क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा, एनालॉग्स, कीमतों, समीक्षाओं के उपयोग के निर्देश। क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा, एनालॉग्स, कीमतों, समीक्षाओं के उपयोग के लिए निर्देश क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा: मतभेद

टैबलेट - 1 टैब।:

• सक्रिय पदार्थ: स्पष्टीथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम;
• Excipients - पोविडोन, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, croscarmellose सोडियम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; खोल संरचना: Opadry II 31F58914 सफेद (हाइप्रोमेलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) युक्त पेटेंट मिश्रण। मैक्रोगोल 4000, सोडियम साइट्रेट)।

प्रति पैक 14 गोलियाँ।

खुराक के रूप का विवरण

सफेद, आयताकार, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ गोल।

औषधीय प्रभाव

क्लेरिथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है। क्लैरिथ्रोमाइसिन की जीवाणुरोधी क्रिया बैक्टीरिया राइबोसोम के 50 के दशक के सबयूनिट के लिए बाध्य होने के कारण प्रोटीन संश्लेषण को दबाकर की जाती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन में एरोबिक और एनारोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव जीवों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ एक स्पष्ट गतिविधि है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (MIC) की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता अधिकांश सूक्ष्मजीवों के लिए एरिथ्रोमाइसिन की आधी है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के 14-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट में रोगाणुरोधी गतिविधि भी होती है। इस मेटाबोलाइट की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता क्लियरिथ्रोमाइसिन के एमआईसी के बराबर या उससे अधिक है; 14-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट के संबंध में, यह क्लैरिथ्रोमाइसिन से दोगुना सक्रिय है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्लैरिथ्रोमाइसिन मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। माइक्रोबायोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन यकृत के माध्यम से "पहले पास" के बाद बनता है। भोजन का सेवन स्पष्टीथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि, कुछ हद तक स्पष्टीथ्रोमाइसिन के अवशोषण की शुरुआत और 14-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट के गठन को धीमा कर देता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन का फार्माकोकाइनेटिक्स गैर-रैखिक है; जबकि दवा की शुरुआत के 2 दिन बाद संतुलन की एकाग्रता पहुंच जाती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन मूत्र में, साथ ही मल में, मुख्य रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है। दिन में दो बार 250 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय, प्रशासित खुराक का 15-20% मूत्र में अपरिवर्तित होता है। 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार, मूत्र उत्सर्जन लगभग 36% है। 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन मूत्र में पाया जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट है, जो लगभग 10-15% है।

500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन को दिन में तीन बार लेते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता इस खुराक को दिन में दो बार लेने की तुलना में अधिक होते हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गैस्ट्रिक बलगम में प्रवेश करता है। ओमेप्राज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा से पेट के बलगम और ऊतकों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का स्तर बढ़ जाता है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में गुजरता है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा: संकेत

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण संक्रमण।

• निचले श्वसन पथ के संक्रमण (तीव्र और पुरानी ब्रोंकाइटिस, निमोनिया सहित);
• ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (साइनसाइटिस और ग्रसनीशोथ सहित);
• त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण;
• एच। पाइलोरी के उन्मूलन के लिए ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर (प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में)।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा: मतभेद

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता, एर्गोट डेरिवेटिव के साथ एक साथ प्रशासन, निम्नलिखित दवाओं का एक साथ प्रशासन: सिसाप्राइड, पिमोजाइड, टेरफेनडाइन, 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना। सावधानी के साथ: बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह वाले रोगी।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना (स्तनपान) के दौरान दवा को contraindicated है।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में दवा का उपयोग contraindicated है।

खुराक और प्रशासन

वयस्क: सामान्य खुराक 7 दिनों के लिए दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम है, यदि आवश्यक हो, तो गंभीर संक्रमण में खुराक को 14 दिनों तक दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: वयस्कों के लिए खुराक आहार।

एच. पाइलोरी (वयस्कों) के कारण होने वाले ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए:

ट्रिपल थेरेपी रेजिमेंट (7-14 दिन): क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में 2 बार; लैंसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम दिन में दो बार; एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार।

ट्रिपल थेरेपी रेजिमेंट (7 दिन): क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; लैंसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम दिन में दो बार; मेट्रोनिडाजोल 400 मिलीग्राम दिन में दो बार।

ट्रिपल थेरेपी रेजिमेंट (7 दिन): क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रति दिन; एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम दिन में दो बार या मेट्रोनिडाजोल 400 मिलीग्राम दिन में दो बार।

ट्रिपल थेरेपी रेजिमेन (10 दिन): क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार एमोक्सिसिलिन 100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम प्रतिदिन दिया जाता है।

दोहरी चिकित्सा आहार (14 दिन): क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में 3 बार, ओमेप्राज़ोल मौखिक रूप से 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

गुर्दा समारोह को नुकसान के साथ:

आमतौर पर गंभीर गुर्दे की क्षति (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस < 30 मिली / मिनट) के रोगियों को छोड़कर, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि, यदि आवश्यक हो, तो कुल दैनिक खुराक को आधा कर दिया जाना चाहिए, अर्थात। अधिक गंभीर संक्रमणों के लिए दिन में एक बार 250 मिलीग्राम या दिन में दो बार 250 मिलीग्राम।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों के लिए रटनवीर लेते समय, निम्नलिखित योजना के अनुसार खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है:

30-60 मिली/मिनट की क्रिएटिनिन निकासी वाले रोगियों के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 50% तक कम किया जाना चाहिए। 30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 75% तक कम किया जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन और रटनवीर के सह-प्रशासित होने पर प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा के साइड इफेक्ट

क्लेरिथ्रोमाइसिन आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से: मतली, उल्टी, अपच, दस्त, पेट में दर्द, स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस, अग्नाशयशोथ, मौखिक कैंडिडिआसिस, जीभ और दांतों का मलिनकिरण; शायद ही कभी - स्यूडोमेम्ब्रांसस एंटरोकोलाइटिस। दांतों का मलिनकिरण प्रतिवर्ती है और आमतौर पर दंत चिकित्सालय में विशेष उपचार द्वारा ठीक किया जाता है। मैक्रोलाइड समूह से अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ, यकृत की शिथिलता संभव है, सहित। पीलिया के साथ या उसके बिना यकृत एंजाइम, हेपैटोसेलुलर और / या कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस की गतिविधि में वृद्धि। ये यकृत रोग गंभीर हो सकते हैं, लेकिन वे आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। बहुत कम ही, जिगर की विफलता और मृत्यु के मामले देखे गए हैं, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों और / या सहवर्ती दवा चिकित्सा के कारण।

रक्त प्रणाली से: असाधारण मामलों में - ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: पेरेस्टेसिया, सिरदर्द, घ्राण विकार, स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन; चक्कर आना, आंदोलन, अनिद्रा, दुःस्वप्न, भय, टिनिटस, भ्रम, भटकाव, मतिभ्रम, मनोविकृति, प्रतिरूपण; प्रतिवर्ती सुनवाई हानि; आक्षेप।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया पॉलीमॉर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीअरिथिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया।

मूत्र प्रणाली से: प्लाज्मा क्रिएटिनिन में वृद्धि, बीचवाला नेफ्रैटिस, गुर्दे की विफलता के कुछ मामले।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक शॉक, दुर्लभ मामलों में - स्टीवन-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य: शायद ही कभी, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक ड्रग्स या इंसुलिन लेने वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: जठरांत्र संबंधी मार्ग से लक्षण; रोगियों में से एक, 8 ग्राम क्लियरिथ्रोमाइसिन लेते समय, मानसिक विकार, पागल व्यवहार, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोक्सिमिया का मामला था।

उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, रखरखाव चिकित्सा। हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह अप्रभावी है।

परस्पर क्रिया

सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड और टेरफेनडाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन की एक साथ नियुक्ति के साथ, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी जाती है, जो क्यूटी अंतराल और कार्डियक अतालता को लम्बा खींच सकती है, जिसमें वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, अतालता और टॉर्सडे डी पॉइंट्स शामिल हैं; एस्टेमिज़ोल और अन्य मैक्रोलाइड लेते समय समान प्रभाव देखे जाते हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ बातचीत नहीं करता है।

अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ, साइटोक्रोम P450 (वारफारिन, एर्गोट एल्कलॉइड, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम, डिसोपाइरामाइड, लवस्टैटिन, रिफैब्यूटिन, फ़िनाइटोइन, साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए क्लैरिथ्रोमाइसिन और अन्य दवाओं के एक साथ उपयोग में वृद्धि हो सकती है। सीरम रक्त में इन दवाओं की एकाग्रता।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और एचएमजी-कोए रिडक्टेस इनहिबिटर (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) के एक साथ उपयोग के साथ, रबडोमायोलिसिस विकसित हो सकता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन की एक साथ नियुक्ति के साथ, रक्त सीरम में थियोफिलाइन की एकाग्रता और इसकी विषाक्तता बढ़ जाती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और वार्फरिन या डिगॉक्सिन की एक साथ नियुक्ति उनके प्रभाव की गंभीरता में वृद्धि के साथ हो सकती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और कार्बामाज़ेपिन की एक साथ नियुक्ति के साथ, कार्बामाज़ेपिन के उत्सर्जन की दर में कमी के कारण कार्बामाज़ेपिन का प्रभाव बढ़ सकता है।

एचआईवी संक्रमित वयस्क रोगियों को क्लैरिथ्रोमाइसिन और जिडोवुडिन (मुंह से) के एक साथ प्रशासन के साथ, जिडोवुडिन की संतुलन एकाग्रता में कमी संभव है; क्लैरिथ्रोमाइसिन और जिडोवुडिन के बीच के अंतराल को 1-2 घंटे तक बढ़ाकर इससे काफी हद तक बचा जा सकता है। बच्चों के लिए, यह बातचीत नोट नहीं की गई थी।

रीतोनवीर और क्लैरिथ्रोमाइसिन के एक साथ प्रशासन के साथ, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में बाद के लिए वृद्धि होती है: फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र, अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (सीमैक्स), न्यूनतम प्लाज्मा एकाग्रता (सीमिन)। सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन की विस्तृत चिकित्सीय खुराक सीमा के कारण आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और ओमेप्राज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन और लैंसोप्राज़ोल के साथ-साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन और रैनिटिडिन के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि संभव है, लेकिन आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

इंसुलिन सहित क्लैरिथ्रोमाइसिन और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के एक साथ उपयोग के साथ, दुर्लभ मामलों में, हाइपोग्लाइसीमिया विकसित हो सकता है।

विशेष निर्देश

मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाना चाहिए; मध्यम और गंभीर डिग्री की जिगर की विफलता, कोरोनरी धमनी की बीमारी के साथ, गंभीर हृदय विफलता, हाइपोमैग्नेसीमिया, गंभीर ब्रैडीकार्डिया (50 बीपीएम से कम); एक साथ बेंजोडायजेपाइन के साथ, जैसे कि अल्प्राजोलम, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम अंतःशिरा प्रशासन के लिए; एक साथ अन्य ओटोटॉक्सिक दवाओं के साथ, विशेष रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स; एक साथ दवाओं के साथ जो CYP3A isoenzymes (कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, टैक्रोलिमस, विनब्लास्टाइन, कार्बामाज़ेपिन सहित मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। सेंट जॉन पौधा); एक साथ स्टैटिन के साथ, जिनमें से चयापचय CYP3A isoenzyme (फ्लुवास्टेटिन सहित) पर निर्भर नहीं करता है; साथ ही साथ धीमी कैल्शियम चैनलों के ब्लॉकर्स के साथ, जो CYP3A4 आइसोनाइजेस (वेरापामिल, अम्लोदीपिन, डिल्टियाज़ेम सहित) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं; एक साथ; कक्षा I ए एंटीरियथमिक्स (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और कक्षा III (डोफेटिलाइड, एमियोडारोन, सोटालोल) के साथ। मैक्रोलाइड समूह से एंटीबायोटिक दवाओं के बीच क्रॉस-प्रतिरोध मनाया जाता है। एंटीबायोटिक उपचार सामान्य आंतों के वनस्पतियों को बदल देता है, इसलिए प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण सुपरिनफेक्शन का विकास होता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि गंभीर लगातार दस्त मैं स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के विकास के कारण हो सकता हूं। वारफारिन या अन्य मौखिक थक्कारोधी के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में समय-समय पर प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जानी चाहिए।

एहतियाती उपाय

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन की गोलियों की सिफारिश नहीं की जाती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और वारफेरिन की एक साथ नियुक्ति के साथ, प्रोथ्रोम्बिन समय की नियमित निगरानी की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन की एक साथ नियुक्ति के साथ, रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।

टैब।, कवर फिल्म लेपित, 250 मिलीग्राम: 14 पीसी।रेग। संख्या: एलएस-000106

क्लिनिको-औषधीय समूह:

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

फिल्म लेपित गोलियाँ पीला, अंडाकार, उभयलिंगी; ब्रेक पर देखें - सफेद से लगभग सफेद तक।

सहायक पदार्थ: croscarmellose सोडियम - 35 मिलीग्राम, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च - 65 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 85.3 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 7.2 मिलीग्राम, पोविडोन K30 - 20 मिलीग्राम, स्टीयरिक एसिड - 12.5 मिलीग्राम, तालक - 17.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 7.5 मिलीग्राम।

फिल्म खोल की संरचना:हाइपोलोज - 1 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज (चिपचिपापन 15 सीपीएस) - 13 मिलीग्राम, प्रोपलीन ग्लाइकोल - 8.6 मिलीग्राम, संशोधित सॉर्बिटन ओलेट - 1 मिलीग्राम, वैनिलिन - 0.55 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 3 मिलीग्राम, क्विनोलिन पीला डाई - 0.5 मिलीग्राम, सॉर्बिक एसिड - 0.55 मिलीग्राम

7 पीसी। - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।

दवा के सक्रिय अवयवों का विवरण क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा»

औषधीय प्रभाव

कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ द्वितीय पीढ़ी के मैक्रोलाइड समूह के अर्ध-सिंथेटिक बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक।

दवा का रोगाणुरोधी प्रभाव एक माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम झिल्ली के 50S सबयूनिट के बंधन और सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन संश्लेषण के दमन के कारण होता है। कई एरोबिक और एनारोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी, दोनों अतिरिक्त और इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित हैं।

एक दवा एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय:स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन संवेदनशील), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव:हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफुएंजे, मोराक्सेला (ब्रानहैमेला) कैटरलिस, निसेरिया गोनोरिया, लेजिओनेला न्यूमोफिला, बोर्डेटेला पर्टुसिस, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी; अन्य सूक्ष्मजीव:माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR), क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; माइकोबैक्टीरियम लेप्राई, माइकोबैक्टीरियम कंसासी, माइकोबैक्टीरियम चेलोने, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक), माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर, माइकोबैक्टीरियम मेरिनम।

इसके लिए भी सक्रिय:स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, हीमोफिलस डुक्रेई, निसेरिया मेनिंगिटाइड्स, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी।, बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस, यूबैक्टर एसपीपी, पेप्टोकोकस एसपीपी ., पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, पाश्चरेला मल्टीसिडा, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी।

क्लेरिथ्रोमाइसिन इन विट्रो में और निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ सक्रिय है: अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, पेप्टोकोकस नाइजर, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने; अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस; स्पाइरोकेट्स: बोरेलिया बर्गडोरफेरी, ट्रेपोनिमा पैलिडम।

β-lactamase का उत्पादन क्लैरिथ्रोमाइसिन की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। एंटरोबैक्टीरियासी, स्यूडोमोनास एसपीपी, साथ ही अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया जो लैक्टोज को विघटित नहीं करते हैं, स्पष्टीथ्रोमाइसिन के प्रति असंवेदनशील हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और मैक्रोलाइड समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के लिए क्रॉस-प्रतिरोध विकसित करना संभव है।

मनुष्यों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का मुख्य मेटाबोलाइट माइक्रोबायोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन है।

हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के अपवाद के साथ, मेटाबोलाइट की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि मूल पदार्थ के समान है, या अधिकांश सूक्ष्मजीवों के खिलाफ 1-2 गुना कमजोर है, जिसके लिए मेटाबोलाइट की प्रभावशीलता 2 गुना अधिक है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट में बैक्टीरिया के तनाव के आधार पर इन विट्रो और विवो में हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ या तो एक योज्य या सहक्रियात्मक प्रभाव होता है।

संकेत

अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों का उपचार:

- निचले श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);

- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस);

- त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, घाव का संक्रमण);

- पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर (अम्लता को कम करने वाली दवाओं के संयोजन में): तीव्र ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन और पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति में कमी या एमोक्सिसिलिन और ओमेप्राज़ोल / लैंसोप्राज़ोल के संयोजन में ट्रिपल थेरेपी का रूप);

- माइकोबैक्टीरियम एवियम और माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर के कारण व्यापक या स्थानीयकृत माइकोबैक्टीरियल संक्रमण;

- माइकोबैक्टीरियम चेलोना, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम और माइकोबैक्टीरियम कंसासी के कारण स्थानीयकृत संक्रमण;

100/mm3 से कम सीडी4 काउंट (टी-हेल्पर लिम्फोसाइट्स) वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में माइकोबैक्टीरियम एवियम संक्रमण की रोकथाम।

खुराक आहार

भोजन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है।

के लिये श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण का उपचारऔसत खुराक 250-500 मिलीग्राम 2 बार / दिन है। उपचार के दौरान की अवधि 6-14 दिन है।

के लिये संक्रमण का इलाज माइकोबैक्टीरियम एवियम,दवा 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन निर्धारित की जाती है। अधिकतम दैनिक खुराक 1000 मिलीग्राम है। उपचार की अवधि 6 महीने या उससे अधिक हो सकती है।

के लिये माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स के कारण होने वाले संक्रमण के प्रसार की रोकथाम, 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन निर्धारित करें।

के लिये हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलनतीन दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा लिखिए। पहली योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन, लैंसोप्राज़ोल - 30 मिलीग्राम 2 बार / दिन और एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम 2 बार / दिन 10 दिनों के लिए। दूसरी योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन, एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम 2 बार / दिन और ओमेप्राज़ोल - 20 मिलीग्राम 2 बार / दिन 7-10 दिनों के लिए।

दो दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा भी संभव है। पहली योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में ओमेप्राज़ोल के साथ 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 14 दिनों के लिए, अगले 14 दिनों के लिए 20-40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल की नियुक्ति के साथ। दूसरी योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में लैंसोप्राजोल के साथ 60 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 14 दिनों के लिए। अल्सर के पूर्ण उपचार के लिए, गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में अतिरिक्त कमी की आवश्यकता हो सकती है।

पर क्रोनिक रीनल फेल्योर (CC .) के रोगी<30 мл/мин или концентрация сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) खुराक को 2 गुना कम किया जाता है, या खुराक के बीच के अंतराल को 2 गुना बढ़ा दिया जाता है। इस समूह के रोगियों में दवा के पाठ्यक्रम की अधिकतम अवधि 14 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए।

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का निर्धारण (डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण के अनुसार): बहुत बार (≥10%); अक्सर (≥1% और<10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (0.01%).

पाचन तंत्र से:अक्सर - दस्त, उल्टी, पेट में दर्द और मतली, स्वाद में बदलाव (डिज्यूसिया); शायद ही कभी - ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मौखिक श्लेष्मा की कैंडिडिआसिस, जीभ और दांतों की मलिनकिरण (दांतों की मलिनकिरण प्रतिवर्ती है और आमतौर पर दंत चिकित्सक पर पेशेवर सफाई द्वारा बहाल की जाती है), यकृत की शिथिलता, जिसमें यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि और हेपेटोसेलुलर और / या में क्षणिक वृद्धि शामिल है। कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, पीलिया के साथ या नहीं (यकृत की शिथिलता गंभीर और आमतौर पर प्रतिवर्ती हो सकती है), तीव्र अग्नाशयशोथ, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस (मध्यम से जीवन के लिए खतरा); अलग-अलग मामलों में, जिगर की विफलता से मौतें दर्ज की गईं, जो आमतौर पर गंभीर सहवर्ती रोगों और / या अन्य दवाओं के एक साथ उपयोग की उपस्थिति में देखी गई थीं।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - क्षणिक सिरदर्द, चक्कर आना, चिंता, अनिद्रा, बुरे सपने, टिनिटस; शायद ही कभी - आक्षेप; बहुत कम ही - मायलगिया, पैरास्थेसिया, भ्रम, भटकाव, मतिभ्रम, मनोविकृति और प्रतिरूपण।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:शायद ही कभी - वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता, स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लम्बा होना (अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ)।

इंद्रियों से:बहुत कम ही - शोर, कानों में बजना, गंध की बिगड़ा हुआ भावना, स्वाद में बदलाव (डिज्यूसिया); पृथक मामलों में - सुनवाई हानि, दवा बंद करने के बाद गुजरना।

मूत्र प्रणाली से:बहुत कम ही - अंतरालीय नेफ्रैटिस और गुर्दे की विफलता का विकास।

एलर्जी:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, त्वचा का लाल होना; शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपोग्लाइसीमिया (हाइपोग्लाइसेमिक ड्रग्स लेते समय)।

अन्य:असामान्य रक्तस्राव, रक्तस्राव, मायलगिया, दवा के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग के साथ, सुपरिनफेक्शन विकसित हो सकता है (सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का विकास)।

मतभेद

- पोर्फिरीया;

- निम्नलिखित दवाओं के साथ एक साथ उपयोग: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine और अन्य ergot alkaloids, ओरल midazolam, alprazolam, triazolam;

- गर्भावस्था;

- दुद्ध निकालना अवधि (स्तनपान);

- 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर।

- दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

- इतिहास में मैक्रोलाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता।

से सावधानीदवा का उपयोग जिगर और गुर्दे के उल्लंघन के लिए किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान क्लैरिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान, क्लैरिथ्रोमाइसिन केवल वैकल्पिक चिकित्सा की अनुपस्थिति में निर्धारित किया जाता है, अगर मां के लिए दवा के उपयोग से अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

क्लेरिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए, यदि आवश्यक हो, तो स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति को स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

जिगर की विफलता में दवा को contraindicated है।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

बच्चों के लिए आवेदन

विशेष निर्देश

यकृत हानि वाले रोगियों में क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को सावधानी बरतनी चाहिए; रक्त सीरम में एंजाइमों की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

सावधानी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को जिगर में चयापचय की गई दवाओं की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रशासित किया जाना चाहिए; रक्त सीरम में इन दवाओं की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

वारफारिन या अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा दवा के सह-प्रशासन के मामले में, प्रोथ्रोम्बिन समय को नियंत्रित करना आवश्यक है।

मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों को क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में कोल्सीसिन की विषाक्तता के मामलों का वर्णन नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया गया है, खासकर बुजुर्गों में। उनमें से कुछ को गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में देखा गया था; इन मरीजों में कई मौतों की सूचना है।

यदि उपचार के दौरान या बाद में गंभीर और लंबे समय तक दस्त होते हैं, तो स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के निदान को बाहर रखा जाना चाहिए, जिसके लिए क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को तत्काल बंद करने और उचित उपचार की नियुक्ति की आवश्यकता होती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग के साथ, सुपरइन्फेक्शन विकसित हो सकता है (असंवेदनशील बैक्टीरिया और कवक की वृद्धि)। एक माध्यमिक संक्रमण के विकास के साथ, पर्याप्त चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। हालांकि, वाहन चलाने वाले या तंत्र के साथ काम करने वाले रोगियों में दवा का उपयोग करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय रोगियों में चक्कर आना और भटकाव की घटनाओं की रिपोर्ट की उपस्थिति को ध्यान में रखना आवश्यक है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, भ्रम हो सकता है।

इलाज:तत्काल गैस्ट्रिक पानी से धोना; यदि आवश्यक हो, रोगसूचक उपचार करें। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस से रक्त सीरम में क्लैरिथ्रोमाइसिन के स्तर में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

दवा बातचीत

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

दवा बातचीत

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को मुख्य रूप से CYP3A isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो उनकी सांद्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है, जो चिकित्सीय और साइड इफेक्ट दोनों को बढ़ा या बढ़ा सकती है। astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine और अन्य ergot alkaloids, alprazolam, midazolam, triazolam के साथ सह-प्रशासन contraindicated है।

यह कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, लवस्टैटिन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष थक्का-रोधी (वॉर्फरिन सहित), क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, सिमवास्टेटिन, टैक्रोलिमस, विन्ब्लास्टाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, मेथाइलीन, साइटोफिलाइन, के साथ सावधानी के साथ निर्धारित है। दवाओं की खुराक को समायोजित करना और रक्त सीरम में एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।

सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के साथ संयुक्त होने पर, रक्त में इन दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि करना, क्यूटी अंतराल को लम्बा करना और कार्डियक अतालता विकसित करना संभव है, जिसमें वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, फाइब्रिलेशन, स्पंदन या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया शामिल हैं। "समुद्री डाकू" प्रकार। साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एक अन्य आइसोनिजाइम - फ़िनाइटोइन, थियोफिलाइन और वैल्प्रोइक एसिड द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के उपयोग के साथ बातचीत का एक समान तंत्र नोट किया जाता है। उपरोक्त दवाओं की एक साथ नियुक्ति के साथ, रक्त सीरम और ईसीजी में उनकी सांद्रता की निगरानी की आवश्यकता होती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ट्रायज़ोलम की निकासी को कम कर सकता है और इस प्रकार उनींदापन और भ्रम के विकास के साथ इसके औषधीय प्रभाव को बढ़ा सकता है। बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए, जिसका उत्सर्जन CYP3A isoenzymes (टेमाज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, लॉराज़ेपम) से स्वतंत्र है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है।

डिगॉक्सिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन दोनों प्राप्त करने वाले रोगियों में डिगॉक्सिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की खबरें हैं। डिजिटलिस नशा और संभावित घातक अतालता के विकास से बचने के लिए सीरम डिगॉक्सिन के स्तर की लगातार निगरानी की जानी चाहिए।

एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन (एर्गोट डेरिवेटिव) के साथ सहवर्ती उपयोग से तीव्र एर्गोटामाइन नशा हो सकता है, जो गंभीर परिधीय वासोस्पास्म, चरम और अन्य ऊतकों के इस्किमिया द्वारा प्रकट होता है, जिसमें केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और विकृत संवेदनशीलता शामिल है।

रबडोमायोलिसिस के दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लवस्टैटिन और सिमवास्टेटिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है।

Efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin और rifapentine (साइटोक्रोम P450 isoenzymes के संकेतक) क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करते हैं और इसके चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करते हैं और साथ ही साथ 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं।

प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 1 ग्राम / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त प्रशासन के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन के सी एसएस और एयूसी में क्रमशः 33% और 18% की वृद्धि संभव है। क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

क्लियरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की संभावना पर ध्यान दिया जाना चाहिए।

वयस्क एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन (नियमित रिलीज टैबलेट) और जिडोवुडिन के एक साथ प्रशासन से जिडोवुडिन के सी एस में कमी हो सकती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और जिडोवुडिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और रटनवीर, एतज़ानवीर या अन्य प्रोटीज़ अवरोधकों की एक साथ नियुक्ति के साथ, दोनों क्लैरिथ्रोमाइसिन की सीरम सांद्रता, जो इस मामले में 1 ग्राम / दिन से ऊपर की खुराक में निर्धारित नहीं की जानी चाहिए, और प्रोटीज अवरोधक बढ़ जाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाज़ोल के संयुक्त प्रशासन के साथ, प्लाज्मा में दवाओं की एकाग्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है। इन दवाओं के औषधीय प्रभावों की संभावित वृद्धि या लंबे समय तक बढ़ने के कारण, इट्राकोनाज़ोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ-साथ लेने वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन (1 ग्राम / दिन) और सैक्विनवीर (नरम जिलेटिन कैप्सूल में, 1200 मिलीग्राम 3 बार / दिन) के एक साथ प्रशासन के साथ, एयूसी और सी एसएस में क्रमशः 177% और 187% और क्लैरिथ्रोमाइसिन में 40 की वृद्धि हुई है। %, संभव है। जब इन दो औषधीय उत्पादों को ऊपर बताई गई खुराकों / योगों पर सीमित समय के लिए सह-प्रशासित किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

चूंकि कोल्सीसिन का सह-प्रशासन, जो CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन, और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ-साथ CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन के अन्य मैक्रोलाइड अवरोधकों के लिए एक सब्सट्रेट है, निषेध से कोल्सीसिन की क्रिया में वृद्धि हो सकती है, रोगियों को होना चाहिए कोल्सीसिन विषाक्तता के लक्षणों का पता लगाने के लिए ध्यान से देखा गया।

CYP2D6 isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में टोलटेरोडाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन (CYP3A isoenzymes का अवरोधक) की उपस्थिति में टोलटेरोडाइन की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।

वेरापामिल के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त प्रशासन के साथ, रक्तचाप में कमी, ब्रैडीयर्सिया और लैक्टिक एसिडोसिस संभव है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोलियाँ।

1 टैबलेट में 0.5 ग्राम क्लियरिथ्रोमाइसिन होता है।

पैकेट

औषधीय प्रभाव

क्लैरिथ्रोमाइसिन, मैक्रोलाइड समूह का एक एंटीबायोटिक, बैक्टीरिया के 50S राइबोसोमल सबयूनिट के साथ बातचीत करके एक माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है। स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया (प्योजेनेस, विरिडन्स, न्यूमोनिया), हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (पैरैनफ्लुएंजा), नीसेरिया गोनोरिया, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, लेजिओनेला न्यूमोफिलिया, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (ट्रेकोमैटिस) के खिलाफ सक्रिय। , प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने, माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम लेप्राई, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन को मुख्य मेटाबोलाइट 14हाइड्रोक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन बनाने के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें अपरिवर्तित पदार्थ की तुलना में कम परिमाण (सूक्ष्मजीव के प्रकार के आधार पर) के समान या 1-2 ऑर्डर होते हैं।

संकेत

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण संक्रमण - ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस और साइनसिसिस); निचले श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, बैक्टीरियल निमोनिया); त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण (कूपिक्युलिटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमण); माइकोबैक्टीरियम एवियम, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम के कारण होने वाले संक्रमण।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, पोर्फिरीया, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन, एर्गोटामाइन और अन्य एर्गोट एल्कलॉइड, ओरल मिडाज़ोलम, अल्प्राज़ोलम, ट्रायज़ोलम का सहवर्ती उपयोग; दुद्ध निकालना अवधि।
लंबे समय तक काम करने वाले एलएफ (वैकल्पिक) के लिए: गंभीर क्रोनिक रीनल फेल्योर (सीसी 30 मिली / मिनट से कम), बच्चों की उम्र (18 साल तक)।
सावधानी से। गुर्दे और / या यकृत की विफलता, मायस्थेनिया ग्रेविस, यकृत द्वारा चयापचय की गई दवाओं का सहवर्ती उपयोग, कोल्सीसिन का सहवर्ती उपयोग, गर्भावस्था।

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए

औसत खुराक दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन को दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम निर्धारित किया जा सकता है। उपचार के दौरान की अवधि 5-14 दिन है।
माइकोबैक्टीरियम एवियम, साइनसाइटिस, गंभीर संक्रमण, सहित संक्रमण के उपचार में। हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण - 500-1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार; अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - हर 12 घंटे में 7.5 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दर से; अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (30 मिली / मिनट से कम सीएल क्रिएटिनिन या 3.3 मिलीग्राम / 100 मिली से अधिक सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता के साथ), खुराक को 2 गुना कम किया जाना चाहिए। इस समूह के रोगियों में उपचार की अधिकतम अवधि 14 दिनों से अधिक नहीं है।

दुष्प्रभाव

संभव मतली, उल्टी, अधिजठर क्षेत्र में दर्द, दस्त, यकृत ट्रांसएमिनेस में क्षणिक वृद्धि, त्वचा लाल चकत्ते, सिरदर्द।

विशेष निर्देश

पुरानी जिगर की बीमारियों की उपस्थिति में, रक्त सीरम में एंजाइमों की गतिविधि की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।
यह जिगर द्वारा चयापचय की गई दवाओं की पृष्ठभूमि के खिलाफ सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है (यह रक्त में उनकी एकाग्रता को मापने के लिए अनुशंसित है)।
वारफारिन या अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ संयुक्त नियुक्ति के मामले में, प्रोथ्रोम्बिन समय को नियंत्रित करना आवश्यक है।
एक माध्यमिक संक्रमण के विकास के साथ, पर्याप्त चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।
यदि उपचार के दौरान या बाद में गंभीर और लंबे समय तक दस्त होता है, तो स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के निदान को बाहर रखा जाना चाहिए, जिसके लिए दवा को तत्काल बंद करने और उचित उपचार की नियुक्ति की आवश्यकता होती है।

दवा बातचीत

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को मुख्य रूप से CYP3A isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो उनकी सांद्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है, जो चिकित्सीय और साइड इफेक्ट दोनों को बढ़ा या बढ़ा सकती है। astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine और अन्य ergot alkaloids, alprazolam, midazolam, triazolam के साथ सह-प्रशासन contraindicated है।
यह कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, लवस्टैटिन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष थक्का-रोधी (वॉर्फरिन सहित), क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, सिमवास्टेटिन, टैक्रोलिमस, विनब्लास्टाइन, 450 के साथ सावधानी के साथ निर्धारित है। आइसोनिजाइम)। दवाओं की खुराक को समायोजित करना और रक्त में एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।
जब सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के साथ जोड़ा जाता है, तो रक्त में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में वृद्धि, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, अतालता की उपस्थिति, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, सहित। समुद्री डाकू प्रकार और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन।
जब एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एर्गोटामाइन समूह की दवाओं के साथ तीव्र विषाक्तता संभव है (संवहनी ऐंठन, चरम के इस्किमिया और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सहित अन्य ऊतक)।
Efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin और rifapentine (cytochrome P450 inducers) क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता को कम करते हैं और इसके चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करते हैं, और साथ ही साथ 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं।
जब फ्लुकोनाज़ोल के साथ प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक और 1 ग्राम / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन के सीएसएस और एयूसी में क्रमशः 33% और 18% की वृद्धि संभव है। क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
रटनवीर 600 मिलीग्राम / दिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन 1 ग्राम / दिन के संयुक्त प्रशासन के साथ, क्लियरिथ्रोमाइसिन के चयापचय में कमी संभव है (सीमैक्स में 31% की वृद्धि, सीएसएस में 182% और एयूसी में 77% की वृद्धि), का पूर्ण दमन 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन का निर्माण। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में, खुराक समायोजन आवश्यक है: सीसी 30-60 मिली / मिनट के साथ, क्लियरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 50% तक कम किया जाना चाहिए, सीसी के साथ 30 मिली / मिनट से कम 75% तक। रिटोनावीर को 1 ग्राम / दिन से अधिक की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
जब क्विनिडाइन और डिसोपाइरामाइड के साथ लिया जाता है, तो "पाइरॉएट" प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया हो सकता है। इन दवाओं के ईसीजी (क्यू-टी अंतराल में वृद्धि), सीरम सांद्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।
क्लैरिथ्रोमाइसिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) की एकाग्रता को बढ़ाता है - रबडोमायोलिसिस विकसित होने का जोखिम।
क्लैरिथ्रोमाइसिन और ओमेप्राज़ोल का उपयोग करते समय, ओमेप्राज़ोल के सीमैक्स, एयूसी और टी 1/2 में क्रमशः 30%, 89% और 34% की वृद्धि संभव है। 24 घंटे से अधिक का औसत गैस्ट्रिक पीएच अकेले ओमेप्राज़ोल के साथ 5.2 और ओमेप्राज़ोल प्लस क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ 5.7 था।
क्लैरिथ्रोमाइसिन और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी का उपयोग करते समय, बाद के प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
सिल्डेनाफिल, तडालाफिल या वॉर्डनफिल (पीडीई 5 अवरोधक) के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, पीडीई पर निरोधात्मक प्रभाव में वृद्धि संभव है। PDE5 अवरोधकों की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
थियोफिलाइन और कार्बामाज़ेपिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन की संयुक्त नियुक्ति के साथ, प्रणालीगत परिसंचरण में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।
CYP2D6 isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में टोलटेरोडाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन (CYP3A isoenzymes का अवरोधक) की उपस्थिति में टोलटेरोडाइन की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।
जब क्लेरिथ्रोमाइसिन (1 ग्राम / दिन) को मिडाज़ोलम (मौखिक रूप से) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो मिडाज़ोलम एयूसी में 7 गुना वृद्धि संभव है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और मिडाज़ोलम और अन्य बेंजोडायजेपाइन के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए जो CYP3A आइसोनाइजेस (ट्रायज़ोलम और अल्प्राजोलम) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। मिडाज़ोलम (इन / इन) और क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। अन्य बेंजोडायजेपाइनों पर समान सावधानियां लागू की जानी चाहिए जिन्हें CYP3A आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए, जिसका उत्सर्जन CYP3A isoenzymes (टेमाज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, लॉराज़ेपम) से स्वतंत्र है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है।
क्लैरिथ्रोमाइसिन को कोल्सीसिन के साथ लेते समय, कोल्सीसिन का प्रभाव बढ़ सकता है। कोल्सीसिन नशा के नैदानिक ​​​​लक्षणों के संभावित विकास को नियंत्रित करना आवश्यक है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों और पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में (एक घातक परिणाम वाले मामलों की सूचना दी गई है)।
जब क्लियरिथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो डिगॉक्सिन की सीरम सांद्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए (संभवतः इसकी एकाग्रता में वृद्धि और संभावित घातक अतालता का विकास)।
वयस्क एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन (नियमित रिलीज टैबलेट) और जिडोवुडिन के एक साथ प्रशासन से जिडोवुडिन के सीएसएस में कमी आ सकती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और जिडोवुडिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है। इस प्रकार की बातचीत एचआईवी संक्रमित बच्चों में नहीं होती है जो जिडोवुडिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन निलंबन प्राप्त करते हैं।
जब क्लैरिथ्रोमाइसिन (1 ग्राम / दिन) और एतज़ानवीर (400 मिलीग्राम / दिन) का सह-प्रशासन किया जाता है, तो एतज़ानवीर के एयूसी में 28% की वृद्धि, क्लैरिथ्रोमाइसिन में 2 गुना, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन के एयूसी में 70% की कमी संभव है। सीसी 30-60 मिली / मिनट वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 50% कम किया जाना चाहिए। 1 ग्राम / दिन से अधिक क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को प्रोटीज इनहिबिटर के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
क्लैरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाज़ोल के संयुक्त प्रशासन के साथ, प्लाज्मा में दवाओं की एकाग्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है। एक ही समय में इट्राकोनाजोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले मरीजों पर इन दवाओं के औषधीय प्रभाव के संभावित वृद्धि या लंबे समय तक बढ़ने के कारण बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
क्लैरिथ्रोमाइसिन (1 ग्राम / दिन) और सैक्विनवीर (नरम जिलेटिन कैप्सूल में, दिन में 1200 मिलीग्राम 3 बार) के एक साथ प्रशासन के साथ, सैक्विनवीर के एयूसी और सीएसएस में क्रमशः 177% और 187% की वृद्धि हुई, और क्लैरिथ्रोमाइसिन में 40% की वृद्धि हुई। , संभव है। ऊपर बताए गए खुराक/एलएफ पर सीमित समय के लिए इन दोनों दवाओं की संयुक्त नियुक्ति के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
जब वेरापामिल के साथ लिया जाता है, तो रक्तचाप में कमी, ब्रैडीयर्सिया और लैक्टिक एसिडोसिस संभव है।

सक्रिय पदार्थ

क्लेरिथ्रोमाइसिन

खुराक की अवस्था

फिल्म लेपित गोलियाँ

विवरण

गोलियाँ 250 वर्ग मीटरजी: अंडाकार उभयलिंगी पीली फिल्म-लेपित गोलियां।

गोलियाँ 500 मिलीग्राम: आयताकार उभयलिंगी पीली फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ एक अंक के साथ।

फ्रैक्चर उपस्थिति: सफेद से लगभग सफेद तक।

भेषज समूह

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक

J.01.F.A.09 क्लेरिथ्रोमाइसिन

फार्माकोडायनामिक्स

क्लेरिथ्रोमाइसिन दूसरी पीढ़ी के मैक्रोलाइड समूह का एक अर्ध-सिंथेटिक बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक है जिसमें व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया होती है।

दवा का रोगाणुरोधी प्रभाव एक माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम झिल्ली के 50S सबयूनिट के बंधन और सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन संश्लेषण के दमन के कारण होता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन को अत्यधिक सक्रिय दिखाया गया है कृत्रिम परिवेशीयमानक प्रयोगशाला उपभेदों और नैदानिक ​​अभ्यास के दौरान रोगियों से पृथक दोनों के संबंध में।

कई एरोबिक और एनारोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी, दोनों अतिरिक्त और इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित हैं। दवा के खिलाफ सक्रिय है: एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा,मोराक्सेला(ब्रानहैमेला) कैटरलिस, निसेरिया गोनोरिया, लेजिओनेला न्यूमोफिला, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी; अन्य सूक्ष्मजीव: माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया,क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR); माइकोबैक्टीरिया: माइकोबैक्टीरियम लेप्राई, माइकोबैक्टीरियम कंसासी, माइकोबैक्टीरियम चेलोना, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक), माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का इन विट्रो में और निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों में से अधिकांश के खिलाफ प्रभाव पड़ता है (हालांकि, नैदानिक ​​​​अभ्यास में क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता की पुष्टि नैदानिक ​​​​अध्ययनों द्वारा नहीं की गई है, और व्यावहारिक अस्पष्ट बनी हुई है): एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: स्टैफिलोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकी (समूह सी, एफ, जी), विरिडन्स समूहस्ट्रेप्टोकोकमैं; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: बोर्डेटेला पर्टुसिस, पाश्चरेला मल्टीसिडा;; अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: क्लोस्ट्रीडियम परफ्रिंजेंस, पेप्टोकोकस नाइजर, प्रोपियोनिबैक्टीरियममुंहासाएस; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस; स्पाइरोकेट्स: बोरेलिया बर्गडोरफेरी, ट्रेपोनिमा पल्लीडम; कैम्पिलोबैक्टर: कैंपाइलोबैक्टर जेजुनी.

पी-लैक्टामेज का उत्पादन क्लैरिथ्रोमाइसिन की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील नहीं एंटरोबैक्टीरियासी, स्यूडोमोनास एसपीपी।. , साथ ही अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया जो लैक्टोज को विघटित नहीं करते हैं।

मनुष्यों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का मुख्य मेटाबोलाइट माइक्रोबायोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन है।

मेटाबोलाइट की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि मूल पदार्थ के समान होती है, या अधिकांश सूक्ष्मजीवों के खिलाफ 1-2 गुना कमजोर होती है, इसके अपवाद के साथ हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा,जिसके संबंध में मेटाबोलाइट की प्रभावशीलता 2 गुना अधिक है। मूल पदार्थ और उसके प्रमुख मेटाबोलाइट के संबंध में या तो योगात्मक या सहक्रियात्मक हैं हेमोफिलस इन्फ्लुएंजापरिस्थितियों में कृत्रिम परिवेशीयतथा विवो मेंजीवाणु तनाव के आधार पर।

जीवाणुनाशक कार्रवाई के खिलाफ हैलीकॉप्टर पायलॉरीअम्लीय की तुलना में तटस्थ पीएच पर अधिक।

मेथिसिलिन और ऑक्सैसिलिन के प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी के अधिकांश उपभेद स्पष्टीथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन तेजी से और सक्रिय रूप से अवशोषित होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50% है। भोजन जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना अवशोषण को धीमा कर देता है। दवा के बार-बार उपयोग के साथ, संचय का पता नहीं चला, और मानव शरीर में चयापचय की प्रकृति नहीं बदली। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 65-75%। एक खुराक के बाद, अधिकतम एकाग्रता (सी अधिकतम) के 2 शिखर दर्ज किए जाते हैं। दूसरी चोटी दवा की पित्ताशय की थैली में जमा होने की क्षमता के कारण होती है, इसके बाद आंत में धीरे-धीरे या तेजी से प्रवेश और अवशोषण होता है। 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकल खुराक के साथ अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 2-3 घंटे है।

चयापचय और उत्सर्जन। CYP3A isoenzyme की भागीदारी के साथ साइटोक्रोम P450 सिस्टम में क्लेरिथ्रोमाइसिन को मेटाबोलाइज़ किया जाता है, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 isoenzymes का अवरोधक है। मौखिक प्रशासन के बाद, ली गई खुराक का 20% मुख्य मेटाबोलाइट, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन बनाने के लिए यकृत में तेजी से हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है, जिसमें इसके खिलाफ एक स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा.

स्थिर अवस्था में, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक के अनुपात में नहीं बढ़ती है, और क्लीरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन (टी 1/2) और इसकी मुख्य मेटाबोलाइट बढ़ती खुराक के साथ बढ़ जाती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स की गैर-रैखिक प्रकृति उच्च खुराक पर 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन और एन-डेमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स के गठन में कमी के साथ जुड़ी हुई है, जो उच्च खुराक में लेने पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय की गैर-रैखिकता को इंगित करता है।

ज्यादातर मामलों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) एरिथ्रोमाइसिन की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता से 2 गुना कम है। मेटाबोलाइट की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता मूल यौगिक की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता के बराबर या दोगुनी है, इसके अपवाद के साथ हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा,जिसके संबंध में मेटाबोलाइट मूल यौगिक से 2 गुना अधिक सक्रिय है।

250 मिलीग्राम / दिन के नियमित सेवन के साथ, अपरिवर्तित दवा और इसके मुख्य मेटाबोलाइट की संतुलन सांद्रता (सी ss) क्रमशः 1 और 0.6 μg / ml है; आधा जीवन क्रमशः 3-4 घंटे और 5-6 घंटे है। खुराक में 500 मिलीग्राम / दिन की वृद्धि के साथ, प्लाज्मा में अपरिवर्तित दवा और इसके मेटाबोलाइट की संतुलन सांद्रता 2.7-2.9 और 0.83-0.88 μg / ml है, आधा जीवन क्रमशः 4.8-5 घंटे और 6.9 -8.7 घंटे है। . क्लेरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन सभी ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन के मौखिक प्रशासन के बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी सामग्री कम रहती है (रक्त-मस्तिष्क बाधा की सामान्य पारगम्यता के साथ रक्त सीरम में स्तर का 1-2%)। चिकित्सीय सांद्रता में, यह फेफड़ों, त्वचा और कोमल ऊतकों में जमा हो जाता है (जिसमें सांद्रता रक्त सीरम में सांद्रता से 10 गुना अधिक होती है)।

यह गुर्दे और आंतों द्वारा उत्सर्जित होता है (20-30% - अपरिवर्तित रूप में, बाकी - चयापचयों के रूप में)। 250 मिलीग्राम और 1200 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ, गुर्दे द्वारा 37.9% और 46%, और आंतों के माध्यम से क्रमशः 40.2% और 29.1% उत्सर्जित होते हैं।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, लेकिन संरक्षित गुर्दे समारोह के साथ, स्पष्टीथ्रोमाइसिन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, संतुलन सांद्रता और स्पष्टीथ्रोमाइसिन की व्यवस्थित निकासी स्वस्थ रोगियों में इन संकेतकों से भिन्न नहीं होती है, खराब यकृत समारोह वाले लोगों में 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की संतुलन सांद्रता स्वस्थ लोगों की तुलना में कम होती है। .

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों मेंअधिकतम और न्यूनतम प्लाज्मा सांद्रता, आधा जीवन, क्लैरिथ्रोमाइसिन का एयूसी और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन वृद्धि। उन्मूलन दर और मूत्र उत्सर्जन में कमी। इन मापदंडों में परिवर्तन की डिग्री बिगड़ा गुर्दे समारोह की डिग्री पर निर्भर करती है।

बुजुर्ग मरीजों मेंरक्त में क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता अधिक थी, और उत्सर्जन युवा लोगों की तुलना में धीमा था। यह माना जाता है कि बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन मुख्य रूप से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस और गुर्दे के कार्य में परिवर्तन के साथ जुड़ा हुआ है, न कि रोगियों की उम्र के साथ।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की संतुलन सांद्रता एचआईवी संक्रमण के रोगियों मेंक्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम दो बार दैनिक) की पारंपरिक खुराक के साथ इलाज स्वस्थ विषयों में समान थे। हालांकि, उच्च खुराक में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, जो माइकोबैक्टीरियल संक्रमणों के उपचार के लिए आवश्यक हो सकता है, एंटीबायोटिक सांद्रता सामान्य से काफी अधिक हो सकती है। एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में, जिन्होंने 2 खुराक में 1 ग्राम / दिन और 2 ग्राम / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन लिया, अधिकतम संतुलन एकाग्रता आमतौर पर क्रमशः 2-4 एमसीजी / एमएल और 5-10 एमसीजी / एमएल थी। उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, सामान्य खुराक पर स्पष्टीथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले स्वस्थ लोगों की तुलना में आधे जीवन का विस्तार हुआ। प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और उच्च खुराक पर क्लियरिथ्रोमाइसिन की नियुक्ति के साथ आधे जीवन की अवधि दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की ज्ञात गैर-रैखिकता के अनुरूप है।

ओमेप्राज़ोल के साथ संयोजन उपचार

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में ओमेप्राज़ोल के साथ 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, तो ओमेप्राज़ोल के एयूसी 0-24 के आधे जीवन में वृद्धि होती है। संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में, अकेले ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वालों की तुलना में, ओमेप्राज़ोल के एयूसी0-24 में 89% की वृद्धि हुई और ओमेप्राज़ोल के आधे जीवन में 34% की वृद्धि हुई। क्लैरिथ्रोमाइसिन में, अधिकतम और न्यूनतम सांद्रता और एयूसी 0-∞ में क्रमशः 10%, 27% और 15% की वृद्धि हुई, डेटा की तुलना में जब ओमेप्राज़ोल के बिना केवल क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग किया गया था। स्थिर अवस्था में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की गैस्ट्रिक म्यूकोसल सांद्रता 6 घंटे की खुराक के बाद संयोजन समूह में अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किए गए लोगों की तुलना में 25 गुना अधिक थी। दो दवाओं को लेने के 6 घंटे बाद पेट के ऊतकों में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में प्राप्त आंकड़ों से 2 गुना अधिक थी।

संकेत

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां:

निचले श्वसन पथ के संक्रमण (जैसे ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);

ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (जैसे ग्रसनीशोथ, साइनसिसिस);

त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस, सेल्युलाइटिस (चमड़े के नीचे के ऊतक की सूजन));

नाश हैलीकॉप्टर पायलॉरीऔर ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करना;

व्यापक या स्थानीयकृत माइकोबैक्टीरियल संक्रमण के कारण होता है माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर; स्थानीयकृत संक्रमण के कारण माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, माइकोबैक्टीरियम कंसासी और माइकोबैक्टीरियम चेलोने;

के कारण होने वाले संक्रमण के प्रसार की रोकथाम माइकोबैक्टीरियम एवियम (मैक), एचआईवी संक्रमित रोगियों में सीडी 4 लिम्फोसाइट्स (टी-हेल्पर लिम्फोसाइट्स) की सामग्री 1 मिमी 3 में 100 से अधिक नहीं होती है।

मतभेद

दवा के घटकों और अन्य मैक्रोलाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता;

निम्नलिखित दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ प्रशासन: एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);

एर्गोट एल्कलॉइड के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ सेवन, उदाहरण के लिए, एर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएरगोटामाइन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें);

मौखिक मिडाज़ोलम के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ प्रशासन ("अन्य औषधीय उत्पादों के साथ बातचीत" अनुभाग देखें);

क्यूटी लंबे समय तक, वेंट्रिकुलर अतालता, या टॉरडेस डी पॉइंट्स के इतिहास वाले रोगी;

हाइपोकैलिमिया वाले रोगी (क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का जोखिम);

गुर्दे की कमी के साथ एक साथ होने वाली गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगी;

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन) के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग, जो कि CYP3A4 आइसोनिजाइम (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) द्वारा बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज किए जाते हैं, मायोपथी के बढ़ते जोखिम के कारण, जिसमें रबडोमायोलिसिस (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें);

बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह वाले रोगियों में कोल्सीसिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का सहवर्ती उपयोग;

कोलेस्टेटिक पीलिया / हेपेटाइटिस के इतिहास वाले रोगी जो क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग से विकसित हुए हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें);

पोर्फिरिया;

स्तनपान की अवधि;

12 साल तक के बच्चों की उम्र।

सावधानी से

मध्यम और गंभीर डिग्री की गुर्दे की कमी;

मध्यम और गंभीर डिग्री की जिगर की विफलता;

मायस्थेनिया ग्रेविस (संभवतः बढ़े हुए लक्षण);

अंतःशिरा उपयोग के लिए बेंजोडायजेपाइन जैसे अल्प्राजोलम, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग (देखें "अन्य दवाओं के साथ बातचीत");

CYP3A isoenzyme द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रशासन, उदाहरण के लिए, कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, मिथाइलप्रेडिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (उदाहरण के लिए, वारफारिन), क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, विंटाक्रोलिमस (अनुभाग देखें। अन्य दवाओं के साथ साधन");

CYP3A4 isoenzyme को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रशासन, उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फ़ेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);

CYP3A4 isoenzyme (उदाहरण के लिए, वेरापामिल, अम्लोदीपिन, डिल्टियाज़ेम) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ एक साथ रिसेप्शन;

इस्केमिक हृदय रोग (सीएचडी), गंभीर हृदय विफलता, हाइपोमैग्नेसीमिया, गंभीर ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स / मिनट से कम), साथ ही साथ आईए (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और कक्षा III एंटीरियथमिक ड्रग्स (डोफेटिलाइड, एमियोडेरोन, सोटलोल) लेने वाले रोगी। ) ;

गर्भावस्था।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान क्लैरिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए, गर्भावस्था के दौरान, क्लैरिथ्रोमाइसिन केवल वैकल्पिक चिकित्सा की अनुपस्थिति में निर्धारित किया जाता है, यदि अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

क्लेरिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में गुजरता है, इसलिए, यदि आवश्यक हो, तो स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति को स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

दुष्प्रभाव

नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नलिखित (विश्व स्वास्थ्य संगठन वर्गीकरण) के अनुसार निर्धारित की गई थी: बहुत ही सामान्य (≥10%); बारंबार (≥1% और<10%); нечастые (≥0,1% и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%); очень редкие (<0,01 %); неизвестно (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

जठरांत्रिय विकार: बार-बार - दस्त, उल्टी, अपच, मतली, पेट में दर्द; निराला - जठरशोथ, स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस, सूजन, कब्ज, शुष्क मुँह, डकार, पेट फूलना; अज्ञात - तीव्र अग्नाशयशोथ, जीभ और दांतों का मलिनकिरण (आमतौर पर एक दंत चिकित्सक द्वारा पेशेवर सफाई द्वारा बहाल)।

जिगर और पित्त पथ विकार: बारंबार - असामान्य यकृत समारोह; निराला - कोलेस्टेसिस, प्लाज्मा सांद्रता में क्षणिक वृद्धि: एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एसीटी), गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसफरेज (जीजीटी), क्षारीय फॉस्फेट, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज (एलडीएच), कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस; अज्ञात - जिगर की विफलता, पीलिया, हेपैटोसेलुलर हेपेटाइटिस।

तंत्रिका तंत्र विकार:बार-बार - सिरदर्द; निराला - चक्कर आना, उनींदापन, कंपकंपी; अज्ञात - आक्षेप, पारेषण, आयु (स्वाद का नुकसान), पारोस्मिया, एनोस्मिया।

मानसिक विकार: बारंबार - अनिद्रा; निराला - चिंता; अज्ञात - मानसिक विकार, भ्रम, प्रतिरूपण, अवसाद, भटकाव, मतिभ्रम, स्वप्न विकार ("दुःस्वप्न" सपने)।

हृदय विकार:निराला - अलिंद स्पंदन, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल का लम्बा होना (अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ); अज्ञात - वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता।

संवहनी विकार: अज्ञात - रक्तस्राव।

श्रवण और भूलभुलैया विकार: निराला - चक्कर, सुनवाई हानि, टिनिटस; अज्ञात - सुनवाई हानि, दवा बंद करने के बाद गुजरना।

मूत्र प्रणाली से: अज्ञात - बीचवाला नेफ्रैटिस, गुर्दे की विफलता।

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार: निराला - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया; अज्ञात - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया।

रक्त और लसीका प्रणाली विकार: निराला - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया; अज्ञात - एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

चयापचय और पोषण संबंधी विकार: निराला - एनोरेक्सिया, भूख न लगना; अज्ञात - हाइपोग्लाइसीमिया।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार: बारंबार - त्वचा पर लाल चकत्ते, तीव्र पसीना आना; निराला - खुजली, पित्ती; अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, ईोसिनोफिलिया के साथ ड्रग रैश और प्रणालीगत लक्षण (ड्रेस सिंड्रोम), मुँहासे, हेनोच-शोनेलिन पुरपुरा।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:निराला - मायोपैथी, मायस्थेनिया ग्रेविस के बढ़े हुए लक्षण गुरुत्वाकर्षण.

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार: निराला - अस्वस्थता, अस्टेनिया, सीने में दर्द, ठंड लगना, थकान।

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा: अज्ञात - थ्रोम्बोसाइटोसिस, अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) के मूल्य में वृद्धि, प्रोथ्रोम्बिन समय का लम्बा होना, मूत्र के रंग में बदलाव।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: पेट दर्द, जी मिचलाना, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, भ्रम की स्थिति हो सकती है।

इलाज:ओवरडोज के मामले में, तत्काल गैस्ट्रिक पानी से धोना और रोगसूचक उपचार निर्धारित करना आवश्यक है। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस से रक्त सीरम में क्लैरिथ्रोमाइसिन के स्तर में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

परस्पर क्रिया

क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ निम्नलिखित दवाओं का उपयोग गंभीर दुष्प्रभावों की संभावना के कारण contraindicated है

सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को सिसाप्राइड / पिमोज़ाइड / टेरफेनडाइन / एस्टेमिज़ोल के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो बाद के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की सूचना मिली है, जिससे क्यूटी अंतराल में वृद्धि हो सकती है और कार्डियक अतालता की उपस्थिति हो सकती है, जिसमें वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन शामिल हैं। और टॉरडेस डी पॉइंट्स (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।

एरगॉट एल्कलॉइड

पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों से पता चलता है कि जब एर्गोटामाइन या डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाता है, तो एर्गोटामाइन समूह की दवाओं के साथ तीव्र विषाक्तता से जुड़े निम्नलिखित प्रभाव संभव हैं: संवहनी ऐंठन, चरम और अन्य ऊतकों के इस्किमिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सहित। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एर्गोट एल्कलॉइड का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव

CYP3A को प्रेरित करने वाली दवाएं(उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा) क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय को प्रेरित कर सकता है। इससे क्लैरिथ्रोमाइसिन की उप-चिकित्सीय सांद्रता हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप प्रभावकारिता कम हो जाती है। इसके अलावा, CYP3A इंड्यूसर के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए, जिसे CYP3A के क्लियरिथ्रोमाइसिन निषेध के कारण बढ़ाया जा सकता है। रिफैब्यूटिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त उपयोग के साथ, रिफैब्यूटिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और क्लैरिथ्रोमाइसिन की सीरम एकाग्रता में कमी यूवाइटिस के बढ़ते जोखिम के साथ देखी गई। प्लाज्मा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता पर निम्नलिखित दवाओं का एक सिद्ध या संदिग्ध प्रभाव है; क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ उनके संयुक्त उपयोग के मामले में, खुराक समायोजन या वैकल्पिक उपचार पर स्विच करने की आवश्यकता हो सकती है।

एफाविरेंज, नेविरापीन, रिफैम्पिसिन, रिफैबुटिन और रिफापेंटाइन

साइटोक्रोम P450 प्रणाली के मजबूत संकेतक, जैसे कि एफेविरेंज़, नेविरापीन, रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन और रिफैपेंटाइन, क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय को तेज कर सकते हैं और इस प्रकार क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा एकाग्रता को कम कर सकते हैं और चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर कर सकते हैं, और साथ ही 14 की एकाग्रता में वृद्धि कर सकते हैं। -हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन, एक मेटाबोलाइट जो सूक्ष्मजीवविज्ञानी रूप से भी सक्रिय है। चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि अलग-अलग बैक्टीरिया के संबंध में भिन्न होती है, इसलिए जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और एंजाइम इंड्यूसर का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है।

एट्राविरिन

एट्राविरिन के उपयोग से क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता कम हो जाती है, लेकिन सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। चूंकि 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन में संक्रमण के खिलाफ कम गतिविधि है माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक), इन रोगजनकों के खिलाफ समग्र गतिविधि बदल सकती है, इसलिए मैक के उपचार के लिए एक वैकल्पिक उपचार पर विचार किया जाना चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल

21 स्वस्थ स्वयंसेवकों में प्रतिदिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 500 मिलीग्राम की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप क्लैरिथ्रोमाइसिन (सी मिनट) और एयूसी की न्यूनतम संतुलन एकाग्रता के औसत मूल्य में 33% की वृद्धि हुई है। और 18% क्रमशः। इसी समय, सह-प्रशासन ने सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की औसत संतुलन एकाग्रता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया।

फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग के मामले में क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

रिटोनावीरो

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि हर आठ घंटे में रटनवीर 200 मिलीग्राम और हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप क्लैरिथ्रोमाइसिन चयापचय का एक उल्लेखनीय दमन हुआ। जब रीतोनवीर के साथ सह-प्रशासित किया गया, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन का सीमैक्स 31%, सी मिनट 182% और एयूसी 77% बढ़ गया। 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन के गठन का पूर्ण दमन नोट किया गया था। क्लैरिथ्रोमाइसिन की विस्तृत चिकित्सीय खिड़की के कारण, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं होती है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, निम्नलिखित खुराक समायोजन विकल्पों पर विचार करने की सलाह दी जाती है: 30-60 मिली / मिनट की क्रिएटिनिन निकासी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 50% तक कम किया जाना चाहिए; 30 मिली / मिनट से कम सीसी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 75% तक कम किया जाना चाहिए। रिटोनावीर को 1 ग्राम / दिन से अधिक की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट / इंसुलिन

क्लैरिथ्रोमाइसिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों और / या इंसुलिन के संयुक्त उपयोग से गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और कुछ दवाओं के एक साथ प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, जो ग्लूकोज की एकाग्रता को कम करते हैं, जैसे कि नैटग्लिनाइड, पियोग्लिटाज़ोन, रेपैग्लिनाइड और रोसिग्लिटाज़ोन, क्लियरिथ्रोमाइसिन द्वारा CYP3A आइसोनिजाइम का निषेध हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। ग्लूकोज सांद्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्रभाव

एंटीरैडमिक दवाएं (क्विनिडीन और डिसोपाइरामाइड)

शायद क्लैरिथ्रोमाइसिन और क्विनिडाइन या डिसोपाइरामाइड के संयुक्त उपयोग के साथ वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया प्रकार "पाइरॉएट" की घटना। इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय, आपको क्यूटी अंतराल में वृद्धि के लिए नियमित रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करनी चाहिए, और आपको इन दवाओं के सीरम सांद्रता की भी निगरानी करनी चाहिए।

CYP3A isoenzyme के कारण बातचीत

क्लैरिथ्रोमाइसिन का सह-प्रशासन, जिसे CYP3A isoenzyme को बाधित करने के लिए जाना जाता है, और मुख्य रूप से CYP3A isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं को उनकी सांद्रता में पारस्परिक वृद्धि के साथ जोड़ा जा सकता है, जो चिकित्सीय और साइड इफेक्ट दोनों को बढ़ा या बढ़ा सकता है। क्लेरिथ्रोमाइसिन का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो CYP3A आइसोनिजाइम के सब्सट्रेट हैं, खासकर अगर इन दवाओं में एक संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की (उदाहरण के लिए, कार्बामाज़ेपिन) है, और / या इस एंजाइम द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ ली गई दवा की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। इसके अलावा, जब भी संभव हो, मुख्य रूप से CYP3A isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए।

निम्नलिखित दवाओं/वर्गों को समान CYP3A आइसोनिजाइम द्वारा क्लियरिथ्रोमाइसिन चयापचय के रूप में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, उदाहरण के लिए, अल्प्रोज़ोलम, कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, मिडाज़ोलम, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (जैसे, वारफारिन), क्विन ट्रायज़ोलम और विनब्लास्टाइन। इसके अलावा, CYP3A isoenzyme agonists में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं जो क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयुक्त उपयोग के लिए contraindicated हैं: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, lovastatin, simvastatin और ergot alkaloids (अनुभाग "मतभेद" देखें)। ड्रग्स जो साइटोक्रोम P450 सिस्टम के भीतर अन्य आइसोनाइजेस के माध्यम से एक समान तरीके से बातचीत करते हैं, उनमें फ़िनाइटोइन, थियोफिलाइन और वैल्प्रोइक एसिड शामिल हैं।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन)

लवस्टैटिन या सिमवास्टेटिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का सह-प्रशासन इस तथ्य के कारण contraindicated है कि इन स्टैटिन को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयुक्त उपयोग से उनके प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि होती है, जिससे जोखिम बढ़ जाता है। रबडोमायोलिसिस सहित मायोपैथी विकसित करना। इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामले सामने आए हैं। यदि क्लैरिथ्रोमाइसिन की आवश्यकता होती है, तो उपचार की अवधि के लिए लवस्टैटिन या सिमवास्टेटिन को बंद कर दिया जाना चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग स्टैटिन के साथ संयोजन चिकित्सा में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि सह-प्रशासन आवश्यक है, तो स्टेटिन की सबसे कम खुराक लेने की सिफारिश की जाती है। CYP3A चयापचय (जैसे, फ्लुवास्टेटिन) पर निर्भर नहीं करने वाले स्टैटिन का उपयोग किया जाना चाहिए।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

वारफारिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव संभव है, INR और प्रोथ्रोम्बिन समय में स्पष्ट वृद्धि। वार्फरिन या अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ संयुक्त उपयोग के मामले में, INR और प्रोथ्रोम्बिन समय को नियंत्रित करना आवश्यक है।

omeprazole

क्लैरिथ्रोमाइसिन (हर 8 घंटे में 500 मिलीग्राम) का अध्ययन स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों में ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम प्रतिदिन) के संयोजन में किया गया है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और ओमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग के साथ, ओमेप्राज़ोल के संतुलन प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हुई (सी अधिकतम, एयूसी 0-24 और टी 1/2 क्रमशः 30%, 89% और 34% की वृद्धि हुई)। 24 घंटे से अधिक का औसत गैस्ट्रिक पीएच अकेले ओमेप्राज़ोल के साथ 5.2 और ओमेप्राज़ोल प्लस क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ 5.7 था।

सिल्डेनाफिल, तडालाफिल और वॉर्डनफिल

इन फॉस्फोडिएस्टरेज़ अवरोधकों में से प्रत्येक को CYP3A आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ, कम से कम आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है। उसी समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन की उपस्थिति में CYP3A को बाधित किया जा सकता है। सिल्डेनाफिल, तडालाफिल या वॉर्डनफिल के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप फॉस्फोडिएस्टरेज़ निरोधात्मक प्रभाव बढ़ सकता है। सिल्डेनाफिल, तडालाफिल और वॉर्डनफिल की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए जब इन दवाओं को क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है।

थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन

क्लैरिथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन या कार्बामाज़ेपिन के संयुक्त उपयोग से, प्रणालीगत परिसंचरण में इन दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।

टोलटेरोडाइन

टोलटेरोडाइन का प्राथमिक चयापचय साइटोक्रोम P450 के CYP2D6 आइसोनिजाइम के माध्यम से किया जाता है। हालाँकि, CYP2D6 isoenzyme की कमी वाली आबादी के एक हिस्से में, CYP3A के माध्यम से चयापचय होता है। इस आबादी में, CYP3A isoenzyme के दमन के परिणामस्वरूप टोलटेरोडाइन की सीरम सांद्रता काफी अधिक हो जाती है। CYP2D6 isoenzyme के माध्यम से चयापचय के निम्न स्तर वाली आबादी में, CYP3A आइसोनिजाइम के अवरोधकों की उपस्थिति में टोलटेरोडाइन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है, जैसे कि क्लैरिथ्रोमाइसिन।

बेंजोडायजेपाइन (जैसे, अल्प्रोज़ोलम, मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम)

मिडाज़ोलम और क्लैरिथ्रोमाइसिन गोलियों (दिन में दो बार 500 मिलीग्राम) के संयुक्त उपयोग के साथ, मिडाज़ोलम के एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में वृद्धि हुई थी: मिडाज़ोलम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद 2.7 गुना और मौखिक प्रशासन के बाद 7 गुना। मिडाज़ोलम और क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए। यदि अंतःशिरा मिडाज़ोलम को क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो संभावित खुराक समायोजन के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। अन्य बेंजोडायजेपाइनों पर भी वही सावधानियां लागू की जानी चाहिए जिन्हें CYP3A द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें ट्रायज़ोलम और अल्प्राज़ोलम शामिल हैं। बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए जिसका उत्सर्जन CYP3A (टेमाज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, लॉराज़ेपम) से स्वतंत्र है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और ट्रायज़ोलम के संयुक्त उपयोग के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) पर प्रभाव, जैसे कि उनींदापन और भ्रम संभव है। इस संबंध में, संयुक्त उपयोग के मामले में, सीएनएस विकारों के लक्षणों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

colchicine

Colchicine CYP3A isoenzyme और वाहक प्रोटीन, P-ग्लाइकोप्रोटीन (Pgp) दोनों के लिए एक सब्सट्रेट है। क्लेरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स CYP3A और Pgp को बाधित करने के लिए जाने जाते हैं। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और कोल्सीसिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो Pgp और/या CYP3A के निषेध से कोल्सीसिन का प्रभाव बढ़ सकता है। कोल्सीसिन विषाक्तता के नैदानिक ​​लक्षणों के विकास की निगरानी की जानी चाहिए। क्लिरिथ्रोमाइसिन के साथ सहवर्ती रूप से लेने पर, बुजुर्ग रोगियों में अधिक बार, कोल्सीसिन विषाक्तता के मामलों की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। वर्णित कुछ मामले गुर्दे की कमी से पीड़ित रोगियों में हुए हैं। कुछ मामलों में मौत के परिणामस्वरूप होने की सूचना मिली है। सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित होने पर कोल्सीसिन की खुराक को कम किया जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन और कोल्सीसिन का एक साथ उपयोग बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह वाले रोगियों में contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

डायजोक्सिन

यह माना जाता है कि डिगॉक्सिन एक पीजीपी सब्सट्रेट है। क्लैरिथ्रोमाइसिन पीजीपी को रोकने के लिए जाना जाता है। जब क्लियरिथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन द्वारा पीजीपी के निषेध से डिगॉक्सिन की क्रिया में वृद्धि हो सकती है। डिगॉक्सिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन से भी डिगॉक्सिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है। कुछ रोगियों ने संभावित घातक अतालता सहित डिगॉक्सिन विषाक्तता के महत्वपूर्ण नैदानिक ​​लक्षणों का अनुभव किया है। डिगॉक्सिन के सीरम सांद्रता की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन को सह-प्रशासित किया जाता है।

ज़िडोवुडिन

वयस्क एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन टैबलेट और जिडोवुडिन के एक साथ मौखिक प्रशासन से जिडोवुडिन की स्थिर-अवस्था एकाग्रता में कमी आ सकती है।

चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़िडोवुडिन के मौखिक अवशोषण में हस्तक्षेप करता है, इसलिए स्पष्टीथ्रोमाइसिन और ज़िडोवुडिन को 4 घंटे अलग करके बातचीत से काफी हद तक बचा जा सकता है।

एचआईवी संक्रमित बच्चों में जिडोवुडिन या डाइडॉक्सिनोसिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन बाल चिकित्सा निलंबन के साथ इलाज करने वाले बच्चों में ऐसी कोई बातचीत नहीं देखी गई है। चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन वयस्क रोगियों में सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर जिडोवुडिन के अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है, इस तरह की बातचीत इंट्रावेनस क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ होने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन और वैल्प्रोइक एसिड

CYP3A (फ़िनाइटोइन और वैल्प्रोइक एसिड) द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं की जाने वाली दवाओं के साथ CYP3A आइसोनिजाइम इनहिबिटर (क्लीरिथ्रोमाइसिन सहित) के इंटरैक्शन पर डेटा है। इन दवाओं के लिए, जब क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो उनके प्लाज्मा सांद्रता के निर्धारण की सिफारिश की जाती है, क्योंकि उनकी वृद्धि की खबरें हैं।

द्विदिश दवा बातचीत

अतज़ानवीरी

क्लेरिथ्रोमाइसिन और एटाज़ानवीर CYP3A आइसोनिजाइम के सबस्ट्रेट्स और इनहिबिटर दोनों हैं। इन दवाओं की एक द्विदिश बातचीत का प्रमाण है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में दो बार 500 मिलीग्राम) और एतज़ानवीर (दिन में एक बार 400 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप क्लैरिथ्रोमाइसिन एक्सपोज़र में दो गुना वृद्धि हो सकती है और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन एक्सपोज़र में 70% की कमी हो सकती है, एतज़ानवीर एयूसी में 28% की वृद्धि के साथ। क्लैरिथ्रोमाइसिन की विस्तृत चिकित्सीय खिड़की के कारण, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं होती है। मध्यम गुर्दे की कमी (सीसी 30-60 मिली / मिनट) वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 50% तक कम किया जाना चाहिए। 30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयुक्त खुराक के रूप का उपयोग करके क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक को 75% तक कम किया जाना चाहिए। प्रतिदिन 1000 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में क्लेरिथ्रोमाइसिन को प्रोटीज इनहिबिटर के साथ नहीं दिया जाना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक

क्लैरिथ्रोमाइसिन और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ जो CYP3A4 आइसोनिजाइम (उदाहरण के लिए, वेरापामिल, अम्लोदीपिन, डिल्टियाज़ेम) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि धमनी हाइपोटेंशन का खतरा होता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता, साथ ही कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, एक साथ उपयोग के साथ बढ़ सकते हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन और वेरापामिल लेते समय धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीयर्सिथमिया और लैक्टिक एसिडोसिस संभव है।

इट्राकोनाज़ोल

क्लेरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाजोल CYP3A आइसोनिजाइम के सब्सट्रेट और इनहिबिटर हैं, जो दवाओं की द्विदिश बातचीत को निर्धारित करता है। क्लेरिथ्रोमाइसिन इट्राकोनाज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है, जबकि इट्राकोनाज़ोल क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। इन दवाओं के बढ़े हुए या लंबे समय तक औषधीय प्रभाव के लक्षणों के लिए इट्राकोनाज़ोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन को एक साथ लेने वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

सक्विनावीर

क्लेरिथ्रोमाइसिन और सैक्विनवीर CYP3A के सब्सट्रेट और इनहिबिटर हैं, जो दवाओं के द्विदिश संपर्क को निर्धारित करते हैं। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों में क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) और सैक्विनवीर (नरम जिलेटिन कैप्सूल, 1200 मिलीग्राम तीन बार दैनिक) के सह-प्रशासन ने सैक्विनवीर एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 177% और 187% की वृद्धि की, अलग-अलग सैक्विनवीर की तुलना में। क्लैरिथ्रोमाइसिन एयूसी और सी अधिकतम मूल्य क्लैरिथ्रोमाइसिन मोनोथेरेपी की तुलना में लगभग 40% अधिक थे। इन दोनों दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ ऊपर बताए गए खुराकों / फॉर्मूलेशन पर सीमित समय के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। सैक्विनवीर सॉफ्ट जिलेटिन कैप्सूल का उपयोग करने वाले ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन के परिणाम सैक्विनवीर हार्ड जिलेटिन कैप्सूल के साथ देखे गए प्रभावों के अनुरूप नहीं हो सकते हैं। सैक्विनावीर मोनोथेरेपी के साथ ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन के परिणाम सैक्विनारिन / रटनवीर थेरेपी के साथ देखे गए प्रभावों के अनुरूप नहीं हो सकते हैं। जब सैक्विनवीर को रटनवीर के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो स्पष्टीथ्रोमाइसिन पर रीतोनवीर के संभावित प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से कॉलोनियों का निर्माण हो सकता है, जिसमें बैक्टीरिया और कवक की संख्या में वृद्धि हो सकती है, जो क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति असंवेदनशील है। सुपरिनफेक्शन के विकास के साथ, उपयुक्त चिकित्सा निर्धारित करना आवश्यक है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ हेपेटिक डिसफंक्शन (यकृत एंजाइमों के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि, हेपेटोसेलुलर और/या कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस पीलिया के साथ या बिना) की सूचना मिली है। हेपेटिक डिसफंक्शन गंभीर हो सकता है लेकिन आमतौर पर प्रतिवर्ती होता है। घातक जिगर की विफलता के मामले हैं, जो मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों की उपस्थिति और / या अन्य दवाओं के एक साथ उपयोग से जुड़े हैं। यदि हेपेटाइटिस के लक्षण और लक्षण होते हैं, जैसे कि एनोरेक्सिया, पीलिया, गहरे रंग का मूत्र, खुजली, पेट में दर्द होने पर कोमलता, क्लैरिथ्रोमाइसिन थेरेपी तुरंत बंद कर देनी चाहिए। पुरानी जिगर की बीमारियों की उपस्थिति में, रक्त सीरम एंजाइमों की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन सहित लगभग सभी जीवाणुरोधी एजेंटों के उपचार में, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है, जिनमें से गंभीरता हल्के से जीवन के लिए खतरा हो सकती है। जीवाणुरोधी दवाएं सामान्य आंतों के माइक्रोफ्लोरा को बदल सकती हैं, जिससे विकास हो सकता है सी मुश्किल. स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिलएंटीबायोटिक उपयोग के बाद दस्त का अनुभव करने वाले सभी रोगियों में संदेह होना चाहिए। एंटीबायोटिक चिकित्सा के एक कोर्स के बाद, रोगी की सावधानीपूर्वक चिकित्सा निगरानी आवश्यक है। एंटीबायोटिक लेने के 2 महीने बाद स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के विकास के मामलों का वर्णन किया गया था।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग इस्केमिक हृदय रोग (सीएचडी), गंभीर हृदय विफलता, हाइपोमैग्नेसीमिया, गंभीर ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स / मिनट से कम) के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, साथ ही जब कक्षा आईए एंटीरैडमिक दवाओं (क्विनिडीन, प्रोकेनामाइड) के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है। कक्षा III ( डॉफेटिलाइड, अमियोडेरोन, सोटालोल)। इन शर्तों के तहत और इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय, आपको क्यूटी अंतराल में वृद्धि के लिए नियमित रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करनी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और मैक्रोलाइड समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के लिए क्रॉस-प्रतिरोध विकसित करना संभव है।

बढ़ते प्रतिरोध को देखते हुए स्ट्रैपटोकोकस निमोनियामैक्रोलाइड्स, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों को क्लैरिथ्रोमाइसिन निर्धारित करते समय संवेदनशीलता परीक्षण करना महत्वपूर्ण है। नोसोकोमियल निमोनिया में, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में किया जाना चाहिए।

हल्के से मध्यम त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण अक्सर किसके कारण होते हैं स्टेफिलोकोकस ऑरियसतथा स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस. इस मामले में, दोनों रोगजनक मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी हो सकते हैं। इसलिए, संवेदनशीलता परीक्षण करना महत्वपूर्ण है।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग संक्रमण के कारण किया जा सकता है Corynebacterium minutissimum(एरिथ्रमा), मुँहासे वल्गरिस और एरिज़िपेलस, साथ ही उन स्थितियों में जहां पेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

तीव्र अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं जैसे कि एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस सिंड्रोम), हेनोच-शोनेलिन पुरपुरा, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ दवा के दाने को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में मायस्थेनिया ग्रेविस के तेज होने की सूचना मिली है गुरुत्वाकर्षण.

वारफारिन या अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ संयुक्त उपयोग के मामले में, INR और प्रोथ्रोम्बिन समय को नियंत्रित करना आवश्यक है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें)।

परिवहन चलाने की क्षमता पर प्रभाव। सीएफ और फर।

उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय रोगियों में चक्कर, भटकाव और भ्रम की घटनाओं की रिपोर्ट की उपस्थिति को ध्यान में रखना आवश्यक है।

जमा करने की अवस्था

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

निर्माण की तारीख से समाप्ति तिथि

2 साल। पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

उत्पाद वर्णन

गोलियाँ, फिल्म-लेपित पीले, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफ गोल; ब्रेक पर देखें - सफेद से लगभग सफेद तक।

औषधीय प्रभाव

कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ द्वितीय पीढ़ी के मैक्रोलाइड समूह के अर्ध-सिंथेटिक बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक।

दवा का रोगाणुरोधी प्रभाव एक माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम झिल्ली के 50S सबयूनिट के बंधन और सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन संश्लेषण के दमन के कारण होता है। कई एरोबिक और एनारोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी, दोनों अतिरिक्त और इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित हैं।

एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ दवा सक्रिय है: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन के प्रति संवेदनशील), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफुएंजे, मोराक्सेला (ब्रानहैमेला) कैटरलिस, निसेरिया गोनोरिया, लेजिओनेला न्यूमोफिला, बोर्डेटेला पर्टुसिस, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी; अन्य सूक्ष्मजीव: माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR), क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; माइकोबैक्टीरियम लेप्राई, माइकोबैक्टीरियम कंसासी, माइकोबैक्टीरियम चेलोने, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक), माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर, माइकोबैक्टीरियम मेरिनम।

इसके खिलाफ भी सक्रिय: स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, हीमोफिलस डुक्रेई, निसेरिया मेनिंगिटाइड्स, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी।, बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस, यूबैक्टर एसपीपी, पेप्टोकोकस एसपीपी।, पेप्टोकोकस एसपीपी।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का इन विट्रो में और निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ प्रभाव पड़ता है: अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, पेप्टोकोकस नाइजर, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने; अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस; स्पाइरोकेट्स: बोरेलिया बर्गडोरफेरी, ट्रेपोनिमा पैलिडम।

β-lactamase का उत्पादन क्लैरिथ्रोमाइसिन की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। एंटरोबैक्टीरियासी, स्यूडोमोनास एसपीपी, साथ ही अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया जो लैक्टोज को विघटित नहीं करते हैं, स्पष्टीथ्रोमाइसिन के प्रति असंवेदनशील हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और मैक्रोलाइड समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के लिए क्रॉस-प्रतिरोध विकसित करना संभव है।

मनुष्यों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का मुख्य मेटाबोलाइट माइक्रोबायोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन है।

हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के अपवाद के साथ, मेटाबोलाइट की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि मूल पदार्थ के समान है, या अधिकांश सूक्ष्मजीवों के खिलाफ 1-2 गुना कमजोर है, जिसके लिए मेटाबोलाइट की प्रभावशीलता 2 गुना अधिक है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट में बैक्टीरिया के तनाव के आधार पर इन विट्रो और विवो में हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ या तो एक योज्य या सहक्रियात्मक प्रभाव होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन और वितरण

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन तेजी से और सक्रिय रूप से अवशोषित होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50% है। भोजन जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना अवशोषण को धीमा कर देता है। 500 मिलीग्राम की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकल खुराक के साथ सीमैक्स तक पहुंचने का समय 2-3 घंटे है। एकल खुराक के बाद, सीमैक्स के 2 शिखर दर्ज किए जाते हैं। दूसरी चोटी दवा की पित्ताशय की थैली में जमा होने की क्षमता के कारण होती है, इसके बाद आंत में धीरे-धीरे या तेजी से प्रवेश और अवशोषण होता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 65-75%।

दवा के बार-बार उपयोग के साथ, संचय का पता नहीं चला, और मानव शरीर में चयापचय की प्रकृति नहीं बदली।

चयापचय और उत्सर्जन

क्लैरिथ्रोमाइसिन को CYP3A की भागीदारी के साथ साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोनाइजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 isoenzymes का अवरोधक है। मौखिक प्रशासन के बाद, खुराक का 20% मुख्य मेटाबोलाइट, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन बनाने के लिए यकृत में तेजी से हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है, जिसमें हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ एक स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि होती है।

स्थिर अवस्था में, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन का स्तर क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक के अनुपात में नहीं बढ़ता है, और बढ़ती खुराक के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का टी 1/2 और इसका मुख्य मेटाबोलाइट बढ़ता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स की गैर-रैखिक प्रकृति 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन और एन-डेमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स के गठन में कमी के साथ जुड़ी हुई है जब उच्च खुराक पर उपयोग किया जाता है, जो उच्च खुराक पर लेने पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय की गैर-रैखिकता को इंगित करता है।

ज्यादातर मामलों में, क्लियरिथ्रोमाइसिन का एमआईसी एरिथ्रोमाइसिन के एमआईसी से 2 गुना कम होता है। हेमोफिल्व्स इन्फ्लुएंजा के अपवाद के साथ, मेटाबोलाइट का एमआईसी मूल यौगिक के एमआईसी के बराबर या दोगुना है, जिसके खिलाफ मेटाबोलाइट मूल यौगिक की तुलना में 2 गुना अधिक सक्रिय है। 250 मिलीग्राम / दिन के नियमित सेवन के साथ, अपरिवर्तित दवा का सीएसएस और इसका मुख्य मेटाबोलाइट - क्रमशः 1 और 0.6 माइक्रोग्राम / एमएल; टी 1/2 - 3-4 घंटे और 5-6 घंटे, क्रमशः। खुराक में 500 मिलीग्राम / दिन की वृद्धि के साथ, अपरिवर्तित दवा का सीएसएस और प्लाज्मा में इसका मेटाबोलाइट क्रमशः 2.7-2.9 और 0.83-0.88 μg / ml, T1 / 2 - 4.8-5 घंटे और 6.9-8.7 घंटे है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन सभी ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन के मौखिक प्रशासन के बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी सामग्री कम रहती है (रक्त सीरम में स्तर के 1-2% की सामान्य बीबीबी पारगम्यता के साथ)। चिकित्सीय सांद्रता में, यह फेफड़ों, त्वचा और कोमल ऊतकों में जमा हो जाता है (जिसमें सांद्रता रक्त सीरम में सांद्रता से 10 गुना अधिक होती है)।

यह गुर्दे और आंतों द्वारा उत्सर्जित होता है (20-30% - अपरिवर्तित रूप में, बाकी - चयापचयों के रूप में)। 250 मिलीग्राम और 1200 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ, गुर्दे द्वारा 37.9% और 46%, और आंतों के माध्यम से क्रमशः 40.2% और 29.1% उत्सर्जित होते हैं।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, लेकिन संरक्षित गुर्दे समारोह के साथ, क्लियरिथ्रोमाइसिन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, Css और क्लैरिथ्रोमाइसिन की प्रणालीगत निकासी स्वस्थ रोगियों में इन संकेतकों से भिन्न नहीं होती है, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की स्थिर-राज्य सांद्रता वाले लोगों में बिगड़ा हुआ जिगर समारोह स्वस्थ की तुलना में कम है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा Cmax और Cmin, T1 / 2, क्लैरिथ्रोमाइसिन का AUC और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन बढ़ता है। उन्मूलन दर और मूत्र उत्सर्जन में कमी। इन मापदंडों में परिवर्तन की डिग्री बिगड़ा गुर्दे समारोह की डिग्री पर निर्भर करती है।

बुजुर्ग रोगियों में, रक्त में क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता अधिक थी, और उत्सर्जन युवा लोगों की तुलना में धीमा था। यह माना जाता है कि बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन मुख्य रूप से सीसी और गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति में परिवर्तन के साथ जुड़ा हुआ है, न कि रोगियों की उम्र के साथ।

एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन का सीएसएस, जिन्होंने सामान्य खुराक पर क्लियरिथ्रोमाइसिन प्राप्त किया (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) स्वस्थ लोगों के समान थे। हालांकि, उच्च खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, जो माइकोबैक्टीरियल संक्रमणों के उपचार के लिए आवश्यक हो सकता है, क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता सामान्य से काफी अधिक हो सकती है। एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में, जिन्होंने 2 खुराक में 1 ग्राम / दिन और 2 ग्राम / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन लिया, Cssmax आमतौर पर क्रमशः 2-4 एमसीजी / एमएल और 5-10 एमसीजी / एमएल था। उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, सामान्य खुराक पर स्पष्टीथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले स्वस्थ लोगों की तुलना में टी 1/2 की लम्बाई थी। प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और उच्च खुराक पर क्लियरिथ्रोमाइसिन की नियुक्ति के साथ टी 1/2 की अवधि दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की ज्ञात गैर-रैखिकता के अनुरूप है।

ओमेप्राज़ोल के साथ संयुक्त उपचार। जब क्लैरिथ्रोमाइसियम 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो ओमेप्राज़ोल के टी 1/2, एयूसी0-24 में वृद्धि होती है। संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में, अकेले ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वालों की तुलना में, ओमेप्राज़ोल के एयूसी0-24 में 89% और ओमेप्राज़ोल के टी 1/2 में 34% की वृद्धि हुई। क्लैरिथ्रोमाइसिन में, Cmax और Cmin और AUC0-∞ में क्रमशः 10%, 27% और 15% की वृद्धि हुई, डेटा की तुलना में जब केवल क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग ओमेप्राज़ोल के बिना किया गया था। स्थिर अवस्था में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की गैस्ट्रिक म्यूकोसल सांद्रता 6 घंटे की खुराक के बाद संयोजन समूह में अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किए गए लोगों की तुलना में 25 गुना अधिक थी। दो दवाओं को लेने के 6 घंटे बाद पेट के ऊतकों में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में प्राप्त आंकड़ों से 2 गुना अधिक थी।

उपयोग के संकेत

अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों का उपचार:
निचले श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);
ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस);
त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमण);
पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (अम्लता को कम करने वाली दवाओं के संयोजन में): तीव्र ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन और पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति में कमी या एमोक्सिसिलिन और ओमेप्राज़ोल / लैंसोप्राज़ोल के संयोजन में ट्रिपल थेरेपी का रूप);
माइकोबैक्टीरियम एवियम और माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर के कारण व्यापक या स्थानीयकृत माइकोबैक्टीरियल संक्रमण;
माइकोबैक्टीरियम चेलोना, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम और माइकोबैक्टीरियम कंसासी के कारण स्थानीयकृत संक्रमण;
100/mm3 से कम सीडी4 काउंट (टी-हेल्पर लिम्फोसाइट्स) वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में माइकोबैक्टीरियम एवियम संक्रमण की रोकथाम।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान क्लैरिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान, क्लैरिथ्रोमाइसिन केवल वैकल्पिक चिकित्सा की अनुपस्थिति में निर्धारित किया जाता है, अगर मां के लिए दवा के उपयोग से अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

क्लेरिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए, यदि आवश्यक हो, तो स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति को स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

विशेष निर्देश

यकृत हानि वाले रोगियों में क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को सावधानी बरतनी चाहिए; रक्त सीरम में एंजाइमों की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

सावधानी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को जिगर में चयापचय की गई दवाओं की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रशासित किया जाना चाहिए; रक्त सीरम में इन दवाओं की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

वारफारिन या अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा दवा के सह-प्रशासन के मामले में, प्रोथ्रोम्बिन समय को नियंत्रित करना आवश्यक है।

मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों को क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में कोल्सीसिन की विषाक्तता के मामलों का वर्णन नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया गया है, खासकर बुजुर्गों में। उनमें से कुछ को गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में देखा गया था; इन मरीजों में कई मौतों की सूचना है।

यदि उपचार के दौरान या बाद में गंभीर और लंबे समय तक दस्त होते हैं, तो स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के निदान को बाहर रखा जाना चाहिए, जिसके लिए क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा को तत्काल बंद करने और उचित उपचार की नियुक्ति की आवश्यकता होती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग के साथ, सुपरइन्फेक्शन विकसित हो सकता है (असंवेदनशील बैक्टीरिया और कवक की वृद्धि)। एक माध्यमिक संक्रमण के विकास के साथ, पर्याप्त चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। हालांकि, वाहन चलाने वाले या तंत्र के साथ काम करने वाले रोगियों में दवा का उपयोग करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय रोगियों में चक्कर आना और भटकाव की घटनाओं की रिपोर्ट की उपस्थिति को ध्यान में रखना आवश्यक है।

सावधानी के साथ (सावधानियां)

मध्यम और गंभीर डिग्री की गुर्दे की कमी;

मध्यम और गंभीर डिग्री की जिगर की विफलता;

मायस्थेनिया ग्रेविस (संभवतः बढ़े हुए लक्षण);

अंतःशिरा उपयोग के लिए बेंजोडायजेपाइन जैसे अल्प्राजोलम, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग (देखें "अन्य दवाओं के साथ बातचीत");

CYP3A isoenzyme द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रशासन, उदाहरण के लिए, कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, मिथाइलप्रेडिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (उदाहरण के लिए, वारफारिन), क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, विंटाक्रोलिमस (अनुभाग देखें। अन्य दवाओं के साथ साधन");

CYP3A4 isoenzyme को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रशासन, उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फ़ेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);

CYP3A4 isoenzyme (उदाहरण के लिए, वेरापामिल, अम्लोदीपिन, डिल्टियाज़ेम) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ एक साथ रिसेप्शन;

इस्केमिक हृदय रोग (सीएचडी), गंभीर हृदय विफलता, हाइपोमैग्नेसीमिया, गंभीर ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स / मिनट से कम), साथ ही साथ आईए (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और कक्षा III एंटीरियथमिक ड्रग्स (डोफेटिलाइड, एमियोडेरोन, सोटलोल) लेने वाले रोगी। ) ;

गर्भावस्था।

मतभेद

पोर्फिरिया;
- निम्नलिखित दवाओं के साथ एक साथ उपयोग: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine और अन्य ergot alkaloids, ओरल midazolam, alprazolam, triazolam;
- गर्भावस्था;
- दुद्ध निकालना अवधि (स्तनपान);
- 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;
- दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- इतिहास में मैक्रोलाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता।

खुराक और प्रशासन

भोजन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है।

श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार के लिए, औसत खुराक 250-500 मिलीग्राम 2 बार / दिन है। उपचार के दौरान की अवधि 6-14 दिन है।

माइकोबैक्टीरियम एवियम के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार के लिए, दवा को 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 1000 मिलीग्राम है। उपचार की अवधि 6 महीने या उससे अधिक हो सकती है।

माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स के कारण होने वाले संक्रमणों के प्रसार को रोकने के लिए, 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन निर्धारित किया जाता है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए, तीन दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा निर्धारित है। पहली योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन, लैंसोप्राज़ोल - 30 मिलीग्राम 2 बार / दिन और एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम 2 बार / दिन 10 दिनों के लिए। दूसरी योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन, एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम 2 बार / दिन और ओमेप्राज़ोल - 20 मिलीग्राम 2 बार / दिन 7-10 दिनों के लिए।

दो दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा भी संभव है। पहली योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में ओमेप्राज़ोल के साथ 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 14 दिनों के लिए, अगले 14 दिनों के लिए 20-40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल की नियुक्ति के साथ। दूसरी योजना: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन में लैंसोप्राजोल के साथ 60 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 14 दिनों के लिए। अल्सर के पूर्ण उपचार के लिए, गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में अतिरिक्त कमी की आवश्यकता हो सकती है।

क्रोनिक रीनल फेल्योर (CC .) के रोगियों में

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, भ्रम।

उपचार: तत्काल गैस्ट्रिक पानी से धोना; यदि आवश्यक हो, रोगसूचक उपचार करें। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस से रक्त सीरम में क्लैरिथ्रोमाइसिन के स्तर में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का निर्धारण (डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण के अनुसार): बहुत बार (≥10%); अक्सर (≥1% और
पाचन तंत्र से: अक्सर - दस्त, उल्टी, पेट में दर्द और मतली, स्वाद में बदलाव (डिज्यूसिया); शायद ही कभी - ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मौखिक श्लेष्मा की कैंडिडिआसिस, जीभ और दांतों की मलिनकिरण (दांतों की मलिनकिरण प्रतिवर्ती है और आमतौर पर दंत चिकित्सक पर पेशेवर सफाई द्वारा बहाल की जाती है), यकृत की शिथिलता, जिसमें यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि और हेपेटोसेलुलर और / या में क्षणिक वृद्धि शामिल है। कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, पीलिया के साथ या नहीं (यकृत की शिथिलता गंभीर और आमतौर पर प्रतिवर्ती हो सकती है), तीव्र अग्नाशयशोथ, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस (मध्यम से जीवन के लिए खतरा); अलग-अलग मामलों में, जिगर की विफलता से मौतें दर्ज की गईं, जो आमतौर पर गंभीर सहवर्ती रोगों और / या अन्य दवाओं के एक साथ उपयोग की उपस्थिति में देखी गई थीं।

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर - क्षणिक सिरदर्द, चक्कर आना, चिंता, अनिद्रा, बुरे सपने, टिनिटस; शायद ही कभी - आक्षेप; बहुत कम ही - मायलगिया, पैरास्थेसिया, भ्रम, भटकाव, मतिभ्रम, मनोविकृति और प्रतिरूपण।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: शायद ही कभी - वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता, स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लम्बा होना (अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ)।

इंद्रियों से: बहुत कम ही - शोर, कानों में बजना, गंध की बिगड़ा हुआ भावना, स्वाद में बदलाव (डिज्यूसिया); पृथक मामलों में - सुनवाई हानि, दवा बंद करने के बाद गुजरना।

मूत्र प्रणाली से: बहुत कम ही - अंतरालीय नेफ्रैटिस और गुर्दे की विफलता का विकास।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, त्वचा का लाल होना; शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

प्रयोगशाला मापदंडों की ओर से: बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपोग्लाइसीमिया (हाइपोग्लाइसेमिक ड्रग्स लेते समय)।

अन्य: असामान्य रक्तस्राव, रक्तस्राव, मायलगिया, दवा के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग के साथ, सुपरिनफेक्शन विकसित हो सकता है (सूक्ष्मजीव प्रतिरोध का विकास)।

मिश्रण

1 टैबलेट में शामिल हैं: क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम;
Excipients: croscarmellose सोडियम - 70 मिलीग्राम, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च - 130 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 170.6 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 14.4 मिलीग्राम, पोविडोन K30 - 40 मिलीग्राम, स्टीयरिक एसिड - 25 मिलीग्राम, तालक - 35 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 15 मिलीग्राम।

फिल्म शेल की संरचना: हाइपोलोज - 2 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज (चिपचिपापन 15 सीपीएस) - 26 मिलीग्राम, प्रोपलीन ग्लाइकोल - 17.2 मिलीग्राम, संशोधित सॉर्बिटन ओलेट - 2 मिलीग्राम, वैनिलिन - 1.1 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 6 मिलीग्राम, क्विनोलिन पीला डाई - 500 एमसीजी, सॉर्बिक एसिड - 1.1 मिलीग्राम।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को मुख्य रूप से CYP3A isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो उनकी सांद्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है, जो चिकित्सीय और साइड इफेक्ट दोनों को बढ़ा या बढ़ा सकती है। astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine और अन्य ergot alkaloids, alprazolam, midazolam, triazolam के साथ सह-प्रशासन contraindicated है।

यह कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, लवस्टैटिन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष थक्का-रोधी (वॉर्फरिन सहित), क्विनिडाइन, राइफ़ब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, सिमवास्टेटिन, टैक्रोलिमस, विन्ब्लास्टाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, साइटोफ़िलाइन, मेथाइलीन, साइटोफिलाइन, के साथ सावधानी के साथ निर्धारित है। दवाओं की खुराक को समायोजित करना और रक्त सीरम में एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।

सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के साथ संयुक्त होने पर, रक्त में इन दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि करना, क्यूटी अंतराल को लम्बा करना और कार्डियक अतालता विकसित करना संभव है, जिसमें वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, फाइब्रिलेशन, स्पंदन या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया शामिल हैं। "समुद्री डाकू" प्रकार। साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एक अन्य आइसोनिजाइम - फ़िनाइटोइन, थियोफिलाइन और वैल्प्रोइक एसिड द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के उपयोग के साथ बातचीत का एक समान तंत्र नोट किया जाता है। उपरोक्त दवाओं की एक साथ नियुक्ति के साथ, रक्त सीरम और ईसीजी में उनकी सांद्रता की निगरानी की आवश्यकता होती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ट्रायज़ोलम की निकासी को कम कर सकता है और इस प्रकार उनींदापन और भ्रम के विकास के साथ इसके औषधीय प्रभाव को बढ़ा सकता है। बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए, जिसका उत्सर्जन CYP3A isoenzymes (टेमाज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, लॉराज़ेपम) से स्वतंत्र है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है।

डिगॉक्सिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन दोनों प्राप्त करने वाले रोगियों में डिगॉक्सिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की खबरें हैं। डिजिटलिस नशा और संभावित घातक अतालता के विकास से बचने के लिए सीरम डिगॉक्सिन के स्तर की लगातार निगरानी की जानी चाहिए।

एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन (एर्गोट डेरिवेटिव) के साथ सहवर्ती उपयोग से तीव्र एर्गोटामाइन नशा हो सकता है, जो गंभीर परिधीय वासोस्पास्म, चरम और अन्य ऊतकों के इस्किमिया द्वारा प्रकट होता है, जिसमें केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और विकृत संवेदनशीलता शामिल है।

रबडोमायोलिसिस के दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लवस्टैटिन और सिमवास्टेटिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है।

Efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin और rifapentine (साइटोक्रोम P450 isoenzymes के संकेतक) क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करते हैं और इसके चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करते हैं और साथ ही साथ 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं।

जब फ्लुकोनाज़ोल के साथ प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक और 1 ग्राम / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन के सीएसएस और एयूसी में क्रमशः 33% और 18% की वृद्धि संभव है। क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

क्लियरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की संभावना पर ध्यान दिया जाना चाहिए।

वयस्क एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन (नियमित रिलीज टैबलेट) और जिडोवुडिन के एक साथ प्रशासन से जिडोवुडिन के सीएसएस में कमी आ सकती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और जिडोवुडिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और रटनवीर, एतज़ानवीर या अन्य प्रोटीज़ अवरोधकों की एक साथ नियुक्ति के साथ, दोनों क्लैरिथ्रोमाइसिन की सीरम सांद्रता, जो इस मामले में 1 ग्राम / दिन से ऊपर की खुराक में निर्धारित नहीं की जानी चाहिए, और प्रोटीज अवरोधक बढ़ जाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाज़ोल के संयुक्त प्रशासन के साथ, प्लाज्मा में दवाओं की एकाग्रता में पारस्परिक वृद्धि संभव है। इन दवाओं के औषधीय प्रभावों की संभावित वृद्धि या लंबे समय तक बढ़ने के कारण, इट्राकोनाज़ोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ-साथ लेने वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन (1 ग्राम / दिन) और सैक्विनवीर (नरम जिलेटिन कैप्सूल में, 1200 मिलीग्राम 3 बार / दिन) के एक साथ प्रशासन के साथ, सैक्विनवीर के एयूसी और सीएसएस में क्रमशः 177% और 187% की वृद्धि हुई, और क्लैरिथ्रोमाइसिन में 40% की वृद्धि हुई। , संभव है। जब इन दो औषधीय उत्पादों को ऊपर बताई गई खुराकों / योगों पर सीमित समय के लिए सह-प्रशासित किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

चूंकि कोल्सीसिन का सह-प्रशासन, जो CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन, और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ-साथ CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन के अन्य मैक्रोलाइड अवरोधकों के लिए एक सब्सट्रेट है, निषेध से कोल्सीसिन की क्रिया में वृद्धि हो सकती है, रोगियों को होना चाहिए कोल्सीसिन विषाक्तता के लक्षणों का पता लगाने के लिए ध्यान से देखा गया।

CYP2D6 isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में टोलटेरोडाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन (CYP3A isoenzymes का अवरोधक) की उपस्थिति में टोलटेरोडाइन की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।

वेरापामिल के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त प्रशासन के साथ, रक्तचाप में कमी, ब्रैडीयर्सिया और लैक्टिक एसिडोसिस संभव है।