Nvp uputstva za upotrebu. Šta su NSAIL (nesteroidni antiinflamatorni lekovi): lista NSAIL za lečenje zglobova. Nesteroidne antiinflamatorne masti

Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi koji se koriste za smanjenje boli i uklanjanje upale.

Put do otkrića lijekova protiv bolova bio je težak i dug. Nekada su se u te svrhe, a prilikom hirurških operacija, koristili samo narodni lijekovi - alkohol, opijum, skopolamin, indijska konoplja, pa čak i takve nehumane metode poput omamljivanja udarcem u glavu ili djelomičnim davljenjem.

U narodnoj medicini kora vrbe se od davnina koristi za ublažavanje bolova i groznice. Naknadno je utvrđeno da je aktivni sastojak kore vrbe salicin, koji se hidrolizom pretvara u salicilnu kiselinu. Acetilsalicilna kiselina je sintetizovana još 1853. godine, ali se u medicini koristila tek 1899. godine, kada su prikupljeni podaci o njenoj efikasnosti kod artritisa i dobroj podnošljivosti. I tek nakon toga pojavio se prvi preparat acetilsalicilne kiseline, koji je danas poznat u cijelom svijetu kao Aspirin. Od tada su sintetizovana mnoga jedinjenja različite hemijske prirode koja suzbijaju bol bez ometanja (gubljenja) svesti. Ovi lijekovi se nazivaju analgetici (od grčkog algos- bol). Oni koji ne izazivaju ovisnost i ne depresiraju moždanu aktivnost u terapijskim dozama nazivaju se nenarkotični analgetici . Budući da većina njih ima, osim toga, protuupalna svojstva, nazvani su „Nenarkotični analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi“.

Ove tvari su u stanju suzbiti simptome i znakove upale, uključujući bol, jer smanjenje intenziteta upalnog procesa dovodi do smanjenja bolnih osjeta. Osim toga, snižavaju povišenu tjelesnu temperaturu, odnosno imaju antipiretski učinak, što je posljedica proširenja površinskih žila kože i pojačanog toplinskog zračenja.

Grupa nenarkotičnih analgetika i nesteroidnih protuupalnih lijekova uključuje lijekove različite hemijske strukture i različitog omjera analgetskog i protuupalnog djelovanja. Predak ove grupe je već spomenut gore. acetilsalicilna kiselina, koji se uspješno koristi u medicini više od 100 godina. Približno podjednako ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva, iako se najviše koristi kao analgetik i antipiretik. Tipičan predstavnik nenarkotičnih analgetika - metamizol natrijum(poznatije kao Analgin). Ova supstanca se također češće koristi kao analgetik i antipiretik. Lijekovi koji kombinuju ova svojstva nazivaju se i antipiretički analgetici (od grčkog pyretos- vrućica).

U posljednje vrijeme otkriven je niz spojeva s posebno izraženim protuupalnim djelovanjem. Preparati stvoreni na njihovoj osnovi, naravno, ublažavaju bol i temperaturu, ali njihovo protuupalno djelovanje je dominantno i po snazi je blisko glukokortikoidima - steroidnim hormonima. Najpoznatiji predstavnici ove serije su diklofenak , ibuprofen , indometacin , ketoprofen , naproksen , piroksikam i drugi (zovu se nesteroidni protuupalni lijekovi).

Mehanizam protuupalnog i analgetskog djelovanja nesteroidni protuupalni lijekovi povezan sa inhibicijom posebnog enzima - ciklooksigenaze, koji potiče sintezu prostaglandina - glavnih medijatora upale i boli. Uz to utječu na sintezu i transformaciju u tijelu drugih supstanci (na primjer, bradikinina) uključenih u nastanak i širenje upale i boli.

Nenarkotični analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi imaju široku primjenu u liječenju različitih upalnih bolesti zarazne i neinfektivne prirode. Prije svega, ovo reumatske lezije mekih tkiva i upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema. Ova patologija često dovodi do dugotrajnog invaliditeta, pa čak i invaliditeta.

Jedna od indikacija za imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova je akutna artritis at giht. Genijalnost pisanja i medicinsko obrazovanje omogućili su A.P. Čehov u "Ujka Vanji" vrlo precizno opisuje paroksizmalnu i kratkotrajnu bol koja se javlja uglavnom noću, a koja je karakteristična za akutni gihtni artritis, kao i za dugotrajni tok ove bolesti. Razdražljivost profesora Serebrjakova zatrovala je živote onih oko njega. “- Napisali ste da je bio jako bolestan, reuma i još nešto, a ispostavilo se da je zdrav. “Sinoć je bio moping, a danas ništa...”. Razdražljivost je svojstvena pacijentima sa gihtom uoči i tokom bolnog napada. Čehov je znao da giht nije bezopasna bolest: "Kažu da je Turgenjev dobio anginu pektoris od gihta." Sam Turgenjev je opisao svoju bolest u pismu L.N. Tolstoj: „Moja bolest nije nimalo opasna, iako je prilično bolna; glavna nevolja je u tome što, podliježući drogi, može dugo trajati i lišava me mogućnosti kretanja” (1892).

Treba podsjetiti da je giht nespojiv s alkoholom, a alkoholna pića mogu izazvati akutni napad bolesti. Ima čak i ovakvih redova:

Još jednu bolest koja trajno lišava osobu "sposobnosti kretanja" opisao je još jedan klasik književnosti, O'Henry. U priči Srodne duše autorka opisuje kradljivca stanova kojem je sve teže raditi, posebno po vlažnom vremenu. Njegova najnovija žrtva i srodna duša, džentlmen, već nedelju dana je „lišena mogućnosti da se oblači bez pomoći spolja“. Ovako se manifestuje osteoartritis, čije je sljedeće pogoršanje učinilo dvoje ljudi „braćom u nesreći“.

Direktna indikacija za upotrebu nesteroidnih protuupalnih lijekova je također ankilozantni spondilitis. U autobiografskom romanu N. Ostrovskog „Kako se kalio čelik“, Pavel Korčagin ima najteži oblik ove bolesti. “Korčagin je znao da ako siđe s konja, ... neće preći ni kilometar na nogama.” "Tragedija nepokretnosti čeka ovog mladića, a mi smo nemoćni da je spriječimo."

U liječenju upalnih bolesti važnu ulogu imaju lokalni pripravci u obliku masti, krema ili gela. Ovi oblici doziranja omogućavaju postizanje brzog analgetskog učinka i izbjegavanje nuspojava karakterističnih za injekcijske oblike i lijekove koji se primjenjuju kroz probavni trakt ( enteralno ).

Nenarkotični analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi često se propisuju za liječenje boli različitog porijekla blagog do umjerenog intenziteta ( glavobolja , bol u mišićima, uključujući i kada prehlade , gripa i druge akutne respiratorne bolesti, zubobolja , bol tokom menstruacije i tako dalje), kao antipiretici u grozničavih stanja prate mnoge bolesti, često zarazne. Po potrošnji su među najpopularnijim lijekovima na svijetu. To je također zbog činjenice da su mnogi od njih uključeni u OTC liste, te su stoga lako dostupni javnosti. Svakog dana oko 30 miliona ljudi uzima nesteroidne antiinflamatorne lekove i nenarkotične analgetike.

Značajan nedostatak nesteroidnih protuupalnih lijekova je njihova sposobnost da izazovu gastrointestinalna krvarenja, čireve na želucu i pojačano krvarenje nazalne sluznice i desni. To je zato što nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju sintezu zaštitnih prostaglandina u želučanoj sluznici i inhibiraju adheziju (agregaciju) krvnih stanica odgovornih za zaustavljanje krvarenja ( trombociti ). Kako se pokazalo, enzim ciklooksigenaza (koji smo ranije spomenuli) ima dvije varijante, od kojih je jedna odgovornija za sintezu prostaglandina - upalnih medijatora, a druga za sintezu zaštitnih prostaglandina u želučanoj sluznici. Povećanjem selektivnosti djelovanja novih lijekova u odnosu samo na vrstu enzima koji je odgovoran za sintezu inflamatornih medijatora, izbjegavaju se nuspojave uz zadržavanje protuupalnog djelovanja. Takvi lijekovi se već stvaraju i mogu biti primjeri meloksikam i celekoksib .

Blokada sinteze prostaglandina može dovesti i do bronhospazma (tzv. „aspirinska“ astma). S druge strane, svojstvo acetilsalicilne kiseline da smanjuje zgrušavanje krvi i poboljšava njenu tečnost koristi se za prevenciju. tromboza, smanjenje rizika moždani udar s privremenim poremećajima cerebralne cirkulacije, smanjujući rizik infarkt miokarda i smrti nakon toga. Na primjer, dugoročno acetilsalicilna kiselina u dozi od 325 mg svaki drugi dan značajno smanjuje učestalost infarkta miokarda kod muškaraca (prema nekim izvještajima za 40%).

Budući da upalni procesi, ovisno o lokalizaciji, mogu biti praćeni grčevima mišića, jakim bolovima, kašljem, curi iz nosa, oteklinama i drugim poremećajima tjelesnih funkcija, nenarkotični analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi se kombiniraju s drugim komponentama ( antispazmodici, narkotički analgetici, ekspektoransi, vitamini, kofein, lijekovi koji poboljšavaju mikrocirkulaciju i dr.), koji mogu imati komplementarni učinak ili pojačati (potencirati) efekte jedni drugih.

Grupa nenarkotičkih analgetika je široko zastupljena

Da li vam skraćenica NSAID nešto znači? Ako ne, onda predlažemo da malo proširite svoje vidike i saznate šta ova misteriozna četiri slova znače. Pročitajte članak - i sve će postati potpuno jasno. Nadamo se da će biti ne samo informativno, već i zanimljivo!

NSAIL - transkript

Nećemo dugo čamiti naše čitaoce u neznanju. NSAID je skraćenica za nesteroidne lijekove - lijekovi u naše vrijeme su vrlo popularni i popularni, jer su u stanju istovremeno ukloniti bol i ublažiti upale u različitim organima našeg tijela. Ako do sada nikada niste imali potrebu da uzimate NSAIL - ovo se može smatrati gotovo čudom. Vi ste jedan od retkih srećnika, zaista, na vašem zdravlju se može pozavideti!

Mi smo ispred sljedećeg pitanja i odmah govorimo o dekodiranju riječi "nesteroidni". To znači da su ti lijekovi nehormonski, tj. ne sadrže nikakve hormone. I to je jako dobro, jer svi znaju koliko hormonski lijekovi mogu biti nepredvidivi i opasni.

Najpopularniji NSAID

Ako mislite da su NSAIL lijekovi čija se imena rijetko izgovaraju u svakodnevnom životu, onda se varate. Mnogi ljudi ni ne shvaćaju koliko često moramo koristiti nesteroidne protuupalne lijekove za liječenje raznih tegoba koje prate ljudski rod od vremena protjerivanja Adama i Eve iz raja. Pročitajte listu takvih lijekova, sigurno se neki od njih nalaze u vašoj kućnoj kutiji prve pomoći. Dakle, NSAID uključuju lijekove kao što su:

"Aspirin".
"amidopirin".
"Analgin".
"Piroksikam".
"Bystromgel".
"Diclofenac".
"Ketoprofen".
"Indometacin".
"Ketorol".
"Naproksen".
"Ketorolac".
Flurbiprofen.
"Voltarengel".
"Nimesil".
"Diclofenac".
"Ibuprofen".
"Indopan".
"Ipren".
Upsarin UPSA.
"Ketanov".
"Mesulid".
Movalis.
"Nise".
"Nurofen".
"Ortofen".
"Trombo ASS".
"Ultrafen".
"Fastum".
"Finalgel".

Da, svi su NSAIL. Lista se pokazala dugačkom, ali, naravno, daleko od potpune. Ipak, daje ideju o raznolikosti modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Neke istorijske činjenice

Prvi primitivni NSAIL bili su poznati ljudima u antičko doba. Na primjer, u starom Egiptu, kora vrbe, prirodni izvor salicilata i jedan od prvih nesteroidnih protuupalnih lijekova, bila je naširoko korištena za ublažavanje groznice i bolova. A čak i u ta davna vremena, iscjelitelji su svoje pacijente koji pate od bolova u zglobovima i groznice liječili odvarima mirte i matičnjaka - oni sadrže i salicilnu kiselinu.

Sredinom 19. stoljeća hemija se počela ubrzano razvijati, što je dalo poticaj razvoju farmakologije. U isto vrijeme počele su se provoditi prve studije sastava ljekovitih tvari dobivenih iz biljnog materijala. Čisti salicin iz kore vrbe sintetiziran je 1828. godine - ovo je bio prvi korak ka stvaranju svima nama poznatog "Aspirina".

Ali biće potrebno još mnogo godina naučnog istraživanja pre nego što se rodi ovaj lek. Veliki događaj dogodio se 1899. Doktori i njihovi pacijenti brzo su shvatili prednosti novog lijeka. Godine 1925, kada je užasna epidemija gripa pogodila Evropu, aspirin je postao spasitelj za ogroman broj ljudi. A 1950. godine ovaj nesteroidni protuupalni lijek ušao je u Guinnessovu knjigu rekorda kao anestetik s najvećim obimom prodaje. Pa, kasnije su farmaceuti stvorili druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID).

Za koje se bolesti koriste nesteroidni protuupalni lijekovi?

Spektar primjene NSAIL-a je vrlo širok. Vrlo su učinkoviti u liječenju kako akutnih tako i hroničnih bolesti praćenih bolom i upalom. Danas su u punom zamahu istraživanja kako bi se proučila efikasnost ovih lijekova u liječenju bolesti srca i krvnih sudova. I danas gotovo svi znaju da se mogu koristiti za bolove u kralježnici (NSAID za osteohondrozu su pravi spas).

Evo liste bolnih stanja kod kojih je indicirana upotreba raznih nesteroidnih protuupalnih lijekova:

Vrućica.
Glavobolje, migrene.
Bubrežne kolike.
Reumatoidni artritis.
Giht.
Artroza.
Osteoartritis.
dismenoreja.
Inflamatorne artropatije (psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom).
Postoperativni bolni sindrom.
Bolni sindrom od blage do umjerene težine sa ozljedama i raznim upalnim promjenama.

Klasifikacija NSAIL-a prema njihovoj hemijskoj strukturi

Čitajući ovaj članak, već ste imali priliku da se uvjerite da postoji mnogo nesteroidnih protuupalnih lijekova. Da bismo se barem malo bolje snašli među njima, razvrstajmo ova sredstva. Prije svega, mogu se podijeliti na sljedeći način: grupa - kiseline i grupa NSAID - derivati koji nisu kiseli.

Prvi uključuju:

Salicilati (odmah se možete sjetiti "Aspirina").

Derivati feniloctene kiseline ("aceklofenak", "diklofenak" itd.).

Pirazolidini (metamizol natrij, poznat većini nas kao analgin, fenilbutazon, itd.).

Oksikami ("Tenoxicam", "Meloxicam", "Piroxicam", "Tenoxicam").

Derivati indoloctene kiseline ("Sulindak", "Indometacin" itd.).

Derivati propionske kiseline ("Ibuprofen" itd.).

Druga grupa je:

Derivati sulfonamida ("Celecoxib", "Nimesulide", "Rofecoxib").

Alkanoni ("Nabumeton").

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova prema njihovoj djelotvornosti

Upotreba NSAID-a u osteohondrozi i u liječenju drugih bolesti zglobova može doslovno učiniti čuda. Ali, nažalost, nisu svi lijekovi isti po svojoj djelotvornosti. Neosporni lideri među njima su:

"Diclofenac".
"Ketoprofen".
"Indometacin".
Flurbiprofen.
"Ibuprofen" i neki drugi lijekovi.

Navedeni lijekovi se mogu nazvati osnovnim; odnosno na njihovoj osnovi mogu se razvijati i isporučivati apotekarskoj mreži novi NSAIL, ali pod drugim nazivom i često po višoj cijeni. Kako ne biste gubili novac, pažljivo proučite sljedeće poglavlje. Informacije sadržane u njemu pomoći će vam da napravite pravi izbor.

Na šta treba obratiti pažnju pri odabiru lijeka

NSAIL su uglavnom odlični moderni lijekovi, ali kada dođete u apoteku, bolje je biti svjestan nekih nijansi. Šta? Ali pročitajte!

Na primjer, suočeni ste s izborom što je bolje kupiti: Diklofenak, Ortofen ili Voltaren. A vi pokušavate pitati farmaceuta koji je od ovih lijekova bolji. Najvjerovatnije ćete dobiti savjet koji je skuplji. Ali činjenica je da je sastav ovih lijekova gotovo identičan. A razlika u nazivima se objašnjava činjenicom da ih proizvode različite kompanije, zbog čega se brendovi međusobno razlikuju. Isto se može reći, na primjer, za "Metindol" i "Indometacin" ili "Ibuprofen" i "Brufen" itd.

Da biste razumjeli zabunu, uvijek pažljivo pogledajte pakovanje, jer tamo mora biti naznačen glavni aktivni sastojak lijeka. Samo će to biti napisano, najvjerovatnije, malim slovima.

Ali to nije sve. Zapravo, nije to tako jednostavno! Upotreba analoga NSAID nekog lijeka koji vam je poznat može neočekivano izazvati alergijsku reakciju ili nuspojave koje nikada prije niste iskusili. Šta je ovde? Razlog može biti u dodatnim aditivima, o kojima, naravno, ništa nije pisalo na ambalaži. Dakle, morate proučiti i upute.

Drugi mogući razlog za različite rezultate analognih lijekova je razlika u doziranju. Neuki ljudi često ne obraćaju pažnju na to, ali uzalud. Uostalom, male tablete mogu sadržavati "konjsku" dozu aktivne tvari. Nasuprot tome, ogromne pilule ili kapsule se sastoje od čak 90 posto punila.

Ponekad se lijekovi proizvode i u retardiranom obliku, odnosno kao lijekovi dugog djelovanja (produženo). Važna karakteristika takvih lijekova je sposobnost da se postupno apsorbiraju, tako da njihovo djelovanje može trajati cijeli dan. Takav lijek nije potrebno piti 3 ili 4 puta dnevno, bit će dovoljna jedna doza. Ova karakteristika lijeka treba biti naznačena na pakovanju ili direktno u nazivu. Na primjer, "Voltaren" u produženom obliku naziva se "Voltaren-retard".

Spisak analoga poznatih lekova

Objavljujemo ovu malu varalicu u nadi da će vam pomoći da se bolje snalazite u mnogim prekrasnim apotekarskim paketima. Recimo da su vam odmah potrebni efikasni NSAIL za artrozu kako biste ublažili nesnosne bolove. Izvadite varalicu i pročitajte sljedeću listu:

Pored već pomenutih Voltarena i Ortofena, tu su i Diklofen, Dikloran, Diklonak, Rapten, Diklobene, Artrozan, Naklofen.

- "Indometacin" se prodaje pod brendovima kao što su "Indomin", "Indotard", "Metindol", "Revmatin", "Indobene", "Inteban".

Analozi "Piroksikama": "Erazon", "Piroks", "Roxicam", "Pirocam".

Analozi "Ketoprofena": "Flexen", "Profenid", "Ketonal", "Artrozilen", "Knavon".

Popularni i jeftin "Ibuprofen" nalazi se u sastavu lijekova kao što su "Nurofen", "Reumafen", "Brufen", "Bolinet".

Pravila za uzimanje NSAIL

Uzimanje NSAIL može biti praćeno brojnim nuspojavama, pa se preporučuje da se pridržavate sljedećih pravila prilikom njihovog uzimanja:

1. Upoznavanje sa uputstvom i poštovanje preporuka sadržanih u njemu je obavezno!

2. Kada uzimate kapsule ili tablete na usta, uzmite ih sa čašom vode – to će zaštititi vaš želudac. Ovog pravila se morate pridržavati, čak i ako pijete najsavremenije lijekove (koji se smatraju sigurnijim), jer dodatna mjera opreza nikada ne škodi;

3. Nemojte ležati nakon uzimanja lijeka oko pola sata. Činjenica je da će gravitacija doprinijeti boljem prolazu kapsule niz jednjak;

4. Alkoholna pića je bolje odbiti, jer NSAIL i alkohol zajedno predstavljaju eksplozivnu smjesu koja može uzrokovati razne bolesti želuca.

5. Ne biste trebali uzimati dva različita nesteroidna lijeka u istom danu – to neće povećati pozitivan rezultat, ali najvjerovatnije sumira nuspojave.

6. Ako lijek ne pomogne, posavjetujte se sa svojim ljekarom, možda vam je prepisana preniska doza.

Nuspojave i nesteroidna gastropatija

Sada morate saznati šta je NSAID gastropatija. Nažalost, svi NSAIL imaju značajne nuspojave. Posebno negativno djeluju na gastrointestinalni trakt. Pacijenti mogu osjetiti simptome kao što su

Mučnina (ponekad veoma jaka).
Gorušica.
Povraćanje.
Dispepsija.
gastrointestinalno krvarenje.
Dijareja.
Čir na dvanaestopalačnom crevu i želucu.

Sve gore navedene nevolje su NSAID-gastropatija. Stoga se liječnici tako često trude da svojim pacijentima prepišu što manje doze klasičnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Da bi se štetni efekti na želudac i crijeva sveli na najmanju moguću mjeru, preporučuje se da takve lijekove nikada ne uzimate na prazan želudac, već samo nakon obilnog obroka.

Ali problemi sa probavnim sistemom nisu sve nuspojave koje neki od NSAIL mogu izazvati. Određeni lekovi mogu loše uticati na srce, ali i na bubrege. Ponekad njihov prijem može biti praćen glavoboljom i vrtoglavicom. Još jedna ozbiljna smetnja je što destruktivno djeluju na intraartikularnu hrskavicu (naravno, samo uz produženu upotrebu). Srećom, danas na tržištu postoje nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije, koji su u velikoj mjeri oslobođeni ovih nedostataka.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije

Tokom protekle dvije decenije, nekoliko farmaceutskih kompanija istovremeno je intenzivno razvijalo nove moderne NSAIL, koji bi, uz efikasno otklanjanje bola i upale, imali što manje nuspojava. Napori farmaceuta okrunjeni su uspjehom - razvijena je cijela grupa lijekova nove generacije, nazvanih selektivnim.

Zamislite - ovi lijekovi pod nadzorom ljekara mogu se uzimati u veoma dugim kursevima. Štaviše, termini se mogu mjeriti ne samo sedmicama i mjesecima, već čak i godinama. Lijekovi iz ove skupine nemaju destruktivno djelovanje na zglobnu hrskavicu, nuspojave su mnogo rjeđe i praktički ne izazivaju komplikacije.

NSAIL nove generacije su lijekovi kao što su:

Movalis.
"Nise" (aka - "Nimulid").
"Arcoxia".
"Celebrex".

O nekim od njihovih prednosti ćemo govoriti na primjeru Movalisa. Dostupan je u tradicionalnim tabletama (po 7,5 i 15 mg), iu čepićima od 15 mg, te u staklenim ampulama za intramuskularnu injekciju (također po 15 mg). Ovaj lijek djeluje vrlo nježno, ali u isto vrijeme izuzetno efikasno: samo jedna tableta je dovoljna za cijeli dan. Kada se pacijentu pokaže dugotrajno liječenje teške artroze zgloba kuka ili koljena, Movalis je jednostavno nezamjenjiv.

Različiti oblici u kojima se proizvode NSAIL

Većina popularnih nesteroidnih protuupalnih lijekova mogu se kupiti i koristiti ne samo u obliku tableta i kapsula za oralnu primjenu, već iu čepićima i injekcijama. I to je, naravno, vrlo dobro, jer takva raznolikost u nekim slučajevima omogućava izbjegavanje štete tokom liječenja uz brži terapeutski učinak.

Dakle, NSAID nove generacije, koji se koriste u obliku injekcija za artrozu, imaju mnogo manji učinak na gastrointestinalni trakt. Ali postoji loša strana ovog novčića: kada se daju intramuskularno, gotovo svi nesteroidni lijekovi mogu izazvati komplikaciju - nekrozu mišićnog tkiva. Zato se injekcije NSAID nikada ne praktikuju dugo.

U osnovi, injekcije se propisuju za pogoršanje upalnih i degenerativno-distrofičnih bolesti zglobova i kralježnice, praćene teškim nepodnošljivim bolom. Nakon poboljšanja stanja pacijenta, moguće je prijeći na tablete i vanjska sredstva u obliku masti.

Obično liječnici kombiniraju različite oblike doziranja, odlučujući šta i kada može donijeti najveću korist pacijentu. Zaključak se nameće sam od sebe: ako ne želite sebi naštetiti samoliječenjem uobičajenih tegoba kao što su osteohondroza ili artroza, potražite pomoć u medicinskoj ustanovi, tamo će vam moći pomoći.

Da li se NSAIL mogu koristiti tokom trudnoće?

Liječnici kategorički ne savjetuju trudnicama da uzimaju NSAIL (posebno ova zabrana se odnosi na treće tromjesečje), kao ni majkama koje doje. Smatra se da lijekovi iz ove skupine mogu negativno utjecati na nošenje fetusa i uzrokovati razne malformacije u njemu.

Prema nekim izvještajima, takav bezopasan lijek, prema mnogima, poput aspirina, može povećati rizik od pobačaja u ranim fazama. Ali ponekad liječnici, prema indikacijama, propisuju ovaj lijek ženama (u ograničenom tečaju i u minimalnim dozama). U svakom slučaju, odluku mora donijeti ljekar specijalista.

U trudnoći žene često imaju bolove u leđima i postoji potreba da se ovaj problem riješi nesteroidnim protuupalnim lijekovima kao najefikasnijim i brzodjelujućim. U ovom slučaju, upotreba "Voltaren gela" je prihvatljiva. Ali - opet - njegova samostalna upotreba moguća je samo u prvom i drugom tromjesečju, u kasnoj trudnoći, upotreba ovog jakog lijeka dopuštena je samo pod nadzorom liječnika.

Zaključak

Rekli smo vam šta smo i sami znali o NSAIL. Dešifriranje kratica, klasifikacija lijekova, pravila za njihovo uzimanje, informacije o nuspojavama - to može biti korisno u životu. Ali želimo da našim čitateljima trebaju lijekovi što je rjeđe moguće. Stoga vam na rastanku želimo dobro herojsko zdravlje!

NSAIL – zabrinutost za sigurnost

E. G. Shchekina, S. M. Drogovoz, V. V. Strashny
cafe Farmakologija NUPh

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) zauzimaju jedno od najvažnijih mjesta u kliničkoj praksi. Glavne indikacije za njihovo imenovanje su upalni procesi različitog porijekla, bol, groznica, bolesti vezivnog tkiva, pa se NSAIL široko koriste ne samo u reumatologiji, već iu drugim područjima medicine (kardiologija, neurologija, onkologija itd.).

NSAIL su među najefikasnijim lekovima za lečenje upalnih bolesti mišićno-koštanog sistema. Globalno, otprilike 30 miliona ljudi koristi NSAIL svaki dan, a više od 300 miliona ljudi godišnje, pri čemu samo 1/3 pacijenata dobija antiinflamatorne lekove na recept, a ostali koriste oblike za doziranje bez recepta. Glavni zahtjevi za moderne NSAIL su efikasnost i sigurnost.

Međutim, uprkos nesumnjivoj kliničkoj efikasnosti, upotreba NSAIL ima svoja ograničenja. To je zbog činjenice da čak i kratkotrajna primjena ovih lijekova u malim dozama može dovesti do razvoja nuspojava, koje se općenito javljaju u oko 25% slučajeva, a kod 5% pacijenata mogu predstavljati ozbiljnu prijetnju za život. Rizik od nuspojava posebno je visok kod starijih i senilnih osoba, koji čine više od 60% korisnika NSAIL. Također treba napomenuti da kod mnogih bolesti postoji potreba za dugotrajnim lijekovima. Stoga se posljednjih godina posebna pažnja poklanja problemu bezbedne upotrebe NSAIL.

Glavna nuspojava gotovo svih NSAIL je visok rizik od neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta.

U Sjedinjenim Državama, smrtnost od gastrointestinalnih lezija izazvanih NSAID-ima ista je kao i od AIDS-a i veća je nego od melanoma, bronhijalne astme, raka grlića materice ili limfogranulomatoze.

U liječenju protuupalnim lijekovima, 30-40% pacijenata ima dispeptične poremećaje, 10-20% - erozije i čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva, 2-5% - krvarenja i perforacije.

Trenutno je identificiran specifičan sindrom - NSAID-gastroduodenopatija. Pojava ovog sindroma, s jedne strane, povezana je s lokalnim štetnim djelovanjem NSAIL-a (većina njih su organske kiseline) na sluznicu želuca i crijeva, s druge strane, zbog inhibicije COX-a. 1 izoenzima kao rezultat sistemskog djelovanja lijekova.

Mehanizam oštećenja sluznice pri primjeni NSAIL je sljedeći: inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici smanjuje proizvodnju zaštitne sluzi i bikarbonata posredovanu prostaglandinima, što dovodi do pojave erozija i čireva, koji se mogu zakomplikovati krvarenjem ili perforacijom.

Klinički simptomi u NSAID-gastroduodenopatiji su odsutni u gotovo 60% pacijenata, što je, očigledno, povezano s analgetskim učinkom lijekova.

Faktori rizika za razvoj NSAID gastropatije su: starost preko 60 godina, pušenje, zloupotreba alkohola, anamneza gastrointestinalnih bolesti, istovremena upotreba glukokortikoida, imunosupresiva, antikoagulansa, dugotrajna terapija NSAIL, velike doze ili istovremena upotreba dva ili više NSAIDs.

Od svih NSAIL, najjače ulcerogeno djelovanje imaju indometacin, acetilsalicilna kiselina, piroksikam i ketoprofen.

Kako bi se poboljšala podnošljivost i minimizirale ulcerogene nuspojave NSAIL-a, preporučuju se sljedeće mjere:

Istovremena primjena lijekova koji štite sluznicu gastrointestinalnog trakta (na primjer, kombinacija protuupalnog lijeka sa sintetičkim analogom prostaglandina E2 misoprostola (kombinirani lijek - artrotek), inhibitora protonske pumpe omeprazola, H2- blokator histamina famotidin, citoprotektivni lijek sukralfat daje vrlo dobre rezultate u smanjenju gastrotoksičnosti NSAIL).
Promjena taktike korištenja NSAIL-a, sugerirajući smanjenje doze; prelazak na parenteralnu, rektalnu ili lokalnu primjenu; uzimanje doznih oblika rastvorljivih u crevima; upotreba prolijekova (npr. sulindak). Međutim, budući da NSAID-gastroduodenopatija nije toliko lokalna koliko sistemska reakcija, ovi pristupi predstavljaju nepotpuno rješenje problema.
Upotreba selektivnih nesteroidnih protuupalnih lijekova koji selektivno blokiraju COX-1, koji je odgovoran za proizvodnju prostaglandina tijekom upale, a ne utječu značajno (u terapijskim dozama) na COX-1, koji kontrolira proizvodnju prostaglandina koji održavaju integritet gastrointestinalnog trakta sluznice, bubrežnog krvotoka i funkcije trombocita. Selektivni inhibitori COX-2 imaju manje ulcerogeno dejstvo. Dominantni inhibitori COX-2 su meloksikam, nabumeton i nimesulid. Trenutno se u kliničkoj praksi široko koriste visoko selektivni inhibitori COX-2 celekoksib i rofekoksib.

Druga najvažnija grupa nuspojava NSAIL-a je nefrotoksičnost. Mehanizam negativnog djelovanja NSAID-a na bubrege provodi se:

prvo, vazokonstrikcija i pogoršanje bubrežnog krvotoka kao rezultat blokade sinteze PG-E2 i prostaciklina u bubrezima, što dovodi do razvoja ishemijskih promjena u bubrezima, smanjenja glomerularne filtracije i volumena diureze. Kao rezultat, može doći do poremećaja u metabolizmu vode i elektrolita: zadržavanje vode, edemi, hipernatremija, hiperkalijemija, povećanje serumskog kreatinina i povišenje krvnog tlaka. Najopasniji u tom pogledu su indometacin, fenilbutazon, butadion;
drugo, direktnim djelovanjem na parenhim bubrega, uzrokujući intersticijski nefritis (tzv. "analgetska nefropatija"). Najopasniji su fenilbutazon, metamizol, indometacin, ibuprofen.

Faktori rizika za nefrotoksičnost su: starost preko 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjen volumen krvi, dugotrajna upotreba NSAIL, istovremena primjena diuretika, zatajenje srca, arterijska hipertenzija.

Ozbiljne nuspojave NSAIL također uključuju:

hematotoksičnost, koja se manifestira aplastičnom anemijom, trombocitopenijom, agranulocitozom (najčešće se javlja u pozadini upotrebe derivata pirazolona, indometacina, acetilsalicilne kiseline);
koagulopatija, koja se manifestira u obliku gastrointestinalnog krvarenja (gotovo svi NSAIL inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereno antikoagulantno djelovanje inhibirajući stvaranje protrombina u jetri);
hepatotoksičnost (moguće su promjene transaminaza, u teškim slučajevima - žutica, hepatitis, najčešće uz primjenu fenilbutazona, diklofenaka, sulindaka);
alergijske reakcije - urtikarija, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Lyellovi i Stevens-Johnsonovi sindromi, alergijski intersticijski nefritis, češće se opažaju kada se koriste pirazoloni i pirazolini;
bronhospazam, "aspirinska" astma (ili Vidalov sindrom) se najčešće razvija pri uzimanju acetilsalicilne kiseline. Njegovi uzroci mogu biti pretežno stvaranje leukotriena i tromboksana A2 iz arahidonske kiseline, kao i inhibicija sinteze PG-E2, koji je endogeni bronhodilatator. NSAIL treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bronhijalnom astmom;
produženje trudnoće i usporavanje porođaja povezano s djelovanjem prostaglandina na miometrij;
teratogenost (kod nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova, na primjer, acetilsalicilna kiselina, indometacin), posebno, prerano zatvaranje batalnog kanala u fetusa;
mutagenost i karcinogenost (amidopirin);
retinopatija i keratopatija, kao rezultat taloženja indometacina u retini i rožnici.

Zbog ozbiljnih nuspojava u nizu zemalja zabranjena je klinička upotreba flufenaminske kiseline, indoprofena, oksifenbutazona, izoksikama i niza drugih NSAIL.

Farmakovigilancija uz dugotrajnu primjenu NSAIL

NSAIL treba koristiti s oprezom kod osoba koje su ranije imale neželjene reakcije s bilo kojim drugim NSAIL.

Preparate ove grupe treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, sklonošću krvarenju, oboljenjima jetre, oštećenom funkcijom bubrega. Bolesnike treba upozoriti na simptome lezija gastrointestinalnog trakta.

Sve nesteroidne antiinflamatorne lekove, posebno acetilsalicilnu kiselinu, ne treba kombinovati sa alkoholom, zbog naglog povećanja rizika od ulcerogenog delovanja, kao i nuspojava sa strane centralnog nervnog sistema.

Sve NSAIL, posebno preparate acetilsalicilne kiseline, treba uzimati nakon jela.

Rektalne supozitorije s NSAIL treba koristiti kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji na gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, kao i kod pacijenata koji istovremeno primaju više lijekova. Ne treba ih koristiti kod upale rektuma i nakon nedavnog anorektalnog krvarenja.

Acetilsalicilna kiselina, diklofenak, indometacin, surgam, naproksen, tenoksikam, ketoprofen smanjuju agregaciju trombocita i zgrušavanje krvi, doprinose razvoju hemoragičnog sindroma.

Izlučivanje nesteroidnih protuupalnih lijekova iz organizma značajno se povećava s alkalnom reakcijom urina, što dovodi do smanjenja učinkovitosti lijekova i kraćeg vremena njihovog djelovanja.

Kod dugotrajne primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je pravovremeno identificirati kliničke znakove oštećenja jetre. Svaka 1-3 mjeseca treba pratiti funkciju jetre, odrediti aktivnost transaminaza.

Uz kliničko posmatranje, klinički test krvi treba obaviti jednom u 2-3 sedmice. Posebna kontrola je neophodna pri propisivanju pirazolona i derivata pirazolina.

Za pacijente sa hipertenzijom ili srčanom insuficijencijom treba odabrati NSAIL koji najmanje utiču na bubrežni protok krvi. Potrebno je pratiti pojavu edema, mjeriti krvni tlak. Jednom svake 3 sedmice radi se klinički test urina.

Prilikom upotrebe ketoprofena, naproksena, surgama i indometacina moguće su vrtoglavica, nesanica, pa čak i halucinacije (zbog nakupljanja metabolita sličnih serotoninu), pa se ovi lijekovi ne preporučuju vozačima i drugim profesijama koje zahtijevaju povećanu pažnju.

Ketorolac nije namijenjen za dugotrajnu upotrebu.

Kada koristite fenilbutazon, potrebno je ograničiti unos soli.

Za starije osobe potrebno je propisati minimalne efektivne doze i kratke kurseve NSAIL.

Masti i gelove koji sadrže NSAIL treba nanositi samo na neoštećenu kožu, izbjegavati kontakt sa sluzokožom očiju i drugim sluzokožama.

Pri korištenju protuupalnih masti i gelova može se javiti svrab, hiperemija, oticanje kože, pojava papula, ljuskica, vezikula. Kod ovih pojava, upotrebu masti treba odmah prekinuti.

Ako se masti i gelovi koji sadrže NSAIL primjenjuju na velike površine kože i dugo vremena, mogu se pojaviti nuspojave karakteristične za resorptivnu primjenu ovih lijekova.

Kada koristite masti i gelove koji sadrže diklofenak, moguća je fotosenzibilnost.

Interakcije lijekova sa NSAIL

Vrlo često se pacijentima koji primaju NSAIL propisuju drugi lijekovi. U ovom slučaju, potrebno je uzeti u obzir mogućnost njihove međusobne interakcije. Stoga, NSAID mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemika. Istovremeno, slabe učinak antihipertenzivnih lijekova, povećavaju toksičnost antibiotika grupe aminoglikozida, digoksina.

Butadion, natrijum metamizol, surgam, ketoprofen treba izuzetno oprezno kombinovati sa antikoagulansima, sulfanilamidnim lekovima, oralnim hipoglikemicima, jer je moguće povećati efikasnost ovih lekova i pojavu odgovarajućih nuspojava.

Ako je moguće, treba izbjegavati istovremenu primjenu NSAIL i diuretika, s jedne strane, zbog slabljenja diuretičkog učinka (naročito indometacin, diklofenak, surgam, ketoprofen i acetilsalicilna kiselina smanjuju diuretički učinak diuretika petlje) i, s druge strane, rizik od razvoja zatajenja bubrega. Najopasnija u tom pogledu je kombinacija indometacina s triamterenom.

Kada se ketorolac kombinuje sa preparatima od belog luka, luka, ginkgo bilobe, povećava se rizik od hemoragijskih komplikacija.

Mnogi lijekovi koji se propisuju istovremeno s NSAIL, zauzvrat, mogu utjecati na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku:

antacidi koji sadrže aluminijum (almagel, maalox, itd.) i kolestiramin oslabljuju apsorpciju NSAIL u gastrointestinalnom traktu, pa istovremena primena takvih antacida može zahtevati povećanje doze NSAIL, a interval od najmanje 4 sata neophodno između uzimanja kolestiramina i NSAIL;
natrijum bikarbonat poboljšava apsorpciju NSAIL u gastrointestinalnom traktu;
protuupalni učinak NSAID-a pojačavaju glukokortikoidi i "sporo djelujući" (osnovni) protuupalni lijekovi (preparati zlata, aminokinolini);
analgetski učinak NSAIL-a pojačan je narkotičkim analgetima i sedativima.

Značajke imenovanja i doziranja NSAIL-a u cilju smanjenja nuspojava

Za svakog pacijenta, najefikasniji lijek s najboljom tolerancijom treba odabrati pojedinačno.

Prilikom primjene NSAID-a u reumatologiji (posebno pri zamjeni jednog lijeka drugim), mora se uzeti u obzir da razvoj protuupalnog učinka vremenom zaostaje za analgetskim. Potonji se uočava u prvim satima, dok je protuupalni - nakon 10-14 dana redovnog uzimanja, a pri propisivanju naproksena ili oksikama i kasnije - nakon 2-4 sedmice.

Svaki novi lijek ovom pacijentu treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru podnošljivost, nakon 2-3 dana moguće je povećanje dnevne doze.

Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen).

Kod nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Uz dugotrajno liječenje (na primjer, u reumatologiji), NSAIL se uzimaju nakon jela. Međutim, za postizanje brzog analgetskog ili antipiretskog efekta moguće ih je prepisati 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka, uz 1/2-1 čašu vode. Nakon uzimanja NSAIL-a, preporučljivo je ne ležati 15 minuta kako bi se spriječio razvoj ezofagitisa.

Trenutak uzimanja NSAIL-a može se odrediti i vremenom maksimalne izraženosti simptoma bolesti (bol, ukočenost u zglobovima), odnosno uzimajući u obzir kronofarmakologiju lijekova. U tom slučaju možete odstupiti od općeprihvaćenih shema (2-3 puta dnevno) i propisati NSAIL u bilo koje doba dana, što vam često omogućuje postizanje većeg terapeutskog učinka s nižom dnevnom dozom.

Kod jake jutarnje ukočenosti preporučljivo je uzimati brzo apsorbirane NSAIL što je prije moguće (odmah nakon buđenja) ili prepisivati lijekove dugog djelovanja noću. Najveću stopu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu imaju naproksen, kalijum diklofenak, vodotopivi ("šumeći") aspirin, ketoprofen.

efikasnost takvih kombinacija nije objektivno dokazana;
u nekim takvim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije lijekova u krvi (na primjer, acetilsalicilna kiselina smanjuje koncentraciju indometacina, diklofenaka, ibuprofena, naproksena, piroksikama), što dovodi do slabljenja učinka;
povećava rizik od neželjenih reakcija. Izuzetak je upotreba paracetamola u kombinaciji s bilo kojim drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima za pojačavanje analgetskog učinka.

U nekim slučajevima, dva NSAIL-a se mogu primijeniti u različito doba dana, na primjer, NSAIL koji se brzo apsorbira ujutro i popodne, i NSAIL dugog djelovanja uveče.

Na osnovu navedenog, možemo zaključiti da, uprkos činjenici da su karakteristične osobine modernih NSAIL-a očigledne - ovo je kombinacija maksimalne efikasnosti sa minimalnim rizikom od nuspojava, pitanje efikasne i sigurne farmakoterapije upalnih bolesti nije riješeno. u potpunosti riješeno. Rješenje problema sigurnosti upotrebe modernih NSAIL-a, po našem mišljenju, moguće je u nekoliko pravaca.

Prvo, na početku liječenja (posebno kod pacijenata s faktorima rizika za nuspojave) treba propisati manje toksične NSAIL s kratkim poluživotom, koji uključuju derivate propionske kiseline (ibuprofen), diklofenak. Dozu NSAIL treba postepeno povećavati, učinak treba procijeniti u roku od 5-10 dana, a samo ako ga nema, treba koristiti toksičniji lijek. U prisustvu faktora rizika i razvoja dispeptičkih simptoma, potrebno je riješiti pitanje mogućeg odbijanja uzimanja NSAIL, odnosno smanjiti prosječnu dnevnu dozu ovih lijekova što je više moguće. U nekim slučajevima to se postiže upotrebom jednostavnih analgetika (paracetamol), a kod reumatoidnog artritisa - imenovanjem niskih doza glukokortikoida. Također, smanjenje doze NSAID-a moguće je u kombinaciji sa lijekovima za sistemsku enzimsku terapiju, upotrebom novih hondroprotektora s protuupalnim svojstvima, kombiniranjem liječenja lijekovima s fizioterapijom, lokalnom terapijom. Također je moguće paralelno koristiti antiulkusnu terapiju iu odnosu na liječenje i prevenciju NSAID gastropatije. Najefikasniji lijekovi su misoprostol, omeprazol; kod ožiljaka ulkusa duodenuma i želuca (posebno u prisustvu H. pylori infekcije), mogu se koristiti antagonisti H2 receptora.

Drugo, svakako je poželjna upotreba selektivnih i visoko selektivnih inhibitora COX-2 (meloksikam, nimesulid, nabumeton, celekoksib, rofekoksib), koji mogu značajno smanjiti toksičnost i poboljšati podnošljivost farmakoterapije za upalne bolesti.

Treće, posebno je relevantna upotreba novih lijekova s nekonvencionalnim mehanizmom djelovanja i minimalnim nuspojavama. Dokazano je da, pored prostaglandina, važnu ulogu u nastanku upale imaju leukotrieni i faktor aktivacije trombocita, kao i metaloproteinaze. Moguće je koristiti inhibitore 5-lipoksigenaze kao NSAIL, koji smanjuju stvaranje leukotriena (novi domaći lijek, analben, razvijen i proučavan od strane naučnika u Nacionalnoj farmakopeji).

Četvrto, trenutno obećavajuća i patogenetski opravdana je primjena lijekova s antioksidativnim svojstvima u kompleksnoj farmakoterapiji upale. To je zbog modernih ideja o značajnoj ulozi procesa oksidacije slobodnih radikala u patogenezi upalnih reakcija i uništavanju vezivnog tkiva. Spektar biološkog djelovanja antioksidansa je vrlo raznolik i uglavnom je posljedica njihovih zaštitnih funkcija, izraženih u sposobnosti neutralizacije negativnih učinaka slobodnih radikala. Među najpoznatijim antioksidansima su tokoferoli, kvercetin, preparati superoksid dismutaze, koji, iako donekle inferiorni u protuupalnom djelovanju u odnosu na tradicionalne NSAIL, imaju znatno manje nuspojava i imaju širok spektar farmakološkog djelovanja. Kombinacija NSAIL-a i antioksidansa s protuupalnim svojstvima ne samo da će smanjiti dozu NSAIL-a, što značajno smanjuje rizik od nuspojava, već će farmakoterapiju upalnih bolesti dovesti na novi kvalitativni nivo.

Dakle, ispravna procjena faktora rizika za nuspojave, kompetentno propisivanje NSAIL-a, široka primjena selektivnih inhibitora COX-2, protuupalnih lijekova s netradicionalnim mehanizmima djelovanja mogu značajno poboljšati sigurnost liječenja mnogih rasprostranjenih inflamatornih bolesti.

Književnost

Drogovoz S. M. Farmakologija.- Kh., 1994.
Drogovoz S. M. Farmakologija na dnu - H., 2001.
Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakologija u pomoć doktoru, farmaceutu i studentu.- H., 2002.
Zmuško E. I., Belozerov E. S. Komplikacije lijekova.- S.-Pb., 2001.
Mashkovsky M. D. Lijekovi. T. 1.- Kh., 1997.
Mikhailov I. B. Priručnik doktora kliničke farmakologije.- M., 2001.
Nasonov E. L. Izgledi za korištenje novog nesteroidnog protuupalnog lijeka nimesulida // Klin. pharmacol. Terapija.- 1999.- br. 8.- S. 65-69.
Nasonov E. L. Specifični inhibitori ciklooksigenaze-2 i upale: izgledi za upotrebu lijeka Celebrex // Ruska reumatologija.- 1999.- br. 4.- str. 2-13.
Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Balabanova R. M. i dr. Novi aspekti protuupalne terapije reumatskih bolesti: teorijska pozadina i klinička primjena meloksikama // Klin. medicine - 1996. - Br. 4. - S. 4-8.
Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Tov N. L. Selektivni inhibitori ciklooksigenaze-2: novi izgledi za liječenje ljudskih bolesti // Therapist. arhiv.- 1998.- br. 5.- S. 8-14.
Nuspojave lijekova / Ed. M. N. Djuksa - M., 1983.
Priručnik Vidal - M., 2002.
Tarahovski M. L. Liječenje akutnog trovanja - K., 1982.
Kharkevich D. A. Farmakologija.- M., 1999.
Chekman I. S. Komplikacije farmakoterapije.- K., 1980.
Čekman I. S. Farmakologija - K., 2001.
Dequeker J., Hawkey C., Kahan A. et al. Poboljšanje gastrointestinalne podnošljivosti selektivnih inhibitora ciklooksigenaze (COX-2), meloksikama, u usporedbi s piroksikamom: rezultati ispitivanja sigurnosti i efikasnosti opsežne procjene terapija koje inhibiraju COX (Select) kod osteoartritisa. Br. J. Rheumatol. 1998; 37:946-51.
Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. et al. Gastrointestinalna podnošljivost meloksikama u odnosu na diklofenak kod osteoartritisa. Br. J. Rheumatol. 1998; 37:037-945.

Široka primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini posljedica je njihovog izraženog terapijskog učinka. Oni su u stanju eliminirati simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Posljednjih godina lista lijekova ove skupine dopunjena je listom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) nove generacije s povećanom učinkovitošću na pozadini poboljšane podnošljivosti.

Šta je NSAID

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) spadaju u grupu lijekova namijenjenih simptomatskoj terapiji akutnih i kroničnih patologija. Ne spadaju u steroidne hormone, imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Djelovanje nesteroidnih NSAIL uzrokovano je smanjenjem proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na djelovanje patoloških faktora.

Protuupalni NSAIL, iako slični po hemijskoj strukturi, mogu se razlikovati po jačini efekta, prisutnosti i težini nuspojava. Odabir lijeka vrši liječnik, na osnovu vrste patologije, njenih kliničkih manifestacija. NSAID nove generacije karakteriziraju visoki terapijski rezultati uz nisku toksičnost. To je zbog njihove široke upotrebe u medicini.

Nenarkotični analgetici, NSAIL se uspješno koriste u cijelom svijetu za liječenje patologija mišićno-koštanog sistema, za otklanjanje bolova kod različitih bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativni period itd.). NSAIL djeluju na zgrušavanje krvi, razrjeđuju je (povećanjem volumena plazme), smanjuju formirane elemente (holesterolski plakovi), što se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAIL se klasifikuju prema nekoliko kriterijuma.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

Prva generacija. Na farmakološkom tržištu dugo su prisutni lijekovi ove grupe: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen i drugi.
Nova generacija. U ovu grupu spadaju Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia i drugi.

Po hemijskom sastavu NSAID lijekovi se mogu odnositi na kiseline ili derivate koji nisu kiseli.

Salicilati: Aspirin.
Pirazolidini: metamizol natrijum NSAIL (analgin). Uprkos razlici između analgetika i NSAIL u hemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.
Sredstva propionske kiseline: NSAIL Ibuprofen, Ketoprofen.
Sredstva indoloctene kiseline: Indometacin.
Sredstva antranilne kiseline: Mefenaminat.
Sredstva feniloctene kiseline: NSAIL diklofenak.
Sredstva izonikotinske kiseline: Amizon.
Oksikami: Piroksikam, Meloksikam. Razlikuju se po dugotrajnom djelovanju i izraženijoj sili djelovanja.

Ne-kiseli agensi uključuju nimesulid, nabumeton.

Prema mehanizmu djelovanja:

Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) - inhibiraju oba tipa enzima. Klasični protuupalni lijekovi pripadaju ovoj vrsti. Razlika između NSAID-a ove grupe je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo suzbijanje može biti praćeno negativnim nuspojavama.
Selektivni NSAID COX-2 inhibitori. Upotreba ovih lijekova je poželjnija, jer djeluju isključivo na enzime koji se javljaju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihovo pojačano djelovanje na srce i krvne žile (mogu uzrokovati povećanje krvnog tlaka).
Selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Grupa takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer djelovanjem na COX-1 aktivni sastojak obično utiče i na COX-2.

Snaga protuupalnog efekta među NSAID-ima mogu se razlikovati Indometacin, Flurbiprofen, Diclofenac. Amidopirin, Aspirin imaju slabiji efekat.

Po jačini analgetičkog djelovanja Klasifikacija NSAIL uključuje lijekove s maksimalnim djelovanjem: ketorolak, ketoprofen, diklofenak i druge. Naproksen, Ibuprofen, Aspirin imaju minimalan analgetski efekat.

Lista droga

U farmakologiji je predstavljen širok spektar NSAIL u različitim oblicima doziranja. Njihovo djelovanje odlikuje se jačinom terapijskog učinka, trajanjem, prisustvom nuspojava, načinom primjene. Moderne djelotvorne NSAIL odlikuju se minimalnim rizikom od negativnih posljedica njihovog uzimanja, brzim i dugotrajnim rezultatom.

Tablete

Dozni oblik tableta NSAID preparata smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih komponenti lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku efikasnost lijekova. Međutim, NSAIL u tabletama više od drugih oblika utječu na probavni trakt pacijenta, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Arcoxia

Aktivni sastojak lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna supresija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativnih učinaka na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerativne lezije probavnog trakta, unutrašnja krvarenja, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, koronarna bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, starost do 16 godina.

Nuspojave: epigastrični bol, dispepsija, poremećaj stolice, čir na želucu, glavobolja, povišen krvni pritisak, kašalj, edem, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija organizma na lijek.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izražene analgetske, dekongestivne, protuupalne, antifebrilne efekte. Odsustvo učinka na COX-2 osigurava dobru podnošljivost lijeka, minimalan broj negativnih posljedica uzimanja.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bol u trbuhu, halucinacije, konfuzija, disfunkcija bubrega i jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Aktivna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina, oslobađanje slobodnih radikala. Ne utiče na opioidne receptore centralnog nervnog sistema, respiratornu funkciju. Nema ovisnosti i ovisnosti o lijekovima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, teška srčana oboljenja, dehidracija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, hepatična, bubrežna disfunkcija, glavobolja, povišen krvni tlak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajne upotrebe. Ima manje nuspojava nego kod uzimanja drugih NSAIL. Ne utiče na stanje sistema trombocitne hemostaze.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutni period), krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bol u trbuhu, promjene u funkciji jetre, povišen krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija urina.

Nimesulide

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istovremeno, utiče i na njihove prekursore (kratkotrajne prostaglandine H2). To je zbog izraženih analgetičkih, antifebrilnih, protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Efikasan je kod akutnog bolnog sindroma zbog brzog analgetskog efekta.

Kontraindikacije: trudnoća, starost do 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teška bubrežna i jetrena insuficijencija.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracija mukoznog tkiva, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene krvne slike.

Celecoxib

NSAIL klase koksiba, imaju analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa. Efikasno i brzo otklanja bolove u mišićima, leđima, u postoperativnom periodu. Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, koronarna bolest srca, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave:čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, disfunkcija bubrega, jetre, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrični bol, dispepsija, glavobolja.

Masti

Ovaj oblik doziranja se koristi spolja. Ima lokalni terapeutski učinak, a da se ne apsorbira u tijelu i ne uzrokuje sistemske nuspojave kada se pravilno koristi.

Apizartron

Aktivne komponente lijeka: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roymakur aquasols, ulje uljane repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski, protuupalni učinak. Lokalni iritirajući i vazodilatacijski efekti lijeka poboljšavaju cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mijalgije, neuritisa, uganuća i drugih tegoba. Nakon nanošenja masti na kožu, preporučuje se da tretirano područje bude toplo.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožna oboljenja, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Ben Gay

Aktivni sastojci lijeka su metil salicilat, mentol. Mast djeluje iritativno na kožne receptore, vazodilatirajuće na kapilare. Upotreba kreme ublažava grčeve mišića, smanjuje bol, napetost, poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta, smanjuje se upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente lijeka, oštećenja kože, dermatološke bolesti, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, urtikarija, eritem, ljuštenje, iritacija).

Kapsikam

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetske, iritirajuće, zagrevajuće osobine. Kao rezultat primjene na zahvaćenom području, poboljšava se cirkulacija krvi. Smanjenje sindroma boli bilježi se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka se apsorbira u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, lezije kože, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivna komponenta kreme je meloksikam, dopunjen tinkturom bibera. Ima analgetska, anti-edematozna, protuupalna svojstva. Zagrijavajući učinak masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenje ili bolest kože, preosjetljivost na komponente, starost do 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti koje se manifestiraju iritacijom, osipom, svrabom, pečenjem, ljuštenjem.

Finalgon

Aktivni sastojci masti su nonivamid, nikoboksil. Lijek ima analgetsko, vazodilatacijsko, hiperemijsko djelovanje. Kombinirani učinak lijeka poboljšava opskrbu tkiva krvlju, ubrzava enzimske reakcije, metaboličke procese. Smanjenje kliničkih manifestacija uočava se već nekoliko minuta nakon distribucije masti na kožu i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 12 godina, oštećena koža ili njena osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrata i sl.), dermatološka oboljenja.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezija, peckanje u području primjene, kašalj, nedostatak daha.

Svijeće

Supozitorije se često koriste u ginekološkoj, urološkoj praksi. Manje negativno utiču na želučanu sluznicu. Dizajniran za rektalnu primjenu.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Supozitorije se primjenjuju rektalno, propisuju se kod akutnog bolnog sindroma upalnog porijekla, za liječenje primarne dismenoreje. Svijeće se stavljaju dva puta dnevno, kurs ne bi trebao biti duži od 6 sedmica.

Kontraindikacije: onkološke patologije, bronhijalna astma, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: bol u abdomenu, crijevne smetnje, halucinacije, zbunjenost, disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), hipertenzija, oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Melbeck

Aktivna aktivna komponenta selektivnog NSAID-a je meloksikam. Lijek ima analgetska, antipiretička, protuupalna svojstva. Koristi se za simptomatsko liječenje različitih bolesti mišićno-koštanog sistema, uključujući i za ublažavanje izraženih bolova (kod osteoartritisa i reumatoidnog artritisa). Učinkovito za ublažavanje mišiće, zubobolje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška disfunkcija bubrega i jetre, akutni ulkusi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, astma, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, crijevni poremećaji, bol u trbuhu, čir na želucu, povišen krvni tlak, zamagljen vid, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak supozitorija je meloksikam. NSAIL su derivati enolne kiseline. Lijek ima izražena protuupalna, analgetska, antifebrilna svojstva. Često se propisuje za osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenje u probavnom traktu (egzacerbacija), teška bubrežna i jetrena insuficijencija, teška srčana disfunkcija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: perforacija u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, gastritis, kolitis, bol u abdomenu, disfunkcija bubrega i jetre, dijareja, citopenija, bronhospazam, glavobolja, palpitacije, povišen krvni pritisak, reakcije preosjetljivosti.

Revmoxicam

Aktivni sastojak lijeka je meloksikam. Supozitorije imaju izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Lijek efikasno smanjuje bol, upale kod bolesti mišićno-koštanog sistema. Nema uticaja na aktivnost hondrocita i proizvodnju proteoglikana, koji je važan kod oboljenja zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenje u probavnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upala rektuma, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u epigastriju, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Tenoksikam

Aktivni sastojak rektalnih supozitorija je tenoksikam. Lijek ima protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Uklanja bolove u mišićima, kičmi, zglobovima. Pomaže povećati opseg pokreta, osloboditi se jutarnje ukočenosti i otoka u zglobovima. Normalizacija stanja pacijenta bilježi se u roku od tjedan dana terapije.

Kontraindikacije:čirevi, krvarenje u probavnom traktu, preosjetljivost na komponente lijeka, teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, glavobolja, reakcije preosjetljivosti, disfunkcija jetre, čir na želucu, lokalna iritacija, bol tokom defekacije.

Gel

Koristi se za lokalne efekte na zahvaćeno područje. Aktivne komponente se minimalno apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, što osigurava dobru podnošljivost lijeka, odsustvo negativnih posljedica. Može izazvati manifestacije preosjetljivosti u području primjene.

Amelotex

Aktivna tvar je meloksikam. Ima izražena lokalna analgetska i protuupalna svojstva. Odlikuje se odsustvom negativnog djelovanja na hrskavično tkivo, što osigurava široku primjenu gela kod degenerativnih-distrofičnih promjena u koštanom sistemu.

Kontraindikacije: kožne lezije u području primjene, kožne bolesti, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: svrab, pečenje, ljuštenje, hiperemija, osip, fotosenzitivnost.

denebol

Aktivni sastojci lijeka su rofekoksib, metil salicilat, mentol, laneno ulje. Lijek ima lokalni analgetski, protuupalni učinak. Metil salicilat povećava protok krvi u zahvaćenom području, eliminirajući otekline i modrice. Koristi se za mišićno-koštane patologije (artritis, artroza, neuralgija, osteohondroza itd.), ozljede. Gel se nanosi spolja 3-4 puta dnevno laganim trljanjem.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, iritacija kože u području primjene.

nise

Aktivna komponenta gela je nimesulid, kada se koristi spolja, ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Koristi se za lokalnu terapiju patologija kralježnice, zglobova, bolova u mišićima, ozljeda, uganuća. Kao rezultat tretmana, smanjuje se bol u mirovanju i kretanju, ukočenost (ujutro) i oticanje zglobova. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je minimalna.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, kožne lezije i dermatološke bolesti, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, trudnoća, dojenje, starost do 7 godina.

Nuspojave: prekomerna reakcija tela. Uz produženu terapiju i nanošenje gela na veliku površinu tijela, mogu se uočiti sistemske negativne pojave.

Nimid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Kada se koristi spolja, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava dobru podnošljivost agensa, njegovu nisku toksičnost. Koristi se za ublažavanje bolova, upalnih simptoma kod patologija kralježnice i zglobova, ozljeda, upala mekih tkiva itd.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološka oboljenja u području primjene proizvoda, starost do 12 godina, 3. trimestar trudnoće.

Nuspojave: lokalne i opće reakcije preosjetljivosti.

Nimulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Lijek se primjenjuje lokalno, ima analgetske, protuupalne kvalitete. Gel se raspoređuje u tankom sloju preko bolnog područja. Ne koristiti više od 4 puta dnevno, izbegavati kontakt sa očima. Terapija je obično duga. Uz vanjsku upotrebu, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava odsustvo izraženih nuspojava.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena koža u području primjene proizvoda.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, iritacija kože na mjestu primjene lijeka.

injekcije

Parenteralni oblik primjene često se koristi za uklanjanje akutnog bola. Obično se koristi u prvim danima terapije, nakon čega se vrši prijelaz na druge oblike doziranja.

denebol

Lijek je predstavljen u ampulama s otopinom za intramuskularnu injekciju. Aktivni sastojak je rofekoksib. Zabranjeno je davanje leka intravenozno. Koristi se za brzo analgetsko dejstvo kod raznih bolesti i stanja (artritis, trauma, migrena, neuralgija, algomenoreja). Ima antiedemska, antiinflamatorna, antipiretička svojstva.

Kontraindikacije: onkologija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina, preosjetljivost, stanje nakon srčanog i moždanog udara, progresivna ateroskleroza, maligna hipertenzija.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u trbuhu, zbunjenost, halucinacije, disfunkcija bubrega, jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (cerebralne i koronarne), kongestivno zatajenje srca, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Lijek je predstavljen u obliku praha za pripremu otopine. Uvod se vrši intramuskularno ili intravenozno. Parenteralna primjena preporučuje se kod akutnog bolnog sindroma (nakon operacije, kod išijasa). Lijek ima brzi analgetski učinak (nakon četvrt sata).

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška jetrena i bubrežna disfunkcija, astma, zatajenje srca, hemoragični moždani udar, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, aseptični meningitis, poremećaji sluha i vida, disfunkcija bubrega i jetre, dispeptične manifestacije, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, fenomeni preosjetljivosti.

Meloksikam

Lijek je namijenjen za intramuskularnu injekciju. Razlikuje se po brzini terapijskog učinka, ima protuupalno, febrifugalno, analgetsko djelovanje. Injekcije se daju isključivo u mišiće, intravenska upotreba je zabranjena. Parenteralna primjena je indicirana u prvim danima terapije, a zatim se vrši prijelaz na tablete.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška srčana disfunkcija, čirevi u gastrointestinalnom traktu, unutrašnja krvarenja, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: dispepsija, bol u epigastriju, crijevni poremećaji, čir, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, edem, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Aktivni sastojak je meloksikam. Smatra se popularnim, često propisivanim i efikasnim lijekom u liječenju patologija mišićno-koštanog sistema zbog svojih izraženih ljekovitih svojstava i niske toksičnosti. Aktivno inhibira COX-2 enzime (i blago COX-1), smanjujući biosintezu prostaglandina. Ima hondroneutralnost, često se koristi za zglobne patologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, izražena bubrežna, jetrena disfunkcija, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u trbuhu, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, bubrežna, jetrena disfunkcija, anemija, glavobolja, edem, povišen krvni tlak, alergijske reakcije.

Revmoxicam

Lijek je predstavljen u obliku injekcije, aktivni sastojak je meloksikam. Indicirano za upotrebu kod degenerativnih patologija koštanog sistema (uključujući artrozu, reumatoidni artritis, spondiloartritis). Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularno. Dozu i trajanje terapije određuje liječnik, na osnovu vrste patologije i stanja pacijenta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Kapi

U oftalmološkoj praksi uobičajena je upotreba NSAID lijekova za lokalnu primjenu. U velikoj većini slučajeva aktivni sastojci lijekova su diklofenak ili indometacin, kao alternativa glukokortikosteroidima.

Broxinac

Aktivni sastojak je bromfenak. Kapi za oči se koriste u liječenju upale i boli nakon operacije ekstrakcije katarakte. Terapeutski učinak (analgetski i protuupalni) traje cijeli dan.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, sklonost krvarenju.

Nuspojave: nelagoda, bol, svrab u predjelu oka, njihova hiperemija, upala šarenice, erozija, perforacija rožnice, njeno stanjivanje, glavobolja, krvarenje u retini, smanjenje vida, edem, reakcije preosjetljivosti.

Diklofenak

Aktivna komponenta kapi je diklofenak natrijum. Lijek ima izražen lokalni analgetski i protuupalni učinak. Koristi se za inhibiciju mioze, prevenciju i liječenje cističnog makularnog edema tokom operacije katarakte, u liječenju upala neinfektivne etiologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, djetinjstvo i starost, sklonost krvarenju, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, svrab, hiperemija predjela oko očiju, zamagljen vid nakon primjene, mučnina, povraćanje, reakcije preosjetljivosti.

DIKLO-F

Aktivni sastojak je diklofenak. Upotreba lijeka smanjuje upalu u oku (nakon infekcije, traume, operacije), smanjuje miozu tokom operacija, proizvodnju prostaglandina u tekućini prednje očne komore. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je zanemarljiva i nema klinički značaj.

Kontraindikacije: poremećaji hemostaze, pogoršanje ulceroznih lezija u probavnom traktu, preosjetljivost.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid nakon nanošenja, zamućenje rožnjače, svrab, crvenilo očiju, reakcije preosjetljivosti.

Indocollier

Aktivni sastojak je indometacin. Lijek ima izražena lokalna protuupalna i analgetska svojstva. Sistemska apsorpcija lijeka je minimalna, što osigurava njegovu dobru podnošljivost. Koristi se za liječenje upala nakon operacija oka, konjuktivitisa neinfektivnog porijekla, supresije mioze tokom operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid prilikom upotrebe kapi, reakcije preosjetljivosti.

Nevanak

Aktivna komponenta kapi je nepafenak. Kada se koristi lokalno, aktivni sastojak ulazi u rožnicu, gdje se pretvara u amfenak, koji inhibira aktivnost ciklooksigenaze. Koristi se za liječenje i prevenciju bolova, upala, stvaranja makularnog edema (kod osoba sa dijabetesom) nakon operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: punktatni keratitis, osjećaj stranog predmeta u oku, stvaranje kora na rubovima očnih kapaka, sinusitis, lakrimacija, hiperemija, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

Indikacije za upotrebu NSAIL su:

Bolesti zglobova. Međutim, u većini slučajeva imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tok patologije. NSAIL se koriste za artritis (reumatoidni, gihtni, psorijatični), reumatizam, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. Upotreba NSAID-a za artrozu uvelike olakšava kliničke manifestacije bolesti.
Osteohondroza, išijas, išijas, trauma, osteoartritis, miozitis. Kurs primjene NSAID-a za kilu pomaže u uklanjanju boli.
Upalni procesi u mekim tkivima, burzitis, sinovitis.
Bubrežne i jetrene kolike. Lijekovi se koriste u svrhu ublažavanja bolova.
Vrućica. Antipiretički učinak lijekova se koristi na temperaturama iznad 38 stepeni. U tu svrhu se za djecu često koriste NSAIL, uglavnom u obliku čepića ili sirupa.
Bol različite etiologije(glava, zubni, postoperativni).
U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca, ateroskleroza, zatajenje srca, u cilju prevencije arterijske tromboze.
Dismenoreja i druge ginekološke patologije. Koriste se za ublažavanje bolova i smanjenje gubitka krvi.

Mehanizam djelovanja

Simptomi većine akutnih i kroničnih bolesti uključuju upalu, bol, groznicu. Direktno učešće u formiranju ovih pojava u organizmu preuzimaju bioaktivne supstance - prostaglandini. Njihova proizvodnja zavisi od enzima ciklooksigenaze, predstavljenih u dve izoforme COX-1 i COX-2, na koje utiče inhibitorni efekat nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

Protuupalno dejstvo postiže se smanjenjem proizvodnje upalnih medijatora, smanjenjem propusnosti vaskularnih zidova;
blokiranje upale smanjuje iritaciju nervnih receptora, što pomaže u uklanjanju boli;
Utjecaj na termoregulaciju tijela uzrokuje smanjenje temperature tokom groznice.

Razlika između lijekova nove generacije i klasičnih NSAID-a leži u selektivnosti djelovanja. Klasični lijekovi obično potiskuju ne samo direktni upalni medijator COX-2, već i COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu, pružajući zaštitni učinak na želučanu sluznicu, vitalnost trombocita. Kao rezultat toga, postoje mnoge negativne nuspojave, posebno na probavni trakt. Savremeni sigurni NSAIL, koji inhibiraju samo COX-2, značajno smanjuju rizik od nuspojava.

NSAIL, čak i uz produženu upotrebu, ne izazivaju ovisnost i ovisnost.

Doziranje

Odabir lijeka vrši liječnik, na osnovu vrste bolesti i željenog terapijskog efekta. Ovo uzima u obzir anamnezu pacijenta, prisutnost kontraindikacija za prijem, podnošljivost lijeka. Dozu takođe određuje lekar, preporučuje se da se počne sa najnižom efikasnom dozom. Uz dobru toleranciju, norma se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze lijekova se razlikuju, dok postoji tendencija povećanja dnevne i pojedinačne doze lijekova (Ibuprofen, Naproxen), koji imaju minimalan broj nuspojava. Ograničenja maksimalnog dnevnog unosa Aspirina, Indometacina, Fenilbutazona, Piroksikama ostaju. Učestalost uzimanja lijekova u ovoj grupi također varira i kreće se od 1 do 3-4 puta dnevno.

U nekim patologijama, učinkovitost primjene ovih lijekova primjećuje se samo pri visokim dozama lijekova, dok je kombinacija nekoliko NSAIL-a nepraktična (osim paracetamola, koji se kombinira s drugim lijekovima za pojačavanje učinka).

Načini primanja

Kada koristite NSAID, treba uzeti u obzir njihove karakteristike i pridržavati se određenih pravila za upotrebu:

Lokalni agensi (gelovi, masti), koji se smatraju najsigurnijim NSAIL, raspoređuju se preko bolnog područja. Potrebno je sačekati da se upije i tek onda obući odjeću. Vodeni postupci mogu se poduzeti nakon nekoliko sati.
Prilikom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je striktno pridržavati se doze koju je propisao liječnik, ne prelazeći dnevnu dozu. Ako simptomi potraju, preporučuje se konsultacija s liječnikom kako bi se lijek promijenio na jači.
Oblici doziranja za oralnu primjenu poželjno se uzimaju nakon jela, minimizirajući štetni učinak na sluznicu probavnog trakta. Za brži efekat moguće je koristiti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Zaštitna ljuska s kapsula se ne uklanja, potrebno je piti proizvod s dovoljnom količinom vode.
Kada se koriste supozitorije, primjećuje se brži terapeutski učinak nego kod oblika tableta. Ovaj način primjene se koristi kod male djece. Da biste to učinili, dijete se stavlja na lijevu stranu, a čepić se ubacuje rektalno, stražnjica se stisne. U roku od 10 minuta provjerite da lijek ne izađe.
Injekcija zahtijeva sterilnost i određene medicinske vještine.
Prilikom upotrebe lijekova potrebno je konzultirati liječnika, jer je djelovanje NSAIL-a usmjereno više na otklanjanje simptoma nego na liječenje. U nekim slučajevima, analgetski učinak može prikriti simptome opasnih bolesti (ginekološki, probavni trakt, itd.).
Potrebno je uzeti u obzir moguću interakciju lijekova s drugim uzimanim lijekovima. Zajednička upotreba NSAIL-a s antibioticima (aminoglikozidima), digoksin povećava toksičnost potonjih. Tokom terapije može doći do slabljenja terapijskog efekta antihipertenzivnih lijekova. NSAIL mogu povećati učinak indirektnih antikoagulansa i hipoglikemijskih lijekova.
Kombinirana upotreba NSAID-a i alkohola značajno povećava vjerojatnost razvoja negativnih pojava u tijelu.

Kontraindikacije

Prilikom propisivanja i uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije za njihovu primjenu:

izražen stepen alergije na NSAIL u anamnezi (bronhospazam, osip);
čirevi, krvarenje u probavnom traktu;
period trudnoće i dojenja;
teške bolesti srca;
patologija jetre i bubrega teškog tijeka;
kršenja hemostaze;
starost (uz produženu terapiju);
alkoholizam;
dječje dobi (za neke dozne oblike i preparate);

Uz oprez, NSAIL se propisuju pacijentima s bronhijalnom astmom.

Nuspojave

NSAID nove generacije minimiziraju rizik od negativnih efekata, bez iritacije sluzokože probavnog trakta i hijalinske hrskavice. Međutim, i dalje su prisutne neke nuspojave uzimanja NSAIL, posebno uz produženu terapiju:

reakcije preosjetljivosti;
probavne disfunkcije: poremećaj stolice, dispepsija, gastropatija;
zadržavanje tečnosti u tkivima, edem;
prisustvo proteina u urinu;
krvarenje, uglavnom u gastrointestinalnom traktu;
povećana aktivnost indikatora jetre;
aplastična anemija, agranulocitoza;
glavobolje, slabost, vrtoglavica, povišen krvni pritisak;
suhi kašalj, bronhospazam.

U kontaktu sa

Drugovi iz razreda

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njihov mehanizam djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina – hemikalija koje doprinose upali, groznici, bolovima.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Ako se analgetici direktno bore protiv boli, onda NSAID smanjuju i najneugodnija simptoma bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, koji inhibiraju djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobiva iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ovi lijekovi propisuju?

U pravilu, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.

Navodimo bolesti za koje se prepisuju ovi lijekovi:

akutni giht;
dismenoreja (menstrualni bol);
bol u kostima uzrokovan metastazama;
postoperativni bol;
groznica (povišena tjelesna temperatura);
opstrukcija crijeva;
bubrežne kolike;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
osteohondroza;
bol u donjem dijelu leđa;
glavobolja;
migrena;
artroza;
reumatoidni artritis;
bol kod Parkinsonove bolesti.

NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi, teških oštećenja jetre i bubrega, citopenije, individualne netolerancije, trudnoće. Treba davati sa oprezom pacijentima sa bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su ranije imale neželjene reakcije pri uzimanju bilo kojih drugih NSAIL.

Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najučinkovitije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potrebno protuupalno i antipiretičko djelovanje:

Neki lijekovi su slabiji, ne toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAIL

Nuspojave se primjećuju pri dugotrajnoj primjeni NSAIL (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u oštećenju sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (inflamatorni enzim) i ne utiču na rad COX-1 (zaštitnog enzima).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAIL, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se uočiti samo njihova visoka cijena, zbog čega je mnogima nedostupan.

NSAIL nove generacije: lista i cijene

Šta je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktično netaknut. To objašnjava prilično visoku efikasnost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretički, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što se uz redovan medicinski nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan kao rastvor za intramuskularnu injekciju, u tabletama, supozitorijama i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne po tome što dugo deluju, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tokom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta 650-850 rubalja.
Ksefokam. Lijek na bazi lornoksikama. Njegova prepoznatljiva karakteristika je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfijumu, ali ne izaziva zavisnost i nema opijatski efekat na centralni nervni sistem. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta 350-450 rubalja.
Celecoxib. Ovaj lijek uvelike olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sistem su minimalne ili ih uopće nema. Cijena 400-600 rubalja.
Nimesulide. S velikim uspjehom se koristi u liječenju vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima ovo je jednostavno iznuđena situacija, jer malo tko može priuštiti liječenje takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su NSAR klasifikovani i šta su? Po hemijskom poreklu, ovi lekovi dolaze sa kiselim i ne-kiselim derivatima.

Oksikami - piroksikam, meloksikam;
NSAIL na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
Na bazi propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen;
Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
Derivati feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
Pirazolidi (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrijum, fenilbutazon.

Alcanones;
Derivati sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetski, protuupalni, kombinirani.

Efikasnost srednjih doza

Prema jačini antiinflamatornog dejstva srednjih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu (najjači su na vrhu):

Indometacin;
Flurbiprofen;
diklofenak natrijum;
Piroksikam;
Ketoprofen;
Naproxen;
ibuprofen;
amidopirin;
Aspirin.

Prema analgetskom dejstvu srednjih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu:

Ketorolac;
Ketoprofen;
diklofenak natrijum;
Indometacin;
Flurbiprofen;
amidopirin;
Piroksikam;
Naproxen;
ibuprofen;
Aspirin.

Navedeni lijekovi se u pravilu koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritisa, artroze, ozljeda itd.

Nerijetko se NSAIL koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativnog bola, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibitornog djelovanja na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretičko djelovanje.

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek ovom pacijentu treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru podnošljivost nakon 2-3 dana, dnevna doza se povećava.

Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. Kod nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Nuspojave

Dugotrajna upotreba visokih doza protuupalnih lijekova može uzrokovati:

Poremećaj nervnog sistema - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, oticanje.
Gastritis, čir, perforacija, gastrointestinalna krvarenja, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
Zatajenje bubrega, otežano mokrenje.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi u najkraćem mogućem vremenu i u najmanjim efektivnim dozama.

Upotreba tokom trudnoće

Ne preporučuje se primjena lijekova iz grupe NSAIL tokom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani direktni teratogeni efekti, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati prerano zatvaranje ductus arteriosus (Botalla) i bubrežne komplikacije kod fetusa. Postoje i izvještaji o prijevremenim porođajima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, upotreba NSAIL-a prije 20. tjedna gestacije bila je povezana s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja se povećao za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženi period djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što omogućava uzimanje kod osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa, reumatoidnog artritisa. Nije lišen analgetskih, antipiretičkih svojstava, štiti hrskavično tkivo. Koristi se za zubobolju, glavobolju.

Određivanje doze, načina primjene (tablete, injekcije, supozitorije) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celecoxib

Specifičan COX-2 inhibitor sa izraženim antiinflamatornim i analgetskim dejstvom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najefikasnije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalne supozitorije) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima dugu listu nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod nazivima Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, pa se preparati na bazi njega prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se koristi i za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalni lijek, ne propisuje se tako često, međutim, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAIL-a, stvoren još 60-ih godina. Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro se kombiniraju i visoka analgetska aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Proizvodi se pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen i drugi.

Ketoprofen

Pored gore navedenih lijekova, u grupu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAIL, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po jačini djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i injekcije, rektalnih čepića (čepića).

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se drže zajedno i stvaraju krvne ugruške. Kada uzimate aspirin, krv se razrjeđuje, a žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalnim tlakom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izuzetno teškog Reyeovog sindroma, od kojeg 80% pacijenata umre. Preostalih 20% preživjelih beba može biti podložno epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: hondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAIL-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali u isto vrijeme imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Sastav najefikasnijih hondroprotektora uključuje 2 supstance - glukozamin i hondroitin.

Šta je NSAID

Djelovanje nesteroidnih NSAIL uzrokovano je smanjenjem proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na djelovanje patoloških faktora.

Klasifikacija

NSAIL se klasifikuju prema nekoliko kriterijuma.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

Prva generacija. Na farmakološkom tržištu dugo su prisutni lijekovi ove grupe: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen i drugi.
Nova generacija. U ovu grupu spadaju Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia i drugi.

Po hemijskom sastavu NSAID lijekovi se mogu odnositi na kiseline ili derivate koji nisu kiseli.

Salicilati: Aspirin.
Pirazolidini: metamizol natrijum NSAIL (analgin). Uprkos razlici između analgetika i NSAIL u hemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.

Ne-kiseli agensi uključuju nimesulid, nabumeton.

Prema mehanizmu djelovanja:

Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) - inhibiraju oba tipa enzima. Klasični protuupalni lijekovi pripadaju ovoj vrsti. Razlika između NSAID-a ove grupe je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo suzbijanje može biti praćeno negativnim nuspojavama.
Selektivni NSAID COX-2 inhibitori. Upotreba ovih lijekova je poželjnija, jer djeluju isključivo na enzime koji se javljaju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihovo pojačano djelovanje na srce i krvne žile (mogu uzrokovati povećanje krvnog tlaka).
Selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Grupa takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer djelovanjem na COX-1 aktivni sastojak obično utiče i na COX-2.