Singulair analogi su jeftiniji. Jeftini analozi jednine. Svi analozi Singulair-a

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Singular. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Singulair-a u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili ne pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analogi Singulair-a u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primena za lečenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Singular- Antagonist leukotrienskih receptora. Singular selektivno inhibira CysLT1 receptore cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) respiratornog epitela, a takođe sprečava bronhospazam kod pacijenata sa bronhijalnom astmom uzrokovan udisanjem cisteinil leukotriena LTD4. Doze od 5 mg su dovoljne za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Upotreba u dozama većim od 10 mg 1 put dnevno ne povećava efikasnost lijeka.

Singulair uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata nakon ingestije i može dopuniti bronhodilataciju izazvanu beta2-adrenergičkim agonistima.

Compound

Montelukast + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Singulair se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 64%. Montelukast se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju kod odraslih i djece nije određena. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izlučuje fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.

Kada se montelukast uzima ujutro i uveče, nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Farmakokinetika montelukasta kod žena i muškaraca je slična.

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze kod ove kategorije pacijenata nije potrebna.

Indikacije

Prevencija i dugotrajno liječenje astme kod odraslih i djece od 6 godina i starije, uključujući:

• prevencija dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• liječenje bronhijalne astme u bolesnika s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• prevencija bronhospazma uzrokovanog vježbanjem;
• ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina i starije) i perzistentnog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina i starije).

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 10 mg.

Tablete za žvakanje 5 mg i 4 mg.

Uputstvo za upotrebu i režim

Obložene tablete

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na obrok. Za liječenje bronhijalne astme, Singulair treba uzimati uveče. U liječenju alergijskog rinitisa, lijek se može uzimati u bilo koje doba dana. Kod kombinirane patologije (bronhijalna astma i alergijski rinitis), lijek treba uzimati uveče.

Odrasli i adolescenti u dobi od 15 i više godina propisuju lijek u dozi od 10 mg (1 obložena tableta) dnevno.

Tablete za žvakanje

Unutra 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Za liječenje bronhijalne astme, Singulair treba uzimati uveče.

U liječenju alergijskog rinitisa, lijek se može uzimati u bilo koje doba dana na zahtjev pacijenta.

Bolesnici sa bronhijalnom astmom i alergijskim rinitisom trebaju uzeti 1 tabletu Singulair-a 1 put dnevno uveče.

Djeca uzrasta od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Nije potrebno prilagođavanje doze za ovu starosnu grupu.

Djeci uzrasta od 2 do 5 godina propisuje se doza od 4 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno.

Terapeutski učinak lijeka Singulair na pokazatelje koji odražavaju tok bronhijalne astme razvija se tokom prvog dana. Pacijent treba da nastavi da uzima Singular kako tokom perioda postizanja kontrole simptoma bronhijalne astme, tako i tokom perioda egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije pacijente, pacijente s bubrežnom insuficijencijom, kao i pacijente s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, a također ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Imenovanje lijeka Singulair istovremeno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

Singulair se može dodati pacijentovom liječenju bronhodilatatorima i inhalacijskim glukokortikosteroidima (GCS).

Nuspojava

• anafilaksija;
• angioedem;
• osip;
• košnice;
• neobični živopisni snovi;
• halucinacije;
• pospanost;
• razdražljivost;
• uzbuđenje (uključujući agresivno ponašanje);
• umor;
• glavobolja;
• samoubilačke misli i samoubilačko ponašanje (suicidalnost);
• nesanica;
• konvulzivni napadi;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja;
• bol u stomaku;
• artralgija;
• mijalgija, uključujući grčeve mišića;
• nodularni eritem;
• sklonost povećanom krvarenju, potkožnim krvarenjima;
• otkucaji srca;
• otok.

Kontraindikacije

• dob djece do 6 godina (za obložene tablete), do 2 godine (za tablete za žvakanje);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Singular treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano u obliku tableta za žvakanje za djecu mlađu od 2 godine, za obložene tablete - mlađu od 6 godina.

Za djecu od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom, doza je 4 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno.

Djeca uzrasta od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Nije potrebno prilagođavanje doze za ovu starosnu grupu.

Upotreba kod starijih pacijenata

Za starije pacijente nije potreban poseban odabir doze.

specialne instrukcije

Singulair se ne preporučuje za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. U akutnom toku bronhijalne astme bolesnicima treba propisati lijekove za terapiju koja zaustavlja i sprječava napade bolesti.

Doza inhalacijskih kortikosteroida koja se koristi istovremeno s lijekom Singulair može se postepeno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika. Nemojte naglo zamijeniti Singulair terapiju inhalacijskim ili oralnim kortikosteroidima.

Smanjenje doze kortikosteroida za sistemsku primjenu kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući antagoniste leukotrienskih receptora, u rijetkim slučajevima je praćeno pojavom jednog ili više od sljedećih fenomena: eozinofilija, hemoragični osip, pogoršanje plućnih komplikacija, srčani i/ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Churg-Ostrich sindrom (sistemski eozinofilni vaskulitis). Iako uzročna veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju sistemske doze kortikosteroida kod pacijenata koji uzimaju Singulair, potrebno je obratiti pažnju i provesti odgovarajuće kliničko praćenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima

Podaci koji ukazuju na to da uzimanje lijeka Singulair utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili pokretanja mašina nisu identificirani.

interakcija lijekova

Singulair se može prepisivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme. Montelukast u preporučenoj kliničkoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Kod pacijenata koji su istovremeno primali fenobarbital, AUC montelukasta se smanjio za približno 40%. Odabir doze lijeka Singulair za ovu kategoriju pacijenata nije potreban.

Uz neefikasnost bronhodilatatora kao monoterapije za bronhijalnu astmu, liječenju se može dodati Singulair. Kada se postigne terapeutski efekat (obično nakon prve doze) tokom terapije lekom Singulair, doza bronhodilatatora se može postepeno smanjivati.

Liječenje Singulairom pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji primaju inhalacijske kortikosteroide. Po stabilizaciji stanja pacijenta moguće je smanjiti dozu kortikosteroida. Dozu kortikosteroida treba postepeno smanjivati, pod nadzorom ljekara. Kod nekih pacijenata, inhalacijski kortikosteroidi se mogu potpuno otkazati. Ne preporučuje se naglo zamijeniti terapiju inhalacijskim kortikosteroidima sa Singulairom.

Analozi lijeka Singulair

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Moncasta;
• Montelukast natrijum amorfni;
• Singlelon;
• Syngulex.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Kod ljudi koji pate od alergijskog rinitisa ili astme, efekti posredovani leukotrienom pokreću mehanizam bronhospazma. Istovremeno počinje aktivna proizvodnja sputuma, smanjuje se prohodnost bronha. Povećava se broj eozinofila.

Ovakvo stanje stvari se ne može ostaviti bez pažnje. Neophodno je blokirati receptore cisteinil leukotriena koji se nalaze u respiratornim organima. Preparati sa aktivnom supstancom montelukast su sposobni da se vežu za posebne supstance i inhibiraju proces bronhokonstrikcije koji se javlja kod osoba koje pate od astme.

Najpoznatiji lijek sa navedenim aktivnim sastojkom je Singulair. Uputa (recenzije o lijeku samo to potvrđuju) kaže da je u stanju suzbiti bronhospazam u bilo kojoj fazi. U ovom slučaju, učinak se javlja čak i kada se uzimaju male doze lijeka. Nakon uzimanja lijeka, počinje proces širenja lumena bronha.

Navedeni italijanski preparat se proizvodi u obliku tableta za žvakanje ili obloženih tableta, na čijoj jednoj strani mora biti natpis MSD 275 ili MSD 117, a na drugoj - SINGULAIR. U prvim tabletama, doza montelukast natrijuma je 5,2 mg, u drugoj - 10,4 mg.

Tablete "Singulair" su lijekovi protiv astme. Oni sprečavaju bronhospazam, koji se može razviti kada se cisteinil leukotrien LTD4 udiše.

Dodijelite kao profilaktičko ili terapeutsko sredstvo "Singulair". Lijek se koristi za sprječavanje razvoja ili dugotrajnog liječenja bronhijalne astme, uključujući:

Prevencija pojave noćnih ili dnevnih simptoma bolesti;

Prevencija razvoja bronhospazma tokom vježbanja;

Liječenje pacijenata sa identificiranom osjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu.

Terapeutski efekat se postiže već prvog dana uzimanja "Singulair". Lijek se može piti kako u periodu pogoršanja astme, tako iu periodu smanjenja njenih manifestacija. Može se koristiti istovremeno s drugim bronhodilatatorima i inhalacijskim glukosteroidima.

Unatoč visokoj djelotvornosti lijeka i njegovoj neophodnosti za određene ljude, mnogi sumnjaju i razmišljaju isplati li ga se kupiti. Razlog za takve fluktuacije je cijena Singulair-a. Cijena pakovanja od 14 tableta je oko 1000 rubalja. U ovom slučaju, propisana doza ne utječe na cijenu. Cijena tableta koje sadrže 4, 5 ili 10 mg montelukasta je praktično ista. U nekim ljekarnama mogu se naći za 864, ali postoje i one u kojima koštaju 1045 rubalja.

Saznavši o cijeni ovog lijeka, mnogi počinju tražiti analoge Singulair-a. Sada u prodaji postoji nekoliko vrsta proizvoda, čiji je aktivni sastojak montelukast. Istovremeno, neki od njih su znatno jeftiniji od glavnog lijeka, iako se njihov sastav ne razlikuje značajno.

Moguće zamjene uključuju sredstva kao što su Singlon, Montelast, Ektalust, Montelar.

Svi analozi "Singulara" su identična sredstva. Zaista, u svim tabletama, glavna komponenta je montelukast. Bez obzira na trgovački naziv lijeka, aktivna tvar u njemu se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Istovremeno, upute za lijek "Singulair" ukazuju na to da unos obične hrane ne utiče na efikasnost lijeka. Kod upotrebe tableta za žvakanje od 5 mg na prazan želudac kod odraslih, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se javlja nakon 2 sata. A za obložene tablete u dozi od 10 mg ovaj period je 3 sata.

Montelukast se metabolizira u jetri. Potpuno se izlučuje iz tijela sa izmetom u trajanju od 5 dana. Ovo potvrđuje da se ovaj lijek izlučuje putem žuči.

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta za žvakanje. Koncentracija aktivne tvari može biti 4,16 ili 5,2 mg. Tablete su sočivastog oblika, blijedožute su boje, sa izraženim mirisom trešnje. Ove tablete proizvodi Gideon Richter Poljska.

Mnogi ljudi žele da shvate šta kupiti - "Singlon" ili "Singular"? šta je bolje? Teško je izabrati. Uostalom, u ovim lijekovima ista aktivna tvar. Razlikuju se samo u koncentraciji boje i supstance manitol. Doziranje glavnih aktivnih i drugih pomoćnih komponenti u ovim preparatima je apsolutno isto.

Kao i kod upotrebe lijeka "Singular", pri korištenju preparata "Singlon" dovoljan je dan za početak terapijskog efekta. Ali preporučuje se uzimanje lijeka i tokom remisije i tokom pogoršanja astme.

Prema uputama za alat "Singulair", tablete se moraju uzimati 1 put dnevno, ne fokusirajući se na unos hrane. Jedina stvar koja je bitna je tajming lijeka. Na primjer, ako trebate liječiti astmu, liječnici preporučuju uzimanje noću. A da biste se riješili alergijskog rinitisa, možete ga piti u bilo koje vrijeme. Ako pacijent pati i od astme i od curenja iz nosa, onda je bolje vrijeme prijema prenijeti na večernje sate.

Djeci uzrasta od 2 do 5 godina propisuje se indicirani lijek ili analozi Singulair-a u dozi od 4 mg / dan. Nije potreban poseban odabir doze. Od 6 do 14 godina potrebno je uzimati tabletu od 5 mg svaki dan. Ali adolescenti stariji od 15 godina i odrasli pacijenti trebali bi piti drugačiji oblik lijeka. Potrebne su im obložene tablete. Koncentracija aktivne tvari u njima je 10 mg.

Inače, upute za lijek "Singlon" ukazuju na to da ga je potrebno piti na prazan želudac. To treba učiniti 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Isto je navedeno u uputama za Montelast tablete.

Svi lijekovi u kojima je glavni aktivni sastojak montelukast sprječavaju razvoj bronhospazma. Često ljekari ne prepisuju određeni lijek. Kažu da je neophodno koristiti lijekove koji sadrže montelukast. Pacijenti sami mogu birati da li će im kupiti "Singlon" ili "Singular". Što je bolje, morate sami otkriti. Takođe, pacijent može kupiti i druge analoge - Montelast, Ektalust, Montelar.

Ove lijekove proizvode različiti proizvođači. To je jedan od razloga za tako značajnu razliku u cijeni. Jedan od najskupljih je alat Singulair. Cijena za pakovanje od 14 tableta je oko 1000 rubalja. Pristupačniji je alat "Singlon". Pakovanje od 28 tableta košta oko 760 rubalja. Približno ista cijena za lijek "Montelast". Ali u prodaji se mogu naći i pakovanja od 98 kom. Cijena takve kutije je oko 2150 rubalja. za tablete sa dozom od 4 mg i oko 2500 rubalja. – za dozu od 10 mg.

Lijek "Ektalust" se proizvodi u obliku tableta za žvakanje od 14 kom. upakovano. Košta od 350 rubalja. Ali cijena alata Montelar prelazi 900 rubalja. za 14 tableta, gotovo je isto kao i za lijek "Singulair".

Astma ne dozvoljava pacijentu da bude posebno izbirljiv. Kako bi spriječili napade, mnogi pacijenti su primorani da odaberu najprikladniji lijek i da ga piju kako u vrijeme pogoršanja tako iu periodima remisije.

Sredstva napravljena na bazi montelukasta mogu smanjiti manifestacije bronhijalne astme i spriječiti nastanak napada. O tome svjedoče upute priložene uz lijek "Singulair". Recenzije djece koja su dobila lijek kažu da njegovo uzimanje pomaže u sprječavanju prijelaza bilo koje prehlade u bronhitis. Uključujući i opstruktivni oblik. Lekari često savetuju da se pije u kursevima od 2-3 meseca. Ali mnogi biraju drugačiji režim uzimanja lijeka. Piju ga 2-4 sedmice. Kursevi se mogu ponavljati po potrebi.

Prema istoj shemi, možete koristiti druge analoge "Singulara". Propisuju se ne samo za astmatičare, već i za osobe koje pate od alergija, što se manifestira curenje iz nosa ili bronhospazam. Pravovremena primjena montelukasta može spriječiti razvoj astme.

Djeluje i na obnavljanje moždanih stanica.

Općenito, djeluje s prekomjernom aktivacijom imunološkog sistema uzrokovanom starenjem, koji iz nekog razloga napada mozak, formirajući kronična žarišta upale.

Testirano na pacovima, suština eksperimenta je teška. Pacov se baca u vodu u bazenu gdje se na nekoj dubini nalazi mala platforma na kojoj se može sjediti. Štakori nasumično počinju plivati ​​dok ne naiđu na ovu platformu. Nakon nekog vremena (nedjelja ili mjesec, ne znam sigurno), pacovi se ponovo bacaju u vodu. Mladi pacovi odmah plivaju u pravoj liniji do ove platforme bez pogovora, a stari počinju haotično plivati, jer su zaboravili temu.

Dakle, nakon toka jednine, funkcija mozga je vraćena i pacovi su, kao i mladi, pravolinijski doplivali do platforme.

SINGULAIR®

Trgovački naziv: SINGULAIR® / SINGULAIR®

Međunarodni nevlasnički naziv: montelukast

Oblik doziranja: obložene tablete / tablete za žvakanje

1 obložena tableta sadrži:

Aktivna supstanca: montelukast - 10 mg;

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijum kroskarmeloza, hiproloza, magnezijum stearat.

Sastav ljuske koja pokriva tabletu: hiproloza, hipromeloza, titan dioksid, željezne boje crveni oksid i žuti željezov oksid i karnauba vosak.

1 tableta za žvakanje sadrži:

Aktivna supstanca: montelukast - 5 mg;

Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, hiproloza, željezna boja crveni oksid, kroskarmeloza natrijum, aroma trešnje, aspartam i magnezijum stearat.

Opis:

10 mg filmom obložene tablete: svijetlo kremaste, četvrtaste, zaobljene, filmom obložene tablete s utisnutim natpisom "MSD 117" na jednoj strani i "SINGULAIR" na drugoj strani.

Tablete za žvakanje od 5 mg: ružičaste, okrugle, bikonveksne tablete sa utisnutim natpisom "MSD 275" na jednoj strani i "SINGULAIR" na drugoj strani.

Farmakoterapijska grupa: blokator leukotrienskih receptora.

ATX kod: R03DC03

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika

Montelukast inhibira receptore cisteinil leukotriena u epitelu respiratornog trakta, čime istovremeno posjeduje sposobnost inhibicije bronhospazma uzrokovanog inhalacijom cisteinil leukotriena LTD4 kod pacijenata sa bronhijalnom astmom. Doze od 5 mg su dovoljne za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Upotreba montelukasta u dozama većim od 10 mg dnevno, uzet jednom, ne povećava efikasnost lijeka.

Montelukast izaziva bronhodilataciju u roku od 2 sata nakon uzimanja; i može dopuniti bronhodilataciju izazvanu β2-adrenergičkim agonistima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Redovni obroci ne utiču na bioraspoloživost i maksimalnu koncentraciju u plazmi (Cmax) obloženih tableta i tableta za žvakanje. Kod odraslih, uzimanjem filmom obloženih tableta od 10 mg na prazan želudac, Cmax se postiže nakon 3 sata. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 64%.

Kada se uzimaju na prazan želudac, Cmax tableta za žvakanje od 5 mg kod odraslih se postiže nakon 2 sata. Bioraspoloživost je 73%.

Distribucija

Montelukast se veže za proteine ​​plazme više od 99%. Volumen distribucije montelukasta u prosjeku iznosi 8-11 litara.

Metabolizam

Montelukast se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Kada se koriste terapijske doze, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju kod odraslih i djece nije određena.

Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 CYP (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok u terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime CYP citokroma P450: 3A4, 2C9, 2C9, 1A62, 1A62.

uzgoj

Klirens montelukasta kod zdravih odraslih osoba je u prosjeku 45 ml/min. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% njegove količine izlučuje se fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.

Poluživot montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba je 2,7 do 5,5 sati. Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna pri oralnim dozama većim od 50 mg. Kada se montelukast uzima ujutro i uveče, nisu uočene razlike u farmakokinetici. Prilikom uzimanja obloženih tableta od 10 mg jednom dnevno, uočena je umjerena (oko 14%) kumulacija aktivne tvari u plazmi.

Značajke farmakokinetike u različitim grupama pacijenata

Farmakokinetika montelukasta kod žena i muškaraca je slična.

Stariji pacijenti

Kada se daju oralno jednom dnevno, filmom obložene tablete od 10 mg, farmakokinetički profil i bioraspoloživost su slični kod starijih i mladih pacijenata.

Otkazivanje jetre

U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre, zabilježeno je usporavanje metabolizma montelukasta, praćeno povećanjem površine ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za približno 41% nakon jedne doze. lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje montelukasta kod ovih pacijenata je blago povećano u poređenju sa zdravim ispitanicima (prosječno poluvrijeme eliminacije je 7,4 sata). Promjene u dozi montelukasta za pacijente s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre nisu potrebne. Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim efektima kod pacijenata različitih rasa.

otkazivanja bubrega

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze za ovu grupu pacijenata nije potrebna.

Indikacije za upotrebu:

Prevencija i dugotrajno liječenje astme kod odraslih i djece od 6 godina, uključujući prevenciju dnevnih i noćnih simptoma bolesti, liječenje pacijenata osjetljivih na aspirin s bronhijalnom astmom i prevenciju bronhospazma uzrokovanog vježbanjem.

Ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina) i perzistentnog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina)

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Uzrast djece do 6 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja:

SINGULAIR treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Doziranje i primjena:

Unutra 1 put dnevno, bez obzira na obrok. Za liječenje bronhijalne astme, Singulair treba uzimati uveče. U liječenju alergijskog rinitisa, doza se može uzimati u bilo koje doba dana na zahtjev pacijenta. Bolesnici koji boluju od bronhijalne astme i alergijskog rinitisa trebaju uzeti jednu tabletu Singulara jednom dnevno uveče.

Odrasli od 15 i više godina

Doza za odrasle i djecu stariju od 15 godina je jedna filmom obložena tableta od 10 mg dnevno.

Djeca uzrasta od 6 do 14 godina

Doziranje za djecu od 6-14 godina je jedna tableta za žvakanje od 5 mg dnevno. Prilagodba doze za ovu starosnu grupu nije potrebna.

Terapeutski efekat SINGULAIR-a na pokazatelje koji odražavaju tok bronhijalne astme razvija se tokom prvog dana. Pacijent treba da nastavi da uzima SINGULAIR kako tokom perioda postizanja kontrole simptoma bronhijalne astme, tako i tokom perioda egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije pacijente, pacijente s bubrežnom insuficijencijom, kao i pacijente s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, a također ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Propisivanje SINGULAIR-a istovremeno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

SINGULAIR se može dodati pacijentovom liječenju bronhodilatatorima i inhalacijskim glukokortikosteroidima (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Nuspojava:

Generalno, SINGULAIR se dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid liječenja. Ukupna učestalost nuspojava prijavljenih sa SINGULAIR-om je uporediva s placebom:

reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju, angioedem, osip, pruritus, urtikariju i vrlo rijetko eozinofilne infiltrate jetre); nodozni eritem, neobični živopisni snovi; halucinacije; pospanost; razdražljivost; uzbuđenje, uključujući agresivno ponašanje; umor; samoubilačke misli i samoubilačko ponašanje (suicidalnost); nesanica; parestezija/hipestezija i vrlo rijetko napadi; mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu; glavobolja; artralgija; mijalgija; grčevi u mišićima; sklonost povećanom krvarenju, stvaranju potkožnih krvarenja; otkucaji srca; otok.

predoziranje:

Nisu identifikovani podaci o simptomima predoziranja prilikom uzimanja SINGULAIR-a kod pacijenata sa bronhijalnom astmom u dozi većoj od 200 mg/dan tokom 22 nedelje i u dozi od 900 mg/dan tokom 1 nedelje.

Postoje izvještaji o akutnom predoziranju montelukastom kod djece (uzimanje najmanje 150 mg lijeka dnevno). Klinički i laboratorijski podaci istovremeno ukazuju da je sigurnosni profil lijeka SINGULAIR kod djece u skladu sa sigurnosnim profilom kod odraslih i starijih pacijenata. Najčešći neželjeni događaji bili su žeđ, pospanost, midrijaza, hiperkineza i bol u abdomenu.

Liječenje je simptomatsko.

Nema podataka o mogućnosti uklanjanja montelukasta peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima:

SINGULAIR se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme. Preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

AUC se smanjuje kod pacijenata koji istovremeno primaju fenobarbital (za oko 40%), međutim, korekcija režima doziranja SINGULAIR-a kod takvih pacijenata nije potrebna.

Liječenje bronhodilatatorima: SINGULAIR se može dodati liječenju pacijenata čija astma nije kontrolirana samo bronhodilatatorima. Kada se tokom terapije lekom SINGULAIR postigne terapeutski efekat (obično nakon prve doze), doza bronhodilatatora se može postepeno smanjivati.

Inhalacijski glukokortikosteroidi: Liječenje SINGULAIR-om pruža dodatnu terapijsku korist pacijentima koji se liječe inhalacijskim glukokortikosteroidima. Po stabilizaciji stanja pacijenta moguće je smanjiti dozu glukokortikosteroida. Dozu glukokortikosteroida treba postepeno smanjivati, pod nadzorom liječnika. Kod nekih pacijenata, inhalacijski glukokortikosteroidi se mogu potpuno prekinuti. Ne preporučuje se naglo zamijeniti terapiju inhalacijskim glukokortikosteroidima uz primjenu SINGULAIR-a.

Specialne instrukcije:

SINGULAIR tablete se ne preporučuju za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. U akutnom toku bronhijalne astme pacijentima treba prepisivati ​​lekove za ublažavanje i prevenciju napada astme.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida koja se koristi istovremeno sa SINGULAIR-om može se postepeno smanjivati ​​pod medicinskim nadzorom. SINGULAIR ne treba drastično zamijeniti inhalacijske ili oralne glukokortikosteroide.

Smanjenje sistemske doze glukokortikosteroida kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima praćeno pojavom jednog ili više od sljedećih fenomena: eozinofilija, vaskularni osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija, ponekad dijagnostikovana kao Churgov sindrom - Noj - sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročna veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, prilikom smanjenja sistemske doze glukokortikosteroida kod pacijenata koji uzimaju SINGULAIR, potrebno je obratiti pažnju i provesti odgovarajuće kliničko praćenje.

Upotreba kod starijih pacijenata

Nije bilo starosnih razlika u profilima efikasnosti i bezbednosti leka SINGULAIR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom ili mašinama u pokretu.

Nema dokaza da uzimanje SINGULAIR-a utiče na sposobnost upravljanja automobilom ili pomeranja mašina.

Obrazac za izdavanje:

5 mg tablete za žvakanje ili 10 mg obložene tablete.

7 tableta za žvakanje od 5 mg ili 7 obloženih tableta od 10 mg stavlja se u blister.

1, 2 ili 4 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja:

Lista B.

Na temperaturi ne višoj od 30°C, zaštićeno od vlage i svjetlosti i van domašaja djece.

Rok trajanja:

Rok trajanja tableta za žvakanje od 5 mg je 2 godine.

Rok trajanja filmom obloženih tableta od 10 mg je 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Aktivna supstanca

montelukast (montelukast)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Tablete za žvakanje roze, ovalne, bikonveksne, sa reljefom "SINGULAIR" na jednoj strani i "MSD 711" na drugoj strani.

Pomoćne supstance: manitol - 161,08 mg, mikrokristalna celuloza - 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,2 mg, crveni oksid gvožđa - 0,36 mg, natrijum kroskarmeloza - 7,2 mg, aroma višnje - 1 mg, 4 mg, 2 mg. .

7 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
7 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
7 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Antagonist leukotrienskih receptora. Cisteinil leukotrieni LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 su jaki inflamatorni medijatori - eikozanoidi, koje luče različite ćelije, uklj. mastociti i eozinofili. Ovi važni pro-astmatični medijatori se vezuju za cisteinil leukotrienske receptore. Cisteinil leukotrienski receptori tipa I (CysLT 1 receptori) prisutni su u ljudskim disajnim putevima (uključujući ćelije glatkih mišića bronha, makrofage) i drugim proinflamatornim ćelijama (uključujući eozinofile i neke mijeloidne matične ćelije). Cisteinil leukotrieni su u korelaciji s patofiziologijom astme i alergijskog rinitisa. Kod astme, efekti posredovani leukotrienom uključuju bronhospazam, povećano lučenje sluzi, povećanu vaskularnu permeabilnost i povećan broj eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, oslobađanje cisteinil leukotriena nakon izlaganja iz proinflamatornih ćelija nazalne sluznice tokom rane i kasne faze alergijske reakcije manifestuje se simptomima alergijskog rinitisa. Intranazalni test sa cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpora dišnih puteva i simptome nazalne opstrukcije.

Montelukast je vrlo moćan oralni lijek koji značajno poboljšava upalu kod astme. Prema biohemijskoj i farmakološkoj analizi, montelukast se sa visokim afinitetom i selektivnošću vezuje za CysLT 1 receptore, bez interakcije sa drugim farmakološki važnim receptorima u respiratornom traktu (kao što su prostaglandinski receptori, holino- ili β-adrenergički receptori). Montelukast inhibira fiziološko djelovanje cisteinil leukotriena LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 vezivanjem za CysLT 1 receptore bez stimulacije ovih receptora.

Montelukast inhibira CysLT receptore u respiratornom traktu, što je dokazano sposobnošću da blokira razvoj bronhospazma kao odgovor na inhalaciju LTD 4 kod pacijenata sa bronhijalnom astmom. Doze od 5 mg su dovoljne za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD 4 .

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata od oralne primjene i može dopuniti bronhodilataciju izazvanu β2-adrenergičkim agonistima.

Jednokratna upotreba montelukasta u dozama većim od 10 mg dnevno ne povećava efikasnost lijeka.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Redovni obroci ne utiču na Cmax u krvi i bioraspoloživost tableta za žvakanje. U djece uzrasta od 2 do 5 godina, nakon uzimanja tableta za žvakanje od 4 mg na prazan želudac, Cmax se postiže nakon 2 sata.

Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna kada se uzima oralno u dozama većim od 50 mg.

Kada se montelukast uzima ujutro i uveče, nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. V d u ravnotežnom stanju je 8-11 litara.

Studije sprovedene na pacovima sa radioaktivno obeleženim montelukastom ukazuju na minimalnu penetraciju kroz BBB. Osim toga, koncentracija obilježenog montelukasta 24 sata nakon primjene bila je minimalna u svim ostalim tkivima.

Kada se uzima montelukast u dozi od 10 mg 1 put dnevno, uočava se umjerena (oko 14%) akumulacija aktivne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast se aktivno metabolizira. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju kod odraslih i djece nije određena.

In vitro studije sa mikrozomima ljudske jetre pokazale su da su izoenzimi sistema citokroma P450: CYP3A4, 2C8 i 2C9 uključeni u metabolizam montelukasta. Prema rezultatima studija provedenih in vitro na mikrozomima ljudske jetre, montelukast u terapijskoj koncentraciji u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

uzgoj

T 1/2 montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba kreće se od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta iz plazme kod zdravih odraslih osoba je u prosjeku 45 ml/min. Nakon ingestije radioaktivno označenog montelukasta, 86% se izlučuje fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika montelukasta kod žena i muškaraca je slična.

Uz jednokratnu oralnu dozu montelukasta u dozi od 10 mg, farmakokinetički profil i bioraspoloživost su slični kod starijih i mladih pacijenata. Kod starijih osoba, T 1/2 montelukasta iz plazme je nešto duže. Prilagodba doze kod starijih pacijenata nije potrebna.

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim efektima kod pacijenata različitih rasa.

U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre, zabilježeno je usporavanje metabolizma montelukasta, praćeno povećanjem AUC-a od približno 41% nakon jednokratne doze lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje montelukasta kod ovih pacijenata je blago povećano u poređenju sa zdravim ispitanicima (prosječni T 1/2 - 7,4 h). Promjene u dozi montelukasta za pacijente s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre nisu potrebne. Podaci o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze kod ove kategorije pacijenata nije potrebna.

Indikacije

- prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme kod djece od 2 godine i starije: u cilju kontrole dnevnih i noćnih simptoma bolesti;

Ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece od 2 godine i više.

Kontraindikacije

- uzrast dece do 2 godine;

- fenilketonurija;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Unutra 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Za liječenje bronhijalna astma Singulair treba uzimati uveče.

Tokom tretmana alergijski rinitis lijek se može uzimati u bilo koje doba dana na zahtjev pacijenta.

Pacijenti sa bronhijalna astma i alergijski rinitis treba uzeti 1 tabletu lijeka Singulair 1 put dnevno uveče.

Djeca od 2 do 5 godina

S bronhijalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom- 1 tableta za žvakanje 4 mg dnevno.

Terapeutski učinak lijeka Singulair na pokazatelje koji odražavaju tok bronhijalne astme razvija se tokom prvog dana. Pacijent treba da nastavi da uzima Singular kako tokom perioda postizanja kontrole simptoma bronhijalne astme, tako i tokom perioda egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije pacijente, pacijente s bubrežnom insuficijencijom, kao i pacijente s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, a također ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Imenovanje lijeka Singulair istovremeno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

Singulair se može dodati pacijentovom liječenju bronhodilatatorima i inhalacijskim kortikosteroidima.

Nuspojave

Općenito, Singulair pacijenti dobro podnose. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju lijeka Singulair uporediva je sa njihovom učestalošću kada se uzima placebo.

Djeca od 2 do 5 godina sa astmom

U kliničkim ispitivanjima lijeka Singulair učestvovalo je 573 pacijenta u dobi od 2 do 5 godina. U 12-nedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni događaj (AE) procenjen kao povezan sa lekom koji se javlja kod >1% pacijenata koji su uzimali Singulair i češće nego u placebo grupi bila je žeđ. Razlike u incidenciji ovog AE između dvije tretirane grupe nisu bile statistički značajne.

Ukupno, u studijama, 426 pacijenata u dobi od 2 do 5 godina liječeno je Singulairom najmanje 3 mjeseca, 230 6 mjeseci ili više, a 63 pacijenta 12 mjeseci ili više. Dužim tretmanom profil AE se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

U dvonedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju korišćenjem leka Singulair za lečenje sezonskog alergijskog rinitisa, učestvovalo je 280 pacijenata u dobi od 2 do 14 godina. Pacijenti su uzimali Singulair 1 put dnevno uveče i uglavnom su dobro podnošeni. Sigurnosni profil lijeka kod djece bio je sličan onom kod placeba. U ovoj kliničkoj studiji nije bilo neželjenih efekata koji bi se smatrali povezanim sa lekom, primećeni su kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i to češće nego u placebo grupi.

Djeca od 6 do 14 godina sa astmom

Sigurnosni profil lijeka kod djece općenito je bio sličan onom kod odraslih i uporediv s placebom.

U 8-nedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni efekat za koji se procenjuje da je povezan sa lekom javlja se kod >1% pacijenata koji su uzimali Singulair i češće nego u placebo grupi bila je glavobolja. Razlika u učestalosti između dvije tretirane grupe nije bila statistički značajna.

U studijama stope rasta, sigurnosni profil kod pacijenata ove starosne grupe bio je u skladu s prethodno opisanim sigurnosnim profilom lijeka Singulair.

Dužim liječenjem (više od 6 mjeseci) profil AE se nije promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s astmom

U dva slično dizajnirana, 12-nedeljna, placebom kontrolisana klinička ispitivanja, jedine nuspojave za koje je procenjeno da su povezane sa lekovima koje su se javljale kod ≥1% pacijenata lečenih Singulairom i češće nego u placebo grupi bili su abdominalni bol i glavobolja. Razlike u učestalosti ovih neželjenih reakcija između dvije tretirane grupe nisu bile statistički značajne. Dužim liječenjem (unutar 2 godine) profil AE se nije mijenjao.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singulair 1 put dnevno ujutro ili uveče, općenito, lijek su dobro podnošeni, sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom kod placeba. U placebom kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, nije bilo neželjenih efekata koji bi se smatrali povezanim sa lekom, primećeni su kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i to češće nego u placebo grupi. U 4-nedeljnoj placebom kontrolisanoj kliničkoj studiji, bezbednosni profil leka je bio sličan onom u dvonedeljnim studijama. Učestalost pospanosti prilikom uzimanja lijeka u svim studijama bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s višegodišnjim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular 1 put dnevno ujutro ili uveče, općenito, lijek su dobro podnijeli. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan sigurnosnom profilu uočenom u liječenju pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom i placebom. U ovim kliničkim studijama, nije bilo neželjenih efekata koji bi se smatrali povezanim sa lekom, primećeni su kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i to češće nego u placebo grupi. Učestalost pospanosti prilikom uzimanja lijeka bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Generalizirana analiza rezultata kliničkih studija

Urađena je objedinjena analiza 41 placebom kontrolisanog kliničkog ispitivanja (35 studija na pacijentima od 15 godina i starijih, 6 studija na pacijentima starosti od 6 do 14 godina) korišćenjem validiranih metoda za procenu suicidalnosti. Među 9929 pacijenata koji su primali Singular i 7780 pacijenata koji su primali placebo u ovim studijama, 1 pacijent sa samoubilačkim idejama je identificiran u grupi pacijenata koji su primali Singulair. Nijedna od terapijskih grupa nije doživjela samoubistvo, pokušaj samoubistva ili druge pripremne radnje koje ukazuju na samoubilačko ponašanje.

Odvojeno, obavljena je objedinjena analiza 46 placebom kontrolisanih kliničkih ispitivanja (35 studija na pacijentima starijim od 15 godina; 11 studija na pacijentima starosti od 3 meseca do 14 godina) da bi se procenili neželjeni efekti ponašanja. Među 11.673 pacijenata koji su uzimali Singulair u ovim studijama i 8.827 pacijenata koji su uzimali placebo, postotak pacijenata sa najmanje jednim štetnim efektom ponašanja bio je 2,73% među pacijentima koji su primali Singular i 2,27% među pacijentima koji su primali placebo; odnos šanse je bio 1,12 (95% interval pouzdanosti).

Neželjeni neželjeni efekti registrovani tokom upotrebe lijeka nakon registracije

Sa strane sistema zgrušavanja krvi: povećana sklonost krvarenju.

Od imunološkog sistema: reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksija; vrlo rijetko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Sa strane psihe: agitacija (uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo), anksioznost, depresija, dezorijentacija, poremećaj pažnje, abnormalni snovi, halucinacije, nesanica, oštećenje pamćenja, psihomotorna aktivnost (uključujući razdražljivost, nemir i tremor), somnambulizam, suicidalne misli i ponašanje (suicidalne misli).

Iz nervnog sistema: vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipestezija; vrlo rijetko (<1/10 000) - судороги.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: kardiopalmus.

Iz respiratornog sistema: krvarenje iz nosa, plućna eozinofilija.

Iz probavnog sistema: dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.

Sa strane jetra i bilijarni trakt: povećana aktivnost ALT i ACT u krvi; vrlo rijetko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Iz kože i potkožnog tkiva: sklonost formiranju hematoma, nodozum eritema, multiformni eritem, svrab, osip.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, uključujući grčeve mišića.

Iz urinarnog sistema: enureza kod djece.

Opće reakcije: astenija (slabost)/umor, edem, pireksija.

Predoziranje

Simptomi predoziranja nisu utvrđena u kliničkim studijama dugotrajnog (22 tjedna) liječenja lijekom Singular kod odraslih pacijenata s bronhijalnom astmom u dozama do 200 mg/dan, ili u kratkim (oko 1 tjedan) kliničkim studijama kada su lijek uzimali u dozama do 900 mg/dan.

Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja lijekom Singulair (uzimanje najmanje 1000 mg / dan) u periodu nakon registracije i tijekom kliničkih ispitivanja kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na uporedivost sigurnosnih profila lijeka Singulair kod djece, odraslih i starijih pacijenata. Najčešći simptomi su bili žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bol u trbuhu. Ove nuspojave su u skladu sa sigurnosnim profilom lijeka Singulair.

tretman: provođenje simptomatske terapije. Ne postoje specifične informacije o liječenju predoziranja Singulairom. Nema podataka o efikasnosti peritonealne dijalize ili hemodijalize montelukasta.

interakcija lijekova

Singulair se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Uz istovremenu primjenu fenobarbitala, AUC vrijednost montelukasta se smanjuje za približno 40%. , ali to ne zahtijeva promjene u režimu doziranja lijeka Singulair.

In vitro studije su pokazale da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8. Međutim, u istraživanju in vivo interakcija montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog uz učešće izoenzima CYP2C8) nije dobivena potvrda o inhibiciji izoenzima CYP2C8 montelukastom. Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na metabolizam određenog broja lijekova posredovan CYP2C8, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

In vitro studije su pokazale da je montelukast supstrat izoenzima CYP2C8, 2C9 i 3A4. Podaci iz kliničke studije interakcije između montelukasta i gemfibrozila (inhibitor i CYP2C8 i 2C9) pokazuju da gemfibrozil povećava efekat sistemske izloženosti montelukastu za 4,4 puta. Istodobna primjena itrakonazola, snažnog inhibitora CYP3A4, sa gemfibrozilom i montelukastom nije dovela do dodatnog povećanja efekta sistemske izloženosti montelukastu. Učinak gemfibrozila na sistemsku izloženost montelukastu ne može se smatrati klinički značajnim na osnovu podataka o sigurnosti kada se koristi u dozama većim od odobrene doze od 10 mg za odrasle pacijente (na primjer, 200 mg/dan za odrasle pacijente tokom 22 sedmice i više do 900 mg/dan za pacijente koji su uzimali lijek otprilike jednu sedmicu, nije bilo klinički značajnih nuspojava). Stoga, kada se primjenjuje istovremeno s gemfibrozilom, prilagođavanje doze montelukasta nije potrebno. Na osnovu rezultata in vitro studija, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s ​​drugim poznatim inhibitorima CYP2C8 (npr. trimetoprimom). Osim toga, istodobna primjena montelukasta i samo itrakonazola nije dovela do značajnog povećanja efekta sistemske izloženosti montelukastu.

Kombinirano liječenje bronhodilatatorima

Singular je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ako potonji ne pružaju adekvatnu kontrolu bronhijalne astme. Nakon postizanja terapijskog efekta od liječenja Singulairom, može se započeti postupno smanjenje doze bronhodilatatora.

Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima

Liječenje Singulairom pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji koriste inhalacijske kortikosteroide. Nakon stabilizacije stanja, možete započeti postupno smanjenje doze kortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima je prihvatljivo potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida, ali se ne preporučuje oštra zamjena inhalacijskih kortikosteroida s Singulairom.

specialne instrukcije

Efikasnost oralnog Singulair-a u liječenju akutnih napada astme nije utvrđena. Stoga se Singular tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. Pacijente treba uputiti da sa sobom uvijek nose hitne lijekove za astmu (inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja).

Ne biste trebali prestati uzimati Singulair tokom egzacerbacije astme i potrebe za upotrebom hitnih lijekova (inhalacijski beta 2-agonisti kratkog djelovanja) za zaustavljanje napada.

Pacijenti sa potvrđenom alergijom na i druge NSAIL ne bi trebali uzimati ove lijekove tokom liječenja Singulairom, jer Singulair, uz poboljšanje respiratorne funkcije kod pacijenata sa alergijskom bronhijalnom astmom, međutim, ne može u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu NSAIL.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida koji se koriste istovremeno sa Singulairom može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim, ne smije se provoditi nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida s Singulairom.

Psihoneurološki poremećaji su opisani kod pacijenata koji uzimaju Singulair. S obzirom da su ovi simptomi mogli biti uzrokovani drugim faktorima, nije poznato jesu li povezani s primjenom Singulair-a. O ovim neželjenim dejstvima lekar treba da razgovara sa pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Pacijente i/ili njihove staratelje treba upozoriti da ako se ovi simptomi jave, o tome treba obavijestiti ljekara koji prisustvuje.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima praćeno pojavom jedne ili više od sljedećih reakcija: eozinofilija, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija , ponekad dijagnosticiran kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročna veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, prilikom smanjenja doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji primaju Singulair, mora se voditi računa o tome i potrebno je provesti odgovarajuće kliničko praćenje.

Tablete za žvakanje od 4 mg sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike sa fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži aspartam u količini koja je ekvivalentna 0,674 mg fenilalanina. Singulair u obliku tableta za žvakanje 4 mg se ne preporučuje pacijentima sa fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Ovaj dio se ne odnosi na Singulair 4 mg tablete za žvakanje jer je namijenjen za liječenje
djeca od 2 do 5 godina. Stoga se dolje navedene informacije odnose na aktivnu supstancu lijeka montelukast.

Ne očekuje se da Singulair utiče na sposobnost vožnje i kretanja vozila.
mehanizama. Međutim, pojedinačne reakcije na lijek mogu biti različite. Neki neželjeni efekti
(kao što su vrtoglavica i pospanost) za koje je prijavljeno da se vrlo rijetko javljaju s lijekom
Singulair može uticati na sposobnost nekih pacijenata da voze vozila i pomeraju mašine.

Trudnoća i dojenje

Nisu provedena klinička ispitivanja lijeka Singular uz učešće trudnica. Singular treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Prilikom postregistracijske upotrebe lijeka Singular prijavljen je razvoj urođenih mana udova kod novorođenčadi čije su majke uzimale Singulair tokom trudnoće. Većina ovih žena je tokom trudnoće uzimala i druge lijekove za astmu. Uzročna veza između primjene Singulair-a i razvoja urođenih mana ekstremiteta nije utvrđena.

Za pacijente s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Upotreba kod starijih osoba

Za starijih pacijenata nije potreban poseban odabir doze.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suhom, tamnom mjestu na temperaturi od 15° do 30°C. Rok trajanja - 2 godine.

Preparati koji sadrže blokatore leukotrienskih receptora (ATC R03DC):

Komercijalni nazivi u inostranstvu (u inostranstvu) - za Montelukast - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; za Zafirlukast - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Singulair (Montelukast) u tabletama 5 i 10 mg - upute za upotrebu.

Kliničko-farmakološka grupa:

Antagonist leukotrienskih receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.

farmakološki efekat

Antagonist leukotrienskih receptora. Montelukast selektivno inhibira CysLT1 receptore cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) respiratornog epitela, a takođe sprečava bronhospazam kod pacijenata sa bronhijalnom astmom uzrokovan udisanjem cisteinil leukotriena LTD4. Doze od 5 mg su dovoljne za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Upotreba montelukasta u dozama većim od 10 mg 1 put dnevno ne povećava efikasnost lijeka.

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata od oralne primjene i može dopuniti bronhodilataciju izazvanu beta2-adrenergičkim agonistima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Redovni obroci ne utiču na Cmax u krvnoj plazmi i bioraspoloživost obloženih tableta i tableta za žvakanje. Kod odraslih, kada se uzimaju na prazan želudac, obložene tablete u dozi od 10 mg Cmax u plazmi se postižu nakon 3 sata.Bioraspoloživost kada se uzimaju oralno je 64%.

Nakon oralne primjene na prazan želudac, lijek u obliku tableta za žvakanje u dozi od 5 mg Cmax kod odraslih se postiže nakon 2 sata.Bioraspoloživost je 73%.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. Vd u prosjeku iznosi 8-11 litara.

S jednom dozom lijeka u obliku obloženih tableta, u dozi od 10 mg 1 put dnevno, uočava se umjerena (oko 14%) kumulacija aktivne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju kod odraslih i djece nije određena.

Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok u terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A22, 2C196, 2A6.

uzgoj

T1/2 montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba je od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta kod zdravih odraslih je u prosjeku 45 ml/min. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izlučuje fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.

Indikacije za upotrebu lijeka SINGULAIR®

Prevencija i dugotrajno liječenje astme kod odraslih i djece od 6 godina i starije, uključujući:

• prevencija dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• liječenje bronhijalne astme u bolesnika s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• prevencija bronhospazma uzrokovanog vježbanjem.

Ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina i starije) i perzistentnog alergijskog rinitisa (kod odraslih i djece od 6 godina i starije).

Način primjene i doziranje

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na obrok. Za lečenje bronhijalne astme, Singular® treba uzimati uveče. U liječenju alergijskog rinitisa, lijek se može uzimati u bilo koje doba dana. Kod kombinirane patologije (bronhijalna astma i alergijski rinitis), lijek treba uzimati uveče.

Odrasli i adolescenti u dobi od 15 i više godina propisuju lijek u dozi od 10 mg (1 obložena tableta) dnevno.

Djeca uzrasta od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Nije potrebno prilagođavanje doze za ovu starosnu grupu.

Terapeutski učinak lijeka Singulair® na pokazatelje koji odražavaju tok bronhijalne astme razvija se tokom prvog dana. Pacijent treba da nastavi da uzima Singular® u periodu postizanja kontrole simptoma bronhijalne astme i tokom perioda pogoršanja bolesti.

Za starije pacijente, pacijente s bubrežnom insuficijencijom, bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Singular® se može dodati liječenju bronhodilatatorima i inhalacijskim kortikosteroidima.

Nuspojava

Generalno, Singulair® se dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju lijekom Singulair® uporediva je s njihovom učestalošću kada se uzima placebo.

Odrasli i djeca od 15 i više godina sa astmom

U dva slično dizajnirana, 12-nedeljna, placebom kontrolisana klinička ispitivanja, jedini neželjeni događaji za koje se procenjuje da su povezani sa lekom koji su se javljali kod >1% pacijenata liječenih Singulairom® i češće nego u placebo grupi bili su abdominalni bol i glavobolja. Razlike u učestalosti ovih nuspojava između dvije tretirane grupe nisu bile statistički značajne.

Dužim liječenjem (unutar 2 godine) profil nuspojava se nije promijenio.

Djeca od 6 do 14 godina sa astmom

Sigurnosni profil lijeka kod djece općenito je bio sličan onom kod odraslih i uporediv s placebom.

U 8-nedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju, jedina nuspojava procenjena kao povezana sa lekom koja se javlja kod >1% pacijenata lečenih Singulairom® i češće nego u placebo grupi bila je glavobolja. Razlika u učestalosti između dvije tretirane grupe nije bila statistički značajna.

U studijama stope rasta, sigurnosni profil kod pacijenata ove starosne grupe bio je u skladu s prethodno opisanim sigurnosnim profilom Singulair®.

Dužim liječenjem (više od 6 mjeseci) profil nuspojava se nije promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singulair® jednom dnevno ujutru ili uveče; generalno, lek se dobro podnosio. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom placeba. U placebom kontrolisanim kliničkim ispitivanjima nisu prijavljene nuspojave koje bi se smatrale povezanim sa uzimanjem leka, uočene bi se kod > 1% pacijenata koji su primali Singulair®, i to češće nego u grupi pacijenata koji su uzimali placebo. U 4-nedeljnoj placebom kontrolisanoj kliničkoj studiji, bezbednosni profil leka je bio sličan onom u dvonedeljnim studijama. Učestalost pospanosti prilikom uzimanja lijeka u svim studijama bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular® jednom dnevno uveče, općenito su lijek dobro podnose. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom placeba. U ovoj kliničkoj studiji nije bilo nuspojava za koje se smatralo da su povezane s uzimanjem lijeka, uočene su kod > 1% pacijenata koji su primali Singulair®, i to češće nego u grupi pacijenata koji su primali placebo.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s višegodišnjim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular® jednom dnevno uveče, općenito su lijek dobro podnose. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan sigurnosnom profilu uočenom u liječenju pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom i placebom. U ovim kliničkim studijama nisu prijavljene nuspojave koje bi se smatrale povezanim s uzimanjem lijeka, uočene bi se kod >1% pacijenata koji su primali Singulair®, i to češće nego u grupi pacijenata koji su primali placebo. Učestalost pospanosti prilikom uzimanja lijeka bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Generalizirana analiza rezultata kliničkih studija

Urađena je objedinjena analiza 41 placebom kontrolisanog kliničkog ispitivanja (35 studija na pacijentima od 15 godina i starijih, 6 studija na pacijentima starosti od 6 do 14 godina) korišćenjem validiranih metoda za procenu suicidalnosti. Među 9929 pacijenata koji su primali Singular® i 7780 pacijenata koji su primali placebo u ovim studijama, 1 pacijent sa samoubilačkim idejama identifikovan je u grupi pacijenata koji su primali Singulair®. Nijedna od terapijskih grupa nije doživjela samoubistvo, pokušaj samoubistva ili druge pripremne radnje koje ukazuju na samoubilačko ponašanje.

Odvojeno, obavljena je objedinjena analiza 46 placebom kontrolisanih kliničkih ispitivanja (35 studija na pacijentima starijim od 15 godina; 11 studija na pacijentima starosti od 3 meseca do 14 godina) da bi se procenili neželjeni efekti ponašanja. Među 11673 pacijenata koji su uzimali Singulair® i 8827 pacijenata koji su primali placebo u ovim studijama, procenat pacijenata sa najmanje jednim neželjenim efektom ponašanja bio je 2,73% među pacijentima koji su primali Singulair® i 2,27% među pacijentima koji su primali placebo; odnos šanse je bio 1,12 (95% interval pouzdanosti).

Nuspojave prijavljene tokom postmarketinške upotrebe lijeka

Iz sistema koagulacije krvi: povećana sklonost krvarenju.

Od imunološkog sistema: reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksija; vrlo rijetko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Sa strane psihe: uznemirenost (uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo), anksioznost, depresija, dezorijentacija, patološki snovi, halucinacije, nesanica, razdražljivost, anksioznost, somnambulizam, suicidalne misli i ponašanje (suicidalnost), tremor.

Od nervnog sistema: vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipetezija; vrlo rijetko (<1/10 000) - судороги.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: palpitacije.

Sa strane respiratornog sistema, organa grudnog koša i medijastinuma: epistaksa.

Sa strane probavnog sistema: dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.

Sa strane jetre i žučnih puteva: povećanje aktivnosti ALT i ACT u krvi; vrlo rijetko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Sa strane kože i potkožnog tkiva: sklonost formiranju hematoma, nodozum eritema, multiformni eritem, svrab, osip.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, uključujući grčeve mišića.

Opće reakcije: astenija (slabost)/umor, edem, pireksija.

Općenito, Singulair® pacijenti dobro podnose. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju lijekom Singulair® uporediva je s njihovom učestalošću kada se uzima placebo.

Kontraindikacije za upotrebu SINGULAIR®-a

• dječiji uzrast do 6 godina;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba lijeka SINGULAIR® tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena klinička ispitivanja lijeka Singular® kod trudnica. Singulair® treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Tokom postregistracijske upotrebe lijeka Singulair®, zabilježen je razvoj urođenih mana udova kod novorođenčadi čije su majke uzimale Singulair® tokom trudnoće. Većina ovih žena je tokom trudnoće uzimala i druge lijekove za astmu. Uzročna veza između upotrebe Singulair®-a i razvoja kongenitalnih mana ekstremiteta nije utvrđena.

Nije poznato da li se montelukast izlučuje u majčino mlijeko. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, to treba uzeti u obzir kada se Singular® propisuje dojiljama.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Za pacijente s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Za pacijente s bubrežnom insuficijencijom nije potreban poseban odabir doze.

Upotreba kod starijih pacijenata

Za starije pacijente nije potreban poseban odabir doze.

Upotreba kod dece

Kontraindikacije: djeca mlađa od 6 godina. Djeca uzrasta od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Nije potrebno prilagođavanje doze za ovu starosnu grupu.

specialne instrukcije

Efikasnost oralnog Singulara® u liječenju akutnih napada astme nije utvrđena. Stoga se Singular® tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. Pacijente treba uputiti da sa sobom uvijek nose hitne lijekove za astmu (inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja).

Nemojte prestati uzimati Singular® tokom egzacerbacije astme i potrebe za upotrebom hitnih lijekova (inhalacijski beta2-agonisti kratkog djelovanja) za zaustavljanje napada.

Pacijenti sa potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAIL ne bi trebali uzimati ove lijekove u periodu liječenja Singularom®, jer Singular®, uz poboljšanje respiratorne funkcije kod pacijenata sa alergijskom bronhijalnom astmom, međutim, ne može u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu NSAIL.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida koji se koriste istovremeno sa Singulair®-om može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim, ne smije se provoditi nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida sa Singulair®-om.

Neuropsihijatrijski poremećaji su opisani kod pacijenata liječenih Singularom®. S obzirom da su ovi simptomi mogli biti uzrokovani drugim faktorima, nije poznato da li su povezani s primjenom Singulair®-a. O ovim neželjenim dejstvima lekar treba da razgovara sa pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Pacijente i/ili njihove staratelje treba upozoriti da ako se ovi simptomi jave, o tome treba obavijestiti ljekara koji prisustvuje.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima praćeno pojavom jedne ili više od sljedećih reakcija: eozinofilija, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija , ponekad dijagnosticiran kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročna veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, prilikom smanjenja doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji primaju Singulair®, mora se voditi računa i potrebno je provesti odgovarajuće kliničko praćenje.

10 mg filmom obložene tablete sadrže laktozu monohidrat. Pacijentima s rijetkim oblikom nasljedne netolerancije galaktoze, kongenitalnim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne treba propisivati ​​Singular® u ovom doznom obliku.

Singular® 5 mg tablete za žvakanje sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike sa fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 5 mg sadrži aspartam u količini koja je ekvivalentna 0,842 mg fenilalanina. Singular® 5 mg tablete za žvakanje se ne preporučuju za upotrebu kod pacijenata sa fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima

Podaci koji ukazuju na to da uzimanje lijeka Singulair® utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili pokretanja mašina nisu identificirani.

Predoziranje

Simptomi predoziranja nisu otkriveni u kliničkim studijama dugotrajnog (22 tjedna) liječenja Singulairom® kod odraslih pacijenata s bronhijalnom astmom u dozama do 200 mg dnevno, niti u kratkim (oko 1 tjedan) kliničkim studijama kada su uzimali lijek u dozama do 900 mg dnevno.

Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja lijekom Singulair® (uzimanje najmanje 1000 mg dnevno) u periodu nakon registracije i tokom kliničkih ispitivanja kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na uporedivost sigurnosnih profila lijeka Singular® kod djece, odraslih i starijih pacijenata. Najčešći simptomi su bili žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bol u trbuhu. Ove nuspojave su u skladu sa sigurnosnim profilom Singular®.

Liječenje: simptomatska terapija. Ne postoje specifične informacije o liječenju predoziranja Singularom®. Nema podataka o efikasnosti peritonealne dijalize ili hemodijalize montelukasta.

interakcija lijekova

Singular® se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se obično koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Uz istovremenu primjenu s fenobarbitalom, AUC montelukasta se smanjio za približno 40%, dok korekcija režima doziranja lijeka Singulair® nije potrebna.

In vitro studije su pokazale da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8, međutim, u ispitivanju in vivo interakcija lijekova montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog uz učešće izoenzima CYP2C8) nije dobijena potvrda o inhibiciji izoenzima CYP2C8 izoenzima CYP2C8. Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na metabolizam određenog broja lijekova posredovan CYP2C8, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Kombinovano liječenje bronhodilatatorima: Singular® je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ako potonji ne pružaju adekvatnu kontrolu bronhijalne astme. Nakon postizanja terapijskog efekta od liječenja Singulair®-om, može se započeti postupno smanjenje doze bronhodilatatora.

Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima: Liječenje Singulair®-om pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji primaju inhalacijske kortikosteroide. Nakon stabilizacije stanja, možete započeti postupno smanjenje doze kortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima je prihvatljivo potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida, međutim, oštra zamjena inhalacijskih kortikosteroida sa Singular® se ne preporučuje.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od vlage i svjetlosti, na temperaturi do 30°C. Rok trajanja tableta za žvakanje 5 mg - 2 godine; obložene tablete, 10 mg - 3 godine.

Upute su citirane sa farmaceutske stranice Vidal.

Singulair (Montelukast) 4mg tablete za žvakanje - indikacije i doziranje

Indikacije za upotrebu lijeka SINGULAIR® tablete za žvakanje 4 mg

• prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme kod djece od 2 godine i starije: u cilju kontrole dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece od 2 godine i starije.

Doziranje

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Kod bronhijalne astme, 4 mg (1 tableta) se prepisuje noću.

Za bronhijalnu astmu i alergijski rinitis propisuje se 4 mg (1 tableta) noću.

Kod alergijskog rinitisa, individualno se propisuje 4 mg (1 tableta) dnevno, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.

Za djecu od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom doza je 4 mg (1 tableta) dnevno.

Za djecu, starije pacijente, pacijente s bubrežnom insuficijencijom i pacijente s blagom/umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Bronhospazam je pojava poznata pacijentima koji boluju od astme. U pozadini opstrukcije bronhijalne prohodnosti, uočava se povećana proizvodnja sputuma, a povećava se broj eozinofila. Simptomi sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa su oticanje sluzokože nazofarinksa, suzenje, glavobolja, curenje iz nosa, svrab, kihanje.

Američki lijek Singular "isključuje" receptore cisteinil leukotriena u epitelu respiratornih organa pacijenta, a također efikasno ublažava bronhospazam. Aktivni sastojak lijeka je montelukast.

Opseg lijeka uključuje prevenciju bronhospazma, liječenje bronhijalne astme kod djece i odraslih, kao i liječenje sezonskog i redovnog alergijskog rinitisa. Za djecu, lijek je dozvoljen od 6 godina. Oblik oslobađanja - tablete, tablete za žvakanje.

Alat je skup, cijene su u rasponu od 1000-1300 rubalja po pakiranju sa 14 tableta. Jeftini analozi lijeka Singular sadrže isti aktivni sastojak ili imaju slične indikacije za upotrebu.

Analozi ruske proizvodnje

Bliske zamjene za Singular ruske proizvodnje su kvalitetna zamjena za jeftin lijek s montelukastom. Tabela sadrži popis sličnih proizvoda sa cijenama i kratkim karakteristikama.

Ukrajinske zamjene

Lijekovi ukrajinske proizvodnje mogu biti dostojna zamjena za jedninu. Njihov trošak je jeftiniji od lijeka u pitanju.

Lijekovi spadaju u farmakološku grupu lijekova za liječenje opstruktivnih bolesti respiratornog sistema, iako svi lijekovi sa liste ne sadrže montelukast.

• Montel. Jeftin ukrajinski analog s istim aktivnim sastojkom. Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa, bronhijalne astme različite težine. Dostupan u obliku običnih tableta i tableta za žvakanje. Prosječna cijena je 450-490 rubalja.
• Allergomax. Lijekovi u obliku sirupa, spreja za nos ili tableta. Lijek efikasno uklanja simptome alergijskog rinitisa - suzenje, svrab, oticanje, glavobolju. Prosječna cijena je 56-90 rubalja.
• Bronhomaks. Sirup ili tablete sa fenspirid hidrohloridom. Lijek je indiciran za otitis, sinusitis, rinitis, uključujući alergijski, bronhitis. Lijek se također koristi u liječenju bronhijalne astme. Prosječna cijena je 95-140 rubalja.
• Teopak. Lijek protiv astme sa teofilinom u bazi. Tablete se uzimaju za bronhijalnu astmu, plućni emfizem, opstruktivni bronhitis.

  Kontraindikacije su djeca mlađa od 14 godina, trudnoća, dojenje, konvulzivna stanja, akutni infarkt miokarda, hipertireoza. Prosječna cijena je 45-60 rubalja.

Bjeloruski generici

Tabela je ujedinila moderne bjeloruske generike jednine. Lijekovi protiv astme nisu njegovi točni analozi, ali ih karakteriziraju slične indikacije za upotrebu.

Ostali strani analozi

Sinonimi za uvoz jednine pomoći će vam da odaberete čime ćete zamijeniti jedninu. Lista je ispod.

1. Singlon. Najbolja zamjena za Singulair sa istim principom djelovanja i aktivnim sastojkom. Alat ima slične indikacije za upotrebu. Zemlja porijekla - Mađarska. Prosječna cijena je 440-870 rubalja.
2. Montelar. Lijek se proizvodi u Švicarskoj, Turskoj, Sloveniji. Aktivna tvar je montelukast. Prosječna cijena je 440-1050 rubalja.
3. Montler. Oblik oslobađanja lijeka su tablete za žvakanje. Zemlja porijekla - Hrvatska. Prosječna cijena je 240-440 rubalja.
4. Almont. Koristi se kod astme i alergijskog rinitisa. Lijek se proizvodi u Švicarskoj. Prosječna cijena je 700-960 rubalja.
5. Montelast. Bliska zamjena za Singular sa sličnim aktivnim sastojkom. Prodaje se u tabletama. Alat se proizvodi u Švicarskoj, na Malti. Prosječna cijena je 640-2600 rubalja.

Singulair i njegovi analozi su popularni lijekovi u liječenju bolesti navedenih u uputama.

Alergijski rinitis, kao i bronhijalna astma, je strašna bolest koja u ekstremnim slučajevima može dovesti do stanja koja su nespojiva sa životom, pa se ne mogu zanemariti. Montelukast je efikasna supstanca koja ne samo da može liječiti, već i spriječiti opasne simptome.

Slični postovi