एनाल्जेसिक एंटीपीयरेटिक्स साइड इफेक्ट। दर्दनाशक। नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई

1. (एनाल्जेसिक - ज्वरनाशक)

प्रमुख विशेषताऐं:

एनाल्जेसिक गतिविधि कुछ प्रकार के दर्द में प्रकट होती है: मुख्य रूप से तंत्रिका संबंधी, मांसपेशियों, जोड़ों के दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द में। चोटों, पेट के ऑपरेशन से जुड़े गंभीर दर्द के साथ, वे अप्रभावी होते हैं।

ज्वरनाशक प्रभाव, जो ज्वर की स्थिति में प्रकट होता है, और विरोधी भड़काऊ प्रभाव, विभिन्न दवाओं में अलग-अलग डिग्री तक व्यक्त किया जाता है।

श्वसन और कफ केंद्रों पर अवसादक प्रभाव का अभाव।

उनके उपयोग के दौरान उत्साह और मानसिक और शारीरिक निर्भरता की घटना का अभाव।

मुख्य प्रतिनिधि:

सैलिसिलिक एसिड के डेरिवेटिव - सैलिसिलेट्स - सोडियम सैलिसिलेट, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सैलिसिलेमाइड।

पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव - एंटीपायरिन, एमिडोपाइरिन, एनलगिन।

एन-एमिनोफेनॉल या एनिलिन के डेरिवेटिव - फेनासेटिन, पेरासिटामोल।

फार्मास्युटिकल क्रिया द्वारा 2 समूहों में विभाजित हैं।

1. गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग रोजमर्रा के अभ्यास में किया जाता है, वे व्यापक रूप से सिरदर्द, नसों का दर्द, संधिशोथ दर्द और सूजन प्रक्रियाओं के लिए उपयोग किए जाते हैं। चूंकि वे आमतौर पर न केवल दर्द से राहत देते हैं, बल्कि शरीर के तापमान को भी कम करते हैं, उन्हें अक्सर एंटीपेरिटोनियल एनाल्जेसिक कहा जाता है। कुछ समय पहले तक, इस उद्देश्य के लिए एमिडोपाइरिन (पिरामिडोन), फेनासेटिन, एस्पिरिन आदि का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था;

हाल के वर्षों में, गंभीर शोध के परिणामस्वरूप, इन दवाओं के कार्सिनोजेनिक प्रभाव की संभावना का पता चला है। पशु प्रयोगों में, लंबे समय तक उपयोग के साथ-साथ हेमटोपोइएटिक प्रणाली पर इसके हानिकारक प्रभाव के साथ एमिडोपाइरिन के कार्सिनोजेनिक प्रभाव की संभावना पाई गई थी।

फेनासेटिन का नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव हो सकता है। इस संबंध में, इन दवाओं का उपयोग सीमित हो गया है, और इन दवाओं से युक्त कई तैयार दवाओं को दवाओं के नामकरण से बाहर रखा गया है (एमिडोपाइरिन समाधान और कणिकाओं, फेनासेटिन के साथ एमिडोपाइरिन, आदि)। अब तक नोविमिग्रोफेन, एमिडोपाइरिन विद ब्यूटाडियोन आदि का उपयोग किया गया है। पैरासिटामोल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

2. गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं।

इन दवाओं में एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव और विरोधी भड़काऊ गतिविधि के साथ है। इन दवाओं का विरोधी भड़काऊ प्रभाव स्टेरॉयड हार्मोनल दवाओं के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के करीब है। साथ ही, उनके पास स्टेरॉयड संरचना नहीं होती है। ये कई फेनिलप्रोपियोनिक और फेनिलएसेटिक एसिड (इबुप्रोफेन, ऑर्टोफेन, आदि) की तैयारी हैं, एक इंडोल समूह (इंडोमेथेसिन) युक्त यौगिक।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का पहला प्रतिनिधि एस्पिरिन (1889) था, जो आज सबसे आम विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक दवाओं में से एक है।

नॉनस्टेरॉइडल दवाओं का व्यापक रूप से रुमेटीइड गठिया, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस और विभिन्न सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार में उपयोग किया जाता है।

दवाओं के इन समूहों के बीच कोई सख्त अंतर नहीं है, क्योंकि दोनों में महत्वपूर्ण एंटीहाइपरमिक, डिकॉन्गेस्टेंट, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं, अर्थात वे सूजन के सभी लक्षणों को प्रभावित करते हैं।

एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स पाइरोजोलोन डेरिवेटिव्स:

पी-एमिनोफेनॉल डेरिवेटिव:

3. एंटीपायरिन, एमिडोपाइरिन और एनलगिन प्राप्त करने की विधि

इन तैयारियों की संरचना, गुण और जैविक गतिविधि में बहुत कुछ समान है। पाने के तरीके में भी। एमिडोपाइरिन एमिडोपाइरिन के संश्लेषण के एक मध्यवर्ती उत्पाद से एंटीपायरिन, एनलगिन से प्राप्त किया जाता है - एमिनोएंटीपायरिन।

संश्लेषण फेनिलहाइड्राजाइन और एसिटोएसेटिक एस्टर से शुरू हो सकता है। हालाँकि, इस पद्धति का उपयोग नहीं किया जाता है। औद्योगिक पैमाने पर, 1-फिनाइल-5-मेथिलपाइराजोलोन-5 से शुरू होने वाले यौगिकों के इस समूह को प्राप्त करने के लिए एक विधि का उपयोग किया जाता है, जो एक बड़े टन भार वाला उत्पाद है।

एंटीपायरिन।

पाइरोजोलोन यौगिकों का एक व्यापक अध्ययन और उनकी मूल्यवान औषधीय कार्रवाई की खोज कुनैन के क्षेत्र में सिंथेटिक अनुसंधान से जुड़ी है।

कुनैन के ज्वरनाशक गुणों के साथ टेट्राहाइड्रोक्विनोलिन यौगिकों को प्राप्त करने के प्रयास में, नॉर ने 1883 में फेनिलहाइड्रोजिन के साथ एसिटोएसेटिक एस्टर का संघनन किया, जो एक कमजोर ज्वरनाशक प्रभाव प्रदर्शित करता है, पानी में खराब घुलनशील है; इसके मिथाइलेशन से अत्यधिक सक्रिय और अत्यधिक घुलनशील तैयारी 1-फिनाइल-2,3-डाइमिथाइलपायरोसोलोन (एंटीपायरिन) का उत्पादन हुआ।

एसी एस्टर के कीटो-एनोल टॉटोमेरिज्म की उपस्थिति के साथ-साथ पाइरोजोलोन कोर में टॉटोमेरिज्म की उपस्थिति को ध्यान में रखते हुए, जब फेनिलहाइड्राजाइन और एसी एस्टर के बीच प्रतिक्रिया पर विचार किया जाता है, तो कोई 1-फिनाइल-3- के कई आइसोमेरिक रूपों के गठन को मान सकता है। मेथिलपाइराजोलोन।

हालांकि, 1-फिनाइल-3-मेथिलपाइराजोलोन केवल 1 रूप में जाना जाता है। बी / सी क्रिस्टल, उपस्थिति तापमान - 127 डिग्री सेल्सियस, क्वथनांक - 191 डिग्री सेल्सियस।

फेनिलमेथाइलपाइराजोलोन के मिथाइलेशन की प्रक्रिया को एक चतुर्धातुक नमक के मध्यवर्ती गठन के माध्यम से दर्शाया जा सकता है, जो क्षार की क्रिया के तहत एंटीपायरिन में पुनर्व्यवस्थित होता है।

एंटीपायरिन की संरचना की पुष्टि एसिटोएसेटिक एस्टर के एनोल फॉर्म या मिथाइलफेनिलहाइड्राजाइन के साथ हलाइड एस्टर के संघनन के दौरान एक काउंटर संश्लेषण द्वारा की गई थी, क्योंकि दोनों मिथाइल समूहों की स्थिति शुरुआती उत्पादों द्वारा निर्धारित की जाती है।

इसका उपयोग उत्पादन विधि के रूप में नहीं किया जाता है, क्योंकि उपज कम होती है और संश्लेषण उत्पाद दुर्गम होते हैं।

प्रतिक्रिया एक तटस्थ वातावरण में की जाती है। यदि प्रतिक्रिया एक अम्लीय माध्यम में की जाती है, तो एक तापमान पर, शराब नहीं फटती है, लेकिन दूसरा पानी का अणु बनता है, और 1-फिनाइल-3-मिथाइल-5-एथोक्सीपायराज़ोल बनता है।

1-फिनाइल-3-मेथिलपाइराजोलोन प्राप्त करने के लिए, जो कि पाइराजोलोन की तैयारी के संश्लेषण में सबसे महत्वपूर्ण मध्यवर्ती है, एक विधि भी विकसित की गई है जो डाइकेटोन का उपयोग करती है

एंटीपायरिन के गुण - पानी में उच्च घुलनशीलता, मिथाइल आयोडाइड, पीओसीएल 3 आदि के साथ प्रतिक्रियाओं को इस तथ्य से समझाया जाता है कि इसमें आंतरिक चतुर्धातुक आधार की संरचना होती है।

एंटीपायरिन के औद्योगिक संश्लेषण में, एसी-ईथर और फेनिलहाइड्राज़िन (मध्यम की पसंद, तटस्थ प्रतिक्रिया, एफजी की थोड़ी अधिकता, आदि) के बीच मुख्य संघनन के संचालन के लिए शर्तों के महत्व के अलावा, मिथाइलेटिंग एजेंट की पसंद खेलती है एक निश्चित भूमिका:

डायज़ोमिथेन उपयुक्त नहीं है, क्योंकि यह चतुर्धातुक नमक के ओ-मिथाइल एस्टर की ओर जाता है, जो मिथाइल आयोडाइड के साथ मिथाइलेशन के दौरान भी आंशिक रूप से बनता है।

इन उद्देश्यों के लिए मिथाइल क्लोराइड या ब्रोमाइड, डाइमिथाइल सल्फेट या, बेहतर, बेंजीनसल्फोनिक एसिड मिथाइल एस्टर का उपयोग करना बेहतर है, क्योंकि इस मामले में आटोक्लेव (CH3Br - 18 atm।; CH3Cl - 65 atm।) को अवशोषित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

परिणामी एंटीपायरिन की शुद्धि आमतौर पर पानी से 2-3 गुना पुनर्क्रिस्टलीकरण द्वारा की जाती है; वैक्यूम डिस्टिलेशन (200-205 डिग्री सेल्सियस 4-5 मिमी, 141-142 डिग्री सेल्सियस कैथोड ग्लो वैक्यूम में) का उपयोग किया जा सकता है।

एंटीपायरिन - थोड़ा कड़वा स्वाद के क्रिस्टल, बिना गंध, पानी में अत्यधिक घुलनशील (1:1), शराब में (1:1), क्लोरोफॉर्म में (1:15), ईथर में बदतर (1:75)। एल्कलॉइड को सभी विशिष्ट गुणात्मक प्रतिक्रियाएं देता है। FeCl3 के साथ एक तीव्र लाल रंग देता है। एंटीपायरिन के लिए एक गुणात्मक प्रतिक्रिया नाइट्रोसोएंटिपायरिन का पन्ना रंग है।

स्थानीय हेमोस्टेटिक के रूप में ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक।

एंटीपायरिन डेरिवेटिव की एक विस्तृत विविधता का अध्ययन किया गया है।

सभी व्युत्पत्तियों में से, केवल एमिडोपाइरिन और एनलगिन ही मूल्यवान एनाल्जेसिक साबित हुए, जो एंटीपायरिन के गुणों में श्रेष्ठ थे।

4. एंटीपायरिन संश्लेषण प्रौद्योगिकी प्रक्रिया के मुख्य चरणों का विवरण।

Phenylmethylpyrazolone को एक तेल-गर्म ग्लास-लाइन वाले रिएक्टर में लोड किया जाता है और नमी को पूरी तरह से हटा दिए जाने तक 100 ° C पर वैक्यूम में सुखाया जाता है। फिर तापमान को 127-130 डिग्री सेल्सियस तक बढ़ा दिया जाता है और बेंज़ोसल्फोनिक एसिड मिथाइल एस्टर को फेनिलमेथाइलपाइराजोलोन घोल में मिलाया जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 135-140 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं है। प्रक्रिया के अंत में, प्रतिक्रिया द्रव्यमान को मोल्ड में स्थानांतरित कर दिया जाता है, जहां पानी की एक छोटी मात्रा को लोड किया जाता है और 10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है। अवक्षेपित एंटीपायरिन बेंज़ोसल्फ़ोनेट को निचोड़ा जाता है और एक अपकेंद्रित्र में धोया जाता है। एंटीपायरिन को अलग करने के लिए, इस नमक को NaOH के जलीय घोल से उपचारित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटीपायरिन को नमक के घोल से अलग किया जाता है और आइसोप्रोपिल अल्कोहल में अवक्षेपित किया जाता है, एंटीपायरिन को आइसोप्रोपिल अल्कोहल से पुन: क्रिस्टलीकरण द्वारा शुद्ध किया जाता है। पाउडर और 0.25 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है।

एमिडोपाइरिन।

यदि अल्कलॉइड कुनैन के अध्ययन के दौरान एंटीपायरिन की खोज की गई थी, तो एंटीपायरिन से एमिडोपाइरिन में संक्रमण मॉर्फिन के अध्ययन से जुड़ा है।

मॉर्फिन की संरचना में एन-मिथाइल समूह की स्थापना ने यह विश्वास करने का कारण दिया कि एंटीपायरिन के एनाल्जेसिक प्रभाव को नाभिक में एक और तृतीयक एमिनो समूह की शुरूआत से बढ़ाया जा सकता है।

1893 में संश्लेषित किया गया था - 4-डाइमिथाइलैमिनोएंटिपायरिन - एमिडोपाइरिन, जो एंटीपायरिन से 3-4 गुना अधिक मजबूत है। हाल के वर्षों में, इसका उपयोग केवल अवांछनीय प्रभावों के कारण अन्य दवाओं के संयोजन में किया गया है: एलर्जी, हेमटोपोइजिस दमन।

1-फिनाइल-2,3-डाइमिथाइल-4-डाइमिथाइलामिनोपाइराजोलोन-5 (पानी में 1:11)।

FeCl3 के साथ गुणात्मक प्रतिक्रिया - नीला-बैंगनी रंग। एमिडोपाइरिन प्राप्त करना।

कमी और मिथाइलेशन प्रक्रियाओं को पूरा करने के लिए बड़ी संख्या में तरीके विकसित किए गए हैं। उत्पादन की स्थिति में, निम्नलिखित को प्राथमिकता दी जाती है:

1. बेंजीनसल्फोनिक एसिड के रूप में एंटीपायरिन का उपयोग:

नाइट्रस एसिड, नाइट्रेशन के लिए जरूरी है, इस मामले में एंटीपायरिन से जुड़े बेंजीनसल्फोनिक एसिड के साथ NaNO2 की बातचीत से बनता है।

नाइट्रोसोएंटिपायरिन को अमीनोएंटीपायरिन (Tm। 109 ° के साथ हल्के पीले क्रिस्टल) में कमी एक जलीय माध्यम में सल्फाइट-बाइसल्फाइट मिश्रण का उपयोग करके उच्च पैदावार में किया जाता है:

प्रतिक्रिया तंत्र।

CH3COOH, आदि में हाइड्रोजन सल्फाइड, जिंक (धूल) के साथ नाइट्रोसोएंटिपायरिन की कमी के लिए विकसित तरीके हैं।

अमीनोएंटिपायरिन की शुद्धि और विभिन्न समाधानों से इसका अलगाव एक बेंज़िलिडीन व्युत्पन्न (हल्के पीले, चमकदार क्रिस्टल, एमपी 172-173 डिग्री सेल्सियस) के माध्यम से किया जाता है, यह आसानी से बेंजाल्डिहाइड के साथ एमिनोएंटिपायरिन की बातचीत से बनता है:

बेंज़िलिडेनीमिनोएंटिपायरिन - एनालगिन के संश्लेषण में प्रारंभिक उत्पाद है।

अमीनोएंटिपायरिन का मिथाइलेशन सबसे अधिक आर्थिक रूप से CH2O-HCOOH मिश्रण के साथ प्राप्त किया जाता है।

मिथाइलेशन प्रतिक्रिया का तंत्र:

मिथाइलेशन की इस पद्धति के साथ, चतुर्धातुक अमोनियम यौगिकों के गठन से बचा जाता है, जो मिथाइलेटिंग एजेंट के रूप में हेलो-प्रतिस्थापित डाइमिथाइलसल्फोनेट का उपयोग करते समय बनते हैं।

हेलोमाइन का उपयोग करते समय, परिणामी चतुर्धातुक यौगिक को एक आटोक्लेव में परिवर्तित किया जा सकता है।

एमिडोपाइरिन को अलग और शुद्ध करने के लिए, आइसोप्रोपिल या एथिल अल्कोहल से बार-बार पुन: क्रिस्टलीकरण का उपयोग किया जाता है।

5. एंटीपायरिन संश्लेषण प्रौद्योगिकी

प्रक्रिया रसायन विज्ञान

प्रक्रिया के मुख्य चरणों का विवरण।

एंटीपायरिन नमक का एक जलीय निलंबन न्यूट्रलाइज़र में स्थानांतरित किया जाता है, 20 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है, और 20% NaNO2 समाधान धीरे-धीरे जोड़ा जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 4-5 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं होना चाहिए। पन्ना हरे नाइट्रोसोएंटिपायरिन क्रिस्टल के परिणामस्वरूप निलंबन और ठंडे पानी से धोया जाता है। क्रिस्टल को रिएक्टर में लोड किया जाता है, जहां बाइसल्फाइट-सल्फेट मिश्रण जोड़ा जाता है। मिश्रण को पहले 3 घंटे के लिए 22-285°C पर, फिर 2-2.5 घंटे के लिए 80°C पर रखा जाता है। सोडियम नमक के घोल को हाइड्रोलाइजर में स्थानांतरित कर दिया जाता है। एक एमिनोएंटीपायरिन हाइड्रोलाइज़ेट प्राप्त किया जाता है, जो एक रिएक्टर में फॉर्मलाडेहाइड और फॉर्मिक एसिड के मिश्रण के साथ मिथाइलेटेड होता है। 50 डिग्री सेल्सियस पर नमक के घोल को सोडा के घोल से उपचारित करके एमिडोपाइरिन को फॉर्मिक एसिड नमक से अलग किया जाता है। न्यूट्रलाइजेशन के बाद, एमिडोपाइरिन एक तेल के रूप में तैरता है। तेल की परत को अलग किया जाता है और एक न्यूट्रलाइज़र में स्थानांतरित किया जाता है, जहाँ इसे आइसोप्रोपिल अल्कोहल से पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है।

गुदा.

एनलगिन का संरचनात्मक सूत्र

1-फेनिल-2,3-डाइमिथाइलपाइराजोलोन-5-4-मिथाइलमिनोमेथिलीन सल्फेट सोडियम।

अनुभवजन्य सूत्र - C13H16O4N3SNa · H2O - सफेद, थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील (1:1.5), शराब में मुश्किल। जलीय घोल लिटमस के लिए स्पष्ट और तटस्थ है। खड़े होने पर, यह गतिविधि खोए बिना, पीला हो जाता है।

पाइराज़ोलोन श्रृंखला के यौगिकों में एनालगिन सबसे अच्छी दवा है। सभी पाइराज़ोलोन एनाल्जेसिक को पार करता है। कम विषाक्तता। एनालगिन कई दवाओं का हिस्सा है

इसकी उच्चतम एकल खुराक 1 ग्राम है, दैनिक खुराक 3 ग्राम है।

एनालगिन का औद्योगिक संश्लेषण दो रासायनिक योजनाओं पर आधारित है.

2))। बेंज़िलिडेनीमिनोएंटिपायरिन से प्राप्त करने के लिए उत्पादन विधि।

अनुभवजन्य सूत्र - C13H16O4N3SNa · H2O - सफेद, थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील (1:15), शराब में मुश्किल। जलीय घोल लिटमस के लिए स्पष्ट और तटस्थ है।

पाइराज़ोलोन श्रृंखला के यौगिकों में एनालगिन सबसे अच्छी दवा है। सभी पाइराज़ोलोन एनाल्जेसिक को पार करता है। कम विषाक्तता।

तकनीकी प्रक्रिया का विवरण।

Phenylmethylpyrazolone को एक तेल-गर्म ग्लास-लाइन वाले रिएक्टर में लोड किया जाता है और नमी को पूरी तरह से हटाने तक 100 ° C पर वैक्यूम में सुखाया जाता है। तापमान को 127-130 डिग्री सेल्सियस तक बढ़ा दिया जाता है और बेंज़ोसल्फ़ोनिक एसिड मिथाइल एस्टर को एफएमपी समाधान में जोड़ा जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 135-140 डिग्री सेल्सियस है। प्रक्रिया के अंत में, प्रतिक्रिया द्रव्यमान को मोल्ड में स्थानांतरित कर दिया जाता है, जहां पानी की एक छोटी मात्रा को लोड किया जाता है और 10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है। अवक्षेपित एंटीपायरिन बेन्जेनसल्फोनेट को फिल्टर पर धोया जाता है और नाइट्रोसेशन प्रतिक्रिया करने के लिए अगले रिएक्टर को खिलाया जाता है। वहां, मिश्रण को 20 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है और धीरे-धीरे 20% NaNO2 घोल डाला जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 4-5 डिग्री सेल्सियस है। पन्ना हरे क्रिस्टल के परिणामस्वरूप निलंबन को एक वैक्यूम फिल्टर पर फ़िल्टर किया जाता है और ठंडे पानी से धोया जाता है। क्रिस्टल को रिएक्टर में लोड किया जाता है, जहां एक बाइसल्फाइट-सल्फेट मिश्रण मिलाया जाता है, जिसे पहले 3 घंटे के लिए 22-25 डिग्री सेल्सियस पर रखा जाता है, फिर 2-2.5 घंटे के लिए 80 डिग्री सेल्सियस पर रखा जाता है। परिणामी नमक को सैपोनिफिकेशन रिएक्टर में स्थानांतरित कर दिया जाता है, जहां इसे NaOH के घोल से उपचारित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप सल्फोएमिनोएंटिपायरिन का सोडियम नमक बनता है।

परिणामी नमक को डाइमिथाइल सल्फेट के साथ मिथाइलेशन के लिए एक रिएक्टर में स्थानांतरित किया जाता है। डीएमएस को मेर्निक से रिएक्टर में फीड किया जाता है। प्रतिक्रिया 5 घंटे के लिए 107-110 डिग्री सेल्सियस पर आगे बढ़ती है। प्रतिक्रिया के पूरा होने पर, प्रतिक्रिया उत्पाद को फिल्टर 15 पर Na2SO4 से अलग किया जाता है। सोडियम नमक के घोल को रिएक्टर में दबाया जाता है और 3 घंटे के लिए 85 ° C पर सल्फ्यूरिक एसिड के साथ हाइड्रोलाइज किया जाता है। प्रतिक्रिया के अंत में, एसिड को बेअसर करने के लिए प्रतिक्रिया मिश्रण में NaOH जोड़ा गया था। प्रतिक्रिया तापमान 58-62 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं होना चाहिए। परिणामी मोनोमेथिलैमिनोएंटिपायरिन को एक फिल्टर पर Na2SO4 से अलग किया जाता है और मिथाइलेशन रिएक्टर में स्थानांतरित किया जाता है। 68-70 डिग्री सेल्सियस पर फॉर्मलाडेहाइड और सोडियम बाइसल्फाइट के मिश्रण के साथ मिथाइलेशन किया जाता है। प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप, एनालगिन प्राप्त होता है, जिसे तब शुद्ध किया जाता है।

घोल वाष्पित हो जाता है। एनालगिन को पानी से पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है, शराब से धोया जाता है और सुखाया जाता है।

विधि II - बेंज़िलिडेनीमिनोएंटिपायरिन के माध्यम से ..

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प्रोचको डेनिस व्लादिमीरोविच नारकोटिक एनाल्जेसिक। सार। सामग्री परिचय। 3 मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र। 5 अल्कलॉइड - फेनेंथ्रेनिसोक्विनोलिन के डेरिवेटिव और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स। 9

अधिवृक्क ग्रंथियां आंतरिक स्राव के छोटे युग्मित अंग हैं। अधिवृक्क प्रांतस्था की मॉर्फो-कार्यात्मक संरचना। 17 - सीओपी तक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के जिगर में कैटोबोलिक परिवर्तन। उद्देश्य, पाठ्यक्रम, अध्ययन की प्रक्रियाएं 17 - मूत्र में सीएम, निष्कर्ष, इथेनॉल की शुद्धि।

एंटीपीयरेटिक एनाल्जेसिक (एए) दुनिया में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। ओटीसी दवाएं (ओटीसी दवाएं, ओवर-द-काउंटर, ओटीसी-एए) बिक्री में अग्रणी स्थान रखती हैं: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इबुप्रोफेन, मेटामिज़ोल, पेरासिटामोल। इन दर्दनाशक दवाओं का उपयोग सिरदर्द, दांत दर्द, कष्टार्तव, बुखार में कमी आदि के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है।

एए के चिकित्सीय और साइड इफेक्ट दोनों एराकिडोनिक एसिड चयापचय, साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) में एक प्रमुख एंजाइम के निषेध से जुड़े हैं। इस चयापचय के परिणामस्वरूप, COX के प्रभाव में, एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडीन बनते हैं, और एक अन्य एंजाइम, लिपोक्सिजिनेज, ल्यूकोट्रिएन्स (चित्र।) के प्रभाव में। प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन के मुख्य मध्यस्थ हैं, क्योंकि वे:

• अन्य भड़काऊ मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन, आदि) की कार्रवाई के लिए तंत्रिका अंत को संवेदनशील बनाना;
• संवहनी पारगम्यता में वृद्धि और वासोडिलेशन का कारण बनता है, जिससे स्थानीय संवहनी प्रतिक्रियाओं का विकास होता है;
• कई इम्युनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं के लिए केमोटैक्सिस कारक हैं, जो भड़काऊ एक्सयूडेट्स के निर्माण में योगदान करते हैं;
• इंटरल्यूकिन -1 की पाइरोजेनिक क्रिया के लिए हाइपोथैलेमिक थर्मोरेगुलेटरी सेंटर की संवेदनशीलता में वृद्धि, जो एक बुखार प्रतिक्रिया के विकास की ओर जाता है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस न केवल इसके मध्यस्थों में से एक के रूप में सूजन की प्रक्रिया में शामिल हैं, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग, हृदय प्रणाली, गुर्दे और अन्य महत्वपूर्ण अंगों और प्रणालियों के कामकाज में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को रोककर, एए न केवल सूजन या दर्द प्रतिक्रिया में कमी लाते हैं, बल्कि इन प्रणालियों से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के लिए भी होते हैं। बहुत पहले नहीं, एए की एक और संपत्ति के बारे में रिपोर्टें सामने आने लगीं - उनकी एंटीट्यूमर गतिविधि। इस प्रकार, एस्पिरिन के नियमित दीर्घकालिक उपयोग के साथ मलाशय और अन्नप्रणाली के कार्सिनोमा के विकास के जोखिम में कमी देखी गई है।

वर्तमान में, COX के तीन समस्थानिक हैं - COX-1, COX-2 और COX-3। COX-1 संवैधानिक है, एक संरचनात्मक एंजाइम की कार्यात्मक गतिविधि है, कोशिकाओं में लगातार मौजूद है, प्रोस्टाग्लैंडीन के गठन को उत्प्रेरित करता है जो विभिन्न अंगों में शारीरिक कार्यों को नियंत्रित करता है, उदाहरण के लिए, पेट और ब्रांकाई के श्लेष्म झिल्ली में, और में गुर्दे। COX-2 एक इंड्यूसिबल आइसोफॉर्म है, क्योंकि यह कार्य करना शुरू कर देता है और सूजन की पृष्ठभूमि के खिलाफ इसकी सामग्री बढ़ जाती है। COX-2 का स्तर सामान्य परिस्थितियों में कम होता है और साइटोकिन्स और अन्य विरोधी भड़काऊ एजेंटों के प्रभाव में बढ़ जाता है। यह माना जाता है कि COX-2 "प्रो-इंफ्लेमेटरी" प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में शामिल है, जो हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन जैसे भड़काऊ मध्यस्थों की गतिविधि को प्रबल करता है। इस संबंध में, यह माना जाता है कि एए का विरोधी भड़काऊ प्रभाव सीओएक्स -2 के निषेध के कारण होता है, और प्रतिकूल प्रतिक्रिया सीओएक्स -1 के कारण होती है। COX-3 केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की संरचनाओं में कार्य करता है। अध्ययनों से पता चला है कि इस एंजाइम की गतिविधि एंटीपीयरेटिक दवाओं जैसे पेरासिटामोल, फेनासेटिन, एंटीपायरिन, एनालगिन द्वारा बाधित होती है। इस प्रकार, COX-3 निषेध मुख्य केंद्रीय तंत्र का प्रतिनिधित्व कर सकता है जिसके द्वारा ये दवाएं दर्द और संभवतः बुखार को कम करती हैं।

विकसित चयनात्मक COX-2 अवरोधकों के गैर-चयनात्मक एए की तुलना में काफी कम दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन वे ओवर-द-काउंटर दवाओं पर लागू नहीं होते हैं। अन्य ओटीसी-एए की तुलना में कार्रवाई का एक मौलिक रूप से अलग तंत्र पेरासिटामोल है, जो पहले से ही छोटी खुराक में सीएनएस संरचनाओं में सीओएक्स -3 आइसोफॉर्म को रोकता है और परिधीय ऊतकों में सीओएक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो इस दवा को अन्य एए से अलग करता है। चिकित्सीय सुरक्षा प्रोफ़ाइल और दुष्प्रभाव। विशेष रूप से, दवा का अल्सरोजेनिक प्रभाव नहीं होता है, ब्रोन्कोस्पास्म के विकास को उत्तेजित नहीं करता है, एक एंटीप्लेटलेट या टोलिटिक प्रभाव नहीं देता है, लेकिन इसका व्यावहारिक रूप से कोई विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं है।

एए . के दुष्प्रभाव

एए के कई अच्छी तरह से प्रलेखित दुष्प्रभाव हैं:

• अल्सरजन्य;
• हेमटोटॉक्सिक;
• एलर्जी;
• रिये का लक्षण;
• हेपेटोटॉक्सिक;
• हृदय और श्वसन प्रणाली पर प्रभाव।

एए के दुष्प्रभावों के विकास का सापेक्ष जोखिम अलग है (तालिका 1)। तालिका में डेटा के अनुसार, पेरासिटामोल में साइड इफेक्ट का सबसे कम जोखिम होता है। मेटामिज़ोल सबसे अधिक बार एग्रानुलोसाइटोसिस के विकास का कारण बनता है, जो दुनिया के अधिकांश देशों में इसके उपयोग पर प्रतिबंध का कारण था। आमतौर पर, एए के दुष्प्रभावों में, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मुख्य रूप से पेट) के अल्सर और उनसे रक्तस्राव घटना की आवृत्ति के मामले में पहले स्थान पर होता है। गैस्ट्रोस्कोपी के अनुसार, एए के जवाब में जठरांत्र संबंधी मार्ग के अंगों के अल्सरेशन की आवृत्ति 20% तक पहुंच सकती है।

एए के अल्सरोजेनिक प्रभाव का विकास गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली में स्थानीयकृत सीओएक्स -2 की गतिविधि के दमन से जुड़ा हुआ है। नतीजतन, प्रोस्टाग्लैंडीन का जैवसंश्लेषण कम हो जाता है, जिससे बाइकार्बोनेट और बलगम के उत्पादन में कमी आती है और हाइड्रोजन आयनों के स्राव और पीठ के प्रसार में वृद्धि होती है। सबसे अधिक बार, ये दुष्प्रभाव जोखिम वाले रोगियों में होते हैं:

• लंबे समय तक एए लेना या इन दवाओं की उच्च खुराक लेना;
• पेप्टिक अल्सर का इतिहास होना;
• 60 वर्ष से अधिक पुराना;
• एक साथ ग्लुकोकोर्टिकोइड्स या एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करना;
• संक्रमित एच. पाइलोरी;
• गंभीर कॉमरेडिडिटी (जैसे, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर) होना;
• शराब के नशेड़ी।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विकसित तेजी से घुलने वाले या आंतों में घुलनशील रूपों को जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सर की घटनाओं को कम करना चाहिए था। हालांकि, आयोजित नैदानिक ​​​​परीक्षणों ने इस दुष्प्रभाव की घटना की आवृत्ति में उल्लेखनीय कमी नहीं दिखाई। संभवतः, मनाया गया परिणाम गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली के सीओएक्स के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है, न केवल एए की स्थानीय कार्रवाई के साथ, बल्कि रक्त में उनकी दृढ़ता के साथ।

ओटीसी-एए की सबसे गंभीर जटिलता हेमेटोटॉक्सिसिटी है। मेटामिज़ोल के उपयोग से एग्रानुलोसाइटोसिस विकसित होने का खतरा 16 गुना बढ़ जाता है। इसलिए, दुनिया भर के 20 से अधिक देशों में इसका उपयोग प्रतिबंधित है। हालांकि, आज तक, रूसी संघ में दवा का उपयोग किया जाता है। हालांकि, एक राय है कि मेटामिज़ोल-प्रेरित एग्रानुलोसाइटोसिस विकसित करने का जोखिम अतिरंजित है, और इस दवा का सबसे गंभीर दुष्प्रभाव इसका कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव रेये सिंड्रोम है। यह गंभीर एन्सेफैलोपैथी और फैटी लीवर अध: पतन की विशेषता है। यह आमतौर पर बच्चों में (6 साल की उम्र में चरम घटना के साथ) वायरल संक्रमण के बाद होता है। रीय सिंड्रोम के विकास के साथ, उच्च मृत्यु दर है, जो 50% तक पहुंच सकती है।

हृदय प्रणाली पर प्रभाव

कई अध्ययनों में पाया गया है कि एए के अल्पकालिक उपयोग से स्वस्थ व्यक्तियों में उच्च रक्तचाप या हृदय रोग में वृद्धि का एक महत्वपूर्ण जोखिम नहीं होता है। हालांकि, पेरासिटामोल को छोड़कर, सभी एए के उपयोग से धमनी उच्च रक्तचाप और बुजुर्गों के रोगियों में हृदय गति रुकने का खतरा काफी बढ़ जाता है।

पेरासिटामोल को छोड़कर सभी ओटीसी-एए रक्त के थक्के को प्रभावित करते हैं, लेकिन यह प्रभाव परिवर्तनशील है। एस्पिरिन COX-2 की तुलना में COX-1 के लिए अधिक चयनात्मक है, इसलिए, कम खुराक पर, यह चुनिंदा रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन I 2 के जैवसंश्लेषण को प्रभावित किए बिना थ्रोम्बोक्सेन A 2 के गठन को रोकता है। इसके अलावा, अन्य एए के विपरीत, एस्पिरिन प्लेटलेट COX-1 के लिए अधिक चयनात्मक है। छोटी खुराक में इसकी क्रिया थ्रोम्बोक्सेन संश्लेषण के चयनात्मक निषेध पर आधारित होती है, जो तदनुसार, प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करती है। इस संपत्ति के कारण, एस्पिरिन जोखिम वाले रोगियों में अचानक हृदय की मृत्यु, रोधगलन और स्ट्रोक की संभावना को काफी कम कर देता है।

एस्पिरिन के विपरीत, अन्य "पारंपरिक" एए COX-1 और COX-2 दोनों को रोकते हैं, अर्थात, थ्रोम्बोक्सेन A 2 और प्रोस्टाग्लैंडीन I 2 दोनों का जैवसंश्लेषण। घनास्त्रता की रोकथाम पर इन दवाओं का प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है।

गुर्दे में प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को अवरुद्ध करके, पेरासिटामोल को छोड़कर सभी ओटीसी-एए, जल-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को प्रभावित करते हैं और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रभाव डाल सकते हैं। इसके अलावा, प्रोस्टाग्लैंडिंस के वृक्क जैवसंश्लेषण पर प्रभाव के कारण, β-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ एए इंटरैक्शन की संभावना तेजी से बढ़ जाती है।

श्वसन प्रणाली पर प्रभाव

एए के श्वसन तंत्र पर प्रभाव तथाकथित व्यक्तियों में देखा जाता है। ब्रोन्कियल अस्थमा का एस्पिरिन संस्करण। रोग का रोगजनन पेरासिटामोल को छोड़कर, सभी ओटीसी-एए के प्रभाव में ब्रोन्कियल सीओएक्स -2 के निषेध से जुड़ा हुआ है। नतीजतन, ल्यूकोट्रिएन का जैवसंश्लेषण बढ़ जाता है, जिससे श्वसन संबंधी डिस्पेनिया के हमलों का विकास होता है। यह प्रभाव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में सबसे अधिक स्पष्ट है। रोग लक्षणों की एक त्रय द्वारा विशेषता है:

• पॉलीपोसिस राइनोसिनिटिस;
• अस्थमा के दौरे;
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के लिए असहिष्णुता।

एस्पिरिन अस्थमा को एटोपिक अस्थमा के साथ जोड़ा जा सकता है, लेकिन यह अलगाव में भी हो सकता है। अधिकतर यह रोग 30-50 वर्ष की आयु में होता है। पुरुषों की तुलना में महिलाएं अधिक बार बीमार पड़ती हैं। एस्पिरिन अस्थमा की घटना 40% ब्रोन्कियल अस्थमा तक पहुंच सकती है।

त्वचा से प्रतिकूल प्रतिक्रिया

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं सोरायसिस का कारण बन सकती हैं या बढ़ा सकती हैं। हालांकि, एस्पिरिन के उपयोग और सोरायसिस और सोरियाटिक गठिया की घटना के बीच कोई स्पष्ट संबंध नहीं है। हालांकि, पेरासिटामोल और अन्य एए (एस्पिरिन के अपवाद के साथ) के लंबे समय तक उपयोग से सोरायसिस और सोरियाटिक गठिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

इसके अलावा, पित्ती / क्विन्के की एडिमा के रूप में एए का उपयोग करते समय नकारात्मक प्रतिक्रियाएं असामान्य नहीं हैं, हालांकि पेरासिटामोल के लिए ये प्रतिक्रियाएं काफी दुर्लभ हैं।

गर्भावस्था के दौरान एए का उपयोग

एस्पिरिन सहित शास्त्रीय गैर-चयनात्मक COX अवरोधक, मनुष्यों में जन्मजात विकृतियों के जोखिम को नहीं बढ़ाते हैं। हालांकि, गर्भावस्था के दूसरे भाग में उनका उपयोग गर्भावस्था और भ्रूण को इस तथ्य के कारण प्रभावित कर सकता है कि प्रोस्टाग्लैंडीन अवरोधकों का संवहनी प्रभाव होता है, विशेष रूप से, वे भ्रूण में डक्टस आर्टेरियोसस के संकुचन और गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी का कारण बन सकते हैं। इसलिए, 32 सप्ताह के गर्भ में COX अवरोधकों के साथ उपचार रोक दिया जाना चाहिए। ओव्यूलेशन को बाधित करने और गर्भपात को प्रेरित करने के लिए एए की क्षमता अभी भी चर्चा में है।

गर्भवती महिलाओं के लिए सबसे सुरक्षित एनाल्जेसिक पेरासिटामोल है।

अन्य एए की तुलना में, पेरासिटामोल में चिकित्सीय सुरक्षा की व्यापक रेंज और सबसे कम दुष्प्रभाव हैं। यह अल्सरेशन का कारण नहीं बनता है, एक टोलिटिक प्रभाव नहीं होता है, हृदय प्रणाली को प्रभावित नहीं करता है, अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस को रोकता नहीं है, ब्रोन्कोस्पास्म के विकास का कारण नहीं बनता है, गर्भावस्था के दौरान अच्छी तरह से सहन किया जाता है, और एलर्जी शायद ही कभी होती है। हालांकि, पेरासिटामोल के साइड इफेक्ट हैं जो अन्य एए के लिए विशिष्ट नहीं हैं। यह एक हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव है जो दवा के ओवरडोज के साथ होता है, इस तथ्य के कारण कि इसमें ग्लुकुरोनिक एसिड को बांधने का समय नहीं है।

पेरासिटामोल की व्यापक चिकित्सीय सुरक्षा प्रोफ़ाइल के कारण, यह बच्चों में ज्वर की स्थिति के उपचार में पहली पसंद की दवा है। यह 10-15 मिलीग्राम / किग्रा और दैनिक - 60 मिलीग्राम / किग्रा तक की एकल खुराक में निर्धारित है।

सामान्य तौर पर, ओटीसी-एए को आमतौर पर कम संख्या में ड्रग इंटरैक्शन (तालिका 2) की उपस्थिति की विशेषता होती है। ड्रग इंटरैक्शन की सबसे छोटी संख्या पेरासिटामोल द्वारा विशेषता है, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड द्वारा सबसे बड़ी। इसकी मुख्य बातचीत मूत्र के पीएच में बदलाव से जुड़ी है, जिससे कई दवाओं के उन्मूलन का उल्लंघन होता है।

इस्तेमाल की जाने वाली खुराक, दवा चयन एल्गोरिथ्म

लेख में प्रस्तुत आंकड़ों के अनुसार, पेरासिटामोल को एंटीपीयरेटिक ओटीसी-एनएसएआईडी के रूप में पहली पसंद की दवा के रूप में माना जा सकता है, क्योंकि इस दवा से इस समूह की अन्य दवाओं की तुलना में साइड इफेक्ट होने की संभावना कम है, जो कि विशिष्टताओं से जुड़ी है। इसकी क्रिया का तंत्र (CNS में COX का चयनात्मक निषेध)। इसके अलावा, दवा में सबसे कम दवा पारस्परिक क्रिया होती है और इसका उपयोग बचपन में भी किया जा सकता है।

हाल के वर्षों में पेरासिटामोल की आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली खुराक में संशोधन किया गया है। परंपरागत रूप से, वयस्कों में, दवा को 500-650 मिलीग्राम प्रति 1 खुराक प्रति खुराक, 3-4 खुराक प्रति दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। हालांकि, हाल ही में 500 मरीजों पर किए गए एक अध्ययन के परिणामों के बारे में एक संदेश आया था। यह दिखाया गया है कि 1 ग्राम में दवा की एक खुराक 650 मिलीग्राम से अधिक प्रभावी है। उसी समय, दवा को दिन में 4 बार निर्धारित करते समय, साइड इफेक्ट की घटना समान थी। इस प्रकार, निम्नलिखित पेरासिटामोल आहार की सिफारिश की जा सकती है: प्रति खुराक 1 ग्राम, प्रति दिन 4 खुराक।

यदि पेरासिटामोल अप्रभावी या असहिष्णु है, तो ओटीसी-एए के बीच अगला विकल्प इबुप्रोफेन है। कई अध्ययनों से पता चला है कि इबुप्रोफेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता नए एए (कॉक्सिब) की तुलना में है, विशेष रूप से दीर्घकालिक उपयोग (6 महीने से अधिक) के साथ। इसके अलावा, हल्के से मध्यम दर्द के लिए, इबुप्रोफेन अक्सर एक एनाल्जेसिक और एक ज्वरनाशक दोनों के रूप में पेरासिटामोल की तुलना में अधिक प्रभावी था। आमतौर पर वयस्कों में, दवा का उपयोग दिन में 3-4 बार 400-600 मिलीग्राम प्रति ओएस की खुराक पर किया जाता है।

यदि इबुप्रोफेन अप्रभावी या असहिष्णु है, तो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या मेटामिज़ोल को मौखिक रूप से 500-1000 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में 2-3 बार या 250-500 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार क्रमशः प्रशासित किया जाता है।

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यू.बी. बेलौसोव* , 1 ,चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर, रूसी विज्ञान अकादमी के संबंधित सदस्य
के जी गुरेविच**,चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर
एस. वी. चौसोवा*, चिकित्सा विज्ञान के उम्मीदवार

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इस समूह की सभी दवाएं एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) के अवरोधक हैं, जो सूजन और दर्द के महत्वपूर्ण मध्यस्थों - प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन को बनाने के लिए एराकिडोनिक एसिड पर कार्य करती हैं। दवाओं के इस समूह के अधिकांश प्रतिनिधि गैर-चुनिंदा रूप से एंजाइम के दोनों रूपों को रोकते हैं: टाइप I साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX-I) संवैधानिक रूप से कई कोशिकाओं में प्रस्तुत किया जाता है, साथ ही टाइप II साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX-Il) सूजन और दर्द से प्रेरित होता है। NSAIDs के मुख्य दुष्प्रभावों में से एक उनका अल्सरोजेनिक प्रभाव है, जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा में गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन में कमी के कारण होता है, जो COX-1 गतिविधि के निषेध से जुड़ा होता है।

एक नया NSAID, celecoxib (Celebrex), एक अत्यधिक चयनात्मक COX-P अवरोधक है और इसलिए गैस्ट्रिक अल्सरेशन का कारण नहीं बनता है।

दंत चिकित्सा में, दवाओं के इस समूह का उपयोग मौखिक रूप से, साथ ही दांत दर्द, तंत्रिकाशूल और मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र के मायलगिया, टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के गठिया, ल्यूपस एरिथेमेटोसस और अन्य कोलेजनोज़ के लिए किया जाता है। केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन का अधिकतम एनाल्जेसिक प्रभाव होता है (कुछ दर्द के लिए, यह मॉर्फिन से केवल 3 गुना कम होता है), हालांकि, एक एनाल्जेसिक के रूप में, संभावित अल्सरोजेनिक प्रभाव के कारण लंबे समय तक (5 दिनों से अधिक) प्रशासन के लिए इस दवा की सिफारिश नहीं की जाती है। पेट पर, पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ भी।

सैलिसिलेट्स (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, आदि) की उच्च खुराक लेते समय, रक्तस्राव की संभावना (थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के उत्पादन में कमी) और श्रवण तंत्रिका पर प्रतिवर्ती विषाक्त प्रभाव को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए। पाइरोजोलोन डेरिवेटिव के लंबे समय तक उपयोग से हेमटोपोइजिस दमन (एग्रानुलोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया) हो सकता है, जो मौखिक श्लेष्म के अल्सरेशन द्वारा प्रकट हो सकता है।

दंत चिकित्सा में स्थानीय एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ एजेंटों के रूप में, मैफेनमाइन सोडियम नमक और बेंजाइडामाइन का उपयोग किया जाता है, जो सीओएक्स को भी रोकता है, स्थानीय रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को कम करता है और उनके एडेमेटस और अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करता है। इन एजेंटों के स्थानीय उपयोग के साथ प्रणालीगत विषाक्तता नहीं देखी गई है।

एमिनोफेनाज़ोन(एमिनोफेनाज़ोन)। समानार्थी: एमिडोपाइरिन (एमिडोपाइरिनम), एमिडाज़ोफिन (एमिडाज़ोफेन)।

औषधीय प्रभाव: ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। मादक दर्दनाशक दवाओं के विपरीत, इसका श्वसन और खांसी केंद्रों पर निराशाजनक प्रभाव नहीं पड़ता है, यह उत्साह और नशीली दवाओं पर निर्भरता की घटना का कारण नहीं बनता है।

संकेत: एक आउट पेशेंट नियुक्ति की स्थितियों में, यह विभिन्न मूल (मायोसिटिस, गठिया, नसों का दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द, आदि) के दर्द को दूर करने और ओडोन्टोजेनिक भड़काऊ प्रक्रियाओं के लिए निर्धारित है।

आवेदन का तरीका: 0.25-0.3 ग्राम के अंदर दिन में 34 बार (अधिकतम दैनिक खुराक - 1.5 ग्राम)।

दुष्प्रभाव: व्यक्तिगत असहिष्णुता के साथ, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का विकास और त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति संभव है। हेमटोपोइएटिक अंगों (एग्रानुलोसाइटोसिस, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया) के उत्पीड़न का कारण बनता है।

मतभेद: व्यक्तिगत असहिष्णुता और हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग।

रिलीज़ फ़ॉर्म: पाउडर, 6 पीसी के पैकेज में 0.25 ग्राम की गोलियां। Amidopyrine जटिल गोलियों (पिरानल, पिराबुटोल, अनापिरिन) का हिस्सा है, जो कि उनकी संरचना बनाने वाले घटकों की औषधीय कार्रवाई के आधार पर निर्धारित किया जाता है। संयोजन टैबलेट लेते समय, आप अनुभव कर सकते हैं दुष्प्रभावउनके घटक घटकों की विशेषता।

जमा करने की अवस्था: प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। सूची बी.

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल(एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम)। समानार्थी: एस्पिरिन (एस्पिरिन), प्लिडोल 100/300 (प्लिडोल 100/300), एसेंटरिन (एसेन्टरिन), एनापिरिन (एनापिरिन), अपो-आसा (अपो-आसा), एस्पिलाइट (एस्पिलीटे), एसिल्पाइरिन (एएसयू 1 पाइरिन), कोलफारिट (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol)।

औषधीय प्रभाव: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट। इसमें ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, और प्लेटलेट एकत्रीकरण को भी रोकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्रिया का मुख्य तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम की निष्क्रियता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण बाधित होता है।

संकेत: दंत चिकित्सा पद्धति में, यह विभिन्न उत्पत्ति (टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के गठिया, मायोसिटिस, ट्राइजेमिनल और चेहरे की नसों का दर्द, आदि) के कम और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के लिए और ओडोन्टोजेनिक सूजन रोगों के उपचार में एक रोगसूचक एजेंट के रूप में निर्धारित है।

आवेदन का तरीका: दिन में 34 बार भोजन के बाद 0.25-1 ग्राम के अंदर नियुक्त करें। खूब सारे तरल पदार्थ (चाय, दूध) पिएं।

दुष्प्रभाव: संभव मतली, एनोरेक्सिया, अधिजठर दर्द, दस्त, एलर्जी, लंबे समय तक उपयोग के साथ - चक्कर आना, सिरदर्द, प्रतिवर्ती दृश्य हानि, टिनिटस, उल्टी, बिगड़ा हुआ रियोलॉजिकल गुण और रक्त का थक्का, अल्सरोजेनिक प्रभाव।

मतभेद: पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर, व्यक्तिगत असहिष्णुता, रक्त रोग, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, गर्भावस्था (I और III तिमाही)। 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, दवा केवल जीवन के लिए निर्धारित है संकेतएम. जिगर की बीमारियों के लिए निर्धारित सावधानी के साथ।

रिलीज़ फ़ॉर्म: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - 0.1 की गोलियां; 0.25; 0.5 ग्राम

एस्पिरिन - 100 पीसी के पैकेज में लेपित गोलियां, 325 मिलीग्राम।

प्लिडोल - 500 पीसी के पैकेज में 20 पीसी और 300 मिलीग्राम के पैकेज में 100 मिलीग्राम की गोलियां।

एसेंटरिन - 25 पीसी के पैकेज में 500 मिलीग्राम की आंतों की गोलियां।

एनोपिरिन - 10 और 20 पीसी के पैकेज में "बफर" टैबलेट, एंटरिक-लेपित, 30, 100 और 400 मिलीग्राम।

अपो-आसा - एक पैक में 325 मिलीग्राम, 1000 पीसी की गोलियां।

Acylpyrine - एक पैक में 500 मिलीग्राम, 10 पीसी की गोलियां।

एस्पिलाइट - लेपित गोलियां, 325 मिलीग्राम, 100 पीसी के पैकेज में।

कोल्फ़रिट - 50 पीसी के पैकेज में 500 मिलीग्राम की गोलियां।

मैग्निल - 20, 50 और 100 पीसी के पैकेज में 500 मिलीग्राम की गोलियां।

नोवांडोल - 10 पीसी के पैकेज में 300 मिलीग्राम की गोलियां।

जमा करने की अवस्था: कमरे के तापमान पर, प्रकाश से सुरक्षित।

बेंज़ाइडामाइन(बेंजाइडामाइन)। समानार्थी: टैंटम (टैंटम), टैंटम वर्डे (टैंटम वर्डे)।

औषधीय प्रभाव: सामयिक और प्रणालीगत उपयोग के लिए इंडाज़ोल समूह की गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के एक नए वर्ग का प्रतिनिधि। विरोधी भड़काऊ एनाल्जेसिक कार्रवाई प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी और मस्तूल सेल न्यूट्रोफिल, एरिथ्रोसाइट्स और प्लेटलेट्स के सेल झिल्ली के स्थिरीकरण के कारण होती है। बेंज़ाइडामाइन ऊतकों को परेशान नहीं करता है और जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाता है तो इसका अल्सरोजेनिक प्रभाव नहीं होता है। श्लेष्म झिल्ली पर लागू होने पर, यह पुन: उपकलाकरण को बढ़ावा देता है।

संकेत: जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाता है, तो इसे शल्य चिकित्सा, हड्डी रोग, दंत चिकित्सा, otorhinolaryngology, स्त्री रोग, बाल रोग में एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में इंगित किया जाता है।

दंत चिकित्सा में, दर्द सिंड्रोम के साथ मौखिक श्लेष्म की सूजन संबंधी बीमारियों में रोगसूचक उपचार के लिए दवा बेंज़ाइडामाइन टैंटम वर्डे का उपयोग शीर्ष रूप से (सिद्ध नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के साथ) किया जाता है - श्लेष्म झिल्ली के तीव्र और पुरानी हर्पेटिक मौखिक घाव, प्रतिश्यायी स्टामाटाइटिस, आवर्तक कामोत्तेजक स्टामाटाइटिस, लाइकेन प्लेनस, डिसक्वामेटिव ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस के गैर-विशिष्ट रूप, साथ ही पीरियडोंटल बीमारी के उपचार के लिए, मौखिक कैंडिडिआसिस (एंटी-कैंडिडिआसिस दवाओं के संयोजन में), दांत निकालने और मौखिक गुहा की चोटों के बाद दर्द को कम करना।

आवेदन का तरीका: स्थानीय रूप से - टैंटम वर्डे घोल के 15 मिलीलीटर का उपयोग दिन में 4 बार मुंह को कुल्ला करने के लिए किया जाता है। धोते समय, घोल को निगलें नहीं। उपचार की अवधि भड़काऊ प्रक्रिया की गंभीरता पर निर्भर करती है। स्टामाटाइटिस के साथ, पाठ्यक्रम की अनुमानित अवधि 6 दिन है। एरोसोल "टैंटम वर्डे" का उपयोग मौखिक गुहा की सिंचाई के लिए किया जाता है, हर 1.5-3 घंटे में 4-8 खुराक। यह खुराक रूप बच्चों और पश्चात के रोगियों में उपयोग के लिए विशेष रूप से सुविधाजनक है जो कुल्ला करने में असमर्थ हैं। 6-12 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, एरोसोल 4 खुराक निर्धारित की जाती है, और 6 वर्ष तक की आयु में - प्रत्येक 4 किलो शरीर के वजन के लिए 1 खुराक (4 खुराक से अधिक नहीं) हर 1.5-3 घंटे में। 34 बार ए दिन।

प्रणालीबद्ध: मौखिक प्रशासन के लिए टैंटम की गोलियां वयस्कों और 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित की जाती हैं, नं 1 पीसी (0.05 ग्राम) दिन में 4 बार। मतभेद: जब शीर्ष पर लागू किया जाता है - दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए कुल्ला समाधान की सिफारिश नहीं की जाती है। प्रणालीगत उपयोग - गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, फेनिलकेटोनुरिया।

दुष्प्रभाव: जब शीर्ष पर लगाया जाता है, मौखिक गुहा के ऊतकों की सुन्नता या जलन, एलर्जी की प्रतिक्रिया शायद ही कभी नोट की जाती है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: नोट नहीं किया गया।

रिलीज़ फ़ॉर्म:

1) मुंह और गले को धोने के लिए तरल - 120 मिलीलीटर शीशी में बेंज़ाइडामाइन हाइड्रोक्लोराइड का 0.15% घोल।

अन्य सामग्री: ग्लिसरॉल, सैकरिन, सोडियम बाइकार्बोनेट, एथिल अल्कोहल, मिथाइलपरबेन, पॉलीसोर्बिटोल;

2) 30 मिलीलीटर (176 खुराक) की शीशियों में एरोसोल, जिसमें 1 खुराक में 255 मिलीग्राम बेंज़ाइडामाइन हाइड्रोक्लोराइड होता है;

3) मौखिक लोज़ेंग जिसमें 3 मिलीग्राम बेंज़ाइडामाइन हाइड्रोक्लोराइड (प्रति पैक 20) होता है;

4) मौखिक प्रशासन के लिए गोलियां जिसमें 50 मिलीग्राम बेंज़ाइडामाइन हाइड्रोक्लोराइड होता है।

जमा करने की अवस्था: कमरे के तापमान पर।

डिक्लोफेनाक(डिक्लोफेनाक)। समानार्थी: डायक्लोनेट पी (डिक्लोनेट पी), डिक्लोरियम (डिक्लोरियम), एपो-डिक्लो (अपो-डिक्लो), वेरल (वेरल), वोल्टेरेन (वोल्टेरेन), डिक्लैक (डिक्लेक), डिक्लोबिन (डिक्लोबिन), डिक्लोमैक्स (डिक्लोमैक्स), डिक्लोमेलन ( डिक्लोमेलन), डिक्लोनक (डिक्लोनैक), डिक्लोरन (डिक्लोरन), रेवोडिना (रेवोडिना), रुमाफेन (रूमाफेन)।

औषधीय प्रभाव: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट। यह गोलियों के रूप में उत्पादित बड़ी संख्या में दवाओं का सक्रिय पदार्थ है (समानार्थक शब्द देखें)।

प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण के निषेध के कारण इसमें एक विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और मध्यम ज्वरनाशक प्रभाव होता है, जो सूजन, दर्द और बुखार के रोगजनन में एक प्रमुख भूमिका निभाते हैं।

संकेत: आघात, ऑपरेशन के बाद दर्द सिंड्रोम। दंत शल्य चिकित्सा के बाद सूजन शोफ।

आवेदन का तरीका: मौखिक रूप से 25-30 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार (अधिकतम दैनिक खुराक - 150 मिलीग्राम)। 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए, दैनिक खुराक - 2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन - को 3 खुराक में विभाजित किया गया है।

दुष्प्रभाव: संभव मतली, एनोरेक्सिया, अधिजठर क्षेत्र में दर्द, पेट फूलना, कब्ज, दस्त, साथ ही चक्कर आना, आंदोलन, अनिद्रा, थकान, चिड़चिड़ापन; पूर्वनिर्धारित रोगियों में - एडिमा मतभेद: जठरशोथ, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, हेमटोपोइएटिक विकार, गर्भावस्था, डाइक्लोफेनाक के लिए अतिसंवेदनशीलता। 6 साल से कम उम्र के बच्चों को दवा न दें।

: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ एक साथ लेने से प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में कमी आती है। मूत्रवर्धक के प्रभाव को कम करता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: मंदबुद्धि गोलियां, 20 का पैक (प्रत्येक टैबलेट में 100 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम होता है); 5 पीसी (1 मिलीलीटर में - 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम) के पैकेज में 3 मिलीलीटर के ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान।

डिक्लोरियम - 30 पीसी के पैकेज में 50 मिलीग्राम की गोलियां; मंदबुद्धि गोलियाँ 100 मिलीग्राम, 30 का पैक; ampoules में 3 मिलीलीटर के इंजेक्शन के लिए समाधान, 6 पीसी के पैकेज में (1 मिलीलीटर में 25 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम होता है)।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

आइबुप्रोफ़ेन(इबुप्रोफेनम)। समानार्थक शब्द: एपो-इबुप्रोफेन (अपो-लबुप्रोफेन), बोनिफेन (बोनिफेन), बुराना (बुराना), इबुप्रोन (इबुप्रोन), इबुसान (इबुसान), इप्रेन (इप्रेन), मार्कोफेन (मार्कोफेन), मोट्रिन (मोट्रिन), नोर्सवेल (नॉर्सवेल) , पडुडेन।

औषधीय प्रभाव: विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुण है। ज्वरनाशक प्रभाव फेनासेटिन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से बेहतर है। उत्तरार्द्ध इबुप्रोफेन और एनाल्जेसिक कार्रवाई से नीच है। कार्रवाई का तंत्र प्रोस्टाग्लैंडीन के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है। एनाल्जेसिक प्रभाव दवा लेने के 1-2 घंटे बाद होता है। 1-2 सप्ताह के उपचार के बाद सबसे स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव देखा जाता है।

संकेत: आमवाती और गैर आमवाती मूल (गठिया, विकृत ऑस्टियोआर्थ्रोसिस), मायलगिया, नसों का दर्द, पश्चात दर्द के टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के आर्थ्राल्जिया के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: दिन में 3-4 बार 0.2 ग्राम खाने के बाद अंदर नियुक्त करें। दैनिक खुराक - 0.8-1.2 ग्राम।

दुष्प्रभाव: नाराज़गी, मतली, उल्टी, पसीना, त्वचा की एलर्जी, चक्कर आना, सिरदर्द, गैस्ट्रिक और आंतों से रक्तस्राव, एडिमा, रंग दृष्टि विकार, शुष्क आंखें और मुंह, स्टामाटाइटिस की संभावित घटना।

मतभेद: पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, अल्सरेटिव कोलाइटिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, पार्किंसनिज़्म, मिर्गी, मानसिक बीमारी, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, इबुप्रोफेन के लिए अतिसंवेदनशीलता। रक्त के थक्के, यकृत और गुर्दा समारोह के उल्लंघन के साथ, ऑपरेटर व्यवसायों के व्यक्तियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: दवा सल्फोनामाइड्स, डिफेनिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.2 ग्राम की गोलियां, फिल्म-लेपित। जमा करने की अवस्था: एक सूखी, अंधेरी जगह में। सूची बी.

इंडोमिथैसिन(इंडोमेटासिन)। समानार्थी: इंडोबीन (इंडोबीप), इंडोमेलन (इंडोमेलन), इंडोमिन (इंडोमिन), इंडोटार्ड (1pdotard), मेटिंडोल (मेटिंडोल), एल्मेटासिन (एलमेटासिन)।

औषधीय प्रभाव: विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुण है। ज्वरनाशक प्रभाव फेनासेटिन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से बेहतर है। उत्तरार्द्ध इंडोमेथेसिन और एनाल्जेसिक कार्रवाई से नीच है।

संकेत: विभिन्न मूल के टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के गठिया और आर्थ्रोसिस के लिए अनुशंसित; मायालगिया और न्यूरोपैथी की जटिल चिकित्सा के लिए एक अल्पकालिक अतिरिक्त के रूप में; दंत शल्य चिकित्सा के बाद दर्द और सूजन के साथ। इसका उपयोग निश्चित डेन्चर के लिए दांत तैयार करने या एक व्यापक भरने, जड़ना के बाद लुगदी के प्रतिक्रियाशील हाइपरमिया के लिए भी किया जा सकता है।

आवेदन का तरीका: 0.025 टन से शुरू होकर, दिन में 34 बार भोजन के दौरान या बाद में मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। सहिष्णुता के आधार पर, खुराक को प्रति दिन 0.1-0.15 ग्राम तक बढ़ाया जाता है। उपचार का कोर्स 23 महीने है। लुगदी के हाइपरमिया के साथ, दवा का उपयोग 57 दिनों के लिए किया जाता है। इसका उपयोग मरहम के रूप में किया जा सकता है, जिसे दिन में 2 बार संयुक्त क्षेत्र में रगड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव: स्टामाटाइटिस की संभावित घटना, पेट, आंतों की श्लेष्मा झिल्ली का अल्सर, अधिजठर क्षेत्र में दर्द, अपच संबंधी लक्षण, गैस्ट्रिक और आंतों से रक्तस्राव, सिरदर्द, चक्कर आना, हेपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ, एलर्जी, एग्रानुलोइटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

मतभेद: 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गैस्ट्रोडोडोडेनल अल्सर, ब्रोन्कियल अस्थमा, रक्त रोग, मधुमेह, व्यक्तिगत असहिष्णुता, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, मानसिक बीमारी के लिए अनुशंसित नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: सैलिसिलेट्स के संयोजन में, इंडोमेथेसिन की प्रभावशीलता कम हो जाती है, गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसका हानिकारक प्रभाव बढ़ जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स, पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव के साथ संयुक्त होने पर दवा का प्रभाव बढ़ जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: ड्रेजे 0.025 ग्राम; 10% मरहम के साथ ट्यूब। जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर। केटोप्रोफेन (केटोप्रोफेन)। समानार्थी: केटोनल (केटोनल), प्रो-, फेनाइड (प्रोफेनिड), फास्टम (फास्टम)।

औषधीय प्रभाव: विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव है, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। कार्रवाई का तंत्र प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव नोट किया जाता है। उपचार के पहले सप्ताह के अंत में शुरू होता है।

संकेत: जोड़ों की सूजन और सूजन-अपक्षयी रोगों का रोगसूचक उपचार। पोस्टऑपरेटिव पोस्ट-ट्रॉमेटिक दर्द सहित विभिन्न मूल के दर्द सिंड्रोम।

आवेदन का तरीका: 23 खुराक में 300 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से प्रशासित। रखरखाव की खुराक - 50 मिलीग्राम दिन में 3 बार। स्थानीय रूप से जेल लागू करें, जिसे प्रभावित सतह पर दिन में 2 बार लगाया जाता है, लंबे और धीरे से रगड़ा जाता है, रगड़ने के बाद, आप एक सूखी पट्टी लगा सकते हैं।

दुष्प्रभाव: दवा के साथ उपचार के दौरान, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, गैस्ट्राल्जिया, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन हो सकता है। जेल निर्धारित करते समय - दवा के आवेदन के स्थल पर खुजली वाली त्वचा पर दाने।

मतभेद: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - यकृत, गुर्दे, जठरांत्र संबंधी मार्ग, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के रोग, 15 वर्ष तक की आयु, केटोप्रोफेन और सैलिसिलेट्स के लिए अतिसंवेदनशीलता। जेल के सामयिक अनुप्रयोग के साथ - डर्माटोज़, संक्रमित घर्षण, घाव।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: जब एंटीकोआगुलंट्स के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: लेपित गोलियाँ, 100 मिलीग्राम, 25 और 50 पीसी के पैकेज में; मंदबुद्धि गोलियाँ 150 मिलीग्राम, 20 . का पैक 30 और 60 ग्राम की ट्यूबों में जेल (1 ग्राम में 25 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ होता है), 30 और 100 ग्राम की ट्यूबों में क्रीम (1 ग्राम में 50 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ होता है)।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन(केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन)। समानार्थी: केतनोव।

औषधीय प्रभाव: गैर-मादक एनाल्जेसिक एक बहुत मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव और मध्यम विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक गुणों के साथ। यह पाइरोलोपायरोल का व्युत्पन्न है। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह सभी ज्ञात गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं से आगे निकल जाता है; जब 30 मिलीग्राम की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह 12 मिलीग्राम मॉर्फिन के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के प्रभाव के बराबर एनाल्जेसिक प्रभाव का कारण बनता है। यह एराकिडोनिक एसिड चयापचय के साइक्लोऑक्सीजिनेज मार्ग को रोकता है, प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को कम करता है, सूजन और दर्द के मध्यस्थ। मादक दर्दनाशक दवाओं के विपरीत, इसका एक परिधीय प्रभाव होता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, श्वसन, हृदय गतिविधि और अन्य स्वायत्त कार्यों को प्रभावित नहीं करता है। उत्साह और दवा निर्भरता का कारण नहीं बनता है। केटोरोलैक को सहिष्णुता की विशेषता नहीं है। अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की तरह, यह प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है, औसत रक्तस्राव के समय को बढ़ाता है। इंट्रामस्क्युलर और मौखिक प्रशासन के लिए कार्रवाई की अवधि 46 घंटे है।

संकेत: गंभीर और मध्यम दर्द सिंड्रोम के साथ अल्पकालिक दर्द से राहत के लिए उपयोग किया जाता है, मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र में ऑपरेशन के बाद, हड्डियों और कोमल ऊतकों की दर्दनाक चोटों के साथ, दांत दर्द, दांतों के हस्तक्षेप के बाद, टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के आर्थ्रोसिस, ऑन्कोलॉजिकल दर्द।

आवेदन का तरीका: तीव्र गंभीर दर्द से राहत के लिए पहली खुराक (10 मिलीग्राम) इंट्रामस्क्युलर रूप से दी जाती है। यदि आवश्यक हो, तो हर 45 घंटे में एक बाद की खुराक (10-30 मिलीग्राम) प्रशासित की जाती है। वयस्कों के लिए प्रशासन के किसी भी मार्ग के लिए दवा की अधिकतम दैनिक खुराक 90 मिलीग्राम है, बुजुर्ग रोगियों में यह 60 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। केटोरोलैक इंजेक्शन की अधिकतम अवधि 2 दिन है। तीव्र दर्द से राहत के बाद और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के साथ, दवा को हर 46 घंटे में 10 मिलीग्राम (एक टैबलेट) पर मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। एंटरल प्रशासन के साथ उपयोग की अवधि 7 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए।

दुष्प्रभाव: केटोरोलैक अच्छी तरह से सहन किया जाता है। दुर्लभ बादलों में, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द और पसीना आ सकता है। अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन, पेप्टिक अल्सर का तेज होना और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव संभव है। ये घटनाएं मुख्य रूप से एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए विशेषता हैं।

मतभेद: गर्भावस्था, स्तनपान और 16 वर्ष से कम आयु के रोगियों के दौरान दवा न दें। पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर में विपरीत, विशेष रूप से तीव्र चरण में, "एस्पिरिन अस्थमा" सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता। जिगर और गुर्दे की बीमारियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, और खुराक को कम करना आवश्यक है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: मॉर्फिन और अन्य नारकोटिक एनाल्जेसिक के साथ अच्छी तरह से संयुक्त, जो पोस्टऑपरेटिव दर्द के लिए नारकोटिक एनाल्जेसिक की खुराक को 1/3 तक कम करने की अनुमति देता है। यह संयोजन श्वास पर मादक दर्दनाशक दवाओं के निरोधात्मक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है। केटोरोलैक अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को प्लाज्मा प्रोटीन के साथ उनके जुड़ाव से विस्थापित करके प्रबल कर सकता है। सैलिसिलेट की उच्च खुराक प्लाज्मा में केटोरोलैक के मुक्त अंश के स्तर को बढ़ा सकती है और इसके प्रभाव को बढ़ा सकती है, जबकि दवा की खुराक में कमी आवश्यक है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: लेपित गोलियां, 10 पीसी का पैक (1 टैबलेट में 10 मिलीग्राम केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन होता है); 30 मिलीग्राम केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन युक्त घोल के 1 मिलीलीटर के ampoules और सिरिंज-ट्यूब।

जमा करने की अवस्था: कमरे के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह में।

मेटामिज़ोल सोडियम(मेटामिज़ोली सोडियम)। समानार्थी: एनालगिन (एनलगिनम), बरालगिन एम (बरालगिन एम), नेबैगिन (नेबैगिन), ऑप्टलगिन-टेवा (ऑप्टलगिन-टेवा), स्पास्डोलज़िन (स्पैस्डोलसिन), टॉरलगिन (टोरलगिन)।

औपचारिक क्रिया: पाइराजोलोन का व्युत्पन्न है। इसका एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव है। एनाल्जेसिक प्रभाव कई अंतर्जात पदार्थों (एंडोपरॉक्साइड्स, ब्रैडीकिनिन, प्रोस्टाग्लैंडीन, आदि) के जैवसंश्लेषण के दमन के कारण होता है। यह गॉल और बर्दाच बंडलों के साथ दर्दनाक एक्सटेरो- और प्रोप्रियोसेप्टिव आवेगों के संचालन को रोकता है और थैलेमस के स्तर पर उत्तेजना सीमा को बढ़ाता है। ज्वरनाशक प्रभाव पाइरोजेनिक पदार्थों के निर्माण और विमोचन के दमन के कारण होता है।

संकेत: दंत चिकित्सा पद्धति में, यह एक संवेदनाहारी (दांत दर्द, मायोसिटिस, न्यूरिटिस और ट्राइजेमिनल और चेहरे की तंत्रिका के नसों का दर्द, दांत निकालने के बाद दर्द और रूट कैनाल फिलिंग, एल्वोलिटिस और अन्य ओडोन्टोजेनिक सूजन संबंधी बीमारियों, पश्चात की अवधि, दर्दनाक चिकित्सा जोड़तोड़, आदि) के रूप में निर्धारित है। ।), बुखार की स्थिति में विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक, जिसमें ओडोन्टोजेनिक मूल के भी शामिल हैं। अन्य एनाल्जेसिक, ट्रैंक्विलाइज़र और हिप्नोटिक्स के साथ पूर्व-दवा के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो वयस्कों के लिए एकल खुराक - 200-500 मिलीग्राम (अधिकतम - 1 ग्राम); 23 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए 100-200 मिलीग्राम, 57 वर्ष 200 मिलीग्राम, 8-14 वर्ष 250-300 मिलीग्राम। नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा रूप से धीरे-धीरे, वयस्कों को दिन में 23 बार 25% या 50% समाधान के 1-2 मिलीलीटर निर्धारित किए जाते हैं। बच्चों को शरीर के वजन के प्रति 10 किलो 50-100 मिलीग्राम की खुराक पर पैरेन्टेरली निर्धारित किया जाता है। दवा के लंबे समय तक उपयोग के लिए परिधीय रक्त की तस्वीर की निगरानी की आवश्यकता होती है।

दुष्प्रभाव: लागू होने पर, त्वचा पर लाल चकत्ते, ठंड लगना, चक्कर आना हो सकता है; रक्त में परिवर्तन हो सकते हैं (ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस)। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर घुसपैठ संभव है।

मतभेद: गुर्दे और यकृत के स्पष्ट विकार, रक्त रोग, पाइरोजोलोन डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता। गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें, जीवन के पहले 3 महीनों में बच्चे।

रिलीज़ फ़ॉर्म: बच्चों के लिए जोखिम के साथ 0.5 ग्राम की गोलियां, 10 पीसी के पैकेज में, 1 और 2 मिलीलीटर के ampoules में इंजेक्शन के लिए एक गुदा समाधान, एक पैकेज में 10 पीसी (1 मिलीलीटर - 250 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ)।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

मेफेनामिन सोडियम नमक(मेफेनामिनम सोडियम)।

औषधीय प्रभाव: एक स्थानीय संवेदनाहारी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, क्षतिग्रस्त मौखिक श्लेष्म के उपकलाकरण को उत्तेजित करता है।

संकेत: पीरियडोंन्टल रोगों और मौखिक श्लेष्मा के अल्सरेटिव घावों के उपचार के साथ-साथ डेन्चर के विभिन्न डिजाइनों के कारण होने वाली दर्दनाक जटिलताओं के उपचार में उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: दिन में 1-2 बार या 1% पेस्ट लगाने के लिए 0.1-0.2% जलीय घोल के रूप में उपयोग किया जाता है, जिसे 1-2 दिनों (प्रति कोर्स 68 सत्र) के बाद डेंटोगिंगिवल पॉकेट में इंजेक्ट किया जाता है। उपयोग करने से तुरंत पहले घोल और पेस्ट तैयार कर लिया जाता है। पेस्ट की तैयारी के लिए आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड घोल और सफेद मिट्टी का उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव: 0.3% से अधिक सांद्रता वाले घोल या 1% से अधिक की सांद्रता वाले पेस्ट का उपयोग करते समय, मौखिक श्लेष्मा में जलन हो सकती है।

मतभेद: व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रिलीज़ फ़ॉर्म: प्लास्टिक की थैलियों में पाउडर 3 किलो।

जमा करने की अवस्था: एक सूखी, अंधेरी जगह में। सूची बी,

नबुमेटोन(नाबुमेटोन)। समानार्थी: रिलाफेन।

औषधीय प्रभाव: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकती है। इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव है।

संकेत: दंत चिकित्सा में इसे टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के रोगों के जटिल उपचार में एक रोगसूचक उपचार के रूप में प्रयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: भोजन की परवाह किए बिना, प्रति दिन 1 ग्राम 1 बार के अंदर नियुक्त करें।

दुष्प्रभाव: संभव नींद विकार, सिरदर्द और चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, सांस की तकलीफ, अधिजठर क्षेत्र में दर्द, परिधीय रक्त की तस्वीर में परिवर्तन, पित्ती।

मतभेद: दवा और अन्य एनएसएआईडी, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, जठरांत्र रोगों और बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए अतिसंवेदनशीलता। बच्चों के लिए अभिप्रेत नहीं है

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: ऐसी दवाओं के साथ न लिखें जिनका प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च बंधन है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: रेलाफेन [स्मिथ क्लेन बीचम| : फिल्म-लेपित गोलियां, बेज, 100 और 500 पीसी के पैकेज में (1 टैबलेट में 750 मिलीग्राम नबूमेटोन होता है); फिल्म-लेपित गोलियां, सफेद, 100 और 500 पीसी के पैकेज में (1 टैबलेट में 500 मिलीग्राम नबूमेटोन होता है)।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

नेपरोक्सन(नेप्रोक्सन)। समानार्थी: एपो-नेप्रोक्सन (एरो-पार्गोहेप), डैप्रोक्स एंटरो (डैप्रोक्स एंटरो), नेप्रोबिन (नेप्रोबिन), अप्रैनैक्स (अप्रानैक्स), नेप्रियोस (नेप्रियोस), प्रोनैक्सन (प्रोनाहेप), नेप्रोसिन (नारपोसिन), सैनप्रोक्स (सैनाप्रोक्स)।

औषधीय प्रभाव: प्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है, इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं। भड़काऊ मध्यस्थों और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को दबाता है, लाइसोसोम झिल्ली को स्थिर करता है, लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को रोकता है जो भड़काऊ और प्रतिरक्षाविज्ञानी प्रतिक्रियाओं के दौरान ऊतक क्षति का कारण बनते हैं। जोड़ों के दर्द सहित दर्द से राहत दिलाता है, सूजन को कम करता है। उपचार के पहले सप्ताह के अंत तक अधिकतम विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्राप्त किया जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, इसका एक desensitizing प्रभाव होता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है।

संकेत: गठिया के लिए उपयोग किया जाता है, जिसमें टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ (संधिशोथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउट के साथ आर्टिकुलर सिंड्रोम, रीढ़ में दर्द), मायलगिया, नसों का दर्द, कोमल ऊतकों की दर्दनाक सूजन और मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम शामिल हैं। एक सहायक के रूप में, इसका उपयोग ऊपरी श्वसन पथ, सिरदर्द और दांत दर्द के संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों के लिए किया जाता है।

आवेदन का तरीका: वयस्कों को दो विभाजित खुराकों में 0.5-1 ग्राम की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से दिया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 1.75 ग्राम है, रखरखाव दैनिक खुराक 0.5 ग्राम है। इसका उपयोग रात में रेक्टल सपोसिटरी के रूप में भी किया जाता है (प्रत्येक में 0.5 ग्राम दवा युक्त सपोसिटरी)। जब ठीक से प्रशासित किया जाता है, तो यकृत पर विषाक्त प्रभाव को बाहर रखा जाता है।

दुष्प्रभाव: लंबे समय तक उपयोग के साथ, अपच संबंधी लक्षण (अधिजठर क्षेत्र में दर्द, उल्टी, नाराज़गी, दस्त, सूजन), टिनिटस, चक्कर आना संभव है। दुर्लभ मामलों में, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, क्विन्के की एडिमा, त्वचा पर लाल चकत्ते होते हैं। सपोसिटरी का उपयोग करते समय, स्थानीय जलन संभव है।

मतभेद: पेट का ताजा पेप्टिक अल्सर, "एस्पिरिन" अस्थमा, हेमटोपोइएटिक विकार, यकृत और गुर्दे के गंभीर विकार। गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें। एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों को नियुक्त न करें।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: फ़्यूरोसेमाइड के मूत्रवर्धक प्रभाव को कम करता है, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को प्रबल करता है। मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से नेप्रोक्सन के अवशोषण को कम करते हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.125 की गोलियाँ; 0.25; 0.375; 0.5; 0.75; 1 ग्राम; 0.25 और 0.5 ग्राम के रेक्टल सपोसिटरी।

जमा करने की अवस्था: सूची बी.

निफ्लुमिक एसिड(निफ्लुमिक एसिड)। समानार्थी: डोनाल्डगिन।

औषधीय प्रभाव: मौखिक प्रशासन के लिए गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट, जिसमें विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

संकेत: जबड़े के फ्रैक्चर के साथ दर्द, टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ की अव्यवस्था और उदात्तता, मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र के नरम ऊतक की चोटें, पेरीओस्टाइटिस, गठिया, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, जोड़ों के दर्द की शिथिलता, साथ ही दांत निकालने के बाद दर्द सिंड्रोम, विभिन्न दंत प्रक्रियाएं, आदि। .

आवेदन का तरीका: भोजन के दौरान या बाद में मौखिक रूप से 1 कैप्सूल दिन में 3 बार दिया जाता है। कैप्सूल को बिना चबाए पूरा निगल लिया जाता है। गंभीर मामलों में, विशेष रूप से पुरानी भड़काऊ प्रक्रियाओं के तेज होने पर, दैनिक खुराक को 4 कैप्सूल तक बढ़ाया जा सकता है। नैदानिक ​​​​सुधार की शुरुआत के बाद, रखरखाव की दैनिक खुराक प्रति दिन 1-2 कैप्सूल है।

दुष्प्रभाव: संभव मतली, उल्टी, दस्त, कभी-कभी पेट दर्द।

मतभेद: गर्भावस्था, यकृत, गुर्दे, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के रोग। बच्चों को, साथ ही दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में, इसे निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: डोनलगिन और ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स का एक साथ सेवन आपको बाद की खुराक को कम करने की अनुमति देता है। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी लेने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: जिलेटिन कैप्सूल, 30 पीसी का पैक (1 कैप्सूल में 250 मिलीग्राम निफ़्लुमिक एसिड होता है)।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

खुमारी भगाने(पैरासिटामोल)। समानार्थक शब्द: ब्रस्टन (ब्रस्टन), डैफलगन (डफलगन), इबुक्लिन (इबुक्लिन), कलपोल (कैलपोल), कोल्ड्रेक्स (कोल्ड्रेक्स), पैनाडेन (पैनाडीन), पैनाडोल (पैनाडोल), प्लिवलगिन (प्लिवलगिन), सेरिडोन (सेरिडोन), सोलपेडिन (सोलपेडीन) ) ), टाइलेनॉल (टाइलेनॉल), एफ़रलगन (एफ़रलगन)।

औषधीय प्रभाव: यह एक एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक एजेंट है। प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकता है, जो भड़काऊ प्रतिक्रिया के प्रारंभिक चरण और दर्द की अनुभूति के लिए जिम्मेदार हैं। यह थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्र को रोकता है, जो एक ज्वरनाशक प्रभाव से प्रकट होता है। यह फेनासेटिन का एक मेटाबोलाइट है, लेकिन बाद वाले से काफी कम विषाक्तता में भिन्न होता है, विशेष रूप से, यह बहुत कम बार मेथेमोग्लोबिन बनाता है और इसमें एक स्पष्ट नेफ्रोटॉक्सिक गुण नहीं होता है। अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (सैलिसिलेट्स, ऑक्सिकैम, पाइरोजोलोन, प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव) के विपरीत, यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा को परेशान नहीं करता है और ल्यूकोपोइज़िस को रोकता नहीं है।

संकेत: टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ों के गठिया और आर्थ्रोसिस के लिए उपयोग किया जाता है, मायलगिया, नसों का दर्द, दांतों की सूजन संबंधी बीमारियां। इसका उपयोग कम और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के लिए सूजन, बुखार, संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के साथ, कोडीन (पैनाडीन) के संयोजन में - माइग्रेन के लिए किया जाता है।

आवेदन का तरीका: मौखिक रूप से अकेले या फेनोबार्बिटल, कैफीन आदि के संयोजन में वयस्कों के लिए गोलियों या पाउडर में 0.2-0.5 ग्राम की खुराक पर, 2 से 5 वर्ष के बच्चों के लिए - 0.1-0.15 ग्राम प्रत्येक, 6-12 वर्ष - 0.15 -0.25 ग्राम प्रति रिसेप्शन दिन में 23 बार।

दुष्प्रभाव: आम तौर पर अच्छी तरह से सहन। उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ, एक हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव संभव है। शायद ही कभी थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया और मेथेमोग्लोबिनेमिया, एलर्जी का कारण बनता है।

मतभेद: दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता, रक्त रोग, गंभीर जिगर की शिथिलता।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: एंटीस्पास्मोडिक्स के साथ संयोजन में स्पास्टिक दर्द से राहत मिलती है, कैफीन, कोडीन, एंटीपायरिन के साथ, पेरासिटामोल की विषाक्तता कम हो जाती है और मिश्रण घटकों का चिकित्सीय प्रभाव बढ़ जाता है। फेनोबार्बिटल के साथ संयोजन में, मेथेमोग्लोबिनेमिया बढ़ सकता है। फिनाइलफ्राइन हाइड्रोक्लोराइड के साथ संयोजन सर्दी और फ्लू में नाक के म्यूकोसा की सूजन को कम करने में मदद करता है।

पेरासिटामोल का आधा जीवन बार्बिटुरेट्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ-साथ शराब के साथ भी बढ़ता है। एंटीकॉन्वेलेंट्स के लंबे समय तक उपयोग से एनाल्जेसिक गतिविधि कम हो सकती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.2 और 0.5 ग्राम की गोलियां पेरासिटामोल की मोनोकंपोनेंट तैयारी के अलावा, पैरासिटा वर्तमान में सबसे आम है।

पैनाडोल घुलनशील (पैनाडोल घुलनशील) - 0.5 ग्राम की गोलियां;

पनाडोल शिशु और शिशु (पैनाडोल शिशु अंत शिशु) - 1 मिली में 0.024 ग्राम पैरासिटामोल युक्त शीशियों में निलंबन;

पैनाडोल-अतिरिक्त (पैनाडोल अतिरिक्त) - 0.5 ग्राम पैरासिटामोल और 0.065 ग्राम कैफीन युक्त गोलियां;

Panadeine (Panadeine) - 0.5 ग्राम पैरासिटामोल और 8 मिलीग्राम कोडीन फॉस्फेट की गोलियां;

Solpadeine (Solpadeine) - घुलनशील गोलियां जिसमें 0.5 ग्राम पैरासिटामोल, 8 मिलीग्राम कोडीन फॉस्फेट, 0.03 ग्राम कैफीन होता है।

मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के साथ दंत चिकित्सा में इन दवाओं में से (दांत निकालने के बाद दर्द, पल्पिटिस, पीरियोडोंटाइटिस के साथ), पेरासिटामोल, कोडीन और कैफीन के अलावा, तेजी से अभिनय करने वाली और सक्रिय दवाओं को वरीयता दी जा सकती है - पैनाडेन और सोलपेडाइन। कैफीन में पेरासिटामोल और अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने की क्षमता है। कोडीन, अफीम रिसेप्टर्स का एक कमजोर एगोनिस्ट होने के नाते, एनाल्जेसिक प्रभाव को भी महत्वपूर्ण रूप से प्रबल और लम्बा करता है। दवाओं को वयस्कों के लिए 1-2 गोलियां दिन में 4 बार तक निर्धारित की जाती हैं। दवाएं सुरक्षित हैं, अच्छी तरह से सहन की जाती हैं और जठरांत्र संबंधी मार्ग और ब्रोन्कियल अस्थमा जैसे रोगों के रोगियों के लिए निर्धारित की जा सकती हैं। वे जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघनों के साथ-साथ 7 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में भी contraindicated हैं। कोडीन की न्यूनतम सामग्री के बावजूद, व्यसन की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ब्रस्टन (ब्रस्टन): 0.325 ग्राम पेरासिटामोल और 0.4 ग्राम इबुप्रोफेन युक्त गोलियां। मध्यम तीव्रता (दर्दनाक दर्द, अव्यवस्था, फ्रैक्चर, पोस्टऑपरेटिव दर्द, दांत दर्द) के दर्द सिंड्रोम वाले वयस्कों के लिए दवा का संकेत दिया जाता है। वयस्कों के लिए एक एनाल्जेसिक के रूप में, दवा को दिन में 34 बार 1 टैबलेट निर्धारित किया जाता है। दुष्प्रभाव: इबुप्रोफेन देखें।

प्लिवलगिन (प्लिवलगिन): 0.21 ग्राम पेरासिटामोल, 0.21 ग्राम प्रोपीफेनाज़ोन, 0.05 ग्राम कैफीन, 0.025 ग्राम फेनोबार्बिटल, 0.01 ग्राम कोडीन फॉस्फेट युक्त गोलियां। मध्यम तीव्रता के दर्द के लिए दवा का संकेत दिया जाता है। वयस्क प्रति दिन 2-6 गोलियों की एक खुराक निर्धारित करते हैं। गंभीर जिगर की बीमारियों, रक्त रोगों, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता में विपरीत।

जमा करने की अवस्था: एक सूखी, अंधेरी जगह में। पाइरोक्सिकैम। समानार्थी: एपो-पाइरोक्सिकैम (अपो-पाइरोक्सिकैम), पिरिकैम (पिरिकैम), पिरोकैम (पिरोकैम), रेमोक्सिकैम (रेमोक्सिकैम), सैनिकम (सैनिकैम), होटेमिन (होटेमिन), एराज़ोन, (इरासन), फेल्डेन (फेल्डेन)।

औषधीय प्रभाव: ऑक्सीकैम वर्ग का व्युत्पन्न है, इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है। यह साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोकता है और प्रोस्टाग्लैंडीन, प्रोस्टेसाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन के उत्पादन को कम करता है, भड़काऊ मध्यस्थों के उत्पादन को कम करता है। एक बार लगाने के बाद दवा का असर एक दिन तक रहता है। दवा लेने के 30 मिनट बाद एनाल्जेसिक क्रिया शुरू होती है।

संकेत: आर्थ्राल्जिया (संधिशोथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, टेम्पोरोमैंडिबुलर जोड़ के गठिया सहित, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउट), मायलगिया, नसों का दर्द, कोमल ऊतकों की दर्दनाक सूजन और मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, ऊपरी श्वसन पथ के तीव्र संक्रामक और भड़काऊ रोगों के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: मौखिक रूप से प्रति दिन 1 बार 10-30 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासित। गाउट के हमलों जैसे गंभीर गंभीर मामलों में उच्च खुराक का उपयोग किया जा सकता है। इस मामले में, तीव्र घटनाओं की राहत तक प्रति दिन 20-40 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर प्रशासन संभव है, जिसके बाद वे गोलियों के साथ रखरखाव चिकित्सा पर स्विच करते हैं। दवा को सपोसिटरी के रूप में भी प्रशासित किया जाता है, दिन में 20-40 मिलीग्राम 1-2 बार।

दुष्प्रभाव: अधिक मात्रा में लेने पर मतली, अरुचि, पेट दर्द, कब्ज, दस्त संभव है। दवा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल उत्पत्ति के कटाव और अल्सरेटिव घावों का कारण बन सकती है। शायद ही कभी, गुर्दे और यकृत पर विषाक्त प्रभाव, हेमटोपोइजिस का दमन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रभाव - अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, अवसाद। जब मलाशय में लगाया जाता है, तो मलाशय के श्लेष्म की जलन संभव है।

मतभेद: तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन, "एस्पिरिन" अस्थमा, दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के दुष्प्रभावों को बढ़ाता है। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ एक साथ लेने पर पाइरोक्सिकैम की विषाक्तता बढ़ जाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.01 और 0.02 ग्राम की गोलियां; ampoules में घोल (0.02 ग्राम 1 मिली और 0.04 ग्राम 2 मिली)। 0.02 ग्राम के रेक्टल सपोसिटरी।

जमा करने की अवस्था: सूची बी.

सुलिन्दक(सुलिंदैक)। समानार्थी: क्लिनोरिल (क्लिनोरिल)।

औषधीय प्रभाव: इंडेनैसेटिक एसिड का व्युत्पन्न है, जो इंडोमेथेसिन का एक इंडेन व्युत्पन्न है। हालांकि, यह इस दवा के कुछ दुष्प्रभावों से रहित है। शरीर में, यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट - सल्फाइड बनाता है। इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव है। प्रोस्टाग्लैंडीन और भड़काऊ मध्यस्थों के संश्लेषण को कम करता है, सूजन के क्षेत्र में ल्यूकोसाइट्स के प्रवास को कम करता है। सैलिसिलेट्स की तुलना में, यह शायद ही कभी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से साइड इफेक्ट का कारण बनता है, सिरदर्द का कारण नहीं बनता है, जो इंडोमेथेसिन की विशेषता है। आराम करने और चलने के दौरान जोड़ों के दर्द को कम करता है, सूजन को समाप्त करता है। उपचार के पहले सप्ताह के अंत तक अधिकतम विरोधी भड़काऊ प्रभाव विकसित होता है।

संकेत: पिरोक्सिकैम देखें।

आवेदन का तरीका: 1 या 2 खुराक में 0.2-0.4 ग्राम की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से प्रशासित। अधिकतम दैनिक खुराक 0.4 ग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक कम करें। दवा को तरल या भोजन के साथ लें। तीव्र गठिया गठिया में, उपचार की औसत अवधि 7 दिन होती है।

दुष्प्रभाव: एक नियम के रूप में, दवा की सहनशीलता संतोषजनक है। जठरांत्र संबंधी मार्ग के सबसे आम विकार: मतली, एनोरेक्सिया, अधिजठर दर्द, कब्ज, दस्त। दुर्लभ मामलों में, पेट के कटाव और अल्सरेटिव घाव और रक्तस्राव होता है। संभावित नींद की गड़बड़ी, गुर्दा समारोह, पेरेस्टेसिया, रक्त चित्र में परिवर्तन।

मतभेद: गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन में (2 साल तक), तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों के साथ, "एस्पिरिन" अस्थमा, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता का उपयोग न करें।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: अप्रत्यक्ष कार्रवाई के थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.1 की गोलियाँ; 0.15; 0.2; 0.3 और 0.4 ग्राम।

जमा करने की अवस्था: सूची बी.

फेनिलबुटाज़ोन(फेनिलबुटाज़ोन)। पर्यायवाची: बुटाडियन (ब्यूटाडियोनम)।

औषधीय प्रभाव: एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।

विरोधी भड़काऊ गतिविधि द्वारा एमिडोपाइरिन से काफी बेहतर, मुख्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं में से एक है। Butadione प्रोस्टाग्लैंडीन बायोसिंथेसिस का अवरोधक है, और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से अधिक शक्तिशाली है।

संकेत: गठिया, ल्यूपस एरिथेमेटोसस, मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र के तीव्र प्युलुलेंट-भड़काऊ रोगों, न्यूरिटिस और तंत्रिकाशूल, टेम्पोरोमैंडिबुलर संयुक्त के गठिया, 1 और II डिग्री की जलन के रोगियों में ज़ेरोस्टोमिया के लक्षणों के साथ, पीरियडोंटल ऊतकों की सूजन संबंधी बीमारियों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है। छोटा क्षेत्र, इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा इंजेक्शन की साइट पर त्वचा की सूजन, कोमल ऊतकों की दर्दनाक चोटें।

आवेदन का तरीका: एक मरहम के रूप में मौखिक रूप से और शीर्ष रूप से प्रशासित। भोजन के दौरान या बाद में अंदर लें। वयस्कों के लिए खुराक दिन में 4-6 बार 0.1-0.15 ग्राम है। रखरखाव दैनिक खुराक - 0.2-0.3 ग्राम 6 महीने के बच्चों को 0.01-0.1 ग्राम दिन में 34 बार (उम्र के आधार पर) निर्धारित किया जाता है। उपचार का कोर्स 25 सप्ताह या उससे अधिक तक रहता है। स्थानीय रूप से "ब्यूटाडीन ऑइंटमेंट" का उपयोग करें, जिसमें 5% ब्यूटाडायोन होता है। मरहम मौखिक श्लेष्मा पर लगाया जाता है या 20 मिनट के लिए पीरियोडोंटल पॉकेट्स में इंजेक्ट किया जाता है जब तक कि एक्सयूडेटिव घटना समाप्त नहीं हो जाती।

दुष्प्रभाव: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, द्रव प्रतिधारण, मतली, उल्टी, पेट में दर्द (अल्सरोजेनिक क्रिया से जुड़ा), त्वचा पर चकत्ते और अन्य त्वचा एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ल्यूकोपेनिया और एनीमिया, रक्तस्रावी अभिव्यक्तियाँ संभव हैं। हेमटोलॉजिकल परिवर्तन और एलर्जी प्रतिक्रियाएं दवा को बंद करने के संकेत हैं।

मतभेद: पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, हेमटोपोइएटिक अंगों के रोग, ल्यूकोपेनिया, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे का कार्य, संचार विफलता, हृदय ताल की गड़बड़ी, पाइरोजोलोन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ संभव संयुक्त उपयोग। गुर्दे द्वारा विभिन्न दवाओं (एमिडोपाइरिन, मॉर्फिन, पेनिसिलिन, ओरल एंटीकोआगुलंट्स, एंटीडायबिटिक ड्रग्स) की रिहाई में देरी करने में सक्षम। Butadione निर्धारित करते समय, शरीर में सोडियम क्लोराइड की शुरूआत को सीमित करने की अनुशंसा की जाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.15 ग्राम की गोलियां, फिल्म-लेपित, 10 पीसी के पैकेज में (1 टैबलेट में - 50 मिलीग्राम फेनिलबुटाज़ोन): ब्यूटाडाइन मरहम 5% 20 ग्राम ट्यूबों में।

जमा करने की अवस्था: प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

फ्लर्बिप्रोफेन(फ्लर्बिप्रोफेन)। समानार्थी: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin)।

औषधीय प्रभाव: एक स्पष्ट एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक गतिविधि है। क्रिया का तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम के निषेध और प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध से जुड़ा है।

संकेत: मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र के टेम्पोरोमैंडिबुलर जॉइंट और सॉफ्ट टिश्यू इंजरी के रोगों के लिए रोगसूचक चिकित्सा।

आवेदन का तरीका: भोजन के साथ दिन में 23 बार 50-100 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिया जाता है।

दुष्प्रभाव: अपच, नाराज़गी, दस्त, पेट में दर्द, सिरदर्द, घबराहट, नींद संबंधी विकार, त्वचा की एलर्जी हो सकती है।

मतभेद: तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा, वासोमोटर राइनाइटिस, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रति असहिष्णुता, साथ ही साथ गर्भावस्था और दुद्ध निकालना। जिगर और गुर्दे, धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी दिल की विफलता के रोगों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत: जब एंटीकोआगुलंट्स के साथ उपयोग किया जाता है, तो उनकी कार्रवाई में वृद्धि होती है, मूत्रवर्धक के साथ - उनकी गतिविधि में कमी।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 50 और 100 मिलीग्राम की गोलियां, 30 पीसी के पैकेज में।

जमा करने की अवस्था: सूखी, ठंडी जगह पर।

दवाओं के लिए दंत चिकित्सक की मार्गदर्शिका
रूसी संघ के सम्मानित वैज्ञानिक, रूसी चिकित्सा विज्ञान अकादमी के शिक्षाविद, प्रोफेसर यू डी इग्नाटोव द्वारा संपादित

21. गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं और ज्वरनाशक।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की एनाल्जेसिक कार्रवाई का तंत्र।

साइक्लोऑक्सीजिनेज का निषेध → प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण का निषेध पीजी ई 2, पीजी एफ 2α, पीजीआई 2 → प्रोस्टाग्लैंडिंस जो हाइपरलेजेसिया (रासायनिक और यांत्रिक उत्तेजनाओं के लिए नोसिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में वृद्धि) का कारण बनते हैं, संश्लेषित नहीं होते हैं → हाइपरलेगिया की रोकथाम, संवेदनशीलता सीमा में वृद्धि दर्द उत्तेजनाओं के लिए न्यूरॉन्स की।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की ज्वरनाशक क्रिया का तंत्र।

साइक्लोऑक्सीजिनेज COX-2 का निषेध → बुखार मध्यस्थों के संश्लेषण का निषेध (मुख्य रूप से पीजी ई 1) → हाइपोथैलेमस के थर्मोरेगुलेटरी केंद्र पर बुखार मध्यस्थों के पाइरोजेनिक प्रभाव में कमी → ज्वरनाशक प्रभाव

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के उपयोग के लिए संकेत।

सिरदर्द और दांत दर्द, पश्चात दर्द

आमवाती रोग, जोड़ों का दर्द, myalgia

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के गैर-आमवाती रोग, चोटें

तंत्रिका संबंधी रोग (नसों का दर्द, कटिस्नायुशूल)

कष्टार्तव (अल्गोमेनोरिया)

ध्यान दें! गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं आंत के दर्द (मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, तीव्र पेट, आदि) के लिए प्रभावी नहीं हैं और मादक दर्दनाशक दवाओं के विपरीत दर्द के भावनात्मक घटक (भय, चिंता, आंदोलन) को समाप्त नहीं करते हैं।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के उपयोग के लिए मतभेद।

जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, विशेष रूप से तीव्र चरण में

जिगर और गुर्दा समारोह की गंभीर हानि

साइटोपेनिया

व्यक्तिगत असहिष्णुता

गर्भावस्था

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के दुष्प्रभाव।

अपच संबंधी विकार (पेट दर्द, मतली, उल्टी)

पेट और ग्रहणी के क्षरण और अल्सर, रक्तस्राव और वेध (COX-1 के प्रणालीगत निषेध के परिणामस्वरूप)

गुर्दे के कार्य पर नकारात्मक प्रभाव (प्रत्यक्ष प्रभाव, वाहिकासंकीर्णन और गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी → गुर्दे की इस्किमिया, बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य, हाइपरनेट्रेमिया, हाइपरकेलेमिया, रक्तचाप में वृद्धि, बीचवाला नेफ्रैटिस)

हेमटोटॉक्सिसिटी (अप्लास्टिक एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस)

हेपेटोटॉक्सिसिटी (ट्रांसएमिनेस गतिविधि में परिवर्तन, पीलिया, कभी-कभी दवा से प्रेरित हेपेटाइटिस)

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म)

न्यूरोटॉक्सिसिटी (सिरदर्द, चक्कर आना, बिगड़ा हुआ प्रतिवर्त प्रतिक्रियाएं)

रेये सिंड्रोम: एन्सेफैलोपैथी, सेरेब्रल एडिमा, जिगर की क्षति ( वायरल संक्रमण वाले बच्चों में जब उन्हें एस्पिरिन निर्धारित किया जाता है)

मादक और गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इबुप्रोफेन, पैरासिटामोल, नेफोपम, केटरोलैक, ट्रामाडोल।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम)।

एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर।

समानार्थी: एस्पिरिन, एस्प्रो, एसेसल, एसिटिसिल, एसिटोल, एसिटोफेन, एसिटोसल, एसिटाइलिन, एसिटाइल, एसिटाइल, एसाइलपाइरिन, एस्पिरिन, एस्पिसोल, एस्पोसल, एस्प्रो, एस्ट्रिन, एटास्पिन, बायस्पिरिन, बेबस्पिन, बेनास्पिर, बिस्पिरिन, कैप्रिन, सिटासल क्लैरिप्रिन, डारोसाल, ड्यूरासल, ईस्प्रिन, एंडोसालिल, एंडोस्पिरिन, यूटोसाल, गेनास्प्रिन, हेलिकॉन, आइसोपिरिन, इस्टोपिरिन, मोनासल, नोवोस्प्रिन, पैन्सपिरिल, पोलोपिरिना, प्रोडोल, रोडोपाइरिन, रुस्पिरिन, सालासेटिन, सैलेटिन, टेम्परल, विकापिरिन, आदि।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, और यह व्यापक रूप से बुखार, सिरदर्द, नसों का दर्द, आदि के लिए और एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को सूजन के फोकस में होने वाली प्रक्रियाओं पर इसके प्रभाव से समझाया गया है; केशिका पारगम्यता में कमी, हयालूरोनिडेस की गतिविधि में कमी, एटीपी के गठन को रोककर भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति को सीमित करना, आदि। विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के तंत्र में, प्रोस्टाग्लैंडीन जैवसंश्लेषण का निषेध महत्वपूर्ण है।

ज्वरनाशक प्रभाव थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर प्रभाव से भी जुड़ा है।

एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्रों पर प्रभाव के साथ-साथ ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता के कारण होता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यापक रूप से एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अकेले और अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (गोलियाँ .) युक्त कई तैयार दवाएं हैं<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> आदि)।

हाल ही में, इंजेक्शन योग्य तैयारी प्राप्त की गई है, जिसका मुख्य सक्रिय सिद्धांत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है (एसेलिज़िन, एस्पिज़ोल देखें)।

गोलियों के रूप में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भोजन के बाद मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक प्रभावी, काफी किफायती उपकरण है जिसका व्यापक रूप से आउट पेशेंट अभ्यास में उपयोग किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कई दुष्प्रभावों की संभावना के कारण एहतियाती उपायों के पालन के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।

दवा का उपयोग करते समय, अत्यधिक पसीना आ सकता है, टिनिटस और सुनवाई हानि, एंजियोएडेमा, त्वचा और अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं दिखाई दे सकती हैं।

यह विचार करना महत्वपूर्ण है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लंबे समय तक (चिकित्सकीय पर्यवेक्षण के बिना) उपयोग के साथ, अपच संबंधी विकार और गैस्ट्रिक रक्तस्राव जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं; न केवल पेट, बल्कि ग्रहणी की श्लेष्मा झिल्ली भी प्रभावित हो सकती है।

तथाकथित अल्सरोजेनिक प्रभाव विभिन्न विरोधी भड़काऊ दवाओं की अलग-अलग डिग्री की विशेषता है: कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ब्यूटाडियोन, इंडोमेथेसिन, आदि। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करते समय पेट के अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव की उपस्थिति को न केवल पुनर्जीवन प्रभाव (रक्त का निषेध) द्वारा समझाया गया है। जमावट कारक, आदि), लेकिन गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसके प्रत्यक्ष अड़चन प्रभाव से भी, खासकर अगर दवा को भूमिगत गोलियों के रूप में लिया जाता है। यह सोडियम सैलिसिलेट पर भी लागू होता है।

अल्सरजन्य प्रभाव और गैस्ट्रिक रक्तस्राव को कम करने के लिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और सोडियम सैलिसिलेट) को भोजन के बाद ही लिया जाना चाहिए, यह अनुशंसा की जाती है कि गोलियों को सावधानी से कुचल दिया जाए और बहुत सारे तरल (अधिमानतः दूध) से धोया जाए। हालांकि, ऐसे संकेत हैं कि भोजन के बाद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर गैस्ट्रिक रक्तस्राव भी देखा जा सकता है। सोडियम बाइकार्बोनेट शरीर से सैलिसिलेट की अधिक तेजी से रिहाई में योगदान देता है, हालांकि, पेट पर परेशान प्रभाव को कम करने के लिए, वे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के बाद खनिज क्षारीय पानी या सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान लेने का सहारा लेते हैं।

विदेश में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां अक्सर अल्कलाइजिंग (बफर) एडिटिव्स के साथ बारीक क्रिस्टलीय पाउडर से बनाई जाती हैं।

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग के लिए मतभेद हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग पेप्टिक अल्सर, पोर्टल उच्च रक्तचाप, शिरापरक भीड़ (गैस्ट्रिक म्यूकोसा के प्रतिरोध में कमी के कारण) और रक्त जमावट के उल्लंघन के इतिहास में भी contraindicated है।

सैलिसिलेट्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एनीमिया के विकास की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए और व्यवस्थित रूप से रक्त परीक्षण करना चाहिए और मल में रक्त की उपस्थिति की जांच करनी चाहिए।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, पेनिसिलिन और अन्य अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्तियों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए<<аллергогенным>> दवाएं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रति बढ़ती संवेदनशीलता के साथ, एस्पिरिन अस्थमा विकसित हो सकता है, जिसकी रोकथाम और उपचार के लिए एस्पिरिन की बढ़ती खुराक का उपयोग करके डिसेन्सिटाइज़िंग थेरेपी के तरीके विकसित किए गए हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के टेराटोजेनिक प्रभाव पर उपलब्ध प्रयोगात्मक डेटा के संबंध में, यह सिफारिश की जाती है कि गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में महिलाओं को इसे और इसकी तैयारी को निर्धारित न करें।

हाल ही में, रे सिंड्रोम (हेपेटोजेनिक एन्सेफैलोपैथी) के देखे गए मामलों के संबंध में इन्फ्लूएंजा, तीव्र श्वसन और अन्य ज्वर संबंधी रोगों में शरीर के तापमान को कम करने के लिए बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के संभावित खतरे की खबरें आई हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को पेरासिटामोल से बदलने की सिफारिश की जाती है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक आवश्यक विशेषता, जो हाल ही में बहुत महत्वपूर्ण हो गई है, सहज और प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को बाधित करने के लिए दवा की एक एंटीग्रेगेटरी प्रभाव की क्षमता है।

हेमोरियोलॉजिकल विकारों के सुधार और मायोकार्डियल इंफार्क्शन, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं और अन्य कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों वाले मरीजों में थ्रोम्बोटिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए दवा में एंटीग्रेगेटरी प्रभाव वाले पदार्थों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इस संबंध में, अब इन पदार्थों को एंटी-एग्रीगेंट्स के एक अलग समूह में अलग करना उचित है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के इन गुणों पर उपयुक्त खंड में चर्चा की गई है (एंटीग्रेगेटरी एजेंट देखें)।

प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव के साथ-साथ कुछ थक्कारोधी गतिविधि के कारण, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ उपचार के दौरान समय-समय पर रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए। रक्तस्राव विकारों के साथ, विशेष रूप से हीमोफिलिया के साथ, रक्तस्राव विकसित हो सकता है। अल्सरोजेनिक प्रभाव का शीघ्र पता लगाने के लिए, रक्त की उपस्थिति के लिए समय-समय पर मल की जांच करना आवश्यक है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव में, एंटीकोआगुलंट्स (कौमारिन, हेपरिन, आदि के डेरिवेटिव), चीनी कम करने वाली दवाएं (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव) की कार्रवाई के साथ-साथ उपयोग के साथ गैस्ट्रिक रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, और मेथोट्रेक्सेट के दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं। फ़्यूरोसेमाइड, यूरिकोसुरिक एजेंट, स्पिरोनोलैक्टोन का प्रभाव कुछ हद तक कमजोर होता है।

इबुप्रोफेन (इबुप्रोफेनम)। d, 1-2-(4-Isobutylphenyl) प्रोपियोनिक एसिड।

समानार्थक शब्द: ब्रुफेन, एल्गोफेन, एंफ्लैजेन, आर्टोफेन, आर्टिल, ब्रूफैनिक, ब्रुफेन, बुफिजेन, बुराना, डोलगिट, एबुफैक, इबोरुफेन, इबुमेटिन, इन्फ्लैम, लैमिडोन, मोर्टिफेन, मोट्रिन, नेपसेटिन, नोबफेन, नुप्रिन, नूरोफेन, पैक्सोफेन, रेब्यूजेन, रिल्कोफेन, रयूमाफेन, रुप्रिन, सेक्लोडिन, सेडनाफेन, आदि।

दवा आधुनिक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं में से एक है। इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और मध्यम ज्वरनाशक गतिविधि है।

इबुप्रोफेन की क्रिया के तंत्र में, प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण पर इसका निरोधात्मक प्रभाव महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

अंतर्जात इंटरफेरॉन (इंटरफेरॉन देखें) के गठन पर इबुप्रोफेन के उत्तेजक प्रभाव और एक इम्युनोमोडायलेटरी प्रभाव रखने और जीव के निरर्थक प्रतिरोध के सूचकांक में सुधार करने की क्षमता का प्रमाण है।

जोड़ों में अचानक बदलाव के बिना भड़काऊ प्रक्रिया के प्रारंभिक चरणों में संधिशोथ में इबुप्रोफेन का अधिक स्पष्ट प्रभाव होता है। कार्रवाई की ताकत के मामले में, यह कुछ हद तक ऑर्टोफेन, इंडोमेथेसिन से कम है, लेकिन इसे बेहतर सहन किया जाता है।

इसका उपयोग संधिशोथ के इलाज के लिए किया जाता है, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस को विकृत करता है, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस और विभिन्न प्रकार के आर्टिकुलर और एक्स्ट्रा-आर्टिकुलर रूमेटोइड रोगों के साथ-साथ परिधीय तंत्रिका तंत्र के कुछ सूजन घावों में दर्द होता है।

गैस्ट्रिक म्यूकोसा में जलन पैदा किए बिना दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है, जिसे सैलिसिलेट्स की तुलना में इसका मुख्य लाभ माना जाता है। हालांकि, कुछ मामलों में, नाराज़गी, मतली, उल्टी, पेट फूलना और त्वचा की एलर्जी की प्रतिक्रिया संभव है। गंभीर दुष्प्रभावों के साथ, खुराक कम करें या दवा लेना बंद कर दें।

इबुप्रोफेन को तीव्र अल्सर और गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, अल्सरेटिव कोलाइटिस, दवा के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि, साथ ही ऑप्टिक तंत्रिका के रोगों में contraindicated है।

गैस्ट्रिटिस, एंटरटाइटिस, कोलाइटिस, क्रोनिक हेपेटाइटिस, लीवर सिरोसिस के साथ अतीत में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले व्यक्तियों को दवा देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

पेरासिटामोल (पैरासिटामोलम)। पैरा-एसिटामिनोफेनोल।

समानार्थी: ओप्राडोल, पैनाडोल, उषामोल, एबेसैनिल, एसिलिफेन, एसिमोल, एसिटालगिन, एसिटामिनोफेन, एसिटामिनोफेनॉल, एक्टासोल, अल्गोट्रोपिल, एल्वेडन, एमिनोफेन, एम्फेनोल, अपगन, एपामाइड, अपानोल, बायोसेटामोल, सेलिफेन, सेटाडोल, सेटेनिल, केमसेटाफेन, डैपिर डेक्सामोल, डिमिंडोल, डोलामिन, डोलनेक्स, डोलिप्राम, एफेराल्गन, एरोसेटामोल, फेब्रिडोल, फेब्रिनिल, फेब्रिनोल, फेंडन, मेटामोल, मिनोसेट, मायलगिन, नेपमोल, नेप्रिनोल, नैस्प्रिन, निसैसेटोल, ओप्राडोल, पेसमोल, पैनाडोल, पैरासिनॉल, पैरासिनॉल, पाइरिनाज़िन, रोलोसिन, टेम्प्रामोल, ट्रैलगॉन, टायलेमिन, टाइलेनॉल, उषामोल, वैलाडोल, वैलेजेसिक, वेलोरिन, वोलपैन, विनाडोल, आदि।

पेरासिटामोल रासायनिक रूप से फेनासेटिन के करीब है। यह मुख्य मेटाबोलाइट है जो फेनासेटिन लेते समय शरीर में तेजी से बनता है; जाहिर है, बाद के एनाल्जेसिक प्रभाव का कारण बनता है। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, पेरासिटामोल फेनासेटिन से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है; फेनासेटिन की तरह, इसमें कमजोर विरोधी भड़काऊ गतिविधि है। पेरासिटामोल के मुख्य लाभ कम विषाक्तता हैं, मेथेमोग्लोबिन के गठन का कारण बनने की कम क्षमता। हालाँकि, यह दवा दुष्प्रभाव भी पैदा कर सकती है; लंबे समय तक उपयोग के साथ, विशेष रूप से बड़ी खुराक में, पेरासिटामोल में नेफ्रोटॉक्सिक और हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं।

पेरासिटामोल ऊपरी आंत में अवशोषित होता है, यकृत में चयापचय होता है, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

उपयोग के लिए संकेत एमिडोपाइरिन और फेनासेटिन के समान हैं।

पेरासिटामोल का उपयोग करते समय, आपको यकृत के कार्य, हेमटोपोइएटिक प्रणाली की स्थिति की निगरानी करनी चाहिए; एलर्जी की प्रतिक्रिया संभव है।

ट्रामाडोल (ट्रामाडोलम)। (#)-ट्रांस-2-[(डाइमिथाइलामिनो)मिथाइल] 1-(एम-मेथोक्सीफेनिल) साइक्लोहेक्सानॉल हाइड्रोक्लोराइड।

समानार्थी: ट्रामल, क्रिस्पिन, मेलानेट, ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड, ट्रामल।

इसमें एक मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है, एक त्वरित और स्थायी प्रभाव देता है। अवर, हालांकि, एक ही खुराक पर मॉर्फिन की गतिविधि में (इसका उपयोग क्रमशः, बड़ी खुराक में किया जाता है)।

यह एगोनिस्ट-विरोधी के समूह से संबंधित है। मौखिक और पैरेन्टेरली रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी।

जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 5-10 मिनट के बाद, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर, 30-40 मिनट के बाद इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। 3-5 घंटे के लिए वैध।

इसका उपयोग गंभीर तीव्र और पुराने दर्द के लिए किया जाता है: पश्चात की अवधि में, चोटों के साथ, कैंसर रोगियों आदि में, साथ ही ऑपरेशन से पहले। हल्के दर्द के लिए, दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

आप ट्रामाडोल को रेक्टल सपोसिटरी के रूप में लिख सकते हैं।

14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, अपर्याप्त ज्ञान के कारण दवा निर्धारित नहीं है (दवा को अपेक्षाकृत हाल ही में चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया है)। लंबे समय तक (व्यसन से बचने के लिए) दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

ट्रामाडोल अपेक्षाकृत अच्छी तरह से सहन किया जाता है, सामान्य खुराक पर महत्वपूर्ण श्वसन अवसाद का कारण नहीं बनता है, और रक्त परिसंचरण और जठरांत्र संबंधी मार्ग को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। हालांकि, मतली, उल्टी, चक्कर आना, पसीना आ सकता है; उच्च रक्तचाप थोड़ा कम हो सकता है।

ट्रामाडोल को तीव्र शराब नशा के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए; मादक दर्दनाशक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी; एमएओ इनहिबिटर लेने वाले मरीज। गर्भवती महिलाओं को अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।