Holinolitici antiholinergici. Antiholinergički (antiholinergični) lijekovi, koji djeluju uglavnom u području perifernih M-holinergičkih sistema. Iz istorije antiholinergika

- uzimanje antiholinergičkih lijekova (ciklodol, difenhidramin, atropin, solutan) za postizanje stanja euforije. Obično je epizodičan ili periodičan, često se opaža kod ovisnosti o više droga i politoksikomanije. Manje uobičajena je redovna mono upotreba. Lijekovi izazivaju delirične poremećaje svijesti sa zabludama, vizualnim halucinacijama, psihomotornom agitacijom i dezorijentacijom u okolnoj stvarnosti. Možda razvoj mentalne i fizičke zavisnosti. Uz dugotrajnu zloupotrebu antiholinergika, funkcije srca i pluća su poremećene, razvija se organska lezija centralnog nervnog sistema.

Opće informacije

Zloupotreba antiholinergika - redovna, periodična ili epizodična upotreba antiholinergika za postizanje stanja euforije. Javlja se pretežno među adolescentima i mladim odraslim osobama. Droga se obično uzima u rekreativne svrhe (u procesu neke specifične društvene aktivnosti). Zloupotreba antiholinergika često se kombinira s drugim ovisnostima o drogama i supstancama. Razvoj ovisnosti je moguć čak i kod neredovnog uzimanja antiholinergičkih lijekova.

Prvo mjesto po prevalenciji zauzima upotreba ciklodola. Ova psihoaktivna supstanca se često uzima zajedno sa drugim narkotičkim i toksičnim drogama: trankvilizatorima, difenhidraminom, alkoholom, barbituratima, hašišem. Upotreba antihistaminika i Dature kao zasebnog oblika zlostavljanja je rijetka u današnje vrijeme. Lijekovi koji sadrže atropin i antihistaminici obično se kombiniraju s alkoholnim pićima. Difenhidramin se koristi kao sredstvo za produženje euforije kod ovisnosti o opijumu. Liječenje zloupotrebe antiholinergika provode stručnjaci iz oblasti narkologije.

Holinolitici

Holinolitička sredstva su velika grupa sintetičkih lijekova i biljnih preparata koji imaju sposobnost blokiranja acetilkolinskih receptora. U ovu grupu spadaju neki lijekovi za liječenje parkinsonizma (triheksifenidil), antihistaminici (difenhidramin, prometazin) i tropan alkaloide (hiosciamin, skopolamin i atropin), koji se nalaze u dopi, skopoliji, mandragori, kokošinji, beladoni i drugim biljkama.

Holinolitici se "vežu" za acetilkolinske receptore i ne dopuštaju im interakciju s acetilkolinom. Kao rezultat toga, funkcije parasimpatičkog nervnog sistema su u velikoj meri blokirane, a preovlađuju efekti simpatikusa. Razni lijekovi iz grupe antiholinergika djeluju na različite vrste receptora. Prilikom uzimanja lijekova koji sadrže atropin, periferni receptori su blokirani, kada se koriste antihistaminici - centralni receptori, kada se uzimaju antiparkinsonici - i centralni i periferni receptori.

Zloupotreba antiholinergika posljedica je sposobnosti lijekova da izazovu psihičke poremećaje kada se prekorači terapijska doza. Uz istovremenu primjenu 3-4 terapijske doze, teški poremećaji svijesti obično izostaju, postoji povećanje raspoloženja, fragmentarne vizualne i slušne halucinacije. Daljnjim povećanjem doze razvija se delirij sindrom, koji uključuje delirij, opsežne vidne i slušne halucinacije, dezorijentaciju u vanjskom svijetu i psihomotornu agitaciju. Očuvana je samoorijentacija.

Najčešći antiholinergik koji se koristi kao narkotik je ciklodol. Manje uobičajena je zloupotreba difenhidramina, biljaka koje sadrže atropin (datura, henbane) i tarena (aprofena) - lijeka koji se koristi za stimulaciju porođaja, otklanjanje grčeva kod kolecistitisa, spastičnog kolitisa, jetrene i bubrežne kolike, peptičkog ulkusa i nekih vaskularnih bolesti.

Zloupotreba dature, difenhidramina i tarena

Datura je samonikla biljka čije sjemenke sadrže skopolamin, atropin i druge alkaloide. Za postizanje euforije sjemenke se konzumiraju oralno. Prilikom uzimanja 10-15 sjemenki javlja se opuštanje mišića, osjećaj topline, vrtoglavica i podizanje raspoloženja. Ponekad opijenost liči na euforiju hašišizma. Može doći do dispeptičkih simptoma, ubrzanog otkucaja srca, buke, osjećaja sitosti ili stezanja u glavi. Opijanje traje nekoliko sati, a zatim prelazi u glavobolju, slabost i slabost. Često se primjećuju neoštre povrede koordinacije pokreta.

Uz upotrebu velikih doza droge, moguć je razvoj psihoze tipa delirijuma. Primjećuju se "glupavo" ponašanje, motorna agitacija i poremećaji tjelesne sheme, praćeni crvenilom lica, groznicom, tahikardijom, fluktuacijama krvnog tlaka i proširenjem zjenica. Trajanje psihoze je do 1 dan. U narednih nekoliko dana, anksioznost, nemotivisani strahovi, nervoza i poremećaji sna mogu potrajati.

Izolovana zloupotreba antiholinergičkog difenhidramina je rijetka. Lijek se obično uzima istovremeno s alkoholom kako bi se pojačala i izmijenila intoksikacija. Možda kombinirana zloupotreba antikolinergika i opijata (najčešće heroina) - u ovom slučaju se difenhidramin koristi za produženje narkotičke euforije. Kod predoziranja lijekom razvijaju se psihoze koje se manifestiraju halucinacijama, deluzijama, psihomotornom uznemirenošću i poremećajima svijesti.

Ilegalna upotreba tarena je zbog njegove sposobnosti da izazove halucinacije. Lijek se uzima u dozama nekoliko puta većim od terapijskih. Kada se koristi, javlja se delirizni poremećaj svijesti u kombinaciji sa živim slušnim, vizualnim i taktilnim halucinacijama. Nakon izlaska iz stanja intoksikacije, pacijenti zadržavaju fragmentarna sjećanja na vlastita iskustva. Kod uzimanja tarena nema psihičke i fizičke zavisnosti, ne nastaje zavisnost.

Ciklodol i razvoj ovisnosti

Cyclodol (parkan, parkopan, romaparkin, artan) je antiparkinsonik koji se nalazi na listi esencijalnih lijekova. Koristi se za otklanjanje nuspojava lijekova iz grupe neuroleptika. Kod pacijenata koji boluju od parkinsonizma, ciklodol smanjuje drhtanje ekstremiteta, hipersalivaciju i znojenje. Utječe na bradikineziju i rigidnost. U asocijalnom tinejdžerskom okruženju, na njega se gleda kao na jeftino sredstvo za postizanje neobične euforije.

Pacijenti koji pate od ovisnosti o ciklodolu uzimaju ciklodol tablete. Za postizanje stanja euforije u početnoj fazi obično su dovoljne 2-4 tablete, ponekad se javljaju narkotični efekti kada se koristi terapijska doza. U riziku od zloupotrebe antiholinergika su adolescenti sa zavisničkim ponašanjem koji praktikuju uzimanje različitih psihoaktivnih supstanci kako bi dobili neobične senzacije. Prevladava grupna epizodična ili povremena upotreba, pri čemu većina adolescenata namjerno bira ciklodol kako bi postigli halucinogene efekte.

Rjeđe, razlog za prijem u početnim fazama je potreba da se "drži korak s drugima". U nekim slučajevima postoji sistematska jednokratna upotreba. Kada se uzima samostalno, teška ovisnost se razvija češće nego kada se konzumira u grupama. Zloupotreba antiholinergičkog ciklodola često se nalazi kod zloupotrebe drugih supstanci i ovisnosti o više droga. Lijek se uzima kao sredstvo za uklanjanje simptoma ustezanja u nedostatku uobičajenog lijeka ili se koristi za pojačavanje djelovanja glavne narkotičke tvari.

Adolescenti bez iskustva sa drugim psihoaktivnim supstancama obično počinju sa 4-6 tableta. „Iskusniji“ pacijenti, konfigurisani da prime halucinatorne efekte, odmah uzimaju 8-10 tableta. Već nakon prve upotrebe moguće su neugodne senzacije: strah, tjeskoba i mučnina. Ako se zloupotreba antiholinergika nastavi, ovi osjećaji nestaju nakon nekoliko doza. Adolescenti se obično okupljaju u grupi i uzimaju ciklodol 1-2 puta sedmično. Nakon 1,5-2 mjeseca javljaju se post-narkotički efekti, euforija se zamjenjuje depresijom i unutrašnjom napetošću. To ukazuje na razvoj mentalne zavisnosti.

Uz zloupotrebu antiholinergika, tolerancija se postepeno povećava. Nakon nekog vremena, halucinacije pri uzimanju 8-10 tableta nestaju, a pacijenti postupno povećavaju dozu na 20-30 tableta. Nakon 1-1,5 godina nakon početka upotrebe, javlja se fizička ovisnost. Razvija se sindrom ustezanja, praćen unutrašnjom napetošću, anksioznošću i osjećajem mentalnog stresa. U pozadini progresivnog pada raspoloženja javljaju se vegetativni i somatski simptomi: drhtanje cijelog tijela, ukočenost pokreta, izraženo povećanje mišićnog tonusa, trzanje mišića. Slabost, razdražljivost i progresivna disforija, u kombinaciji s patološkom željom za ciklodolom, tjeraju pacijente na daljnju zloupotrebu antiholinergika.

Simptomi ovisnosti o ciklodolu

Kod intoksikacije uz zloupotrebu antiholinergičkog ciklodola razlikuju se 4 faze. Prva faza (euforija) počinje pola sata nakon konzumiranja i praćena je porastom raspoloženja, optimizmom, sklonošću da se sve vidi u roze. Sva negativna iskustva postaju beznačajna. Pacijenti su pokretni, društveni, raštrkani i nedosljedni, ćaskaju sa ostalim članovima grupe, smiju se, plešu i pjevaju.

Nakon još pola sata počinje faza sužene svijesti. Pacijenti se „povuku u sebe“, prestanu komunicirati i uranjaju u vlastita iskustva. Moguća derealizacija, depersonalizacija, kršenje sheme tijela (dijelovi tijela djeluju strano) i percepcija okolnih objekata (predmeti mijenjaju oblik, odnos između objekata je narušen). Razmišljanje je usporeno, pacijentima je teško kontaktirati druge, pratiti tuđu misao i odgovarati na pitanja, međutim, ako je potrebno (npr. pri kontaktu sa roditeljima ili policajcima), mogu se nakratko koncentrirati i vratiti u stvarnost.

Nakon 2-3 sata, faza sužene svijesti ili se završava ili prelazi u fazu halucinacija. Pacijenti se više ne snalaze u vremenu i mjestu. Okruženje im se čini iskrivljeno, neobično. U početku se pojavljuju fragmentarne halucinacije: pojedinačni zvukovi, pozivi ili klikovi, krugovi ili točkice pred očima. Nakon nekog vremena razvijaju se scenske halucinacije fantastičnog sadržaja. Halucinacije mogu biti i pozitivne i strašne, ali pacijenti ne osjećaju strah, čak ni kada vide prizore okrutnosti ili odsječenih udova.

Uz zloupotrebu antiholinergika, raspoloženje pacijenata se mijenja ovisno o sadržaju halucinacija. Na kraju intoksikacije pacijenti često upoređuju viđene slike sa crtanim filmovima. U pozadini upotrebe ciklodola, često se javljaju negativne halucinacije. Pacijentima se čini da se neki predmeti (na primjer, cigareta u ruci) pojavljuju ili nestaju. Eksternim pregledom pacijenata otkriva se tahikardija, povišen krvni pritisak, poremećena koordinacija pokreta i proširene zjenice. Oči su mutne, koža i sluzokože suve, blede.

Zloupotreba antiholinergika može biti praćena razvojem akutnih psihotičnih stanja. U slučaju predoziranja moguća je akutna psihoza, praćena oštećenjem svijesti. U početnoj fazi postoje fragmentarne vizualne halucinacije: male životinje, predmeti, insekti. Tada halucinacije postaju proširene, prizorne, prijeteće. Delusioni poremećaji se pridružuju. Delirijski poremećaji svijesti su dopunjeni psihomotornom agitacijom.

Već u početnim fazama zloupotrebe antiholinergika, aktivnost centralnog nervnog sistema je poremećena. Kod redovnog uzimanja ciklodola šest mjeseci ili duže, pacijenti imaju usporavanje razmišljanja, pogoršanje kognitivnih funkcija, poteškoće u pokušaju koncentracije i oštećenje pamćenja. Uočavaju se karakteristični vegetativni i neurološki poremećaji: povećan je tonus mišića, primjećuju se trzaji pojedinih mišića i drhtanje prstiju. Lice postaje blijedo, na pozadini općeg bljedila, na obrazima je jasno vidljiv "uzorak" u obliku leptira.

Uz zloupotrebu antiholinergika tijekom 1-1,5 godina ili više, razvija se apstinencijalni sindrom. Prve manifestacije apstinencije postaju vidljive dan nakon posljednjeg uzimanja ciklodola. Pacijenti osjećaju nezadovoljstvo i unutrašnju napetost. Raste osjećaj opće nesreće, povećava se nivo anksioznosti. U pozadini progresivnog pogoršanja raspoloženja javlja se slabost i apatija. Zapošljivost opada. Mišićni tonus se povećava, pokreti postaju sputani, lice poprima izgled maske, primjećuje se drhtanje trupa i udova. Pacijenti koji pate od zloupotrebe antiholinergika žale se na bolove u leđima. Simptomi ustezanja traju 1-2 sedmice, a zatim prelaze u tešku asteniji.

Liječenje i prognoza ovisnosti o ciklodolu

Prognoza za zloupotrebu antiholinergika zavisi od nivoa motivacije pacijenta, težine i trajanja bolesti. Pravilnim kompleksnim liječenjem u početnim stadijumima bolesti, mnogi pacijenti uspijevaju se konačno riješiti ovisnosti. Prognostički nepovoljni su slučajevi stalnog dugotrajnog zlostavljanja, praćenog organskom lezijom centralnog nervnog sistema, poremećajima mišljenja i smanjenjem kritičnosti prema svom stanju. U teškim slučajevima ishod može biti organska demencija, poremećaji respiratornog i kardiovaskularnog sistema.

Antiholinergici su supstance koje imaju sposobnost da blokiraju ili oslabe efekte acetilholina, koji je odgovoran za pojavu pobuđenog stanja nervnog sistema. Antiholinergički spojevi mogu djelovati na različite strukture tijela, te se stoga uslovno dijele na supstance slične atropinu, centralne, kurare slične, ganglioblokirajuće.

Opis

U kliničkoj praksi ova jedinjenja imaju veliki značaj zbog svoje sposobnosti da utiču na refleksnu regulaciju tjelesnih struktura.

Najčešći antiholinergici su alkaloidi, koji uključuju platifilin, skopolamin, atropin i preparate na bazi beladone, dope, kokošinje (mogu se koristiti u kombinaciji i samostalno). Prirodnog su porijekla.

Trenutno se sintetičke supstance također široko koriste. Sadrže spojeve koji mogu značajno pojačati učinak antiholinergika.

Preparati na bazi ovih supstanci jednostavni su za upotrebu u praksi, a broj negativnih reakcija koje izazivaju značajno je smanjen. Većina antiholinergika može imati i antispazmodičko i analgetsko djelovanje. Grupa takvih lijekova ima osobine koje su svojstvene i nekim antiholinergicima lokalnog anestetičkog i antihistaminičkog djelovanja. To uključuje difenhidramin, diprazin.

Ispod je lista antiholinergičkih lijekova.

Svi antiholinergici po svojoj hemijskoj strukturi su veoma raznoliki. Osim toga, uzimajući u obzir sposobnost blokiranja različitih vrsta efekata acetilholina, uobičajeno je da se oni podijele na M-antikolinergike i N-antiholinergike.

M-holinolitici

M-holinolitici su:

  1. Alkaloidi, uključujući skopolamin, platifilin, atropin.
  2. Holinolitici biljnog porijekla. To uključuje: ambroziju, drogu, kokošinju, beladonu.
  3. Antiholinergici polusintetičkog porijekla, na primjer, homatropin.
  4. Holinolitici sintetičkog porijekla. Među njima: hlorosil, spazmolitin, propantelin, metacin, pirenzepin, ipratropijum bromid, aprofen, arpenal.

Djelovanje M-holinolitika

M-holinolitici, blokirajući M-holinergičke receptore, sprečavaju interakciju medijatora acetilholina s njima. Smanjuju ili eliminišu efekte iritacije holinergičnih (parasimpatičkih) nerava i delovanje supstanci sa M-kolinomimetskim delovanjem.

M-antiholinergički preparati se koriste u sledećim situacijama:

  1. Akutno trovanje holinomimetikom, antiholinesteraznim otrovom.
  2. Parkinsonizam, druge patologije centralnog nervnog sistema.
  3. Povreda oka, iridociklitis, iritis. U ovom slučaju, m-holinolitici se koriste za opuštanje mišića oka.
  4. Grčevi organa sa glatkim mišićnim slojevima (pilorospazam, hepatična, bubrežna kolika).
  5. Ulcerativne lezije duodenuma, želuca.
  6. Vagotonična bradikardija.
  7. Kršenje intraatrijalne, atrioventrikularne provodljivosti.
  8. Preoperativna premedikacija (za prevenciju laringospazma, bronhospazma, hipersalivacije).
  9. Bronhospazam.

Osim toga, M-holinolitici se koriste u dijagnostičkim studijama, na primjer, za širenje zjenice tokom pregleda fundusa, tokom rendgenskog pregleda gastrointestinalnog trakta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije koje sprečavaju upotrebu antiholinergičkih lijekova su:

  1. Hipertrofične promjene u prostati, atonična stanja mokraćne bešike.
  2. Atonični zatvor.
  3. Astmatični status.
  4. Glaukom u bilo kom obliku.

Centralni antiholinergici, koji uključuju skopolamin, spazmolitin, aprofen, arpenal, kontraindicirani su kod osoba čije aktivnosti zahtijevaju koncentraciju pažnje i brzinu reakcija i povezane su sa upravljanjem složenim mehanizmima i vozilima.

N-holinolitici

Svi N-holinolitici su lijekovi koji se konvencionalno dijele u dvije glavne grupe: ganglioblokirajuće i kurare slične.

Ganglioblokirajući antiholinergici su u stanju da blokiraju n-holinergičke receptore koji se nalaze u ganglijima. To uključuje: fubromegan, temekhin, pirilen, pentamin, pahikarpin, kvateron, kamfonijum, imekhin, dimekolin, gigronij, benzoheksonijum.

Antiholinergici koji blokiraju ganglije koriste se u pravilu kao antihipertenzivi i vazodilatatori u sljedećim slučajevima:

  1. Grčevi perifernih žila (obliterirajući endarteritis, Raynaudova bolest).
  2. Za ublažavanje kriza hipertenzivne prirode.
  3. Za kontrolu hipotenzivnih stanja.
  4. U svrhu terapije ulceroznih lezija duodenuma, želuca.
  5. U svrhu simptomatskog liječenja arterijske hipertenzije.

Negativne reakcije

U pozadini primjene antikolinergika koji blokiraju ganglije, mogu se razviti neke negativne reakcije, pa je njihova upotreba ograničena. Uz primjenu ganglioblokatora može se razviti sljedeće:

  1. ortostatska hipotenzija.
  2. Smanjen venski pritisak.
  3. Poremećaj akomodacije.
  4. Suvoća u ustima.
  5. Dilatacija zenica.

Među glavnim kontraindikacijama koje sprečavaju upotrebu ganglioblokatora, treba napomenuti sljedeće:

  1. Tromboza.
  2. Lezije bubrega, jetre.
  3. Akutni infarkt miokarda.
  4. Arterijska hipotenzija.
  5. Glaukom u obliku zatvorenog ugla.

Antiholinergici slični kurareu

Antiholinergici slični kurareu mogu blokirati H-holinergičke receptore, koji se nalaze u neuromuskularnim sinapsama skeletnih mišića. To uključuje: tubokurarin hlorid, melitin, ditilin, dioksonijum.

Antiholinergici slični Curareu se koriste uglavnom u području anesteziologije za opuštanje skeletnih mišića:

  1. Sa repozicijom koštanih fragmenata, smanjenjem dislokacija.
  2. tokom endoskopskih procedura.
  3. Tokom hirurških intervencija.

Osim toga, često se koriste kao dio kompleksnog liječenja tetanusa. Preparati na bazi meliktina često se koriste za smanjenje mišićnog tonusa kod neuroloških patologija, praćenih poremećajem motoričke funkcije, povećanjem tonusa skeletnih mišića.

U pozadini primjene antikolinergika sličnih kurare, mogu se razviti sljedeći negativni simptomi:

  1. Depolarizirajući antiholinergici slični kurareu mogu izazvati bol u skeletnim mišićima.
  2. Preparati ditilina mogu povećati intraokularni tlak i povećati krvni tlak, što zauzvrat izaziva srčane aritmije.
  3. Pod uticajem preparata tubokurarin hlorida može se uočiti smanjenje nivoa krvnog pritiska, razvoj laringospazma, bronhospazma.

U kojim slučajevima ih ne treba koristiti?

Glavne kontraindikacije za upotrebu supstanci sličnih kurareu su sljedeće patologije i fiziološka stanja:

  1. Starost dojke.
  2. Glaukom.
  3. Povrede funkcije jetre, bubrega.
  4. miastenija.

Važno je biti oprezan pri propisivanju antiholinergika sličnih kurareu pacijentima koji pate od kaheksije, anemije, kao i trudnicama ili starijim osobama.

Zašto se propisuju antiholinergici?

Trenutno se ova lista antiholinergika (lijekova svih grupa) široko koristi u različitim medicinskim područjima. Klasifikacija njihove upotrebe je sljedeća:

  1. Primjena u terapijskoj praksi, kada postoji potreba za liječenjem patologija praćenih grčevima u strukturama glatkih mišića. Najrelevantniji lijekovi u ovoj oblasti su oni koji kombiniraju miotropno i neurotropno djelovanje, kao i oni koji imaju selektivno antispazmodičko djelovanje.
  2. Koristi se za liječenje ulceroznih lezija duodenuma, želuca. U ovoj oblasti bilo bi preporučljivo koristiti antiholinergike sa antispazmodičnim djelovanjem koji mogu inhibirati proizvodnju želučanog soka.
  3. Upotreba kod funkcionalnih poremećaja nervnog sistema. Holinolitici se široko koriste za liječenje Parkinsonove bolesti, Parkinsonove bolesti.
  4. Upotreba u psihijatrijskoj praksi kao sredstva za smirenje.
  5. Primjena u oblasti anesteziologije. Holinolitičke supstance mogu poboljšati efikasnost tableta za spavanje i opojnih droga.
  6. Koristiti kao profilaktičko sredstvo za prevenciju morske i vazdušne bolesti.
  7. Koristite kao protuotrov ako je tijelo opijeno otrovima.

Predoziranje antiholinergicima

Uz produženu primjenu, stupanj izloženosti antiholinergicima može se smanjiti. Zbog ove karakteristike tvari, stručnjaci preporučuju periodičnu zamjenu lijekova.

U nekim slučajevima, u pozadini upotrebe lijekova, može se razviti nuspojava toksične prirode. To se najčešće događa ako pacijent ima individualnu osjetljivost na supstancu, ili premašuje preporučenu dozu. Intoksikacija antiholinergicima se manifestuje sledećim simptomima:

  1. Pogrešan smještaj.
  2. Suvoća sluzokože u oralnoj regiji.
  3. tahikardija.

Prilikom upotrebe centralnih antiholinergika, predoziranje je praćeno pojavom narušavanja funkcionalnosti Narodne skupštine:

  1. halucinacije.
  2. Osjećaj glavobolje.
  3. Vrtoglavica.
  4. Bol u glavi.

Pri liječenju antiholinergicima važno je da se pacijent pridržava doza koje preporučuje specijalist i uzima u obzir individualne karakteristike vlastitog tijela. Čak i neznatno predoziranje supstancama dovodi do razvoja tahikardije i jake suhe usta. Na početku intoksikacije pacijentu treba primijeniti prozerin intravenozno. Najozbiljnija kontraindikacija za njihovu upotrebu je glaukom.

Supstance u ovoj grupi uključuju:

Blokiranje M-holinergičkih receptora (M-holinergički blokatori),

N-holinergički receptori autonomnih ganglija (ganglioblokatori) - blokiraju N-holinergičke receptore skeletnih mišića (lijekovi slični kurareu)

1. M-antiholinergici (m-antiholinergici). Opće karakteristike, mehanizam djelovanja, glavni farmakološki efekti.

M 1 - receptori se nalaze: u neuronima centralnog nervnog sistema; tijela simpatičkih postganglionskih ćelija; u mnogim presinaptičkim regijama.

M 2 – receptori se nalaze u srcu: SA čvor; atrijalni AV čvor; komore.

M 3 - receptori se nalaze: u glatkim mišićima; u većini egzokrinih žlijezda, vaskularni endotel (ekstrasinaptički, slobodno leži).

M-antiholinergici (M-holinolitici ili muskarinski antagonisti) blokiraju M-holinergičke receptore lokalizovane na ćelijskoj membrani efektorskih organa i na taj način sprečavaju njihovu interakciju sa acetilkolinom.

Budući da se M-holinergički receptori nalaze u organima i tkivima koji primaju parasimpatičku inervaciju, njihov uticaj se eliminiše i izazivaju efekti koji su suprotni efektima ekscitacije parasimpatičkog nervnog sistema:

1) proširiti zenice oka;

2) izazvati paralizu akomodacije;

3) ubrzati rad srca;

4) olakšavaju atrioventrikularnu provodljivost;

5) smanjuju tonus glatkih mišića bronhija, gastrointestinalnog trakta, bešike;

6) smanjuju lučenje pljuvačnih, bronhijalnih, probavnih, znojnih žlezda.

Svi M-holinergički blokatori su kontraindicirani kod glaukoma!

Najpoznatiji lijek u ovoj grupi je atropin, pa se cijela grupa često naziva atropinskom grupom ili lijekovima sličnim atropinu.

1.1.Klasifikacija:

1.1.1. Prirodni alkaloidi:atropin i hioscin hidrobromid (skopolamin)

Atropin sulfat– racemična mješavina d, l-hiosciamina.

L-hiosciamin je alkaloid niza biljaka iz porodice velebilja: beladone (Atropa belladonnae), dopa (Datura stramonium), kokošinje (Hyosciamus niger). Nemoguće je izolovati l-hiosciamin u njegovom čistom obliku, jer podvrgava se spontanoj racemizaciji u d-hiosciamin.

Farmakološka aktivnost posjeduje samo l-hiosciamin, koji blokira M-holinergičke receptore 100 puta jače od d-hiosciamina. Na molekularnom nivou, sprečava se stvaranje inozitol trifosfata (IP3) vM 1 - , M 3 -efektorske ćelije ili snižava cAMP u M 2 srčani efektori.

Atropin ima visoku selektivnost za muskarinske receptore: blokira sve vrste M-holinergičkih receptora (M 1 -M 5 ). Osetljivost receptora nije ista stoga će doze biti različite. Moć uticaja na nikotinske receptore je mnogo manja: u kliničkoj upotrebi, njegov učinak na neskarinske receptore se obično ne otkriva.

Učinkovitost antimuskarinskih lijekova varira ovisno o lokalizaciji organa:

    najosetljiviji- pljuvačne, bronhijalne i znojne žlezde;

    prosečna osetljivost – autonomni efektori glatkih mišića i srca;

    najmanje osetljiva - sekretorne parijetalne ćelije želuca (lučenje HCl).

U većini tkiva, antimuskarinske supstance su aktivnije u blokiranju efekata egzogeno primenjenih holinergičkih agonista od endogenog acetilkolina.

Blokada muskarinskih receptora je reverzibilna i kompetitivna: uklanja se povećanjem koncentracije ACH ili muskarinskih agonista (u slučaju trovanja, morate povećati dozu radi natjecanja, a blokada u malim dozama može se ukloniti visokim koncentracijama acetilkolina ili ekvivalentnih muskarinskih agonista.

Farmakokinetika: Atropin se dobro apsorbira gotovo svim načinima primjene. Kada se ukapa u oči, dobro prodire kroz rožnjaču oka u tečnost prednje komore, kao i kroz krvno-moždanu barijeru u centralni nervni sistem. Otprilike 50% atropina se metabolizira, ostatak se izlučuje nepromijenjen urinom. Poluvrijeme eliminacije je 3-4 sata.

Farmakološki efekti atropina:

1. Uticaj na oko. Kada se primjenjuje lokalno, razvijaju se sljedeći efekti:

        midriaz(grč. amydros - taman, nejasan) - proširenje zenice, jer M-holinergički receptori su blokirani m. sphincter pupillae i mišić prestaje da reaguje na parasimpatičke impulse. U tom kontekstu, utjecaj simpatikusa na m. dilatator pupillae. Kontrakcija ovog mišića uzrokuje širenje zjenice. Blokada m. sphincter pupillae je toliko izražen da zenica prestaje da reaguje na svetlost (nestaje zjenički refleks), javlja se fotofobija.

        Paraliza smještaj. Pod uticajem atropina, receptori cilijarnog tela su blokirani i ono prestaje da reaguje na impulse iz parasimpatičkih nerava. Pošto su M-holinergički receptori blokirani, nema aktivacije fosfolipaze C i sinteza IP 3 i DAG-a u ćeliji je suspendovana. Nedostatak ovih glasnika dovodi do smanjenja nivoa Ca 2+ jona u citoplazmi i ne razvija se kontrakcija mišića. Cilijarni mišići se opuštaju (cikloplegija), dok se cinin ligament izravnava i rasteže. Vlakna cinkovog ligamenta rastežu kapsulu sočiva i čine je manje konveksnom. Oko je postavljeno na tačku dalekog vida. Ustaje mikropsija (predmeti izgledaju manji) i zamagljen vid.

        Kod osoba s plitkom prednjom komorom ili latentnim glaukomom dolazi do povećanja intraokularnog tlaka, jer se širenjem zjenice zjenice zgušnjavaju, a kut prednje komore se zatvara. Kao rezultat toga, limfne pukotine fontanskih prostora su komprimirane i otjecanje intraokularne tekućine se smanjuje.

Efekat na oko nakon jedne instilacije traje 7-12 dana.

2. Respiratorni organi. Sekretorne ćelije bronhijalnih žlijezda primaju vagalnu parasimpatičku inervaciju. Pod utjecajem atropina dolazi do blokade M-holinergičkih receptora bronhijalnih žlijezda, smanjuje se njihovo lučenje. Istovremeno se smanjuje lučenje laringealnih i trahealnih žlijezda. To može dovesti do promuklog glasa i grebanja grla.

Muskarinski receptori se nalaze u ćelijama glatkih mišića velikih bronhija. Pod uticajem atropina receptori su blokirani, a kontrakcija glatkih mišićnih ćelija se ne razvija - manifestuje se bronhodilatacioni efekat atropina. Kod zdravih ljudi, bronhodilatacijski učinak atropina je slabo izražen, međutim, kod bolesti respiratornog trakta i kod starijih osoba, sposobnost atropina da proširi bronhije dramatično se povećava.

Značajan nedostatak atropina je što se pod njegovim utjecajem smanjuje motorna aktivnost cilijarnog epitela bronha. U pozadini smanjenja lučenja žlijezda, to dovodi do činjenice da mukocilijarni klirens naglo opada - sposobnost ćelija respiratornog trakta da uklone zagađivače (čestice prašine) koje dolaze sa protokom vazduha.

3. Organi za varenje. Blokada M-holinergičkih receptora u stanicama egzokrinih probavnih žlijezda dovodi do smanjenja njihove sekrecije. Antisekretorni efekat atropina je izraženiji u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. Smanjuje se lučenje pljuvačnih žlijezda, pacijenti često prijavljuju suha usta. Želučana sekrecija se inhibira samo kada se koriste značajno veće doze atropina.

Vjeruje se da atropin: a) blokira djelovanje postganglionskih vlakana vagusnog živca ne samo direktno na sekretorne ćelije želuca, već i na endokrine G- i H-ćelije sluznice (koje luče, respektivno, gastrin i histamin – hormoni koji stimulišu lučenje želuca). Blokada se izvodi tako što se na svim ovim ćelijama štite aktivni centri M 3 holinergičkih receptora.

Medijator acetilholin više nije u stanju da aktivira endokrine i parijetalne ćelije želuca. Pirenzepin - blokira presinaptičke M 1 -holinergičke receptore vlakana vagusnog živca i remeti oslobađanje acetilholina, koji je neophodan za stimulaciju sekrecije.

b) blokada samo bazalnog (na prazan želudac) lučenja želudačnog soka. Stimulirano lučenje soka (tj. lučenje kao odgovor na hranu) se ne smanjuje. Sekret gušterače i crijeva su praktično neosjetljivi na djelovanje atropina. To je zbog činjenice da značajan dio kontrole nad lučenjem crijevnog soka otpada na sistem nekolinergičkih neurona metasimpatičkog nervnog sistema (serotoninski i opioidni neuroni) i humoralni sistem crijeva.

c) blokada M-holinergičkih receptora glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i njihovo opuštanje. Gastrointestinalni motilitet je smanjen. Utječe se na pokretljivost svih dijelova gastrointestinalnog trakta, kao i na glatke mišiće bilijarnog trakta. Kada se uzima redovno, efekat ne traje duže od 1-3 dana. To je zbog činjenice da nekolinergički neuroni metasimpatičkog sistema kompenziraju gašenje vagalnih utjecaja na crijeva.

4. Genitourinarni sistem: blokada M-holinergičkih receptora u glatkim mišićima mokraćne cijevi i mokraćne bešike, što uzrokuje njihovo opuštanje i usporava pražnjenje mjehura. U kasnoj trudnoći, M-holinergički receptori su blokirani u području glatkih mišića grlića materice, što doprinosi njihovom opuštanju.

31. M-holinolitici

Lijekovi ove grupe blokiraju prijenos ekscitacije u m-holinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivim na medijator acetilholin, što rezultira efektima suprotnim djelovanju parasimpatičke inervacije i m-kolinomimetika.

M-antiholinergici (lijekovi iz grupe atropina) suzbijaju lučenje pljuvačnih, znojnih, bronhijalnih, želučanih i crijevnih žlijezda. Smanjuje se lučenje želučanog soka, ali se neznatno smanjuje proizvodnja hlorovodonične kiseline, lučenje žuči i enzima pankreasa. Proširuju bronhije, smanjuju tonus i peristaltiku crijeva, opuštaju žučne kanale, snižavaju tonus i izazivaju opuštanje mokraćovoda, posebno uz njihov grč. Pod dejstvom m-antiholinergika na kardiovaskularni sistem dolazi do tahikardije, ubrzanog rada srca, povećanja minutnog volumena, poboljšanja provodljivosti i automatizma, te blagog povećanja krvnog pritiska. Kada se unese u šupljinu, konjunktiva izaziva proširenje zenice (midrijazu), povećanje intraokularnog pritiska, paralizu akomodacije i suvoću rožnjače. Prema hemijskoj strukturi, m-holinergički blokatori se dijele na tercijarne i kvaternarne amonijeve spojeve. Kvaternarni amini (matatsin, hlorosil, propantelin bromid, furomegane, ipratropijum bromid, troventol) slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i ispoljavaju samo periferni antiholinergički efekat.

Atropin sulfat (Atropini sulfas).

Ima m-antiholinergičku aktivnost. Blokira m-holinergičke sisteme tijela.

Primjena: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, vazospazam unutrašnjih organa, bronhijalna astma, u oftalmologiji - za proširenje zjenice.

Način primjene: oralno po 0,00025-0,001 g 2-3 puta dnevno, s / c po 0,25-1 ml 0,1% rastvora, u oftalmologiji - 1-2 kapi 1% rastvora. V. R. D. - 0,001, V. S. D. - 0,003.

Nuspojave: suva usta, tahikardija, zamagljen vid, atonija crijeva, otežano mokrenje.

Kontraindikacije: glaukom.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml 0,1% rastvora br. 10, kapi za oči (1% rastvor) od 5 ml, prah. Lista A.

Metacin (Methacinum).

Sintetički m-antiholinergik, superioran u djelovanju od atropina.

Upotreba, nuspojave, kontraindikacije: isto kao i za atropin.

Način primene: oralno po 0,002-0,004 g 2-3 puta dnevno, parenteralno po 0,5-2 ml 0,1% rastvora.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,002 br. 10, ampule od 1 ml 0,1% rastvora br. 10. Kombinovani preparati koji sadrže m-holinolitike: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, belalgin. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno za crijevne grčeve, povećanu kiselost želučanog soka i druge; čepići (betiol i anuzol) se koriste za hemoroide i rektalne pukotine.

Iz knjige Farmakologija: zapisi s predavanja autor

6. N-holinolitici Grupa lijekova koji selektivno blokiraju n-holinergičke receptore autonomnih ganglija, zone karotidnog sinusa i medule nadbubrežne žlijezde naziva se ganglioblokatori, a grupa koja blokira n-holinergičke receptore neuromišićnih sinapsi tzv.

Iz knjige Farmakologija autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. M-holinolitici Lijekovi ove grupe blokiraju prijenos ekscitacije u m-holinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivim na medijator acetilholin, što rezultira efektima koji su suprotni djelovanju parasimpatičke inervacije i

Iz autorove knjige

32. N-holinolitici Grupa lijekova koji selektivno blokiraju n-holinergičke receptore autonomnih ganglija, zone karotidnog sinusa i medule nadbubrežne žlijezde naziva se ganglioblokatori, a grupa koja blokira n-holinergičke receptore neuromuskularnih sinapsi -

Antiholinergički (antiholinergični) lijekovi

Vidi također bellazone, hyoscyamine, hyoscine, ipratropium bromid, dinezin, meclozine, norakin, oksitropium bromid, pirenzepin, tropacin, cyclodol, etpenal.

Prema savremenoj klasifikaciji, antiholinergici se dijele na alkaloide atropinske grupe (atropin sulfat, listovi kokošije, homatropin hidrobromid, listovi droge, preparati beladone, skopolamin, platifilin hidrotartrat) i sintetičke antiholinergike (aprofen, arpenal, bromij bromij, ipraminijum). , propantelin bromid, spazmolitin, troventol).

APROFEN (Apropheniun)

Farmakološki efekat. Ima izraženo periferno i centralno antiholinergičko dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Endarteritis (upala unutrašnje obloge arterije), angiospazmi (vazospazmi), slabost porođaja, spastična diskinezija (poremećena pokretljivost) gastrointestinalnog trakta, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, spastični kolitis (upala debelog creva, karakteriziran svojim oštrim kontrakcijama), holecistitis (upala žučne kese).

Način primjene i doza. Unutar nakon jela 0,025 g 2-4 puta dnevno; subkutano ili intramuskularno - 0,5-1 ml 1% otopine. Veće doze za odrasle: unutarnje pojedinačne - 0,03 g, dnevne - 0,1 g; pod kožu i intramuskularno: jednokratno - 0,02 g, dnevno - 0,06 g.

Nuspojava. Suha usta, smetnje akomodacije (poremećaj vidne percepcije), vrtoglavica, osjećaj intoksikacije, slabost, pospanost.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,025 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 1% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja.

ARPENAL (Arpenalum)

Farmakološki efekat. Ima blokirajući efekat na H- i M-holinergičke strukture.

Indikacije za upotrebu. Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, pilorospazam (grč mišića pilorusa), kolelitijaza, bubrežne i jetrene kolike, bronhijalna astma, parkinsonizam itd.

Način primjene i doza. Unutra, 0,05-0,1 g 2-4 puta dnevno. Tok tretmana je 3-4 sedmice.

Nuspojava. Vrtoglavica, glavobolja, osjećaj intoksikacije, suha usta, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,05 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja.

Atropin sulfat (Atropini sulfas)

Sinonimi: Atropin sulfat, Atromed.

Farmakološki efekat. Glavna farmakološka karakteristika atropin sulfata je njegova sposobnost da blokira M-holinergičke receptore; takođe deluje (iako mnogo slabije) na H-holinergičke receptore. Dakle, atropin sulfat se odnosi na neselektivne blokatore M-holinergičkih receptora.

Unošenje atropina u tijelo praćeno je smanjenjem lučenja pljuvačnih, želučanih, bronhijalnih, znojnih žlijezda, gušterače, povećanjem otkucaja srca (zbog smanjenja inhibitornog učinka na srce vagusnog živca) , smanjenje tonusa glatkih mišićnih organa (bronhi, trbušni organi itd.). Djelovanje atropina je izraženije kod povećanog tonusa vagusnog živca.

Pod uticajem atropina dolazi do snažnog širenja zenica. Midriatički efekat (dilatacija zjenica) zavisi od opuštanja vlakana kružnog mišića šarenice, koji je inerviran parasimpatičkim vlaknima. Istovremeno s širenjem zjenice zbog kršenja odljeva tekućine iz komora, moguće je povećanje intraokularnog tlaka.

Opuštanje cilijarnog mišića cilijarnog tijela oka dovodi do paralize akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Indikacije za upotrebu. Atropin se koristi za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, pilorospazam (grč mišića pilorusa želuca), holelitijazu, sa grčevima creva i mokraćnih puteva, bronhijalnu astmu, za smanjenje lučenja pljuvačke, želuca i bronhijalne žlijezde, sa bradikardijom (rijetkim pulsom), koja se razvila kao rezultat povećanog tonusa vagusa.

Za bolove povezane sa grčevima glatkih mišića, atropin se često primjenjuje zajedno s analgeticima (lijekovi protiv bolova) (analgin, promedol, morfij, itd., 256, 255).

U anestetičkoj praksi atropin se koristi prije anestezije i operacije te tijekom operacije za sprječavanje bronho- i laringospazma (naglo sužavanje lumena bronha i larinksa), ograničavanje lučenja pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda i smanjenje drugih refleksnih reakcija i nuspojava. povezana s ekscitacijom vagusnog živca.

Atropin se koristi i u rendgenskom pregledu gastrointestinalnog trakta, ako je potrebno, za smanjenje tonusa i motoričke aktivnosti želuca i crijeva.

U vezi sa sposobnošću smanjenja lučenja znojnih žlijezda, atropin se ponekad koristi za pretjerano znojenje.

Atropin je efikasan antidot (protuotrov) za trovanje holinomimetičkim i antiholinesteraznim supstancama, uključujući FOS (organofosforne supstance); Koristi se kod akutnog trovanja FOS-om, obično u kombinaciji s reaktivatorima holinesteraze.

U oftalmološkoj praksi atropin se koristi za širenje zjenice u dijagnostičke svrhe (za pregled fundusa, određivanje prave refrakcije itd.), kao i u terapeutske svrhe kod akutnih bolesti: kod iritisa (upala šarenice), iridociklitisa ( kombinovana upala rožnjače i šarenice). membrane oka), keratitis (upala rožnjače) itd., kao i povrede oka. Opuštanje mišića oka uzrokovano atropinom doprinosi njegovom funkcionalnom odmoru i ubrzava eliminaciju patološkog procesa.

Način primjene i doza. Nanesite atropin unutra (prije jela), parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) i lokalno (u obliku kapi za oči). Unutrašnjost propisana za odrasle u prašcima, tabletama i rastvorima (0,1%), 0,00025 g (0,25 mg) -0,0005 g (0,5 mg) -0,001 g (1 mg) po prijemu 1-2 puta dnevno. Pod kožu, intramuskularno i intravenozno, ubrizgava se 0,00025-0,0005-0,001 g (0,25-0,5-1 ml 0,1% rastvora).

Djeci se, ovisno o dobi, propisuje 0,00005 g (0,05 mg) -0,0005 g (0,5 mg) po prijemu.

U slučaju primjene atropina za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, lijek se propisuje oralno, odabirom doze pojedinačno (obično dok se ne pojave lagana suha usta). U zavisnosti od osetljivosti na atropin, doza može odgovarati 6-8-10-12-15 kapi 0,1% rastvora po dozi 2-3 puta dnevno. Dodijelite 30-40 minuta prije jela ili jedan sat nakon jela. U slučajevima pogoršanja bolesti, atropin se prvo daje u obliku supkutanih injekcija.

U oftalmološkoj praksi koriste se 0,5-0,1% otopine (kapi za oči). U terapijske svrhe propisuju se 1-2 kapi 2-6 puta dnevno. U teškim slučajevima, 1% atropinska mast se nanosi uveče preko rubova kapaka. Nanesite i kapi za oči sa atropinom.

U terapijske svrhe, preporučljivo je koristiti atropin kao dugodjelujući midrijatik (proširuje zjenice) sredstvo; u dijagnostičke svrhe je svrsishodnije koristiti midrijatske agense manje dugog djelovanja. Atropin izaziva maksimalno proširenje zenice za 30-40 minuta nakon ugradnje (instilacije); efekat traje do 7-10 dana. Akomodacijska paraliza (poremećaj vidne percepcije) nastaje nakon 1-3 sata i traje do 8-12 dana. Istovremeno, homatropin izaziva maksimalnu midrijazu nakon 40-60 minuta; Midriatički efekat i paraliza akomodacije traju 1-2 dana. Midriatički efekat uz upotrebu platifilina traje 5-6 sati.

U slučaju trovanja holinomimetima i antiholinesteraznim supstancama, u venu se ubrizgava 0,1% rastvor atropina, najbolje zajedno sa reaktivatorima holinesteraze.

Uz bronhospazam (naglo sužavanje lumena bronha), atropin se može koristiti u obliku finog aerosola (0,25 ml 0,1% otopine se inhalira 2-3 minute).

Nuspojava. Suva usta, proširene zjenice, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), atonija (gubitak tonusa) crijeva, vrtoglavica, tahikardija (ubrzan rad srca), otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak), teški poremećaji mokrenja sa adenomom (benignim tumorom) prostate.

Obrazac za oslobađanje. prah; ampule od 1 ml 0,1% rastvora u pakovanju od 10 komada; 1% rastvor (kapi za oči) u bočicama od 5 ml; folije za oči od 0,0016 g u pakovanju od 30 komada.

Uslovi skladištenja.

Atropin sulfat je takođe deo preparata neoefrodal, perfilon, solutan, spasmoveralgin, til.

CRNI LIST (Folia Hyoscyami)

Bazalni i stabljični listovi samonikle i kultivisane dvogodišnje zeljaste biljke crne kokošije (Hyoscyamus niger) fam. velebilja (Solanaceae). Sadrži najmanje 0,05% alkaloida atropinske grupe (hiosciamin, skopolamin, itd.).

Farmakološki efekat. Imaju analgetsko i antispazmodičko (uklanjanje grčeva) dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Kao antispazmodik i analgetik (umjesto ekstrakta beladone).

Način primjene i doza. Imaju ograničenu upotrebu u obliku ekstrakta. U prašcima, pilulama i napitcima (0,02-0,05 g po dozi).

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,4 g, dnevna - 1,2 g.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu.

BIJELJENO ULJE (Oleum Hyoscyami)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koji se širi duž živca), miozitisa (upala mišića), reumatoidnog artritisa (infektivno-alergijska bolest iz grupe kolagenoza, koju karakterizira kronična progresivna upala zglobova).

Način primjene i doza. Koristi se spolja za trljanje.

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 25 g.

Uslovi skladištenja.

Izbijeljeno ulje je također dio preparata kapsin, saliment.

HOMATROPIN HIDROBROMID (Homatropini hydrobromidum)

Sinonimi: Homatropin hidrobromid.

Farmakološki efekat. Sličan je atropinu, ali je manje aktivan i njegovo djelovanje je kraće.

Indikacije za upotrebu. U oftalmologiji, za širenje zjenice i kao sredstvo za izazivanje paralize akomodacije (pri pregledu fundusa).

Način primjene i doza. Koristite 0,25-1% vodeni rastvor (kapi za oči). Do proširenja zenica dolazi brzo i nestaje nakon 10-20 sati.

Nuspojave i kontraindikacije. Isto kao i kod upotrebe atropin sulfata.

Obrazac za oslobađanje. prah; 0,25% rastvor u bočicama od 5 ml.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

DURMANALISTYA (Folia Datura stramonii)

Listovi zeljaste samonikle i kultivisane jednogodišnje biljke Datura obična (Datura stramonium L), fam. velebilja (Solanaceae), koji sadrži alkaloide atropinske grupe.

Farmakološki efekat. Poklapa se uglavnom sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Bronhijalna astma.

Način primjene i doza. Rijetko se koriste samostalno. Udahnite dim koji nastaje spaljivanjem 1/2 čajne žličice praha ili popušite cigaretu koja sadrži prah od lista Datura. Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,6 g.

Nuspojave i kontraindikacije. Vidi Atropin.

Obrazac za oslobađanje. U pakovanju od 100 gr.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu.

Dope ulje (Oleum Stramonii)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koji se širi duž živca), reumatizma.

Način primjene i doza. Koristi se spolja za trljanje.

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 25 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom mestu.

Ulje datura je također dio kompleksnog terpentinskog linimenta.

BEAUTY DRUGS

Beladona je višegodišnja kultivisana zeljasta biljka (Belladonna) (Atropa Belladonnae L.) porodice. Noćurica (Solanaceae).

Biljka sadrži alkaloide atropinske grupe (hiocijamin, skopolamin, apoatropin itd.). Sadržaj alkaloida u listovima (u smislu hiocijamina) mora biti najmanje 0,3% prema zahtjevima Državne farmakopeje; kada je sadržaj alkaloida veći od 0,3% za pripremu doznih oblika, listovi se uzimaju u odgovarajuće manjoj količini.

Farmakološka svojstva beladone uglavnom se poklapaju sa svojstvima atropina.

Na bazi biljnih sirovina beladone proizvode se brojni lijekovi:

DRAGEE "BELLOID" (Belloid)

Indikacije za upotrebu. Uzimati kod povećane razdražljivosti, nesanice, autonomne distonije, Menierovog sindroma, neurogenih poremećaja povezanih sa menstrualnim poremećajima, hipertireoze (bolesti štitnjače).

Način primjene i doza. 1-2 tablete (pelete) 3 puta dnevno.

Nuspojava. U nekim slučajevima, suha usta, mučnina, povraćanje, proljev.

Kontraindikacije. Isto kao i za Bellataminal tablete.

Obrazac za oslobađanje. Draže u pakovanju od 50 komada. Sastav jedne dražeje: 0,3 mg ergotoksina, 0,1 mg alkaloida beladone (belladonna) i 0,03 g butiletilbarbiturne kiseline.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

GREDA LIŠĆA (Folia Atropae Belladonnae)

Listovi višegodišnje kultivisane zeljaste biljke beladone (belladonna) - Atropa belladonna L., sakupljeni u fazi početka pupanja pre masovnog plodonošenja, fam. velebilja -Solanaceae.

Farmakološki efekat. Farmakološka svojstva beladone uglavnom se poklapaju sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Preparati od beladone (ekstrakti, tinkture) koriste se kao antispazmodici (ublažavaju grčeve) i protiv bolova kod čira na želucu, kamena u žuči i drugih oboljenja praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, sa bradikardijom (rijetkim pulsom) zbog prenadraženosti mišića. nerv.

Način primjene i doza. Unutra u obliku tinkture 5-10 kapi.

Nuspojava. Suva usta, vrtoglavica, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), tahikardija (ubrzani rad srca).

Kontraindikacije. Kontraindikovana kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

Obrazac za oslobađanje. U kutijama.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

Tinktura beladone (Tinctura Belladonnae)

Pripremljeno od listova beladone (1:10) u 40% alkohola; sadrži 0,027-0,033% alkaloida.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kao antispazmodik (uklanja grčeve) i analgetik kod čira na želucu, kolelitijaze i drugih bolesti praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, uz bradikardiju (rijetki puls) zbog prenadraženosti vagusnog živca.

Način primjene i doza. Odrasli: 5-10 kapi po prijemu; djeca 1-5 kapi po prijemu, ovisno o dobi.

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,5 ml (23 kapi), dnevna - 1,5 ml (70 kapi).

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 10 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

BELLATAMINAL TABLETE (Tabulettae "Bellataminalum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek, čije djelovanje je posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti. Smanjuje ekscitabilnost centralnog i perifernog adrenergičkog i holinergičkog sistema organizma, deluje umirujuće na centralni nervni sistem.

Indikacije za upotrebu. Primjenjuje se kod povećane razdražljivosti, nesanice, neuroza u menopauzi, neurodermatitisa (kožne bolesti uzrokovane disfunkcijom centralnog nervnog sistema), autonomne distonije.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno (poslije jela).

Nuspojava. Suva usta, vrtoglavica.

Kontraindikacije. Zbog sadržaja ergotamina, koji može izazvati kontrakciju materice i krvnih sudova, tablete su kontraindicirane u trudnoći i tokom porođaja, kod grčeva (naglog suženja lumena) sudova srca i perifernih sudova, u uznapredovalom stadiju ateroskleroza. Kontraindikovana i kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Obložene tablete koje sadrže: alkaloide beladone - 0,0001 g (0,1 mg), fenobarbital - 0,02 g (20 mg), ergotamin tartarat - 0,0003 g (0,3 mg).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

Beladonna je takođe uključena u preparate antastman, bellergal, valerijana, Poljska, tinktura belladonna, valerijana, pelin, tinktura belladonna i pepermint, Zelenin kapi, antiastmatička kolekcija, svijeće "anuzol", svijeće "betiol", solutan, tablete "becarbon", Bellalgin tablete, Bepasal tablete, Besalol tablete, želučane tablete sa ekstraktom beladone, theofedrin, theofedrin H, gusti ekstrakt beladone, suvi ekstrakt beladone.

METACIN (Methacinuni)

Sinonimi: Metacin jodid.

Farmakološki efekat. Aktivni M-antiholinergik, selektivno djeluje periferno antiholinergično.

Indikacije za upotrebu. Bolesti praćene grčevima glatkih mišića (peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kronični gastritis, bubrežne i jetrene kolike i dr.), u anesteziologiji za smanjenje lučenja pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda i dr.

Način primjene i doza. Unutra, 0,002-0,004 g 2-3 puta dnevno, parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) - 0,5-2 ml 0,1% rastvora.

Najveća pojedinačna doza za odrasle kada se uzima oralno - 0,005 g, dnevno - 0,015 g, parenteralno jednokratno - 0,002 g, dnevno - 0,006 g.

Nuspojava. U slučaju predoziranja, suha usta, zatvor, otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak), hipertrofija (povećanje volumena) prostate.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,002 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,1% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

PLATIFILLINA HYDROTARTRATE (Platyphyllini hydrotartras)

Kamena kamena sol alkaloida koji se nalazi u širokolisnoj ambroziji (Senecio platyphyllus).

Farmakološki efekat. Ima pretežno M-antiholinergički, kao i vazodilatacijski i umirujući učinak.

Indikacije za upotrebu. Grčevi glatkih mišića trbušnih organa, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, bronhijalna astma, hipertenzija (uporni porast krvnog tlaka), kolike (crijevne, bubrežne, jetrene) itd.; u oftalmologiji za proširenje zjenica.

Način primjene i doza. Unutra, 0,0025-0,005 g 2-3 puta dnevno, subkutano - 1-2 ml 0,2% rastvora. U očnoj praksi za dijagnostiku se koristi 1% otopina, a u terapeutske svrhe 2% otopina.

Veće doze za odrasle unutar i ispod kože: pojedinačna - 0,01 g, dnevna -0,03 g.

Nuspojava. Suva usta, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), palpitacije, otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak). Organske bolesti jetre i bubrega.

Obrazac za oslobađanje. prah; tablete od 0,005 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,2% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

TABLETE "PALYUFIN" (Tabulettae "Palunnum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek - antispazmodik (uklanja grčeve) i antiholinergički agens.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifilina.

Obrazac za oslobađanje. Sastav tableta: platifilin hidrotartrat - 0,005 g, fenobarbital i papaverin hidroklorid - po 0,12 g.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na suvom mestu.

TEPAFILLIN TABLETE (Tabulettae "ThepaphyUinum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek - antispazmodik (uklanja grčeve), antiholinergik, vazodilatator.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifilina.

Obrazac za oslobađanje. Sastav tableta: platifilin hidrotartrat - 0,003 g, papaverin hidrohlorid i fenobarbital - po 0,03 g, teobromin - 0,25 g.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na suvom mestu.

Prifinium bromid (Prifinium bromide)

Sinonimi: Riabal za djecu.

Farmakološki efekat. Antiholinergičko sredstvo, koje djeluje uglavnom na M-holinergičke receptore probavnog trakta. Smanjuje lučenje (oslobađanje) hlorovodonične kiseline i smanjuje peptičku (sekretornu) aktivnost želudačnog soka. Smanjuje egzokrinu aktivnost (lučenje probavnih sokova) pankreasa. Smanjuje tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, pospješuje pražnjenje želuca, djeluje korektivno u slučaju povećane motoričke (motorne) aktivnosti probavnog trakta.

Indikacije za upotrebu. Povraćanje: često kod dojenčadi i djece; s akutnim gastroenteritisom (upala sluznice želuca i tankog crijeva); u febrilnim stanjima (naglo povećanje tjelesne temperature); s intrakranijalnom hipertenzijom (povećan intrakranijalni tlak); sa terapijom zračenjem; sa intolerancijom na lekove. Abdominalni bolni sindrom (abdominalni bol): funkcionalne bolesti debelog crijeva, praćene ili ne praćene opstrukcijom i nadimanjem; grčevi glatkih mišića gastrointestinalnog trakta psihogene prirode; kao dodatak etiološkom (koji utiče na neposredni uzrok bolesti) liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta.

Način primjene i doza. Otopina lijeka namijenjena je samo za oralnu primjenu. Prosječna dnevna doza je 1 mg/kg tjelesne težine djeteta. Prilikom određivanja dnevne doze treba uzeti u obzir da jedna pipeta napunjena do crvene linije sadrži dozu od 2 mg (0,4 ml). Učestalost primjene lijeka - 3 puta dnevno.

Nuspojava. Suva usta, proširene zjenice, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), pospanost

Kontraindikacije. Povišen intraokularni pritisak, disfunkcija urinarnog trakta, koja se manifestuje u zadržavanju mokraće.

Obrazac za oslobađanje. Otopina za oralnu primjenu u bočicama od 50 ml s pipetom od 0,4 ml. (50 ml rastvora sadrži 0,25 g prifinijum bromida; u napunjenoj pipeti - 0,002 g).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i tamnom mestu.

PROPANTELIN BROMID (Propantelin bromid)

Sinonimi: Pro-Bantin, Aklobrom, Bropantil, Ketaman, Lenigastril, Mefatelin, Neo Gastrosedal, Pantelin, Progastron, Propantel, Spaztil, Suprantil itd.

Farmakološki efekat. Ima periferno antiholinergičko i antispazmodičko (uklanjanje grčeva) dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja, peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog creva, grčeva mokraćovoda i bešike itd.

Način primjene i doza. Dodijelite unutar 1-2 tablete (15-30 mg) 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i za metacin.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,015 g (15 mg) u staklenim tubama od 20 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

SKOPOLAMIN (skopolamin)

Sinonimi: Skopolamin hidrobromid, Hyoscine hidrobromid.

Farmakološki efekat. Blizu atropinu po svom djelovanju na periferne holinergičke sisteme. Kao i atropin, uzrokuje proširene zjenice, paralizu akomodacije (poremećaj vidne percepcije), ubrzan rad srca, opuštanje glatkih mišića i smanjenje lučenja probavnih i znojnih žlijezda.

Takođe ima centralno antiholinergičko dejstvo. Obično izaziva sedativni (smirujući) učinak: smanjuje fizičku aktivnost, može imati hipnotički učinak. Karakteristično svojstvo skopolamina je amnezija (gubitak pamćenja) koju uzrokuje.

Indikacije za upotrebu. Ponekad se koriste u psihijatrijskoj praksi kao sedativ, u neurološkoj praksi za liječenje parkinsonizma, u hirurškoj, zajedno s analgeticima (morfij, promedol, 256), za pripremu anestezije, ponekad kao antiemetik i sedativ u slučaju mora. i zračne bolesti, a i za irit (upala šarenice), iridociklitis (kombinovana upala rožnjače i šarenice) i u dijagnostičke svrhe za proširenje zenica umjesto atropina.

Način primjene i doza. Dodijelite skopolamin unutar (obično u otopinama) i ispod kože u pojedinačnim dozama od 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) ili 0,5-1 ml 0,05% otopine. U očnoj praksi (za proširenje zjenice i paralizu akomodacije) koristi se 0,25% vodeni rastvor (1-2 kapi u oko 2 puta dnevno) ili 0,25% mast.

Veće doze za odrasle unutar i ispod kože: pojedinačna - 0,0005 g, dnevna -0,0015 g.

U oftalmološkoj praksi, uz 0,25% vodenu otopinu, koristi se lijek produženog (dugotrajnog) djelovanja - otopina skopolamin hidrobromida 0,25%.

Kontraindikacije. Kontraindikacije su iste kao i za imenovanje atropina. Potrebno je uzeti u obzir vrlo široku razliku u individualnoj osjetljivosti na skopolamin: relativno često obične doze ne izazivaju sedaciju, već uzbuđenje, halucinacije (obmane, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti) i druge nuspojave.

Obrazac za oslobađanje. prah; 0,05% rastvor u ampulama od 1 ml; 0,25% rastvor sa metilcelulozom u bočicama od 5 i 10 ml.

Uslovi skladištenja. Lista A. U dobro zatvorenoj posudi i zaštićeno od svjetlosti.

TABLETE "AERON" (Tabulettae "Aeronum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek, čije je djelovanje povezano s posebnostima farmakoloških svojstava njegovih komponenti - skopolamina i hiozijamina.

Indikacije za upotrebu. Aeron tablete se koriste za prevenciju i lečenje morske i vazdušne bolesti, kao i za prevenciju i ublažavanje (ublažavanje napada Menierove bolesti. Ponekad se koriste za smanjenje suza i salivacije prilikom plastičnih operacija na licu i prilikom operacija na gornjim disajnim putevima .

Način primjene i doza. U slučaju zračne i morske bolesti tablete se propisuju oralno: 1-2 tablete se uzimaju profilaktički 30-60 minuta prije polaska, a kasnije, po potrebi, nakon 6 sati, još jedna tableta. Ako se Aeron nije koristio profilaktički, tada pri prvim osjećajima bolesti (mučnina, vrtoglavica, glavobolja) uzmite 1-2 tablete, a zatim dajte jednu tabletu 2 puta dnevno.

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 2 tablete, dnevna - 4 tablete.

U rijetkim slučajevima, uz uporno povraćanje, umjesto Aerona, mogu se propisati supozitorije koje sadrže onoliko kamfora skopolamina i hiosciamina koliko ih sadrži jedna Aeron tableta.

Kod Meniereove bolesti propisuje se 1 tableta 2-3 puta dnevno. Za hirurške intervencije na licu 20-30 minuta prije operacije propisuju se 2 tablete odmah i nakon operacije po 1 tableta 2 puta dnevno prva 2 dana.

Nuspojava. Prilikom upotrebe aerona moguća su žeđ, suha usta i grlo. Piće i kofein su propisani za ublažavanje ovog stanja.

Kontraindikacije. Ne propisivati ​​pacijentima sa glaukomom (povišenim intraokularnim pritiskom).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,0005 g u pakovanju od 10 komada. Sastojci: skopolamin kamforat - 0,0001 g i hiosciamin kamforat - 0,0004 g.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

SPAZMOLITIK (Spasmolytinum)

Sinonimi: Difacil, Adifenin, Trazentin, Vagospasmil, Vegantin.

Farmakološki efekat. Ima perifernu M-antiholinergičku aktivnost; pored toga, ima blokirajući efekat na N-holinergičke sisteme. Ima antispazmodičnu aktivnost: opušta glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova; također uzrokuje lokalnu anesteziju (gubitak osjeta na mjestu uboda).

Indikacije za upotrebu. Koristi se za pilorospazam (grč piloričnih mišića želuca), spastične kolike, kolelitijazu, bubrežnu koliku, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, za anginu pektoris, endarteritis (upala unutrašnje sluznice arterija), kao i što se tiče neuralgije (bol koji se širi duž živca), neuritisa (upale živca), radikulitisa. Postoje dokazi o efikasnosti lijeka kod dermatoza svraba (kožne bolesti), kao i kod migrene.

Način primjene i doza. Dodijelite unutra nakon jela 0,05-0,1 g 2-3-4 puta dnevno. Tok tretmana je 3-4 sedmice.

Nuspojava. Kod upotrebe antispazmodika (kao i drugih antiholinergika), dozu treba odabrati pojedinačno. U slučaju predoziranja mogu se pojaviti vrtoglavica, glavobolja, osjećaj intoksikacije (zbog centralnog djelovanja), suha usta (zbog perifernog antiholinergičkog djelovanja) i poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Imajući nadražujuće djelovanje na želučanu sluznicu, antispazmodik može uzrokovati dispeptične simptome (probavne smetnje).

Osjećaj intoksikacije ili vrtoglavice može se spriječiti ili ublažiti davanjem kofeina: 0,1-0,2 g natrijum kofein benzoata oralno ili 1 ml 20% rastvora pod kožu.

Kontraindikacije. Kontraindikovana kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Antispazmodik i njemu bliske lekove (arpenal i sl.) ne bi trebalo da uzimaju pre i tokom rada vozači transporta i druga lica čija profesija zahteva brzu psihičku i fizičku reakciju.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

TROVENTOL (Troventolum)

Sinonimi: Truvent.

Farmakološki efekat. To je antiholinergična supstanca, koja djeluje uglavnom na M-holinergičke receptore. U poređenju sa atropinom, dejstvo troventola na holinergičke receptore bronhijalnih mišića je jače i duže sa manje izraženim dejstvom na holinergičke receptore drugih organa (srce, creva, pljuvačne žlezde). Troventol ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (barijeru između krvi i moždanog tkiva). Selektivno djelovanje troventola određuje njegove prednosti u odnosu na atropin kao bronhodilatatora i bolju podnošljivost.

Indikacije za upotrebu. Troventol kao vrlo aktivan bronhodilatator (proširivanje lumena bronha) koristi se kod kroničnog opstruktivnog bronhitisa (upala bronha, u kombinaciji sa otežanim prolazom zraka kroz njih), bronhospazma (naglo sužavanje lumena bronha) kod kronične upale pluća, s bronhospazmom povezanim s prehladom (uključujući i broj starijih pacijenata).

Troventol je najefikasniji kod bronhospazma uzrokovanog hiperaktivnošću holinergičkog sistema, kada adrenomimetici (vidi Orciprenalin) i metilksantini (vidi Teofilin) ​​nisu dovoljno efikasni.

Način primjene i doza. Troventol se koristi u obliku inhalacije iz aerosolnih limenki. Postoje cilindri sa dvije doze: 12,5 i 25 mg po cilindru. Svaki put kada pritisnete ventil balona sa 12,5 mg, oslobađa se pojedinačna doza troventola 40 mcg (0,04 mg), a kada pritisnete ventil balona sa 25 mg - 80 mcg (0,08 mg).

Profilaktička i terapijska doza lijeka može varirati kod različitih pacijenata od 40 do 160 mcg. Dnevna doza je 120, odnosno 480 mcg.

Počnite sa imenovanjem od 40 mcg, odnosno jednim dahom kada pritisnete ventil balona sa 12,5 mg. Ako je učinak nedovoljan, proizvode se dva udisaja (dva klika), tj. pojedinačna doza se povećava na 80 mcg. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, pojedinačna doza se povećava na 80-160 mcg, dok se radi praktičnosti koristi balon sa 25 mg troventola (1-2 klika). Uz dovoljan učinak od pojedinačne doze od 40 mcg, nastavite koristiti balon sa 12,5 mg troventola.

Inhalacije se ponavljaju svakih 4-6 sati.

Nuspojava. Inhalacije troventola se obično dobro podnose, međutim, zbog antiholinergičkog dejstva, moguća su suha usta, grlobolja i blagi poremećaji akomodacije (poremećaj vidne percepcije). Ako je potrebno, u tim slučajevima smanjite dozu ili povećajte intervale između inhalacija, a kod ozbiljnih nuspojava privremeno zaustavite inhalaciju.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak); trudnoća.

Obrazac za oslobađanje. Aerosol aluminijumske limenke kapaciteta 21 g koje sadrže troventol 12,5 ili 25 mg.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na mestu zaštićenom od toplote i direktne sunčeve svetlosti na temperaturi koja ne prelazi +30°C.

TROPIKAMID (Tropikamid)

Sinonimi: Midrum.

Farmakološki efekat. Odnosi se na midriatična sredstva (proširivanje zjenica). Blokira M-holinergičke receptore sfinktera šarenice i cilijarnog mišića (strukturne formacije oka), uzrokujući midrijazu (dilataciju zenica) i paralizu akomodacije (poremećaj motoričke funkcije cilijarnog mišića oka, praćeno oštećenjem vizuelna percepcija). Djelovanje lijeka dolazi brzo, relativno je kratko. Sklonost povećanju intraokularnog pritiska je manje izražena nego kod atropina. Proširenje zenica se opaža 5-10 minuta nakon upotrebe lijeka; maksimalna midrijaza i cikloplegija (akomodacijska paraliza) se uočavaju nakon 20–45 minuta i perzistiraju 1–2 sata.Početna širina zjenica se obnavlja nakon 6 sati.nuspojave zbog sistemskog djelovanja lijeka.

Indikacije za upotrebu. U dijagnostičke svrhe, ako je potrebno, midrijaza i cikloplegija, uključujući pri pregledu fundusa i određivanju refrakcije (refrakcijske moći oka). Kod preosjetljivosti na druge lijekove koji šire zenicu (atropin, skopolamin, 95). U sklopu kompleksne terapije upalnih procesa i modrica adhezija - spajanje očnih tkiva sa okolnim tkivima).

Način primjene i doza. U dijagnostičke svrhe koriste se 0,5% ili 1% otopine u jednoj dozi od 1-2 kapi prema shemi, ovisno o vrsti studije. Kada se koristi 0,5% otopina lijeka, optimalno vrijeme za proučavanje refrakcije oka je 25-40 minuta, 1% otopina - 25-50 minuta. Za liječenje se koristi 0,5% otopina do 6 puta dnevno.

Kapi za oči se ukapaju u donju konjunktivnu vrećicu (šupljinu između stražnje površine donjeg kapka i prednje površine očne jabučice). Da bi se smanjio resorptivni učinak lijeka (učinak lijeka koji se manifestira nakon njegove apsorpcije u krv), preporučuje se lagani pritisak na područje suznih vrećica 2-3 minute nakon ukapavanja. Meka kontaktna sočiva se ne smiju nositi tokom liječenja. Za otklanjanje hipertermije (groznice) preporučuju se hladne obloge.

Nuspojava. Kod primjene visokih doza lijeka moguće je povećanje intraokularnog tlaka (napad glaukoma), poremećaji akomodacije (poremećaj vidne percepcije), fotofobija (fotofobija). Moguća sistemska dejstva (češće kod dece): glavobolja, psihopatske reakcije, tahikardija (ubrzan rad srca), snižavanje krvnog pritiska, kolaps (oštar pad krvnog pritiska), hipertermija (groznica), prolazno peckanje, suva usta, alergijske reakcije.

Kontraindikacije. Glaukom, posebno zatvorenog ugla. Preosjetljivost na komponente lijeka.

Obrazac za oslobađanje. Kapi za oči (0,5%) u bočici s kapaljkom od 10 ml; kapi za oči (0,5% i 1%) u bočicama od 10 ml.

Uslovi skladištenja. Na hladnom mestu.

Slični postovi