Amitriptüliin - kasutusjuhend, mis aitab, kasutusspekter, antidepressandi võtmise reeglid, analoogid. Amitriptüliin: ülevaade ja kasutuskogemus Kui kaua võite amitriptüliini võtta ilma vaheajata

Klassikaline ja väga tõhus tritsükliline antidepressant on Amitriptyline Nycomed. Arvustused tema kohta on tavaliselt positiivsed. Sellel ravimil on lai valik rakendusi.

farmakoloogiline toime

Ravim "Amitriptüliin" on paljude tritsükliliste ühendite antidepressant. See on dibensotsükloheptadiini derivaat. Amitriptüliini toime on seotud aju serotonergiliste ja adrenergiliste mehhanismide stimuleerimisega, pärssides vahendajate tagasihaaret. Sellel on rahustav toime, antihistamiinne ja antikolinergiline toime. Antidiureetiline toime öise uriinipidamatuse korral saavutatakse antikolinergilise toime kaudu. Ravimil on valuvaigistav toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja tritsükliliste ühendite mõjuga opioidide endogeensetele süsteemidele.

Farmakokineetika

Arvatakse, et ravimil "Amitriptüliin" on hea biosaadavus. Arvustused kinnitavad seda tavaliselt. Ravimi biosaadavus on 31-61%. See seondub verevalkudega 82-96%. Metaboliseerimine toimub metaboliidi nortriptüliini (aktiivne) moodustumisega. Poolväärtusaeg on 31-46 tundi Ravim eritub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused

Ravimit kasutatakse maniakaal-depressiivsete psühhooside, erinevate depressioonide (sh laste) depressiivse faasi ajal segatud emotsionaalsete häiretega, patoloogiliste käitumishäiretega. Laste enureesi korral (välja arvatud hüpotoonilise põie patoloogiaga patsiendid) on ravim "Amitriptüliin" end üsna hästi tõestanud. Arvustused selle tegevuse kohta on head. Ravim on ette nähtud ka bulimia nervosa ja kroonilise valu sündroomide korral. Samuti on see ravim ette nähtud buliimilise neuroosi, psühhogeense anoreksia ja kroonilise neurogeense valu raviks, et vältida migreeni.

Doseerimine

Amitriptüliini tablette võetakse suu kaudu (ilma närimiseta) pärast sööki. Täiskasvanutele on algannus 25 mg 2...4 korda päevas. Maksimaalne annus ambulatoorse ravi korral on 150 mg päevas, statsionaarse ravi korral - 300 mg päevas ja eakatel 100 mg. Ravimit võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt annuses 20-40 mg neli korda päevas. Aja jooksul võib süstid asendada suukaudse manustamisega. Kursus - mitte rohkem kui 6 kuud. Lastele on ravim ette nähtud antidepressandina annustes 10-30 mg, noorukitele - 10 mg kolm korda päevas, enureesi raviks üle kuueaastastel lastel - 12-25 mg öösel. Annus ei tohi ületada 2,5 mg 1 kg kehamassi kohta.

Kõrvalmõjud

Reeglina on ravim "Amitriptüliin" hästi talutav. Tagasiside kasutamise kohta on positiivne. Siiski on võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed. KNS: desorientatsioon, hallutsinatsioonid, unisus, ekstrapüramidaalsed häired, väsimus, ärevus, värinad. Kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, juhtivuse häired. Seedetrakt: kolestaatiline ikterus, oksendamine, stomatiit. Reproduktiivsüsteem: hilinenud ejakulatsioon, mitmesugused häired, libiido muutused, potentsi langus. Endokriinsüsteem: suhkurtõbi, glükosuuria, hüperglükeemia, vähenenud glükoositaluvus, ebapiisav ADH sekretsioon. Ainevahetus: kaalutõus. Allergilised reaktsioonid: nahalööbed, sügelus. Antikolinergilise toime põhjustatud toimed: majutushäired, suukuivus, uriinipeetus, silmasisese rõhu tõus, nägemise hägustumine, kõhukinnisus. Ravimi "Amitriptüliin" võtmisel ilmnevad kõrvaltoimed harva. Arvustused selle kohta on üldiselt positiivsed.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi välja kirjutada järgmiste haiguste taustal: suletudnurga glaukoom, põie atoonia, eesnäärme hüpertroofia, paralüütiline iileus, pyloriline stenoos, epilepsia, varajane taastumisperiood pärast südameinfarkti. Samuti ei saa ravimit kasutada samaaegselt MAO inhibiitoritega. Samuti on ravimi kasutamine vastunäidustatud dekompenseeritud südamedefektide, verehaiguste, glaukoomi, raskete maksa- ja neeruhaiguste, maohaavandite ning ülitundlikkuse korral ravimi toimeaine ja teiste komponentide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Ravimit "Amitriptüliin" ei tohi kasutada raseduse ajal ja eriti 1-3 trimestril. Ravimi kasutamine on lubatud ainult äärmisel vajadusel. Fakt on see, et piisavaid kliinilisi uuringuid ravimi toime kohta lootele ja ema kehale ei ole läbi viidud. Seetõttu pole teada, kui ohutu see on. Eksperimentaalsetes uuringutes avaldas ravim teratogeenset toimet normaalsest palju suuremates annustes.

erijuhised

Suure ettevaatusega kasutatakse seda ravimit südamepuudulikkuse, arütmiate, koronaararterite haiguse korral. Ravimi kasutamise järsk katkestamine võib põhjustada ärajätusündroomi. Seda tööriista saab kasutada mitte varem kui kaks nädalat pärast MAO inhibiitorite võtmist. Te ei saa ravimit kasutada samaaegselt sümpatomimeetiliste ravimitega: epinefriini, isoprenaliini, efedriini, fenüülefriini, norepinefriini, fenüülpropanoolamiiniga. Suure ettevaatusega määratakse see ravim koos ravimitega, millel on antikolinergiline toime. Ärge jooge alkoholi ravimi võtmise ajal. Tähendab "Amitriptüliin" mõjutab mehhanismide juhtimise võimet. Ravi ajal on vaja hoiduda tegevustest, mis on seotud potentsiaalse ohuga, mis nõuavad head reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu. See ravim lisati oluliste ravimite loetellu. Amitriptüliini üleannustamise korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: desorientatsioon, unisus ja segasus, palavik, düsartria, õhupuudus, pupillide laienemine, hallutsinatsioonid, stuupor, krambid, arütmia, lihaste jäikus, hüpotensioon, hingamisdepressioon, südamepuudulikkus.

ravimite koostoime

Reeglina on amitriptüliini samaaegsel kasutamisel teiste kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, aga ka alkoholiga võimalik kesknärvisüsteemi depressiooni liigne suurenemine. Alkoholi mõju tugevneb. Lisaks võib täheldada hüpotensiivset toimet ja hingamisdepressiooni. Kui te võtate ravimit koos teiste ravimitega, mida iseloomustab antikolinergiline toime, on võimalik antikolinergiline toime tugevneda. Ravimi "Amitriptüliin" võtmine koos sümptomaatiliste ravimitega suurendab nende toimet südamele ja kardiovaskulaarsüsteemile tervikuna. Seetõttu suureneb risk mitmesuguste rütmihäirete, arteriaalse hüpertensiooni (rasked vormid) ja tahhükardia tekkeks. Guanetidiini ja klonidiini kasutamine vähendab nende ravimite hüpotensiivset toimet. Kasutamine koos barbituraatidega: kinidiiniga - ravimi "Amitriptüliin" metabolismi aeglustamine, karbosepiiniga - ravimi toime oluline vähenemine selle metabolismi tugeva kiirenemise tõttu. Samaaegne kasutamine koos tsimetidiiniga aeglustab ka amitriptüliini metabolismi, suurendab ka selle plasmakontsentratsiooni ja suurendab toksiliste mõjude riski.

On aeg teha selle ravimi kohta eraldi artikkel. Pealegi on mul tema kohta midagi öelda.

See on vaieldamatult mu lemmik antidepressant. Ma talun seda paremini kui teised, minu kasutegur ei lange, peas pole udu. Üks miinus on see, et terapeutiliste annuste (keskmise ja kõrge) korral annab see kaalust alla. Kuid räägime kõigest üksikasjalikumalt.

Esimest korda kuulsin amitriptüliinist oma mitte päris tavalise poiss-sõbra käest, kellelt sugulane selle võttis. Ta, oma tavapärasel viisil kõike üldistades, asetab selle samale tasemele haloperidooliga ja see on tõsine antipsühhootikum täiesti psühhoosidele (näiteks skisofreenikutele). Nii et minu jaoks on amitriptüliin seostatud täieliku ebanormaalsusega. Jah, ja esimesel kohtumisel arstiga ütles ta mulle midagi sellist: "Noh, ma võin teile muidugi odava amitriptüliini välja kirjutada, siis ei saa te hiljem kõndida." Jah. Mul läks amitriptüliiniga suurepäraselt. See ei ole nii kohutav narkootikum, nagu meile näidata püütakse. Muide, läksin tema juurde "ideaalsest" cipralexist, mis ei suutnud minu paanikahooge täielikult eemaldada.

Mis aitab amitriptüliinist?

Depressioonist, paanikahoogudest, ärevusest ja nii edasi. See kuulub suurde tritsükliliste antidepressantide rühma, mis on üsna tugevatoimelised, kuid ainult siis, kui annus on piisav. Talle meeldib väga haiglates anda, kuna ta annab peaaegu kohe efekti tänu sellele, et ärevusevastane ja hüpnootiline toime ilmneb pärast esimest annust. Antidepressant seevastu areneb järk-järgult ja sellega saab arvestada alles kolme nädala pärast.

Amitriptüliini kasutatakse sageli ka kroonilise valu korral. Nad ravivad isegi haavandeid! Tõsi, raviga saab alustada alles siis, kui äge periood on möödas. Samuti võin kindlalt öelda, et ravim võitleb suurepäraselt soolestiku valuga, eriti kui need on põhjustatud sellisest ebameeldivast diagnoosist nagu ärritunud soole sündroom. Amitriptüliin aitab ka vastu (see tõesti aitab, see on kontrollitud!). Kõigi nende haavandite korral võetakse annuseid tavaliselt väiksemana kui depressiooni korral.

Tootja

Mina isiklikult (ja ka kõik teised) kohtusin kolme erineva amitriptüliiniga – Taani (Amitriptyline Nycomed), Sloveenia ja Venemaaga. Keegi ütleb, et ta ei tunne vahet, keegi väidab, et ainult sloveeni keel on hea. Isiklikust kogemusest võin öelda, et mulle meeldib kõige rohkem Amitriptyline Nycomed - nüüd joon just seda. Ta tegutseb delikaatsemalt, temast ma ei märganud "tolmunud kotiga pähe praetud" tüübi mõju. Muidugi on see kallim kui kodumaised, kuid inimesed, 50 25 mg tableti eest maksab see ikkagi 55 rubla! See on praktiliselt tasuta! Muide, mõned hakkavad sellise hinnaga ravimis kahtlema, kuid ma ütlen teile kogu vastutusega - ärge kõhelge! See töötab ja kuidas.

Annustamine

Amitriptüliin on saadaval kahes annuses - 10 ja 25 mg. Minimaalne terapeutiline annus on 75 mg päevas. Ravimi antidepressantne toime ilmneb annuses vähemalt 150 mg päevas - need on 6 25 mg tabletti. Neid saab jagada nii - 2-2-2 (hommik-pärastlõuna-õhtu), 3-3 (hommik-õhtu), 1-1-4 (hommik-pärastlõuna-öö). Juhend lubab teil juua suurema osa annusest öösel, kuna ravimil on üsna rasked kõrvaltoimed (eriti võtmise alguses), kuid siis jõi ja heitis pikali, jäi magama, ei tundnud midagi.

Pean kohe ütlema, et arstid väljaspool haiglaid väldivad amitriptüliini tavaliste annuste väljakirjutamist. Ma ei tea miks – nad kardavad võib-olla, et patsient ei jõua hiljem nendeni, kukub kuskile tee äärde alla? Viimati, kui ütlesin, et joon tavaliselt kolm tabletti päevas (st need samad 75 mg), küsisid nad minult - "kas pole palju?". See räägib hästi psühhiaatriakliinikute arstide professionaalsusest, kuna väiksemad annused lihtsalt ei anna soovitud efekti. Või loodavad nad lihtsalt, et väikese annusega saab patsient ärevusvastase toime ja rohkem pole vaja?

Väikestes annustes on nii patsientide kui ka teadlaste sõnul ülekaalus ainult rahustav ja hüpnootiline toime. Ma kasutan seda regulaarselt ja tavaliselt kulub 50 mg kasutamisel kaks nädalat, et taastuda. Kuid kui vajate tõsist mõju, ei saa te ilma tõsiste annusteta hakkama.

Peaksite hakkama võtma minimaalset annust, sest kui joote kohe ära 25 mg tableti, lüüakse teid välja, nii et te ei taha hiljem jätkata. Pool ja see üks - ööseks. Lisage pool iga 3-4 päeva järel, kuni jõuate 75 mg-ni päevas. Istu sellise annuse peale, lase kehal harjuda. Seejärel saate soovitud annusele lisada ühe tableti nädalas - lubage mul teile meelde tuletada, et see ei tohiks olla väiksem kui 100-150 mg. Kui olete saavutanud soovitud annuse, võite arvestada 3 nädalaga. Soovitud efekti pole – tõstke rohkem. Kodus ei soovita ma juua rohkem kui 150 mg, nii et kui otsustate seda teha, pidage nõu oma arstiga või minge haiglasse.

Miks ma värvin alg- ja edasised annused sel viisil? Sest kuigi amitriptüliin on hästi uuritud ravim, teevad paljud arstid üsna jämedaid vigu. Kas määratakse kohe suured annused või ei taheta esialgu minna isegi minimaalse raviannuseni. Kuid igal juhul soovitan alati kõik annuste muudatused oma arstiga kooskõlastada ja kui teete midagi omal käel, siis ainult omal vastutusel ja riskil.

Ja pidage meeles, et me võtame beetablokaatoreid (nagu näiteks), suurendavad märkimisväärselt amitriptüliini kontsentratsiooni veres, nii et annus peaks olema minimaalne (kõige parem, kaks korda nõutavast väiksem).

Vastuvõtmise kestus

Te peate juua amitriptüliini õiges annuses kuus kuud (arvestades sümptomite täielikku kadumist). Seejärel saate annust vähendada - väga-väga järk-järgult, pool nädalat, vastasel juhul katab see ärajätusündroomi. Ta ei ole temaga nii tugev kui sama paksiiliga, kuid mõne jaoks suudab ta pakkuda kirjeldamatuid aistinguid. Laskusin alati sujuvalt alla, nii et ma ei tundnud midagi sellist.

Kui vähendate annust 2-3 tabletini päevas, istuge sellel annusel kauem, ärge vähendage lõpuni. See on säilitusannus, seda võib võtta aasta või mitu aastat. Kui te ei läbi, peate võib-olla seda annust kogu ülejäänud elu jooma. Depressioon taastub tavaliselt umbes kuu pärast, kui võtsin tablette pikema aja jooksul, ja kahe nädala pärast, kui kuur oli lühike. Seetõttu on kõige parem mitte vähendada nulli, jätta minimaalne annus. Nüüd on mul üks tablett päevas, siiani piisab.

Kõrvalmõjud

Ooooh, see on lihtsalt tohutu väli Talmudi kirjutamiseks. Kõigil antidepressantidel on kõrvaltoimeid, kuid mõned nimetavad amitriptüliini selles osas lihtsalt jõhkraks ravimiks. No see pole tõesti nii hirmus. Mis sul siis olla saab?

Kuiv suu. See on esimene asi, mida isegi arst teile ütleb. Mõni ütleb, et isegi rääkimine on raske, keel ei pöördu suus. Ma ei võtnud seda isegi suurte annuste korral. Ma ei tea, mis mul viga on.

Tahhükardia. Puhkepulss võib olla kuni 120 lööki minutis. Esimesel kursusel kartsin seda kõrvalmõju, aga tasapisi kõik rahunes. Maksimaalne võib olla 90-100 lööki. Muide, üldiselt peetakse amitriptüliini kardiotoksiliseks, see tähendab, et see võib hakata südant mõjutama. Kuid see kehtib ainult suurte annuste ja pikaajalise vastuvõtu kohta. Kuid igal juhul on parem teha EKG üks kord kuue kuu jooksul.

pupilli laienemine. Kõik teie lähedased võivad teid pidada narkomaaniks (kandke tumedaid prille, ha ha!). Kuid tasapisi see möödub. Minul isiklikult seda ei olnud.

Kõhukinnisus. See võib olla tõeline probleem, kui te ei haara kohe seda külge sabast. Kui teil on selle ettevõtte vastu kiindumus, on kõige parem hakata rohkem kiudaineid sööma. Ja kui see ei aita, siis on olemas suurepärane ravim duphalac, mida saab pikka aega juua.

Nõrkus, letargia. Ilmselt on vastuvõtu alguses. Peamise annuse võtame öösel ja ootame keha kohanemist. Tasapisi läheb kõik üle.

Kognitiivsete võimete langus. Veekeetja lõpetab küpsetamise. Sama juhtub ravi alguses. Isiklikult teeb ta mulle alati süüa, aga kõik pole minu moodi. Seda tuleb taluda. Loomulikult ei tohiks te alustada amitriptüliini võtmist enne olulisi eksameid või projekte, muidu saate kõik täis.

Kaalutõus. See on minu jaoks amitriptüliini peamine kõrvalmõju! Tavaliselt võtan ühe kuuri kohta juurde 10–25 kg ja seda on palju! Arst üritas mind panna dieedile, mis keelas peaaegu kõik. See ei töötanud, esines rikkeid ja nende tõttu lõin ma isegi rohkem väravaid, kui suutsin. Nüüd ma lihtsalt "alistun lainetele" ja söön. Kuid samal ajal proovin kõndida ja sporti teha, et kahju minimeerida.

Amitriptüliin ja anesteesia

Ravimi juhistes on kirjas, et kui te seda võtate, siis peate sellest teavitama arsti, kes hakkab teile anesteesiat tegema - nii kohalikku kui ka üldist (näiteks võib see olla hambaarst). Kuid praktikas saate hämmeldunud näo ja täieliku teadmatuse, mis asi on amitriptüliin ja kui ohtlik see anesteesia ajal olla võib. Mind huvitas see teema väga ja sellest sain teada. Kui te võtate amitriptüliini keskmisi või suuri annuseid, on kõige parem sel hetkel anesteesiat täielikult vältida. Kui ilma selleta, siis see peaks olema anesteetikumi minimaalne võimalik annus lühikeseks ajaks. Kõige parem on teha kõike kliinikus, kus on olemas kõik vajalik juhuks, kui minestate. Ja üldiselt on parem, kui kliinik pole haiglast liiga kaugel. Hirmutav? See olen ka mina. Seetõttu on parem mitte segada amitriptüliini anesteesiaga. Noh, väikestes annustes saate muidugi, kuid ka ettevaatusega.

9022 0

Amitriptüül
Antidepressandid (tritsüklilised ühendid)

Vabastamise vorm

Toimemehhanism

Amitriptüliinil on rahustav toime.

Peamised efektid

Farmakokineetika

Amitriptüliin metaboliseerub maksas tsütokroomide CYP2C19, CYP2D6 ensüümsüsteemi osalusel, läbib demetüleerimise, hüdroksüülimise ja N-oksüdatsiooni protsessid, mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid (nortriptüliin, 10-hüdroksüamitriptüliin) ja inaktiivsed ühendid. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. 2 nädala jooksul eritub 80% manustatud annusest peamiselt metaboliitide kujul neerude kaudu, osaliselt roojaga. T1 / 2 amitriptüliin - 10-26 tundi, nortriptüliin - 18-44 tundi.

Näidustused

Annustamine ja manustamine

Migreeni ennetamiseks neurogeense iseloomuga kroonilise valuga (sealhulgas pikaajaliste peavaludega) - 12,5-25 kuni 100 mg päevas (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).

Vastunäidustused

Rakenduspiirangud:
■ südame isheemiatõbi tahhükardia taustal;
■ arteriaalne hüpertensioon;
■ mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
■ ärevus-paranoiline sündroom depressiooni korral (enesetapuriski tõttu).

Ettevaatusabinõud, teraapia kontroll

Ravi ajal tuleb jälgida perifeerse vere pilti (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos), pikaajalise ravi korral - maksa funktsionaalse seisundi jälgimine.

Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidustatud südame löögisageduse (HR), vererõhu ja elektrokardiograafia näitude jälgimine. Elektrokardiogrammil võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).

Parenteraalne kasutamine peaks toimuma ainult haiglas, arsti järelevalve all, ravi esimestel päevadel voodirežiimiga. Lamamis- või istumisasendist järsult püstiasendisse liikumisel tuleb olla ettevaatlik.

Raviperioodil on etanooli kasutamine vastuvõetamatu.

Määrake amitriptüliin mitte varem kui 14 päeva pärast monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kaotamist. Tuleb meeles pidada, et amitriptüliini terapeutilist aktiivsust ja kõrvaltoimete raskust mõjutavad paljude farmakoloogiliste rühmade ravimid (vt "Koostoime").

Pikaajalise ravi järsul katkestamisel on võimalik "tühistamise" sündroomi teke.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib amitriptüliin esile kutsuda ravimitest põhjustatud psühhooside teket, peamiselt öösel (pärast ravimi kasutamise katkestamist mööduvad need mõne päeva jooksul).

Amitriptüliin võib põhjustada paralüütilist iileust, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud voodisse jääma.

Enne üld- või lokaalanesteesia tegemist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitriptüliini.

Antikolinergiline toime põhjustab sülje sekretsiooni vähenemist, suuõõne kuivust. Pikaajalisel kasutamisel suureneb hambakaariese esinemissagedus. Pisaravedeliku koostises väheneb pisaravool ja suhteline lima hulk, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi.

Riboflaviini vajadus võib suureneda.

Amitriptüliin eritub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada uimasust.

Lapsed on vastuvõtlikumad ägedale üleannustamisele, mis on neile ohtlik ja võib lõppeda surmaga.
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutage ettevaatusega, kui:
■ krooniline alkoholism;
■ bronhiaalastma;
■ luuüdi hematopoeesi pärssimine;
■ insult;
■ skisofreenia (psühhoosi aktiveerumine on võimalik);
■ maksa- ja/või neerupuudulikkus;
■ türeotoksikoos.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist:
■ unisus;
■ asteenia;
■ minestamine;
■ ärevus;
■ desorientatsioon;
■ hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel);
■ ärevus;
■ põnevus;
■ rahutus;
■ maniakaalne seisund, hüpomaania seisund;
■ agressiivsus;
■ mäluhäired, depersonalisatsioon;
■ suurenenud depressioon;

■ unetus, "õudusunenäod" unenäod;
■ haigutamine;
■ asteenia;
■ psühhoosi sümptomite aktiveerumine;
■ peavalu;
■ müokloonus;
■ düsartria;
■ väikeste lihaste, eriti käte, käte, pea ja keele treemor;
■ perifeerne neuropaatia (paresteesia);
■ myasthenia gravis;
■ ataksia;
■ ekstrapüramidaalne sündroom;
■ krambihoogude sagenemine ja intensiivistumine;
■ muutused elektroentsefalogrammis.

■ tahhükardia;
■ südamelöögid;
■ pearinglus;
■ ortostaatiline hüpotensioon;
■ mittespetsiifilised muutused elektrokardiogrammis (S-T intervall või T-laine) patsientidel, kellel ei ole südamehaigusi; arütmia; vererõhu labiilsus; ventrikulaarse juhtivuse rikkumine (QRS-kompleksi laienemine, P-Q-intervalli muutused, His-kimbu jalgade blokaad).

Seedesüsteemist:
■ iiveldus.

Harva:
■ keele tumenemine;
■ söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu langus;
■ stomatiit, maitsetundlikkuse muutus (mõru ja hapu maitse suus);
■ hepatiit (sh maksafunktsiooni häired ja kolestaatiline ikterus);
■ kõrvetised;
■ oksendamine;
■ gastralgia;
■ kõhulahtisus.

Endokriinsüsteemist:
■ hüpo- või hüperglükeemia;
■ glükoositaluvuse häire;
■ suhkurtõbi;
■ hüponatreemia (vasopressiini tootmise vähenemine);
■ Antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom.

Reproduktiivsüsteemist:
■ munandite suuruse suurenemine (turse);
■ günekomastia;
■ piimanäärmete suuruse suurenemine;
■ ejakulatsiooni häire või hilinemine;
■ libiido langus või tõus;
■ vähenenud tugevus.

Veresüsteemist:
■ agranulotsütoos;
■ leukopeenia;
■ trombotsütopeenia;
■ purpur;
■ eosinofiilia.

Allergilised reaktsioonid:
■ nahalööve;
■ nahasügelus;
■ urtikaaria;
■ valgustundlikkus;
■ näo ja keele turse.

Muud efektid:
■ juuste väljalangemine;
■ tinnitus;
■ turse;
■ hüperpüreksia;
■ lümfisõlmede turse;
■ uriinipeetus;
■ pollakiuuria;
■ hüpoproteineemia.

Kohalikud reaktsioonid (sissejuhatuses märgiga /):
■ tromboflebiit;
■ lümfangiit;
■ põletustunne;
■ nahareaktsioonid.

Üleannustamine

Kesknärvisüsteemi poolelt:
■ unisus;
■ uimasus;
■ kooma;
■ ataksia;
■ hallutsinatsioonid;
■ ärevus;
■ psühhomotoorne agitatsioon;
■ vähenenud keskendumisvõime;
■ desorientatsioon;
■ segadus;
■ düsartria;
■ hüperrefleksia;
■ lihaste jäikus;
■ koreoatetoos;
■ krambid.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:
■ vererõhu alandamine;
■ tahhükardia;
■ arütmia;
■ südamesisese juhtivuse rikkumine;
■ muutused elektrokardiogrammis (eriti QRS), mis on iseloomulikud tritsükliliste antidepressantide joobeseisundile;
■ šokk, südamepuudulikkus; väga harvadel juhtudel - südameseiskus.

Muud:
■ hingamisdepressioon;
■ õhupuudus;
■ tsüanoos;
■ oksendamine;
■ müdriaas;
■ suurenenud higistamine;
■ oliguuria või anuuria.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, lahtistid (suukaudne üleannustamine); sümptomaatiline ja toetav ravi; kolinergiliste retseptorite blokaadist tingitud tõsiste sümptomitega, koliinesteraasi inhibiitorite kasutuselevõtt (füsostigmiini kasutamine ei ole soovitatav suurenenud krampide riski tõttu); kehatemperatuuri, vererõhu ning vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine.

Näidatakse kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide kontrolli 5 päeva jooksul (ägenemine võib tekkida 48 tunni pärast ja hiljem), krambivastast ravi, kopsude kunstlikku ventilatsiooni ja muid elustamismeetmeid. Hemodialüüs ja sunddiurees on ebaefektiivsed.

Interaktsioon

Sünonüümid

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Rahustava toimega. 1960. aastatel sünteesitud sellest on saanud depressiooniravi kuldstandard.

Patsientide ülevaated, kes on kogu selle olemasolu jooksul kasutanud Amitriptüliini, on näidanud, et see ravim on usaldusväärne ja üks kõige odavamaid vahendeid ärevushäirete, ärritunud seisundite, unehäirete ja erinevat tüüpi depressiooni raviks.

Klassikalisel tritsüklilisel antidepressandil on lai valik näidustusi, mis mõjutavad peamiselt erineva iseloomuga depressiivseid seisundeid: endogeensed, neuroloogilised, involutsioonilised, reaktiivsed, ravimitest põhjustatud depressiivsed seisundid. Ravim on efektiivne ajukoe orgaaniliste muutuste, alkoholi võõrutussündroomi korral.

Muud näidustused amitriptüliini määramiseks:

Amitriptüliin on ette nähtud migreenihoogude ennetamiseks, samuti kroonilise valu korral, mida on raske peatada:

• reumaatiline;
• diabeetik;
• onkoloogiline;
• postherpeetiline;
• posttraumaatiline.

Ravim kuulub mao- ja soolehaavandite kompleksravisse, mida kasutatakse tsüklilise oksendamise sündroomi, kroonilise väsimussündroomi ja ärritunud soole sündroomi, samuti mitmete meeste ja naiste urogenitaalpiirkonna valulike patoloogiate korral.

Ühend

Ravimi peamine toimeaine - amitriptüliinvesinikkloriid - valge pulber on lõhnatu, lahustub vees, etanoolis, kloroformis. Viitab psühhofarmakoloogilistele ainetele klassikaliste tritsükliliste antidepressantide rühmast. Amitriptüliin inimkehas avaldab rahustavat, tümoleptilist, valuvaigistavat toimet.

Ainel on võimas antikolinergiline toime, kuna see suudab blokeerida kolinergilisi retseptoreid. Rahustav toime tuleneb afiinsusest H1-histamiini retseptorite suhtes. Samal ajal on amitriptüliinil alfa-adenoblokaatori omadused.

Ravimi lisakomponendid tablettides: tselluloos (mikrokristalne), talk, laktoos, magneesiumstearaat, tärklis (želatiniseeritud), ränidioksiid, kinoliinvärv (kollane). Abiained tagavad ravimi tableti vormi ja konsistentsi ning stabiliseerivad põhiainet.

1 ml amitriptüliini süstelahust sisaldab 10 mg toimeainet. Ravimi vedela vormi abiained: vesi, naatriumkloriid, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid.

Millises vormis see välja antakse

Amitriptüliin on saadaval tablettide, dražeede ja IM lahusena.

Amitriptüliini tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega, kollase värvusega.

Farmadünaamika

Amitriptüliini antidepressantne toime on tingitud serotoniini hulga normaliseerumisest ja norepinefriini retentsioonist, blokeerides nende reabsorptsiooni. Ravimi pikaajaline kasutamine toob kaasa serotoniini, beeta-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse languse, tagab närviimpulsside normaalse edasikandumise, taastab närvisüsteemi tasakaalu.

Ravimit võtvate patsientide amitriptüliini ülevaated iseloomustavad kiiret viisi erutuse, letargia vähendamiseks, paanikahoogude peatamiseks, meeleolu ja une normaliseerimiseks. Antidepressantne toime ilmneb 3 nädala jooksul pärast manustamise algust.

Tritsüklilise antidepressandi blokeeriv toime histamiini retseptoritele annab ravimile rahustava ja hüpnootilise toime. Seda omadust ravi varases staadiumis peetakse positiivseks omaduseks ja pikaajalises ravis nimetatakse seda soovimatuteks kõrvaltoimeteks.

Amitriptüliini haavandivastane toime tuleneb sedatiivsest ja antikolinergilisest toimest seedetrakti retseptoritele.

Enureesi efektiivsuse tagab sulgurlihase lihastoonuse tõus ja põie lõdvestumine (mis suurendab selle venitusvõimet), samuti eesnäärme lihaseid. Valuvaigistav toime on seotud toimega opiaatide retseptoritele ja monoamiini neurotransmitterite (eriti serotoniini) kontsentratsiooniga kesknärvisüsteemis.

Toimemehhanism närvilise iseloomuga söömishäirete korral ei ole täielikult teada, kuid see on sarnane toimega depressiooni korral. Märgitakse amitriptüliini toimet buliimia korral depressiooniga patsientidel ja selle puudumisel. Lisaks võivad söömiskäitumise ja neuroloogiliste sümptomite korrigeerimine toimuda üksteisest sõltumatult.

Farmakokineetika

Amitriptüliin imendub hästi, selle biosaadavus ulatub 60% -ni ja mõned aktiivsed metaboliidid - 70%. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2-7 tundi pärast ühekordset annust. Intramuskulaarse süstimise korral on maksimaalne kontsentratsioon veres kõrgem ja saavutatakse kiiremini.

Amitriptüliin läbib hematoentsefaalbarjääri, histohematogeenset ja platsentaarbarjääri, seda leidub rinnapiimas plasmale lähedases kontsentratsioonis. Ravimi metabolism toimub maksarakkudes märkimisväärse "esimese läbimise efektiga" ning aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega.

Amitriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg võib kesta 28 tundi, kuid keskmiselt ei ületa 10 tundi. Nortriptüliini kui kõige olulisemat metaboliiti leidub veres kuni 7 päeva. Täielik eliminatsioon kestab 14 päeva.

Rakendus

Ravimit võtvate patsientide amitriptüliini ülevaated on soovitatavad rangelt vastavalt juhistele: ilma närimiseta, söögi ajal või vahetult pärast seda, joogitabletid rohke vedelikuga.

Nii saate oluliselt vähendada mao limaskesta ärrituse ohtu. Erinevad seisundid nõuavad erineva kestusega ravi. Lühemad kui 30-päevased kursused on ebaefektiivsed, enamasti kestab antidepressantravi mitmest kuust mitme aastani.

Enne ravi alustamist jälgitakse vererõhku. Ravi ajal jälgitakse verepilti. Temperatuuri tõusu, kurguvalu, gripilaadse seisundi kohustuslik seisundi laboratoorne jälgimine. Pikad ravikuurid viiakse läbi, jälgides regulaarselt kardiovaskulaarsüsteemi (edaspidi CCC) ja maksa funktsioone.

Seda peetakse sobimatuks kasutada ravimit kauem kui 30 päeva ilma nähtava seisundi paranemiseta.

Alla 18-aastastele lastele

Ravim on heaks kiidetud laste raviks teatud piirangutega:

• vastunäidustatud alla 6-aastastele patsientidele;
• 6–10-aastaste laste enureesi korral ei määrata päevas enne magamaminekut rohkem kui 20 mg ravimit;
• vanuses 10 kuni 16 aastat arvutatakse kogus suhtega 5 mg ainet 1 kg kehakaalu kohta, kuid mitte üle 50 mg päevas;
• Tähelepanu, käitumise, hüperaktiivsuse, ärevuse, depressiooni, foobiate korral alla 12-aastastel lastel on ette nähtud 10 kuni 30 mg päevas. või arvutage päevane annus sõltuvalt kehakaalust (1-5 mg/kg). Võtke fraktsionaalselt kuni 3 korda päevas;
• noorukitel lubatakse amitriptüliini annust suurendada 100 mg-ni päevas.

Antidepressandi toime tunnuseks vaimuhaiguste ja depressiooniga lastele on enesetapukalduvuse suurenemine. Kohtumine toimub, võttes arvesse enesetapuriski, mis on proportsionaalne ravi võimaliku kahju ja kasuga.

Täiskasvanutele

Esimene annus Amitriptüliini depressiooni jaoks toodetakse väikeses annuses. Vastavalt vanusele, kehakaalule ja seisundi tõsidusele määratakse 25 või 50 mg ravimit üks kord öösel.

Järgmise 6 päeva jooksul suurendage annust järk-järgult ettenähtud annuseni (150 kuni 200 mg), jagades selle kolmeks annuseks. Kui 15 päeva jooksul pole märkimisväärset positiivset dünaamikat, tõstetakse päevane määr 300 mg-ni. Ravi viiakse läbi ilma muutusteta, kuni sümptomid kaovad, ja seejärel annust vähendatakse.

Amitriptüliini kasutamise omadused:

Mis tahes päritolu püsiva kroonilise valu korral määratakse migreenihoogude vältimiseks mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ravis pool annusest 10–25 mg, mitte rohkem kui 100 mg päevas, kusjuures suurem osa annusest tarbitakse. enne magamaminekut.

Ägedad seisundid koos alkoholist võõrutusnähtudega, skisofreeniaga psühhoosid peatatakse ööpäevase annusega 100 mg öösel. Edasise ravi kestuse määrab raviarst.

Rasedatele

Kuna toimeaine tungib kergesti kõikidesse kehavedelikesse, on amitriptüliini kasutamine raseduse ajal ebasoovitav. Ravim on ette nähtud äärmuslikel juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku kahju lootele.

Rinnaga toitmise ajal ravimit võtnud patsientide arvustuste kohaselt põhjustab amitriptüliin imikutel soolekoolikuid, õhupuudust, liigset uimasust, värinaid ja spasme. Sellepärast imetamise ja toitmise ajal on tritsüklilised antidepressandid keelatud.

Kiireloomulise vajaduse korral ravimit raseduse ajal võtta, välistatakse see järk-järgult 6-7 nädalat enne eeldatavat sünnikuupäeva. Vastasel juhul võib vastsündinutel tekkida "võõrutussündroom".

Eakatele

Amitriptüliini kasutatakse vanematel patsientidel ettevaatusega. Eakad patsiendid avastavad tõenäolisemalt ravi kõrvaltoimeid ravimitest põhjustatud psühhoosi, öise ärevuse kujul. Kui ravimi kasutamine lõpetatakse, kaovad kõrvaltoimed mõne päeva jooksul iseenesest.

Kergete käitumishäirete, tähelepanuhäirete, eakate depressiooni korral määratakse Amitriptüliin sõltuvalt kõrvalekalde tõsidusest, vanusest ja kaasnevatest haigustest. Tablette võetakse iga päev öösel annuses 25 kuni 100 mg. Pärast efekti saavutamist vähendatakse päevaannust 10-50 mg-ni.

Kardiovaskulaarsüsteemi kaasuvate haiguste korral kogu raviperioodi jooksul on vaja kontrollida vererõhku, pulssi ja regulaarselt läbi viia EKG.

Vastunäidustused

Ravimil on võimas toime, seetõttu on sellel ranged vastunäidustused ja mitmed suhtelised piirangud.

Amitriptüliinravi on absoluutselt vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

Kuna tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati, on ravimi kasutamine keelatud galaktoositalumatuse, süsivesikute imendumishäire (malabsorptsioon) ja laktaasi puudulikkuse korral.

Ettevaatusega ja pideva meditsiinilise järelevalve all kasutatakse Amitriptüliini selliste häirete korral:

• mis tahes kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
• hematopoeesi puudulikkus;
• neeru-/maksapuudulikkus;
• suurenenud silmasisene rõhk;
• soole motoorika ja läbilaskvuse rikkumine;
• põie toonuse vähenemine ja uriinipeetus;
• eesnäärme adenoom (BPH);
• bronhiaalastma;
• türeotoksikoos;
• insult.

Seda ravimit kasutavate patsientide amitriptüliini ülevaated on kirjeldatud kui ravimit, mis vajab skisofreenia ja bipolaarse häire ravis erilist jälgimist psühhoosi võimaliku spontaanse aktiveerumise tõttu. Epilepsia korral süveneb krampide sündroom.

Üleannustamine

Amitriptüliini individuaalselt efektiivsete annuste ületamise sümptomid erinevatest organitest ja süsteemidest:

1. KNS: hallutsinatsioonid, stuupor, ärevus, desorientatsioon, lihaste jäikus, patoloogilised tahtmatud liigutused, epilepsia sündroom.
2. CCC: hüpotensioon, südame rütmihäired, A-B blokaad, äge südamepuudulikkus, šokk, südameseiskus.
3. Muud: oksendamine, naha tsüanoos, õhupuudus, hüpertermia, pupillide laienemine, higistamine, uriinierituse vähenemine, anuuria.

Sümptomid algavad 4 tunni jooksul pärast antidepressandi suure annuse võtmist, saavutavad haripunkti 24 tunni jooksul ja võivad kesta kuni 6 päeva. Esimeste üleannustamise nähtude korral on näidustatud kiire haiglaravi.

Ravi seisneb mao pesemises, sorbentide võtmises ja sümptomite kõrvaldamises. Intensiivravi osakonnas tekkinud raskete seisundite leevendamine. Hemodialüüs ja diurees on ebaefektiivsed. Patsiendi seisundit jälgitakse vähemalt 5 päeva. Retsidiivid on võimalikud 48 tunni pärast, mõnikord hiljem.

Kõrvalmõjud

Ravimit kasutavate patsientide amitriptüliini ülevaated on kirjeldatud kui võimsat antidepressanti, millel on palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Antidepressandi võtmise peamist ebameeldivat tagajärge nimetatakse tugevaks suukuivuseks., mis on eriti ebasoovitav eakatel patsientidel, kellel on probleeme kuseteede ja neerudega.

Samuti häirib patsiente sageli päevane unisus, väsimus, emotsionaalne "kurtus", desorientatsioon, mis on omased kõigile rahustavatele antidepressantidele.

Muud, midariptüliini võtmisega kaasnevad tõsisemad kõrvaltoimed esinevad harvemini, on sageli annusest sõltuvad või ilmnevad kauem kui 2 kuu jooksul.

Ravimi kõrvaltoimed:

• ähmane nägemine, pupillide laienemine, tahhükardia, deliirium ja hallutsinatsioonid, soolesulgus, urineerimishäired;
• minestus, ärrituvus, maania, ärevus, erinevate lihasrühmade treemor, nende tõmblused või halvatus, luupainajad, mäluhäired ja keskendumisvõimetus;
• tahhükardia, "tugev südamerütm", hüpotensioon, muutused kardiogrammis patsientidel, kellel pole südamepatoloogiaid, vererõhu kontrollimatud hüpped, südame juhtivuse blokaad;
• maitsetundlikkuse muutus, maksatalitlushäired, hepatiit, kollatõbi, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus, oksendamine, kontrollimatu isu muutus (tõus või kadumine), nende toimetega seotud kehakaalu tõus või langus;

Endokriinsüsteem võib reageerida ravikuurile selliste ilmingutega: munandite turse, piimanäärmete suurenemine, libiido langus või selle märkimisväärne tõus, potentsiprobleemid.

Ravi järsu katkestamise sümptomid (võõrutussündroom):

Allergiliste kõrvaltoimete hulgas on täheldatud: lööve, turse, sügelus, naha ja silmade tundlikkus päikese suhtes. Amitriptüliiniga ravi ajal esinevate ebatüüpiliste nähtuste hulka kuuluvad tinnitus, lümfisõlmede turse, juuste väljalangemine, sagedane urineerimine, palavik.

ravimite koostoime

Amitriptüliini ühine tarbimine alkoholi sisaldavate jookidega pärsib kesknärvisüsteemi, vähendab oluliselt survet ja surub hingamiskeskust. Ravi ajal suureneb organismi tundlikkus alkoholi suhtes.

Ravim on absoluutselt kokkusobimatu MAO inhibiitoritega, põhjustades hüperpüreksiat, kontrollimatut vererõhu tõusu, raskeid krampe kuni surmani.

Koostoimed ravimirühmade ja üksikute ravimitega:

1. Antikolinergiliste ravimitega (parkinsonismivastased ravimid, antihistamiinikumid, atropiin, amantadiin) - kõigi kõrvaltoimete oht suureneb.
2. Antikolinergiliste ravimitega (bensodiasepiin, fenotiasiin) - vastastikuse toime tugevnemine, krambi- ja pahaloomuliste neuroleptiliste sündroomide sagenemine.
3. Antikonvulsantidega - efektiivsuse vähenemine, kesknärvisüsteemi depressioon, krambid.
4. Kaudsete antikoagulantidega - suurenenud verd vedeldav toime.
5. Tsimetidiini, fluoksetiini ja fluvoksamiini puhul pikeneb poolväärtusaeg, suureneb amitriptüliini mürgistuse oht (annust tuleb vähendada 20-50%).
6. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, nikotiini, barbituraatide, fenütoiini, karbamasepiini kasutamisel väheneb plasmakontsentratsioon koos amitriptüliini efektiivsuse vähenemisega. Östrogeeni sisaldavad ravimid suurendavad antidepressandi biosaadavust.
7. Atsetaldehüüdi inhibiitoritega (näiteks disulfiraam) - kutsub esile teadvuse hägustumise kooma (deliirium).
8. Benatidiini, guanetidiini, klonidiini, reserpiini ja metüüldopaga vähendab amitriptüliin nende hüpotensiivset toimet.
9. Antiarütmikumid (nt kinidiin), mida võetakse koos amitriptüliiniga, avaldavad vastupidist toimet, häirides südamerütmi.

Amitriptüliin vähendab alfa-blokaatorite, fenütoiini efektiivsust ja võib süvendada glükokortikosteroidravi ajal tekkiva depressiooni kulgu. Türeotoksikoosi raviks kasutatavad ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski.

Ravim ei sobi kokku epinefriini, norepinefriini, efedriini, fenüülefriini, pimosiidi, probukooli, kilpnäärmehormoonidega, põhjustades tõsiseid arütmiaid, tahhükardiat, hüpertensiivset kriisi. Antikolinergiliste ja antipsühhootikumide kasutamisel on oht ülemäärase palaviku tekkeks (üle +41,5 °C).

Ladustamise tingimused

• Ravimit tuleb hoida originaalpakendis, kuivas, pimedas kohas. Temperatuur ei tohiks ületada +25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
• Nõuetekohase säilitamise korral säilitab amitriptüliin oma raviomadused 3 aastat. Pärast seda aega on ravimi kasutamine keelatud.
• Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravimit saab osta ainult retsepti alusel. Ravimi retsept jääb apteeki. Arsti kinnitatud vormi säilitatakse müügi kontrollimiseks 3 kuud.

Analoogid

Ravimit võtvate patsientide amitriptüliini ülevaated iseloomustatakse kui usaldusväärset vahendit erakorraliseks abiks ägedate seisundite korral ja krooniliste patoloogiate pikaajalist ravi. Kuid kõrvaltoimete suur arv ja individuaalsete reaktsioonide ettearvamatus tritsüklilistele antidepressantidele sunnib sageli seda olemasolevat ravimit asendama.

Peamised analoogid:

1. Saroten- toimeaine amitriptüliini analoog. Toodetud välismaiste ravimifirmade poolt ja mõjub organismile leebemalt. Saroteni kasutamise korral kehtivad kõik amitriptüliini määramise näidustused, kuid selle kõrvaltoimed ilmnevad palju harvemini. Ravimite annused ja vastunäidustused on sarnased.
2. Novo-trüptiin (Damilen)- Amitriptüliini struktuurne analoog, mille toime põhineb samal toimeainel. Ravimit toodetakse Venemaal ja Kanadas. Kõik Amitripsiini määramised kehtivad Novo-trüpsiini puhul ja kõrvaltoimed ilmnevad vähemal määral. Sageli on ravim ette nähtud laste, eakate patsientide raviks, vajadusel kasutada raseduse ajal (ainult alates II trimestrist).
3. Anafranil- aine, mis kuulub ka tritsükliliste antidepressantide rühma. Tõhus ärevushäirete, paanikahoogude, depressiooni, vaimse ja motoorse alaarengu korral. Ravimil on palju vähem vastunäidustusi: laktatsiooniperiood, infarktijärgne seisund, komponentide allergia, vanus kuni 5 aastat. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on tahhükardia, hüpertensioon, lööve ja sügelus.
4. Doksepiin- ravim depressiooni, maniakaal-depressiivse psühhoosi, hüpohondria, ärevuse raviks. See on Amitripsiliini "kerge versioon", mis erineb sellest struktuurilt vaid ühe täiendava hapnikuaatomi poolest. Ravim toimib hästi paanikahoogude peatamisel ja unehäirete ravimisel. Erinevalt amitriptüliinist on sellel suurem antihistamiinne toime, kuid vähem psühhoanaleptilisi omadusi.
5. Melipramiin. Ravimi toimeaine - imipramiinvesinikkloriid - üks esimesi tritsüklilisi antidepressante. Määrake ravim samade näidustuste jaoks, sealhulgas enurees ja krooniline valu. Erinevalt amitriptüliini rahustavast toimest on ravimil suurepärane stimuleeriv toime, seetõttu kasutatakse seda hommikul. Mõnedel patsientidel ei põhjusta Melipramine kõrvaltoimeid, vastasel juhul on antidepressantide reaktsioonid sarnased.

Amitriptüliin on pälvinud positiivseid ülevaateid patsientidelt, kes on ravimit aastaid võtnud, selle kiire toime ja kättesaadavuse tõttu. Kõrvaltoimeteta ravimi analooge ei ole veel olemas, mistõttu hoolimata keerukatest ravimite koostoimetest ja võimalike ebameeldivate tagajärgede rohkusest jätkatakse selle väljakirjutamist ja kasutamist paljude haiguste puhul.

Artikli vorming: Vladimir Suur

Video amitriptüliini kohta

Arst amitriptüliini kohta:

Antidepressant amitriptüliin kuulub monoamiinide neuronaalse omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. amitriptüliin on väljendunud tümoanaleptilise ja rahustava toimega.

Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (norepinefriini, dopamiini) ja serotoniini neuronaalse tagasihaarde pärssimisega kesknärvisüsteemis. Amitriptüliin on kesknärvisüsteemi ja perifeeria muskariini kolinergiliste retseptorite antagonist, omab perifeerset antihistamiini (H1) ja antiadrenergiliste omadustega toimet. Samuti põhjustab see neuralgilist (keskne valuvaigisti), haavandi- ja buleemivastast toimet ning on efektiivne voodimärgamisel. Antidepressantne toime areneb 2-4 nädala jooksul. Pärast rakenduse algust.

Farmakokineetika
Amitriptüliini biosaadavus erinevate manustamisviiside korral on 30-60%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46-70%. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 2,0-7,7 tundi Jaotusruumala on 5-10 l / kg. Amitriptüliini efektiivne terapeutiline kontsentratsioon veres on 50-250 ng / ml, nortriptüliini (selle aktiivse metaboliidi) puhul 50-150 ng / ml. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) on 0,04-0,16 μg / ml. Läbib histohemaatilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri (sh nortriptüliin). Amitriptüliini kontsentratsioon kudedes on kõrgem kui plasmas. Side plasmavalkudega 92-96%. Metaboliseerub maksas (demetüleerimise, hüdroksüülimise teel), moodustades aktiivsed metaboliidid - nortriptüliin, 10-hüdroksüamitriptüliin ja inaktiivsed metaboliidid. Plasma poolväärtusaeg on amitriptüliinil 10...28 tundi ja nortriptüliinil 16...80 tundi. Eritub neerude kaudu - 80%, osaliselt sapiga. Täielik eliminatsioon 7-14 päeva jooksul. Amitriptüliin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima plasmakontsentratsiooniga sarnastes kontsentratsioonides.

Näidustused kasutamiseks

Rakendusviis

Esialgne päevane annus amitriptüliin suukaudsel manustamisel on see 50-75 mg (25 mg 2-3 annusena), seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud antidepressantne toime. Optimaalne ööpäevane terapeutiline annus on 150-200 mg (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Ravile resistentse raske depressiooni korral suurendatakse annust 300 mg-ni või rohkem, kuni maksimaalse talutava annuseni. Nendel juhtudel on soovitatav ravi alustada ravimi intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega, kasutades samal ajal suuremaid algannuseid, kiirendades annuste suurendamist somaatilise seisundi kontrolli all.

Pärast stabiilse antidepressandi toime saavutamist 2-4 nädala pärast vähendatakse annuseid järk-järgult ja aeglaselt. Depressiooninähtude ilmnemisel koos annuste vähendamisega tuleb naasta eelmise annuse juurde.

Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 ravinädala jooksul, ei ole edasine ravi sobilik.

Kergete häiretega eakatel patsientidel on ambulatoorses praktikas annused 25-50-100 mg (max) jagatud annustena või 1 kord päevas öösel. Migreeni, neurogeense iseloomuga kroonilise valu (sealhulgas pikaajalised peavalud) ennetamiseks 12,5-25 mg kuni 100 mg päevas. Koostoimed teiste ravimitega amitriptüliin tugevdab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimitega: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised analgeetikumid, anesteetikumid, alkohol.

Määrake intramuskulaarselt või intravenoosselt. Teraapiale resistentse raske depressiooni korral: intramuskulaarselt või intravenoosselt (süstida aeglaselt!) Manustada annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas, annust tuleb järk-järgult suurendada, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg; 1-2 nädala pärast lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele. Üle 12-aastastele lastele ja eakatele manustatakse väiksemaid annuseid ja neid suurendatakse aeglasemalt.

Kui kasutatakse koos amitriptüliin antipsühhootikumide ja/või antikolinergiliste ravimitega võib tekkida palavikuline temperatuurireaktsioon, paralüütiline iileus. Amitriptüliin võimendab katehhoolamiinide hüpertensiivset toimet, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet.

amitriptüliin võib vähendada sümpatolüütikumide (oktadiin, guanetidiin ja sarnase toimemehhanismiga ravimid) antihüpertensiivset toimet.

Amitriptüliini ja tsimetidiini samaaegsel manustamisel on võimalik plasmakontsentratsiooni tõus. amitriptüliin.

Samaaegne vastuvõtt amitriptüliin MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva!

Kõrvalmõjud

Vastunäidustused

Üleannustamine

Koostoimed teiste ravimitega

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) vähendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni. Amitriptüliin suurendab parkinsonismivastaste ravimite ja teiste ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite toimet. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi. Ühistaotlus amitriptüliin koos disulfiraami ja teiste atseetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib esile kutsuda deliiriumi. Östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust; pimosiid ja probukool võivad süvendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni; kombineeritud kasutamine türeotoksikoosi raviks kasutatavate ravimitega suurendab agranulotsütoosi tekke riski. Amitriptüliini samaaegne manustamine MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva!

erijuhised

Vabastamise vorm

Lahenduse kirjeldus

Säilitamistingimused

Kõlblikkusaeg - 2-3 aastat (olenevalt vabastamise vormist ja tootjast). Ärge võtke pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu!

Apteekidest väljastamise tingimused - retsepti alusel.

Sünonüümid

Ühend

1 ml süstelahuse kohta 10 mg amitriptüliinvesinikkloriidi (väljendatuna amitriptüliin)
Abiained: glükoos, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid, süstevesi.

Rahvusvaheline nimetus: 5-(3-dimetüülaminopropülideen)-10,11-dihüdrodibensotsüklohepteen.

peamised parameetrid