Antibiotik levofloksacin kao antibakterijski lijek nove generacije. Levofloxacin tablete: upute za uporabu Levofloxacin indikacije

Bolesti respiratornog trakta su pretežno infektivne i upalne prirode. I često ih uzrokuju bakterijski patogeni. Stoga je efikasno liječenje nemoguće bez utjecaja na izvor patologije, odnosno mikrobni faktor. Za to se koriste lijekovi kao što je Levofloxacin. Za one koji se prvi put susreću s lijekom relevantna su sljedeća pitanja: da li je antibiotik ili ne, kojoj grupi pripada, šta ima, kada i kako se koristi, da li ima nuspojave i kontraindikacije . Odgovore na njih možete dobiti od ljekara ili u službenim uputama.

Levofloksacin je sintetička supstanca. Po hemijskoj strukturi je L-izomer ofloksacina, zbog čega ima izraženiju efikasnost u odnosu na njega. To je prašak kristalne strukture bjelkastožute nijanse, lako rastvorljiv u vodenom mediju. Sposoban da formira stabilna jedinjenja sa mnogim metalima. Lijek je široko dostupan u farmaceutskoj industriji u tabletama ili otopini za infuziju. Ali postoje i oblici doziranja za lokalnu upotrebu, na primjer, kapi za oči.

Akcija

Levofloksacin je antibiotik iz grupe fluorokinolona. Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Zbog inhibicije posebnog enzima (DNK-giraze), remeti procese spiralizacije nukleinskih lanaca u jezgru mikrobne ćelije. To podrazumijeva ozbiljne strukturne poremećaje u citoplazmi, organelama i membrani. Mnoge gram-negativne i gram-pozitivne bakterije s aerobnim metabolizmom osjetljive su na levofloksacin:

• Streptococci.
• Pneumokok.
• Staphylococci.
• Haemophilus influenzae.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisseria.
• Mycobacteria.
• Corynebacteria.

Osim toga, lijek je efikasan protiv intracelularnih mikroba (klamidija, mikoplazma). Kao što vidite, svi ovi patogeni mogu uzrokovati respiratorne bolesti. Levofloksacin također utiče na Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococcus i druge mikrobe, uključujući sojeve otporne na lijekove penicilina, makrolide ili druge fluorokinolone. To čini antibiotik izuzetno popularnim i efikasnim.

Levofloksacin djeluje baktericidno, uzrokujući strukturne poremećaje u mikrobnoj ćeliji. Aktivan je protiv većine patogena, posebno onih koji su uključeni u patologiju respiratornog trakta.

Raspodjela u tijelu

Nakon oralne primjene, lijek se brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost aktivne tvari približava se stopostotnoj, a unos hrane ili drugih lijekova na nju malo utječe. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 80 minuta, a poluvrijeme se produžava na 8 sati. Otprilike trećina levofloksacina koji ulazi u krvotok vezuje se za proteinske molekule. Dobro prodire u tkiva bronhopulmonalnog sistema, sekret žlijezda i alveolarnih makrofaga. Djelomično se lijek metabolizira u jetri, ali se glavni dio izlučuje nepromijenjen kroz bubrege. To se događa u roku od 2 dana nakon ingestije ili parenteralne primjene.

Indikacije

Antibiotik Levofloxacin se koristi u situacijama kada je bolest uzrokovana patogenima osjetljivim na njega. Na prvom mjestu je patologija gornjih i donjih respiratornih puteva:

• Akutni sinusitis (sinusitis, frontalni sinusitis, etmoiditis).
• Egzacerbacija hroničnog bronhitisa.
• pneumonija stečena u zajednici.
• Tuberkuloza (kao dio kompleksne terapije).

Osim toga, lijek se koristi za infekcije različite lokalizacije - mokraćne (pijelonefritis, uretritis, prostatitis), kože i mekih tkiva (apscesi, čirevi), trbušne šupljine (peritonitis), sistemske (septikopiemija). U kapima za oči, lijek je indiciran za konjuktivitis, keratitis, dakriocistitis, kao i prije i poslije operacija.

Aplikacija

Bilo koji antibiotik, uključujući Levofloxacin, treba koristiti po savjetu ljekara. Prije propisivanja lijeka, stručnjak će provesti pregled i postaviti tačnu dijagnozu. Samo u ovom slučaju moguće je odrediti dozu i tijek primjene.

Kako koristiti

Levofloksacin tablete je najbolje uzimati između obroka, bez žvakanja i piti puno vode. A otopina se daje intravenskom infuzijom kap po kap. Dnevna doza se može podijeliti na dva puta.

Koju shemu slijediti tijekom liječenja lijekom ovisi o prirodi patologije i svojstvima patogena. Dozu određuje ljekar pojedinačno. Na primjer, kod bronhitisa ili sinusitisa, uzmite 1 tabletu dnevno, a upala pluća zahtijeva dvostruki intenzitet. Kod starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze, ali se s oštećenom funkcijom bubrega smanjuje.

Liječenje treba nastaviti najmanje 3 dana nakon eliminacije groznice ili dok ne dođe do eliminacije bakterijskog agensa iz organizma. U pravilu, tok terapije Levofloksacinom je od 7 do 14 dana. Ubrizgavanje antibiotika se prakticira nekoliko dana, a zatim prelaze na tablete.

Nuspojave

Tokom liječenja lijekom, moguće su nuspojave iz različitih sistema. Njihova učestalost je različita i nije nužno da se pojave kod određenog pacijenta. Nuspojave Levofloksacin uglavnom daje kod pacijenata sa individualnim karakteristikama odgovora na lijek. To uključuje sljedeće (tabela):

Ne smijemo zaboraviti da Levofloxacin, kao i antibiotici drugih grupa, uz produženu primjenu može izazvati inhibiciju prirodne mikroflore i dodavanje sekundarne infekcije (na primjer, kandidijaza). Fluorokinoloni također mogu pogoršati pacijentove manifestacije porfirije.

Nuspojave koje se javljaju tijekom uzimanja Levofloxacina su prilično različite. Njihova učestalost je vrlo promjenjiva, a ne zna se koji će se u konkretnom slučaju pojaviti i hoće li se uopće pojaviti.

Predoziranje

Prekoračenje terapijske doze navedene u uputama i preporukama liječnika dovodi do oštrog razvoja nuspojava. Među njima je vrijedno napomenuti:

• Mučnina i povraćanje.
• Vrtoglavica.
• Poremećaji svesti.
• Tremor i konvulzije.

Ne postoji specifičan antidot za Levofloxacin, stoga se liječenje predoziranja provodi simptomatski: ispira se želudac, daju se sorbenti i druga sredstva. Tokom dijalize, antibiotik se ne uklanja iz organizma.

Ograničenja

Upotreba lijeka može biti ograničena određenim faktorima. Prije svega, riječ je o pratećim stanjima i karakteristikama organizma koje pacijent može imati. Važnu ulogu u pogledu sigurnosti prijema imaju i drugi lijekovi koji se uzimaju paralelno. Sve ovo treba da uzme u obzir lekar koji propisuje antibiotik.

Kontraindikacije

Kako bi se izbjegle neželjene posljedice tijekom liječenja Levofloksacinom, potrebno je zapamtiti njegove kontraindikacije. Prema uputama za upotrebu, za lijek su sljedeći:

• Individualna preosjetljivost.
• Povijest ozljede tetiva fluorokinolonima.
• Miastenija gravis i epilepsija.

Antibiotik je također kontraindiciran kod djece mlađe od 18 godina, trudnica i dojilja. To je zbog činjenice da je lijek u stanju poremetiti razvoj hrskavice u točkama rasta koje nisu podvrgnute potpunom okoštavanju. Osim toga, nisu provedene adekvatne studije o sigurnosti lijeka u periodu rađanja djeteta. Treba imati na umu da se Levofloxacin s velikim oprezom uzimaju kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, oštećenom funkcijom bubrega, sklonošću konvulzijama, dijabetesom melitusom i zatajenjem srca.

Interakcija

Aktivnost lijeka se smanjuje istovremenom primjenom antacida (s magnezijem i aluminijem), preparata željeza i mineralnih kompleksa. Stoga se preporučuje da se između njihovog uzimanja pridržavate vremenskog intervala od najmanje 2 sata. Zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od konvulzivnog sindroma. Uzimanje Levofloksacina može povećati nuspojave teofilina, a također zahtijeva praćenje koagulacije krvi i razine glukoze kada se koriste antikoagulansi i hipoglikemijski lijekovi. Tokom liječenja glukokortikoidima, vjerovatnoća oštećenja tetiva se dramatično povećava.

Kada uzimate bilo koji lijek zajedno s antibiotikom, potrebno je o tome obavijestiti liječnika kako bi se isključila njihova negativna interakcija.

Ostala uputstva

Lijek koji se odnosi na antibakterijske lijekove treba koristiti nakon utvrđivanja vrste patogena i njegove osjetljivosti na lijek. Ali Levofloxacin se također može propisati empirijski prije nego što se dobiju rezultati testa (na kraju krajeva, period analize je prilično dug - najmanje 5 dana). Ali u budućnosti, liječenje treba prilagoditi uzimajući u obzir mikrobiološke pokazatelje.

Levofloksacin je antibiotik iz grupe fluorokinolona. Ima širok spektar djelovanja, pokrivajući širok spektar patogena. Glavni opseg lijeka je infektivna i upalna patologija respiratornog trakta, ali se uspješno koristi i kod drugih bolesti. Efikasnost i sigurnost liječenja antibioticima direktno ovisi o kvaliteti dijagnoze i pridržavanju propisanih preporuka pacijenta.

Matični broj: LP 000067-300714
Trgovačko ime: Levofloxacin
INN ili naziv grupe: levofloksacin
Oblik doziranja: rastvor za infuziju

Sastav po 1 ml: aktivna tvar: levofloksacin hemihidrat (u smislu levofloksacina) - 5 mg; pomoćne tvari: natrijum hlorid - 9 mg, dinatrijum edetat dihidrat - 0,1 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: bistra žućkasto-zelena tečnost.

Farmakoterapijska grupa: Antimikrobni agens je fluorokinolon.

ATX kod: J01MA12

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Fluorokinolon, antimikrobni baktericidni agens širokog spektra. Blokira DNK girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama bakterija.
Levofloksacin je aktivan in vivo i in vitro protiv sljedećih mikroorganizama:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (sojevi koji sadrže leukotoksin i koagulazu negativni na meticilin/umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin); Streptococcus spp. grupe C i G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sojevi osjetljivi na penicilin/umjereno osjetljivi/rezistentni), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans grupa (sojevi osjetljivi na penicilin/rezistentni).
Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sojeve osjetljive/rezistentne na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicoribnecabs, Kleppneilubs, Kleppneilubs o. Moraxella catarrhalis (sojevi koji proizvode i ne proizvode beta-laktamazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji proizvode i ne proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, (uključujući Pasteurella Pro, Pasteurella Pasmul dais mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Salmonella spp.
Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Umjereno osjetljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija preko 4 mg/ml):
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (meticilin rezistentni sojevi), Staphylococcus haemolyticus (sojevi otporni na meticilin).
Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Otporni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija preko 8 mg/ml):
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilin rezidentni sojevi), drugi Staphylococcus spp, (koagulazno negativni sojevi rezidentni na meticilin).
Alcaligenes xylosoxidans.
Ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika. Nakon intravenske infuzije od 500 mg tijekom 60 minuta, maksimalna koncentracija (Cmax) je oko 6 μg/ml. Kod intravenske pojedinačne i višestruke primjene, prividni volumen distribucije nakon primjene iste doze je 89-112 litara.
Komunikacija sa proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.
U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira.
Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa. Poluvrijeme (T1/2) je 6-8 sati.
Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina se izlučuje u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, bubrezi izlučuju 70% u roku od 24 sata i 87% u roku od 48 sati.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin:
- infekcije donjeg respiratornog trakta (egzacerbacije hroničnog bronhitisa, vanbolničke pneumonije);
- akutni maksilarni sinusitis;
- nekomplikovane infekcije urinarnog trakta;
- komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući akutni pijelonefritis);
- infekcije kože i mekih tkiva (gnojni aterom, apsces, čirevi);
- septikemija / bakteremija;
- hronični bakterijski prostatitis;
- intraabdominalna infekcija;
- kompleksna terapija rezistentnih oblika tuberkuloze.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na levofloksacin, bilo koju drugu komponentu lijeka ili druge lijekove iz grupe fluorokinolona, ​​oštećenje tetiva epilepsije uz prethodno liječenje kinolonima, trudnoća, dojenje, djeca i adolescencija (do 18 godina).

Pažljivo

Starija životna dob (velika vjerovatnoća istovremenog smanjenja funkcije bubrega), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Kod pacijenata sa istorijom oštećenja mozga (moždani udar ili teška trauma) (mogu se razviti napadi).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.
Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Lijek se primjenjuje intravenozno kap po kap. Trajanje intravenske infuzije 500 mg levofloksacina (100 ml rastvora za infuziju) treba da bude najmanje 60 minuta.
Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.
Preporučuje se sljedeći režim doziranja:
- egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250-500 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 7-10 dana;
- pneumonija stečena u zajednici: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno tokom 7-14 dana;
- akutni maksilarni sinusitis: 500 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 10-14 dana;
- nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 3 dana;
- komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući akutni pijelonefritis): 250 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 7-10 dana;
- infekcije kože i mekih tkiva: 500 mg levofloksacina 2 puta dnevno tokom 7-14 dana;
- septikemija/bakteremija: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno tokom 10-14 dana;
-hronični bakterijski prostatitis: 500 mg levofloksacina jednom dnevno tokom 28 dana;
- intraabdominalna infekcija: 500 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru);
- kompleksna terapija rezistentnih oblika tuberkuloze: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno do 3 mjeseca.

Nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD), dodatne doze nisu potrebne.
U slučaju oštećenja funkcije jetre nije potrebno prilagođavanje doze, jer se levofloksacin u maloj mjeri metabolizira u jetri.
Ovisno o stanju pacijenta, nakon nekoliko dana liječenja, možete prijeći s intravenskog kapanja na uzimanje iste doze lijeka u obliku namijenjenom za oralnu primjenu.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja (uključujući i krv), probavne smetnje, gubitak apetita, bol u trbuhu, pseudomembranozni kolitis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis, disbakterioza.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: pad krvnog pritiska, vaskularni kolaps, tahikardija, povećanje QT intervala na kardiogramu, fibrilacija atrija.
Sa strane metabolizma: hipoglikemija (povećan apetit, pojačano znojenje, drhtavica, nervoza), hiperglikemija.
Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, nesanica, anksioznost, parestezije u rukama, strah, halucinacije, konfuzija, depresija, poremećaji pokreta, konvulzije.
Iz čulnih organa: oštećen vid, sluh, miris, ukus i taktilna osetljivost.
Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, slabost mišića, mijalgija, ruptura tetiva, tendinitis, rabdomioliza.
Iz urinarnog sistema: hiperkreatininemija, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.
Sa strane hematopoetskih organa: ponekad - eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, krvarenje.
Alergijske reakcije: svrab i crvenilo kože, oticanje kože i sluzokože, urtikarija, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospazam, anafilaktički šok, alergijski pneumonitis, vaskulitis.
Ostalo: astenija, egzacerbacija porfirije, fotosenzibilnost, perzistentna groznica, razvoj superinfekcije.
Lokalne reakcije: bol, crvenilo na mjestu uboda, flebitis.

Predoziranje

Simptomi: manifestuju se uglavnom sa strane centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svesti i konvulzije po tipu epileptičkih napada).
Osim toga, mogu postojati gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluzokože gastrointestinalnog trakta, produženje QT intervala.
tretman: simptomatska, dijaliza je neefikasna. Specifični antidot nije poznat.

Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin produžava poluživot ciklosporina.
Nesteroidni protuupalni lijekovi, teofilin povećavaju rizik od napadaja.
Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetiva: (posebno kod starijih osoba).
Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju izlučivanje levofloksacina.
Rastvor za infuziju je kompatibilan sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida, 5% rastvorom dekstroze, 2,5% Ringerovim rastvorom sa dekstrozom, kombinovanim rastvorima za parenteralnu ishranu (aminokiseline, ugljeni hidrati, elektroliti).
Ne miješati s heparinom i otopinama koje imaju alkalnu reakciju (na primjer, s otopinom natrijum bikarbonata).
Kod pacijenata sa dijabetesom koji uzimaju oralne hipoglikemike ili inzulin, dok uzimaju levofloksacin, moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja, stoga se preporučuje kontrola koncentracije glukoze u krvi.
Levofloksacin pojačava antikoagulansnu aktivnost varfarina.
Sukralfat, soli željeza i antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju učinak levofloksacina (interval između doza lijekova treba biti najmanje 2 sata).
Alkohol može povećati neželjene efekte centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, utrnulost, pospanost).

specialne instrukcije

Uz normalizaciju tjelesne temperature, preporučuje se nastavak liječenja najmanje 48-72 sata.
Tokom tretmana potrebno je izbjegavati sunčevo i umjetno ultraljubičasto zračenje kako bi se izbjegla oštećenja kože (fotoosjetljivost).
Ako se pojave znaci tendinitisa, pseudomembranoznog kolitisa, alergijske reakcije, levofloksacin se odmah ukida.
Treba imati na umu da se kod pacijenata s oštećenjem mozga u anamnezi (moždani udar ili teška trauma) mogu razviti napadi, a kod nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od razvoja hemolize eritrocita.
Alkohol treba izbegavati tokom lečenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima
U periodu liječenja potrebno je voditi računa o upravljanju automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima zbog moguće pojave vrtoglavice, pospanosti, ukočenosti i smetnji vida, što može dovesti do usporavanja brzine psihomotornih reakcija i smanjenja sposobnost koncentracije.

Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek širokog spektra koji pripada grupi fluorokinolona.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Levofloksacina:

• Filmom obložene tablete (5, 7 ili 10 komada u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakovanja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimeru limenke, u kartonskom svežnju 1 limenka);
• Otopina za infuziju (100 ml u bočicama, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji; 100 ml u bočicama za krv i krvne zamjene, 1 boca u kartonu ili 35 bočica u kartonu).

Sastav tableta:

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 250 ili 500 mg;
• Pomoćne komponente: natrijum karboksimetil skrob, magnezijum stearat, povidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijum dioksid, natrijum kroskarmeloza;
• Sastav školjke: Opadray White, uklj. makrogol 3350, titanijum dioksid, talk i polivinil alkohol.

Sastav rastvora (u 100 ml):

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 500 mg;
• Pomoćne komponente: hlorovodonična kiselina, bezvodna glukoza, natrijum edetat, voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• Infekcije urinarnog trakta, uključujući i komplicirane (uključujući pijelonefritis);
• Upala prostate;
• Infekcije trbušnih organa;
• oblik pneumonije stečen u zajednici;
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• Akutni sinusitis;
• Infekcije mekih tkiva i kože;
• Bakterijemija i septikemija povezana s gore navedenim bolestima.

Kontraindikacije

apsolutno:

• epilepsija;
• Patološka stanja tetiva nakon upotrebe drugih fluorokinolona u anamnezi;
• Trudnoća;
• period laktacije;
• Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Srodnik (potrebna posebna njega):

• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Visok rizik od razvoja zatajenja bubrega kod gerijatrijskih osoba;
• Starije godine.

Način primjene i doziranje

Levofloksacin tablete treba uzimati oralno prije jela ili između obroka 1-2 puta dnevno, progutati ih cijele i piti puno vode.

Otopina levofloksacina se daje intravenozno.

Shema primjene lijeka ovisi o težini tijeka bolesti i patološkog procesa, kao io osjetljivosti patogena.

Uz normalnu i blago smanjenu funkciju bubrega (klirens kreatinina ≤50 ml/min), preporučuju se sljedeći režimi liječenja:

• Sinusitis: 500 mg jednom dnevno tokom 10-14 dana;
• Upala pluća stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno tokom 7-14 dana;
• Egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250-500 mg 1 put dnevno tokom 7-14 dana;
• Prostatitis: 500 mg jednom dnevno tokom 28 dana;
• Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg 1 put dnevno, tok liječenja - 3 dana;
• Komplikovane infekcije urinarnog trakta, uklj. pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno tokom 7-10 dana;
• Infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tokom 1-2 nedelje;
• Infekcije trbušne šupljine: 250-500 mg 1 put dnevno tokom 1-2 sedmice. Levofloksacin se propisuje u kombinaciji s drugim antimikrobnim agensima aktivnim protiv anaerobnih patogena;
• Bakterijemija i septikemija: 250-500 mg intravenozno 1-2 puta dnevno, zatim u istoj dozi oralno, tok liječenja je 1-2 sedmice.

Prilikom liječenja Levofloksacinom potrebno je pridržavati se pravila u vezi sa svim antibakterijskim sredstvima: lijek treba nastaviti nakon značajne eliminacije ili još najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega, doza se određuje ovisno o klirensu kreatinina (CC):

• CC 20-50 ml / min: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 250 mg, u budućnosti - 125 mg; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, a zatim 250 mg; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 250 mg;
• CC 10-19 ml/min: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 put dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg svakih 12 sati;
• CC manji od 10 ml/min i pacijenti na dijalizi, uključujući trajnu ambulantnu peritonealnu dijalizu: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, au ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 put dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg 1 put dnevno.

Nakon hemodijalize i trajne ambulantne peritonealne dijalize nije potrebno uvođenje dodatnih doza levofloksacina.

Nuspojave

• Probavni sistem: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - teška dijareja s krvlju u izmetu, povećanje bilirubina u krvnom serumu; ponekad - smanjenje ili gubitak apetita, dispeptički poremećaji, bol u trbuhu, povraćanje; vrlo rijetko - hepatitis;
• Centralni i periferni nervni sistem: ponekad - poremećaji spavanja, pospanost, glavobolja, utrnulost, vrtoglavica; rijetko - razne neugodne senzacije kao što su parestezija ruku, psihomotorna agitacija, zbunjenost, anksioznost, anksioznost, tremor, depresija, psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora, oštećenje osjetljivosti okusa, mirisa, vida i sluha;
• Imuni sistem: preosjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, crvenilo i svrab kože, vaskulitis, nagli nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka; rijetko - reakcije anafilaktoidne i anafilaktičke prirode (urtikarija, teško gušenje, bronhospazam), oticanje lica i ždrijela, drugih površina kože i sluznica (vrlo rijetko); u nekim slučajevima - epidermalna toksična nekroliza, eksudativni multiformni eritem;
• Metabolizam: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znacima, kao što su "vučji" apetit, znojenje, drhtavica, nervoza (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom);
• Kardiovaskularni sistem: rijetko - palpitacije, hipotenzija, vrlo rijetko - produženje QT intervala na EKG-u, vaskularni kolaps;
• Urinarni sistem: rijetko - povećanje nivoa kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa;
• Hematopoetski sistem: ponekad - trombocitopenija, neutropenija, smanjenje nivoa leukocita i eozinofila, razvoj teških infekcija (pogoršanje dobrobiti, trajna groznica i recidiv groznice); vrlo rijetko - agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija;
• Mišićno-koštani sistem: rijetko - bol u mišićima i zglobovima, lezije tetiva (uključujući tendinitis), ruptura tetiva (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa bulbarnim sindromom); u pojedinačnim slučajevima - rabdomioliza i druge mišićne lezije;
• Ostalo: ponekad - opšta slabost; vrlo rijetko - groznica.

Kod primjene Levofloxacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, moguć je razvoj sekundarne infekcije ili superinfekcije.

Iskustvo s drugim lijekovima iz grupe fluorokinolona sugerira da Levofloxacin može uzrokovati pogoršanje porfirije.

specialne instrukcije

Uz istovremenu primjenu fenbufena ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova slične kemijske formule, povećava se konvulzivna spremnost. Kada se uzima Levofloxacin, može doći do iznenadne pojave napadaja kod pacijenata sa istorijom oštećenja mozga usled moždanog udara, traume ili drugih bolesti.

Tokom lečenja zabranjeno je piti alkoholna pića, preporučuje se izbegavanje izlaganja suncu i odlazak u solarijum.

Lijek možda neće biti dovoljno efikasan za tešku upalu pluća pneumokoknog porijekla.

Za neke bolničke infekcije (na primjer, one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa) neophodna je kombinirana terapija.

Ako se pojave simptomi koji ukazuju na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, Levofloxacin se mora odmah prekinuti i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere. U tom slučaju ne bi se trebali propisivati ​​lijekovi koji smanjuju pokretljivost crijeva.

Iako rijetko, Levofloksacin može dovesti do razvoja tendonitisa, koji može uzrokovati rupturu tetive (češće Ahilove). Rizik od rupture se povećava kod starijih osoba i uz istovremenu primjenu glukokortikosteroida. Ako postoji razlog za sumnju na tendonitis, lijek treba prekinuti, propisati odgovarajuće liječenje i odmoriti udove.

Uz oprez, lijek treba koristiti kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, tk. moguća hemoliza.

Zbog rizika od oštećenja zglobne hrskavice, Levofloxacin se ne koristi u pedijatriji.

Lijek može uzrokovati smetnje vida, pospanost i vrtoglavicu, pa se za vrijeme liječenja treba suzdržati od vožnje i rada sa mehanizmima.

interakcija lijekova

Levofloksacin pojačava učinak lijekova koji snižavaju prag napadaja. Slična reakcija se opaža i pri uzimanju drugih kinolona. Smanjenje praga je također zabilježeno kod teofilina, fenbufena i drugih sličnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Probenecid i cimetidin smanjuju bubrežni klirens levofloksacina. Klinički se može manifestirati samo u narušavanju funkcije bubrega. Morate biti oprezni prilikom propisivanja ovih lijekova.

Kod primjene glukokortikosteroida rizik od rupture tetiva se značajno povećava.

U slučaju istovremene primjene indirektnih antikoagulansa, potrebno je kontrolirati parametre zgrušavanja krvi.

Levofloksacin produžava poluživot ciklosporina.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od vlage i svetlosti, na temperaturi do 25 ºS.

Rok trajanja - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Obrazac za oslobađanje

Tablete

Compound

1 tableta sadrži: levofloksacin hemihidrata 512,46 mg, što odgovara sadržaju levofloksacina 500 mg Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg, hipromeloza - 17,98 mg, kroskarmeloza natrijum, steliposorbat 3,6 mg, 18,6 mg sorbata natrijuma - 18,6 mg. Sastav ljuske: (hipromeloza - 15 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijum dioksid - 3,26 mg, žuti željezni oksid (žuti oksid) - 0,14 mg) ili (suha mješavina oksida za film-profil 50) %, hiproloza (hidroksipropil celuloza) 19,4%, talk 19,26%, titanijum dioksid 10,87%, žuti željezni oksid (žuti oksid) 0,47%) - 30 mg.

Farmakološki efekat

Antimikrobni agens širokog spektra, fluorokinolon. Deluje baktericidno. Blokira DNK girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti superkolu i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ima mali uticaj na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost je 99%. Cmax se postiže nakon 1-2 sata, a pri uzimanju 250 mg i 500 mg iznosi 2,8 odnosno 5,2 μg/ml. Vezivanje za proteine ​​plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage. U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa. T1/2 - 6-8 sati Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina se izlučuje u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, 70% se izlučuje urinom u roku od 24 sata, a 87% za 48 sati; 4% unesene doze nalazi se u fecesu za 72 sata. Nakon IV infuzije od 500 mg tokom 60 minuta, Cmax je 6,2 μg/ml. Kod intravenske pojedinačne i višestruke primjene, prividni Vd nakon primjene iste doze je 89-112 l, Cmax - 6,2 μg / ml, T1 / 2 - 6,4 sata.

Indikacije

Infektivno-upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin: Akutni bakterijski sinusitis Pogoršanje kroničnog bronhitisa Upala pluća stečena u zajednici Komplikovane infektivne bolesti bubrega i urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis. Hronični bakterijski prostatitis kože i mekog tkiva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone. Zatajenje bubrega (sa klirensom kreatinina manjim od 20 ml/min. Zbog nemogućnosti doziranja ovog doznog oblika). Epilepsija. Lezije tetiva u prethodnom liječenju kinolonima. Djeca i adolescencija (do 18 godina). Trudnoća i dojenje. Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Mere predostrožnosti

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, anoreksija, bol u trbuhu, pseudomembranozni enterokolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis, disbakterioza. Sa strane kardiovaskularnog sistema: snižavanje krvnog pritiska, vaskularni kolaps, tahikardija. Sa strane metabolizma: hipoglikemija (povećan apetit, znojenje, drhtanje). Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, nesanica, parestezija, anksioznost, strah, halucinacije, zbunjenost, depresija, poremećaji pokreta, konvulzije. Od čula: oštećenje vida, sluha, mirisa, ukusa i taktilne osetljivosti. Od mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, ruptura tetiva, slabost mišića, tendinitis. Iz urinarnog sistema: hiperkreatininemija, intersticijski nefritis. Sa strane hematopoetskog sistema: eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, hemoragije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Levofloksacin je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja (dojenja).

Doziranje i primjena

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Tablete nemojte žvakati i piti puno tečnosti (od 0,5 do 1 čaše), možete uzimati prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena. Pacijenti sa normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50 ml/min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 put dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; pneumonija stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg 1 put dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 put dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakteremija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalna infekcija: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru). Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze. Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, jer se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri. Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje levofloksacinom se preporučuje da se nastavi najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Nuspojave

Alergijske reakcije ponekad - svrab i crvenilo kože. rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje. vrlo rijetko - oticanje kože i sluznica (na primjer, lica i grla), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje (vidi Posebna uputstva), alergijski pneumonitis, vaskulitis. u nekim slučajevima, teški osip na koži s stvaranjem plikova, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Opće reakcije preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti već nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.Na dijelu probavnog sistema često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima (npr. alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaza). ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje. rijetko - proljev pomiješan s krvlju, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva pa čak i pseudomembranoznog kolitisa (vidi Posebna uputstva) Sa strane metabolizma, vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je posebno važno za pacijente sa dijabetes melitusom (mogući znaci hipoglikemije povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtavica). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju kod pacijenata koji već boluju od ove bolesti. Sličan efekat nije isključen kada se koristi lek levofloksacin.Sa strane nervnog sistema, ponekad - glavobolja, vrtoglavica i/ili ukočenost, pospanost, poremećaji sna. , konvulzije i konfuzija. Veoma retko - oštećenje vida i sluha, oštećen ukus osetljivost i miris, smanjena taktilna osetljivost.Sa strane kardiovaskularnog sistema, retko - pojačan rad srca, sniženje krvnog pritiska. vrlo rijetko - vaskularni kolaps (nalik šoku). u nekim slučajevima produženje Q-T intervala.. Na dijelu mišićno-skeletnog sistema, rijetko - lezije tetiva (uključujući tendonitis), bol u zglobovima i mišićima, vrlo rijetko - ruptura tetiva (npr. Ahilove tetive). ova nuspojava se može uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna (vidi Posebna uputstva), slabost mišića, što je od posebnog značaja za pacijente sa bulbarnim sindromom. u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza) Sa strane mokraćnog sistema, rijetko - povećanje nivoa bilirubina i kreatinina u krvnom serumu. vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutne bubrežne insuficijencije, intersticijalnog nefritisa.. Sa strane organa hematopoeze, ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita. rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti praćena pojačanim krvarenjem. vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (trajna ili rekurentna groznica, pogoršanje zdravlja). u nekim slučajevima - hemolitička anemija. Drugi ponekad - opšta slabost. vrlo rijetko - groznica.

Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin povećava T1/2 ciklosporina. Učinak levofloksacina smanjuju lijekovi koji potiskuju crijevnu pokretljivost, sukralfat, antacidi koji sadrže magnezij i aluminij i soli željeza (potrebna je pauza između doza od najmanje 2 sata). Uz istovremenu primjenu NSAIL, teofilin povećava konvulzivnu spremnost, GCS - povećava rizik od rupture tetiva. Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju izlučivanje levofloksacina. Levofloksacin rastvor za intravensku primenu je kompatibilan sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida, 5% rastvorom dekstroze, 2,5% Ringerovim rastvorom sa dekstrozom, kombinovanim rastvorima za parenteralnu ishranu (aminokiseline, ugljeni hidrati, elektroliti). Levofloksacin rastvor za intravensku primenu ne sme se mešati sa heparinom i alkalnim rastvorima.

specialne instrukcije

Uz oprez, levofloksacin se koristi kod starijih pacijenata (velika vjerovatnoća istovremenog smanjenja funkcije bubrega). Nakon što se temperatura normalizuje, preporučuje se nastavak terapije najmanje 48-78 sati.Trajanje intravenske infuzije od 500 mg (100 ml rastvora za infuziju) treba da bude najmanje 60 minuta. Tokom tretmana potrebno je izbjegavati sunčevo i umjetno UV zračenje kako bi se izbjegla oštećenja kože (fotoosjetljivost). Ako se pojave znaci tendinitisa, levofloksacin se odmah poništava. Treba imati na umu da se kod pacijenata sa oštećenjem mozga u anamnezi (moždani udar, teška trauma) mogu razviti napadi, a kod nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od hemolize. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima: U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

ime:

Levofloksacin (Levofloksacin)

Farmakološki efekat:

Antibiotik koji pripada grupi fluorokinolona. Ima širok spektar aktivnosti. Aktivna tvar je levorotirajući aktivni izomer ofloksacina - levofloksacin hemihidrat. Zbog formule za ljevoruku, ima veću efikasnost od ofloksacina. Mehanizam djelovanja je baktericidan: blokada DNK giraze mikrobne ćelije, ometanje umrežavanja praznina u deoksiribunokleinskim kiselinama bakterija i poremećaj procesa supersmotanja DNK. Zbog toga u mikrobnoj ćeliji nastaju nepovratne strukturne promjene u membranama, citoplazmi i ćelijskom zidu.

Djeluje in vivo i in vitro protiv preovlađujućeg broja mikroorganizama s aerobnim metabolizmom. Među njima su gram-negativni: ampicilin rezistentni i ampicilin osjetljivi sojevi Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, ne-proizvodne i sojeve koji proizvode β-laktamazu, sojeve Moraiginfluea, Garaliza, Garaliza, Moraxela, Garaliza, Garaliza. (uključujući Klebsiella pneumoniae i Klebsiella oxytoca), otporne na penicilin, osjetljive na penicilin i umjereno osjetljive Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (uključujući Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (uključujući Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa) i Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens).

Gram-pozitivni: sojevi osjetljivi na meticilin (visoko i umjereno osjetljivi) i koagulaza-negativni Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (tip G i C), Staphylococcus spp., sojevi otporni na penicilin (kao i umjereno osjetljivi na penicilin i na penicilin osjetljivi) Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Aktivan protiv Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Neki mikroorganizmi sa anaerobnim metabolizmom su takođe osetljivi na levofloksacin: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.

Aktivna tvar se gotovo u potpunosti brzo apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon interne upotrebe 0,5 g levofloksacin hemihidrata skoro dostiže 100%.Na količinu i brzinu apsorpcije malo utiče uzimanje hrane istovremeno sa tabletama.

Afinitet levofloksacin hemihidrata prema proteinima plazme dostiže 30-40%. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 0,5 g levofloksacina, maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je od 5,2 do 6,9 μg / ml, poluvrijeme je oko 6-8 sati, T (max) je 1,3 sata. Dobro prodire u tkiva i organe, posebno u pluća, patološki bronhijalni sekret, organe genitourinarnog sistema, tkiva prostate, polimorfonuklearne leukocite, bronhijalnu sluznicu, likvor, koštano tkivo i alveolarne makrofage.

Mali dio levofloksacina se deacetilira i/ili oksidira u jetri. Izlučuje se iz organizma lučenjem bubrežnih tubula i glomerularnom filtracijom. Nakon interne upotrebe, oko 87% uzetog levofloksacina izlučuje se u urinu nepromijenjeno 2 dana. Manje od 4% supstance se izluči izmetom u roku od 72 sata. Nakon intravenske infuzije otopine levofloksacina u dozi od 0,5 g, maksimalna koncentracija u plazmi je 6,2 μg / ml. Nakon infuzije iste doze (jednokratne ili ponovljene), poluvrijeme eliminacije je 6,4 sata, volumetrijska distribucija je 89-112 litara, a maksimalna koncentracija je 6,2 μg/ml.

Indikacije za upotrebu:

Infektivno-upalna patologija koja se razvila kao rezultat infekcije bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

abdominalne infekcije,

Pogoršanje hroničnog bronhitisa,

oblik upale pluća stečenog u zajednici,

Upala prostate

akutni sinusitis,

Infekcije urinarnog trakta, nekomplicirane

Bakterijemija / septikemija (povezana sa indikacijama datim u opisu),

Komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis),

Infektivna patologija mekih tkiva i kože.

Način primjene:

Levofloksacin tablete se uzimaju oralno između obroka ili prije jela. Dnevna doza se može podijeliti u 2 doze. Tablete se ne smeju žvakati. Popijte 0,5-1 čašu vode.

Levofloksacin u obliku infuzije koristi se intravenozno (ovisno o težini simptoma - 0,5 g / 2 puta dnevno).

Shema primjene lijeka ovisi o težini bolesti, osjetljivosti mikroorganizama i toku patološkog procesa.

Kod normalne ili blago smanjene funkcije bubrega (sa klirensom kreatinina ≤50 ml/min) koriste se sljedeći režimi liječenja za odrasle:

Sinusitis - 0,5 g jednom dnevno, tok liječenja - od 10 do 14 dana,

Upala pluća stečenih u zajednici - 0,5 g 1 ili 2 puta dnevno, trajanje terapije je od 7 do 14 dana,

Hronični bronhitis (egzacerbacija) - 0,5-0,25 g 1 put dnevno, tok liječenja - od 7 do 14 dana,

Prostatitis - 28 dana, 0,5 g jednom dnevno,

Komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis) - 0,25 g jednom dnevno, tok liječenja je od 7 do 10 dana,

nekomplikovane infekcije urinarnog trakta - 3 dana, 0,25 g jednom dnevno,

Bakterijemija ili septikemija - liječenje počinje intravenskom infuzijom Levofloxacina, a zatim se nastavlja tabletiranim oblikom Levofloxacina 0,5 ili 0,25 g 1 ili 2 puta dnevno, tok liječenja je 1-2 sedmice,

Infekcije kože i mekih tkiva - 0,25 g jednom dnevno tokom 1-2 nedelje ili 0,5 g 1 ili 2 puta dnevno tokom 1-2 nedelje,

Infekcije trbušne šupljine, 0,5 ili 0,25 g 1 put dnevno, tok liječenja je 1-2 sedmice, liječenje se mora dopuniti drugim antimikrobnim agensima koji djeluju protiv anaerobnih patogena.

Prilikom uzimanja lijeka treba se pridržavati pravila koje vrijedi za sve antibakterijske agense: uzimanje tableta treba nastaviti nakon pouzdane eliminacije patogena ili ne manje od 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Ako pacijent ima oštećenu funkciju bubrega, doza lijeka se mijenja:

Sa klirensom kreatinina od 20 do 50 ml/min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, naknadno - 125 mg, kada se koristi dnevna doza od 0,5 g u 1 dozi, početna doza je 0,5 g, naknadno - 0,25 g svaki, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, naknadno - po 0,25 g,

Sa klirensom kreatinina od 10 do 19 ml/min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, naknadno - 125 mg svakih 48 sati, kada se koristi dnevna doza od 0,5 g u 1 početnoj doza je 0,5 g, naknadno - 125 mg 1 put dnevno, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, naknadno - 125 mg svakih 12 sati,

Sa klirensom kreatinina do 10, kao i za pacijente na dijalizi (uključujući ambulantnu trajnu peritonealnu dijalizu): kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, naknadno - 125 mg svakih 48 sati, uz upotrebu dnevna doza od 0,5 g u 1 dozi, početna doza je 0,5 g, naknadno - 125 mg 1 put dnevno, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, naknadno - prema 125 mg 1 put dnevno.

Nakon kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) ili hemodijalize, dodatne doze levofloksacina nisu potrebne.

Za starije pacijente nisu potrebne promjene uobičajenog režima doziranja levofloksacina, osim u slučajevima s niskim klirensom kreatinina.

U slučaju poremećene funkcije jetre nije potreban poseban odabir doze i režima doziranja lijeka, jer se levofloksacin hemihidrat samo neznatno metabolizira u jetri.

Neželjene pojave:

Kriterijumi za procjenu učestalosti nuspojava: kod 1-10 od 100 pacijenata - često, manje od 1 od 100 pacijenata - ponekad, manje od 1 od 1000 - rijetko, pacijenti - često, manje od 1 od 10.000 - vrlo rijetko, kod 0,01% pacijenata i manje u nekim slučajevima.

Iz probavnog sistema:

dijareja, mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, što je utvrđeno pokazateljima krvnog seruma (često), rijetko - povećanje bilirubina u serumu, teška dijareja s krvlju u izmetu (ovaj simptom u rijetkim slučajevima može biti znak i banalnog i pseudomembranozni kolitis), ponekad - gubitak ili smanjenje apetita, bol u trbuhu, povraćanje, dispeptički poremećaji, vrlo rijetko - hepatitis.

Imuni sistem:

nagli nagli pad krvnog pritiska do razvoja šoka, alergijske pneumonitisa, preosjetljivosti na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitisa, otoka lica i grla, drugih površina kože i sluzokože (u vrlo rijetkim slučajevima), crvenila koža i svrab (ponekad), rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (u obliku bronhospazma, teškog gušenja, urtikarije), u nekim slučajevima - multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom - epidermalna toksična nekroliza. Ponekad su općim alergijskim manifestacijama prethodile nešto blaže kožne reakcije koje su se javljale nakon uzimanja početne doze Levofloxacina nakon nekoliko minuta ili sati.

Metabolički poremećaji:

vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znacima kao što su nervoza, "vučji" apetit, drhtavica, znojenje (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom). Iz urinarnog sistema: akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa (vrlo rijetko), rijetko - povišen serumski kreatinin.

Iz perifernog ili centralnog nervnog sistema:

ponekad - utrnulost, poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, rijetko - psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), tremor, anksioznost, depresija, razne neugodne senzacije kao što su parestezija ruku, konfuzija, psihomotorna agitacija, konvulzija, anksioznost rijetko - oštećenje vida, mirisa, sluha, osjetljivosti okusa, pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora.

Iz mišićno-koštanog sistema:

lezije tetiva (uključujući tendonitis), bol u mišićima i zglobovima (rijetko), ruptura tetive (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa bulbarnim sindromom) - vrlo rijetko, u nekim slučajevima - rabdomioliza i druge mišićne lezije . Ruptura Ahilove tetive može se javiti tokom prva 2 dana terapije levofloksacinom i obično je bilateralna.

Sa strane kardiovaskularnog sistema:

produženje QT intervala na EKG-u (u nekim slučajevima), rijetko - hipotenzija, palpitacije, vrlo rijetko - vaskularni kolaps.

Iz hematopoetskog sistema:

agranulocitoza (vrlo rijetko), ponekad - smanjenje nivoa leukocita i eozinofila prema kliničkom testu krvi, razvoj teških infekcija (trajna groznica, recidiv groznice, pogoršanje dobrobiti), trombocitopenija (koja se može manifestirati kao pojačano krvarenje) i neutropenija (rijetko), u nekim slučajevima - pancitopenija ili hemolitička anemija.

Ostale nuspojave:

vrlo rijetko - groznica, ponekad - astenija (opća slabost). Primjena Levofloxacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, može izazvati pojavu superinfekcije ili sekundarne infekcije. Iskustva s drugim fluorokinolonima sugeriraju da Levofloxacin, kao i drugi derivati ​​kinolona, ​​može pogoršati porfiriju koju pacijent već ima (do sada nije zabilježena egzacerbacija porfirije tokom uzimanja lijeka).

Kontraindikacije:

Patološka stanja tetiva nakon upotrebe drugih fluorokinolona u anamnezi,

Djeca i adolescencija (do 18 godina),

epilepsija,

Period laktacije (dojenje),

trudnoća,

Individualna preosjetljivost (alergija) na komponente levofloksacina ili na druge derivate kinolona.

Propisuje se sa oprezom kada:

Visok rizik od zatajenja bubrega kod gerijatrijskih osoba,

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Tokom trudnoće:

Levofloksacin ne treba davati trudnicama ili dojiljama.

Interakcija s drugim lijekovima:

Uz istovremenu primjenu antacida koji sadrže aluminij i magnezij, sukralfata i lijekova koji sadrže željezo, djelotvornost levofloksacina je značajno oslabljena. Stoga bi interval između uzimanja ovih lijekova trebao biti najmanje 2 sata.

U kombinaciji s levofloksacinom, uzimanjem lijekova koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti, uočava se značajno smanjenje praga konvulzivne spremnosti. Isto važi i za druge kinolone. Smanjenje praga se također opaža kada se uzimaju fenbufen, teofilin i drugi slični nesteroidni protuupalni lijekovi.

Kombiniranom primjenom levofloksacina s probenecidom i cimetidinom, uočeno je smanjenje bubrežnog klirensa levofloksacina. Klinički, ovo se može manifestirati samo kada pacijent ima oštećenu funkciju bubrega (propisivati ​​s oprezom).

Rizik od rupture tetive značajno se povećava ako pacijent uzima glukokortikosteroide.

Potrebno je kontrolirati parametre zgrušavanja krvi ako pacijent uzima indirektne antikoagulanse na pozadini Levofloksacina.

Poluživot ciklosporina se produžava kada se uzima levofloksacin.

predoziranje:

Predoziranje se manifestuje sledećim efektima: povraćanje, smetenost ili drugi poremećaji svesti, vrtoglavica, konvulzije, mučnina, erozivne lezije sluzokože. Ako se prekorače prosječne terapijske doze Levofloksacina, moguće je produžiti i QT interval na EKG-u. Ne postoji specifičan antidot, pa je količina liječenja simptomatska. Aktivna tvar se ne eliminira kontinuiranom peritonealnom dijalizom, peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Oblik oslobađanja lijeka:

Infuzija levofloksacina

Bočice od 100 mg koje sadrže 0,5 g aktivnog sastojka. Otopina u bočici je žuto-zelena ili žuta, prozirna.

Levofloksacin - 250 mg

Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, filmom obložene. Pakovanje sadrži 5 ili 10 komada.

Levofloksacin - 500 mg

bijele ili gotovo bijele tablete, s razdjelom na jednoj strani, filmom obložene, u obliku kapsule. Pakovanje sadrži 5 ili 10 komada.

Uslovi skladištenja:

Rok upotrebe - 3 godine uz poštovanje uslova skladištenja. Levofloksacin se izdaje na recept.

Držite lijek na tamnom i suhom mjestu van domašaja djece. Temperaturni uslovi - ne više od 25 ° C.

Sinonimi:

Levoflox, Levofloxacin-Health.

spoj:

Infuzija levofloksacina

Aktivni sastojak (u 100 ml): levofloksacin hemihidrat 500 mg.

Dodatne komponente: bezvodna glukoza, hlorovodonična kiselina, voda za injekcije, natrijum edetat Levofloxacin 250

Aktivni sastojak (u 1 tableti): levofloksacin hemihidrat 250 mg.

Dodatni sastojci: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijum skrob glikolat, LF hidroksipropil celuloza, natrijum kroskarmeloza, koloidni silicijum dioksid, krospovidon, prečišćeni talk, titanijum dioksid, magnezijum stearat, mikrokristalna ćelija02cinuloza 5.

Dodatne komponente: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijum škrob glikolat, LF hidroksipropil celuloza, natrijum kroskarmeloza, koloidni silicijum dioksid, krospovidon, prečišćeni talk, titanijum dioksid, magnezijum stearat, mikrokristalna ćelija 102, kao i nesteroidna mikrokristalna celuloza, kao i nesteroidna antioksidansa. lijekovi koji imaju sličnu hemijsku formulu. U pozadini uzimanja Levofloksacina, može doći do iznenadne pojave napadaja kod pacijenata koji su u anamnezi imali oštećenje mozga zbog traume, moždanog udara ili drugih bolesti.

Prilikom uzimanja lijeka preporučuje se izbjegavanje upravljanja vozilima i mehanizama, jer su mogući poremećaji vida, vrtoglavica i pospanost.
Slični lijekovi:

Levofloksacin 250

Aktivni sastojak (u 1 tableti): Levofloksacin hemihidrat 500 mg.

Dodatni sastojci: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijum škrob glikolat, LF hidroksipropil celuloza, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, krospovidon, prečišćeni talk, titanijum dioksid, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza 102, triaceleza.

Levofloksacin 500

Konvulzivnu spremnost pojačava kombinacija Levofloksacina sa fenbufenom, kao i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima slične kemijske formule. U pozadini uzimanja Levofloksacina, može doći do iznenadne pojave napadaja kod pacijenata koji su u anamnezi imali oštećenje mozga zbog traume, moždanog udara ili drugih bolesti.

Ako pacijent uzima Levofloxacin, treba izbjegavati konzumiranje alkohola.

Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata zbog mogućnosti oštećenja bubrežne funkcije u ovoj dobi. Levofloksacin možda neće dati izražen terapeutski učinak u slučaju teške upale pluća pneumokokne etiologije. Za neke bolničke infekcije (na primjer, one povezane s Pseudomonas aeruginosa) neophodna je kombinirana terapija. Prilikom uzimanja tableta preporučuje se izbjegavanje izlaganja suncu ili posjeta solariju. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, odmah prestanite sa uzimanjem Levofloksacina i poduzmite odgovarajuće terapijske mjere. U ovom slučaju nije dopušteno imenovanje lijekova koji inhibiraju pokretljivost crijeva.

Prilikom uzimanja Levofloxacina, kao i drugih fluorokinolona, ​​moguća je hemoliza kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (propisivati ​​s oprezom).

Tendinitis sa levofloksacinom je prilično rijedak, ali može dovesti do rupture tetive (najčešće rupture Ahilove tetive). Rizik od rupture je veći kada se istovremeno uzimaju glukokortikosteroidi ili kod starijih osoba. Ako se sumnja na tendinitis, lijek se ukida i propisuje potrebno liječenje tendinitisa uz mirovanje ekstremiteta.

Levofloksacin se ne koristi u pedijatrijskoj praksi zbog mogućnosti oštećenja zglobne hrskavice.

Dodatno:

Lomaday Loxof Levomak Levobax Levobax Ciprofarm

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima - podijelite rezultat (ostavite komentar)! Da li je ovaj lijek pomogao pacijentu, da li su se javile neke nuspojave tokom liječenja? Vaše iskustvo će biti od interesa i za vaše kolege i za pacijente.

Ako vam je propisan ovaj lijek i završili ste terapiju, recite nam da li je bio efikasan (pomogao), da li je bilo nuspojava, šta vam se svidjelo/ne sviđalo. Hiljade ljudi pretražuju internet za recenzije raznih lijekova. Ali samo nekoliko ih napušta. Ako vi lično ne ostavite recenziju na ovu temu, ostali neće imati šta da čitaju.