triheksüfenidüül. Triheksüfenidüül (Trihexyphenidyl) Triheksüfenidüül Ladinakeelne nimetus

Süstemaatiline (IUPAC) nimetus: (RS)-1-tsükloheksüül-1-fenüül-3-(1-piperidüül)propaan-1-ool
Õiguslik staatus: saadaval ainult retsepti alusel
Kasutamine: suukaudne, tabletid või siirup
Poolväärtusaeg: 3,3-4,1 tundi
Valem: C20H31NO
Mol. mass: 301,466 g/mol

Cyclodol/Trihexyphenidyl (Artan, Aro-Trihex, Parkin, Pacitane), tuntud ka kui Benzhexol ja Trihex, on antimuskariinide klassi parkinsonismivastane ravim. Ravimit on kliinilises praktikas kasutatud juba aastakümneid. See on saadaval vesinikkloriidsoolana.

Farmakoloogia

Parkinsonismi sündroomide täpne mehhanism pole siiani teada. Triheksüfenidüül blokeerib eferentsed impulsid parasümpaatiliselt innerveeritud struktuurides, nagu silelihased (spasmoodiline aktiivsus), süljenäärmed ja silmad (müdriaas). Suuremate annuste korral võib täheldada aju motoorsete keskuste otsest tsentraalset inhibeerimist. Väga suurtes annustes võtmisel on atropiini üleannustamisel täheldatud tsentraalset toksilisust. Tsüklodol seondub muskariini M1 retseptoritega ja võib-olla ka dopamiini retseptoritega.

Farmakokineetika

Triheksüfenidüül imendub seedetraktist kiiresti. Pärast suukaudset manustamist hakkab ravim toimima 1 tunni jooksul. Aktiivsuse haripunkti täheldatakse 2-3 tunni pärast. Ühe üksikannuse toime kestus on 6 kuni 12 tundi, olenevalt annusest. Tsüklodool eritub uriiniga, tõenäoliselt muutumatul kujul. Täpsemaid andmeid loomade ja inimeste kohta pole veel kindlaks tehtud.

Cyclodoli näidustused kasutamiseks

Triheksüfenidüüli kasutatakse Parkinsoni tõve sümptomaatiliseks raviks, sealhulgas kombineeritud ravi osana. See on aktiivne haiguse postentsefaliitiliste, aterosklerootiliste ja idiopaatiliste vormide korral. Ravimit kasutatakse laialdaselt ka antipsühhootiliste ravimitega ravi ajal tekkivate ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete raviks. Cyclodol vähendab okulogüüriliste kriiside sagedust ja kestust, samuti düskineetilisi liigutusi ja spastilisi kontraktsioone. Ravim võib mõjutada ka liigset süljeeritust. Triheksüfenidüül võib parandada Parkinsoni tõvega sageli seotud psühhootilise depressiooni ja vaimse inertsuse sümptomeid ning antipsühhootikumide kasutamisest põhjustatud sümptomaatilisi probleeme. Ravim ei suuda Parkinsoni tõbe täielikult ravida, kuid võib selle sümptomeid oluliselt vähendada. Arvatakse, et 50–75% Parkinsoni tõvega patsientidest reageerivad ravile positiivselt ja kogevad 20–30% sümptomaatilist paranemist. Terapeutilise aktiivsuse suurendamiseks võetakse triheksüfenidüüli sageli samaaegselt levodopa, teiste antimuskariinsete või antihistamiinikumidega (näiteks). Samuti on võimalik kombineeritud ravi dopamiinergiliste agonistidega, nt. Seda kombineeritud ravi nimetatakse ka "mitmepoolseks lähenemisviisiks". Lisaks kasutatakse ravimit treemori ja akatiisia raviks.

Uurimine

Esialgsete tulemustega on läbi viidud mitmeid katseid järgmiste haiguste kohta:

    Muud düskineesiad

    Huntingtoni korea

    Krambiv tortikollis

    Düstoonia

Triheksüfenidüül ei paranda tserebraalparalüüsi ja hemipleegiaga patsientide seisundit.

Cyclodol vastunäidustused

    Ülitundlikkus triheksüfenidüüli suhtes

    Kitsa nurga glaukoom

    Soolesulgus

    Eriline ettevaatus tuleb olla: urogenitaaltrakti obstruktiivsete haigustega patsiendid, krampide anamneesiga patsiendid ja potentsiaalselt ohtliku tahhükardiaga patsiendid.

    Triheksüfenidili kasutamise alustamisel, samuti annuse muutmisel või teiste ravimite lisamisel raviskeemi tuleb patsientidele ette näha annuse kohandamise periood. Uimasus ja kuhjunud väsimus võivad olla eriti ohtlikud sõidu ja automaatika puhul.

Rasedus ja imetamine

Triheksüfenidüüli kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole tõestatud.

Cyclodoli kõrvaltoimed

Ravimi võtmisel tekivad sageli annusest sõltuvad kõrvaltoimed. Eakad patsiendid võivad kogeda segadust või deliiriumi.

    Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - unisus, peapööritus, pearinglus, peavalu. Suurte annuste korral täheldatakse närvilisust, agitatsiooni, rahutust, deliiriumi ja segasust. Lühiajalise toime tõttu meeleolu paranemisele ja sedatsioonile kuulub triheksüfenidüül ravimite rühma, mida võib kuritarvitada. Ravim võib muuta une normaalset arhitektuuri (pärssima REM-une). Triheksüfenidüül võib alandada krambiläve.

    Perifeersed kõrvaltoimed: ähmane nägemine, suukuivus, vähenenud higistamine, kõhuvalu, kõhukinnisus on Cyclodoli sagedased kõrvaltoimed. Teine võimalik kõrvaltoime on tahhükardia. Võib tekkida allergilised nahareaktsioonid. Parenteraalne kasutamine võib viia ortostaatilise hüpotensiooni tekkeni.

    Silmad: Triheksüfenidüül põhjustab pupillide laienemist koos fotofoobiaga või ilma. Ravim võib kiirendada kitsa nurga glaukoomi arengut.

Ravi ajal võib tekkida tolerantsus, mis nõuab annuse kohandamist.

Interaktsioonid

    Teised antikolinergilised ravimid (nt spasmolüütikumid, antihistamiinikumid, TCA-d) võivad suurendada triheksüfenidili kõrvaltoimeid.

    Kinidiin: suurenenud antikolinergiline toime.

    Antipsühhootikumid: Triheksüfenidüüli pikaajaline kasutamine võib varjata või suurendada tardiivse düskineesia riski.

    Petidiin (meperidiin): Petidiini kesksed toimed ja kõrvaltoimed võivad suureneda.

    Metoklopramiid: Metoklopramiidi toime väheneb.

    Alkohol: Raske mürgistuse oht.

Cyclodoli kasutusjuhised

    Parkinsoni tõbi: esimesel päeval võetakse 1 mg ravimit. Seejärel suurendatakse annust iga 3 päeva järel 2-6 mg võrra, kuni saavutatakse 10 mg annus. Postentsefaliitilistel juhtudel võib ravimit kasutada annustes kuni 15 mg, kuid võib esineda kõrvaltoimeid nagu liigne suukuivus või iiveldus. Tolerantsuse parandamiseks võib Trihexyphenidyl'i võtta 3 annusena.

    Ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed: reeglina on vaja kasutada 5 kuni 15 mg ravimit päevas, jagatuna 2 või 3 annuseks. Mõnel patsiendil on aga ravimi võtmine päevas annuses 1 mg edukas.

Üleannustamine

Triheksüfenidüüli üleannustamise sümptomid jäljendavad atropiinimürgitust, mis on seotud müdriaasi, limaskestade kuivuse, näo punetuse, atooniliste soole- ja põieseisundite ning hüpertermiaga (suurtes annustes). Kesksed mõjud on seotud agitatsiooni, segaduse ja hallutsinatsioonidega. Ravimata jätmise korral võib üleannustamine lõppeda surmaga, eriti lastel. Surmasignaalid on hingamisdepressioon ja südameseiskus. Tsüklodooli spetsiifiline antagonist on füsostigmiin, mis ühendab perifeersed ja tsentraalsed toimed. Karbakooli võib kasutada soolte ja põie atoonia raviks. Elutähtsaid funktsioone tuleb kontrollida ja stabiliseerida.

meelelahutuslik kasutamine

2008. aasta uudiste raportis öeldakse, et Iraagi sõdurid ja politsei kasutasid teiste uimastite hulgas ka triheksüfenidüüli meelelahutuseks. Aruandes öeldakse, et ravimit kasutati stressivastase võitluse hõlbustamiseks. Neuroloog Oliver Sachs teatab, et seda ravimit kasutati meelelahutuseks 1960. aastatel. Triheksüfenidüüli saab kasutada peaaegu kõigil teadaolevatel viisidel, segada oopiumiga suitsetamiseks ning kasutada ka morfiini, heroiini jt toime tugevdamiseks. Sarnaselt teistele struktuurilt sarnastele ainetele, nagu ditsükloveriin/ditsüklomiin, skopolamiin, benstropiin ja teised, saab tsüklodooli kasutada meelelahutuseks erinevatel eesmärkidel. Mõned inimesed kasutavad tsüklodooli liigse higistamise vastu võitlemiseks, une kiirendamiseks ja muudel eesmärkidel. Mis tahes ravimi märgistuseväline kasutamine võib olla seotud riskidega. Cyclodoli ei kasutata ettenähtud otstarbel järgmistel eesmärkidel:

1. Hallutsinogeenina (antikolinergiline ja deliiriumi esilekutsuv aine): mõned kasutajad kasutavad aine ohtlikult suuri annuseid, et tekitada pettekujutlusi ja hallutsinatsioone sarnaselt daturale ja belladonnale. See tava on äärmiselt ohtlik ja võib põhjustada surma mitme erineva mehhanismi kaudu, alates dehüdratsioonist kuni hüpertermia ja õnnetusteni. Viimase näite on toodud ajakirjas From Chocolate to Morphine ja mujal. Sageli otsivad inimesed, kes on võtnud suuri annuseid antikolinergikuid, veeallikaid, et kustutada ravimi kasutamisel tekkiv janu ja upuvad tiikidesse. Mõned sellest kasutajarühmast kasutavad seda ravimit konkreetselt realistlike hallutsinatsioonide nägemiseks ja/või lendamise tunnetamiseks.

2. Stimulandina või meeleolu parandajana: oluliselt väiksemate annuste korral, alates subterapeutilisest kuni kõrgendatud annuseni, võib triheksüfenidüülil olla väljendunud stimuleeriv toime. Sarnaselt paljude antikolinergiliste ravimitega, nagu etanoolamiin ja esimese põlvkonna alküülamiini antihistamiinikumid, võib mõnedel inimestel, eriti eakatel, põhjustada tsüklodool dopaminergilisi ja atropiinitaolisi ergastavaid toimeid ilma suurema kesknärvisüsteemi depressioonita. Üks selle ravimi kasutamise tagajärgi on eufooria. Praeguses selleteemalises kirjanduses võib leida viiteid tsüklodooli kasutamisele koos kofeiini, teiste looduslike stimulantide või tsentraalselt toimivate stimulantidega. Puhas amfetamiinitaoline stimulatsioon antikolinergiliste ravimitega on ebatõenäoline, kuid suuremate annuste ja manustamisviisi muutmise korral täheldatud toimed võivad parenteraalsel manustamisel põhjustada iseloomuliku antikolinergilise eufooria, aga ka huvitava stimulantide kombinatsiooni (enamasti tsentraalselt toimiv). amfetamiinid) ja depressantidega (seotud ravimitega, mis ulatuvad barbituraatidest opioidideni kuni beetablokaatoriteni või mõnel juhul antihistamiinikumideni). Paljusid triheksüfenidüüli toimeid tugevdab tsentraalselt toimivate stimulantide kasutamine.

3. Päevase mittebensodiasepiinse rahusti/rahustava vahendina: soovitud toime saavutatakse annustega, mis on palju lähedasemad terapeutilisele annusele. Kasutajad saavad muuta ravimi manustamisviisi kas süstimise või suitsetamise seguna. Mõned võtavad ravimit suukaudselt uneainena, kuigi paljudele inimestele on sellel vastupidine mõju. Iraagi politseis ja relvajõududes kasutatakse seda ravimit rahustina.

4. Euforiandina (dopamiinergiline): terapeutilistel või veidi kõrgendatud annustel võib lisaks anksiolüütilisele toimele koos paranenud sotsiaalse suhtluse ja seltskondlikkusega paljudel inimestel olla ka märkimisväärne antidepressantne toime. See on tingitud kombineeritud mõjust muutustele kesknärvisüsteemi atsetüülkoliini / dopamiini asukohas viimase kasuks ja mõningatest struktuurilistest sarnasustest tritsükliliste antidepressantidega. Sarnast antidepressantset toimet on täheldatud ka skopolamiini puhul, mistõttu uuritakse nende ravimite kasutamist ravile resistentse depressiooni korral. Antikolinergiliste antidepressantide seost võib kaaluda ka orfenadriini, tsüklobensapriini ja ditsükloveriini/ditsüklomiini puhul, mis on struktuurilt sarnased tritsükliliste antidepressantidega, kuigi tritsüklilistel antidepressantidel on tugevam toime ja neil on tõsisemad kõrvaltoimed. Triheksüfenidüüli kasutamist depressiooni eneseravimina, samuti selle kasutamist mittedepressiivsetel inimestel eufooria saavutamiseks mainitakse möödaminnes Diagnostic and Statistical Manual of Mental Illness, IV köide. Viimastel aastakümnetel on tehtud uuringuid antikolinergiliste ravimite kuritarvitamise kohta üldiselt.

5. Opioidi tugevdajana: triheksüfenidüüli kasutatakse ka sarnaselt mõne esimese põlvkonna antihistamiiniga, nagu difenhüdramiin, tripelennamiin, bromfeniramiin, hüdroksüsiin, tsüproheptadiin, mõned antikolinergilised silmatilgad ja sarnased ravimid, et suurendada narkootiliste analgeetikumide ja narkootiliste valuvaigistite individuaalsete kasutajate efektiivsust. soovides parandada valu leevendust ja eufooriat antud ravimiannuse tõttu. Sellise kombinatsiooni üheks ohtlikuks kõrvalmõjuks võib olla kõhukinnisus, mis põhjustab soolesulgust. Triheksüfenidüül on oma toimelt väga sarnane ditsüklomiiniga ja mõlemat ravimit kasutatakse kliinilistes uuringutes morfiini, levorfanooli ja teiste rahustite ja opioidide aktiivse platseebona.

6. Afrodisiaakumina: triheksüfenidüülil on ditsükloveriini/ditsüklomiini ja metakvalooni vahel märgatav afrodisiaakumi toime, vähemalt mõne kasutaja jaoks. On tõendeid selle kohta, et ditsükloveriin/ditsüklomiin tõstab libiidot ja et triheksüfenidüül on tugevam ning sarnaselt ditsükloveriin/ditsüklomiin algab üllatavalt kiiresti, kui seda võetakse suukaudselt, bukaalselt ja sublingvaalselt. Ravimil on ergastav toime ja see on rohkem anksiolüütiline kui ditsükloveriin / ditsüklomiin ja kestab kauem; see kehtib ka rahustava toime kohta.

7. Kasutusotstarve: Triheksüfenidüüli kasutatakse teiste ravimite mõju vastu võitlemiseks.

8. Sõjaline premedikatsioon: Lähis-Idas ja mujal on teatatud triheksüfenidüüli suurte annuste (sageli koos stimulantide ja/või alkoholiga) kasutamisest, eriti sõdurite ja politseinike seas, et valmistuda konfliktides osalemiseks. See kasutusviis meenutab varasemate aegade berserkereid (sõdalasi), kes kasutasid teadaolevalt taimseid antikolinergikuid, nagu henbane ja belladonna, "kontrollimatu hullumeelsuse" tekitamiseks.

Annustamisvormid ja kättesaadavus

    Siirup vesinikkloriidina: 2 mg/5 ml (480 ml)

    Tabletid vesinikkloriidina: 2 mg, 5 mg

Keemia

Triheksüfenidüül, 1-tsükloheksüül-1-fenüül-3-piperidiinpropaan-1-ool, sünteesitakse kahel viisil (lineaarne ja konvergentne süntees): Esimesel juhul sünteesitakse algprodukt 2-(1-piperidino)propiofenoon. , omakorda atsetofenooni aminometüülimise teel paraformaldehüüdi ja piperidiiniga nn Mannichi reaktsioonis. Teises etapis lastakse 2-(1-piperidino)propiofenoon Grignardi reaktsioonis reageerida tsükloheksüülmagneesiumbromiidiga.

Triheksüfenidüülvesinikkloriid (triheksüfenidüül)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Tabletid valge, ümmargune, lamedasilindriline, faasiga.

Abiained: sahharoos (valge suhkur) - 78,4 mg, kartulitärklis - 18,6 mg, kaltsiumstearaat - 1 mg.

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - rakukontuurpakendid (100) - pappkarbid (haiglate jaoks).
10 tükki. - rakukontuurpakendid (200) - pappkarbid (haiglate jaoks).
10 tükki. - rakukontuurpakendid (300) - pappkarbid (haiglate jaoks).
10 tükki. - raku kontuurpakendid (400) - pappkarbid (haiglate jaoks).
10 tükki. - rakukontuurpakendid (600) - pappkarbid (haiglate jaoks).

farmakoloogiline toime

Parkinsoni tõve vastane ravim. Sellel on tugev tsentraalne n-antikolinergiline toime, samuti perifeerne m-antikolinergiline toime. Keskne toime aitab kaasa ekstrapüramidaalsete häiretega seotud liikumishäirete vähendamisele või kõrvaldamisele.

Parkinsonismi korral vähendab see treemorit, vähemal määral mõjutab jäikust ja bradükineesiat.

Sellel on spasmolüütiline toime, mis on seotud antikolinergilise toimega ja otsese müotroopse toimega.

Näidustused

Parkinsonism (idiopaatiline, postentsefaliit, aterosklerootiline, ravimite kõrvaltoimete tõttu; monoteraapiana ja kombinatsioonis levodopaga), Little'i tõbi, ekstrapüramidaalsüsteemi kahjustustega seotud spastiline halvatus.

Vastunäidustused

Uriinipeetus, eesnäärme adenoom, glaukoom, kodade virvendus, obstruktiivsed seedetrakti haigused,.

Annustamine

Määrake individuaalselt. Algannus on 0,5-1 mg päevas. Seejärel suurendatakse vajadusel iga 3-5 päeva järel annust järk-järgult 1-2 mg võrra, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime; vastuvõtu paljusus - 3-5 korda päevas.

Ravieelse hüpersalivatsiooni korral tuleb triheksüfenidüüli võtta pärast sööki. Kui ravi ajal tekib suu limaskesta kuivus, määratakse triheksüfenidüül enne sööki (kui iiveldust ei esine).

Maksimaalsed annused: suukaudsel manustamisel on ühekordne annus 10 mg, päevane annus 20 mg.

Kõrvalmõjud

Muud: mädane parotiit (kserostoomia tõttu).

ravimite koostoime

Antikolinergilise toimega ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik antikolinergiline toime tugevneda.

Samaaegsel kasutamisel levodopaga väheneb levodopa imendumine ja Cmax veres.

Samaaegsel kasutamisel reserpiiniga väheneb triheksüfenidüüli parkinsonismivastane toime, tk. katehhoolamiinide varud kesknärvisüsteemis on ammendunud. Selle tulemusena aktiveeruvad kolinergilised neuronid ja tugevneb parkinsonismi sündroom.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik plasmakontsentratsiooni langus, mis on ilmselt seotud seedetraktist imendumise rikkumisega.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega südame-, neeru- või maksahaiguste, arteriaalse hüpertensiooni korral.

Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida silmasisest rõhku.

Pikaajalise ravi korral väheneb tavaliselt triheksüfenidüüli antikolinergilise toime tõttu tekkivate kõrvaltoimete intensiivsus; uimastisõltuvuse võimalik areng.

Triheksüfenidüüli ja levodopa samaaegsel kasutamisel on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Rasedus ja imetamine

Triheksüfenidüüli kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kasutage neeruhaiguste korral ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Kasutage maksahaiguste korral ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 60-aastastel patsientidel valitakse triheksüfenidüüli annused ülitundlikkusreaktsioonide suure tõenäosuse tõttu äärmise ettevaatusega.

Alati ei ole võimalik retseptiravimit probleemideta osta lähimast apteegist või on selle maksumus liiga kallis ja ravi on vajalik. Sellistel juhtudel on kasulik teada ravimite sünonüüme, mis võivad asendada määratud ravimeid.

Artikkel aitab teil välja selgitada, millised on triheksüfenidüüli analoogid, millised on nende omadused ja hinnapoliitika.

Kasutusjuhend

Triheksüfenidüül on parkinsonismivastane ravim tablettide kujul.

Ravimit kasutatakse Little'i tõve või parkinsonismi raviks, samuti pareesi mõju vähendamiseks ja värina või spastilise halvatuse kõrvaldamiseks.

Võib kasutada ravimitest tingitud ekstrapüramidaalsete häirete raviks, sealhulgas neuroleptikumid.

Ravimil on kesk- ja perifeerse närvisüsteemi antikolinergiline toime, see suudab lihaseid lõdvestada, vähendades seeläbi oluliselt jäsemete värisemist.

Sellel on nõrgem toime bradükineesiale ja jäikusele. Tänu võimele blokeerida koliini, ravim vähendab sülje ja higi tootmist. Ravimit iseloomustavad lokaalanesteetikumi omadused.

Aine imendub seedetraktist kiiresti, nii et pillide võtmisest toime avaldumiseni möödub tund. Tegevus kestab 3 kuni 5 tundi. Pärast süstimist algab toime 10-15 minuti pärast ja kestab kuni 12 tundi.

Triheksüfenidüül läbib platsentaarbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri. See eritub organismist metaboliitide kujul koos uriiniga.

Annuse määrab raviarst individuaalselt.

Esialgu on ette nähtud mitte rohkem kui 1 mg päevas. Optimaalse raviefekti saavutamiseks annust suurendatakse iga 3-5 päeva järel. Annus jagatakse 3-5 annuseks päeva jooksul enne või pärast sööki vastavalt arsti soovitustele. Maksimaalne ühekordne annus on 10 mg. Inimesed, kes on ületanud 60 aasta piiri, nõuavad arstide erilist tähelepanu ravimi võtmisel.

Pikaajalisel kasutamisel tuleb jälgida silmasisest rõhku. Kõrvaltoimete intensiivsus väheneb aja jooksul. Ravim võib olla harjumust kujundav.

Saate osta ravimit alates 92 rubla 50 2 mg tableti pakendi kohta.

Analoogid

Triheksüfenidüül kui toimeaine on osa erinevatest ravimitest. Asendusainete kasutusjuhised on täiesti identsed originaaliga.

Mõelge triheksüfenidüüli analoogidele. Mõned neist ei ole praegu Venemaal ostmiseks saadaval.

Välismaa

Romparkin (Rumeenia)

Ravimit toodetakse valgete tablettidena. Üks tablett sisaldab 2 mg toimeainet. Pakendis on 5 blistrit, millest igaühes on 10 tabletti. Ravi algannus on 0,5-1 mg päevas, aja jooksul võib see suureneda 10 mg-ni.

Tryfen (India)

Annustamisvorm - tabletid, millest igaüks sisaldab 2 mg toimeainet. Ravi algab 1 mg-ga päevas ja järk-järgult viiakse annus minimaalselt tõhusaks. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Ravimit jagatakse 3-5 korda päevas.

Apo-Trihex (Kanada)

Saadaval tablettidena 5 mg 50, 100 või 500 tk pakendi kohta ja 2 mg 50 või 500 tk viaalis. Vastuvõtt algab 1-2 mg-ga päevas ja suurendades annust 3-5 päeva jooksul, viige see 6-10 milligrammini. Ravimit võetakse 3-5 korda päevas koos toiduga.

Triheksüfenidüülvesinikkloriid (India või Itaalia)

Saadaval pulbri kujul. Minimaalne annus on 0,5 mg päevas. Aja jooksul tuleb annust suurendada minimaalse tõhusani.

Ühe annuse maksimaalne annus on 10 mg, Ei ole soovitatav võtta rohkem kui 20 milligrammi päevas. Hüpersalivatsiooni korral võetakse ravimit pärast sööki ja suukuivuse korral - enne sööki.

Parkopan (Saksamaa)

Vabastusvorm - tabletid, mis sisaldavad 2 ja 5 mg. Pakend sisaldab 100 tabletti. Ravimi annuse valib raviarst individuaalselt, alustades 1 mg-st ja viies minimaalse tõhusa. Päevane annus tuleb sisse võtta 3-5 annusena.

Akineton (Saksamaa)

Valged ümmargused tabletid või süstelahus. Tablette müüakse pappkarbis, milles on 2, 5, 10 blistrit, millest igaüks sisaldab 10 tabletti, või 2,5 blistrit 20 tabletiga.

Toimeaine -. Täiskasvanutele määratakse 1 mg mitu korda päevas, suurendades annust iga päev 2 milligrammi võrra.

Maksimaalne annus on 16 mg, see tuleb jagada 2-3 annuseks päevas.

Süstid manustatakse aeglaselt intravenoosselt või intramuskulaarselt, 10-20 milligrammi jagatakse 2-3 süstiks.

Ravimi maksumus: 547,00 rubla.

Mendileks (Makedoonia)

Mõlemal küljel ümmargused kumerad tabletid, mis sisaldavad 2 mg toimeainet - biperideenkloriidi. Pappkarp sisaldab 5 blistrit 10 tabletiga. Ravimi algannus on 2 mg 2 annuse kohta. Enamiku patsientide jaoks optimaalne päevane annus on 3-12 mg ja jagatakse 3-4 annuseks. Ravi ei tohi katkestada järsult ärajäturiski tõttu.

Ravimi maksumus: 148 rubla.

vene keel

Cyclodol

Annustamisvorm - tabletid. 25 tk blisterpakendis ja 2 blistrit pappkarbis. Seda kasutatakse suu kaudu enne sööki või söögi ajal.

Esimesel annusel on ette nähtud mitte rohkem kui 1 mg päevas.. Aja jooksul suureneb annus 6-10 mg-ni 3-4 annuseks päevas. Rasketel juhtudel tuleb annust suurendada 12-16 milligrammini. On vastuvõetamatu ületada 10 mg ühekordse annusena ja 16 mg päevase annusena.

Hind: 21 - 94 rubla.

Ravimite võrdlus

Enamik ravimi Trihexyphenidyl sünonüüme sisaldab peamise toimeainena triheksüfenidüüli, välja arvatud Mendilex ja Akineton (biperideenkloriid).

Kõigil ravimitel on sama omadus - parkinsonismivastane toime. Koliini blokeerimisega võivad ravimid mõjutada kesk- ja perifeerset närvisüsteemi.

Kõigil analoogidel on ka sama vastunäidustuste loetelu. Narkootikumid on rangelt keelatud, kui ilmneb vähemalt üks järgmistest punktidest.

  • Allergia toimeaine suhtes;
  • Kusepeetusega;
  • dementsus;
  • Kopsuturse;
  • Seedetrakti talitlushäired ja haigused;
  • Uriinipeetus;
  • rasedus (eriti esimene trimester);
  • kodade virvendusarütmia oht.

Enamikku ravimeid ei tohi kasutada alla 12-aastased lapsed.

Samuti on sarnased kõrvaltoimed:

  • Närvisüsteemist: äge valu peas ja templites, pikaajalised hallutsinatsioonid, desorientatsioon.
  • Antikolinergilise toime põhjustatud toimed: suukuivus, nägemise vähenemine, silmasisese rõhu tõus, urineerimisraskused ja südametegevuse häired (tahhükardia).
  • Allergia: erineva iseloomuga lööve nahal ja mädane parotiit.

Pikaajalisel kasutamisel muutuvad kõrvaltoimed vähem väljendunud.

Moskva sisesekretsioonitehas, föderaalne ühtne ettevõte Organika OAO

Päritoluriik

Venemaa

Tooterühm

Ravimid

Parkinsonismivastane

Vabastamise vorm

  • 10 - raku kontuurpakendid (5) - papppakendid. 10 - ribad (5) - papppakendid.

Annustamisvormi kirjeldus

  • Tabletid

farmakoloogiline toime

Parkinsoni tõve vastane ravim. Sellel on tugev tsentraalne n-antikolinergiline toime, samuti perifeerne m-antikolinergiline toime. Keskne toime aitab kaasa ekstrapüramidaalsete häiretega seotud liikumishäirete vähendamisele või kõrvaldamisele. Parkinsonismi korral vähendab see treemorit, vähemal määral mõjutab jäikust ja bradükineesiat. Sellel on spasmolüütiline toime, mis on seotud antikolinergilise toimega ja otsese müotroopse toimega.

Eritingimused

Kasutada ettevaatusega südame-, neeru- või maksahaiguste, arteriaalse hüpertensiooni korral. Üle 60-aastastel patsientidel valitakse triheksüfenidüüli annused ülitundlikkusreaktsioonide suure tõenäosuse tõttu äärmise ettevaatusega. Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida silmasisest rõhku. Pikaajalise ravi korral väheneb tavaliselt triheksüfenidüüli antikolinergilise toime tõttu tekkivate kõrvaltoimete intensiivsus; uimastisõltuvuse võimalik areng. Triheksüfenidüüli ja levodopa samaaegsel kasutamisel on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele Triheksüfenidüüli kasutamise perioodil ei ole soovitatav tegeleda tegevustega, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ühend

  • triheksüfenidüül 2mg; In-va abiained: kaltsiumstearaatmonohüdraat, kartulitärklis, povidoon, krospovidoon, sahharoos

Triheksüfenidüüli näidustused kasutamiseks

  • Parkinsonism (idiopaatiline, postentsefaliit, aterosklerootiline, ravimite kõrvaltoimete tõttu; monoteraapiana ja kombinatsioonis levodopaga), Parkinsoni tõbi, Little'i tõbi, ekstrapüramidaalsüsteemi kahjustustega seotud spastiline halvatus.

Triheksüfenidüüli vastunäidustused

  • Uriinipeetus, eesnäärme adenoom, glaukoom, kodade virvendus, obstruktiivsed seedetrakti haigused, rasedus.

Triheksüfenidüüli annus

Triheksüfenidüüli kõrvaltoimed

  • Kesknärvisüsteemist: peavalu, ärrituvus, deliirium, hallutsinatsioonid, vaimne desorientatsioon (peamiselt ateroskleroosiga patsientidel). Antikolinergilise toimega toimed: suu limaskesta kuivus, nägemishäired, silmasisese rõhu tõus, kõhukinnisus, urineerimisraskused, tahhükardia. Allergilised reaktsioonid: nahalööve. Muud: mädane parotiit (kserostoomia tõttu).

ravimite koostoime

Antikolinergilise toimega ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik antikolinergiline toime tugevneda. Samaaegsel kasutamisel levodopaga väheneb levodopa imendumine ja Cmax plasmas. Samaaegsel kasutamisel reserpiiniga väheneb triheksüfenidüüli parkinsonismivastane toime, tk. katehhoolamiinide varud kesknärvisüsteemis on ammendunud. Selle tulemusena aktiveeruvad kolinergilised neuronid ja tugevneb parkinsonismi sündroom. Samaaegsel kasutamisel on võimalik kloorpromasiini kontsentratsiooni langus vereplasmas, mis on ilmselt seotud seedetraktist imendumise rikkumisega.

Säilitamistingimused

  • hoida lastest eemal
Teave esitatud Annustamisvorm:   Tabletid. Ühend:

Toimeaine:

triheksüfenidüülschdrokloriid-2,0 mg

Abiained:

sahharoos (suhkur) - 78,4 mg,

kartulitärklis - 15,8 mg,

povidoon - 0,8 mg,

(polüvinüülpürrolidoon

madala molekulmassiga

meditsiiniline)

kaltsiumstearaadi monohüdraat -1,0 mg,

krospovidoon - 2,0 mg.

(Polyplasdon XL-10)

Kirjeldus:

Tabletid on valged, ümmargused kaksikkumerad.

Farmakoterapeutiline rühm:Keskne holinoblokaator. ATX:  

N.04.A.A.01 triheksüfenidüül

Farmakodünaamika:Parkinsoni tõve vastane ravim. Sellel on tsentraalne ja perifeerne antikolinergiline, samuti lihaseid lõdvestav toime. Toimemehhanism põhineb konkurentsil atsetüülkoliiniga postsünaptilisel membraanil. Vähendab treemorit, vähemal määral mõjutab jäikust ja hüpokineesiat. Sellel on perifeerne M-antikolinergiline toime: see vähendab süljeeritust, vähemal määral higistamist ja rasunäärmete sekretsiooni. Farmakokineetika:Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti ja täielikult. Poolväärtusaeg on 5-10 tundi. on kõrge lipotroopiaga, läbib hästi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. See eraldatakse rinnapiimaga. Hüdrolüüsitakse kudedes mittespetsiifiliste esteraaside toimel. See eritub neerude kaudu: väike kogus muutumatul kujul ja põhiosa metaboliitide kujul. Näidustused:

erinevate etioloogiate parkinsonism; liikumishäired, mis on seotud ekstrapüramidaalsüsteemi kahjustusega.

Vastunäidustused:Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, seedetrakti mehaaniline stenoos, megakoolon, suletudnurga glaukoom, uriinipeetus, eesnäärme hüperplaasia (koos jääkuriiniga), kopsuturse, dementsus, laste vanus (kuni 12 aastat), rasedus , laktatsioon. Hoolikalt:Südame-, neeru- või maksa dekompenseeritud haigused, tahhükardia, tahhüarütmia, arteriaalne hüpertensioon, psühhoos, äge müokardiinfarkt, vanadus. Annustamine ja manustamine:

Sees, enne sööki või söögi ajal.

Algannus on 0,5-1 mg päevas. Annust suurendatakse järk-järgult 1-2 mg võrra iga 3-5 päeva järel.

Tavaline säilitusannus on 6-10 mg ööpäevas, jagatuna 3-4 annuseks. Rasketel juhtudel võib osutuda vajalikuks annust suurendada 12-16 mg-ni, jagatuna 3-4 annuseks. Maksimaalne ühekordne annus - 10 mg3 päevas - 16 mg.

Kõrvalmõjud:

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, ärrituvus, deliirium, hallutsinatsioonid, väsimus, keskendumisvõime langus, psühhoos. Antikolinergilise toimega toimed: suu limaskesta kuivus, majutuse parees, silmasisese rõhu tõus, kõhukinnisus, uriinipeetus (sealhulgas eesnäärme adenoomiga), tahhükardia, higistamise vähenemine. Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine. Allergilised reaktsioonid: nahalööve.

Muud: mädane parotiit (kserostoomia tõttu), naha punetus, lihaste vähenemine

toonust, on võimalik ravimisõltuvuse teke.

Üleannustamine:

Suured triheksüfenidüüli annused põhjustavad parasümpaatilise närvisüsteemi postganglioniliste lõppude blokaadi, mürgistuspilt vastab atropiini mürgistusele (müdriaas, suu limaskesta kuivus, tahhükardia, soolte ja sapiteede atoonia, palavik). Kesknärvisüsteemi rikkumisi väljendavad vaimse ja motoorse erutuse sümptomid, võib tekkida kooma või hingamiskeskuse halvatus.

Mürgistuse ravi: spetsiifilist antidooti pole. Esmaabi: maoloputus, aktiivsüsi, sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon:

Kasutamisel koos HI-histamiini blokaatorite, fenotiasiini derivaatide, tritsükliliste antidepressantidega suureneb perifeersete antikolinergiliste toimete raskus, kloorpromasiini kasutamisel võib selle plasmakontsentratsioon väheneda.

Reserpiini mõjul triheksüfenidüüli parkinsonismivastane toime väheneb (kesknärvisüsteemi dopamiinivarude ammendumine, kolinergiliste neuronite aktiveerumine).

Levodopa suurendab triheksüfenidüüli parkinsonismivastast toimet. Kui kasutatakse koos levodopaga, tuleb mõlema ravimi annust vähendada. Tavaliselt on sel juhul piisav 3-6 mg triheksüfenidüüli päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite mõjul on võimalik tugevdada parkinsonismi korral kasutatavate antikolinergiliste ravimite antikolinergilist toimet.

Triheksüfenidüüli samaaegsel kasutamisel väheneb kasutatavate keelealuste nitraatide toime (suukuivuse tõttu).

Alkoholi ja kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite depressiivne toime võib tugevneda, kui neid kasutatakse koos triheksüfenidüüliga.

Erijuhised:

Ravi ajal on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Ravi ei tohi järsku katkestada. Kui ravimi võtmisel tekib suukuivus, on soovitatav seda võtta enne sööki, vastasel juhul võib tekkida iiveldus.

Ravi lõpus või alternatiivse ravi alustamisel tuleb triheksüfenidüüli annuseid järk-järgult vähendada.

Üle 60-aastastele patsientidele määratakse äärmise ettevaatusega ravimi suurenenud tundlikkuse, mälu- ja mõtlemishäirete võimaluse tõttu. Ravimi suurte annuste kasutamisel või patsientide ravimisel, kellel on eelsoodumuslikud tegurid (ateroskleroos, kõrge vanus või patsiendid, kellel on varem olnud mistahes ravimi suhtes omapära), psüühikahäired (ebaloomulik meeleolu tõus, agitatsioon, suurenenud ärrituvus), oksendamine või iiveldus võib tekkida.. Sellistel juhtudel on vaja ravi katkestada. Pikaajalise ravi ajal väheneb antikolinergilise toime tõttu tekkivate kõrvaltoimete raskusaste. Silma rõhku tuleb perioodiliselt jälgida.

Sarnased postitused