Antihistamiinikumide klassifikatsioon. Antihistamiinikumid on kõigi põlvkondade parimad ravimid. Mis on antihistamiinikumid

Vasokonstriktoriga pihustitel ja tilkadel on sümptomaatiline toime. Need vähendavad limaskesta turset ja taastavad hingamist.

Nendel ravimitel on aga palju kõrvaltoimeid (vt adrenomimeetikumide rühma kuuluvaid vasokonstriktoreid). Seetõttu on soovitatav neid kasutada ainult aeg-ajalt.

Ainsa ravina kasutatakse kohalikke antihistamiine harva. Siiski kasutatakse neid mõnikord allergilise riniidi kompleksravis.

Glükokortikoidhormoonid on võimelised katkestama allergilisi reaktsioone juba varases staadiumis. Neid kasutatakse kõige sagedamini, eriti mõõduka kuni raske allergilise riniidi ravis. Nendel ravimitel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, seetõttu kasutatakse neid ainult vastavalt arsti juhistele. Glükokortikoidide toime muutub tavaliselt märgatavaks mõne päeva jooksul pärast ravi alustamist.

Pidage meeles, et enesega ravimine on eluohtlik, pidage nõu arstiga mis tahes ravimite kasutamise kohta.

Praegu on AR-i konservatiivseks raviks järgmised meetodid:

1. patsiendi koolitus
2. allergeenidega kokkupuutumise vältimine;
3. ravimteraapia;
4. spetsiifiline immunoteraapia;
5. kirurgia.

AR-i ravi eesmärk ei ole mitte ainult ägedate, raskete sümptomite ja ülitundlikkusega allergiliste põletikuliste reaktsioonide kõrvaldamine, vaid ka patsiendi immuunseisundi muutmine. Need eesmärgid saavutatakse põhjusliku teraapiaga, mis näeb ette kas lahustuvate tegurite täieliku kõrvaldamise või organismi allergiliste reaktsioonide valmisoleku püsiva pärssimise.

APR-i ravi peaks olema kompleksne ja astmeline. AR-i ravivõimalused on esitatud tabelis.

On vaja läbi viia järgmised kõrvaldamismeetmed:

1. Elimineerimine (kontakti kõrvaldamine allergeeniga)
2. Immunoloogiline (SIT-i kasutamine)
3. farmakoterapeutiline (suure hulga ravimite kasutamine).
4. Patsiendi koolitamine (käitumisoskuste õppimine allergeenidele reageerimise raskuse vähendamiseks).
5. Kirurgiline (peamiselt minimaalselt invasiivsed kirurgilised sekkumised, mille eesmärk on nasaalse hingamise taastamine ja kroonilise infektsiooni fookuste kõrvaldamine).

Terapeutiliste meetmete ülesanne on tagada, et AR mõju patsiendi elukvaliteedile ja sooritusvõimele oleks võimalikult minimaalne.

Enne ravi alustamist on vaja selgitada haiguse vormi (kerge, mõõdukas, raske), samuti sümptomite episoodilist esinemist. Need mõisted on määratletud WHO programmis Aria (2001).

1. Mõiste "kerge vorm" tähendab, et patsiendil on haigusest vaid väikesed kliinilised tunnused, mis ei sega igapäevast tegevust ega und. Patsient on teadlik haiguse ilmingu olemasolust.
2. "Mõõduka vormi" määratlus tähendab, et sümptomid häirivad patsiendi und, segavad tööd, õppimist ja sportimist. Elukvaliteet on oluliselt langenud.
3. Mõiste "tõsine" tähendab, et sümptomid on nii tugevad, et patsient ei saa ilma ravita töötada, õppida, sportida või vabal ajal päeva jooksul tegeleda ning öösel magada. (Allergiline riniit ja mõju astmale (ARIA). WHO algatus, 2001)

Allergeenide ennetamine

Kõige tõhusam AR-i põhjuslik ravi on allergeeni eemaldamine:

1. Allergeenide kõrvaldamine vähendab AR-i raskust, mis mõnikord viib sümptomite kadumiseni.
2. Eliminatsiooni mõju saab täielikult avalduda alles nädalate ja kuude pärast.
3. Enamikul juhtudel on patsiendi kokkupuute täielik kõrvaldamine allergeenidega võimatu.
4. Allergeenid tuleb kõrvaldada enne ravimiravi või koos sellega.

Meetmed kokkupuute vältimiseks allergeenidega

1. Õietolmu allergeenid.

Rohkem olla taimede õitsemise ajal toas. Sulgege korteris aknad, kandke kaitseprille, keerake aknad kokku ja kasutage linnast välja sõites auto konditsioneeris olevat kaitsefiltrit. Püüdke õitsemise ajaks oma alalisest elukohast lahkuda mõnda teise kliimavööndisse (näiteks puhkusele). Õietolmuga kokkupuute vältimine on selle suure läbitungimisvõime tõttu sageli võimatu.

2. Kodutolmu allergeenid.

Kasutage lehekaitsmeid. Vahetage udupadjad ja madratsid, samuti villased tekid sünteetiliste vastu, peske neid iga nädal 60°C juures. Loobu vaipadest, paksudest kardinatest, pehmetest mänguasjadest (eriti magamistoas), tee vähemalt kord nädalas märgpuhastust ning kasuta ühekordsete kottide ja filtritega pesutolmuimejat või veepaagiga tolmuimejat, pööra erilist tähelepanu puhastamisele. pehme mööbel. Soovitav on, et patsient ei teeks puhastust ise. Paigaldada korterisse õhupuhastid

3. Lemmikloomade allergeenid

Võimalusel loobuge lemmikloomadest, ärge alustage uusi. Loomad ei tohiks kunagi magamistoas viibida. Peske loomi regulaarselt

Ainus tõhus abinõu loomakarvade allergeenide kõrvaldamiseks on loomade (kasside, koerte) kodust eemaldamine ning vaipade, madratsite ja pehme mööbli põhjalik puhastamine. Kuid isegi nendest meetmetest ei piisa kassi allergeenide täielikuks kõrvaldamiseks. Kuigi kasside sage vannitamine vähendab allergeenide hulka pesuvees, ei ole kliinilised uuringud näidanud selle protseduuri kasulikku mõju, kui seda teha kord nädalas. Kui kassi eemaldamine on patsiendile vastuvõetamatu, tuleks looma hoida vähemalt väljaspool magamistuba või väljaspool kodu.

Ravi

AR-i farmakoteraapias kasutatakse 5 peamist ravimirühma ja iga nende rühma koht on üsna selgelt määratletud nende toimemehhanismiga haiguse teatud patogeneesi või sümptomite hetkedel.

1. Antihistamiinikumid.
2. Kortikosteroidid.
3. Nuumrakkude stabilisaatorid.
4. Vasokonstriktori ravimid.
5. Antikolinergilised ained.

Suukaudsed ja paiksed antihistamiinikumid:

Kõik kaasaegsed antihistamiinid avaldavad mõju H1 - histamiini retseptoritele - nad ei hävita otseselt histamiini, vaid takistavad selle seost H1 - histamiini retseptoritega, kõrvaldades seeläbi histamiini mõju sihtorganitele.

Praegu kasutatakse AR-i ravis antihistamiine, mis jagunevad 3 põlvkonda.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid ilmusid XX sajandi 40ndate alguses, mõnda neist kasutatakse tänapäevalgi:

1. Dimedrol.
2. Tavegil.
3. Diprasiin.
4. Pipolfen.
5. Suprastin.
6. Diasoliin (mebihüdroliin)

Esimese põlvkonna ravimitele on iseloomulik konkureeriv blokaad, pöörduv seos H1-retseptoritega. Seetõttu tuleks kliinilise efekti saavutamiseks ravimeid võtta kuni 3-4 korda päevas või kasutada suuri annuseid.

Nende ravimite madal efektiivsus põhjustab nende mõju teist tüüpi retseptoritele, millega kaasnevad mitmed täiendavad kõrvaltoimed:

1. Suu, nina, kurgu limaskestade kuivus, urineerimishäired, majutuse häired (M-kolinergiliste retseptorite blokaad).
2. Depressioon.
3. Kinidiinilaadne toime südamelihasele - ventrikulaarne tahhükardia.
4. Kohalik anesteetiline toime.
5. valuvaigistav toime ja valuvaigistite võimendamine.
6. Antiemeetiline toime.
7. Lipofiilsuse tõttu tungivad nad kesknärvisüsteemi, põhjustades mitmeid kõrvaltoimeid (sedatsioon, koordinatsioonihäired, pearinglus, nõrkus, letargia, tähelepanu hajumine).
8. Seedetrakti häired (söögiisu suurenemine, iiveldus, kõhulahtisus, ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas).
9. Tahhüfülaksia areng - taluvus pikaajalisel kasutamisel koos nende terapeutilise toime vähenemisega.
10. Allergilised reaktsioonid, kui seda kasutatakse rohkem kui 10 päeva.

Suukaudseid antihistamiine kasutatakse laialdaselt AR-i ravis.

Nende toimemehhanism on tingitud asjaolust, et nad, millel on histamiini struktuuriga sarnane struktuur, konkureerivad sellega ja blokeerivad H1 retseptoreid. Samal ajal ei suuda vabanenud histamiin seonduda piisava hulga H1 retseptoritega.

H1 antihistamiinikumid jagunevad kolme põlvkonda.

1. põlvkond (sedatiivse toimega ravimid): difenhüdramiin (difenhüdramiin) tab 50 mg, 1% lahus - 1 ml, suprastin (kloorpüramiin) - tab. 25 mg., 2% lahus - 1 ml. , tavegil (clemastine) - tab. 1 mg. , lahus 0,1% (2 mg) - 2 ml., pipolfeen (prometasiin) dražee 25 mg. , lahus 2,5% - 1 ml, Fenkarol (hifenadiin) - tab. 25 mg, diasoliin (mebhüdroliin) tab., dražee 50-100 mg.

Lisaks H1-retseptorite blokeerimisele on neil ravimitel kõrge võime blokeerida kolinergilisi retseptoreid, alfa-adrenergilisi retseptoreid ning tungida kergesti läbi hematoentsefaalbarjääri. Lisaks täheldatakse mittetäielikku seondumist H1 retseptoritega (~ 30%), terapeutilise toime lühikest kestust (1,5–3 tundi), tahhüfülaksia (sõltuvus 7. päeval), alkoholi ja kesknärvisüsteemi depressantide rahustava toime tugevnemist. Sellega seoses tekivad järgmised kõrvaltoimed:

1. Unisus, väsimus või erutustunne, unehäired, ärevus, psühhoos, liigutuste koordinatsiooni, keskendumisvõime häired.
2. Pearinglus, peavalu, madal vererõhk, südame löögisageduse tõus.
3. Limaskestade, naha kuivus, pupillide laienemine, nägemise hägustumine.
4. Kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, söögiisu stimuleerimine, uriinipeetus.
5. Bronhide äravoolufunktsiooni halvenemine.
6. Kehakaalu tõus.

Kõrvalnähtude hulka kuuluvad vajadus pidevalt ravimeid tahhüfülaksia tõttu vahetada, samuti vajadus sageli suurendada ravimi annust, et saavutada soovitud stabiilne terapeutiline toime, suurendades seeläbi kõrvaltoimete sagedust ja raskust.

Selle põhjal töötati välja nende kasutamise vastunäidustused:

1. Töö, mis nõuab vaimset ja motoorset aktiivsust, tähelepanu, keskendumist.
2. Astenovegetatiivse sündroomiga
3. Bronhiaalastma
4. Glaukoom
5. Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, soole atoonia
6. eesnäärme adenoom, uriinipeetus
7. Rahustite, unerohtude, MAO inhibiitorite võtmine
8. Südame-veresoonkonna haigused
9. Kaalutõusu oht
10. Rasedus, toitmine
11. laste vanus kuni 1 aasta.

Praegu kasutatakse AR-is peamiselt 2. ja 3. põlvkonna antihistamiine. Mõnedel 1. põlvkonna antihistamiinidel, mis ei ole H1-retseptorite blokeerimise aktiivsuse poolest halvemad kui viimastel, on oma eelised:

• madalam hind ja kättesaadavus paljudele patsientidele
• võime kasutada unehäirete ja suurenenud erutuvusega inimestel 2. põlvkond. Teise põlvkonna ravimid töötati välja 1981. aastal. Neil on järgmised eelised:
• kõrge spetsiifilisus ja afiinsus H1 retseptorite suhtes
• kiire toime algus
• Pikaajaline toime - kuni 24 tundi
• võimalus kasutada suuri annuseid, mis on piisavad päevaste ja öiste sümptomite leevendamiseks
• muud tüüpi, eriti M-kolinergiliste retseptorite blokaadi puudumine
• puudub transport läbi hematoentsefaalbarjääri – puudub rahustav toime
• toit ei mõjuta imendumist
• tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.

Ettevalmistused:

1. Terfenadiin (seldan, treksiil). Esimene mitteselektiivne antihistamiin. Võib põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid. Praegu on see paljudes riikides keelatud.
2. Astemisol (gismanaal). Mõnedel patsientidel stimuleerivad need söögiisu ja põhjustavad kehakaalu tõusu. Kirjeldatud on südame rütmihäirete juhtumeid.
3. Loratadiin (klaritiin, loratadiin-KMP, loratiin, rinorool, agistam, lorano), 10 mg tabletid 10 ja 30 pakendi kohta, 1 mg / ml siirup - 120 ml viaalis. See on AR-is enim uuritud ja enim kasutatud ravim alates 1993. aastast.
   Lisaks antihistamiinsele toimele on sellel membraani stabiliseeriv toime, inhibeerib eosinofiilide kemotaksist, trombotsüütide agregatsiooni, vähendab veresoonte läbilaskvust, põhjustades seeläbi võimet vähendada nina limaskesta turset (dekongestiivne toime) ja vähendada bronhide tundlikkust. histamiini.
   Claritin ei põhjusta tahhüfülaksiat, mistõttu on võimalik läbi viia pikaajalist profülaktilist ravi nii kaua kui vaja. Vajadusel on võimalik pikk sisseastumiskursus - kuni 1 aasta. Võimalikud kõrvaltoimed platseebo tasemel. Vastunäidustused - individuaalne talumatus. Annused: 1 kord päevas igal ajal, sõltumata toidu tarbimisest. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 10 mg (1 tablett või 10 ml siirupit), lapsed vanuses 2 kuni 12 aastat - 5 mg (1/2 tab. või 5 ml siirupit), lapsed vanuses 1 kuni 2 aastat vana - 2,5 mg (1/4 tab. või 2,5 ml siirupit).
4. Tsetirisiin (Cetrin, Zyrtec, Allertec).
   Tsetriin - tabletid 10 mg. Tõhus kiiresti toimiv toode. Tegevus toimub 20 minutiga ja kestab 24 tundi. Lihtne kasutada – 1 kord päevas, olenemata toidukorrast. Sellel on väljendunud sügelusvastane toime. Ei põhjusta uimasust, ei oma kardiotoksilist toimet. Sellel on bronhodilateeriv toime, mis on oluline AR-ga patsientidele kombinatsioonis bronhiaalastmaga.
5. Akrivastiin (sempreks). Ravimi toimet täheldatakse 30 minuti pärast. Pärast keskmise annuse võtmist. Maksimaalne toime, mis langeb kokku ravimi maksimaalse kontsentratsiooniga plasmas, ilmneb 1,5-2 tunni pärast, toime kestab kuni 12 tundi. Annustamine: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed, 1 kaps. (8 mg) 3 korda päevas.
6. Ebastin (Kestin).
7. hifenadiin (fenkarool). Fenkarooli allergiavastase toime mehhanismi ei seleta mitte ainult selle võime blokeerida H1-retseptoreid ja seeläbi takistada histamiini toimet neile, vaid ka aktiveerida diaminooksüdaasi (histaminaasi), mis viib histamiini sisalduse vähenemiseni kudedes. .
8. Ketotifeen (zaditen) tablett 1 mg, siirup 0,2 mg/ml. Tõhus AR ja BA ravis. Ravim on ohutu ja efektiivne isegi kolme kuu vanustele lastele.
   Annustamine: täiskasvanud 1 tab. (1 mg) 2 r / d koos toiduga. Lapsed vanuses 6 kuud kuni 3 aastat - 0,05 mg 1 kg kehakaalu kohta kaks korda päevas koos toiduga. Üle 3-aastased: 1 mg kaks korda päevas koos toiduga. Sõltuvus puudub, võimalikud kõrvalnähud: sedatsioon, suukuivus, pearinglus, kaalutõus.

Antihistamiinikumide jaoks 3. põlvkond hõlmavad feksofenadiini ja desloratadiini.

Feksofenadiin(telfast, feksofast, altiva) on teise põlvkonna antihistamiinikumi terfenadiini aktiivne metaboliit. 1996. aastal registreeritud AR-i raviks kasutatakse annust 120 mg 1 kord päevas. Omab eeliseid:

• H1-histamiini retseptorite blokeerimise kõrge selektiivsus
• kiire imendumine, toit ei mõjuta imendumisetapis
• kehtib 30 minuti pärast. Pärast manustamist saavutab maksimaalne kontsentratsioon veres 1-2 tunni pärast, toime kestus on 24 tundi
• toksilisuse puudumine, see ei näita kantserogeenset, mutageenset ega teratogeenset toimet
• mida iseloomustab lai terapeutiline indeks (terapeutiliste ja toksiliste annuste suhe üle 30)
• ei tungi BBB-sse, ei põhjusta kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, ei oma rahustavat toimet
• ei vaja kroonilise maksapuudulikkuse ega neerupuudulikkuse korral annuse kohandamist, kuna selle kontsentratsiooni suurenemine veres sellistel tingimustel (kuni kaks kuni kolm korda) ei saavuta toksilise tasemeni.
• ei vaja eakatel patsientidel annuse kohandamist
• ei mõjuta südame elektrofüsioloogiat
• ei põhjusta tahhüfülaksia tõttu efektiivsuse langust
• on võimalik kasutada koos teiste ravimitega (antibiootikumid, seenevastased ravimid, südameravimid)

Telfast on ainus antihistamiinravim, mis on USA-s, Ühendkuningriigis, Austraalias ja Brasiilias pilootide ja lennujuhtide jaoks ametlikult heaks kiidetud.

Ravim on vastunäidustatud:

1. raseduse ja imetamise ajal
2. kuni 12-aastastel lastel

Desloratadiin(Erius) Schering-Plough, USA – teise põlvkonna antihistamiini loratadiini bioloogiliselt aktiivne metaboliit. Registreeritud 2000. aastal.

Sellel pole mitte ainult kõrge selektiivsus ja afiinsus H1-histamiini retseptorite suhtes, vaid see pärsib ka kõige olulisemate tsütokiinide, kemokiinide tootmist ja rakulist aktiivsust, mis määrab selle allergia- ja põletikuvastased omadused. Tänapäeval on sellel histamiini H1-retseptorite suhtes kõrgeim selektiivne antagonism (50–200 korda kõrgem kui lroatadiinil, tsetirisiinil, feksofenadiinil).

Erius annab dekongestiivse toime AR-i korral ja vähendab bronhiaalastma bronhiaalobstruktsiooni raskust.

See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, ei avalda rahustavat toimet ja negatiivset mõju südame tööle ega põhjusta psühholoogilisi häireid. Saadaval tablettidena 5 mg ja siirupina 0,5 mg / ml. Eriuse pikaajaline terapeutiline toime ja kõrge ohutus võimaldavad teil seda välja kirjutada üks kord päevas, olenemata toidutarbimisest igal ajal: täiskasvanud ja lapsed alates 12. eluaastast - 5 mg (1 tablett), lapsed vanuses 6-11 aastat - 2,5 mg (5 ml siirupit), 2-5-aastased lapsed 1,25 mg (2,5 ml siirupit). Erius on esimene valik AR-i ravis suukaudsete antihistamiinikumidega.

Kohalikud antihistamiinikumid

Praegu on 2 kohalikku antihistamiinikumi – aselastiin (allergodiil) ja levokabastiin. Need on tõhusad ja väga selektiivsed H1-histamiini retseptori blokaatorid. Aselastiin ja levokabastiin ninasprei leevendavad kiiresti sügelust ja aevastamist. Ravimitel on kõrge ohutusprofiil.

Allergodil (ninasprei) Acta Medica, 10 ml pudel ja jaotur. On näidanud usaldusväärset efektiivsust SAD-i ja CAR-i ravis. Toime toimub 15 minuti pärast ja kestab 12 tundi. Võib kasutada kuni sümptomite kadumiseni, kuid mitte rohkem kui 6 kuud järjest. Annustamine: täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed - üks pihustus mõlemasse ninapoolde kaks korda päevas. Ei oma süsteemseid kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed: mõnikord nina limaskesta ärritus. Üksikjuhtudel täheldatakse ninaverejooksu.

Kohalikud (paiksed) glükokortikosteroidid (GC-d)

Paiksete glükokortikosteroidide (GCS) kasutamine AR-is on õigustatud asjaoluga, et need mõjutavad patogeneetilisi seoseid patoloogilise protsessi arengus. Kortikosteroidid, millel on väljendunud põletikuvastane toime, vähendavad tsütokiinide ja kemokiinide vabanemist, vähendavad antigeeni esitlevate rakkude, T-rakkude, eosinofiilide ja nuumrakkude arvu ninaõõne ja ninakõrvalurgete limaskestas. Lisaks vähendavad kortikosteroidid limaskestade näärmete sekretsiooni, plasma ja rakkude ekstravasatsiooni ning kudede turset. Nad vähendavad ka nina limaskesta retseptorite tundlikkust histamiini ja mehaaniliste stiimulite suhtes, st teatud määral mõjutavad ka mittespetsiifilist nina hüperreaktiivsust.

Praegu kasutatakse AR-i raviks mitmeid paikselt manustatavaid kortikosteroide, mis on kõige tõhusamad allergiavastased ravimid:

1. Beklametasoondipropionaat (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Flutikosoonpropionaat (Fliksonaas).
3. Mometasoonfuraat (Nasonex).
4. Avamys (flutikasoonfuroaat).

beklometasoon kaasatud WHO konsensusesse bronhiaalastma (1993) ja allergilise riniidi (1984) ravi kohta täiskasvanutel ja lastel (WHO juhised "ARIA diagnoosimine ja ravi ning selle mõju astmale" (ARIA) 2000)

Aldecin on annustatud glükokortikoid aerosoolpurgis, mis sisaldab 200 annust 50 mcg beklometasoondipropionaati. Aldecini päevane annus on 400 mikrogrammi päevas - täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele 2 annust mõlemasse nina poole 2 korda päevas.

Baconase - ninasprei, sisaldab 200 annust 50 mcg. Päevane annus on 200 mikrogrammi 2 korda päevas. Baconase’t kasutatakse ainult üle 18-aastastel täiskasvanutel. Ei ole kasutatud üle 3 kuu.

Kõrvalmõjud:

1. Harvadel juhtudel nina vaheseina perforatsioon.
2. Ninaõõne ja neelu limaskesta kuivus ja ärritus, ebameeldiv maitse ja lõhn, harva - ninaverejooks.
3. On teatatud koljusisese rõhu suurenemisest, glaukoomi ilmnemisest.
4. Kirjeldatakse hüperreaktiivsusreaktsioonide juhtumeid, mis väljendusid urtikaaria, sügeluse, silmade, näo, huulte ja neelu punetuse ja turse kujul.

Nasobek - intranasaalne pihusti (vesisuspensioon) sisaldab 200 annust 50 mcg. Päevane annus 200 mg - täiskasvanud ja lapsed alates 12. eluaastast, 2 annust (100 mg) mõlemasse ninapoolde 2 korda päevas. Ravim nasobek on SAD-is enamikul juhtudel efektiivne.

Kõrvalmõjud. Esineb nina ja kurgu limaskesta kuivust ja ärritust, samuti verekoorikuid ninas. Harva ebameeldivad lõhna- ja maitsetajud.

Vastunäidustused: hemorraagiline diatees, sagedased ninaverejooksud, seenhaigused, kopsutuberkuloos, alla 12-aastased lapsed.

Fliksonaas - vesisuspensioon flutikosoonpropionaat mis sisaldab 120 annust 50 mcg. Päevane annus 200 mg - täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed, 100 mg (2 annust) kummaski ninapooles 1 kord päevas, eelistatavalt hommikul. Mõnel juhul on vaja manustada 100 mikrogrammi (2 annust) mõlemasse nina poole 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mikrogrammi (4 annust) kummaski ninapooles. Lapsed vanuses 4-11 aastat - 50 mg (1 annus) mõlemasse nina poole 1 kord päevas. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 200 mikrogrammi (2 annust) kummaski ninapooles. Ravimi paiksel kasutamisel süsteemseid toimeid ei leitud. Ravim ei anna kohest toimet ja terapeutiline toime ilmneb pärast 3-4-päevast ravi.

Kõrvaltoimed: harvadel juhtudel põhjustab nina ja kurgu limaskestade kuivust ja ärritust, ebameeldivaid maitseelamusi, ninaverejookse.

Nasonex ( mometasoonfuroaat) 0,1% - vesilahus ninasprei. Sisaldab 120 standardannust 50 mcg. Nasonexil on kõigist kortikosteroididest kõige tugevam põletikuvastane toime, mõjutades allergilise põletikulise reaktsiooni varajast ja hilist faasi.

Ravim toimib kiiresti, toime ilmneb 7-12 tunni pärast, mis eristab seda teistest inhaleeritavatest kortikosteroididest. Nasonexil on suurepärane talutavus ja kõrgeim ohutus (biosaadavus alla 0,1%), mis põhjustab süsteemse toime puudumise isegi annuse 20-kordsel suurendamisel. Kõrge ohutus võimaldab ravimit kasutada lastel alates 2. eluaastast.

Nasonexi oluline eelis on ka kohalik ohutus. Ravim mitte ainult ei põhjusta kohalikele kortikosteroididele omast nina limaskesta atroofiat, vaid aitab kaasa ka ripsepiteeli taastumisele.

Nasonex on ainus intranasaalne kortikosteroid, mis sisaldab niisutajana glütseriini. Annustamine: täiskasvanud ja üle 11-aastased lapsed - 2 annust (5 mikrogrammi) mõlemasse ninapoolde 1 kord päevas. Päevane annus on 200 mcg, säilitusannus 100 mcg päevas. Lapsed vanuses 2 kuni 11 aastat - 1 dorze (50 mikrogrammi) kummaski ninapooles 1 kord päevas - päevane annus 100 mikrogrammi.

WHO ARIA programmis (2001) pakutakse intranasaalseid kortikosteroidide aerosoole esimese valikuna mõõduka kuni raske CAR korral ja teise valikuna (pärast antihistamiinikume) SAD-i korral.

Näidustused - hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi ravi ja profülaktika täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel, samuti sinusiidi ägenemiste ravi abistava raviainena koos antibiootikumidega

Sellel on väljendunud põletikuvastane toime, kõrgeim afiinsus glükokortikosteroidi retseptorite suhtes, minimaalne biosaadavus - alla 0,1%, süsteemne toime puudub üldse.Toime algab juba esimesel päeval pealekandmise hetkest. manustatakse üks kord päevas.Kõigile paikselt manustatavatele steroididele omased võimalikud lokaalsed kõrvaltoimed (põletustunne ninas, farüngiit, peavalu, ninaverejooks) erinevad veidi platseebost ja vähem kui teistel steroididel.

Soovitatavad annused - SAD ja CAR ravis: täiskasvanutele ja lastele alates 12. eluaastast - 2 inhalatsiooni igasse ninasõõrmesse 1 kord päevas, pärast ravitoime saavutamist, 1 inhalatsioon. 2-11-aastastele lastele - 1 inhalatsioon igasse ninasõõrmesse 1 kord päevas.

Vajadusel võib kursuse kestus olla kuni 12 kuud.Samal ajal on tõestatud teistele steroididele omase süsteemse ja lokaalse atrofogeense toime puudumine.

Kroonid

Allergiliste haiguste raviks kasutatakse dinaatriumkromoglükaati (kromolüüni) ja naatriumnedokromiili. Need ravimid stabiliseerivad nuumrakkude membraane, inhibeerivad nende granuleerimist, takistades seeläbi allergilise põletiku vahendajate – histamiini, bradükiniini, serotoniini, leukotrieenide ja prostaglandiinide – vabanemist. Kromoonide biokeemiline toime on seotud kaltsiumiioonide rakusisese tungimise blokeerimisega sensibiliseeritud nuumrakkudesse. Need ravimid on vähem tõhusad kui antihistamiinikumid ja paiksed GC-d, kuid need on ohutud ja peaaegu täielikult puuduvad kõrvaltoimed.

Kromoonid ei ole AR-i ravi peamised vahendid, kuid need on näidustatud AR-i kergete ja mõõdukate vormide ennetamiseks ja raviks.

Praegu kasutatakse AR-i ravis laialdaselt järgmisi kromoone:

1. Cromohexal (kromoglütsüülhappe dinaatriumsool) ninasprei. Ravimil on lokaalne toime, selle kasutamisel imendub limaskestalt ja süsteemsesse vereringesse alla 7,5% annusest.
   Täiskasvanutele ja lastele määratakse 1 süst igasse ninakäiku 4 korda päevas (vajadusel kuni 6 korda). Kasutamise kestus CAR-is määratakse individuaalselt sõltuvalt haiguse kliinilisest käigust.
   Kõrvaltoimed: nina limaskesta kerge ärritus, iiveldus, nahalööbed. Ei soovitata kasutada raseduse 1. trimestril ja ettevaatusega imetamise ajal.
2. Ifiral (naatriumkromoglükaat) - 2 vesilahus plastikust tilgutipudelis. Sellel on lokaalne toime.
   Annustamine: täiskasvanutele 3-4 tilka mõlemasse ninapoolde iga 6 tunni järel. Üle 6-aastased lapsed - 1-2 tilka mõlemasse ninapoolde 6 tunni pärast. Ravikuur on kuni 4 nädalat.
   Kõrvaltoimed: kipitustunne, põletustunne ninaõõnes, kerge nina limaskesta ärritus, mõnikord verejooks; nina limaskesta erosiivsed ja haavandilised kahjustused, aevastamine; peavalu, maitsetundlikkuse häired, köha, lämbumine, häälekähedus, Quincke turse. Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
3. Kromosooli (naatriumkromoglükaadi) 2% lahus intranasaalseks kasutamiseks doseeritud aerosoolina 28 ml viaalides (190 annust).
   Annustamine. Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed - 1 süst mõlemasse ninapoolde 4-6 korda päevas.
   SAD-i tõttu tuleks ravi alustada 2 nädalat enne õitsemist. Regulaarsel kasutamisel vähendab Cromosol tõhusalt SAD ja CAR sümptomeid ning hoiab ära haiguse ägenemise. Vähendab vajadust antihistamiinikumide järele, vähendades nende soovimatuid kõrvalmõjusid.
   Kõrvaltoimed - ravi alguses mõnikord nina limaskesta ärritustunne, köha.

Dekongestandid

Dekongestandid (D) või vasokonstriktorid mõjutavad veresoonte toonuse sümpaatilist regulatsiooni, toimides adrenergilistel retseptoritel.

Nad blokeerivad nina limaskesta adrenoretseptoreid, seetõttu nimetatakse neid ka adrenomimeetikumideks (või sümpatomimeetikumideks), põhjustavad ninakarbi veresoonte ahenemist, vähendavad nende turset.

Põhimõtteliselt kasutatakse D paikselt, mõju tuleb kiiresti. Seda kasutatakse lühikeste kuuritena (3-10 päeva) enne põhiravimite toime algust, kuna võib tekkida ravimitest põhjustatud riniit, tõusta vererõhk, eriti eakatel. Lastel kasutatakse D-d tavaliselt 3-5 päeva. Need on ninakinnisuse kõrvaldamiseks paremad kui teised paiksed ravimid. Väikestel lastel on soovitav kasutada lühitoimelisi ravimeid, mis on tingitud mitte ainult nina limaskesta, vaid ka ajuveresoonte veresoonte pikaajalisest isheemiast, mis võib põhjustada üldisi krampe. Alla 1-aastastel lastel tuleb vasokonstriktori tilkade määramisel olla väga ettevaatlik.

Eristama:

• Alfa 1 - adrenomimeetikumid
• Alfa2 - adrenomimeetikumid
• Pronorepinefriin (efedriin)
• Ravimid, mis pärsivad norepinefriini (kokaiini) kasutamist

A. Mitteselektiivsed alfa-2-agonistid: I. Oksümetasoliinvesinikkloriid (Afrin, Medistar, Nazivin, ninasprei, Nazol, Rinasoliin, Fervex Spray, Oksümetasoliinvesinikkloriid) II. Ksülometasoliin (galasoliin, nasaalne, Dr. Theis, ksimeliin, ksülometasoliin, otriviin, risksiin, farmasoliin). III. Nafasoliin (naftüsiin). B. Selektiivsed alfa-2-agonistid: I. Nafasoliinnitraat (sanariin). II. Tetrisoliinvesinikkloriid (tisiin) III. Tramasoliinvesinikkloriid (lazolnasaal pluss) IV. Fenüülefriin (Vibrocil, Polydex, Nazol Baby, Nazol Kids)

• Kombineeritud preparaadid: sisaldab lokaalset adrenoblokaatorit, antihistamiine ja muid ravimeid (rinofluimutsiil, sanariin-analergiin, vibrocil, knock-spray, Dr. Theis, polydex)
• Suukaudsed dekongestandid: - pseudoefedriin (aktiveeritud, trifeed, klarinaas)
• fenüülefriinid (orinool pluss).

Oksümetasoliinvesinikkloriid

1. Afrin (Schering-Plough, USA) - 0,05% ninasprei, 20 ml viaalis. Sellel on kiire, väljendunud vasokonstriktorefekt, mis tagab pikaajalise toime.

Kasutusviis ja annustamine: täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed, 2-3 süsti mõlemasse ninapoolde 2 korda päevas.

2. Nazivin (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% lahus 5-10 ml viaalis.

Kasutusviis ja annustamine: alla 4 nädala vanused imikud, 1 kork. 0,01% lahus igasse ninakäiku 2-3 korda päevas. Alates 5 elunädalast kuni 1 aastani 1-2 tilka igasse ninakäiku 2-3 korda päevas.

Lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat: 0,05% lahus, 1-2 tilka igasse ninakäiku 2-3 korda päevas.

Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: 0,05% lahus, 1-2 korki. igasse ninakäiku 2-3 korda päevas. Rakendada tuleks 3-5 päeva. Ei oma süsteemset toimet.

Kõrvaltoimed: mõnikord põletustunne või nina limaskestade kuivus, aevastamine. Nazivini kuritarvitamine võib põhjustada limaskesta atroofiat ja reaktiivset hüpereemiat, ravimitest põhjustatud nohu, kahjustab limaskesta epiteeli.

3. Nazol (Sagmel) - 0,05% ninasprei, 15-30 ml viaalis.

Annustamine ja manustamine: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed, 2-4 süsti igasse ninakäiku 2 korda päevas.

Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: 1 süst iga 12 tunni järel. Ei tohi kasutada rohkem kui 2 korda päevas. Ei ole soovitatav kasutada rohkem kui 3 päeva.

Vastunäidustused: suletudnurga glaukoom, arteriaalne hüpertensioon, veresoonte ateroskleroos, südame rütmihäired, suhkurtõbi, türeotoksikoos, neerufunktsiooni kahjustus, atroofiline riniit, alla 6-aastased lapsed.

4. Rinasoliin (Farmak) - 0,01%, 0,025%, 0,05% lahus 10 ml viaalis. Toime avaldub 15 minutit pärast ravimi võtmist, toime kestus on 10-12 tundi.

Imikutele esimese 4 elunädala jooksul tilgutage igasse ninakäiku 1 tilk 0,01% lahust 2 korda päevas. Alates 5 nädalast kuni 1. eluaasta lõpuni 1-2 tilka 2 korda päevas.

Lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat - 0,025% lahus 1-2 tilka igasse ninakäiku 2 korda päevas.

Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: 1-2 tilka. 0,05% lahus igas ninakäigus 2 r / päevas. Ravikuur on 3-5 päeva (mõnel juhul kuni 7-10 päeva)

Kõrvaltoimed: nina limaskesta ärritusnähud - kuivus, nina limaskesta põletustunne, aevastamine. Harva täheldatud iiveldust, agitatsiooni, tahhükardiat, vererõhu tõusu, unehäireid.

Ksülometasoliin

1. Galasoliin (Varssavi FZ) - 0,05% või 0,1% lahus, 10 ml viaalis.

Annustamine ja manustamine: lastele vanuses 2 kuni 12 aastat manustatakse 2-3 korki. 0,05% lahust igasse ninakäiku iga 8-10 tunni järel.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele süstitakse 2-3 tilka 0,1% lahust mõlemasse ninapoolde iga 8-10 tunni järel. Ravikuur on 3-5 päeva. Ärge kasutage kauem kui 2 nädalat, kuna see võib põhjustada sekundaarse ravimist põhjustatud riniidi teket. Kõrvaltoimed: põletus- või kipitustunne ninaõõnes, nina limaskesta kuivus.

2. Nina jaoks (Novartis) - 0,05% lahus, 10 ml tilgutipudelis, 0,1% sprei, 10 ml pudelis, paiksel manustamisel praktiliselt ei imendu.

Annustamine ja manustamine: täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed kasutavad 1 süst mõlemasse ninapoolde, mitte rohkem kui 4 korda päevas.

0,05% lahus: üle 6-aastastele lastele - 2-3 tilka mõlemasse ninapoolde, 3-4 korda päevas. Imikud ja kuni 6-aastased - 1-2 tilka mõlemasse ninapoolde 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed: sagedase või pikaajalise kasutamise korral - ninaneelu limaskesta kuivus, põletustunne, kipitus ninaõõnes, aevastamine, hüpersekretsioon.

3. Otrivin (Novartis) - 0,05% ja 0,1% lahus 10 ml viaalis.

paikselt manustatuna ravim praktiliselt ei imendu, ei häiri nina limaskesta ripsepiteeli funktsiooni.

Annustamine ja manustamine:

0,05% lahus imikutele (alates 3 kuu vanusest) ja alla 6-aastastele lastele, 1-2 tilka mõlemasse ninapoolde 1-2 korda päevas. Mitte rohkem kui 3 korda päevas.

0,1% lahus: täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed, 2-3 tilka mõlemasse ninapoolde, kuni 4 korda päevas. Ravimi kestus - mitte rohkem kui 3 päeva.

Vastunäidustused: Mitte kasutada patsientidel, kellel on transsfenoidne hüpofüsektoomia või duraalse kokkupuute operatsioon.

4. Farmasoliin (Farmak) - 0,05% ja 0,1% lahused 10 ml viaalides.

Ravimi toime algab 5-10 minutit pärast ninaõõnde sisestamist, kestab 5-6 tundi.

Annustamine ja manustamine: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 103 tilka 0,05% või 0,1% lahust mõlemasse ninapoolde 103 korda päevas.

Lapsed vanuses 6 kuud kuni 5 aastat, 1-2 tilka, alla 6 kuu vanused lapsed, 1 tilk 1-3 korda päevas. Ravikuur on 3-5 päeva.

Vastunäidustused: suletudnurga glaukoom, atroofiline riniit, arteriaalne hüpertensioon, hüpertüreoidism, tahhükardia, raske ateroskleroos.

Nafasoliin

Naftüsiin (Belmedpreparaty) - 0,05% ja 0,1% lahused, kumbki 10 ml viaalis.

Põhjustab veresoonte pikaajalist ahenemist. Seda ei soovitata pikka aega kasutada, kuna selle terapeutiline toime väheneb järk-järgult.

Annustamine ja manustamine: 0,1% lahus täiskasvanutele ja lastele, 2-3 tilka mõlemasse ninapoolde 2-3 korda päevas.

0,05% lahus üle 1-aastastele lastele, 1-2 tilka mõlemasse ninapoolde 2-3 korda päevas

alla 1-aastastele lastele ravimit ei määrata.

Vastunäidustused: arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, raske ateroskleroos.

B. Selektiivsed alfa-2-agonistid

I. Nafasoliinnitraat

1. Sanorin (Galena) - emulsioon intranasaalseks kasutamiseks 10 ml viaalis.

on vasokonstriktiivne ja põletikuvastane toime. Erineb kiire, väljendunud ja pika toime poolest.

Annustamine ja manustamine:

Täiskasvanud: 1-3 tilka emulsiooni mõlemasse ninapoolde 2-3 korda päevas.

Vastunäidustused: vanus kuni 2 aastat, arteriaalne hüpertensioon, kilpnäärme hüperplaasia, tahhükardia, raske ateroskleroos.

Kõrvaltoimed: limaskesta ärritus, pikaajalisel kasutamisel - limaskesta turse, iiveldus, peavalu, vererõhu tõus, tahhükardia.

II. Tetrisoliinvesinikkloriid

1. Tizin (Pfizer) - 0,05% ja 0,1% lahused 10 ml viaalides.

Ravimi toime algab 1 minut pärast manustamist ja kestab 4-8 tundi.

Annustamine ja manustamine: 0,1% lahus täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele, 2-4 tilka mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas. 0,05% lahus lastele vanuses 2 kuni 6 aastat, 2-3 tilka mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas.

Tizini ei tohi kasutada kauem kui 3-5 päeva.

Kõrvaltoimed: mõnikord täheldatakse reaktiivne hüperemia, põletustunne limaskestal, üldine reaktsioon (tahhükardia, peavalu, treemor, nõrkus, higistamine, vererõhu tõus).

III. Tramasoliinvesinikkloriid

1. Lazolnazal Plus (Boehringer Ingelheim) - pihusti 10 ml viaalis.

Sisaldab sümpatomimeetilist tramasoliinvesinikkloriidi, millel on vasokonstriktiivne toime, ja eeterlikke õlisid (eukalüpt, kamper ja piparmünt), mis niisutavad limaskesta, mis aitab vältida ninakuivust. Pärast nasaalset süstimist ilmneb toime mõne minuti jooksul ja kestab 8-10 tundi.

Annustamine ja manustamine: täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed 1 süst mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas.

Kasutage ravimit mitte rohkem kui 5-7 päeva.

IV. Fenüülefriin on selektiivne alfa-2-agonist.

Vähendab turset, suurendades vere väljavoolu ninaõõne veresoontest, häirimata limaskesta aktiivset vereringet. Toime ilmneb 5 minutit pärast ravimi sisestamist ninaõõnde.

1. Vibrocil (Novartis) - vasokonstriktoriga ja allergiavastase toimega kombineeritud ravim, mis sisaldab fenüülefriini ja dimetidiinmaleaati, kohandatud lastele.

Fenüülefriin on sümpatomimeetikum, stimuleerib selektiivselt nina limaskesta kavernoossete venoossete veresoonte alfa-adrenergilisi retseptoreid, sellel on mõõdukas vasokonstriktiivne toime.

Dimetindeen on histamiini H1 retseptori antagonist.

Saadaval tilkade, pihusti ja geeli kujul.

Ninatilgad - 15 ml tilguti korgiga pudelis. Annustamine ja manustamine: alla 1-aastased lapsed - 1 tilk; lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat - 1-2 tilka, üle 6-aastased lapsed ja täiskasvanud 3-4 tilka. Ravimit tilgutatakse mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas.

Ninasprei - 10 ml. Üle 6-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse 1-2 süsti mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas.

Ninageel - 12 g tuubis. Üle 6-aastastele lastele ja täiskasvanutele süstitakse geeli mõlemasse ninapoolde 3-4 korda päevas.

Vibrocil'i ei tohi kasutada kauem kui 2 nädalat. Pikaajaline või liigne kasutamine põhjustab tahhüfülaksia, limaskesta turse ("tagasilöögi" nähtus) või ravimitest põhjustatud nohu.

Antikolinergilised ained

Ipratroopiumbromiid on muskariini retseptori antagonist. See pärsib lokaalse rinorröa arengut, mis areneb kolinergiliste mehhanismide osalusel. Sellega seoses vähendab ipratroopiumbromiid ainult rinorröad. Ninakinnisus, sügelus ja aevastamine on AR-ga patsientidel tavalised, seetõttu eelistatakse enamikul neist patsientidest teisi ravimeid.

Allergeenispetsiifiline immunoteraapia (ASI)

1907. aastal tõestas A. Bezredko, et ülitundlikkust (allergiat) on võimalik oluliselt vähendada, kui manustada järjekindlalt üha suuremaid annuseid põhjustavat allergeeni. Seda avastust kasutati jätkuvalt kaasaegses allergoloogias, kus viidi läbi spetsiifiline immuunteraapia (SIT).

Praeguseks on SIT-i tõhusus leidnud kinnitust paljudes kontrollitud uuringutes nii välismaal kui ka meie riigis. ASI on näidustatud patsientidele, kellel on IgE-vahendatud haiguse kliinilised tunnused ja maksimaalse kasu saavutamiseks tuleks seda alustada allergilise haiguse alguses. ASI peaks läbi viima allergoloog.

NÄIDUSTUSED ISTUMISEKS

• Allergiline riniit (rinokonjunktiviit)
• Bronhiaalastma kerge ja mõõdukas vorm, mille näitajad on pärast piisavat ravi enam kui 70% FEV1 väärtustest
• Patsiendid, kelle sümptomid ei ole pärast allergeeni eliminatsiooni ja farmakoteraapiat piisavalt kontrolli all
• Patsiendid, kellel on nii bronhide kui ka rinokonjunktiivi sümptomid
• putukate allergia
• Patsiendid, kes keelduvad farmakoloogiliste ravimite pikaajalisest kasutamisest
• Patsiendid, kellel farmakoteraapia põhjustab soovimatuid kõrvaltoimeid

VASTUNÄIDUSTUSED ISTUMISEKS

• Rasked immunopatoloogilised seisundid ja immuunpuudulikkus
• Onkoloogilised haigused
• Rasked vaimsed häired
• Ravi beetablokaatoritega, sealhulgas paiksete vormidega
• Suutmatus järgida ettenähtud raviskeemi
• Farmakoteraapiaga kontrollimatu bronhiaalastma raske vorm (alla 70% pärast piisavat ravi)
• Kardiovaskulaarsed haigused, mis võivad epinefriini (epinefriini) kasutamisel põhjustada tüsistusi
• Alla 5-aastased lapsed
• Hilinenud positiivsed nahatestid antigeeniga (immunoglobuliinid kuuluvad antikehadena valdavalt klassi E)
• Ägedad infektsioonid
• Somaatilised haigused koos elundite ja süsteemide talitlushäiretega
• AR keeruline kulg

Suhtelised vastunäidustused on:

• 50-aastased ja vanemad
• Nahahaigused
• kroonilised nakkushaigused
• Kerged nahatestid allergeenidega
• Eelmise SIT-i ebaefektiivsus (kui see on olemas)

SIT-i kestuse määrab allergoloog. Tavaliselt saavutatakse maksimaalne toime 1-2 aastat pärast selle algust, kuigi allergia ilmingute kadumist või olulist vähenemist võib täheldada juba 1-3 kuu pärast. SIT-i läbiviimise optimaalseks perioodiks loetakse 3-5 aastat ja kui see aasta jooksul mõju ei anna, siis see peatatakse.

Viimastel aastatel on koos SIT-i parenteraalsete meetoditega edukalt kasutatud ka mitteinvasiivseid allergiavaktsiinide manustamise meetodeid (keelealune, suukaudne, intranasaalne).

Praegu kasutatakse Ukrainas laialdaselt suukaudset SMIT-i (allergeenidega dražeede abil). Suukaudse SIT-i suhteline kõrge efektiivsus tuleneb kahest allergeeni kokkupuutepunktist immunokompetentsete rakkudega: lümfofarüngeaalse rõnga piirkonnas ja soolestiku Peyeri plaastrites, kuhu osa allergeenist siseneb allaneelatud süljega. SIT-i eeliseid allergeenidega dražeede kasutamise meetodil tuleks omistada (D.I. Zabolotny et al., 2004):

1. Kõrge efektiivsus (üle 80% suurepärastest ja headest tulemustest);
2. Kõrvaltoimete harvem;
3. Säilitusannuse kiire saavutamine (11 päeva);
4. Vähem vajadus tervishoiutöötajate järelevalve järele (kasutusvõimalus maapiirkondades);
5. Mugavus tervishoiutöötajatele ja patsientidele;
6. Meetodi suurem esteetika, ebamugavustunde puudumine, mis vähendab SIT-i rikete arvu;
7. Parim võimalus kombineerida farmakoteraapiaga;
8. Kõrgem majandus.

Vastavalt konsensuslikule arvamusele AR-i ravi kohta (Allergy, 2000; 55) on SAD-i ja CAR-i raviks soovitatavad astmelised režiimid.

(C) V.V. Bogdanov, A.G. Balabantsev, T.A. Krylova, M.M. Kobitsky "Allergiline riniit (etioloogia, patogenees, kliinik, diagnoos, ravi, ennetamine)"
Juhend (üliõpilastele, praktikantidele, magistrantidele, bakalaureuseõppe üliõpilastele, kliinilistele residentidele, perearstidele, perearstidele, otorinolaringoloogidele, allergoloogidele, terapeutidele, lastearstidele).
Simferopol - 2005
UDK 616.211.-002-056.3
A 50
Kinnitatud Krimmi Riikliku Meditsiiniülikooli hambaarstiteaduskonna akadeemilise nõukogu poolt. S.I. Georgievski (protokoll nr 4 17.11.2005).

Antihistamiinidel (histamiini H1 retseptori blokaatorid) on mitu klassifikatsiooni, kuigi ühtki neist ei peeta üldtunnustatud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale I ja II põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse tavaliselt ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt teise põlvkonna mitterahustavatest ravimitest.

Praegu on tavaks eraldada kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid. See hõlmab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, mida lisaks kõrgele antihistamiini aktiivsusele iseloomustab rahustava toime puudumine ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime.

Enamikul kasutatavatest antihistamiinikumidest on spetsiifilised farmakoloogilised omadused, mis iseloomustab neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestant, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine.

Antihistamiinikumid on histamiini H1 retseptori antagonistid ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil (tabel nr 1). Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid.

Tabel number 1. Antihistamiinikumide võrdlev efektiivsus histamiini H1 retseptorite blokaadi astme osas

Vastavalt blokaatorid H 1 Histamiini retseptorid on kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini portsjonite vabanemist. Antihistamiinikumide seondumine retseptoritega on pöörduv ja blokeeritud retseptorite arv on otseselt võrdeline ravimi kontsentratsiooniga retseptori asukohas.

H 1 retseptorite stimuleerimine inimestel põhjustab silelihaste toonuse tõusu, veresoonte läbilaskvust, sügeluse ilmnemist, atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumist, tahhükardiat, hingamisteid innerveeriva vaguse närvi harude aktiveerumist, tõusu. cGMP tasemel, prostaglandiinide moodustumise suurenemine jne. Vahekaardil. Nr 2, mis näitab lokaliseerimist H 1 retseptorid ja nende kaudu vahendatud histamiini toime.

Tabel number 2. Lokaliseerimine H 1 retseptorid ja nende kaudu vahendatud histamiini toime

Tabel nr 3 AGP klassifikatsioon

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid.

Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni.

Esimese põlvkonna kõige iseloomulikumad farmakoloogilised omadused on:

• · Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiine, mis on kergesti lahustuvad lipiidides, tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tööülesannete täitmisel, mis nõuavad tähelepanu. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja hüpnootiliste ravimite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja alkoholi toimet.
• Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
• Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada bronhiaalastma obstruktsiooni (röga viskoossuse suurenemise tõttu, mis ei ole bronhiaalastmat põdevatele inimestele soovitav), süvendada glaukoomi ja põhjustada eesnäärme adenoomi korral infravesikaalset obstruktsiooni jne.
• · Antiemeetiline ja õõtsusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
• · Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad atsetüülkoliini toime tsentraalse inhibeerimise tõttu parkinsonismi sümptomeid.
• · Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toime kaudu pikliku medulla köhakeskusele.
• Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
• · Alfa1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
• Lokaalanesteetiline (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (esineb naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
• · Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2--3 nädala järel.

Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast lühikese kokkupuute kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides.

Kõik ülaltoodud asjaolud, madalad kulud, avalikkuse ebapiisav teadlikkus uusimate põlvkondade antihistamiinide kohta määravad tänapäeval esimese põlvkonna antihistamiinikumide laialdase kasutamise.

Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.

Tabel nr 4. 1. põlvkonna ettevalmistused:

Teise põlvkonna antihistamiinikumid

Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet (Ebastin (Kestin)).

Nende kõige levinumad omadused on järgmised:

• Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
• Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
• Minimaalne sedatsioon ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega, mis on tingitud nende fondide struktuuri iseärasustest. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust.
• Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
• · Parenteraalsete ravimvormide puudumine, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete ravimvormidena.
• Kardiotoksiline toime ilmneb tänu südamelihase kaaliumikanalite blokeerimise võimele, kardiotoksilise toime oht suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ainete (ketokonasool ja itrakonasool), makroliidide (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega.

Sel juhul ei ole I ja II põlvkonna antihistamiinikumide kasutamine kardiovaskulaarsete patoloogiatega inimestele soovitav. Vajalik on range dieet.

Teise põlvkonna antihistamiinikumide eelised on järgmised:

• · Lipofoobsuse ja halva läbitungimise tõttu läbi hematoentsefaalbarjääri ei ole teise põlvkonna ravimitel praktiliselt mingit rahustavat toimet, kuigi mõnel patsiendil võib seda täheldada.
• Toime kestus on kuni 24 tundi, seega on enamik neist ravimitest ette nähtud üks kord päevas.
• · Sõltuvuse puudumine, mis teeb võimalikuks pikaajalise vastuvõtu (3 kuni 12 kuud).
• Pärast ravimi ärajätmist võib terapeutiline toime kesta nädala.

Tabel nr 5. Antihistamiinikumide II põlvkonna preparaadid

III põlvkonna antihistamiinikumid.

Selle põlvkonna ravimid on eelravimid, see tähendab, et algvormist moodustuvad organismis kiiresti farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millel on metaboolne toime.

Kui lähteühendil, erinevalt selle metaboliitidest, oli soovimatuid mõjusid, võib selle kontsentratsiooni suurenemine organismis põhjustada tõsiseid tagajärgi. Täpselt nii juhtus tol ajal ravimite terfenadiini ja astemisooliga. Sel ajal tuntud H1 retseptori antagonistidest ei olnud ainult tsetirisiin mitte eelravim, vaid ravim omaette. See on esimese põlvkonna ravimi hüdroksüsiini viimane farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit. Tsetirisiini näitel näidati, et algse molekuli kerge metaboolne modifikatsioon võimaldab saada kvalitatiivselt uut farmakoloogilist ravimit. Sarnast lähenemist kasutati terfenadiini lõplikul farmakoloogiliselt aktiivsel metaboliidil põhineva uue antihistamiinikumi feksofenadiini saamiseks. Seega on III põlvkonna antihistamiinikumide põhiline erinevus selles, et need on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu esindavad kolmanda põlvkonna ravimeid tsetirisiin ja feksofenadiin. Need ravimid ei läbi hematoentsefaalbarjääri ega põhjusta seetõttu kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid. Lisaks on tänapäevastel antihistamiinikumidel mõned olulised täiendavad allergiavastased toimed: need vähendavad allergeenist põhjustatud bronhospasmi raskusastet, vähendavad bronhide hüperreaktiivsuse mõju ja unisustunnet ei teki.

III põlvkonna ravimeid võivad võtta isikud, kelle töö on seotud täpsete mehhanismidega, transpordijuhid.

Tabel nr 6. Antihistamiinikumide võrdlevad omadused

Allergiat peetakse XXI sajandi epideemiaks. Antihistamiine kasutatakse laialdaselt allergiahoogude ennetamiseks ja leevendamiseks.

1936. aastal ilmusid esimesed ravimid. Antihistamiinikumid on tuntud rohkem kui 70 aastat, kuid neil on juba üsna suur valik: I kuni III põlvkond. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide efektiivsus allergiliste haiguste ravis on juba ammu kindlaks tehtud. Kuigi kõik need ravimid leevendavad kiiresti (tavaliselt 15-30 minuti jooksul) allergiasümptomeid, on enamikul neist väljendunud rahustav toime ja need võivad soovitatud annustes põhjustada soovimatuid reaktsioone, samuti koostoimeid teiste ravimitega. Esimese põlvkonna antihistamiine kasutatakse peamiselt ägedate allergiliste reaktsioonide leevendamiseks.

Teise põlvkonna antihistamiinikumide eelised hõlmavad laiemat kasutusnäidustusi. Ravimi toime areneb üsna aeglaselt (4-8 nädala jooksul) ja teise põlvkonna ravimite farmakodünaamiline toime on tõestatud vaid valdavalt in vitro.

Hiljuti on loodud kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid, millel on märkimisväärne selektiivsus ja millel ei ole kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid. Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide kasutamine on rohkem õigustatud allergiliste haiguste pikaajalises ravis.

Antihistamiinikumide farmakokineetilised omadused on märkimisväärselt erinevad. Kaasaegsed kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid on pikema toimeajaga (12-48 tundi).

Kuid see pole veel lõpp, antihistamiinikumide uurimine jätkub tänapäevani.

allergiline haigus antihistamiin

Kallid sõbrad, tervitan teid!

Siia kuulusid ka akrivastiin (Semprex) ja terfenadiin, kuid need põhjustasid tõsiseid südame rütmihäireid, isegi surma, nii et need kadusid lettidelt.

plussid:

1. Kõrge selektiivsus H1 retseptorite suhtes.
2. Neil ei ole rahustavat toimet.
3. Nad tegutsevad pikka aega.
4. Nende võtmise kõrvaltoimeid täheldatakse palju harvemini.
5. Need ei tekita sõltuvust, seega saab neid pikka aega kasutada.

Miinused:

Ohutu soovitatud annustes. Maksa läbides metaboliseeritakse need selle kaudu. Kui aga funktsioonid on häiritud, kogunevad verre toimeaine metaboliseerumata vormid, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid. Tõenäoliselt olete näinud, et mõned annotatsioonid mainivad QT-intervalli. See on elektrokardiogrammi spetsiaalne osa, mille pikenemine näitab ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma tõenäosust.

Sellega seoses peavad maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid annust muutma.

3. põlvkonna antihistamiinikumid

Sellesse ravimite rühma kuuluvad desloratadiin ( Erius, Lordestin, Desal jne), levotsetirisiin ( Xizal, Suprastinex ja teised), feksofenadiin ( Allegra, Feksadin, Fexofast jne).

Need on teise põlvkonna ravimite aktiivsed metaboliidid, mistõttu nende ainevahetusproduktid ei kuhju verre, põhjustades südameprobleeme, ega suhtle teiste ravimitega, põhjustades kõrvaltoimeid.

Plussid:

• Ületab jõudluse poolest oma eelkäijaid.
• Nad tegutsevad kiiresti ja kaua.
• Neil ei ole rahustavat toimet.
• Ärge aeglustage reaktsioonikiirust.
• Ärge suurendage alkoholi toimet.
• Need ei tekita sõltuvust, seega saab neid pikka aega kasutada.
• Need ei avalda südamelihasele toksilist toimet.
• Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust muuta.
• Kõige turvalisem.

Ma ei leidnud üldiselt miinuseid.

Palun. Ettevalmistustöö on tehtud, saab edasi liikuda ettevalmistuste juurde.

Kõigepealt visandame, mis võiks huvi pakkuda allergikule, kes palub teilt allergiavastast ravimit.

Ta tahab ravimit:

• Oli tõhus.
• Hakkas kiiresti tegutsema.
• Võetakse üks kord päevas.
• Ei põhjustanud uimasust.
• Ei vähendanud reaktsioonikiirust (mootorsõidukijuhtidel).
• Sobis alkoholiga.

Ja sina ja mina oleme nagu alati huvitatud õendusabist, lastest ja eakatest.

Nii analüüsimegi toimeaineid populaarsemate käsimüügiravimite näitel.

1 põlvkond.

Suprastin tabletid

• Hakkab toimima 15-30 minuti pärast, toime kestab 3-6 tundi.
• näidatud mis tahes allergiliste reaktsioonidega, välja arvatud bronhiaalastma. Üldiselt ei ole antihistamiinikumid astma peamised ravimid. Need on astmaatikutele nõrgad. Kui neid kasutatakse, siis ainult koos bronhodilataatoritega. Ja esimene põlvkond põhjustab limaskestade kuivust, mis raskendab röga väljutamist.
• Põhjustab uimasust.
• Rasedad, imetavad on vastunäidustatud.
• Lapsed - alates 3 aastast (selle vormi jaoks).
• Palju kõrvalmõjusid.
• Eakatele on parem mitte soovitada.
• Autojuhid ei saa.
• Alkoholi mõju tugevneb.

Tavegiltabletid

Kõik on sama, mis suprastin, ainult see kestab kauem (10-12 tundi), nii et seda võetakse harvemini.

Muud erinevused:

• Rahustav toime on Suprastiniga võrreldes väiksem, kuid ka terapeutiline toime on nõrgem.
• Lapsed - alates 6. eluaastast (selle vormi jaoks).

Diasoliintabletid, dražeed

• See hakkab toimima 15-30 minuti pärast, tegevus võib kesta arusaamatult kaua. Nad kirjutavad, et isegi kuni 2 päeva. Siis on küsimus vastuvõtu sageduses.
• Lapsed alates 3 eluaastast. Kuni 12 aastat - ühekordne annus 50 mg, seejärel - 100 mg.
• Võib põhjustada lastel ärrituvust.
• Rasedad ja imetavad naised ei ole lubatud.
• Ei soovita eakatele.
• Autojuhid ei saa.

Fenkaroltabletid

• See tungib halvasti läbi BBB, mistõttu rahustav toime on tühine.
• Alustab tööd tunni pärast.
• 3–12-aastased - 10 mg tabletid, 12-aastased - 25 mg, 18-aastased - 50 mg.
• Raseduse ajal – kaaluge riski/kasu suhet, 1. trimestril vastunäidustatud.
• Põetamine ei ole lubatud.
• Kõrvaltoimed on palju väiksemad kui eespool käsitletud.
• Sõidukite juhid ettevaatust.

2 põlvkonda

Klaritiin (loratadiin) tabletid, siirup

• Hakkab toimima 30 minutit pärast allaneelamist.
• Tegevus kestab 24 tundi.
• Ei põhjusta uimasust.
• Ei põhjusta arütmiaid.
• Näidustused: heinapalavik, urtikaaria, allergiline dermatiit.
• Imetamine ei ole lubatud.
• Rasedus - ettevaatusega.
• Lapsed - siirup alates 2 aastast, tabletid alates 3 aastast.
• Ei tugevda alkoholi toimet.
• Autojuhid saavad.

Märkasin, et geneeriliste ravimite juhised näitavad, et see on raseduse ajal vastunäidustatud. Miks on siis Claritini jaoks "lünk" ebamäärase "ettevaatusega" kujul?

Zyrtec (tsetirisiin ) - tabletid, tilgad suukaudseks manustamiseks

• Hakkab toimima tunni jooksul, toime kestab 24 tundi.
• Ei oma rahustavat toimet (terapeutilistes annustes).
• Näidustused: urtikaaria, dermatiit, Quincke ödeem.
• Efektiivne külmaallergia korral.
• Suurim mõju ilmnes ravis naha allergiad.
• Lapsed - tilgad alates 6 kuust, tabletid - alates 6 aastast.
• Hoidu alkoholist.
• Autojuhid, olge ettevaatlikud.

Kestin (ebastiin)- kaetud tabletid 10 mg, 20 mg ja lüofiliseeritud 20 mg

• Õhukese polümeerikattega tablettide toime algab 1 tunni pärast ja kestab 48 tundi ( rekordiomanik!).
• Pärast 5-päevast manustamist püsib toime 72 tundi.
• Näidustused: heinapalavik, urtikaaria, muud allergilised reaktsioonid.
• Rasedus, imetamine - vastunäidustatud.
• Lapsed: alates 12 eluaastast.
• Autojuhid saavad.
• Südamed – ettevaatusega.
• 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid – soovitada, kui väiksem annus ei aita.
• 20 mg lüofiliseeritud tabletid lahustuvad suus koheselt: neile, kellel on raske neelata.

Fenistil (dimetindeen) tilgad, geel

• Tilgad - maksimaalne kontsentratsioon veres 2 tunni pärast.
• Näidustused: heinapalavik, allergilised dermatoosid.
• Tilgad lastele - alates 1 kuust. Ettevaatust kuni 1 aastani, et vältida apnoed (hingamise peatamist) rahustava toime taustal.
• Rasedus - välja arvatud 1. trimester.
• Põetamine ei ole lubatud.
• Vastunäidustatud - bronhiaalastma, eesnäärme adenoom, glaukoom.
• Alkoholi mõju tugevneb.
• Autojuhtidel parem mitte.
• Geel - naha dermatoosi, putukahammustuste korral.
• Emulsioon – lihtne teele kaasa võtta, ideaalne näksimiseks: tänu rullitavale aplikaatorile saab seda kanda punkt-suunas.

3. põlvkond

Aerius (desloratadiin) - tabletid, siirup

• Hakkab toimima 30 minuti pärast ja kestab 24 tundi.
• Näidustused: heinapalavik, urtikaaria.
• Eriti efektiivne allergilise riniidi korral – kõrvaldab ninakinnisuse. Sellel pole mitte ainult allergiavastast, vaid ka põletikuvastast toimet.
• Rasedus ja imetamine - vastunäidustatud.
• Lapsed - tabletid alates 12. eluaastast, siirup alates 6. kuust.
• Kõrvaltoimed on väga haruldased.
• Autojuhid saavad.
• Alkoholi mõju ei tugevne.

Allegra (feksofenadiin) - vahekaart. 120, 180 mg

• Hakkab tegutsema tunni pärast ja tegevus kestab 24 tundi.
• Näidustused: allergiline (tablett 120 mg), urtikaaria (tablett 180 mg).
• Rasedus ja imetamine - vastunäidustatud.
• Lapsed - alates 12 eluaastast.
• Autojuhid, olge ettevaatlikud.
• Eakad, olge ettevaatlikud.
• Alkoholi mõju – näidustus puudub.

Nina ja oftalmoloogilised antihistamiinikumid

Allergodil- ninasprei.

Seda kasutatakse allergilise riniidi korral lastel alates 6. eluaastast ja täiskasvanutest 2 korda päevas.

Sobib pikaajaliseks kasutamiseks.

Allergodili silmatilgad - 4-aastased lapsed ja täiskasvanud 2 korda päevas allergikutele.

Sanorin-anallergiin

Seda kasutatakse alates 16. eluaastast allergilise riniidi korral. See on hea, kuna sisaldab vasokonstriktoreid ja antihistamiinikomponente, st. mõjub nii allergilise riniidi põhjustajale kui ka sümptomile (ülekoormus). Hakkab toimima 10 minuti pärast ja toime kestab 2-6 tundi.

Rasedad ja imetavad on vastunäidustatud.

Vizin Alergi- silmatilgad.

Sisaldab ainult antihistamiinikomponenti. Seda kasutatakse alates 12 aastast, mitte läätsedele. Ei soovitata rasedatele ja imetavatele naistele.

See on kõik.

Lõpuks on mul teile küsimusi:

1. Milliseid teisi populaarseid antihistamiine ma pole siin maininud? Nende omadused, kiibid?
2. Milliseid küsimusi peaksite esitama kliendile, kes küsib allergiaravimit?
3. Kas teil on midagi lisada? Kirjutage.

Armastusega teile, Marina Kuznetsova

Kevad. Loodus ärkab... Priimulad õitsevad... Kask, lepp, pappel, sarapuu lasevad välja koketilised kõrvarõngad; sumisevad mesilased, kimalased, koguvad õietolmu... Algab hooaeg (ladina keelest pollinis pollen) ehk heinapalavik – allergilised reaktsioonid taimede õietolmule. Suvi tuleb. Teravili õitseb, hapukas koirohi, lõhnav lavendel ... Siis saabub sügis ja “armukeseks” saab ambroosist, mille õietolm on kõige ohtlikum allergeen. Umbrohu õitsemise ajal kannatab kuni 20% elanikkonnast pisaravoolu, köha, allergia all. Ja käes on allergikutele kauaoodatud talv. Kuid siin ootavad paljud külmaallergiat. Jälle kevad ... Ja nii aastaringselt.

Ja ka hooajavälised allergiad loomakarvade, kosmeetika, kodutolmu ja muu vastu. Lisaks ravimiallergia, toit. Lisaks on viimastel aastatel diagnoositud "allergia" sagedamini ja haiguse ilmingud on rohkem väljendunud.

Leevendage patsientide seisundit ravimitega, mis leevendavad allergiliste reaktsioonide sümptomeid, ja ennekõike - antihistamiinikumid (AHP). Haiguse peamiseks süüdlaseks võib nimetada histamiini, mis stimuleerib H1 retseptoreid. See osaleb allergia peamiste ilmingute esinemise mehhanismis. Seetõttu on antihistamiinikumid alati ette nähtud allergiavastaste ravimitena.

Antihistamiinikumid - H1 histamiini retseptorite blokaatorid: omadused, toimemehhanism

Mediaator (bioloogiliselt aktiivne vahendaja) histamiin mõjutab:

• Nahk, mis põhjustab sügelust, hüpereemiat.
• Hingamisteed, põhjustades turset, bronhospasmi.
• Kardiovaskulaarsüsteem, mis põhjustab veresoonte suurenenud läbilaskvust, südame rütmihäireid, hüpotensiooni.
• Seedetrakt, stimuleerib mao sekretsiooni.

Antihistamiinikumid leevendavad endogeense histamiini vabanemisest põhjustatud sümptomeid. Need takistavad hüperreaktiivsuse teket, kuid ei mõjuta ei allergeenide sensibiliseerivat toimet (ülitundlikkust) ega eosinofiilide (leukotsüütide tüüp: nende sisaldus veres suureneb koos allergiaga) tungimist limaskestale.

Antihistamiinikumid:

Tuleb meeles pidada, et allergiliste reaktsioonide patogeneesis (esinemismehhanismis) osalevad vahendajad ei hõlma mitte ainult histamiini. Lisaks sellele on põletikulistes ja allergilistes protsessides "süüdi" atsetüülkoliin, serotoniin ja muud ained. Seetõttu peatavad ravimid, millel on ainult antihistamiinne toime, ainult allergia ägedad ilmingud. Süstemaatiline ravi nõuab kompleksset desensibiliseerivat ravi.

Antihistamiinikumide põlvkonnad

Kaasaegse klassifikatsiooni kohaselt on antihistamiinikumid kolm rühma (põlvkonda):
Esimese põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (tavegil, difenhüdramiin, suprastin) - tungivad läbi spetsiaalse filtri - hematoentsefaalbarjääri (BBB), toimivad kesknärvisüsteemile, avaldades rahustavat toimet;
H1 histamiini blokaatorid II põlvkond (fenkarool, loratadiin, ebastiin) - ei põhjusta sedatsiooni (terapeutilistes annustes);
III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (Telfast, Erius, Zyrtec) on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid. Need ei läbi BBB-d, neil on minimaalne mõju kesknärvisüsteemile, seetõttu ei põhjusta nad sedatsiooni.

Kõige populaarsemate antihistamiinikumide omadused on toodud tabelis:

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide eelised

Sellesse rühma kuuluvad mõnede eelmiste põlvkondade ravimite farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid:

• feksofenadiin (telfast, feksofast) - terfenadiini aktiivne metaboliit;
• levotsetirisiin (ksizal) - tsetirisiini derivaat;
• desloratadiin (erius, desal) on loratadiini aktiivne metaboliit.

Viimase põlvkonna ravimeid iseloomustab märkimisväärne selektiivsus (selektiivsus), need toimivad eranditult perifeersetele H1 retseptoritele. Sellest ka kasu:

1. Tõhusus: kiire imendumine ja kõrge biosaadavus määravad allergiliste reaktsioonide eemaldamise kiiruse.
2. Praktilisus: ei mõjuta jõudlust; sedatsiooni ja kardiotoksilisuse puudumine välistab eakatel patsientidel annuse kohandamise vajaduse.
3. Ohutus: ei tekita sõltuvust - see võimaldab teil määrata pikki ravikuure. Koostoimed samaaegselt võetud ravimitega praktiliselt puuduvad; imendumine ei sõltu toidu tarbimisest; toimeaine eritub "nagu on" (muutumata), st sihtorganid (neerud, maks) ei kannata.

Määrake ravimid hooajalise ja kroonilise riniidi, dermatiidi, allergilise bronhospasmi korral.

3. põlvkonna antihistamiinikumid: nimetused ja annused

Märge: annused on mõeldud täiskasvanutele.

Feksadiin, telfast, feksofast võtta 120-180 mg x 1 kord päevas. Näidustused: heinapalaviku sümptomid (aevastamine, sügelus, riniit), idiopaatiline (punetus, kihelus).

Levotsetirisiin-teva, xyzal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: krooniline allergiline riniit, idiopaatiline urtikaaria.

Desloratadin-teva, Erius, Desal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: hooajaline heinapalavik, krooniline idiopaatiline urtikaaria.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid: kõrvaltoimed

Kolmanda põlvkonna H1 histamiini retseptori blokaatorid võivad oma suhtelise ohutuse tõttu põhjustada: agitatsiooni, krampe, düspepsiat, kõhuvalu, müalgiat, suukuivust, unetust, peavalu, asteenilist sündroomi, iiveldust, uimasust, hingeldust, tahhükardiat, nägemiskahjustust, kehakaalu tõusu, paronüüria (ebatavalised unenäod).

Antihistamiinikumid lastele

Xyzali tilgad on ette nähtud lastele: üle 6-aastastele päevaannuses 5 mg (= 20 tilka); 2 kuni 6 aastat päevases annuses 2,5 mg (= 10 tilka), sagedamini 1,25 mg (= 5 tilka) x 2 korda päevas.
Levotsetirisiin-teva - annus üle 6-aastastele lastele: 5 mg x 1 kord päevas.

Eriuse siirup on lubatud lastele vanuses 1 kuni 6 aastat: 1,25 mg (= 2,5 ml siirupit) x 1 kord päevas; vanuses 6 kuni 11 aastat: 2,5 mg (= 5 ml siirupit) x 1 kord päevas;
üle 12-aastased noorukid: 5 mg (= 10 ml siirupit) x 1 kord päevas.

Erius suudab pärssida allergilise reaktsiooni ja põletiku esimese faasi arengut. Kroonilise urtikaaria kulgemise korral toimub haiguse vastupidine areng. Eriuse terapeutiline efektiivsus kroonilise urtikaaria ravis kinnitati platseebokontrolliga (pime) mitmekeskuselises uuringus. Seetõttu soovitatakse Eriust kasutada lastel alates aastast.

Tähtis: Eriuse pastillide efektiivsuse uuringut lasterühmas ei ole läbi viidud. Kuid pediaatriliste patsientide osalusel ravimiannuste määramise uuringus ilmnenud farmakokineetilised andmed näitavad 2,5 mg pastillide kasutamise võimalust vanuserühmas 6–11 aastat.

Noorukitele alates 12. eluaastast on ette nähtud feksofenadiin 10 mg.

Arst räägib allergiaravimitest ja nende kasutamisest pediaatrias:

Antihistamiinikumide määramine raseduse ajal

Raseduse ajal ei määrata kolmanda põlvkonna antihistamiine. Erandjuhtudel on lubatud kasutada telfasti või feksofasti.

Tähtis: Teave feksofenadiini (Telfast) rühma ravimite kasutamise kohta rasedate naiste poolt ei ole piisav. Kuna katseloomadega läbiviidud uuringud ei ole näidanud Telfasti kahjulikku mõju raseduse üldisele kulgemisele ja emakasisesele arengule, peetakse seda ravimit rasedatele naistele tinglikult ohutuks.

Antihistamiinikumid: difenhüdramiinist eriuseni

Paljud allergikud võlgnevad esimese põlvkonna antihistamiinikumidele heaolu paranemise. "Küljelt" uimasust peeti iseenesestmõistetavaks: aga nina ei voola ja silmad ei sügele. Jah, elukvaliteet kannatas, aga mis teha – haigus. Uusima põlvkonna antihistamiinikumid on võimaldanud suurel hulgal allergikutel mitte ainult vabaneda allergia sümptomitest, vaid ka elada normaalset elu: juhtida autot, mängida sporti, ilma et oleks oht liikvel olles magama jääda. .

4. põlvkonna antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus

Sageli libisevad allergiaravimite reklaamimisel mõisted "uue põlvkonna antihistamiin", "neljanda põlvkonna antihistamiin". Pealegi ei kuulu sellesse olematusse rühma sageli mitte ainult viimase põlvkonna allergiavastased ravimid, vaid ka teise põlvkonna uute kaubamärkide all olevad ravimid. See pole midagi muud kui turundustrikk. Ametlikus klassifikatsioonis on näidatud ainult kaks antihistamiinikumide rühma: esimene põlvkond ja teine. Kolmas rühm on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millele on omistatud termin "III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".