Arduani sünonüümide analoogid. Arduan on vahend skeletilihaste lõdvestamiseks. Annused ja manustamisviis

Toimeaine

Pipekurooniumbromiid (pipekurooniumbromiid)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks valge või peaaegu valge; kasutatud lahusti on värvitu läbipaistev lahus.

Abiained: mannitool 6,0 mg.

Lahusti: naatriumkloriid 18,0 mg, kuni 2 ml.

10 mg - värvitud klaaspudelid (5) - plastalused (5) koos lahustiga (amp. 25 tk.) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Pikatoimeline mittedepolariseeriv perifeerne lihasrelaksant. Konkurentsivõimelise seondumise tõttu skeletilihaste neuromuskulaarse sünapsi otsaplaadil paiknevate n-kolinergiliste retseptoritega blokeerib see signaali edastamise närvilõpmetest lihaskiududele.

Ei põhjusta lihaste fascikulatsiooni, ei oma hormonaalset toimet.

Isegi annuste korral, mis on mitu korda suuremad kui selle efektiivne annus, mis on vajalik lihaste kontraktiilsuse (ED 90) 90% vähendamiseks, puudub sellel ganglioblokeeriv, m-antikolinergiline ja sümpatomimeetiline toime.

Uuringute kohaselt on tasakaalustatud anesteesia korral pipekurooniumbromiidi ED 50 ja ED 90 annused vastavalt 30-50 μg / kg kehakaalu kohta.

Annus 50 mcg/kg kehakaalu kohta tagab erinevate operatsioonide ajal 40-50 minutit lihaslõõgastust.

Pipekurooniumbromiidi maksimaalne toime sõltub annusest ja tekib 1,5-5 minuti pärast. Toime areneb kõige kiiremini annustes 70-80 mcg/kg. Ravimi annuse edasine suurendamine vähendab toime tekkimiseks kuluvat aega ja pikendab oluliselt ravimi kestust.

Farmakokineetika

Levitamine

Mis a / sissejuhatuses esialgse V d on 110 ml / kg kehakaalu kohta. V d tasakaaluseisundis ulatub 300±78 ml/kg. Keskmine aeg (MRT) - 140 min.

Säilitusannuste korduval manustamisel on kumulatiivne toime tähtsusetu, kui algse lihaste kontraktiilsuse 25% taastumise ajal kasutatakse annuseid 10-20 mcg/kg.

Tungib läbi platsentaarbarjääri.

Ainevahetus ja eritumine

Plasma kliirens on ligikaudu 2,4±0,5 ml/min/kg. Keskmine T 1/2β on 121±45 min.

See eritub peamiselt neerude kaudu, 56% toimeainest esimese 24 tunni jooksul, 1/3 toimeainest eritub muutumatul kujul, ülejäänu on 3-deatsetüülpipekurooniumbromiidi kujul. Prekliiniliste uuringute kohaselt osaleb pipekurooniumbromiidi eliminatsioonis ka maks.

Näidustused

• endotrahheaalne intubatsioon ja skeletilihaste lõdvestamine üldnarkoosis erinevate kirurgiliste operatsioonide ajal, mis nõuavad lihaste lõdvestumist üle 20-30 minuti ja mehaanilise ventilatsiooni all.

Vastunäidustused

• raske maksapuudulikkus;
• laste vanus kuni 3 kuud;
• ülitundlikkus pipekurooniumi ja/või broomi suhtes.

Hoolikalt: sapiteede obstruktsioon, turse sündroom, suurenenud BCC või dehüdratsioon, diureetikumid, happe-aluse tasakaalu häired (atsidoos, hüperkapnia) ja vee-elektrolüütide metabolism (hüpokaleemia, hüpermagneseemia, hüpokaltseemia), hüpotermia, digitaliseerumine, hüpoproteineemia, kahheksia, myasthenia gravis (sealhulgas h. myasthenia gravis, Eaton-Lamberti sündroom), kuna sellistel juhtudel on võimalik nii ravimi tugevnemine kui ka nõrgenemine (väikesed Arduani annused raskekujulise myasthenia gravis'e või Eaton-Lamberti sündroomi korral võivad põhjustada tugevat toimet; sellistele patsientidele tuleb ravimit manustada väga väikesed annused pärast võimaliku riski hoolikat hindamist), hingamisdepressioon, neerupuudulikkus (ravimi toime kestuse pikenemine ja anesteesiajärgse depressiooni aeg), kroonilise südamepuudulikkuse korral dekompensatsiooni staadiumis, pahaloomulise hüpertermia korral, anamneesis anafülaktiline reaktsioon mis tahes lihasrelaksandile (võimaliku läbirääkimise tõttu allergia), alla 14-aastased lapsed.

Annustamine

Nagu teistegi mittedepolariseerivate müorelaksantide puhul, valitakse Arduani annus igale patsiendile individuaalselt, võttes arvesse anesteesia tüüpi, eeldatavat kirurgilise sekkumise kestust, võimalikke koostoimeid teiste enne anesteesiat või anesteesia ajal kasutatud ravimitega, kaasuvaid haigusi ja üldist patsiendi seisund. Neuromuskulaarse blokaadi kontrolli all hoidmiseks on soovitatav kasutada perifeerse närvi stimulaatorit.

Rakenda ainult sisse / sisse. Vahetult enne manustamist lahjendatakse viaali sisu (4 mg kuivainet) kaasasoleva lahustiga. Kasutada tohib ainult värskelt valmistatud lahust.

Esialgne annus intubatsiooniks ja järgnevaks operatsiooniks: 60-80 mcg/kg kehakaalu kohta – tagab head/suurepärased tingimused intubatsiooniks 150-180 sekundi jooksul, samas kui lihaste lõdvestuse kestus on 60-90 minutit.

Esialgne annus lihaste lõdvestamiseks intubatsiooni ajal suksametooniumiga: 50 mcg/kg kehakaalu kohta – annab 30-60 minutit lihaste lõdvestust.

Säilitusannus: on 10-20 mcg / kg - tagab 30-60 minuti pikkuse lihaslõõgastuse operatsiooni ajal.

Arduaniga ei soovitata seda kasutada annustes üle 40 mcg / kg (suurte annuste korral on võimalik lihaste lõdvestuse kestuse pikenemine).

Kell ülekaalulised ja rasvunud patsiendid Arduani toimeaega on võimalik pikendada, seetõttu tuleks ravimit kasutada ideaalse kaalu jaoks arvutatud annuses.

Lapsed vanuses 3 kuni 12 kuud

Annus on 40 mcg / kg (mis tagab lihaste lõdvestamise, mis kestab 10 kuni 44 minutit).

Annus on 50–60 mcg / kg (mis tagab lihaste lõdvestamise, mis kestab 18–52 minutit).

Lõppefekt

80-85% blokaadi ajal, mõõdetuna perifeersete närvikiudude stimulaatoriga, või osalise blokaadi ajal, mis määratakse kliiniliste tunnuste järgi, atropiini (0,5-1,25 mg) kasutamine kombinatsioonis neostigmiinmetüülsulfaadiga (1- 3 mg) või galantamiin (10-30 mg) peatab Arduani lihaseid lõdvestava toime.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: harva (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Lihas-skeleti süsteemist: harva (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Hingamissüsteemist: harva (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harva (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Vere hüübimissüsteemist: harva (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Kuseteede süsteemist: harva (<1%) - анурия.

Nägemisorgani küljelt: blefariit, ptoos.

Allergilised reaktsioonid: harva (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratoorsed näitajad: harva (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Üleannustamine

Sümptomid: skeletilihaste pikaajaline halvatus ja apnoe, vererõhu väljendunud langus, šokk.

Ravi:üleannustamise või pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi korral tehakse mehaaniline ventilatsioon kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Spontaanse hingamise taastumise alguses manustatakse antidoodina atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorit (näiteks neostigmiinmetüülsulfaat, edrofooniumkloriid): atropiin 0,5-1,25 mg kombinatsioonis neostigmiinmetüülsulfaadiga (1-3 mg) või galantamiiniga. 10-30 mg). Hingamisfunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida, kuni rahuldav spontaanne hingamine taastub.

ravimite koostoime

Inhalatsioonianesteetikumid (halotaan, metoksüfluraan, dietüüleeter, enfluraan, isofluraan, tsüklopropaan), intravenoossed anesteetikumid (ketamiin, propanidiid, barbituraadid, etomidaat, gamma-hüdroksüvõihape), depolariseerivad ja mittedepolariseerivad lihasrelaksandid, derivaadid, glükosniidid, mõned antibiootikumid (aminoglükosiidid). sealhulgas metronidasool, tetratsükliinid, batsitratsiin, kapreomütsiin, klindamütsiin, polümüksiinid, sh kolistiin, linkomütsiin, ), tsitraat-antikoagulandid, mineralokortikoidid ja glükokortikoidid, diureetikumid, sh. bumetaniid, karboanhüdraasi inhibiitorid, etakrüünhape, kortikotropiin, alfa- ja beetablokaatorid, tiamiin, MAO inhibiitorid, guanidiin, fenütoiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, magneesiumisoolad, prokaiinamiid, kinidiin, lidokaiin ja prokaiin intravenoosseks manustamiseks suurendavad intensiivsust ja / või Arduani tegevuse kestus.

Ravimid, mis vähendavad kaaliumi kontsentratsiooni veres, süvendavad hingamisdepressiooni (kuni selle peatumiseni).

Opioidsed analgeetikumid suurendavad hingamisdepressiooni. Sufentaniil suurtes annustes vähendab vajadust mittedepolariseerivate lihasrelaksantide suurte algannuste järele. Mittedepolariseerivad lihasrelaksandid hoiavad ära või vähendavad opioidanalgeetikumide (sh alfentaniil, fentanüül, sufentaniil) suurtest annustest põhjustatud lihaste jäikust. Arduan ei vähenda opioidanalgeetikumide põhjustatud bradükardia ja arteriaalse hüpotensiooni riski (eriti vasodilataatorite ja/või beetablokaatorite taustal).

Suksametooniumiga intubatsiooni ajal manustatakse Arduani pärast suksametooniumi toime kliiniliste tunnuste kadumist. Nagu teistegi mittedepolariseerivate lihasrelaksantide puhul, võib Arduani manustamine lühendada lihaslõõgastuse alguseks kuluvat aega ja pikendada maksimaalse toime kestust.

GCS-i, neostigmiinmetüülsulfaadi, edrofooniumkloriidi, püridostigmiinbromiidi, norepinefriini, asatiopriini, epinefriini, teofülliini, naatriumkloriidi, kaltsiumkloriidi pikaajalisel eelneval kasutamisel võib toime nõrgeneda.

Depolariseerivad lihasrelaksandid võivad pipekurooniumbromiidi toimet nii tugevdada kui nõrgendada (olenevalt annusest, kasutusajast ja individuaalsest tundlikkusest).

Doksapraam varjab ajutiselt lihasrelaksantide jääkmõjusid.

erijuhised

Ravimi mõju tõttu hingamislihastele tohib ravimit kasutada ainult spetsialiseeritud haiglas, kus on vastav kunstliku hingamise varustus ja kunstliku hingamise spetsialisti juuresolekul.

Vajalik on hoolikalt jälgida ja säilitada elutähtsaid funktsioone operatsiooni ajal ja varajases operatsioonijärgses perioodis kuni lihaste kontraktiilsuse täieliku taastumiseni.

Annuse arvutamisel tuleb arvesse võtta kasutatavat anesteesia tehnikat, võimalikke koostoimeid teiste enne anesteesiat või anesteesia ajal manustatud ravimitega, patsiendi seisundit ja individuaalset tundlikkust ravimi suhtes.

Meditsiinilises kirjanduses kirjeldatakse lihasrelaksantide kasutamisel tekkinud anafülaktilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone. Vaatamata Arduani sellise toime kohta teadete puudumisele saab ravimit kasutada ainult tingimustes, mis võimaldavad selliste seisundite viivitamatut ravi.

Arduani kasutamisel patsientidel, kellel on anamneesis lihasrelaksantidest põhjustatud anafülaktilised reaktsioonid, tuleb olla ettevaatlik, kuna võib tekkida ristallergia.

Arduan annustes, mis põhjustavad lihaste lõdvestamist, ei avalda olulist kardiovaskulaarset toimet ega põhjusta enamikul juhtudel bradükardiat.

M-antikolinergiliste ainete kasutamine ja annus premedikatsiooni eesmärgil kuuluvad hoolikale eelhinnangule; tuleks arvestada ka ergutava toimega n. teiste samaaegselt kasutatavate ravimite vagus, samuti operatsiooni tüüp.

Ravimi suhtelise üleannustamise vältimiseks ja lihasaktiivsuse taastumise piisava kontrolli tagamiseks on soovitatav kasutada perifeerse närvi stimulaatorit.

Patsientidel, kellel on neuromuskulaarse ülekande häired, rasvumine, neerupuudulikkus, maksa- ja/või sapiteede haigused, kellel on anamneesis poliomüeliidi tunnused, on vaja ravimit välja kirjutada väiksemates annustes.

Maksahaiguse korral on Arduani kasutamine võimalik ainult juhtudel, kui patsiendile saadav kasu kaalub üles võimaliku riski. Sel juhul tuleb ravimit kasutada minimaalses efektiivses annuses.

Mõned seisundid (hüpokaleemia, digitaliseerumine, hüpermagneseemia, diureetikumid, hüpokaltseemia, hüpoproteineemia, dehüdratsioon, atsidoos, hüperkapnia, kahheksia, hüpotermia) võivad suurendada toime intensiivsust või kestust. Nagu teistegi lihasrelaksantide puhul, tuleks enne Arduani kasutamist normaliseerida elektrolüütide tasakaal, happe-aluse tasakaal ja kõrvaldada dehüdratsioon.

Nagu teised lihasrelaksandid, võib Arduan vähendada aPTT-d ja protrombiini aega.

Pediaatriline kasutamine

Lapsed vanuses 1 kuni 14 aastat vähem tundlik pipekurooniumbromiidi suhtes ja lihaseid lõdvestava toime kestus on lühem kui täiskasvanutel ja alla 1-aastastel lastel.

Kasutamise efektiivsust ja ohutust vastsündinuperioodil ei ole uuritud.

lihaseid lõdvestav toime imikud vanuses 3 kuud kuni 1 aasta ei erine oluliselt täiskasvanute omast.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Esimese 24 tunni jooksul pärast Arduani lihaslõõgastava toime lõppemist ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ja tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Kliinilistest uuringutest, mis tõestavad Arduani kasutamise ohutust raseduse ajal emale ja lootele, ei piisa. Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav.

Kliinilised andmed Arduani kasutamise ohutuse kohta imetamise ajal ei ole piisavad. Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav.

Rakendus lapsepõlves

Vastunäidustatud alla 3 kuu vanustele lastele.

FROM ettevaatust ravimit tuleb kasutada alla 14-aastastel lastel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kell krooniline neerupuudulikkus Arduani ei soovitata kasutada annustes, mis on suuremad kui 0,04 mg/kg (suured annused võivad pikendada lihaste lõõgastumise kestust).

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

FROM ettevaatust tuleb kasutada maksapuudulikkuse korral.

Raske maksapuudulikkuse korral on kasutamine vastunäidustatud.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 2° kuni 8°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Rahvusvaheline nimi

Grupi kuuluvus

Annustamisvorm

farmakoloogiline toime

Pikatoimeline mittedepolariseeriv lihasrelaksant. Blokeerib konkureerivalt skeletilihaste n-kolinergilised retseptorid, vältides atsetüülkoliinist põhjustatud otsaplaadi depolarisatsiooni ja lihaskiudude ergastumist. Lihaste halvatus areneb järk-järgult järgmises järjestuses: silmalaugu tõstvad lihased, närimislihased, jäsemete lihased, kõhulihased, häälehääliku lihased, roietevahelised lihased ja diafragma.

Neuromuskulaarne blokaad saavutatakse 5,5-6 minutit pärast ühekordset annust 50 µg/kg ja 3-5 minutit pärast 70-85 µg/kg manustamist. Hingetoru intubatsiooni läbiviimine on võimalik juba 2,5–3 minutit pärast 70–100 mcg / kg manustamist; väiksema annuse kasutamisel pikeneb aeg lihaste lõdvestamiseks, mis on piisav intubatsiooniks.

Toime kestus (taastumisaeg 25% lihaste aktiivsusest) pärast algannuse manustamist sõltub annuse suurusest ja anesteesia tüübist: täiskasvanutel annuses 70 μg / kg, ravi kestus. toime on 30-175 minutit, 80-85 μg / kg - 40-211 min; neuroleptilise anesteesia taustal (lämmastikoksiid, fentanüül, droperidool) annuses 50 mcg / kg - 30 min; tasakaalustatud anesteesia taustal (lühitoimeliste barbituraatide või propofooli (sissejuhatava ravimina), opioidide ja inhaleeritavate (lämmastikoksiidi) anesteetikumide taustal) annuses 70-85 mcg / kg - 1-2 tundi. spontaanse lihasaktiivsuse taastumisaeg on 25% kuni 50% kontrolltasemest - 24 minutit, kuni 75% - 33 minutit. Kui kasutatakse pärast depolariseerivaid lihasrelaksante, on toime kestus annuses 50 mcg / kg 45 minutit (sarnase toime kestuse võib saavutada annusega 70–85 mcg / kg ilma depolariseerivaid lihasrelaksante kasutamata). Lastel sõltub efekti kestus (taastumisaeg 25% lihasaktiivsusest) efektiivse annuse kasutuselevõtuga vanusest: alla 3 kuu vanused lapsed - 13 minutit, 3 kuud kuni 1 g - 10-44 minutit, 1-14 aastat vana - 18-52 minutit. Spontaanse lihasaktiivsuse taastumisaeg 25%-lt 75%-ni kontrolltasemest on 25-30 minutit.

Toime kestus säilitusravi taustal (täiendav manustamine annustes 10-15 mcg/kg) on ​​50 minutit; suureneb enfluraani ja isofluraani taustal, halotaani taustal praktiliselt ei muutu.

Keskmistes annustes ei põhjusta olulisi muutusi CCC aktiivsuses; suurtes annustes on sellel nõrk ganglioblokeeriv, m-antikolinergiline toime.

Erinevalt pankurooniumist ei ole bromiidil praktiliselt vagolüütilist toimet; erinevalt teistest mittedepolariseerivatest lihasrelaksantidest ei vabasta see histamiini ega põhjusta hemodünaamilisi häireid.

Näidustused

Vastunäidustused

Kõrvalmõjud

Lihas-skeleti süsteemist: harva (alla 1%) - lihasnõrkus pärast lihaste lõdvestamise lõpetamist, lihaste atroofia.

Närvisüsteemist: harva (vähem kui 1%) - kesknärvisüsteemi depressioon, hüpesteesia, insult.

Hingamissüsteemist: harva (alla 1%) - hüpopnoe, apnoe, kopsuatelektaas, larüngospasm, hingamisdepressioon.

CCC küljelt: harvem - bradükardia (1,4%), vererõhu langus (2,5%); harva (alla 1%) - vererõhu tõus, müokardi isheemia (kuni müokardiinfarktini) ja aju, kodade virvendusarütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool.

Hematopoeetiliste organite ja hemostaasi süsteemi osas: harva (vähem kui 1%) - osalise tromboplastiini ja protrombiini aja vähenemine, tromboos.

Kuseteede süsteemist: harva (alla 1%) - anuuria.

Laboratoorsed näitajad: harva (alla 1%) - hüperkreatinineemia, hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Allergilised reaktsioonid: harva (vähem kui 1%) - nahalööve, urtikaaria.

Kasutamine ja annustamine

Ainult sisse / sisse. Vahetult enne manustamist lahjendatakse 4 mg kuivainet kaasasoleva lahustiga.

Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele manustatakse lihaste täielikuks lõdvestamiseks 70-80 mcg / kg. Maksimaalne ühekordne annus on 100 mcg / kg. Rasvumise korral arvutatakse annus "ideaalse" kehakaalu alusel. Lihaste lõdvestuse säilitamiseks pikka aega tuleb seda korrata annustes, mis on 15% algsest (10-15 mcg / kg). Intubatsiooni läbiviimisel suksametooniumi taustal on algannus 40-50 mcg / kg.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral määratakse manustatud annuse väärtus CC väärtuste järgi: kui CC on üle 100 ml / min - kuni 100 μg / kg, CC 100 ml / min - 85 μg / kg, CC 80 ml / min - 70 μg / kg, CC 60 ml / min - 55 mcg / kg, CC alla 40 ml / min - 50 mcg / kg.

Annused alla 3 kuu vanustele lastele ei ole määratud; 3 kuni 12 kuud - 40 mcg / kg (annab lihaste lõdvestuse, mis kestab 10 kuni 44 minutit); 1 aasta kuni 14 aastat - 57 mcg / kg (lihaste lõdvestamine - 18 kuni 52 minutit).

erijuhised

Kandke ainult kogenud anestesioloogi järelevalve all, kui on olemas tingimused intubatsiooniks, mehaaniliseks ventilatsiooniks, hapnikraviks.

Operatsiooni ajal ja varajases operatsioonijärgses perioodis on vajalik elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine.

Annuse arvutamisel tuleb arvesse võtta kasutatavat anesteesiatehnikat, võimalikke koostoimeid enne anesteesiat või anesteesia ajal manustatud ravimitega, patsiendi seisundit ja tundlikkust.

Patsientidel, kellel on neuromuskulaarse ülekande häired, rasvumine, neerupuudulikkus, maksa- ja sapiteede haigused, kellel on anamneesis poliomüeliidi tunnused, on vaja ravimit välja kirjutada väiksemates annustes.

Mõned seisundid (hüpokaleemia, digitaliseerumine, hüpermagneseemia, hüpokaltseemia, hüpoproteineemia, dehüdratsioon, atsidoos, hüperkapnia, kahheksia, hüpotermia) võivad toimet pikendada või tugevdada.

Enne anesteesia alustamist tuleb elektrolüütide tasakaal, CBS normaliseerida ja dehüdratsioon kõrvaldada.

Rasedatele naistele, kes on toksikoosi raviks võtnud Mg2+ sooli (mis võivad suurendada neuromuskulaarset blokaadi), määratakse pipekurooniumbromiidi vähendatud annustes. Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima.

Kasutamise efektiivsust ja ohutust vastsündinuperioodil ei ole uuritud. Terapeutiline toime imikutele vanuses 3 kuni 12 kuud on praktiliselt sama, mis täiskasvanutel. Lapsed vanuses 1 kuni 14 aastat on pipekurooniumbromiidi suhtes vähem tundlikud ja terapeutilise toime kestus on lühem kui täiskasvanutel ja imikutel (alla 1 aasta).

24 tunni jooksul pärast neuromuskulaarse juhtivuse täielikku taastumist ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ega tegeleda tegevustega, mis võivad olla vigastuste tõttu ohtlikud.

Interaktsioon

Inhalatsioonivahendid (halotaan, metoksüfluraan, enfluraan, isofluraan, dietüüleeter) ja intravenoosne üldanesteesia (ketamiin, fentanüül, propanidiid, barbituraadid), depolariseerivad ja mittedepolariseerivad lihasrelaksandid, antibiootikumid (aminoglükosiidid, tetratsükliinid, kolilindiinibatsitratsiin, c-kapreamütsiinbatsitratsiin , linkomütsiin, polümeksiin), tsitraat-antikoagulandid, imidasool ja metronidasool, seenevastased ravimid (amfoteritsiin B), diureetikumid, mineralokortikoidid ja kortikosteroidid, bumetaniid, karboanhüdraasi inhibiitorid, kortikotropiin, etakrüünhape, beeta-blokaatorid, prolongamiin, MAidiamiin, MAidiamiin, fenütoiin, alfa-blokaatorid, BMCK, Mg2+ preparaadid, prokaiinamiid, kinidiin, lidokaiin ja prokaiin, intravenoossel manustamisel tugevdavad ja/või pikendavad toimet.

Ravimid, mis vähendavad K + kontsentratsiooni veres, süvendavad hingamisdepressiooni (kuni selle peatumiseni).

Opioidsed analgeetikumid suurendavad hingamisdepressiooni. Sufentaniili suured annused vähendavad vajadust mittedepolariseerivate lihasrelaksantide suurte algannuste järele. Mittepolariseerivad lihasrelaksandid hoiavad ära või vähendavad opioidanalgeetikumide (sh alfentaniil, fentanüül, sufentaniil) suurtest annustest põhjustatud lihaste jäikust. Ei vähenda opioidanalgeetikumide põhjustatud bradükardia ja arteriaalse hüpotensiooni riski (eriti vasodilataatorite ja/või beetablokaatorite taustal).

Kasutamisel enne operatsiooni võivad kortikosteroidid, antikoliinesteraasi ravimid (neostigmiin, püridostigmiin), edrofoonium, epinefriin, teofülliin, KCl, NaCl, CaCl2 toimet nõrgendada.

Depolariseerivad lihasrelaksandid võivad pipekurooniumbromiidi toimet kas tugevdada või nõrgendada (olenevalt annusest, kasutusajast ja individuaalsest tundlikkusest).

Doksapraam varjab ajutiselt lihasrelaksantide jääkmõjusid.

Arvamused ravimi Arduan kohta: 0

Kirjutage oma arvustus

farmakoloogiline toime

Mittedepolariseerivat tüüpi perifeerne lihasrelaksant. See on steroidse struktuuriga bis-kvaternaarne ammooniumiühend. See blokeerib skeletilihaste n-kolinergilised retseptorid ja takistab atsetüülkoliini depolariseerivat toimet. Lihaseid lõdvestav toime pärast pipekurooniumbromiidi intravenoosset manustamist tekib 2-3 minuti pärast ja kestab olenevalt annusest 30-120 minutit.

Lihaslõõgastusega ei kaasne pärast operatsiooni fascikulatsioone ja lihasvalu. Pipekurooniumbromiid ei põhjusta histamiini vabanemist nuumrakkudest, terapeutilistes annustes mõjutab see vähe kardiovaskulaarsüsteemi ja suurtes annustes on sellel teatud ganglioblokeeriv toime.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset manustamist täheldatakse kiiret esialgset jaotusfaasi ja aeglast eliminatsioonifaasi. Ei läbi ainevahetust. T 1/2 on 60-120 min. Rohkem kui 75% manustatud annusest eritub uriiniga, ülejäänu ilmselt sapiga.

Näidustused

Skeletilihaste lõdvestamiseks üldanesteesia ajal kirurgiliste sekkumiste ja mehaanilise ventilatsiooni ajal.

Annustamisrežiim

Annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt anesteesia tüübist, operatsiooni eeldatavast kestusest, patsiendi seisundist. Sisestage / annustes 20-85 mcg / kg, vajadusel pikendage toime kestust, manustatakse 1/4 algannusest.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: mõõdukas bradükardia, võimalik on mõningane vererõhu langus.

Vere hüübimissüsteemist: on kirjeldatud osalise tromboplastiini ja protrombiini aja vähenemist.

Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktoidsed reaktsioonid.

Kasutamise vastunäidustused

Myasthenia gravis'e raske vorm, ülitundlikkus pipekurooniumbromiidi suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel, kes said toksikoosi raviks magneesiumsooli (mis võivad tugevdada neuromuskulaarset blokaadi), tuleb pipekurooniumbromiidi kasutada vähendatud annustes. Puuduvad andmed pipekurooniumbromiidi eritumise kohta rinnapiima.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 3 kuu vanustele lastele.

FROM ettevaatust ravimit tuleb kasutada alla 14-aastastel lastel.

Üleannustamine

Sümptomid: skeletilihaste pikaajaline halvatus, apnoe, märgatav vererõhu langus, šokk.

Ravi:üleannustamise või pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi korral tehakse mehaaniline ventilatsioon kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Spontaanse hingamise taastumise alguses manustatakse antidoodina atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorit (näiteks neostigmiinmetüülsulfaat, püridostigmiinbromiid, edrofooniumkloriid): atropiin 0,5-1,25 mg kombinatsioonis neostigmiinmetüülsulfaadiga (1-3 mg) või galantamiin (10-30 mg). Hingamisfunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida, kuni rahuldav spontaanne hingamine taastub.

ravimite koostoime

Pipekurooniumbromiidi toime tugevdamine ja/või pikendamine on võimalik samaaegsel kasutamisel inhalatsioonianesteesia ainete (halotaan, metoksüfluraan, dietüüleeter), intravenoossete anesteesia ainete (ketamiin, propanidiid, barbituraadid), teiste mittedepolariseerivate lihasrelaksantide, antibiootikumide, tetratsükliinide, aminoglükosiididega, , imidasool , metronidasool, diureetikumid, beetablokaatorid, tiamiin, MAO inhibiitorid, guanidiin, protamiin, fenütoiin, alfa-blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, lidokaiin (intravenoosse manustamisega).

Enne operatsiooni kasutamisel võivad kortikosteroidid, neostigmiin, norepinefriin, teofülliin, kaaliumkloriid, naatriumkloriid, kaltsiumkloriid nõrgendada pipekurooniumbromiidi toimet.

Depolariseerivad lihasrelaksandid võivad nii tugevdada kui nõrgendada pipekurooniumbromiidi toimet; see sõltub annusest, manustamisajast ja individuaalsest tundlikkusest ravimite suhtes.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 2° kuni 8°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Maksahaigusega patsientidel tuleb pipekurooniumbromiidi kasutada väiksemates annustes.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb pipekurooniumbromiidi kasutada väiksemates annustes.

Kasutamine eakatel patsientidel

Kasutage eakatel patsientidel ettevaatusega.

erijuhised

Pipekurooniumbromiidi tohib kasutada ainult spetsialiseeritud haiglas, kus on olemas anestesioloogide mehaanilise ventilatsiooni seadmed.

Enne anesteesia alustamist tuleb normaliseerida elektrolüütide tasakaal, happe-aluse tasakaal ja kõrvaldada dehüdratsioon.

Patsientidel, kellel on neuromuskulaarse ülekande häired, rasvumine, neerupuudulikkus, maksa- ja sapiteede haigused, kellel on anamneesis poliomüeliit, tuleb pipekurooniumbromiidi kasutada väiksemates annustes.

Kasutada ettevaatusega kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, eakatel.

Eriti ettevaatlikult tuleb pipekurooniumbromiidi, nagu ka teisi neuromuskulaarseid blokaatoreid, kasutada myasthenia gravis'e või müasteenilise sündroomiga patsientidel.

Pipekurooniumbromiidi toimet suurendab hüpokaleemia, hüpokaltseemia, hüpermagneseemia, hüpoproteineemia, dehüdratsioon, atsidoosi, hüperkapnia, kahheksia korral.

Ravim on mittedepolariseeriv lihasrelaksant. Arduan on valge pulbri kujul olev ravim, mis lahustub suurepäraselt nii vees kui ka alkoholis. Sellepärast ei ole selle vabastamise vorm lahus, vaid lüofilisaat selle valmistamiseks.

Vabastamise vorm

Üks ravimipakett sisaldab:

• 25 värvitut viaali otse ravimiga (4 mg), mis on valge või kollaka varjundiga kuivpulber
• 25 ampulli lahustiga (selge värvitu vedelik)

Ühend

Süstelahus valmistatakse vahetult enne süstimist. Seetõttu on ühe toimeainet sisaldava pulbriviaali jaoks üks ampull lahustiga. Sellel viisil:

• Üks Arduani viaal sisaldab 4 mg pipekurooniumbromiidi (toimeaine) ja mannitooli (abiaine)
• Üks ampull lahustiga sisaldab 0,9% naatriumkloriidi lahust (soolalahus) mahuga 2 ml

farmakoloogiline toime

Arduan on pikatoimeline mittedepolariseeriv võistlev lihasrelaksant.

Farmakodünaamika

• Loob konkureeriva ühenduse skeletilihaste neuromuskulaarses sünapsis paiknevate n-kolinergiliste retseptoritega ja blokeerib seega signaali närvilõpmetest lihaskiududesse
• Ei oma hormonaalset toimet ega põhjusta tahtmatut lihaskontraktsiooni
• Ei aita kaasa m-antikolinergilisele, sümpatomimeetilisele ja ganglione blokeerivale toimele, isegi kui annus on mitu korda suurem kui efektiivne
• Uuringud on näidanud, et 0,05 mg toimeainet kehakaalu kilogrammi kohta on piisav, et tagada patsiendi lihaste lõdvestumine operatsiooni ajal 40-50 minuti jooksul.
• Toimeaine hakkab kehas toimima 1,5-5 minutit pärast manustamist
• Maksimaalne toime sõltub annusest

Farmakokineetika

• Kliirens on 0,12 l/h/kg
• Jaotusmaht - 0,25 l / kg
• Poolväärtusaeg - 6,2 minutit
• Poolväärtusaeg - üks tund kuni kolm tundi
• Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb poolväärtusaeg 4 tunnini
• Metaboliseerub maksas, moodustades farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi (3-deatsetüülpipekurooniumbromiid) ja mitmed inaktiivsed derivaadid
• 25% eritub neerude kaudu muutumatul kujul, ülejäänu metaboliidi kujul.
• Tungib läbi platsentaarbarjääri

Näidustused

Arduani kasutamine on näidustatud järgmistel juhtudel:

1. 1. Endotrahheaalseks intubatsiooniks enne üldanesteesiat kirurgiliste operatsioonide ajal, mille tingimus on lihaste lõdvestumine üle 20-30 minuti

1. Skeletilihaste lõdvestamiseks
2. Mehaanilise ventilatsiooni ajal

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. Laste vanus kuni 3 kuud
2. Raseduse ja rinnaga toitmise periood
3. Raske maksapuudulikkus
4. Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes

Sugulane (ettevaatusega):

• • Dehüdratsiooniga patsiendid
  • Suurenenud vereringega
  • Kalduvusega tursele
  • Raske neerupuudulikkusega
  • Happe-aluse tasakaalu häiretega
  • Vee ja elektrolüütide ainevahetuse häiretega

• Magneesiumi taseme tõus kehas
• Kaaliumi ja kaltsiumi taseme langus
• Arduani samaaegne võtmine diureetikumidega on vastuvõetamatu
• Pahaloomulise hüpertermia korral üldanesteesia ajal või pärast seda
• Madala valgusisaldusega vereplasmas
• Digitaliseerimisega
• Kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid dekompensatsiooni staadiumis
• Kahheksiaga
• Hingamisdepressiooniga
• Kui teil on anamneesis anafülaktiline reaktsioon mis tahes lihasrelaksandile
• Vanus kuni 14 aastat
• Myasthenia gravis (on oht, et isegi väikese Arduani annuse korral on toime liiga tugev või vastupidi ebapiisav)

Kõrvalmõjud

1. Närvisüsteem: hüperesteesia, skeletilihaste halvatus, kesknärvisüsteemi depressioon, unisus
2. Hingamissüsteem: bronhospasm, larüngospasm, kopsuatelektaas, apnoe, köha, hingamisdepressioon
3. Vere hüübimissüsteem: tromboos, vähenenud osaline tromboplastiini ja protrombiini aeg
4. Kardiovaskulaarsüsteem: bradükardia, tahhükardia, ventrikulaarsed enneaegsed löögid, kodade virvendus, arütmia, müokardiinfarkt, müokardi ja ajuisheemia, vererõhu tõus või langus
5. Lihas-skeleti süsteem: lihaste atroofia, skeletilihaste nõrkus pärast lihaste lõdvestamist
6. Ainevahetus: veresuhkur võib oluliselt tõusta, kaaliumi, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus, vastupidi, võib väheneda
7. Kuseteede süsteem: meestel suurenenud kreatiniinisisaldus veres, anuuria
8. Nägemisorganid: blefariit, ptoos
9. Allergilised reaktsioonid: angioödeem, nahalööve

Kasutusjuhend

Tähtis! Arduani kasutamine on võimalik ainult haiglas, operatsioonitoas, mis on varustatud kunstlikuks ventilatsiooniks ja anafülaktilise šoki kergeks leevendamiseks selle esinemise korral vajalike seadmetega.

Ravimil on tugev mõju hingamissüsteemile, seetõttu peab operatsiooni ajal kohal olema kopsude kunstliku ventilatsiooni spetsialist.

Arduani kasutamise juhistes on erinevusi ravimi kasutamisel täiskasvanud patsientidel ja lastel.

Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele

• Intubatsiooni algannus järgneva operatsiooni ajal on 0,06–0,08 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Toime kestus - tund kuni poolteist tundi
• Säilitusannus - 0,01-0,02 mg / kg. Toimeaeg - pool tundi kuni tund
• Kui patsiendil on anamneesis krooniline neerupuudulikkus, ei ole soovitatav kasutada annust üle 0,04 mg/kg, kuna pika poolväärtusaja tõttu võib lihasrelaksandi toime tugevneda.
• Patsiendi ülekaalulisuse ja rasvumise korral on võimalik ka Arduani pikem toime, seetõttu arvutatakse annus patsiendi ideaalkaalu alusel.

Lapsed

• 3 kuni 12 kuud: 0,04 mg/kg. Toimeaeg - 10-45 minutit
• Aastast 14 aastani: 0,05-0,06 mg / kg, Toime kestus - 18-52 minutit

Arduani toime peatamiseks blokaadi perioodil (80–85%), mida kontrollib perifeersete närvikiudude stimulaator, või osalise blokaadi ajal (seda saab määrata kliiniliste tunnuste järgi), manustatakse patsiendile Atropiini kombinatsioon galantamiini või neostigmiinmetüülsulfaadiga.

Üleannustamine

Sümptomid:

1. Tõsine vererõhu langus
2. Apnoe
3. Pikaajaline skeletilihaste halvatus

Ravi:

• Kopsude kunstlik ventilatsioon
• Spontaanse hingamise taastamiseks manustatakse antidooti - atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorit (atropiin koos galantomiiniga või neostigmiinmetüülsulfaat)
• Hingamisfunktsiooni jälgitakse hoolikalt, kuni normaalne hingamine taastub.

Analoogid

Arduanil on analooge - identse toimeainega preparaadid:

• Aperomiid
• Vero-pipekuroonium
• Pipekurooniumbromiid
• Arkuron

Lõin selle projekti, et rääkida teile anesteesiast ja anesteesiast lihtsas keeles. Kui saite oma küsimusele vastuse ja sait oli teile kasulik, toetan seda hea meelega, see aitab projekti edasi arendada ja kompenseerida selle ülalpidamiskulud.