koagulantravimid. Mis on antikoagulandid, milliseid neist nimetatakse otsese ja kaudse toimega ravimiteks. Vikasol ja Phytomenadione

Erinevad veresoonkonna haigused põhjustavad verehüüvete moodustumist. See toob kaasa väga ohtlikud tagajärjed, kuna võib tekkida näiteks südameatakk või insult. Vere vedeldamiseks võib arst välja kirjutada ravimeid, mis aitavad vähendada vere hüübimist. Neid nimetatakse antikoagulantideks ja neid kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kehas. Need aitavad blokeerida fibriini moodustumist. Kõige sagedamini kasutatakse neid olukordades, kus vere hüübivus organismis on suurenenud.

See võib ilmneda selliste probleemide tõttu nagu:

• Veenilaiendid või flebiit;
• alumise õõnesveeni trombid;
• Trombid hemorroidide veenides;
• Insult;
• müokardiinfarkt;
• Arterite kahjustus ateroskleroosi esinemisel;
• Trombemboolia;
• Šokk, trauma või sepsis võivad samuti põhjustada verehüübeid.

Vere hüübimise parandamiseks kasutatakse antikoagulante. Kui varem kasutasid nad aspiriini, siis nüüd on arstid sellest tehnikast loobunud, kuna on palju tõhusamaid ravimeid.

Mis on antikoagulandid, talu. Mõju

Antikoagulandid- need on verd vedeldavad ravimid, lisaks vähendavad need tulevikus tekkida võivate teiste trombooside riski. Eristage otsese ja kaudse toimega antikoagulante.

Veenilaiendite kiireks vabanemiseks soovitavad meie lugejad ZDOROV geeli. Veenilaiendid - naiste "XXI sajandi katk". 57% patsientidest sureb 10 aasta jooksul trombide ja vähi tõttu! Eluohtlikud tüsistused on: TROMBOFLEBIIT (verehüübed veenides esinevad 75-80% veenilaienditest), TROOFILISED HAAVAD (kudede lagunemine) ja loomulikult ONKOLOOGIA! Kui teil on veenilaiendid, peate kiiresti tegutsema. Enamikul juhtudel saate ilma operatsioonita ja muude tõsiste sekkumisteta hakkama iseseisvalt, kasutades ...

Otsesed ja kaudsed antikoagulandid

On otseseid ja kaudseid antikoagulante. Esimesed vedeldavad kiiresti verd ja erituvad organismist mõne tunni jooksul. Viimased kogunevad järk-järgult, pakkudes terapeutilist toimet pikaajalisel kujul.

Kuna need ravimid vähendavad vere hüübimist, ei saa te ise annust vähendada ega suurendada, samuti vähendada vastuvõtuaega. Ravimeid kasutatakse vastavalt arsti määratud skeemile.

Otsese toimega antikoagulandid

Otsese toimega antikoagulandid vähendavad trombiini sünteesi. Lisaks pärsivad nad fibriini moodustumist. Antikoagulandid on suunatud maksa tööle ja pärsivad vere hüübimist.

Otsesed antikoagulandid on kõigile hästi teada. Need on kohalikud hepariinid ja subkutaanseks või intravenoosseks manustamiseks.Teisest artiklist leiate veelgi rohkem teavet selle kohta.

Näiteks kohalik tegevus:

Neid ravimeid kasutatakse alajäsemete veenide tromboosi korral haiguse raviks ja ennetamiseks.

Neil on suurem läbitungimisaste, kuid neil on väiksem toime kui intravenoossetel ainetel.

Hepariinid manustamiseks:

• fraksipariin;
• kleksaan;
• Fragmin;
• Clivarin.

Tavaliselt valitakse antikoagulandid konkreetsete probleemide lahendamiseks. Näiteks kasutatakse Klivarini ja Tropariini emboolia ja tromboosi ennetamiseks. Clexane ja Fragmin – stenokardia, infarkti, veenitromboosi ja muude probleemide korral.

Fragmini kasutatakse hemodialüüsis. Antikoagulante kasutatakse verehüüvete tekke riskiga mis tahes veresoontes, nii arterites kui ka veenides. Ravimi toime püsib terve päeva.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudseid antikoagulante nimetatakse nii, kuna need mõjutavad protrombiini teket maksas ja ei mõjuta otseselt hüübimist. See protsess on pikk, kuid selle mõju pikeneb.

Need on jagatud 3 rühma:

• Monokumariinid. Nende hulka kuuluvad: Varfariin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumariinid on dikumariin ja tromeksaan;
• Indandioonid on fenüliin, omefiin, dipaksiin.

Kõige sagedamini määravad arstid varfariini. Need ravimid on ette nähtud kahel juhul: kodade virvendusarütmia ja kunstlike südameklappide korral.

Sageli küsivad patsiendid, mis vahe on Aspirin Cardio ja Warfarin vahel ning kas on võimalik üht ravimit teisega asendada?

Eksperdid vastavad, et Aspirin cardio on ette nähtud juhul, kui insuldirisk pole kõrge.

Varfariin on palju tõhusam kui aspiriin ja seda on kõige parem võtta mitu kuud, kui mitte kogu elu.

Aspiriin söövitab mao limaskesta ja on maksale toksilisem.

Kaudsed antikoagulandid vähendavad hüübimist mõjutavate ainete tootmist, samuti vähendavad nad protrombiini tootmist maksas ja on K-vitamiini antagonistid.

Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad K-vitamiini antagonistid:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Feniliin.

K-vitamiin osaleb vere hüübimise protsessis ja varfariini mõjul on selle funktsioonid häiritud. See aitab vältida verehüüvete eraldumist ja veresoonte ummistumist. Seda ravimit määratakse sageli pärast müokardiinfarkti.

Selle ravimi võtmist tuleb hoolikalt kaaluda, kuna sellel on palju vastunäidustusi toiduainetele, mida ei saa nende ravimitega samaaegselt tarbida.

On olemas otsesed ja selektiivsed trombiini inhibiitorid:

Otsene:

• Angioks ja Pradaksa;

Valikuline:

• Eliquis ja.

Kõik otsese ja kaudse toimega antikoagulandid määrab ainult arst, vastasel juhul on suur verejooksu oht. Kaudse toimega antikoagulandid kogunevad kehas järk-järgult.

Kandke neid ainult suu kaudu. Ravi kohe katkestada on võimatu, on vaja järk-järgult vähendada ravimi annust. Ravimi järsk ärajätmine võib põhjustada tromboosi. Selle rühma üleannustamine võib põhjustada verejooksu.

Antikoagulantide kasutamine

Antikoagulantide kliiniline kasutamine on soovitatav järgmistel juhtudel:

• Kopsu- ja müokardiinfarkt;
• Emboolne ja trombootiline insult (välja arvatud hemorraagiline);
• flebotromboos ja tromboflebiit;
• Erinevate siseorganite veresoonte emboolia.

Ennetava meetmena saate seda kasutada:

• Koronaararterite, ajuveresoonte ja perifeersete arterite ateroskleroos;
• Südame defektid reumaatilised mitraal;
• flebotromboos;
• Operatsioonijärgne periood verehüüvete tekke vältimiseks.

Looduslikud antikoagulandid

Tänu vere hüübimise protsessile hoolitses keha ise, et tromb ei ulatuks kahjustatud anumast kaugemale. Üks milliliiter verd võib aidata kaasa kogu kehas leiduva fibrinogeeni hüübimisele.

Tänu oma liikumisele säilib veri vedelas olekus, samuti looduslike koagulantide tõttu. Looduslikud koagulandid tekivad kudedes ja sisenevad seejärel vereringesse, kus takistavad vere hüübimise aktiveerumist.

Nende antikoagulantide hulka kuuluvad:

• hepariin;
• antitrombiin III;
• Alfa-2 makroglobuliin.

Antikoagulandid - nimekiri

Otsese toimega antikoagulandid imenduvad kiiresti ja nende toime ei kesta kauem kui päev enne uuesti manustamist või manustamist.

Antikoagulandid
kaudne toime koguneb verre, luues kumulatiivse efekti.

Neid ei tohiks kohe tühistada, kuna see võib soodustada tromboosi teket. Nende võtmisel vähendage annust järk-järgult.

Otsesed kohalikud antikoagulandid:

• Lyotoni geel;
• hepatrombiin;
• Trombles

Antikoagulandid intravenoosseks või intradermaalseks manustamiseks:

• fraksipariin;
• kleksaan;
• Fragmin;
• Clivarin.

Kaudsed antikoagulandid:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Feniliin vahekaardil.

Vastunäidustused

Antikoagulantide kasutamisel on üsna palju vastunäidustusi, seega pidage kindlasti nõu oma arstiga vahendite võtmise asjakohasuse kohta.

Ei saa kasutada, kui:

• peptiline haavand;
• Maksa ja neerude parenhüümihaigused;
• Septiline endokardiit;
• Suurenenud veresoonte läbilaskvus;
• Suurenenud rõhuga müokardiinfarkti korral;
• onkoloogilised haigused;
• leukeemia;
• Südame äge aneurüsm;
• Allergilised haigused;
• hemorraagiline diatees;
• fibromüoomid;
• Rasedus.

Ettevaatlikult menstruatsiooni ajal naistel. Ei soovitata imetavatele emadele.

Kõrvalmõjud

Kaudse toimega ravimite üleannustamise korral võib alata verejooks.

Kell
Varfariini samaaegne manustamine aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (Simvastin, Heparin jt) suurendab antikoagulantset toimet.

Ja K-vitamiin, lahtistid või paratsetamool nõrgendavad varfariini toimet.

Kõrvaltoimed võtmise ajal:

• Allergia;
• temperatuur, peavalu;
• Nõrkus;
• naha nekroos;
• Neerude rikkumine;
• Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
• Sügelus, kõhuvalu;
• Kiilaspäisus.

Enne antikoagulantide võtmise alustamist peate konsulteerima spetsialistiga vastunäidustuste ja kõrvaltoimete osas.

Antikoagulandid on üks ravimite rühmadest, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt 2 alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsesest toimest.

Vere hüübimissüsteem: füsioloogia põhitõed

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kogum, mille eesmärk on peatada varem alanud verejooks. See on keha kaitsereaktsioon, mis hoiab ära tohutu verekaotuse.

Vere hüübimine toimub kahes etapis:

• esmane hemostaas;
• ensümaatiline voltimine.

Primaarne hemostaas

Selles keerulises füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja vereliistakud. Kui veresoone sein on kahjustatud ja verejooks algab, surutakse perforatsioonikoha ümber selles paiknevad silelihased kokku ja veresooned spasmivad. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult, pärast närvisüsteemi vastavat signaali.

Järgmine samm on vereliistakute adhesioon (kleepumine) veresoone seina kahjustuse kohale ja nende agregatsioon (liimimine) üksteise külge. 2-3 minuti pärast verejooks peatub, kuna kahjustuskoht on trombiga ummistunud. See tromb on aga endiselt lahti ja vereplasma vigastuskohas veel vedel, mistõttu võib teatud tingimustel tekkida verejooks uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise faasi olemus seisneb selles, et trombotsüüdid läbivad rea metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 verehüübimisfaktorit: nende koostoime põhjustab trombiini ilmumist ja käivitab mitmeid keemilisi reaktsioone - ensümaatilise koagulatsiooni. .

Ensümaatiline voltimine

Kui veresoone seina kahjustuse piirkonda ilmuvad trombiini jäljed, algab kudede hüübimisfaktorite ja vere koostoime reaktsioonide kaskaad, ilmneb teine ​​tegur - tromboplastiin, mis interakteerub spetsiaalse ainega protrombiiniga, moodustades aktiivse trombiini. See reaktsioon toimub ka kaltsiumisoolade osalusel.Trombiin interakteerub fibrinogeeniga ja moodustub fibriin, mis on lahustumatu aine - selle niidid sadestuvad.

Järgmine etapp on trombi kokkusurumine ehk tagasitõmbamine, mis saavutatakse selle tihendamisel, kokkupressimisel, mille tulemusena eraldub selge vedel vereseerum.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüs. Selle protsessi käigus interakteeruvad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena ilmub verre ensüüm fibrinolüsiin, mis hävitab fibriiniahelad ja muudab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et mõned hüübimisprotsessides osalevad ained moodustuvad maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab hüübimisprotsesside rikkumisi.

Näidustused ja vastunäidustused otsese toimega antikoagulantide kasutamiseks

Kasutage selle rühma ravimeid järgmistes olukordades:

• vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist igasuguste kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südames ja veresoontes;
• progresseeruva ja ägeda korral;
• embooliaga ja ja perifeersete arteritega, silmadega, kopsuarteritega;
• dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
• verehüüvete vältimiseks paljudes laboriuuringutes;
• vähendada vere hüübimist kardiopulmonaalsete möödaviiguseadmete ajal või nendes.

Igal otsese toimega antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:

• hemorraagiline diatees;
• mis tahes lokaliseerimise verejooks;
• suurenenud veresoonte läbilaskvus;
• alaäge bakteriaalne;
• onkoloogiline patoloogia või;
• aneemia - hüpo-ja;
• südame äge aneurüsm;
• väljendunud ja neerud;

Ettevaatus on soovitatav nende ravimite määramisel väga alatoidetud patsientidele, raseduse ajal, esimese 3-8 päeva jooksul pärast sünnitust või operatsiooni, kõrge vererõhu korral.

Otseste antikoagulantide klassifikatsioon

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest jagatakse selle rühma ravimid kolme alarühma:

• fraktsioneerimata hepariini preparaadid (Hepariin);
• madala molekulmassiga hepariini preparaadid (nadropariin, enoksapariin, daltepariin jt);
• heparinoidid (sulodeksiid, pentosaan polüsulfaat);
• otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini preparaadid.

Fraktsioneerimata hepariini preparaadid

Selle ravimiklassi peamine esindaja on otseselt hepariin.
Selle ravimi antitrombootiline toime seisneb selle ahelate võimes inhibeerida vere hüübimise peamist ensüümi trombiini. Hepariin seondub koensüümiga - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma hüübimisfaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Suures annuses hepariini sisseviimisega pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.

Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid toimeid:

• aeglustab trombotsüütide, leukotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni;
• vähendab veresoonte läbilaskvuse taset;
• parandab vereringet külgnevates anumates, tagatistes;
• vähendab veresoonte seina spasme.

Hepariin on saadaval süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 RÜ toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühikest aega - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse süstimisel tekib toime poole tunni pärast ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanselt aga vastavalt 45-60 minuti ja kuni 8 tunni pärast.

Hepariini ei määrata sageli iseseisvalt, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse olemusest ja raskusastmest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboriparameetritest.

Hepariini toimet tuleb jälgida, määrates APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aeg - esimesel ravinädalal vähemalt 1 kord 2 päeva jooksul ja seejärel harvemini - 1 kord 3 päeva jooksul.

Kuna selle ravimi kasutuselevõtu taustal on hemorraagilise sündroomi teke võimalik, tuleks seda manustada ainult haiglas meditsiinitöötajate pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin provotseerida trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi ja hüperkaleemia teket.

Kohalikud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophobe jt. Neid kasutatakse nii ennetamiseks kui ka kroonilise venoosse puudulikkuse kompleksravis: need takistavad verehüüvete teket alajäsemete nahaalustes veenides, samuti vähendavad, kõrvaldavad nende raskust ja vähendavad valu raskust. sündroom.

Madala molekulmassiga hepariini preparaadid

Need on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa faktorit inaktiveerides vähendavad nad suuremal määral verehüüvete tekkeriski, samas on nende antikoagulantne toime vähem väljendunud, mis tähendab, et hemorraagiate tekke tõenäosus on väiksem. Lisaks imenduvad madala molekulmassiga hepariinid paremini ja need kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat ravimiannust ja väiksemat süstimissagedust. Lisaks põhjustavad need trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, üliharva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, nadropariin, bemipariin. Vaatleme igaüks neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine aeglustub veidi. Vähendab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused.

Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Seda annustatakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi seisundi tõsidusest. Daltepariini kasutamisel on võimalik trombotsüütide taseme langus veres, hemorraagiate teke, samuti kohalikud ja üldised allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on sarnased teiste otsese toimega antikoagulantidega (loetletud eespool).

Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Subkutaansel manustamisel imendub kiiresti ja täielikult verre. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 3-5 tunni pärast. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on üle 2 päeva. Eritub uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. Tavaliselt süstitakse seda subkutaanselt kõhuseina. Manustatav annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel on kalduvus bronhospasmile.

Nadropariin (Fraksipariin)

Lisaks otsesele antikoagulandile on sellel ka immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused. Lisaks vähendab see β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset veres.
Subkutaansel manustamisel imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 4–6 tunni pärast, poolväärtusaeg on nadropariini esmasel manustamisel 3,5 tundi ja korduval manustamisel 8–10 tundi.

Reeglina süstitakse kõhukoesse: subkutaanselt. Manustamissagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse intravenoosset manustamisviisi vere hüübimisparameetrite kontrolli all.
Annused määratakse sõltuvalt patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased selle rühma teiste ravimitega.

Bemipariin (Cibor)

Sellel on väljendunud antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.

Subkutaansel manustamisel imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Praegu puudub teave vabastamismeetodi kohta.

Vabastusvorm - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Heparinoidid

See on poolsünteetilist päritolu mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi ravimid toimivad ainult Xa faktorile, sõltumata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulantne, fibrinolüütiline ja hüpolipideemiline toime.

Neid kasutatakse reeglina kõrgenenud veresuhkru tasemest põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: koos. Lisaks kasutatakse neid tromboosi ennetamiseks hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal. Neid kasutatakse ka ägedate, alaägedate ja krooniliste aterosklerootiliste, trombootiliste ja trombembooliliste haiguste korral. Tugevdada ravi stenokardiavastast toimet stenokardiaga patsientidel (st vähendada valu raskust). Selle ravimite rühma peamised esindajad on sulodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30-40 päeva. Ravikuur on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise taustal on võimalik oksendamine, valu maos, hematoomid süstekohas ja allergilised reaktsioonid.
Hepariini preparaatide puhul on vastunäidustused tavalised.

Pentosaan polüsulfaat

Vabastusvorm - kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Suukaudsel manustamisel imendub see väikestes kogustes: selle biosaadavus on vaid 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral kipub biosaadavus 100%. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist, poolväärtusaeg on võrdne ühe päevaga või kauem.
Vastasel juhul on ravim sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Aine, mida eritavad kaanide süljenäärmed - hirudiin -, mis sarnaneb hepariinipreparaatidega, omab tromboosivastaseid omadusi. Selle toimemehhanism seisneb selles, et see seondub otseselt trombiiniga ja inhibeerib seda pöördumatult. Sellel on osaline mõju teistele vere hüübimisfaktoritele.

Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad preparaadid - Piyavit, Revask, Güroloog, Argatroban, kuid neid pole laialdaselt kasutatud, seetõttu pole nende kasutamise kliinilist kogemust siiani kogutud.

Eraldi tahaksime mainida kahte suhteliselt uut antikoagulandi toimega ravimit - fondapariinuksit ja rivaroksabaani.

Fondapariinuks (Arixtra)

Sellel ravimil on antitrombootiline toime Xa faktori selektiivse inhibeerimise kaudu. Organismis olles seondub fondapariinuks antitrombiin III-ga ja suurendab selle faktori Xa neutraliseerimist mitusada korda. Selle tulemusena katkeb hüübimisprotsess, trombiin ei moodustu, mistõttu ei saa tekkida verehüübed.

Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist täheldatakse selle maksimaalset kontsentratsiooni veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.

See eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg on 17 kuni 21 tundi, olenevalt patsiendi vanusest.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Seda ei kasutata intramuskulaarselt.

Ravimi annus sõltub patoloogia tüübist.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid peavad kohandama Arixtra annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Patsientidel, kellel on väljendunud maksafunktsiooni langus, kasutatakse ravimit väga ettevaatlikult.
Ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad riski.

Rivaroksabaan (Xarelto)

See on Xa-faktori suhtes kõrge selektiivsusega ravim, mis pärsib selle aktiivsust. Seda iseloomustab suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus (80-100%) (st suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktis hästi).

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tundi pärast ühekordset suukaudset manustamist.

See eritub kehast pooleldi uriiniga, pooleldi väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, olenevalt patsiendi vanusest.

Vabanemisvorm - tabletid.
Suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest. Nagu ka teiste otsese toimega antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusastmest.

Rivaroksabaani ei soovitata kasutada patsientidel, keda ravitakse teatud seenevastaste või seenevastaste ravimitega, kuna need võivad suurendada Xarelto taset veres, mis võib põhjustada verejooksu.

Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Reproduktiivses eas naised peavad selle ravimiga ravi ajal olema usaldusväärselt kaitstud raseduse eest.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsese toimega antikoagulante. Loomulikult ei saa te mingil juhul ise ravida, kõik ravimid, nende annused ja kasutamise kestuse määrab ainult arst, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.

Nimetatakse ravimeid, mis võivad inimese vere hüübimissüsteemi tööd aeglustada antikoagulandid.

Nende toime on tingitud nende ainete metabolismi pärssimisest, mis vastutavad trombiini ja teiste veresoontes trombi moodustavate komponentide tootmise eest.

Neid kasutatakse paljude haiguste puhul, mille käigus suureneb trombide tekke oht alajäsemete venoosses süsteemis, südame veresoonkonnas ja kopsudes.

Avastamise ajalugu

Antikoagulantide ajalugu sai alguse kahekümnenda sajandi alguses. Möödunud sajandi viiekümnendatel aastatel on meditsiinimaailm saanud juba verd vedeldava ravimi, mille toimeaineks on kumariin.

Esimene patenteeritud antikoagulant oli (WARFARIN) ja see oli mõeldud ainult rottide peibutamiseks, kuna seda ravimit peeti inimestele äärmiselt mürgiseks.

Ent edutute enesetapukatsete sagenemine varfariiniga on sundinud teadlasi muutma oma meelt selle ohtlikkuse osas inimestele.

Nii hakati 1955. aastal müokardiinfarkti põdenud patsientidele välja kirjutama varfariini. Tänaseni on Warfarin meie aja populaarseimate antikoagulantide seas 11. kohal.

Otsesed ja kaudsed antikoagulandid

NLA kaudne tegevus

Uued kaudse toimega antikoagulandid mõjutavad ühel või teisel viisil K-vitamiini metabolismi.

Kõik seda tüüpi antikoagulandid jagunevad kaks rühma: monokumariinid ja dikumariinid.

Ühel ajal töötati välja ja vabastati sellised ravimid nagu varfariin, sincumar, dikumariin, neodikumariin ja teised.

Sellest ajast peale pole välja töötatud radikaalselt uusi K-vitamiini taset mõjutavaid aineid.

Selliste ravimite võtmisel on palju vastunäidustusi ja täiendavaid, sageli ebamugavaid teste ja dieedi järgimist.

Keegi, kes võtab kaudseid antikoagulante peab:

• arvutada K-vitamiini päevane tarbimine;
• regulaarselt jälgida INR-i;
• suutma muuta hüpokoagulatsiooni taset kaasnevate haiguste korral;
• jälgige sisemise verejooksu sümptomite võimalikku teravat ilmnemist, mille puhul pöördute viivitamatult arsti poole ja lähete lähitulevikus teisele antikoagulantide rühmale.

Kuid antikoagulante ei jaotata rangelt otsese ja kaudse toimega ravimiteks. On mitmeid ainete rühmi, millel on võime ühel või teisel viisil verd vedeldada. Näiteks ensüümi antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja teised.

Seega on turul uus Brilinta trombotsüütidevastane aine. Toimeaine on tikagreloor. See on tsüklopentüültriasolopürimidiini klassi liige ja on pöörduv P2U retseptori antagonist.

otsene tegevus PLA

Uute kaudse toimega antikoagulantide hulka kuuluvad järgmised ravimid.

Dabigatraan

Uus antikoagulant, trombiini otsene inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on dabigatraani aktiivse vormi madala molekulmassiga prekursor. Aine inhibeerib vaba trombiini, fibriini siduvat trombiini ja trombotsüütide agregatsiooni.

Kõige sagedamini rakendatakse venoosse trombemboolia ennetamiseks eriti pärast liigese asendamist.

Apteekidest leiate ravimit, mille toimeaine on dabigatraan - Pradaxa. Saadaval kapslitena, dabigatraaneteksilaadi sisaldus kapslis on 150 mg.

Rivaroksabaan

Väga selektiivne Xa faktori inhibiitor. Rivaroksabaan on võimeline annusest sõltuvalt suurendama APTT-d ja HepTesti tulemust. Ravimi biosaadavus on umbes 100%. Ei nõua vere parameetrite jälgimist. Individuaalse varieeruvuse variatsioonikoefitsient on 30-40%.

Rivaroksabaani sisaldava ravimi üks eredamaid esindajaid on Xarelto. Saadaval tablettidena, millest igaüks sisaldab 10 mg toimeainet.

Apiksabaan

Ravimit võib määrata patsientidele, kellel on vastunäidustatud K-vitamiini antagonistide võtmine.

Võrreldes atsetüülsalitsüülhappega on sellel väike emboolia tõenäosus. Apiksabaan inhibeerib selektiivselt hüübimisfaktorit FXa. See on ette nähtud peamiselt pärast plaanilist põlve- või puusaliigese artroplastikat.

Toodetud Eliquise nime all. Sellel on suuline vorm.

Edoksabaan

Ravim kuulub kiire toimeajaga Xa faktori inhibiitorite uusimasse klassi. Kliiniliste uuringute tulemusena leiti, et Edoxabanil on samasugune võime vältida verehüüvete teket varfariiniga.

Ja samal ajal on sellel oluliselt väiksem verejooksu tõenäosus.

Nende ravimite võtmise omadused

Peaks kasutada eakatel patsientidel ettevaatusega, kaalu olulise kõrvalekaldega normist, neerufunktsiooni rikkumisega, vereringesüsteemi ebanormaalse funktsiooniga seotud haigused.

Paljude uuemate antikoagulantide üheks tunnuseks on nende kiire reaktsioon ja kiire poolväärtusaeg. See viitab sellele, et pillide võtmise režiimi järgimisel tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. Kuna isegi ühe tableti vahelejätmine võib põhjustada tüsistusi.

Teatud antikoagulantidega ravi tulemusena tekkiva verejooksu korral on spetsiaalne ravi.

Näiteks rivaroksabaanist tingitud verejooksu korral antakse patsiendile protrombiini kontsentraati või värskelt külmutatud plasmat. Dabigatraani põhjustatud verekaotuse korral tehakse hemodialüüs, rekombinantne FVIIa.

järeldused

Uute antikoagulantide väljatöötamine alles käib. Probleemid kõrvaltoimetega verejooksu näol pole ikka veel lahendatud.

Isegi mõned uued ravimid nõuavad kontrolli.

Kuigi vastunäidustuste arv on vähenenud, ei ole neid täielikult kõrvaldatud. Mõnel ravimil on endiselt veidi suurenenud toksilisus.

Seetõttu jätkavad teadlased universaalse ravimi otsimist, millel on kõrge biosaadavus, talumatus, absoluutne ohutus ja protrombiini taseme intelligentne reguleerimine veres, sõltuvalt muudest seda mõjutavatest teguritest.

Oluline aspekt on antidoodi olemasolu ravimis, vajadusel kohene operatsioon.

Sellegipoolest on uutel ravimitel võrreldes eelmise sajandi ravimitega väga märgatavad positiivsed erinevused, mis viitab teadlaste titaanlikule tööle.

Vere hüübimise vähenemine ähvardab inimest eluohtlike patoloogiate tekkega. Haigust võivad esile kutsuda mitmesugused. Rikkumistega tuleb tegeleda õigeaegselt. Selleks kasutatakse ravimeid, mis suurendavad vere hüübimist.

Miks veri ei hüübi hästi?

Kehv hüübimine esineb inimestel, kelle kehas ei ole piisavalt aineid, mis selle protsessi eest vastutavad. Asi on valgu koguses. Nende kontsentratsioon ja kvaliteet mõjutavad vere hüübimisvõimet.

Rikkumine ilmneb pärilikkuse kaudu levivate haiguste esinemise tõttu inimkehas. Patoloogiate sümptomid - hüübivuse halvenemine või selle täielik puudumine.

Veri võib elu jooksul omandatud haiguste tõttu halvasti hüübida. Nimekiri sisaldab:

• Hemofiilia. Patoloogia peamine sümptom on vähenenud hüübivus.
• Willebrandi haigus. Haigusele on iseloomulik, et organismis puudub täielikult või osaliselt valk, ilma milleta veri kaotab hüübimisvõime.
• K-vitamiini puudus organismis.
• Maksa kartsinoom. Seda nimetatakse pahaloomuliseks kasvajaks. Kutsub esile keharakkude järkjärgulist lagunemist.
• Maksa ja muude vaevuste nakkuslikud patoloogiad, mis põhjustavad armide moodustumist elundile. Näide: hepatiit või tsirroos.
• Pikaajaline ravi tugevatoimeliste antibakteriaalsete ainete või ravimitega, mis kõrvaldavad verehüübed. Pikaajaline ravikuur verevedeldajatega.
• Kaltsiumi puudumine kehas. See mikroelement on võimeline provotseerima verehüüvete teket.
• Teatud tüüpi aneemia. Need on aneemiad, mille puhul toimub punaste vereliblede massiline ja enneaegne hävimine. Selle tulemusena hakkab keha aktiivselt tootma punaseid vereliblesid, peatades trombotsüütide tootmise.
• Leukeemia. Verehaigus provotseerib kõigi vererakkude moodustumist.
• Haavadest, traumadest tingitud veresoonte kahjustus. Seetõttu kaob palju verd ja kehal pole aega vajalikku mahtu taastada.

Raseduse ajal hüübimine halveneb hormonaalse tasakaalutuse tõttu. Hormoonid mõjutavad negatiivselt immuunsüsteemi aktiivsust, mis mõjutab hüübimisprotsessi. See põhjustab platsenta irdumist, verejooksu pärast sünnitust, enneaegset sünnitust ja raseduse katkemist.

Vaskulaarne kahjustus

Ravimite üldised omadused

Vere hüübimist suurendavaid ravimeid nimetatakse meditsiinilises kirjanduses hemostaatikumideks. Neil on otsene ja kaudne toimemehhanism. Need erinevad mõju poolest. Neid kasutatakse inimeste ja loomade ravimiseks veterinaarmeditsiinis.

Otsese toimega koagulandid sisaldavad bioloogilisi komponente, mis aitavad kaasa vere hüübimisele. Kasutatakse paikseks manustamiseks või süstimiseks.

Selliste ravimite kasutamise vastunäidustused vere hüübimiseks on inimesed, kellel on olnud müokardiinfarkt, kellel on suurenenud tromboos või hüperkoagulatsioon.

Kaudse toimega koagulante toodetakse K-vitamiini baasil. Nende klassifikatsioon farmakoloogias hõlmab hormonaalsete omadustega aineid. Nad toimivad keha sees.

On ravimeid, mis soodustavad vere hüübimist – fibrinolüüsi inhibiitoreid. On sünteetilisi või loomset päritolu. Nende hulka kuuluvad aminokaproonhape: ravim "Amben".

Trombotsüütide agregatsiooni stimulandid võivad suurendada vere hüübimist. Need aitavad trombotsüütidel kokku kleepuda, mis takistab verekaotust. Nende ravimite hulka kuuluvad serotoniin, kaltsiumkloriid.

Arstid määravad ravimid, mis aitavad vähendada veresoonte läbilaskvust, näiteks: Adroxon, Iprazoh, Askorbiinhape. Sellised vahendid on taimset päritolu, valmistatud viburnumi, nõgese, raudrohi ja muude ürtide baasil.

Tähtis!!! Vere hüübimist soodustavate ravimite loetelu on tohutu. Kõigist sortidest peaks raviarst valima sobiva vahendi. Ravi ajal on vajalik arsti järelevalve. Eneseteraapia on keelatud.

Põhilised ravimid

Tutvumiseks tasub üksikasjalikumalt analüüsida vere hüübimist suurendavaid ravimeid. Peamiste tugevatoimeliste ravimite loetelu.

"Fibrinogeen"

Hüübimisvõime normaliseerimiseks on ette nähtud "Fibrinogeen". Toodetud poorse massina. Seda kasutatakse keha süsteemseks mõjutamiseks.

Võtke ravimit doonorivere plasmast. See süstitakse anumasse, mille järel toimeaine muundatakse fibriiniks, mis moodustab trombotsüüdid.

Kasutatakse hädaolukordades, kui on vaja kiiresti hüübimist normaliseerida. Ravimi maksimaalne toime ilmneb suure verekaotusega, mis jätab suure hulga trombotsüütide arvu. Sageli kasutatakse günekoloogiliste ja onkoloogiliste patoloogiate korral.

Vere hüübimisvõime suurendamiseks süstitakse ravim veeni. Selleks pange tilguti nii, et aine siseneks kehasse aeglaselt. Enne seda lahustage teatud koguses vett. Saab kasutada kilena. Seda rakendatakse kohas, kus verejooksu täheldatakse.

"Trombiin"

Kõige tavalisem on vere hüübimist parandava ravimi kasutamine. See on valmistatud pulbri kujul. Sellel on otsene mõju. Kasutatakse kohalikuks raviks.

Enne kasutamist lahjendada. Seda tehakse järgmiselt: pulber lisatakse soolalahusele. Selle tulemusena moodustub protrombiini, kaltsiumi ja tromboplastiini segu.

Kohalikuks raviks kasutatakse ravimit väikese verejooksu, verevalumite, verekaotuse korral parenhüümiorganitest, mis ei ohusta inimelu. Üsna sageli kasutatakse "Trombiini" elundi kahjustuse korral operatsiooni ajal, biopsia.

Praktiseerivad hambaarstid igemete tugeva verejooksu kõrvaldamiseks. Sel eesmärgil immutatakse hemostaatiline käsn ravimitega ja kantakse hemorraagia kohale.

Mõnel juhul võetakse neid suu kaudu. Enne seda lahustatakse pulber naatriumkloriidis või ravimis Amben. Suukaudse manustamise näidustus on tugev maoverejooks. Kui veri läheb hingamisteedesse, manustatakse ravimit sissehingamise teel.

Vikasol

See koagulant on menadioonnaatriumvesiniksulfit, millel on kaudne toime. Sellel on sünteetiline iseloom, seda peetakse K-vitamiini analoogiks. Seda toodetakse tablettide või lahuse kujul. Seda kasutatakse fibriini trombide moodustumise kiirendamiseks.

Ravim ise ei mõjuta keha. Sellest toodetud vitamiinid taastavad hüübimise: vitamiin K. Vitamiinide tootmiseks kulub aega, seega on mõju täheldatav 12 tunni pärast. See kehtib pillide võtmise kohta. Intravenoossel manustamisel toimib ravim palju varem.

• Rohkem kui kuu aega K-vitamiini antagonistide, laia toimespektriga antibakteriaalsete ravimite võtmist.
• Sulfaravimite kasutamine.
• Imiku hemorroidide ennetusmeetmete läbiviimine.
• tsüstilise fibroosi areng.
• Regulaarne kõhulahtisus lastel.
• Tüsistused raseduse ajal.
• A-hepatiit.
• Rikkalik verekaotus.

Tähtis!!! Antagonistide koos võtmisel Vikasoliga täheldatakse viimase ravimi toime vähenemist.

fibrinolüüsi inhibiitorid

Üsna sageli on verehüübimise suurendamiseks soovitatav kasutada fibrinolüsiini toime inhibiitoreid. Nendest võib eristada sünteetilise päritoluga aminokaproonhapet.

Apteegis müüakse ravimit pulbri kujul. Happe kasutamine võimaldab aeglustada plasminogeeni üleminekut plasmiiniks. See aitab fibriini hüübimistel püsida pikka aega.

Tööriistal on šokivastane toime, see ei avalda kehale kahjulikku mõju, eritub sellest kiiresti uriiniga. Hapet süstitakse kehasse intravenoosselt.

Hea ravim vere hüübimiseks on ravim "Amben". Sünteetiline ravim, millel on antifibrinolüütilised omadused.

Trombotsüütide agregatsiooni stimulandid

Agregatsioon on vere hüübimise viimane etapp, mille käigus trombotsüüdid kleepuvad kokku, takistades vere vabanemist. Kui anum on kahjustatud, tekib komponent nimega adenosiindifosfaat. See aine soodustab trombotsüütide adhesiooni vigastatud piirkonnas.

Trombotsüütide agregatsiooni stimulantidest eraldatakse järgmised ravimid:

1. Serotoniin. Seda manustatakse süstena veeni või lihasesse. Ravimi kasutamine on soovitatav inimestele, kellel on trombotsütopeenia, trombotsütopaatia. Ravim suurendab trombotsüütide kontsentratsiooni veres, suurendab adhesiooni, hoiab ära verekaotuse. Lapsed võivad seda ravimit kasutada äärmuslikel juhtudel, kuna see põhjustab bronhide ja soolestiku silelihaste spasme.
2. Adroxon. Ravim adrenokroom, adrenaliini metaboliit, suurendab hüübimist koos väikese kapillaarverejooksuga. Ravim tungib sügavale veresoonte seintesse. Määrake ravim kohalikuks raviks ja süstimiseks lihasesse või naha alla.
3. Kaltsiumkloriid. See osaleb trombotsüütide adhesioonis, provotseerib trombiini ja fibriini aktiivset moodustumist. Kasutatakse verejooksu korral, millega kaasneb kaltsiumi kontsentratsiooni langus veres.

Kaltsiumkloriidi ja kaltsiumglükonaati kasutatakse hüübivuse suurendamiseks. Lastele ei tohi manustada intravenoosselt kaltsiumkloriidi, kuna see võib viia südameseiskumiseni, vererõhu languseni.

Mida teha, kui te ei saa ravimeid kasutada?

Patsiendid, kellel on vere hüübimiseks mõeldud tablettide kasutamine vastunäidustatud, peate sööma õigesti. Menüü tuleks koostada nii, et see sisaldaks rohkem tooteid, mis normaliseerivad vere hüübimisvõimet.

Sellised toidud on rikkad K-vitamiini poolest. Kui tarbite neid iga päev, võite saavutada vere hüübimise suurenemise. Dieet peaks sisaldama selliseid toiduaineid nagu kapsas, kibuvitsamarjad, rohelised köögiviljad, spinat, banaanid, porgand, peet, mais, teravili ja kaunviljad, munad, sool, sojaoad, pähklid, liha, või. See ei tähenda, et peate sööma ainult neid toite. Menüü peaks olema tasakaalustatud ja mitmekesine.

Pöörake tähelepanu traditsioonilise meditsiini meetoditele. Madala verehüübimisega inimesed peaksid regulaarselt tarbima arooniamarju. Joo tema mahla. Tööriist tuleb toime hüübivuse suurenemisega, tugevdab veresoonte seinu, millel on oluline roll hemorraagia kiirel peatamisel.

Kuid pihlaka puhul peate olema ettevaatlikum inimestele, kes kannatavad hüpotensiooni all. Tulenevalt asjaolust, et marjad aitavad alandada vererõhku, mis võib hüpotensiivsete patsientide seisundit ainult halvendada.

Hea efekti annab ebatavaline fütoteraapia meetod. Abiks on küüliku ja nõgese baasil valmistatud keetmine. Taimed normaliseerivad vere hüübimist, suurendavad hemoglobiini tootmist, alandavad suhkrutaset diabeetikutel.

Kasulik raudrohi. Selle abiga suureneb hüübimine, veresooned laienevad ja põletik pärsib. Rohtu kasutatakse verejooksu korral. Kuid pealekandmine peab olema ettevaatlik, kuna see sisaldab mürgiseid aineid.

Antikoagulandid on ravimid, mis takistavad verehüüvete teket veresoontes. Sellesse rühma kuuluvad 2 ravimite alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Me rääkisime sellest juba varem. Samas artiklis kirjeldasime lühidalt vere hüübimissüsteemi normaalse toimimise põhimõtet. Kaudsete antikoagulantide toimemehhanismide paremaks mõistmiseks soovitame lugejal tungivalt tutvuda seal oleva teabega, sellega, mis tavaliselt toimub – seda teades on teil lihtsam orienteeruda, milliseid hüübimisfaase mõjutab allpool kirjeldatud ravimid ja nende toimed.

Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism

Selle rühma preparaadid on tõhusad ainult siis, kui neid manustatakse otse kehasse. Laboris verega segatuna ei mõjuta need hüübimist. Need ei mõju otseselt trombile, vaid mõjutavad maksa kaudu hüübimissüsteemi, põhjustades mitmeid biokeemilisi reaktsioone, mille tulemusena tekib hüpovitaminoosi K-ga sarnane seisund.Selle tulemusena väheneb plasma hüübimisfaktorite aktiivsus. , trombiin moodustub aeglasemalt, mis tähendab, et tromb.

Kaudsete antikoagulantide farmakokineetika ja farmakodünaamika

Hästi ja üsna kiiresti need ravimid imenduvad seedetraktis. Verevooluga jõuavad nad erinevatesse organitesse, peamiselt maksa, kus nad oma mõju avaldavad.
Sellesse klassi kuuluvatel ravimitel on toime avaldumise kiirus, kestus ja poolestusaeg erinev.

Eritub organismist peamiselt uriiniga. Üksikud klassiliikmed määrivad uriini roosaks.

Selle rühma ravimite antikoagulantne toime avaldub vere hüübimisfaktorite sünteesi häirimisel, mis vähendab järk-järgult selle protsessi kiirust. Lisaks antikoagulandile vähendavad need ravimid bronhide ja soolte lihaste toonust, suurendavad veresoonte seina läbilaskvust, vähendavad lipiidide sisaldust veres, inhibeerivad antigeeni ja antikeha interaktsiooni reaktsiooni. ja stimuleerivad kusihappe eritumist organismist.

Kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Kaudseid antikoagulante kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks ja raviks järgmistel juhtudel:

• pärast südame ja veresoonte kirurgilisi sekkumisi;
• kell ;
• PE - kopsuembooliaga;
• kell ;
• vasaku vatsakese aneurüsmiga;
• kell ;
• oblitereeriva tromboangiidiga;
• hävitava endarteriidiga.

Selle rühma ravimite kasutamise vastunäidustused on:

• hemorraagiline diatees;
• hemorraagiline insult;
• muud haigused, millega kaasnevad;
• suurenenud veresoonte läbilaskvus;
• raske neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus;
• perikardiit;
• müokardiinfarkt, millega kaasneb kõrge vererõhk;
• raseduse periood;
• neid ravimeid ei tohi võtta perioodil (2 päeva enne kavandatud algust, nende ravim tühistatakse) ja varasel sünnitusjärgsel perioodil;
• eakatel ja seniilsetel patsientidel määratakse ettevaatusega.

Kaudsete antikoagulantide toime ja kasutamise tunnused

Erinevalt otsese toimega antikoagulantidest ei ilmne selle rühma ravimite toime kohe, vaid kui toimeaine koguneb elunditesse ja kudedesse, see tähendab aeglaselt. Vastupidi, need kestavad kauem. Selle klassi erinevate ravimite kiirus, toime tugevus ja kumulatsiooni (kuhjumise) aste on erinev.

Neid kasutatakse ainult sees või suu kaudu. Neid ei saa kasutada intramuskulaarselt, intravenoosselt ega subkutaanselt.

Kaudsete antikoagulantidega ravi ei tohiks lõpetada kohe, vaid järk-järgult - vähendades annust aeglaselt ja suurendades ravimi annuste vahelist aega (kuni 1 kord päevas või isegi ülepäeviti). Ravimi järsk ärajätmine võib põhjustada protrombiini taseme järsu kompenseeriva tõusu veres, mis põhjustab tromboosi.

Selle rühma ravimite üleannustamise või liiga pikaajalise kasutamise korral võivad need põhjustada ja seda seostatakse mitte ainult vere hüübimise vähenemisega, vaid ka kapillaaride seina läbilaskvuse suurenemisega. Harvem tekivad sellises olukorras suuõõne ja ninaneelu verejooks, seedetrakti verejooks, lihas- ja liigeseõõne hemorraagia ning ka mikro- või makrohematuuria.

Eespool kirjeldatud tüsistuste tekke vältimiseks on kaudsete antikoagulantidega ravi ajal vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit ja vere hüübimise laboratoorseid parameetreid. Kord iga 2-3 päeva tagant ja mõnel juhul sagedamini on vaja määrata protrombiiniaeg ja uurida uriinis erütrotsüütide olemasolu (hematuria ehk vere olemasolu uriinis on üks ravimi üleannustamise esimesed nähud). Täielikumaks kontrolliks tuleks lisaks protrombiini sisaldusele veres määrata ka muud näitajad: hepariini taluvus, rekaltsifikatsiooniaeg, protrombiini indeks, plasma fibrinogeen, protrombiinisisaldus 2-astmelise meetodiga.

Salitsülaate (eriti atsetüülsalitsüülhapet) ei tohi nende ravimitega samaaegselt manustada, kuna need suurendavad vaba antikoagulandi kontsentratsiooni veres.

Tegelikult on kaudse toimega antikoagulantide rühma kuuluvaid ravimeid vähe. Need on neodikumariin, atsenokumarool, varfariin ja fenindioon.
Vaatleme igaüks neist üksikasjalikumalt.

Neodikumariin (pelentaan, tromboriin, dikumariil)

Suukaudsel manustamisel imendub see suhteliselt kiiresti, poolväärtusaeg on 2,5 tundi, see eritub uriiniga mitte algsel kujul, vaid ainevahetusproduktide kujul.

Ravimi eeldatav toime hakkab ilmnema 2-3 tundi pärast selle võtmist, saavutab maksimumi 12-30 tunni jooksul ja jätkub veel kaks päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Seda kasutatakse üksi või lisaks hepariinravile.

Vabanemisvorm - tabletid.

Annus vastavalt skeemile, maksimaalne ööpäevane annus on 0,9 g Annus valitakse sõltuvalt protrombiiniaja näitajatest.

atsenokumarool (sincumar)

Suukaudsel manustamisel imendub hästi. Sellel on kumulatiivne toime (st see toimib, kui piisav kogus seda koguneb kudedesse). Maksimaalset toimet täheldatakse 24-48 tundi pärast selle ravimiga ravi algust. Pärast selle tühistamist määratakse protrombiini normaalne tase 48-96 tunni pärast.

Vabanemisvorm - tabletid.

Sisse võetud. Esimesel päeval on soovitatav annus 8-16 mg, edaspidi sõltub ravimi annus protrombiini väärtustest. Reeglina on säilitusannus 1-6 mg päevas.
Patsiendi keha võimalik suurenenud tundlikkus selle ravimi suhtes. Allergiliste reaktsioonide korral tuleb see tühistada.

Fenindioon (fenüliin)

Vere hüübimise vähenemist täheldatakse 8-10 tundi pärast ravimi võtmist, saavutades maksimumi umbes päeva pärast. Sellel on väljendunud kumulatiivne toime.

Vabanemisvorm - tabletid.

Algannus on esimesel 2 päeval 0,03-0,05 g kolm korda päevas. Ravimi edasised annused valitakse individuaalselt sõltuvalt vereparameetritest: protrombiini indeks ei tohiks olla väiksem kui 40-50%. Maksimaalne ühekordne annus on 0,05 g, ööpäevane annus on 200 mg.

Fenüliinravi taustal on võimalik naha värvumine ja uriini värvuse muutus. Nende sümptomite ilmnemisel tuleb fenindioon asendada teise antikoagulandiga.

Varfariin (varfariin)

Täielikult imendub seedetraktis. Poolväärtusaeg on 40 tundi. Antikoagulantne toime algab 3-5 päeva pärast ravi algust ja kestab 3-5 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Saadaval tablettidena.
Ravi algab 10 mg-ga 1 kord päevas, 2 päeva pärast vähendatakse annust 1,5-2 korda - kuni 5-7,5 mg-ni päevas. Ravi viiakse läbi INR-i vereindeksi (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) kontrolli all. Teatud kliinilistes olukordades, näiteks kirurgilise ravi ettevalmistamisel, on ravimi soovitatavad annused erinevad ja need määratakse individuaalselt.