Valuvaigistite palavikuvastaste ravimite kõrvaltoimed. valuvaigistid. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

1. (Valuvaigistid – palavikualandajad)

Põhijooned:

Valuvaigistav toime avaldub teatud tüüpi valudes: peamiselt neuralgilise, lihase-, liigesevalu, peavalu ja hambavalu korral. Vigastuste, kõhuoperatsioonidega seotud tugeva valu korral on need ebaefektiivsed.

Palavikuvastane toime, mis väljendub palavikulistes tingimustes, ja põletikuvastane toime avalduvad erinevates ravimites erineval määral.

Hingamis- ja köhakeskustele depressiivse toime puudumine.

Eufooria ning vaimse ja füüsilise sõltuvuse nähtuste puudumine nende kasutamise ajal.

Peamised esindajad:

Salitsüülhappe derivaadid - salitsülaadid - naatriumsalitsülaat, atsetüülsalitsüülhape, salitsüülamiid.

Pürasolooni derivaadid - antipüriin, amidopüriin, analgin.

N-aminofenooli või aniliini derivaadid - fenatsetiin, paratsetamool.

Farmatseutilise toime tõttu jagunevad 2 rühma.

1. Igapäevapraktikas kasutatakse mittenarkootilisi valuvaigisteid, neid kasutatakse laialdaselt peavalude, neuralgia, reumatoidvalude, põletikuliste protsesside korral. Kuna need tavaliselt mitte ainult ei leevenda valu, vaid vähendavad ka kehatemperatuuri, nimetatakse neid sageli kõhukelmevastasteks valuvaigistiteks. Kuni viimase ajani kasutati selleks laialdaselt amidopüriini (püramidooni), fenatsetiinit, aspiriini jne;

Viimastel aastatel on tõsiste uuringute tulemusena avastatud nende ravimite kantserogeense toime võimalus. Loomkatsetes leiti amidopüriini kantserogeense toime võimalus pikaajalisel kasutamisel, samuti selle kahjustav toime vereloomesüsteemile.

Fenatsetiinil võib olla nefrotoksiline toime. Sellega seoses on nende ravimite kasutamine muutunud piiratuks ja mitmed neid ravimeid sisaldavad valmisravimid on ravimite nomenklatuurist välja jäetud (amidopüriini lahused ja graanulid, amidopüriin fenatsetiiniga jne). Seni on kasutatud novymigrofeeni, butadiooniga amidopüriini jne.Paratsetamooli kasutatakse laialdaselt.

2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Nendel ravimitel on lisaks väljendunud valuvaigistav toime ja põletikuvastane toime. Nende ravimite põletikuvastane toime on oma tugevusega lähedane steroidhormonaalsete ravimite põletikuvastasele toimele. Samal ajal ei ole neil steroidset struktuuri. Need on preparaadid mitmetest fenüülpropioon- ja fenüüläädikhapetest (ibuprofeen, ortofeen jne), indoolrühma sisaldavatest ühenditest (indometatsiin).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esimene esindaja oli aspiriin (1889), mis on tänapäevalgi üks levinumaid põletiku-, valu- ja palavikuvastaseid ravimeid.

Mittesteroidseid ravimeid kasutatakse laialdaselt reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja erinevate põletikuliste haiguste ravis.

Nende ravimite rühmade vahel ei ole ranget vahet, kuna mõlemal on märkimisväärne antihüpermiline, dekongestantne, valuvaigistav ja palavikku alandav toime, see tähendab, et nad mõjutavad kõiki põletikunähte.

Valuvaigistid-palavikuvastased pürosolooni derivaadid:

p-aminofenooli derivaadid:

3. Antipüriini, amidopüriini ja analgiini saamise meetod

Nende preparaatide struktuuris, omadustes ja bioloogilises aktiivsuses on palju ühist. Ka saamisviisides. Amidopüriini saadakse antipüriinist, analgiini amidopüriini sünteesi vaheproduktist - aminoantipüriinist.

Süntees võib alata fenüülhüdrasiinist ja atsetoäädikhappeestrist. Seda meetodit aga ei kasutata. Tööstuslikus mastaabis kasutatakse selle ühendite rühma saamiseks meetodit 1-fenüül-5-metüülpürasoloon-5-st, mis on suures koguses toode.

Antipüriin.

Pürosoloonühendite ulatuslik uurimine ja nende väärtusliku farmakoloogilise toime avastamine on seotud kiniini valdkonna sünteetiliste uuringutega.

Püüdes saada kiniini palavikku alandavate omadustega tetrahüdrokinoliini ühendeid, viis Knorr 1883. aastal läbi atsetoäädikhappe estri kondenseerimise fenüülhüdrosiiniga, millel on nõrk palavikku alandav toime, mis on vees halvasti lahustuv; selle metüleerimine viis väga aktiivse ja hästi lahustuva preparaadi 1-fenüül-2,3-dimetüülpürosoloon (antipüriin) tootmiseni.

Võttes arvesse AC-estri keto-enooltautomerismi, aga ka tautomeeria esinemist pürasoloonisüdamikus, võib fenüülhüdrasiini ja AC-estri vahelist reaktsiooni arvesse võttes eeldada mitme 1-fenüül-3- isomeerse vormi moodustumist. metüülpürasoloon.

1-fenüül-3-metüülpürasoloon on aga teada ainult ühel kujul. Mittekristallid, välimustemperatuur - 127 °C, keemistemperatuur - 191 °C.

Fenüülmetüülpürasolooni metüülimisprotsessi saab kujutada kvaternaarse soola vahepealse moodustumise kaudu, mis leelise toimel reorganiseerub antipüriiniks.

Antipüriini struktuur kinnitati vastusünteesiga atsetoäädikhappe estri või halogeniidestri enoolvormi kondenseerimisel metüülfenüülhüdrasiiniga, kuna mõlema metüülrühma positsioonid määravad lähteproduktid.

Seda ei kasutata tootmismeetodina, kuna saagis on madal ja sünteesiproduktid on kättesaamatud.

Reaktsioon viiakse läbi neutraalses keskkonnas. Kui reaktsioon viiakse läbi happelises keskkonnas, siis temperatuuril ei lõhustu alkohol, vaid moodustub teine ​​veemolekul ja moodustub 1-fenüül-3-metüül-5-etoksüpürasool.

Pürasoloonipreparaatide sünteesi kõige olulisema vaheühendi 1-fenüül-3-metüülpürasolooni saamiseks on välja töötatud ka meetod, mis kasutab diketooni

Antipüriini omadused - hea lahustuvus vees, reaktsioonid metüüljodiidiga, POCl3 jne on seletatavad sellega, et sellel on sisemise kvaternaarse aluse struktuur.

Antipüriini tööstuslikul sünteesil mängib lisaks AC-eetri ja fenüülhüdrasiini vahelise peamise kondensatsiooni läbiviimise tingimuste tähtsusele (keskkonna valik, neutraalne reaktsioon, FG väike liig jne) ka metüleeriva aine valik. teatud roll:

Diasometaan ei sobi, kuna see toob kaasa kvaternaarse soola o-metüülestri, mis samuti tekib osaliselt metüüljodiidiga metüülimisel.

Nendel eesmärkidel on parem kasutada metüülkloriidi või bromiidi, dimetüülsulfaati või, parem, benseensulfoonhappe metüülestrit, kuna sel juhul ei ole vaja absorbeerivaid autoklaave (CH3Br - 18 atm; CH3Cl - 65 atm).

Saadud antipüriini puhastamine toimub tavaliselt 2-3-kordse ümberkristallimisega veest; võib kasutada vaakumdestilleerimist (200-205 °C 4-5 mm juures, 141-142 °C katoodhelenduvvaakumis).

Antipüriin - kergelt mõru maitsega, lõhnatud kristallid, hästi lahustuvad vees (1:1), alkoholis (1:1), kloroformis (1:15), halvemini eetris (1:75). Annab alkaloididele kõik iseloomulikud kvalitatiivsed reaktsioonid. FeCl3 annab intensiivse punase värvuse. Kvalitatiivne reaktsioon antipüriinile on nitrosoantipüriini smaragdvärv.

Palavikuvastane, valuvaigisti, lokaalse hemostaatikumina.

Uuritud on mitmesuguseid antipüriini derivaate.

Kõigist derivaatidest osutusid väärtuslikeks valuvaigistiteks ainult amidopüriin ja analgiin, mis on omadustelt paremad kui antipüriin.

4. Antipüriini sünteesi tehnoloogia Protsessi põhietappide kirjeldus.

Fenüülmetüülpürasoloon laaditakse õliga kuumutatud klaasvoodriga reaktorisse ja kuivatatakse vaakumis temperatuuril 100 °C, kuni niiskus on täielikult eemaldatud. Seejärel tõstetakse temperatuur 127-130 °C-ni ja fenüülmetüülpürasolooni lahusele lisatakse bensosulfoonhappe metüülestrit. Reaktsiooni temperatuur ei ole kõrgem kui 135-140 °C. Protsessi lõpus viiakse reaktsioonimass vormi, kuhu laaditakse väike kogus vett ja jahutatakse temperatuurini 10 °C. Sadestunud antipüriinbensosulfonaat pressitakse välja ja pestakse tsentrifuugis. Antipüriini eraldamiseks töödeldakse seda soola NaOH vesilahusega, saadud antipüriin eraldatakse soolalahusest ja sadestatakse uuesti isopropüülalkoholis, antipüriin puhastatakse rekristalliseerimisega isopropüülalkoholist. Saadaval 0,25 g pulbrite ja tablettidena.

Amidopüriin.

Kui antipüriin avastati alkaloidi kiniini uurimisel, siis üleminek antipüriinilt amidopüriinile on seotud morfiini uurimisega.

N-metüülrühma kehtestamine morfiini struktuuris andis alust arvata, et antipüriini valuvaigistavat toimet saab tugevdada teise tertsiaarse aminorühma viimisega tuuma.

1893. aastal sünteesiti - 4-dimetüülaminoantipüriin - amidopüriin, mis on 3-4 korda tugevam kui antipüriin. Viimastel aastatel on seda kasutatud ainult koos teiste ravimitega soovimatute mõjude tõttu: allergiad, vereloome pärssimine.

1-fenüül-2,3-dimetüül-4-dimetüülaminopürasoloon-5 (vees 1:11).

Kvalitatiivne reaktsioon FeCl3-ga - sinine-violetne värv. Amidopüriini saamine.

Redutseerimis- ja metüülimisprotsesside läbiviimiseks on välja töötatud suur hulk meetodeid. Tootmistingimustes eelistatakse järgmist:

1. Antipüriini kasutamine benseensulfoonhappe kujul:

Nitreerimiseks vajalik dilämmastikhape tekib sel juhul NaNO2 interaktsioonil antipüriiniga seotud benseensulfoonhappega.

Nitrosoantipüriini redutseerimine aminoantipüriiniks (helekollased kristallid Tm. 109 °) viiakse läbi suure saagisega, kasutades sulfit-bisulfiti segu vesikeskkonnas:

reaktsioonimehhanism.

On välja töötatud meetodid nitrosoantipüriini redutseerimiseks vesiniksulfiidiga, tsingiga (tolmuga), CH3COOH-s jne.

Aminoantipüriini puhastamine ja selle eraldamine erinevatest lahustest viiakse läbi bensülideeni derivaadi kaudu (helekollased, läikivad kristallid, st 172–173 °C), see moodustub kergesti aminoantipüriini interaktsioonil bensaldehüüdiga:

bensülideenaminoantipüriin - on analgiini sünteesi lähteprodukt.

Aminoantipüriini metüülimine on kõige ökonoomsemalt saavutatav CH2O-HCOOH seguga.

Metüleerimisreaktsiooni mehhanism:

Selle metüülimismeetodiga välditakse kvaternaarsete ammooniumiühendite teket, mis tekivad haloasendatud dimetüülsulfonaati kasutamisel metüleeriva ainena.

Haloamiini kasutamisel saab saadud kvaternaarset ühendit muundada autoklaavis.

Amidopüriini eraldamiseks ja puhastamiseks kasutatakse korduvat ümberkristallimist isopropüül- või etüülalkoholist.

5. Antipüriini sünteesi tehnoloogia

Protsessi keemia

Protsessi peamiste etappide kirjeldus.

Antipüriinisoola vesisuspensioon viiakse neutralisaatorisse, jahutatakse temperatuurini 20 °C ja järk-järgult lisatakse 20% NaNO2 lahust. Reaktsiooni temperatuur ei tohi ületada 4-5 °C. Saadud smaragdroheliste nitrosoantipüriini kristallide suspensioon ja pestakse külma veega. Kristallid laaditakse reaktorisse, kuhu lisatakse bisulfit-sulfaadi segu. Segu hoitakse esmalt 3 tundi temperatuuril 22-285°C, seejärel 2-2,5 tundi temperatuuril 80°C. naatriumsoola lahus viiakse hüdrolüsaatorisse. Saadakse aminoantipüriini hüdrolüsaat, mis metüülitakse reaktoris formaldehüüdi ja sipelghappe seguga. Amidopüriin eraldatakse sipelghappe soolast, töödeldes soolalahust 50 °C juures soodalahusega. Pärast neutraliseerimist hõljub amidopüriin õlina. Õlikiht eraldatakse ja viiakse neutralisaatorisse, kus see rekristalliseeritakse isopropüülalkoholist.

Analgin.

Analgini struktuurivalem

1-fenüül-2,3-dimetüülpürasoloon-5-4-metüülaminometüleensulfaat naatrium.

Empiiriline valem - C13H16O4N3SNa · H2O - valge, kergelt kollakas kristalne pulber, vees kergesti lahustuv (1:1,5), alkoholis raskesti lahustuv. Vesilahus on selge ja lakmuse suhtes neutraalne. Seistes muutub see kollaseks, aktiivsust kaotamata.

Analgin on parim ravim pürasolooni seeria ühendite hulgas. Ületab kõik pürasolooni valuvaigistid. Madal toksilisus. Analgin on osa paljudest ravimitest

Selle suurim üksikannus on 1 g, päevane annus on 3 g.

Analgini tööstuslik süntees põhineb kahel keemilisel skeemil.

2). Tootmismeetod bensülideenaminoantipüriinist saamiseks.

Empiiriline valem - C13H16O4N3SNa · H2O - valge, kergelt kollakas kristalne pulber, vees kergesti lahustuv (1:15), alkoholis raskesti lahustuv. Vesilahus on selge ja lakmuse suhtes neutraalne.

Analgin on parim ravim pürasolooni seeria ühendite hulgas. Ületab kõik pürasolooni valuvaigistid. Madal toksilisus.

Tehnoloogilise protsessi kirjeldus.

Fenüülmetüülpürasoloon laaditakse õliga kuumutatud klaasvooderdatud reaktorisse ja kuivatatakse vaakumis temperatuuril 100 °C kuni niiskuse täieliku eemaldamiseni. Temperatuur tõstetakse 127-130 °C-ni ja FMP lahusele lisatakse bensosulfoonhappe metüülestrit. Reaktsiooni temperatuur on 135-140 °C. Protsessi lõpus viiakse reaktsioonimass vormi, kuhu laaditakse väike kogus vett ja jahutatakse temperatuurini 10 °C. Sadestunud antipüriinbenseensulfonaat pestakse filtril ja juhitakse nitroseerimisreaktsiooni läbiviimiseks järgmisse reaktorisse. Seal jahutatakse segu temperatuurini 20 °C ja järk-järgult lisatakse 20% NaNO2 lahust. Reaktsiooni temperatuur on 4-5 °C. Saadud smaragdroheliste kristallide suspensioon filtreeritakse vaakumfiltril ja pestakse külma veega. Kristallid laaditakse reaktorisse, kus lisatakse bisulfit-sulfaadi segu, mida hoitakse esmalt 3 tundi 22-25 °C juures, seejärel veel 2-2,5 tundi 80 °C juures. Saadud sool viiakse seebistamisreaktorisse, kus seda töödeldakse NaOH lahusega, mille tulemusena moodustub sulfoaminoantipüriini dinaatriumsool.

Saadud sool viiakse dimetüülsulfaadiga metüülimiseks reaktorisse. DMS juhitakse reaktorisse mernikust. Reaktsioon kulgeb 107-110 °C juures 5 tundi. Reaktsiooni lõppedes eraldatakse reaktsiooniprodukt Na2SO4-st filtril 15. Naatriumsoola lahus pressitakse reaktorisse ja hüdrolüüsitakse väävelhappega temperatuuril 85 °C 3 tundi. Reaktsiooni lõpus lisati reaktsioonisegule happe neutraliseerimiseks NaOH. Reaktsiooni temperatuur ei tohi ületada 58-62 °C. Saadud monometüülaminoantipüriin eraldatakse Na2SO4-st filtril ja viiakse metüülimisreaktorisse. Metüülimine viiakse läbi formaldehüüdi ja naatriumvesiniksulfiti seguga temperatuuril 68–70 °C. Reaktsiooni tulemusena saadakse analgin, mis seejärel puhastatakse.

Lahus aurustatakse. Analgin rekristalliseeritakse veest, pestakse alkoholiga ja kuivatatakse.

Meetod II - läbi bensülideenaminoantipüriini ..

Kasutatud allikate loetelu:

NSV Liidus meditsiinipraktikas kasutatavad ravimid / Toim. M.A. Kljujev. – M.: Meditsiin, 1991. – 512lk.

Ravimid: 2 mahus. T.2. - 10 - toim. kustutatud - M.: Meditsiin, 1986. - 624 lk.

Keemiatehnoloogia põhiprotsessid ja aparaadid: projekteerimisjuhend / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. väljaanne, muudetud. Ja täiendav M.: Keemia, 1991. - 496 lk.

Penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini tootmise skeem.

Annustamisvormide klassifikatsioon ja nende analüüsi tunnused. Kvantitatiivsed meetodid ühekomponentsete ja mitmekomponentsete ravimvormide analüüsimiseks. Füüsikalis-keemilised analüüsimeetodid ilma segu komponentide eraldamiseta ja pärast nende eelnevat eraldamist.

Voroneži põhimeditsiini kõrgkooli kraadiõppe osakond: apteekrite töö kaasaegsed aspektid Teema: mitte-narkootilised valuvaigistid

Süstelahuste koostise stabiliseerimise meetodite iseloomustus säilitamise ajal vesinikkloriidhappe, naatriumvesinikkarbonaadi, oksüdatsioonireaktsiooniga atmosfäärihapniku mõjul, säilitusainetega lahuste ja kombineeritud vormidega.

See fail on võetud Medinfo kogust http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-post: [e-postiga kaitstud] või [e-postiga kaitstud]

Tiamiini stabiilsus, spetsiifiline kogu rühma hõlmav autentsuse reaktsioon. Ravimainete keemiline struktuur, nende keemilise ja füüsikalis-keemilise kvantitatiivse määramise meetodid. Nikotiinamiidi, nikotiini, isoniasiidi autentimismeetodid.

Must leeder (Sambucus nigra L.), kuslapuu perekond. Taime kirjeldus, kasvatamine, koristamine, lillede, viljade ja taime koore keemiline koostis ja farmakoloogilised omadused, ravimid. Bioloogiliselt aktiivsete ainete sisaldus.

Alkaloidpreparaatide üldised omadused, omadused ja valmistamismeetodid, üldised analüüsimeetodid ja klassifikatsioon. Fenantrenisokinoliini derivaadid: morfiin, kodeiin ja nende preparaadid, mis on saadud poolsünteetilise etüülmorfiinvesinikkloriidina; vastuvõtvad allikad.

Vitamiinide jaotus 4 rühma vastavalt nende keemilisele olemusele, füüsikalisele klassifikatsioonile, nende puudusele inimkehas. Kvantitatiivne ja kvalitatiivne määramine, säilitamine, ehtsus, füüsikalised ja keemilised omadused. D-vitamiini tuvastamine toidus.

Eeltingimused ravimite saamiseks, mis põhinevad kiniini struktuuri ja nende bioloogilise toime, antiseptiliste, bakteritsiidsete ja palavikuvastaste omaduste seostel. Kinoliini derivaadid: kiniin, kinidiin, hingamiin, nende kasutamine meditsiinipraktikas.

Indolüülalküülamiinide derivaadid: trüptofaan, serotoniin, indometatsiin ja arbidool. Autentsuse, keskmise massi ja lagunemise määramise meetod, arbidooli kvantitatiivne määramine. Raviaine sisalduse arvutamine ravimvormis.

Barbituraadid kui rahustite klass, mida kasutatakse meditsiinis ärevussündroomide, unetuse ja krambireflekside leevendamiseks. Selle ravimi derivaatide avastamise, kasutamise ja farmakoloogilise toime ajalugu, uurimismeetodid.

Kloramfenikooli – laia toimespektriga antibiootikumi – avastamise ja kasutamise ajalugu, selle keemilise struktuuri kirjeldus. Kloramfenikooli saamise peamised etapid. Kloramfenikooli sünteesi alg- ja vaheproduktide määramine.

Aldehüüdpreparaatide üldised omadused, omadused. Heksametüleentetramiini kvalitatiivsed reaktsioonid. Annustamine ja manustamine, vabastamisvorm. salvestusfunktsioonid. Ravimite omaduste uurimise tähtsus, nende toime olemus kehale.

Kusihappe kui võtmeühendi toime puriini derivaatide sünteesil organismis. Puriini alkaloidid, nende mõju kesknärvisüsteemile. Kofeiini farmakoloogilised omadused. Spasmolüütilised, vasodilateerivad ja antihüpertensiivsed ravimid.

Peamised näidustused ja farmakoloogilised andmed mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamiseks. Nende kasutamise keelud. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamiste esindajate omadused.

Pürasooli derivaatide valmistamise ja kasutamise üldomadused, nende keemilised ja füüsikalised omadused. Testige autentsust ja kvaliteeti. Kvantitatiivse määramise tunnused. Mitmete ravimite säilitamise ja kasutamise eripära.

Krambivastased ravimid on ravimid, mis vähendavad kesknärvisüsteemi motoorsete piirkondade erutuvust ning hoiavad ära, leevendavad või vähendavad oluliselt epilepsiahoogude esinemissagedust.

Prochko Deniss Vladimirovitš Narkootilised analgeetikumid. Abstraktne. SISU Sissejuhatus. 3 Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanismid. 5 Alkaloidid – fenantrenisokinoliini derivaadid ja nende sünteetilised analoogid. 9

Neerupealised on sisemise sekretsiooni väikesed paarisorganid. Neerupealiste koore morfo-funktsionaalne struktuur. Kortikosteroidide kataboolsed muutused maksas kuni 17 - COP. Uuringu eesmärgid, käik, protseduurid 17 - CM uriinis, järeldused, etanooli puhastamine.

Palavikuvastased analgeetikumid (AA) on üks enimkasutatavaid ravimeid maailmas. Müügis on juhtival kohal käsimüügiravimid (börsivälised ravimid, käsimüügiravimid, OTC-AA): atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, metamisool, paratsetamool. Neid valuvaigisteid kasutatakse peavalu, hambavalu, düsmenorröa, palaviku jm sümptomaatiliseks raviks.

Nii AA ravi- kui ka kõrvaltoimed on seotud arahhidoonhappe metabolismi võtmeensüümi, tsüklooksügenaasi (COX) pärssimisega. Selle metabolismi tulemusena moodustuvad COX-i mõjul arahhidoonhappest prostaglandiinid ja teise ensüümi, lipoksügenaasi, leukotrieenide mõjul (joonis). Prostaglandiinid on peamised põletiku vahendajad, sest nad:

• sensibiliseerida närvilõpmeid teiste põletikuliste vahendajate (histamiini, bradükiniini jne) toime suhtes;
• suurendada veresoonte läbilaskvust ja põhjustada vasodilatatsiooni, mis viib lokaalsete vaskulaarsete reaktsioonide tekkeni;
• on mitmete immunokompetentsete rakkude kemotaksise tegurid, mis aitavad kaasa põletikuliste eksudaatide moodustumisele;
• suurendada hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuse tundlikkust interleukiin-1 pürogeense toime suhtes, mis põhjustab palavikulise reaktsiooni tekkimist.

Prostaglandiinid ei osale mitte ainult põletikuprotsessis ühe selle vahendajana, vaid mängivad olulist rolli ka seedetrakti, kardiovaskulaarsüsteemi, neerude ja teiste elutähtsate organite ja süsteemide töös. Inhibeerides prostaglandiinide biosünteesi, ei põhjusta AA-d mitte ainult põletiku- või valuvastuse vähenemist, vaid ka nende süsteemide kõrvaltoimete teket. Mitte nii kaua aega tagasi hakkasid ilmuma teated AA teise omaduse - nende kasvajavastase toime - kohta. Seega on aspiriini regulaarse pikaajalise kasutamise korral näidatud pärasoole ja söögitoru kartsinoomi tekkeriski vähenemist.

Praegu on olemas kolm COX-i isovormi – COX-1, COX-2 ja COX-3. COX-1 on konstitutiivne, omab struktuurse ensüümi funktsionaalset aktiivsust, esineb pidevalt rakkudes, katalüüsides prostaglandiinide moodustumist, mis reguleerivad füsioloogilisi funktsioone erinevates organites, näiteks mao ja bronhide limaskestas ning neerud. COX-2 on indutseeritav isovorm, kuna see hakkab toimima ja selle sisaldus suureneb põletiku taustal. COX-2 tase on tavatingimustes madal ja tõuseb tsütokiinide ja teiste põletikuvastaste ainete mõjul. Arvatakse, et COX-2 osaleb "põletikku soodustavate" prostaglandiinide sünteesis, mis võimendavad põletikuliste vahendajate, nagu histamiin, serotoniin, bradükiniin, aktiivsust. Sellega seoses eeldatakse, et AA põletikuvastane toime on tingitud COX-2 inhibeerimisest ja kõrvaltoimed on tingitud COX-1-st. COX-3 toimib kesknärvisüsteemi struktuurides. Uuringud on näidanud, et selle ensüümi aktiivsust pärsivad palavikuvastased ravimid nagu paratsetamool, fenatsetiin, antipüriin, analgiin. Seega võib COX-3 inhibeerimine olla peamine keskne mehhanism, mille abil need ravimid vähendavad valu ja võib-olla ka palavikku.

Väljatöötatud selektiivsetel COX-2 inhibiitoritel on oluliselt väiksemad kõrvaltoimed kui mitteselektiivsetel AA-del, kuid need ei kehti käsimüügiravimite kohta. Põhimõtteliselt erinev toimemehhanism kui teistel OTC-AA-del on paratsetamool, mis juba väikestes annustes inhibeerib selektiivselt COX-3 isovormi kesknärvisüsteemi struktuurides ja ei mõjuta COX-i perifeersetes kudedes, mis eristab seda ravimit teistest AA-dest. terapeutilise ohutusprofiili ja kõrvaltoimete kohta. Eelkõige ei ole ravimil haavandilist toimet, see ei provotseeri bronhospasmi teket, ei anna trombotsüütidevastast ega tokolüütilist toimet, kuid sellel puudub praktiliselt põletikuvastane toime.

AA kõrvaltoimed

AA-del on mitmeid hästi dokumenteeritud kõrvaltoimeid:

• haavandiline;
• hematotoksiline;
• allergiline;
• Reye sündroom;
• hepatotoksiline;
• mõju südame-veresoonkonna ja hingamisteede süsteemidele.

Suhteline risk AA kõrvaltoimete tekkeks on erinev (tabel 1). Nagu tabeli andmetest järeldub, on paratsetamoolil kõige väiksem kõrvaltoimete oht. Metamisool põhjustab kõige sagedamini agranulotsütoosi arengut, mis oli selle kasutamise keelu põhjuseks enamikus maailma riikides. Tavaliselt on AA kõrvaltoimete hulgas esinemissageduse poolest esikohal seedetrakti (peamiselt mao) haavandid ja nendest tekkinud verejooks. Gastroskoopia andmetel võib seedetrakti organite haavandumise sagedus vastusena AA-le ulatuda 20% -ni.

AA haavandilise toime teke on seotud seedetrakti limaskestal lokaliseeritud COX-2 aktiivsuse pärssimisega. Selle tulemusena väheneb prostaglandiinide biosüntees, mis toob kaasa bikarbonaatide ja lima tootmise vähenemise ning vesinikioonide sekretsiooni ja tagasidifusiooni suurenemise. Kõige sagedamini esinevad need kõrvaltoimed riskirühma kuuluvatel patsientidel:

• AA pikaajaline võtmine või nende ravimite suured annused;
• kellel on anamneesis peptiline haavand;
• üle 60 aasta vana;
• samaaegselt glükokortikoide või antikoagulante;
• nakatunud H. pylori;
• raskete kaasuvate haigustega (nt südame paispuudulikkus);
• alkoholi kuritarvitajad.

Välja töötatud kiiresti lahustuvad või enteroslahustuvad atsetüülsalitsüülhappe vormid pidid vähendama seedetrakti haavandite esinemissagedust. Kuid läbiviidud kliinilised uuringud ei näidanud selle kõrvaltoime esinemissageduse olulist vähenemist. Tõenäoliselt on täheldatud tulemus seotud seedetrakti limaskestade COX-i pärssimisega, mitte ainult AA lokaalse toimega, vaid ka nende püsivusega veres.

OTC-AA kõige raskem tüsistus on hematotoksilisus. Metamisooli kasutamine suurendab agranulotsütoosi tekke riski 16 korda. Seetõttu on selle kasutamine enam kui 20 riigis üle maailma keelatud. Kuid siiani kasutatakse seda ravimit Vene Föderatsioonis. Siiski on arvamus, et metamisoolist põhjustatud agranulotsütoosi tekke oht on liialdatud ja selle ravimi kõige tõsisem kõrvalmõju on selle kardiotoksiline toime.

Atsetüülsalitsüülhappe harvaesinev, kuid raske kõrvaltoime on Reye sündroom. Seda iseloomustab tõsine entsefalopaatia ja rasvmaksa degeneratsioon. Tavaliselt esineb see lastel (esinemissageduse tipp on 6-aastaselt) pärast viirusnakkust. Reye sündroomi tekkega on kõrge suremus, mis võib ulatuda 50% -ni.

Mõju südame-veresoonkonna süsteemile

Arvukad uuringud on leidnud, et AA lühiajaline kasutamine ei põhjusta olulist hüpertensiooni või südame-veresoonkonna haiguste sagenemise riski tervetel inimestel. Kõigi AA-de, välja arvatud paratsetamooli, kasutamine suurendab aga oluliselt südamepuudulikkuse tekkeriski arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ja eakatel.

Kõik OTC-AA-d, välja arvatud paratsetamool, mõjutavad vere hüübimist, kuid see toime on muutuv. Aspiriin on COX-1 suhtes selektiivsem kui COX-2 suhtes, seetõttu inhibeerib see väikestes annustes selektiivselt tromboksaan A 2 moodustumist, mõjutamata seejuures prostaglandiin I 2 biosünteesi. Lisaks on aspiriin erinevalt teistest AA-dest trombotsüütide COX-1 suhtes selektiivsem. Selle toime väikestes annustes põhineb tromboksaani sünteesi selektiivsel inhibeerimisel, mis vastavalt vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Tänu sellele omadusele vähendab aspiriin oluliselt kardiaalse äkksurma, müokardiinfarkti ja insuldi tõenäosust riskirühma kuuluvatel patsientidel.

Erinevalt aspiriinist inhibeerivad teised "traditsioonilised" AA-d nii COX-1 kui ka COX-2, st nii tromboksaan A 2 kui ka prostaglandiin I 2 biosünteesi. Nende ravimite mõju tromboosi ennetamisele ei ole kindlaks tehtud.

Blokeerides prostaglandiinide biosünteesi neerudes, mõjutavad kõik OTC-AA-d, välja arvatud paratsetamool, vee-elektrolüütide tasakaalu ja võivad avaldada hüpertensiivset toimet. Lisaks suureneb prostaglandiinide neerude biosünteesi mõju tõttu järsult AA koostoime tõenäosus β-blokaatorite, diureetikumide, AKE inhibiitorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Mõju hingamissüsteemile

AA mõju hingamissüsteemile täheldatakse isikutel, kellel on nn. Bronhiaalastma aspiriini variant. Haiguse patogenees on seotud bronhide COX-2 inhibeerimisega kõigi OTC-AA-de mõjul, välja arvatud paratsetamool. Selle tulemusena suureneb leukotrieenide biosüntees, mis põhjustab väljahingamise düspnoe rünnakute tekkimist. See toime avaldub kõige enam atsetüülsalitsüülhappe puhul. Seda haigust iseloomustab sümptomite kolmik:

• polüpoos rinosinusiit;
• astmahood;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) talumatus.

Aspiriini astmat võib kombineerida atoopilise astmaga, kuid see võib esineda ka isoleeritult. Kõige sagedamini esineb see haigus 30-50-aastaselt. Naised haigestuvad sagedamini kui mehed. Aspiriini astma esinemissagedus võib ulatuda 40% -ni bronhiaalastmast.

Naha kõrvaltoimed

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada või süvendada psoriaasi. Siiski puudub selge seos aspiriini kasutamise ning psoriaasi ja psoriaatilise artriidi esinemise vahel. Paratsetamooli ja teiste AA-de (välja arvatud aspiriin) pikaajaline kasutamine võib aga suurendada psoriaasi ja psoriaatilise artriidi tekkeriski.

Lisaks ei ole AA kasutamisel harvad negatiivsed reaktsioonid urtikaaria / Quincke ödeemi kujul, kuigi need reaktsioonid paratsetamoolile on üsna haruldased.

AA kasutamine raseduse ajal

Klassikalised mitteselektiivsed COX-i inhibiitorid, sealhulgas aspiriin, ei suurenda inimestel kaasasündinud väärarengute riski. Nende kasutamine raseduse teisel poolel võib aga mõjutada rasedust ja loodet, kuna prostaglandiini inhibiitoritel on vaskulaarne toime, eelkõige võivad need põhjustada lootel arterioosjuha ahenemist ja neerude verevoolu vähenemist. Seetõttu tuleb ravi COX-i inhibiitoritega lõpetada 32. rasedusnädalal. AA võimet pärssida ovulatsiooni ja esile kutsuda raseduse katkemist arutatakse endiselt.

Kõige ohutum valuvaigisti rasedatele on paratsetamool.

Võrreldes teiste AA-dega on paratsetamoolil kõige laiem terapeutiline ohutus ja kõige vähem kõrvaltoimeid. See ei põhjusta haavandite teket, ei oma tokolüütilist toimet, ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi, ei inhibeeri luuüdi vereloomet, ei põhjusta bronhospasmi teket, on raseduse ajal hästi talutav ja allergilisi reaktsioone esineb harva. Paratsetamoolil on aga kõrvaltoimed, mis ei ole tüüpilised teistele AA-dele. See on hepatotoksiline toime, mis ilmneb ravimi üleannustamise korral, kuna sellel ei ole aega glükuroonhappega seonduda.

Paratsetamooli kõige laiema terapeutilise ohutusprofiili tõttu on see esmavaliku ravim laste palavikuliste seisundite ravis. See on ette nähtud ühekordse annusena 10-15 mg / kg ja iga päev - kuni 60 mg / kg.

Üldiselt iseloomustab OTC-AA-d tavaliselt väikese arvu ravimite koostoimete esinemine (tabel 2). Kõige väiksemat arvu ravimite koostoimeid iseloomustab paratsetamool, suurimat atsetüülsalitsüülhapet. Selle peamised koostoimed on seotud uriini pH muutusega, mis põhjustab paljude ravimite eliminatsiooni rikkumist.

Kasutatud annused, ravimite valiku algoritm

Nagu artiklis esitatud andmetest järeldub, võib paratsetamooli pidada esmavaliku ravimiks kui palavikku alandavat OTC-MSPVA-d, kuna see ravim põhjustab vähem kõrvaltoimeid kui teised selle rühma ravimid, mis on seotud selle eripäraga. selle toimemehhanismi (COX selektiivne inhibeerimine kesknärvisüsteemis). Lisaks on ravimil kõige vähem ravimite koostoimeid ja seda saab kasutada isegi lapsepõlves.

Viimastel aastatel on paratsetamooli tavaliselt kasutatavaid annuseid muudetud. Traditsiooniliselt määratakse täiskasvanutele ravimit annuses 500-650 mg 1 annuse kohta os, 3-4 annust päevas. Hiljuti tuli aga teade 500 patsiendiga läbi viidud uuringu tulemuste kohta. On näidatud, et ravimi ühekordne annus 1 g kohta on efektiivsem kui 650 mg. Samas 4 korda päevas ravimi väljakirjutamisel oli kõrvaltoimete esinemissagedus sama. Seega võib soovitada järgmist paratsetamooli režiimi: 1 g annuse kohta, 4 annust päevas.

Kui paratsetamool on ebaefektiivne või talumatu, on OTC-AA-de seas järgmine valik ibuprofeen. Paljud uuringud on näidanud, et ibuprofeeni ohutus ja efektiivsus on võrreldav uuemate AA-de (koksiibidega), eriti pikaajalisel kasutamisel (üle 6 kuu). Lisaks oli ibuprofeen kerge kuni mõõduka valu korral sageli efektiivsem kui paratsetamool nii valuvaigisti kui ka palavikualandajana. Tavaliselt kasutatakse täiskasvanutel ravimit annuses 400-600 mg per os 3-4 korda päevas.

Kui ibuprofeen on ebaefektiivne või talumatu, manustatakse suukaudselt atsetüülsalitsüülhapet või metamisooli annuses 500-1000 mg 2-3 korda päevas või 250-500 mg 2-3 korda päevas.

Kirjandus

1. Lipsky L.P., Abramson S.B., Crofford L. et al. Tsüklooksügenaasi inhibiitorite klassifikatsioon // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine kui aspiriinitaoliste ravimite toimemehhanism // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
3. Weissmann G. Prostaglandiinid pigem modulaatoritena kui põletiku vahendajatena // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
4. DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. et al. Tsüklooksügenaas bioloogias ja haigustes // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Tuumafaktor-kappa B (NF-κB) ja tsüklooksügenaas-2 (COX 2) uued topeltinhibiitorid: lantadeeni-mittesteroidse põletikuvastase ravimi (NSAID) konjugaatide süntees, in vitro vähivastane toime ja stabiilsusuuringud // Curr Top Med Chem. 2014; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aspiriin ja söögitoru lamerakuline kartsinoom: voodi kõrval pingile // Chin Med J (engl.). 2014; 127(7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Aspiriin kolorektaalsete kartsinoomide primaarses ja sekundaarses ennetamises // Med Monatsschr Pharm. nov 2013; 36(11): 411-421.
8. Sturov N. V., Kuznetsov V. I. MSPVA-de kliinilised ja farmakoloogilised omadused üldarsti jaoks // Zemsky Vrach. 2011. nr 1. S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, tsüklooksügenaas-1 variant, mida inhibeerivad atsetaminofeen ja teised valuvaigistid/palavikuvastased ravimid: kloonimine, struktuur ja ekspressioon // Proc. Natl. Acad. sci. USA. 2002, 15. oktoober; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002, 19. september.
10. Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M. ja muu spordifarmakoloogia. K: Olympus. l-ra. 2010. 640 lk.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia: äratundmine ja vastus // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11. Int Conf Pharmacoepid. 1995. aasta.
14. Rainsford K., Willis C. Põletikuvastaste ravimite poolt sigadel põhjustatud mao limaskesta kahjustuste seos nende mõjuga prostaglandiinide tootmisele // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. Mitte-narkootiliste analgeetikumide kliiniline farmakoloogia // Klin. pharmacol. ter. 2002. nr 5. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Metamisooli farmakoloogilised omadused // Pol J Vet Sci. 2014; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aspiriin // Teadus. Olen. 1991; 264:84-90.
18. Page J., Henry D. MSPVA-de tarbimine ja kongestiivse südamepuudulikkuse teke eakatel patsientidel: alatunnustatud rahvatervise probleem // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
19. Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja antihüpertensiivsed ravimid: kuidas need on seotud? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. juuni 2014 117(6): 697-703.
20. Trombotsüüdivastaste katsetajate koostöö: veresoonkonnahaiguste sekundaarne ennetamine trombotsüütidevastase ravi pikendamise teel // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Kowalski M.L., Makowska J.S. Aspiriinist sõltuvad hingamisteede haigused. Kaasaegsed lähenemisviisid diagnoosimisele ja ravile // Allergy Clin. Immunol. Int. J. World Allergy Org. Russ. Ed. 2007. V. 2. Nr 1. Lk 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A. A. Aspiriini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja atseetaminofeeni (paratsetamool) kasutamine ning psoriaasi ja psoriaatilise artriidi risk: kohordiuuring // Acta Derm Venereol. 2014, 2. aprill doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. Paratsetamooli taluvus // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M.E., Skomsvoll J.F. Põletikuvastane farmakoteraapia raseduse ajal // Expert Opin Pharmacother. 2004 märts; 5(3): 571-580.
25. Keith G. Mittenarkootiliste analgeetikumide hepatotoksilisus // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. WHO. Pharmaceutical Newsletter, 1999, 5-6.
27. McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Vene Föderatsiooni Tervishoiuministeeriumi 9. oktoobri 2000. a protokoll nr 4.
29. Rainsford K.D. Ibuprofeen: farmakoloogia, efektiivsus ja ohutus // Inflammopharmacol. 2009.

Yu. B. Belousov*, 1,Meditsiiniteaduste doktor, professor, Venemaa Teaduste Akadeemia korrespondentliige
K. G. Gurevitš**,arstiteaduste doktor, professor
S. V. Chausova*, Meditsiiniteaduste kandidaat

37716 0

Kõik selle rühma ravimid on ensüümi tsüklooksügenaasi (COX) inhibiitorid, mis toimivad arahhidoonhappele, moodustades olulisi põletiku ja valu vahendajaid – prostaglandiine ja tromboksaane. Enamik selle ravimirühma esindajaid inhibeerib mitteselektiivselt mõlemat ensüümi vormi: I tüüpi tsüklooksügenaasi (COX-I), mis esineb konstitutiivselt paljudes rakkudes, samuti II tüüpi tsüklooksügenaasi (COX-Il), mis on põhjustatud põletikust ja valust. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite üks peamisi kõrvalmõjusid on haavandiline toime, mis on tingitud gastroprotektiivsete prostaglandiinide tootmise vähenemisest mao limaskestas, mis on seotud COX-1 aktiivsuse pärssimisega.

Uuem MSPVA tselekoksiib (Celebrex) on väga selektiivne COX-P inhibiitor ega põhjusta seetõttu maohaavandit.

Hambaravis kasutatakse seda ravimirühma suukaudselt, samuti parenteraalselt hambavalu, näo-lõualuu neuralgia ja müalgia, temporomandibulaarliigese artriidi, erütematoosluupuse ja teiste kollagenooside korral. Ketorolaktrometamiinil on maksimaalne valuvaigistav toime (mõnede valude puhul on see ainult 3 korda madalam morfiinist), kuid valuvaigistina ei soovitata seda ravimit pikaajaliseks (üle 5 päeva) manustada võimaliku haavandilise toime tõttu. maos, isegi parenteraalsel manustamisel.

Salitsülaatide (atsetüülsalitsüülhape jt) suurte annuste võtmisel tuleb arvestada ka verejooksu võimalusega (tromboksaan A2 tootmise vähenemine) ja pöörduva toksilise toimega kuulmisnärvile. Pürasolooni derivaatide pikaajaline kasutamine võib põhjustada hematopoeesi pärssimist (agranuloos, aplastiline aneemia), mis võib väljenduda suu limaskesta haavandumisena.

Lokaalsete valuvaigistitena ja põletikuvastaste ainetena hambaravis kasutatakse mafenamiini naatriumsoola ja bensüdamiin, mis samuti pärsivad COX-i, vähendavad lokaalselt prostaglandiinide tootmist ning vähendavad nende turset tekitavat ja algogeenset toimet. Nende ainete lokaalsel kasutamisel ei ole süsteemset toksilisust täheldatud.

Aminofenasoon(aminofenasoon). Sünonüümid: Amidopüriin (Amidopyrinum), Amidasofeen (Amidazophen).

farmakoloogiline toime: omab palavikku alandavat, valuvaigistavat ja põletikuvastast toimet. Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei avalda see hingamis- ja köhakeskusi pärssivat toimet, ei põhjusta eufooriat ja ravimisõltuvuse nähtusi.

Näidustused: ambulatoorse vastuvõtu tingimustes on ette nähtud erineva päritoluga valu leevendamiseks (müosiit, artriit, neuralgia, peavalu ja hambavalu jne) ning odontogeensete põletikuliste protsesside korral.

Rakendusviis: sees 0,25-0,3 g 34 korda päevas (maksimaalne päevane annus - 1,5 g).

Kõrvalmõju: individuaalse talumatuse korral on võimalik anafülaktiliste reaktsioonide teke ja nahalööbe ilmnemine. Põhjustab hematopoeetiliste organite rõhumist (agranulotsütoos, granulotsütopeenia).

Vastunäidustused: individuaalne talumatus ja hematopoeetilise süsteemi haigused.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,25 g pakendis 6 tk. Amidopüriin on osa komplekssetest tablettidest (Piranal, Pirabutol, Anapirin), mis määratakse sõltuvalt nende koostist moodustavate komponentide farmakoloogilisest toimest. Kombineeritud tablettide võtmisel võib tekkida Kõrvalmõju mis on iseloomulikud nende koostisosadele.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas. Nimekiri B.

Atsetüülsalitsüülhape(Acidum acetylsalicylicum). Sünonüümid: Aspiriin (Aspiriin), Plidol 100/300 (Plidool 100/300), Atsenteriin (Atsenteriin), Anapüriin (Anapüriin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilüüt (Aspilyte), Atsüülpüriin (Asu 1 püriin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine. Sellel on palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane toime, samuti pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Atsetüülsalitsüülhappe peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi ensüümi inaktiveerimine, mille tagajärjel on häiritud prostaglandiinide süntees.

Näidustused: hambaarstipraksises on ette nähtud erineva päritoluga madala ja mõõduka intensiivsusega valusündroomi (temporomandibulaarliigese artriit, müosiit, kolmiknärvi ja näo neuralgia jne) korral ning sümptomaatilise vahendina odontogeensete põletikuliste haiguste ravis.

Rakendusviis: määrake sees 0,25-1 g pärast sööki 34 korda päevas. Joo palju vedelikku (tee, piim).

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, anoreksia, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, pikaajalisel kasutamisel - pearinglus, peavalu, pöörduv nägemiskahjustus, tinnitus, oksendamine, halvenenud reoloogilised omadused ja vere hüübimine, haavandiline toime.

Vastunäidustused: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, individuaalne talumatus, verehaigused, neerufunktsiooni kahjustus, rasedus (I ja III trimester). Alla 2-aastastele lastele on ravim ette nähtud ainult eluks Näidustused m Ettevaatusega ette nähtud maksahaiguste korral.

Vabastamise vorm: atsetüülsalitsüülhape - tabletid 0,1; 0,25; 0,5 g

Aspiriin - kaetud tabletid, 325 mg, pakendis 100 tk.

Plidol - tabletid 100 mg, pakendis 20 tk ja 300 mg, pakendis 500 tk.

Atsenteriin - enterokatabletid 500 mg, pakendis 25 tk.

Anopiriin - "puhver" tabletid, enterokattega, 30, 100 ja 400 mg, pakendis 10 ja 20 tk.

Apo-Asa - tabletid 325 mg, 1000 tk pakendis.

Atsüülpüriin - tabletid 500 mg, 10 tk pakendis.

Aspilight - õhukese polümeerikattega tabletid, 325 mg, pakendis 100 tk.

Kolfarit - tabletid 500 mg, pakendis 50 tk.

Magnil - tabletid 500 mg, pakendis 20, 50 ja 100 tk.

Novandol - tabletid 300 mg, pakendis 10 tk.

Säilitamistingimused: toatemperatuuril, valguse eest kaitstult.

Bensüdamiin(bensüdamiin). Sünonüümid: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakoloogiline toime: paikseks ja süsteemseks kasutamiseks mõeldud indasoolirühma mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite uue klassi esindaja. Põletikuvastane valuvaigistav toime on tingitud prostaglandiinide sünteesi vähenemisest ja nuumrakkude neutrofiilide, erütrotsüütide ja trombotsüütide rakumembraanide stabiliseerumisest. Bensüdamiin ei ärrita kudesid ega avalda süsteemsel kasutamisel haavandit tekitavat toimet. Limaskestadele kandmisel soodustab see uuesti epiteliseerumist.

Näidustused: süsteemsel kasutamisel on see näidustatud põletikuvastase ja valuvaigistava vahendina kirurgias, ortopeedias, hambaravis, otorinolarüngoloogias, günekoloogias, pediaatrias.

Hambaravis kasutatakse ravimit benzydamine tantum verde paikselt (tõestatud kliinilise efektiivsusega) valusündroomiga suu limaskesta põletikuliste haiguste sümptomaatiliseks raviks - limaskesta ägedad ja kroonilised herpeedilised kahjustused, katarraalne stomatiit, korduv aftoosne stomatiit, samblikud. planus, deskvamatiivne glossiit, stomatiidi mittespetsiifilised vormid, samuti periodontaalse haiguse, suuõõne kandidoosi raviks (kombinatsioonis kandidoosivastaste ravimitega), valu vähendamiseks pärast hamba väljatõmbamist ja suuõõne vigastusi.

Rakendusviis: lokaalselt - 15 ml tantum verde lahust kasutatakse suu loputamiseks 4 korda päevas. Loputamise ajal ärge lahust alla neelake. Ravi kestus sõltub põletikulise protsessi tõsidusest. Stomatiidi korral on kursuse ligikaudne kestus 6 päeva. Aerosooli "Tantum Verde" kasutatakse suuõõne niisutamiseks, 4-8 annust iga 1,5-3 tunni järel.See ravimvorm on eriti mugav kasutada lastel ja operatsioonijärgsetel patsientidel, kes ei saa loputada. 6-12-aastastele lastele määratakse aerosool 4 annusena ja kuni 6-aastastele lastele - 1 annus iga 4 kg kehakaalu kohta (mitte rohkem kui 4 annust) iga 1,5-3 tunni järel. 34 korda päev.

Süsteemselt: Tantumi tabletid suukaudseks manustamiseks on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele, mitte 1 tk (0,05 g) 4 korda päevas. Vastunäidustused: paikselt manustatuna - individuaalne talumatus ravimi suhtes. Loputuslahust ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel. Süsteemne kasutamine - rasedus, imetamine, fenüülketonuuria.

Kõrvalmõju: paiksel kasutamisel on harva täheldatud suuõõne kudede tuimust või põletustunnet, allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega: pole märgitud.

Vabastamise vorm:

1) vedelik suu ja kurgu loputamiseks - 0,15% bensüdamiinvesinikkloriidi lahus 120 ml viaalis.

Muud koostisained: glütserool, sahhariin, naatriumvesinikkarbonaat, etüülalkohol, metüülparabeen, polüsorbitool;

2) aerosool 30 ml viaalides (176 annust), mis sisaldavad 1 doosina 255 mcg bensüdamiinvesinikkloriidi;

3) suukaudsed pastillid, mis sisaldavad 3 mg bensüdamiinvesinikkloriidi (20 tk pakendi kohta);

4) suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, mis sisaldavad 50 mg bensüdamiinvesinikkloriidi.

Säilitamistingimused: toatemperatuuril.

diklofenak(Diklofenak). Sünonüümid: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine. See on paljude tablettide kujul toodetud ravimite toimeaine (vt sünonüüme).

Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime, kuna see inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, mis mängivad olulist rolli põletiku, valu ja palaviku patogeneesis.

Näidustused: valu sündroom pärast traumasid, operatsioone. Põletikuline turse pärast hambaravi.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 25-30 mg 2-3 korda päevas (maksimaalne päevane annus - 150 mg). Üle 6-aastastele lastele ja noorukitele jagatakse päevane annus - 2 mg / kg kehakaalu kohta - 3 annuseks.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, anoreksia, valu epigastimaalses piirkonnas, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, samuti pearinglus, agiteeritus, unetus, väsimus, ärrituvus; eelsoodumusega patsientidel - turse Vastunäidustused: gastriit, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, vereloomehäired, rasedus, ülitundlikkus diklofenaki suhtes. Mitte manustada alla 6-aastastele lastele.

: samaaegne manustamine atsetüülsalitsüülhappega põhjustab selle kontsentratsiooni langust plasmas. Vähendab diureetikumide toimet.

Vabastamise vorm: retard tabletid, 20 tk (iga tablett sisaldab 100 mg diklofenaknaatriumi); süstelahus 3 ml ampullides, 5 tk pakendis (1 ml - 50 mg diklofenaknaatriumi).

Dicloreum - tabletid 50 mg, pakendis 30 tk; retard tabletid 100 mg, pakis 30 tk; süstelahus 3 ml ampullides, pakendis 6 tk (1 ml sisaldab 25 mg diklofenaknaatriumi).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Ibuprofeen(Ibuprofeen). Sünonüümid: Apo-ibuprofeen (Apo-lbuprofeen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakoloogiline toime: omab põletiku-, palaviku- ja valuvaigistavaid omadusi. Palavikuvastane toime on parem kui fenatsetiinil ja atsetüülsalitsüülhappel. Viimane on halvem kui ibuprofeen ja valuvaigistav toime. Toimemehhanism on seotud prostaglandiinide inhibeerimisega. Valuvaigistav toime ilmneb 1-2 tundi pärast ravimi võtmist. Kõige tugevamat põletikuvastast toimet täheldatakse pärast 1-2-nädalast ravi.

Näidustused: kasutatakse reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga temporomandibulaarse liigese artralgia (artriit, deformeeriv osteoartroos), müalgia, neuralgia, operatsioonijärgse valu korral.

Rakendusviis: määrake sees pärast söömist 0,2 g 3-4 korda päevas. Päevane annus - 0,8-1,2 g.

Kõrvalmõju: võimalikud kõrvetised, iiveldus, oksendamine, higistamine, nahaallergilised reaktsioonid, pearinglus, peavalu, mao- ja sooleverejooks, tursed, värvinägemise häired, silmade ja suu kuivus, stomatiit.

Vastunäidustused: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, haavandiline koliit, bronhiaalastma, parkinsonism, epilepsia, vaimuhaigused, rasedus ja imetamine, ülitundlikkus ibuprofeeni suhtes. Kasutage ettevaatusega operaatoritel, kellel on vere hüübimise, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Koostoimed teiste ravimitega: ravim suurendab sulfoonamiidide, difeniini, kaudsete antikoagulantide toimet.

Vabastamise vorm: tabletid 0,2 g, õhukese polümeerikattega. Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Nimekiri B.

Indometatsiin(Indometatsiin). Sünonüümid: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetatsiin).

farmakoloogiline toime: omab põletiku-, palaviku- ja valuvaigistavaid omadusi. Palavikuvastane toime on parem kui fenatsetiinil ja atsetüülsalitsüülhappel. Viimane on halvem kui indometatsiin ja valuvaigistav toime.

Näidustused: soovitatav erineva päritoluga temporomandibulaarliigese artriidi ja artroosi korral; lühiajalise lisandina müalgia ja neuropaatia kompleksravile; valu ja põletikuga pärast hambaoperatsiooni. Seda saab kasutada ka pulbi reaktiivse hüpereemia korral pärast hamba ettevalmistamist fikseeritud proteeside või ulatusliku täidise, inlay jaoks.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu söögi ajal või pärast sööki 34 korda päevas, alates 0,025 tonnist.Sõltuvalt taluvusest suurendatakse annust 0,1-0,15 g-ni päevas. Ravikuur on 23 kuud. Tselluloosi hüpereemia korral kasutatakse ravimit 57 päeva. Seda saab kasutada salvina, mida hõõrutakse liigesepiirkonda 2 korda päevas.

Kõrvalmõju: võimalik stomatiit, mao, soolte limaskesta haavandid, valu epigastimaalses piirkonnas, düspeptilised sümptomid, mao- ja sooleverejooks, peavalu, pearinglus, hepatiit, pankreatiit, allergilised reaktsioonid, agranuloiit, trombotsütopeenia.

Vastunäidustused: ei soovitata mao-kaksteistsõrmiksoole haavandite, bronhiaalastma, verehaiguste, diabeedi, individuaalse talumatuse, raseduse ja imetamise ajal, vaimuhaiguste korral, alla 10-aastastel lastel.

Koostoimed teiste ravimitega: kombinatsioonis salitsülaatidega indometatsiini efektiivsus väheneb, selle kahjustav toime mao limaskestale suureneb. Ravimi toime tugevneb, kui seda kombineerida glükokortikoidide, pürasolooni derivaatidega.

Vabastamise vorm: dražee 0,025 g; tuubid 10% salviga. Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas. Ketoprofeen (Ketoprofeen). Sünonüümid: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakoloogiline toime: omab põletikuvastast, palavikku alandavat ja valuvaigistavat toimet, pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Toimemehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi vähenemisega. Märgitakse põletikuvastast toimet. algab esimese ravinädala lõpus.

Näidustused: liigeste põletikuliste ja põletikulis-degeneratiivsete haiguste sümptomaatiline ravi. Erineva päritoluga valusündroom, sealhulgas postoperatiivne posttraumaatiline valu.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt, ööpäevases annuses 300 mg 23 annusena. Säilitusannus - 50 mg 3 korda päevas. Kohapeal kandke geel, mida kantakse kahjustatud pinnale 2 korda päevas, pikka aega ja õrnalt hõõrudes, pärast hõõrumist võite kanda kuiva sidemega.

Kõrvalmõju: ravi ajal ravimiga võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, gastralgia, peavalu, pearinglus, unisus. Geeli väljakirjutamisel - sügelev nahalööve ravimi manustamiskohas.

Vastunäidustused: suukaudsel manustamisel - maksa-, neeru-, seedetrakti haigused, rasedus ja imetamine, vanus kuni 15 aastat, ülitundlikkus ketoprofeeni ja salitsülaatide suhtes. Geeli paiksel kasutamisel - dermatoosid, nakatunud marrastused, haavad.

Koostoimed teiste ravimitega: samaaegsel manustamisel antikoagulantidega suureneb verejooksu oht.

Vabastamise vorm: kaetud tabletid, 100 mg, pakendis 25 ja 50 tk; retard tabletid 150 mg, pakendis 20 tk Geel 30 ja 60 g tuubides (1 g sisaldab 25 mg toimeainet), kreem 30 ja 100 g tuubides (1 g sisaldab 50 mg toimeainet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Ketorolaki trometamiin(Ketorolaki trometamiin). Sünonüüm: Ketanov.

farmakoloogiline toime: mittenarkootiline valuvaigisti, millel on väga tugev valuvaigistav toime ja mõõdukas põletiku- ja palavikuvastane toime. See on pürrolopürooli derivaat. Valuvaigistava toime poolest ületab see kõiki teadaolevaid mittenarkootilisi analgeetikume, intramuskulaarselt ja intravenoosselt manustatuna annuses 30 mg põhjustab see valuvaigistavat toimet, mis on samaväärne 12 mg morfiini intramuskulaarse manustamise toimega. See pärsib arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi rada, vähendades prostaglandiinide tootmist, põletiku ja valu vahendajaid. Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest on sellel perifeerne toime, ei pärsi kesknärvisüsteemi, hingamist, südametegevust ega muid autonoomseid funktsioone. Ei põhjusta eufooriat ja uimastisõltuvust. Ketorolaki ei iseloomusta tolerantsus. Nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, pärsib see trombotsüütide agregatsiooni, pikendab keskmist veritsusaega. Toime kestus intramuskulaarsel ja suukaudsel manustamisel on 46 tundi.

Näidustused: kasutatakse lühiajaliseks valu leevendamiseks tugeva ja mõõduka valu sündroomiga, pärast operatsioone näo-lõualuu piirkonnas, luude ja pehmete kudede traumaatiliste vigastuste, hambavalu, sh pärast hambaravi, temporomandibulaarliigese artroosi, onkoloogilise valu korral.

Rakendusviis: esimene annus (10 mg) ägeda tugeva valu leevendamiseks manustatakse intramuskulaarselt. Vajadusel manustatakse järgnev annus (10-30 mg) iga 45 tunni järel.Ravimi maksimaalne ööpäevane annus mistahes manustamisviisi korral täiskasvanutele on 90 mg, eakatel patsientidel ei tohi see ületada 60 mg. Ketorolaki süstimise maksimaalne kestus on 2 päeva. Pärast ägeda valu leevendamist ja mõõduka intensiivsusega valusündroomi korral võib ravimit manustada suukaudselt 10 mg (üks tablett) iga 46 tunni järel.Kasutamise kestus enteraalse manustamise korral ei tohi ületada 7 päeva.

Kõrvalmõju: Ketorolak on hästi talutav. Harvadel pilvedel võivad tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu ja higistamine. Nagu ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel, on võimalik mao limaskesta ärritus, peptilise haavandi ägenemine ja seedetrakti verejooks. Need nähtused on iseloomulikud peamiselt enteraalseks manustamiseks.

Vastunäidustused: Mitte manustada raseduse, imetamise ajal ega alla 16-aastastele patsientidele. Vastunäidustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi korral, eriti ägedas staadiumis, individuaalne talumatus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas "aspiriini astma" suhtes. Maksa- ja neeruhaiguste korral tuleb kasutada ettevaatusega ning annust tuleb vähendada.

Koostoimed teiste ravimitega: hästi kombineeritud morfiini ja teiste narkootiliste analgeetikumidega, mis võimaldab operatsioonijärgset valu vähendada narkootiliste valuvaigistite annust 1/3 võrra. See kombinatsioon ei suurenda narkootiliste analgeetikumide hingamist pärssivat toimet. Ketorolak võib tugevdada kaudsete antikoagulantide toimet, tõrjudes need välja seostest plasmavalkudega. Salitsülaatide suured annused võivad suurendada ketorolaki vaba fraktsiooni taset plasmas ja tugevdada selle toimet, samal ajal kui ravimi annust on vaja vähendada.

Vabastamise vorm: kaetud tabletid, pakis 10 tk (1 tablett sisaldab 10 mg ketorolaktrometamiini); ampullid ja süstaltuubid 1 ml lahusega, mis sisaldab 30 mg ketorolaktrometamiini.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas toatemperatuuril.

metamisooli naatrium(metamisooli naatrium). Sünonüümid: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakoloogiline toime: on pürasolooni derivaat. Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Valuvaigistav toime on tingitud mitmete endogeensete ainete (endoperoksiidid, bradükiniinid, prostaglandiinid jne) biosünteesi pärssimisest. See takistab valulike välis- ja propriotseptiivsete impulsside juhtimist mööda Gaulle'i ja Burdachi kimpu ning tõstab erutuvuse läve taalamuse tasemel. Palavikuvastane toime on tingitud pürogeensete ainete moodustumise ja vabanemise pärssimisest.

Näidustused: hambaravis määratakse anesteetikumina (hambavalu, müosiit, kolmiknärvi ja näonärvi neuriit ja neuralgia, valu pärast hamba väljatõmbamist ja juurekanali täitmist, alveoliit ja muud odontogeensed põletikulised haigused, operatsioonijärgne periood, valulikud meditsiinilised manipulatsioonid jne .), põletikuvastane ja palavikuvastane palaviku, sealhulgas odontogeense päritoluga haigusseisundite korral. Kasutatakse eelraviks koos teiste valuvaigistite, rahustite ja uinutiga.

Rakendusviis: suu kaudu manustatuna ühekordne annus täiskasvanutele - 200-500 mg (maksimaalselt - 1 g); 23-aastastele lastele 100-200 mg, 57-aastastele 200 mg, 8-14-aastastele 250-300 mg. Kohtumiste arv - 2-3 korda päevas.

Intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt määratakse täiskasvanutele 1-2 ml 25% või 50% lahust 23 korda päevas. Lastele määratakse parenteraalselt annus 50-100 mg 10 kg kehakaalu kohta. Ravimi pikaajaline kasutamine nõuab perifeerse vere pildi jälgimist.

Kõrvalmõju: pealekandmisel võib tekkida nahalööve, külmavärinad, pearinglus; võib esineda muutusi veres (leukopeenia, agranulotsütoos). Intramuskulaarse süstimise korral on süstekohas võimalikud infiltraadid.

Vastunäidustused: väljendunud neeru- ja maksahäired, verehaigused, ülitundlikkus pürasolooni derivaatide suhtes. Kasutada ettevaatusega raseduse ajal, lastel esimesel 3 elukuul.

Vabastamise vorm: lastele ohuga tabletid 0,5 g, pakendis 10 tk, analgin süstelahus 1 ja 2 ml ampullides, 10 tk pakendis (1 ml - 250 mg toimeainet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

mefenamiini naatriumsool(mefenamiinnaatrium).

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetilise ja põletikuvastase toimega, stimuleerib kahjustatud suu limaskesta epitelisatsiooni.

Näidustused: kasutatakse periodontaalsete haiguste ja suu limaskesta haavandiliste kahjustuste ravis, samuti erineva kujundusega proteesidest põhjustatud traumaatiliste tüsistuste ravis.

Rakendusviis: kasutatakse 0,1-0,2% vesilahusena 1-2 korda päevas pealekandmiseks või 1% pastana, mis süstitakse dentogingivaalsetesse taskutesse 1-2 päeva pärast (68 seanssi kuuri kohta). Lahus ja pasta valmistatakse vahetult enne kasutamist. Pasta valmistamise alusena kasutatakse isotoonilist naatriumkloriidi lahust ja valget savi.

Kõrvalmõju: kui kasutatakse lahuseid kontsentratsiooniga üle 0,3% või pasta kontsentratsiooniga üle 1%, võib esineda suu limaskesta ärritust.

Vastunäidustused: individuaalne sallimatus.

Vabastamise vorm: pulber 3 kg kilekottides.

Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Nimekiri B,

Nabumeton(Nabumeton). Sünonüüm: Relafen.

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane ravim, inhibeerib prostaglandiinide sünteesi. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Näidustused: hambaravis kasutatakse sümptomaatilise vahendina temporomandibulaarliigese haiguste kompleksravis.

Rakendusviis: määrake sees 1 g 1 kord päevas, olenemata söögist.

Kõrvalmõju: võimalikud unehäired, peavalu ja pearinglus, ähmane nägemine, õhupuudus, valu epigastimaalses piirkonnas, muutused perifeerse vere pildis, urtikaaria.

Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, rasedus ja imetamine, seedetrakti haigused ja neerufunktsiooni kahjustus. Ei ole mõeldud lastele

Koostoimed teiste ravimitega: ärge määrake koos ravimitega, millel on kõrge seos plasmavalkudega.

Vabastamise vorm: Relafen [Smith Klein Beecham| : õhukese polümeerikattega tabletid, beež, pakendis 100 ja 500 tk (1 tablett sisaldab 750 mg nabumetooni); õhukese polümeerikattega tabletid, valged, pakendis 100 ja 500 tk (1 tablett sisaldab 500 mg nabumetooni).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Naprokseen(naprokseen). Sünonüümid: Apo-naprokseen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosin (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakoloogiline toime: on propioonhappe derivaat, millel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Supresseerib põletikuliste vahendajate ja prostaglandiinide sünteesi, stabiliseerib lüsosoomimembraane, takistab lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, mis põhjustavad koekahjustusi põletikuliste ja immunoloogiliste reaktsioonide käigus. Leevendab valu, sh liigesevalu, vähendab turset. Maksimaalne põletikuvastane toime saavutatakse 1. ravinädala lõpuks. Pikaajalisel kasutamisel on sellel desensibiliseeriv toime. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Näidustused: kasutatakse artriidi, sh temporomandibulaarse liigese (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagraga liigesesündroom, lülisambavalu), müalgia, neuralgia, pehmete kudede ja lihas-skeleti süsteemi traumaatilise põletiku korral. Abiainena kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkus- ja põletikuliste haiguste, peavalu ja hambavalu korral.

Rakendusviis: manustatakse täiskasvanutele suukaudselt ööpäevases annuses 0,5-1 g, jagatuna kaheks annuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,75 g, ööpäevane säilitusannus 0,5 g Kasutatakse ka rektaalsete ravimküünaldena öösel (1 suposiit, millest igaüks sisaldab 0,5 g ravimit). Rektaalselt manustatuna on toksiline toime maksale välistatud.

Kõrvalmõju: pikaajalisel kasutamisel on võimalikud düspeptilised sümptomid (valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, puhitus), tinnitus, pearinglus. Harvadel juhtudel esineb trombotsütopeenia ja granulotsütopeenia, Quincke ödeem, nahalööve. Suposiitide kasutamisel on võimalik lokaalne ärritus.

Vastunäidustused: värske maohaavand, "aspiriini" astma, hematopoeetilised häired, rasked maksa- ja neeruhäired. Raseduse ajal kasutada ettevaatusega. Ärge määrake alla üheaastaseid lapsi.

Koostoimed teiste ravimitega: vähendab furosemiidi diureetilist toimet, võimendab kaudsete antikoagulantide toimet. Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid vähendavad naprokseeni imendumist seedetraktist.

Vabastamise vorm: tabletid 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; rektaalsed ravimküünlad 0,25 ja 0,5 g.

Säilitamistingimused: Nimekiri B.

Niflumiinhape(niflumiinhape). Sünonüüm: Donalgin.

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine suukaudseks manustamiseks, millel on põletikuvastane ja valuvaigistav toime.

Näidustused: valud lõualuude murdudega, temporomandibulaarliigese nihestused ja subluksatsioonid, näo-lõualuu piirkonna pehmete kudede vigastused, periostiit, artriit, osteoartriit, liigese valulikud düsfunktsioonid, samuti valusündroomid pärast hamba eemaldamist, erinevad hambaravi protseduurid jne. .

Rakendusviis: suukaudselt 1 kapsel 3 korda päevas söögi ajal või pärast sööki. Kapsel neelatakse alla tervelt, ilma närimiseta. Rasketel juhtudel, eriti krooniliste põletikuliste protsesside ägenemise korral, võib ööpäevast annust suurendada 4 kapslini. Pärast kliinilise paranemise algust on säilitusannus 1-2 kapslit päevas.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, mõnikord kõhuvalu.

Vastunäidustused: rasedus, maksa-, neeru-, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand. Seda ei soovitata välja kirjutada lastele, samuti ülitundlikkuse korral ravimi suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega: donalgini ja glükokortikosteroidide samaaegne võtmine võimaldab teil viimaste annust vähendada. Patsientidel, kes võtavad kaudseid antikoagulante, on vaja pidevalt jälgida protrombiini indeksit.

Vabastamise vorm: želatiinkapslid, pakis 30 tk (1 kapsel sisaldab 250 mg niflumiinhapet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Paratsetamool(paratsetamool). Sünonüümid: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Calpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Sardon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakoloogiline toime: See on valuvaigistav, põletiku- ja palavikuvastane aine. Inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, mis vastutavad põletikulise reaktsiooni ja valuaistingu varajases staadiumis. See pärsib hüpotalamuse termoregulatsioonikeskust, mis väljendub palavikuvastase toimena. See on fenatsetiini metaboliit, kuid erineb viimasest oluliselt madalama toksilisuse poolest, eriti moodustab see methemoglobiini palju harvemini ja sellel ei ole väljendunud nefrotoksilist omadust. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest (salitsülaadid, oksikaamid, pürasoloonid, propioonhappe derivaadid) ei ärrita see mao limaskesta ega inhibeeri leukopoeesi.

Näidustused: kasutatakse temporomandibulaarsete liigeste artriidi ja artroosi, müalgia, neuralgia, hammaste põletikuliste haiguste korral. Seda kasutatakse madala ja keskmise intensiivsusega valusündroomi korral koos põletiku, palaviku, nakkus- ja põletikuliste haigustega, kombinatsioonis kodeiiniga (Panadeine) - migreeni korral.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt üksi või kombinatsioonis fenobarbitaali, kofeiini jne tablettide või pulbrite kujul täiskasvanutele annuses 0,2-0,5 g, lastele vanuses 2 kuni 5 aastat - igaüks 0,1-0,15 g, 6-12 aastat - 0,15 -0,25 g vastuvõtu kohta 23 korda päevas.

Kõrvalmõju: üldiselt hästi talutav. Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on hepatotoksiline toime võimalik. Harva põhjustab trombotsütopeeniat, aneemiat ja methemoglobineemiat, allergilisi reaktsioone.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus ravimi suhtes, verehaigused, raske maksafunktsiooni häire.

Koostoimed teiste ravimitega: kombinatsioonis spasmolüütikumidega leevendab spastilist valu, kofeiini, kodeiini, antipüriiniga paratsetamooli toksilisus väheneb ja segu komponentide ravitoime suureneb. Kombinatsioonis fenobarbitaaliga võib methemoglobineemia suureneda. Kombinatsioon fenüülefriinvesinikkloriidiga aitab vähendada nohu ja gripi korral nina limaskesta turset.

Paratsetamooli poolväärtusaeg pikeneb barbituraatide, tritsükliliste antidepressantide ja ka alkoholismi samaaegsel kasutamisel. Antikonvulsantide pikaajalisel kasutamisel võib valuvaigistav toime väheneda.

Vabastamise vorm: tabletid 0,2 ja 0,5 g Lisaks paratsetamooli ühekomponentsetele preparaatidele on praegu kõige levinum paratseta.

Panadol lahustuv (Panadol lahustuv) - tabletid 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspensioon viaalides, mis sisaldavad 0,024 g paratsetamooli 1 ml-s;

Panadol-extra (Panadol extra) - tabletid, mis sisaldavad 0,5 g paratsetamooli ja 0,065 g kofeiini;

Panadeine (Panadeine) - tabletid 0,5 g paratsetamooli ja 8 mg kodeiinfosfaati;

Solpadeine (Solpadeine) - lahustuvad tabletid, mis sisaldavad 0,5 g paratsetamooli, 8 mg kodeiinfosfaati, 0,03 g kofeiini.

Nendest hambaravis kasutatavatest mõõduka intensiivsusega valusündroomiga (valu pärast hamba väljatõmbamist, pulpiit, periodontiit) võib eelistada kiiretoimelisi ja aktiivseid ravimeid, mis sisaldavad lisaks paratsetamoolile kodeiini ja kofeiini - Panadeine ja Solpadeine. Kofeiinil on võime tugevdada paratsetamooli ja teiste mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistavat toimet. Kodeiin, olles nõrk opiaadiretseptorite agonist, võimendab ja pikendab oluliselt ka valuvaigistavat toimet. Ravimid on ette nähtud täiskasvanutele 1-2 tabletti kuni 4 korda päevas. Ravimid on ohutud, hästi talutavad ja neid võib määrata kaasuvate haigustega patsientidele, nagu seedetrakti haigused ja bronhiaalastma. Need on vastunäidustatud maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste häirete korral, samuti alla 7-aastastel lastel. Hoolimata minimaalsest kodeiinisisaldusest tuleks meeles pidada sõltuvuse tekkimise võimalust.

Brustan (Brustan): tabletid, mis sisaldavad 0,325 g paratsetamooli ja 0,4 g ibuprofeeni. Ravim on näidustatud mõõduka intensiivsusega valu sündroomiga täiskasvanutele (traumaatiline valu, nihestused, luumurrud, operatsioonijärgne valu, hambavalu). Täiskasvanute valuvaigistina määratakse ravim 1 tablett 34 korda päevas. Kõrvaltoimed: vt Ibuprofeen.

Plivalgin (Plivalgin): tabletid, mis sisaldavad 0,21 g paratsetamooli, 0,21 g propüfenasooni, 0,05 g kofeiini, 0,025 g fenobarbitaali, 0,01 g kodeiinfosfaati. Ravim on näidustatud mõõduka intensiivsusega valu korral. Täiskasvanud määravad ühekordseks annuseks 2-6 tabletti päevas. Vastunäidustatud raskete maksahaiguste, verehaiguste, raseduse, imetamise, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.

Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Piroksikaam. Sünonüümid: Apo-piroksikaam (Apo-piroksikaam), Pirikaam (Piricam), Pirokam (Pirocam), Remoksikaam (Remoksikaam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakoloogiline toime: on oksikaamiklassi derivaat, millel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. See pärsib tsüklooksügenaasi ja vähendab prostaglandiinide, prostatsükliinide ja tromboksaani tootmist, vähendab põletikuliste vahendajate tootmist. Pärast ühekordset manustamist kestab ravimi toime ühe päeva. Valuvaigistav toime algab 30 minutit pärast ravimi võtmist.

Näidustused: kasutatakse artralgia (reumatoidartriit, osteoartriit, sh temporomandibulaarse liigese artriit, anküloseeriv spondüliit, podagra), müalgia, neuralgia, pehmete kudede ja luu-lihassüsteemi traumaatilise põletiku, ülemiste hingamisteede ägedate nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 1 kord päevas annuses 10-30 mg. Suuremaid annuseid võib kasutada ägedate raskete juhtumite, näiteks podagra rünnakute korral. Sel juhul on võimalik intramuskulaarne manustamine annuses 20-40 mg üks kord päevas kuni ägedate sündmuste leevenemiseni, pärast mida lülituvad nad üle säilitusravile tablettidega. Ravimit manustatakse ka rektaalselt suposiitide kujul, 20-40 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõju: Suurte annuste allaneelamisel on võimalik iiveldus, anoreksia, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus. Ravim võib põhjustada seedetrakti tekke erosioonseid ja haavandilisi kahjustusi. Harva toksiline toime neerudele ja maksale, hematopoeesi pärssimine, kesknärvisüsteemi kahjulik mõju - unetus, ärrituvus, depressioon. Rektaalselt manustatuna on võimalik pärasoole limaskesta ärritus.

Vastunäidustused: seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, maksa ja neerude rasked häired, "aspiriini" astma, ülitundlikkus ravimi suhtes, rasedus, imetamine.

Koostoimed teiste ravimitega: suurendab teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid. Piroksikaami toksilisus suureneb, kui seda võetakse samaaegselt kaudsete antikoagulantidega.

Vabastamise vorm: tabletid 0,01 ja 0,02 g; lahus ampullides (0,02 g 1 ml-s ja 0,04 g 2 ml-s). Rektaalsed ravimküünlad 0,02 g.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Sulindak(Sulindac). Sünonüüm: Clinoril (Clinoril).

farmakoloogiline toime: on indenäädikhappe derivaat, indometatsiini indeeni derivaat. Siiski ei ole sellel ravimil mõningaid kõrvaltoimeid. Organismis moodustab see aktiivse metaboliidi - sulfiidi. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Vähendab prostaglandiinide ja põletikuliste vahendajate sünteesi, vähendab leukotsüütide migratsiooni põletikupiirkonda. Võrreldes salitsülaatidega põhjustab see harva kõrvaltoimeid seedetraktist, ei põhjusta peavalu, mis on iseloomulik indometatsiinile. Vähendab liigesevalu puhkeolekus ja liikumise ajal, kõrvaldab turse. Maksimaalne põletikuvastane toime avaldub 1. ravinädala lõpuks.

Näidustused: vt Piroksikaam.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt päevase annusena 0,2–0,4 g 1 või 2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,4 g Vajadusel annust vähendada. Võtke ravim koos vedeliku või toiduga. Ägeda podagra artriidi korral on ravi keskmine kestus 7 päeva.

Kõrvalmõju: reeglina on ravimi talutavus rahuldav. Seedetrakti levinumad häired: iiveldus, anoreksia, epigastimaalne valu, kõhukinnisus, kõhulahtisus. Harvadel juhtudel tekivad mao erosioonilised ja haavandilised kahjustused ning verejooks. Võimalikud unehäired, neerutalitlus, paresteesia, muutused verepildis.

Vastunäidustused: mitte kasutada raseduse, imetamise ajal, lapsepõlves (kuni 2 aastat), seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral ägedas faasis, "aspiriini" astma, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite individuaalne talumatus.

Koostoimed teiste ravimitega: suurendab kaudse toimega antikoagulantide toimet.

Vabastamise vorm: tabletid 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 ja 0,4 g.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Fenüülbutasoon(Fenüülbutasoon). Sünonüüm: Butadion (Butadionum).

farmakoloogiline toime: omab valuvaigistavat, palavikku alandavat ja põletikuvastast toimet.

Põletikuvastase toime poolest on see amidopüriinist oluliselt parem, üks peamisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Butadioon on prostaglandiinide biosünteesi inhibiitor ja võimsam kui atsetüülsalitsüülhape.

Näidustused: kasutatakse parodondi kudede põletikuliste haiguste raviks koos kserostoomia sümptomitega patsientidel, kellel on reuma, erütematoosluupus, näo-lõualuu piirkonna ägedad mädased-põletikulised haigused, neuriit ja neuralgia, temporomandibulaarliigese artriit, 1 ja II astme põletused. väike piirkond, nahapõletik intramuskulaarse ja intravenoosse süstimise kohas, pehmete kudede traumaatilised vigastused.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu ja paikselt salvina. Söögi ajal või pärast sööki sisse võtta. Täiskasvanute annus on 0,1-0,15 g 4-6 korda päevas. Päevane säilitusannus - 0,2-0,3 g Lastele vanuses 6 kuud määratakse 0,01-0,1 g 34 korda päevas (olenevalt vanusest). Ravikuur kestab 25 nädalat või kauem. Kohalikult kasutage 5% butadiooni sisaldavat butadieeni salvi. Salvi kantakse suu limaskestale või süstitakse parodondi taskutesse iga päev 20 minutiks, kuni eksudatiivsed nähtused on elimineeritud.

Kõrvalmõju: suukaudsel manustamisel on võimalik vedelikupeetus, iiveldus, oksendamine, maovalu (seotud haavandilise toimega), nahalööbed ja muud nahaallergilised reaktsioonid, leukopeenia ja aneemia, hemorraagilised ilmingud. Hematoloogilised muutused ja allergilised reaktsioonid on näidustused ravimi kasutamise katkestamiseks.

Vastunäidustused: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, vereloomeorganite haigused, leukopeenia, maksa- ja neerufunktsiooni häired, vereringepuudulikkus, südame rütmihäired, ülitundlikkus pürasoloonide suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega: võimalik kombineeritud kasutamine teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Suudab edasi lükata erinevate ravimite (amidopüriin, morfiin, penitsilliin, suukaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ravimid) vabanemist neerude kaudu. Butadiooni määramisel on soovitatav piirata naatriumkloriidi sisenemist organismi.

Vabastamise vorm: tabletid 0,15 g, õhukese polümeerikattega, pakendis 10 tk (1 tabletis - 50 mg fenüülbutasooni): butadieeni salv 5% tuubides 20 g.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas.

Flurbiprofeen(Flurbiprofeen). Sünonüümid: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugaliin).

farmakoloogiline toime: on väljendunud valuvaigistava, põletikuvastase ja palavikuvastase toimega. Toimemehhanism on seotud tsüklooksügenaasi ensüümi pärssimisega ja prostaglandiinide sünteesi pärssimisega.

Näidustused: sümptomaatiline ravi temporomandibulaarliigese haiguste ja näo-lõualuu piirkonna pehmete kudede vigastuste korral.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 50-100 mg 23 korda päevas koos toiduga.

Kõrvalmõju: Võib esineda düspepsia, kõrvetised, kõhulahtisus, kõhuvalu, peavalu, närvilisus, unehäired, allergilised nahareaktsioonid.

Vastunäidustused: seedetrakti haigused ägedas faasis, bronhiaalastma, vasomotoorne riniit, atsetüülsalitsüülhappe talumatus, samuti rasedus ja imetamine. Kasutada ettevaatusega maksa- ja neeruhaiguste, arteriaalse hüpertensiooni, kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Koostoimed teiste ravimitega: kui seda kasutatakse koos antikoagulantidega, suureneb nende toime, diureetikumidega - nende aktiivsus väheneb.

Vabastamise vorm: tabletid 50 ja 100 mg, pakendis 30 tk.

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Hambaarsti ravimite juhend
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov

21. Mittenarkootilised valuvaigistid ja palavikualandajad.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistava toime mehhanism.

Tsüklooksügenaasi inhibeerimine → prostaglandiinide sünteesi pärssimine PG E 2, PG F 2α, PGI 2 → prostaglandiinid, mis põhjustavad hüperalgeesiat (notsitseptorite suurenenud tundlikkus keemilistele ja mehaanilistele stiimulitele) ei sünteesita → hüperalgeesia ennetamine, tundlikkuse suurenemine neuronitest valu stiimulitele.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide palavikuvastase toime mehhanism.

Tsüklooksügenaasi COX-2 pärssimine → palaviku vahendajate (peamiselt PG E 1) sünteesi pärssimine → palavikumediaatorite pürogeense toime vähenemine hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele → palavikku alandav toime

Näidustused mitte-narkootiliste valuvaigistite kasutamiseks.

peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgne valu

reumaatilised haigused, artralgia, müalgia

luu- ja lihaskonna mittereumaatilised haigused, vigastused

neuroloogilised haigused (neuralgia, ishias)

düsmenorröa (algomenorröa)

NB! Mitte-narkootilised valuvaigistid ei ole efektiivsed vistseraalse valu (müokardiinfarkt, neerukoolikud, äge kõht jne) korral ega kõrvalda erinevalt narkootilistest analgeetikumidest valu emotsionaalset komponenti (hirm, ärevus, erutus).

Mitte-narkootiliste valuvaigistite kasutamise vastunäidustused.

seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused, eriti ägedas staadiumis

raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus

tsütopeenia

individuaalne sallimatus

Rasedus

Mitte-narkootiliste analgeetikumide kõrvaltoimed.

düspeptilised häired (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine)

mao ja kaksteistsõrmiksoole erosioonid ja haavandid, verejooks ja perforatsioon (COX-1 süsteemse inhibeerimise tagajärjel)

negatiivne mõju neerufunktsioonile (otsene toime, vasokonstriktsioon ja neerude verevoolu vähenemine → neeruisheemia, neerufunktsiooni kahjustus, hüpernatreemia, hüperkaleemia, vererõhu tõus, interstitsiaalne nefriit)

hematotoksilisus (aplastiline aneemia, agranulotsütoos)

hepatotoksilisus (muutused transaminaaside aktiivsuses, kollatõbi, mõnikord ravimitest põhjustatud hepatiit)

ülitundlikkusreaktsioon (angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospasm)

neurotoksilisus (peavalu, pearinglus, refleksreaktsioonide häired)

Reye sündroom: entsefalopaatia, ajuturse, maksakahjustus ( viirusinfektsioonidega lastel, kui neile määratakse aspiriin)

Narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite võrdlusomadused.

Atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, paratsetamool, nefopaam, keterolak, tramadool.

Atsetüülsalitsüülhape (Acidum acetylsalicylicum).

Äädikhappe salitsüülester.

Sünonüümid: Aspiriin, Aspro, Atsesal, Atsetsüül, Atsetool, Atsetofeen, Atsetosaal, Atsetüliin, Atsetüülsal, Atsetüsool, Atsüülpüriin, Aspiriin, Aspisool, Asposaal, Aspro, Astriin, Ataspiin, Bayaspiriin, Bebaspiin, Benaspir, Tsito Caspiriin, Bebaspüür, Benaspir, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosaliil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine jne.

Atsetüülsalitsüülhappel on põletikuvastane, palavikku alandav ja valuvaigistav toime ning seda kasutatakse laialdaselt palaviku, peavalu, neuralgia jms korral ning reumavastase ainena.

Atsetüülsalitsüülhappe (ja teiste salitsülaatide) põletikuvastast toimet seletatakse selle mõjuga põletikukoldes toimuvatele protsessidele; kapillaaride läbilaskvuse vähenemine, hüaluronidaasi aktiivsuse vähenemine, põletikulise protsessi energiavarustuse piiramine ATP moodustumise pärssimisega jne. Põletikuvastase toime mehhanismis on oluline prostaglandiinide biosünteesi pärssimine.

Palavikuvastast toimet seostatakse ka mõjuga hüpotalamuse termoregulatsiooni keskustele.

Valuvaigistav toime tuleneb toimest valu tundlikkuse keskustele, samuti salitsülaatide võimest vähendada bradükiniini algogeenset toimet.

Atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse laialdaselt põletikuvastase, palavikuvastase ja valuvaigistava ainena. Seda kasutatakse üksi ja kombinatsioonis teiste ravimitega. On mitmeid valmis ravimeid, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet (tabletid<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> jne).

Viimasel ajal on saadud süstitavaid preparaate, mille peamine toimeaine on atsetüülsalitsüülhape (vt Acelizin, Aspizol).

Tablettide kujul määratakse atsetüülsalitsüülhape suu kaudu pärast sööki.

Atsetüülsalitsüülhape on tõhus, üsna taskukohane vahend, mida kasutatakse laialdaselt ambulatoorses praktikas. Tuleb meeles pidada, et ravimi kasutamisel tuleb järgida ettevaatusabinõusid mitmete kõrvaltoimete võimaluse tõttu.

Ravimi kasutamisel võib tekkida tugev higistamine, tinnitus ja kuulmislangus, angioödeem, naha- ja muud allergilised reaktsioonid.

Oluline on arvestada, et atsetüülsalitsüülhappe pikaajalisel (ilma meditsiinilise järelevalveta) kasutamisel võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu düspeptilised häired ja maoverejooks; kahjustada võib mitte ainult mao, vaid ka kaksteistsõrmiksoole limaskesta.

Niinimetatud haavandiline toime on iseloomulik erinevatele põletikuvastastele ravimitele: kortikosteroididele, butadioonile, indometatsiinile jne. Maohaavandite ja maoverejooksu tekkimist atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel ei seleta mitte ainult resorptiivne toime (vere pärssimine). hüübimisfaktorid jne), aga ka selle otsese ärritava toime tõttu mao limaskestale, eriti kui ravimit võetakse jahvatamata tablettidena. See kehtib ka naatriumsalitsülaadi kohta.

Haavandilise toime ja maoverejooksu vähendamiseks tuleb atsetüülsalitsüülhapet (ja naatriumsalitsülaati) võtta alles pärast sööki, tabletid on soovitatav hoolikalt purustada ja rohke vedelikuga (eelistatult piimaga) maha pesta. Siiski on märke, et maoverejooksu võib täheldada ka atsetüülsalitsüülhappe võtmisel pärast sööki. Naatriumvesinikkarbonaat aitab kaasa salitsülaatide kiiremale vabanemisele organismist, kuid maoärritava toime vähendamiseks kasutavad nad pärast atsetüülsalitsüülhapet leeliselist mineraalvett või naatriumvesinikkarbonaadi lahust.

Välismaal toodetakse atsetüülsalitsüülhappe tablette sageli peenkristallilisest pulbrist koos leelistavate (puhver) lisanditega.

Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ning seedetrakti verejooks on atsetüülsalitsüülhappe ja naatriumsalitsülaadi kasutamise vastunäidustused. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine on vastunäidustatud ka peptilise haavandi, portaalhüpertensiooni, venoosse staasi (mao limaskesta resistentsuse vähenemise tõttu) ja vere hüübimise häirete korral.

Salitsülaatide pikaajalisel kasutamisel tuleb arvestada aneemia tekke võimalusega ning teha süstemaatiliselt vereanalüüse ja kontrollida vere olemasolu väljaheites.

Võimalike allergiliste reaktsioonide tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui määrata atsetüülsalitsüülhapet (ja teisi salitsülaate) isikutele, kes on ülitundlikud penitsilliinide ja teiste ravimite suhtes.<<аллергогенным>> ravimid.

Suurenenud tundlikkusega atsetüülsalitsüülhappe suhtes võib areneda aspiriini astma, mille ennetamiseks ja raviks on välja töötatud desensibiliseeriva ravi meetodid, kasutades aspiriini suurenevaid annuseid.

Seoses olemasolevate eksperimentaalsete andmetega atsetüülsalitsüülhappe teratogeense toime kohta ei soovitata seda ja selle preparaate naistele raseduse esimesel 3 kuul välja kirjutada.

Hiljuti on teatatud võimalikust ohust kasutada atsetüülsalitsüülhapet lastel kehatemperatuuri alandamiseks gripi, ägedate hingamisteede ja muude palavikuliste haiguste korral seoses täheldatud Ray sündroomi (hepatogeense entsefalopaatia) juhtudega. Atsetüülsalitsüülhape on soovitatav asendada paratsetamooliga.

Atsetüülsalitsüülhappe oluline omadus, mis on viimasel ajal muutunud oluliseks, on ravimi võime avaldada agregatsioonivastast toimet, inhibeerida spontaanset ja indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.

Agregatsioonivastase toimega aineid on meditsiinis laialdaselt kasutatud hemorheoloogiliste häirete korrigeerimiseks ja trombootiliste tüsistuste ennetamiseks müokardiinfarkti, tserebrovaskulaarsete õnnetuste ja teiste kardiovaskulaarsete haigustega patsientidel. Sellega seoses on nüüd asjakohane need ained välja tuua eraldi antiagregantide rühmas. Neid atsetüülsalitsüülhappe omadusi käsitletakse vastavas jaotises (vt Agregatsioonivastased ained).

Trombotsüütide agregatsioonile avalduva toime ja teatud antikoagulandi toime tõttu tuleb atsetüülsalitsüülhappega ravi ajal perioodiliselt teha vereanalüüse. Veritsushäirete, eriti hemofiilia korral võib tekkida verejooks. Haavandilise toime varajaseks avastamiseks on vaja perioodiliselt uurida väljaheiteid vere olemasolu suhtes.

Tuleb meeles pidada, et atsetüülsalitsüülhappe mõjul suurendab antikoagulantide (kumariini, hepariini jt derivaadid), suhkrusisaldust langetavate ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) toime samaaegsel kasutamisel maoverejooksu tekkeriski. kortikosteroide ja mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ning metotreksaadi kõrvaltoimed suurenevad. Furosemiidi, urikosuuriliste ainete, spironolaktooni toime on mõnevõrra nõrgenenud.

IBUPROFEEN (Ibuprofeen). d, 1-2-(4-isobutüülfenüül)propioonhape.

Sünonüümid: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Rebugen, Reumafen, Ruprin, Seclodiin, Sednafen jne.

Ravim on üks kaasaegsetest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime.

Ibuprofeeni toimemehhanismis mängib olulist rolli selle inhibeeriv toime prostaglandiinide biosünteesile.

On tõendeid ibuprofeeni stimuleeriva toime kohta endogeense interferooni moodustumisele (vt Interferoonid) ja selle võime kohta avaldada immunomoduleerivat toimet ja parandada organismi mittespetsiifilise resistentsuse indeksit.

Ibuprofeenil on reumatoidartriidi korral tugevam toime põletikulise protsessi algstaadiumis ilma järskude muutusteta liigestes. Toimetugevuse poolest on see mõnevõrra halvem kui ortofeen, indometatsiin, kuid see on paremini talutav.

Seda kasutatakse reumatoidartriidi, deformeeriva osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja liigese- ja liigeseväliste reumatoidhaiguste erinevate vormide, samuti perifeerse närvisüsteemi mõne põletikulise kahjustuse valu raviks.

Ravim on tavaliselt hästi talutav, põhjustamata mao limaskesta ärritust, mida peetakse selle peamiseks eeliseks võrreldes salitsülaatidega. Mõnel juhul on aga võimalikud kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja naha allergilised reaktsioonid. Tõsiste kõrvaltoimete korral vähendage annust või lõpetage ravimi võtmine.

Ibuprofeen on vastunäidustatud ägedate haavandite ja mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ägenemiste, haavandilise koliidi, suurenenud individuaalse tundlikkuse korral ravimi suhtes, samuti nägemisnärvi haiguste korral.

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel isikutele, kellel on varem olnud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, gastriit, enteriit, koliit, krooniline hepatiit, maksatsirroos.

PARATSETAMOOL (Paratsetamool). para-atsetaminofenool.

Sünonüümid: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Atcelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamiid, Apanol, Biocetamol, Cseifen, C, Chemfen, Daphetail, Deksamool, Dimindool, Dolamiin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erotsetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Pyren, Paradon, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol jne.

Paratsetamool on keemiliselt lähedane fenatsetiinile. See on peamine metaboliit, mis fenatsetiini võtmisel kehas kiiresti moodustub; ilmselt põhjustab viimase valuvaigistavat toimet. Valuvaigistava toime poolest ei erine paratsetamool oluliselt fenatsetiinist; nagu fenatsetiin, on sellel nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamooli peamised eelised on väiksem toksilisus, väiksem võime põhjustada methemoglobiini moodustumist. Kuid see ravim võib põhjustada ka kõrvaltoimeid; Pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, võib paratsetamoolil olla nefrotoksiline ja hepatotoksiline toime.

Paratsetamool imendub ülemises soolestikus, metaboliseerub maksas, eritub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused on samad, mis amidopüriinil ja fenatsetiinil.

Paratsetamooli kasutamisel peaksite jälgima maksa funktsiooni, vereloomesüsteemi seisundit; allergilised reaktsioonid on võimalikud.

TRAMADOL (Tramadolum). (#)-trans-2-[(dimetüülamino)metüül]-1-(m-metoksüfenüül)tsükloheksanoolvesinikkloriid.

Sünonüümid: Tramal, Crispin, Melanate, Tramadol vesinikkloriid, Tramal.

Sellel on tugev valuvaigistav toime, annab kiire ja püsiva toime. Siiski on samade annuste korral morfiinist madalam (seda kasutatakse vastavalt suurtes annustes).

See kuulub agonistide-antagonistide rühma. Efektiivne suukaudsel ja parenteraalsel manustamisel.

Intravenoossel manustamisel on valuvaigistav toime 5-10 minuti pärast, suukaudsel manustamisel 30-40 minuti pärast. Kehtib 3-5 tundi.

Seda kasutatakse tugeva ägeda ja kroonilise valu korral: operatsioonijärgsel perioodil, vigastustega, vähihaigetel jne, samuti enne operatsioone. Kerge valu korral ei ole ravimit soovitatav kasutada.

Võite välja kirjutada tramadooli rektaalsete ravimküünalde kujul.

Alla 14-aastastele lastele ei ole ravimit välja kirjutatud ebapiisavate teadmiste tõttu (ravim on meditsiinipraktikas kasutusele võetud suhteliselt hiljuti). Ravimit ei tohi pikka aega kasutada (sõltuvuse vältimiseks).

Tramadool on suhteliselt hästi talutav, tavalistes annustes ei põhjusta olulist hingamisdepressiooni ega mõjuta oluliselt vereringet ja seedetrakti. Võib aga põhjustada iiveldust, oksendamist, peapööritust, higistamist; kõrge vererõhk võib veidi langeda.

Tramadooli ei tohi välja kirjutada ägeda alkoholimürgistuse korral; patsiendid, kellel on ülitundlikkus narkootiliste analgeetikumide suhtes; MAO inhibiitoreid kasutavatel patsientidel. Rasedatele naistele tuleb manustada äärmise ettevaatusega.