Kada antiemetik metoklopramid počinje djelovati? Metoklopramid: upute, cijena, recenzije

Droga metoklopramid je stimulans peristaltike (pogon).
Metoklopramid je centralni antagonist dopamina koji također pokazuje perifernu holinergičku aktivnost.
Zabilježena su dva glavna djelovanja lijeka: antiemetički i učinak ubrzanja pražnjenja želuca i prolaska kroz tanko crijevo.
Antiemetički efekat je uzrokovan delovanjem na centralnu tačku moždanog stabla (hemoreceptori - aktivaciona zona centra za povraćanje), verovatno zbog inhibicije dopaminergičkih neurona.
Povećanje peristaltike je također dijelom kontrolirano višim centrima, ali dijelom može biti uključen i mehanizam perifernog djelovanja, uz aktivaciju postganglionskih holinergičkih receptora i, moguće, inhibiciju dopaminergičkih receptora u želucu i tankom crijevu. Preko hipotalamusa i parasimpatičkog nervnog sistema reguliše i koordinira motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta: povećava tonus želuca i creva, ubrzava pražnjenje želuca, smanjuje gastrostazu, sprečava pilorični i ezofagealni refluks, stimuliše pokretljivost creva. Normalizira lučenje žuči, smanjuje spazam Oddijevog sfinktera bez promjene tonusa, eliminira diskineziju žučne kese.
Nuspojave se protežu uglavnom na ekstrapiramidne simptome, koji se zasnivaju na mehanizmu blokiranja dopaminskih receptora na centralnom nervnom sistemu.
Dugotrajno liječenje metoklopramidom može uzrokovati povećanje koncentracije prolaktina u serumu zbog nedostatka dopaminergičke inhibicije lučenja prolaktina. Kod žena su opisani slučajevi galaktoreje i menstrualnih nepravilnosti, kod muškaraca - ginekomastija. Međutim, ovi simptomi su nestali nakon prekida liječenja.

Farmakokinetika

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Maksimalno trajanje primjene metoklopramida za liječenje utvrđene postoperativne mučnine i povraćanja je 48 sati.
Maksimalno trajanje primjene metoklopramida za sprječavanje odgođene mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom je 5 dana.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kod pacijenata sa završnom stadijumom bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina ≤ 15 ml/min), dozu metoklopramida treba smanjiti za 75%.
Kod pacijenata sa umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 15-60 ml/min), dozu metoklopramida treba smanjiti za 50%.
Kod pacijenata sa insuficijencijom jetre zbog produženja poluživota, koristite polovinu doze.
Stariji pacijenti.
Treba razmotriti smanjenje doze kod starijih pacijenata zbog opadanja bubrežne i jetrene funkcije povezanog sa starenjem.
trajanje tretmana.
Kako bi se minimizirali rizici od neželjenih reakcija nervnog sistema i drugih neželjenih reakcija, lek treba koristiti samo za kratkotrajno lečenje (do 5 dana).
Djeca. Metoklopramid je kontraindiciran kod djece mlađe od 1 godine.

Nuspojave

Kontraindikacije

Trudnoća

metoklopramid može se koristiti tokom trudnoće ako postoji klinička potreba. Zbog farmakoloških svojstava (kao i kod drugih antipsihotika), u slučaju primjene metoklopramida na kraju trudnoće, ne može se isključiti pojava ekstrapiramidnog sindroma kod novorođenčeta. Neophodno je izbjegavati primjenu metoklopramida u završnoj fazi trudnoće. Kada koristite metoklopramid, morate pratiti novorođenče.
Metoklopramid u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Zbog toga se ne preporučuje upotreba metoklopramida tokom dojenja. Treba razmotriti prekid liječenja metoklopramidom kod žena koje doje.

Interakcija s drugim lijekovima

Predoziranje

Uslovi skladištenja

Obrazac za oslobađanje

Compound

Dodatno

glavni parametri

Antiemetik metoklopramid je lijek koji djeluje tako što blokira dopaminske receptore. To dovodi do smanjenja manifestacija mučnine i povraćanja, smanjuje disfunkciju probavnog trakta. Sastav lijeka uključuje aktivnu tvar metoklopramid. Upoznajte se sa dejstvom leka iz uputstva za upotrebu.

Sastav i oblik oslobađanja

Uputstvo za upotrebu Metoklopramid sadrži informaciju da je sredstvo predstavljeno u dva formata. Njihov sastav i opis:

farmakološki efekat

Metoklopramid (Metoklopramid) smanjuje mučninu, štucanje, stimuliše peristaltiku gastrointestinalnog trakta. Djelovanje lijeka temelji se na blokadi dopaminskih D2 receptora, povećavajući prag hemoreceptora trigger zone. Također, lijek blokira serotoninske receptore, inhibira opuštanje glatkih mišića želuca, što je uzrokovano dopaminom i holinesterazom. Ovo pojačava holinergičke odgovore.

Upotreba lijeka ubrzava pražnjenje želuca tako što opušta njegovo tijelo i povećava aktivnost antruma zajedno sa gornjim dijelovima tankog crijeva. Metoklopramid smanjuje refluks (ubacivanje) sadržaja u jednjak, jer povećava pritisak njegovog sfinktera u mirovanju, povećava klirens kiseline iz jednjaka normalizacijom amplitude peristaltičkih kontrakcija.

Lijek potiče proizvodnju prolaktina, što dovodi do prolaznog povećanja nivoa cirkulirajućeg aldosterona - to može uzrokovati kratkotrajno zadržavanje tekućine. Nakon ulaska u tijelo, aktivna komponenta se brzo apsorbira, vezuje se za proteine ​​plazme za 30% i podvrgava se biotransformaciji u jetri. Supstanca se izlučuje bubrezima, poluživot je 4-6 sati.

Indikacije za upotrebu metoklopramida

Upute za upotrebu lijeka navode indikacije za upotrebu. To uključuje:

• povraćanje, mučnina, štucanje različitih uzroka;
• atonija crijeva, želuca, uključujući postoperativne slučajeve;
• bilijarna diskinezija hipomotornog tipa;
• nadutost;
• refluksni ezofagitis;
• kompleksna terapija egzacerbacija čira na želucu ili dvanaesniku;
• povraćanje uzrokovano citostaticima ili terapijom zračenjem;
• funkcionalna pilorična stenoza;
• olakšavanje duodenalnog sondiranja za proučavanje probavnog trakta.

Način primjene i doziranje

Ovisno o obliku oslobađanja, način upotrebe proizvoda se razlikuje. Dakle, tablete su indicirane za oralnu primjenu, a rješenje je za parenteralnu primjenu. Doze, učestalost primjene i trajanje tijeka terapije lijekovima navedeni su u uputama, ali mogu varirati ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta, njegovoj dobi, vrsti bolesti.

Prema uputstvu, tablete se uzimaju oralno 5-10 mg 3-4 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, dnevna - 60 mg. Prosječna pojedinačna doza za djecu stariju od šest godina je 5 mg 1-3 puta dnevno. Djeci mlađoj od šest godina ne treba davati tablete, prikazana je samo parenteralna primjena otopine, na osnovu doza navedenih u nastavku.

Otopina metoklopramida

Za intravensku ili intramuskularnu primjenu indikovana je upotreba otopine metoklopramida. Maksimalna dnevna doza za odrasle je 60 mg. U slučaju povraćanja, lijek se primjenjuje intravenozno u dozi od 2 mg/kg tjelesne težine pola sata prije uzimanja citostatika ili zračenja, nakon 2-3 sata doza se ponavlja. Prije rendgenskog snimanja, odraslima se daje 10-20 mg intravenozno 5-15 minuta prije studije.

Za pacijente sa jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, dozu treba prepoloviti. Kod jakog povraćanja, lijek se može primijeniti intramuskularno u dozi od 10 mg ili kapati u nos - u svaku nozdrvu, 10-20 mg 2-3 puta dnevno. Prosječna pojedinačna doza za djecu stariju od 6 godina je 5 mg 1-3 puta dnevno, do šest godina - 0,5-1 mg / kg tjelesne težine 1-3 puta dnevno.

specialne instrukcije

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. Ostale posebne upute iz uputa:

1. Kod male djece primjenu lijeka treba provoditi s velikim oprezom.
2. Kod starijih pacijenata, dugotrajna upotreba metoklopramida u visokim dozama može dovesti do ekstrapiramidnih poremećaja, tardivne diskinezije, parkinsonizma.
3. U pozadini liječenja lijekom moguća su izobličenja rezultata određivanja nivoa prolaktina i aldosterona u plazmi.
4. Tokom terapije treba izbjegavati vožnju i opasne mehanizme, jer se smanjuje koncentracija pažnje.
5. Sastav otopine uključuje natrijum sulfit, tako da se ne smije prepisivati ​​pacijentima s bronhijalnom astmom i preosjetljivošću na sulfite.
6. Tokom terapije zabranjena je upotreba alkohola.

metoklopramid tokom trudnoće

Metoklopramid tablete su, prema uputstvu, kontraindicirane za primjenu tijekom trudnoće i dojenja, iako studije nisu pokazale štetno djelovanje lijeka na razvoj fetusa. Otopinu je zabranjeno koristiti u prvom tromjesečju trudnoće i dojenja, ali u drugom i trećem tromjesečju može se koristiti iz zdravstvenih razloga.

Metoklopramid za djecu

Lijek se koristi s oprezom kod male djece zbog visokog rizika od razvoja diskinetičkog sindroma. Tablete su kontraindicirane za dijete mlađe od 6 godina, otopina - do 2 godine. Doziranje lijeka se izračunava prema težini bebe - 0,5-1 mg po kg tjelesne težine 1-3 puta dnevno, osim ako liječnik nije drugačije propisao. Prije upotrebe potrebno je dobiti odobrenje pedijatra.

interakcija lijekova

U kombinaciji s drugim lijekovima, mogu se javiti neželjene reakcije metoklopramida. Upute za upotrebu govore o ovim kombinacijama i posljedicama:

1. Antiholinergici u kombinaciji s lijekom oslabljuju jedni druge.
2. Kombinacija lijeka s neurolepticima, fenotiazinima, derivatima butirofenona dovodi do razvoja ekstrapiramidnih reakcija.
3. Metoklopramid pojačava apsorpciju etanola, acetilsalicilne kiseline, paracetamola, antibiotika, tetraciklina.
4. Kombinacija lijeka sa sporo otapajućim oblikom digoksina dovodi do smanjenja njegovog serumskog nivoa za trećinu. Nisu uočene interakcije između tečnog ili instant doznog oblika.
5. Metoklopramid ubrzava stepen apsorpcije zopiklona, ​​meflokina, morfina, ciklosporina, cimetidina i meksiletina, smanjuje efikasnost kabergolina, nitrofurantoina i bioraspoloživost ketoprofena.
6. Lijek pokazuje antagonizam prema dopaminskim receptorima, stoga smanjuje antiparkinsonsko djelovanje levodope, povećava njegovu bioraspoloživost.
7. Intravenska primjena otopine povećava brzinu apsorpcije Diazepama, njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi.
8. Potrebno je smanjenje doze tiopentala ili propofola u kombinaciji s metoklopramidom.
9. Lijek pojačava i produžava djelovanje suksametonijum hlorida.
10. Kombinacija lijeka s fluvoksaminom ili fluoksetinom dovodi do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja.

Nuspojave

Većina nuspojava se javlja unutar 36 sati nakon uzimanja lijeka i nestaje u roku od jednog dana. Moguće reakcije, prema uputstvu, su:

• diskinezija, parkinsonizam;
• akatizija, umor, depresija, pospanost, glavobolja, vrtoglavica;
• grč mišića lica, hiperkineza, spastični tortikolis;
• agranulocitoza, leukopenija;
• angioedem;
• povećana aktivnost znojnih žlezda;
• ginekomastija, amenoreja, dismenoreja, menstrualni poremećaji;
• osip na koži, alergija, hiperemija, urtikarija.

Predoziranje

Upute nazivaju hipersomniju, dezorijentaciju, ekstrapiramidne poremećaje kao simptome predoziranja metoklopramidom. Mogu se eliminirati prekidom terapije lijekovima. Znakovi nestaju u roku od jednog dana nakon otkazivanja. Ukoliko je potrebno, moguće je liječenje antiparkinsonicima i m-antiholinergicima.

Kontraindikacije

Lijek se koristi s oprezom u djetinjstvu i starosti, kod Parkinsonove bolesti, bronhijalne astme, bubrežne ili jetrene insuficijencije, arterijske hipertenzije. Prema uputama, kontraindikacije za upotrebu lijeka su:

• preosjetljivost na komponente sastava;
• kombinacija s antiholinergicima, m-antiholinergicima;
• perforacija probavnog trakta;
• dojenje, trudnoća;
• lockjaw;
• mehanička opstrukcija crijeva;
• hipertenzivna kriza, hipotenzija;
• av-blokada;
• sulfagemoglobinemija;
• feohromocitom;
• glaukom;
• opisthotonus;
• tumori ovisni o prolaktinu;
• epilepsija;
• postoperativne intervencije na gastrointestinalnom traktu, piloroplastika, intestinalna anastomoza.

Uslovi prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje na recept, čuva se na temperaturi do 25 stepeni 4 godine.

Analogi

Lijek se može zamijeniti lijekovima sa sličnim djelovanjem i istim ili drugačijim sastavom. Analogi sredstava su:

• Cerucal - antiemetičke tablete i injekcije na bazi iste aktivne tvari;
• Reglan - parenteralni, oralni rastvor i tablete za povraćanje koje sadrže metoklopramid;
• Metamol - tablete na bazi metoklopramida, blokiraju dopaminske i serotoninske receptore.

Cijena metoklopramida

Lijek se prodaje na internetu i putem redovnih ljekarni, cijena ovisi o obliku oslobađanja i zapremini pakiranja. Približne cijene u Moskvi:

Metoklopramid tablete 10 mg - blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1 - br. LS-002707, 2006-12-29 od NIOPIK SSC (Rusija)

Latinski naziv

Aktivna supstanca

ATX

Farmakološka grupa

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Sastav i oblik oslobađanja

1 tableta sadrži metoklopramid 0,0105 g (u smislu bezvodnog - 0,01 g), kao i pomoćne tvari (mliječni šećer, kukuruzni škrob, želatin, kalcijum stearat) - u blister pakovanju 10 kom., u kartonskom pakovanju 1, 2, 3 , 4 ili 5 pakovanja.

Karakteristično

Plosnate cilindrične tablete sa ukošenom bojom od bijele do bijele sa žutom ili krem ​​nijansom.

farmakološki efekat

Blokira dopaminske (D2) i serotoninske receptore, inhibira hemoreceptore triger zone moždanog debla, slabi osjetljivost visceralnih živaca koji prenose impulse od pilorusa i duodenuma do centra za povraćanje. Preko hipotalamusa i parasimpatičkog nervnog sistema ima regulacioni i koordinirajući efekat na tonus i motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta (uključujući tonus donjeg digestivnog sfinktera u mirovanju).

Farmakodinamika

Povećava tonus želuca i crijeva, ubrzava pražnjenje želuca, smanjuje hiperacidnu stazu, sprječava pilorični i ezofagealni refluks, stimulira pokretljivost crijeva. Normalizira odvajanje žuči, smanjuje spazam Oddijevog sfinktera bez promjene tonusa, eliminira diskineziju žučne kese. Stimuliše lučenje prolaktina. Povećava osjetljivost tkiva na acetilholin (djelovanje ne ovisi o inervaciji vagusa, već se eliminira antiholinergicima). Stimulirajući lučenje aldosterona, pojačava zadržavanje Na i izlučivanje K. Nema m-antiholinergičko, antihistaminsko, antiserotoninsko i ganglioblokirajuće dejstvo, ne utiče na tonus krvnih sudova mozga, krvni pritisak, respiratornu funkciju, kao ni na funkciju bubrega i jetre, hematopoezu, sekreciju želuca i pankreasa.

Nakon ingestije, efekat se postiže nakon 20-40 minuta, što se manifestuje ubrzanjem evakuacije sadržaja želuca (od oko 0,5-6 sati) i antiemetičkim dejstvom (održava se 12 sati).

Farmakokinetika

Brzo i potpuno se apsorbira nakon oralne primjene. Zbog djelomične destrukcije u jetri nakon apsorpcije, bioraspoloživost je 75%. Cmax se postiže za 30-120 minuta. Vezivanje za proteine ​​plazme - 13-30%. Volumen distribucije je 3,5 l/kg. Metabolizira se u jetri. T1/2 - 4-6 sati, sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom - 14 sati Izlučuju se bubrezima u roku od 24-72 sata (85%), nepromijenjeno - 30%. Lako prolazi kroz BBB i placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za metoklopramid

Liječenje: povraćanje i mučnina (narkoze, radioterapija, bolesti jetre i bubrega, traumatske ozljede mozga, migrena), Gilles de la Tourette sindrom (generalizirani tikovi i vokalizmi kod djece), korekcija nuspojava lijekova (digitis, citostatici, antibiotici, morfijum), povraćanje kod trudnica, štucanje različitog porekla, atonija i hipotenzija želuca i dvanaestopalačnog creva (uključujući postoperativnu, protiv dijabetičke neuropatije), refluksni ezofagitis, bilijarna diskinezija, nadutost.

Kao dio kompleksne terapije: kronični gastritis, peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva, kolelitijaza.

Ubrzanje peristaltike tokom radionepropusnih studija gastrointestinalnog trakta.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, opstrukcija crijeva, perforacija gastrointestinalnog trakta (uključujući stanja kada je povećana motorna aktivnost gastrointestinalnog trakta nepoželjna), feohromocitom (moguća je hipertenzivna kriza zbog oslobađanja kateholamina iz tumora), prolaktin -zavisni tumori, epilepsija, glaukom, ekstrapiramidni poremećaji, Parkinsonova bolest, povraćanje tokom lečenja ili predoziranja antipsihoticima, povraćanje kod pacijenata sa karcinomom dojke, trudnoća (I trimestar), dojenje, starost do 2 godine.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Lijek se obično dobro podnosi. U rijetkim slučajevima mogući su poremećaji:

sa strane nervnog sistema i senzornih organa: ekstrapiramidni poremećaji (konvulzivni trzaji mišića lica, trzmus, hipertonus mišića) - parkinsonizam (hiperkineza, ukočenost mišića - manifestacija blokade dopamina, rizik od razvoja kod dece i adolescenata raste kada se doza je prekoračena 0,5 mg / kg / dan) - diskinezija (kod starijih osoba, s kroničnim zatajenjem jetre), pospanost, umor, anksioznost, zbunjenost, glavobolja, tinitus;

na dijelu probavnog trakta: zatvor/proljev, suha usta;

alergijske reakcije: urtikarija

ostali: uz produženu primjenu u visokim dozama - ginekomastija, galaktoreja, menstrualni poremećaji - asimptomatska blaga hiperemija nazalne sluznice, na početku liječenja - agranulocitoza.

Većina nuspojava nestaje 24 sata nakon povlačenja.

Interakcija

Pojačava dejstvo etanola na centralni nervni sistem, sedativno dejstvo hipnotika, efikasnost terapije blokatorima H2-histamina. Povećava apsorpciju acetilsalicilne kiseline, paracetamola, diazepama, levodope, tetraciklina, ampicilina (zbog brže evakuacije sadržaja želuca), usporava - digoksina i cimetidina (ubrzanje crijevne pokretljivosti). U kombinaciji s neurolepticima (posebno fenotiazinskom serijom i derivatima butirofenona) postoji rizik od razvoja simptoma ekstrapiramidnih poremećaja.

Doziranje i primjena

Unutra, prije jela, bez žvakanja, s malom količinom vode, odrasli: 5-10 mg 3-4 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, dnevna doza je 60 mg. Djeca starija od 6 godina: 2,5-5 mg 1-3 puta dnevno.

Prije rendgenskog pregleda: unutra, 5-15 minuta prije početka studije - 15-30 mg. Kod klinički izražene jetrene i bubrežne insuficijencije, početna doza se smanjuje za 2 puta.

Mere predostrožnosti

Propisuje se s oprezom kod zatajenja bubrega, bronhijalne astme, arterijske hipertenzije, djece (do 14 godina - parenteralna primjena).

U pozadini primjene metoklopramida moguća su izobličenja podataka laboratorijskih pokazatelja funkcije jetre i određivanje koncentracije aldosterona i prolaktina u plazmi.

Ne bi ga trebali koristiti tokom rada vozači vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje.

Tokom perioda liječenja ne smijete piti alkohol (rizik od mogućih komplikacija).

specialne instrukcije

Nedjelotvoran kod povraćanja vestibularnog porijekla.

Ne propisivati ​​nakon operacija na gastrointestinalnom traktu (piloroplastika ili intestinalna anastomoza), jer kontrakcije mišića sprječavaju zacjeljivanje šavova.

Uslovi skladištenja leka Metoklopramid

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja metoklopramida

Posljednje ažuriranje opisa od strane proizvođača

Druge mogućnosti pakiranja lijeka - Metoklopramid.

Metoklopramid otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula 2 ml, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 1 - EAN kod: 5903060000841 - br. P N013299 / 02, 2008-2008 od Polpharma-11 Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 1- br. P N002571 / 01, 2009-07-13 iz Moskovskog endokrinog zavoda ) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu 5 mg/ml - ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 100 - br. P N002571 / 01, 2009-07-13 iz Moskovske endokrine fabrike (Rusija) ) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml, kartonsko pakovanje 10 - EAN kod: 4602212003532 - br. P N002157 / 01, 2007-11-26 iz Novosibkhimlopramida rastvor za intramuskularnu industriju Novosibkhimlopramid u Rusiji 5 mg / ml - ampula 2 ml, pakiranje konturnih ćelija kovy 10, kartonsko pakovanje 1- kod EAN: 4602212003549- № R N002157/01, 2007-11-26 iz Novosibkhimfarma (Rusija) 5, kartonsko pakovanje 1- br. P N002571/01, Endocrine 2013 iz Moskve Plan- (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 2- EAN kod: 4602676006063- br. P N002571/01-0-7063-br. Plant (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu 5 mg/ml- ampula od 2 ml sa nožem za ampule, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 1- šifra EAN: 4602509010007- br. LS-01-16117, 30 od Biochemist (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravenozne i intramuskularne injekcije 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 2- EAN kod: 460 2509010021- br. LS-001657, 2011-11-30 od Biochemist-a (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, kartonska kutija (kutija) 104-6000 Šifra: 04-6 EAN25 LS -001657, 2011-11-30 od Biochemist (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 5- EAN kod: 4602500901056,20106 -11- 30 od Biochemist (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 10 - EAN kod: 4602509010083- br. LS-0016117 od Biochem-12 (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula 2 ml, blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 2 - br. P N002157 / 01, 2007-11-26 iz Novosibkhimfarm (Rusija) Metoklopramid i rastvor za intramuskularne injekcije injekcija 5 mg/ml - ampula 2 ml, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 1 - br. P N002157 / 01, 2007-11-26 iz Novosibkhimfarm (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula 2 ml, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 2- br. P N002157 / 01, 2007-2007-11 (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 5 mg/ml - ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 50 - br. P N002571 / 01, 2009-07-13 od Moskovske endokrine Plant (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 5 mg/ml - ampula od 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 20- br. P N002571 / 01, 2009-07-13 iz Moskovskog Endokrinološkog zavoda (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula 2 ml, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 1- br. LS-000393, 2010-05-04 iz Sotex PharmFirma (Rusija) Metoklopramid i rastvor za intramuskularne injekcije injekcija 5 mg/ml - ampula 2 ml, pakovanje vka konturna ćelija 5, kartonsko pakovanje 2- šifra EAN: 4605964001153- br. LS-000393, 2010-05-04 od Sotex PharmFirma (Rusija) palete) 5, kartonsko pakovanje 1- br. LS-000393-05 iz Sotex PharmFirma (Rusija) Metoklopramid otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju 5 mg/ml - ampula 2 ml, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 2- br. LS-000393, 2010-05-04 iz Sotex Pharm. ) Metoklopramid rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 5 mg/ml - ampula 2 ml sa nožem za ampule, konturna plastična ambalaža (palete) 5, kartonsko pakovanje 2- šifra EAN: 4602676003369- br. R N0025720-03-01, od Moskovska endokrina fabrika (Rusija) Metoklopramid rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu 5 mg/ml - ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 2- br. R N002571/01, 13.07.2009.

Metoklopramid je bijela kristalna supstanca koja je gotovo nerastvorljiva u vodi i bez mirisa. Ovaj lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.

Vrste lijekova, komercijalni nazivi analoga, oblici oslobađanja

Metoklopramid se može kupiti u apotekama i pod drugim nazivima - Metamol, Ceruglan, Cerucal, Apo-Metoclops, Perinorm, Raglan.

Proizvođači metoklopramida

Mehanizam terapijskog djelovanja lijeka

Metoklopramid se propisuje kao antiemetik u sljedećim slučajevima:

• nuspojave određenih lijekova koji mogu uzrokovati povraćanje ( citostatici, neki antibiotici, morfij i lijekovi protiv tuberkuloze);
• kršenje dijete;
• povraćanje tokom trudnoće;
• radioterapija u liječenju malignih tumora;
• povraćanje kod traumatskih ozljeda mozga;
• povraćanje kod bolesti bubrega i jetre;
• uremija ( nakupljanje uree u krvi u pozadini kroničnog zatajenja bubrega).

Metoklopramid se također može koristiti u liječenju migrene ( dio je kompleksne terapije). Takođe, metoklopramid sprečava stagnaciju hrane u želucu i na taj način stimuliše apsorpciju lekova protiv migrene.

Metoklopramid se dobro apsorbuje kroz sluznicu probavnog sistema i relativno brzo prodire u krvožilni sistem. Metoklopramid prilično lako prolazi kroz placentnu barijeru, krvno-moždanu barijeru ( može ući u nervne ćelije) i može proći u majčino mlijeko. Početak djelovanja metoklopramida pri intravenskoj primjeni opaža se u roku od nekoliko minuta, nakon intramuskularne injekcije - nakon 5-20 minuta, a kada se uzimaju tablete - nakon 40-60 minuta. Trajanje djelovanja metoklopramida je obično 1 do 3 sata. Treba napomenuti da se metoklopramid metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima. Ako je funkcija bubrežnog tkiva poremećena, dolazi do značajnog kašnjenja u izlučivanju ovog lijeka iz organizma.

Prilikom uzimanja metoklopramida treba se suzdržati od konzumiranja alkohola zbog mogućnosti raznih nuspojava i komplikacija. Takođe, pod uticajem ovog leka može doći do smanjenja koncentracije pažnje, što može uticati na rad koji zahteva brzu reakciju ( upravljanje automobilom, kao i rad sa potencijalno opasnom proizvodnom opremom).

Za koje patologije je propisano?

Upotreba metoklopramida

Kako primijeniti lijek?

Metoklopramid tablete se uzimaju odmah nekoliko minuta prije jela.

Jednokratne odrasle osobe treba da uzimaju 5-10 mg tri puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, a maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 60 mg.

Djeci mlađoj od šest godina propisuje se metoklopramid u jednoj dozi od 0,5-1 miligrama, a djeci starijoj od šest godina 5 miligrama ( nanositi 1-3 puta dnevno). Tok terapije se bira individualno.

Da bi se postigao brzi učinak, ovaj antiemetik se propisuje u obliku intravenskih ili intramuskularnih injekcija.

Za odrasle, pojedinačna doza je 10 mg. Injekcije treba raditi jedan do tri puta dnevno.

Djeci koja imaju već šest godina injektira se 5 miligrama lijeka, a djeci mlađoj od šest godina daje se 0,5-1 miligram 1 do 3 puta dnevno.

Početnu dozu treba prepoloviti za osobe sa oštećenom funkcijom jetre.

Moguće nuspojave

Sljedeće nuspojave se mogu javiti tijekom uzimanja metoklopramida:

• poremećaji probavnog sistema;
• poremećaji nervnog sistema;
• kršenja hematopoetskog sistema;
• alergija na lijekove;
• kršenja organa endokrinog sistema.

Probavni poremećaji

Postoje sljedeći poremećaji probavnog sistema:

• kserostomija;

Žutica je patološko stanje koje karakterizira bojenje kože i sluzokože u žutu nijansu. Žutica nastaje zbog kvara jetre, zbog čega se značajno povećava nivo bilirubina u krvi, kao i u tkivima ( žučni pigment). Upravo bilirubin boji kožu i sluzokože u žutu boju. Žutica se u pravilu može javiti prilikom uzimanja drugog lijeka koji je toksičan za tkivo jetre ( hepatotoksični efekat).

Poremećaji nervnog sistema

Metoklopramid može dovesti do sljedećih poremećaja:

• umor;
• vrtoglavica;
• pospanost;
• akatizija;
• grč mišića lica;
• hiperkineza;
• spastični tortikolis;
• parkinsonizam;
• diskinezija.

Spazam mišića lica(hemispazam lica) manifestuje se jednostranim i nevoljnim kontrakcijama mišića lica kao rezultat poremećaja facijalnog živca. Najčešće, hemispazam lica počinje pojedinačnim kontrakcijama kružnog mišića oka. U budućnosti kontrakcije napreduju i zahvataju gotovo cijelu polovinu lica. Ove kloničke ili toničke kontrakcije ( u obliku nevoljnih trzaja ili značajnih mišićnih kontrakcija) može značajno ometati vid okom na zahvaćenoj strani. Također, grč mišića lica može započeti kontrakcijama mišića obraza, a zatim se proširiti prema gore.

Hiperkineza su patološke kontrakcije različitih mišićnih grupa koje se javljaju nenamjerno. Hiperkineza nastaje kao rezultat oštećenja nervnih ćelija različitih moždanih struktura ( talamus, subtalamska jezgra, ekstrapiramidni sistem itd.). Intenzitet i učestalost mogu se smanjiti voljnim utjecajem, promjenom držanja ili bolnim podražajima. Treba napomenuti da u snu ove nevoljne kontrakcije potpuno nestaju.

Spazmodični tortikolis je bolest kod koje se zbog napetosti u mišićima vrata narušava normalan položaj glave. Bolne senzacije su manje izražene u prvoj polovini dana i postepeno se povećavaju uveče. Često stresna situacija ili fizička aktivnost pogoršavaju bol. Treba napomenuti da je spastični tortikolis izuzetno teško liječiti.

parkinsonizam je neurološki sindrom karakteriziran simptomima kao što su tremor ( ritmičke i brze kontrakcije mišića trupa ili udova), povećan tonus mišića ( ukočenost mišića), spor tempo pokreta ( bradikinezija), poteškoće u održavanju ravnoteže pri hodu ( posturalna nestabilnost), kao i otpor mišića tokom pasivnih pokreta. Parkinsonizam uzrokovan lijekovima posebno je čest kod starijih osoba.

Diskinezija, ili tardivne diskinezije, manifestiraju se nevoljnim pokretima udova koji se javljaju u pozadini dugotrajne primjene lijekova koji mogu blokirati dopaminske receptore. Diskinezije se mogu manifestovati kao tremor, tikovi ( nehotični elementarni i stereotipni pokreti), akatizija ili druge manifestacije, koje se često kombiniraju. Karakteristika diskinezije je perzistencija ove simptomatologije nakon prestanka uzimanja lijeka ( nekoliko meseci do nekoliko godina).

Poremećaji hematopoetskog sistema

alergija na lekove

Poremećaji endokrinog sistema

Metoklopramid u rijetkim slučajevima može dovesti do sljedećih nuspojava:

• galaktoreja;
• kršenje menstrualnog ciklusa;
• ginekomastija.

Menstrualna nepravilnost karakteriše izvesno odstupanje od normalnog menstrualnog ciklusa, koje karakteriše trajanje menstruacije od 3 do 7 dana, a interval između ciklusa je u proseku 21 do 30 dana. Po pravilu, ovi poremećaji se manifestuju neredovnošću menstrualnog ciklusa, obilnim menstruacijama sa krvnim ugrušcima ( menoragija) ili, obrnuto, vrlo oskudan i mrljav vaginalni iscjedak koji traje manje od 3 dana ( oligomenoreja). Također, menstrualni poremećaji su često praćeni umjerenim ili jakim bolovima u donjem dijelu trbuha ( algomenoreja).

Ginekomastija je patološko stanje kod muškaraca kod kojeg dolazi do povećanja mliječnih žlijezda zbog rasta masnog tkiva i tkiva samih žlijezda ( hipertrofija). Ginekomastija nastaje kada dođe do smanjenja proizvodnje muških polnih hormona ( testosteron) ili sa povećanjem sinteze ženke ( estrogena). Kod ove patologije karakteristična je pojava osjećaja težine u grudima, punoće i svrbeža. Prilikom sondiranja mliječne žlijezde može se otkriti relativno mobilna formacija s jasnim granicama.

Približna cijena lijekova

Prosječna cijena metoklopramida

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom metoklopramid. Uputa za upotrebu će objasniti u kojim slučajevima možete uzimati injekcije ili tablete, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena predstavlja oblik oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo prave recenzije o metoklopramidu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju mučnine, povraćanja i nadutosti kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analogi metoklopramida, cijene lijekova u ljekarnama, kao i njegova upotreba tijekom trudnoće.

Antiemetik je metoklopramid. Uputa za upotrebu navodi da tablete od 10 mg, injekcije u ampulama za injekcije u otopini stimuliraju peristaltiku probavnog trakta.

Oblik i sastav izdanja

Metoklopramid je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

1. Tablete: ravne cilindrične, okrugle, zakošene, gotovo bijele ili bijele, mramoriranje je dozvoljeno (50 komada u blisterima, 1 pakovanje u kartonskoj kutiji; 10 komada u blisterima ili blisterima, 1-5, 10 pakovanja ili blistera u kartonskom pakovanju , 14 kom u blister pakovanju, 4 pakovanja u kartonskom pakovanju, 50 kom u plastičnim ili tamnim staklenim teglama, 1 tegla u kartonskom pakovanju).
2. Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (u ampulama od 2 ml, 5 ili 10 ampula u kartonskom pakovanju ili 5 ili 10 ampula u plastičnim ili ćelijskim konturnim pakovanjima (palete), 1 ili 2 pakovanja u kartonskom pakovanju).

Sastav 1 tablete metoklopramida uključuje - aktivnu supstancu: metoklopramid hidrohlorid - 10 mg (u obliku metoklopramid hidrohlorid monohidrata u odnosu na suvu materiju).

Sastav od 1 ml otopine za injekciju Metoklopramid uključuje aktivnu tvar: metoklopramid hidroklorid - 5 mg.

farmakološki efekat

Metoklopramid ima antiemetički učinak, stimulativno djeluje na motilitet probavnog trakta, smanjuje jačinu štucanja i mučnine. Mehanizam djelovanja zasniva se na blokiranju dopamin D2 receptora, na povećanju praga hemoreceptora koji se nalaze u području okidača, na blokiranju serotoninskih receptora.

Postoji pretpostavka da je aktivna tvar u stanju inhibirati opuštanje glatkog mišićnog tkiva želuca, što je uzrokovano dopaminom.

Lijek ubrzava pražnjenje želuca opuštajući njegovo tijelo, povećavajući aktivnost gornjih dijelova tankog crijeva i antruma želuca. Povećanjem pritiska sfinktera jednjaka u mirovanju smanjuje se refluks sadržaja u lumen jednjaka.

Povećanje amplitude peristaltičkih kontrakcija povećava klirens kiseline. Uočeno je da aktivni sastojak stimuliše proizvodnju prolaktina, povećava nivo aldosterona, što može dovesti do zadržavanja tečnosti u organizmu (efekat je reverzibilan).

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže metoklopramid? Tablete su indicirane za različita patološka stanja, koja su praćena razvojem mučnine i pojavom povraćanja, a to su:

• Kompleksna terapija peptičkog ulkusa želuca ili duodenuma.
• Refluksni ezofagitis je upala sluznice jednjaka, koja je rezultat povratnog protoka kiselog želučanog sadržaja u nju.
• Povraćanje, mučnina ili štucanje različitog porekla, uključujući i one povezane sa poremećajima u strukturama centralnog nervnog sistema.
• Atonija ili hipotenzija šupljih struktura probavnog trakta (želudac, tanko crijevo) - izraženo smanjenje tonusa glatkih mišića nakon operacije, uzimanja ili upotrebe određenih lijekova.
• Bilijarna diskinezija je poremećaj tonusa šupljih struktura hepatobilijarnog sistema (žučne kese, jetre i žučnih puteva), što je praćeno jakom mučninom i povraćanjem.
• Nadutost - povećano stvaranje plinova u crijevu, izazvano smanjenjem njegovih peristaltičkih pokreta.

Tablete metoklopramida koriste se i za pojačavanje crijevne pokretljivosti, što je neophodno za određene dijagnostičke studije (rendgenski pregled pomoću kontrastnih sredstava).

Uputstvo za upotrebu

tablete metoklopramida

Uzmite 30 minuta prije jela sa malom količinom vode. Odrasli - 5-10 mg 3-4 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, dnevna doza je 60 mg. Djeca starija od 6 godina - 5 mg 1-3 puta dnevno.

Ampule

Intravenozno ili intramuskularno. Odrasli u dozi od 10-20 mg 1-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 60 mg). Djeca starija od 6 godina: 5 mg 1-3 puta dnevno.

Za prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih primjenom citostatika ili zračenjem, lijek se primjenjuje intravenozno u dozi od 2 mg/kg tjelesne težine 30 minuta prije upotrebe citostatika ili zračenja; ako je potrebno, uvođenje se ponavlja nakon 2-3 sata.

Prije rendgenskog pregleda, odraslima se daje intravenozno 10-20 mg 5-15 minuta prije početka studije.

Bolesnicima s klinički teškom jetrenom i/ili bubrežnom insuficijencijom propisuje se doza koja je polovina uobičajene doze, a naknadna doza ovisi o individualnom odgovoru pacijenta na lijek.

Kontraindikacije

• dijagnosticiran glaukom, sumnja na njega;
• krvarenje u probavnom sistemu;
• individualna preosjetljivost;
• stenoza pylorusa želuca;
• Parkinsonova bolest;
• perforacija zidova crijeva, želuca;
• neoplazme zavisne od prolaktina;
• feohromocitom;
• bronhijalna astma u bolesnika s preosjetljivošću na sulfite;
• epilepsija;
• povraćanje za vrijeme liječenja antipsihoticima kod pacijenata oboljelih od raka dojke;
• ekstrapiramidni poremećaji;
• mehanička opstrukcija crijeva.

Lijek se ne primjenjuje u postoperativnom periodu kod pacijenata sa piloroplastikom i intestinalnom anastomozom, jer. snažne kontrakcije mišića ometaju zacjeljivanje.

Relativne kontraindikacije:

• starost (65 godina i više);
• bronhijalna astma;
• hipertonična bolest;
• Parkinsonova bolest;
• bolesti bubrežnog i jetrenog sistema;
• dob djece (mogući razvoj diskinetičkog sindroma);

Nuspojave

• Centralni nervni sistem: ekstrapiramidni poremećaji - trizam, grč mišića lica, spastični tortikolis, bulbarni tip govora, ritmično ispupčenje jezika, spazam ekstraokularnih mišića (uključujući okulogirnu krizu), opistotonus mišića, hipertonus.
• Parkinsonizam (ukočenost mišića, hiperkineza - manifestacija blokade dopamina, rizik od razvoja kod djece se povećava kada se prekorači doza od 0,5 mg/kg dnevno), diskinezija (kod kronične bubrežne insuficijencije i kod starijih pacijenata), depresija, glavobolja, pospanost, anksioznost, umor, konfuzija, tinitus.
• Metabolizam: porfirija.
• Endokrini sistem: rijetko (uz produženu terapiju visokim dozama) - galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti; Probavni sistem: dijareja, zatvor; rijetko - suva usta.
• Alergijske reakcije: angioedem, bronhospazam, urtikarija.
• Hematopoetski sistem: leukopenija, neutropenija, sulfhemoglobinemija kod odraslih.
• Kardiovaskularni sistem: atrioventrikularna blokada.
• Ostalo: na početku liječenja - agranulocitoza; rijetko (kada se koriste visoke doze) - hiperemija nazalne sluznice. Ako se gore opisani simptomi pojave, pogoršaju ili se razviju druge nuspojave, trebate se obratiti ljekaru.

Djeca, tokom trudnoće i dojenja

Metoklopramid je kontraindiciran za primjenu u 1. trimestru trudnoće. Primjena u 2. i 3. trimestru trudnoće moguća je samo iz zdravstvenih razloga. Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prekidu dojenja.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano u ranom djetinjstvu (djeca mlađa od 2 godine - upotreba metoklopramida u obliku bilo kojeg oblika doziranja je kontraindicirana, djeca mlađa od 6 godina - parenteralna primjena je kontraindikovana). Primjena lijeka kod djece uzrokuje povećan rizik od razvoja diskinetičkog sindroma.

specialne instrukcije

Kod povraćanja vestibularnog porijekla metoklopramid nije efikasan. Kada se koristi, podaci o laboratorijskim parametrima funkcije jetre i određivanju koncentracije prolaktina i aldosterona u plazmi mogu biti iskrivljeni. Nuspojave se u većini slučajeva razvijaju u roku od 36 sati nakon upotrebe lijeka i nestaju bez dodatnog liječenja unutar 24 sata nakon povlačenja.

Terapija, ako je moguće, treba da bude kratkotrajna. Ne preporučuje se konzumiranje alkohola tokom uzimanja metoklopramida. Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o radu sa potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije, kao i pri vožnji.

interakcija lijekova

Inhibitori holinesteraze oslabljuju učinak lijeka. Rizik od razvoja ekstrapiramidnih poremećaja značajno se povećava uz istovremenu terapiju antipsihoticima.

Metoklopramid je u stanju da poveća aktivnost blokatora histaminskih H2 receptora, pojača sedativni efekat hipnotika i pojača efekat etanola na nervni sistem. Lijek poboljšava apsorpciju:

• Acetilsalicilna kiselina.
• diazepam.
• etanol.
• Levodopa.
• Tetraciklin (uključujući tetraciklinske antibiotike).

Usporava proces apsorpcije cimetidina i digoksina.

Analozi lijeka metoklopramid

Prema strukturi, analozi se određuju:

1. Apo Metoclops.
2. Tseruglan.
3. Cerucal.
4. Perinorm.
5. Metoklopramid bočica (Akri, Darnitsa, Promed, Escom).
6. Raglan.
7. Metamol.
8. Metoklopramid hidrohlorid.

Antiemetici uključuju analoge:

1. Perinorm.
2. Bonin.
3. Trifluoperazin Apo.
4. Etaperazin.
5. Avomit.
6. Ciel.
7. Granisetron.
8. Navoban.
9. Tseruglan.
10. Damelium.
11. Emetron.
12. Emeset.
13. Motijekt.
14. Onicit.
15. Lazaran.
16. Ondantor.
17. Passagex.
18. Ondansetron.
19. Metamol.
20. Vero Ondansetron.
21. Rondaset.
22. Setronon.
23. Kinedryl.
24. Aviaplant.
25. Domstal.
26. Bimaral.
27. Motinorm.
28. Aviomarin.
29. Notirol.
30. Zofran.
31. Motilium.
32. Cerucal.
33. Raglan.
34. Domperidon.
35. Validol.
36. Domegan.
37. Domet.
38. Sturgeon.
39. Motonijum.
40. Popravi.
41. Torekan.
42. Apo Metoclops.
43. Metoklopramid.
44. Triftazin.
45. Ondasol.
46. Tropindol.
47. Kytril.
48. Latran.

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena metoklopramida (tablete 10 mg br. 50) u Moskvi je 29 rubalja. Cijena injekcija je 67 rubalja za 10 ampula. Izdaje se na recept.

Čuvati na tamnom i suvom mestu van domašaja dece na temperaturi do 25 C. Rok upotrebe:

• Tablete - 2 godine.
• Injekcioni rastvor - 4 godine.