3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikum. II põlvkonna tsefalosporiinid

Antimikroobse toimega on need laia toimespektriga antibiootikumid, resistentsed penitsillinaasi suhtes (kui unustasite, tuletan meelde, et see on penitsilliini hävitav bakteriraku ensüüm).

Tsefalosporiinid on poolsünteetilised ühendid. Kõik sünteesitud derivaadid on tinglikult jagatud 4 põlvkonda. Iga põlvkonnaga suureneb nende stabiilsus, aktiivsus ja toimespekter. Neid kasutatakse peamiselt gramnegatiivsete bakterite (nt neeruinfektsioonid, põiepõletik) või grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinid ei ole olnud tõhusad. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktist halvasti, osa võetakse suu kaudu (tsefaleksiin).

Tsefalosporiinide kõrvaltoimetest esineb kõige sagedamini allergiat, eriti kui esineb allergiat penitsilliinide suhtes. Samuti on maksa- ja neerufunktsiooni häireid, süstimisel võib tekkida valu, põletustunne ja põletikuline reaktsioon. Ravimite suukaudsel kasutamisel võib seedimine olla häiritud (kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine). Tsefalosporiinide mõju lootele ei ole veel piisavalt uuritud, seetõttu on rasedatele ette nähtud ainult tervislikel põhjustel.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefasoliin

Ei imendu suukaudselt, intramuskulaarselt ega intravenoosselt manustatuna. Intramuskulaarsel manustamisel säilib terapeutiline kontsentratsioon veres pikka aega (manustatakse iga 8-12 tunni järel, olenevalt haiguse tõsidusest). Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 2-3 ml isotoonilises NaCl-s (füüsikaline lahus) või süstevees, mis süstitakse sügavale lihasesse.

• Reflin süstelahuse pulber 1 g (Ranbaxi, India)
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg
• Totacef pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Tsefamesiini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("KRKA", Sloveenia)
• Kefzol pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Eli Lilly", USA).

Tsefaleksiin

Stabiilne mao happelises keskkonnas, imendub kiiresti, eriti enne sööki.

Võtke 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Maksa- ja neeruhaiguste korral on vaja annust vähendada.

• Tsefaleksiini korgid. 250 mg #20
• Lexini mütsid. 500mg №20 ("Hikma", Jordaania)
• Lexin-125 pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks 125mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
• Leksin-250 pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks 250mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
• Ospexin graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks 125mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Ospexin graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks 250mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Ospeksini mütsid. 250 mg №10 ("Biochemie", Austria)
• Ospeksini mütsid. 500 mg №10 ("Biochemie", Austria)
• Sporidexi pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks 125 mg/5 ml 60 ml (Ranbaxi, India)
• Sporidexi mütsid. 250mg №30 ("Ranbaxi", India)
• Sporidexi mütsid. 500 mg №10 ("Ranbaxi", India).

Tsefadroksiil

• duracef korgid. 500mg №12 ("UPSA", Prantsusmaa)
• Duracef pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks 250mg/5ml 60ml ("UPSA", Prantsusmaa).

2. põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefuroksiim

Manustatakse 3-4 korda päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt

• Zinacef pulber süstelahuse valmistamiseks 1,5 g ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik)
• Zinacef pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef pulber süstelahuse valmistamiseks 750 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Võtke 2 korda päevas.

• Zinnat graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks 125mg/5ml 100ml ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab.125mg №10 ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik)
• Zinnat tab. 250mg №10 ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik).

Tsefoksitiin

Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 8 tunni järel.Maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral kasutage äärmise ettevaatusega.

• Mefoxini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("MSD", USA).

Antimikroobse toime lai spekter. Võetakse 3 korda päevas. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Kõrvaltoimeteks võivad olla seedehäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), pearinglus, peavalu, kollatõbi.

• Vercef korgid. 250 mg №3 ("Ranbaxi", India).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid:

Oluliselt laiem toimespekter ja antimikroobne toime

Tsefotaksiim

Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarsel manustamisel lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Süstevalu vähendamiseks on preparaadiga kaasas lidokaiini sisaldav lahusti.

• Klaforan süstelahuse pulber 1 g (Hoechst Marion Roussel)
• Tsefotaksiimi naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel).

Tseftasidiim

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Tavaliselt rakendatakse iga 8-12 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest. Lahustage isotoonilises NaCl lahuses (füüsikaline lahus) või 5% glükoosilahuses. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja viaalis olevast pulbri kogusest. Vee lisamisel ravim lahustub mullide moodustumisega, rõhk viaali sees suureneb, seetõttu on soovitatav lahusti lisada osade kaupa ja pärast viaali loksutamist torgata süstlanõel korgi sisse, et gaas tuleks. viaalist välja ja rõhk normaliseerub. Valmis lahus võib olla helekollasest tumekollaseni.

• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarsel manustamisel lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Maksa- ja neeruhaiguste korral on vaja annust vähendada.

• Tseftriaksooni naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g (Ranbaxi, India)
• Tseftriaksooni naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg (Ranbaxi, India)
• Oframaxi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Ranbaxi, India).

4. põlvkonna tsefalosporiinid:

Kõrge stabiilsus. Lai toimespekter – need on aktiivsed enamiku tuntud bakterite vastu.

tsefepiim

Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel) intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses, isotoonilises NaCl lahuses, 5% ja 10% glükoosilahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja viaalis olevast pulbri kogusest. Tavaliselt on ravim hästi talutav. Levinumad seedesüsteemi häired ja allergilised reaktsioonid. Seda ei soovitata kasutada teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide või makroliidantibiootikumide talumatuse korral. Säilitamise ajal võib lahus või pulber tumeneda, see ei mõjuta selle aktiivsust.

• Maximim süstelahuse pulber (Bristol-Myers Squibb).

Sageli kasutatakse tsefalosporiine tablettidena bakteriaalse etioloogiaga haiguste raviks. Need ravimid on antibiootikumid. Esimene ravim sellest rühmast saadi 1964. aastal (tsefalotiin). Seda kutsuti nii, kuna see saadi Cefalosporium acremonium mikroorganismide kultuuridest. Need kuuluvad ebatäiuslike seente klassi. Sellest ajast alates on edukalt sünteesitud suur hulk tsefalosporiine. Millised omadused neil ravimitel on ja millal neid kasutatakse?

Tsefalosporiinide omadused tablettides

Väga sageli kasutatakse tsefalosporiini antibiootikume. Nende peamised omadused:

• kõrge aktiivsus paljude bakterite vastu;
• bakteritsiidne toime;
• võimalus kasutada erinevates ravimvormides (tabletid, süstid, kapslid);
• ristallergia tekke võimalus penitsilliini suhtes allergilistel patsientidel;
• resistentne ensüümi beeta-laktamaasi suhtes;
• tugevdavad nende toimet koos aminoglükosiididega.

Tsefalosporiinide seeria antibiootikumid on praegu jagatud mitmeks põlvkonnaks. Neid ravimeid on 4 põlvkonda. Samal ajal manustatakse 4. põlvkonna tsefalosporiine ainult parenteraalselt. Sellest järeldub, et tabletivorme esindab vaid kolm põlvkonda.

Alates esimesest põlvkonnast toodetakse Cefalexin (Keflex) tablettidena. Teise põlvkonna hulka kuuluvad tabletid Tsefuroksiimaksetiil ja Tsefakloor. Mis puudutab 3. põlvkonda, siis sellesse rühma kuuluvad Cefixime ja Ceftibuten. Igal põlvkonnal on oma eripärad. On oluline, et 1. põlvkonna ravimid oleksid beetalaktamaaside suhtes vähem resistentsed.

Näidustused kasutamiseks

Sellel antibakteriaalsete ravimite seerial on bakteritsiidne toime. See saavutatakse mikroorganismide rakumembraani kahjustamisega. Suuremal määral on need ravimid aktiivsed gramnegatiivsete bakterite vastu. 1. põlvkonna tsefalosporiinide rühma kuuluvate antibiootikumide efektiivsus on madalam kui 3. põlvkonna antibiootikumide efektiivsus.

1. põlvkonna tsefalosporiini tabletid tapavad stafülokokid, streptokokid, neisseria, E. coli, shigella ja salmonella. On oluline, et enamik enterobaktereid (Proteus, kogukonnas omandatud Escherichia coli tüved) on nende ravimite suhtes resistentsed.

2. põlvkonna antimikroobseid tsefalosporiine iseloomustab laiem antimikroobse toime spekter. Enterobakterid, stafülokokid, streptokokid, gonokokid, Neisseria on tundlikud tsefuroksiimi ja tsefakloori suhtes. Pneumokokid, Pseudomonas ja mõned anaeroobid on resistentsed. Kõige sagedamini kasutatakse patsientide raviks 3. põlvkonna ravimeid.

Erinevalt parenteraalsetest tsefalosporiinidest (tsefotaksiim ja tseftriaksoon) on tabletid vähem tõhusad. Näiteks tseftibuteenil ei ole praktiliselt mingit mõju viridestseeruvatele streptokokkidele ja pneumokokkidele. Enterobakter, hammastik ja mõned teised bakterid on resistentsed. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine saab kasutada järgmiste haiguste raviks:

• hingamisteede haigused (bronhiit, kopsupõletik, empüeem, sinusiit, keskkõrvapõletik, farüngiit, tonsilliit);
• gonorröa;
• urogenitaaltrakti organite patoloogia (ureetra, põie põletik, püelonefriit);
• Lyme'i tõbi;
• impetiigo;
• furunkuloos.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefaleksiini kasutatakse sageli meditsiinipraktikas. Seda ravimit võetakse suu kaudu tablettide kujul. Ravimit kasutatakse hingamisteede haiguste (neelupõletik, sinusiit, tonsilliit, bronhiit, bronhopneumoonia, kopsuabstsess), kuseteede patoloogiate, nahahaiguste ja osteomüeliit raviks.

Ravimil on kõrge biosaadavus (90-95%). Tsefaleksiin praktiliselt ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, mistõttu ei ole soovitatav seda kasutada meningiidi raviks. Tsefaleksiini ei soovitata kasutada tiinuse ega lapse toitmise ajal. Ravimit ei ole ette nähtud alla 3-aastastele lastele ja ravimi talumatuse korral.

Nagu enamik teisi tsefalosporiine, võivad ka Cefalexin tabletid põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, düspeptilised häired, pearinglus, nõrkus, krambid, suurenenud agiteeritus, liigesepõletik, liigesevalu, vere hüübimise häired.

Cefalexin-ravi kestuse määrab arst. Enamasti kestab ravi 1-2 nädalat. Tabletid võetakse vahetult enne sööki.

2. põlvkonna antibiootikumid

2. põlvkonna tabletipreparaatidest võib võtta Zinnati ja selle analooge. Zinnati peamine toimeaine on tsefuroksiimaksetiil. Zinnat toodetakse valgete kaetud tablettidena. Tabletid on kaksikkumera kujuga. Ravim on ette nähtud 5 kuni 10 päevaks. Zinnat'i võib kasutada nii täiskasvanute kui ka üle 3-aastaste laste raviks. Ravim võib põhjustada järgmisi soovimatuid toimeid:

• muutused verepildis (eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia);
• lööve;
• urtikaaria;
• peavalu;
• pearinglus;
• väljaheite rikkumine kõhulahtisuse tüübi järgi;
• kõhuvalu;
• iiveldus;
• maksaensüümide kontsentratsiooni tõus.

Inimestele, kellel on neerupatoloogia, haavandiline koliit või muud kroonilised seedetrakti haigused, määratakse Zinnat ettevaatusega. On oluline, et kui ravitingimusi ei järgita (pikaajaline kasutamine), on võimalik organismi nakatumine Candida perekonna seentega.

3. põlvkonna tahvelarvutid

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid on tänapäeval kõige populaarsemad. Kolmanda põlvkonna tabletivormidest on patsientidele sageli ette nähtud Suprax või Cemidexor. Supraxi tabletid on kahvaturanži värvi ja maasikalõhnaga. Need sisaldavad tsefiksiimi ja abiaineid.

Suprax on efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu: streptokokid, stafülokokid, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Proteus, Neisseria. Listeria, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Bacteroids, Clostridia on ravimi suhtes resistentsed. Ravimi päevane annus sõltub kehakaalust. Supraxi on soovitatav kasutada järgmiste haiguste raviks:

• streptokokkide põhjustatud tonsilliit ja farüngiit;
• keskkõrvapõletik;
• bronhide põletiku äge vorm;
• tüsistusteta gonorröa;
• šigelloos;
• tüsistusteta uretriit, püelonefriit, tsüstiit;
• krooniline bronhiit ägedas staadiumis.

Supraxi kasutamise piiranguks lapsepõlves on kehakaal alla 25 kg. Lisaks ei soovitata Supraxi tablette kasutada neerupatoloogia korral. Seega on tsefalosporiinid tõhusad antimikroobsed ained.

I põlvkonna tsefalosporiin

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kapslid želatiin, suurus nr 2, helerohelise korpuse ja kaanega; kapslite sisu - valge kuni kollaka värvusega granuleeritud pulber.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid (E171), raudvärv kollane oksiid (E172), (indigotiin I) (E132), želatiin.

Kapslid želatiin, suurus nr 0, tumerohelise korgi ja rohekaskollase korpusega; kapslite sisu - valge kuni kollaka värvusega granuleeritud pulber.

Abiained: magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos PH 102.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid (E171), raudvärv kollane oksiid (E172), raudvärv must oksiid (E172), indigokarmiin (indigotiin I) (E132), želatiin.

8 tk. - villid (2) - papppakendid.

Graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks kollakasoranž; vee lisamisel moodustub kollakasoranž suspensioon, millel on iseloomulik puuviljane lõhn.

Abiained: naatriumsahharinaat, sidrunhappe anhüdriid, raudvärv kollane oksiid (E172), guarkummi, naatriumbensoaat, simetikoon S 184, sahharoos, maasika maitseaine, õunamaitseaine, vaarika maitseaine, tutti frutti maitseaine.

40 g (100 ml suspensiooni valmistamiseks) - tumedast klaasist pudelid (1) koos 5 ml mõõtelusikaga ja riskiga 2,5 ml mahuga - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum. See toimib bakteritsiidselt, häirib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Vastupidav laktamaasidele.

Tal on lai tegevusspekter. Aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu- Staphylococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Gramnegatiivsed mikroorganismid- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (kaasa arvatud Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., kiirgavad seened.

Ebaefektiivne vastu Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indoolpositiivsed tüved), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., Acinetobacter, spp., metstrahiinspp.

Stafülokokkide penitsillinaasi suhtes vastupidav, kuid gramnegatiivsete mikroorganismide tsefalosporinaas hävitab.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja hästi. Biosaadavus - 90-95%, toidu tarbimine aeglustab imendumist, kuid ei mõjuta selle täielikkust. Aeg C max saavutamiseni pärast suukaudset manustamist on 0,25, 0,5 või 1 g – 1 tund, C max väärtus on vastavalt 9, 18 ja 32 μg/ml.

Terapeutilist kontsentratsiooni hoitakse 4-6 tundi Suhtlemine valkudega - 10-15%. V d - 0,26 l / kg.

See jaotub suhteliselt ühtlaselt erinevates kudedes ja kehavedelikes: kopsudes, maksas, südames, neerudes, sapis, sapipõies, luudes, liigestes, hingamisteedes. Tungib halvasti läbi muutumatu BBB. See läbib platsentat, eritub vähesel määral rinnapiima ja leidub lootevees.

Ei metaboliseeru.

T 1/2 - 0,9-1,2 tundi Kogu kliirens - 380 ml / min. Eritub neerude kaudu - 70-89% muutumatul kujul (2/3 - glomerulaarfiltratsioon, 1/3 - tubulaarne sekretsioon); sapiga - 0,5%. Neerude kliirens - 210 ml / min.

Kui neerude eritusfunktsioon on häiritud, suureneb kontsentratsioon veres ja pikeneb neerude kaudu eritumise aeg, T 1/2 pärast allaneelamist on 5-30 tundi Hemodialüüsiga eritub mõõdukalt, hästi - peritoneaaldialüüsiga.

Näidustused

- ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit, bronhiit, kroonilise kopsupõletiku äge ja ägenemine, bronhopneumoonia, empüeem ja kopsuabstsess);

- urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, epididümiit, endometriit, gonorröa, vulvovaginiit);

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (furunkuloos, abstsess, flegmoon, püoderma, lümfadeniit, lümfangiit);

- luude ja liigeste infektsioonid (sh osteomüeliit).

Vastunäidustused

- laste vanus kuni 3 aastat (annusvormi puhul - kapslid);

- ülitundlikkus (sealhulgas teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes).

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on võimalik kumulatsioon (vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine).

Stafülokokkide infektsioonide korral esineb ristresistentsus tsefalosporiinide ja isoksasolüülpenitsilliinide vahel.

Neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel vähendatakse ööpäevast annust, võttes arvesse CC väärtust: koos QC 5-20 ml/min maksimaalne päevane annus on 1,5 g / päevas; juures CC vähem kui 5 ml / min- 0,5 g / päevas. Päevane annus jagatakse 4 annuseks.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Loetelu B. Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril 15° kuni 25°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Tablettides ei ole nii palju erinevaid 3. põlvkonna tsefalosporiine kui suspensioonide pulbreid või süstevedelikke. Kuid tõenäoliselt ei sea keegi nende tõhusust kahtluse alla. Need on asendamatud antibakteriaalsed ravimid. Nad suudavad hävitada isegi need patogeenid, millel on õnnestunud välja arendada resistentsus enamiku teiste ravimite suhtes.

Mis vahe on 1, 2 ja 3 põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides?

Ei saa öelda, et need on uue põlvkonna ravimid. Need avastati kahekümnendal sajandil, neljakümnendate aastate lõpus. Mida suurem on põlvkonna number, seda uuem on ravim ja seega ka tõhusam. Nooremate ravimite peamine eelis on see, et nad on aktiivsed palju suurema hulga erinevate bakterite vastu.

Vastavalt juhistele on enamik 3. põlvkonna tsefalosporiine tablettides võimelised võitlema ohtlike aeroobsete gramnegatiivsete bakteritega. Nende populaarsust seletatakse ka sellega, et antibiootikumid on piisavalt tugevad, et seista vastu kolmele peamisele meningiiti põhjustavale patogeenile. Kahjuks ei saa vanemate ettevalmistustega kiidelda.

3. põlvkonna tsefalosporiini ravimite loetelu tablettides

On kaks peamist kolmanda põlvkonna tsefalosporiini, mille alusel toodetakse tablettidena kõiki olemasolevaid rühma antibiootikume:

1. Cefixime populaarne tänu sellele, et see mõjutab peaaegu kogu patogeensete mikroorganismide loendit. See on aktiivne streptokokkide, meningokokkide, stafülokokkide, gonorröa, hammaste, tsütobakterite, Escherichia, Klebsiella, juhtivuse, hemofiiluse, anaeroobsete kokkide infektsioonide vastu. Ravimi biosaadavus on ligikaudu 50%. Võite juua olenemata söögikordadest. Optimaalne ööpäevane annus täiskasvanule on 400 mg. Ravim eritub sapiga.
2. Tseftibuteen- teised kolmanda põlvkonna tsefalosporiini tabletid. Kõigist selle rühma antibiootikumidest peetakse seda kõige resistentsemaks β-laktamaaside suhtes, ainete suhtes, mida patogeensed mikroorganismid toodavad enda kaitseks. Samal ajal kujutavad laiendatud spektriga β-laktamaasid ravimile jätkuvalt ohtu. Võrreldes Cefixime'iga on tseftibuteeni biosaadavus suurem, ligikaudu 65%. Seetõttu määratakse seda sagedamini astmelise ravi osana pärast parenteraalset ravi.

Tablettides sisalduvate 3. põlvkonna tsefalosporiinide loetelu, mille peamiseks toimeaineks on tsefiksiim või tseftibuteen, on järgmine.

Tsefalosporiinid on rühm antibiootikume, mis on saadud 7-aminotsefalospoorhappest. Nende peamine omadus on võrreldes penitsilliinidega kõrge resistentsus beetalaktamaaside suhtes. Samuti on neil ravimitel kõrge baktereid hävitav (bakteritsiidne) võime ja väga lai toimespekter, eriti stafülokokkide vastu.

Tsefalosporiinide teine ​​eelis on nende märkimisväärne kemoterapeutiline aktiivsus, mis tuleneb asjaolust, et nad põhjustavad jaguneva bakteriraku välismembraani lüüsi (lahustumist).

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Tsefalosporiinid on rühm antibiootikume, mis jagunevad kehasse manustamise teel suukaudseks (tablettide, siirupite, suspensioonide kujul) ja parenteraalseks (intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul).

Praeguseks on 220 kaubanime all 2316 ravimit. Nende hulgas eristatakse 25 toimeainet.

Kõige tavalisem on tsefalosporiinide klassifitseerimine põlvkondade kaupa. Praeguseks on teada 5 põlvkonda, mille esindajaid on kirjeldatud tabelis:

Kõik ülaltoodud antibiootikumid on bakteritsiidse toimega, st tapavad baktereid. See juhtub bakteriraku välisseina hävitamisega.

Selle rühma preparaadid on aktiivsed võitluses laia patogeense mikrofloora vastu ja see võime suureneb põlvest põlve.

Tsefalosporiinide suhtes tundlike bakterite loetelu on kirjeldatud allolevas tabelis:

1. põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinid

Nende hulka kuuluvad toimeained tsefaleksiin ja tsefadroksiil.

Tsefaleksiin

Apteekide riiulitel võib tsefaleksiini leida järgmiste nimede all:

• Tsefaleksiin.
• Keflex.
• Ospeksin.
• Palettex.
• Cefaklen.
• Soleksin.
• Felexin.
• Piassan.

Ravimil on domineeriv toime selliste haiguste ravis, mille põhjustajad on:

• Stafülokokid - Staphylococcus spp. (ei tooda ja ei tooda penitsillinaasi).
• Epidermaalsed stafülokokid - Staphylococcus epidermidis (penitsilliiniresistentsed tüved).
• Streptokokid - Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes).
• Corynebacterium ja clostridia - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

Vähemal määral reageerib see gramnegatiivsetele mikroorganismidele, näiteks:

• Meningokokk - Neisseria meningitidis.
• Gonorröa - Neisseria gonorrhoeae.
• Shigella ja salmonella - Shigella spp., Salmonella spp.
• E.coli bakter.
• Moraxella catarrhalis – Moraxella catarrhalis.
• Klebsiella kopsupõletik - Klebsiella pneumoniae.
• Treponema – Treponema spp.

See on ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa, Mirabilis Proteus'e (indoolpositiivsed tüved), Mycobacterium tuberculosis'e, anaeroobide vastu.

Suukaudsel manustamisel on ravimi biosaadavus 95%, kuid kõrgeid kontsentratsioone kudedes ja veres ei täheldata. Poolväärtusaeg on 1 tund.

Tsefaleksiini kasutatakse:

• naha ja pehmete kudede stafülokoki ja streptokoki infektsioonid;
• ENT-organite, ülemiste ja alumiste hingamisteede stafülokoki infektsioonid;
• mitmesugused haigused günekoloogias, uroloogias, venereoloogias.

Vastunäidustused vastuvõtule on ülitundlikkus tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes ning alla 6 kuu vanused lapsed.

Ravimi kasutamise võimalikud kõrvaltoimed:

• peavalu;
• pearinglus;
• muutused vere rakulises koostises;
• düspeptilised nähtused;
• vulvovaginiit;
• nõgestõbi;
• nahalööve;
• anafülaktiline šokk.

Annustamisskeem sõltub konkreetsest ravimist ja haiguse tõsidusest.

Tsefadroksiil

Tsefadroksiili leidub kahe kaubanime all:

• Duracef.
• Biodroksiil.

Ravim on aktiivne grampositiivse ja gramnegatiivse mikrofloora, Klebsiella, Proteuse ja Escherichia coli vastu, kuid on kasutu võitluses enterokokkide ja enterobakteritega.

Terapeutiline kontsentratsioon säilib veres kuni 12 tundi. Suurem osa ravimist eritub päeva jooksul neerude kaudu.

Tsefadroksiili ulatus on järgmine:

• naha ja pehmete kudede nakkushaigused;
• kuseteede infektsioonid;
• tonsilliit;
• adenoidiit.

Ravim on vastunäidustatud teiste tsefalosporiinide ja penitsilliinide talumatuse korral rinnaga toitmise ajal. Kõrvalmõjud:

• düspepsia;
• väljaheite häired;
• kandidoos;
• naha allergilised reaktsioonid.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mis põhinevad toimeainetel tsefakloor ja tsefuroksiim.

tsefakloor

Ilmub nimede all:

• Ceklor.
• tsefakloor.
• Alpacet.

Ravimeid kasutatakse nakkushaiguste raviks, mille põhjustajad on:

• stafülokokid;
• streptokokid;
• Neisseria;
• tsitrobakter;
• moraxella;
• bakteroid.

Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse tunni jooksul. Ravim eritub neerude kaudu 1-1,5 tunni jooksul.

Vastunäidustused on samad, mis teistel tsefalosporiinidel. Kõrvaltoimed: düspepsia, kõhukinnisus, hepatiit, pearinglus, ärevus, unetus, vere rakulise koostise rikkumine elementide arvu vähenemise suunas, neerufunktsiooni kahjustus, kandidoos.

Tsefuroksiim

Ravimi kaubanduslikud nimetused:

• Zinnat.
• Tsefuroksiim.
• Tsefurabol.
• Aksetin.
• Ketotsef.

Selle antibiootikumi eripära võrreldes teiste tsefalosporiinidega on selle võime toimida ampitsilliini ja penitsilliini suhtes resistentsete tüvede suhtes. Seega on ravim efektiivne aeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas penitsillinaasi tootmise võimega mikroorganismide vastu võitlemisel.

Antibiootikumi ulatus on väga lai: see on ette nähtud hingamisteede, ENT-organite, kuseteede, naha, pehmete kudede nakkuslike kahjustuste korral.

Vastuvõtmise absoluutne vastunäidustus on tsefalosporiinide ja penitsilliinide talumatus; piiratud ravimeid kasutatakse seedetrakti haiguste, kurnatuse korral.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Nende hulka kuuluvad tsefiksiim ja tseftibuteen.

Cefixime

Ilmub nimede all:

• Suprax.
• Panceph.
• Suprax Solutab.
• Cefspan.

Laste raviks sobib Suprax Solutab optimaalselt. See vabanemisvorm erineb kõigist teistest selle poolest, et tablette võib võtta tervelt veega või lahjendada väikeses koguses vees, olenevalt sellest, kuidas lapsel on ravimit mugavam võtta.

Gram-positiivsed ja gramnegatiivsed mikroobid on tsefiksiimi suhtes tundlikud:

• streptokokid;
• Neisseria;
• moraxella;
• bakteroid.

Selle suhtes on resistentsed Pseudomonas aeruginosa, stafülokokk, listeria.

Näidustused on ülalnimetatud bakterite põhjustatud infektsioonid; hingamisteede, seedetrakti, kuseteede kahjustus.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis teistel tsefalosporiinidel.

Tseftibuteen

Apteekide riiulitel leidub ainet Cedexi nime all.

Tundlikkus tseftibuteeni suhtes on:

• streptokokid;
• stafülokokid;
• hemofiilne ja Escherichia coli;
• moraxella;
• salmonella;
• shigella.

Näidustused kohtumiseks on:

• ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid;
• shigella ja salmonella põhjustatud enteriit ja gastroenteriit lastel;
• keskkõrvapõletik;
• urogenitaalsüsteemi ägedad ja kroonilised infektsioonid.

Vastunäidustused - talumatus ja alla 6 kuu vanused lapsed.

Kasutusjuhendis kirjeldatud kõrvaltoimed:

• kandidoos;
• vaginiit;
• pseudomembranoosne koliit;
• kõhukinnisus;
• düspeptilised nähtused;
• pearinglus;
• paresteesia;
• peavalu;
• hingeldus;
• neerufunktsiooni kahjustus.

4. ja 5. põlvkonna tsefalosporiinid on esitatud parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimitena.