Omeprazol belo-žute kapsule. Uputstvo za upotrebu omeprazola (omeprazol). Kombinacija sa alkoholom

Opće karakteristike. spoj:

Farmakološka svojstva:

Indikacije za upotrebu:

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Doziranje i primjena:

Značajke aplikacije:

Nuspojave:

Interakcija s drugim lijekovima:

Kontraindikacije:

predoziranje:

Uslovi skladištenja:

Najbolje do datuma. 3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju. Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece na temperaturi ne višoj od 25°C.

Uslovi napuštanja:

Na recept

Paket:

10 kapsula u blisteru. 1 ili 3 blistera u pakovanju.

Karakteristike supstance Omeprazol

Omeprazol je racemična mješavina dva enantiomera. Bijeli ili sivobijeli kristalni prah, vrlo rastvorljiv u etanolu i metanolu, slabo rastvorljiv u acetonu i izopropanolu, vrlo malo u vodi. Slaba je baza, stabilnost zavisi od pH vrednosti: brzo se razgrađuje u kiseloj sredini, relativno stabilna u alkalnoj sredini. Molekulska težina - 713,12.

Farmakologija

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Omeprazol je slaba baza, koncentrirana i pretvorena u aktivni oblik u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija sluznice želuca, gdje inhibira enzim H+, K+-ATPazu (protonsku pumpu). Omeprazol ima dozno ovisan učinak na završnu fazu sinteze klorovodične kiseline i inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju kiseline u želucu, bez obzira na prirodu stimulusa.

Utjecaj na gastričnu sekreciju

Omeprazol, kada se uzima oralno dnevno, obezbeđuje brzu i efikasnu inhibiciju dnevnog i noćnog lučenja hlorovodonične kiseline. Maksimalni efekat se postiže u roku od 4 dana tretmana. Kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, omeprazol u dozi od 20 mg uzrokuje trajno smanjenje 24-satne želučane kiselosti za najmanje 80%. Time se postiže smanjenje prosječne Cmax hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom za 70% tokom 24 sata.

Kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, omeprazol u dozi od 20 mg, uz dnevnu upotrebu, održava kiselost u intragastričnom okruženju na pH ≥ 3 u prosjeku 17 sati dnevno.

In/in uvođenje omeprazola uzrokuje supresiju lučenja kiseline u ljudskom želucu ovisno o dozi. Da bi se postiglo brzo smanjenje kiselosti želudačnog soka, preporučuje se intravenska primjena 40 mg omeprazola. Antisekretorni efekat se održava 24 sata.

Stepen inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline proporcionalan je AUC omeprazola, ali ne zavisi od njegove direktne koncentracije u plazmi.

Tokom terapije omeprazolom nije uočen razvoj tahifilakse.

Učinci na Helicobacter pylori

Omeprazol ima baktericidno dejstvo na Helicobacter pylori in vitro. eradication Helicobacter pylori kada se omeprazol koristi zajedno s antibakterijskim sredstvima, prati ga brzo uklanjanje simptoma, visok stupanj zacjeljivanja defekata na sluznici gastrointestinalnog trakta i dugotrajna remisija peptičkog ulkusa, što zauzvrat smanjuje vjerojatnost komplikacija kao što su kao krvarenje.

Farmakokinetika

Usisavanje

Omeprazol se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Tmax u plazmi je 0,5-1 h. Omeprazol se apsorbira u tankom crijevu, obično u roku od 3-6 h. Bioraspoloživost nakon jedne oralne doze je približno 30-40%. , nakon stalnog uzimanja Bioraspoloživost se povećava do 60% jednom dnevno. Prehrana ne utiče na bioraspoloživost omeprazola.

Distribucija

Vezanje omeprazola za proteine ​​plazme je 95%, Vd je 0,3 l/kg.

Biotransformacija

Omeprazol se potpuno metabolizira u jetri. Glavni izoenzimi uključeni u metabolički proces su - CYP2C19 i CYP3A4. S obzirom na visok stepen afiniteta omeprazola za izoenzim CYP2C19, moguća je njegova kompetitivna interakcija s drugim lijekovima u čiji metabolizam je uključen ovaj izoenzim. Hidroksiomeprazol je glavni metabolit nastao djelovanjem izoenzima CYP2C19. Nastali metaboliti – sulfon i sulfid – nemaju značajan uticaj na lučenje hlorovodonične kiseline.

Izlučivanje

T 1/2 je oko 40 minuta (30-90 minuta). Oko 80% se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega, a ostatak kroz crijeva.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti (preko 75 godina). Kod starijih pacijenata došlo je do blagog smanjenja metabolizma omeprazola.

Oštećena funkcija bubrega. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Oštećena funkcija jetre. Metabolizam omeprazola u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre se usporava, što dovodi do povećanja AUC. Omeprazol nema tendenciju akumulacije kada se daje jednom dnevno. Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre uz dugotrajnu primjenu omeprazola možda će morati smanjiti njegovu dozu.

Upotreba supstance Omeprazol

Unutra, u/u. Odrasli pacijenti: duodenalni ulkus; prevencija recidiva duodenalnog ulkusa; čir na želucu; prevencija ponovnog pojavljivanja čira na želucu; erozivne i ulcerativne lezije želuca i duodenuma povezane s Helicobacter pylori(kao dio kompleksne terapije); erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova; prevencija erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezanih s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova, prevencija stresnih ulkusa; refluksni ezofagitis; dugotrajno praćenje pacijenata sa izliječenim refluksnim ezofagitisom; gastroezofagealna refluksna bolest; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena u pedijatriji. unutra. Djeca starija od 2 godine s težinom ≥20 kg: refluksni ezofagitis; gastroezofagealna refluksna bolest (žgaravica i kiselo podrigivanje). Djeca i adolescenti stariji od 4 godine:čir dvanaesnika povezan sa Helicobacter pylori(kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Za oralnu primenu: preosjetljivost na omeprazol; istodobna primjena s nelfinavirom; djeca mlađa od 2 godine i prekomjerna težina<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Za intravensku primjenu: preosjetljivost na omeprazol; istodobna primjena s nelfinavirom i atazanavirom; dječiji uzrast (do 18 godina).

Ograničenja aplikacija

Za oralnu primenu: zatajenje jetre; osteoporoza (rizik od prijeloma kuka, kostiju ručnog zgloba i kičme); istovremena primjena s atazanavirom (doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg / dan) i klopidogrelom; prisustvo značajnog smanjenja tjelesne težine, često povraćanje, disfagija, povraćanje s krvlju ili melenom; čir na želucu (ili sumnja na njega) - potrebno je isključiti prisustvo maligne neoplazme, jer liječenje može dovesti do maskiranja simptoma i samim tim. odgoditi ispravnu dijagnozu.

Za intravensku primjenu: osteoporoza; zatajenje bubrega i/ili jetre; kožni oblik subakutnog eritematoznog lupusa u anamnezi; istodobna primjena sa klopidogrelom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Imenovanje omeprazola moguće je samo u slučajevima kada je planirana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko. Ukoliko je neophodno koristiti lijek za vrijeme dojenja, potrebno je odlučiti da li prekinuti dojenje ili prestati koristiti ovaj lijek.

Plodnost. U studijama na životinjama nije prijavljen učinak omeprazola na plodnost.

Nuspojave omeprazola

Nuspojave omeprazola su obično male i reverzibilne. Mogu se javiti sledeće nuspojave, koje su podeljene u sistem-organske klase u skladu sa MedDRA. Za ukazivanje na učestalost pojave nuspojava korišćena je klasifikacija SZO: vrlo često (≥10%); često (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Iz krvnog i limfnog sistema: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, pancitopenija.

Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti (na primjer, groznica, angioedem, anafilaktička reakcija / anafilaktički šok).

Sa strane metabolizma i ishrane: rijetko - hiponatremija; učestalost nepoznata - hipomagnezijemija (teška hipomagneziemija može dovesti do hipokalcemije); hipomagneziemija takođe može biti povezana sa hipokalemijom.

Sa strane psihe: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, zbunjenost, depresija; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, parestezija, pospanost; rijetko - povreda ukusa.

Sa strane organa vida: rijetko - oštećenje vida. U nekim slučajevima, kod kritično bolesnih pacijenata koji su primili intravenske injekcije omeprazola, posebno u visokim dozama, prijavljeno je nepovratno oštećenje vida, ali uzročna veza nije utvrđena.

Sa strane organa sluha i poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica.

Iz respiratornog sistema, grudnih organa i medijastinuma: rijetko - bronhospazam.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu; rijetko - suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza, mikroskopski kolitis.

Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis (sa ili bez žutice); vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - dermatitis, svrab, osip, urtikarija; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; učestalost nepoznata - kožni oblik subakutnog eritematoznog lupusa.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: rijetko - prijelom kuka, kosti zapešća i pršljenova; rijetko - artralgija, mijalgija; vrlo rijetko - mišićna slabost.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: rijetko - intersticijski nefritis.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo rijetko - ginekomastija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: rijetko - malaksalost, periferni edem; rijetko - pojačano znojenje.

Zabilježeni su slučajevi stvaranja cista želudačne žlijezde tijekom dugotrajnog liječenja inhibitorima protonske pumpe (zbog inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline i benigne su i reverzibilne).

Interakcija

Učinak omeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Lijekovi sa apsorpcijom ovisnom o pH

Apsorpcija nekih lijekova može se promijeniti zbog smanjene kiselosti želučane sredine.

Kao i kod drugih lijekova koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline ili antacida, liječenje omeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije posakonazola, erlotiniba, ketokonazola ili itrakonazola.

Digoksin. Uz istovremenu primjenu omeprazola (u dozi od 20 mg/dan) i digoksina kod zdravih dobrovoljaca, došlo je do povećanja bioraspoloživosti digoksina za 10%. U rijetkim slučajevima zabilježeni su toksični efekti digoksina. Međutim, kada se koriste visoke doze omeprazola kod starijih osoba, treba biti oprezan. S tim u vezi, potrebno je pažljivo terapijsko praćenje pacijenta.

Klopidogrel. Rezultati studija na zdravim dobrovoljcima pokazali su farmakokinetičku (PK)/farmakodinamsku (PD) interakciju između klopidogrela (300 mg udarne doze/75 mg dnevna doza) i omeprazola (80 mg dnevno), što je rezultiralo smanjenjem AUC aktivne tvari. metabolit klopidogrela u prosjeku za 46% i maksimalna inhibicija ADP-indukovane agregacije trombocita u prosjeku za 16%. Na osnovu rezultata opservacijskih i kliničkih studija dobijeni su oprečni podaci o kliničkim posljedicama PK/PD interakcije s omeprazolom u smislu razvoja teških kardiovaskularnih događaja. Kao mjera predostrožnosti, ne preporučuje se istovremena primjena omeprazola i klopidogrela.

Nelfinavir, atazanavir. Uz istovremenu primjenu s omeprazolom, dolazi do smanjenja koncentracije nelfinavira i atazanavira u krvnoj plazmi.

Kombinovana upotreba omeprazola sa nelfinavirom je kontraindikovana (videti „Kontraindikacije“).

Ne preporučuje se istovremena primjena atazanavira i omeprazola oralno, intravenska je kontraindicirana. Ako se istodobna primjena atazanavira i omeprazola ne može isključiti, preporučuje se pomno kliničko praćenje bolesnika, kao i povećanje doze atazanavira na 400 mg primjenom ritonavira u dozi od 100 mg, dok se doza omeprazola ne smije prelazi 20 mg/dan.

Lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19

Budući da se omeprazol metabolizira u jetri uz učešće izoenzima CYP2C19 eliminacija diazepama, varfarina (R-varfarina), cilostazola i fenitoina može biti odgođena. Preporučuje se praćenje pacijenata koji uzimaju fenitoin i varfarin, a može biti potrebno smanjenje doze gore navedenih lijekova. Međutim, istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne utječe na koncentraciju fenitoina u plazmi kod pacijenata koji dugo uzimaju fenitoin. Istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin.

Cilostazol. Omeprazol u dozama do 40 mg kod zdravih dobrovoljaca u unakrsnoj studiji povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18 odnosno 26%, a ove brojke za jedan od aktivnih metabolita cilostazola su povećane za 29 odnosno 69%.

Fenitoin. Tokom prve 2 sedmice nakon početka liječenja omeprazolom, preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi i nastavak ove kontrole do kraja liječenja ako se doza fenitoina prilagodi.

Nepoznati mehanizam interakcije lijekova

Takrolimus. Uz istovremenu primjenu omeprazola, zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnoj plazmi. Potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi, kao i funkciju bubrega (Cl kreatinin) i, ​​ako je potrebno, prilagoditi dozu takrolimusa.

Metotreksat. Kod nekih pacijenata zabilježeno je povećanje sadržaja metotreksata u krvnoj plazmi uz njegovu istovremenu primjenu s inhibitorima protonske pumpe. Kada se koriste visoke doze metotreksata, može se razmotriti privremeno ukidanje omeprazola.

Sakvinavir/ritonavir. Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira/ritonavira, došlo je do povećanja koncentracije sakvinavira u plazmi do 70%. Ovo povećanje koncentracije kod pacijenata zaraženih HIV-om se dobro podnosi.

Druge droge. Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno je smanjena kada se primjenjuju istovremeno s omeprazolom, pa stoga njihova klinička učinkovitost može biti smanjena. Ne preporučuje se upotreba omeprazola u kombinaciji sa posakonazolom, erlotinibom, ketokonazolom i itrakonazolom.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku omeprazola

Induktori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Lijekovi koji indukuju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što je rifampicin i lijekovi koji sadrže gospinu travu, kada se koriste zajedno s omeprazolom, mogu dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi ubrzavanjem metabolizma.

Inhibitori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Izoenzimi CYP2C 19 i CYP3A 4 uključeni su u metabolizam omeprazola. Kombinirana upotreba lijekova koji inhibiraju izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4, kao što su klaritromicin i vorikonazol, može uzrokovati povećanje koncentracije aprazola u plazmi kao rezultat smanjenje brzine metabolizma. Istodobno liječenje vorikonazolom dovodi do više od 2-strukog povećanja izloženosti omeprazolu. Budući da se visoke doze omeprazola dobro podnose, prilagođavanje doze obično nije potrebno. Prilagodba doze može biti potrebna kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre i uz produženu primjenu.

Omeprazol ne utiče na metabolizam lijekova u kojima se provodi pomoću izoenzima CYP3A4, kao što su ciklosporin, lidokain, kinidin, estradiol, eritromicin i budezonid.

Nije otkriveno djelovanje omeprazola na sljedeće lijekove: kofein, teofilin, kinidin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol i etanol.

Predoziranje

Pojedinačne doze omeprazola od 560 mg, kada su ga odrasli uzimali oralno, izazvali su simptome umjerene intoksikacije. Opisan je slučaj uzimanja pojedinačne doze od 2400 mg omeprazola, koji nije izazvao teške simptome toksičnosti. Sa povećanjem doze, brzina eliminacije omeprazola se nije mijenjala (kinetika 1. reda) i nije bilo potrebno posebno liječenje.

Postoje slučajevi intravenske primjene omeprazola u dozama do 270 mg jednom dnevno i do 650 mg tokom 3 dana tokom kliničkih studija bez razvoja bilo koje doze zavisne nuspojave.

Simptomi: vrtoglavica, konfuzija, apatija, depresija, glavobolja, zamagljivanje svijesti; tahikardija; mučnina, povraćanje, nadutost, dijareja, bol u stomaku.

tretman: simptomatsko liječenje, ako je potrebno, nakon ingestije, ispiranje želuca, imenovanje aktivnog uglja. Ne postoji specifičan antidot. Hemodijaliza nije dovoljno efikasna.

Putevi administracije

Unutra, u/u.

Mjere opreza u vezi sa omeprazolom

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisustvo malignog procesa (posebno kod čira na želucu), jer. liječenje, maskiranjem simptoma, može odgoditi ispravnu dijagnozu. Ako nakon početka primjene omeprazola u roku od 5 dana ne dođe do poboljšanja stanja ili žgaravica postane još jača, potrebno je prekinuti liječenje i obratiti se liječniku.

Pacijenti stariji od 45 godina sa simptomima žgaravice, koji prvi put pate od žgaravice, mogu koristiti omeprazol samo nakon konsultacije sa ljekarom. Omeprazol treba koristiti pod medicinskim nadzorom ako je prisutan bilo koji od sljedećih simptoma ili stanja: gubitak težine bez vidljivog razloga i/ili nedostatak apetita, umor; produženi bol u trbušnoj šupljini; čir na želucu i/ili duodenalni ulkus u anamnezi; često povraćanje; poremećaj gutanja/bol pri gutanju; hematemeza/melena/rektalno krvarenje; uporna žgaravica (više od 3 mjeseca); hronični kašalj, otežano disanje; žutica; bol u grudima (posebno stezanje u grudima ili bol koji se širi u vrat ili gornje udove), ako je povezan sa znojenjem, kratkim dahom ili vrtoglavicom; karcinom želuca ili jednjaka u anamnezi najbližih rođaka; zatajenje jetre.

Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma/stanja, odmah potražite medicinsku pomoć.

Rizik od prijeloma kuka, zglobnih kostiju i pršljenova. Inhibitori protonske pumpe, posebno kada se koriste u visokim dozama i za dugotrajnu upotrebu (>1 godine), mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i pršljenova, posebno kod starijih pacijenata ili u prisustvu drugih faktora rizika. Opservacijske studije sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10-40%. Bolesnike s rizikom od razvoja osteoporoze treba liječiti u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

Hipomagnezijemija. Teška hipomagnezijemija je prijavljena kod pacijenata koji su liječeni omeprazolom najmanje 3 mjeseca. Kliničke manifestacije kao što su umor, tetanija, delirijum, konvulzije, vrtoglavica i ventrikularna aritmija mogu se razviti kao zamagljeni simptomi, što može dovesti do kasne dijagnoze ovog opasnog stanja. Kod većine pacijenata poboljšanje se može postići nakon primjene lijekova koji sadrže magnezij i ukidanja inhibitora protonske pumpe. Kod pacijenata kojima je planirana dugotrajna terapija ili kojima je propisan omeprazol s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagnezemiju (na primjer, diuretici), nivoe magnezijuma u plazmi treba procjenjivati ​​prije početka terapije i redovno tokom liječenja.

Uticaj na apsorpciju vitamina B12. Omeprazol, kao i svi lijekovi koji smanjuju kiselost, može dovesti do smanjenja apsorpcije vitamina B 12 (cijanokobalamina), jer. uzrokuje hipo- ili ahlorhidriju. Ovo se mora imati na umu u odnosu na pacijente sa smanjenim unosom vitamina B 12 u organizam ili sa faktorima rizika za malapsorpciju vitamina B 12 tokom dugotrajne terapije.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Kod pacijenata koji dulje vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, češće se bilježi stvaranje žljezdanih cista u želucu, koje nestaju same od sebe u pozadini nastavka terapije. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline.

Smanjeno lučenje hlorovodonične kiseline u želucu pod dejstvom inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja rasta abnormalne crevne mikroflore, što zauzvrat može dovesti do blagog povećanja rizika od crevnih infekcija izazvanih bakterijama roda. Salmonella spp. I Campylobacter spp., a vjerovatno i bakterija Clostridium difficile kod hospitalizovanih pacijenata.

Kožni oblik subakutnog eritematoznog lupusa. Upotreba inhibitora protonske pumpe povezana je s vrlo rijetkim slučajevima subakutnog kožnog eritematoznog lupusa. U slučaju razvoja kožnih lezija, posebno na područjima izloženim sunčevoj svjetlosti, praćenih bolovima u zglobovima, pacijent treba odmah potražiti liječničku pomoć po pitanju mogućeg prekida primjene omeprazola. Povijest subakutnog kožnog eritematoznog lupusa nakon primjene inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od razvoja ove bolesti kada se koristi omeprazol.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, potrebno je privremeno prekinuti primjenu omeprazola 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nema podataka o uticaju omeprazola na sposobnost upravljanja automobilom ili drugih mehanizama. Međutim, zbog činjenice da se tokom terapije mogu javiti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i mehanizmima.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Omeprazol je lijek koji se široko koristi u gastroenterologiji. Potreban je u kompleksnoj terapiji hiperacidnog gastritisa, refluksnog ezofagitisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Karakteristične karakteristike lijeka

Omeprazol je predstavnik kliničke i farmakološke grupe inhibitora protonske pumpe. Prije njegove sinteze, hiperacidnost je eliminirana jednostavnim cijepanjem hlorovodonične kiseline u vodu i sol. S obzirom da se sve to dešavalo direktno u želucu, vremenom se njegova funkcionalna aktivnost smanjivala. Omeprazol je postao dostojna alternativa takvim lijekovima za liječenje bolesti želuca:

• antacidi;
• alginati.

Ovi lijekovi samo neutraliziraju klorovodičnu kiselinu, ulazeći s njom u kemijske reakcije. Kurs uzimanja omeprazola omogućava vam da smanjite njegovu proizvodnju, održavate kiselost na optimalnom nivou tokom dana. Dovoljno je za kvalitetnu probavu hrane. Ali ne dolazi do patološke trajne mikrotraume tkiva. Primjena omeprazola postaje odlična prevencija daljnjeg oštećenja sluzokože cijelog gastrointestinalnog trakta.

Sastav inhibitora protonske pumpe

Aktivni sastojak lijeka je omeprazol u obliku mikrogranula. On je taj koji određuje sve terapijske efekte lijeka za smanjenje kiseline. Njegov pomoćni sastav predstavljaju sljedeće komponente:

Dodatne komponente lijeka osiguravaju maksimalnu moguću apsorpciju omeprazola, brzo ispoljavanje ljekovitih svojstava. Proizvođači koriste običnu jestivu želatinu za formiranje omotača kapsule. Štiti aktivni sastojak od agresivnog želučanog soka. Stoga se omeprazol bez problema isporučuje u "sigurno" tanko crijevo, gdje se oslobađa.

Obrazac za oslobađanje

Omeprazol proizvode mnogi domaći i strani proizvođači. To su Akrikhin, Teva, Farmak, Ozone, Gedeon. To je enterična kapsula, upakovana u 10 komada u blistere od metalizirane folije. Zajedno sa detaljnim uputstvima za upotrebu stavljeni su u kartonsku kutiju.

Pakovanje može sadržavati od 20 do 100 kapsula, obojenih u različite boje, ovisno o proizvođaču.

Kod trome, ponavljajuće bolesti želuca, povoljno je kupiti najveći paket kako biste uštedjeli novac i vrijeme utrošeno na posjetu ljekarni.

Kapsule su pogodne za dugotrajno redovno uzimanje kod kroničnih patologija probavnog trakta. Tijekom egzacerbacija koristi se drugi oblik doziranja omeprazola - otopina za parenteralnu primjenu. Njegova upotreba pomaže u brzom smanjenju pH želučanog soka, ublažavanju bolova i peckanja, oslobađanju od probavnih smetnji i peristaltike.

farmakološki efekat

Omeprazol tablete u kapsulama spadaju u grupu blokatora H + -K + -ATPaze. Upravo je ovaj enzim odgovoran za proizvodnju hlorovodonične kiseline u parijetalnim ćelijama želučane sluznice. Njegovo blokiranje uzrokuje smanjenje njegove proizvodnje i istovremeno usporava proizvodnju probavnog enzima pepsina. Zbog tako snažnog učinka, stanje pacijenta se značajno poboljšava:

Smanjeno lučenje želudačnog soka, dovoljno za probavu, eliminira razvoj truležnih i fermentacijskih procesa. Vrijedi napomenuti baktericidni učinak lijeka. Omeprazol može usporiti rast i aktivnu reprodukciju patogenih bakterija Helicobacter pylori. Prema mišljenju stručnjaka, ovi patogeni mikroorganizmi su odgovorni za primarne ulceracije sluznice. Stoga je omeprazol potreban za kompleksnu terapiju gastritisa i ulceroznih lezija.

Indikacije za liječenje

Glavna indikacija za upotrebu omeprazola je refluksni ezofagitis. Ovo je naziv kronične patologije, koja se sastoji u refluksu želučanog sadržaja u jednjak. Pacijent s refluksnim ezofagitisom se na pregledu kod liječnika žali na jako peckanje u želucu i jednjaku. Osjećaju jak bol nakon što pojedu čak i malu količinu hrane. Kod refluksnog ezofagitisa, redovita upotreba lijeka poboljšat će kvalitetu života.

Ova bolest nije ograničena na svoj opseg. Za šta se takođe koristi omeprazol:

Lijek se također koristi za sprječavanje povećanja i produbljivanja čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Omeprazol smanjuje aktivnost patogenih bakterija Helicobacter pylori, što povoljno utječe na stvaranje ožiljaka na tkivima.

Upotreba omeprazola u kompleksnoj terapiji

Pojedinačne i dnevne doze lijeka izračunava liječnik, uzimajući u obzir stadij i težinu njegovog tijeka, jačinu boli. Ako nema mogućnosti posjetiti gastroenterologa, potrebno je pridržavati se preporuka uputa za upotrebu. Nudi nekoliko režima liječenja ovisno o vrsti bolesti. Preporučljivo je uzimati lijek ujutro kako bi se smanjila kiselost tokom dana. Dnevne doze zavise od vrste dijagnosticirane patologije:

Koliko omeprazola treba uzeti tokom perioda relapsa zavisi od intenziteta sindroma boli. Doze se mogu precijeniti 2-3 puta, a ponekad i više. Uz pogoršanje, lijek se koristi i danju i uveče, prije spavanja. Ovaj režim doziranja osigurava pravilnu proizvodnju hlorovodonične kiseline tokom dana.

Strukturni analozi i zamjene

Omez je najpoznatiji strukturni analog omeprazola. Ovaj lijek ima sličan sastav, ispoljava iste farmakološke učinke. Omez i omeprazol su jedno te isto - naravno u smislu terapeutskog djelovanja. Razlike su u pomoćnim sastojcima i boji ljuske želatine. Ako je potrebno, liječnici zamjenjuju omeprazol takvim strukturnim analozima:

Koja je razlika između Omeprazola-Akrikhina i Omeprazola - samo prema farmaceutskoj fabrici koja proizvodi lijek. Pomoćni i aktivni sastav su identični, kao i uputstva za upotrebu. Lijek koji proizvodi Akrikhin košta 20-30 rubalja više. Stručnjaci vjeruju da nema razlike između strukturnih analoga omeprazola. Ali mnogi pacijenti tvrde da im lijek određenog proizvođača bolje pomaže.

Aktivni analozi omeprazola

Nakon sinteze omeprazola, na tržištu su se pojavili mnogi inhibitori protonske pumpe nove generacije. To su aktivni analozi sa sličnim ljekovitim svojstvima, koji se razlikuju po aktivnim sastojcima. Analozi na bazi esomeprazola, rabeprazola, lansoprazola nisu samo terapijski efikasniji. Razlika je u cijeni. Omeprazol košta 4-10 puta jeftiniji od modernih blokatora H+-K+-ATPaze.

Svi lijekovi su zamjene za omeprazol, često postajući prvi izbor u liječenju ulceroznih lezija i gastritisa. Među njima postoje razlike ne samo u dokazanoj efikasnosti. Oni su sigurniji, manje je vjerovatno da će izazvati razvoj neželjenih reakcija.

U ljekarničkom asortimanu postoji mnogo lijekova koji na ovaj ili onaj način smanjuju proizvodnju želučanog soka. Prethodno su spomenuti antacidi na bazi soli aluminija i magnezija - Gastal, Rennie, Passagex. Ulaze u kemijske reakcije neutralizacije sa hlorovodoničnom kiselinom, razlažući je u bezopasne produkte. Ako su iz nekog razloga antacidi i inhibitori protonske pumpe kontraindicirani za pacijenta, liječnici uključuju takve lijekove u terapijske režime:

• Ranitidin;
• Famotidin.

Razlika između njih i omeprazola leži u farmakološkom djelovanju. To su blokatori histaminskih receptora koji inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline. Oni doprinose povećanju pH želudačnog sadržaja i smanjuju aktivnost pepsina. Takođe, omeprazol se često zamenjuje De-Nolom sa bizmut trikalijum dicitratom. Lijek je aktivan protiv bakterija koje žive u želucu, inhibira proizvodnju klorovodične kiseline. De-Nol stvara film na sluznicama, štiteći ih od djelovanja negativnih faktora.

specialne instrukcije

Lijek se također koristi za minimiziranje oštećenja sluznice nesteroidnim protuupalnim lijekovima. U ranim fazama liječenja, njihove nuspojave su gotovo nevidljive. Ali ubrzo počinju stimulirati povećanu proizvodnju klorovodične kiseline i ulceracije sluznice. Omeprazol se uvijek uzima s nesteroidnim inflamatornim lijekovima kako bi se spriječile ulceracije sluznice.

Optimalna doza za prevenciju razvoja gastritisa izazvanog lijekovima je 2 kapsule u toku dana.

Ne možete praviti pauze u terapiji, jer to može izazvati ponovni recidiv. Nemojte žvakati kapsule niti razrjeđivati ​​njihov sadržaj u tekućini. Lijek treba progutati, a zatim popiti dovoljno vode.

Kod hiperacidnog gastritisa uzima se stalno ako nije moguće stabilizirati proizvodnju želučanog soka. Čirevi se liječe redovnim praćenjem njihove veličine. Uz ožiljke, omeprazol se obično poništava. Trajanje terapije za refluksni ezofagitis je od nekoliko mjeseci do 1-2 godine.

Kontraindikacije za liječenje

Apsolutna kontraindikacija za jednokratni ili kursni unos omeprazola je individualna netolerancija na sastojke, uključujući i pomoćne. Proizvođači nisu pružili podatke istraživanja o sigurnosti upotrebe za liječenje tokom trudnoće. Stoga je upotreba lijeka u ovoj grupi pacijenata zabranjena. Čak i uz neefikasnost sigurnijih sredstava. Trudnicama je preporučljivo koristiti postojeće analoge omeprazola. To su lijekovi nove generacije koji slabo prodiru kroz biološke barijere, uključujući placentu.

Sastojci lijeka se apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, stoga se mogu akumulirati u majčinom mlijeku. Gastroenterolozi ne prepisuju omeprazol tokom dojenja. Tokom dojenja u terapiji se koriste sigurniji antacidi. Ima lijek i starosna ograničenja - do 18 godina. Izuzetak su čirevi i gastroezofagealna refluksna bolest. U takvim slučajevima koristi se u liječenju djece od 2 godine starosti.

Lokalne i sistemske nuspojave

Nuspojave inhibitora protonske pumpe javljaju se uglavnom kada se naruši režim doziranja. Uostalom, sastojci lijeka brzo prodiru u krvotok, a maksimalna terapeutska koncentracija se bilježi nakon nekoliko minuta. Stoga u toku terapije postoji rizik od nuspojava omeprazola:

Možda razvoj lokalne alergijske reakcije nakon uzimanja tableta. Njegovi vodeći simptomi su otok i crvenilo kože, svrab, osip, bol. Gotovo svi su reverzibilni, nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka, ali zahtijevaju simptomatsko liječenje.

Kompatibilnost lijekova i negativne interakcije

Omeprazol se smije kombinirati s antibioticima različitih farmakoloških grupa. Uključujući makrolide, cefalosporine, polusintetičke peniciline zaštićene klavulanskom kiselinom. Ima dobru kompatibilnost sa anesteticima, glukokortikosteroidima, mišićnim relaksansima, antiaritmicima. Ako pijete Omeprazol s antacidima, tada se ne opaža pretjerano povećanje pH razine u želucu.

Dozvoljeno je uzimati zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima na bazi diklofenaka, nimezulida, ibuprofena. Alkohol smanjuje terapijsku efikasnost omeprazola, usporava i remeti njegovu apsorpciju. Stoga je njihovo dijeljenje zabranjeno.

O prednostima omeprazola

Omeprazol se odnosi na moderne lijekove namijenjene liječenju želučanih patologija. Ali samo pod uslovom da je njihov razvoj izazvan ili zakompliciran pojačanim lučenjem hlorovodonične kiseline. Nježno blokira žlijezde koje proizvode kaustični želudačni sok i pepsin. U promenjenim uslovima, sluznica prestaje da bude iritirana i ulcerisana. Sada osoba nakon što jede hranu ne osjeća bol i žgaravicu. Pažljivo pridržavanje uputa za upotrebu izbjeći će razvoj lokalnih i sistemskih nuspojava.

medicinski proizvod Omeprazol (Omeprazol) ima sposobnost da potisne lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, kao inhibitor (suzbija funkciju) „protonske pumpe“ (proces razmene vodonikovih jona). Mehanizam antisekretornog djelovanja povezan je sa inhibicijom (supresijom aktivnosti) enzima H-K-ATPaze (enzim koji ubrzava razmjenu vodikovih jona) u membranama stanica želučane sluznice, što dovodi do blokiranja završne faze stvaranje hlorovodonične kiseline. Kao rezultat, nivo bazalne (sopstvene) i stimulisane sekrecije (lučenje probavnih sokova) se smanjuje, bez obzira na prirodu stimulusa. Djelovanje lijeka se javlja brzo i ovisi o dozi. Nakon pojedinačne doze od 0,02 g omeprazol efekat traje 24 sata.

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Nuspojave

Kontraindikacije

Obrazac za oslobađanje

Uslovi skladištenja

Sinonimi

Glavna podešavanja

Da biste razumjeli za šta je propisan omeprazol, trebali biste pogledati o kakvom je lijeku riječ. Ovaj lijek suzbija lučenje želučane kiseline i čini ga manje aktivnim. Bijeli prah koji se dobro otapa u etanolu i metanolu, u pravilu se koristi za liječenje čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu. Također se koristi u liječenju Zollinger-Ellinsonovog sindroma.

Kojoj grupi lijekova pripada omeprazol?

Ljekovita svojstva lijeka se aktiviraju čim uđe u kiselu – karakterističnu za želudac – sredinu. U želučanim stanicama odgovornim za proizvodnju hlorovodonične kiseline, lijek se akumulira i počinje regulacija proizvodnje želučanog soka pepsinom, posebnim enzimom koji je potreban za razgradnju proteina. Zbog toga, neugodni simptomi raznih bolesti postaju manje izraženi i postupno nestaju.

Sastav lijeka Omeprazole ima sljedeće:

• omeprazol;
• želatina;
• glicerol;
• titanijum dioksid;
• nipagin;
• nipazol;
• natrijum lauril sulfat;
• prečišćenu vodu.

Lijek spada u grupu inhibitora protonske pumpe (PPI) i to jasno objašnjava zašto se omeprazol propisuje. Ovo je jedan od najefikasnijih lijekova za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta. Kao i svi PPI, omeprazol je derivat benzimidazola. Odnosno, hemijska struktura lijeka i ovog spoja su međusobno vrlo slični.

Šta pomaže omeprazolu?

Poznavajući mehanizam djelovanja lijeka, lako je shvatiti od čega pomaže omeprazol. Lijek se po pravilu propisuje za:

• (sredstvo se može koristiti iu akutnoj fazi i za terapiju protiv relapsa);
• žgaravica;
• pankreatitis;
• gastritis s visokom kiselošću;
• gastropatija uzrokovana upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• hipersekretorni poremećaji u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta;
• poliendokrina adenomatoza (kao dio složenog liječenja - za to je još propisan omeprazol).

Omeprazol kapsule

Ovo je jedan od oblika doziranja lijeka. Kapsule dolaze u različitim dozama - po 10 i 20 miligrama. Omeprazol tablete - drugi oblik oslobađanja lijeka - karakteristike su slične i djeluju na potpuno isti način. U ovom slučaju, pacijent može izabrati šta će tačno provesti liječenje - pilule ili kapsule - u ovom slučaju, oslanjajući se samo na ona razmatranja koja mu se vrsta lijeka više sviđa.

Injekcije omeprazola

Zašto se omeprazol prepisuje u ampulama? Pomoću sredstava ovog obrasca se obraćamo u posebno teškim slučajevima. Prašak za injekcije dostupan je u bočicama od 40 mg. Omeprazol u ampulama može se koristiti za intravensku i intravensku primjenu kap po kap. U potonjem slučaju, sadržaj bočice se razrijedi sa 90 ml otopine natrijum hlorida (0,9%) ili dekstroze (5%). Za intravensku injekciju, lijek se razrijedi sa 10 ml sterilne vode za injekcije. Lijek treba davati polako (najmanje 5 minuta).

Kako uzimati Omeprazol?

Znajući za što je propisan omeprazol, možete se upoznati sa karakteristikama upotrebe lijeka. Alat djeluje brzo - najkasnije sat vremena - a učinak traje dugo - oko jedan dan. Omeprazol, čija upotreba je dogovorena sa lekarom, snižava pH nivo želuca na 3. Lek mogu da uzimaju i odrasli i deca starija od 5 godina. Još jedna prednost je što starijim pacijentima nije potrebno prilagođavanje doze.

Omeprazol - doza

Za svakog pacijenta odabire se pojedinačno. Standardna doza lijeka je 20 mg, ali se prilagođava ovisno o složenosti bolesti, općem zdravstvenom stanju pacijenta, kao i bolesti koja zahtijeva terapiju:

1. Da biste se nosili s čirom na želucu u fazi egzacerbacije, bit će potrebno 20 - 40 mg lijeka. Doza je podijeljena u 2 doze.
2. Za prevenciju erozivno-ulceroznog ezofagitisa potrebno je 20 mg supstance.
3. Sa Zollinger-Ellinsonovim sindromom, pacijentu je potrebno najmanje 60 mg lijeka dnevno.
4. Omeprazol za žgaravicu je potreban u količini od 20 mg dnevno.
5. Da bi se spriječilo curenje kiselog sadržaja želuca u jednjak tokom operacija dan prije i 2 do 4 sata prije operacije, propisuje se 40 mg lijeka.

Omeprazol kako uzimati - prije jela ili poslije?

Ovo morate sami razjasniti prije početka liječenja. Kako da uzimam Omeprazol - prije jela ili poslije? Da bi proizvod djelovao efikasno, potrebno ga je popiti prije jela. Najbolje je piti Omeprazol kapsule sa vodom. Lijek se ne preporučuje piti paralelno s De-Gol-om. Između uzimanja lekova potrebno je da napravite pauzu od najmanje 30 minuta. Nemojte uzimati omeprazol prije spavanja.

Omeprazol - trajanje upotrebe

Trajanje liječenja varira ovisno o bolesti i određuje se za svaki slučaj pojedinačno. Kod refluksnog ezofagitisa ili čira, na primjer, Omeprazol treba uzimati 4 do 8 sedmica. Nekomplikovane bolesti mogu se izlečiti za nedelju dana. Čak iu najnaprednijim slučajevima, Omeprazol se ne smije uzimati duže od dva mjeseca. Nakon 8 nedelja uzimanja, moraćete da napravite pauzu.

Nuspojave omeprazola

Saznavši čemu služi omeprazol, karakteristike njegovog djelovanja i primjene, mnogi se odlučuju odmah započeti liječenje, ali ne smijemo zaboraviti da i ovaj, kao i svaki drugi lijek, ima nuspojave. Potonji su rijetki, u pravilu postaju posljedica zloupotrebe ili zlouporabe lijeka i brzo prolaze nakon povlačenja, ali to nije razlog da ih se izgubi iz vida.

Nuspojave lijeka Omeprazol mogu imati kao što su:

• suva usta;
• upala oralne sluznice;
• mučnina;
• nadutost;
• poremećaji u jetri;
• nesanica;
• depresivno stanje;
• vrućica;
• kršenje osjeta okusa;
• povećana fotosenzitivnost;
• leukopenija;
• trombocitopenija;
• B12-folna anemija;
• glavobolja;
• razdražljivost;
• bol u mišićima;
• slabost mišića;
• oštećenje vida;
• dermatitis;
• košnice;
• alopecija;
• mijalgija;
• bronhospazam.

Neki pacijenti osjećaju blagu fizičku nelagodu, razvijaju periferni edem ili pate od pretjeranog znojenja. Medicini su poznati i rijetki slučajevi stvaranja glandularnih cista u želucu. Pojava neoplazmi u gotovo svim proučavanim slučajevima uzrokovana je dugotrajnom primjenom inhibitora protonske pumpe.

Omeprazol - kontraindikacije

Vrlo je važno saznati da li je omeprazol moguć čak i prije početka liječenja. To će pomoći u sprječavanju neželjenih nuspojava. Jedna od glavnih kontraindikacija je preosjetljivost na komponente sastava. Neželjeno je da se omeprazol leči istovremeno sa uzimanjem Nelfinavira ili Atazanavira. Lijek je zabranjen za djecu čija je težina manja od 20 kg.

Lijek se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće i dojenja. Omeprazol – posebno ako se uzima u prvom tromjesečju – može uzrokovati malformacije u djetetovom tijelu, stoga se propisuje samo kada je korist od njegove upotrebe mnogo veća od rizika od nuspojava. Tokom dojenja, preporučljivo je odbiti lijek, jer brzo prodire u krv i mlijeko.

Prije nego što propiše kurs omeprazola, specijalista se mora uvjeriti da pacijent nema:

• maligni tumori probavnog trakta, želuca ili duodenuma;
• zatajenje jetre (patologija usporava proces biotransformacije lijeka);
• zatajenje bubrega (zbog toga se izlučivanje lijeka može usporiti);
• gastrointestinalne infekcije.