Relaksanti dugog djelovanja. Mišićni relaksanti. Pankuronijum je nedepolarizujući mišićni relaksant.

Opuštanje skeletnih mišića može biti uzrokovano regionalnom anestezijom, visokim dozama inhalacijskih anestetika i lijekovima koji blokiraju neuromuskularnu transmisiju (njihov zajednički naziv su relaksanti mišića). Miorelaksanti izazivaju opuštanje skeletnih mišića, ali ne dovode do gubitka svijesti, amnezije i analgezije.

neuromuskularni prijenos.

Tipičan motorni neuron sastoji se od tijela ćelije, mnogih dendrita i jednog mijeliniziranog aksona. Mjesto gdje motorni neuron dolazi u kontakt sa mišićnom ćelijom naziva se neuromuskularni spoj. Stanične membrane motornog neurona i mišićne ćelije razdvojene su uskim jazom (20 nm) - sinaptičkim rascjepom. U zoni neuromuskularne sinapse akson gubi mijelinsku ovojnicu i poprima oblik karakterističnih izbočina. Aksoplazma ovih izbočina sadrži vakuole ispunjene neuromišićnim medijatorom acetilkolinom (ACh). Kada se ACh molekule oslobode, one difundiraju kroz sinaptičku pukotinu i stupaju u interakciju s holinergičkim receptorima osjetljivim na nikotin (n-holinergičkim receptorima) specijalizovanog dijela membrane mišićne ćelije - završne ploče skeletnog mišića.

Svaki holinergički receptor sastoji se od pet proteinskih podjedinica, od kojih su dvije (a-podjedinice) iste i sposobne su da vežu ACh molekule (jedna a-podjedinica - jedno mjesto vezivanja). Ako su obje podjedinice zauzete molekulama ACh, tada se mijenja konformacija podjedinica, što dovodi do kratkotrajnog (za 1 ms) otvaranja ionskog kanala koji prolazi kroz debljinu receptora.

Kroz otvoreni kanal počinju teći katjoni (natrijum i kalcijum - izvana u ćeliju, kalij - iz ćelije prema van), što uzrokuje pojavu potencijala završne ploče.

Ako je dovoljno ACh receptora zauzeto, tada ukupni potencijal krajnje ploče postaje dovoljno moćan da depolarizira postsinaptičku membranu oko sinapse. Natrijumski kanali u ovom delu membrane mišićne ćelije otvaraju se pod uticajem razlike potencijala (za razliku od kanala u receptorima završne ploče koji se otvaraju kada su izloženi ACh). Nastali akcioni potencijal širi se duž membrane mišićne ćelije i sistema T-tubula, što uzrokuje otvaranje natrijumovih kanala i oslobađanje jona kalcijuma iz cisterni sarkoplazmatskog retikuluma. Oslobođeni kalcij posreduje u interakciji kontraktilnih proteina aktina i miozina, što dovodi do kontrakcije mišićnog vlakna.

Količina oslobođenog ACh obično znatno premašuje minimum potreban za razvoj akcionog potencijala. Neke bolesti remete proces neuromuskularnog prijenosa: kod miastenijskog Eaton-Lambertovog sindroma oslobađa se nedovoljna količina ACh, kod mijastenije gravis smanjuje se broj kolinergičkih receptora.

Enzim specifičan za supstrat (specifična holinesteraza) acetilkolinesteraza brzo hidrolizira ACh u octenu kiselinu i holin. Kao rezultat, ionski kanali se zatvaraju, što dovodi do repolarizacije završne ploče. Kada prestane širenje akcionog potencijala, zatvaraju se i jonski kanali u membrani mišićnih vlakana. Kalcij teče natrag u sarkoplazmatski retikulum i mišićna vlakna se opuštaju.

Klasifikacija mišićnih relaksansa.

Svi relaksanti mišića, ovisno o mehanizmu njihovog djelovanja, dijele se u dvije klase: depolarizirajuće i nedepolarizirajuće.

Savarese J. (1970) je također predložio da se svi relaksanti mišića podijele u zavisnosti od trajanja neuromišićnog bloka koji izazivaju: ultrakratko djelovanje - manje od 5-7 minuta, kratko djelovanje - manje od 20 minuta, srednje trajanje - manje od 40 minuta i dugo djelovanje - više od 40 minuta.

Tabela broj 1.

Mehanizam djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Depolarizirajući relaksanti mišića, po strukturi slični ACh, stupaju u interakciju s n-holinergičkim receptorima i izazivaju akcioni potencijal mišićne ćelije. Učinak depolarizirajućih mišićnih relaksansa (sukcinilholin, listenon, ditilin) ​​je posljedica činjenice da djeluju na postsinaptičku membranu poput ACh, uzrokujući njenu depolarizaciju i stimulaciju mišićnog vlakna. Međutim, za razliku od ACh, depolarizirajući mišićni relaksanti se ne hidroliziraju acetilkolinesterazom, a njihova koncentracija u sinaptičkom pukotinu se ne smanjuje dugo vremena, što uzrokuje produženu depolarizaciju završne ploče.

Produžena depolarizacija završne ploče dovodi do opuštanja mišića. Opuštanje mišića događa se na sljedeći način: snažan potencijal depolarizira postsinaptičku membranu oko sinapse. Naknadno otvaranje natrijumskih kanala je kratkog veka. Nakon početnog uzbuđenja i otvaranja, kanali se zatvaraju. Štaviše, natrijumski kanali se ne mogu ponovo otvoriti sve dok ne dođe do repolarizacije završne ploče. Zauzvrat, repolarizacija završne ploče je nemoguća sve dok je depolarizirajući relaksans mišića povezan s holinergičkim receptorima. Budući da su kanali u membrani oko sinapse zatvoreni, akcioni potencijal presuši i membrana mišićne ćelije se repolarizira, što uzrokuje opuštanje mišića. Takva blokada neuromuskularnog provođenja obično se naziva 1. faza depolarizacijskog bloka. Dakle, depolarizirajući relaksanti mišića djeluju kao agonisti holinergičkih receptora.

Depolarizirajući relaksanti mišića ne stupaju u interakciju s acetilkolinesterazom. Iz područja neuromuskularne sinapse ulaze u krvotok, nakon čega se podvrgavaju hidrolizi u plazmi i jetri pod utjecajem drugog enzima, pseudoholinesteraze (nespecifična kolinesteraza, plazma holinesteraza). Ovaj proces se odvija vrlo brzo, što je povoljno: ne postoje specifični antidoti.

Budući da u neuromuskularnim sinapsama inhibitori acetilkolinesteraze povećavaju količinu dostupnog ACh koji se takmiči s depolarizirajućim relaksansima, oni nisu u stanju eliminirati depolarizirajući blok. Zapravo, povećanjem koncentracije dostupnog ACh u neuromuskularnom spoju i smanjenjem aktivnosti pseudoholinesteraze u plazmi, inhibitori acetilholinesteraze povećavaju trajanje depolarizirajućeg bloka.

U svim slučajevima, čak i jednokratna primjena depolarizirajućih mišićnih relaksansa, a da ne spominjemo primjenu ponovljenih doza, promjene u jednom ili drugom stupnju se nađu na postsinaptičkoj membrani kada je početna depolarizirajuća blokada praćena blokadom nedepolarizirajućeg tipa. . Ovo je 2. faza djelovanja ("dvostruki blok") depolarizirajućih mišićnih relaksansa. Mehanizam 2. faze djelovanja još uvijek nije poznat. Međutim, jasno je da djelovanje faze 2 može naknadno biti ukinuto antiholinesteraznim lijekovima i pojačano nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima.

Osobine djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Jedini ultrakratko djelujući lijekovi su depolarizirajući mišićni relaksanti. U osnovi, to su preparati suksametonijuma - sukcinilholin, listenon, ditilin, miorelaksin. Karakteristike neuromišićnog bloka kada se primjenjuje su sljedeće:

Potpuna neuromuskularna blokada se javlja u roku od 30-40 sekundi. Obično se koriste u indukcijskoj shemi za trahealnu intubaciju.

Trajanje bloka je prilično kratko, obično 4-6 minuta. Stoga se koriste za endotrahealnu intubaciju nakon čega slijedi prijelaz na nedepolarizirajuće relaksante ili za kratkotrajne manipulacije (na primjer, bronhoskopija pod općom anestezijom), kada se može koristiti frakciona dodatna primjena za produženje mioplegije.

Depolarizirajući relaksanti uzrokuju trzaje mišića. Pojavljuju se u obliku konvulzivne kontrakcije mišića od trenutka ubrizgavanja relaksansa i nestaju nakon otprilike 40 sekundi. Ovaj fenomen je povezan sa istovremenom depolarizacijom većine neuromišićnih sinapsi. Mišićne fibrilacije mogu uzrokovati niz negativnih posljedica (postoperativni bol u mišićima, oslobađanje kalija), pa se za njihovu prevenciju koristi metoda prekurarizacije (prethodna primjena malih doza nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa).

Depolarizirajući relaksanti povećavaju intraokularni tlak. Stoga ih treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s glaukomom, a kod pacijenata s prodornom ozljedom oka njihovu upotrebu treba izbjegavati ako je moguće.

Uvođenje depolarizirajućih relaksansa može izazvati pojavu sindroma maligne hipertermije.

Budući da se depolarizirajući relaksanti mišića u tijelu razlažu plazma holinesterazom, kvalitativni ili kvantitativni nedostatak ovog enzima uzrokuje pretjerano povećanje bloka (učestalost pojave 1:3000).

Uvođenjem depolarizirajućih mišićnih relaksansa može doći do druge faze djelovanja (razvoj nedepolarizirajućeg bloka), što se u klinici manifestira nepredvidivim povećanjem bloka.

Značajan nedostatak je prisustvo visokog učinka histamina.

Depolarizirajući relaksanti ostaju lijekovi izbora za hitnu ili kompliciranu intubaciju traheje, ali ih njihovi negativni efekti prisiljavaju da napuste upotrebu i koriste nedepolarizirajuće relaksante.

Mehanizam djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Povezano s nadmetanjem između nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i ACh za specifične receptore (zbog čega se nazivaju i kompetitivnim). Kao rezultat toga, osjetljivost postsinaptičke membrane na efekte ACh naglo opada. Kao rezultat djelovanja kompetitivnih relaksansa na neuromuskularnu sinapsu, njena postsinaptička membrana, koja je u stanju polarizacije, gubi sposobnost prelaska u stanje depolarizacije, a shodno tome i mišićno vlakno gubi sposobnost kontrakcije. Zbog toga se ovi lijekovi nazivaju nedepolarizirajućim.

Nedepolarizirajući relaksanti mišića djeluju kao kompetitivni antagonisti.

Neuromuskularna blokada uzrokovana nedepolarizirajućim relaksansima može se zaustaviti primjenom antikolinesteraznih lijekova (neostigmin, prozerin): poremećen je normalan proces biorazgradnje ACh, povećava se njegova koncentracija u sinapsi i kao rezultat toga kompetitivno istiskuje relaksant iz njegovu vezu sa receptorom. Vrijeme djelovanja antikolinesteraznih lijekova je ograničeno, a ako prestanak djelovanja nastupi prije destrukcije i uklanjanja mišićnog relaksansa, moguć je ponovni razvoj neuromuskularnog bloka (rekuarizacija).

Nedepolarizirajući relaksanti mišića (sa izuzetkom mivakurija) nisu hidrolizirani ni acetilkolinesterazom ni pseudoholinesterazom. Kod nedepolarizirajućeg bloka, obnavljanje neuromuskularne provodljivosti je posljedica preraspodjele, djelomične metaboličke degradacije i izlučivanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa ili može biti uzrokovano izlaganjem specifičnim antidotima - inhibitorima acetilkolinesteraze.

Značajke djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Nedepolarizirajući lijekovi uključuju lijekove kratkog, srednjeg i dugog djelovanja.

Nedepolarizirajući relaksanti mišića imaju sljedeće karakteristične karakteristike:

Izazivaju nastanak neuromuskularne blokade u roku od 1-5 minuta (ovisno o vrsti lijeka i njegovoj dozi), što je mnogo sporije u odnosu na depolarizirajuće lijekove.

Trajanje neuromuskularne blokade, ovisno o vrsti lijeka, kreće se od 15 do 60 minuta.

Uvođenje depolarizirajućih relaksansa nije praćeno fibrilacijama mišića.

Završetak neuromuskularnog bloka s njegovim potpunim oporavkom može se ubrzati primjenom antiholinesteraze, iako rizik od rekuarizacije ostaje.

Jedan od nedostataka ove grupe lijekova je kumulacija. Ovaj efekat je najmanje izražen kod trakrijuma i nimbeksa.

Također, nedostaci uključuju ovisnost karakteristika neuromišićnog bloka o funkciji jetre i bubrega. Kod pacijenata sa disfunkcijom ovih organa, trajanje bloka i, posebno, oporavak se može značajno produžiti.

Za karakterizaciju neuromišićnog bloka, indikatori kao što su početak djelovanja lijeka (vrijeme od kraja primjene do početka potpunog bloka), trajanje djelovanja (trajanje potpunog bloka) i period oporavka (vrijeme za obnavljanje 95% provodljivosti). Tačna procjena gore navedenih pokazatelja provodi se na osnovu miografske studije s električnom stimulacijom. Ova podjela je prilično proizvoljna i, štoviše, u velikoj mjeri ovisi o dozi relaksanta.

Klinički je važno da početak djelovanja bude vrijeme nakon kojeg se intubacija traheje može izvesti u ugodnim uvjetima; trajanje bloka je vrijeme nakon kojeg je potrebna ponovljena primjena mišićnog relaksansa da bi se produžila mioplegija; period oporavka je vrijeme kada se može izvršiti ekstubacija dušnika i kada je pacijent sposoban za adekvatno spontano disanje.

Podjela mišićnih relaksansa prema trajanju djelovanja prilično je proizvoljna. Budući da, pored doze lijeka, početak, trajanje djelovanja i period oporavka neuromišićne provodljivosti uvelike ovise o mnogim faktorima, a posebno o metabolizmu lijekova, karakteristikama njihovog izlučivanja iz organizma, funkcijama jetra, bubrezi itd.

Depolarizirajući mišićni relaksanti.

Sukcinilholin.

Sukcinilholin je jedini nedepolarizirajući mišićni relaksant koji se trenutno koristi u klinici.

Compound.

1 ampula (5 ml) sadrži 100 mg suksametonijum hlorida u izotoničnom vodenom rastvoru.

Struktura.

Sukcinilholin - sastoji se od dva međusobno povezana molekula acetilholina. Strukturna sličnost sa ACh objašnjava mehanizam djelovanja, nuspojave i metabolizam sukcinilholina. Zbog strukturalne sličnosti, alergija na jedan mišićni relaksans ukazuje na visok rizik od unakrsne alergije na druge mišićne relaksante.

Metabolizam i izlučivanje.

Brzi početak djelovanja (unutar jedne minute) je zbog niske topljivosti u lipidima (svi relaksanti mišića su visoko jonizirani i vodotopivi spojevi) i relativnog predoziranja tokom upotrebe (obično se lijek primjenjuje u pretjerano visokim dozama prije intubacije).

Nakon ulaska u krvotok, velika većina sukcinilholina pod utjecajem pseudoholinesteraze se brzo hidrolizira u sukcinilmonoholin. Ova reakcija je toliko efikasna da samo dio sukcinilholina dospijeva do neuromuskularnog spoja. Nakon što se koncentracija lijeka u krvnom serumu smanji, molekule sukcinilholina počinju difundirati iz kompleksa s kolinergičkim receptorima u krvotok i neuromuskularna provodljivost se obnavlja. Trajanje djelovanja lijeka je oko 2 minute s potpunim prestankom djelovanja nakon 8-10 minuta.

Djelovanje lijeka se produžava povećanjem doze i metaboličkim poremećajima. Metabolizam sukcinilholina je poremećen hipotermijom, kao i niskom koncentracijom ili nasljednim defektom pseudoholinesteraze. Hipotermija usporava hidrolizu. Koncentracija pseudoholinesteraze u serumu (u/l) može se smanjiti tijekom trudnoće, bolesti jetre i pod utjecajem određenih lijekova.

Tabela br. 2. Lijekovi koji smanjuju koncentraciju pseudoholinesteraze u serumu.

Kod 2% pacijenata jedan alel gena pseudoholinesteraze je normalan, drugi je patološki (heterozigotni defekt gena pseudoholinesteraze), što donekle produžava djelovanje lijeka (do 20-30 minuta). Kod 1 pacijenta od 3000, oba alela gena pseudokolinesteraze su patološka (homozigotni defekt gena pseudoholinesteraze), zbog čega se aktivnost pseudoholinesteraze smanjuje 100 puta u odnosu na normu. Za razliku od smanjene koncentracije i heterozigotnog defekta pseudoholinesteraze, kada se trajanje neuromišićnog bloka povećava samo 2-3 puta, kod homozigotnog defekta, neuromuskularni blok nakon injekcije sukcinilholina traje jako dugo (do 6-8 sati). Od patoloških gena pseudoholinesteraze, najčešća je varijanta dibukaina.

Dibukain je lokalni anestetik koji inhibira aktivnost normalne pseudoholinesteraze za 80%, aktivnost pseudoholinesteraze u heterozigotnom defektu za 60%, a za 20% u homozigotnom defektu. Procenat inhibicije aktivnosti pseudoholinesteraze naziva se dibukainski broj. Broj dibukaina je direktno proporcionalan funkcionalnoj aktivnosti pseudoholinesteraze i ne zavisi od njene koncentracije. Stoga, za određivanje aktivnosti pseudoholinesteraze u laboratorijskoj studiji, koncentracija enzima se mjeri u jedinicama/l (sekundarni faktor koji određuje aktivnost) i utvrđuje se njegova kvalitativna korisnost - dibukainski broj (glavni faktor koji određuje aktivnost). Kod produžene paralize skeletnih mišića koja se javlja nakon primjene sukcinilholina pacijentima s patološkom pseudokolinesterazom (sinonim za atipičnu pseudoholinesterazu), potrebno je provesti mehaničku ventilaciju dok se neuromuskularna provodljivost potpuno ne obnovi. U nekim zemljama (ali ne u SAD) koriste se termički obrađeni preparati holinesteraze ljudske plazme "Serumcholineseterase Behringwerke". Iako se može koristiti svježe smrznuta plazma, rizik od infekcije obično je veći od koristi od transfuzije.

Interakcija s lijekovima.

Što se tiče sukcinilholina, interakcija sa dvije grupe lijekova je posebno važna.

A. Inhibitori acetilholinesteraze.

Iako inhibitori acetilholinesteraze poništavaju nedepolarizirajući blok, oni značajno produžavaju fazu 1 depolarizirajućeg bloka. Ovaj fenomen se objašnjava sa dva mehanizma. Prvo, inhibicija acetilkolinesteraze dovodi do povećanja koncentracije acetilholina u nervnom terminalu, što dodatno stimuliše depolarizaciju. Drugo, ovi lijekovi inhibiraju aktivnost pseudoholinesteraze, koja sprječava hidrolizu sukcinilholina. Organska jedinjenja fosfora, na primjer, uzrokuju ireverzibilnu inhibiciju acetilholinesteraze, što produžava djelovanje sukcinilholina za 20-30 minuta.

B. Nedepolarizirajući relaksanti mišića.

Uvođenje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa u malim dozama prije injekcije sukcinilholina sprječava razvoj 1. faze depolarizirajućeg bloka. Nedepolarizirajući relaksanti mišića vezuju se za holinergičke receptore, što djelomično eliminira depolarizaciju uzrokovanu sukcinilkolinom. Izuzetak je pancuronijum, koji pojačava djelovanje sukcinilholina zbog inhibicije pseudoholinesteraze. Ako je doza sukcinilholina dovoljno visoka za razvoj 2. faze depolarizirajućeg bloka, tada preliminarno davanje male doze nedepolarizirajućeg relaksanta potencira opuštanje mišića. Slično, primjena sukcinilholina u dozi koja omogućava intubaciju traheje smanjuje potrebu za nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima za najmanje 30 minuta.

Tabela br. 3. Interakcija mišićnih relaksansa sa drugim lijekovima: potenciranje (+) i inhibicija (-) neuromuskularnog bloka.

Doziranje.

Zbog brzog početka i kratkog trajanja djelovanja, mnogi anesteziologi smatraju da je sukcinilholin lijek izbora za rutinsku intubaciju traheje odraslih. Iako rokuronijum počinje djelovati gotovo jednako brzo kao sukcinilholin, uzrokuje duži blok.

Doziranje zavisi od željenog stepena opuštanja, telesne težine i individualne osetljivosti pacijenta. Na osnovu toga, preporučuje se određivanje osjetljivosti na lijek prije početka operacije primjenom male test doze od 0,05 mg/kg IV.

Posljedica uvođenja 0,1 mg/kg je opuštanje skeletnih mišića bez utjecaja na respiratornu funkciju, doza od 0,2 mg/kg do 1,5 mg/kg dovodi do potpunog opuštanja mišića trbušnog zida i skeletnih mišića i, dalje, do ograničenja ili potpunog prestanka spontanog disanja.

Kod odraslih, doza sukcinilholina potrebna za intubaciju traheje je 1-1,5 mg/kg intravenozno. Frakciona primena sukcinilholina u niskim dozama (10 mg) ili dugotrajna primena kap po kap (1 g na 500-1000 ml rastvora), titrirano po učinku, koristi se u nekim hirurškim intervencijama koje zahtevaju kratkotrajnu, ali izraženu mioplegiju (npr. , sa endoskopijom ORL organa). Kako bi se spriječilo predoziranje lijekom i razvoj depolarizirajućeg bloka faze 2, potrebno je provoditi stalno praćenje neuromišićne provodljivosti uz pomoć stimulacije perifernih živaca. Održavanje opuštanja mišića sukcinilkolinom izgubilo je svoju nekadašnju popularnost pojavom mivakurija, kratkodjelujućeg, nedepolarizirajućeg relaksanta mišića.

Ako intravenska injekcija nije moguća, propisuje se do 2,5 mg/kg IM, do maksimalno 150 mg.

Sukcinilholin se također koristi za tetanus u obliku infuzije kap po kap 0,1% otopine od 0,1-0,3 mg/min uz istovremeni obilan pristup kisika. Pri odgovarajućoj brzini davanja, spontano disanje se održava u potpunosti.

Budući da sukcinilholin nije topiv u lipidima, njegova distribucija je ograničena na ekstracelularni prostor. Udio ekstracelularnog prostora po kilogramu tjelesne težine veći je kod novorođenčadi i dojenčadi nego kod odraslih. Stoga je doza sukcinilholina kod djece veća u odnosu na odrasle. Uz /m primjenu sukcinilholina kod djece, čak i doza od 4-5 mg/kg ne postiže uvijek potpunu relaksaciju mišića. Kod djece se koriste intravenske doze: > 1 godine - 1-2 mg/kg,<1 года- 2-3 мг/кг. Инфузия: 7.5 мг/кг/час

Prethodna primjena nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (prekurarizacija) smanjuje ili sprječava pojavu nuspojava sukcinilholina. Nedepolarizirajući relaksanti se koriste u dozi od 1/5 glavne doze za intubaciju, zatim analgetik, pa sukcinilkolin.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost na suksametonijum hlorid. Teška disfunkcija jetre, plućni edem, teška hipertermija, niska kolinesteraza, hiperkalijemija. Neuromišićne bolesti i neurološki poremećaji, ukočenost mišića. Teške ozljede i opekotine, prodorna oštećenja oka. Ne preporučuje se primena kod pacijenata sa uremijom, posebno kod pacijenata sa visokim nivoom kalijuma u serumu.

Sukcinilholin je kontraindiciran kod djece i adolescenata zbog visokog rizika od rabdomiolize, hiperkalemije i srčanog zastoja kod djece s neprepoznatom miopatijom.

.

Sukcinilholin je relativno siguran lijek - pod uslovom da se njegovi brojni nuspojave jasno razumiju i izbjegnu.

A. Kardiovaskularni sistem.

Sukcinilholin ne stimuliše samo n-holinergičke receptore neuromuskularne sinapse – on stimuliše sve holinergičke receptore. Stimulacija n-holinergičkih receptora parasimpatičkih i simpatičkih ganglija, kao i muskarinskih holinergičkih receptora (m-holinergičkih receptora) sinoatrijalnog čvora u srcu dovodi do povećanja ili smanjenja krvnog pritiska i otkucaja srca.

Metabolit sukcinilholina, sukcinilmonoholin, stimuliše m-holinergičke receptore sinoatrijalnog čvora, što uzrokuje bradikardiju. Iako su djeca posebno osjetljiva na ovaj učinak, odrasli također razvijaju bradikardiju nakon druge doze sukcinilholina. Za prevenciju bradikardije, atropin se daje u dozama kod djece - 0,02 mg / kg IV, kod odraslih - 0,4 mg IV. ponekad sukcinilholin uzrokuje nodalnu bradikardiju i ventrikularne ekstrasistole.

B. Fascikulacije.

Uvođenjem sukcinilholina, početak opuštanja mišića indiciran je oku vidljivim kontrakcijama motoričkih jedinica koje se nazivaju fascikulacije. Fascikulacije se mogu spriječiti prethodnom primjenom male doze nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Budući da ova interakcija sprječava razvoj depolarizirajućeg bloka faze 1, potrebne su visoke doze sukcinilholina (1,5 mg/kg).

B. Hiperkalemija.

Uvođenjem sukcinilkolina, depolarizacija dovodi do toga da se kalij oslobađa iz zdravih mišića u količini dovoljnoj da poveća koncentraciju u serumu za 0,5 mEq/L. Uz normalnu koncentraciju kalija, ova pojava nema klinički značaj, ali u nekim stanjima (opekotine, opsežne ozljede, neka neurološka oboljenja itd.) nastala hiperkalijemija može biti opasna po život.

Tabela br. 4. Stanja u kojima postoji visok rizik od razvoja hiperkalemije u kombinaciji sa upotrebom sukcinilholina

Naknadni srčani zastoj često je otporan na standardne mjere oživljavanja: potrebni su kalcij, inzulin, glukoza, bikarbonat, dantrolen, a ponekad i umjetna cirkulacija kako bi se smanjila koncentracija kalija i eliminirala metabolička acidoza. Ako ozljeda uzrokuje denervaciju (na primjer, s potpunom poprečnom rupturom kičmene moždine, mnoge mišićne grupe su podvrgnute denervaciji), tada se na mišićnim membranama izvan neuromišićne sinapse formiraju holinergički receptori, koji, kada se primjenjuje sukcinilholin, uzrokuje sve -obuhvata depolarizaciju mišića i snažno oslobađanje kalija u krvotok. Prethodna primjena nedepolarizirajućeg relaksansa mišića ne ometa prevenciju oslobađanja kalija i ne eliminira opasnost po život. Rizik od hiperkalemije dostiže vrhunac 7-10 dana nakon ozljede, ali nije poznato tačno vrijeme perioda rizika.

G. Bol u mišićima.

Sukcinilholin povećava učestalost mijalgije u postoperativnom periodu. Žalbe na bol u mišićima najčešće se javljaju kod mladih žena nakon ambulantnih hirurških intervencija. U trudnoći, kao iu djetinjstvu i starosti, učestalost mijalgije se smanjuje.

D. Povećan pritisak u šupljini želuca.

Fascikulacija mišića prednjeg trbušnog zida povećava pritisak u lumenu želuca, što zauzvrat dovodi do povećanja tonusa donjeg sfinktera jednjaka. Stoga se ova dva efekta međusobno isključuju, a čini se da sukcinilholin ne povećava rizik od gastričnog refluksa i aspiracije. Preliminarna primjena nedepolarizirajućeg mišićnog relaksanta sprječava i povećanje tlaka u lumenu želuca i kompenzatorno povećanje tonusa donjeg sfinktera jednjaka.

E. Povećan intraokularni pritisak.

Mišići očne jabučice razlikuju se od ostalih prugasto-prugastih mišića po tome što sadrže mnogo završnih ploča na svakoj ćeliji. Primjena sukcinilholina uzrokuje produženu depolarizaciju membrane i kontrakciju mišića očne jabučice, što povećava intraokularni tlak i može oštetiti ozlijeđeno oko. Preliminarna primjena nedepolarizirajućeg relaksansa mišića ne sprječava uvijek povećanje intraokularnog tlaka.

G. Maligna hipertermija.

Sukcinilholin je snažan pokretač maligne hipertermije, hipermetaboličke bolesti skeletnih mišića. Rani simptom maligne hipertermije često je paradoksalna kontrakcija mišića vilice nakon primjene sukcinilholina.

I. Produžena paraliza skeletnih mišića.

Pri niskoj koncentraciji normalne pseudoholinesteraze, primjena sukcinilholina uzrokuje umjereno produženje depolarizirajućeg bloka.

Privremeno smanjenje serumske kolinesteraze: teška bolest jetre, teška anemija, gladovanje, kaheksija, dehidracija, hipertermija, akutna trovanja, kontinuirana upotreba lijekova koji sadrže inhibitore holinesteraze (fosfolin, demekarijum, neostigmin, fizostigmin) i lijekovi koji sadrže suprostiginhostigmin, distigminin IV).

Nakon primjene sukcinilholina pacijentima s patološkom pseudoholinesterazom dolazi do produžene paralize skeletnih mišića. U nedostatku adekvatne respiratorne podrške, ova komplikacija predstavlja ozbiljnu opasnost.

K. Povećan intrakranijalni pritisak.

Kod nekih pacijenata, primjena sukcinilholina uzrokuje EEG aktivaciju, umjereno povećanje cerebralnog krvotoka i intrakranijalnog tlaka. Održavanje prohodnosti disajnih puteva i mehanička ventilacija u režimu umjerene hiperventilacije slabi porast intrakranijalnog tlaka. Povećanje intrakranijalnog tlaka također se može spriječiti primjenom nedepolarizirajućeg relaksansa mišića i injekcijom lidokaina (1,5-2,0 mg/kg) 2-3 minute prije intubacije. Trahealna intubacija povećava intrakranijalni pritisak značajno više od sukcinilkolina.

Kompatibilnost s drugim lijekovima.

Preliminarna primjena sukcinilholina pojačava učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Prethodna primjena nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa smanjuje ili sprječava pojavu nuspojava sukcinilholina. Nuspojave povezane s poremećajima cirkulacije povećavaju se pri uzimanju halogeniranih lijekova (halotan), slabe kada se uzimaju tiopental i atropin. Mišićno relaksirajuće dejstvo sukcinilholina pojačavaju antibiotici kao što su aminoglikozidi, amfotericin B, ciklopropan, propanidid, kinidin. Sukcinilholin pojačava dejstvo preparata digitalisa (rizik od aritmija). Istovremena infuzija krvi ili plazme slabi učinak sukcinilholina.

Nedepolarizirajući relaksanti mišića.

Farmakološke karakteristike.

Tabela broj 5.

Farmakologija nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Bilješka. Početak akcije: + - sporo; ++-umjereno brzo; +++-brzo.

Trajanje djelovanja: + - lijek kratkog djelovanja; ++-lek srednjeg trajanja delovanja; +++ je lijek dugog djelovanja.

Oslobađanje histamina: 0-odsutno; + - beznačajan; ++-srednji intenzitet; +++ značajno.

Blok vagusnog nerva: 0-odsutan; + - beznačajan; ++-srednji stepen.

2 Na osnovu prosječne veleprodajne cijene po 1 ml lijeka, koja ne odražava u svim slučajevima jačinu i trajanje djelovanja.

Izbor nedepolarizirajućeg relaksansa mišića ovisi o individualnim svojstvima lijeka, koja su u velikoj mjeri određena njegovom strukturom. Na primjer, steroidni spojevi imaju vagolitički učinak (tj. potiskuju funkciju vagusnog živca), a benzohinolini oslobađaju histamin iz mastocita.

A. Uticaj na autonomni nervni sistem.

Nedepolarizirajući relaksanti mišića u kliničkim dozama imaju različite efekte na n- i m-holinergičke receptore. Tubokurarin blokira autonomne ganglije, što smanjuje povećanje srčanog ritma i kontraktilnost miokarda posredovano simpatičkim nervnim sistemom kod arterijske hipotenzije i drugih vrsta operativnog stresa. Pankuronijum, naprotiv, blokira m-holinergičke receptore sinoatrijalnog čvora, što uzrokuje tahikardiju. Kada se koriste u preporučenim dozama, atrakurijum, mivakurijum, doksakurijum, vekuronijum i pipekuronijum nemaju značajan uticaj na autonomni nervni sistem.

B. Oslobađanje histamina.

Oslobađanje histamina iz mastocita može uzrokovati bronhospazam, eritem kože i hipotenziju zbog periferne vazodilatacije. Stepen oslobađanja histamina je predstavljen na sljedeći način: tubokurarin > metokurin > atrakurij i mivakurij. Sporo davanje i prethodna upotreba H1 i H2 blokatora eliminišu ove nuspojave.

B. Hepatički klirens.

Samo pankuronijum i vekuronijum se ekstenzivno metabolišu u jetri. Glavni put izlučivanja vekuronija i rokuronija je putem žuči. Zatajenje jetre produžava djelovanje pankuronijuma i rokuronija, ali slabije djeluje na vekuronijum. Atrakurij i mivakurij podliježu ekstenzivnom ekstrahepatičnom metabolizmu.

D. Bubrežna ekskrecija.

Eliminacija metokurina gotovo u potpunosti ovisi o izlučivanju putem bubrega, pa je ovaj lijek kontraindiciran kod bubrežne insuficijencije. Međutim, metokurin je joniziran, pa se može ukloniti hemodijalizom. Tubokurarin, doksakurijum, pancuronijum, vekuronijum i pipekuronijum se samo delimično eliminišu bubrezima, pa bubrežna insuficijencija produžava njihovo delovanje. Eliminacija atrakurija i mivakurija je neovisna o bubrežnoj funkciji.

D. Mogućnost primjene za trahealnu intubaciju.

Samo rokuronijum izaziva neuromišićnu blokadu jednako brzo kao i sukcinilholin. Razvoj učinka nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa može se ubrzati njihovom upotrebom u visokim ili zasićenim dozama. Iako visoka doza ubrzava početak opuštanja mišića, istovremeno pogoršava nuspojave i produžava trajanje djelovanja.

Pojava lijekova srednjeg djelovanja (atracurium, vecuronium, rocuronium) i lijekova kratkog djelovanja (mivacurium) dovela je do pojave metode primjene mišićnih relaksansa u dvije doze uz upotrebu udarne doze. Teoretski, uvođenje 10-15% standardne doze za intubaciju 5 minuta prije uvođenja u anesteziju uzrokuje blokadu značajnog broja n-holinergičkih receptora, tako da naknadno ubrizgavanje preostale doze brzo uzrokuje opuštanje mišića. Doza opterećenja općenito ne uzrokuje klinički značajnu paralizu skeletnih mišića jer zahtijeva 75-80% blokadu receptora (nervnomuskularna granica sigurnosti). Međutim, u nekim slučajevima, udarna doza blokira dovoljno veliki broj receptora, što dovodi do kratkog daha i disfagije. U tom slučaju pacijent se mora smiriti i brzo uvesti u anesteziju. Kod respiratorne insuficijencije, udarna doza može značajno poremetiti respiratornu funkciju i smanjiti količinu oksihemoglobina. Doza opterećenja omogućava intubaciju traheje 60 sekundi nakon glavne doze rokuronija i 90 sekundi nakon glavne doze drugih mišićnih relaksansa srednjeg djelovanja. Rokuronijum je nedepolarizujući miorelaksant izbora za brzu sekvencijalnu indukciju zbog brzog početka opuštanja mišića, malo nuspojava čak i pri visokim dozama i umerenog trajanja delovanja.

E. Fascikulacije.

Kako bi se spriječile fascikulacije, 5 minuta prije sukcinilholina primjenjuje se 10-15% standardne doze nedepolarizirajućeg mišićnog relaksansa za intubaciju (prekurarizaciju). U tu svrhu može se koristiti većina nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, od kojih je najefikasniji tubokurarin. Budući da su nedepolarizirajući mišićni relaksanti antagonisti faze 1 depolarizirajućeg bloka, doza sukcinilholina bi trebala biti visoka (1,5 mg/kg).

G. Potencirajući efekat inhalacionih anestetika.

Inhalacijski anestetici smanjuju potrebu za nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima za najmanje 15%. Stupanj potenciranja ovisi kako o korištenom anestetiku (izofluran, sevofluran, desfluran i enfluran > halotan > dušikov oksid/kiseonik/opijat) tako i o korištenom relaksantu (tubokurarin i pancuronij > vekuronijum i atrakurijum).

Z. Potencirajući učinak drugih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Kombinacija nekih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (na primjer, tubokurarina i pancuronijuma) ne uzrokuje aditivni učinak, već potencirajući. Dodatna prednost nekih kombinacija je smanjenje nuspojava: na primjer, pancuronij slabi hipotenzivni učinak tubokurarina. Nedostatak potenciranja u interakciji mišićnih relaksansa slične strukture (na primjer, vekuronija i pancuronijuma) doveo je do teorije da potenciranje nastaje kao rezultat manjih razlika u mehanizmu djelovanja.

Utjecaj nekih parametara na farmakološka svojstva nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

A. Temperatura.

Hipotermija produžava neuromišićni blok zbog inhibicije metabolizma (npr. mivakurij, atrakurij) i usporenog izlučivanja (tubokurarin, metokurin, pankuronijum).

B. Acid-bazna ravnoteža.

Respiratorna acidoza pojačava djelovanje većine nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i inhibira obnovu neuromišićne provodljivosti inhibitorima acetilholinesteraze. Posljedično, hipoventilacija u postoperativnom periodu sprječava potpunu obnovu neuromuskularne provodljivosti.

B. Poremećaji elektrolita.

Hipokalemija i hipokalcemija potenciraju nedepolarizirajući blok. Efekat hiperkalcemije je nepredvidiv. Hipermagnezijemija, koja se može javiti tokom liječenja preeklampsije magnezijum sulfatom, potencira nedepolarizirajući blok zbog nadmetanja s kalcijem u završnim pločama skeletnih mišića.

D. Starost.

Novorođenčad ima povećanu osjetljivost na relaksante mišića zbog nezrelosti neuromišićnih sinapsi. Međutim, ova preosjetljivost ne uzrokuje nužno smanjenje potrebe za mišićnim relaksansima – veliki ekstracelularni prostor kod novorođenčadi povećava volumen distribucije.

D. Interakcija s lijekovima.

Pogledajte tabelu broj 3.

E. Popratne bolesti.

Bolesti nervnog sistema i mišića duboko utiču na delovanje mišićnih relaksansa.

Tabela br. 6. Bolesti kod kojih se mijenja odgovor na nedepolarizirajuće relaksante mišića.

Ciroza jetre i kronična bubrežna insuficijencija često povećavaju volumen distribucije i smanjuju koncentraciju u plazmi lijekova topivih u vodi, kao što su mišićni relaksanti. Istovremeno, produžava se trajanje djelovanja lijekova čiji metabolizam ovisi o izlučivanju jetre i bubrega. Stoga je u slučaju ciroze jetre i kroničnog zatajenja bubrega preporučljivo koristiti veću početnu dozu mišićnih relaksansa i nižu dozu održavanja (u odnosu na standardna stanja).

G. Reakcija različitih mišićnih grupa.

Početak opuštanja mišića i njegovo trajanje uvelike varira u različitim mišićnim grupama. Ova varijabilnost može biti posljedica neravnomjernog protoka krvi, različitih udaljenosti do velikih krvnih žila i nejednakog sastava vlakana. Štaviše, relativna osjetljivost mišićnih grupa varira s različitim mišićnim relaksansima. Uvođenjem nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa u dijafragmu, mišiće larinksa i u kružni mišić oka dolazi do opuštanja mišića i nestaje brže nego u mišićima palca. U ovom slučaju, dijafragma se može kontrahirati čak i u potpunom odsustvu reakcije mišića palca abduktora na stimulaciju ulnarnog živca. Mišići glotisa mogu biti otporni na djelovanje mišićnih relaksansa, što se često opaža tijekom laringoskopije.

Mnogi faktori utiču na trajanje i dubinu mišićne relaksacije, stoga je za procjenu djelovanja mišićnih relaksansa poželjno pratiti neuromišićnu provodljivost. Preporučene doze su indikativne i zahtijevaju prilagođavanje ovisno o individualnoj osjetljivosti.

tubokurarin.

Struktura.

Tubokurarin (d-tubokurarin) je monokvaternarno amonijum jedinjenje koje sadrži tercijarnu amino grupu. Kvaternarna amonijum grupa oponaša pozitivno nabijenu regiju molekula ACh i stoga je odgovorna za vezivanje za receptor, dok veliki prstenasti dio molekula sprječava stimulaciju receptora.

Metabolizam i izlučivanje.

Tubokurarin se ne metaboliše u velikoj meri. Eliminacija se odvija uglavnom putem bubrega (50% lijeka se izlučuje u prva 24 sata) i, u manjoj mjeri, žuči (10%). Prisustvo zatajenja bubrega produžava djelovanje lijeka.

Doziranje.

Doza tubokurarina potrebna za intubaciju je 0,5-0,6 mg/kg, a primjenjuje se polako tokom 3 minute. Intraoperativna relaksacija se postiže udarnom dozom od 0,15 mg/kg, koja se zamjenjuje frakcijskom injekcijom od 0,05 mg/kg.

Kod djece potreba za udarnom dozom nije manja, dok su intervali između primjene doza održavanja lijeka duži. Neonatalna osjetljivost na tubokurarin značajno varira.

Tubokurarin se oslobađa u količini od 3 mg u 1 ml rastvora. Čuvati na sobnoj temperaturi.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Javljaju se prvenstveno zbog oslobađanja histamina. Učinak tubokurarina na autonomne ganglije igra sporednu ulogu.

B. Bronhospazam.

Uzrokuje oslobađanje histamina. Tubokurarin se ne smije koristiti kod bronhijalne astme.

Metocurine.

Struktura.

Metokurin je biskvaternarni derivat tubokurarina. Sličnost mnogih farmakoloških karakteristika i nuspojava tubokurarina i metokurina je rezultat strukturne analogije.

Metabolizam i izlučivanje.

Kao i tubokurarin, metokurin se ne metabolizira i izlučuje se uglavnom putem bubrega (50% lijeka u prva 24 sata). prisustvo zatajenja bubrega produžava djelovanje lijeka. Izlučivanje žuči igra sporednu ulogu (<5%).

Doziranje.

Intubacija je moguća uz uvođenje lijeka u dozi od 0,3 mg / kg. Sporo davanje tokom 1-2 minute smanjuje nuspojave. Doza opterećenja za intraoperativnu relaksaciju mišića je 0,08 mg/kg, doza održavanja je 0,03 mg/kg.

Karakteristike primjene tubokurarina u pedijatriji odnose se na upotrebu metokurina. Bez obzira na godine, moć metokurina je 2 puta veća od snage tubokurarina.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Uvođenje metokurina u dozama ekvivalentnim dozama tubokurarina uzrokuje oslobađanje polovine količine histamina. Ipak, uvođenjem visokih doza dolazi do arterijske hipotenzije, tahikardije, bronhospazma i alergijskih reakcija. Alergija na jod (što je, na primjer, kod alergije na ribu) je kontraindikacija za upotrebu. Budući da lijek sadrži jod.

atrakurij (trakrium).

Obrazac za oslobađanje.

Ampule 2,5 ml: svaka ampula sadrži 25 mg atrakurijevog besilata u obliku bistre, blijedožute otopine.

Ampule 5 ml: svaka ampula sadrži 50 mg atrakurijevog besilata u obliku bistre, blijedožute otopine.

Struktura.

Atrakurijum sadrži kvarternu amonijumsku grupu. Istovremeno, benzokinolinska struktura atrakurija osigurava metabolizam lijeka.

Metabolizam i izlučivanje.

Metabolizam atrakurija je toliko intenzivan da njegova farmakokinetika ne ovisi o stanju funkcije jetre i bubrega: manje od 10% lijeka se izlučuje nepromijenjeno urinom i žuči. Metabolizam se odvija kroz dva nezavisna procesa.

A. Hidroliza estarske veze.

Ovaj proces kataliziraju nespecifične esteraze, a acetilholinesteraza i pseudoholinesteraza nisu s njim povezane.

B. Eliminacija Hoffmana.

Pri fiziološkom pH (oko 7,40) i tjelesnoj temperaturi, atrakurijum se podvrgava spontanoj neenzimskoj hemijskoj degradaciji konstantnom brzinom, tako da je poluživot lijeka oko 20 minuta.

Nijedan od nastalih metabolita nema svojstva relaksansa mišića, pa se atrakurij ne akumulira u tijelu.

Doziranje i primjena.

Injekcija kod odraslih:

Doza u rasponu od 0,3-0,6 mg/kg (u zavisnosti od potrebnog trajanja bloka) osigurava adekvatnu mioplegiju u trajanju od 15-35 minuta. Trahealna intubacija se može izvesti 90 sekundi nakon IV injekcije Trakriuma u dozi od 0,5-0,6 mg/kg. Potpuna blokada se može produžiti dodatnim injekcijama trakrijuma u dozama od 0,1-0,2 mg/kg. Istovremeno, uvođenje dodatnih doza nije praćeno pojavama kumulacije neuromišićnog bloka. Spontani oporavak nemišićne provodljivosti nastaje nakon oko 35 minuta i određen je obnavljanjem tetaničke kontrakcije na 95% prvobitne. Efekat atrakurija može se brzo i pouzdano zaustaviti davanjem antiholinesteraza zajedno sa atropinom.

Upotreba kod odraslih kao infuzija:

Nakon početne bolus doze od 0,3-0,6 mg/kg za održavanje neuromuskularne blokade tokom dugotrajne operacije, atrakurij se može primijeniti kontinuiranom infuzijom brzinom od 0,3-0,6 mg/kg/h (ili 5-10 mcg/kg´ min). Ovom brzinom, lijek se može primijeniti tokom koronarne arterijske premosnice. Umjetna hipotermija tijela na 25-26ºS smanjuje brzinu inaktivacije atrakurija, stoga se na tako niskim temperaturama može održati potpuni neuromuskularni blok smanjenjem brzine infuzije za oko polovicu.

Upotreba u jedinici intenzivne nege:

Nakon početne doze od 0,3-0,6 mg/kg, Trakrium se može koristiti za održavanje mioplegije kontinuiranom infuzijom brzinom od 11-13 µg/kg´ min (0,65-0,78 mg/kg/h). Međutim, doze se jako razlikuju od pacijenta do pacijenta. Potrebe za dozom se mogu promijeniti tokom vremena. Kod pacijenata na jedinicama intenzivne njege, stopa spontanog oporavka neuromišićne provodljivosti nakon infuzije Trakriuma ne zavisi od njenog trajanja. Trakrium je kompatibilan sa sljedećim otopinama za infuziju:

Rastvor za infuziju Period stabilnosti

Natrijum hlorid za IV davanje 0,9% 24 sata

Rastvor glukoze 5% 8 sati

Primjena kod djece:

Kod dece starije od 1 meseca Trakrium se primenjuje u istim dozama kao i kod odraslih, na osnovu telesne težine.

Upotreba kod starijih pacijenata:

Kod starijih pacijenata Trakrium se koristi u standardnim dozama. Preporuča se, međutim, koristiti najnižu početnu dozu i usporiti brzinu primjene lijeka.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

A. Arterijska hipotenzija i tahikardija.

Nuspojave u odnosu na cirkulatorni sistem su rijetke, pod uslovom da doza prelazi 0,5 mg/kg. Atrakurijum je takođe sposoban da izazove prolazno smanjenje perifernog vaskularnog otpora i povećanje srčanog indeksa nezavisno od oslobađanja histamina. Nema klinički značajan učinak na broj otkucaja srca i nije kontraindiciran kod bradikardije povezane s upotrebom niza anestetika ili vagalne stimulacije tokom operacije. Spora brzina primjene lijeka smanjuje ozbiljnost ovih nuspojava.

B. Bronhospazam.

Atracurium se ne smije koristiti kod bronhijalne astme. Štaviše, atrakurijum može izazvati jak bronhospazam čak i ako nema istorije astme.

B. Toksičnost laudanozina.

Laudanozin je metabolički produkt atrakurijuma koji je rezultat Hoffmanove eliminacije. Laudanozin pobuđuje centralni nervni sistem, što povećava potrebu za anesteticima (MAC se povećava) i čak izaziva konvulzije. Ozbiljnost ovih efekata u velikoj većini slučajeva ne dostiže klinički značaj; izuzeci se javljaju kada se koristi pretjerano visoka ukupna doza lijeka ili jetrena insuficijencija (laudanozin se metabolizira u jetri).

D. Preosjetljivost na tjelesnu temperaturu i pH.

Hipotermija i alkaloza inhibiraju Hoffmanovu eliminaciju, što produžava djelovanje atrakurija.

D. Hemijska nekompatibilnost.

Ako se atrakurijum primenjuje u sistem za IV infuziju koji sadrži alkalni rastvor (npr. tiopental), taloži se kao kiselina.

Trudnoća i dojenje.

Trakrium treba koristiti tokom trudnoće samo ako je potencijalna korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Trakrium se može koristiti za održavanje mioplegije tokom carskog reza, jer kada se primjenjuje u preporučenim dozama, ne prolazi kroz placentu u klinički značajnim koncentracijama. Nije poznato da li se trakrium izlučuje u majčino mleko.

Interakcija s drugim lijekovima.

Neuromišićni blok uzrokovan trakriumom može se pogoršati upotrebom inhalacijskih anestetika (kao što su halotan, izofluran, enfluran), dok upotreba: antibiotika (aminoglikozidi, polimiksin, tetraciklin, linkomicin), antiaritmičkih lijekova (propranolol, blokatori kalciumskih kanala lidokain, prokainamid, kinidin), diuretici (furosemid, manitol, tiazidni diuretici), magnezijum, ketamin, litijeve soli, blokatori ganglija.

Dodatno.

Trakrium ne utiče na intraokularni pritisak, što ga čini pogodnim za upotrebu u hirurgiji oka.

Hemofiltracija i hemodijafiltracija imaju minimalan učinak na koncentraciju atrakurija u plazmi i njegovih metabolita, uključujući laudanozin. Učinak hemodijalize i hemoperfuzije na koncentraciju atrakurija i njegovih metabolita u plazmi nije poznat.

Cisatracurium (Nimbex).

Struktura.

Cisatracurium je nedepolarizirajući mišićni relaksans koji je izomer atrakurija.

Metabolizam i izlučivanje.

Pri fiziološkom pH i tjelesnoj temperaturi, cisatracurium, kao i atracurium, podliježe Hoffmanovoj eliminaciji. Kao rezultat ove reakcije nastaju metaboliti (monokvaternarni akriulat i laudanozin) koji ne izazivaju neuromišićni blok. Nespecifične esteraze nisu uključene u metabolizam cisatrakurija. Prisustvo bubrežne i jetrene insuficijencije ne utiče na metabolizam i eliminaciju cisatrakurija.

Doziranje.

Doza za intubaciju je 0,1-0,15 mg/kg, primijenjena tokom 2 minute, što uzrokuje neuromuskularnu blokadu prosječnog trajanja djelovanja (25-40 minuta). Infuzija u dozi od 1-2 mcg / (kg × min) omogućava vam održavanje intraoperativne relaksacije mišića. Dakle, cisatrakurijum je podjednako efikasan kao i vekuronijum.

Cisatracurium treba čuvati u frižideru na 2-8°C. nakon vađenja iz frižidera i čuvanja na sobnoj temperaturi, lek treba iskoristiti u roku od 21 dana.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Cisatrakurij, za razliku od atrakurija, ne uzrokuje trajno povećanje histamina u plazmi ovisno o dozi. Cisatrakurijum ne utiče na rad srca, krvni pritisak i autonomni nervni sistem, čak ni u dozi koja prelazi LD95 za 8 puta.

Toksičnost laudanozina, osjetljivost na tjelesnu temperaturu i pH, te hemijska nekompatibilnost karakteristična za atrakurijum, jednako su karakteristični za cisatracurium.

mivakurijum (mivakron).

Struktura.

Mivakurijum je derivat benzohinolina.

Metabolizam i izlučivanje.

Mivakurijum se, kao i sukcinilholin, hidrolizira pseudoholinesterazom. Prava holinesteraza zauzima izuzetno malu ulogu u metabolizmu mivakurija. Stoga, ako je koncentracija pseudoholinesteraze smanjena (tabela br. 2) ili je predstavljena atipičnom varijantom, onda će se trajanje djelovanja mivakurijuma značajno povećati. Kod heterozigotnog defektnog gena za pseudoholinesterazu blok traje 2-3 puta duže nego inače, kod homozigotnog može trajati satima. Budući da se kod homozigotnog defekta pseudoholinesteraza ne metabolizira mivakurijom, trajanje neuromuskularnog bloka postaje slično onom s uvođenjem dugodjelujućih mišićnih relaksansa. Za razliku od sukcinilholina, inhibitori acetilholinesteraze eliminiraju mioparalitički učinak mivakurija u prisustvu barem slabog mišićnog odgovora na nervnu stimulaciju. Unatoč činjenici da metabolizam mivakurija ne ovisi izravno o stanju funkcije jetre ili bubrega, trajanje njegovog djelovanja u prisustvu zatajenja jetre ili bubrega povećava se zbog smanjenja koncentracije pseudoholinesteraze u plazmi.

Doziranje.

Doza potrebna za intubaciju je 0,15-0,2 mg/kg; trahealna intubacija se može izvesti nakon 2-2,5 minuta. Uz frakcijsku primjenu, prvo 0,15, a zatim još 0,10 mg/kg, intubacija je moguća nakon 1,5 minuta. Infuzija u početnoj dozi od 4-10 mcg/(kg×min) omogućava intraoperativnu relaksaciju mišića. Lijek se koristi kod djece starije od 2 godine u dozi od 0,2 mg/kg. Zbog mogućeg značajnog oslobađanja histamina, lijek treba davati polako, tijekom 20-30 sekundi.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Mivakurijum oslobađa histamin kvantitativno slično atrakurijumu. Sporo davanje lijeka (unutar 1 min) omogućava minimiziranje arterijske hipotenzije i tahikardije zbog oslobađanja histamina. Međutim, ako doza mivakurija prelazi 0,15 mg/kg, tada kod srčanih bolesti čak i polagana primjena lijeka ne sprječava nagli pad krvnog tlaka. Početak djelovanja 2-3 min. Glavna prednost mivakurija je kratko trajanje djelovanja (20-30 min), koje je 2-3 puta duže od faze 1 sukcinilkolinskog bloka, ali dva puta kraće od trajanja djelovanja atrakurijuma, vekuronija i rokuronija. Kod djece lijek počinje djelovati brže i trajanje je kraće nego kod odraslih.

Do danas, mivakurijum je miorelaksant izbora za jednodnevne bolničke operacije i endoskopsku hirurgiju. Može se preporučiti i za operacije nepredvidivog trajanja.

Doxacurium.

Struktura.

Doxacurium je benzokinolinsko jedinjenje slično po strukturi mivakuriju i atrakuriju.

Metabolizam i izlučivanje.

Ovaj snažan dugodjelujući mišićni relaksans samo je malo hidroliziran plazma holinesterazom. Kao i kod drugih dugodjelujućih mišićnih relaksansa, glavni put eliminacije je preko bubrega. U prisustvu bubrežne bolesti, trajanje djelovanja doksakurija se produžava. Izlučivanje žuči ne igra značajnu ulogu u eliminaciji doksakurijuma.

Doziranje.

Doza potrebna za intubaciju je 0,03-0,05 mg/kg. Intubacija se može izvesti 5 minuta nakon injekcije. Doza opterećenja za intraoperativnu relaksaciju mišića je 0,02 mg/kg, a frakcijske doze održavanja su 0,005 mg/kg. Doze doksakurijuma za djecu i starije osobe u odnosu na tjelesnu težinu slične su gore navedenim, iako u starijoj dobi doksakurijum traje duže. Doxacurium se ne koristi kod novorođenčadi, jer. sadrži benzil alkohol, koji može uzrokovati fatalne neurološke komplikacije.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Doxacurium ne oslobađa histamin i ne utiče na cirkulaciju krvi. Počinje djelovati nešto sporije od ostalih dugodjelujućih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (nakon 4-6 minuta), dok je trajanje djelovanja slično kao kod pancuronijuma (60-90 minuta).

pankuronijum (pavulon).

Obrazac za oslobađanje.

Aktivna supstanca pavulona je pankuronijum bromid. Svaka ampula pavulona sadrži 4 mg pankuronijum bromida u 2 ml sterilne vodene otopine.

Struktura.

Pankuronijum se sastoji od steroidnog prstena na koji su vezana dva modifikovana molekula acetilholina (bis-kvaternarno amonijum jedinjenje). Pankuronijum se vezuje za holinergički receptor, ali ga ne stimuliše.

Farmakološka svojstva.

Nema hormonsku aktivnost.

Vrijeme od trenutka primjene lijeka do trenutka razvoja maksimalnog efekta (vrijeme početka djelovanja) varira ovisno o primijenjenoj dozi. Vrijeme početka djelovanja pri dozi od 0,06 mg/kg je približno 5 minuta, a trajanje djelovanja od trenutka primjene do obnove 25% mišićnih kontrakcija je približno 35 minuta, do obnove 90% mišićne kontrakcije. kontrakcije su 73 minuta. Veće doze smanjuju vrijeme početka djelovanja i produžavaju trajanje.

Metabolizam i izlučivanje.

Pankuronijum se delimično metaboliše u jetri (deacetilacija). Jedan od metabolita ima otprilike polovinu aktivnosti matičnog lijeka, što može biti jedan od razloga kumulativnog efekta. Izlučivanje se odvija uglavnom preko bubrega (40%), u manjoj mjeri putem žuči (10%). Naravno, u prisustvu bubrežne insuficijencije, eliminacija pankuronijuma se usporava, a neuromuskularni blok se produžava. Kod ciroze jetre, zbog povećanog volumena distribucije, potrebno je povećati početnu dozu, ali se doza održavanja smanjuje zbog niskog klirensa.

Doziranje.

Preporučene doze za intubaciju: 0,08-0,1 mg/kg. Dobri uslovi za intubaciju se obezbeđuju u roku od 90-120 sekundi nakon intravenske primene doze od 0,1 mg/kg telesne težine i unutar 120-150 sekundi nakon primene 0,08 mg/kg pankuronijuma.

Prilikom intubacije sukcinilkolinom preporučuje se upotreba pancuronijuma u dozi od 0,04-0,06 mg/kg.

Doze za održavanje intraoperativne relaksacije mišića 0,01-0,02 mg/kg svakih 20-40 minuta.

Kod djece doza pankuronijuma je 0,1 mg/kg, dodatne injekcije su 0,04 mg/kg.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

A. Arterijska hipertenzija i tahikardija.

Pankuronijum izaziva manje kardiovaskularne efekte, koji se manifestuju kao umereno povećanje broja otkucaja srca, krvnog pritiska i minutnog volumena. Učinak pancuronijuma na cirkulaciju krvi je posljedica blokade vagusnog živca i oslobađanja kateholamina iz završetaka adrenergičkih nerava. Pankuronijum treba primenjivati ​​sa oprezom u slučajevima kada je razvoj tahikardije povećan faktor rizika (IHD, hipertrofična kardiomiopatija), u slučaju primene pavulona u dozama većim od preporučenih, kada se koriste vagolitici za premedikaciju ili tokom uvodne anestezije .

B. Aritmije.

Povećanje atrioventrikularne provodljivosti i oslobađanje kateholamina povećavaju vjerovatnoću ventrikularnih aritmija kod rizičnih pacijenata. Rizik od aritmije je posebno visok kod kombinacije pankuronijuma, tricikličkih antidepresiva i halotana.

B. Alergijske reakcije.

U slučaju preosjetljivosti na bromide, može doći do alergije na pankuronijum (pankuronijum bromid).

G. Utjecaj na intraokularni pritisak.

Pankuronijum izaziva značajno (20%) smanjenje normalnog ili povišenog intraokularnog pritiska nekoliko minuta nakon primene, a takođe izaziva miozu. Ovaj efekat se može koristiti za snižavanje intraokularnog pritiska tokom laringoskopije i endotrahealne intubacije. Može se preporučiti i upotreba pancuronijuma u oftalmološkoj hirurgiji.

D. Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Pankuronijum se koristi u operacijama carskog reza, jer. pavulon blago prodire u placentnu barijeru, što nije praćeno bilo kakvim kliničkim manifestacijama u novorođenčadi.

Interakcija s drugim lijekovima.

Efekat proširenja: anestetici (halotan, enfluran, izofluran, tiopental, ketamin, fentanil, etomidat), drugi nedepolarizujući mišićni relaksanti, prethodna primena sukcinilholina, drugi lekovi (antibiotici - aminoglikozidi, metronidazol, dikilinidin inhibitori, penicilin MA , protamin, a-blokatori, magnezijeve soli).

Smanjenje efekta: neostigmin, derivati ​​amidopiridina, prethodna dugotrajna primjena kortikosteroida, fenitoina ili karbamazepina; norepinefrin, azatioprin, teofilin, KCl, CaCl 2.

vekuronijum (norkuron).

Struktura.

Vekuronijum je pankuronijum bez kvaternarne metilne grupe (tj. to je monokvaternarno amonijum jedinjenje). Mala strukturna razlika smanjuje ozbiljnost nuspojava bez utjecaja na potenciju.

Metabolizam i izlučivanje.

U maloj mjeri, metabolizam vekuronija odvija se u jetri. Jedan od metabolita vekuronija (3-OH metabolit) ima farmakološku aktivnost, a kumulativni kvaliteti lijeka mogu biti povezani s njim. Vekuronijum se izlučuje uglavnom putem žuči, u manjoj meri preko bubrega (25%). Vekuronijum je preporučljivo koristiti kod zatajenja bubrega, mada ponekad ovo stanje produžava dejstvo leka. Kratko trajanje djelovanja vekuronija objašnjava se kraćim poluvijekom eliminacije i bržim klirensom u odnosu na pankuronijum. Dugotrajna upotreba vekuronija u jedinicama intenzivne njege uzrokuje produženo neuromišićno blokiranje (do nekoliko dana) kod pacijenata, moguće zbog akumulacije 3-hidroksi metabolita ili zbog razvoja polineuropatije. Faktori rizika uključuju ženskost, zatajenje bubrega, dugotrajnu upotrebu kortikosteroida i sepsu. Djelovanje vekuronija je produženo kod AIDS-a. Uz produženu primjenu, razvija se tolerancija na lijek.

Doziranje.

Vekuronijum je podjednako efikasan kao i pancuronijum. Doza potrebna za intubaciju je 0,08-0,1 mg/kg; intubacija traheje može se izvesti za 1,5-2,5 minuta. Doza opterećenja za intraoperativnu relaksaciju mišića je 0,04 mg/kg, doza održavanja je 0,1 mg/kg svakih 15-20 minuta. Infuzija u dozi od 1-2 mcg / (kg × min) također vam omogućava da postignete dobro opuštanje mišića. Trajanje djelovanja lijeka u normalnim dozama je oko 20-35 minuta, uz ponovljenu primjenu - do 60 minuta.

Starost ne utječe na zahtjeve za dozom opterećenja, dok intervali između doza održavanja kod novorođenčadi i odojčadi trebaju biti duži. Trajanje djelovanja vekuronija se produžava kod žena koje su upravo rodile zbog promjena u protoku krvi u jetri i apsorpciji lijeka u jetri.

Vekuronijum je pakovan u obliku praha od 10 mg, koji se rastvori u vodi bez konzervansa neposredno pre primene. Razblaženi preparat se može upotrebiti u roku od 24 sata.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

A. Cirkulacija krvi.

Čak i u dozi od 0,28 mg/kg, vekuronijum ne utiče na cirkulaciju krvi.

B. Otkazivanje jetre.

Iako je eliminacija vekuronija određena žučnim izlučivanjem, prisustvo hepatične insuficijencije ne povećava značajno trajanje djelovanja lijeka - pod uvjetom da doza ne prelazi 0,15 mg/kg. U anhepatičnoj fazi transplantacije jetre, potreba za vekuronijem je smanjena.

pipekuronijum (Arduan).

Compound.

1 boca sadrži 4 mg liofiliziranog pipekuronijum bromida, a 1 ampula rastvarača sadrži 2 ml 0,9% natrijum hlorida.

Struktura.

Pipekuronijum je biskvaternarno amonijum jedinjenje sa steroidnom strukturom vrlo sličnom pancuronijumu.

Metabolizam i izlučivanje.

Kao i kod drugih dugodjelujućih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, metabolizam igra manju ulogu u eliminaciji pipekuronijuma. Eliminacija je određena izlučivanjem, koje se odvija uglavnom preko bubrega (70%) i žuči (20%). Trajanje djelovanja je produženo kod pacijenata s bubrežnom, ali ne i jetrenom insuficijencijom.

Akcija.

Vrijeme do razvoja maksimalnog efekta i trajanje ovisi o dozi. Mjereno stimulatorom perifernih živaca, 95% blokada za 2-3 minute nakon primjene sukcinilholina, dok bez sukcinilholina za 4-5 minuta. Za 95% neuromuskularnu blokadu nakon upotrebe sukcinilholina dovoljno je ubrizgati 0,02 mg/kg lijeka, ova doza osigurava hirurško opuštanje mišića u prosjeku 20 minuta. Blokada sličnog intenziteta javlja se bez sukcinilholina uz uvođenje 0,03-0,04 mg/kg lijeka, s prosječnim trajanjem djelovanja od 25 minuta. Trajanje efekta od 0,05-0,06 mg/kg lijeka je u prosjeku 50-60 minuta, uz individualne fluktuacije.

Prestanak dejstva: kod 80-85% blokade, dejstvo pipekuronijuma se može brzo i pouzdano zaustaviti davanjem antiholinesteraza zajedno sa atropinom.

Doziranje.

Pipekuronijum je nešto snažniji od pancuronijuma. Doza za intubaciju je 0,04-0,08 mg/kg, optimalni uslovi za intubaciju nastaju za 2-3 minuta. Ako je potrebna ponovljena primjena, preporučuje se korištenje 1/4 početne doze. Pri ovoj dozi ne dolazi do kumulacije. Uz uvođenje ponovljenih doza, 1 / 2-1 / 3 početne doze može se uzeti u obzir uz kumulaciju učinka. U slučaju insuficijencije bubrežne funkcije, ne preporučuje se primjena lijeka u dozi većoj od 0,04 mg/kg. Kod djece je potreba za lijekom ista. Starost ima mali uticaj na farmakologiju pipekuronijuma.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Glavna prednost pipekuronijuma u odnosu na pankuronijum je odsustvo nuspojava na cirkulaciju krvi. Pipekuronijum ne izaziva oslobađanje histamina. Početak i trajanje ovih lijekova su slični.

rokuronijum (Esmeron).

Struktura.

Ovaj monokvaternarni steroidni analog vekuronija sintetiziran je na takav način da obezbijedi brz početak djelovanja.

Metabolizam i izlučivanje.

Rokuronijum se ne metaboliše i eliminiše se uglavnom putem žuči i, u manjoj meri, putem bubrega. Trajanje djelovanja se produžava kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, dok prisustvo bubrežne insuficijencije nema poseban učinak na farmakologiju lijeka.

Doziranje.

Snaga rokuronija je manja od snage drugih steroidnih relaksansa mišića (snaga je obrnuto proporcionalna brzini početka efekta). Doza rokuronija za intubaciju je 0,45-0,6 mg/kg, intubacija se može izvesti u roku od 1 minute. Trajanje neuromuskularnog bloka u ovom slučaju je 30 minuta, s povećanjem doze, trajanje bloka se povećava na 50-70 minuta. Da bi se održala intraoperativna relaksacija mišića, lijek se primjenjuje kao bolus u dozi od 0,15 mg/kg. Doza infuzije varira od 5 do 12 µg/(kg×min). Trajanje djelovanja rokuronija kod starijih pacijenata je značajno produženo.

Nuspojave i karakteristike aplikacije.

Rokuronij (u dozi od 0,9-1,2 mg/kg) je jedini nedepolarizirajući relaksans mišića koji počinje djelovati jednako brzo kao sukcinilholin, što ga čini lijekom izbora za brzu sekvencijalnu indukciju. Prosječno trajanje djelovanja rokuronija je slično onom vekuronija i atrakurijuma. Rokuronijum ima nešto izraženiji vagolitički efekat od pancuronijuma.

Smanjenje tonusa skeletnih mišića uz smanjenje motoričke aktivnosti do potpune imobilizacije.

Enciklopedijski YouTube

1 / 3

✪ Osnovna farmakologija mišićnih relaksansa perifernog djelovanja

✪ Relaksanti mišića | Blokada triger tačaka | Injekcija triger tačke

✪ Antiholinergici. M i N-holinergički blokatori.

Titlovi

opšte karakteristike

Mehanizam djelovanja - blokada H-holinergičkih receptora u sinapsama zaustavlja dotok nervnog impulsa u skeletne mišiće, a mišići prestaju da se kontrahiraju. Opuštanje ide odozdo prema gore, od vrhova nožnih prstiju do mišića lica. Dijafragma se posljednja opušta. Provodljivost se obnavlja obrnutim redoslijedom. Prvi subjektivni znak prestanka mišićne relaksacije je pacijentov pokušaj da samostalno diše. Znakovi potpune dekurarizacije: pacijent može podići i držati glavu 5 sekundi, čvrsto stisnuti ruku i samostalno disati 10-15 minuta bez znakova hipoksije.

Objektivno, stepen izloženosti mišićnim relaksansima se utvrđuje pomoću sljedećih metoda: elektromiografija, acelomiografija, periferna neurostimulacija, mehanomiografija.

Vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa se produžava u prisustvu sljedećih faktora: hipotenzija, hipoksija, hiperkapnija, metabolička acidoza, hipovolemija, oštećena mikrocirkulacija, hipokalemija, duboka anestezija, hipotermija, starost pacijenta.

Opće indikacije za upotrebu mišićnih relaksansa

2. Osiguranje relaksacije mišića tokom hirurških intervencija radi stvaranja optimalnih uslova za rad hirurškog tima bez prevelikih doza lijekova za opštu anesteziju, kao i potrebe za opuštanjem mišića prilikom nekih dijagnostičkih procedura koje se izvode u opštoj anesteziji (npr. bronhoskopija).

3. Suzbijanje spontanog disanja u svrhu mehaničke ventilacije.

4. Eliminacija konvulzivnog sindroma uz neefikasnost antikonvulzanata.

5. Blokada zaštitnih reakcija na hladnoću u vidu drhtanja mišića i hipertonusa mišića tokom vještačke hipotermije.

6. Opuštanje mišića prilikom repozicije koštanih fragmenata i smanjenje dislokacija u zglobovima, gdje se nalaze moćne mišićne mase.

Opće kontraindikacije za korištenje mišićnih relaksansa

4. Povećan pritisak unutar šupljih organa i šupljina tijela.

5. Puštanje kalijuma u krv može dovesti do hiperkalemije, a to do bradikardije i srčanog zastoja.

Kontraindikacije:

1. Pacijenti sa početnom hiperkalemijom (zatajenje bubrega, opsežne opekotine i ozljede mišića).

2. Pacijenti sa poremećajima srčanog ritma.

3. Pacijenti sa rizikom od komplikacija sa povećanim ICP, povišenim pritiskom u šupljim organima gastrointestinalnog trakta. Pacijenti sa glaukomom.

Pripreme:

Trenutno se zbog mogućih komplikacija u klinici koristi samo slušan, ali se postepeno zamjenjuje kratkodjelujućim nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima.

Nedepolarizirajući relaksanti mišića- blokiraju receptore i membranske kanale bez njihovog otvaranja, bez izazivanja depolarizacije. Trajanje djelovanja i svojstva ovise o lijeku.

Antiholinesterazni lijekovi blokiraju kolinesterazu, povećava se količina acetilholina i on kompetitivno istiskuje nedepolarizirajući mišićni relaksans. Prozerin se koristi u dozi od 0,03-0,05 mg/kg tjelesne težine. Atropin 0,1% 0,5 ml daje se 2-3 minuta prije upotrebe kako bi se izravnali nuspojave prozerina. intravenozno. Dekuarizacija je kontraindicirana kod dubokog mišićnog bloka i bilo kakvog poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Ako učinak prozerina prestane prije djelovanja mišićnog relaksansa, onda rekuarizacija- nastavak opuštanja mišića zbog aktivacije kolinesteraze i smanjenja količine acetilholina u sinaptičkom pukotinu.

U medicini se često javljaju situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U te svrhe se unose u tijelo, blokiraju neuromišićne impulse, a prugasto-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi ove grupe se često koriste u hirurgiji, za ublažavanje konvulzija, prije repozicije iščašenog zgloba, pa čak i tijekom egzacerbacija osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Uz jake bolove u mišićima, može doći do grča, zbog čega je kretanje u zglobovima ograničeno, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo pitanje je posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni grč ometa pravilan rad mišićnih vlakana, te se, shodno tome, tretman proteže na neodređeno vrijeme.

Kako bi se opće stanje pacijenta vratilo u normalu, propisuju se mišićni relaksanti. Preparati za osteohondrozu prilično su sposobni opustiti mišiće i smanjiti upalni proces.

S obzirom na svojstva mišićnih relaksansa, možemo reći da svoju primjenu nalaze u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su efikasniji u njihovoj primjeni:

• Massage. Opušteni mišići najbolje reaguju na izlaganje.
• Manualna terapija. Nije tajna da je efekat lekara efikasniji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
• Fizioterapijske procedure.
• Pojačan je učinak lijekova protiv bolova.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, onda ne biste trebali sami prepisivati ​​miorelaksante, lijekove iz ove skupine treba propisati samo liječnik. Činjenica je da imaju prilično opsežnu listu kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Klasifikacija mišićnih relaksansa

Podjela lijekova ove grupe u različite kategorije može se posmatrati sa različitih stajališta. Ako govorimo o tome šta su mišićni relaksanti, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, mogu se razlikovati samo dvije vrste:

1. Periferni lijekovi.
2. Centralni mišićni relaksanti.

Lijekovi mogu imati različit učinak u trajanju, ovisno o tome razlikuju:

• Ultra kratka akcija.
• kratko.
• Srednje.
• Dugo.

Samo lekar može tačno da zna koji lek je najbolji za vas u svakom slučaju, tako da nemojte da se bavite samo-lečenjem.

Periferni mišićni relaksanti

Može blokirati nervne impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Široko se koriste: tokom anestezije, kod konvulzija, kod paralize tokom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće grupe:

Svi ovi lijekovi utječu na holinergičke receptore u skeletnim mišićima, te su stoga efikasni za grčeve mišića i bol. Djeluju prilično nježno, što im omogućava da se koriste u raznim kirurškim intervencijama.

Lijekovi centralnog djelovanja

Mišićni relaksanti ove grupe se također mogu podijeliti u sljedeće vrste, s obzirom na njihov hemijski sastav:

1. Derivati ​​glicerina. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na bazi benzimidazola - "Flexin".
3. Mješoviti lijekovi, kao što su Mydocalm, Baclofen.

Centralni mišićni relaksanti su u stanju da blokiraju reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. Oni to čine smanjenjem aktivnosti interneurona u kičmenoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i šire djelovanje, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su praćene povećanim mišićnim tonusom.

Ovi relaksanti mišića praktički nemaju efekta na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za uklanjanje, a ne isključivanje prirodnog disanja.

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), možete pronaći sljedeća imena:

• "Metakarbamol".
• "Baclofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom ljekara.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeće principe:

1. Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent u nesvijesti.
2. Upotreba takvih lijekova uvelike olakšava umjetnu ventilaciju pluća.
3. Nije najvažnije ukloniti, glavni zadatak je provesti sveobuhvatne mjere za provođenje izmjene plinova i održavanje cirkulacije krvi.
4. Ako se tijekom anestezije koriste mišićni relaksanti, onda to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su lijekovi ove grupe čvrsto ušli u medicinu, moglo se sa sigurnošću govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova upotreba nam je omogućila da istovremeno riješimo nekoliko problema:

Nakon uvođenja takvih lijekova u praksu, anesteziologija je postala samostalna industrija.

Opseg mišićnih relaksansa

S obzirom na to da supstance iz ove grupe lekova imaju ekstenzivno dejstvo na organizam, široko se koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeći smjerovi:

1. U liječenju neuroloških bolesti koje su praćene povišenim tonusom.
2. Ako koristite miorelaksante (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa će se također povući.
3. Prije operacije u trbušnoj šupljini.
4. Tokom složenih dijagnostičkih procedura za određene bolesti.
5. Tokom elektrokonvulzivne terapije.
6. Prilikom provođenja anesteziologije bez isključivanja prirodnog disanja.
7. Za prevenciju komplikacija nakon ozljeda.
8. Mišićni relaksanti (lijekovi) za osteohondrozu se često propisuju pacijentima.
9. Da bi se olakšao proces oporavka nakon
10. Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Unatoč tako opsežnoj listi upotrebe ovih lijekova, ne biste ih trebali sami prepisivati, bez konsultacije s liječnikom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), bol u donjem dijelu leđa svakako treba da vas ostavi na miru, jedino se mogu pojaviti nuspojave prilikom uzimanja ovih lijekova. Na nekima je to moguće, ali ima i ozbiljnijih, među njima vrijedi napomenuti sljedeće:

• Smanjena koncentracija, što je najopasnije za ljude koji sjede za volanom automobila.
• Snižavanje krvnog pritiska.
• Povećana nervna razdražljivost.
• Mokrenje u krevet.
• alergijske manifestacije.
• Problemi iz gastrointestinalnog trakta.
• Konvulzivna stanja.

Posebno često, sve ove manifestacije mogu se dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. Ovo posebno vrijedi za antidepolarizirajuće lijekove. Hitno je prestati uzimati i obratiti se ljekaru. Otopina neostigmina se obično propisuje intravenozno.

Depolarizirajući relaksanti mišića su bezopasniji u tom pogledu. Kada se ponište, stanje pacijenta se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebali biste paziti da uzimate one miorelaksante (lijekove), čiji nazivi vam nisu poznati. U ovom slučaju, bolje je konsultovati lekara.

Kontraindikacije za upotrebu

Uzimanje bilo kakvih lijekova treba započeti tek nakon konsultacije sa ljekarom, a ovih lijekova još više. Imaju čitavu listu kontraindikacija, među kojima su:

1. Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
2. Kontraindicirano kod trudnica i dojilja.
3. Psihološki poremećaji.
4. Alkoholizam.
5. Epilepsija.
6. Parkinsonova bolest.
7. Otkazivanje jetre.
8. Uzrast djece do 1 godine.
9. Ulkusna bolest.
10. miastenija.
11. Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, mišićni relaksanti (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, tako da ne biste trebali još više štetiti svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu odgovornost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da bi trebali biti efikasni u ublažavanju mišićnog spazma, već i ispunjavati određene zahtjeve:

Jedan od ovih lijekova, koji praktično ispunjava sve zahtjeve, je Mydocalm. Zbog toga se vjerovatno koristi u medicinskoj praksi više od 40 godina, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim.

Među centralnim relaksansima mišića, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko razina odjednom: uklanja pojačane impulse, potiskuje stvaranje u receptorima boli i usporava provođenje hiperaktivnih refleksa.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se uočava i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava spazam mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne stupa u interakciju s alkoholom.

Osteohondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u savremenom svijetu. Naš način života postepeno dovodi do toga da se pojavljuju bolovi u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dolazi trenutak kada se bol više ne može zanemariti.

Obraćamo se doktoru za pomoć, ali se često gubi dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Da li je moguće koristiti relaksante mišića u bolestima mišićno-koštanog sistema?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze grč mišića, ima smisla govoriti o upotrebi lijekova za opuštanje spazmodičnih mišića. U terapiji se najčešće koriste sljedeći lijekovi iz grupe miorelaksanata.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimanje više lijekova istovremeno. Ovo je predviđeno kako biste odmah mogli prepoznati nuspojave, ako ih ima, i prepisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi dostupni su ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, s jakim grčem i jakim sindromom boli, drugi oblik se propisuje za hitnu pomoć, odnosno u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i započinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetile sluzokožu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako ne postoje posebne preporuke.

Korištenje mišićnih relaksansa donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, obavezna je kombinacija s fizioterapijom, terapijskim vježbama i masažom.

Uprkos njihovoj visokoj efikasnosti, ove lekove ne treba uzimati bez prethodne konsultacije sa lekarom. Ne možete sami odlučiti koji lijek je pravi za vas i koji će imati najbolji učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje ne treba zanemariti. Samo kompetentan tretman omogućit će vam da zauvijek zaboravite na bol i grčeve mišića.

Lijekovi koji blokiraju neuromuskularne sinapse uzrokuju opuštanje skeletnih mišića (opuštanje mišića) zbog blokade prijenosa nervnih impulsa od motornih nerava do mišića.

U zavisnosti od mehanizma neuromišićnog bloka, postoje

Mišićni relaksanti sa antidepolarizirajućim (nedepolarizirajućim) djelovanjem

Depolarizirajući mišićni relaksanti.

Mišićni relaksanti antidepolarizirajućeg (nedepolarizirajućeg) djelovanja.

Supstance ove grupe blokiraju H-holinergičke receptore lokalizovane na završnoj ploči skeletnih mišića i sprečavaju njihovu interakciju sa acetilkolinom, usled čega acetilkolin ne izaziva depolarizaciju membrane mišićnih vlakana - mišići se ne kontrahuju. Ovo stanje se naziva neuromuskularni blok. Međutim, s povećanjem koncentracije acetilholina u sinaptičkom pukotinu (na primjer, kada se koristi antiholinesteraza

znači) acetilholin kompetitivno istiskuje mišićni relaksant iz njegove veze sa H-holinergičkim receptorom i izaziva depolarizaciju postsinaptičke membrane – obnavlja se neuromuskularni prijenos. Supstance koje djeluju na ovaj način nazivaju se relaksanti mišića antidepolarizirajućeg kompetitivnog djelovanja.

Antidepolarizirajući mišićni relaksanti uglavnom pripadaju dvije hemijske grupe:

benzilizohinolini (tubokurarin, atrakurijum, mivakurijum);

Aminosteroidi (pipekuronijum, vekuronijum, rokuronijum).

Ovisno o trajanju neuromišićnog bloka koji izazivaju, lijekovi se izoluju:

Dugotrajno djelovanje (30 minuta ili više) - tubokurarin, pipekuronijum;

Prosečno trajanje delovanja (20-30 min) - atrakurijum, vekuronijum, rokuronijum;

Kratkotrajno (10 min) - mivakurijum.

Sredstva slična kurareu koriste se za opuštanje skeletnih mišića tokom hirurških operacija. Pod dejstvom lekova sličnih kurareu, mišići se opuštaju sledećim redosledom: prvo mišići lica, grkljana, vrata, zatim mišići udova, trupa i na kraju respiratorni mišići - zaustavlja se disanje. Kada se disanje isključi, pacijent se prebacuje na umjetnu ventilaciju pluća.

Osim toga, kurariformni lijekovi se koriste za uklanjanje toničnih konvulzija kod tetanusa i kod trovanja strihninom. Istovremeno, opuštanje skeletnih mišića pomaže u uklanjanju konvulzija.

Nuspojave nekih lijekova sličnih kurareu (tubokurarin, atrakurij, mivakurij) uglavnom se odnose na njihovu sposobnost oslobađanja histamina. Može uzrokovati hipotenziju, bronhospazam, crvenilo kože i, rjeđe, druge anafilaktoidne reakcije. U većoj mjeri, oslobađanje histamina potiče tubokurarin.

Antagonisti mišićnih relaksansa antidepolarizirajućeg djelovanja su antiholinesterazni agensi. Inhibirajući aktivnost acetilholinesteraze, sprečavaju hidrolizu acetilholina i na taj način povećavaju njegovu koncentraciju u sinaptičkom pukotinu. Acetilholin istiskuje lijek iz njegove povezanosti s H-holinergičkim receptorima, što dovodi do obnavljanja neuromuskularne transmisije. Antiholinesterazni agensi (posebno neostigmin) se koriste za prekid neuromišićnog bloka ili uklanjanje rezidualnih efekata nakon primjene antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Depolarizirajući mišićni relaksanti.

Suksametonijum uzrokuje trajnu depolarizaciju postsinaptičke membrane završne ploče. To dovodi do neuromišićnog

prijenos i opuštanje skeletnih mišića. Istovremeno, acetilholin koji se oslobađa u sinaptičku pukotinu samo pojačava depolarizaciju membrane i produbljuje neuromuskularni blok.

Suksametonijum se koristi za trahealnu intubaciju, endoskopske zahvate (bronho-, ezofago-, cistoskopija), kratkotrajne operacije (šivanje trbušnog zida, smanjenje dislokacija, repoziciju koštanih fragmenata), za otklanjanje toničnih konvulzija kod tetanusa.

Nakon intravenske primjene suksametonija, njegov mioparalitički učinak počinje nakon 30 s-1 min, a traje do 10 min. Takav kratkoročni učinak lijeka povezan je s njegovim brzim uništavanjem pseudoholinesterazom u plazmi (formiraju se holin i jantarna kiselina). Uz genetski nedostatak ovog enzima, djelovanje suksametonijuma može trajati do 2-6 sati.Mišićno relaksantno djelovanje lijeka može se zaustaviti transfuzijom svježe citratne krvi koja sadrži aktivnu pseudoholinesterazu.

Nuspojave: postoperativni bol u mišićima (koji je povezan sa mikrotraumom mišića tokom njihovih fascikulacija), respiratorna depresija (apneja), hiperkalemija i srčane aritmije, hipertenzija, povišen očni pritisak, rabdomioliza i mioglobinemija, hipertermija. Suksametonijum je kontraindiciran kod glaukoma, disfunkcije jetre, anemije, trudnoće, maligne hipertermije, u dojenačkoj dobi.

adrenomimetici. Klasifikacija. Uticaj adrenalina na kardiovaskularni sistem, glatke mišiće, metabolizam. Norepinefrin i drugi adrenomimetici. Indikacije za upotrebu.

Adrenomimetici podijeljeno na:

a) α-agonisti(sredstva koja pretežno stimulišu α-adrenergičke receptore);

Mezaton (a,) Naftizin (a 2)

galazolin (a 2)

b) β-agonisti (sredstva koja uglavnom stimulišu β-adrenergičke receptore);

Isadrin (b1, b2)

dobutamin (b1)

salbutamol (b2)

fenoterol (b2)

terbutalin (b2)

c) a-, β-adrenomimetici(lijekovi koji stimulišu α- i β-adrenergičke receptore).

Adrenalin hidrohlorid (ili hidrogen tartarat)

Norepinefrin hidrotartrat

Stimulacijom β-adrenergičkih receptora srca, adrenalin povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija i, s tim u vezi, udarni i minutni volumen srca. Ovo povećava potrošnju kiseonika u miokardu. Sistolni krvni pritisak raste. Presorski odgovor obično uzrokuje refleksnu bradikardiju.

Adrenalin širi zjenice (zbog kontrakcije radijalnog mišića šarenice oka

Adrenalin ima izražen uticaj na glatke mišiće unutrašnjih organa. Stimulirajući β-adrenergičke receptore bronha, opušta glatke mišiće potonjih i eliminira bronhospazam. Tonus i motilitet gastrointestinalnog trakta pod uticajem adrenalina se smanjuju (zbog ekscitacije a- i p-adrenergičkih receptora), toniziraju se sfinkteri (stimulišu se a-adrenergički receptori). Sfinkter mokraćne bešike se takođe kontrahuje.

Uvođenjem adrenalina smanjuje se kapsula slezene.

Blagotvorno djeluje na neuromišićnu transmisiju, posebno na pozadini umora mišića. To je povezano s povećanjem oslobađanja acetilholina iz presinaptičkih završetaka, kao i s direktnim djelovanjem adrenalina na mišić.

Adrenalin pojačava lučenje pljuvačnih žlijezda (oslobađa se gusta, viskozna pljuvačka).

Adrenalin ima karakterističan učinak na metabolizam. Stimulira glikogenolizu (nastaje hiperglikemija, povećava se sadržaj mliječne kiseline i jona kalija u krvi) i lipolizu (povećanje sadržaja slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi zbog oslobađanja masnih depoa).

Pod uticajem adrenalina na centralni nervni sistem preovlađuju efekti ekscitacije. Izražena je u maloj mjeri.

Pri oralnoj primjeni adrenalin se uništava (u gastrointestinalnom traktu i jetri). U tom smislu, koristi se parenteralno (supkutano, intramuskularno, a ponekad i intravenozno) i lokalno. Adrenalin djeluje kratko (sa intravenskom primjenom - oko 5 minuta, sa supkutanom injekcijom - do 30 minuta), jer dolazi do njegovog brzog neuronskog preuzimanja, kao i enzimskog cijepanja uz sudjelovanje COMT-a i dijelom MAO.

Adrenalin se koristi za anafilaktički šok i neke druge trenutne alergijske reakcije. Takođe je efikasan kao bronhodilatator za ublažavanje napada astme. Koristi se i za hipoglikemijsku komu uzrokovanu antidijabetičkim lijekovima (inzulin itd.). Ponekad se propisuje kao presorna supstanca (u ove svrhe se češće koriste norepinefrin i mezaton). Adrenalin se dodaje rastvorima anestetika (videti poglavlje I; 1.1). Vazokonstrikcija u području injekcije adrenalina pojačava lokalnu anesteziju i smanjuje resorptivne i moguće toksične učinke anestetika. Adrenalin se može koristiti za otklanjanje atrioventrikularnog bloka, kao i u slučaju srčanog zastoja (primjenjuje se intrakardijalno). Koristi se u oftalmologiji za proširenje zjenica i kod glaukoma otvorenog ugla.

Adrenalin može dovesti do poremećaja srčanog ritma. Najizraženije aritmije (posebno ventrikularne ekstrasistole) s uvođenjem adrenalina sa supstancama koje senzibiliziraju miokard na njega (na primjer, na pozadini djelovanja agensa za anesteziju halotanom).

NORADRENALIN.

Glavni učinak norepinefrina je izraženo, ali kratkotrajno (u roku od nekoliko minuta) povećanje krvnog tlaka povezano s njegovim djelovanjem na a-adrenergičke receptore krvnih žila i povećanjem perifernog otpora potonjih. Za razliku od epinefrina, naknadno smanjenje krvnog pritiska se obično ne primećuje, jer norepinefrin ima vrlo mali uticaj na B2-adrenergičke receptore u krvnim sudovima. Vene se pod uticajem norepinefrina sužavaju.

Smanjen je ritam srčanih kontrakcija na pozadini djelovanja norepinefrina. Sinusna bradikardija nastaje kao rezultat refleksnih utjecaja vaskularnih mehano-peptora kao odgovor na brzo nastalu hipertenziju. Eferentni putevi su vagusni nervi. U tom smislu, bradikardija na norepinefrin može se spriječiti primjenom atropina. Refleksni mehanizmi u velikoj meri neutrališu stimulativni efekat noradrenalina na P,-adrenergičke receptore srca. Kao rezultat toga, minutni volumen (minutni volumen) ostaje praktički nepromijenjen ili se čak smanjuje, dok se udarni volumen povećava.

Na glatke mišiće unutrašnjih organa, metabolizam i centralni nervni sistem, norepinefrin djeluje jednosmjerno sa adrenalinom, ali je po težini ovih efekata značajno inferiorniji od njega.

Pri oralnoj primjeni norepinefrin se uništava (u gastrointestinalnom traktu i jetri). Kada se daje supkutano, izaziva vazospazam na mjestu injekcije i stoga se slabo apsorbira i može uzrokovati nekrozu tkiva. Glavni put je intravenski put njegove primjene. Nakon jedne injekcije, norepinefrin djeluje kratko, pa se ubrizgava u venu kap po kap. Brzina intravenske infuzije određena je povećanjem krvnog pritiska do željenog nivoa. U tijelu se norepinefrin brzo inaktivira zahvaljujući već navedenim mehanizmima (neuronska apsorpcija, enzimske transformacije). Metabolite i mali dio nepromijenjenog norepinefrina izlučuju se bubrezi.

Norepinefrin se koristi u mnogim stanjima praćenim akutnim padom krvnog pritiska (trauma, operacija).

Kod kardiogenog i hemoragijskog šoka sa teškom hipotenzijom, norepinefrin se ne preporučuje, jer spazam arteriola uzrokovan njim dodatno pogoršava opskrbu tkiva krvlju. U tim slučajevima, a-blokatori i, eventualno, p-adrenomimetici mogu dati pozitivan učinak; zamjene za krv se koriste za povećanje krvnog tlaka.

Nuspojave pri upotrebi norepinefrina su rijetke. Poremećaji disanja, glavobolja, srčane aritmije su mogući kada se kombinuju sa supstancama koje povećavaju ekscitabilnost miokarda. Treba uzeti u obzir mogućnost nekroze tkiva na mjestu ubrizgavanja norepinefrina. To je zbog prodiranja potonjeg u okolna tkiva i spazma arteriola. Uvođenje norepinefrina u venu kroz kateter, korištenje jastučića za grijanje, promjena mjesta ubrizgavanja i druge mjere smanjuju mogućnost takve komplikacije.

Osteohondroza se karakteriše značajnim prenaprezanjem mišića u predelu gde je poremećena struktura intervertebralnih diskova, kao i mešanjem pršljenova. To dovodi do značajnog bola. Mišićni relaksanti su najčešće korišteni lijekovi u liječenju osteohondroze, koji pomažu opuštanju mišića.

Mišićni relaksanti se koriste u prisustvu mišićnog spazma, jer pomažu u imobilizaciji oštećenih mišića i eliminaciji njihove pretjerane aktivnosti.

Preparati za relaksaciju mišića koriste se samo prema indikacijama ljekara. Slični lijekovi su predstavljeni u dvije različite grupe koje imaju različite učinke na tijelo pacijenta. To mogu biti lijekovi perifernog i centralnog djelovanja. Medikamentna periferna sredstva za osteohondrozu su neefikasna, zbog čega se često koriste u anesteziologiji, traumatologiji i tokom operacija. Ovi lijekovi otupljuju provođenje nervnih impulsa do mišićnog tkiva.

Bitan! Samo liječnik utvrđuje potrebu za primjenom određene grupe mišićnih relaksansa, u vezi s postojećim indikacijama i kontraindikacijama.

Kod osteohondroze je neophodno brzo ublažiti mišićni spazam i smanjiti bol, stoga su potrebni lijekovi centralnog djelovanja.

Indikacije za upotrebu

Mišićni relaksanti se široko koriste u prisutnosti osteohondroze za kompleksnu terapiju, budući da takvi lijekovi sami po sebi nemaju nikakav terapeutski učinak. Opuštajući sve mišićne grupe, omogućavaju vam redovno obavljanje drugih terapijskih manipulacija, posebno:

• masaža;
• gimnastika;
• manualna terapija.

Ne biste trebali koristiti relaksante mišića za samoliječenje, jer takvi lijekovi imaju mnogo različitih kontraindikacija i nuspojava, zbog čega bi ih trebao propisati samo liječnik. Često se ove vrste lijekova koriste ako zbog toka osteohondroze postoji ograničenje kretanja i intenzivne bolne manifestacije. Oni se imenuju ako je potrebno da dopune djelovanje NSAIL. Ako postoje kontraindikacije za primjenu NSAID-a, propisuju se mišićni relaksanti kako bi se zamijenili i otklonili bolne manifestacije i mišićni spazam za naknadnu terapiju.

Princip rada

U procesu tekućih patoloških poremećaja izazvanih osteohondrozo, pacijentovi intervertebralni diskovi i kralješci su uništeni, a normalno funkcioniranje mišićnih vlakana je poremećeno. S tim u vezi, pojavljuje se grč mišića, praćen akutnom boli i ograničavanjem kretanja osobe.

Zbog toga se u terapiji, uz protuupalne i analgetičke lijekove, široko koriste i miorelaksanti. Ovi lijekovi pomažu u smanjenju napetosti mišića, tako da je moguće brzo ukloniti bol. Međutim, kako bi se u potpunosti vratila pokretljivost oštećenog područja, preporučuje se uzimanje mišićnih relaksansa nekoliko tjedana, ovisno o težini patologije.

Najpopularniji nazivi mišićnih relaksansa koji se koriste za liječenje osteohondroze:

Pomažu ne samo u otklanjanju prekomjernog naprezanja mišića, već i dodatno pojačavaju učinak fizioterapije koja je u toku. Zato fizioterapijski postupci, koji se provode u kombinaciji s upotrebom mišićnih relaksansa, pomažu ubrzavanju procesa oporavka.

Mišićne relaksante odabire samo liječnik, a njihova doza se izračunava prema dostupnim pokazateljima nakon sveobuhvatne dijagnoze. U osnovi, potpuni tijek terapije osteohondroze obično se kreće od 3 do 7 dana, ovisno o težini tijeka bolesti i intenzitetu nastalog bolnog sindroma.

Mydocalm se smatra jednim od najpopularnijih lijekova, jer ga tijelo pacijenta dobro podnosi i ima potreban terapeutski učinak. Sadrži aktivnu tvar - tolperizon, a sadrži i lidokain koji pomaže u uklanjanju boli. Upotreba Mydocalm-a omogućava vam da smanjite dozu protuupalnih lijekova i analgetika.

Sirdalud pomaže u otklanjanju grčeva mišića i koristi se u akutnom i hroničnom toku bolesti. Baklofen pacijenti dobro podnose i lijek se koristi za jake bolove. Upotreba Baclofena tijekom kompleksne terapije može značajno smanjiti vrijeme liječenja. Mišićni relaksanti su prilično učinkoviti u kompleksnoj terapiji, međutim, njihova upotreba je strogo ograničena zbog prisustva mnogih nuspojava.

Nuspojave

Pacijentima koji pate od osteohondroze, tokom kompleksne terapije, propisuju se mišićni relaksanti centralnog učinka. Doktor prvo procjenjuje potrebu za njihovom upotrebom, uzimajući u obzir mogućnost nuspojava. Konkretno, nuspojave uključuju:

• slabost mišića;
• glavobolja;
• smanjenje koncentracije;
• suva usta;
• konvulzije;
• poremećaji nervnog sistema;
• problemi sa jetrom, želucem, srcem.

Osim toga, pacijenti mogu iskusiti alergije, pospanost, poremećaj sna, depresiju, halucinacije. Zbog prisustva velikog broja nuspojava, takvi lijekovi se koriste za terapiju samo u bolnici ili kod kuće, ali pod stalnim nadzorom liječnika. U vrijeme uzimanja lijeka potrebno je isključiti aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju, a zabranjeno je i upravljanje automobilom.

Mišićni relaksanti se ne propisuju za prijem duže vrijeme, jer se mogu pojaviti negativne reakcije tijela. Osim toga, izazivaju ovisnost, a težina pacijenta može se malo povećati.

Kontraindikacije

Karakteristika relaksansa mišića je njihova skoro trenutna apsorpcija u želucu i crijevima. Neki od lijekova se talože u jetri i izlučuju se zajedno s urinom putem bubrega. Jedini izuzetak je baklofen, koji se izlučuje nepromijenjen.

Brza apsorpcija mišićnih relaksansa značajno povećava broj kontraindikacija za njihovu upotrebu. Posebno je zabranjena upotreba droga u slučaju:

• zatajenje bubrega;
• bolesti jetre;
• trudnoća;
• dojenje;
• alergije;
• čirevi;
• mentalna nestabilnost.

Primjena mišićnih relaksansa ne smije se naglo prekidati, jer treba postepeno smanjivati ​​dozu uzetog lijeka i to se dešava tijekom nekoliko sedmica.