Analgetici, antipiretici, neželjeni efekti. analgetici. Nesteroidni protuupalni lijekovi

1. (analgetici - antipiretici)

Ključne karakteristike:

Analgetsko djelovanje se očituje u određenim vrstama boli: uglavnom u neuralgičnoj, mišićnoj, zglobnoj, glavobolji i zubobolji. Uz jake bolove povezane s ozljedama, abdominalnim operacijama, oni su neučinkoviti.

Antipiretički efekat, koji se manifestuje u febrilnim stanjima, i antiinflamatorni efekat, izraženi su u različitom stepenu kod različitih lekova.

Odsustvo depresivnog učinka na centre za disanje i kašalj.

Odsustvo euforije i pojava psihičke i fizičke zavisnosti tokom njihove upotrebe.

Glavni predstavnici:

Derivati ​​salicilne kiseline - salicilati - natrijum salicilat, acetilsalicilna kiselina, salicilamid.

Derivati ​​pirazolona - antipirin, amidopirin, analgin.

Derivati ​​n-aminofenola ili anilina - fenacetin, paracetamol.

Farmaceutskim djelovanjem podijeljeni su u 2 grupe.

1. Nenarkotični analgetici se koriste u svakodnevnoj praksi, široko se koriste kod glavobolje, neuralgije, reumatoidnih bolova, upalnih procesa. Budući da obično ne samo da ublažavaju bol, već i snižavaju tjelesnu temperaturu, često se nazivaju antiperitonealnim analgetici. Donedavno su se u tu svrhu široko koristili amidopirin (piramidon), fenacetin, aspirin itd.;

Posljednjih godina, kao rezultat ozbiljnih istraživanja, otkrivena je mogućnost kancerogenog djelovanja ovih lijekova. U eksperimentima na životinjama utvrđena je mogućnost kancerogenog djelovanja amidopirina pri produženoj primjeni, kao i njegovog štetnog djelovanja na hematopoetski sistem.

Fenacetin može imati nefrotoksični efekat. S tim u vezi, upotreba ovih lijekova je postala ograničena, a određeni broj gotovih lijekova koji sadrže ove lijekove isključen je iz nomenklature lijekova (rastvori i granule amidopirina, amidopirin sa fenacetinom itd.). Do sada su se koristili novimigrofen, amidopirin sa butadionom itd. Paracetamol je u širokoj upotrebi.

2. Nesteroidni protuupalni lijekovi.

Ovi lijekovi imaju, uz izražen analgetski učinak i protuupalno djelovanje. Protuupalni učinak ovih lijekova po snazi ​​je blizu protuupalnog djelovanja steroidnih hormonskih lijekova. Istovremeno, nemaju steroidnu strukturu. To su preparati niza fenilpropionske i feniloctene kiseline (ibuprofen, ortofen itd.), jedinjenja koja sadrže indolnu grupu (indometacin).

Prvi predstavnik nesteroidnih protuupalnih lijekova bio je aspirin (1889), koji je danas jedan od najčešćih protuupalnih, analgetičkih i antipiretičkih lijekova.

Nesteroidni lijekovi se široko koriste u liječenju reumatoidnog artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i raznih upalnih bolesti.

Ne postoji stroga razlika između ovih grupa lijekova, jer oba imaju značajno antihipermijsko, dekongestivno, analgetičko i antipiretičko djelovanje, odnosno djeluju na sve znakove upale.

Analgetici-antipiretici, derivati ​​pirozolona:

derivati ​​p-aminofenola:

3. Metoda za dobijanje antipirina, amidopirina i analgina

Mnogo je zajedničkog u strukturi, svojstvima i biološkoj aktivnosti ovih preparata. I u načinima dobijanja. Amidopirin se dobija iz antipirina, analgin iz međuproizvoda sinteze amidopirina - aminoantipirina.

Sinteza može započeti od fenilhidrazina i acetoacetatnog estera. Međutim, ova metoda se ne koristi. U industrijskom obimu koristi se metoda za dobivanje ove grupe spojeva počevši od 1-fenil-5-metilpirazolon-5, koji je proizvod velike tonaže.

Antipirin.

Opsežna studija pirozolonskih spojeva i otkriće njihovog vrijednog farmakološkog djelovanja povezani su sa sintetičkim istraživanjima u području kinina.

U nastojanju da dobije tetrahidrokinolinska jedinjenja sa antipiretskim svojstvima kinina, Knorr je 1883. izvršio kondenzaciju acetosirćetnog estera sa fenilhidrozinom, koji ispoljava slabo antipiretičko dejstvo, slabo je rastvorljiv u vodi; njegova metilacija dovela je do proizvodnje visoko aktivnog i visoko topljivog preparata 1-fenil-2,3-dimetilpirozolon (antipirin).

Uzimajući u obzir prisustvo keto-enol tautomerizma AC estera, kao i tautomerije u pirazolonskom jezgru, kada se razmatra reakcija između fenilhidrazina i AC estera, može se pretpostaviti formiranje nekoliko izomernih oblika 1-fenil-3- metilpirazolon.

Međutim, 1-fenil-3-metilpirazolon je poznat samo u jednom obliku. Nekristali, temperatura izgleda - 127 °C, tačka ključanja - 191 °C.

Proces metilacije fenilmetilpirazolona može se predstaviti kroz međuformiranje kvartarne soli, koja se pod djelovanjem lužine preuređuje u antipirin.

Struktura antipirina je potvrđena kontrasintezom tokom kondenzacije enolnog oblika acetosirćetnog estera ili halogenidnog estera sa metilfenilhidrazinom, budući da su pozicije obe metil grupe određene polaznim produktima.

Ne koristi se kao proizvodna metoda, jer je prinos mali, a proizvodi sinteze nedostupni.

Reakcija se odvija u neutralnom okruženju. Ako se reakcija provodi u kiselom mediju, tada se na temperaturi ne cijepa alkohol, već se formira drugi molekul vode i nastaje 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol.

Da bi se dobio 1-fenil-3-metilpirazolon, koji je najvažniji međuprodukt u sintezi preparata pirazolona, ​​razvijena je i metoda koja koristi diketon

Svojstva antipirina - visoka rastvorljivost u vodi, reakcije sa metil jodidom, POCl3 itd. objašnjavaju se činjenicom da ima strukturu unutrašnje kvartarne baze.

U industrijskoj sintezi antipirina, pored važnosti uslova za sprovođenje glavne kondenzacije između AC-etera i fenilhidrazina (izbor medija, neutralna reakcija, mali višak FG, itd.), igra i izbor metilirajućeg agensa. određena uloga:

Diazometan nije prikladan, jer dovodi do o-metil estera kvaternarne soli, koji se također djelimično formira tokom metilacije sa metil jodidom.

Za ove svrhe je bolje koristiti metil hlorid ili bromid, dimetil sulfat ili, bolje, metil ester benzensulfonske kiseline, jer u ovom slučaju nema potrebe za upijajućim autoklavima (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Pročišćavanje rezultirajućeg antipirina obično se provodi 2-3 puta rekristalizacijom iz vode; može se koristiti vakuum destilacija (200-205°C na 4-5 mm, 141-142°C u vakuumu katode).

Antipirin - kristali blago gorkog ukusa, bez mirisa, dobro rastvorljivi u vodi (1:1), u alkoholu (1:1), u hloroformu (1:15), lošiji u etru (1:75). Daje sve karakteristične kvalitativne reakcije na alkaloide. Sa FeCl3 daje intenzivnu crvenu boju. Kvalitativna reakcija na antipirin je smaragdna boja nitrozoantipirina.

Antipiretik, analgetik, kao lokalni hemostatik.

Proučavan je širok spektar derivata antipirina.

Od svih derivata, jedino su se amidopirin i analgin pokazali kao vrijedni analgetici, superiorniji po svojstvima od antipirina.

4. Tehnologija sinteze antipirina Opis glavnih faza procesa.

Fenilmetilpirazolon se stavlja u stakleni reaktor zagrijan uljem i suši u vakuumu na 100°C dok se vlaga potpuno ne ukloni. Zatim se temperatura podiže na 127-130 °C i metil ester benzosulfonske kiseline se dodaje u rastvor fenilmetilpirazolona. Temperatura reakcije nije viša od 135-140 °C. Na kraju procesa, reakciona masa se prenosi u kalup, gde se ubacuje mala količina vode i hladi na 10 °C. Precipitirani antipirin benzosulfonat se istiskuje i ispere u centrifugi. Da bi se izolovao antipirin, ova so se tretira sa vodenim rastvorom NaOH, dobijeni antipirin se odvaja od rastvora soli i ponovo taloži u izopropil alkoholu, antipirin se prečišćava rekristalizacijom iz izopropil alkohola. Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 g.

Amidopirin.

Ako je antipirin otkriven tokom proučavanja alkaloida kinina, tada je prijelaz s antipirina na amidopirin povezan s proučavanjem morfija.

Uspostavljanje N-metil grupe u strukturi morfina dalo je razloga za vjerovanje da se analgetski učinak antipirina može pojačati uvođenjem druge tercijarne amino grupe u jezgro.

1893. sintetiziran je - 4-dimetilaminoantipirin - amidopirin, koji je 3-4 puta jači od antipirina. Poslednjih godina se koristi samo u kombinaciji sa drugim lekovima, zbog neželjenih efekata: alergija, supresije hematopoeze.

1-fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (u vodi 1:11).

Kvalitativna reakcija sa FeCl3 - plavo-ljubičasta boja. Dobivanje amidopirina.

Razvijen je veliki broj metoda za izvođenje procesa redukcije i metilacije. U proizvodnim uslovima preferiraju se sljedeće:

1. Upotreba antipirina u obliku benzensulfonske kiseline:

Dušična kiselina, neophodna za nitraciju, nastaje u ovom slučaju interakcijom NaNO2 sa benzensulfonskom kiselinom povezanom sa antipirinom.

Redukcija nitrozoantipirina u aminoantipirin (svijetložuti kristali s Tm. 109°) provodi se u visokim prinosima korištenjem mješavine sulfita i bisulfita u vodenom mediju:

mehanizam reakcije.

Razvijene su metode za redukciju nitrozoantipirina vodonik sulfidom, cinkom (prašinom), u CH3COOH itd.

Pročišćavanje aminoantipirina i njegovo izolovanje iz različitih rastvora vrši se preko derivata benzilidena (svetlo žuti, sjajni kristali, t.t. 172-173 °C), lako se formira interakcijom aminoantipirina sa benzaldehidom:

benzilidenaminoantipirin - je polazni proizvod u sintezi analgina.

Metilacija aminoantipirina se najekonomičnije postiže mješavinom CH2O-HCOOH.

Mehanizam reakcije metilacije:

Ovom metodom metilacije izbjegava se stvaranje kvaternarnih amonijum jedinjenja, koja nastaju upotrebom halo-supstituisanog dimetilsulfonata kao sredstva za metilaciju.

Kada se koristi haloamin, rezultirajuće kvaternarno jedinjenje može se konvertovati u autoklavu.

Za izolaciju i pročišćavanje amidopirina koristi se ponovljena rekristalizacija iz izopropil ili etil alkohola.

5. Tehnologija sinteze antipirina

Procesna hemija

Opis glavnih faza procesa.

Vodena suspenzija soli antipirina se prenosi u neutralizator, ohladi na 20°C i postepeno se dodaje 20% rastvor NaNO2. Temperatura reakcije ne bi trebalo da prelazi 4-5 °C. Dobivena suspenzija smaragdno zelenih kristala nitrozoantipirina ispere se hladnom vodom. Kristali se stavljaju u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfata. Smjesa se prvo drži 3 sata na 22-285°C, a zatim 2-2,5 sata na 80°C. rastvor natrijumove soli se prenosi u hidrolizator. Dobija se aminoantipirin hidrolizat koji se u reaktoru metilira mješavinom formaldehida i mravlje kiseline. Amidopirin se izoluje iz soli mravlje kiseline tretiranjem rastvora soli na 50 °C sa rastvorom sode. Nakon neutralizacije, amidopirin pluta kao ulje. Uljni sloj se odvaja i prenosi u neutralizator, gdje se rekristalizira iz izopropil alkohola.

Analgin.

Strukturna formula analgina

1-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sulfat natrijum.

Empirijska formula - C13H16O4N3SNa · H2O - bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi (1:1,5), teško u alkoholu. Vodeni rastvor je bistar i neutralan prema lakmusu. Kada stoji, žuti, bez gubitka aktivnosti.

Analgin je najbolji lijek među spojevima iz serije pirazolona. Nadmašuje sve pirazolonske analgetike. Niska toksičnost. Analgin je dio mnogih lijekova

Njegova najveća pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g.

Industrijska sinteza analgina temelji se na dvije kemijske sheme.

2). Metoda proizvodnje za dobijanje iz benzilidenaminoantipirina.

Empirijska formula - C13H16O4N3SNa · H2O - bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi (1:15), teško u alkoholu. Vodeni rastvor je bistar i neutralan prema lakmusu.

Analgin je najbolji lijek među spojevima iz serije pirazolona. Nadmašuje sve pirazolonske analgetike. Niska toksičnost.

Opis tehnološkog procesa.

Fenilmetilpirazolon se stavlja u stakleni reaktor zagrijan uljem i suši u vakuumu na 100°C do potpunog uklanjanja vlage. Temperatura se podiže na 127-130 °C i metil ester benzosulfonske kiseline se dodaje u FMP rastvor. Temperatura reakcije je 135-140 °C. Na kraju procesa, reakciona masa se prenosi u kalup, gde se ubacuje mala količina vode i hladi na 10 °C. Precipitirani antipirin benzensulfonat se ispere na filteru i odvodi u sljedeći reaktor za izvođenje reakcije nitrozacije. Tamo se smjesa ohladi na 20°C i postepeno se dodaje 20% rastvor NaNO2. Temperatura reakcije je 4-5 °C. Dobivena suspenzija smaragdnozelenih kristala se filtrira na vakuum filteru i ispere hladnom vodom. Kristali se stavljaju u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfata, koja se prvo drži 3 sata na 22-25 °C, a zatim još 2-2,5 sata na 80 °C. Dobivena sol se prenosi u reaktor saponifikacije, gdje se tretira otopinom NaOH, što rezultira stvaranjem dinatrijumove soli sulfoaminoantipirina.

Dobivena sol se prenosi u reaktor za metilaciju sa dimetil sulfatom. DMS se u reaktor dovodi iz mernika. Reakcija se odvija na 107-110 °C tokom 5 sati. Po završetku reakcije, produkt reakcije se odvoji od Na2SO4 na filteru 15. Rastvor natrijumove soli je utisnut u reaktor i hidrolizovan sa sumpornom kiselinom na 85°C tokom 3 sata. Na kraju reakcije, u reakcionu smjesu je dodan NaOH kako bi se neutralizirala kiselina. Temperatura reakcije ne bi trebalo da prelazi 58-62 °C. Dobijeni monometilaminoantipirin se odvaja od Na2SO4 na filteru i prenosi u reaktor za metilaciju. Metilacija se vrši mješavinom formaldehida i natrijum bisulfita na 68-70 °C. Kao rezultat reakcije dobiva se analgin, koji se zatim pročišćava.

Rastvor se ispari. Analgin se prekristalizira iz vode, ispere alkoholom i osuši.

Metoda II - putem benzilidenaminoantipirina ..

Spisak korištenih izvora:

Lijekovi koji se koriste u medicinskoj praksi u SSSR-u / Ed. M.A. Klyuev. – M.: Medicina, 1991. – 512 str.

Lijekovi: u 2 toma. T.2. - 10 - ed. izbrisani - M.: Medicina, 1986. - 624 str.

Osnovni procesi i aparati hemijske tehnologije: priručnik za projektovanje / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. izdanje, revidirano. I dodatni M.: Hemija, 1991. - 496 str.

Šema proizvodnje penicilina, streptomicina, tetraciklina.

Klasifikacija doznih oblika i karakteristike njihove analize. Kvantitativne metode za analizu jednokomponentnih i višekomponentnih doznih oblika. Fizičko-hemijske metode analize bez odvajanja komponenti smeše i nakon njihovog prethodnog odvajanja.

Voronješki osnovni medicinski fakultet Odsjek poslijediplomskog obrazovanja Ciklus: Savremeni aspekti rada farmaceuta Tema: Nenarkotički analgetici

Karakterizacija metoda za stabilizaciju sastava injekcijskih rastvora pri skladištenju sa hlorovodoničnom kiselinom, natrijum bikarbonatom, reakcija oksidacije pod uticajem atmosferskog kiseonika, rastvori sa konzervansima i kombinovani oblici.

Ovaj fajl je preuzet iz Medinfo kolekcije http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [email protected] ili [email protected]

Stabilnost tiamina, specifična grupna reakcija autentičnosti. Hemijska struktura lekovitih supstanci, metode njihovog hemijskog i fizičko-hemijskog kvantitativnog određivanja. Metode autentikacije za nikotinamid, nikotin, izoniazid.

Crna bazga (Sambucus nigra L.), porodica orlovih noktiju. Opis biljke, uzgoj, berba, hemijski sastav i farmakološka svojstva cvijeća, plodova i kore biljke, lijekovi. Sadržaj biološki aktivnih supstanci.

Opšte karakteristike, svojstva i metode pripreme, opšte metode analize i klasifikacije alkaloidnih preparata. Derivati ​​fenantrenizokinolina: morfin, kodein i njihovi preparati dobijeni kao polusintetski etilmorfin hidrohlorid; primajućih izvora.

Podjela vitamina u 4 grupe prema njihovoj hemijskoj prirodi, fizičkoj klasifikaciji, njihovom nedostatku u ljudskom tijelu. Kvantitativno i kvalitativno određivanje, skladištenje, autentičnost, fizička i hemijska svojstva. Detekcija vitamina D u hrani.

Preduvjeti za dobivanje lijekova temelje se na odnosu strukture kinina i njihovog biološkog djelovanja, antiseptičkih, baktericidnih i antipiretičkih svojstava. Derivati ​​kinolina: kinin, kinidin, hingamin, njihova upotreba u medicinskoj praksi.

Derivati ​​indolilalkilamina: triptofan, serotonin, indometacin i arbidol. Metoda za određivanje autentičnosti, prosječne težine i dezintegracije, kvantitativno određivanje arbidola. Proračun sadržaja ljekovite tvari u doznom obliku.

Barbiturati kao klasa sedativa koji se koriste u medicini za ublažavanje sindroma anksioznosti, nesanice i konvulzivnih refleksa. Povijest otkrića, upotrebe i farmakološkog djelovanja derivata ovog lijeka, metode istraživanja.

Povijest otkrića i upotrebe hloramfenikola - antibiotika širokog spektra, opis njegove hemijske strukture. Glavne faze dobivanja hloramfenikola. Uspostavljanje početnih i intermedijarnih produkata sinteze u hloramfenikolu.

Opće karakteristike, svojstva aldehidnih preparata. Kvalitativne reakcije heksametilentetramina. Doziranje i primjena, oblik oslobađanja. karakteristike skladištenja. Važnost proučavanja svojstava lijekova, njihove prirode djelovanja na tijelo.

Djelovanje mokraćne kiseline kao ključnog spoja u sintezi derivata purina na organizam. Purinski alkaloidi, njihov uticaj na centralni nervni sistem. Farmakološka svojstva kofeina. Antispazmodični, vazodilatacijski i antihipertenzivni lijekovi.

Glavne indikacije i farmakološki podaci za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Zabrane za njihovu upotrebu. Karakteristike glavnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Opće karakteristike pripreme i upotrebe derivata pirazola, njihova hemijska i fizička svojstva. Testirajte autentičnost i dobar kvalitet. Osobine kvantitativnog određivanja. Specifičnosti skladištenja i upotrebe niza lijekova.

Antikonvulzivni lijekovi su lijekovi koji smanjuju ekscitabilnost motoričkih područja centralnog nervnog sistema i sprečavaju, ublažavaju ili značajno smanjuju incidencu epileptičkih napada.

Pročko Denis Vladimirovič Narkotički analgetici. Abstract. SADRŽAJ Uvod. 3 Mehanizmi djelovanja narkotičkih analgetika. 5 Alkaloidi - derivati ​​fenantrenizokinolina i njihovi sintetički analozi. 9

Nadbubrežne žlijezde su mali upareni organi unutrašnjeg lučenja. Morfo-funkcionalna struktura kore nadbubrežne žlijezde. Kataboličke transformacije u jetri kortikosteroida do 17 - COP. Ciljevi, tok, postupci studije 17 - CM u urinu, zaključci, prečišćavanje etanola.

Antipiretički analgetici (AA) su među najčešće korištenim lijekovima u svijetu. Lijekovi bez recepta (OTC lijekovi, bez recepta, OTC-AA) zauzimaju vodeće mjesto u prodaji: acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, metamizol, paracetamol. Ovi analgetici se koriste za simptomatsko liječenje glavobolje, zubobolje, dismenoreje, snižavanja temperature itd.

I terapeutski i nuspojave AA su povezane sa inhibicijom ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, ciklooksigenaze (COX). Kao rezultat ovog metabolizma, pod uticajem COX-a nastaju prostaglandini iz arahidonske kiseline, a pod uticajem drugog enzima, lipoksigenaze, leukotriena (Sl.). Prostaglandini su glavni posrednici upale, jer:

• senzibiliziraju nervne završetke na djelovanje drugih medijatora upale (histamin, bradikinin, itd.);
• povećavaju vaskularnu propusnost i uzrokuju vazodilataciju, što dovodi do razvoja lokalnih vaskularnih reakcija;
• faktori su kemotakse za niz imunokompetentnih stanica, što doprinosi stvaranju upalnih eksudata;
• povećavaju osjetljivost hipotalamskog termoregulacijskog centra na pirogeno djelovanje interleukina-1, što dovodi do razvoja grozničave reakcije.

Prostaglandini ne samo da su uključeni u proces upale kao jedan od njegovih medijatora, već imaju i važnu ulogu u funkcionisanju gastrointestinalnog trakta, kardiovaskularnog sistema, bubrega i drugih vitalnih organa i sistema. Inhibicijom biosinteze prostaglandina, AA ne samo da dovode do smanjenja inflamatornog ili bolnog odgovora, već i do razvoja neželjenih reakcija iz ovih sistema. Ne tako davno počeli su se pojavljivati ​​izvještaji o još jednom svojstvu AA - njihovoj antitumorskoj aktivnosti. Tako se pokazalo smanjenje rizika od razvoja karcinoma rektuma i jednjaka uz redovitu dugotrajnu primjenu Aspirina.

Trenutno postoje tri izoforme COX - COX-1, COX-2 i COX-3. COX-1 je konstitutivan, ima funkcionalnu aktivnost strukturnog enzima, stalno je prisutan u ćelijama, katalizujući stvaranje prostaglandina koji regulišu fiziološke funkcije u različitim organima, na primjer, u sluznici želuca i bronhija, te u bubrezi. COX-2 je inducibilna izoforma, jer počinje funkcionirati i njegov sadržaj se povećava na pozadini upale. Nivo COX-2 je nizak u normalnim uslovima i povećava se pod uticajem citokina i drugih antiinflamatornih agenasa. Vjeruje se da COX-2 učestvuje u sintezi "proupalnih" prostaglandina, koji potenciraju aktivnost inflamatornih medijatora kao što su histamin, serotonin, bradikinin. S tim u vezi, pretpostavlja se da je protuupalni učinak AA posljedica inhibicije COX-2, a neželjene reakcije uzrokovane COX-1. COX-3 funkcioniše u strukturama centralnog nervnog sistema. Istraživanja su pokazala da aktivnost ovog enzima inhibiraju antipiretici kao što su paracetamol, fenacetin, antipirin, analgin. Stoga, inhibicija COX-3 može predstavljati glavni centralni mehanizam pomoću kojeg ovi lijekovi smanjuju bol i moguće groznicu.

Razvijeni selektivni inhibitori COX-2 imaju značajno manje nuspojave od neselektivnih AA, ali se ne primjenjuju na lijekove bez recepta. Fundamentalno drugačiji mehanizam djelovanja od onog kod drugih OTC-AA je paracetamol, koji već u malim dozama selektivno inhibira COX-3 izoformu u strukturama CNS-a i ne utječe na COX u perifernim tkivima, što ovaj lijek razlikuje od ostalih AA u smislu profila terapijske sigurnosti i nuspojava. Konkretno, lijek nema ulcerogeno djelovanje, ne izaziva razvoj bronhospazma, ne daje antiagregacijski ili tokolitički učinak, ali praktički nema protuupalni učinak.

Nuspojave AA

AA imaju niz dobro dokumentiranih nuspojava:

• ulcerogena;
• hematotoksično;
• alergijski;
• Reyeov sindrom;
• hepatotoksični;
• uticaj na kardiovaskularni i respiratorni sistem.

Relativni rizik od razvoja nuspojava AA je različit (Tabela 1). Kao što slijedi iz podataka u tabeli, paracetamol ima najmanji rizik od nuspojava. Metamizol najčešće izaziva razvoj agranulocitoze, što je bio razlog za zabranu njegove upotrebe u većini zemalja svijeta. Obično među nuspojavama AA prvo mjesto po učestalosti pojave zauzimaju čirevi gastrointestinalnog trakta (prvenstveno želuca) i krvarenje iz njih. Prema gastroskopiji, učestalost ulceracija organa gastrointestinalnog trakta kao odgovor na AA može doseći 20%.

Razvoj ulcerogenog efekta AA povezan je sa supresijom aktivnosti COX-2, lokaliziranog u sluznici gastrointestinalnog trakta. Kao rezultat, smanjena je biosinteza prostaglandina, što dovodi do smanjenja proizvodnje bikarbonata i sluzi i povećanja sekrecije i povratne difuzije vodikovih iona. Najčešće se ove nuspojave javljaju kod rizičnih pacijenata:

• dugotrajno uzimanje AA ili visokih doza ovih lijekova;
• imaju istoriju peptičkog ulkusa;
• preko 60 godina;
• istovremeno primanje glukokortikoida ili antikoagulansa;
• inficiran H. pylori;
• imaju teške komorbiditete (npr. kongestivno zatajenje srca);
• zavisnika od alkohola.

Razvijeni oblici acetilsalicilne kiseline koji se brzo otapaju ili rastvorljivi u crijevima trebali su smanjiti učestalost ulkusa gastrointestinalnog trakta. Međutim, provedena klinička ispitivanja nisu otkrila značajno smanjenje učestalosti pojave ove nuspojave. Vjerojatno je uočeni rezultat povezan s inhibicijom COX sluznice gastrointestinalnog trakta, ne samo s lokalnim djelovanjem AA, već i s njihovom perzistencijom u krvi.

Najteža komplikacija OTC-AA je hematotoksičnost. Upotreba metamizola povećava rizik od razvoja agranulocitoze za 16 puta. Stoga je u više od 20 zemalja širom svijeta njegova upotreba zabranjena. Međutim, do danas se lijek koristi u Ruskoj Federaciji. Međutim, postoji mišljenje da je rizik od razvoja agranulocitoze izazvane metamizolom preuveličan, a najozbiljnija nuspojava ovog lijeka je njegov kardiotoksični učinak.

Rijetka, ali teška nuspojava acetilsalicilne kiseline je Reyeov sindrom. Karakterizira ga teška encefalopatija i masna degeneracija jetre. Obično se javlja kod djece (sa vrhunskom incidencijom u dobi od 6 godina) nakon virusne infekcije. Sa razvojem Reyeovog sindroma, postoji visoka stopa mortaliteta, koja može dostići 50%.

Uticaj na kardiovaskularni sistem

Brojne studije su otkrile da kratkotrajna upotreba AA ne predstavlja značajan rizik od razvoja hipertenzije ili povećanja kardiovaskularnih bolesti kod zdravih osoba. Međutim, upotreba svih AA, osim paracetamola, značajno povećava rizik od razvoja srčane insuficijencije kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i starijih osoba.

Svi OTC-AA, osim paracetamola, utiču na zgrušavanje krvi, ali ovaj efekat je promenljiv. Aspirin je selektivniji za COX-1 nego za COX-2, stoga u malim dozama selektivno inhibira stvaranje tromboksana A 2 bez utjecaja na biosintezu prostaglandina I 2 . Osim toga, za razliku od drugih AA, aspirin je selektivniji za trombocitni COX-1. Njegovo djelovanje u malim dozama temelji se na selektivnoj inhibiciji sinteze tromboksana, što, shodno tome, smanjuje agregaciju trombocita. Zbog ovog svojstva, aspirin značajno smanjuje vjerovatnoću iznenadne srčane smrti, infarkta miokarda i moždanog udara među rizičnim pacijentima.

Za razliku od aspirina, drugi "tradicionalni" AA inhibiraju i COX-1 i COX-2, odnosno biosintezu tromboksana A 2 i prostaglandina I 2 . Učinak ovih lijekova na prevenciju tromboze nije utvrđen.

Blokirajući biosintezu prostaglandina u bubrezima, svi OTC-AA, osim paracetamola, utiču na ravnotežu vode i elektrolita i mogu imati hipertenzivni efekat. Osim toga, zbog učinka na bubrežnu biosintezu prostaglandina, naglo se povećava vjerojatnost interakcije AA s β-blokatorima, diureticima, ACE inhibitorima i drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Utjecaj na respiratorni sistem

Uticaj AA na respiratorni sistem se uočava kod osoba sa tzv. aspirinska varijanta bronhijalne astme. Patogeneza bolesti povezana je sa inhibicijom bronhijalnog COX-2 pod uticajem svih OTC-AA, osim paracetamola. Kao rezultat, povećava se biosinteza leukotriena, što uzrokuje razvoj napada ekspiratorne dispneje. Ovaj efekat je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline. Bolest karakterizira trijada simptoma:

• polipozni rinosinusitis;
• napadi astme;
• netolerancija na nesteroidne antiinflamatorne lekove (NSAID).

Aspirinska astma se može kombinovati sa atopijskom astmom, ali se može javiti i izolovano. Najčešće se ova bolest javlja u dobi od 30-50 godina. Žene obolijevaju češće od muškaraca. Incidencija aspirinske astme može doseći 40% bronhijalne astme.

Neželjene reakcije na koži

Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu uzrokovati ili pogoršati psorijazu. Međutim, ne postoji jasna veza između upotrebe aspirina i pojave psorijaze i psorijatičnog artritisa. Međutim, dugotrajna upotreba paracetamola i drugih AA (sa izuzetkom aspirina) može povećati rizik od razvoja psorijaze i psorijatičnog artritisa.

Osim toga, kod primjene AA nisu neuobičajene negativne reakcije u obliku urtikarije / Quinckeovog edema, iako su te reakcije na paracetamol prilično rijetke.

Upotreba AA tokom trudnoće

Klasični neselektivni inhibitori COX, uključujući aspirin, ne povećavaju rizik od kongenitalnih malformacija kod ljudi. Međutim, njihova primjena u drugoj polovici trudnoće može utjecati na trudnoću i fetus zbog činjenice da inhibitori prostaglandina imaju vaskularno djelovanje, a posebno mogu uzrokovati sužavanje ductus arteriosus u fetusu i smanjenje bubrežnog krvotoka. Stoga liječenje COX inhibitorima treba prekinuti u 32. nedjelji gestacije. Sposobnost AA da inhibira ovulaciju i izazove pobačaj je još uvijek u raspravi.

Najsigurniji analgetik za trudnice je paracetamol.

U poređenju s drugim AA, paracetamol ima najširi raspon terapijske sigurnosti i najmanje nuspojava. Ne izaziva stvaranje čira, nema tokolitičko dejstvo, ne utiče na kardiovaskularni sistem, ne inhibira hematopoezu koštane srži, ne izaziva razvoj bronhospazma, dobro se podnosi tokom trudnoće, a alergijske reakcije su retke. Međutim, paracetamol ima nuspojave koje nisu tipične za druge AA. Ovo je hepatotoksični učinak koji se javlja kod predoziranja lijekom, zbog činjenice da nema vremena da se veže na glukuronsku kiselinu.

Zbog najšireg terapijskog sigurnosnog profila paracetamol je lijek prvog izbora u liječenju febrilnih stanja kod djece. Propisuje se u jednoj dozi od 10-15 mg / kg i dnevno - do 60 mg / kg.

Općenito, OTC-AA obično karakterizira prisustvo malog broja interakcija lijekova (Tabela 2). Najmanji broj interakcija lijekova karakterizira paracetamol, a najveći acetilsalicilna kiselina. Njegove glavne interakcije povezane su s promjenom pH urina, što dovodi do kršenja eliminacije mnogih lijekova.

Korištene doze, algoritam odabira lijeka

Kao što proizilazi iz podataka predstavljenih u članku, paracetamol se može smatrati lijekom prvog izbora kao antipiretik OTC-NSAIL, jer je manja vjerovatnoća da će ovaj lijek izazvati nuspojave od drugih lijekova iz ove grupe, što je povezano s posebnostima. mehanizma njegovog djelovanja (selektivna inhibicija COX u CNS-u). Osim toga, lijek ima najmanji broj interakcija s lijekovima i može se koristiti čak iu djetinjstvu.

Posljednjih godina došlo je do revizije uobičajenih doza paracetamola. Tradicionalno, kod odraslih, lijek se propisuje u dozi od 500-650 mg po 1 dozi per os, 3-4 doze dnevno. Međutim, nedavno se pojavila poruka o rezultatima studije provedene na 500 pacijenata. Pokazalo se da je pojedinačna doza lijeka u 1 g efikasnija od 650 mg. Istovremeno, pri propisivanju lijeka 4 puta dnevno, učestalost nuspojava je bila ista. Stoga se može preporučiti sljedeći režim paracetamola: 1 g po dozi, 4 doze dnevno.

Ako je paracetamol neefikasan ili netolerantan, sljedeći izbor među OTC-AA je ibuprofen. Mnoge studije su pokazale da je sigurnost i efikasnost ibuprofena uporediva sa onom novijih AA (koksibi), posebno uz dugotrajnu upotrebu (više od 6 mjeseci). Osim toga, za blagu do umjerenu bol, ibuprofen je često bio efikasniji od paracetamola i kao analgetik i kao antipiretik. Obično kod odraslih, lijek se koristi u dozi od 400-600 mg per os 3-4 puta dnevno.

Ako je ibuprofen neefikasan ili netolerantan, acetilsalicilna kiselina ili metamizol se daju oralno u dozi od 500-1000 mg 2-3 puta dnevno, odnosno 250-500 mg 2-3 puta dnevno.

Književnost

1. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. Klasifikacija inhibitora ciklooksigenaze // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. Inhibicija sinteze prostaglandina kao mehanizam djelovanja lijekova sličnih aspirinu // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
3. Weissmann G. Prostaglandini kao modulatori, a ne medijatori upale // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
4. DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. et al. Ciklooksigenaza u biologiji i bolesti // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Novi dvostruki inhibitori nuklearnog faktora-kapa B (NF-κB) i ciklooksigenaze-2 (COX 2): sinteza, in vitro antikancerogena aktivnost i studije stabilnosti konjugata lantaden-nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) // Curr Top Med Chem. 2014; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirin i karcinom skvamoznih stanica jednjaka: od kreveta do klupe // Chin Med J (Engl). 2014; 127(7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Aspirin u primarnoj i sekundarnoj prevenciji kolorektalnih karcinoma // Med Monatsschr Pharm. Nov 2013; 36(11): 411-421.
8. Sturov N. V., Kuznjecov V. I. Kliničke i farmakološke karakteristike NSAIL-a za liječnika opće prakse // Zemsky Vrach. 2011. br. 1. S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, varijanta ciklooksigenaze-1 inhibirana acetaminofenom i drugim analgetskim/antipiretičkim lijekovima: kloniranje, struktura i ekspresija // Proc. Natl. Akad. sci. SAD. 2002, 15. oktobar; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002, 19. septembar.
10. Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M. i dr. Farmakologija sporta. K: Olimp. l-ra. 2010. 640 str.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Gastropatija nesteroidnim protuupalnim lijekovima: prepoznavanje i odgovor // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11th Int Conf Pharmacoepid. 1995.
14. Rainsford K., Willis C. Odnos oštećenja želučane sluznice kod svinja uzrokovanih protuupalnim lijekovima s njihovim učinkom na proizvodnju prostaglandina // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. Klinička farmakologija nenarkotičkih analgetika // Klin. pharmacol. ter. 2002. br. 5. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Farmakološke karakteristike metamizola // Pol J Vet Sci. 2014; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aspirin // Science. Am. 1991; 264:84-90.
18. Page J., Henry D. Konzumacija NSAIL i razvoj kongestivnog zatajenja srca kod starijih pacijenata: nedovoljno prepoznat javnozdravstveni problem // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
19. Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nesteroidni protuupalni lijekovi i antihipertenzivi: kako su povezani? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. jun 2014 117(6): 697-703.
20. Saradnja antitrombocitnih trialista: Sekundarna prevencija vaskularnih bolesti produžavanjem antiagregacijske terapije // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Kowalski M. L., Makowska J. S. Respiratorne bolesti zavisne od aspirina. Savremeni pristupi dijagnostici i liječenju // Allergy Clin. Immunol. Int. J. World Allergy Org. Russ. Ed. 2007. V. 2. br. 1. str. 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A. A. Upotreba aspirina, nesteroidnih protuupalnih lijekova i acetaminofena (paracetamola) i rizik od psorijaze i psorijatskog artritisa: kohortna studija // Acta Derm Venereol. 2014, 2. apr. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. Podnošljivost paracetamola // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Protuupalna farmakoterapija tijekom trudnoće // Expert Opin Pharmacother. 2004 Mar; 5(3): 571-580.
25. Keith G. Hepatotoksičnost nenarkotičkih analgetika // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. SZO. Pharmaceutical Newsletter, 1999, 5-6.
27. McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Protokol br. 4 Ministarstva zdravlja Ruske Federacije od 9. oktobra 2000. godine.
29. Rainsford K.D. Ibuprofen: farmakologija, djelotvornost i saifty // Inflammofarmacol. 2009.

Yu. B. Belousov* , 1 ,Doktor medicinskih nauka, profesor, dopisni član Ruske akademije nauka
K. G. Gurevich**,doktor medicinskih nauka, prof
S. V. Čausova*, Kandidat medicinskih nauka

37716 0

Svi lijekovi iz ove grupe su inhibitori enzima ciklooksigenaze (COX), koji djeluje na arahidonsku kiselinu stvarajući važne medijatore upale i bola - prostaglandine i tromboksane. Većina predstavnika ove grupe lekova neselektivno inhibira oba oblika enzima: ciklooksigenazu tipa I (COX-I) konstitutivno zastupljenu u mnogim ćelijama, kao i ciklooksigenazu tipa II (COX-Il) izazvanu upalom i bolom. Jedna od glavnih nuspojava NSAIL-a je njihovo ulcerogeno djelovanje, zbog smanjenja proizvodnje gastroprotektivnih prostaglandina u želučanoj sluznici, što je povezano sa inhibicijom aktivnosti COX-1.

Noviji NSAID, celekoksib (Celebrex), je visoko selektivan inhibitor COX-P i stoga ne uzrokuje želučane ulceracije.

U stomatologiji se ova grupa lijekova koristi oralno, kao i parenteralno kod zubobolje, neuralgije i mijalgije maksilofacijalne regije, artritisa temporomandibularnog zgloba, eritematoznog lupusa i drugih kolagenoza. Ketorolac trometamin ima maksimalan analgetski učinak (za neke bolove je samo 3 puta inferiorniji od morfija), međutim, kao analgetik, ovaj lijek se ne preporučuje za dugotrajnu (više od 5 dana) primjenu zbog mogućeg ulcerogenog djelovanja na želudac, čak i uz parenteralnu primjenu.

Prilikom uzimanja visokih doza salicilata (acetilsalicilna kiselina i dr.) treba uzeti u obzir i mogućnost krvarenja (smanjenje proizvodnje tromboksana A2) i reverzibilne toksične efekte na slušni nerv. Dugotrajna upotreba derivata pirazolona može uzrokovati supresiju hematopoeze (agranuloza, aplastična anemija), što se može manifestirati ulceracijom oralne sluznice.

Kao lokalni analgetici i protuupalni agensi u stomatologiji se koriste mafenamin natrijeva sol i benzidamin, koji također inhibiraju COX, lokalno smanjuju proizvodnju prostaglandina i smanjuju njihovo edematozno i ​​algogeno djelovanje. Sistemska toksičnost pri lokalnoj primjeni ovih sredstava nije uočena.

Aminofenazon(Aminofenazon). Sinonimi: amidopirin (amidopirin), amidazofen (amidazofen).

farmakološki efekat: ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje. Za razliku od narkotičkih analgetika, ne djeluje depresivno na respiratorne i kašaljne centre, ne izaziva euforiju i pojave ovisnosti o lijekovima.

Indikacije: u uslovima ambulantnog pregleda propisuje se za ublažavanje bolova različitog porekla (miozitis, artritis, neuralgija, glavobolja i zubobolja i dr.) i kod odontogenih upalnih procesa.

Način primjene: unutra 0,25-0,3 g 34 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 1,5 g).

Nuspojava: uz individualnu netoleranciju, moguć je razvoj anafilaktičkih reakcija i pojava osipa na koži. Izaziva ugnjetavanje hematopoetskih organa (agranulocitoza, granulocitopenija).

Kontraindikacije: individualna netolerancija i bolesti hematopoetskog sistema.

Obrazac za oslobađanje: prah, tablete od 0,25 g u pakovanju od 6 kom. Amidopirin je dio složenih tableta (Piranal, Pirabutol, Anapirin), koje se propisuju ovisno o farmakološkom djelovanju komponenti koje čine njihov sastav. Kada uzimate kombinovane tablete, možete osetiti Nuspojava karakteristika njihovih sastavnih komponenti.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti. Lista B.

Acetilsalicilna kiselina(Acidum acetilsalicylicum). Sinonimi: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pirin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakološki efekat: nesteroidno protuupalno sredstvo. Ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Glavni mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija enzima ciklooksigenaze, zbog čega je poremećena sinteza prostaglandina.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se kod bolnog sindroma slabog i umjerenog intenziteta različite geneze (artritis temporomandibularnog zgloba, miozitis, neuralgija trigeminusa i lica i dr.) i kao simptomatsko sredstvo u liječenju odontogenih upalnih bolesti.

Način primjene: imenovati unutar 0,25-1 g nakon jela 34 puta dnevno. Pijte dosta tečnosti (čaj, mleko).

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, epigastrični bol, dijareja, alergijske reakcije, kod duže upotrebe - vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, povraćanje, poremećaj reoloških svojstava i zgrušavanja krvi, ulcerogeno dejstvo.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, individualna netolerancija, bolesti krvi, oštećena bubrežna funkcija, trudnoća (I i III trimestar). Za djecu mlađu od 2 godine, lijek se propisuje samo doživotno Indikacije m. Uz oprez propisan za bolesti jetre.

Obrazac za oslobađanje: acetilsalicilna kiselina - tablete od 0,1; 0,25; 0,5 g

Aspirin - obložene tablete, 325 mg, u pakovanju od 100 kom.

Plidol - tablete od 100 mg, u pakovanju od 20 kom i 300 mg, u pakovanju od 500 kom.

Acenterin - enterične tablete od 500 mg, u pakovanju od 25 kom.

Anopirin - "pufer" tablete, enterično obložene, 30, 100 i 400 mg, u pakovanju od 10 i 20 kom.

Apo-Asa - tablete od 325 mg, 1000 kom u pakovanju.

Acilpirin - tablete od 500 mg, 10 kom u pakovanju.

Aspilight - filmom obložene tablete, 325 mg, u pakovanju od 100 kom.

Kolfarit - tablete od 500 mg, u pakovanju od 50 kom.

Magnil - tablete od 500 mg, u pakovanju od 20, 50 i 100 kom.

Novandol - tablete od 300 mg, u pakovanju od 10 kom.

Uslovi skladištenja: na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

Benzidamin(benzidamin). Sinonimi: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakološki efekat: predstavnik nove klase nesteroidnih protuupalnih lijekova iz grupe indazola za lokalnu i sistemsku primjenu. Protuupalno analgetsko djelovanje posljedica je smanjenja sinteze prostaglandina i stabilizacije staničnih membrana neutrofila mastocita, eritrocita i trombocita. Benzidamin ne iritira tkiva i nema ulcerogeno dejstvo kada se koristi sistemski. Kada se nanese na mukozne membrane, potiče ponovnu epitelizaciju.

Indikacije: kada se koristi sistemski, indiciran je kao protuupalni i analgetički agens u hirurgiji, ortopediji, stomatologiji, otorinolaringologiji, ginekologiji, pedijatriji.

U stomatologiji se lijek benzydamine tantum verde koristi lokalno (sa dokazanom kliničkom djelotvornošću) za simptomatsku terapiju upalnih bolesti usne sluznice sa sindromom bola - akutne i kronične herpetične oralne lezije sluznice, kataralni stomatitis, rekurentni stomatitis, afti planusa, deskvamativnog glositisa, nespecifičnih oblika stomatitisa, kao i za liječenje parodontalne bolesti, oralne kandidijaze (u kombinaciji s lijekovima protiv kandidijaze), smanjenje boli nakon vađenja zuba i ozljeda usne šupljine.

Način primjene: lokalno - 15 ml rastvora tantum verde koristi se za ispiranje usta 4 puta dnevno. Prilikom ispiranja nemojte progutati otopinu. Trajanje liječenja ovisi o težini upalnog procesa. Sa stomatitisom, približno trajanje kursa je 6 dana. Aerosol "Tantum Verde" se koristi za navodnjavanje usne duplje, 4-8 doza svakih 1,5-3 sata.Ovaj oblik doziranja je posebno pogodan za upotrebu kod dece i postoperativnih pacijenata koji ne mogu da ispiraju. Za djecu od 6-12 godina aerosol se propisuje 4 doze, a do 6 godina - 1 doza na svakih 4 kg tjelesne težine (ne više od 4 doze) svakih 1,5-3 sata 34 puta. dan.

Sistemski: Tantum tablete za oralnu primjenu propisuju se odraslima i djeci starijoj od 10 godina, ne 1 kom (0,05 g) 4 puta dnevno. Kontraindikacije: kada se primjenjuje lokalno - individualna netolerancija na lijek. Rastvor za ispiranje se ne preporučuje za upotrebu kod dece mlađe od 12 godina. Sistemska upotreba - trudnoća, dojenje, fenilketonurija.

Nuspojava: kada se primjenjuje lokalno, ukočenost tkiva usne šupljine ili osjećaj peckanja, alergijske reakcije rijetko se primjećuju.

Interakcija s drugim lijekovima: nije zabilježeno.

Obrazac za oslobađanje:

1) tečnost za ispiranje usta i grla - 0,15% rastvor benzidamin hidrohlorida u bočici od 120 ml.

Ostali sastojci: glicerol, saharin, natrijum bikarbonat, etil alkohol, metilparaben, polisorbitol;

2) aerosol u bočicama od 30 ml (176 doza), koji sadrže 255 mcg benzidamin hidrohlorida u 1 dozi;

3) oralne pastile koje sadrže 3 mg benzidamin hidrohlorida (20 u pakovanju);

4) tablete za oralnu primenu koje sadrže 50 mg benzidamin hidrohlorida.

Uslovi skladištenja: na sobnoj temperaturi.

Diklofenak(Diclofenac). Sinonimi: Diklonat P (Diclonat P), Dikloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diklomelan), Diklonak (Diclonac), Dikloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakološki efekat: nesteroidno protuupalno sredstvo. Aktivna je tvar velikog broja lijekova proizvedenih u obliku tableta (vidi sinonime).

Ima protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje zbog inhibicije sinteze prostaglandina, koji igraju važnu ulogu u patogenezi upale, boli i groznice.

Indikacije: sindrom bola nakon trauma, operacija. Upalni edem nakon stomatoloških operacija.

Način primjene: oralno po 25-30 mg 2-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 150 mg). Za djecu stariju od 6 godina i adolescente, dnevna doza - 2 mg / kg tjelesne težine - podijeljena je u 3 doze.

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, bol u epigastričnoj regiji, nadutost, zatvor, dijareja, kao i vrtoglavica, agitacija, nesanica, umor, razdražljivost; kod predisponiranih pacijenata - edem Kontraindikacije: gastritis, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, poremećaji hematopoeze, trudnoća, preosjetljivost na diklofenak. Ne davati djeci mlađoj od 6 godina.

: istovremeni prijem sa acetilsalicilnom kiselinom dovodi do smanjenja njene koncentracije u plazmi. Smanjuje efekat diuretika.

Obrazac za oslobađanje: retard tablete, pakovanje od 20 (svaka tableta sadrži 100 mg diklofenak natrijuma); rastvor za injekciju u ampulama od 3 ml, u pakovanju od 5 kom (u 1 ml - 50 mg diklofenak natrijuma).

Dikloreum - tablete od 50 mg, u pakovanju od 30 kom; retard tablete 100 mg, pakovanje od 30; rastvor za injekcije od 3 ml u ampulama, u pakovanju od 6 kom (1 ml sadrži 25 mg diklofenak natrijuma).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

ibuprofen(Ibuprofenum). Sinonimi: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakološki efekat: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Antipiretički učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferiorniji od ibuprofena i analgetskog djelovanja. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom prostaglandina. Analgetski učinak javlja se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka. Najizraženiji antiinflamatorni efekat primećuje se nakon 1-2 nedelje lečenja.

Indikacije: koristi se kod artralgije temporomandibularnog zgloba reumatskog i nereumatskog porijekla (artritis, deformirajuća osteoartroza), mijalgije, neuralgije, postoperativnog bola.

Način primjene: dati unutra nakon jela 0,2 g 3-4 puta dnevno. Dnevna doza - 0,8-1,2 g.

Nuspojava: moguća pojava žgaravice, mučnina, povraćanje, znojenje, kožne alergijske reakcije, vrtoglavica, glavobolja, želučana i crijevna krvarenja, edemi, poremećaji vida boja, suhe oči i usta, stomatitis.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, ulcerozni kolitis, bronhijalna astma, parkinsonizam, epilepsija, mentalne bolesti, trudnoća i dojenje, preosjetljivost na ibuprofen. S oprezom koristiti osobe operaterske profesije, s poremećajima zgrušavanja krvi, funkcije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima: lijek pojačava djelovanje sulfonamida, difenina, indirektnih antikoagulansa.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,2 g, filmom obložene. Uslovi skladištenja: na suvom i tamnom mestu. Lista B.

Indometacin(Indometacin). Sinonimi: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

farmakološki efekat: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Antipiretički učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferiorniji od indometacina i analgetskog djelovanja.

Indikacije: preporučuje se za artritis i artroze temporomandibularnog zgloba različitog porijekla; kao kratkoročni dodatak kompleksnoj terapiji mijalgije i neuropatije; s bolovima i upalom nakon stomatološke operacije. Može se koristiti i za reaktivnu hiperemiju pulpe nakon preparacije zuba za fiksne proteze ili ekstenzivne ispune, inlaya.

Način primjene: oralno tokom ili posle obroka 34 puta dnevno, počevši od 0,025 t. U zavisnosti od tolerancije, doza se povećava na 0,1-0,15 g dnevno. Tok tretmana je 23 mjeseca. Uz hiperemiju pulpe, lijek se koristi 57 dana. Može se koristiti kao mast, koja se utrlja u područje zglobova 2 puta dnevno.

Nuspojava: moguća pojava stomatitisa, ulceracija na sluznici želuca, crijeva, bolovi u epigastričnoj regiji, dispeptički simptomi, želučano i crijevno krvarenje, glavobolja, vrtoglavica, hepatitis, pankreatitis, alergijske reakcije, agranuloiitis, trombocitopenija.

Kontraindikacije: ne preporučuje se za gastroduodenalne čireve, bronhijalnu astmu, bolesti krvi, dijabetes, individualnu netoleranciju, tokom trudnoće i dojenja, mentalne bolesti, kod djece mlađe od 10 godina.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji sa salicilatima smanjuje se djelotvornost indometacina, povećava se njegovo štetno djelovanje na sluznicu želuca. Učinak lijeka se pojačava u kombinaciji s glukokortikoidima, derivatima pirazolona.

Obrazac za oslobađanje: dražeja 0,025 g; tube sa 10% masti. Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu. Ketoprofen (Ketoprofen). Sinonimi: Ketonal (Ketonal), Pro-, Fenid (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakološki efekat: ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je sa smanjenjem sinteze prostaglandina. Primjećuje se protuupalni učinak. počinje na kraju prve sedmice liječenja.

Indikacije: simptomatsko liječenje upalnih i inflamatorno-degenerativnih bolesti zglobova. Bolni sindrom različitog porijekla, uključujući postoperativni posttraumatski bol.

Način primjene: oralno, u dnevnoj dozi od 300 mg u 23 doze. Doza održavanja - 50 mg 3 puta dnevno. Lokalno nanesite gel koji se nanosi na zahvaćenu površinu 2 puta dnevno, dugo i nježno utrljajte, nakon trljanja možete staviti suhi zavoj.

Nuspojava: tokom liječenja lijekom mogu se javiti mučnina, povraćanje, zatvor ili dijareja, gastralgija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost. Prilikom propisivanja gela - kožni osip koji svrbi na mjestu primjene lijeka.

Kontraindikacije: kada se uzima oralno - bolesti jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta, trudnoća i dojenje, starost do 15 godina, preosjetljivost na ketoprofen i salicilate. Kod lokalne primjene gela - dermatoze, inficirane ogrebotine, rane.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se daju istovremeno sa antikoagulansima, povećava se rizik od krvarenja.

Obrazac za oslobađanje: obložene tablete, 100 mg, u pakovanju od 25 i 50 kom; retard tablete 150 mg, pakovanje od 20 komada Gel u tubama od 30 i 60 g (1 g sadrži 25 mg aktivne supstance), krema u tubama od 30 i 100 g (1 g sadrži 50 mg aktivne supstance).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Ketorolac trometamin(ketorolac trometamin). Sinonim: Ketanov.

farmakološki efekat: nenarkotični analgetik sa vrlo jakim analgetskim dejstvom i umerenim antiinflamatornim i antipiretičkim svojstvima. To je derivat pirolopirola. Po analgetskom djelovanju nadmašuje sve poznate ne-narkotične analgetike, pri intramuskularnoj i intravenozni primjeni u dozi od 30 mg, izaziva analgetski učinak ekvivalentan učinku intramuskularnog davanja 12 mg morfina. Inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, smanjujući proizvodnju prostaglandina, medijatora upale i bola. Za razliku od narkotičkih analgetika, ima periferno dejstvo, ne depresira centralni nervni sistem, disanje, srčanu aktivnost i druge autonomne funkcije. Ne izaziva euforiju i ovisnost o drogama. Ketorolac se ne odlikuje tolerancijom. Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, inhibira agregaciju trombocita, produžava srednje vrijeme krvarenja. Trajanje djelovanja za intramuskularnu i oralnu primjenu je 46 sati.

Indikacije: koristi se za kratkotrajno ublažavanje bolova kod jakog i umjerenog bolnog sindroma, nakon operacija u maksilofacijalnoj regiji, kod traumatskih ozljeda kostiju i mekih tkiva, zubobolje, uključujući i nakon stomatoloških intervencija, artroze temporomandibularnog zgloba, onkoloških bolova.

Način primjene: prva doza (10 mg) za ublažavanje akutnog jakog bola primjenjuje se intramuskularno. Ako je potrebno, naknadna doza (10-30 mg) daje se svakih 45 sati.Maksimalna dnevna doza lijeka za bilo koji način primjene za odrasle je 90 mg, kod starijih pacijenata ne smije prelaziti 60 mg. Maksimalno trajanje injekcije ketorolaka je 2 dana. Nakon ublažavanja akutnog bola i kod bolnog sindroma umjerenog intenziteta, lijek se može primijeniti oralno u dozi od 10 mg (jedna tableta) svakih 46 sati.Trajanje primjene uz enteralnu primjenu ne smije biti duže od 7 dana.

Nuspojava: Ketorolac se dobro podnosi. U rijetkim oblacima mogu se javiti mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja i znojenje. Kao i kod primjene drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, moguća je iritacija želučane sluznice, pogoršanje peptičkog ulkusa i gastrointestinalna krvarenja. Ove pojave su karakteristične uglavnom za enteralnu primenu.

Kontraindikacije: Ne davati tokom trudnoće, dojenja i pacijentima mlađim od 16 godina. Kontraindicirano kod peptičkog čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, posebno u akutnoj fazi, individualnoj netoleranciji na nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući "aspirinsku astmu". Oprezno koristiti kod oboljenja jetre i bubrega, a potrebno je smanjiti dozu.

Interakcija s drugim lijekovima: dobro u kombinaciji sa morfijumom i drugim narkotičkim analgeticima, što omogućava postoperativnom bolu da smanji dozu narkotičnih analgetika za 1/3. Ova kombinacija ne pojačava inhibitorni učinak narkotičkih analgetika na disanje. Ketorolak može pojačati efekte indirektnih antikoagulansa tako što ih istiskuje iz njihove povezanosti s proteinima plazme. Visoke doze salicilata mogu povećati nivo slobodne frakcije ketorolaka u plazmi i pojačati njegov učinak, dok je potrebno smanjenje doze lijeka.

Obrazac za oslobađanje: obložene tablete, pakovanje od 10 kom (1 tableta sadrži 10 mg ketorolak trometamina); ampule i špriceve epruvete od 1 ml rastvora koji sadrži 30 mg ketorolak trometamina.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti na sobnoj temperaturi.

Metamizol natrijum(metamizol natrijum). Sinonimi: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakološko djelovanje: je derivat pirazolona. Ima izražen analgetski i antipiretički efekat. Analgetski učinak nastaje zbog supresije biosinteze niza endogenih supstanci (endoperoksida, bradikinina, prostaglandina itd.). Sprječava provođenje bolnih ekstero- i proprioceptivnih impulsa duž Gaullea i Burdachovog snopa i povećava prag ekscitabilnosti na nivou talamusa. Antipiretički učinak nastaje zbog supresije stvaranja i oslobađanja pirogenih tvari.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se kao anestetik (zubobolja, miozitis, neuritis i neuralgija trigeminalnog i facijalnog živca, bolovi nakon vađenja zuba i punjenja kanala korijena, alveolitis i druge odontogene upalne bolesti, postoperativni period, bolne medicinske manipulacije itd. .), protuupalno i antipiretik kod grozničavih stanja, uključujući i ona odontogenog porijekla. Koristi se za premedikaciju s drugim analgeticima, sredstvima za smirenje i hipnoticima.

Način primjene: kada se uzima oralno, pojedinačna doza za odrasle - 200-500 mg (maksimalno - 1 g); za djecu od 23 godine 100-200 mg, 57 godina 200 mg, 8-14 godina 250-300 mg. Višestrukost termina - 2-3 puta dnevno.

Intramuskularno ili intravenozno polako, odraslima se propisuje 1-2 ml 25% ili 50% otopine 23 puta dnevno. Djeca se propisuju parenteralno u dozi od 50-100 mg na 10 kg tjelesne težine. Dugotrajna upotreba lijeka zahtijeva praćenje slike periferne krvi.

Nuspojava: kada se nanese može se javiti osip na koži, zimica, vrtoglavica; može doći do promjena u krvi (leukopenija, agranulocitoza). Kod intramuskularnog ubrizgavanja mogući su infiltrati na mjestu injekcije.

Kontraindikacije: izraženi poremećaji u radu bubrega i jetre, bolesti krvi, preosjetljivost na derivate pirazolona. Koristiti sa oprezom tokom trudnoće, deca u prva 3 meseca života.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,5 g sa rizikom za djecu, u pakovanju od 10 kom, analgin rastvor za injekcije u ampulama od 1 i 2 ml, 10 kom u pakovanju (1 ml - 250 mg aktivne supstance).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

mefenamin natrijum so(Mefenamin natrijum).

farmakološki efekat: ima lokalni anestetik i protuupalno djelovanje, stimulira epitelizaciju oštećene oralne sluznice.

Indikacije: koristi se u liječenju parodontalnih bolesti i ulceroznih lezija oralne sluznice, kao i u liječenju traumatskih komplikacija uzrokovanih različitim izvedbama proteza.

Način primjene: koristi se u obliku 0,1-0,2% vodenog rastvora za aplikaciju 1-2 puta dnevno ili 1% paste, koja se ubrizgava u dentogingivalne džepove nakon 1-2 dana (68 sesija po kursu). Rastvor i pasta se pripremaju neposredno pre upotrebe. Kao osnova za pripremu paste koriste se izotonični rastvor natrijum hlorida i bijela glina.

Nuspojava: pri upotrebi rastvora sa koncentracijom iznad 0,3% ili paste sa koncentracijom većom od 1%, može doći do iritacije oralne sluznice.

Kontraindikacije: individualna netolerancija.

Obrazac za oslobađanje: prah 3 kg u plastičnim vrećama.

Uslovi skladištenja: na suvom i tamnom mestu. Lista B,

Nabumeton(Nabumeton). Sinonim: Relafen.

farmakološki efekat: nesteroidni protuupalni lijek, inhibira sintezu prostaglandina. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje.

Indikacije: u stomatologiji se koristi kao simptomatski lijek u kompleksnom liječenju bolesti temporomandibularnog zgloba.

Način primjene: dozirati unutar 1 g 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Nuspojava: mogući poremećaji spavanja, glavobolja i vrtoglavica, zamagljen vid, otežano disanje, bol u epigastričnoj regiji, promjene u slici periferne krvi, urtikarija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na lijek i druge NSAIL, trudnoća i dojenje, gastrointestinalne bolesti i oštećena funkcija bubrega. Nije namijenjeno djeci

Interakcija s drugim lijekovima: ne propisivati ​​uz lijekove koji se jako vezuju za proteine ​​plazme.

Obrazac za oslobađanje: Relafen [Smith Klein Beecham| : filmom obložene tablete, bež, u pakovanju od 100 i 500 kom (1 tableta sadrži 750 mg nabumetona); film tablete, bijele boje, u pakovanju od 100 i 500 kom (1 tableta sadrži 500 mg nabumetona).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Naproksen(Naproksen). Sinonimi: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakološki efekat: derivat je propionske kiseline, ima antiinflamatorno, analgetsko i antipiretičko dejstvo. Potiskuje sintezu inflamatornih medijatora i prostaglandina, stabilizira membrane lizosoma, sprječava oslobađanje lizosomskih enzima koji uzrokuju oštećenje tkiva tijekom upalnih i imunoloških reakcija. Ublažava bol, uključujući bolove u zglobovima, smanjuje oticanje. Maksimalni antiinflamatorni efekat postiže se do kraja 1. nedelje lečenja. Uz dugotrajnu upotrebu, djeluje desenzibilizirajuće. Smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije: koristi se kod artritisa, uključujući temporomandibularni zglob (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, zglobni sindrom sa gihtom, bol u kralježnici), mijalgije, neuralgije, traumatske upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sistema. Kao pomoćno sredstvo koristi se kod infektivnih i upalnih bolesti gornjih disajnih puteva, glavobolje i zubobolje.

Način primjene: odraslima se daje oralno u dnevnoj dozi od 0,5-1 g, u dvije podijeljene doze. Maksimalna dnevna doza je 1,75 g, dnevna doza održavanja je 0,5 g. Koristi se i kao rektalne supozitorije noću (po 1 čepić sa 0,5 g lijeka). Kada se primjenjuje rektalno, toksični učinci na jetru su isključeni.

Nuspojava: kod duže upotrebe mogući su dispeptički simptomi (bol u epigastričnoj regiji, povraćanje, žgaravica, dijareja, nadutost), tinitus, vrtoglavica. U rijetkim slučajevima javljaju se trombocitopenija i granulocitopenija, Quinckeov edem, kožni osip. Prilikom upotrebe čepića moguća je lokalna iritacija.

Kontraindikacije: svježi peptički čir na želucu, "aspirinska" astma, hematopoetski poremećaji, teški poremećaji jetre i bubrega. Koristite oprezno tokom trudnoće. Ne imenovati djecu mlađu od godinu dana.

Interakcija s drugim lijekovima: smanjuje diuretski učinak furosemida, pojačava djelovanje indirektnih antikoagulansa. Antacidi koji sadrže magnezijum i aluminijum smanjuju apsorpciju naproksena iz gastrointestinalnog trakta.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; rektalne supozitorije od 0,25 i 0,5 g.

Uslovi skladištenja: Lista B.

Nifluminska kiselina(nifluminska kiselina). Sinonim: Donalgin.

farmakološki efekat: nesteroidno protuupalno sredstvo za oralnu primjenu, koje ima protuupalno i analgetsko djelovanje.

Indikacije: bolovi kod fraktura čeljusti, dislokacija i subluksacija temporomandibularnog zgloba, ozljede mekih tkiva maksilofacijalne regije, periostitis, artritis, osteoartritis, bolna disfunkcija zgloba, kao i sindromi bola nakon vađenja zuba, raznih stomatoloških zahvata itd. .

Način primjene: oralno 1 kapsula 3 puta dnevno tokom ili posle obroka. Kapsula se proguta cijela, bez žvakanja. U teškim slučajevima, posebno uz pogoršanje kroničnih upalnih procesa, dnevna doza se može povećati na 4 kapsule. Nakon početka kliničkog poboljšanja, dnevna doza održavanja je 1-2 kapsule dnevno.

Nuspojava: moguća mučnina, povraćanje, dijareja, ponekad bol u stomaku.

Kontraindikacije: trudnoća, bolesti jetre, bubrega, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ne preporučuje se propisivanje djeci, kao ni u slučaju preosjetljivosti na lijek.

Interakcija s drugim lijekovima: istovremeni prijem donalgina i glukokortikosteroida omogućava vam da smanjite dozu potonjih. Kod pacijenata koji uzimaju indirektne antikoagulanse potrebno je stalno pratiti protrombinski indeks.

Obrazac za oslobađanje: želatinske kapsule, pakovanje od 30 kom (1 kapsula sadrži 250 mg nifluminske kiseline).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Paracetamol(paracetamol). Sinonimi: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakološki efekat: To je analgetik, protuupalno i antipiretičko sredstvo. Inhibira sintezu prostaglandina, koji su odgovorni za rane faze upalnog odgovora i osjećaj boli. Inhibira hipotalamički centar termoregulacije, što se manifestuje antipiretičkim dejstvom. To je metabolit fenacetina, ali se od potonjeg razlikuje po znatno nižoj toksičnosti, posebno mnogo rjeđe stvara methemoglobin i nema izraženo nefrotoksično svojstvo. Za razliku od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (salicilati, oksikami, pirazoloni, derivati ​​propionske kiseline), ne iritira želučanu sluznicu i ne inhibira leukopoezu.

Indikacije: koristi se kod artritisa i artroze temporomandibularnih zglobova, mijalgije, neuralgije, upalnih oboljenja zuba. Koristi se za sindrom boli slabog i srednjeg intenziteta sa upalom, groznicom, infektivnim i upalnim bolestima, u kombinaciji sa kodeinom (Panadeine) - za migrenu.

Način primjene: daje se oralno sam ili u kombinaciji sa fenobarbitalom, kofeinom i sl. u tabletama ili prahu za odrasle u dozi od 0,2-0,5 g, za djecu od 2 do 5 godina - po 0,1-0,15 g, 6-12 godina - 0,15 -0,25 g po prijemu 23 puta dnevno.

Nuspojava: generalno dobro podnosi. Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama, moguć je hepatotoksični učinak. Rijetko uzrokuje trombocitopeniju, anemiju i methemoglobinemiju, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na lijek, bolesti krvi, teška disfunkcija jetre.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji sa antispazmodicima ublažava spastičnu bol, s kofeinom, kodeinom, antipirinom, smanjuje se toksičnost paracetamola i povećava terapeutski učinak komponenti mješavine. U kombinaciji s fenobarbitalom, methemoglobinemija se može povećati. Kombinacija sa fenilefrin hidrohloridom pomaže u smanjenju oticanja nazalne sluznice kod prehlade i gripa.

Poluživot paracetamola se povećava uz istovremenu primjenu barbiturata, tricikličkih antidepresiva, kao i kod alkoholizma. Analgetsko djelovanje može se smanjiti dugotrajnom primjenom antikonvulziva.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,2 i 0,5 g. Pored monokomponentnih preparata paracetamola, paraceta je trenutno najzastupljeniji.

Panadol topiv (Panadol soluble) - tablete od 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspenzija u bočicama koje sadrže 0,024 g paracetamola u 1 ml;

Panadol-extra (Panadol extra) - tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola i 0,065 g kofeina;

Panadein (Panadeine) - tablete od 0,5 g paracetamola i 8 mg kodein fosfata;

Solpadein (Solpadeine) - rastvorljive tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola, 8 mg kodein fosfata, 0,03 g kofeina.

Od ovih lijekova u stomatologiji sa sindromom boli umjerenog intenziteta (bol nakon vađenja zuba, s pulpitisom, parodontitisom), prednost se može dati brzodjelujućim i aktivnim lijekovima koji, pored paracetamola, sadrže kodein i kofein - panadein i solpadein. Kofein ima sposobnost da pojača analgetski učinak paracetamola i drugih ne-narkotičnih analgetika. Kodein, kao slab agonist opijatnih receptora, značajno pojačava i produžava analgetski efekat. Lijekovi se propisuju za odrasle 1-2 tablete do 4 puta dnevno. Lijekovi su sigurni, dobro se podnose i mogu se prepisivati ​​pacijentima s komorbiditetom kao što su bolesti gastrointestinalnog trakta i bronhijalna astma. Kontraindicirani su kod teških oštećenja jetre i bubrega, kao i kod djece mlađe od 7 godina. Unatoč minimalnom sadržaju kodeina, treba imati na umu mogućnost ovisnosti.

Brustan (Brustan): tablete koje sadrže 0,325 g paracetamola i 0,4 g ibuprofena. Lijek je indiciran za odrasle sa bolnim sindromom umjerenog intenziteta (traumatski bol, dislokacije, prijelomi, postoperativni bol, zubobolja). Kao analgetik za odrasle, lijek se propisuje 1 tableta 34 puta dnevno. Nuspojave: vidjeti Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): tablete koje sadrže 0,21 g paracetamola, 0,21 g propifenazona, 0,05 g kofeina, 0,025 g fenobarbitala, 0,01 g kodein fosfata. Lijek je indiciran za bol umjerenog intenziteta. Odrasli propisuju jednokratnu dozu od 2-6 tableta dnevno. Kontraindicirano kod teških bolesti jetre, bolesti krvi, trudnoće, dojenja, preosjetljivosti na komponente lijeka.

Uslovi skladištenja: na suvom i tamnom mestu. Piroksikam. Sinonimi: Apo-piroksikam (Apo-piroksikam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirokam), Remoksikam (Remoksikam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Felden).

farmakološki efekat: derivat je klase oksikama, ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira ciklooksigenazu i smanjuje proizvodnju prostaglandina, prostaciklina i tromboksana, smanjuje proizvodnju inflamatornih medijatora. Nakon jedne primjene, djelovanje lijeka traje jedan dan. Analgetsko djelovanje počinje 30 minuta nakon uzimanja lijeka.

Indikacije: koristi se kod artralgije (reumatoidni artritis, osteoartritis, uključujući artritis temporomandibularnog zgloba, ankilozantni spondilitis, giht), mijalgije, neuralgije, traumatske upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sistema, akutne infektivne i upalne bolesti respiratornog trakta.

Način primjene: oralno 1 put dnevno u dozi od 10-30 mg. Veće doze se mogu koristiti u akutnim teškim slučajevima kao što su napadi gihta. U tom slučaju moguća je intramuskularna primjena u dozi od 20-40 mg 1 put dnevno do ublažavanja akutnih događaja, nakon čega se prelazi na terapiju održavanja tabletama. Lijek se također primjenjuje rektalno u obliku supozitorija, 20-40 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojava: Kada se unose u velikim dozama, mogući su mučnina, anoreksija, bolovi u trbuhu, zatvor, dijareja. Lijek može uzrokovati erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalne geneze. Rijetko, toksični efekti na bubrege i jetru, ugnjetavanje hematopoeze, štetni efekti na centralni nervni sistem - nesanica, razdražljivost, depresija. Prilikom rektalne primjene moguća je iritacija sluznice rektuma.

Kontraindikacije: erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, teške povrede jetre i bubrega, "aspirinska" astma, preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje.

Interakcija s drugim lijekovima: pojačava nuspojave drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Toksičnost piroksikama se povećava kada se uzima istovremeno s indirektnim antikoagulansima.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,01 i 0,02 g; rastvor u ampulama (0,02 g u 1 ml i 0,04 g u 2 ml). Rektalne supozitorije od 0,02 g.

Uslovi skladištenja: lista B.

Sulindak(Sulindac). Sinonim: Clinoril (Klinoril).

farmakološki efekat: je derivat indenoctene kiseline, indenski derivat indometacina. Međutim, on je lišen nekih nuspojava ovog lijeka. U tijelu stvara aktivni metabolit - sulfid. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Smanjuje sintezu prostaglandina i medijatora upale, smanjuje migraciju leukocita u područje upale. U poređenju sa salicilatima, retko izaziva nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, ne izaziva glavobolje koje su karakteristične za indometacin. Smanjuje bolove u zglobovima u mirovanju i tokom kretanja, eliminiše oticanje. Maksimalni protuupalni učinak se razvija do kraja 1. sedmice liječenja.

Indikacije: vidi Piroksikam.

Način primjene: oralno u dnevnoj dozi od 0,2-0,4 g u 1 ili 2 doze. Maksimalna dnevna doza je 0,4 g. Ako je potrebno, smanjite dozu. Uzmite lijek s tekućinom ili hranom. Kod akutnog gihtnog artritisa, prosječno trajanje liječenja je 7 dana.

Nuspojava: u pravilu, podnošljivost lijeka je zadovoljavajuća. Najčešći poremećaji gastrointestinalnog trakta: mučnina, anoreksija, epigastrični bol, zatvor, dijareja. U rijetkim slučajevima dolazi do erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i krvarenja. Mogući poremećaji spavanja, funkcije bubrega, parestezije, promjene krvne slike.

Kontraindikacije: ne koristiti tokom trudnoće, dojenja, u djetinjstvu (do 2 godine), kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, "aspirinske" astme, individualne netolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove.

Interakcija s drugim lijekovima: pojačava učinak antikoagulansa indirektnog djelovanja.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 i 0,4 g.

Uslovi skladištenja: lista B.

fenilbutazon(Phenylbutazone). Sinonim: Butadion (Butadionum).

farmakološki efekat: ima analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Po protuupalnom djelovanju značajno superiorniji od amidopirina, jedan je od glavnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Butadion je inhibitor biosinteze prostaglandina, snažniji je od acetilsalicilne kiseline.

Indikacije: koristi se za lečenje upalnih bolesti parodontalnog tkiva, sa simptomima kserostomije kod pacijenata sa reumatizmom, eritematoznim lupusom, akutnim gnojno-upalnim bolestima maksilofacijalne regije, neuritisom i neuralgijom, artritisom temporomandibularnog zgloba, opekotinama 1 i II stepena mala površina, upala kože na mjestu intramuskularne i intravenske injekcije, traumatske ozljede mekih tkiva.

Način primjene: primjenjuje se oralno i lokalno kao mast. Uzimati unutra tokom ili posle obroka. Doza za odrasle je 0,1-0,15 g 4-6 puta dnevno. Dnevna doza održavanja - 0,2-0,3 g. Djeci od 6 mjeseci se propisuje 0,01-0,1 g 34 puta dnevno (u zavisnosti od starosti). Tok tretmana traje 25 sedmica ili više. Lokalno koristite "Butadiensku mast", koja sadrži 5% butadiona. Mast se nanosi na oralnu sluznicu ili ubrizgava u parodontalne džepove 20 minuta dnevno dok se ne eliminišu eksudativni fenomeni.

Nuspojava: kada se uzima oralno, moguće je zadržavanje tečnosti, mučnina, povraćanje, bol u želucu (povezan sa ulcerogenim djelovanjem), kožni osip i druge alergijske reakcije na koži, leukopenija i anemija, hemoragijske manifestacije. Hematološke promjene i alergijske reakcije indikacije su za prekid primjene lijeka.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, bolesti hematopoetskih organa, leukopenija, oštećena funkcija jetre i bubrega, zatajenje cirkulacije, poremećaji srčanog ritma, preosjetljivost na pirazolone.

Interakcija s drugim lijekovima: moguća kombinovana upotreba sa drugim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima. Može odgoditi oslobađanje različitih lijekova (amidopirin, morfij, penicilin, oralni antikoagulansi, antidijabetički lijekovi) u bubrezima. Prilikom propisivanja butadiona preporučuje se ograničiti unošenje natrijum hlorida u organizam.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,15 g, filmom obložene, u pakovanju od 10 kom (u 1 tableti - 50 mg fenilbutazona): butadienska mast 5% u tubama od 20 g.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Sinonimi: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

farmakološki efekat: ima izraženo analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom enzima ciklooksigenaze i inhibicijom sinteze prostaglandina.

Indikacije: simptomatska terapija bolesti temporomandibularnog zgloba i povreda mekih tkiva maksilofacijalne regije.

Način primjene: oralno po 50-100 mg 23 puta dnevno uz obrok.

Nuspojava: Mogu se javiti dispepsija, žgaravica, dijareja, bol u stomaku, glavobolja, nervoza, poremećaji spavanja, alergijske kožne reakcije.

Kontraindikacije: bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, bronhijalna astma, vazomotorni rinitis, netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu, kao i trudnoća i dojenje. S oprezom koristiti kod bolesti jetre i bubrega, arterijske hipertenzije, kroničnog zatajenja srca.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se koriste zajedno s antikoagulansima, dolazi do povećanja njihovog djelovanja, s diureticima - smanjenja njihove aktivnosti.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 50 i 100 mg, u pakovanju od 30 kom.

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Vodič za stomatologe za lijekove
Uredio zaslužni naučnik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih nauka, profesor Yu. D. Ignatov

21. Nenarkotični analgetici i antipiretici.

Mehanizam analgetičkog djelovanja nenarkotičnih analgetika.

Inhibicija ciklooksigenaze → inhibicija sinteze prostaglandina PG E 2 , PG F 2α , PGI 2 → prostaglandini koji uzrokuju hiperalgeziju (povećana osjetljivost nociceptora na hemijske i mehaničke stimuluse) se ne sintetizira → prevencija hiperalgezije, povećanje senzacije, neurona na bolne podražaje.

Mehanizam antipiretičkog djelovanja nenarkotičkih analgetika.

Inhibicija ciklooksigenaze COX-2 → inhibicija sinteze medijatora groznice (uglavnom PG E 1) → smanjenje pirogenog efekta medijatora groznice na termoregulatorni centar hipotalamusa → antipiretičko djelovanje

Indikacije za upotrebu nenarkotičkih analgetika.

glavobolja i zubobolja, postoperativni bol

reumatske bolesti, artralgija, mijalgija

nereumatske bolesti mišićno-koštanog sistema, povrede

neurološke bolesti (neuralgija, išijas)

dismenoreja (algomenoreja)

NB! Nenarkotični analgetici nisu efikasni kod visceralnog bola (infarkt miokarda, bubrežne kolike, akutni abdomen itd.) i ne eliminišu emocionalnu komponentu bola (strah, anksioznost, uznemirenost), za razliku od narkotičkih analgetika.

Kontraindikacije za upotrebu nenarkotičkih analgetika.

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi

teško oštećenje funkcije jetre i bubrega

citopenija

individualna netolerancija

trudnoća

Nuspojave nenarkotičkih analgetika.

dispeptički poremećaji (bol u trbuhu, mučnina, povraćanje)

erozije i čirevi želuca i dvanaestopalačnog crijeva, krvarenja i perforacije (kao rezultat sistemske inhibicije COX-1)

negativan uticaj na funkciju bubrega (direktan efekat, vazokonstrikcija i smanjenje bubrežnog krvotoka → ishemija bubrega, oštećena funkcija bubrega, hipernatremija, hiperkalemija, povišen krvni pritisak, intersticijski nefritis)

hematotoksičnost (aplastična anemija, agranulocitoza)

hepatotoksičnost (promjene u aktivnosti transaminaza, žutica, ponekad lijekom izazvan hepatitis)

reakcija preosjetljivosti (angioedem, anafilaktički šok, bronhospazam)

neurotoksičnost (glavobolja, vrtoglavica, poremećene refleksne reakcije)

Reyeov sindrom: encefalopatija, cerebralni edem, oštećenje jetre ( kod djece sa virusnim infekcijama kada im je propisan aspirin)

Komparativne karakteristike narkotičkih i nenarkotičkih analgetika.

Acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, paracetamol, nefopam, keterolak, tramadol.

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum).

Salicilni ester sirćetne kiseline.

Sinonimi: Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Apisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirin, Caprin Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Zorpin, Vicapir itd.

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod groznice, glavobolje, neuralgije i dr., te kao antireumatsko sredstvo.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njenim utjecajem na procese koji se odvijaju u žarištu upale; smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje opskrbe energijom upalnog procesa inhibicijom stvaranja ATP-a itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze prostaglandina.

Antipiretički efekat je takođe povezan sa dejstvom na hipotalamičke centre termoregulacije.

Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Acetilsalicilna kiselina se široko koristi kao protuupalno, antipiretik i analgetik. Koristi se samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima. Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> itd.).

Nedavno su nabavljeni preparati za injekcije, čiji je glavni aktivni princip acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol).

U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela.

Acetilsalicilna kiselina je efikasan, prilično pristupačan alat koji se široko koristi u ambulantnoj praksi. Treba imati na umu da primjenu lijeka treba provoditi uz poštivanje mjera opreza zbog mogućnosti niza nuspojava.

Prilikom primjene lijeka može se razviti obilno znojenje, zujanje u ušima i gubitak sluha, angioedem, kožne i druge alergijske reakcije.

Važno je uzeti u obzir da se uz produženu (bez medicinskog nadzora) primjenu acetilsalicilne kiseline mogu javiti nuspojave kao što su dispeptički poremećaji i želučano krvarenje; može biti zahvaćena sluzokoža ne samo želuca, već i dvanaestopalačnog crijeva.

Takozvani ulcerogeni efekat karakterističan je za različite stepene različitih antiinflamatornih lekova: kortikosteroida, butadiona, indometacina itd. Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri upotrebi acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim dejstvom (inhibicija krvi). faktori koagulacije i dr.), ali i svojim direktnim iritativnim djelovanjem na sluznicu želuca, posebno ako se lijek uzima u obliku nemlevenih tableta. Ovo se odnosi i na natrijum salicilat.

Da bi se smanjio ulcerogeni efekat i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijum salicilat) treba uzimati samo posle jela, preporučuje se da se tablete pažljivo zgnječe i ispiru sa dosta tečnosti (najbolje mleka). Međutim, postoje indikacije da se želučano krvarenje može primijetiti i kada se acetilsalicilna kiselina uzima nakon jela. Natrijum bikarbonat doprinosi bržem oslobađanju salicilata iz organizma, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, pribjegavaju uzimanju mineralne alkalne vode ili otopine natrijevog bikarbonata nakon acetilsalicilne kiseline.

U inostranstvu se tablete acetilsalicilne kiseline često proizvode od fino kristalnog praha sa alkalizirajućim (puferskim) aditivima.

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu i gastrointestinalno krvarenje su kontraindikacije za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijum salicilata. Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u anamnezi peptičkog ulkusa, portalne hipertenzije, venske kongestije (zbog smanjenja otpora želučane sluznice) i kod kršenja koagulacije krvi.

Kod produžene primjene salicilata treba razmotriti mogućnost razvoja anemije i sistematski raditi krvne pretrage i provjeriti prisustvo krvi u fecesu.

Zbog mogućnosti alergijskih reakcija, potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama sa preosjetljivošću na peniciline i dr.<<аллергогенным>> lekovi.

Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju su prevenciju i liječenje razvijene metode desenzibilizirajuće terapije korištenjem sve većih doza aspirina.

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom dejstvu acetilsalicilne kiseline, preporučuje se da se nju i njene preparate ne prepisuju ženama u prva 3 meseca trudnoće.

Nedavno su se pojavili izvještaji o mogućoj opasnosti primjene acetilsalicilne kiseline kod djece za smanjenje tjelesne temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s uočenim slučajevima Rayovog sindroma (hepatogena encefalopatija). Preporučuje se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom.

Bitna karakteristika acetilsalicilne kiseline, koja je u posljednje vrijeme postala od velikog značaja, je sposobnost lijeka da ima antiagregacijski učinak, da inhibira spontanu i indukovanu agregaciju trombocita.

Supstance koje imaju antiagregacijski učinak dobile su široku primjenu u medicini za korekciju hemoreoloških poremećaja i prevenciju trombotičkih komplikacija kod pacijenata sa infarktom miokarda, cerebrovaskularnim infarktom i drugim kardiovaskularnim bolestima. S tim u vezi, sada je prikladno izdvojiti ove tvari u posebnu grupu antiagreganata. Ova svojstva acetilsalicilne kiseline razmatraju se u odgovarajućem odeljku (videti Antiagregacioni agensi).

Zbog uticaja na agregaciju trombocita, kao i neke antikoagulantne aktivnosti, tokom terapije acetilsalicilnom kiselinom potrebno je periodično vršiti analize krvi. Kod poremećaja krvarenja, posebno kod hemofilije, može doći do krvarenja. Za rano otkrivanje ulcerogenog djelovanja potrebno je povremeno pregledavati izmet na prisutnost krvi.

Treba imati na umu da pod utjecajem acetilsalicilne kiseline djelovanje antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina i dr.), lijekova za snižavanje šećera (derivati ​​sulfonilureje), povećava rizik od želučanog krvarenja uz istovremenu primjenu kortikosteroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, a nuspojave metotreksata se povećavaju. Djelovanje furosemida, urikozuričnih sredstava, spironolaktona je donekle oslabljeno.

IBUPROFEN (Ibuprofenum). d, 1-2-(4-Izobutilfenil) propionska kiselina.

Sinonimi: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanić, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Ref. Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen, itd.

Lijek je jedan od modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ima protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje.

U mehanizmu djelovanja ibuprofena, njegov inhibitorni učinak na biosintezu prostaglandina igra značajnu ulogu.

Postoje dokazi o stimulativnom dejstvu ibuprofena na stvaranje endogenog interferona (videti Interferoni) i njegovoj sposobnosti da ima imunomodulatorno dejstvo i poboljša indeks nespecifične rezistencije organizma.

Ibuprofen ima izraženije djelovanje kod reumatoidnog artritisa u početnim fazama upalnog procesa bez naglih promjena u zglobovima. Po jačini djelovanja je nešto inferiorniji od ortofena, indometacina, ali se bolje podnosi.

Koristi se za lečenje reumatoidnog artritisa, deformišućeg osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i kod raznih oblika zglobnih i ekstraartikularnih reumatoidnih bolesti, kao i kod bolova kod nekih upalnih lezija perifernog nervnog sistema.

Lijek se obično dobro podnosi, ne izaziva iritaciju želučane sluznice, što se smatra njegovom glavnom prednosti u odnosu na salicilate. U nekim slučajevima, međutim, moguće su žgaravica, mučnina, povraćanje, nadutost i kožne alergijske reakcije. Kod ozbiljnih nuspojava smanjite dozu ili prestanite uzimati lijek.

Ibuprofen je kontraindiciran kod akutnih ulkusa i egzacerbacija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, ulceroznog kolitisa, povećane individualne osjetljivosti na lijek, kao i kod bolesti očnog živca.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka osobama koje su u prošlosti imale čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, sa gastritisom, enteritisom, kolitisom, kroničnim hepatitisom, cirozom jetre.

PARACETAMOL (Paracetamolum). para-acetaminofenol.

Sinonimi: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophen, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celifen, Cetaphen, Chetaphen, Chetaphen Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nisacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Panamol P Paradon, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol, itd.

Paracetamol je hemijski blizak fenacetinu. To je glavni metabolit koji se brzo formira u tijelu kada se uzima fenacetin; očigledno, uzrokuje analgetski učinak potonjeg. U pogledu analgetske aktivnosti, paracetamol se ne razlikuje značajno od fenacetina; poput fenacetina, ima slabo protuupalno djelovanje. Glavne prednosti paracetamola su manja toksičnost, manja sposobnost izazivanja stvaranja methemoglobina. Međutim, ovaj lijek također može uzrokovati nuspojave; uz produženu primjenu, posebno u velikim dozama, paracetamol može imati nefrotoksične i hepatotoksične učinke.

Paracetamol se apsorbira u gornjem dijelu crijeva, metabolizira u jetri, a izlučuje se uglavnom bubrezima.

Indikacije za upotrebu su iste kao za amidopirin i fenacetin.

Kada koristite paracetamol, treba pratiti funkciju jetre, stanje hematopoetskog sistema; moguće su alergijske reakcije.

TRAMADOL (Tramadolum). (#)-trans-2-[(Dimetilamino)metil] 1-(m-metoksifenil) cikloheksanol hidrohlorid.

Sinonimi: Tramal, Crispin, Melanat, Tramadol hidroklorid, Tramal.

Ima snažno analgetsko djelovanje, daje brz i trajan učinak. Inferioran je, međutim, po aktivnosti u odnosu na morfij u istim dozama (koristi se, odnosno, u velikim dozama).

Spada u grupu agonista-antagonista. Djelotvoran kada se primjenjuje oralno i parenteralno.

Kada se primjenjuje intravenozno, ima analgetski učinak nakon 5-10 minuta, kada se primjenjuje oralno nakon 30-40 minuta. Vrijedi 3-5 sati.

Koristi se kod jakih akutnih i hroničnih bolova: u postoperativnom periodu, kod povreda, kod pacijenata sa rakom i sl., kao i pre operacija. Za blage bolove, lijek se ne preporučuje.

Možete propisati tramadol u obliku rektalnih supozitorija.

Za djecu mlađu od 14 godina lijek se ne propisuje zbog nedovoljnog znanja (lijek je relativno nedavno uveden u medicinsku praksu). Lijek se ne smije koristiti duže vrijeme (da bi se izbjegla ovisnost).

Tramadol se relativno dobro podnosi, ne uzrokuje značajnu respiratornu depresiju u uobičajenim dozama i ne utječe značajno na cirkulaciju krvi i gastrointestinalni trakt. Međutim, može izazvati mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, znojenje; visoki krvni tlak se može blago smanjiti.

Tramadol se ne smije propisivati ​​kod akutne intoksikacije alkoholom; pacijenti s preosjetljivošću na narkotičke analgetike; pacijenata koji uzimaju MAO inhibitore. Trudnice treba davati sa velikim oprezom.