Podmukli lidokain: prijatelj ili neprijatelj? Kada će lidokain pomoći: upute za upotrebu

Lijek "Lidocaine" se široko koristi u medicini u različitim oblicima. U obliku spreja i aerosola koristi se u liječenju i korekciji zuba, manjim operacijama u usnoj šupljini, liječenju ORL organa, kao i stavljenju proteza. Kako se lijek koristi? Gel se nanosi u tankom sloju na oboljelo, upaljeno područje sluznice nekoliko puta dnevno. Nakon nanošenja, zahvaćeno područje treba lagano umasirati. Prilikom korištenja proteza, nadražene sluznice ili proležanina, gel se tanko nanosi na kožu, desni i protezu.

Šta je lijek "Lidocaine" u ampulama? Ima širok spektar upotrebe. Kao jak lokalni anestetik, lijek se koristi za sve vrste lokalne anestezije – provodnu, terminalnu, infiltracijsku. Stabilizira ćelijske membrane, pa se ponekad koristi kao lijek za aritmije.

Kod uganuća, modrica i drugih ozljeda, lijek "Lidocaine" (injekcije) donosi brzo olakšanje, jer se tako najbrže utiče na nervne završetke. Lijek se čak koristi i za ublažavanje porođajnih bolova. Lidokain za injekcije koristi se za razne blokade u liječenju, ali iu drugim medicinskim slučajevima.

Kako djeluje lijek "Lidocaine" u ampulama? Ulazeći u krv i tkiva, čini nervne završetke neosetljivim, čime se eliminiše bol. Nasuprot tome, ne izaziva neželjene reakcije u tkivima. Ponekad se primjećuju alergijske reakcije na komponente lijeka.

Prisustvo vrtoglavice, prekomjernog znojenja, glavobolje, zujanja u ušima ili pospanosti ukazuje na predoziranje lijekom. S takvim simptomima potrebno je prestati koristiti lijek.

Ko je kontraindiciran u lijeku "Lidocaine" u ampulama? Trudnice i dojilje, djeca mlađa od deset godina, oslabljeni pacijenti i osobe koje su preosjetljive na komponente lijeka - ovo je spisak osoba kojima se takve injekcije ne smiju davati.

Kako i u kojim dozama se koristi lijek "Lidocaine"? Može se primijeniti na različite načine - intravenozno ili intramuskularno. Kao lokalni anestetik koriste se različiti postotni rastvori, ovisno o situaciji. Obično se ne koristi više od 50 ml 0,5-1 ili 2% otopine lijeka. Za liječenje sluzokože prikladna je 1-2% otopina, vrlo rijetko 5%, u zapremini ne većoj od 20 ml. Kao lijek, "Lidocaine" se daje intravenozno mlazom u prve četiri minute u dozi od 50 do 100 ml, a zatim - kap po kap 2 mg u minuti. Ne može se davati više od 1200 mg rastvora dnevno.

Lijek "Lidocaine" u ampulama u medicinskoj praksi koristi se vrlo često. A u većini slučajeva u domaćinstvu dovoljna je upotreba aerosola ili gela. Na primjer, postoji još jedan zanimljiv način korištenja ovog alata - anestezija procesa epilacije. Da, da, pametne žene su to odavno shvatile i počele da koriste gelove i kreme na bazi lidokaina tokom tako daleko od prijatne procedure. Kreme se nanose na tijelo sat vremena prije epilacije i umotaju da prodre dublje i djeluju na nervne završetke. Sprejevi djeluju mnogo sporije, a ako ih koristite, onda je potrebno da proizvod poprskate po tijelu tri do četiri sata prije zakazane epilacije.

Ali treba imati na umu da se s aritmijama i bolestima jetre takvi lijekovi ne mogu koristiti. Općenito, "Lidocaine" je prilično jak lijek, pa ga i dalje ne vrijedi koristiti bez savjetovanja s liječnikom, pogotovo ako već uzimate druge lijekove. Ali kada se uzimaju vitaminski kompleksi i dodaci prehrani biljnog porijekla, to ne predstavlja opasnost.

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Lidocaine. Uputa za upotrebu će objasniti u kojim slučajevima možete uzimati injekcije, mast ili aerosol, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena predstavlja oblik oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo prave recenzije o lidokainu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju aritmija i anestezije (ublažavanje boli) kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analogi lidokaina, cijene lijekova u ljekarnama, kao i njegova upotreba tijekom trudnoće.

Lokalni anestetik za površinsku anesteziju je lidokain. Uputa za upotrebu navodi da injekcije u ampule za injekcije i razrjeđivanje u otopini, spreju, gelu ili masti 5% pružaju terminalnu, infiltracijsku, provodnu anesteziju.

Oblik i sastav izdanja

Lidokain se proizvodi u sljedećim doznim oblicima:

  1. Otopina namijenjena za injekciju je bez mirisa i boje, sipa se u ampule od 2 ml, u blister pakiranju - 5 takvih ampula. Proizvodi se rastvor od 10%, 2%, 1%.
  2. Otopina koja se daje intravenozno je bezbojna i bez mirisa. Rastvor se sipa u ampule od 2 ml, 5 kom. u pakovanju kontura ćelija. Dva takva pakovanja se stavljaju u pakovanje od kartona.
  3. Kapi za oči 2% su bezbojne i bez mirisa, ali ponekad mogu biti blago obojene. Nalazi se u polietilenskim bocama od 5 ml.
  4. Dostupan je i gel.
  5. Lidokain 10% sprej je bezbojna alkoholna otopina koja ima aromu mentola. Sadržan u bočicama (650 doza), opremljen je posebnom pumpom i mlaznicom za prskanje. Bočica je upakovana u kartonsku kutiju.

Compound

  • Aktivni sastojak koji je uključen u otopinu za injekciju je također lidokain hidrohlorid (monohidratni oblik), dodatne komponente su natrijum hlorid, voda.
  • Sastav otopine za intravensku primjenu uključuje aktivnu komponentu lidokain hidroklorida (monohidratni oblik). Dodatna komponenta je voda za injekcije.
  • Sprej 10% za lokalnu primenu sadrži lidokain, kao i dodatne komponente: propilen glikol, ulje mente, 96% etanol.
  • Sastav gela za vanjsku upotrebu također sadrži sličnu aktivnu tvar.
  • Kapi za oči sadrže lidokain hidrohlorid, kao i benzetonijum hlorid, natrijum hlorid, vodu.

farmakološki efekat

Lidokain se koristi za provodljivost, infiltraciju, terminalnu anesteziju. Lijek ima lokalni anestetik, antiaritmički učinak. Kao anestetik, lijek djeluje tako što inhibira nervnu provodljivost blokiranjem natrijumovih kanala u nervnim vlaknima i završecima.

Lidokain je značajno bolji od prokaina, njegovo djelovanje je brže i duže - do 75 minuta (u kombinaciji s epinefrinom - više od dva sata). Lidokain, kada se primjenjuje lokalno, širi krvne žile, nema lokalni iritirajući učinak.

Antiaritmički učinak lijeka nastaje zbog sposobnosti povećanja propusnosti membrana za kalij, blokiranja natrijumskih kanala i stabilizacije staničnih membrana. Lijek nema značajan učinak na kontraktilnost, provodljivost miokarda (utječe samo u velikim dozama).

Nivo apsorpcije kada se primjenjuje lokalno ovisi o dozi lijeka i mjestu tretmana (na primjer, bolje se apsorbira na sluznicama nego na koži). Nakon intramuskularne injekcije, lidokain postiže svoju maksimalnu koncentraciju 5-15 minuta nakon primjene.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže lidokainu? Injekcije imaju sljedeće indikacije za primjenu intravenozno i ​​intramuskularno:

  • s ventrikularnim aritmijama povezanim s intoksikacijom glikozidima.
  • za ublažavanje i prevenciju razvoja rekurentne ventrikularne fibrilacije kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom, kao i rekurentnih paroksizama ventrikularne tahikardije.
  • za infiltracijsku, spinalnu, epiduralnu, provodnu anesteziju.
  • za terminalnu anesteziju (također se koristi u oftalmologiji).

Primjena u oftalmologiji:

  • u pripremi za oftalmološku hirurgiju.
  • za ublažavanje bolova tokom kratkotrajnih intervencija na konjuktivi i rožnjači.
  • za anesteziju, ako je potrebno, primijeniti metode kontaktnog istraživanja.

U stomatologiji se lidokain u ampulama koristi za lokalnu anesteziju, prilikom hirurških intervencija u usnoj šupljini:

  • prilikom otvaranja površinskih apscesa.
  • za anesteziju desni u cilju fiksiranja proteze ili krunice.
  • kako bi se potisnuo ili smanjio pojačani faringealni refleks tokom pripreme za rendgenski pregled.
  • prilikom uklanjanja fragmenata kostiju i šivanja rana.
  • za otvaranje cista pljuvačnih žlijezda i frenuloektomiju kod djece.
  • prije uklanjanja ili ekscizije povećane papile jezika.
  • prilikom vađenja mliječnih zuba.
  • prije ekscizije benignih površinskih tumora sluzokože.

Primjena u akušerstvu i ginekologiji:

  • za anesteziju prilikom šivanja u slučaju apscesa.
  • za ublažavanje bolova tokom ekscizije i liječenje rupture himena.
  • za anesteziju operacionog polja tokom niza hirurških intervencija.
  • u svrhu anesteziranja perineuma za izvođenje epiziotomije ili tretmana.

Primjena u ORL ordinaciji:

  • za anesteziju prije pranja sinusa.
  • za dodatno ublažavanje boli prije otvaranja paratonzilarnog apscesa.
  • kao dodatna anestezija prije punkcije maksilarnog sinusa.
  • prije uklanjanja krajnika za ublažavanje bolova i smanjenje faringealnog refleksa (nije primjenjivo za adenektomiju i tonzilektomiju kod djece mlađe od osam godina).
  • prije septektomije, elektrokoagulacije, resekcije nosnih polipa.

Upotreba za preglede i endoskopiju:

  • za anesteziju prije izvođenja rektoskopije i, ako je potrebno, zamjene katetera.
  • za anesteziju, ako je potrebno, ubacite sondu kroz usta ili nos.

Primjena u dermatologiji: za anesteziju sluzokože prije manjih operativnih zahvata.

Uputstvo za upotrebu

Otopina lidokaina

  • Za blokadu perifernih živaca i nervnih pleksusa: perineuralno, 10-20 ml otopine od 10 mg/ml ili 5-10 ml otopine od 20 mg/ml (ne više od 400 mg).
  • Za provodnu anesteziju: perineuralno primijeniti otopine od 10 mg / ml i 20 mg / ml (ne više od 400 mg).
  • Za infiltracijsku anesteziju: intradermalno, supkutano, intramuskularno. Primijeniti otopinu lidokaina 5 mg/ml (maksimalna dnevna doza 400 mg).
  • Za spinalnu anesteziju: subarahnoidalna, 3-4 ml rastvora od 20 mg/ml (60-80 mg). U oftalmologiji: otopina od 20 mg/ml se ukapava u konjunktivalnu vrećicu, 2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi neposredno prije operacije ili pregleda.
  • Za epiduralnu anesteziju: epiduralna, otopine od 10 mg/ml ili 20 mg/ml (ne više od 300 mg).

Da bi se produžilo djelovanje lidokaina, moguće je dodati extempore 0,1% otopinu adrenalina (1 kap na 5-10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi za cijeli volumen otopine). Preporučuje se smanjenje doze lidokaina kod starijih pacijenata i pacijenata sa oboljenjima jetre (ciroza, hepatitis) ili sa smanjenim protokom krvi u jetri (kronično zatajenje srca) za 40-50%.

Kao antiaritmičko sredstvo: intravenozno. Otopina lidokaina za intravensku primjenu 100 mg/ml može se koristiti samo nakon razrjeđivanja. 25 ml otopine od 100 mg/ml treba razrijediti sa 100 ml fiziološke otopine do koncentracije lidokaina od 20 mg/ml. Ova razrijeđena otopina se koristi za primjenu udarne doze.

Uvođenje započinje udarnom dozom od 1 mg/kg (2-4 minute brzinom od 25-50 mg/min) uz trenutnu vezu s konstantnom infuzijom brzinom od 1-4 mg/min. Zbog brze distribucije (T1/2 približno 8 minuta), 10-20 minuta nakon prve doze, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi opada, što može zahtijevati ponovljeno bolusno davanje (u pozadini stalne infuzije) u doza jednaka 1 / 2-1 / 3 udarne doze, sa intervalom od 8-10 minuta. Maksimalna doza u 1 satu je 300 mg, dnevno - 2000 mg.

IV infuzija se obično daje u trajanju od 12-24 sata uz kontinuirano praćenje EKG-a, nakon čega se infuzija prekida kako bi se procijenila potreba za promjenom pacijentove antiaritmičke terapije. Brzina izlučivanja lijeka je smanjena kod zatajenja srca i poremećene funkcije jetre (ciroza, hepatitis) i kod starijih pacijenata, što zahtijeva smanjenje doze i brzine primjene lijeka za 25-50%. Kod kronične bubrežne insuficijencije prilagođavanje doze nije potrebno.

Kapi za oči

Lokalno, ugradnjom u konjunktivalnu vreću neposredno prije studije ili operacije, 1-2 kapi. 2-3 puta sa intervalom od 30-60 sekundi.

Sprej

Doza može varirati ovisno o indikaciji i veličini područja koje treba anestezirati. Jedna doza spreja, koja se oslobađa pritiskom na ventil za doziranje, sadrži 3,8 mg lidokaina. Kako bi se izbjeglo postizanje visokih koncentracija lijeka u plazmi, treba koristiti najniže doze pri kojima se opaža zadovoljavajući učinak.

Obično su dovoljna 1-2 zaliska, ali u akušerskoj praksi se primjenjuje 15-20 ili više doza (maksimalno 40 doza na 70 kg tjelesne težine).

Kontraindikacije

Lidokain je kontraindiciran za primjenu u:

  • srčani blok.
  • sa istorijom epileptiformnih napadaja kao reakcije na lidokain.
  • Adams-Stokesov sindrom.
  • kršenja intraventrikularne provodljivosti.
  • miastenija.
  • teška bolest jetre.
  • kardiogeni šok.
  • WPW sindrom.
  • jako krvarenje.
  • preosjetljivost na aktivnu supstancu.
  • slabost sinusnog čvora.

S oprezom, injekcije lidokaina i drugi oblici doziranja lijeka koriste se u stanjima praćenim smanjenjem protoka krvi u jetri, kao što su kronična srčana insuficijencija i bolesti jetre, napredovanje kardiovaskularne insuficijencije, teško slabljenje organizma, u starosti, sa povrede integralne kože u području primjene (prilikom korištenja ploča).

Ograničenje upotrebe ovog lijeka je trudnoća i dojenje, primjena je moguća samo ako je očekivani učinak terapije veći od potencijalnog rizika za fetus i dijete. Lidokain se takođe oprezno koristi kod dece mlađe od 18 godina. Spori metabolizam može dovesti do akumulacije lijeka.

Nuspojave

  • opšta slabost;
  • angioedem;
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • konvulzije;
  • dezorijentacija;
  • vrtoglavica;
  • osjećaj vrućine ili hladnoće;
  • anksioznost;
  • osip;
  • mučnina, povraćanje;
  • neurotične reakcije;
  • erektilna disfunkcija;
  • konfuzija ili gubitak svijesti;
  • anafilaktički šok;
  • pospanost;
  • buka u ušima;
  • euforija;
  • košnice;
  • glavobolja;
  • trajna anestezija;
  • bradikardija (do zastoja srca);
  • parestezija;
  • bol u prsima.

Djeca, tokom trudnoće i dojenja

Pažljivo propisivati ​​lijek djeci mlađoj od 18 godina, jer se zbog presporo metabolizma aktivna tvar može akumulirati. Za djecu mlađu od 2 godine preporučuje se nanošenje proizvoda pamučnim štapićem, a ne prskanjem.

Lidokain tokom trudnoće i dojenja

Ovaj lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće, kao i za žene koje doje. Moguće je koristiti lidokain u aerosolu tokom trudnoće, ali to treba raditi samo pod medicinskim nadzorom i uz jasan odnos koristi i rizika.

Treba imati na umu kada koristite Lidocaine Bufus da se ovaj lijek tokom trudnoće koristi samo iz zdravstvenih razloga.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe Lidocaine spreja važno je izbjegavati kontakt s očima i respiratornim traktom. Posebna pažnja je potrebna pri nanošenju lijeka na stražnji zid ždrijela.

Prilikom primjene lidokaina u ampulama za injekcije u tkiva s obilnom vaskularizacijom, na primjer, u vrat, treba obratiti posebnu pažnju i koristiti manju dozu.

interakcija lijekova

Kada se koristi s drugim lijekovima, mogu se razviti brojne reakcije interakcije:

  • Uz istovremenu primjenu mekamilamina, gvanetidina, trimetafana i gvanadrela, povećava se rizik od značajnog smanjenja krvnog tlaka i bradikardije.
  • Kada se fenitoin i lidokain koriste zajedno, vjerovatno je smanjenje resorptivnog učinka lidokaina, a može se razviti i neželjeni kardiodepresivni učinak.
  • Ako su mjesta gdje je ubrizgan lidokain tretirana dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale, povećava se vjerojatnost lokalnih reakcija.
  • Efikasnost lidokaina je smanjena induktorima mikrosomalnih enzima jetre.
  • Uz istovremenu primjenu vazokonstriktora (metoksamin, epinefrin, fenilefrin) može se povećati lokalni anestetički učinak lidokaina, a može se povećati i pritisak i može doći do tahikardije.
  • Proširuje i pojačava djelovanje mišićnih relaksansa.
  • Uz istovremenu primjenu s prokainamidom, moguća je manifestacija CNS ekscitacije, halucinacija.
  • Ako se osobama koje uzimaju cimetidin intravenozno daju lidokain, mogu se javiti brojni negativni efekti – pospanost, stupor, parestezija, bradikardija. Ako postoji potreba za kombiniranjem ovih lijekova, potrebno je smanjiti dozu lidokaina.
  • Ako se polimiksin B i lidokain daju istovremeno, važno je pratiti respiratornu funkciju pacijenta.
  • Kada se istovremeno uzimaju MAO inhibitori, lokalni anestetički učinak lidokaina može se povećati, a dolazi i do smanjenja krvnog tlaka. Nemojte prepisivati ​​parenteralni lidokain pacijentima koji uzimaju MAO inhibitore.
  • Uz istovremenu primjenu, kardiotonični učinak digitoksina se smanjuje.
  • Inhibicijski efekat na disanje i centralni nervni sistem može se pojačati ako se lidokain uzima zajedno sa sedativima i hipnotičkim lekovima, kao i sa heksenalom, natrijum tiopentalom i opioidnim analgeticima.
  • Negativni inotropni učinak pojačava se istovremenom primjenom Verapamila, Aymalina, kinidina i amiodarona.
  • Poboljšava opuštanje mišića od lijekova sličnih kurareu.
  • Lidokain smanjuje učinak antimijasteničnih lijekova.
  • Kod uzimanja cimetidina i beta-blokatora povećava se rizik od toksičnih efekata.

Analozi lijeka lidokain

Prema strukturi, analozi se određuju:

  1. Dineksan.
  2. Lidokain hidrohlorid.
  3. Luan.
  4. Helikain.
  5. Lidokain-bočica.
  6. Lidokain hidroklorid smeđi.
  7. Lidocaine Bufus.
  8. Xylocaine.
  9. Versatis.

Što je bolje: lidokain ili ultrakain?

Ultrakain je manje toksičan lijek. Pruža dužu anesteziju, ali ima i niz kontraindikacija za upotrebu.

Lidokain ili Novokain - što je bolje?

Novokain je lijek koji pokazuje umjerenu analgetičku aktivnost, dok je lidokain efikasan anestetik. Međutim, Novocain je manje toksičan lijek.

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena lidokaina (injekcije u ampulama od 2 ml br. 10) u Moskvi je 27 rubalja. Cijena kapi za oči je 30 rubalja po pakiranju od 5 tuba - bočica. Izdaje se na recept.

Čuvati van domašaja dece na temperaturi od 15 - 25 C. Rok upotrebe - 5 godina.

Formula: C14H22N2O, hemijski naziv: (2-Dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)acetamid (i kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: organotropni/kardiovaskularni/antiaritmici klase 1B;
Neurotropni lijekovi / lokalni anestetici / derivat acetanilida.
Farmakološki efekat: antiaritmik, lokalni anestetik.

Farmakološka svojstva

Antiaritmička svojstva lidokaina su posljedica inhibicije dijastoličke depolarizacije u Purkinjeovim vlaknima, supresije ektopičnih žarišta ekscitacije i smanjenja automatizma. Lidokain ne utiče na brzinu brze depolarizacije ili je blago smanjuje. Lidokain povećava propusnost ćelijske membrane za jone kalijuma, ubrzava proces repolarizacije i kraći akcioni potencijal. Lidokain ne mijenja ekscitabilnost sinoatrijalnog čvora, blago utječe na kontraktilnost i provodljivost miokarda. Kada se primjenjuje intravenozno, djeluje kratko i brzo (10-20 minuta). Mehanizam lokalnog anestetičkog svojstva lidokaina je da stabilizira membrane neurona, smanjujući njihovu propusnost za natrijeve ione, što sprječava nastanak akcionog potencijala i provođenje impulsa. U blago alkalnoj sredini tkiva, lidokain se brzo hidrolizira i nakon kratkog latentnog perioda djeluje u roku od 1-1,5 sati. Kod upale, anestetička aktivnost lidokaina je smanjena zbog kiselog okruženja na mjestu upale.
Kod svih vrsta lokalne anestezije, lidokain je efikasan. Lidokain nema iritativno dejstvo na tkiva, širi krvne sudove; mogući antagonizam sa jonima kalcijuma. Kada se primjenjuje intravenski, maksimalna koncentracija se stvara nakon 45 - 90 sekundi, kada se primjenjuje intramuskularno - nakon 5 - 15 minuta. Lidokain se vrlo brzo apsorbira iz sluznice usne šupljine ili gornjih dišnih puteva (maksimalna koncentracija se postiže nakon 10-20 minuta). Kada se lidokain uzima oralno, bioraspoloživost je samo 15-35% (zbog efekata "prvog prolaska" kroz jetru). Veže se za proteine ​​plazme za 50-80%. U krvi se stabilna koncentracija postiže nakon 3-4 sata uz kontinuiranu intravensku primjenu (kod pacijenata s akutnim infarktom miokarda - nakon 8-10 sati). Terapeutski učinak se razvija u koncentraciji od 1,5-5 µg/ml. Lidokain lako prelazi razne barijere, uključujući krvno-moždanu, placentnu barijeru, ulazi u majčino mlijeko. Prvo lidokain ulazi u dobro prokrvljena tkiva (pluća, srce, mozak, slezena, jetra), zatim u mišićno i masno tkivo.
Poluživot s intravenskom bolusnom primjenom je 1,5-2 sata (3 sata kod novorođenčadi), s produženim intravenskim infuzijama - do 3 sata i više. U slučaju oštećenja jetre, poluživot lidokaina može se povećati za više od 2 puta. Lidokain se gotovo potpuno i brzo metabolizira u jetri (manje od 10% se izlučuje nepromijenjeno urinom) tokom oksidativne N-dealkilacije, pri čemu nastaju aktivni metaboliti (glicineksilidin i monoetilglicineksilidin) koji imaju poluživot od 10 sati. i 2 sata, respektivno. Kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega, metaboliti lidokaina se mogu akumulirati u tijelu. Trajanje djelovanja intravenoznog lidokaina je 10-20 minuta za intramuskularnu primjenu i 60-90 minuta. Kada se koristi lokalno u obliku pločica na netaknutu kožu, javlja se terapeutski učinak koji je dovoljan da ublaži bol, dok se sistemski efekti ne razvijaju.

Indikacije

ventrikularna fibrilacija; ventrikularne tahiaritmije i ekstrasistole, uključujući u postoperativnom periodu, iu akutnom infarktu miokarda; sve vrste lokalne anestezije, uključujući površinsku, infiltracijsku, provodnu, epiduralnu, spinalnu, intraligamentarnu tijekom bolnih manipulacija, hirurških intervencija, instrumentalnih i endoskopskih studija; u obliku ploča - miozitis, sindrom boli s lezijama kralježnice, postherpetična neuralgija.

Način primjene lidokaina i doza

Režim doziranja se postavlja individualno, ovisno o kliničkoj situaciji, indikacijama i korištenom obliku doziranja. Kod aritmija: intravenozno (unutar 3-4 minute) bolus 50-100 mg brzinom od 25-50 mg / min, zatim brzinom od 1-4 mg / min kapanjem; intramuskularno 4,3 mg/kg tjelesne težine, moguće je ponovno uvesti nakon 1 - 1,5 sata; za intravensku i intramuskularnu primjenu, maksimalna doza za odrasle je do 300-400 mg tijekom 1 sata; maksimalna dnevna doza je 2000 mg. Djeci se ubrizgava mlazom od 1 mg/kg brzinom od 25-50 mg/min, nakon 5 minuta je moguće ponoviti primjenu (ukupna doza ne smije biti veća od 3 mg/kg), zatim se daje se brzinom od 30 μg/kg/min; maksimalna dnevna doza je 4 mg/kg. Površinska anestezija - 2-10% rastvor (ne više od 200 mg - 2 ml). Infiltracijska anestezija za odrasle koristi se 0,5% otopinom, dirigentska anestezija - 1-2% otopina. Maksimalna ukupna doza je 300-400 mg. U oftalmologiji, 1-2 kapi se daju 2-3 puta u intervalu od 30-60 sekundi. Lokalno (aerosol, gel, sprej, ploče). Za djecu mlađu od 2 godine, za površinsku anesteziju, propisuju se 1-2 doze aerosola (4,8-9,6 mg), koje se prethodno nanose na pamučni štapić. Ploče se lijepe na kožu, pokrivajući bolnu površinu. Nakon nanošenja ploče, odmah operite ruke. U roku od 12 sati, ploča može biti na koži. Zatim ga skinu i pauzu od 12 sati. Istovremeno se mogu koristiti najviše 3 ploče.
Da biste produžili djelovanje lidokaina, možete dodati 1 kap 0,1% otopine adrenalina u 5-10 ml lidokaina. Treba biti oprezan kada uzimate lidokain kod pacijenata sa bubrežnom bolešću, oboljenjem jetre, teškim zatajenjem srca sa poremećenom kontraktilnošću, hipovolemijom i genetskom predispozicijom za malignu hipertermiju. Djeci, oslabljenim pacijentima, starijim pacijentima potrebno je prilagođavanje doze u skladu sa fizičkim statusom i dobi. Uz uvođenje lidokaina u vaskularizirana tkiva, potrebno je provesti aspiracijski test. Primjena lidokaina lokalno u području infekcije ili ozljede mora se raditi s oprezom. Ako se tokom upotrebe pločice pojavi crvenilo kože ili peckanje, tada se ploča mora ukloniti i ne koristiti dok crvenilo ili peckanje ne prođu. Neposredno nakon upotrebe, ploče se moraju uništiti kako do njih ne mogu doći djeca ili kućni ljubimci.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, srčani blok (intraventrikularni, AV, sinoatrijalni), slabost sinusnog čvora, kardiogeni šok, WPW sindrom, mijastenija gravis, teška bolest jetre, epileptiformni napadi u anamnezi kada se koristi lidokain.

Ograničenja aplikacija

Dojenje, trudnoća, starost preko 65 godina, napredovanje kardiovaskularne insuficijencije, oslabljeni pacijenti, stanja koja su praćena smanjenjem krvotoka u jetri; kršenje integriteta kože (na mjestu upotrebe ploča).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lidokain možete koristiti tokom dojenja i tokom trudnoće ako očekivani efekti terapije za majku prevazilaze mogući rizik za dete ili fetus.

Nuspojave lidokaina

Nervni sistem i čulni organi: ekscitacija ili depresija centralnog nervnog sistema, nervoza, treperenje "mušica" pred očima, euforija, fotofobija, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, diplopija, tinitus, poremećaj svesti, zastoj ili depresija disanja, tremor, dezorijentacija, trzaji mišića (grčevi mogućnost njihovog razvoja povećava se s hiperkapnijom i acidozom);
cirkulatorni sistem: kršenje provodljivosti srca, sinusna bradikardija, poprečni srčani blok, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, kolaps;
probavni sustav: mučnina, povraćanje;
alergijske reakcije: anafilaktički šok, generalizirani eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis (osip na koži, hiperemija na mjestu primjene, svrab, urtikarija), angioedem, kratkotrajno peckanje na mjestu djelovanja aerosola ili na mjestu primjene ploče;
ostali: osjećaj hladnoće, vrućine ili utrnulosti ekstremiteta, potiskivanje imunološkog sistema, maligna hipertermija.

Interakcija lidokaina s drugim supstancama

Beta-blokatori povećavaju mogućnost hipotenzije i bradikardije kada se koriste zajedno s lidokainom. Beta-blokatori i norepinefrin, smanjujući protok krvi u jetri, smanjuju klirens lidokaina (povećava se toksičnost lidokaina), glukagona, izoprenalina - povećavaju klirens lidokaina. Cimetidin povećava sadržaj lidokaina u plazmi. Barbiturati, zbog indukcije mikrosomalnih enzima, aktiviraju razgradnju lidokaina i time smanjuju njegovu aktivnost. Antikonvulzivi (derivati ​​hidantoina) ubrzavaju biotransformaciju lidokaina u jetri. Antiaritmici (verapamil, aimalin, amiodaron, kinidin) potenciraju kardiodepresiju kada se koriste u kombinaciji s lidokainom. Kombinovana upotreba lidokaina i novokainamida može izazvati halucinacije i uzbuđenje centralnog nervnog sistema. Lidokain pojačava inhibitorno dejstvo hipnotika i narkotika na respiratorni centar, produbljuje miorelaksaciju, koju izazivaju lekovi slični kurareu, i slabi kardiotonični efekat digitoksina. MAO inhibitori produžavaju lokalnu anesteziju lidokainom.

Predoziranje

Kod predoziranja lidokainom javlja se psihomotorna agitacija, opća slabost, vrtoglavica, hipotenzija, tremor, koma, toničko-kloničke konvulzije, kolaps, depresija centralnog nervnog sistema, AV blokada, zastoj disanja. Neophodno je: prekid lidokaina, terapije kiseonikom, plućne ventilacije, uzimanja antikonvulziva, vazokonstriktora (mezaton, norepinefrin), uz razvoj bradikardije - antiholinergici (atropin); ako je potrebno, reanimacija, plućna intubacija, mehanička ventilacija. Dijaliza je neefikasna.

Trgovački nazivi lijekova s ​​aktivnim sastojkom lidokainom

Versatis
Helikain
Dinexan
Xylocaine
Lidokain
Lidocaine Bufus
Lidokain-bočica
Lidokain hidrohlorid
Lidokain hidrohlorid 1% braon
Lidokain hidrohlorid 2% braon
Lidokain hidrohlorid rastvor za injekcije
Luan
Oblik doziranja:  otopina za intravensku primjenu; injekcija spoj:

Otopina za intravensku primjenu: aktivna tvar: 2 ml otopine sadrži 200 mg bezvodnog lidokain hidrohlorida (u obliku lidokain hidrohlorid monohidrata 213,31 mg); pomoćne supstance: voda za injekcije

Injekcija: aktivna tvar: 2 ml otopine sadrži 40 mg bezvodnog lidokain hidrohlorida (u obliku lidokain hidrohlorid monohidrata 43 mg), pomoćne tvari: natrijum hlorid za parenteralne oblike doziranja, voda za injekcije.

Opis: Bistra, bezbojna ili gotovo bezbojna vodena otopina, bez mirisa. Farmakoterapijska grupa:Lokalni anestetik, antiaritmičko sredstvo ATX:  

N.01.B.B Amidi

N.01.B.B.02 Lidokain

C.01.B.B.01 Lidokain

C.01.B.B Antiaritmički lijekovi klase Ib

farmakodinamika:

Lidokain po svojoj hemijskoj strukturi spada u derivate acetanilida. Ima izraženo lokalno anestetičko i antiaritmično djelovanje (klasa lb). Lokalni anestetički učinak nastaje zbog inhibicije nervnog provođenja zbog blokade natrijevih kanala u nervnim završecima i nervnim vlaknima. Po svom anestetičkom učinku značajno (2-6 puta) premašuje; djelovanje lidokaina se razvija brže i traje duže - do 75 minuta, a kada se koristi istovremeno s epinefrinom - više od 2 sata. Kada se primjenjuje lokalno, širi krvne žile, nema lokalni iritirajući učinak.

Antiaritmička svojstva lidokaina su posljedica njegove sposobnosti da stabilizira ćelijsku membranu, blokira natrijeve kanale i poveća propusnost membrane za jone kalija. Gotovo bez efekta na elektrofiziološko stanje atrija, ubrzava repolarizaciju u komorama, inhibira IV fazu depolarizacije u Purkinjeovim vlaknima (dijastolička depolarizacija), smanjujući njihov automatizam i trajanje akcionog potencijala, povećava minimalni potencijal razlika u kojoj miofibrili reaguju na prijevremenu stimulaciju. Brzina brze depolarizacije (faza 0) nije pod utjecajem ili je blago smanjena. Nema značajan utjecaj na provodljivost i kontraktilnost miokarda (inhibira provodljivost samo u velikim dozama blizu toksičnih). Intervali PQ, QRS i QT pod njegovim uticajem na EKG se ne menjaju. Negativni inotropni učinak je također neznatno izražen i pojavljuje se kratko vrijeme samo uz brzu primjenu lijeka u velikim dozama.

Farmakokinetika:Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi nakon intramuskularne injekcije je 5-15 minuta, sa sporom intravenskom infuzijom bez početne zasićene doze - nakon 5-6 sati (kod pacijenata s akutnim infarktom miokarda - do 10 sati). Proteini plazme vezuju 50-80% lijeka. Brzo se distribuira (T1/2 faza distribucije - 6-9 minuta) u organima i tkivima sa dobrom perfuzijom, uklj. u srcu, plućima, jetri, bubrezima, zatim u mišićima i masnom tkivu. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru, izlučuje se majčinim mlijekom (do 40% koncentracije u majčinoj plazmi). Metabolizira se uglavnom u jetri (90-95% doze) uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima sa stvaranjem aktivnih metabolita - monoetilglicin ksilidid glicin ksilidida, koji imaju poluživot od 2 sata, odnosno 10 sati. Intenzitet metabolizma se smanjuje kod bolesti jetre (može biti od 50 do 10% normalne vrijednosti); kod kršenja perfuzije jetre kod pacijenata nakon infarkta miokarda i/ili s kongestivnim zatajenjem srca. Poluvrijeme eliminacije uz kontinuiranu infuziju od 24-48 sati je oko 3 sata; u slučaju poremećene funkcije bubrega, može se povećati za 2 ili više puta. Izlučuje se žučom i urinom (do 10% nepromijenjeno). Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje lidokaina. Indikacije:

Infiltracijska, provodna, spinalna i epiduralna anestezija. Terminalna anestezija (uključujući oftalmologiju).

Ublažavanje i prevencija rekurentne ventrikularne fibrilacije kod akutnog koronarnog sindroma i rekurentnih paroksizama ventrikularne tahikardije (obično unutar 12-24 sata).

Ventrikularne aritmije zbog intoksikacije glikozidima.

Kontraindikacije:

Sindrom bolesnog sinusa; teška bradikardija; atrioventrikularni blok II-III stepena (osim kada je sonda umetnuta za stimulaciju ventrikula); sinoatrijalna blokada, WPW sindrom, akutna i hronična srčana insuficijencija (III-IV FK); kardiogeni šok; naglašeno smanjenje krvnog tlaka, Adams-Stokesov sindrom; poremećaji intraventrikularne provodljivosti

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

Retrobulbarna primjena kod pacijenata s glaukomom;

Trudnoća, dojenje (prodire kroz placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko).

Pažljivo:

Hronična srčana insuficijencija II-III stepen, arterijska hipotenzija, hipovolemija, atrioventrikularni blok I stepena, sinusna bradikardija, teško zatajenje jetre i/ili bubrega, teška mijastenija gravis, epileptiformne konvulzije (uključujući anamnezu), smanjen protok krvi u jetri, oslabljeni ili stariji pacijenti ( starija od 65 godina), djeca mlađa od 18 godina (zbog usporenog metabolizma moguća je akumulacija lijeka), anamneza preosjetljivosti na druge amidne lokalne anestetike.

Također je potrebno uzeti u obzir opće kontraindikacije za provođenje određene vrste anestezije.

Doziranje i primjena:

Za infiltracijsku anesteziju: intradermalno, potkožno, intramuskularno. Nanesite rastvor lidokaina 5 mg/ml (maksimalna doza 400 mg)

Za blokadu perifernih živaca i nervnih pleksusa: perineuralno, 10-20 ml rastvora od 10 mg/ml ili 5-10 ml rastvora od 20 mg/ml (ne više od 400 mg).

Za provodnu anesteziju: perineuralno primijeniti otopine od 10 mg/ml i 20 mg/ml (ne više od 400 mg).

Za epiduralnu anesteziju: epiduralna, rastvori 10 mg/ml ili 20 mg/ml (ne više od 300 mg).

Za spinalnu anesteziju: subarahnoidalni, 3-4 ml rastvora od 20 mg/ml (60-80 mg).

U oftalmologiji: otopina od 20 mg/ml se ukapava u konjuktivnu vrećicu 2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi neposredno prije operacije ili istraživanja.

Da bi se produžilo djelovanje lidokaina, moguće je dodati ex tempore 0,1% otopinu adrenalina (1 kap na 5-10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi za cijeli volumen otopine).

Kao antiaritmičko sredstvo: intravenozno. Rastvor lidokaina za intravensku primjenu 100 mg/ml može se koristiti samo nakon razrjeđivanja! 25 ml otopine od 100 mg/ml treba razrijediti sa 100 ml fiziološke otopine do koncentracije lidokaina od 20 mg/ml. Ova razrijeđena otopina se koristi za primjenu udarne doze. Uvođenje započinje udarnom dozom od 1 mg/kg (2-4 minute brzinom od 25-50 mg/min) uz trenutnu vezu s konstantnom infuzijom brzinom od 1-4 mg/min. Zbog brze distribucije (poluživot od približno 8 minuta), 10-20 minuta nakon prve doze dolazi do smanjenja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, što može zahtijevati ponovljeno bolusno davanje (u pozadini stalna infuzija) u dozi od 1/2-1/3 udarne doze, sa intervalom od 8-10 minuta.

Maksimalna doza u 1 satu je 300 mg, dnevno - 2000 mg.

Intravenska infuzija se obično daje 12-24 sata uz kontinuirano praćenje EKG-a, nakon čega se infuzija prekida kako bi se procijenila potreba za promjenom pacijentove antiaritmičke terapije.

Brzina izlučivanja lijeka je smanjena kod zatajenja srca i poremećene funkcije jetre (ciroza, hepatitis) i kod starijih pacijenata, što zahtijeva smanjenje doze i brzine primjene lijeka za 25-50%.

Kod kronične bubrežne insuficijencije prilagođavanje doze nije potrebno.

Nuspojave:

Iz nervnog sistema, čulnih organa:euforija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, opća slabost, neurotične reakcije, konfuzija ili gubitak svijesti, dezorijentacija, konvulzije, tinitus, parestezija, diplopija, nistagmus, fotofobija, tremor, trzmus mimičnih mišića, anksioznost.

Sa strane kardiovaskularnog sistema:pad krvnog pritiska, periferna vazodilatacija, kolaps, bol u grudima, bradikardija (do zastoja srca).

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrab, angioedem, anafilaktički šok.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje.

Ostalo:osjećaj "topline" ili "hladnoće", trajna anestezija, erektilna disfunkcija, hipotermija, methemoglobinemija.

predoziranje:

Simptomi: prvi znaci intoksikacije - vrtoglavica, mučnina, povraćanje, euforija, sniženje krvnog pritiska, astenija; zatim - konvulzije mimičnih mišića s prijelazom na toničko-kloničke konvulzije skeletnih mišića, psihomotorna agitacija, bradikardija, asistola, kolaps; kada se koristi tijekom porođaja kod novorođenčeta - bradikardija, depresija respiratornog centra, apneja.

Tretman: prekid primjene lijeka, udisanje kisika. Simptomatska terapija. Kod konvulzija, 10 mg diazepama se daje intravenozno. S bradikardijom - m-antiholinergici (), vazokonstriktori (,). Hemodijaliza je neefikasna.

interakcija:

Beta-blokatori i povećavaju rizik od razvoja toksičnih efekata.

Smanjuje kardiotonični efekat digitoksina.

Poboljšava opuštanje mišića od lijekova sličnih kurareu.

Aymalin, te pojačavaju negativni inotropni učinak. Induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati) smanjuju efikasnost lidokaina.

Vazokonstriktori (metoksamin) produžavaju lokalni anestetički učinak lidokaina i mogu uzrokovati povećanje krvnog tlaka i tahikardiju.

Lidokain smanjuje učinak antimijasteničnih lijekova.

Zajednička upotreba sa prokainamidom može izazvati uzbuđenje centralnog nervnog sistema, halucinacije.

Guanadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan povećavaju rizik od naglašenog sniženja krvnog pritiska i bradikardije. Pojačava i produžava djelovanje mišićnih relaksansa.

Kombinovanu primjenu lidokaina i fenitoina treba koristiti s oprezom, jer je moguće smanjiti resorptivni učinak lidokaina, kao i razvoj neželjenog kardiodepresivnog učinka.

Pod uticajem inhibitora monoamin oksidaze, verovatno je povećanje lokalnog anestetičkog dejstva lidokaina i smanjenje krvnog pritiska. Pacijenti koji uzimaju inhibitore monoamin oksidaze ne smiju se primjenjivati ​​parenteralno.

Uz istovremenu primjenu lidokaina i polimikizina B, potrebno je pratiti respiratornu funkciju pacijenta.

Kombiniranom primjenom lidokaina sa hipnoticima ili sedativima, narkotičkim analgeticima, heksenalom ili natrijum tiopentalom, moguće je pojačati inhibitorni učinak na centralni nervni sistem i disanje.

Kod intravenske primjene lidokaina kod pacijenata koji uzimaju, mogući su neželjeni efekti kao što su stanje stupora, pospanost, bradikardija, parestezija itd. To je zbog povećanja nivoa lidokaina u krvnoj plazmi, što se objašnjava oslobađanje lidokaina iz njegove povezanosti s proteinima u krvi, kao i usporavanje njegove inaktivacije u jetri. Ako je potrebna kombinirana terapija ovim lijekovima, dozu lidokaina treba smanjiti.

Kada se mjesto uboda tretira dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale, povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otoka.

Specialne instrukcije:

Potrebno je otkazati MAO inhibitore najmanje 10 dana unaprijed, u slučaju planirane primjene lidokaina.

Treba biti oprezan kada se daje lokalna anestezija na visoko vaskularizirana tkiva, a preporučuje se aspiracijski test kako bi se izbjegla intravaskularna injekcija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i bavljenju drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Oblik/doziranje:Otopina za intravensku primjenu 100 mg/ml. Paket: 2 ml lijeka u bezbojnim staklenim ampulama hidrolitičke klase I sa dva kodna prstena (crveni i zeleni) i bijelom linijom kvara. 5 ampula u blister pakovanju. 2 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu smeštena su u kartonsku kutiju. Otopina za injekcije 20 mg/ml. 2 ml po bočici sa zarezom i sa zelenim kodnim prstenom, 5 ampula u blister pakovanju zapečaćenom prozirnom PE folijom, 20 blister pakovanja u kartonskoj kutiji sa zapečaćenom etiketom zajedno sa uputstvom za upotrebu. Uslovi skladištenja:Na temperaturi od 15 do 25°C, van domašaja dece. Rok trajanja: 5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: P N014235/03 Datum registracije: 26.09.2008 Datum isteka: Perpetual Vlasnik potvrde o registraciji: mađarska Proizvođač:   Zastupstvo:  EGIS CJSC Farmaceutski pogon mađarska Datum ažuriranja informacija:   26.02.2018 Ilustrovana uputstva

Antiaritmički lijek. Klasa I B
lokalni anestetik. Antiaritmički lijek. Klasa I B.

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Injekcija prozirna, bezbojna ili gotovo bezbojna, bez mirisa.

Pomoćne tvari: za parenteralne oblike - 12 mg, voda za injekcije - do 2 ml.

2 ml - ampule sa prelomnom tačkom i zelenim kodnim prstenom (5) - blister pakovanja (20) - kartonske kutije.

farmakološki efekat

Lidokain je kratkodjelujući lokalni anestetik amidnog tipa. Njegov mehanizam djelovanja zasniva se na smanjenju permeabilnosti neuronske membrane za jone natrija. Kao rezultat, stopa depolarizacije se smanjuje i prag ekscitacije se povećava, što dovodi do reverzibilne lokalne utrnulosti. Lidokain se koristi za postizanje provodne anestezije u različitim dijelovima tijela i kontrolu aritmija. Ima brz početak djelovanja (oko jedan minut nakon intravenske primjene i 15 minuta nakon intramuskularne injekcije), brzo se širi u okolna tkiva. Djelovanje traje 10-20 minuta i oko 60-90 minuta nakon i.v. odnosno i.m. primjene.

Farmakokinetika

Usisavanje

Lidokain se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali zbog efekta "prvog prolaska" kroz jetru, samo mala količina dospijeva u sistemsku cirkulaciju. Sistemska apsorpcija lidokaina određena je mjestom primjene, dozom i njegovim farmakološkim profilom. Cmax u krvi se postiže nakon interkostalne blokade, zatim (u opadajućem redoslijedu koncentracije), nakon injekcije u lumbalni epiduralni prostor, brahijalni pleksus i potkožno tkivo. Glavni faktor koji određuje brzinu apsorpcije i koncentraciju u krvi je ukupna primijenjena doza, bez obzira na mjesto primjene. Postoji linearna veza između količine primijenjenog lidokaina i Cmax anestetika u krvi.

Distribucija

Lidokain se vezuje za proteine ​​uključujući α1-kiseli glikoprotein (AKG) i albumin. Stepen vezivanja je promjenjiv i iznosi oko 66%. Koncentracija AKG u plazmi kod novorođenčadi je niska, pa imaju relativno visok sadržaj slobodne biološki aktivne frakcije lidokaina.

Lidokain prolazi kroz BBB i placentnu barijeru, vjerovatno putem pasivne difuzije.

Metabolizam

Lidokain se metabolizira u jetri, oko 90% primijenjene doze podliježe N-dealkilaciji kako bi se formirao monoetilglicineksilidid (MEGX) i glicineksilidid (GX), od kojih oba doprinose terapeutskim i toksičnim efektima lidokaina. Farmakološki i toksični efekti MEGX-a i GX-a su uporedivi sa onima lidokaina, ali su manje izraženi. GX ima duži T 1/2 (oko 10 sati) od lidokaina i može se akumulirati pri ponovljenoj primjeni.

Metaboliti koji nastaju naknadnim metabolizmom izlučuju se urinom.

uzgoj

Terminalni T 1/2 lidokain nakon intravenske bolus primjene zdravim odraslim dobrovoljcima je 1-2 sata Terminalni T 1/2 GX je oko 10 sati, MEGX - 2 sata Sadržaj nepromijenjenog lidokaina u urinu ne prelazi 10%

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Zbog njegovog brzog metabolizma, na farmakokinetiku lidokaina mogu utjecati stanja koja narušavaju funkciju jetre. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, T 1/2 lidokaina može se povećati za 2 ili više puta.

Oštećena funkcija bubrega ne utiče na farmakokinetiku lidokaina, ali može dovesti do akumulacije njegovih metabolita.

Novorođenčad ima nisku koncentraciju AKG, tako da se vezivanje za proteine ​​plazme može smanjiti. Zbog potencijalno visoke koncentracije slobodne frakcije, ne preporučuje se primjena lidokaina kod novorođenčadi.

Indikacije

- lokalna i regionalna anestezija, provodna anestezija za velike i male intervencije.

Kontraindikacije

- AV blokada III stepena;

- hipovolemija;

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka i anestetike amidnog tipa.

Doziranje

Režim doziranja treba odabrati ovisno o odgovoru pacijenta i mjestu primjene. Lijek treba primijeniti u najmanjoj koncentraciji i najnižoj dozi koja daje željeni učinak. Maksimalna doza za odrasle ne smije prelaziti 300 mg.

Volumen rastvora koji se primenjuje zavisi od veličine anesteziranog područja. Ako postoji potreba za primjenom veće količine uz nisku koncentraciju, tada se standardni rastvor razrijedi fiziološkom otopinom (0,9% otopina natrijevog klorida). Uzgoj se vrši neposredno prije uvođenja.

Djeca, stariji i oslabljeni pacijenti lijek se daje u manjim dozama primjerenim njihovoj dobi i fizičkom stanju.

At odrasli i adolescenti od 12-18 godina pojedinačna doza lidokaina ne smije prelaziti 5 mg/kg s maksimalnom dozom od 300 mg.

Iskustvo sa djeca mlađa od 1 godine ograničeno. Maksimalna doza za djeca uzrasta 1-12 godina- ne više od 5 mg/kg tjelesne težine 1% rastvora.

Nuspojave

Nuspojave su opisane prema MedDRA sistem organskim klasama. Kao i drugi lokalni anestetici, nuspojave na lidokain su rijetke i obično su posljedica povišenih koncentracija u plazmi zbog slučajne intravaskularne primjene, predoziranja ili brze apsorpcije iz područja s obilnom opskrbom krvlju, ili zbog preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije pacijenta na lijek. Reakcije sistemske toksičnosti se uglavnom manifestuju na centralnom nervnom sistemu i/ili kardiovaskularnom sistemu.

Sa strane imunološkog sistema

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - vidjeti također Poremećaji kože i potkožnog tkiva. Alergološki test kože na lidokain se smatra nepouzdanim.

Od nervnog sistema i psihičkih poremećaja

Neurološki simptomi sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu, nervozu, tremor, parestezije oko usta, utrnulost jezika, pospanost, konvulzije i komu.

Reakcije nervnog sistema mogu se manifestovati njegovom ekscitacijom ili depresijom. Znakovi stimulacije CNS-a mogu biti kratkotrajni ili se uopće ne pojaviti, zbog čega prve manifestacije toksičnosti mogu biti zbunjenost i pospanost, a zatim koma i respiratorna insuficijencija.

Neurološke komplikacije spinalne anestezije uključuju prolazne neurološke simptome kao što su bol u donjem dijelu leđa, stražnjici i nogama. Ovi simptomi se obično razvijaju u roku od 24 sata nakon anestezije i nestaju u roku od nekoliko dana.

Nakon spinalne anestezije lidokainom i sličnim sredstvima, opisani su izolirani slučajevi arahnoiditisa i sindroma cauda equina s perzistentnom parestezijom, disfunkcijom crijeva i urinarnog trakta ili paralizom donjih ekstremiteta. Većina slučajeva je uzrokovana hiperbaričnim lidokainom ili produženom infuzijom u kralježnicu.

Iz organa vida

Znakovi toksičnosti lidokaina mogu uključivati ​​zamagljen vid, diplopiju i prolaznu amaurozu. Bilateralna amauroza također može biti rezultat slučajnog ubrizgavanja lidokaina u ležište optičkog živca tokom oftalmoloških procedura. Nakon retro- ili peribulbarne anestezije prijavljena je očna upala i diplopija.

Iz organa sluha i lavirinta: zujanje u ušima, hiperakuzija.

Sa strane kardiovaskularnog sistema

Kardiovaskularne reakcije se manifestuju arterijskom hipotenzijom, bradikardijom, depresijom miokarda (negativni inotropni efekat), mogući su aritmije, zastoj srca ili cirkulatorna insuficijencija.

Iz respiratornog sistema: kratak dah, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje.

Iz kože i potkožnog tkiva: osip, urtikarija, angioedem, oticanje lica.

Prijavljivanje neželjenih reakcija za koje se sumnja da su povezane sa lečenjem

Izvještavanje o sumnji na nuspojave povezane s liječenjem nakon registracije lijeka je vrlo važno. Ove mjere omogućavaju praćenje odnosa koristi i rizika lijeka. Zdravstveni radnici bi trebali prijaviti svaku sumnju na neželjene reakcije povezane s liječenjem putem sistema farmakovigilance.

Predoziranje

Simptomi

CNS toksičnost se manifestira simptomima koji se pojačavaju. Prvo se mogu razviti parestezije oko usta, utrnulost jezika, vrtoglavica, hiperakuzija i tinitus. Oštećenje vida i tremor mišića ili trzaji mišića ukazuju na veću toksičnost i prethode generaliziranim napadima. Ove znakove ne treba brkati sa neurotičnim ponašanjem. Tada može doći do gubitka svijesti i velikih konvulzivnih napada u trajanju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Konvulzije dovode do brzog porasta hipoksije i hiperkapnije zbog povećane mišićne aktivnosti i respiratorne insuficijencije. U teškim slučajevima može se razviti apneja za vrijeme spavanja. Acidoza pojačava toksične efekte lokalnih anestetika. U teškim slučajevima dolazi do kršenja kardiovaskularnog sistema. Pri visokim sistemskim koncentracijama mogu se razviti arterijska hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj, koji mogu biti fatalni.

Rešavanje predoziranja nastaje zbog preraspodjele lokalnog anestetika iz CNS-a i njegovog metabolizma, može se odvijati prilično brzo (osim ako nije primijenjena vrlo velika doza lijeka).

Tretman

Ako se jave znaci predoziranja, primjenu anestetika treba odmah prekinuti.

Napadi, depresija CNS-a i kardiotoksičnost zahtijevaju medicinsku pomoć. Glavni ciljevi terapije su održavanje oksigenacije, zaustavljanje napadaja, održavanje cirkulacije i zaustavljanje acidoze (ako se razvije). U odgovarajućim slučajevima potrebno je osigurati prohodnost disajnih puteva i propisati kiseonik, kao i uspostaviti potpomognutu ventilaciju (maska ​​ili Ambu vreća). Održavanje cirkulacije krvi provodi se infuzijom plazme ili infuzionih otopina. Ako je potrebno dugotrajno održavanje cirkulacije, treba razmotriti vazopresore, ali oni povećavaju rizik od ekscitacije CNS-a. Kontrola napadaja se može postići intravenskom primjenom diazepama (0,1 mg/kg) ili natrijuma (1-3 mg/kg), uzimajući u obzir da antikonvulzivi također mogu deprimirati disanje i cirkulaciju. Produženi napadi mogu ometati ventilaciju i oksigenaciju pacijenta, te stoga treba razmotriti ranu endotrahealnu intubaciju. Ako srce stane, započnite standardnu ​​kardiopulmonalnu reanimaciju. Efikasnost dijalize u liječenju akutnog predoziranja lidokainom je vrlo niska.

interakcija lijekova

Toksičnost lidokaina se povećava istovremenom primjenom s propranololom zbog povećanja koncentracije lidokaina, što zahtijeva smanjenje doze lidokaina. Oba lijeka smanjuju protok krvi u jetri. Osim toga, cimetidin inhibira mikrosomalnu aktivnost. blago smanjuje klirens lidokaina, što dovodi do povećanja njegove koncentracije.

Povećanje koncentracije lidokaina u serumu može uzrokovati i antiretrovirusne lijekove (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Hipokalijemija uzrokovana diureticima može smanjiti učinak lidokaina kada se koriste istovremeno.

Lidokain treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji primaju druge lokalne anestetike ili agense strukturalno slične lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmičke agense kao što su meksiletin, tokainid) jer su sistemski toksični efekti aditivni.

Odvojene studije interakcije između lidokaina i antiaritmičkih lijekova klase III (npr. amiodaron) nisu provedene, ali se savjetuje oprez.

Kod pacijenata koji istovremeno primaju antipsihotike koji produžavaju ili mogu produžiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (ako se daju slučajno) ili antagoniste serotonin 5HT3 receptora (npr. dolasetron), može povećati rizik od ventrikularnih aritmija.

Istovremena primjena kinupristina/dalfopristina može povećati koncentraciju lidokaina i time povećati rizik od ventrikularnih aritmija; treba izbegavati istovremenu upotrebu.

Kod pacijenata koji istovremeno primaju mišićne relaksante (npr. suksametonijum), rizik od povećane i produžene neuromuskularne blokade može biti povećan.

Nakon primjene bupivakaina kod pacijenata liječenih verapamilom i timololom, prijavljen je razvoj kardiovaskularne insuficijencije; lidokain je po strukturi sličan bupivakainu.

Dopamin i 5-hidroksitriptamin snižavaju prag napadaja za lidokain.

Opioidi će vjerovatno imati prokonvulzivni učinak, što je potkrijepljeno dokazima da lidokain snižava prag napadaja za fentanil kod ljudi.

Kombinacija opioida i antiemetika, koja se ponekad koristi za smirenje djece, može sniziti prag napadaja i povećati depresivni učinak lidokaina na CNS.

Upotreba epinefrina zajedno s lidokainom može smanjiti sistemsku apsorpciju, ali slučajnom IV primjenom, rizik od ventrikularne tahikardije i ventrikularne fibrilacije dramatično se povećava.

Istovremena upotreba drugih antiaritmičkih lijekova, beta-blokatora i sporih blokatora kalcijevih kanala može dodatno smanjiti AV provođenje, intraventrikularnu provodljivost i kontraktilnost.

Istovremena primjena vazokonstriktora produžava trajanje djelovanja lidokaina.

Istovremena upotreba lidokaina i ergot alkaloida (npr. ergotamina) može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju.

Morate biti oprezni pri upotrebi sedativa, jer oni mogu ometati djelovanje lokalnih anestetika na CNS.

Treba biti oprezan pri dugotrajnoj primjeni antiepileptičkih lijekova (fenitoin), barbiturata i drugih inhibitora mikrosomalnih enzima jetre, jer to može dovesti do smanjenja djelotvornosti i, kao rezultat, povećane potrebe za lidokainom. S druge strane, intravenska primjena fenitoina može povećati inhibitorni učinak lidokaina na srce.

Opioidi i klonidin mogu pojačati analgetički učinak lokalnih anestetika.

Etanol, posebno uz produženo korištenje, može smanjiti učinak lokalnih anestetika.

Lidokain nije kompatibilan sa amfotericinom B, metoheksitonom i nitroglicerinom.

Ne preporučuje se mešanje lidokaina sa drugim lekovima.

specialne instrukcije

Uvođenje lidokaina trebaju provoditi stručnjaci s iskustvom i opremom za reanimaciju. Uz uvođenje lokalnih anestetika potrebno je imati opremu za reanimaciju.

Lidokain treba koristiti s oprezom kod pacijenata s mijastenijom gravis, epilepsijom, kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom i respiratornom depresijom, te u kombinaciji s lijekovima koji stupaju u interakciju s lidokainom i dovode do povećane bioraspoloživosti, potenciranja učinaka (npr. fenitoin) ili produženja izlučivanja (na primjer, kod jetrene ili završne bubrežne insuficijencije, u kojoj se mogu akumulirati metaboliti lidokaina).

Bolesnike koji primaju antiaritmičke lijekove klase III (npr. amiodaron) treba pažljivo pratiti i pratiti EKG-om, jer efekti na srce mogu biti potencirani.

U periodu nakon registracije zabilježeni su izvještaji o hondrolizi kod pacijenata koji su podvrgnuti produženoj intraartikularnoj infuziji lokalnih anestetika nakon operacije. U većini slučajeva uočena je hondroliza u ramenom zglobu. Zbog brojnih faktora koji doprinose i nedosljednosti naučne literature u pogledu mehanizma efekta, uzročna veza nije identificirana. Dugotrajna intraartikularna infuzija nije valjana indikacija za primjenu lidokaina.

IM primjena lidokaina može povećati aktivnost kreatin fosfokinaze, što može zakomplicirati dijagnozu akutnog infarkta miokarda.

Pokazalo se da lidokain uzrokuje porfiriju kod životinja; treba izbjegavati primjenu lijeka kod pacijenata s porfirijom.

Kada se ubrizgava u upaljena ili inficirana tkiva, učinak lidokaina može biti smanjen. Prije početka intravenske primjene lidokaina potrebno je eliminirati hipokalemiju, hipoksiju i poremećaj acidobaznog stanja.

Neki postupci lokalne anestezije mogu dovesti do ozbiljnih nuspojava, bez obzira na korišteni lokalni anestetik.

Provodna anestezija kičmenih živaca može dovesti do depresije kardiovaskularnog sistema, posebno u pozadini hipovolemije, stoga pri izvođenju epiduralne anestezije kod pacijenata sa kardiovaskularnim poremećajima treba biti oprezan.

Epiduralna anestezija može dovesti do arterijske hipotenzije i bradikardije. Rizik se može smanjiti prethodnom primjenom kristaloidnih ili koloidnih otopina. Neophodno je hitno prekinuti arterijsku hipotenziju.

U nekim slučajevima, paracervikalna blokada tokom trudnoće može dovesti do bradikardije ili tahikardije kod fetusa, pa je stoga potrebno pažljivo praćenje fetalnog otkucaja srca.

Uvođenje u područje glave i vrata može dovesti do nenamjernog ulaska u arteriju uz razvoj cerebralnih simptoma (čak i pri malim dozama).

Retrobulbarna primjena rijetko može ući u subarahnoidalni prostor lubanje, što rezultira ozbiljnim/teškim reakcijama uključujući kardiovaskularno zatajenje, apneju, napade i privremeno sljepilo.

Retro- i peribulbarna primjena lokalnih anestetika nosi nizak rizik od perzistentne okulomotorne disfunkcije. Glavni uzroci uključuju traumu i/ili lokalne toksične učinke na mišiće i/ili živce.

Ozbiljnost takvih reakcija ovisi o stupnju ozljede, koncentraciji lokalnog anestetika i trajanju njegovog izlaganja u tkivima. U tom smislu, svaki lokalni anestetik se mora koristiti u najnižoj efektivnoj koncentraciji i dozi.

Intravaskularnu primjenu treba izbjegavati osim ako nije direktno indicirano.

Lijek treba koristiti s oprezom:

Kod pacijenata sa koagulopatijom. Terapija antikoagulansima (npr. heparin), NSAIL ili plazma ekspanderima povećava sklonost krvarenju. Slučajno oštećenje krvnih sudova može dovesti do ozbiljnog krvarenja. Ako je potrebno, provjerite vrijeme krvarenja, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) i broj trombocita;

Kod pacijenata sa potpunom i nepotpunom blokadom intrakardijalnog provođenja, jer lokalni anestetici mogu inhibirati AV provođenje;

Bolesnike s napadima treba pažljivo pratiti zbog CNS simptoma. Niske doze lidokaina također mogu povećati napade. Kod pacijenata sa Melkersson-Rosenthalovim sindromom češće se mogu razviti alergijske i toksične reakcije nervnog sistema kao odgovor na davanje lokalnih anestetika;

U III trimestru trudnoće.

Injekcija lidokaina 10 mg/ml i 20 mg/ml nije odobrena za intratekalnu primjenu (subarahnoidna anestezija).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nakon uvođenja lokalnih anestetika može se razviti privremena senzorna i/ili motorna blokada. Do nestanka ovih efekata, pacijenti ne bi trebalo da upravljaju vozilima i da rade sa mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Lidokain je dozvoljen za upotrebu tokom trudnoće i dojenja. Potrebno je striktno pridržavati se propisanog režima doziranja. U slučaju komplikacija ili krvarenja u anamnezi, epiduralna anestezija lidokainom u akušerstvu je kontraindicirana.

Lidokain se koristi kod velikog broja trudnica i žena u reproduktivnoj dobi. Nisu registrovani reproduktivni poremećaji, tj. nije bilo povećanja incidencije malformacija.

Zbog mogućnosti visokih koncentracija lokalnih anestetika u fetusu nakon paracervikalne blokade, kod fetusa se mogu razviti nuspojave kao što je fetalna bradikardija. S tim u vezi, lidokain u koncentracijama većim od 1% se ne koristi u akušerstvu.

U studijama na životinjama nisu pronađeni štetni efekti na fetus.

Lidokain prelazi u majčino mlijeko u maloj količini, bioraspoloživost je vrlo niska, tako da je očekivana količina u majčinom mlijeku vrlo mala, stoga je potencijalna šteta za bebu vrlo mala. Odluku o mogućnosti upotrebe lidokaina tokom dojenja donosi ljekar.

Podaci o učinku lidokaina na plodnost kod ljudi nisu dostupni.

Primjena u djetinjstvu

Iskustvo sa djeca mlađa od 1 godine ograničeno.

Za oštećenu funkciju bubrega

Lidokain treba koristiti sa oprezom u završnoj fazi bubrežne bolesti, jer mogu akumulirati metabolite lidokaina.

Slični postovi