See on nuumrakkude membraani stabilisaator. allergiline nohu. Ravi. Millised vahendajad vabanevad nuumrakkude kaitsva nähtuse käigus

Oluliste ravimite teatmik Elena Yurievna Khramova

Nuumrakkude membraani stabilisaatorid

Nuumrakkude stabilisaatorid on ravimid, mis takistavad kaltsiumi sisenemist nuumrakkudesse ja vähendavad seeläbi histamiini tootmist. Neil on organismile allergiavastane toime, kõrvaldatakse bronhide limaskesta turse. Mõnedel selle rühma ravimitel on ka antihistamiinne toime. Nad seonduvad histamiinitundlike retseptoritega erinevates kudedes ja elundites ning toimivad sarnaselt H1-gist münoblokaatoritega.

Ketotifeen

Toimeaine: ketotifeenfumaraat.

Farmakoloogiline toime: nuumrakkude membraani stabilisaator, ekspresseerimata H1-histamiini blokaator. Inhibeerib astmaatilist reaktsiooni allergilistele ärritavatele ainetele. Kasutatakse bronhospasmi ennetamiseks.

Näidustused: allergiliste haiguste, sh bronhiaalastma, allergilise bronhiidi, urtikaaria, nahalööbe ennetamine ja ravi.

Vastunäidustused:ülitundlikkus ravimi suhtes, rasedus, imetamine.

Kõrvalmõjud: unisus, letargia, pearinglus, aeglane reaktsioon, suurenenud väsimus, närvilisus, unehäired. Suukuivus, iiveldus, oksendamine, väljaheidete kinnipidamine.

Kasutusviis: sees söögi ajal täiskasvanutele ja üle 3-aastastele lastele - 1 mg 2 korda päevas; lapsed vanuses 6 kuud kuni 3 aastat - 0,5 mg 2 korda päevas; alla 6 kuu vanused lapsed - siirupina 0,05 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas.

Väljalaske vorm: tabletid 1 mg, blisterpakendis - 15 tk. Kapslid 1 mg, 60 tk pakendis. Siirup - 60 või 100 ml pudelid (5 ml - 1 mg).

Erijuhised: ravimiga ravimise ajal ei tohiks te autot juhtida ega potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suurt tähelepanu ja kiiret reaktsiooni. Kasutage epilepsia ja maksahaiguste korral äärmise ettevaatusega.

Intal

Toimeaine: kromoglütsiinhape.

Farmakoloogiline toime: allergiavastane, nuumrakkude membraani stabilisaator, hoiab ära bronhospasmi. Pikaajaline ravi aitab vähendada astmahoogude sagedust.

Näidustused: bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ennetamine ja ravi.

Vastunäidustused:ülitundlikkus ravimi suhtes, varajane rasedus, imetamine, laste vanus (kuni 5 aastat - aerosool; kuni 2 aastat - pulbri inhalatsioonid).

Kasutusviis: sissehingamine. Inhalatsioonipulber täiskasvanutele ja lastele - 1 kapsel 4 korda päevas (1 inhalatsioon on vajalik enne magamaminekut). Inhalatsiooniaerosool täiskasvanutele ja üle 5-aastastele lastele - 2 annust (2-10 mg) 4 korda päevas. Inhalatsioonilahus täiskasvanutele ja lastele - 20 mg 4 korda päevas. Pärast soovitud efekti saavutamist ei ole soovitatav ravi järsult katkestada, ravimit nädalaks tühistada.

Väljalaske vorm: aerosool sissehingamiseks, silindrites - 112 annust (5 mg / annus), 200 annust (1 mg / annus). Kapslid inhalatsioonipulbriga, 20 mg, 10 tk blisterpakendis. Inhalatsioonilahus 2 ml ampullides (1 ml - 10 mg).

Erijuhised: ballooni ei tohi läbi torgata ega tule lähedale viia, kuna selle sisu on rõhu all.

Tai piparmünt

Toimeaine: nedokromiilnaatrium.

Farmakoloogiline toime: allergiavastane, nuumrakkude membraani stabilisaator, blokeerib histamiini vabanemise. Pikaajaline ravi ravimiga parandab bronhide talitlust, välist hingamisfunktsiooni, vähendab astmahoogude ja köha sagedust.

Näidustused: erineva päritoluga bronhiaalastma.

Vastunäidustused:ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, laste vanus (kuni 2 aastat), rasedus varases staadiumis.

Kõrvalmõjud: köha, bronhospasm, iiveldus, seedetrakti häired, peavalu, halb maitse suus.

Kasutusviis: sissehingamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 2 annust (4 mg) 2-4 korda päevas; alla 12-aastased lapsed - mitte rohkem kui 10 mg päevas (2-4 inhalatsiooni).

Väljalaske vorm: aerosool sissehingamiseks, viaalides - 56 või 112 annust (2 mg / annus).

Erijuhised: medikamentoosset ravi ei tohi katkestada, ravimit ei kasutata ägeda astmahoo blokeerimiseks.

See tekst on sissejuhatav osa. Raamatust Meditsiiniline füüsika autor Vera Aleksandrovna Podkolzina

Raamatust Isomeetriline võimlemine hõivatud inimestele autor Igor Anatolievitš Borštšenko

Raamatust Vähk saab jagu! Vähirakkude lõks autor Gennadi Garbuzov

Raamatust Toitumine ja pikaealisus autor Zhores Medvedev

Raamatust Elav vesi. Rakkude noorendamise ja kaalukaotuse saladused autor Ludmila Rudnitskaja

Raamatust Selg ilma valuta autor Igor Anatolievitš Borštšenko

Raamatust Alaselg ilma valuta autor Igor Anatolievitš Borštšenko

Raamatust Toortoit autor Aršavir Ter-Hovhannisjan (Aterov)

Raamatust Vitamiinid ja mineraalid igapäevases inimese toitumises autor Gennadi Petrovitš Malakhov

Raamatust Tooted ilma saladusteta! autor Lilia Petrovna Malakhova

Raamatust Meie pettuse ajalugu ehk kuidas süüa, mida ravida, kuidas mitte saada kiiritust, et terve püsida autor Juri Gavrilovitš Mizun

Raamatust Elavad retseptid, mis pidasid vastu 1000-aastasele ajaproovile autor Savely Kashnitsky

7180 0

Nuumrakkude membraani stabilisaatorid

Mitterahustavate suukaudsete ja paiksete antihistamiinikumide tulekuga pihusti kujul on nuumrakkude membraani stabilisaatorite - naatriumkromoglükaadi - määramine riniidi korral justkui tagaplaanile jäänud, kuna neid tuleb kasutatakse korduvalt päeva jooksul.

Cromolyn naatrium on kõige ohutum ravim, mida saab kasutada täiendava ravina riniidi sümptomite mittetäieliku kõrvaldamise korral antihistamiinikumidega ravi ajal.

Need sobivad hästi.

Cromolyn naatrium ei põhjusta tagasilöögi sümptomit, stabiliseerib nuumrakkude membraane, takistab tõhusalt reagin-tüüpi allergilisi reaktsioone, pärsib allergia vahendajate vabanemist sensibiliseeritud nuumrakkudest antigeen-antikeha reaktsiooni tulemusena, avaldab kaitsvat toimet mitte ainult allergeenide, aga ka mittespetsiifiliste tegurite vastu – vallandajad, mis võivad põhjustada nuumrakkude degranulatsiooni (vääveldioksiid, lämmastikoksiidid, külm õhk, füüsiline pingutus).

Kromolüünaatriumi kasutamine on eriti oluline, kui allergiline riniit on kombineeritud bronhiaalastma ja bronhipuu varjatud obstruktsiooniga, kuna selle farmakoloogiline ja terapeutiline toime võib vähendada bronhipuu limaskesta hüperreaktiivsust.

Kavandatavad naatriumkromoglükaadi erinevad vormid on mõeldud kohalikuks toimeks otse šokiorganile, kus allergeeni kontsentratsioon on kõrgeim.

Praegu on naatriumkromoglükaati lai valik erinevate vormide kujul - lomusool aerosoolid nina limaskestale, Opticrom tilgad silmade limaskestadele, Nalcrom kapslid riniidi korral toiduallergeenide suhtes sensibiliseerimise taustal.

Naatriumkromoglükaadi vesilahused on eelistatavad bronhipuu limaskesta tugeva hüperreaktiivsuse korral mittespetsiifiliste tegurite - vallandajate suhtes, kuna intaalne "spinhaler" kuivaine (mikrokristallide) kujul aerosoolides põhjustab mehaaniliselt köha reaktsioon või köha sissehingamisel.

Nagu teada, suurendab intal oluliselt adrenomimeetikumide ja glükokortikoidide ravitoimet, kui neid kombineerida bronhiaalastmaga patsientide ravis. Seetõttu kasutatakse koos allergilise riniidi ja bronhiaalastmaga intal plus, ditek edukalt. Tänu 0,1 mg fenoterooli ja 2 mg dinaatriumkromoglükaadi kombinatsioonile diteka koostises bronhiaalastma korral ei saavutata mitte ainult bronhodilataatorit, vaid ka põletikuvastast toimet ning nende raskusaste on suurem kui ravimite eraldi kasutamisel. .

Nagu märkisime, sõltub mittesedatiivsete antihistamiinikumide (Allergodil, Histimet) terapeutiline efektiivsus allergilise riniidi korral nina limaskesta kättesaadavusest paiksete preparaatide jaoks. Sellega seoses on enne nende kasutamist soovitatav kasutada dekongestante (vasokonstriktoreid) 1-2 tilga naftüsiini (0,05% lahus), galasoliini (0,1% lahus), norepinefriini (0,2% lahus), mezatooni (1) kujul. % lahus) või efedriin (2 % lahus).

Praegu on pakutud välja suukaudsed dekongestandid, millel ei ole nende adrenomimeetikumide kõrvaltoimeid, mida kombineeritakse teise põlvkonna antihistamiinikumidega.
Clarinase, erinevalt ülaltoodud dekongestantidest, toimib kauem, ei kahjusta nina limaskesta, aitab kaasa ninahingamise takistuse kiirele kadumisele ja avab limaskesta pinna intaalsete aerosoolide tekkeks. Ühe klarinaasi tableti koostis sisaldab 5 mg loratadiini ja 60 mg pseudoefedriini.

Seda kasutatakse ettevaatusega üle 60-aastastel patsientidel, kellel on kardiovaskulaarsüsteemi haigused, suhkurtõbi, ja seda ei määrata alla 12-aastastele lastele.

Antikolinergilised ravimid

Aastaringse allergilise ja mitteallergilise etioloogiaga riniidi korral on rinorröa tingitud nina limaskesta seroossete ja seroos-limaskesta näärmete sekretoorse funktsiooni suurenemisest. See on suuresti tingitud autonoomse närvisüsteemi düsfunktsionaalsetest häiretest, kus domineerivad parasümpaatilised jagunemised.

Aastaringse kolinergilise riniidi korral suureneb nuumrakkude degranuleerumise võime järsult histamiini vabanemisega vastuseks mittespetsiifiliste teguritega kokkupuutele, on võimalik B-lümfotsüütide aktiveerimine IgE ekspressiooniga.

Atrovent (ipratroopiumbromiid) on konkureeriv atsetüülkoliini antagonist, mis võib nende retseptoreid blokeerides pärssida kolinergilisi reaktsioone. Erinevalt atropiinist on sellel valdavalt lokaalne toime. Atrovent nasaalse aerosooli kujul on ette nähtud 2 hingetõmmet 20 mikrogrammi (kaks klõpsu aerosoolipurgi klapil) igasse ninasõõrmesse 2-3 korda päevas 4-8 nädala jooksul. Kliiniline toime ilmneb ühe päeva jooksul ja pärast ravimi ärajätmist võib kesta kuni aasta.

Mittespetsiifiline hüposensibiliseeriv ravi

See viiakse läbi histaglobuliini, allergoglobuliini, autoseerumi jne abil.

Histaglobuliin on preparaat, mis sisaldab 6 mg inimese gammaglobuliini ja 0,1 μg histamiinvesinikkloriidi 1 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. See aitab stabiliseerida rakumembraane, suurendada histamiini inaktiveerimist, suurendades histaminaasi aktiivsust, sidudes histamiini kudede ja verevalkudega ning suurendades kudede taluvust histamiini suhtes. Ravi histoglobuliiniga viiakse läbi heinapalaviku, külma idiopaatilise riniidi ja kerge aastaringse riniidi eeldatava arengu eelõhtul.

Histoglobuliini manustamismeetodid ja -meetodid võivad olla erinevad. Subkutaanselt süstitakse histaglobuliini 1 ml 2 korda nädalas - 10-12 ml kuuri. Korduvad kursused - 3-5 kuu jooksul. On olemas meetodid annuse järkjärguliseks suurendamiseks - 0,2, 0,4, 0,6, 0,8, 1,0 ml ülepäeviti ja seejärel 1,6-1,8-2,0 ml iga 3-4 päeva järel.

Intradermaalse manustamise meetod (kõige vastuvõetavam idiopaatilise külma riniidi korral - eeldatava külma hooaja eelõhtul) viiakse läbi ülepäeviti, suurendades süstimismahtu iga kord 0,1 ml võrra, alates 0,1 ml-st kuni 1 ml-ni. ml (viis korda 0,2 ml, kuna suuremat mahtu on võimatu intradermaalselt süstida), seejärel 3 päeva pärast mahu suurenemisega 0,2 ml ja nii edasi kuni 1,6 ml.

Allergoglobuliin - platsenta gammaglobuliin kombinatsioonis gonadotropiiniga. Sellel on kõrge võime siduda vaba histamiini. Ühekordne annus sügava intramuskulaarse süstiga on 5-10 ml iga 15 päeva järel hooajalise või aastaringse riniidi korral. 4 süsti ühe kuuri kohta.

Riniidi korral on näidustatud fonopunktsioon spleniini salviga, mis viiakse läbi paranasaalsetest punktidest pidevas või impulssrežiimis kestusega 1-2 minutit punkti kohta intensiivsusega 0,4 W 1 cm2 kohta. Spleniini salvi koostis: spleniin - 10 ml, tsitraal 1% - 1 ml, lanoliin - 5 ml, vaseliin - kuni 100 ml.

Põletikuvastane, allergiavastane, antiproliferatiivne ravi

Allergiline riniit domineerib allergoloogi praktikas, sageli on need bronhiaalastma debüüdid (eriti aastaringselt) ja neil on sarnane patogeneetiline mehhanism.

Allergilise riniidi varajane registreerimine, nende põhjalik ravi antihistamiinikumide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega - nuumrakkude membraani stabilisaatorid ja dekongestandid ei võimalda sageli nende debüütkursust muuta.

Seetõttu on riniidi diagnoosimist ja ravi käsitlevas rahvusvahelises konsensusaruandes esitatud hooajalise ja aastaringse riniidi ravi järkjärguline skeem ette nähtud võimsamate allergiavastaste, põletikuvastaste ja antiproliferatiivsete ravimite – glükokortikoidide aerosoolide – kasutamiseks. kohalikust tegevusest.

Glükokortikoidid ei lase allergilise riniidi patoloogilistel muutustel areneda ennasthävitavaks protsessiks koos bronhipuu limaskesta hõivamisega. Suukaudsete glükokortikoidide süsteemsed toimed (neerupealiste funktsiooni langus, glükokortikoidsõltuvus, lihasvalkude suurenenud katabolism, erinevate rakuliste moodustiste valkude, sealhulgas osteoklastide, hüperkortikismi nähtused - Itsenko-Cushingi sündroom, steroidne diabeet, osteoporoos jne) piiras nende kasutamist.

Inhaleeritavate glükokortikoidide uue põlvkonna, millel on valdavalt lokaalne ja minimaalne süsteemne toime (sellel on piisav põletikuvastane annus, ravikuuri kestus, kaasaegsete ravitehnoloogiate kasutamine), ilmumine on oluliselt kaasa toonud. laiendas nende kasutamise näidustusi.

Glükokortikoidide kasutamine õigustab ennast, kuna väikestes annustes (kuni 400 mcg), lühikeste kuuritena (hooajalise riniidi korral kuni 2 nädalat, aastaringse riniidi korral kuni 8 nädalat) võimaldavad need ravikuuri üle kanda. haigus kergemasse faasi - parandab oluliselt patsiendi elukvaliteeti, suurendab efektiivsust antihistamiinikumide ja nõrgemate põletikuvastaste ravimite (nedokromiilnaatrium) järgmistel etappidel.

Sissehingamine läbi spetsiaalse ninadüüsi vähendab nende glükokortikoidide süsteemset toimet ebatõenäolisele tasemele, eriti kuna nad ei tungi ninaõõnest distaalsesse kopsu.
Inhaleeritavate glükokortikoidide hulka kuuluvad beklometasoondipropionaat (bekotiidi, aldetsiin), flunisoliid (ingakort), triamtsinoloon (asmokort), flutikasoon (flixotiid, flixonase), budesoniid (pulmicort), nasoneks (mometasoondipropionaat).

Nende ravimite farmakokineetika ja farmakoloogiline toime Barnesi, Pedersoni (1993), Demoly, Chungi (1996), Rrteid et al. (1996), võimaldavad eelistada budesoniidi, kuna selle transmembraanne ülekanne on raske (inhaleeritavast doosist imendub vereringesse kuni 10% vähem kui teised glükokortikoidid läbi alveolaarse epiteeli), seob plasmavalke tugevamini kui teised (üles kuni 88%), läbib maksas intensiivse metabolismi (transformatsiooni) (mikrosomaalne oksüdatsioon tsütokroom P 450 toimel) koos muundumisega inaktiivseteks ühenditeks.

Budesoniid (Rinocort) hoiab ära nina limaskesta allergeenist põhjustatud reaktsiooni, seda pakutakse mõõdetud aerosoollestana (üks 50 mcg tõmme, kasutatakse kõige sagedamini allergilise riniidi raviks) ja forte (üks 200 mcg annus, kasutatakse bronhiaalastma ravi).

Võrreldes ülaltoodud glükokortikoidide kliirensit ja poolväärtusaega, võime järeldada, et koos budesoniidiga tuleks eelistada flutikasooni ja nasoneksi, mille poolväärtusaeg on ligikaudu 2 korda pikem kui flunisoliidil ja triamtsinoloonatsetoniidil (vastavalt 2,8). -3,1-3). Lisaks on flutikasoonil ja nasoneksil pärast nina limaskesta pinnalt inhalatsiooni manustamist väga madal võime vereringesse tungida.

Flixonase on ninasprei mikroioniseeritud flutikasoonpropionaadi vesisuspensiooni kujul, mis vabaneb nina adapteri abil, ühe süsti jaoks - 50 μg flutikasooni. Flixonase on näidustatud allergilise riniidi raviks ja ennetamiseks. Flutikasooni lokaalne põletikuvastane toime on 2 korda suurem kui beklometasoonpropionaadil ja 4 korda suurem kui triamtsinoloonatsetoniidil.

Nasonex (mometasoonfuroaatmonohüdraat) on intranasaalseks kasutamiseks mõeldud vett sisaldav pihustusinhalaator. Iga kord, kui doseerimispihusti nuppu vajutatakse, väljutatakse ligikaudu 100 mg mometasoonfuroaadi suspensiooni, mis sisaldab mometasoonfuroaadi monohüdraati koguses, mis vastab 50 µg keemiliselt puhtale ravimile.

Nasonex on paikseks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroid, mille lokaalsele põletikuvastasele toimele sellistes annustes ei kaasne süsteemset toimet. Selle põhjuseks on Nasonexi ebaoluline biosaadavus (< 0,1 %), крайне малой всасываемостью.

Rakukultuuri uuringutes on näidatud, et mometasoonfuroaat inhibeerib IL-1, IL-6 sünteesi ja vabanemist, inhibeerib IL-4 ja IL-5 sünteesi, kasvaja nekroosifaktor alfa, vähendab eosinofiilse infiltratsiooni taset veres. Brousid ja bronhioolid ning eosinofiilide sisaldus pesuvees bronhioloalveolaarse loputuse ajal, pärsib oluliselt leukotrieenide vabanemist allergiliste haigustega patsientide leukotsüütidest.

Ravimi annus on tavaliselt kaks inhalatsiooni (igaüks 50 mikrogrammi) igasse ninasõõrmesse üks kord päevas (päevane koguannus 200 mikrogrammi). Pärast säilitusravi terapeutilise efekti saavutamist võib annust vähendada ühe inhalatsioonini kummassegi ninasõõrmesse (päevane koguannus 100 mikrogrammi).

Tegime uuringu 20 hooajalise (2 nädala jooksul) ja 32 aastaringse (ravi kestus - 60 päeva) riniidiga patsiendiga ning tuvastasime Nasonexi kõrge terapeutilise toime - riniidi sümptomite täielik involutsioon 96% juhtudest. Hooajalise riniidiga patsiendid õitsemise ajal praktiliselt täiendavat ravi ei vajanud. Aastaringse riniidiga patsientidel püsis pärast ravi katkestamist vabanemisaste kõrge kuni 6-8 kuud ja vajadus teiste ravimite järele oli 2-4 korda väiksem.

Seega tuleb allergilise riniidiga patsientide ravi läbi viia sõltuvalt sensibiliseerimisest allergeeni suhtes, riniidi raskusastmest ja allergilistest reaktsioonidest väljaspool nina limaskesta. Terapeutiliste meetmete süsteemis on oluline esmane ja sekundaarne ennetus, kuna allergeeniga kokkupuute piiramine mängib üldiste ravimeetmete edukuses määravat rolli.

Järkjärgulise ravi skeem, mille on esitanud allpool N.G. Astafieva, L.A. Goryachkina (1998) peegeldab meie arvates riniidi ravi lähenemisviisi üldist kontseptsiooni.

Majapidamisallergeenide suhtes sensibiliseeriva aastaringse riniidi astmelise teraapia puhul on lähenemine sama, kui spetsiifilist allergeenivastast vaktsineerimist ei ole tehtud või see on tehtud rahuldava tulemusega.

Tuleb märkida, et enamikul juhtudel on kerge püsiva kuluga aastaringse allergilise riniidi korral vaja kasutada inhaleeritavaid glükokortikoide, kuna hoolimata meetmetest, mille eesmärk on piirata kokkupuudet leibkonna allergeenidega, välistades aktiivse ja passiivse suitsetamise, piiratakse kokkupuudet teiste inimestega. mittespetsiifilised ärritajad, sealhulgas hüpoallergeense dieedi järgimine, haiguse taandumist ei ole võimalik saavutada.

Allergilise riniidi diferentsiaaldiagnostika ja nende ravi lähenemisviiside osas tutvustame rahvusvahelises konsensusaruandes riniidi diagnoosimise ja ravi kohta (1990) toodud riniidi raviskeemi, mida on muudetud ja kohandatud Nasonexi aerosoolide abil.

N. A. Skepjan

Rakumembraani stabilisaatorid erinevad enamikust astmaravimitest selle poolest. et need on tõhusad ainult siis, kui neid kasutatakse profülaktiliselt, mis võib vähendada bronhide reaktsioonivõime üldist taset. Kuid need ravimid ei mõjuta silelihaste toonust ega leevenda bronhospasmi. Naatriumkromoglükaat on tõhusam vahend varajase astmaatilise reaktsiooni peatamiseks; nedokromiidnaatrium ja ketotifeen blokeerivad nii varajasi kui ka hilisi allergilisi reaktsioone.

Naatriumkromoglükaat (Intal, Lomudal, Cromolyn)

See pärsib nuumrakkude degranulatsiooni ja aeglustab nendest vahendajate vabanemist, mis aitavad kaasa bronhospasmi, allergiate ja põletike tekkele (bradükiniin, aeglaselt reageeriv anafülaksia aine, histamiin jne). Vahendajate vabastamine nuumrakkude poolt nõuab rakuvälise kaltsiumi olemasolu. Naatriumkromoglükaat pärsib kaltsiumiioonide sisemist transporti. Lisaks membraani stabiliseerivale toimele pärsib ravim neuropeptiidide vabanemist bronhide tundlikes närvilõpmetes ja hoiab ära refleks-bronhospasmi vastusena külma õhuga kokkupuutele. füüsiline aktiivsus, mõned keemilised mõjurid (vääveldioksiid).

Naatriumkromoglükaat ei akumuleeru organismis, ei metaboliseeru ja eritub peamiselt neerude kaudu. Astma korral kasutatakse seda pulbri kujul kapslites, mis sisaldavad 20 mg ravimit. Seda inhaleeritakse 20-40 mg 4 korda päevas spetsiaalse inhalaatori-spinhalaatori abil. Naatriumkromoglükaadi vedel vorm (2 mg aerosooli ühes annuses) on ette nähtud 2 inhalatsiooni 4 kuni 6-8 korda päevas. Remissiooni saavutamisel vähendatakse ravimi annust, mõnikord kuni selle täieliku tühistamiseni. Intali toime kestus on 5 tundi.Tema "biosaadavuse" suurendamiseks bronhide obstruktsiooni korral tuleb 5-10 minutit enne määramist teha 1-2 inhalatsiooni lühitoimelisi sümpatomimeetikume. Ravimi toime algab 1 kuu pärast. vastuvõtu algusest, seetõttu on vaja selle tõhusust hinnata mitte varem kui sellel perioodil.

Intali peetakse kerge ja mõõduka raskusega bronhiaalastma põhiravi üheks peamiseks vahendiks, mida beeta-adrenergilised agonistid ei kontrolli piisavalt. See on kõige tõhusam atoonilise astma ja füüsilise pingutuse astma korral suhteliselt noortel patsientidel, kellel puuduvad väljendunud kroonilised muutused kopsudes. Prenati võtmine enne eeldatavat kokkupuudet allergeeni või koormusega hoiab ära lämbumise tekke. Pikaajalise raviga kaasneb astmahoogude sageduse ja intensiivsuse vähenemine ning see võimaldab teil vähendada ka teofülliini, beeta-2-agonistide ja glükokortikoidide annuseid.

Kõrvaltoimed: väike papulaarne lööve, urtikaaria, bronhospasm, mis on põhjustatud limaskesta mehaanilisest ärritusest pulbriga. Esineb äärmiselt harva.

Nedokromiilnaatrium (vormitud)

Uue keemilise struktuuriga ravim, mis inhibeerib vahendajate aktiveerumist ja vabanemist erinevatest põletikurakkudest: osinofiilid, neutrofiilid, nuumrakud, monotsüüdid, makrofaagid ja vereliistakud. Näidatakse selle võimet pärssida neurogeenselt põhjustatud bronhospasmi, allergeenide sissehingamisel tekkivaid varajast ja hilist reaktsiooni, bronhide hüperreaktiivsuse teket. Kui intal pärsib oluliselt ainult histamiini vabanemist, siis thayled on 10 korda aktiivsem teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete vabanemise reaktsiooni pärssimisel ja tõhusam allergiliste reaktsioonide ennetamisel. Ravimit kasutatakse igat tüüpi astma ennetamiseks. Ravim ei akumuleeru organismis, ei metaboliseeru, eritub uriini ja väljaheitega.

Tailed on saadaval 12 ml doseeritud inhalaatorina, üks annus vastab 2 mg ravimile. Seda määratakse alates 2 mg-st kaks korda päevas kuni 4-8 mg-ni 4 korda päevas. Selle toimet hinnatakse mitte varem kui üks kuu pärast ravi algust. Tile’i lisamine inhaleeritavatele glükokortikoididele vähendab sageli viimaste annust.

Ketotifeen (zaditen, positen)

See kuulub membraane stabiliseerivate ravimite rühma, sellel on astmavastane, allergiavastane ja anafülaktiline toime, kuid sellel ei ole bronhodilateerivat toimet. Nii ühekordse annusega kui ka 4-nädalase raviga hoiab see ära mitmesuguste sissehingatavate allergeenide (majatolm, taimede õietolm, Candida albicans kultuur) põhjustatud bronhospasmid, samuti nina, silmade ja naha allergilised reaktsioonid patsientidel, kes on tundlikel patsientidel. ravim. Ketotifeen takistab histamiini ja aeglaselt reageeriva anafülaksia aine vabanemist basofiilide ja neutrofiilide poolt, pärsib bronhospastilist vastust trombotsüütide aktivatsioonile ja eosinofiilide kemotaksist, pärsib eosinofiilide kuhjumist hingamisteedesse, mis on põhjustatud trombotsüütide aktivatsioonifaktorist ja takistab bronhospasmi teket. leukotrieenide poolt põhjustatud. Ketotifeen blokeerib tugevalt ja pikka aega H1-histamiini retseptoreid.

Ketotifeeni metaboliidid praktiliselt ei oma aktiivsust. Ravimi farmakokineetika vanematel kui kolmeaastastel lastel ja täiskasvanutel ei erine oluliselt, seetõttu kasutatakse ravimit samas annuses - 1 mg 2 korda päevas. Täieliku ravitoime saavutamiseks võib kuluda mitu nädalat, ravi efektiivsus võib järk-järgult suureneda 2-aastase pideva kasutamise jooksul.

Kõrvaltoimed: nõrk rahustav toime, uinutite, trankvilisaatorite ja alkoholi suurenenud toime.

Glükokortikoidid

Glükokortikoidid suukaudseks ja parenteraalseks kasutamiseks:

lühitoimeline (inhibeerib ACTH aktiivsust 24-36 tundi):

Hüdrokortisoon, prednisoon, prednisoloon, metüülprednisoloon;

keskmine toime kestus (inhibeerib ACTH aktiivsust 36-48 tundi): triamtsinoloon;

- pikatoimeline (inhibeerib ACTH aktiivsust rohkem kui 48 tundi): Deksametasoon.

Inhaleeritavad glükokortikoidid: beklametasoondipropionaat, flunisoliid, triamtsinoloonatsetoniid, busedoniid, flutikasoonpropionaat.

Glükokortikoidide (GC) edukat kasutamist seostatakse nende võimega mõjutada paljusid seoseid AD patogeneesis. Suheldes tsütoplasmas spetsiifiliste retseptoritega, põhjustavad nad RNA sünteesi, mis omakorda tagab HA rakulist toimet vahendavate valkude sünteesi. Üks selline valk on lipokortiin, mida leidub allergilise põletikuga seotud rakkudes. See inhibeerib fosfolipaasi A-2 ja vähendab põletikuliste vahendajate, sealhulgas trombotsüüte aktiveeriva faktori, prostaglandiinide ja leukotrieenide vabanemist. On hästi teada, et GC pärsib hilinenud ülitundlikkusreaktsiooni, mille põhiroll on määratud T-lümfotsüütidele.

Lisaks väljendunud põletikuvastasele ja immunosupressiivsele toimele avaldavad GC-d ahendavat toimet hingamisteede limaskesta veresooni ja vähendavad selle turset, lima teket bronhides, avaldavad soodsat mõju puriini retseptoritele ja nende konjugatsioonile adenülaattsüklaasi süsteemiga. rakust. Erinevalt paljudest teistest ravimitest vähendavad GC-d bronhide hüperreaktiivsust ja taastavad beeta-adrenergiliste retseptorite tundlikkuse endogeensete katehhoolamiinide suhtes.

GC-d klassifitseeritakse ACTH supressiooni kestuse järgi pärast ühekordset annust. HA peamiseks puuduseks on tüsistuste kõrge esinemissagedus ja seetõttu määratakse neid suu kaudu ja parenuraalselt peamiselt raske astma korral, astmaatilise seisundiga, kui teiste rühmade ravimid (sh rakumembraani stabilisaatorid) ei anna piisavat toimet. GC-ravi tüüpilisteks tüsistusteks on arteriaalne hüpertensioon, suhkurtõbi, Cushingi sündroom, osteoporoos, maohaavandid, katarakt, müopaatia ja menstruaaltsükli häired. Eriti tuleb märkida, et pikaajalise pikaajalise kortikosteroidravi korral tekib neerupealiste koore püsiv puudulikkus, mis põhjustab mõnel juhul surma ootamatute stressiolukordade (operatsioonid, vigastused) tõttu. Seetõttu tuleks isegi neerupealiste mõõduka lisakoormuse korral suurendada HA ööpäevast annust ühe tableti võrra eelmisel päeval enne kavandatavat sündmust ja vähendada seda uuesti järgmisel päeval pärast koormuse lõpetamist. Neerupealiste funktsiooni pärssimise vältimiseks määratakse GC-d hommikul (endogeense kortisooli aktiivsuse suurenemise perioodil).

Hüdrokortisoon (kortisool, solukortef)

Sellel on mineralokortikoidne aktiivsus, võttes arvesse ühikut (1). Selle ekvivalentdoos (5 mg prednisolooni suhtes) on 20 mg. BA-ga valitakse päevane annus individuaalselt. on in / in (harvemini in / m) 300-1200 mg 1-2 süsti jaoks.

Prednisoon

Selle mineralokortikoidne aktiivsus on 0,8. Samaväärne annus on 5 mg. Suukaudne algannus täiskasvanutele on 25-50 mg päevas 2-3 annusena, säilitusannused on 10-5-2 mg.

Prednisoloon

Üks kõige sagedamini kasutatavaid suu kaudu manustatavaid HA-sid. Selle mineralokortikoidne aktiivsus on 0,8. Suukaudne algannus on 15-20-40-60-100 mg / päevas, säilitusannus on 5-10 mg, parenteraalse manustamise korral 3-5 päeva jooksul, annus ei ole piiratud.

Metüülrednisoloon (metipred, urbasoon)

Prednisolooni analoog, millel praktiliselt puudub mineralokortikoidne toime ja mis ei viivita naatriumi eritumist. Põletikuvastane toime on veidi suurem kui prednisoloonil: ekvivalentne annus on 4 mg. Algannus on 12-40 mg päevas, säilitusannus on 4-2 mg.

Triamtsinoloon (kenacort, polkortoloon, berlicort, ledercourt, kenalog)

Kõrval võrreldes prednisolooniga on sellel tugevam põletikuvastane toime ja madalam mineralokortikoidne aktiivsus (0,05), soodustab naatriumi ja vedeliku eritumist, mis võimaldab seda kasutada südame dekompensatsiooni, astsiidi ja nefrootilise sündroomi korral. Mõju süsivesikute ainevahetusele on 2-3 korda tugevam kui prednisoloonil. Samaväärne annus on 4 mg. Ravimi intramuskulaarse manustamise kordsus (kepalog 40) üks kord iga 2 nädala järel (kuus), 1-2 ml. Suukaudseks manustamiseks mõeldud annus 8-16-20 mg päevas, millele järgneb vähendamine 2 miili võrra iga 2-3 päeva järel.

Deksametasoon (deksasoon)

Terapeutilistes annustes (2-3 mg / päevas) mõjutab see suhteliselt vähe elektrolüütide metabolismi ega põhjusta naatriumi ja veepeetust kehas (mineralokortikoidide aktiivsus - 0,05). Samaväärne annus on 0,75 mg. Tavaline annus suukaudseks manustamiseks on 2-3 mg / päevas 2-3 annusena, rasketel juhtudel - kuni 6 mg / päevas, säilitusannus 0,5-1 mg / päevas.

Inhaleerimiseks mõeldud GC-del on valdavalt lokaalne põletikuvastane toime. Neil on suurem afiinsus bronhide retseptorite suhtes, madal biosaadavus ja nad läbivad esimese passaaži ajal maksas aktiivse biotransformatsiooni. Sissehingamisel siseneb kuni 30% ravimi annusest seedetrakti, kuid ülaltoodud tunnuste tõttu ei saavuta selle kontsentratsioon veres kõrgeid näitajaid ega põhjusta tavalistes annustes võtmisel süsteemseid kõrvaltoimeid. . Inhaleeritavaid GC-sid peetakse tõhusaks ja ohutuks vahendiks mõõduka bronhiaalastma rünnakute ennetamiseks (kuid mitte peatamiseks). Väikestes annustes kasutatakse neid haiguse ravis esmavaliku ravimitena.

Inhaleeritavate GC-de puudusteks on nende annuse sõltuvus bronhide obstruktsiooni astmest ja ülemiste hingamisteede seeninfektsiooni oht. Inhaleeritavate GC-de tungimise parandamiseks bronhipuu distaalsetesse osadesse on soovitatav 5-10 minutit enne nende kasutamist sisse hingata lühitoimelist bronhodilataatorit (berotek, salbutamool).

Beklometasoondipropionaat (bekotiidi)

Spray, mis sisaldab 200 mcg ravimit ühes annuses. Annuses 400–800 mikrogrammi päevas asendab see 5–10 mg suukaudset prednisolooni. ACTH sekretsiooni pärssimine on võimalik annuses 800–1000 mcg päevas, kortikotroopse hormooni kontsentratsiooni märkimisväärne vähenemine toimub siis, kui bekotiidi võetakse üle 1200–1600 mcg päevas. Ravimit soovitatakse kasutada 4 korda päevas, väga efektiivne, kui seda võetakse mõõduka BA patsientidele kaks korda.

Flunisoliid (ingakort)

Sellel on suurem afiinsus GC retseptorite suhtes kui bekotiidil. Soovitatav annus täiskasvanutele on 2 hingetõmmet hommikul ja õhtul, mis on 1 mg päevas. Ravimi kasutamine annuses 4 mg / päevas võib põhjustada süsteemsete toimete teket.

Triamtsinoloonatsetoniid (asmacort)

Sellel on põletikuvastane toime, mis on 8 korda suurem kui prednisooni toime. Soovitatav annus on 600-800 mcg/päevas 3-4 annusega, maksimaalne annus on 16 inhalatsiooni (1600 mcg/päevas).

Budesoniid (pulmicort)

Pikatoimeline ravim, millel on kõrgem lokaalne põletikuvastane toime ja madalam biosaadavus võrreldes ülalnimetatud inhaleeritavate ainetega, on eelistatav, kui on vaja suuremaid lokaalseid GC-sid. Päevane annus on kuni 16 inhalatsiooniannust (1 annus 200 mikrogrammi budesoniidi), millele järgneb vähendamine säilitusannuseni.

Flutikasoonpropionaat (fliksotiid)

Uus kõige tõhusam ja ohutum inhaleeritav HA. Selle afiinsus bronhide GC retseptorite suhtes on 18 korda kõrgem kui deksametasoonil ja 3 korda suurem kui budesoniidil. Ravimi imendumine ei ületa 1% ja biotransformatsioon esimesel maksa läbimisel - kuni 99%. Fliksotiidil on kõrge põletikuvastane toime, alustades annusest 100 mikrogrammi päevas, annuse 1800–2000 mg päevas ületamine on seotud süsteemsete kõrvaltoimete tekke riskiga.

Adrenomimeetikumid

Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid: Adrenaliin, Efedriin. Mitteselektiivsed beeta-agonistid: Isoprenaliinvesinikkloriid

Beeta-2-agonistid (osalise selektiivsusega: Optsiprenaliinsulfaat, fenoterool.

Selektiivsed lühitoimelised beeta-2-agonistid.

Salbutamool, Terbutaliin.

Selektiivsed pikatoimelised beeta-agonistid:

Salmeterool, Formoterool.

Universaalsed sümpatomimeetikumid hõlmavad aineid, mis toimivad mõlemat tüüpi adrenergilistel retseptoritel (adrenaliin, efedriin), mitteselektiivsete ravimite hulka kuuluvad beeta-1 ja beeta-2 adrenoretseptori agonistid (isoprepaliinvesinikkloriid). Ortsiprenaliin ja fenoterool on mitteselektiivsed beeta-2-agonistid, kuid nende selektiivsus südame adrenergiliste retseptorite suhtes on 10-40 korda väiksem kui isoprenaliinil. Selektiivsetel beeta-2-agonistidel on 120-400 korda suurem afiinsus beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhtes kui isoprenaliinil ja nad ei põhjusta beeta-1-adrenergiliste retseptorite väljendunud stimulatsiooni.

Adrenoretseptorisüsteemi rakumembraani adenülaattsüklaasile toimides põhjustavad adrenomimeetikumid cAMP moodustumise suurenemist. Viimane, interakteerudes proteiinkinaasiga, jätab müosiinilt ilma võimest ühineda aktiiniga, mis pärsib silelihaste kokkutõmbumist ning aitab lõdvestada bronhe ja leevendada bronhospasmi. Lisaks toimivad adrenomimeetikumid epiteeli-, sekretoorsete, nuumrakkude ja basofiilide beeta-adrenergilistel retseptoritel, pärssides histamiini, "aeglase toimega aine" SPS-A, leukotrieeni D4 ja teiste põletikuliste tegurite vabanemist. Siiski ei ole lühi- ega pikatoimelistel sümpatomimeetikumidel tõelist põletikuvastast toimet, tk. ei mõjuta selle protsessi arengut määravate rakkude funktsionaalset aktiivsust.

Adrenaliini, efedriini ja isoprenaliini iseloomustab kiire ja lühike toime, aeglane metabolism maksas, eritumine neerude kaudu. AD ravis kasutatakse harva mitteselektiivseid adrenomimeetikume. Peamised näidustused on anafülaktilised reaktsioonid koos bronhospasmiga, astmaatilise seisundi leevendamine (kompleksravi osana), bronhospasmi episoodid, mis on seotud peamiselt bronhide limaskesta tursega.

Kõrvalmõjud: tahhükardia, arütmiad, hüpertensioon (adrenaliini ja efedriini puhul), suurenenud müokardi hapnikuvajadus, suurenenud lihastoonus.

Optunpenalina sulfaat (aktmopenm, alupent)

Aerosoolinhalaator, mis sisaldab 400 üksikannust (igaüks 0,75 mg) ravimit. Sissehingamisel ilmneb toime 10-15 minuti pärast, saavutab maksimumi 1 tunni pärast ja kestab kuni 4-5 tundi Manustamissagedus on 1-2 inhalatsiooni 4-5 korda päevas.

Fenoterool (Berotek)

Aerosoolinhalaatoril, mis sisaldab 300 üksikannust (1 annus 0,2 mg ravimit), on veidi pikem toime kui Asthmopentil (5-6 tundi). See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas. Kompleksravimit ditec (0,05 mg fenoterooli ja 1 mg naatriumkromoglükaati) iseloomustab sünergistlik ja aditiivne toime.

Salbutamool (ventoliin)

200 üksikannust (1 annus 0,1 mg) sisaldav aerosoolinhalaator on üks ohutumaid sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid. Sellel on valdavalt beeta-2-agonistlik toime, samas kui selle mõju südame löögisagedusele on 7-10 korda väiksem kui isoprenaliinil ja praktiliselt ei erine platseeboefektist. See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas.

terbutaniil (brikaniil)

Doseeritud inhalaator, mis sisaldab 200 annust pulbrit inhaleerimiseks turbuhaleris (1 annus - 0,5 mg). See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas.

Lühitoimelised beeta-2-agonistid on näidustatud astmahoogude leevendamiseks kerge kuni mõõduka astmaga patsientidel. Kuna run-1-adrenergilistel retseptoritel puudub märkimisväärne mõju, põhjustavad selle rühma ravimid harva kõrvalreaktsioone, kuid lühiajaline toime (4-6 tundi), mis nõuab nende korduvat kasutamist kogu päeva jooksul ja kontsentratsiooni kiire langus pärast manustamist aitab kaasa öiste astmahoogude tekkele.

Salmeterool (serevent)

Viitab uutele pikendatud toimeajaga beeta-2-agonistidele, mille toime kestus on 12 tundi, mis tähendab kahekordset kasutamist päeva jooksul. Seda kasutatakse astmahoogude ennetamiseks kerge ja mõõduka astmaga patsientidel, öise respiratoorse düspnoe ennetamiseks. Annuses 50 mcg (1 inhalatsioonidoos 50 mcg toimeainet) annab see oluliselt suurema toime võrreldes salbutamooliga annuses 200 mki 4 korda i) päevas. Rasketel juhtudel võib salmeterooli ühekordset annust suurendada 100 mikrogrammini.

Formoterool

Pikaajaline beeta-2-agonist toimeajaga kuni 12 tundi.12 tunni jooksul pärast manustamist avaldab see mitte vähem bronhodilateerivat toimet kui salbutamool oma maksimaalse toimega.päev (või tableti kujul, 20, 40 ja 80 mcg ).

M-kolinolüütikumid

Efektiivsuse poolest jääb see rühm alla adrenoretseptoritele ja kuulub BA ravis 2. rea ravimite hulka. Peamised antikolinergilised ravimid on atropiin, platifilliin, viskamine ja mõned taimsed ravimid.Nende peamine toimemehhanism on seotud M-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega, mis viib bronhide näärmete sekretsiooni vähenemiseni ja bronhide toonuse languseni. Tugev toime perifeersetele M-kolinergilistele retseptoritele põhjustab aga kõrvaltoimeid (limaskestade tsüksotsütoos, tahhükardia, müdriaas, silmasisese rõhu tõus, majutushäired, urineerimisraskused, soole atoonia, pearinglus, vaimne agitatsioon, krambid, hallutsinatsioonid), antikolinergiliste ainete kasutamise piiramine BA kompleksravis ainult hoogude ja astmaatilise seisundi peatamiseks. Laiemat rakendust on leidnud uued inhalatsiooniks kasutatavad antikolinergilised ravimid, millel puudub oluline süsteemne toime.

Ipratroombromiid (Atrovent)

See toimib 5-25 minutit pärast sissehingamist (ühekordse annusena - 0,02 miili), maksimaalne toime ulatub keskmiselt 90 minutini. Toime kestus on 5-6 tundi Atrovent tugevdab sümpatomimeetikumide, teofülliini ja intali toimet. Kompleksne ettevalmistus - berodual(0,02 mg atroventi ja 0,05 mg fenoterooli 1 inhalatsiooniannuses) avaldab sünergistlikku toimet.

Atroventi kasutatakse peamiselt astmahaigetel ilma atoopia tunnusteta, kuid kroonilise bronhiidi korral koos suurenenud rögaeritusega, samuti alternatiivina beeta-2-agonistidele kaasuvate südame-veresoonkonna haiguste korral ja eakatel.

Kõrvalmõjud: suukuivus, kurguvalu.

See ei erine atroveiidist bronhodilateeriva toime raskuse, näidustuste ja kõrvaltoimete poolest, see on ette nähtud inhalatsioonidena 1-2 hingetõmbeks (1 annus - 0,08 mg) intervalliga 4-6 tundi. Bronhodilataator tegevust.

Metüülksantiinid

Kiiretoimelised teofülliini preparaadid: Eufillin. 1. põlvkonna pikaajalise toimega teofülliini preparaadid: Theodur, Theotard, Durophyllin, Ventax, Samofidlin, Teopek, Retafil, Sabidal, Garokaps.

Teise põlvkonna pikatoimelised teofülliini preparaadid: Theo-24, Unifil, Philokontin, Eufilong, Dilatran.

Teofülliini peamisi toimemehhanisme peetakse konkureerivaks adenosiini interaktsiooniga puriini retseptoritega, cAMP fosfodiesteraasi blokeerimisega, rakusisese kaltsiumi taseme muutustega koos selle kontsentratsiooni vähenemisega tsütosoolis ja mitokondrite hõivamisega, tundlikkuse suurenemisega. adreporetseptorite vähenemine, histamiini vabanemise vähenemine nuumrakkudest, prostaglandiinide moodustumise pärssimine. Puriini retseptorite blokeerimine tänapäevaste kontseptsioonide kohaselt on teofülliini peamine toimemehhanism. Arvatakse, et bronhipuu suurenenud toonus on mingil määral seotud puriini retseptorite ülekaaluga. Teofülliini preparaadid põhjustavad A-2-puriini retseptorite seondumiskohtade arvu suurenemist ja A-1-puriini retseptorite seondumiskohtade arvu vähenemist. Mida suurem on esimese kasv, seda tugevam on teraapia mõju. Ravi teofülliini ravimitega toob kaasa ka glükokortikoidi retseptorite arvu suurenemise.

Teofüllia (eufilliin, teofülliin)

Kiire toimega teofülliin. Kõrge biosaadavus, olulised kõikumised ravimi kontsentratsioonis ja veres annuste vahel, kardiotoksiline toime määravad selle kasutamise peamiselt bronhiaalastmahoogude leevendamiseks. Retsepti väljakirjutamisel tuleb arvestada selle toime väikese "terapeutilise ulatusega" ja võimalusel teostada ravi vastavalt kontroll ravimi kontsentratsioon veres (toksiline kontsentratsioon vereseerumis - 22 mcg / ml). Aminofülliiniga ravi optimeerimise viis on kombineerida seda teiste rühmade ravimitega. Suuremad annused täiskasvanutele: sees ja / m - 0,5 g (üksik) ja 1,5 g (päevas), / in - 0,25 g (ühekordne) ja 0,5 g (igapäevane).

Kõrvalmõjud: vererõhu langus; südame löögisageduse ja insuldi mahu suurenemine; suurenenud müokardi hapnikuvajadus; rõhu langus kopsuarteri süsteemis; diureetiline toime, mis väheneb tubulaarse reabsorptsiooni vähenemise ja vee, naatriumi ja kloori eritumise suurenemisega uriiniga; trombotsüütide agregatsiooni pärssimine; düspeptilised sümptomid suukaudsel manustamisel; maksafunktsiooni depressioon.

Teofülliini prolongeeritud vormide tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 3-4-päevast ravi. Kui toime puudub (PEF ja FEV1 tõus), tuleb ravimi annust suurendada. Annuse kohandamist hinnatakse ka 3-4 päeva pärast ravi muutmist. Esimese põlvkonna pikaajalise teofülliini ravimeid on võimalik kasutada öösel kahekordse annusena. See ei too kaasa ravimi seerumikontsentratsiooni suurenemist üle terapeutilise taseme. Optimaalne on võtta 1/3 annusest hommikul või pärastlõunal ja 2/3 päevasest annusest õhtul. 24-tunnise toimega teofülliini preparaatide ühekordsed annustamisrežiimid on sama tõhusad kui topeltannused ja põhjustavad hingamisfunktsioonide stabiliseerumist, "öise astma" sümptomite kadumist, kuid täheldatakse suuri seerumikontsentratsioonide kõikumisi.

Toimeainet püsivalt vabastavad teofülliini preparaadid ei peata astmahoogu, seetõttu kasutatakse neid profülaktilistel eesmärkidel. Erinevate autorite hinnangul ei erine erinevate pikatoimeliste teofülliini preparaatide efektiivsus oluliselt ning ulatub pikaajalise ravi korral individuaalselt valitud annustega 88-93%-ni.

Theotard

Seda manustatakse suu kaudu 0,5-1 tund enne või 2 tundi pärast sööki annuses kuni 6,5 mg/kg kehakaalu kohta 12 tunni pärast.

Euphylong

See on ette nähtud (mittesuitsetajatele kehakaaluga üle 60 kg) algannuses 375 mg 1 kord päevas enne õhtusööki. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 250-375 mg võrra 2 päeva jooksul, kuni saavutatakse säilitusannus (tavaliselt 750 mg päevas). Suitsetavatel patsientidel kiireneb ravimi eritumine oluliselt, mistõttu võib säilitusannust suurendada 1,25 g-ni päevas, 2/3 sellest õhtul ja 1/3 hommikul.

Antihistamiinikumid

Esimene põlvkond: difenhüdramiin (difenhüdramiin). Prometasiin (Pipolfen), Diasoliin, Fenkarool.

Teine põlvkond: Terfenidiin (Teldan), Loratadiin (Klaritiin), Akrivastiin (Semprex), Tsetirisiin (Zyrtec), Levokabastiin (Livostiin), Aselastiin (Allergodiil).

Antihistamiine kasutatakse reeglina astma atoopilise vormi korral, millega kaasnevad ägedad nähtused nagu urtikaaria, heinapalavik, vasomotoorne riniit, allergiline konjunktiviit jne. Eelistatud on 2. põlvkonna ravimid, millel ei ole psühhodepriivsust (unisus, üldine nõrkus). ja antikolinergilised (suukuivus, iiveldus) kõrvaltoimed. Mitmed teadlased peavad 2. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamist alternatiiviks intaalile ja sabale. Nende roll ei ole lõplikult kindlaks määratud ja suuremahulisi randomiseeritud uuringuid pole lõpule viidud.

Rahvusvaheline nimi:

Annustamisvorm: Inhalatsiooni vesilahus 2 ml ampullides, mis sisaldavad 2 mg intal. “Bikromat aerosooli” toodetakse ka 15 g balloonides, mis sisaldab 200 üksikannust intalit, 1 mg doosi kohta.

Näidustused: Bicromat on efektiivne bronhiaalastma põdevatel patsientidel ja sellel on ennetav toime, kui seda kasutatakse enne astmahoo tekkimist. ...

Bronithen

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime:

Näidustused:

Vividrin

Rahvusvaheline nimi: Kromoglütsiinhape

Annustamisvorm: 1 ml lahust sisaldab 20 mg dinaatriumkromoglükaati. Silmatilgad: 10 ml tilgutipudelites, 1 pudel karbis. Ninaaerosool: pudelites doseerimisseadmega 15 ml, 1 pudel karbis.

Farmakoloogiline toime: allergiavastane, membraani stabiliseeriv. Blokeerib kaltsiumiioonide tungimise nuumrakkudesse, takistab nende degranulatsiooni ja bioloogiliselt aktiivsete ainete, sh. allergia vahendajad.

Näidustused: Silmatilgad: allergiline konjunktiviit. Ninaaerosool: allergiline riniit (aastaringne ja hooajaline).

Denerel

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zaditen

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zaditen SRO

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zerosma

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Koht teraapias

Näidustused:

  1. Bronhiaalastma, sealhulgas füüsilise pingutuse astma (baasravi vahendina);
  2. pollinoos, allergiline riniit.

Naatriumkromoglükaati kasutati 70-80ndatel laialdaselt allergilise riniidi ravis pulbri, aerosoolide, endonasaalse elektroforeesi kujul. Siiski on II-III põlvkonna paiksed glükokortikoidid ja antihistamiinikumid oluliselt paremad kui kromoonid nii tõhususe kui ka patsientide kasutusmugavuse poolest. Naatriumkromoglükaati tuleb manustada 4-6 korda päeva jooksul ja see vähendab oluliselt patsientide ravist kinnipidamist. Nedokromiilnaatrium on vaid veidi tõhusam ja hakkab toimima veidi kiiremini. Teisest küljest on kromoglükaat ja nedokromiilnaatrium ohutud ja peaaegu täielikult puuduvad kõrvaltoimed. Cromoonid ei imendu nina limaskesta pinnalt, pakkudes ainult lokaalset toimet. Samuti ei imendu maosse sattunud ravimi osa praktiliselt (biosaadavus ei ületa 1%) ja eritub täielikult seedetrakti kaudu. Kromoonid mõjutavad ainult teatud allergilise riniidi sümptomeid (aevastamine, põletustunne, rinorröa), kuid on palju vähem tõhusad ninakinnisuse vastu.

Vastunäidustused ja hoiatused
Vastunäidustused:

  1. ülitundlikkus;
  2. Rasedus;
  3. laktatsioon.

Nuumrakkude membraani stabilisaatoreid tuleb kasutada pikka aega, ravi alguses ei tohi koheselt tühistada astmavastaseid ja profülaktilisi ravimeid, mida patsiendid varem kasutasid. Patsienti tuleb juhendada nuumrakkude membraani stabilisaatorite regulaarse tarbimise kohta, erinevalt ravimite manustamisest, mida aeg-ajalt kasutatakse bronhide obstruktsiooni tagajärgede leevendamiseks. Nuumrakumembraanide stabilisaatorid tuleb järk-järgult 2-4 nädala jooksul tühistada ja sel perioodil on võimalik haiguse retsidiiv.
Vanemate laste ja täiskasvanute ketotifeenravi ajal tuleb vältida tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Diabeediga patsientidele ketotifeeni siirupi määramisel tuleb meeles pidada, et 5 ml siirupit sisaldab 3 mg süsivesikuid. Siirup sisaldab ka 2,35 mahuprotsenti etanooli. Trombotsüütide arvu tuleb kontrollida, eriti kui seda võetakse samaaegselt suukaudsete diabeedivastaste ravimitega.

Kõrvalmõjud
Ketotifeen võib põhjustada nõrkust, uimasust, kerget pearinglust, suukuivust, kehakaalu tõusu, trombotsütopeeniat, harva allergilisi reaktsioone.
Naatriumkromoglükaadi kõrvaltoimete hulgas on kirjeldatud suuõõne ja ülemiste hingamisteede ärritust, köha, ravimi mehaanilisest toimest tingitud refleks-bronhospasmi, urtikaariat (harva), eosinofiilset kopsupõletikku (harva).
Nedokromiilnaatriumi kasutamisel võib tekkida köha ja refleksne bronhospasm, harvadel juhtudel - peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu.

Interaktsioonid
Ketotifeen võib tugevdada rahustite, uinutite, antihistamiinikumide ja etanooli toimet. Kombineerituna diabeedivastaste ravimitega suureneb trombotsütopeenia risk.
Naatriumkromoglükaat ei ühildu bromheksiini ja ambroksooliga (inhalatsioonina).

Kirjandus:

Hingamisteede haiguste ratsionaalne farmakoteraapia: käsiraamat. praktiseerivatele arstidele / A.G. Tšuchalin, S.N. Avdejev, V.V. Arhipov, S.L. Babak ja teised; Üldtoimetuse all. A. G. Chuchalina. - M.: Litterra, 2004. - 874 lk. - (Ratsionaalne farmakoteraapia: Ser. Käsiraamat praktikutele; V.5).

Sarnased postitused