"Метронидазол": показания к применению, инструкция, отзывы. Капельница Метронидазол — от чего показано применять раствор

Действуюбщее вещесьво: 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг;

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

Описание: раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл.

При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 10-20%. Vd у взрослых - 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. , /, эмпиема и );

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойные

Код в 1С

Наименование

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Торговое название

Метронидазол-АКОС

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

на 1 мл:
Активное вещество : метронидазол - 5,0 мг;
Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 7,9 мг, лимонная кислота моногидрат - 0,23 мг, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный) - 0,48 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении: - простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; - анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Рrevotella spp. (в т.ч. Рrevotella bivia, Рrevotella buccae, Рrevotella disiens), Veillonella spp.; - Gardnerella vaginalis. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;

Инфекции, вызываемые анаэробными микроорганизмами:

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis, а также видами Clostridium, Eubacterium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. послеоперационные раны);

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis и видами Clostridium: сепсис;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии), проводимая перед операцией, интраоперационно и после операции;

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

Применение при беременности

С осторожностью принимать во время беременности (II-III триместры).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузии - 30-60 минут), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400-500 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте до 12 лет метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно в дозе 15 мг/кг (приблизительно 1 г больному с массой тела 70 кг) за 1 час до начала операции (длительность инфузии - 30-60 минут), затем повторяют внутривенное капельное введение метронидазола в дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 500 мг больному с массой тела 70 кг) через каждые 6 часов после первого введения препарата. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - переходят на прием метронидазола внутрь в разовой дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 500 мг больному с массой тела 70 кг) каждые 6-8 часов в течение 7 дней. Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Метронидазол в капельницах считается медицинским препаратом бактерицидного действия. Форма выпуска – по 100 мл во флаконе, где в каждой ампуле содержится по 500 мг действующего препарата. Чаще всего Метронидазол назначают внутримышечно или внутривенно, но в некоторых случаях может потребоваться прием таблеток или использование свечей.

Ученые доказали, что Метронидазол в капельницах является жизненно необходимым препаратом. Обычно его применяют в качестве внутривенных и внутримышечных инъекций. Также препарат производится в таблетках, кремах и в виде свеч. Для каждой формы выпуска медикамента имеется своя инструкция по применению, но показания одинаковы для всех.

Как действует лекарство?

Активное вещество на основе биохимического восстановления, содержащееся в Метронидазоле, действует на внутриклеточном уровне. Принцип функционирования препарата состоит в том, что молекулы протеина простейших организмов способны переноситься.

Капельницы с Метронидазолом назначаются для борьбы:

• с вирусными микроорганизмами;
• с бактериальными микроорганизмами;
• со стандартными штампами;
• с анаэробными бактериями;
• с определенным типом микроорганизмов.

Важно! Эффективность воздействия препарата доходит до 6,25 мкг/мл. Использование лекарства приведет к положительному воздействию на Хиликобактери пилори, если сочетать прием с Амоксициллином.

Все дело в том, что активные вещества сочетаемого препарата снижают уровень развития устойчивости к основному медикаменту. Для усиления восприимчивости злокачественных новообразований к любому роду облучения назначают Метронидазол в растворе, инструкция по применению которого будет вложена в упаковке.

К составляющим компонентам лекарства относят: 1-Оксиэтил, 2-метил и 5-нитромидазол. Приобретая лекарство в ампулах, можно обратить внимание на внешние характеристики медикамента. Во флаконах содержится порошок белого или зеленоватого цвета в виде мизерных кристалликов. Препарат назначают капельно для внутривенного введения. Обычно для уколов потребуется заранее приготовить жидкий состав.

Важно! Препарат на основе Метронидазола плохо растворяется в воде и практически не растворяется в спиртовых растворах.

Для чего назначают противомикробный препарат?

Лекарство можно приобрести в любой аптеке по показанию врача. Препарат рекомендовано применять в виде капельниц внутривенно, находясь на амбулаторном лечении.

К показаниям к применению относят:

• инфекционные заболевания (виновники развития болезни – протозойные микроорганизмы);
• кишечные болезни (дизентерия или абсцесс печени);
• заболевания, вызванные трихомонадами (вагинит или уретрит);
• неполадки с опорно-двигательной системой;
• эндокардит;
• болезни инфекционного характера ЦНС (менингит, разрушение мозгового отдела);
• заражение крови (сепсис);
• заболевание легких;
• перитониты;
• гинекологические заболевания (эндометрит, поражение яичников);
• стоматологические проблемы (болезнь десен);
• болезнь желудочно-кишечного тракта.

Помимо вышеперечисленного списка показаний, Метронидазол назначают для реабилитации в послеоперационный период.

Важно знать! Капельница Метронидазолом назначается для профилактики осложнений после операции, а также в период лучевой терапии в борьбе со злокачественными новообразованиями.

Метронидазол можно найти в любой аптеке, но продадут вам его только по показаниям врача.

В борьбе со смешанными инфекциями врачи выписывают целый комплекс Метронидазола совместно с антибиотиками. Во время лечения этим препаратом лучше не принимать посторонние медикаменты.

Во время проведения капельницы нельзя:

1. Смешивать с другими лекарствами, иначе разовьется благоприятная среда для размножения грибка Кандиды.
2. Употреблять алкоголь.

Запомните! При применении Метронидазола развивается лейкопения. Поэтому все свое внимание необходимо направить на контроль изменения показателей лейкоцитов в крови. При наблюдении недомогания или головокружения стоит немедленно прекратить прием препарата.

Благодаря капельнице можно избавиться от трепонемы. Лечение должно проводиться в течение 10 дней. Длительное использование Метронидазола может привести к серьезным последствиям. Терапия должна проводиться строго под наблюдением врача.

Факт! Действие препарата может повлиять на координацию движений, поэтому после использования лекарства нельзя садиться за руль автомобиля.

1. Не стоит сочетать прием Метронидазола с Амоксициллином пациентам до 18 лет.
2. Запрещено использовать препарат в сочетании с этанолом. В качестве побочных действий может наблюдаться сильная головная боль, тошнота и рвота. В редких случаях появляется краснота кожных покровов, что означает быстрый прилив крови.
3. Во время лечения крайне важно проводить анализ крови. Эта процедура поможет проконтролировать количество лейкоцитов в плазме крови.
4. При проведении терапии от трихомоноза необходимо пролечиться обоим партнерам. В период лечения запрещено вступать в половой контакт.

Как проводится капельница Метронидазолом: подробная инструкция

В интернете можно найти массу отзывов об этом средстве. Но только на это не стоит ссылаться, так как лечение назначает исключительно лечащий врач. Многих интересует вопрос, как вводится препарат? Введение осуществляется внутривенно только в том случае, если нет возможности дать таблетки или произошло отравление организма. Также капельницы могут потребоваться для восполнения жидкости.

Как Метронидазол взаимодействует с другими лекарственными средствами?

Прежде чем использовать какой-либо препарат, нужно обязательно прочитать инструкцию. Вот Метронидазол требует тщательного изучения. Ведь данный препарат не сочетается со многими лекарственными средствами.

1. Если препарат сочетать с Циметидином, то значительно увеличится риск побочных эффектов.
2. Сульфаниламиды способны усилить противомикробное влияние.
3. Фенобарбитал способен активировать расщепление Метронидазола печенью.
4. Взаимодействие препарата с Преднизолоном уменьшает действенность лекарства.
5. При использовании основного препарат с непрямыми антикоагулянтами позволяет усилить действие вторых.
6. При взаимодействии с Литием Метронидазол увеличивает его концентрацию в крови.
7. Фторурацил усиливает интоксикацию.

У Метронидазола большое количество побочных эффектов. Он может вызвать тошноту, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, цистит, аллергию, кандидоз, лейкопению.

Для справки! Специфического антидота при передозировке Метронидазола не существует, поэтому возможна только терапия симптоматическая и поддерживающая.

В результате превышения дозы страдает ЦНС. У больного могут наблюдаться судорожные состояния, парестезия рук и ног, головокружение, нарушение координации, нервозность, бессонница, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах. На коже может появиться краснота и сыпь.

Кому запрещено использовать препарат и как его хранить?

Пациентам с определенными патологиями запрещено использовать Метронидазол. В эту группу относятся пациенты с проблемами ЦНС, больные, имеющие заболевание печени, женщины в период лактации или вовремя вынашивания ребенка и люди с индивидуальной непереносимостью препарата.

Препарат нужно хранить в темном месте при температуре +25 градусов. Срок хранения лекарственного средства 3 года от даты изготовления.

Запомните! Лекарственное средство на основе метронидазола категорически запрещено принимать в 1-ом триместре беременности, в период лактации. Если без курса лечения нельзя обойтись, то кормление ребенка грудью стоит прекратить.