Salakaval lidokaiin: sõber või vaenlane? Millal aitab lidokaiin: kasutusjuhised

Ravimit "Lidokaiin" kasutatakse meditsiinis laialdaselt erinevates vormides. Spreide ja aerosoolidena kasutatakse seda hammaste ravimisel ja korrigeerimisel, suuõõne väiksematel operatsioonidel, kõrva-nina-kurguhaiguste ravis, aga ka proteeside paigaldamisel. Kuidas ravimit kasutatakse? Geeli kantakse mitu korda päevas õhukese kihina haigele, põletikulisele limaskestale. Pärast pealekandmist tuleb kahjustatud piirkonda õrnalt masseerida. Hambaproteeside, ärritunud limaskesta või lamatiste kasutamisel kantakse geel õhukeselt nahale, igemetele ja proteesile.

Mis on ravim "Lidokaiin" ampullides? Sellel on lai kasutusala. Kuna ravim on tugev lokaalanesteetikum, kasutatakse seda igat tüüpi lokaalanesteesia korral - juhtivuse, terminali, infiltratsiooni korral. See stabiliseerib rakumembraane, seetõttu kasutatakse seda mõnikord arütmiate raviks.

Nikastuste, verevalumite ja muude vigastuste korral toob ravim "Lidokaiin" (süstid) kiiret leevendust, sest see on kiireim viis närvilõpmeid mõjutada. Ravimit kasutatakse isegi sünnitusvalude leevendamiseks. Süstimiseks mõeldud ravimit "Lidokaiin" kasutatakse erinevatel blokaadidel ravis ja muudel meditsiinilistel juhtudel.

Kuidas ravim "Lidokaiin" ampullides toimib? Verre ja kudedesse sattudes muudab see närvilõpmed tundetuks, kõrvaldades seeläbi valu. Seevastu see ei põhjusta kudedes kõrvaltoimeid. Mõnikord täheldatakse ravimi komponentidel allergilisi reaktsioone.

Pearinglus, liigne higistamine, peavalu, kohin kõrvus või uimasus viitavad ravimi üleannustamisele. Selliste sümptomite korral on vaja ravimi kasutamine lõpetada.

Kellele on ampullides ravim "Lidokaiin" vastunäidustatud? Rasedad ja imetavad naised, alla kümneaastased lapsed, nõrgestatud patsiendid ja inimesed, kes on ravimi komponentide suhtes ülitundlikud - see on nimekiri inimestest, kellele selliseid süste ei tohiks teha.

Kuidas ja millistes annustes kasutatakse ravimit "Lidokaiin"? Seda saab manustada erineval viisil - intravenoosselt või intramuskulaarselt. Kohaliku anesteetikumina kasutatakse olenevalt olukorrast erinevaid protsentuaalseid lahuseid. Tavaliselt ei kasutata rohkem kui 50 ml 0,5-1 või 2% ravimi lahust. Limaskesta raviks sobib 1-2% lahus, väga harva 5%, mahus mitte rohkem kui 20 ml. Ravimina manustatakse lidokaiini intravenoosselt joana esimese nelja minuti jooksul annuses 50–100 ml ja seejärel tilgutades kiirusega 2 mg minutis. Päevas ei tohi manustada rohkem kui 1200 mg lahust.

Ravimit "Lidokaiin" ampullides kasutatakse meditsiinipraktikas väga sageli. Ja enamikul majapidamisjuhtudel piisab aerosooli või geeli kasutamisest. Näiteks on selle tööriista kasutamiseks veel üks huvitav viis - epileerimisprotsessi anesteesia. Jah, jah, targad naised mõistsid seda juba ammu ja hakkasid nii kaugeltki meeldiva protseduuri ajal kasutama lidokaiinil põhinevaid geele ja kreeme. Kreeme kantakse kehale tund enne epileerimist ja mähitakse nii, et see tungiks sügavamale ja mõjuks närvilõpmetele. Pihustid toimivad palju aeglasemalt ja kui te neid kasutate, tuleb toodet kehale pihustada kolm kuni neli tundi enne plaanitud epileerimist.

Kuid tuleb meeles pidada, et arütmiate ja maksahaiguste korral ei saa selliseid ravimeid kasutada. Üldiselt on "Lidokaiin" üsna tugev vahend ja seetõttu ei tasu seda ikkagi ilma arstiga nõu pidamata kasutada, eriti kui te juba võtate muid ravimeid. Kuid vitamiinide komplekside ja taimse päritoluga toidulisandite võtmisel see ohtu ei kujuta.

Selles meditsiinilises artiklis saate tutvuda ravimi Lidokaiiniga. Kasutusjuhendis on selgitatud, millistel juhtudel võib võtta süsti, salvi või aerosooli, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta ainult tõelisi ülevaateid lidokaiini kohta, millest saate teada, kas ravim aitas täiskasvanute ja laste arütmiate ja anesteesia (valu leevendamise) ravis, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud lidokaiini analoogid, ravimite hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Pindmine anesteesia lokaalanesteetikum on lidokaiin. Kasutusjuhend teatab, et süstimine ampullides süstimiseks ja lahjendamine lahuses, pihustis, geelis või salvis 5% tagavad terminaalse, infiltratsiooni, juhtivuse anesteesia.

Väljalaske vorm ja koostis

Lidokaiini toodetakse järgmistes ravimvormides:

1. Süstelahus on lõhnatu ja värvitu, see valatakse 2 ml ampullidesse, blisterpakenditesse - 5 sellist ampulli. Valmistatakse 10%, 2%, 1% lahus.
2. Intravenoosselt manustatav lahus on värvitu ja lõhnatu. Lahus valatakse 2 ml ampullidesse, 5 tk. rakukontuuriga pakendis. Kaks sellist pakki pannakse papppakki.
3. 2% silmatilgad on värvitud ja lõhnatud, kuid mõnikord võivad need olla kergelt värvilised. See on 5 ml polüetüleenpudelites.
4. Saadaval on ka geel.
5. Lidocaine 10% Spray on värvitu alkoholilahus, millel on mentooli maitse. Viaalides (650 annust) on see varustatud spetsiaalse pumba ja pihustiotsikuga. Pudel on suletud pappkarpi.

Ühend

• Süstelahuses sisalduv toimeaine on ka lidokaiinvesinikkloriid (monohüdraadi vorm), lisakomponendid on naatriumkloriid, vesi.
• Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse koostis sisaldab lidokaiinvesinikkloriidi (monohüdraadi vorm) aktiivset komponenti. Täiendav komponent on süstevesi.
• Spray 10% paikseks manustamiseks sisaldab lidokaiini, samuti lisakomponente: propüleenglükooli, piparmündiõli, 96% etanooli.
• Välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli koostis sisaldab ka sarnast toimeainet.
• Silmatilgad sisaldavad lidokaiinvesinikkloriidi, samuti bensetooniumkloriidi, naatriumkloriidi, vett.

farmakoloogiline toime

Lidokaiini kasutatakse juhtivuse, infiltratsiooni, terminaalse anesteesia jaoks. Ravimil on lokaalanesteetikum, antiarütmiline toime. Anesteetikumina pärsib ravim närvijuhtivust, blokeerides naatriumikanalid närvikiududes ja -lõppudes.

Lidokaiin on prokaiinist oluliselt parem, selle toime on kiirem ja pikem - kuni 75 minutit (kombinatsioonis epinefriiniga - rohkem kui kaks tundi). Lidokaiin paikselt manustatuna laiendab veresooni, ei oma kohalikku ärritavat toimet.

Ravimi antiarütmiline toime on tingitud võimest suurendada membraanide läbilaskvust kaaliumi jaoks, blokeerida naatriumikanaleid ja stabiliseerida rakumembraane. Ravim ei mõjuta oluliselt kontraktiilsust, müokardi juhtivust (mõjutab ainult suurtes annustes).

Imendumistase paiksel manustamisel sõltub toimeaine annusest ja ravikohast (näiteks imendub see paremini limaskestadelt kui nahalt). Pärast intramuskulaarset süstimist saavutab lidokaiin oma maksimaalse kontsentratsiooni 5-15 minutit pärast süstimist.

Näidustused kasutamiseks

Mis aitab lidokaiini? Süstidel on intravenoosseks ja intramuskulaarseks kasutamiseks järgmised näidustused:

• ventrikulaarsete arütmiatega, mis on seotud glükosiidimürgistusega.
• korduva vatsakeste virvendusarütmia leevendamiseks ja ennetamiseks ägeda koronaarsündroomi, samuti korduvate ventrikulaarse tahhükardia paroksüsmide korral.
• infiltratsiooni-, spinaalanesteesiaks, epiduraal-, juhtivusanesteesiaks.
• terminaalseks anesteesiaks (kasutatakse ka oftalmoloogias).

Kasutamine oftalmoloogias:

• oftalmoloogiliseks operatsiooniks valmistumisel.
• valu leevendamiseks sidekesta ja sarvkesta lühiajaliste sekkumiste ajal.
• anesteesiaks, vajadusel rakendada kontaktuuringu meetodeid.

Hambaravis kasutatakse ampullides lidokaiini kohalikuks anesteesiaks, suuõõne kirurgiliste sekkumiste ajal:

• pindmiste abstsesside avamisel.
• igemete tuimestamiseks proteesi või krooni kinnitamiseks.
• tugevdatud neelu refleksi mahasurumiseks või alandamiseks röntgenuuringuks valmistumise ajal.
• luukildude eemaldamisel ja haavade õmblemisel.
• süljenäärmete tsüstide avamiseks ja frenuloektoomiaks lastel.
• enne keele laienenud papilla eemaldamist või väljalõikamist.
• piimahammaste väljatõmbamise ajal.
• enne healoomuliste pindmiste limaskesta kasvajate väljalõikamist.

Kasutamine sünnitusabis ja günekoloogias:

• tuimestamiseks õmblemisel abstsesside korral.
• valu vaigistamiseks ekstsisiooni ajal ja neitsinaha rebendi raviks.
• operatsioonivälja anesteesiaks mitmete kirurgiliste sekkumiste ajal.
• kõhukelme anesteseerimiseks episiotoomia või ravi läbiviimiseks.

Rakendus ENT praktikas:

• anesteesiaks enne siinuste pesemist.
• täiendavaks valu leevendamiseks enne paratonsillaarse abstsessi avamist.
• lisanarkoosina enne ülalõuaurkevalu.
• enne kurgumandlite eemaldamist valu leevendamiseks ja neelu refleksi vähendamiseks (ei kehti adenotoomia ja tonsillektoomia korral alla 8-aastastel lastel).
• enne septektoomiat, elektrokoagulatsiooni, ninapolüüpide resektsiooni.

Kasutamine uuringute ja endoskoopia jaoks:

• anesteesiaks enne rektoskoopia tegemist ja vajadusel kateetrite väljavahetamist.
• anesteesia korral sisestage sond läbi suu või nina.

Kasutamine dermatoloogias: limaskestade tuimestamiseks enne väiksemaid kirurgilisi operatsioone.

Kasutusjuhend

Lidokaiini lahus

• Perifeersete närvide ja närvipõimikute blokeerimiseks: perineuraalselt 10-20 ml 10 mg / ml lahust või 5-10 ml 20 mg / ml lahust (mitte rohkem kui 400 mg).
• Juhtivuse anesteesia jaoks: manustage perineuraalselt lahuseid 10 mg / ml ja 20 mg / ml (mitte rohkem kui 400 mg).
• Infiltratsioonianesteesia korral: intradermaalselt, subkutaanselt, intramuskulaarselt. Kandke lidokaiini lahust 5 mg / ml (maksimaalne ööpäevane annus 400 mg).
• Spinaalanesteesia korral: subarahnoidaalne, 3-4 ml 20 mg/ml lahust (60-80 mg). Oftalmoloogias: vahetult enne operatsiooni või uuringut tilgutatakse konjunktiivikotti 20 mg / ml lahust, 2 tilka 2-3 korda 30-60-sekundilise intervalliga.
• Epiduraalanesteesia jaoks: epiduraalanesteesia, lahused 10 mg / ml või 20 mg / ml (mitte rohkem kui 300 mg).

Lidokaiini toime pikendamiseks on võimalik lisada ekstempoorne 0,1% adrenaliini lahust (1 tilk 5-10 ml lidokaiini lahuse kohta, kuid mitte rohkem kui 5 tilka kogu lahuse mahu kohta). Eakatel patsientidel ja maksahaigustega (tsirroos, hepatiit) või maksa verevoolu vähenemisega (krooniline südamepuudulikkus) patsientidel on soovitatav lidokaiini annust vähendada 40-50%.

Antiarütmikumina: intravenoosselt. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lidokaiini lahust 100 mg/ml võib kasutada ainult pärast lahjendamist. 25 ml 100 mg/ml lahust tuleb lahjendada 100 ml füsioloogilise soolalahusega lidokaiini kontsentratsioonini 20 mg/ml. Seda lahjendatud lahust kasutatakse küllastusannuse manustamiseks.

Sissejuhatus algab küllastusannusega 1 mg / kg (2–4 minutit kiirusega 25–50 mg / min), ühendades koheselt pideva infusiooniga kiirusega 1–4 mg / min. Tänu kiirele jaotumisele (T1 / 2 ligikaudu 8 minutit) väheneb 10-20 minutit pärast esimest annust ravimi kontsentratsioon vereplasmas, mis võib nõuda korduvat boolusmanustamist (pideva infusiooni taustal) annus, mis võrdub 1 / 2-1 / 3 küllastusannusega, intervalliga 8-10 minutit. Maksimaalne annus 1 tunni jooksul on 300 mg, päevas - 2000 mg.

IV infusioon manustatakse tavaliselt 12-24 tundi koos pideva EKG jälgimisega, misjärel infusioon peatatakse, et hinnata patsiendi antiarütmilise ravi muutmise vajadust. Ravimi eritumise kiirus väheneb südamepuudulikkuse ja maksafunktsiooni kahjustuse (tsirroos, hepatiit) ja eakatel patsientidel, mis nõuab annuse ja ravimi manustamiskiiruse vähendamist 25-50%. Kroonilise neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Silmatilgad

Lokaalselt, paigaldades konjunktiivikotti vahetult enne uuringut või operatsiooni, 1-2 tilka. 2-3 korda intervalliga 30-60 sekundit.

Pihusta

Annus võib varieeruda olenevalt näidustustest ja anesteseeritava ala suurusest. Üks doos pihust, mis vabaneb doseerimisklapi vajutamisel, sisaldab 3,8 mg lidokaiini. Selleks, et vältida ravimi kõrge plasmakontsentratsiooni saavutamist, tuleb kasutada väikseimaid annuseid, mille puhul on täheldatud rahuldavat toimet.

Tavaliselt piisab 1-2 klapilöögist, kuid sünnitusabi praktikas manustatakse 15-20 või enam annust (maksimaalselt 40 annust 70 kg kehakaalu kohta).

Vastunäidustused

Lidokaiini kasutamine on vastunäidustatud:

• südame blokaad.
• kellel on anamneesis epileptiformsed krambid reaktsioonina lidokaiinile.
• Adams-Stokesi sündroom.
• intraventrikulaarse juhtivuse rikkumised.
• müasteenia.
• raske maksahaigus.
• kardiogeenne šokk.
• WPW sündroom.
• raske verejooks.
• ülitundlikkus toimeaine suhtes.
• siinussõlme nõrkus.

Ettevaatlikult kasutatakse lidokaiini süste ja muid ravimi annustamisvorme maksa verevoolu vähenemisega seotud seisundite korral, nagu krooniline südamepuudulikkus ja maksahaigus, kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine, keha tugev nõrgenemine, vanemas eas, koos. tervikliku naha kahjustused kasutuspiirkonnas (plaatide kasutamisel).

Selle ravimi kasutamise piirang on rasedus ja imetamine, kasutamine on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele. Lidokaiini kasutatakse ettevaatusega ka alla 18-aastastel lastel. Aeglane ainevahetus võib põhjustada ravimi kuhjumist.

Kõrvalmõjud

• üldine nõrkus;
• angioödeem;
• vererõhu langus;
• krambid;
• desorientatsioon;
• pearinglus;
• kuuma või külma tunne;
• ärevus;
• nahalööve;
• iiveldus, oksendamine;
• neurootilised reaktsioonid;
• erektsioonihäired;
• segasus või teadvusekaotus;
• anafülaktiline šokk;
• unisus;
• müra kõrvades;
• eufooria;
• nõgestõbi;
• peavalu;
• püsiv anesteesia;
• bradükardia (kuni südameseiskuseni);
• paresteesia;
• valu rinnus.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Ettevaatlikult määrake ravim alla 18-aastastele lastele, sest liiga aeglase ainevahetuse tõttu võib toimeaine koguneda. Alla 2-aastastele lastele soovitatakse toodet peale kanda vatitikuga, mitte pihustades.

Lidokaiin raseduse ja imetamise ajal

See ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal, samuti rinnaga toitvatele naistele. Raseduse ajal on lidokaiini aerosoolina võimalik kasutada, kuid seda tuleks teha ainult arsti järelevalve all ja selge kasu-riski suhtega.

Lidocaine Bufusi kasutamisel tuleb meeles pidada, et seda ravimit raseduse ajal kasutatakse ainult tervislikel põhjustel.

erijuhised

Lidocaine Spray'i kasutamisel on oluline vältida kokkupuudet silmade ja hingamisteedega. Eriline ettevaatus on vajalik ravimi kandmisel neelu tagaseinale.

Lidokaiini kasutamisel ampullides süstimiseks rohke veresoonkonnaga kudedesse, näiteks kaelas, tuleb olla eriti ettevaatlik ja kasutada tuleb väiksemat annust.

ravimite koostoime

Kasutamisel koos teiste ravimitega võib tekkida mitmeid koostoimeid:

• Mekamüülamiini, guanetidiini, trimetafaani ja guanadreeli samaaegsel kasutamisel suureneb vererõhu märgatava languse ja bradükardia oht.
• Fenütoiini ja lidokaiini kooskasutamisel on tõenäoline lidokaiini resorptiivse toime vähenemine ja võib tekkida ka soovimatu kardiodepressiivne toime.
• Kui lidokaiini süstimiskohti raviti raskmetalle sisaldavate desinfitseerimislahustega, suureneb kohalike reaktsioonide tõenäosus.
• Lidokaiini efektiivsust vähendavad mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad.
• Vasokonstriktorite (metoksamiin, epinefriin, fenüülefriin) samaaegsel manustamisel võib lidokaiini lokaalanesteetiline toime suureneda, samuti võib tõusta rõhk ja tekkida tahhükardia.
• Pikendab ja suurendab lihasrelaksantide toimet.
• Prokaiinamiidiga samaaegsel kasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemi erutus, hallutsinatsioonid.
• Kui tsimetidiini võtvatele inimestele manustatakse intravenoosset lidokaiini, on võimalikud mitmed negatiivsed mõjud - unisus, stuupor, paresteesia, bradükardia. Kui neid aineid on vaja kombineerida, on vaja lidokaiini annust vähendada.
• Kui polümüksiin B ja lidokaiini manustatakse samaaegselt, on oluline jälgida patsiendi hingamisfunktsiooni.
• MAO inhibiitorite samaaegsel võtmisel võib lidokaiini lokaalanesteetiline toime tugevneda, samuti võib tekkida vererõhu langus. Ärge määrake parenteraalset lidokaiini patsientidele, kes võtavad MAO inhibiitoreid.
• Samaaegsel kasutamisel väheneb digitoksiini kardiotooniline toime.
• Inhibeeriv toime hingamisele ja kesknärvisüsteemile võib tugevneda, kui lidokaiini võetakse koos rahustite ja uinutite, samuti heksenaali, naatriumtiopentaali ja opioidanalgeetikumidega.
• Negatiivset inotroopset toimet suurendab verapamiili, aymaliini, kinidiini ja amiodarooni samaaegne manustamine.
• Tugevdab curare-sarnaste ravimite lihaste lõdvestamist.
• Lidokaiin vähendab antimüasteeniliste ravimite toimet.
• Tsimetidiini ja beetablokaatorite võtmisel suureneb toksiliste toimete oht.

Ravimi lidokaiini analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

1. Dineksan.
2. Lidokaiinvesinikkloriid.
3. Luan.
4. Helikain.
5. Lidokaiini viaal.
6. Pruun lidokaiinvesinikkloriid.
7. Lidokaiin Bufus.
8. Ksülokaiin.
9. Versatis.

Kumb on parem: lidokaiin või ultrakaiin?

Ultrakaiin on vähem toksiline ravim. See tagab pikema anesteesia, kuid sellel on ka mitmeid vastunäidustusi.

Lidokaiin või novokaiin - mis on parem?

Novokaiin on ravim, millel on mõõdukas valuvaigistav toime, samas kui lidokaiin on tõhus anesteetikum. Kuid Novocain on vähem toksiline ravim.

Puhkusetingimused ja hind

Lidokaiini (süstid ampullides 2 ml nr 10) keskmine maksumus Moskvas on 27 rubla. Silmatilkade hind on 30 rubla 5 tuubi - pudeli pakendi kohta. Välja antud retsepti alusel.

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 - 25 C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Valem: C14H22N2O, keemiline nimetus: (2-dietüülamino)-N-(2,6-dimetüülfenüül)atseetamiid (ja vesinikkloriidina).
Farmakoloogiline rühm: organotroopsed/kardiovaskulaarsed/klassi 1B antiarütmikumid;
Neurotroopsed ravimid / lokaalanesteetikumid / atsetaniliidi derivaat.
Farmakoloogiline toime: antiarütmiline, lokaalanesteetikum.

Farmakoloogilised omadused

Lidokaiini antiarütmilised omadused tulenevad Purkinje kiudude diastoolse depolarisatsiooni pärssimisest, ektoopiliste erutuskollete pärssimisest ja automatismi vähenemisest. Lidokaiin ei mõjuta kiire depolarisatsiooni kiirust või alandab seda veidi. Lidokaiin suurendab rakumembraani läbilaskvust kaaliumioonide jaoks, muudab repolarisatsiooniprotsessi kiiremaks ja aktsioonipotentsiaali lühemaks. Lidokaiin ei muuda sinoatriaalse sõlme erutatavust, mõjutab veidi müokardi kontraktiilsust ja juhtivust. Intravenoossel manustamisel toimib see lühiajaliselt ja kiiresti (10–20 minutit). Lidokaiini lokaalanesteetiliste omaduste mehhanism seisneb neuronite membraanide stabiliseerimises, vähendades nende läbilaskvust naatriumioonide suhtes, mis takistab aktsioonipotentsiaali tekkimist ja impulsside juhtimist. Kergelt aluselises kudede keskkonnas hüdrolüüsitakse lidokaiin kiiresti ja pärast lühikest varjatud perioodi avaldab mõju 1–1,5 tunni jooksul. Põletiku korral väheneb lidokaiini anesteetiline aktiivsus põletikukoha happelise keskkonna tõttu.
Igat tüüpi lokaalanesteesia korral on lidokaiin efektiivne. Lidokaiin ei ärrita kudesid, laiendab veresooni; võimalik antagonism kaltsiumiioonidega. Intravenoossel manustamisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 45-90 sekundi pärast, intramuskulaarsel manustamisel - 5-15 minuti pärast. Üsna kiiresti imendub lidokaiin suuõõne või ülemiste hingamisteede limaskestalt (maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 10-20 minuti pärast). Lidokaiini suukaudsel manustamisel on biosaadavus vaid 15-35% (maksa läbimise "esimese läbimise" mõju tõttu). See seondub plasmavalkudega 50-80%. Veres saavutatakse stabiilne kontsentratsioon 3-4 tunni pärast pideva intravenoosse manustamise korral (ägeda müokardiinfarktiga patsientidel - 8-10 tunni pärast). Terapeutiline toime avaldub kontsentratsioonil 1,5–5 µg/ml. Lidokaiin läbib kergesti erinevaid barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääre, platsentaarbarjääre, siseneb rinnapiima. Esiteks siseneb lidokaiin hästi perfusiooniga kudedesse (kopsudesse, südamesse, ajju, põrna, maksa), seejärel lihasesse ja rasvkoesse.
Poolväärtusaeg intravenoosse boolusmanustamise korral on 1,5–2 tundi (vastsündinutel 3 tundi), pikaajalise intravenoosse infusiooni korral - kuni 3 tundi ja isegi rohkem. Maksakahjustuse korral võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda rohkem kui 2 korda. Lidokaiin metaboliseerub peaaegu täielikult ja kiiresti maksas (vähem kui 10% eritub muutumatul kujul uriiniga) oksüdatiivse N-dealküülimise käigus, selle käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid (glütsiineksülidiin ja monoetüülglütsiineksülidiin), mille poolväärtusaeg on 10 tundi. ja vastavalt 2 tundi. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel võivad lidokaiini metaboliidid akumuleeruda organismis. Intravenoosse lidokaiini toimeaeg on 10-20 minutit intramuskulaarsel manustamisel ja 60-90 minutit. Kui seda kasutatakse paikselt plaatide kujul tervel nahal, tekib valu leevendamiseks piisav terapeutiline toime, samas kui süsteemne toime ei arene.

Näidustused

ventrikulaarne fibrillatsioon; ventrikulaarsed tahhüarütmiad ja ekstrasüstolid, sealhulgas operatsioonijärgsel perioodil ja ägeda müokardiinfarkti korral; igat tüüpi lokaalanesteesia, sealhulgas pindmine, infiltratsioon, juhtivus, epiduraalne, spinaalne, intraligamentaarne valulike manipulatsioonide, kirurgiliste sekkumiste, instrumentaalsete ja endoskoopiliste uuringute ajal; plaatide kujul - müosiit, valu sündroom koos lülisamba kahjustustega, postherpeetiline neuralgia.

Lidokaiini manustamisviis ja annus

Annustamisrežiim määratakse individuaalselt, sõltuvalt kliinilisest olukorrast, näidustustest ja kasutatavast ravimvormist. Arütmiaga: intravenoosselt (3-4 minuti jooksul) boolus 50-100 mg kiirusega 25-50 mg / min, seejärel kiirusega 1-4 mg / min tilguti; intramuskulaarselt 4,3 mg / kg kehakaalu kohta, on võimalik uuesti manustada 1–1,5 tunni pärast; intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on maksimaalne annus täiskasvanutele kuni 300–400 mg 1 tunni jooksul; maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg. Lastele süstitakse 1 mg/kg joana kiirusega 25–50 mg/min, 5 minuti pärast on võimalik manustamist korrata (koguannus ei tohi olla suurem kui 3 mg/kg), seejärel süstitakse. manustatakse kiirusega 30 μg / kg / min; maksimaalne ööpäevane annus on 4 mg/kg. Pinnaanesteesia - 2-10% lahus (mitte rohkem kui 200 mg - 2 ml). Täiskasvanutele mõeldud infiltratsioonianesteesiat kasutatakse 0,5% lahust, dirigent-anesteesiat - 1-2% lahust. Maksimaalne koguannus on 300–400 mg. Oftalmoloogias manustatakse 1-2 tilka 2-3 korda intervalliga 30-60 sekundit. Lokaalselt (aerosool, geel, pihusti, plaadid). Alla 2-aastastele lastele on pinnaanesteesia korral ette nähtud 1–2 aerosooliannust (4,8–9,6 mg), mis on eelnevalt kantud vatitikule. Plaadid liimitakse nahale, kattes valuliku pinna. Pärast plaadi pealekandmist peske kohe käed. 12 tunni jooksul võib plaat olla nahal. Seejärel võtavad nad selle ära ja teevad 12 tunni pärast pausi. Korraga saab kasutada maksimaalselt 3 plaati.
Lidokaiini toime pikendamiseks võite lisada 1 tilga 0,1% adrenaliini lahust 5-10 ml lidokaiinile. Lidokaiini võtmisel tuleb olla ettevaatlik neeruhaiguse, maksahaiguse, raske südamepuudulikkusega koos kontraktiilsuse häiretega, hüpovoleemia ja pahaloomulise hüpertermia geneetilise eelsoodumusega patsientidel. Lapsed, nõrgestatud patsiendid, eakad patsiendid vajavad annuse kohandamist vastavalt füüsilisele seisundile ja vanusele. Lidokaiini sisestamisel vaskulariseeritud kudedesse on vaja läbi viia aspiratsioonitest. Lidokaiini paiksel kasutamisel infektsiooni või vigastuse piirkonnas tuleb olla ettevaatlik. Kui plaadi kasutamise ajal tekib naha punetus või põletustunne, siis tuleb plaat eemaldada ja mitte kasutada enne, kui punetus või põletustunne on möödas. Vahetult pärast kasutamist tuleb taldrikud hävitada, et lapsed või lemmikloomad neile ei pääseks.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, südameblokaad (intraventrikulaarne, AV, sinoatriaalne), siinussõlme nõrkus, kardiogeenne šokk, WPW sündroom, myasthenia gravis, raske maksahaigus, anamneesis epileptiformsed krambid lidokaiini kasutamisel.

Rakenduspiirangud

Imetamine, rasedus, vanus üle 65 aasta, kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine, nõrgestatud patsiendid, seisundid, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine; naha terviklikkuse rikkumised (plaatide kasutamise kohas).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lidokaiini võib kasutada rinnaga toitmise ja raseduse ajal, kui ravi eeldatav mõju emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele või lootele.

Lidokaiini kõrvaltoimed

Närvisüsteem ja meeleelundid: kesknärvisüsteemi erutus või depressioon, närvilisus, "kärbeste" vilkumine silmade ees, eufooria, valguskartus, peavalu, unisus, pearinglus, kahelinägemine, tinnitus, teadvusehäired, hingamise seiskumine või depressioon, treemor, desorientatsioon, lihastõmblused, krambid ( nende arengu võimalus suureneb hüperkapnia ja atsidoosi korral);
vereringe: südame juhtivuse rikkumine, siinusbradükardia, põiki südameblokaad, vererõhu tõus või langus, kollaps;
seedeelundkond: iiveldus, oksendamine;
allergilised reaktsioonid: anafülaktiline šokk, generaliseerunud eksfoliatiivne dermatiit, kontaktdermatiit (nahalööve, hüpereemia manustamiskohas, sügelus, urtikaaria), angioödeem, lühiajaline põletustunne aerosooli toimekohas või plaadi pealekandmiskohas;
teised: külma-, kuuma- või jäsemete tuimustunne, immuunsüsteemi pärssimine, pahaloomuline hüpertermia.

Lidokaiini koostoime teiste ainetega

Beetablokaatorid suurendavad hüpotensiooni ja bradükardia võimalust, kui neid kasutatakse koos lidokaiiniga. Beeta-blokaatorid ja norepinefriin, vähendades maksa verevoolu, vähendavad lidokaiini kliirensit (lidokaiini toksilisus suureneb), glükagoon, isoprenaliin - suurendavad lidokaiini kliirensit. Tsimetidiin suurendab lidokaiini sisaldust plasmas. Barbituraadid aktiveerivad mikrosomaalsete ensüümide indutseerimise tõttu lidokaiini lagunemist ja vähendavad seeläbi selle aktiivsust. Antikonvulsandid (hüdantoiini derivaadid) kiirendavad lidokaiini biotransformatsiooni maksas. Antiarütmikumid (verapamiil, aimaliin, amiodaroon, kinidiin) võimendavad kardiodepressiooni, kui neid kasutatakse koos lidokaiiniga. Lidokaiini ja novokainamiidi kombineeritud kasutamine võib põhjustada hallutsinatsioone ja kesknärvisüsteemi ärritust. Lidokaiin suurendab uinutite ja narkootiliste ainete pärssivat toimet hingamiskeskusele, süvendab müorelaksatsiooni, mis on põhjustatud kurare-sarnastest ravimitest, ning nõrgendab digitoksiini kardiotoonset toimet. MAO inhibiitorid pikendavad lidokaiiniga lokaalanesteesiat.

Üleannustamine

Lidokaiini üleannustamise korral ilmnevad psühhomotoorne agitatsioon, üldine nõrkus, pearinglus, hüpotensioon, treemor, kooma, toonilis-kloonilised krambid, kollaps, kesknärvisüsteemi depressioon, AV blokaad, hingamisseiskus. See on vajalik: lidokaiini kasutamise katkestamine, hapnikravi, kopsuventilatsioon, krambivastaste ainete, vasokonstriktorite (mezatoon, norepinefriin) võtmine koos bradükardia tekkega - antikolinergilised ained (atropiin); vajadusel elustamine, kopsuintubatsioon, mehaaniline ventilatsioon. Dialüüs on ebaefektiivne.

Toimeaine lidokaiiniga ravimite kaubanimed

N.01.B.B Amiidid

N.01.B.B.02 Lidokaiin

C.01.B.B.01 lidokaiin

C.01.B.B Ib klassi antiarütmikumid

Antiarütmiline ravim. I B klass
lokaalanesteetikum. Antiarütmiline ravim. I B klass.

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Süstimine läbipaistev, värvitu või peaaegu värvitu, lõhnatu.

Abiained: parenteraalsete vormide puhul - 12 mg, süstevesi - kuni 2 ml.

2 ml - murdepunkti ja rohelise koodirõngaga ampullid (5) - blisterpakendid (20) - pappkarbid.

farmakoloogiline toime

Lidokaiin on amiidi tüüpi lühitoimeline lokaalanesteetikum. Selle toimemehhanism põhineb neuronimembraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemisel. Selle tulemusena väheneb depolarisatsiooni kiirus ja ergastuslävi suureneb, mis põhjustab pöörduvat lokaalset tuimust. Lidokaiini kasutatakse juhtivuse anesteesia saavutamiseks erinevates kehaosades ja arütmiate kontrolli all hoidmiseks. Sellel on kiire toime algus (umbes üks minut pärast intravenoosset manustamist ja 15 minutit pärast intramuskulaarset süstimist), levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10-20 minutit ja umbes 60-90 minutit pärast i.v ja i.m manustamist.

Farmakokineetika

Imemine

Lidokaiin imendub seedetraktist kiiresti, kuid tänu "esimese läbimise" efektile läbi maksa jõuab süsteemsesse vereringesse vaid väike kogus seda. Lidokaiini süsteemne imendumine määratakse manustamiskoha, annuse ja farmakoloogilise profiili järgi. C max veres saavutatakse pärast interkostaalset blokaadi, seejärel (kontsentratsiooni kahanevas järjekorras) pärast süstimist nimmepiirkonna epiduraalruumi, õlavarrepõimikusse ja nahaalustesse kudedesse. Peamine tegur, mis määrab imendumise kiiruse ja kontsentratsiooni veres, on manustatud koguannus, olenemata manustamiskohast. Manustatud lidokaiini koguse ja anesteetikumi Cmax vahel veres on lineaarne seos.

Levitamine

Lidokaiin seondub valkudega, sealhulgas α1-happelise glükoproteiini (AKG) ja albumiiniga. Seondumisaste on varieeruv, olles ligikaudu 66%. AKG kontsentratsioon plasmas vastsündinutel on madal, seetõttu on neil suhteliselt kõrge lidokaiini vaba bioloogiliselt aktiivse fraktsiooni sisaldus.

Lidokaiin läbib BBB ja platsentaarbarjääri, tõenäoliselt passiivse difusiooni kaudu.

Ainevahetus

Lidokaiin metaboliseerub maksas, ligikaudu 90% manustatud annusest läbib N-dealküülimise, moodustades monoetüülglütsiineksülidiidi (MEGX) ja glütsiineksülidiidi (GX), mis mõlemad aitavad kaasa lidokaiini terapeutilisele ja toksilisele toimele. MEGX ja GX farmakoloogiline ja toksiline toime on võrreldav lidokaiini omaga, kuid vähem väljendunud. GX-l on pikem T 1/2 (umbes 10 tundi) kui lidokaiinil ja see võib korduval manustamisel akumuleeruda.

Järgneva metabolismi tulemusena tekkivad metaboliidid erituvad uriiniga.

aretus

Terminal T 1/2 lidokaiini pärast intravenoosset booluse manustamist tervetele täiskasvanud vabatahtlikele on 1-2 tundi Terminal T 1/2 GX on umbes 10 tundi, MEGX - 2 tundi Muutumatu lidokaiini sisaldus uriinis ei ületa 10%.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Lidokaiini kiire metabolismi tõttu võivad maksafunktsiooni kahjustavad seisundid mõjutada lidokaiini farmakokineetikat. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib lidokaiini T 1/2 suureneda 2 või enam korda.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kuhjumist.

Vastsündinutel on AKG madal kontsentratsioon, mistõttu võib plasmavalkudega seondumine väheneda. Vaba fraktsiooni potentsiaalselt kõrge kontsentratsiooni tõttu ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

Näidustused

- lokaalne ja regionaalne anesteesia, juhtivuse anesteesia suurte ja väikeste sekkumiste korral.

Vastunäidustused

- III astme AV blokaad;

- hüpovoleemia;

- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi ja amiid-tüüpi anesteetikumide suhtes.

Annustamine

Annustamisskeem tuleb valida sõltuvalt patsiendi reaktsioonist ja manustamiskohast. Ravimit tuleb manustada madalaimas kontsentratsioonis ja väikseimas annuses, mis annab soovitud efekti. Maksimaalne annus täiskasvanutele ei tohi ületada 300 mg.

Manustatava lahuse maht sõltub tuimestatava piirkonna suurusest. Kui on vaja manustada suuremat kogust madala kontsentratsiooniga, lahjendatakse standardlahus füsioloogilise soolalahusega (0,9% naatriumkloriidi lahus). Aretus toimub vahetult enne sissetoomist.

Lapsed, eakad ja nõrgestatud patsiendid ravimit manustatakse väiksemates annustes, mis vastavad nende vanusele ja füüsilisele seisundile.

Kell täiskasvanud ja 12-18-aastased noorukid lidokaiini ühekordne annus ei tohi ületada 5 mg/kg, maksimaalne annus on 300 mg.

Kogemus koos alla 1-aastased lapsed piiratud. Maksimaalne annus lapsed vanuses 1-12 aastat- mitte rohkem kui 5 mg 1% lahuse kehakaalu kg kohta.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on kirjeldatud MedDRA organsüsteemide klasside järgi. Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele on lidokaiini kõrvaltoimed haruldased ja need on tavaliselt tingitud plasmakontsentratsiooni suurenemisest juhusliku intravaskulaarse manustamise, üleannustamise või kiire imendumise tõttu rohke verevarustusega piirkondadest või ülitundlikkusest, idiosünkraatiast või patsiendi vähenenud taluvusest. ravim. Süsteemsed toksilisuse reaktsioonid avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemis ja/või kardiovaskulaarsüsteemis.

Immuunsüsteemi poolelt

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk) – vt ka naha ja nahaaluskoe kahjustused. Lidokaiini nahaallergia testi peetakse ebausaldusväärseks.

Närvisüsteemist ja psüühikahäiretest

Süsteemse toksilisuse neuroloogilisteks sümptomiteks on pearinglus, närvilisus, treemor, suuümbruse paresteesia, keele tuimus, unisus, krambid ja kooma.

Närvisüsteemi reaktsioonid võivad ilmneda selle erutuvuse või depressioonina. Kesknärvisüsteemi stimulatsiooni nähud võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda, mille tagajärjel võivad esimesteks toksilisuse ilminguteks olla segasus ja unisus, millele järgneb kooma ja hingamispuudulikkus.

Spinaalanesteesia neuroloogilised tüsistused hõlmavad mööduvaid neuroloogilisi sümptomeid, nagu valu alaseljas, tuharates ja jalgades. Need sümptomid tekivad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ja taanduvad mõne päeva jooksul.

Pärast spinaalanesteesiat lidokaiini ja sarnaste ainetega on kirjeldatud üksikuid arahnoidiidi ja cauda equina sündroomi juhtumeid koos püsiva paresteesia, soole- ja kuseteede düsfunktsiooni või alajäsemete halvatusega. Enamik juhtudest on tingitud hüperbaarilisest lidokaiinist või pikaajalisest spinaalsest infusioonist.

Nägemisorganist

Lidokaiini toksilisuse tunnusteks võivad olla nägemise ähmastumine, diploopia ja mööduv amauroos. Kahepoolne amauroos võib tuleneda ka lidokaiini juhuslikust süstimisest nägemisnärvi voodisse oftalmiliste protseduuride ajal. Pärast retro- või peribulbaaranesteesiat on teatatud silmapõletikust ja diploopiast.

Kuulmisorganist ja labürindist: kohin kõrvades, hüperakuus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt

Kardiovaskulaarsed reaktsioonid ilmnevad arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, müokardi depressiooni (negatiivne inotroopne toime), arütmiate, südameseiskuse või vereringepuudulikkusena.

Hingamissüsteemist:õhupuudus, bronhospasm, hingamisdepressioon, hingamisseiskus.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine.

Nahast ja nahaalustest kudedest: lööve, urtikaaria, angioödeem, näoturse.

Teatamine kõrvaltoimetest, mida kahtlustatakse olevat seotud raviga

Arvatavatest raviga seotud kõrvaltoimetest teatamine pärast ravimi registreerimist on väga oluline. Need meetmed võimaldavad jälgida ravimi kasu-riski suhet. Tervishoiutöötajad peaksid ravimiohutuse järelevalve süsteemi kaudu teatama kõigist arvatavatest raviga seotud kõrvaltoimetest.

Üleannustamine

Sümptomid

Kesknärvisüsteemi toksilisus avaldub süvenevate sümptomitena. Esiteks võib tekkida suuümbruse paresteesia, keele tuimus, pearinglus, hüperakuusia ja tinnitus. Nägemiskahjustus ja lihaste värinad või lihastõmblused viitavad raskemale toksilisusele ja eelnevad generaliseerunud krambihoogudele. Neid märke ei tohiks segi ajada neurootilise käitumisega. Seejärel võib tekkida teadvusekaotus ja suured krambihood, mis kestavad mõnest sekundist mitme minutini. Krambid põhjustavad hüpoksia ja hüperkapnia kiiret suurenemist lihasaktiivsuse suurenemise ja hingamispuudulikkuse tõttu. Rasketel juhtudel võib tekkida uneapnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilist toimet. Rasketel juhtudel on südame-veresoonkonna süsteemi häired. Kõrgete süsteemsete kontsentratsioonide korral võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja südameseiskus, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamine on tingitud lokaalanesteetikumi ümberjaotumisest kesknärvisüsteemist ja selle metabolismist, see võib kulgeda üsna kiiresti (välja arvatud juhul, kui on manustatud väga suur annus ravimit).

Ravi

Kui ilmnevad üleannustamise nähud, tuleb anesteetikumi manustamine kohe lõpetada.

Krambid, kesknärvisüsteemi depressioon ja kardiotoksilisus nõuavad arstiabi. Teraapia peamised eesmärgid on säilitada hapnikuga varustamine, peatada krambid, säilitada vereringet ja peatada atsidoos (kui see areneb). Sobivatel juhtudel on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja määrata hapnik, samuti rajada abiventilatsioon (mask või Ambu kott). Vereringe säilitamine toimub plasma või infusioonilahuste infusiooni teel. Kui on vaja pikaajalist vereringet, tuleks kaaluda vasopressorite kasutamist, kuid need suurendavad kesknärvisüsteemi ergutamise riski. Krambihoogude kontrolli saab saavutada diasepaami (0,1 mg/kg) või naatriumi (1-3 mg/kg) intravenoosse manustamisega, võttes samas arvesse, et krambivastased ained võivad samuti pärssida hingamist ja vereringet. Pikaajalised krambid võivad häirida patsiendi ventilatsiooni ja hapnikuga varustamist, mistõttu tuleks kaaluda varajast endotrahheaalset intubatsiooni. Kui süda seiskub, alustage tavalist kardiopulmonaalset elustamist. Dialüüsi efektiivsus ägeda lidokaiini üleannustamise ravis on väga madal.

ravimite koostoime

Lidokaiini toksilisus suureneb selle samaaegsel kasutamisel propranolooliga lidokaiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu, see nõuab lidokaiini annuse vähendamist. Mõlemad ravimid vähendavad maksa verevoolu. Lisaks pärsib tsimetidiin mikrosomaalset aktiivsust. vähendab veidi lidokaiini kliirensit, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist.

Lidokaiini kontsentratsiooni tõus seerumis võib põhjustada ka retroviirusevastaseid aineid (nt amprenaviir, atasanaviir, darunaviir, lopinaviir).

Diureetikumide põhjustatud hüpokaleemia võib nende samaaegsel kasutamisel vähendada lidokaiini toimet.

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad muid lokaalanesteetikume või amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega struktuurilt sarnaseid aineid (nt antiarütmikumid nagu meksiletiin, tokainiid), kuna süsteemsed toksilised toimed on aditiivsed.

Lidokaiini ja III klassi antiarütmiliste ravimite (nt amiodaroon) vahel ei ole eraldi ravimite koostoimeuuringuid läbi viidud, kuid soovitatav on olla ettevaatlik.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antipsühhootikume, mis pikendavad või võivad pikendada QT-intervalli (nt pimosiid, sertindool, olansapiin, kvetiapiin, zotepiin), prenüülamiini, epinefriini (juhul, kui neid manustati juhuslikult) või serotoniini 5HT3 retseptori antagoniste (nt tropisetroon, dolasetroon), võib suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski.

Kvinupristiini/dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini kontsentratsiooni ja seega suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski; samaaegset kasutamist tuleks vältida.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt lihasrelaksante (nt suksametooniumi), võib suurenenud ja pikenenud neuromuskulaarse blokaadi oht suureneda.

Pärast bupivakaiini kasutamist verapamiili ja timolooliga ravitud patsientidel teatati kardiovaskulaarse puudulikkuse tekkest; lidokaiin on oma struktuurilt sarnane bupivakaiiniga.

Dopamiin ja 5-hüdroksütrüptamiin alandavad lidokaiini krambiläve.

Opioididel on tõenäoliselt prokonvulsiivne toime, mida kinnitavad tõendid, et lidokaiin alandab fentanüüli krambiläve inimestel.

Opioidide ja antiemeetikumide kombinatsioon, mida mõnikord kasutatakse laste rahustamiseks, võib langetada krambiläve ja suurendada lidokaiini kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Epinefriini kasutamine koos lidokaiiniga võib vähendada süsteemset imendumist, kuid juhusliku IV manustamise korral suureneb ventrikulaarse tahhükardia ja vatsakeste virvenduse risk dramaatiliselt.

Teiste antiarütmiliste ravimite, beetablokaatorite ja aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada AV juhtivust, intraventrikulaarset juhtivust ja kontraktiilsust.

Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine pikendab lidokaiini toime kestust.

Lidokaiini ja tungaltera alkaloidide (nt ergotamiin) samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.

Rahustite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna need võivad häirida lokaalanesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile.

Ettevaatlik tuleb olla epilepsiavastaste ravimite (fenütoiini), barbituraatide ja teiste mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorite pikaajalisel kasutamisel, kuna see võib viia efektiivsuse vähenemiseni ja sellest tulenevalt lidokaiini vajaduse suurenemiseni. Teisest küljest võib fenütoiini intravenoosne manustamine suurendada lidokaiini pärssivat toimet südamele.

Opioidid ja klonidiin võivad tugevdada lokaalanesteetikumide valuvaigistavat toimet.

Etanool, eriti pikaajalise kuritarvitamise korral, võib vähendada lokaalanesteetikumide toimet.

Lidokaiin ei ühildu amfoteritsiin B, metoheksitooni ja nitroglütseriiniga.

Lidokaiini segamine teiste ravimitega ei ole soovitatav.

erijuhised

Lidokaiini kasutuselevõttu peaksid läbi viima elustamiskogemuse ja -varustusega spetsialistid. Kohalike anesteetikumide kasutuselevõtuga on vaja omada varustust elustamiseks.

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on myasthenia gravis, epilepsia, kongestiivne südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, ning kombinatsioonis ravimitega, mis interakteeruvad lidokaiiniga ja suurendavad biosaadavust, võimendavad toimeid (nt fenütoiin) või pikendavad raviperioodi. eritumist (näiteks maksa- või lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral, millesse võivad akumuleeruda lidokaiini metaboliidid).

Patsiente, kes saavad III klassi antiarütmikume (nt amiodaroon), tuleb hoolikalt jälgida ja EKG-ga jälgida, kuna toime südamele võib tugevneda.

Registreerimisjärgsel perioodil on teatatud kondrolüüsi juhtudest patsientidel, kellele tehti pärast operatsiooni pikaajaline lokaalanesteetikumide intraartikulaarne infusioon. Enamikul juhtudel täheldati kondrolüüsi õlaliigeses. Paljude soodustavate tegurite ja teadusliku kirjanduse ebajärjekindluse tõttu toimemehhanismi osas ei ole põhjuslikku seost tuvastatud. Pikaajaline intraartikulaarne infusioon ei ole kehtiv näidustus lidokaiini kasutamiseks.

Lidokaiini intramuskulaarne manustamine võib suurendada kreatiinfosfokinaasi aktiivsust, mis võib raskendada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On näidatud, et lidokaiin põhjustab loomadel porfüüriat; ravimi kasutamist porfüüriaga patsientidel tuleb vältida.

Kui lidokaiini süstitakse põletikulistesse või nakatunud kudedesse, võib lidokaiini toime väheneda. Enne lidokaiini intravenoosse manustamise alustamist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia, hüpoksia ja happe-aluse seisundi rikkumine.

Mõned lokaalanesteesia protseduurid võivad olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

Seljaaju närvide juhtivuse anesteesia võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi depressiooni, eriti hüpovoleemia taustal, seetõttu tuleb südame-veresoonkonna häiretega patsientidel epiduraalanesteesia tegemisel olla ettevaatlik.

Epiduraalanesteesia võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada eelneva kristalloid- või kolloidlahuste manustamisega. Arteriaalne hüpotensioon tuleb koheselt peatada.

Mõnel juhul võib paratservikaalne blokaad raseduse ajal põhjustada loote bradükardiat või tahhükardiat, mistõttu on vajalik loote südame löögisageduse hoolikas jälgimine.

Sissejuhatus pea ja kaela piirkonda võib põhjustada tahtmatut sisenemist arterisse koos aju sümptomite tekkega (isegi väikeste annuste korral).

Retrobulbaarne manustamine võib harva siseneda kolju subarahnoidaalsesse ruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas kardiovaskulaarset puudulikkust, apnoed, krambid ja ajutist pimedaksjäämist.

Kohalike anesteetikumide retro- ja peribulbaarne manustamine toob kaasa väikese püsiva okulomotoorse düsfunktsiooni riski. Peamised põhjused on traumad ja/või lokaalsed toksilised mõjud lihastele ja/või närvidele.

Selliste reaktsioonide raskusaste sõltub vigastuse astmest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja selle kokkupuute kestusest kudedes. Sellega seoses tuleb kasutada mis tahes lokaalanesteetikumi madalaima efektiivse kontsentratsiooni ja annusega.

Intravaskulaarset manustamist tuleb vältida, kui see pole otseselt näidustatud.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega:

Koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), MSPVA-de või plasmapaisutajatega suurendab kalduvust verejooksu tekkeks. Juhuslik veresoonte kahjustus võib põhjustada tõsist verejooksu. Vajadusel kontrollige veritsusaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja trombotsüütide arvu;

Intrakardiaalse juhtivuse täieliku ja mittetäieliku blokaadiga patsientidel, kuna lokaalanesteetikumid võivad pärssida AV juhtivust;

Krambihoogudega patsiente tuleb KNS-i sümptomite suhtes hoolikalt jälgida. Lidokaiini väikesed annused võivad samuti suurendada krampe. Melkersson-Rosenthali sündroomiga patsientidel võivad lokaalanesteetikumide manustamise tagajärjel tekkida allergilised ja toksilised närvisüsteemi reaktsioonid;

Raseduse III trimestril.

Lidokaiini süstimine 10 mg/ml ja 20 mg/ml ei ole heaks kiidetud intratekaalseks manustamiseks (subarahnoidaalne anesteesia).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Pärast lokaalanesteetikumide kasutuselevõttu võib tekkida ajutine sensoorne ja/või motoorne blokaad. Kuni nende mõjude kadumiseni ei tohi patsiendid juhtida sõidukeid ega töötada mehhanismidega.

Rasedus ja imetamine

Lidokaiini on lubatud kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal. On vaja rangelt järgida ettenähtud annustamisskeemi. Tüsistuste või anamneesis verejooksu korral on epiduraalanesteesia lidokaiiniga sünnitusabis vastunäidustatud.

Lidokaiini on kasutatud paljudel rasedatel ja fertiilses eas naistel. Reproduktiivhäireid pole registreeritud, st. väärarengute esinemissagedus ei suurenenud.

Kuna pärast paratservikaalset blokaadi võivad tekkida suured lokaalanesteetikumide kontsentratsioonid lootel, võivad lootel tekkida kõrvaltoimed, nagu loote bradükardia. Sellega seoses ei kasutata sünnitusabis lidokaiini kontsentratsioonis üle 1%.

Loomkatsetes ei ole leitud kahjulikku mõju lootele.

Lidokaiin eritub rinnapiima väikeses koguses, biosaadavus on väga madal, seega on oodatav kogus rinnapiima väga väike, mistõttu potentsiaalne kahju lapsele on väga väike. Otsuse lidokaiini kasutamise võimaluse kohta imetamise ajal teeb arst.

Andmed lidokaiini toime kohta inimeste fertiilsusele puuduvad.

Rakendus lapsepõlves

Kogemus koos alla 1-aastased lapsed piiratud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Lidokaiini tuleb lõppstaadiumis neeruhaiguse korral kasutada ettevaatusega, sest võib koguneda lidokaiini metaboliite.