

जैसा कि आप देख सकते हैं, मांसपेशियों को आराम देने वाले (दवाओं) के कई मतभेद हैं, इसलिए आपको अपने स्वास्थ्य को और भी अधिक नुकसान नहीं पहुंचाना चाहिए और उन्हें अपने जोखिम और जोखिम पर लेना शुरू करना चाहिए।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के लिए आवश्यकताएँ

आधुनिक दवाएं न केवल मांसपेशियों की ऐंठन से राहत दिलाने में प्रभावी होनी चाहिए, बल्कि कुछ आवश्यकताओं को भी पूरा करना चाहिए:

इन दवाओं में से एक, जो व्यावहारिक रूप से सभी आवश्यकताओं को पूरा करती है, Mydocalm है। शायद यही कारण है कि न केवल हमारे देश में, बल्कि कई अन्य देशों में भी इसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में 40 से अधिक वर्षों से किया जा रहा है।

केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वालों में, यह बेहतर के लिए दूसरों से काफी अलग है। यह दवा एक साथ कई स्तरों पर कार्य करती है: यह बढ़े हुए आवेगों को दूर करती है, दर्द रिसेप्टर्स में गठन को दबाती है, और हाइपरएक्टिव रिफ्लेक्सिस के प्रवाहकत्त्व को धीमा कर देती है।

दवा लेने के परिणामस्वरूप, न केवल मांसपेशियों का तनाव कम होता है, बल्कि इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव भी देखा जाता है। यह शायद एकमात्र दवा है जो मांसपेशियों के तंतुओं की ऐंठन से राहत देती है, लेकिन मांसपेशियों की कमजोरी का कारण नहीं बनती है, और शराब के साथ भी बातचीत नहीं करती है।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस और मांसपेशियों को आराम देने वाले

आधुनिक दुनिया में यह बीमारी काफी आम है। हमारी जीवनशैली धीरे-धीरे इस तथ्य की ओर ले जाती है कि पीठ दर्द दिखाई देता है, जिस पर हम प्रतिक्रिया न करने का प्रयास करते हैं। लेकिन एक बिंदु ऐसा आता है जब दर्द को अब नजरअंदाज नहीं किया जा सकता है।

हम मदद के लिए डॉक्टर के पास जाते हैं, लेकिन अक्सर कीमती समय नष्ट हो जाता है। सवाल उठता है: "क्या मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के रोगों में मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग करना संभव है?"

चूंकि ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लक्षणों में से एक मांसपेशियों में ऐंठन है, इसलिए ऐंठन वाली मांसपेशियों को आराम देने के लिए दवाओं के उपयोग के बारे में बात करना समझ में आता है। चिकित्सा के दौरान, मांसपेशियों को आराम देने वालों के समूह से निम्नलिखित दवाओं का सबसे अधिक बार उपयोग किया जाता है।

चिकित्सा में, आमतौर पर एक ही समय में कई दवाएं लेने की प्रथा नहीं है। यह प्रदान किया जाता है ताकि आप तुरंत दुष्प्रभावों की पहचान कर सकें, यदि कोई हो, और दूसरी दवा लिख ​​​​सकते हैं।

लगभग सभी दवाएं न केवल गोलियों के रूप में उपलब्ध हैं, बल्कि इंजेक्शन भी हैं। सबसे अधिक बार, गंभीर ऐंठन और गंभीर दर्द सिंड्रोम के साथ, दूसरा रूप आपातकालीन देखभाल के लिए निर्धारित किया जाता है, अर्थात इंजेक्शन के रूप में। सक्रिय पदार्थ रक्त में तेजी से प्रवेश करता है और इसका चिकित्सीय प्रभाव शुरू होता है।

गोलियां आमतौर पर खाली पेट नहीं ली जाती हैं, ताकि श्लेष्म झिल्ली को नुकसान न पहुंचे। आपको पानी पीने की जरूरत है। इंजेक्शन और टैबलेट दोनों को दिन में दो बार लेने के लिए निर्धारित किया जाता है, जब तक कि विशेष सिफारिशें न हों।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग केवल वांछित प्रभाव लाएगा यदि उनका उपयोग जटिल चिकित्सा में किया जाता है, फिजियोथेरेपी, चिकित्सीय अभ्यास और मालिश के साथ संयोजन अनिवार्य है।

उनकी उच्च प्रभावशीलता के बावजूद, आपको पहले अपने चिकित्सक से परामर्श के बिना इन दवाओं को नहीं लेना चाहिए। आप अपने लिए तय नहीं कर सकते कि कौन सी दवा आपके लिए सही है और इसका सबसे अच्छा प्रभाव पड़ेगा।

यह मत भूलो कि बहुत सारे contraindications और साइड इफेक्ट्स हैं जिन्हें या तो छूट नहीं दी जानी चाहिए। केवल सक्षम उपचार आपको दर्द और ऐंठन वाली मांसपेशियों को हमेशा के लिए भूलने की अनुमति देगा।

दवाएं जो न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स को अवरुद्ध करती हैं, मोटर तंत्रिकाओं से मांसपेशियों तक तंत्रिका आवेगों के संचरण की नाकाबंदी के कारण कंकाल की मांसपेशियों (मांसपेशियों में छूट) में छूट का कारण बनती हैं।

न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के तंत्र के आधार पर, हैं

एंटीडिपोलराइजिंग (गैर-विध्रुवण) क्रिया के साथ मांसपेशियों को आराम देने वाले

मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण।

एंटीडिपोलराइजिंग (गैर-विध्रुवण) क्रिया के स्नायु शिथिलता।

इस समूह के पदार्थ एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेट पर स्थानीयकृत करते हैं और एसिटाइलकोलाइन के साथ उनकी बातचीत को रोकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइलकोलाइन मांसपेशी फाइबर झिल्ली के विध्रुवण का कारण नहीं बनता है - मांसपेशियां सिकुड़ती नहीं हैं। इस स्थिति को न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक कहा जाता है। हालांकि, सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन की एकाग्रता में वृद्धि के साथ (उदाहरण के लिए, एंटीकोलिनेस्टरेज़ का उपयोग करते समय)

इसका मतलब है) एसिटाइलकोलाइन एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर के साथ अपने कनेक्शन से मांसपेशियों को आराम देने वाले को प्रतिस्पर्धी रूप से विस्थापित करता है और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के विध्रुवण का कारण बनता है - न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन बहाल हो जाता है। इस प्रकार कार्य करने वाले पदार्थ कहलाते हैं एंटीडिपोलराइजिंग प्रतिस्पर्धी कार्रवाई के मांसपेशियों को आराम।

एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट मुख्य रूप से दो रासायनिक समूहों से संबंधित हैं:

बेंज़िलिसोक्विनोलिन (ट्यूबोक्यूरिन, एट्राक्यूरियम, मिवाक्यूरियम);

अमीनोस्टेरॉइड्स (पाइपेक्यूरोनियम, वेकुरोनियम, रोकुरोनियम)।

उनके कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि के आधार पर, दवाओं को अलग किया जाता है:

लंबे समय से अभिनय (30 मिनट या अधिक) - ट्यूबोक्यूरिन, पाइपक्यूरोनियम;

कार्रवाई की औसत अवधि (20-30 मिनट) - एट्राक्यूरियम, वेकुरोनियम, रोकुरोनियम;

लघु-अभिनय (10 मिनट) - मिवाक्यूरियम।

सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए क्योरे जैसे एजेंटों का उपयोग किया जाता है। क्योरे जैसी औषधियों की क्रिया के तहत मांसपेशियों को निम्नलिखित क्रम में आराम मिलता है: पहले चेहरे की मांसपेशियां, स्वरयंत्र, गर्दन, फिर अंगों की मांसपेशियां, धड़, और अंत में श्वसन की मांसपेशियां - सांस रुक जाती है। जब श्वास बंद कर दिया जाता है, तो रोगी को कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन में स्थानांतरित कर दिया जाता है।

इसके अलावा, टेटनस में टॉनिक आक्षेप और स्ट्राइकिन विषाक्तता को खत्म करने के लिए क्यूरीफॉर्म दवाओं का उपयोग किया जाता है। वहीं, कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने से ऐंठन को खत्म करने में मदद मिलती है।

कुछ इलाज जैसी दवाओं (ट्यूबोक्यूरिन, एट्राक्यूरियम, मिवाक्यूरियम) के दुष्प्रभाव मुख्य रूप से हिस्टामाइन को छोड़ने की उनकी क्षमता से संबंधित हैं। यह हाइपोटेंशन, ब्रोंकोस्पज़म, त्वचा का लाल होना, और कम सामान्यतः, अन्य एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है। अधिक हद तक, हिस्टामाइन की रिहाई को ट्यूबोक्यूरिन द्वारा बढ़ावा दिया जाता है।

एंटीडिपोलराइजिंग एक्शन के मांसपेशियों को आराम देने वाले विरोधी एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट हैं। एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोककर, वे एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस को रोकते हैं और इस प्रकार सिनैप्टिक फांक में इसकी एकाग्रता को बढ़ाते हैं। एसिटाइलकोलाइन एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ अपने जुड़ाव से दवा को विस्थापित करता है, जिससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन की बहाली होती है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (विशेष रूप से नियोस्टिग्माइन) का उपयोग न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को बाधित करने या एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी आराम करने वालों के प्रशासन के बाद अवशिष्ट प्रभावों को समाप्त करने के लिए किया जाता है।

मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण।

Suxamethonium अंत प्लेट के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण का कारण बनता है। यह न्यूरोमस्कुलर की ओर जाता है

कंकाल की मांसपेशियों का संचरण और विश्राम। उसी समय, सिनैप्टिक फांक में छोड़ा गया एसिटाइलकोलाइन केवल झिल्ली के विध्रुवण को बढ़ाता है और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को गहरा करता है।

सुक्सैमेथोनियम का उपयोग श्वासनली इंटुबैषेण, एंडोस्कोपिक प्रक्रियाओं (ब्रोंको-, एसोफैगो-, सिस्टोस्कोपी), अल्पकालिक संचालन (पेट की दीवार को टांके लगाना, अव्यवस्थाओं में कमी, हड्डी के टुकड़ों का पुनर्स्थापन), टेटनस में टॉनिक आक्षेप को खत्म करने के लिए किया जाता है।

सक्सैमेथोनियम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, इसका मायोपैरालिटिक प्रभाव 30 एस -1 मिनट के बाद शुरू होता है, और 10 मिनट तक रहता है। दवा का ऐसा अल्पकालिक प्रभाव रक्त प्लाज्मा के स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा इसके तेजी से विनाश से जुड़ा हुआ है (कोलीन और स्यूसिनिक एसिड बनते हैं)। इस एंजाइम की आनुवंशिक कमी के साथ, सक्सैमेथोनियम की क्रिया 2-6 घंटे तक चल सकती है। दवा के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव को ताजा साइट्रेट रक्त के आधान से रोका जा सकता है, जिसमें सक्रिय स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ होता है।

साइड इफेक्ट: पोस्टऑपरेटिव मांसपेशियों में दर्द (जो उनके आकर्षण के दौरान मांसपेशियों के माइक्रोट्रामा से जुड़ा होता है), श्वसन अवसाद (एपनिया), हाइपरकेलेमिया और कार्डियक अतालता, उच्च रक्तचाप, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, रबडोमायोलिसिस और मायोग्लोबिनेमिया, हाइपरथर्मिया। सक्सैमेथोनियम ग्लूकोमा, यकृत रोग, एनीमिया, गर्भावस्था, घातक अतिताप, शैशवावस्था में contraindicated है।

एड्रेनोमिमेटिक एजेंट। वर्गीकरण। हृदय प्रणाली, चिकनी मांसपेशियों, चयापचय पर एड्रेनालाईन का प्रभाव। Norepinephrine और अन्य एड्रेनोमेटिक्स। उपयोग के संकेत।

एड्रेनोमेटिक्समें विभाजित:

ए) α-एगोनिस्ट(इसका मतलब है कि मुख्य रूप से α-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है);

मेज़टन (ए,) नेफ्थिज़िन (ए 2)

गैलाज़ोलिन (ए 2)

बी) β-एगोनिस्ट (इसका मतलब है कि मुख्य रूप से β-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है);

इसाड्रिन (बी1, बी2)

डोबुटामाइन (बी1)

सालबुटामोल (बी2)

फेनोटेरोल (बी 2)

टरबुटालाइन (बी2)

सी) ए-, β-एड्रेनोमेटिक्स(ऐसी दवाएं जो α- और β-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती हैं)।

एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड (या हाइड्रोजन टार्ट्रेट)

नोरेपीनेफ्राइन हाइड्रोटार्ट्रेट

दिल के β-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, एड्रेनालिनहृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति को बढ़ाता है और इसके संबंध में, हृदय का स्ट्रोक और मिनट मात्रा। इससे मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत बढ़ जाती है। सिस्टोलिक रक्तचाप बढ़ जाता है। दबाव प्रतिक्रिया आमतौर पर रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया का कारण बनती है।

एड्रेनालाईन पुतलियों को पतला करता है (आंख की परितारिका की रेडियल पेशी के संकुचन के कारण)

एड्रेनालाईन का आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। ब्रोंची के β-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, यह बाद की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है और ब्रोंकोस्पज़म को समाप्त करता है। एड्रेनालाईन के प्रभाव में जठरांत्र संबंधी मार्ग की टोन और गतिशीलता कम हो जाती है (ए- और पी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण), स्फिंक्टर्स को टोन किया जाता है (ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं)। मूत्राशय का दबानेवाला यंत्र भी सिकुड़ता है।

एड्रेनालाईन की शुरूआत के साथ, प्लीहा का कैप्सूल कम हो जाता है।

इसका न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है, विशेष रूप से मांसपेशियों की थकान की पृष्ठभूमि के खिलाफ। यह प्रीसानेप्टिक अंत से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई में वृद्धि के साथ-साथ मांसपेशियों पर एड्रेनालाईन की सीधी कार्रवाई के साथ जुड़ा हुआ है।

एड्रेनालाईन लार ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाता है (मोटी, चिपचिपी लार निकलती है)।

एड्रेनालाईन का चयापचय पर एक विशिष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ग्लाइकोजेनोलिसिस को उत्तेजित करता है (हाइपरग्लेसेमिया होता है, रक्त में लैक्टिक एसिड और पोटेशियम आयनों की सामग्री बढ़ जाती है) और लिपोलिसिस (वसा डिपो की रिहाई के कारण रक्त प्लाज्मा में मुक्त फैटी एसिड की सामग्री में वृद्धि)।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एड्रेनालाईन के प्रभाव में, उत्तेजना के प्रभाव प्रबल होते हैं। इसे कम मात्रा में व्यक्त किया जाता है।

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एड्रेनालाईन नष्ट हो जाता है (जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत में)। इस संबंध में, इसका उपयोग पैरेन्टेरली (उपचर्म, इंट्रामस्क्युलर और कभी-कभी अंतःशिरा) और शीर्ष रूप से किया जाता है। एड्रेनालाईन का अल्पकालिक प्रभाव होता है (अंतःशिरा प्रशासन के साथ - लगभग 5 मिनट, चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ - 30 मिनट तक), क्योंकि इसका तेजी से न्यूरोनल तेज होता है, साथ ही COMT और आंशिक रूप से MAO की भागीदारी के साथ एंजाइमी दरार भी होती है।

एड्रेनालाईन का उपयोग एनाफिलेक्टिक सदमे और कुछ अन्य तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए किया जाता है। यह अस्थमा के हमलों से राहत के लिए ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में भी प्रभावी है। इसका उपयोग एंटीडायबिटिक दवाओं (इंसुलिन, आदि) के कारण होने वाले हाइपोग्लाइसेमिक कोमा के लिए भी किया जाता है। कभी-कभी इसे एक प्रेसर पदार्थ के रूप में निर्धारित किया जाता है (इन उद्देश्यों के लिए नॉरपेनेफ्रिन और मेज़टन का अधिक बार उपयोग किया जाता है)। एड्रेनालाईन को संवेदनाहारी समाधान में जोड़ा जाता है (अध्याय I; 1.1 देखें)। एड्रेनालाईन के इंजेक्शन क्षेत्र में वाहिकासंकीर्णन स्थानीय संज्ञाहरण को बढ़ाता है और एनेस्थेटिक्स के पुनर्जीवन और संभावित विषाक्त प्रभाव को कम करता है। एड्रेनालाईन का उपयोग एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक को खत्म करने के लिए किया जा सकता है, साथ ही कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियल रूप से प्रशासित) के मामले में भी किया जा सकता है। इसका उपयोग नेत्र विज्ञान में पुतली के फैलाव और खुले-कोण मोतियाबिंद में किया जाता है।

एड्रेनालाईन हृदय ताल गड़बड़ी का कारण बन सकता है। सबसे स्पष्ट अतालता (विशेष रूप से, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल) पदार्थों के साथ एड्रेनालाईन की शुरूआत के साथ जो मायोकार्डियम को इसके प्रति संवेदनशील बनाता है (उदाहरण के लिए, हलोथेन एनेस्थेसिया एजेंट की कार्रवाई की पृष्ठभूमि के खिलाफ)।

नोराड्रेनालिन।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य प्रभाव रक्त वाहिकाओं के ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर इसके प्रभाव से जुड़े रक्तचाप में एक स्पष्ट, लेकिन अल्पकालिक (कुछ मिनटों के भीतर) वृद्धि है और बाद के परिधीय प्रतिरोध में वृद्धि है। एपिनेफ्रीन के विपरीत, रक्तचाप में बाद में कमी आमतौर पर नहीं देखी जाती है, क्योंकि नॉरपेनेफ्रिन का रक्त वाहिकाओं में बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव में नसें संकीर्ण हो जाती हैं।

नॉरपेनेफ्रिन की कार्रवाई की पृष्ठभूमि के खिलाफ दिल के संकुचन की लय कम हो जाती है। साइनस ब्रैडीकार्डिया तेजी से शुरू होने वाले उच्च रक्तचाप के जवाब में संवहनी तंत्र-पेप्टर्स से प्रतिवर्त प्रभाव के परिणामस्वरूप होता है। अपवाही मार्ग वेगस नसें हैं। इस संबंध में, एट्रोपिन के प्रशासन द्वारा ब्रैडीकार्डिया से नॉरपेनेफ्रिन को रोका जा सकता है। रिफ्लेक्स तंत्र हृदय के पी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर नॉरएड्रेनालाईन के उत्तेजक प्रभाव को काफी हद तक बेअसर करता है। नतीजतन, कार्डियक आउटपुट (मिनट वॉल्यूम) व्यावहारिक रूप से अपरिवर्तित रहता है या घट भी जाता है, जबकि स्ट्रोक की मात्रा बढ़ जाती है।

आंतरिक अंगों, चयापचय और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की चिकनी मांसपेशियों पर, नॉरपेनेफ्रिन का एड्रेनालाईन के साथ एक अप्रत्यक्ष प्रभाव होता है, लेकिन इन प्रभावों की गंभीरता के संदर्भ में यह इससे काफी नीच है।

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नॉरपेनेफ्रिन नष्ट हो जाता है (जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत में)। जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो यह इंजेक्शन स्थल पर vasospasm का कारण बनता है और इसलिए खराब अवशोषित होता है और ऊतक परिगलन का कारण बन सकता है। मुख्य मार्ग इसके प्रशासन का अंतःशिरा मार्ग है। एक इंजेक्शन के बाद, नॉरपेनेफ्रिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है, इसलिए इसे ड्रिप द्वारा नस में इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा जलसेक की दर रक्तचाप में वांछित स्तर तक वृद्धि से निर्धारित होती है। शरीर में, पहले से ही नोट किए गए तंत्र (न्यूरोनल अपटेक, एंजाइमेटिक ट्रांसफॉर्मेशन) के कारण नॉरपेनेफ्रिन जल्दी से निष्क्रिय हो जाता है। मेटाबोलाइट्स और अपरिवर्तित नॉरपेनेफ्रिन का एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

Norepinephrine का उपयोग रक्तचाप (आघात, सर्जरी) में तीव्र कमी के साथ कई स्थितियों में किया जाता है।

गंभीर हाइपोटेंशन के साथ कार्डियोजेनिक और रक्तस्रावी सदमे में, नॉरपेनेफ्रिन की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि इसके कारण होने वाली धमनी की ऐंठन ऊतकों को रक्त की आपूर्ति को और खराब कर देती है। इन मामलों में, ए-ब्लॉकर्स और, संभवतः, पी-एड्रेनोमेटिक्स सकारात्मक प्रभाव दे सकते हैं; रक्तचाप बढ़ाने के लिए रक्त के विकल्प का उपयोग किया जाता है।

नोरेपीनेफ्राइन के उपयोग के साथ साइड इफेक्ट दुर्लभ हैं। मायोकार्डियल उत्तेजना को बढ़ाने वाले पदार्थों के साथ संयुक्त होने पर श्वसन संबंधी विकार, सिरदर्द, हृदय अतालता संभव है। नॉरपेनेफ्रिन के इंजेक्शन स्थल पर ऊतक परिगलन की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। यह आसपास के ऊतकों में उत्तरार्द्ध के प्रवेश और धमनी की ऐंठन के कारण है। एक कैथेटर के माध्यम से नस में नॉरपेनेफ्रिन की शुरूआत, हीटिंग पैड का उपयोग, इंजेक्शन साइटों को बदलना और अन्य उपाय इस तरह की जटिलता की संभावना को कम करते हैं।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस की विशेषता उस क्षेत्र में मांसपेशियों के एक महत्वपूर्ण ओवरस्ट्रेन से होती है जहां इंटरवर्टेब्रल डिस्क की संरचना परेशान होती है, साथ ही साथ कशेरुक का मिश्रण भी होता है। इसके परिणामस्वरूप महत्वपूर्ण दर्द होता है। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के उपचार में आमतौर पर मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का उपयोग किया जाता है, जो मांसपेशियों को आराम देने में मदद करती हैं।

मांसपेशियों में ऐंठन की उपस्थिति में मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग किया जाता है, क्योंकि वे क्षतिग्रस्त मांसपेशियों को स्थिर करने और उनकी अत्यधिक गतिविधि को समाप्त करने में मदद करते हैं।

मांसपेशियों को आराम देने वाली तैयारी का उपयोग केवल डॉक्टर के संकेत के अनुसार किया जाता है। समान दवाएं दो अलग-अलग समूहों में प्रस्तुत की जाती हैं जिनका रोगी के शरीर पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है। ये परिधीय और केंद्रीय प्रभावों की दवाएं हो सकती हैं। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए औषधीय परिधीय एजेंट अप्रभावी हैं, यही वजह है कि उन्हें अक्सर एनेस्थिसियोलॉजी, ट्रॉमेटोलॉजी और सर्जरी के दौरान उपयोग किया जाता है। ये दवाएं मांसपेशियों के ऊतकों में तंत्रिका आवेगों के प्रवाहकत्त्व को कुंद कर देती हैं।

महत्वपूर्ण! मौजूदा संकेतों और contraindications के संबंध में, केवल डॉक्टर मांसपेशियों में आराम करने वालों के एक निश्चित समूह के उपयोग की आवश्यकता निर्धारित करता है।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के साथ, मांसपेशियों की ऐंठन को जल्दी से दूर करना और दर्द को कम करना अनिवार्य है, इसलिए केंद्रीय प्रभाव की दवाओं की आवश्यकता होती है।

उपयोग के लिए संकेत

जटिल चिकित्सा के लिए ओस्टियोचोन्ड्रोसिस की उपस्थिति में मांसपेशियों को आराम देने वालों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, क्योंकि ऐसी दवाओं का स्वयं कोई चिकित्सीय प्रभाव नहीं होता है। सभी मांसपेशी समूहों को आराम देते हुए, वे आपको नियमित रूप से अन्य चिकित्सीय जोड़तोड़ करने की अनुमति देते हैं, विशेष रूप से:

• मालिश;
• जिम्नास्टिक;
• हाथ से किया गया उपचार।

आपको स्व-दवा के लिए मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग नहीं करना चाहिए, क्योंकि ऐसी दवाओं के कई अलग-अलग मतभेद और दुष्प्रभाव होते हैं, यही वजह है कि केवल उपस्थित चिकित्सक को ही उन्हें लिखना चाहिए। अक्सर, इस प्रकार की दवाओं का उपयोग किया जाता है, यदि ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के कारण, आंदोलन और तीव्र दर्दनाक अभिव्यक्तियों में प्रतिबंध है। NSAIDs की कार्रवाई के पूरक के लिए यदि आवश्यक हो तो उन्हें नियुक्त किया जाता है। यदि एनएसएआईडी के उपयोग के लिए मतभेद हैं, तो उन्हें बदलने और बाद की चिकित्सा के लिए दर्दनाक अभिव्यक्तियों और मांसपेशियों की ऐंठन को खत्म करने के लिए मांसपेशियों को आराम देने वाले निर्धारित हैं।

परिचालन सिद्धांत

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस द्वारा उकसाए गए चल रहे रोग संबंधी विकारों की प्रक्रिया में, रोगी की इंटरवर्टेब्रल डिस्क और कशेरुक नष्ट हो जाते हैं और मांसपेशियों के तंतुओं का सामान्य कामकाज बाधित हो जाता है। इस संबंध में, मांसपेशियों में ऐंठन होती है, साथ में तीव्र दर्द होता है और व्यक्ति की गति सीमित होती है।

इसीलिए, चिकित्सा के दौरान, विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक दवाओं के साथ, मांसपेशियों को आराम देने वाले का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। ये दवाएं मांसपेशियों के तनाव को कम करने में मदद करती हैं, जिससे दर्द को जल्दी से खत्म करना संभव हो जाता है। हालांकि, क्षतिग्रस्त क्षेत्र की गतिशीलता को पूरी तरह से बहाल करने के लिए, पैथोलॉजी की गंभीरता के आधार पर, कई हफ्तों तक मांसपेशियों को आराम देने की सिफारिश की जाती है।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के उपचार के लिए उपयोग किए जाने वाले मांसपेशियों को आराम देने वाले सबसे लोकप्रिय नाम:

वे न केवल अत्यधिक मांसपेशियों के तनाव को दूर करने में मदद करते हैं, बल्कि चल रहे फिजियोथेरेपी के प्रभाव को भी बढ़ाते हैं। यही कारण है कि फिजियोथेरेपी प्रक्रियाएं, मांसपेशियों को आराम देने वालों के उपयोग के साथ संयोजन में की जाती हैं, वसूली प्रक्रिया को तेज करने में मदद करती हैं।

मांसपेशियों को आराम देने वालों को केवल एक डॉक्टर द्वारा चुना जाता है, और उनकी खुराक की गणना एक व्यापक निदान के बाद उपलब्ध संकेतकों के अनुसार की जाती है। मूल रूप से, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए चिकित्सा का पूरा कोर्स आमतौर पर 3 से 7 दिनों तक होता है, जो रोग के पाठ्यक्रम की गंभीरता और उत्पन्न होने वाले दर्दनाक सिंड्रोम की तीव्रता पर निर्भर करता है।

Mydocalm को सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक माना जाता है, क्योंकि यह रोगी के शरीर द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है और इसका आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव होता है। इसमें सक्रिय सक्रिय पदार्थ - टोलपेरीसोन होता है, और इसमें लिडोकेन भी होता है, जो दर्द को खत्म करने में मदद करता है। Mydocalm का उपयोग आपको विरोधी भड़काऊ दवाओं और दर्दनाशक दवाओं की खुराक को कम करने की अनुमति देता है।

सिरदालुद मांसपेशियों की ऐंठन को खत्म करने में मदद करता है और इसका उपयोग रोग के तीव्र और पुराने पाठ्यक्रम में किया जाता है। बैक्लोफेन रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है और दवा का उपयोग गंभीर दर्द के लिए किया जाता है। जटिल चिकित्सा के दौरान बैक्लोफेन का उपयोग उपचार के समय को काफी कम कर सकता है। जटिल चिकित्सा में मांसपेशियों को आराम देने वाले काफी प्रभावी होते हैं, हालांकि, कई दुष्प्रभावों की उपस्थिति के कारण उनका उपयोग सख्ती से सीमित है।

दुष्प्रभाव

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस से पीड़ित मरीजों को जटिल चिकित्सा के दौरान, केंद्रीय प्रभाव के मांसपेशियों को आराम देने वाले निर्धारित किए जाते हैं। साइड इफेक्ट की संभावना को ध्यान में रखते हुए, डॉक्टर पहले उनके उपयोग की आवश्यकता का मूल्यांकन करते हैं। विशेष रूप से, साइड इफेक्ट्स में शामिल हैं:

• मांसपेशी में कमज़ोरी;
• सरदर्द;
• एकाग्रता में कमी;
• शुष्क मुँह;
• आक्षेप;
• तंत्रिका तंत्र के विकार;
• जिगर, पेट, हृदय की समस्याएं।

इसके अलावा, रोगियों को एलर्जी, उनींदापन, नींद की गड़बड़ी, अवसाद, मतिभ्रम का अनुभव हो सकता है।बड़ी संख्या में साइड इफेक्ट की उपस्थिति के कारण, ऐसी दवाओं का उपयोग केवल अस्पताल या घर पर चिकित्सा के लिए किया जाता है, लेकिन एक डॉक्टर की निरंतर देखरेख में। दवा लेते समय, उन गतिविधियों को बाहर करना आवश्यक है जिन पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है, और कार चलाना भी मना है।

मांसपेशियों को आराम देने वाले लंबे समय तक प्रवेश के लिए निर्धारित नहीं हैं, क्योंकि शरीर की नकारात्मक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। इसके अलावा, वे लत को भड़काते हैं, और रोगी का वजन थोड़ा बढ़ सकता है।

मतभेद

मांसपेशियों को आराम देने वालों की एक विशेषता पेट और आंतों द्वारा उनका लगभग तात्कालिक अवशोषण है। कुछ दवाएं यकृत में बस जाती हैं और मूत्र के साथ गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती हैं। एकमात्र अपवाद बैक्लोफेन है, जो अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के तेजी से अवशोषण से उनके उपयोग के लिए contraindications की संख्या में काफी वृद्धि हुई है। विशेष रूप से, इस मामले में दवाओं का उपयोग करने से मना किया जाता है:

• वृक्कीय विफलता;
• जिगर के रोग;
• गर्भावस्था;
• स्तनपान;
• एलर्जी;
• अल्सर;
• मानसिक अस्थिरता।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि ली गई दवा की खुराक में धीरे-धीरे कमी होनी चाहिए और यह कई हफ्तों में होता है।