Kvetiapin je lider u liječenju bipolarnog poremećaja, depresije i šizofrenije. Kvetiapin: uputstvo za upotrebu tableta Kvetiapin uputstvo za prijavu upotrebe

Kvetiapin: upute za uporabu i recenzije

latinski naziv: Kvetiapin

ATX kod: N05AH04

Aktivna supstanca: kvetiapin (kvetiapin)

Proizvođač: Tehnologija lijekova (Rusija), Canonpharma production, CJSC (Rusija), North Star (Rusija), VERTEKS, AO (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografija: 21.11.2018

Kvetiapin je antipsihotik.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle bikonveksne, jezgro i školjka gotovo bijele ili bijele boje (u kartonskom pakovanju 1 staklena, polietilenska ili polimerska tegla/boca od 30, 60 ili 90 komada ili 1-4, 6 blister pakovanja 10 , 15, 20 ili 30 komada).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: kvetiapin (u obliku fumarata) - 25, 100, 150, 200 ili 300 mg;
pomoćne tvari (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalna celuloza - 8.718/34.87/0/69.74/104.61 mg; laktoza monohidrat - 4,5/18/30/36/54 mg; natrijum skrob glikolat - 3,5/14/21/28/42 mg; povidon K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talk - 1,25/5/0/10/15 mg; koloidni silicijum dioksid - 0,75/3/0/6/9 mg; magnezijum stearat - 0,5/2/0/4/6 mg; kalcijum hidrofosfat dihidrat - 0/0/46, 32/0/0 mg; krompirov skrob - 0/0/15/0/0 mg; kalcijum stearat -0/0/3/0/0 mg;
filmska ljuska (25/100/200/300 mg): (hipromeloza - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talk - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titanijum dioksid - 0,165 / 0,62 mg / 0,98 mg / 0.9. - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) ili (suha mješavina za filmsko oblaganje koja sadrži: hipromeloza - 60%, talk - 20%, titanijum dioksid - 11%, makrogol 4000 - 9%) - 1,5/6/12/18 mg ;
filmska školjka (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 bijela (hipromeloza - 65%; titanijum dioksid - 25%; makrogol - 10%) - 9 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kvetiapin je jedan od atipičnih antipsihotika. Pokazuje veći afinitet za hidroksitriptaminske (serotoninske) receptore (5HT2) nego za dopaminske receptore D1 i D2 mozga. Takođe ima izraženiji afinitet za histaminske i alfa1-adrenergičke receptore, a manji za alfa2-adrenergičke receptore.

Nije pronađen primjetan afinitet kvetiapina za benzodiazepinske i muskarinske receptore. U standardnim testovima pokazuje antipsihotičku aktivnost.

Farmakokinetika

Kvetiapin kada se primjenjuje oralno dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i aktivno se metabolizira u jetri. Glavni metaboliti u plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

Prehrana nema značajan uticaj na biološku aktivnost supstance. T 1/2 (poluvijek) - približno 7 sati. Otprilike 83% supstance se veže za proteine plazme.

Razlike u farmakokinetičkim parametrima kod žena i muškaraca nisu uočene. Farmakokinetika je linearna.

Kod starijih pacijenata, prosječni klirens kvetiapina je manji za 30-50% nego kod pacijenata u dobi od 18-65 godina.

Kod teške bubrežne insuficijencije (klirens kreatinina do 30 ml/min/1,73 m 2) i oštećenja jetre, prosječni klirens kvetiapina iz plazme je manji od oko 25%, ali međuindividualne stope klirensa su unutar raspona koji odgovaraju zdravim dobrovoljcima. . Oko 21% se izlučuje fecesom, 73% urinom. Manje od 5% supstance se ne metabolizira (izlučuje se bubrezima ili nepromijenjenim izmetom). Utvrđeno je da je CYP3A4 ključni izoenzim metabolizma kvetiapina.

U istraživanju farmakokinetičkih parametara kvetiapina u različitim dozama, utvrđeno je da njegova upotreba prije uzimanja ketokonazola ili istovremeno s njim dovodi do povećanja, u prosjeku, Cmax (maksimalne koncentracije supstance) i AUC (površine ispod koncentracije). vremenska kriva) kvetiapina za 235% i 522% respektivno. Osim toga, postoji smanjenje klirensa kvetiapina, u prosjeku, za 84%. T 1/2 se povećava, ali se vrijeme do dostizanja Cmax ne mijenja.

Kvetiapin i neki njegovi metaboliti imaju slabu inhibitornu aktivnost prema izoenzima citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i ZA4, ali samo u slučajevima kada je koncentracija 10-50 puta veća od uobičajene terapijske (300-450 mg dnevno). .

Ne treba očekivati da će se uz istovremenu primjenu kvetiapina s drugim lijekovima primijetiti klinički značajna inhibicija metabolizma drugih lijekova posredovanog citokromom P450.

Indikacije za upotrebu

akutne i kronične psihoze, uključujući šizofreniju;
manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja.

Kontraindikacije

apsolutno:

kombinovana upotreba sa inhibitorima CYP3A4 - klaritromicinom, inhibitorima HIV proteaze, eritromicinom, azolnim antifungalnim lekovima, nefazodonom;
period laktacije;
starost do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (kvetiapin se propisuje pod medicinskim nadzorom):

kardiovaskularne i cerebrovaskularne bolesti ili druga stanja koja predisponiraju nastanak arterijske hipotenzije;
opterećena istorija konvulzivnih napadaja;
zatajenje jetre;
starija dob;
trudnoća.

Upute za upotrebu kvetiapina: način i doziranje

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu.

Preporučena dnevna doza u liječenju akutnih i kroničnih psihoza, uključujući šizofreniju, od prvog do četvrtog dana terapije je 50, 100, 200 i 300 mg, respektivno. U budućnosti, dozu treba prilagoditi na klinički efektivnu, koja je obično u rasponu od 300-450 mg dnevno. Ovisno o individualnoj toleranciji i kliničkom učinku, dnevna doza može varirati od 150 do 750 mg (maksimalno).

Za liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja, kvetiapin se može koristiti kao monoterapija ili kao dio adjuvantne terapije za stabilizaciju raspoloženja. Od prvog do četvrtog dana terapije dnevna doza kvetiapina je 100 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg, respektivno. U budućnosti, do šestog dana primjene, moguće je povećati dnevnu dozu na 800 mg (maksimalno dopušteno jednokratno povećanje dnevne doze je 200 mg).

Efektivna dnevna doza je obično 400-800 mg. Ovisno o individualnoj toleranciji i kliničkom efektu, dnevna doza može varirati u rasponu od 200-800 mg (maksimalno).

Početna doza kvetiapina kod starijih pacijenata, kao i kod bubrežne/hepatične insuficijencije, iznosi 25 mg na dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efikasna.

Nuspojave

Najčešće (u 6-17,5% slučajeva) tijekom uzimanja kvetiapina razvijaju se sljedeći poremećaji: vrtoglavica, pospanost, dispepsija, zatvor, tahikardija, ortostatska hipotenzija, suha usta, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu, povećanje triglicerida u plazmi i holesterola u krvi.

Terapija može biti praćena pojavom umjerene astenije, dispepsije i rinitisa, povećanjem tjelesne težine (uglavnom u prvim sedmicama liječenja). Kvetiapin može uzrokovati ortostatsku hipotenziju praćenu vrtoglavicom, tahikardijom i, u nekim slučajevima, sinkopom. Kršenja se javljaju uglavnom u početnom periodu odabira doze.

Kvetiapin je povezan s blagim smanjenjem koncentracije hormona štitnjače ovisno o dozi, posebno ukupnog i slobodnog T4. Maksimalno smanjenje pokazatelja bilježi se u drugoj i četvrtoj sedmici liječenja. U budućnosti, uz produženu upotrebu, ne uočava se smanjenje koncentracije hormona.

Uz dugotrajnu terapiju, postoji potencijalna vjerovatnoća tardivne diskinezije. S razvojem simptoma bolesti, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka. Naglim ukidanjem kvetiapina u visokim dozama mogu se razviti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): povraćanje, mučnina i u rijetkim slučajevima nesanica.

Za vrijeme primjene lijeka mogu se pogoršati psihotični simptomi i pojaviti nevoljni poremećaji kretanja koji se manifestiraju u obliku distonije, akatizije, diskinezije (Kvetiapin treba postepeno obustavljati).

Moguće negativne nuspojave:

kardiovaskularni sistem: tahikardija, ortostatska hipotenzija, produženje QT intervala;
nervni sistem: tremor, astenija, anksioznost, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, neprijateljstvo, agitacija, nesanica, akatizija, konvulzije, depresija, parestezija, sindrom nemirnih nogu, maligni neuroleptički sindrom (u obliku hipertermije, promjena u mentalnom statusu mišića, rigidnosti mišića , labilnost autonomnog nervnog sistema, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze);
respiratorni sistem: rinitis, faringitis;
probavni sistem: hepatitis, suhoća oralne sluznice, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, zatvor/proljev, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
laboratorijski parametri: hiperglikemija, neutropenija, leukopenija, hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, smanjenje koncentracije T4;
alergijske reakcije: angioedem, eozinofilija, anafilaktičke reakcije, kožni osip, Stevens-Johnsonov sindrom;
ostali: galaktoreja, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid), bol u grudima i donjem dijelu leđa, subfebrilno stanje, povećanje tjelesne težine (uglavnom u prvim sedmicama uzimanja kvetiapina), prijapizam, suha koža, mijalgija, dekompenzacija postojećeg dijabetes melitusa.

Predoziranje

Postoje ograničeni podaci o predoziranju kvetiapinom. Opisani su slučajevi uzimanja više od 20.000 mg lijeka, nakon čega se nisu razvile fatalne posljedice i uočen je potpuni oporavak. Međutim, postoje izvještaji o izuzetno rijetkim slučajevima predoziranja, što je dovelo do kome i smrti.

Simptomi predoziranja mogu biti uzrokovani povećanjem farmakoloških učinaka kvetiapina – pospanost, pretjerana sedacija, tahikardija i snižavanje krvnog tlaka.

Ne postoji specifičan antidot. Liječenje je simptomatsko. U slučaju predoziranja indicirane su sljedeće mjere: ispiranje želuca (nakon intubacije, u slučajevima kada je pacijent u nesvijesti), uzimanje laksativa i aktivnog uglja (kako bi se uklonio neapsorbirani kvetiapin). Efikasnost ovih mjera nije proučavana. Potrebne su i mjere koje su usmjerene na održavanje funkcije kardiovaskularnog sistema, disanja, osiguravanje adekvatne ventilacije i oksigenacije. Liječnički nadzor treba nastaviti do potpunog oporavka.

specialne instrukcije

Prijem kvetiapina može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije, posebno u početnom periodu odabira doze (kod starijih pacijenata poremećaj se javlja češće nego kod mladih pacijenata). Veza između uzimanja lijeka i povećanja QTc (QT intervala korigovanog za broj otkucaja srca) nije identificirana. Međutim, kada se kombinuje sa lekovima koji produžavaju QTc interval, mora se voditi računa, posebno kod starijih pacijenata. Sa smanjenjem broja neutrofila manjim od 1000 / μl, kvetiapin se poništava.

Lijek nije namijenjen za liječenje psihoza povezanih s demencijom. U slučajevima razvoja simptoma tardivne diskinezije, dozu kvetiapina treba smanjiti. Moguće je i potpuno postepeno ukidanje terapije. Nakon prestanka uzimanja lijeka moguća je pojava/jačanje simptoma tardivne diskinezije.

Ako se pojavi maligni neuroleptički sindrom, liječenje treba prekinuti.

Kvetiapin treba oprezno koristiti u kombinaciji sa drugim depresorima centralnog nervnog sistema ili alkoholom.

Terapija kod djece, adolescenata i pacijenata mlađih od 24 godine s depresijom i drugim mentalnim poremećajima može uzrokovati suicidalne misli/ponašanje. Prije propisivanja lijeka ovoj starosnoj skupini pacijenata, potrebno je povezati očekivanu korist s mogućim rizikom. Sve pacijente treba pratiti radi ranog otkrivanja poremećaja/promjena ponašanja, kao i suicidalnih sklonosti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Dok uzimaju kvetiapin, pacijentima se savjetuje da odbiju upravljati vozilima, što je povezano s vjerovatnoćom pospanosti.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

trudnoća: lijek se može koristiti pod medicinskim nadzorom;
period laktacije: terapija je kontraindikovana.

Primjena u djetinjstvu

Terapija kvetiapinom je kontraindicirana kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

Prema uputama, kvetiapin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom u smanjenoj početnoj dozi (25 mg dnevno).

Za oštećenu funkciju jetre

Lijek kod pacijenata s insuficijencijom jetre treba primjenjivati s oprezom u smanjenoj početnoj dozi (25 mg dnevno).

Upotreba kod starijih osoba

Kvetiapin treba primjenjivati s oprezom kod starijih pacijenata u smanjenoj početnoj dozi (25 mg dnevno).

interakcija lijekova

Moguće interakcije:

azolni antifungalni agensi, klaritromicin, eritromicin, nefazodon (lijekovi sa jakim inhibitornim učinkom na izoenzim CYP3A4): povećanje koncentracije kvetiapina u plazmi (kombinacija se ne preporučuje);
karbamazepin: smanjenje koncentracije kvetiapina u plazmi, zbog čega može biti potrebno povećanje njegove doze (ovisno o kliničkom učinku); iste promjene se primjećuju u kombinaciji s fenitoinom; kada se ukidaju induktori sistema jetrenih enzima ili se zamjenjuju lijekom koji ne inducira mikrosomalne enzime jetre (posebno valproičnu kiselinu), dozu kvetiapina treba prilagoditi;
tioridazin: povećan klirens kvetiapina;
lijekovi koji deprimiraju centralni nervni sistem i etanol: povećanje vjerovatnoće neželjenih reakcija na kvetiapin.

Analogi

Analozi kvetiapina su Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i vlage, na temperaturi do 25°C. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja - 2 godine.

Antipsihotik (neuroleptik)

Aktivna supstanca

kvetiapin (kvetiapin)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (6) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Kvetiapin je atipični antipsihotik koji pokazuje veći afinitet za serotoninske (hidroksitriptaminske) receptore (5HT2) nego za dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Kvetiapin takođe ima izraženiji afinitet za histaminske i alfa 1-adrenergičke receptore, a manji za alfa 2-adrenergičke receptore. Nije pronađen značajan afinitet za kvetiapin za muskarinske i benzodiazepinske receptore. U standardnim testovima, kvetiapin pokazuje antipsihotičku aktivnost.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, kvetiapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Glavni metaboliti u nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

Unos hrane ne utiče značajno na bioraspoloživost kvetiapina. T 1/2 je oko 7 sati.Približno 83% kvetiapina se vezuje za proteine plazme.

Farmakokinetika kvetiapina je linearna, nema razlika u farmakokinetičkim parametrima kod muškaraca i žena.

Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji nego kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.

Srednji klirens kvetiapina u plazmi je manji od približno 25% kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 30 ml/min/1,73 m 2) i kod pacijenata sa oštećenjem jetre, ali međuindividualne stope klirensa su u rasponu koji odgovara zdravim volonterima. Otprilike 73% kvetiapina se izlučuje urinom, a 21% fecesom. Manje od 5% kvetiapina se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjeno bubrezima ili stolicom. Utvrđeno je da je CYP3A4 ključni izoenzim metabolizma kvetiapina posredovan citokromom P450.

U studiji farmakokinetike kvetiapina u različitim dozama, upotreba kvetiapina prije ili istovremeno s ketokonazolom dovela je do povećanja, u prosjeku, Cmax i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) kvetiapina za 235% i 522% , respektivno, kao i smanjenje klirensa kvetiapina, u prosjeku, za 84%. T 1/2 kvetiapina se povećao, ali T max se nije promijenio.

Kvetiapin i neki od njegovih metabolita imaju slabu inhibitornu aktivnost protiv izoenzima citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4, ali samo u koncentraciji 10-50 puta većoj od koncentracije koja je uočena pri uobičajeno korištenoj efektivnoj dozi od 300-450 mg / dan.

Na osnovu in vitro rezultata, ne treba očekivati da će istovremena primjena kvetiapina s drugim lijekovima rezultirati klinički značajnom inhibicijom metabolizma drugih lijekova posredovanog citokromom P450.

Indikacije

akutne i kronične psihoze, uključujući šizofreniju;
manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja.

Kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
istodobna primjena sa inhibitorima CYP3A4, kao što su inhibitori HIV proteaze, azolni antifungici, klaritromicin, nefazodon;
uzrast djece do 18 godina;
period laktacije.

Pažljivo primjena kod pacijenata sa kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim bolestima ili drugim stanjima koja predisponiraju arterijsku hipotenziju; u starosti; sa zatajenjem jetre; konvulzivni napadi u anamnezi; trudnoća.

Doziranje

odrasli:

Akutne i kronične psihoze, uključujući šizofreniju

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Počevši od 4. dana, dozu treba prilagoditi na klinički efektivnu dozu, koja je obično u rasponu od 300 do 450 mg/dan. Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj podnošljivosti, doza može varirati od 150 do 750 mg/dan.

Liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja

Kvetiapin se koristi kao monoterapija ili kao pomoćna terapija za stabilizaciju raspoloženja.

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. U budućnosti, do 6. dana terapije, dnevna doza lijeka može se povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije prelaziti 200 mg dnevno.

Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj toleranciji, doza može varirati od 200 do 800 mg/dan. Obično je efektivna doza od 400 do 800 mg / dan.

Za liječenje shizofrenija maksimalna preporučena dnevna doza kvetiapina je 750 mg, za liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja, maksimalna preporučena dnevna doza kvetiapina je 800 mg/dan.

Kod starijih pacijenata početna doza kvetiapina je 25 mg/dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efektivna doza, koja će vjerovatno biti manja nego kod mlađih pacijenata.

Kod pacijenata sa bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom Preporučuje se započeti terapiju kvetiapinom sa 25 mg/dan. Preporučuje se povećanje doze dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efikasna doza.

Nuspojave

Najčešće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka: pospanost (17,5%), vrtoglavica (10%), zatvor (9%), dispepsija (6%), ortostatska hipotenzija i tahikardija (7%), suha usta (7%) , povećanje aktivnosti "jetrenih" enzima u krvnom serumu (6%), povećanje koncentracije holesterola i triglicerida u krvnoj plazmi.

Uzimanje kvetiapina može biti praćeno razvojem umjerene astenije, rinitisa i dispepsije, povećanjem tjelesne težine (uglavnom u prvim sedmicama liječenja). Kvetiapin može uzrokovati ortostatsku hipotenziju (praćenu vrtoglavicom), tahikardiju i, kod nekih pacijenata, sinkopu; ove nuspojave se uglavnom javljaju u početnom periodu odabira doze (pogledajte odjeljak "Posebne upute"). Terapija kvetiapinom povezana je s malim dozno-ovisnim smanjenjem koncentracije hormona štitnjače, posebno ukupnog T4 i slobodnog T4. Maksimalno smanjenje ukupnog i slobodnog T4 registrovano je u 2. i 4. nedelji terapije kvetiapinom, bez daljeg smanjenja koncentracije hormona tokom dugotrajnog lečenja. Nakon toga, nije bilo znakova klinički značajnih promjena u koncentraciji tireostimulirajućeg hormona.

Uz produženu primjenu kvetiapina, postoji potencijal za razvoj tardivne diskinezije. Ako se jave simptomi tardivne diskinezije, dozu treba smanjiti ili prekinuti daljnju terapiju kvetiapinom. Naglim ukidanjem visokih doza antipsihotika mogu se javiti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): mučnina, povraćanje i rijetko nesanica.

Mogu postojati slučajevi pogoršanja psihotičnih simptoma i pojave poremećaja nevoljnog kretanja (akatizija, distonija, diskinezija). S tim u vezi, preporučuje se postupno ukidanje lijeka.

Sljedeće su nuspojave uočene primjenom kvetiapina i raspoređene po organima i sistemima:

Sa strane nervnog sistema: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, astenija, neprijateljstvo, agitacija, nesanica, akatizija, tremor, konvulzije, depresija, parestezija, maligni neuroleptički sindrom (hipertermija, ukočenost mišića, promjene mentalnog statusa, labilnost autonomnog sistema, povećana nervna aktivnost kreatin fosfokinaze), sindrom nemirnih nogu.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, produženje QT intervala.

Iz probavnog sistema: suhoća oralne sluznice, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja ili zatvor, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, žutica, hepatitis.

Iz respiratornog sistema: faringitis, rinitis.

Alergijske reakcije: kožni osip, eozinofilija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije.

Laboratorijski indikatori: leukopenija, neutropenija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, smanjena koncentracija T4 (prve 4 sedmice), hiperglikemija.

Ostalo: bol u leđima, bol u grudima, slaba temperatura, povećanje telesne težine (uglavnom u prvim nedeljama lečenja), mijalgija, suva koža, oštećenje vida, uklj. zamagljen vid, dekompenzacija postojećeg dijabetes melitusa, prijapizam, galaktoreja.

Predoziranje

Podaci o predoziranju kvetiapinom su ograničeni. Opisani su slučajevi uzimanja kvetiapina u dozi većoj od 20 g bez smrtnih posljedica i s potpunim oporavkom, međutim, postoje izvještaji o izuzetno rijetkim slučajevima predoziranja kvetiapinom, što je dovelo do smrti ili kome.

Simptomi može biti posljedica povećanja poznatih farmakoloških učinaka lijeka, kao što su pospanost i pretjerana sedacija, tahikardija i pad krvnog tlaka.

tretman: Ne postoje specifični antidoti za kvetiapin. U slučajevima predoziranja moguće je ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti), primjena aktivnog uglja i laksativa za uklanjanje neapsorbiranog kvetiapina, međutim, djelotvornost ovih mjera nije proučavana. Prikazana je simptomatska terapija i mjere koje imaju za cilj održavanje funkcije disanja, kardiovaskularnog sistema, osiguravanje adekvatne oksigenacije i ventilacije. Medicinski nadzor i praćenje treba nastaviti sve dok se pacijent potpuno ne oporavi.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova koji imaju snažan inhibitorni učinak na izoenzim CYP3A4 (kao što su antifungalni agensi azolne grupe i eritromicin, nefazodon), koncentracija kvetiapina u plazmi se povećava, pa je njihova istovremena primjena s kvetiapinom kontraindicirana. Uz istovremenu primjenu kvetiapina s lijekovima koji induciraju enzimski sistem jetre, kao što je, moguće je smanjenje koncentracije lijeka u plazmi, što može zahtijevati povećanje doze kvetiapina, ovisno o kliničkom efektu. U studiji farmakokinetike kvetiapina u različitim dozama, kada je korišten prije ili istovremeno s karbamazepinom (induktorom jetrenih enzima), to je dovelo do značajnog povećanja klirensa kvetiapina. Ovo povećanje klirensa kvetiapina smanjilo je AUC u prosjeku za 13% u poređenju sa kvetiapinom bez karbamazepina. Istovremena primjena kvetiapina s drugim induktorom mikrosomalnih enzima jetre, fenitoinom, također je dovela do povećanja klirensa kvetiapina. Uz istovremenu primjenu kvetiapina i fenitoina (ili drugih induktora jetrenih enzima, kao što su barbiturati, rifampicin), može biti potrebno povećanje doze kvetiapina. Također može biti potrebno smanjiti dozu kvetiapina kada se fenitoin ili karbamazepin ili drugi induktor sistema jetrenih enzima poništi ili zamijeni lijekom koji ne inducira mikrosomalne enzime jetre (na primjer).

Farmakokinetika preparata litijuma se ne mijenja uz istovremenu primjenu kvetiapina.

Kvetiapin nije izazvao indukciju sistema jetrenih enzima uključenih u metabolizam antipirina. Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno kada se koristi istovremeno s antipsihoticima - risperidonom ili haloperidolom. Međutim, istovremena primjena kvetiapina i tioridazina dovela je do povećanja klirensa kvetiapina. CYP3A4 je ključni enzim uključen u metabolizam kvetiapina posredovan citokromom P450. Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno uz istovremenu primjenu cimetidina, koji je inhibitor P450.

Farmakokinetika kvetiapina nije se značajno promijenila uz istovremenu primjenu imipramina (inhibitor CYP2D6) ili fluoksetina (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Depresivi CNS-a i etanol povećavaju rizik od nuspojava kvetiapina.

specialne instrukcije

Kvetiapin može izazvati ortostatsku hipotenziju, posebno tokom perioda odabira inicijalne doze (kod starijih pacijenata to je češće nego kod mladih pacijenata). Nije bilo veze između uzimanja kvetiapina i povećanja QTc intervala. Međutim, kada se kvetiapin koristi istovremeno s lijekovima koji produžavaju QTc interval, mora se voditi računa, posebno kod starijih osoba. Za vrijeme liječenja sa smanjenjem broja neutrofila manjim od 1000/µl, kvetiapin treba prekinuti.

S razvojem ortostatske hipotenzije tijekom liječenja lijekom, potrebno je smanjiti dozu ili titrirati doze sporije. Lijek nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom. U slučaju razvoja simptoma tardivne diskinezije, dozu lijeka treba smanjiti ili postupno ukidati lijek. Simptomi tardivne diskinezije mogu se pogoršati ili se čak pojaviti nakon prestanka uzimanja lijeka.

U slučaju razvoja malignog neuroleptičkog sindroma, lijek se mora prekinuti.

S obzirom da kvetiapin uglavnom utiče na centralni nervni sistem, lek treba oprezno primenjivati u kombinaciji sa drugim lekovima koji depresiraju centralni nervni sistem, odnosno alkoholom. Kod djece, adolescenata i mladih odraslih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim psihijatrijskim poremećajima, antidepresivi, u poređenju s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje kvetiapin ili bilo koji drugi antidepresiv djeci, adolescentima i mladim ljudima (mlađim od 24 godine), rizik od samoubistva treba povezati s dobrobitima njihove primjene. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubistva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, a blago se smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Svaki depresivni poremećaj sam po sebi povećava rizik od samoubistva. Stoga, tokom liječenja antidepresivima, sve pacijente treba pratiti radi ranog otkrivanja poremećaja ili promjena u ponašanju, kao i suicidalnih sklonosti.

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Stanja i periodi skladištenja

Čuvati van domašaja dece, na suvom, tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja - 2 godine.

Uputstvo za upotrebu

Quetiapine-sz 0,1 n60 tableta p / film / ljuska upute za upotrebu

Oblik doziranja

Tablete, filmom obložene žute, okrugle, bikonveksne; na presjeku bijele ili gotovo bijele boje.

Compound

Kvetiapin (kao fumarat) 100 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza 40 mg, laktoza monohidrat 32 mg, povidon 12 mg, kroskarmeloza natrijum 14 mg, magnezijum stearat 2 mg.

Farmakodinamika

Antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotoninske 5HT2 receptore u odnosu na dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Takođe ima visok afinitet za histaminske i?1 receptore i manje izražen - za?2 receptore. Nema afiniteta za m-holinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.

Kvetiapin u dozi koja efikasno blokira dopaminske D2 receptore uzrokuje samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u poređenju sa A9-nigrostriatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.

Ne uzrokuje dugotrajno povećanje nivoa prolaktina.

U skladu sa rezultatima pozitronske emisione tomografije, efekat kvetiapina na serotonin 5HT2- i dopamin D2-receptore traje do 12 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utiče značajno na bioraspoloživost kvetiapina.

Farmakokinetika kvetiapina je linearna.

Vezivanje za proteine plazme je oko 83%.

Ekstenzivno se metaboliše. In vitro studije su pokazale da je CYP3A4 ključni enzim u metabolizmu kvetiapina. Glavni metaboliti, koji se određuju u krvnoj plazmi, nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

T1/2 je oko 7 sati Manje od 5% kvetiapina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega ili kroz crijeva. Otprilike 73% metabolita izlučuje se bubrezima, a 21% kroz crijeva. Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji od klirensa uočenog kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.

Srednji klirens kvetiapina u plazmi bio je približno 25% manji kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min/1,73 m2) i kod pacijenata sa oštećenjem jetre (alkoholna ciroza u fazi kompenzacije), ali su individualni nivoi klirensa bili unutar, što odgovara zdravim ljudima.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, anksioznost; rijetko - NMS.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, arterijska hipertenzija.

Sa strane probavnog sistema: konstipacija, suva usta, dispepsija, dijareja, prolazno povećanje jetrenih enzima (ALT, AST, GGT), bol u abdomenu.

Sa strane hematopoetskih organa: asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija; rijetko - eozinofilija.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija.

Iz respiratornog sistema: rinitis.

Dermatološke reakcije: osip na koži, suha koža.

Sa strane organa sluha: bol u uhu

Iz genitourinarnog sistema: infekcije urinarnog trakta.

Sa strane metabolizma: blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi.

Iz endokrinog sistema: blago reverzibilno smanjenje razine hormona štitnjače ovisno o dozi (posebno ukupnog i slobodnog T4).

Ostalo: astenija, bol u leđima, povećanje telesne težine, groznica, bol u grudima.

Selling Features

recept

Posebni uslovi

koristiti s oprezom kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima povezanim s rizikom od arterijske hipotenzije, posebno na početku liječenja i kod starijih osoba; sa indikacijama o anamnezi napadaja.

Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga, kvetiapin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa oštećenjem jetre i/ili bubrega.

Uz oprez koristiti istovremeno s lijekovima koji produžavaju QT interval (posebno kod starijih osoba); s lijekovima koji djeluju depresivno na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom; sa potencijalnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin).

Ako se NMS razvije tokom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.

Kod duže upotrebe postoji mogućnost razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili je otkazati.

Koristite oprezno u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na aktivnost centralnog nervnog sistema, kao i sa etanolom.

U eksperimentalnim studijama, prilikom proučavanja kancerogenosti kvetiapina, zabilježeno je povećanje incidencije adenokarcinoma dojke kod štakora (u dozama od 20, 75 i 250 mg / kg / dan), što je povezano s produženom hiperprolaktinemijom.

Kod mužjaka štakora (250 mg/kg/dan) i miševa (250 i 750 mg/kg/dan), došlo je do povećanja incidencije benignih adenoma iz folikularnih ćelija štitnjače, što je bilo povezano s poznatim mehanizmom specifičnim za glodavce. za povećanje jetrenog klirensa tiroksina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kvetiapin može uzrokovati pospanost, pa se pacijentima ne preporučuje obavljanje poslova koji se odnose na potrebu koncentracije pažnje i velike brzine psihomotornih reakcija (uključujući vožnju vozila).

Pogledajte upute za detalje.

Indikacije

Liječenje šizofrenije

Liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja,

Liječenje depresivnih epizoda od blage do teške u strukturi bipolarnog poremećaja

Kontraindikacije

Preosjetljivost na kvetiapin, uzrast do 18 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Tokom trudnoće i dojenja, upotreba je moguća u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nije poznato da li se kvetiapin izlučuje u majčino mleko. Ako je potrebno, primjena tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

U eksperimentalnim studijama na životinjama nisu otkriveni mutageni i klastogeni efekti kvetiapina. Nije bilo efekta kvetiapina na plodnost (smanjenje muške plodnosti, pseudotrudnoća, povećanje perioda između dva estrusa, povećanje prekoitalnog intervala i smanjenje učestalosti trudnoće), međutim, dobijeni podaci se ne mogu direktno prenijeti na ljude, jer. postoje specifične razlike u hormonskoj kontroli reprodukcije.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga, kvetiapin treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata sa oštećenjem jetre.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s ketokonazolom, eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razvoj nuspojava.

Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, klirens kvetiapina se povećava, a njegova koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje.

Uz istovremenu primjenu s tioridazinom, moguće je povećanje klirensa kvetiapina.

Pogledajte upute za više detalja.

Način primjene

Doziranje

Kada se koristi kod odraslih, početna doza je 50 mg / dan, za starije pacijente - 25 mg / dan. Zatim se doza postupno povećava prema shemi. Ovisno o kliničkom efektu i individualnoj osjetljivosti, efikasna terapijska doza može biti 150-750 mg / dan.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, početna doza je 25 mg/dan. Povećanje dnevne doze treba da bude 25-50 mg dok se ne postigne optimalni efekat.

Pogledajte upute za detalje.

latinski naziv: Kvetiapin
ATX kod: N05AH04
Aktivna supstanca: Kvetiapin
Proizvođač: sjeverna zvijezda (RF)
Odmor iz apoteke: na recept
Uslovi skladištenja: na t° do 25°C
Rok trajanja: 3 g.

Kvetiapin - tablete s antipsihotičnim djelovanjem za liječenje shizofrenije, eliminaciju maničnih i depresivnih epizoda na pozadini bipolarnog poremećaja.

Sastav, doziranje i oblik oslobađanja

Kvetiapin SZ se proizvodi u obliku tableta sa različitim sadržajem aktivne supstance.

25 mg kvetiapina (kao fumarat)
Jezgro: CMC, laktoza (u obliku monohidrata) povidon, kroskameloza Na, E 572
Omot: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, E 172).

Tablete ispod ljuske, obojene u boje od žućkaste do pješčane. Izdaju se okrugle, konveksne sa obe strane. Jezgro je bijelo ili gotovo bijelo. Pakovano u blistere od 10 komada ili 30, 60, 90 tableta u teglama od polimernog materijala. U pakovanju od kartona - 3, 6 ili 9 pakovanja ili 1 limenka, opis-uputstvo.

100 mg kvetiapina
Jezgro: CMC, laktoza, povidon, primeloza, E 572
Oklop: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, aluminijumski lakovi (na bazi E 132, E 104, E 110).

Tablete su okrugle, obilne sa obe strane, u žutoj ljusci. Jezgro je bijelo ili gotovo bijelo. Pakovano u pakovanjima od 10 i 30 komada u paketima ćelija ili 30/60/90 komada. u polimernim limenkama. U pakovanju od debelog kartona - 30, 60 ili 90 tab. u ćelijskim pakovanjima ili staklenkama, uputstvo za upotrebu.

200 mg kvetiapina
Jezgro: CMK, laktoza monohidrat, povidon, E 171, kroskarmeloza natrijum
Oklop: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, sojin lecitin, aluminijumski lakovi (na bazi E 122 i Ponceau 4R).

Pilule su okrugle, ružičaste obložene, sa bijelim ili skoro bijelim jezgrom. Pakovano u pakovanjima od 10 i 30 komada u blister pakovanjima ili 30 komada u limenkama od polimernog materijala.

Ljekovita svojstva

Lijek sa antipsihotičnim (neuroleptičkim) djelovanjem. Glavna komponenta - kvetiapin je derivat dibenzotiazepina, što objašnjava njegova svojstva. Supstanca ima veću sličnost sa serotoninskim receptorima u odnosu na dopaminske receptore. Pretpostavlja se da ova kombinacija leži u osnovi antipsihotičkog učinka lijeka, a također uzrokuje manje ekstrapiramidnih simptoma.

Osim toga, supstanca ima visok afinitet za histaminske alfa1 receptore i manje izražen za alfa2 receptore.

Prema rezultatima studija, učinak kventiapina na receptore osjetljive na njega traje oko 12 sati.

Nakon uzimanja tablete, tvar se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane nema uticaja na njenu bioraspoloživost i sposobnost vezivanja za receptore.

Intenzivno se metabolizira u jetri, uglavnom uz pomoć izoenzima CYP3A4. Njegovi derivati koji se nalaze u plazmi nemaju jak farmakološki efekat.

Poluvrijeme eliminacije iz organizma traje oko 7 sati. Glavni dio metabolita (73%) izlučuje se bubrezima, ostatak - crijevima.

Način primjene

Prosječna cijena: (60 tab.) - 1856 rubalja.

Sve tablete Quetiapine SZ uzimaju se u bilo koje vrijeme, bez obzira na obrok.

Terapija za šizofreniju

Pijte lijek dva puta dnevno. Na početku kursa (prva 4 dana) postavlja se minimalna doza, nakon čega se povećava svaki dan: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Od četvrtog dana se odabire količina lijeka dok se ne odredi najefikasnija, a zatim se pije tokom kursa. Ovisno o reakciji tijela i rezultatu liječenja, dnevna doza može varirati od 150 do 750 mg. Treba napomenuti da je najveća dozvoljena dnevna količina 750 mg.

Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja

Tablete se mogu propisati kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek se uzima dva puta dnevno. Tečaj počinje s najnižom dnevnom dozom, a zatim se tijekom 4 dana količina lijekova povećava svaki dan prema shemi: prvog dana morate popiti 1 stol. Kvetiapin 100 mg, a zatim povećavajte dozu svaki dan za jednu tabletu prema shemi: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Nakon toga se provodi analiza odgovora tijela na liječenje i, ako je potrebno, prilagođava se dnevna količina lijeka. Do šestog dana liječenja doza može doseći i do 800 mg.

U liječenju depresivnih epizoda povezanih s bipolarnim poremećajem

Tablete se uzimaju jednom dnevno. U prva 4 dana lijek se daje prema shemi: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Nakon toga se analizira odgovor organizma i efikasnost terapije, ako je potrebno, nastavlja se odabir optimalne doze. Najveći CH je 600 mg.

Stariji (65+) pacijenti

Na početku kursa - 1 tableta dnevno kvetiapina 25 mg, nakon čega se doza postepeno povećava za 25-50 mg, dovodeći je do najefikasnije.

Pacijenti sa insuficijencijom jetre i/ili bubrega

Bolesnicima s bubrežnim poremećajima nije potrebna posebna korekcija lijekova. Za osobe s oštećenom funkcijom jetre, dnevna doza se odabire najpažljivije, jer se metabolizam aktivne tvari lijeka odvija u jetri. Na početku liječenja daju 25 mg / dan, povećanje doze se provodi u fazama od 25-50 mg / dan.

Tokom trudnoće i dojenja

Prema uputama za upotrebu, primjena kvetiapina tijekom rađanja i dojenja je vrlo nepoželjna. Liječenje lijekom dopušteno je samo u vrlo teškim slučajevima, kada je nemoguće pronaći analoge za kvetiapin, a njegove koristi za majku su očigledne.

Prilikom propisivanja lijeka, žena treba upozoriti ljekara na postojeću ili planiranu trudnoću. Posebne sigurnosne studije i karakteristike djelovanja lijeka na tok gestacije i razvoj fetusa nisu provedene. Stoga se pacijentu savjetuje da odmjeri omjer koristi kvetiapina i njegove potencijalne opasnosti za nastanak djeteta.

Prema kliničkim zapažanjima, primijećene su neonatalne apstinencije ili reakcije odvikavanja od lijeka kod novorođenčadi čije su majke bile liječene kvetiapinom tokom trudnoće. Osim toga, zabilježene su i odgođene reakcije kod dojenčadi u vidu hipertenzije, nervnog uzbuđenja, pospanosti, poremećaja respiratornog procesa i refleksa sisanja, što je negativno uticalo na njihov razvoj nakon rođenja.

Žene koje doje trebaju uzeti u obzir rizik od neželjenih reakcija kod djeteta, jer još nije utvrđeno koliko se lijeka izlučuje u majčino mlijeko. Za vrijeme trajanja tretmana, bolje je odbiti dojenje.

Kontraindikacije i mjere opreza

Prosječna cijena: (60 rubalja) - 652 rubalja.

Kvetiapin se ne smije koristiti u prisustvu preosjetljivosti na barem jednu od sadržanih komponenti.

Pospanost

Najčešće se razvija prvog dana terapije, manifestira se u blagom ili umjerenom obliku. Kod teške pospanosti potrebni su češći pregledi kod ljekara dok se stanje ne normalizuje. Kod nekih pacijenata, lijek se može prekinuti.

CCC patologije

S razvojem ortostatske hipotenzije, doza kvetiapina se može smanjiti ili se interval između povećanja doze može produžiti.

Ekstrapiramidni simptomi

Postoje dokazi da lijekovi povećavaju pojavu patologije kod pacijenata s depresijom kod bipolarnog poremećaja.

Razvoj tardivne diskinezije

Prilikom dijagnosticiranja patologije, doza lijekova se smanjuje ili se provodi postupno napuštanje.

Maligni NS se manifestuje groznicom, promjenom svijesti, slabošću mišića, promjenama raspoloženja i autonomnim NS. Lijek se ukida i pacijentu se propisuje terapija za uklanjanje patologije.

Neutropenija

Uglavnom se manifestira nakon nekoliko mjeseci terapije. Ovisno o nivou neutrofila, kvetiapin se ukida ili se liječenje nastavlja.

interakcija lijekova

Zbog sposobnosti kvetiapina da inhibira centralni nervni sistem, tokom lečenja potrebno je voditi računa o mogućim negativnim posledicama uzimanja sa drugim lekovima koji takođe utiču na njegovo funkcionisanje.

Etanol pojačava dejstvo kvetiapina, stoga tokom terapije treba izbegavati kombinaciju sa alkoholom ili lekovima koji sadrže alkohol.
S obzirom da se metabolizam kvetiapina odvija uz pomoć citokroma P450 (CYP) ZA4, zabranjeno je uzimati ga istovremeno s lijekovima inhibitorima enzima. Takođe se preporučuje suzdržavanje od jela grejpfruta tokom čitavog perioda terapije.
U kombinaciji s kvetiapinom induktorima jetrenih enzima (na primjer, karbamazepinom), njegov sadržaj u plazmi se smanjuje, što može negativno utjecati na učinak liječenja. Isti efekat se može videti kada se kombinuje sa fenitoinom. Zajednička terapija je moguća samo ako je korist od kvetiapina veća od rizika nakon prestanka uzimanja induktora citokroma. Prilikom zamjene fenitoina s neinduktorom, provodi se postupna shema kvara.
Klirens kvetiapina se povećava u kombinaciji s tioridozinom.
Studije o karakteristikama kombinovanja kvetiapina sa lekovima za lečenje KVS nisu sprovedene. Ako je potrebno, istovremena primjena zahtijeva stalno praćenje stanja pacijenta.
Potreban je oprez kada se kombinuje sa lekovima koji utiču na nivoe elektrolita ili povećavaju QT interval.
Kvetiapin pokazuje antagonistički odnos sa levodopom i agonist je dopamina.
Supstanca ne utječe na stvaranje enzima u jetri uključenih u metaboličke transformacije antipirina.
Osobine interakcije kvetiapina sa biljnim lijekovima nisu utvrđene.

Nuspojave

Uzimanje kvetiapina može biti praćeno negativnim odgovorima organa i unutrašnjih sistema. Nuspojave se javljaju s različitom učestalošću i intenzitetom. Obično se pacijenti žale na pospanost, suha usta, glavobolju, vrtoglavicu, simptome ustezanja, povišeni kolesterol, TG u krvi, debljanje, ekstrapiramidalne manifestacije.

Cirkulatorni sistem: smanjenje hemoglobina, neutrofila, povećanje eozinofila, leukopenija, trombocitopenija, anemija, agranulocitoza
Imuni sistem: individualne reakcije, vrlo rijetko - anafilaksija
Endokrini sistem: hiperprolaktinemija, insuficijencija štitne žlijezde
Metabolički procesi: povišen nivo TG u serumu, LDL holesterol, povećan apetit, povećanje telesne težine (uglavnom u prvim nedeljama kursa), visoki nivoi glukoze, hiponatremija, pogoršanje dijabetesa
Psiha: noćni ili neobični snovi, samoubilačka raspoloženja i ponašanja (javljaju se tokom terapije ili neposredno nakon povlačenja), pričanje u snu, somnambulizam, depresija nakon uzimanja kvetiapina
NS: vrtoglavica, dnevna pospanost (javlja se na početku terapije, obično se sama povlači nastavkom kursa), bol u glavi, ekstrapiramidne manifestacije, poremećaj govora, konvulzivna stanja, sindrom nemirnih nogu, gubitak svijesti
CCC: tahikardija, palpitacije, ortostatska hipotenzija, produženje QT intervala, bradikardija, ortostatska hipotenzija, venska tromboembolija
Organi vida: zamućena percepcija, bol
Genitourinarni sistem: slabo mokrenje, seksualna disfunkcija, MC poremećaj, prijapizam, galaktoreja
Respiratorni sistem: kratak dah, rinitis
Gastrointestinalni: suva usta, zatvor, otežana probava, napadi povraćanja (posebno često kod starijih pacijenata), otežano gutanje, pankreatitis
Koža i s/c vlakna: osip, Quinckeov edem, akutne bulozne lezije kože i sluzokože, multiformni eritem
Reakcije povezane sa ustezanjem od lijeka (sindrom ustezanja): nesanica, glavobolja, mučnina, dijareja, razdražljivost, bol u trbuhu/donjem dijelu leđa, NMS, oticanje ekstremiteta, razdražljivost, hipotermija.

Predoziranje

Najnepovoljnija stanja nakon uzimanja predoziranja kvetiapinom su pacijenti sa patologijama srca i krvnih žila. Predoziranje se manifestuje u vidu pojačanih neželjenih reakcija. Najčešće primećeno:

Pospanost
tahikardija
Umirujući efekat
Arterijska hipotenzija.
Produženje QT intervala
konvulzije
Epileptički status
Otežano disanje
Problemi sa mokrenjem
zamagljivanje svesti
Agitacija i/ili delirijum.

S obzirom da ne postoji poseban antidot, potrebno je otkloniti posljedice predoziranja, uzimajući u obzir težinu stanja. Potrebno je poduzeti mjere za čišćenje organizma od ostataka droga (pranje, izazivanje povraćanja), davati piti aktivni ugalj.

U teškim slučajevima provodi se intenzivna terapija koja uključuje osiguranje prohodnosti dišnih puteva, ventilaciju pluća, mjere za održavanje rada srca i krvnih žila.

Arterijska hipotenzija se eliminiše infuzijom tečnosti i/ili simpatomimetika.

Analogi

Sinonimi za kvetiapin: Victoel, Quentiax, Ketilept, Ketiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Engleska)

Cijena: 25 mg (60 tona) - 1612 rubalja, (60 tona) - 3015 rubalja, (60 tona) - 5303 rubalja.

Lijekovi na bazi kvetiapina za liječenje psihoza, šizofrenije. Shema primjene i nuspojave su slične kvetiapinu. Konačna doza se kreće od 150 do 750 mg, ovisno o stanju pacijenta i težini patologije.

Pros:

Normalizuje psihičko stanje
Uklanja anksioznost i depresiju
Poboljšava vitalnost.

Minusi:

Tremor na početku liječenja
Visoka cijena.

Antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotonin 5HT 2 receptore u odnosu na dopaminske D 1 i D 2 receptore u mozgu. Takođe ima visok afinitet za histaminske i α1 receptore i manje izražen za α2 receptore. Nema afiniteta za m-holinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.

Kvetiapin u dozi koja efikasno blokira dopaminske D 2 receptore izaziva samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u poređenju sa A9-nigrostriatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.

Ne uzrokuje dugotrajno povećanje nivoa prolaktina.

U skladu sa rezultatima pozitronske emisione tomografije, efekat kvetiapina na serotonin 5HT 2 - i dopamin D 2 receptore traje do 12 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utiče značajno na bioraspoloživost kvetiapina.

Farmakokinetika kvetiapina je linearna.

Vezivanje za proteine plazme je oko 83%.

T 1/2 je oko 7 sati.Manje od 5% kvetiapina se izlučuje nepromijenjeno bubrezima ili kroz crijeva. Otprilike 73% metabolita izlučuje se bubrezima, a 21% kroz crijeva. Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji od klirensa uočenog kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.

Srednji klirens kvetiapina u plazmi bio je približno 25% manji kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min/1,73 m 2) i kod pacijenata sa oštećenjem jetre (alkoholna ciroza u fazi kompenzacije), ali pojedinačni nivoi klirensa bili u granicama odgovarajućih zdravih ljudi.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, početna doza je 25 mg/dan. Povećanje dnevne doze treba da bude 25-50 mg dok se ne postigne optimalni efekat.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s ketokonazolom, eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razvoj nuspojava.

Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, klirens kvetiapina se povećava, a njegova koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje.

Uz istovremenu primjenu s tioridazinom, moguće je povećanje klirensa kvetiapina.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, anksioznost; rijetko - NMS.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, arterijska hipertenzija.

Sa strane probavnog sistema: konstipacija, suva usta, dispepsija, dijareja, prolazno povećanje jetrenih enzima (ALT, AST, GGT), bol u abdomenu.

Sa strane hematopoetskih organa: asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija; rijetko - eozinofilija.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija.

Iz respiratornog sistema: rinitis.

Dermatološke reakcije: osip na koži, suha koža.

Sa strane organa sluha: bol u uhu.

Iz genitourinarnog sistema: infekcije urinarnog trakta.

Sa strane metabolizma: blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi.

Iz endokrinog sistema: blago reverzibilno smanjenje razine hormona štitnjače ovisno o dozi (posebno ukupnog i slobodnog T4).

Ostalo: astenija, bol u leđima, povećanje telesne težine, groznica, bol u grudima.

Indikacije

Akutne i kronične psihoze (uključujući šizofreniju).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na kvetiapin.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena za kršenje funkcije jetre

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Upotreba kod starijih pacijenata

Koristiti s oprezom kod starijih osoba, posebno kada uzimaju lijekove koji produžavaju QT interval.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima povezanim s rizikom od arterijske hipotenzije, posebno na početku liječenja i kod starijih osoba; sa indikacijama o anamnezi napadaja.

Ako se NMS razvije tokom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.

Kod duže upotrebe postoji mogućnost razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili je otkazati.

Koristite oprezno u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na aktivnost centralnog nervnog sistema, kao i sa etanolom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima