Penitsilliin g naatriumisool. Millal on välja kirjutatud penitsilliini tabletivorm?

Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:

1. looduslikud penitsilliinid;
2. isoksasolpenitsilliinid;
3. Amidinopenitsilliinid;
4. aminopenitsilliinid;
5. karboksüpenitsilliinid;
6. Ureidopenitsilliinid.

Kõigil penitsilliinidel on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mikroobse seina moodustumist mitoosi ajal, kuna nad on konkureerivad transpeptidaaside inhibiitorid, ensüümid, mis katalüüsivad rakuseina peptiidsete sildade moodustumist. Lisaks võivad need häirida adhesiinide – valkude sünteesi, mis katavad mikroobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise makroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobirakk võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne.

Nimetatud penitsilliinirühmade erinevused

Igal penitsilliini ravimil on oma omadused. Erinevused on peamiselt seotud nende toimespektri, farmakokineetika ja kõrvaltoimetega.

Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid). Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. "+" bakterid (korünebakterid, siberi katku batsillid, klostriidid, spiroheedid) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismide tundlikkus looduslike penitsilliinide suhtes on väga kõrge (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), see on palju suurem kui teiste penitsilliinirühmade suhtes.

Penitsilliin lastele - kasutusjuhised

Bensüülpenitsilliini (penitsilliini G) naatriumsoola võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaalselt ja erinevatesse õõnsustesse. Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja novokaiinisoolasid kasutatakse ainult intramuskulaarselt.

Terapeutiliste annuste intramuskulaarse süstimise korral saabub keskmine terapeutiline kontsentratsioon (MTC) vereplasmas 15 minuti pärast (novokaiini soola kasutamisel 30–40 minuti pärast). Sel juhul on ainult 40-60% ravimist seotud verevalkudega ja ülejäänud 50% on vabad. Seetõttu on bensüülpenitsilliin hädaabivahend.

Verest tungib penitsilliin limaskestadesse, kopsudesse, neerudesse, südamesse, sooleseina, pleura- ja sünoviaalvedelikku, milles selle kontsentratsioon on 25-50% vereplasma kontsentratsioonist, bensüülpenitsilliin tungib halvasti läbi vere-aju. barjäär, isegi ajukelme põletiku korral on maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 10% vere tasemest.

Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on vahemikus 3 kuni 4 tundi. Seetõttu on bensüülpenitsilliini väljakirjutamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on see sagedamini ette nähtud 4 korda päevas, ravimi jätkamise tagab annust suurendades on see bensüülpenitsilliini annustamise võimalus seletatav selle väga laia terapeutilise toimega) pärast elukuud. Erandiks on ravimi novokaiini sool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 30 minutit, kuid neerupuudulikkuse korral võib see pikeneda 6-20 tunnini, kuna peamine eritumistee on muutumatul kujul filtreerimine neerude glomerulites. Seetõttu, kui endogeense kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 elunädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. Selle põhjuseks on väikelaste neerude anatoomilised ja füsioloogilised omadused. Penitsilliinid on efektiivsed happelise uriini korral.

Penitsilliini farmakokineetilised omadused:

Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega ainult 16%.

Ravimite eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa.

Kohtumiste arv - 3 korda päevas.

Sekundaarne resistentsus loetletud penitsilliinirühmade suhtes (välja arvatud karboksü- ja ureidopenitsilliinid) areneb aeglaselt. Penitsilliinide koostoime teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linkomütsiin, levomütsetiin, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, aminofülliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliinid manustada eraldi süstlaga. .

Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiin M-ga (vastastikune efektiivsuse vähenemine). Sünergiline on penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, monobaktaamidega. Meningokoki, pneumokoki või Haemophilus influenzae tüüpi "b" põhjustatud meningiidi korral - levomütsetiini aminopeaitsilliinide sünergistid, millel on nendele mikroobidele bakteritsiidne toime. Penitsilliinid on farmakokineetiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimased kiirendavad esimeste eliminatsiooni organismist.

Penitsilliinide kõrvaltoimed

Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, millel on lai valik ravitoimeid, mistõttu võib neid manustada suurtes annustes. Kõrvaltoimed on kõige sagedasemad nende ravimite kasutuselevõtul allergilised reaktsioonid (nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi). Tuleb märkida, et ampitsilliini suhteliselt sageli (5-10% patsientidest) kasutamisel ilmneb mingi "ampitsilliini" täpiline-sõlmeline lööve (mitteallergilise päritoluga), mis lokaliseerub esmalt kehatüve nahal, seejärel jäsemed ja pea, millega kaasneb sügelus ja palavik.

See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini ampitsilliini ravi 5.–10. päeval, ravimi suurte annuste ravimisel lastel, kellel on lümfadenopaatia ja viirusnakkused või samaaegne allopurinooli kasutamine, ja peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel. Teatud määral on see tüsistus seotud surnud mikroorganismide, eriti normaalse soolestiku mikrofloora osaks olevate, endotoksiinide vabanemisega.

Kui vereplasmas tekivad suured ravimite kontsentratsioonid, tungivad need tserebrospinaalvedelikku ja ajju, mis põhjustab neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, deliirium, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Kõik need nähtused on antagonismi tulemus gamma-aminovõihappega (kesknärvisüsteemi inhibeeriv vahendaja).

Ampitsilliini kasutamisel on kirjeldatud pseudomembranoosse koliidi juhtumeid.

Lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Oneti sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuemboolia veeni süstimisel) kujul.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid. Nende kasutamisega võivad kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligistia, hüpernatreemia (kaks viimast tüsistust ureidopenitsilliinid tavaliselt ei põhjusta).

Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud preparaadid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Isoksasolpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasoolpenitsilliinid. Sellesse penitsilliinide rühma kuuluvad ka metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn stafülokokivastased penitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et lastele mõeldud isoksasolpenitsilliinid, nagu kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide spekteriga, kuid nende ravimite suurim toime avaldub toimes stafülokokkidele, sealhulgas beetalaktamaasi tootvatele stafülokokkidele.

Farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Isoksasolpenitsilliinid võib manustada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka suu kaudu 1-1,5 tundi enne sööki. Ravimi võtmise reegli järgimine seoses toidu tarbimisega on kohustuslik, kuna neil antibiootikumidel on madal resistentsus vesinikkloriidhappe suhtes. Eelkõige on sel põhjusel nende biosaadavus vahemikus 30 kuni 50%.

Nendel ravimitel on kõrge võime seonduda vereplasma valkudega, see on üle 90%, neid ei saa hemodialüüsi abil organismist eemaldada.

Eritumine toimub suurtes kogustes (eriti oksatsilliin) maksa kaudu. Seetõttu ei nõua nende kasutamine mitte-raske neerupuudulikkuse korral annustamisskeemi korrigeerimist.

Amidinopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikumid, kuid nende toimespekter jääb Gr. "-" enterobakterid (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).

Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliin) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on seedetrakti luumenis passiivsed, praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.

Suurem jaotusmaht. Ravimid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja rakkudesse.

Mikroorganismidel praktiliselt ei teki sekundaarset resistentsust amidinopeitsilliinide suhtes.

Toimespektri suurendamiseks võib lastele mõeldud amidinopenitsilliinid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.

Aminopeitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Ampitsilliin, amoksitsilliin, taalampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid. Nende toimespekter kattub kõigi ülaltoodud kitsa toimespektriga penitsilliinide rühmade spektriga ning lisaks mõjutavad nad Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ja Actinomycetes. Gr. on aminopenitsilliinide suhtes tundlikumad. "+" bakterid kui Gr. "-".

Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta beetalaktamaasi tootvaid stafülokokke. Teisisõnu ei lahenda need haiglanakkuse probleemi, kus stafülokokk ja teised beetalaktamaasi tootvad mikroobid mängivad olulist rolli. Seetõttu on loodud kombineeritud preparaadid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonak-R (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beeta-laktamaasi inhibiitor), klonak X (amoksitsilliin). + kloksatsilliin) ja augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beetalaktamaasi inhibiitor).

Farmakokineetilised erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Sees saate välja kirjutada kõik selle rühma ravimid. Kuid ampitsilliini tuleb võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; Amoksitsilliini võetakse sõltumata toidu tarbimisest, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliini spetsiaalses ravimvormis Flemoxin Solutab on biosaadavus 93%. Selline kõrge biosaadavus mitu korda vähendab seedetrakti floora koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.

Lisaks väheneb ravimi kokkupuuteaeg soole limaskestaga miinimumini, seetõttu ilmnevad düspeptilised häired harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatud ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi parenteraalselt manustatava annusega. Modifitseeritud amoksitsilliini - flemoksiini solutabi tabletti saab purustada, närida ja lahustada, mis hõlbustab ravimi allaneelamist ja seega ka raviskeemi järgimist (või, nagu praegu öeldakse, vastavust).

On teada, et 30% regulaarselt ravimeid võtvatest patsientidest on raskusi tablettide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (sagedamini lapsed, eakad) eelistavad lahustunud ravimeid. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide režiimi mittejärgimine toob kaasa ravi ebaõnnestumise, haiguse kordumise või kroonilisuse ning resistentse infektsiooni leviku. Tal-, bak- ja pavampitsilliinidel on piisav biosaadavus, nad ei ole soolestiku luumenis aktiivsed, mistõttu põhjustavad harva düsbakterioosi ja düspeptilisi häireid.

Aminopeitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Ravimid tungivad paremini paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Meningiidi korral võib ravimite kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus olla 70–95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.

Kombineeritud ravimite määramise kordsus 2-3 korda päevas.

Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikardilliin - karboksüpenitsilliinid. Need on niinimetatud antipseudomonaalsed antibiootikumid, kuna need mikroobid on nende suhtes kõige tundlikumad. Kuigi paljud teised mikroorganismid kuuluvad nende toimespektrisse (streptokokid, pneumokokid, neisseria, klostriidid, korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakteroidid).

Siiski tuleb märkida, et stafülokokid ei kuulu karboksüpenitsilliinide mõjuspektrisse. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinidega; Samuti on loodud spetsiaalne kombineeritud preparaat timentiin. (tikartsilliin + klavulaanhape).

Farmakokineetilised erinevused karboksüpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Karfetsilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid manustatakse suu kaudu, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja tikartsilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.

Ravimid peaaegu ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri.

Kohtumiste arv - 4 korda päevas.

Sekundaarne mikroobide resistentsus areneb kiiresti.

Tsefalosporiinide rühm

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda (põlvkonda). Nende jaotus ei põhine mitte kronoloogilisel kriteeriumil, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnustel. Samal ajal iseloomustab kõiki tsefalosporiine erineva astmega resistentsus mõne stafülokoki beetalaktamaasi suhtes, mistõttu nad suruvad alla enamiku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliiniresistentseid tüvesid.

Kõigi tsefalosporiinide puhul esineb ristallergia oht teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid). Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, häirivad mitoosi ajal mikroobide seina sünteesi. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laia toimespektriga antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühm:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefaloridiin (tseporiin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefsool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalospor).

Suukaudseks manustamiseks - tsefaleksiin (keflex, ospeksiin, tseporeks), tsefadroksiil (ultracef, duracef), tsefradiin (velotsef). Viimast ravimit võib manustada ka parenteraalselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on üsna lai. Need mõjutavad Gr. "+" ja gr. "-" kokid (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, moraxella, klebsiella, proteus, hemofiilsed batsillid, bordetella, yersinia. Suurim tundlikkus esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes Gr. "+" baktereid ja kokke (v.a enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), oluliselt vähem Gr. "-" bakterid. Efektiivsuse suurendamiseks või spektri laiendamiseks (mõju tõttu Pseudomonasele) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinide või monobaktaamide, aminoglükosiididega jne.

II rühma tsefalosporiinid:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksüül (ketotsef, zinatsef), tsefamandool (mandool, lecatsef), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (galospor), tsefonitsiid (monotsiid), tseforaniid (preef), tseffalo-glütsiid, , tsefatrisiin.

Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (zinnat), tsefakloor (tsekloor, tseflor, vertsef, alfatseet), tsefaprosiil, lorakarbef.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespektriga, kuid antimikroobne toime Gr. "-" taimestik on kõige enam väljendunud II põlvkonna tsefalosporiinide puhul. Samal ajal on teise põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Lisaks näitasid tsefoksitiin ja tsefotetaan toimet bakteroidide vastu; tsefamandoolis - metitsilliiniresistentsetele stafülokokkidele. Nende antibiootikumide toimespektri laiendamiseks või efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, aminoglükosiidide jne.

III põlvkonna tsefalosporiinide rühm:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefotaksiim (klaforaan), tseftasidiin (fortum, kefadiim, tasidiin, tisatsef), deftriaksoon (rodefin, longatsef), tsefoperasoon (defobiid), tseftioksiim (epotseliin, tsefizoks), moksalaktaam (moksaam (moksaam) , tsefsulodiin (tsefomoniid), tsefodisüüm (modivide), latamoxef.

Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (tsedeks), tsefiksiim (tsefspan), tsefetametpivoksiil, tsefpodoksiimproksetiil.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on suurem kui kahel eelmisel põlvkonnal. Lisaks sisaldab see: pseudomonas, morganella, hambad, klostriidid (va CI. difficile) ja bakteroidid. Pealegi on III põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus veelgi enam, võrreldes II põlvkonna tsefalosporiinidega, nihkunud Gr-i poole. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed ka mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Tuleb märkida, et enamiku selle rühma antibiootikumide mõõdukas toime on pseudomonase, hammaste, morganella ja anaeroobide suhtes.

Erandiks on järgmised ravimid: Pseudomonas on väga tundlik tseftasidiimi ja tsefoperasooni suhtes; anaeroobides - latamoxefile, tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Toimespektri laiendamiseks või III põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida looduslike penitsilliinide, isoksasolpenitsilliinidega (et suurendada mõju Gr. "+" bakteritele, kokkidele ja klostridiadele), aminopenitsilliinidega (laiendada spekter, mis on tingitud toimest enterokokkidele, listeriatele), karboksü- ja ureidopenitsilliinidele, aminoglükosiididele (toime suurendamiseks pseudomonaadidele, hammastele, anaeroobidele), sünteetilisele infektsioonivastasele ravimile - metronidasoolile (toime suurendamiseks anaeroobidele) jne.

IV põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefepiim (Maxipim), tsefpiroom (Katen), tsefklidiin, tsefkinoom, tsefozopraan, tsefoseliis. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (in / m, in / in). IV põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on väga lai. See on suurem kui eelmised põlvkonnad.

IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme kui III tsefalosporiinid ja lisaks tsitro-, entero- ja atsinetobakterid. Lisaks on nad sama aktiivsed ka Gr-i suhtes. "+" ja Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laiendatud spektriga beetalaktamaasidele. See on tingitud ravimite võimest kergesti tungida läbi rakumembraani, kuna neil on kõrge afiinsus penitsilliini siduvate valkude (PBP) suhtes, ja tekitada periplasmaatilises ruumis kõrge kontsentratsioon.

Kõik see määrab tsefepiimi (Maxipim) ja sarnaste ravimite kõrge aktiivsuse teiste tsefalosporiinide ja mõnikord isegi karbapeneemide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Bakteroidid aga langevad nende ravimite mõjutsoonist välja, seetõttu võib spektri laiendamiseks neid kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooli jt. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõigi tsefalosporiinide suhtes areneb aeglaselt.

Ureidopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin - ureidopenitsilliinid. Need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle kombineeritud ravim on tasotsiin (piperatsilliin + tasabaktaam, viimane on beeta-laktamaasi inhibiitor).

Penitsilliin on antimikroobne antibiootikum nakkushaiguste ennetamiseks ja tõrjeks inimkehas. See kuulub ravimite rühma, mille eesmärk on neutraliseerida patogeensete bakterite areng inimkehas.

Penitsilliini tablettide koostis ja omadused

Selle ravimi avastas juhuslikult inglise teadlane Alexander Fleming 1928. aastal seene Penicillium notatum eoste põhjal. Venemaal võtsid esimesed penitsilliini proovid 1932. aastal bioloogid Yermolyeva ja Balezina.

Positiivne efekt saavutatakse tänu sellele, et aminopenitsillaanhape hävitab patogeensete bakterite rakuseinad, mille tulemusena takistatakse nende paljunemist ja nad surevad.

Penitsilliinide perekonna preparaate kasutatakse mitmesuguste haiguste puhul, mis tekivad nõrgenenud immuunsüsteemi ja nakkuslike bakterite, nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid jne, allaneelamise tõttu.

Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on kahte tüüpi penitsilliinide perekonnast: penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) ja penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin). Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad bensüülpenitsilliin ja selle analoogid (Retarpen, bensüülpenitsilliini-CMP ja bensüülpenitsilliini naatriumsool) ning fenoksümetüülpenitsilliini rühma kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin ja selle analoogid (penitsilliin V, penitsilliini B, Ospen jt). Nüüd vaatame mõnda neist ravimitest üksikasjalikumalt.

Penitsilliini peamised ravimid ja nende kasutamine

Fenoksümetüülpenitsilliin (fenoksümetüülpenitsilliin)

Vabastamise vorm

Pakend - 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 100 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse kopsupõletiku, bronhiidi, tonsilliidi, stomatiidi, abstsessi, furunkuloosi, sarlakid, siberi katku, difteeria, lümfisõlmede põletiku, süüfilise, gonorröa ja teiste haiguste raviks.

See imendub maos kiiresti ja jõuab vereplasmasse 40–50 minutiga. See eritub organismist peamiselt uriiniga.

Kuidas kasutada

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peaksid võtma 0,5-1 g 2-3 korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Üheaastased lapsed 10-15 mg/kg üks kord päevas ja lapsed vanuses 1 aasta kuni 6 aastat 15-20 mg/kg.

Kõrvalmõju

Pikaajalisel kasutamisel kahe nädala jooksul on võimalikud allergilised kõrvaltoimed: konjunktiviit, urtikaaria, liigesevalu. Seedetraktist: kõrvetised, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus.

Kasutamise vastunäidustused

Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb võtta ettevaatusega allergiliste haigustega (bronhiaalastma, palavik, diatees) patsientidel, samuti oksendamise ja kõhulahtisuse all kannatavatel patsientidel.

Hind alates 17 rubla. 10 tk eest

V-penitsilliin (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Pakend sisaldab 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 250 või 500 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse farüngiidi, kopsupõletiku, nakkuslike nahahaiguste, palaviku, stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud nahapunetuse raviks. Sellel on mõju mõnele Escherichia colile, Proteuse ja Salmonella vormidele.

Rakendusviis

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peavad võtma 500 mg kaks korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Ravimit võetakse 1-2 nädalat.

Viimaste kliiniliste uuringute kohaselt on esimesel kahel päeval soovitatav suurendada ravimi annust ja võtmise sagedust, st võtta 500 mg kolm korda päevas ja seejärel jätkata 500 mg võtmist 1-2 korda päevas nädala jooksul. .

Kõrvalmõju

Ravimi pikaajalisel kasutamisel ja suurte annuste võtmisel võivad tekkida peavalu, kõrvetised, iiveldus, oksendamine ja seedetrakti häired.

Kasutamise vastunäidustus

Teatud haiguste ägenemise vältimiseks peaksid allergiate, neerupuudulikkuse ja seedetrakti haigustega patsiendid võtma seda ravimit ettevaatlikult, kohandades selle annust ja kasutamise kestust.

Hind on umbes 45 rubla. 20 tk eest.

Ospen (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

See ravim on saadaval tablettide, graanulite ja siirupina. Tabletid pakendis - 20 tk. Üks tablett sisaldab 250 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste (bronhiit, kopsupõletik), kõrva, kurgu, nina (tonsilliit, farüngiit, sarlakid, keskkõrvapõletik), nakatunud haavade ja põletuste (furunkuloos, abstsessid, flegmoon) korral.

Rakendusviis

Kerge kuni keskmise raskusega infektsioonide korral võtavad täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid 500 mg 2-3 korda päevas ligikaudu 7-10 päeva jooksul. Ravimit võetakse sõltumata toidu tarbimisest. Lapsed vanuses 1-6 aastat - 250 mg 2 korda päevas, lapsed vanuses 6-12 aastat - 500 mg kaks korda päevas.

Kõrvalmõju

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada seedesüsteemi häireid ja kõrvetisi, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust, samuti põhjustada allergiasümptomeid dermatiidi, urtikaaria või turse kujul, mistõttu pärast kõrvaltoimete ilmnemist vaja konsulteerida oma arstiga ravimi edasise kasutamise osas.

Kasutamise vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustuseks võib olla bronhiaalastma, allergilise diateesi, seedetrakti haiguste raskete vormide esinemine patsientidel, millega kaasnevad kõrvetised, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine.

Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad ravimid, mis saadakse biosünteesi teel, mistõttu need mao happelises keskkonnas kiiresti hävivad, mistõttu neid toodetakse pulbrina ja süstitakse organismi.

Bensüülpenitsilliin (naatriumisool)

Vabastamise vorm

Toodetud pulbrina viaalides. 1 pudel sisaldab 1 miljon ühikut ehk 10 ml ja 500 tuhat ühikut ehk 5 ml.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse kopsupõletiku, pleuriidi, endokardiidi, sepsise, meningiidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, tonsilliidi, nahainfektsioonide, difteeria, siberi katku, sarlakid, günekoloogiliste ja kõrva-nina-kurguhaiguste, süüfilise, gonorröa korral.

Rakendusviis

Ravimit lahuse kujul manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Haiguse keskmise raskusastmega 4–6 miljonit ühikut päevas 4 süsti jaoks. Raske haigusastmega 10–20 miljonit ühikut päevas.

Kõrvalmõjud

• Kõrvaltoimed võivad ilmneda urtikaaria, limaskestade ja naha lööve, nefriit, turse, südame rütmihäired.
• Kasutamise vastunäidustused
• Ülitundlikkus penitsilliini rühma ravimite, samuti epilepsiaga patsientide suhtes.
• 10 ml pudeli hind on 60 rubla.

Retarpen (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Toodetud süstepulbrina 6, 12 ja 24 ml viaalides.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse sarlakite, nahahaiguste, ägeda tonsilliidi ja süüfilise raviks.

Rakendusviis

Positiivse ravitoime säilitamiseks määratakse esmalt penitsilliini rühma kiiresti imenduvad ravimid ja seejärel jätkatakse ravi, manustades ravimit patsientidele kord nädalas. Lastele: 1 süst 12 ml intervalliga 1 nädal. Täiskasvanutele: 1 süst 24 ml 1-nädalase intervalliga.

Kõrvalmõju

Allergilise reaktsiooni võimalus.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide suhtes.

24 ml pudeli hind on 756 rubla.

Üks penitsilliini asendajatest on Rifogal, mis on saadaval ampullides ja mida kasutatakse süstimiseks ja süstimiseks. See on Streptomyces mediterranea seenest saadud antibiootikum. Seda kasutatakse patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliini suhtes ja see ei avalda koostoimeid teiste antibiootikumidega. See eritub organismist sapiga ja osaliselt uriiniga.

Rifogal (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Ravimit toodetakse ampullides. Üks intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud viaal sisaldab 125 või 250 mg rifamütsiini (naatriumisool) ja 1 ampull intravenoosseks manustamiseks sisaldab 500 mg.

Näidustused kasutamiseks

Ravimit kasutatakse tuberkuloosi, gonorröa, süüfilise, sapiteede infektsioonide, st stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud haiguste raviks.

Rakendusviis

Rifogali võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt ja kahjustuskohta, st lokaalselt. Täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele manustatakse 500 mg intramuskulaarselt kaks korda päevas. Alla 6-aastased lapsed 125 mg iga 12 tunni järel.

Kõrvalmõju

Patsiendid taluvad ravimit hästi, kuid pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid maksahäiretega patsientidel, kollatõve nähud, samuti kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus ja oksendamine.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus rifamütsiini rühma ravimite suhtes, imetamine, neerufunktsiooni kahjustus, raseduse esimene periood.

Süstelahuse valmistamine

Lõpetuseks tahaksin öelda, kuidas lahjendatud süstepulber. Selleks kasutage novokaiini lahust, süstevett või soolalahust NaCl (naatriumkloriid). Intramuskulaarseks süstimiseks sobib ükskõik milline lahus, kuid tuleb jälgida, et see ei oleks liiga kuum.

Pulbri lahjendamiseks kasutatakse novokaiini lahust, kui see on vajalik valu ja põletuse vähendamiseks bensüülpenitsilliini süstekohas kehasse.

Intramuskulaarsel manustamisel võib ravimit lahjendada süsteveega ja võtta 1,5 ml vett 250 mg pulbri kohta viaalis ja 500 mg 3 ml vee kohta.

Penitsilliin on antibiootikumide rühma üks peamisi esindajaid, ravimil on lai bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime (penitsilliinipreparaatidest on bensüülpenitsilliin kõige aktiivsem).

Näidustused ja annustamine:

Penitsilliini kasutamine on näidustatud:

• Sepsisega (eriti streptokokk)
• Kõigil sulfaniilamiidresistentsetel asjakohaste infektsioonide (pneumokokk-, gonokokk-, meningokokk-nakkused jne) juhtudel
• Ulatuslike ja sügavalt lokaliseeritud nakkusprotsessidega (osteomüeliit, raske flegmoon, gaasigangreen)
• Pärast vigastusi protsessis osalemisega ja suurte lihas-skeleti massiivide nakatumisega
• Operatsioonijärgsel perioodil mädaste tüsistuste ennetamiseks
• Nakatunud kolmanda ja neljanda astme põletuste korral
• Pehmete kudede vigastuste korral
• Rindkere vigastuste korral
• Mädase meningiidiga
• Aju abstsesside korral
• Koos erysipelastega
• Gonorröa ja selle sulfanilamiidiresistentsete vormidega
• Süüfilisega
• Raske furunkuloosiga
• Sükoosiga
• Erinevate silma- ja kõrvapõletikega

Sisehaiguste kliinikus kasutatakse Penitsilliini lobar-kopsupõletiku (koos sulfanilamiidravimitega), fokaalse kopsupõletiku, ägeda sepsise, koletsüstiidi ja kolangiidi, pikaajalise septilise endokardiidi raviks, samuti reuma ennetamiseks ja raviks.

Lastel Penitsilliini kasutatakse: naba sepsise, septikopeemia ja vastsündinute septiliste-toksiliste haiguste, vastsündinute ja imikute ja väikelaste kopsupõletiku, imikute ja väikelaste keskkõrvapõletiku, sarlakid septilise vormi, difteeria septilise-toksilise vormi (nõutav) kombinatsioonis spetsiaalse seerumiga), pleuropulmonaarsed protsessid, mis ei allu sulfanilamiidravimitele, mädane pleuriit ja mädane meningiit koos gonorröaga.

Penitsilliini antimikroobne toime saavutatakse nii resorptiivse kui ka lokaalse toimega.

Penitsilliinipreparaate võib manustada intramuskulaarselt, subkutaanselt ja intravenoosselt, õõnsustesse, seljaaju kanalisse, inhalatsiooni teel, sublingvaalselt (keele alla), suu kaudu; lokaalselt - silma- ja ninatilkade, loputuste, pesemiste kujul.

Intramuskulaarsel manustamisel imendub penitsilliin kiiresti verre, kuid 3-4 tunni pärast kaob penitsilliin sellest peaaegu täielikult. Ravi efektiivsuse tagamiseks 1 ml veres peaks olema 0,1-0,3 RÜ penitsilliini, seetõttu tuleb ravimi terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks veres seda manustada iga 3-4 tunni järel.

Penitsilliini kasutamine gonorröa, süüfilise, kopsupõletiku, tserebrospinaalse meningiidi raviks toimub vastavalt erijuhistele.

Üleannustamine:

Pole kirjeldatud.

Kõrvalmõjud:

Raviga bensüülpenitsilliinide, bitsilliinide ja teiste penitsilliini sisaldavate ravimitega võivad kaasneda kõrvaltoimed, enamasti allergilised.

Allergiliste reaktsioonide tekkimine penitsilliiniravimitele on tavaliselt seotud organismi sensibiliseerimisega nende suhtes, mis on tingitud nende ravimite varasemast kasutamisest, aga ka pikaajalise kokkupuute tagajärjel: õdede professionaalne sensibiliseerimine, meditsiinitöötajad. antibiootikumide tootmine.

Harvemini täheldatakse allergilisi reaktsioone esimesel kokkupuutel penitsilliiniga. Need esinevad peamiselt inimestel, kes põevad allergilisi haigusi (urtikaaria, bronhiaalastma). Naha penitsilliini allergilised reaktsioonid väljenduvad erüteemi, piiratud või laialt levinud lööbe, urtikaaria ja urtikaariataoliste löövete, makulaarsete, vesikulaarsete, pustuloossete löövete, mõnikord eluohtliku eksfoliatiivse dermatiidina. Registreeritud on arvukalt kontaktdermatiidi juhtumeid (raviasutuste meditsiinitöötajad).

Kontaktdermatiiti ning naha ja limaskestade reaktsioone täheldatakse nii üldise kokkupuute kui ka penitsilliini paiksel manustamisel salvide, losjoonide, nina- ja silmatilkade kujul.

• Hingamisorganite osas täheldatakse riniiti, farüngiiti, larüngofarüngiiti, astmaatilist bronhiiti, bronhiaalastmat.
• Seedetraktist väljenduvad allergilised reaktsioonid stomatiidi, iivelduse, oksendamise ja kõhulahtisusena.

Mõnel juhul on kõrvaltoimete toksilise ja allergilise päritolu eristamine raske. Nende nähtuste allergilist päritolu näitab nende kombinatsioon nahalööbega, penitsilliini mõjul on võimalik ka agranulotsütoosi teke.

Kui naha, hingamisteede, seedetrakti allergilised reaktsioonid tekivad, tuleb ravi penitsilliiniga katkestada või selle annust vähendada, määrata patsiendile difenhüdramiin, pipolfen, suprastin, kaltsiumkloriid, vitamiin B1.

Rasedate naiste ravimisel penitsilliinipreparaatidega tuleb meeles pidada keha sensibiliseerimise võimalust isegi sünnieelsel perioodil.

Vastunäidustused:

Penitsilliini kasutamine on vastunäidustatud:

• Ülitundlikkus penitsilliini suhtes
• Bronhiaalastma
• Urtikaaria
• Heinapalavik ja muud allergilised haigused
• Patsientide ülitundlikkus antibiootikumide, sulfoonamiidide ja teiste ravimite suhtes

Võimalik organismi sensibiliseerimine penitsilliini suhtes loote arengu ajal rasedate ravimisel selle antibiootikumide, penitsilliini preparaatidega.

Koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga:

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlikud. Ettevaatlik tuleb olla Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni vereringe halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Alkoholi joomine penitsilliinipreparaatidega ravi ajal on rangelt vastunäidustatud.

Seente hallitustüvede kultuuris Penicillium Notatum juhusliku avastuse põhjal, et väliskeskkonnast bakterite kultuuri sattunud hallitusseen mõjub kultuurile bakteritsiidselt.

farmakoloogiline toime

Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Stafülokokk spp., Streptokokk spp. (kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;

Gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;

anaeroobsed eoseid moodustavad vardad;

Bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed tüved Stafülokokk spp., mis toodavad penitsillinaasi. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisoola iseloomustab kaaliumi- ja naatriumisooladega võrreldes pikem toimeaeg, mis on tingitud vähesest lahustuvusest ja süstekohas depoo moodustumisest.

Farmakokineetika

Näidustused

Bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste ravi: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis, septitseemia, püeemia, äge ja alaäge septiline endokardiit, meningiit, äge ja krooniline osteomüeliit, kuse- ja sapiteede infektsioonid, tonsilliit, mädased infektsioonid nahk, pehmed koed ja limaskestad, erüsipelas, difteeria, sarlakid, siberi katk, aktinomükoos, püopõletikuliste haiguste ravi sünnitusabi ja günekoloogia praktikas, kõrva-nina-kurguhaigused, silmahaigused, gonorröa, blenorröa, süüfilis.

Annustamisrežiim

Individuaalne. Sisestage in / m, in / in, s / c, endolumbally. Täiskasvanutele manustamisel / m ja / kasutamisel varieerub päevane annus vahemikus 250 000 kuni 60 miljonit ühikut. Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50 000-100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 000-300 000 RÜ / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - kuni 500 000 RÜ / kg. Sissejuhatuse kordus 4-6 korda päevas. Sõltuvalt haigusest ja ravikuuri raskusastmest manustatakse seda endolumbaalselt täiskasvanutele - 5000-10 000 RÜ, lastele - 2000-5000 RÜ 1 kord päevas 2-3 päeva jooksul, seejärel lähevad nad üle intramuskulaarsele süstimisele. S / c bensüülpenitsilliini kasutatakse infiltraatide purustamiseks (100 000-200 000 RÜ 1 ml 0,25% -0,5% novokaiini lahuses). Süvendisse (sh kõhuõõnes, pleura) manustatakse täiskasvanutele kontsentratsioonis 10 000-20 000 RÜ / 1 ml ja lastele 2000-5000 RÜ / 1 ml. Sissejuhatuse kestus on 5-7 päeva, seejärel lülituvad nad üle manustamisele / m. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola. Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 RÜ, iga päev - 600 000 RÜ. Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 U / kg / päevas, üle 1 aasta - 50 000 U / kg / päevas. Sissejuhatuse kordus 3-4 korda päevas. Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.

Kõrvalmõju

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: vaginaalne kandidoos, suuõõne kandidoos. Kesknärvisüsteemist: bensüülpenitsilliini suurte annuste kasutamisel, eriti nimmepiirkonna sisemise manustamise korral, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma. Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Endolumbaarne manustamine on vastunäidustatud epilepsiaga patsientidele.

Rasedus ja imetamine

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimiallergiate korral), ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (ristallergia võimaluse tõttu). Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile. Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastaseid ravimeid. Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket. Süstepulbri kujul olev bensüülpenitsilliin on kantud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu.

ravimite koostoime

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemuseks on viimase kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja poolväärtusaja pikenemine. Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Lingid

• K.V. Rusanov. Penitsilliini prioriteet: eesliinil. (ajaleht "Meditsiini- ja farmaatsiauudised", 2007, nr 11)

Wikimedia sihtasutus. 2010 .

Vaadake, mis on "penitsilliin" teistes sõnaraamatutes:

PENITSILLIIN, ANTIBIOOTIK, mille moodustavad perekonna Penicillum (Penicillum) seened. Esimene teadlaste saadud antibiootikumidest (avastas Alexander FLEMING 1928. aastal). Hiljem omandas see lahustuva vormi ja täna saab seda toota ... ... Teaduslik ja tehniline entsüklopeediline sõnastik

- (Penicillin U) looduslik penitsilliin, mis on vastupidav maomahla omadele. Toimespekter on sarnane bensüülpenitsilliiniga (vt.). Sisestage suu kaudu tablettidena 0,25 0,5 g 4 korda päevas. Veres ei teki kõrgeid kontsentratsioone, mistõttu selle ... ... Mikrobioloogia sõnaraamat

PENITSILIIN, a, abikaasa. Teatud hallitusseentest või sünteetiliselt saadud antibiootikum. penitsilliini süstid. | adj. penitsilliin, oh, oh. Ožegovi selgitav sõnastik. S.I. Ožegov, N. Yu. Švedova. 1949 1992 ... Ožegovi selgitav sõnastik

Möödunud sajandi alguses olid paljud haigused ravimatud või raskesti ravitavad. Inimesed surid banaalsete infektsioonide, sepsise ja kopsupõletiku tõttu.
Wikimedia Commons / Carlos de Paz ()

Tõeline revolutsioon meditsiinis toimus 1928. aastal, kui avastati penitsilliin. Kogu inimkonna ajaloo jooksul pole kunagi olnud ravimit, mis oleks päästnud nii palju elusid kui see antibiootikum.

Aastakümnete jooksul on ta ravinud miljoneid inimesi ja on tänaseni üks tõhusamaid ravimeid. Mis on penitsilliin? Ja kellele võlgneb inimkond oma välimuse?

Mis on penitsilliin?

Penitsilliin kuulub biosünteetiliste antibiootikumide rühma ja sellel on bakteritsiidne toime. Erinevalt paljudest teistest antiseptilistest ravimitest on see inimestele ohutu, kuna selle koostise moodustavad seente rakud erinevad põhimõtteliselt inimese rakkude väliskestest.

Ravimi toime põhineb patogeensete bakterite elulise aktiivsuse pärssimisel. See blokeerib nende toodetud peptidoglükaani, mis takistab uute rakkude teket ja hävitab olemasolevad.

Milleks on penitsilliin?

Penitsilliin on võimeline hävitama grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, anaeroobseid vardaid, gonokokke ja aktinomütseete.


Alates selle avastamisest on sellest saanud esimene aktiivne ravim kopsupõletiku, naha- ja sapiteede infektsioonide, siberi katku, ENT-haiguste, süüfilise ja gonorröa vastu.

Meie ajal on paljud bakterid suutnud sellega kohaneda, muteeruda ja moodustada uusi liike, kuid antibiootikumi kasutatakse endiselt edukalt ägedate mädahaiguste ravis kirurgias ja see jääb meningiidi ja furunkuloosiga patsientide viimaseks lootuseks.

Millest on valmistatud penitsilliin?

Penitsilliini põhikomponent on seen penicillium, mis moodustub toidule ja põhjustab riknemist. Tavaliselt võib seda näha sinise või roheka hallitusena. Seene tervendav toime on tuntud juba ammu. Veel 19. sajandil eemaldasid araabia hobusekasvatajad niisketelt sadulatelt hallitust ja määrisid sellega hobuste seljahaavu.

1897. aastal katsetas Prantsuse arst Ernest Duchen esimesena hallituse mõju merisigadele ja suutis nad tüüfusest terveks ravida. Teadlane tutvustas oma avastuse tulemusi Pariisis Pasteuri Instituudis, kuid meditsiinivalgustid ei leidnud tema uurimistööd.

Kes avastas penitsilliini?

Penitsilliini avastajaks oli Briti bakterioloog Alexander Fleming, kellel õnnestus ravim täiesti kogemata seenetüvest isoleerida.


Pikka aega pärast avastust püüdsid teised teadlased ravimi kvaliteeti parandada, kuid alles 10 aastat hiljem suutsid bakterioloog Howard Florey ja keemik Ernst Chain toota antibiootikumi tõeliselt puhtal kujul. 1945. aastal said Fleming, Flory ja Chain oma saavutuste eest Nobeli preemia.

Penitsilliini avastamise ajalugu

Ravimi avastamise ajalugu on üsna huvitav, kuna antibiootikumi ilmumine oli õnnelik õnnetus. Neil aastatel elas Fleming Šotimaal ja tegeles baktermeditsiini valdkonna teadusuuringutega. Ta oli üsna lohakas, nii et ta ei koristanud pärast analüüse alati enda järelt katseklaase. Ühel päeval läks teadlane pikaks ajaks kodust ära, jättes maha määrdunud Petri tassid stafülokokkide kolooniatega.

Naastes avastas Fleming, et hallitus oli neil jõuliselt õitsenud ning mõnes kohas oli bakteriteta piirkondi. Selle põhjal jõudis teadlane järeldusele, et hallitus on võimeline tootma aineid, mis tapavad stafülokokke.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson ()
Bakterioloog eraldas penitsilliini seentest, kuid alahindas oma avastust, pidades ravimi valmistamist liiga keeruliseks. Tema jaoks lõpetasid töö Flory ja Chain, kellel õnnestus välja mõelda meetodid ravimi puhastamiseks ja viia see masstootmisse.