Инструкции за употреба на нитрендипин. Медицински справочник geotar. Употреба по време на бременност и кърмене

Фармакологично действие - антиангинозно, съдоразширяващо, хипотензивно, нефропротективно.
Специфично се свързва с мембранните рецептори, които регулират функцията на волтаж-зависимите L-тип калциеви канали, намалява потока на калциеви йони в клетката по време на деполяризация на мембраната. Предимно засяга съдовите гладкомускулни клетки (по-малко коронарни от td;). Има силно селективен дълготраен вазодилатативен ефект. Той причинява системна вазодилатация, намаляване на периферното съдово съпротивление и в резултат на това хипотония. Понижава кръвното налягане пропорционално на дозата, не предизвиква ортостатична хипотония и развитие на толерантност, не нарушава циркадния ритъм на промените в кръвното налягане. Разширява съдовете на бъбреците, повишава съдържанието на предсърдно натриуретичен пептид в кръвта, увеличава екскрецията на натрий и вода, не активира симпатоадреналната (сърдечната честота обикновено не се променя) и ренин-алдостерона (съдържанието на ангиотензин и ренин в плазмата не се увеличава значително) системи. Въпреки това, в началото на терапията може да се появи краткотрайна рефлексна тахикардия. Не засяга синусовите и AV възли. След приемане на 20 mg нитрендипин при пациенти с лека до умерена хипертония се наблюдава понижение на SBP и диастолното кръвно налягане с 15-20%.
Ефективен е както при монотерапия, така и в комбинация с хипотиазид и пропранолол. Дългосрочната терапия допринася за обратното развитие на хипертрофия на лявата камера и проявата на нефропротективен ефект. Най-голям хипотензивен ефект се наблюдава при пациенти в напреднала възраст с ниски плазмени нива на ренин. При пациенти в старческа възраст (60 и повече години) с изолирана систолна хипертония (систолично кръвно налягане най-малко 160 mm BP с диастолично кръвно налягане под 95 mm), когато се използва в продължение на 2 години (първоначална доза - 10 mg / ден, след това до 20- 40 mg / ден в 2 дози) предотвратява развитието на сърдечно-съдови усложнения: намалява общата честота на мозъчните инсулти с 42%, честотата на сърдечните усложнения (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, внезапна смърт) - с 26%, честотата на всички сърдечно-съдови усложнения - с 31%. При сублингвално приложение е показана възможността за спиране на хипертонична криза. При доза от 10-20 mg / ден е ефективен (особено при продължителна терапия в продължение на много години) за предотвратяване на пристъпи на вазоспастична ангина и подобряване на дългосрочната прогноза.
Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и почти напълно. Бионаличност - 60-70%. Cmax в плазмата се достига след 1-2 часа, плазменото ниво е 9-42 ng / ml, свързва се с кръвните протеини с 98%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб чрез окисление. Екскретира се в урината (30%) под формата на четири полярни метаболита, T1 / 2 варира от 8-24 Общ Cl - 1,3 l / min. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с цироза на черния дроб T1 / 2 и концентрациите в кръвта се повишават (необходимо е намаляване на дневната доза). Има тератогенен ефект.

- лекарство от групата на блокерите на калциевите канали, е производно на дихидропиридин.

Описание на фармакологичните свойства на лекарството Nitrendipine

Лекарството има хипотензивен, вазодилатиращ, нефропротективен и антиангинален ефект.

Той има преобладаващ ефект върху клетките на грозните мускули на съдовете (в по-малка степен - коронарни).

Нитрендипин понижава кръвното налягане, без да причинява ортостатична хипотония, без да нарушава циркадния ритъм на промените в кръвното налягане. Също така, лекарството разширява бъбречните съдове, насърчава увеличаването на предсърдното натриуретично пептидно вещество в кръвта. В допълнение, активната съставка увеличава екскрецията на вода и натрий, без да активира симпатоадреналната система. Но в началото, по време на лечението, може да се наблюдава рефлексна краткотрайна тахикардия. Има тератогенен ефект. Чрез окисляване се метаболизира почти напълно в чернодробните клетки.

Показания за употреба

Лекарството Nitrendipine е показано при сърдечна недостатъчност, ангина пекторис (стабилна без ангиоспазъм), вазоспастична ангина, нестабилна вазоспастика, както и при неефективност на нитрати и бета-блокери, с (показани като симптоматично лечение).

Аналози на нитрендипин

Аналозите на лекарството нитрендипин в този случай са лекарства, които имат същата активна съставка нитрендипин.

Това са лекарства като:

• Байпрес;
• Лусопрес;
• нитрепин;
• Унипрес;
• Октидипин.

Всички тези лекарства имат същите показания за употреба като въпросното лекарство.

раздел. 20 mg: 30 бр. Рег. No: P No 012848/01-2001г

Клинико-фармакологична група:

Блокер на калциевите канали

Форма за освобождаване, състав и опаковка

15 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.

Описание на активните съставки на лекарството Нитрендипин»

фармакологичен ефект

Блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно. Има антиангинален, хипотензивен ефект. Намалява потока на извънклетъчния калций в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. Намалява броя на функциониращите канали, без да засяга времето на тяхното активиране, деактивиране и възстановяване. Дисоциира процесите на възбуждане и свиване в миокарда, медиирани от тропомиозин и тропонин, и в съдовата гладка мускулатура, медиирани от калмодулин. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калций. Отрицателният инотропен ефект се маскира от рефлексно повишаване на сърдечната честота.

При сърдечна недостатъчност, поради периферния вазодилатиращ ефект, повишава фракцията на изтласкване на лявата камера. Помага за намаляване на размера на сърцето. Хипотензивният ефект също е свързан с инхибиране на секрецията на алдостерон. Не повлиява тонуса на вените. Той отпуска гладките мускули на съдовете, причинява разширяване на периферните и коронарните артерии, намалява OPSS и леко - контрактилитета на миокарда. Намалява пред- и следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Чрез засилване на коронарния кръвен поток подобрява кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокарда без развитие на феномена на кражба и активира функционирането на колатералите. Не инхибира проводимостта в миокарда. Подобрява бъбречния кръвоток, има умерен натриуретичен ефект.

Показания

Артериална хипертония, ангина пекторис (напрежение, стабилна без ангиоспазъм, стабилна ангиоспастична, нестабилна ангиоспастична с неефективност на бета-блокери и нитрати), синдром на Рейно (симптоматично лечение).

Дозов режим

Задава се индивидуално. Дневната доза е 10-40 mg в 1-2 приема.

Страничен ефект

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, главоболие, парестезия, умора, астения, сънливост, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (атаксия, маскоподобно лице, тътреща се походка, скованост на ръцете или краката, тремор на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане), депресия.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ангина пекторис, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото, прояви на прекапилярна вазодилатация (подуване на глезенните стави, подуване на венците, периферен оток), асимптоматична аритмия (включително трептене и камерна аритмия). фибрилация); рядко - прекомерно понижаване на кръвното налягане.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, запек или диария, повишен апетит, хепатит, повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - гингивална хиперплазия (кървене, подуване, болезненост), сухота в устата.

От опорно-двигателния апарат:артрит (артралгия, болезненост и подуване на ставите), миалгия.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, анемия, асимптоматична тромбоцитопения, асимптоматична агранулоцитоза.

Алергични реакции:кожен обрив.

Други:зрително увреждане (включително преходна загуба на зрение на фона на Cmax), белодробен оток (затруднено дишане, кашлица, стридорно дишане), наддаване на тегло, галакторея.

Противопоказания

Тахикардия, артериална хипотония (систолично кръвно налягане<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Бременност и кърмене

Нитрендипин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Приложение за деца

Използвайте с повишено внимание при пациенти на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са проучвани).

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, SSSU, аортна или митрална стеноза, хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност, артериална хипотония, хронично чернодробно заболяване, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст, при пациенти под 18 години години (ефикасността и безопасността на употреба не са проучени).

На фона на употребата на нитрендипин трябва да се избягва алкохолът.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства, бета-блокери е възможно да се увеличи антихипертензивният ефект; с дигоксин - възможно е леко повишаване на концентрацията на дигоксин в плазмата.

При едновременна употреба с циметидин, ранитидин, бионаличността на нитрендипин се увеличава при липса на хемодинамични промени.

Намаляване на антихипертензивния ефект на нитрендипин е възможно при едновременната му употреба с НСПВС (поради забавяне на натриевите йони в тялото и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), с естрогени (задържане на натрий), симпатикомиметици, индуктори на микрозомален черен дроб ензими (включително рифампицин).

Калциевите добавки могат да намалят ефективността на бавните блокери на калциевите канали.

Инструкция

Търговско наименование

Нитрезан

международна титла

Нитрендипин

Доза от

Таблетки 10 mg, 20 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- нитрендипин 10 mg, 20 mg,

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, повидон 25, докузат натрий, магнезиев стеарат.

Описание

Жълти таблетки с плоска повърхност с делителна черта от едната страна и дозировка от другата страна, около 7,0 mm в диаметър (за дози от 10 mg и 20 mg).

Фармакотерапевтична група

Блокерите на "бавните" калциеви канали са селективни.

дихидропиридинови производни.

ATC код C08CA08

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, нитрендипин се абсорбира бързо и почти напълно, бионаличността е приблизително 88%. Биологичният полуживот на абсорбция е 30-60 минути. Пиковата плазмена концентрация се достига в рамките на 1-3 часа след приема на лекарството, средната максимална концентрация (Cmax) е около 6,1-19 mcg / l. Като се има предвид значителното влияние на първото преминаване през черния дроб (ефект на първо преминаване), системната наличност на нитрендипин е 20-30%.

96-98% от нитрендипин се свързва с плазмените протеини (албумин) и следователно не се подлага на диализа. Нитрендипин не може да се елиминира чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Обемът на разпределение в стационарно състояние е около 5-9 l/kg телесно тегло.

Когато се приема перорално, нитрендипин претърпява значителни метаболитни промени още по време на първото преминаване през черния дроб (ефект на първо преминаване) и почти напълно се метаболизира в резултат на окислителни процеси в черния дроб. Неговите метаболити са фармакодинамично неефективни. По-малко от 0,1% от пероралната доза се екскретира непроменена в урината. Нитрендипин под формата на метаболити се екскретира главно чрез бъбреците (около 77% от пероралната доза), останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията.

Елиминационният полуживот на нитрендипин, приет като таблетка, е около 8-12 часа. Не се наблюдава натрупване на активното вещество или неговите метаболити в организма след достигане на равновесно състояние.

Тъй като нитрендипин се екскретира главно като метаболити, при пациенти с хронично чернодробно заболяване екскрецията му от тялото е много по-бавна: биологичният полуживот се удължава 2-3 пъти. При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага специална корекция на дозата.

Фармакодинамика

Nitresan е блокер на калциевите канали от 1,4-дихидропиридин тип, който действа като антихипертензивен агент.

Нитрезан инхибира трансмембранното преминаване на калциеви йони в гладкомускулните клетки на съдовете. Това води до защита срещу прекомерно проникване на калций в клетката, инхибиране на калций-зависимите миогенни контракции на съдовата гладка мускулатура, намаляване на периферното съдово съпротивление, намаляване на патологично повишеното кръвно налягане и лек натриуретичен ефект, особено в началото на лечение.

Показания за употреба

Лечение на есенциална (първична) хипертония

Дозировка и приложение

Лечението е строго индивидуално в съответствие с тежестта на заболяването, като правило, продължително лечение.

Таблетките се приемат през устата сутрин след хранене, без да се дъвчат и пият много вода. Не пийте сок от грейпфрут. Активното вещество нитрендипин е чувствително към светлина, така че таблетките трябва да се извадят от блистера непосредствено преди употреба.

За възрастни нитрезан се предписва 10 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно сутрин и вечер (20 mg / ден) или 20 mg (1 таблетка) веднъж дневно, сутрин. В случай на недостатъчно понижаване на кръвното налягане, лекарят по време на лечението може да удвои дневната доза, 20 mg (2 таблетки от 10 mg) 2 пъти дневно (40 mg / ден) или 20 mg (1 таблетка от 20 mg) 2 пъти на ден на ден (40 mg / ден).

Средната терапевтична единична доза е 10 mg, средната терапевтична дневна доза е 20 mg.

Максималната единична доза е 20 mg, максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробна дисфункция, метаболизмът на нитрендипин може да се забави, което може да доведе до нежелана хипотония. Тъй като ефектът на нитрендипин при такива пациенти може да се засили и / или да продължи, препоръчва се лечението да започне с ниски дози (10 mg / ден) при внимателно проследяване на състоянието на пациента. При силно понижаване на налягането в тези случаи, дори при ниски дози, е необходимо да се промени лечението.

Продължителността на терапията се определя от лекаря.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не се налага специално коригиране на дозата.

Странични ефекти

Силночесто (>1/10)

Главоболие (особено в началото на лечението, преминаване)

Горещи вълни (особено в началото на лечението, преминаващи)

Периферен оток (особено в началото на лечението, преминаване)

Често (≥ 1% до< 10 %)

- в началото на лечението пристъпите на ангина пекторис (болка в гърдите) или при пациенти, страдащи от ангина пекторис, могат да увеличат честотата, продължителността и тежестта на пристъпите

Сърцебиене, тахикардия, разширени вени

метеоризъм

Рядко(≥ 0,1% до< 1 %)

- парестезия, замаяност, умора, синкоп, нервност, мигрена, сънливост, шум в ушите

- ненормално зрение, замъглено зрение

Сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, диспепсия, гастроентерит

Повишено желание за уриниране, полиурия

Кожни реакции на свръхчувствителност: пруритус, уртикария, обрив, фоточувствителност

Миалгия, артралгия

хипотония

Наддаване на тегло, изпотяване

Рядко(≥ 0,01% до< 0,1 %)

Левкоцитокластичен васкулит (алергичен кожен васкулит)

Нарушена чернодробна функция (повишена концентрация на трансаминази)

Много рядко (<1/10000)

инфаркт на миокарда

Левкопения, агранулоцитоза

Хиперплазия на венците (кървене, подуване, болезненост)

Ексфолиативен дерматит, ангиоедем

Висока температура

Еректилна дисфункция, гинекомастия, менорагия

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество (нитрендипин), към

друг калциев антагонист от 1,4-дихидропиридин тип или друг

лекарствени компоненти

Кардиогенен шок

Тежка стеноза на аортната клапа

Скорошен остър миокарден инфаркт (по време на предишния

4 седмици)

Нестабилна ангина

Бременност и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Нитрендипин се метаболизира от ензимната система на цитохром Р450 3А4, локализирана в чревната лигавица и в черния дроб. Лекарства, които инхибират или стимулират тази ензимна система, могат да променят ефекта на първо преминаване или клирънса на нитрендипин. Лекарствени продукти, които инхибират системата CYP 3A4 и следователно могат да доведат до повишаване на плазмените концентрации на нитрендипин, например:

макролидни антибиотици (напр. еритромицин),

HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир)

азолни противогъбични средства (напр. кетоконазол),

антидепресанти, нефазодон и флуоксетин,

хинупристин/далфопристин,

валпроева киселина,

циметидин и ранитидин

При едновременна употреба с тези средства е необходимо да се следи кръвното налягане и, ако е необходимо, да се обмисли намаляване на дозата нитрезан.

С едновременната употреба на nitresan се увеличава: концентрацията в кръвната плазма на хинидин, теофилин и дигоскин (почти два пъти).

Хипотензивният ефект на нитрезан се отслабва от:

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - задържат Na + и блокират синтеза на простагландин (Pg) от бъбреците;

Естрогени - задържат Na+;

Симпатикомиметици, индуктори на микрозомални чернодробни ензими, вкл. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал - значително намаляват бионаличността на нитрендипин;

Ca2+ препарати.

Хипотензивният ефект на нитрезан се засилва от:

Алфа и бета-блокери и / или други антихипертензивни лекарства: чрез намаляване на чернодробния кръвен поток, повишаване на концентрацията на нитрендипин в плазмата;

инхалационни анестетици;

Диуретици: Може да доведе до повишена екскреция на натрий в урината;

Мускулни релаксанти (панкуроний, векуроний): продължителността и интензивността на техните ефекти се увеличават при пациенти, приемащи нитрендипин;

Циметидин и ранитидин: макар и в по-малка степен, предизвикват повишаване на плазмените нива на нитрендипин;

Нитратите, Li + препаратите засилват токсичните ефекти (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).

Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които удължават QT интервала, увеличават отрицателния инотропен ефект и могат да увеличат риска от значително удължаване на QT интервала.

Сокът от грейпфрут инхибира окислителния метаболизъм на нитрезан, което води до повишаване на плазменото ниво на нитрендипин и засилен антихипертензивен ефект. При редовна употреба на сок от грейпфрут ефектът може да се появи дори след като са изминали 3 дни от последния му прием.

Подробни проучвания, оценяващи потенциални взаимодействия между лекарства, включващи системата на цитохром P450, като например: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, валпроева киселина, еритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, хинупрестин/далфопристинвсе още не са извършени или потенциалният риск не е потвърден. Въпреки това, при сложни схеми на лечение, с назначаването на няколко лекарства, препоръчително е да се консултирате с клиничен фармаколог. Това отчита относителния риск, свързан с избора на различни лекарства или странични ефекти.

специални инструкции

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция ефектът на Nitresan може да бъде усилен и/или удължен. В такива случаи лечението трябва да започне с ниска доза и пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван от лекар по време на лечението. В случаи на некомпенсирана сърдечна дейност, както и при синдром на слабост на синусовия възел, при липса на кардиостимулация, е необходимо специално внимание на състоянието на пациента и внимателно проследяване на сърдечната дейност по време на приема на Nitresan.

Пациентите в старческа възраст трябва да бъдат особено внимателни при повишаване на дозата.

Съставът на помощните вещества на лекарството включва лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.

Приложение в педиатрията

Предвид липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството в педиатричната практика се препоръчва да се въздържат от предписването му при деца под 18-годишна възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на лекарството по време на бременност не е тествана, така че употребата му по време на бременност не се препоръчва. Нитрендипин преминава в кърмата. Поради липсата на опит в употребата му от жени по време на кърмене, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността управление на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението на артериална хипертония трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или работа с различни механизми и машини. Това е особено вярно в началото на лечението, при увеличаване на дозите, при преминаване към друга терапия и при употреба на лекарството с алкохол.

Предозиране

Симптоми:горещи вълни, главоболие, хипотония (циркулаторен колапс) и промени в сърдечната честота (тахикардия или брадикардия)

Лечение:мерки за отравяне: стомашна промивка, последвана от прием на активен въглен. Внимателно проследяване на състоянието на жизнените функции. С изразено понижение на кръвното налягане , последвано от интравенозно приложение на допамин или норепинефрин. Препоръчва се да се обърне внимание на възможните отрицателни ефекти на катехоламините (особено при нарушение на сърдечния ритъм). При брадикардия трябва да се използва атропин или орципреналин. Бързо подобрение на състоянието настъпва след многократно интравенозно приложение на 10 ml 10% калциев глюконат или 10% калциев хлорид, последвано от продължителна инфузия на калций (предотвратяване на възможното развитие на хиперкалциемия). Катехоламините също са ефективни, но в много по-високи дози. Последващото лечение трябва да е насочено към изравняване на най-изразените симптоми. Хемодиализата е неефективна, възможно е хемоперфузията и плазмафорезата да не са ефективни.

Форма за освобождаване и опаковка

фармакологичен ефект

Показания за употреба

Начин на приложение

Странични ефекти

Противопоказания

Форма за освобождаване

Условия за съхранение

Синоними

Активно вещество:

Авторите

Връзки

• Официалните инструкции за лекарството Nitrendipine.
• Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.