Класификация на антихистамините. Антихистамините са най-добрите лекарства от всички поколения. Какво представляват антихистамините

Вазоконстрикторните спрейове и капки имат симптоматичен ефект. Те намаляват отока на лигавицата и възстановяват дишането.

Въпреки това, тези лекарства имат много странични ефекти (вижте Вазоконстрикторни лекарства от групата на адреномиметиците). Затова се препоръчва да ги използвате само от време на време.

Рядко се използват локални антихистамини като единствено лечение. Въпреки това, понякога те се използват в комплексната терапия на алергичен ринит.

Глюкокортикоидните хормони са в състояние да прекъснат алергичните реакции в най-ранните етапи. Те се използват най-често, особено при лечение на умерен до тежък алергичен ринит. Тези лекарства имат много странични ефекти и противопоказания, така че се използват само според указанията на лекар. Ефектът на глюкокортикоидите обикновено става забележим в рамките на няколко дни след началото на лечението.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

Понастоящем съществуват следните методи за консервативно лечение на АР:

1. обучение на пациента
2. предотвратяване на контакт с алергени;
3. лекарствена терапия;
4. специфична имунотерапия;
5. операция.

Лечението на АР има за цел не само да елиминира остри, тежки симптоми и алергични възпалителни реакции със свръхчувствителност, но и да промени имунния статус на пациента. Тези цели се постигат чрез каузална терапия, която осигурява или пълно елиминиране на разрешаващите фактори, или постоянно инхибиране на готовността на тялото за алергични реакции.

Лечението на APR трябва да бъде комплексно и поетапно. Терапевтичните възможности за АР са представени в таблицата.

Необходимо е да се извършат следните мерки за елиминиране:

1. Елиминиране (премахване на контакт с алергена)
2. Имунологични (използване на SIT)
3. фармакотерапевтични (използване на широк спектър от лекарства).
4. Обучение на пациентите (научаване на поведенчески умения за намаляване на тежестта на реакцията към алергени).
5. Хирургични (предимно минимално инвазивни хирургични интервенции, насочени към възстановяване на назалното дишане и елиминиране на огнища на хронична инфекция).

Задачата на терапевтичните мерки е да се гарантира, че въздействието на AR върху качеството на живот и представянето на пациента е възможно най-малко.

Преди започване на лечението е необходимо да се изясни формата на заболяването (лека, умерена, тежка), както и епизодичната поява на симптомите. Тези термини са дефинирани в програмата Aria на СЗО (2001).

1. Дефиницията „лека форма“ означава, че пациентът има само незначителни клинични признаци на заболяването, които не пречат на ежедневните дейности или съня. Пациентът е наясно с наличието на проява на заболяването.
2. Определението за "умерена форма" означава, че симптомите нарушават съня на пациента, пречат на работата, обучението и спорта. Качеството на живот е значително намалено.
3. Терминът "тежки" означава, че симптомите са толкова тежки, че пациентът не може да работи, да учи, да спортува или да спортува през деня и да спи през нощта, освен ако не се лекува. (Алергичен ринит и въздействие върху астмата (ARIA). Инициатива на СЗО, 2001 г.)

Предотвратяване на алергени

Най-ефективната причинна терапия за AR е елиминирането на алергена:

1. Елиминирането на алергени намалява тежестта на AR, понякога води до изчезване на симптомите.
2. Ефектът от елиминирането може да се прояви напълно само след седмици и месеци.
3. В повечето случаи пълното премахване на контакта на пациента с алергени е невъзможно.
4. Елиминирането на алергените трябва да се извърши преди или заедно с лечението с лекарства.

Мерки за предотвратяване на контакт с алергени

1. Поленови алергени.

Повече да са на закрито по време на цъфтежа на растенията. Затворете прозорците в апартамента, носете предпазни очила, навийте прозорците и използвайте защитен филтър в климатика на автомобила, докато шофирате извън града. Опитайте се да напуснете постоянното си местопребиваване в друга климатична зона (например, вземете ваканция) по време на сезона на цъфтеж. Избягването на контакт с прашец често е невъзможно поради високата му проникваща способност.

2. Алергени от домашен прах.

Използвайте протектори за листове. Сменете пухените възглавници и матраци, както и вълнените одеяла със синтетични, перете ги всяка седмица на 60°C. Отървете се от килими, плътни завеси, меки играчки (особено в спалнята), правете мокро почистване поне веднъж седмично и използвайте перална прахосмукачка с торбички за еднократна употреба и филтри или прахосмукачка с резервоар за вода, обърнете специално внимание на почистването мека мебел. Желателно е пациентът да не извършва сам почистването. Инсталирайте пречистватели на въздуха в апартамента

3. Алергени от домашни любимци

Ако е възможно, отървете се от домашни любимци, не започвайте нови. Животните никога не трябва да са в спалнята. Редовно мийте животните

Единствената ефективна мярка за премахване на алергените от животински косми е извеждането на животните (котки, кучета) от дома и основното почистване на килими, матраци и мека мебел. Но дори и тези мерки не са достатъчни за пълното премахване на котешките алергени. Въпреки че честото къпане на котки намалява количеството алергени във водата за измиване, клиничните проучвания не показват благоприятен ефект от тази процедура, ако се прави веднъж седмично. Ако премахването на котка е неприемливо за пациента, животното трябва поне да се държи извън спалнята или извън дома.

Медицинско лечение

Във фармакотерапията на АР се използват 5 основни групи лекарства, като мястото на всяка от тези групи е доста ясно определено от механизма им на действие върху определени моменти от патогенезата или симптомите на заболяването.

1. Антихистамини.
2. Кортикостероиди.
3. Стабилизатори на мастоцитите.
4. Вазоконстрикторни лекарства.
5. Антихолинергици.

Перорални и локални антихистамини:

Всички съвременни антихистамини имат ефект върху Н1 - хистаминовите рецептори - те не унищожават директно хистамина, но предотвратяват свързването му с Н1 - хистаминовите рецептори, като по този начин елиминират ефекта на хистамина върху целевите органи.

Понастоящем при лечението на АР се използват антихистамини, които са разделени на 3 поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се появяват в началото на 40-те години на XX век, някои от тях се използват и днес:

1. Димедрол.
2. Тавегил.
3. Дипразин.
4. Пиполфен.
5. Супрастин.
6. Диазолин (мебихидролин)

За лекарства от 1-во поколение е характерна конкурентна блокада, обратима връзка с Н1-рецепторите. Следователно, за да се постигне клиничен ефект, лекарствата трябва да се приемат до 3-4 пъти на ден или да се използват високи дози.

Ниската ефективност на тези лекарства причинява ефекта им върху други видове рецептори, което е придружено от редица допълнителни нежелани реакции:

1. Сухота на лигавицата на устата, носа, гърлото, нарушение на уринирането, нарушение на акомодацията (блокада на М-холинергичните рецептори).
2. депресия
3. Хинидиноподобно действие върху сърдечния мускул - камерна тахикардия.
4. Локално анестетично действие.
5. аналгетичен ефект и потенциране на аналгетиците.
6. Антиеметично действие.
7. Поради липофилността, те проникват в централната нервна система, причинявайки редица странични ефекти (седация, нарушена координация, замаяност, слабост, летаргия, разсеяност).
8. Нарушения на стомашно-чревния тракт (повишен апетит, гадене, диария, дискомфорт в епигастричния регион).
9. Развитието на тахифилаксия - толерантност при продължителна употреба, с намаляване на техния терапевтичен ефект.
10. Алергични реакции при употреба повече от 10 дни.

Оралните антихистамини се използват широко при лечението на АР.

Механизмът им на действие се дължи на факта, че те, имайки структура, подобна на структурата на хистамина, се конкурират с него и блокират H1 рецепторите. В същото време освободеният хистамин не е в състояние да се свърже с достатъчен брой H1 рецептори.

H1 антихистамините са разделени на три поколения.

1-во поколение (лекарства със седативен ефект):дифенхидрамин (дифенхидрамин) tab 50 mg, 1% разтвор - 1 ml, suprastin (хлорпирамин) - tab. 25 мг., 2% разтвор - 1 мл. , тавегил (клемастин) - табл. 1 мг. , разтвор 0,1% (2 mg) - 2 ml., пиполфен (прометазин) драже 25 mg. , разтвор 2,5% - 1 ml, Fenkarol (хифенадин) - табл. 25 mg, диазолин (мебхидролин) табл., драже 50-100 mg.

В допълнение към блокадата на H1 рецепторите, тези лекарства имат висока способност да блокират холинергичните рецептори, алфа-адренергичните рецептори и също така лесно проникват през кръвно-мозъчната бариера. Освен това се отбелязва непълно свързване с H1 рецепторите (~ 30%), кратка продължителност на терапевтичното действие (1,5 - 3 часа), тахифилаксия (пристрастяване на 7-ия ден), засилване на седативния ефект на алкохола и депресантите на централната нервна система. В тази връзка се причиняват следните нежелани реакции:

1. Сънливост, чувство на умора или възбуда, нарушение на съня, тревожност, психоза, нарушена координация на движенията, концентрация.
2. Замаяност, главоболие, ниско кръвно налягане, повишен сърдечен ритъм.
3. Сухота на лигавиците, кожата, разширени зеници, замъглено зрение.
4. Болки в стомаха, запек, гадене, повръщане, стимулиране на апетита, задържане на урина.
5. Влошаване на дренажната функция на бронхите.
6. Увеличаване на телесното тегло.

Нежеланите реакции включват необходимостта от постоянна смяна на лекарства поради тахифилаксия, както и необходимостта от често увеличаване на дозата на лекарството за постигане на желания стабилен терапевтичен ефект, като по този начин се увеличава честотата и тежестта на страничните ефекти.

Въз основа на това са разработени противопоказания за употребата им:

1. Работа, която изисква умствена и двигателна активност, внимание, концентрация.
2. С астено-вегетативен синдром
3. Бронхиална астма
4. Глаукома
5. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, атония на червата
6. аденом на простатата, задържане на урина
7. Прием на успокоителни, сънотворни, МАО инхибитори
8. Сърдечно-съдови заболявания
9. Риск от наддаване на тегло
10. Бременност, хранене
11. детска възраст до 1 година.

Понастоящем при АР се използват главно антихистамини от 2-ро и 3-то поколение. Въпреки това, някои антихистамини от 1-во поколение, които не са по-ниски от последните в активността за блокиране на H1 рецепторите, имат своите предимства:

• по-ниска цена и достъпност за широк кръг пациенти
• способността да се използва при хора с нарушения на съня и повишена възбудимост 2-ро поколение. Лекарствата от второ поколение са разработени през 1981 г. Те имат следните предимства:
• висока специфичност и афинитет към H1 рецепторите
• бързо начало на действие
• Дълготраен ефект - до 24 часа
• възможността за използване на високи дози, достатъчни за облекчаване на пациентите от дневни и нощни симптоми
• липса на блокада на други видове рецептори, особено М-холинергични
• няма транспорт през кръвно-мозъчната бариера - няма седативен ефект
• няма ефект на храната върху абсорбцията
• липса на тахифилаксия при продължителна употреба.

Препарати:

1. Терфенадин (селдан, трексил). Първият неселективен антихистамин. Може да причини камерни аритмии. В момента е забранен в много страни.
2. Астемизол (гисманал). При някои пациенти те стимулират апетита и предизвикват наддаване на тегло. Описани са случаи на сърдечни аритмии.
3. Лоратадин (кларитин, лоратадин-КМП, лорастин, ринорол, агистам, лорано), 10 mg таблетки по 10 и 30 в опаковка, 1 mg/ml сироп - 120 ml във флакон. Това е най-проучваното и най-използваното лекарство в AR от 1993 г. насам.
   В допълнение към антихистаминовото действие, той има мембранно стабилизиращ ефект, инхибира хемотаксиса на еозинофилите, агрегацията на тромбоцитите, намалява съдовата пропускливост, като по този начин води до способността за намаляване на отока на носната лигавица (деконгестивен ефект) и намаляване на чувствителността на бронхите към хистамин.
   Claritin не предизвиква тахифилаксия, което позволява провеждането на дългосрочна профилактична терапия толкова дълго, колкото е необходимо. При необходимост е възможен дълъг курс на прием - до 1 година. Възможни странични ефекти на ниво плацебо. Противопоказания - индивидуална непоносимост. Дози: 1 път на ден по всяко време, независимо от приема на храна. Възрастни и деца над 12 години - 10 mg (1 таблетка или 10 ml сироп), деца от 2 до 12 години - 5 mg (1/2 табл. или 5 ml сироп), деца от 1 година до 2 години стар - 2,5 mg (1/4 табл. или 2,5 ml сироп).
4. Цетиризин (Cetrin, Zyrtec, Allertec).
   Цетрин - таблетки от 10 мг. Ефективен продукт с бързо действие. Действието идва след 20 минути и продължава 24 часа. Лесен за употреба - 1 път на ден, независимо от храненето. Има изразен противосърбежен ефект. Не предизвиква сънливост, няма кардиотоксичен ефект. Има бронходилататорен ефект, който е важен за пациенти с АР в комбинация с бронхиална астма.
5. Акривастин (семпрекс). Действието на лекарството се наблюдава след 30 минути. След приема на средната доза. Максималният ефект, който съвпада с максималната концентрация на лекарството в плазмата, настъпва след 1,5-2 часа, ефективността продължава до 12 часа. Дозировка: възрастни и деца над 12 години по 1 капс. (8 mg) 3 пъти на ден.
6. Ебастин (Кестин).
7. хифенадин (фенкарол). Механизмът на антиалергичното действие на фенкарол се обяснява не само със способността му да блокира Н1 рецепторите и по този начин да предотвратява действието на хистамина върху тях, но и да активира диаминооксидазата (хистаминаза), което води до намаляване на съдържанието на хистамин в тъканите .
8. Кетотифен (задитен) таблетка 1 мг, сироп 0,2 мг/мл. Ефективен при лечение на AR и BA. Лекарството е безопасно и ефективно за деца дори на тримесечна възраст.
   Дозировка: възрастни 1 табл. (1 mg) 2 r / d с храна. Деца от 6 месеца до 3 години - 0,05 mg на 1 kg телесно тегло два пъти дневно по време на хранене. Над 3-годишна възраст: 1 mg два пъти дневно с храна. Няма пристрастяване, възможни странични ефекти: седация, сухота в устата, замаяност, наддаване на тегло.

За антихистамини 3-то поколениевключват фексофенадин и деслоратадин.

Фексофенадин(телфаст, фексофаст, алтива) е активен метаболит на второто поколение антихистамин терфенадин. Регистриран през 1996 г. за лечение на AR се използва доза от 120 mg 1 път на ден. Има предимства:

• висока селективност на блокадата на H1-хистаминовите рецептори
• бързо усвояване, без влияние на храната по време на етапа на усвояване
• валиден след 30 минути. След приложение достига максимална концентрация в кръвта след 1-2 часа, продължителността на действие е 24 часа
• липса на токсичност, не показва канцерогенни, мутагенни и тератогенни ефекти
• характеризиращ се с широк терапевтичен индекс (съотношението на терапевтичните и токсичните дози над 30)
• не прониква през BBB, не предизвиква нежелани реакции от централната нервна система, няма седативен ефект
• не изисква коригиране на дозата нито при хронична чернодробна недостатъчност, нито при бъбречна недостатъчност, тъй като повишаването на концентрацията му в кръвта при тези условия (до два до три пъти) не достига токсично ниво
• не изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст
• не засяга електрофизиологията на сърцето
• не причинява намаляване на ефективността поради тахифилаксия
• възможно е да се използва заедно с други лекарства (антибиотици, противогъбични средства, сърдечни лекарства)

Telfast е единственият антихистамин, официално одобрен за употреба от пилоти и ръководители на полети в САЩ, Великобритания, Австралия и Бразилия.

Лекарството е противопоказано:

1. по време на бременност и кърмене
2. при деца до 12 годишна възраст

Деслоратадин(Erius) Schering-Plough, САЩ - биологично активен метаболит на второ поколение антихистамин лоратадин. Регистриран 2000г.

Притежава не само висока селективност и афинитет към H1-хистаминовите рецептори, но също така инхибира производството на най-важните цитокини, хемокини и клетъчната активност, което определя неговите антиалергични и противовъзпалителни свойства. Днес той демонстрира най-висок селективен антагонизъм към H1-рецепторите на хистамин (50-200 пъти по-висок от този на lroatadine, cetirizine, fexofenadine).

Erius осигурява деконгестантен ефект при AR и намалява тежестта на бронхиалната обструкция при бронхиална астма.

Не засяга централната нервна система, няма седативен ефект и отрицателно въздействие върху работата на сърцето, не предизвиква психологически разстройства. Предлага се в таблетки от 5 mg и в сироп от 0,5 mg / ml. Дългосрочният терапевтичен ефект и високата безопасност на Erius ви позволява да го предписвате веднъж дневно, независимо от приема на храна по всяко време: възрастни и деца от 12 години - 5 mg (1 таблетка), деца от 6-11 години - 2,5 mg (5 ml сироп), деца 2-5 години 1,25 mg (2,5 ml сироп). Erius е първият избор при лечението на AR с перорални антихистамини.

Местни антихистамини

В момента има 2 локални антихистамини - азеластин (алергодил) и левокабастин. Те са ефективни и силно селективни блокери на H1-хистаминовите рецептори. Азеластин и левокабастин спрей за нос бързо облекчават сърбежа и кихането. Лекарствата имат висок профил на безопасност.

Алергодил (спрей за нос) Acta Medica, бутилка 10 ml и дозатор. Показа надеждна ефикасност при лечението на SAD и CAR. Действието настъпва след 15 минути и продължава 12 часа. Може да се използва до изчезване на симптомите, но не повече от 6 последователни месеца. Дозировка: възрастни и деца над 6 години - по едно впръскване във всяка половина на носа два пъти дневно. Няма системни странични ефекти. Странични ефекти: понякога дразнене на носната лигавица. В изолирани случаи се наблюдава кървене от носа.

Локални (локални) глюкокортикостероиди (ГК)

Използването на локални глюкокортикостероиди (GCS) при AR е оправдано от факта, че те засягат патогенетичните връзки в развитието на патологичния процес. Кортикостероидите, които имат изразен противовъзпалителен ефект, намаляват освобождаването на цитокини и хемокини, намаляват броя на антиген-представящите клетки, Т-клетките, еозинофилите и мастните клетки в лигавицата на носната кухина и параназалните синуси. В допълнение, кортикостероидите намаляват секрецията на мукозните жлези, плазмената и клетъчната екстравазация и тъканния оток. Те също така намаляват чувствителността на рецепторите на носната лигавица към хистамин и механични стимули, т.е. до известна степен повлияват и неспецифичната назална хиперреактивност.

Понастоящем за лечение на AR се използват редица локални кортикостероиди, които са най-ефективните антиалергични лекарства:

1. Бекламетазон дипропионат (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Флутикозон пропионат (Flixonase).
3. Мометазон фурат (Назонекс).
4. Avamys (флутиказон фуроат).

беклометазонвключено от СЗО в Консенсуса за лечение на бронхиална астма (1993) и алергичен ринит (1984) при възрастни и деца (Ръководство на СЗО „Диагностика и лечение на АР и неговото въздействие върху астмата“ (ARIA) 2000)

Алдецин е дозиран глюкокортикоид в аерозолна кутия, съдържащ 200 дози от 50 mcg беклометазон дипропионат. Дневната доза Алдецин е 400 mcg на ден - за възрастни и деца над 6 години по 2 дози във всяка половина на носа 2 пъти дневно.

Baconase - спрей за нос, съдържа 200 дози по 50 мкг. Дневната доза е 200 mcg 2 пъти дневно. Baconase се използва само при възрастни над 18 години. Не е използван повече от 3 месеца.

Странични ефекти:

1. В редки случаи перфорация на носната преграда.
2. Сухота и дразнене на лигавицата на носната кухина и фаринкса, неприятен вкус и мирис, рядко - кървене от носа.
3. Има съобщения за повишено вътречерепно налягане, поява на глаукома.
4. Описани са случаи на реакции на хиперреактивност, които се проявяват под формата на уртикария, сърбеж, зачервяване и подуване на очите, лицето, устните и фаринкса.

Nasobek - интраназален спрей (водна суспензия) съдържа 200 дози от 50 mcg. Дневна доза от 200 mg - възрастни и деца от 12 години по 2 дози (100 mg) във всяка половина на носа 2 пъти дневно. Лекарството nasobek е ефективно в повечето случаи при SAD.

Странични ефекти. Има сухота и дразнене на лигавицата на носа и гърлото, както и кървави корички в носа. Рядко неприятни обонятелни и вкусови усещания.

Противопоказания: хеморагична диатеза, чести кръвотечения от носа, гъбични заболявания, белодробна туберкулоза, деца под 12 години.

Flixonase - водна суспензия флутикозон пропионатсъдържащ 120 дози по 50 мкг. Дневна доза от 200 mg - възрастни и деца над 12 години по 100 mg (2 дози) във всяка половина на носа 1 път на ден, за предпочитане сутрин. В някои случаи се изисква прилагане на 100 mcg (2 дози) във всяка половина на носа 2 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 mcg (4 дози) във всяка половина на носа. Деца на възраст 4-11 години - 50 mg (1 доза) във всяка половина на носа 1 път на ден. Максималната дневна доза на лекарството е 200 mcg (2 дози) във всяка половина на носа. Не са открити системни ефекти при локално приложение на лекарството. Лекарството не дава незабавен ефект и терапевтичният ефект се проявява след 3-4 дни лечение.

Странични ефекти: в редки случаи предизвиква сухота и дразнене на лигавицата на носа и гърлото, неприятни вкусови усещания, кървене от носа.

Назонекс ( мометазонов фуроат) 0,1% - воден назален дозиран спрей. Съдържа 120 стандартни дози от 50 мкг. Назонекс има най-силно изразеното противовъзпалително действие сред всички кортикостероиди, като повлиява ранните и късните фази на алергичния възпалителен отговор.

Лекарството действа бързо, ефектът се проявява след 7-12 часа, което го отличава от другите инхалаторни кортикостероиди. Nasonex има отлична поносимост и най-висока безопасност (бионаличност под 0,1%), което води до липса на системен ефект дори при 20-кратно увеличение на дозата. Високата безопасност позволява лекарството да се използва при деца от 2-годишна възраст.

Важно предимство на Nasonex е и локалната безопасност. Лекарството не само не предизвиква атрофия на носната лигавица, което е характерно за локалните кортикостероиди, но също така допринася за възстановяването на ресничестия епител.

Nasonex е единственият интраназален кортикостероид, съдържащ глицерин като овлажнител. Дозировка: възрастни и деца над 11 години - 2 дози (5 mcg) във всяка половина на носа 1 път на ден. Дневната доза е 200 mcg, поддържащата доза е 100 mcg на ден. Деца от 2 до 11 години - 1 дорзе (50 mcg) във всяка половина на носа 1 път на ден - дневна доза от 100 mcg.

В програмата ARIA на СЗО (2001) интраназалните кортикостероидни аерозоли са предложени като първи избор за умерена до тежка CAR и като втора линия (след антихистамини) за SAD.

Показания - лечение и профилактика на сезонен и целогодишен алергичен ринит при възрастни и деца от 2-годишна възраст, както и лечение на обостряне на синузит като спомагателно терапевтично средство заедно с антибиотици

Има изразен противовъзпалителен ефект, най-висок афинитет към глюкокортикостероидните рецептори, минимална бионаличност - по-малко от 0,1%, няма системен ефект изобщо.Началото на действие е още на първия ден от момента на прилагане. прилага се веднъж дневно Възможните локални нежелани реакции, характерни за всички локални стероиди (парене в носа, фарингит, главоболие, кървене от носа), се различават леко от плацебо и по-малко от другите стероиди.

Препоръчителни дози - при лечение на SAR и CAR: за възрастни и деца от 12 години - 2 вдишвания във всяка ноздра 1 път на ден, след достигане на терапевтичен ефект, 1 вдишване. За деца от 2 до 11 години - по 1 вдишване във всяка ноздра 1 път на ден.

Ако е необходимо, продължителността на курса може да бъде до 12 месеца.В същото време е доказано отсъствието на системен и локален атрофогенен ефект, характерен за други стероиди.

Кромони

За лечение на алергични заболявания се използват динатриев кромогликат (кромолин) и натриев недокромил. Тези лекарства стабилизират мембраните на мастоцитите, инхибират тяхното гранулиране, като по този начин предотвратяват освобождаването на медиатори на алергично възпаление - хистамин, брадикинин, серотонин, левкотриени и простагландини. Биохимичният ефект на кромоните е свързан с блокадата на вътреклетъчното проникване на калциеви йони в сенсибилизирани мастоцити. Лекарствата са по-малко ефективни от антихистамините и локалните GC, но са безопасни и почти напълно лишени от странични ефекти.

Кромоните не са основно средство за лечение на АР, но са показани за профилактика и лечение на леки и умерени форми на АР.

Понастоящем следните кромони се използват широко при лечението на АР:

1. Cromohexal (динатриева сол на кромоглицилова киселина) спрей за нос. Лекарството има локален ефект, когато се използва, по-малко от 7,5% от дозата се абсорбира от лигавицата и навлиза в системното кръвообращение.
   На възрастни и деца се предписва 1 инжекция във всеки носов проход 4 пъти на ден (до 6 пъти, ако е необходимо). Продължителността на употреба при CAR се определя индивидуално в зависимост от клиничния ход на заболяването.
   Странични ефекти: леко дразнене на носната лигавица, гадене, кожни обриви. Не се препоръчва за употреба през 1-ви триместър на бременността и с повишено внимание при кърмене.
2. Ифирал (натриев кромогликат) - 2 водни разтвора в пластмасова бутилка с капкомер. Има локален ефект.
   Дозировка: възрастни по 3-4 капки във всяка половина на носа на всеки 6 часа. Деца над 6 години - по 1-2 капки във всяка половина на носа след 6 часа. Курсът на лечение е до 4 седмици.
   Странични ефекти: изтръпване, парене в носната кухина, леко дразнене на носната лигавица, понякога кървене; ерозивни и язвени лезии на носната лигавица, кихане; главоболие, нарушение на вкуса, кашлица, задушаване, дрезгав глас, оток на Quincke. Противопоказан при бременност и кърмене.
3. Кромозол (натриев кромогликат) 2% разтвор за интраназално приложение като дозиран аерозол във флакони от 28 ml (190 дози).
   Дозировка. Възрастни и деца над 6 години - по 1 впръскване във всяка половина на носа 4-6 пъти на ден.
   Заради САР третирането трябва да започне 2 седмици преди цъфтежа. При редовна употреба Cromosol ефективно намалява симптомите на САР и КАР и предотвратява обострянията на заболяването. Намалява нуждата от антихистамини, намалявайки техните нежелани странични ефекти.
   Странични ефекти - в началото на лечението, понякога усещане за дразнене на носната лигавица, кашлица.

Деконгестанти

Деконгестантите (D) или вазоконстрикторите повлияват симпатиковата регулация на тонуса на кръвоносните съдове, като действат върху адренергичните рецептори.

Те блокират адренорецепторите на носната лигавица, поради което се наричат ​​още адреномиметици (или симпатикомиметици), причиняват свиване на кръвоносните съдове на носната раковина, намаляват отока им.

По принцип D се прилага локално, ефектът идва бързо. Използва се на кратки курсове (3-10 дни) преди началото на действието на основните лекарства, тъй като е възможно да се развие лекарствен ринит, да се повиши кръвното налягане, особено при възрастни хора. При деца D обикновено се използва за 3-5 дни. Те са по-добри от други локални лекарства за премахване на назалната конгестия. При малките деца е желателно да се използват лекарства с кратко действие поради продължителна исхемия не само на кръвоносните съдове на носната лигавица, но и на мозъчните съдове, което може да провокира общи гърчове. При деца под 1 година назначаването на вазоконстрикторни капки трябва да бъде много внимателно.

Разграничаване:

• Алфа 1 - адреномиметици
• Алфа2 - адреномиметици
• Пронорепинефрин (ефедрин)
• Лекарства, които инхибират използването на норепинефрин (кокаин)

A. Неселективни алфа 2-агонисти: I. Оксиметазолин хидрохлорид (Африн, Медистар, Називин, спрей за нос, назол, риназолин, фервекс спрей, оксиметазолин хидрохлорид) II. Ксилометазолин (галазолин, назален, д-р Тайс, ксимелин, ксилометазолин, отривин, ризксин, фармаколин). III. Нафазолин (нафтизин). B. Селективни алфа 2-агонисти: I. Нафазолин нитрат (санарин). II. Тетризолин хидрохлорид (тизин) III. Трамазолинов хидрохлорид (лазолназал плюс) IV. Фенилефрин (Виброцил, Полидекса, Назол Бебе, Назол Кидс)

• Комбинирани препарати: съдържа локален адреноблокер, антихистамини и други лекарства (ринофлуимуцил, санарин-аналергин, виброцил, нокс-спрей, д-р Тайс, полидекса)
• Орални деконгестанти: - псевдоефедрин (активед, трифед, клариназа)
• фенилефрини (оринол плюс).

Оксиметазолин хидрохлорид

1. Afrin (Schering-Plough, USA) - 0,05% спрей за нос, 20 ml във флакон. Има бърз, изразен вазоконстрикторен ефект, осигурява дългосрочен ефект.

Начин на приложение и дозировка: възрастни и деца над 6 години по 2-3 впръсквания във всяка половина на носа 2 пъти на ден.

2. Називин (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% разтвор от 5-10 ml във флакон.

Начин на приложение и дозировка: кърмачета на възраст под 4 седмици по 1 кап. 0,01% разтвор във всеки носов проход 2-3 пъти на ден. От 5 седмици от живота до 1 година, 1-2 капки във всеки носов проход 2-3 пъти на ден.

Деца от 1 до 6 години: 0,05% разтвор по 1-2 капки във всеки носов ход 2-3 пъти на ден.

Възрастни и деца над 6 години: 0,05% разтвор, 1-2 капс. във всеки носов проход 2-3 пъти на ден. Прилага се 3-5 дни. Няма системен ефект.

Странични ефекти: понякога парене или сухота на носните мембрани, кихане. Злоупотребата с Називин може да причини атрофия на лигавицата и реактивна хиперемия, лекарствен ринит, увреждане на епитела на лигавицата.

3. Назол (Sagmel) - 0,05% спрей за нос, 15-30 ml във флакон.

Дозировка и приложение: възрастни и деца над 12 години по 2-4 впръсквания във всеки носов ход 2 пъти на ден.

Деца от 6 до 12 години: 1 инжекция на всеки 12 часа. Не трябва да се използва повече от 2 пъти на ден. Не се препоръчва да се използва повече от 3 дни.

Противопоказания: закритоъгълна глаукома, артериална хипертония, съдова атеросклероза, сърдечни аритмии, захарен диабет, тиреотоксикоза, нарушена бъбречна функция, атрофичен ринит, деца под 6 години.

4. Риназолин (Фармак) - 0,01%, 0,025%, 0,05% разтвор по 10 ml във флакон. Действието се проявява 15 минути след приема на лекарството, продължителността на действие е 10-12 часа.

За кърмачета през първите 4 седмици от живота, капнете 1 капка 0,01% разтвор 2 пъти на ден във всеки носов проход. Започвайки от 5 седмици до края на 1-вата година от живота, 1-2 капки 2 пъти на ден.

Деца от 1 до 6 години - 0,025% разтвор по 1-2 капки във всеки носов проход 2 пъти на ден.

Възрастни и деца над 6 години: 1-2 капки. 0,05% разтвор във всеки назален проход 2 r / ден. Курсът на лечение е 3-5 дни (в някои случаи до 7-10 дни).

Странични ефекти: симптоми на дразнене на носната лигавица - сухота, усещане за парене на носната лигавица, кихане. Рядко се наблюдава гадене, възбуда, тахикардия, повишено кръвно налягане, нарушение на съня.

Ксилометазолин

1. Галазолин (Warsaw FZ) - 0,05% или 0,1% разтвор, 10 ml във флакон.

Дозировка и приложение: деца от 2 до 12 години се предписват по 2-3 капс. 0,05% разтвор във всеки носов проход на всеки 8-10 часа.

Възрастни и деца над 12 години се инжектират по 2-3 капки 0,1% разтвор в двете половини на носа на всеки 8-10 часа. Курсът на лечение е 3-5 дни. Не използвайте повече от 2 седмици, тъй като това може да доведе до развитие на вторичен медикаментозен ринит. Странични ефекти: усещане за парене или изтръпване в носната кухина, сухота на носната лигавица.

2. За носа (Novartis) - 0,05% разтвор, 10 ml в бутилка с капкомер, 0,1% спрей, 10 ml в бутилка, практически не се абсорбира при локално приложение.

Дозировка и приложение: възрастни и деца над 6 години се впръскват по 1 впръскване във всяка половина на носа, не повече от 4 пъти на ден.

0,05% разтвор: за деца над 6 години - по 2-3 капки в двете половини на носа 3-4 пъти дневно. Бебета и до 6 години - по 1-2 капки във всяка половина на носа 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти: при честа или продължителна употреба - сухота на лигавицата на назофаринкса, парене, изтръпване в носната кухина, кихане, хиперсекреция.

3. Отривин (Novartis) - 0,05% и 0,1% разтвор във флакон от 10 ml.

когато се прилага локално, лекарството практически не се абсорбира, не нарушава функцията на ресничестия епител на носната лигавица.

Дозировка и приложение:

0,05% разтвор за кърмачета (от 3-месечна възраст) и деца под 6 години по 1-2 капки във всяка половина на носа 1-2 пъти на ден. Не повече от 3 пъти на ден.

0,1% разтвор: възрастни и деца над 6 години по 2-3 капки във всяка половина на носа до 4 пъти на ден. Продължителността на лекарството - не повече от 3 дни.

Противопоказания: Да не се използва при пациенти с транссфеноидална хипофизектомия или хирургия с дурална експозиция.

4. Farmazolin (Farmak) - 0,05% и 0,1% разтвори във флакони от 10 ml.

Действието на лекарството започва 5-10 минути след въвеждането в носната кухина, продължава 5-6 часа.

Дозировка и приложение: възрастни и деца над 12 години: 103 капки 0,05% или 0,1% разтвор във всяка половина на носа 103 пъти дневно.

Деца от 6 месеца до 5 години по 1-2 капки, деца под 6 месеца по 1 капка 1-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 3-5 дни.

Противопоказания: закритоъгълна глаукома, атрофичен ринит, артериална хипертония, хипертиреоидизъм, тахикардия, тежка атеросклероза.

Нафазолин

Нафтизин (Belmedpreparaty) - 0,05% и 0,1% разтвори по 10 ml във флакон.

Предизвиква продължително свиване на кръвоносните съдове. Не се препоръчва да се използва дълго време, тъй като терапевтичният му ефект постепенно намалява.

Дозировка и приложение: 0,1% разтвор за възрастни и деца по 2-3 капки в двете половини на носа 2-3 пъти на ден.

0,05% разтвор за деца над 1 година по 1-2 капки в двете половини на носа 2-3 пъти дневно

на деца под 1 година лекарството не се предписва.

Противопоказания: артериална хипертония, тахикардия, тежка атеросклероза.

B. Селективни алфа 2-агонисти

I. Нафазолин нитрат

1. Санорин (Галенит) - емулсия за интраназално приложение във флакон от 10 ml.

има съдосвиващо и противовъзпалително действие. Различава се в бързо, изразено и продължително действие.

Дозировка и приложение:

Възрастни: 1-3 капки от емулсията във всяка половина на носа 2-3 пъти на ден.

Противопоказания: възраст до 2 години, артериална хипертония, хиперплазия на щитовидната жлеза, тахикардия, тежка атеросклероза.

Странични ефекти: дразнене на лигавицата, при продължителна употреба - подуване на лигавицата, гадене, главоболие, повишено кръвно налягане, тахикардия.

II. Тетризолин хидрохлорид

1. Тизин (Pfizer) - 0,05% и 0,1% разтвори във флакони от 10 ml.

Действието на лекарството започва 1 минута след приложението и продължава 4-8 часа.

Дозировка и приложение: 0,1% разтвор за възрастни и деца над 6 години по 2-4 капки във всяка половина на носа 3-4 пъти дневно. 0,05% разтвор за деца от 2 до 6 години по 2-3 капки във всяка половина на носа 3-4 пъти на ден.

Тизин не трябва да се използва повече от 3-5 дни.

Странични ефекти: понякога се наблюдават реактивна хиперемия, усещане за парене на лигавицата, обща реакция (тахикардия, главоболие, тремор, слабост, изпотяване, повишено кръвно налягане).

III. Трамазолин хидрохлорид

1. Лазолназал Плюс (Boehringer Ingelheim) - спрей във флакон от 10 мл.

Съдържа симпатикомиметик трамазолинов хидрохлорид, който има вазоконстриктивен ефект и етерични масла (евкалипт, камфор и мента), овлажняващи лигавицата, което помага да се избегне сухота в носа. След назално инжектиране действието настъпва в рамките на няколко минути и продължава 8-10 часа.

Дозировка и приложение: възрастни и деца над 6 години по 1 впръскване във всяка половина на носа 3-4 пъти на ден.

Използвайте лекарството не повече от 5-7 дни.

IV. Фенилефринът е селективен алфа 2-агонист.

Намалява отока чрез увеличаване на изтичането на кръв от съдовете на носната кухина, без да нарушава активната циркулация в лигавицата. Ефектът настъпва 5 минути след въвеждането на лекарството в носната кухина.

1. Vibrocil (Novartis) - комбинирано лекарство с вазоконстрикторно и антиалергично действие, съдържащо фенилефрин и диметидин малеат, адаптирано за деца.

Фенилефринът е симпатикомиметик, който селективно стимулира алфа-адренергичните рецептори на кавернозните венозни съдове на носната лигавица, има умерен вазоконстриктивен ефект.

Диметинден е антагонист на хистамин Н1 рецептор.

Предлага се под формата на капки, спрей и гел.

Капки за нос - 15 мл във флакон с капачка-капкомер. Дозировка и приложение: деца под 1 година - 1 капка; деца от 1 до 6 години - 1-2 капки, деца над 6 години и възрастни 3-4 капки. Лекарството се влива във всяка половина на носа 3-4 пъти на ден.

Спрей за нос - 10 мл. Деца на възраст над 6 години и възрастни се предписват по 1-2 инжекции във всяка половина на носа 3-4 пъти на ден.

Гел за нос - 12 g в туба. При деца над 6 години и възрастни гелът се впръсква във всяка половина на носа 3-4 пъти на ден.

Виброцил не трябва да се използва повече от 2 седмици. По-продължителната или прекомерна употреба причинява тахифилаксия, оток на лигавицата (феномен на „отскок“) или индуциран от лекарството ринит.

Антихолинергици

Ипратропиум бромид е антагонист на мускариновите рецептори. Той инхибира развитието на локална ринорея, която се развива с участието на холинергични механизми. В това отношение ипратропиум бромид намалява само ринореята. Назалната конгестия, сърбежът и кихането са чести при пациенти с AR, така че други лекарства са предпочитани при по-голямата част от тези пациенти.

Алерген-специфична имунотерапия (ASI)

През 1907 г. А. Безредко доказва, че състоянието на свръхчувствителност (алергия) може да бъде значително намалено, ако последователно се прилагат увеличаващи се дози от причинителя на алергена. Това откритие продължава да се използва в съвременната алергология, провеждайки специфична имунна терапия (SIT).

Към момента ефективността на SIT е потвърдена в голям брой контролирани проучвания както в чужбина, така и у нас. ASI е показан за пациенти с клинични признаци на IgE-медиирано заболяване и трябва да започне рано в хода на алергичното заболяване за максимална полза. ASI трябва да се извършва от алерголог.

ПОКАЗАНИЯ ЗА СЕД

• Алергичен ринит (риноконюнктивит)
• Лека и средно тежка форма на бронхиална астма, с показатели над 70% от дължимите стойности на FEV1 след адекватно лечение
• Пациенти, чиито симптоми не са адекватно контролирани след елиминиране на алергена и фармакотерапия
• Пациенти с бронхиални и риноконюнктивални симптоми
• алергия към насекоми
• Пациенти, които отказват дългосрочна употреба на фармакологични лекарства
• Пациенти, при които фармакотерапията предизвиква нежелани странични ефекти

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ЗА СЯДАНЕ

• Тежки имунопатологични състояния и имунодефицити
• Онкологични заболявания
• Тежки психични разстройства
• Лечение с бета-блокери, включително локални форми
• Невъзможност за спазване на предписания режим на лечение
• Тежка форма на бронхиална астма, неконтролирана с фармакотерапия (по-малко от 70% след адекватно лечение)
• Сърдечно-съдови заболявания, които могат да причинят усложнения при употребата на адреналин (епинефрин)
• Деца под 5 години
• Забавени положителни кожни тестове с антиген (имуноглобулините са предимно клас Е като антитела)
• Остри инфекции
• Соматични заболявания с дисфункция на органи и системи
• Усложнено протичане на АР

Относителни противопоказания са:

• Възраст 50 и повече години
• Кожни заболявания
• хронични инфекциозни заболявания
• Леки кожни тестове с алергени
• Неефективност на предишния SIT (ако има такъв)

Продължителността на СИТ се определя от алерголога. Обикновено максималният ефект се развива 1-2 години след началото, въпреки че елиминирането или значителното намаляване на проявите на алергия може да се наблюдава след 1-3 месеца. Оптималният период за провеждане на СИТ се счита за 3-5 години и ако до една година не даде ефект, се спира.

През последните години, заедно с парентералните методи на SIT, успешно се използват неинвазивни методи за прилагане на алергични ваксини (сублингвални, орални, интраназални).

Понастоящем оралният SMIT се използва широко в Украйна (чрез дражета с алергени). Относително високата ефективност на оралната SIT се дължи на две две точки на контакт на алергена с имунокомпетентни клетки: в областта на лимфофарингеалния пръстен и в пейеровите петна на червата, където част от алергена навлиза с погълната слюнка. Трябва да се припишат предимствата на SIT чрез метода на използване на дражета с алергени (D.I. Zabolotny et al., 2004):

1. Висока ефективност (над 80% от отлични и добри резултати);
2. По-малка честота на нежелани реакции;
3. Бързо постигане на поддържаща доза (11 дни);
4. По-малка нужда от надзор от страна на здравни работници (възможност за използване в селските райони);
5. Удобство за здравните работници и пациентите;
6. По-голяма естетика на метода, липса на дискомфорт, което намалява броя на неуспехите от SIT;
7. Най-добрата възможност за комбиниране с фармакотерапия;
8. По-висока икономичност.

Според консенсусното мнение за лечението на AR (Allergy, 2000; 55), се препоръчват поетапни схеми за лечение на SAD и CAR.

(C) V.V. Богданов, А.Г. Балабанцев, Т.А. Крилова, М.М. Кобицки "Алергичен ринит (етиология, патогенеза, клиника, диагностика, лечение, профилактика)"
Насоки (за студенти, стажанти, докторанти, студенти, клинични ординатори, семейни лекари, общопрактикуващи лекари, оториноларинголози, алерголози, терапевти, педиатри).
Симферопол - 2005г
УДК 616.211.-002-056.3
A 50
Одобрено от Академичния съвет на Факултета по дентална медицина на Кримския държавен медицински университет. С.И. Георгиевски (протокол № 4 от 17 ноември 2005 г.).

Има няколко класификации на антихистамини (блокери на хистамин Н1 рецептор), въпреки че нито една от тях не се счита за общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от I и II поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение също обикновено се наричат ​​седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение.

В момента е обичайно да се изолира третото поколение антихистамини. Той включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към високата антихистаминова активност се характеризират с липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение.

Повечето от използваните антихистамини имат специфични фармакологични свойства, което ги характеризира като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм.

Антихистамините са антагонисти на хистаминовите Н1 рецептори и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамина (Таблица № 1). Ето защо тези лекарства не са в състояние да изместят свързания с рецептора хистамин, те само блокират незаетите или освободени рецептори.

Таблица номер 1. Сравнителна ефикасност на антихистаминови лекарства по отношение на степента на блокада на хистамин Н1 рецептори

Съответно, блокери з 1 Хистаминовите рецептори са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин. Свързването на антихистамините с рецепторите е обратимо и броят на блокираните рецептори е правопропорционален на концентрацията на лекарството на мястото на рецептора.

Стимулирането на H1 рецепторите при хора води до повишаване на тонуса на гладката мускулатура, съдов пермеабилитет, сърбеж, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, тахикардия, активиране на клоновете на вагусния нерв, който инервира дихателните пътища, повишаване на нивата на cGMP, повишаване при образуването на простагландини и др. В табл. № 2, показващ локализацията з 1 рецептори и ефектите на хистамина, медиирани чрез тях.

Таблица номер 2. Локализация з 1 рецептори и ефектите на хистамина, медиирани чрез тях

Таблица № 3 AGP класификация

Антихистамини от първо поколение.

Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози.

Най-характерните фармакологични свойства на първото поколение са:

• · Седативният ефект се определя от факта, че по-голямата част от антихистамините от първо поколение, тъй като лесно се разтварят в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките, което не е желателно за хора, страдащи от бронхиална астма), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• · Антиеметичният ефект и ефектът против люлеене също е вероятно да бъдат свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест на движението.
• · Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• · Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• · Алфа1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• · Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.

Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми.

Всичко по-горе, ниската цена, недостатъчната информираност на обществото за най-новите поколения антихистамини определят широкото използване на антихистамини от първо поколение днес.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Таблица № 4. Препарати от 1-во поколение:

Антихистамини от второ поколение

За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху H1 рецепторите. При тях обаче е отбелязан кардиотоксичен ефект в различна степен (Ebastin (Kestin)).

Най-често срещаните свойства за тях са следните:

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупване на лекарството и неговите метаболити в тялото и забавено елиминиране.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради особеностите на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• · Липса на парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.
• Кардиотоксичният ефект се дължи на способността да се блокират калиевите канали на сърдечния мускул, рискът от кардиотоксичен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти.

В този случай употребата на антихистамини от 1-во и 2-ро поколение не е желателно за хора със сърдечно-съдови патологии. Необходима е строга диета.

Ползите от второ поколение антихистамини са както следва:

• · Поради тяхната липофобност и слабото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от второ поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че може да се наблюдава при някои пациенти.
• Продължителността на действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.
• · Липса на пристрастяване, което прави възможно назначаването за дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След спиране на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Таблица № 5. Препарати от II поколение антихистамини

Антихистамини III поколение.

Лекарствата от това поколение са пролекарства, т.е. в тялото бързо се образуват фармакологично активни метаболити от оригиналната форма, които имат метаболитен ефект.

Ако изходното съединение, за разлика от неговите метаболити, има нежелани ефекти, тогава появата на условия, при които концентрацията му в тялото се увеличава, може да доведе до сериозни последици. Точно това се случи навремето с лекарствата терфенадин и астемизол. От известните по това време H1 рецепторни антагонисти само цетиризинът не е пролекарство, а лекарство само по себе си. Това е крайният фармакологично активен метаболит на първото поколение лекарство хидроксизин. Използвайки примера на цетиризин, беше показано, че лека метаболитна модификация на оригиналната молекула прави възможно получаването на качествено ново фармакологично лекарство. Подобен подход беше използван за получаване на нов антихистамин фексофенадин на базата на крайния фармакологично активен метаболит на терфенадин. По този начин основната разлика между антихистамините от III поколение е, че те са активни метаболити на антихистамините от предишното поколение. Основната им характеристика е невъзможността да повлияят на QT интервала. В момента лекарствата от трето поколение са представени от цетиризин и фексофенадин. Тези лекарства не преминават кръвно-мозъчната бариера и следователно не предизвикват странични ефекти от централната нервна система. В допълнение, съвременните антихистамини имат някои значителни допълнителни антиалергични ефекти: те намаляват тежестта на предизвикания от алергени бронхоспазъм, намаляват ефектите на бронхиалната хиперреактивност и няма чувство на сънливост.

Лекарствата от III поколение могат да се приемат от лица, чиято работа е свързана с прецизни механизми, шофьори на транспорт.

Таблица № 6. Сравнителни характеристики на антихистамините

Алергията се счита за епидемия на XXI век. Антихистамините се използват широко за предотвратяване и облекчаване на алергични пристъпи.

През 1936 г. се появяват първите лекарства. Антихистамините са известни повече от 70 години, но вече имат доста голям диапазон: от I до III поколение. Ефективността на антихистамините от първо поколение при лечението на алергични заболявания е установена отдавна. Въпреки че всички тези лекарства бързо (обикновено в рамките на 15-30 минути) облекчават симптомите на алергия, повечето от тях имат изразен седативен ефект и могат да причинят нежелани реакции в препоръчителните дози, както и да взаимодействат с други лекарства. Антихистамините от първо поколение се използват предимно за облекчаване на остри алергични реакции.

Предимствата на антихистамините от второ поколение включват по-широк спектър от показания за употреба. Действието на лекарството се развива доста бавно (в рамките на 4-8 седмици), а фармакодинамичните ефекти на лекарствата от второ поколение са доказани само предимно in vitro.

Наскоро бяха създадени антихистамини от трето поколение, които имат значителна селективност и нямат странични ефекти от централната нервна система. Използването на антихистамини от трето поколение е по-оправдано при продължително лечение на алергични заболявания.

Фармакокинетичните свойства на антихистамините варират значително. Съвременните антихистамини от трето поколение имат по-голяма продължителност на действие (12-48 часа).

Това обаче не е краят, изучаването на антихистамините продължава и до днес.

алергично заболяване антихистамин

Скъпи приятели, поздравявам ви!

Акривастинът (Семпрекс) и терфенадинът също бяха тук, но те причиняваха тежки сърдечни аритмии, дори смърт, така че изчезнаха от рафтовете.

професионалисти:

1. Висока селективност към H1 рецепторите.
2. Нямат седативен ефект.
3. Действат дълго време.
4. Страничните ефекти при приемането им се отбелязват много по-рядко.
5. Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.

минуси:

Безопасен при препоръчителните дози. Преминавайки през черния дроб, те се метаболизират от него. Но ако функциите са нарушени, в кръвта се натрупват неметаболизирани форми на активното вещество, което може да причини нарушения на сърдечния ритъм. Вероятно сте виждали, че някои от анотациите споменават QT интервала. Това е специална част от електрокардиограмата, чието удължаване показва вероятността от камерно мъждене и внезапна смърт.

В тази връзка пациентите с нарушена чернодробна и бъбречна функция трябва да променят дозата.

Антихистамини от 3-то поколение

Тази група лекарства включва деслоратадин ( Ериус, Lordestin, Desal и др.), левоцетиризин ( Ксизал, Suprastinex и други), фексофенадин ( Алегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Това са активни метаболити на лекарства от второ поколение, така че техните метаболитни продукти не се натрупват в кръвта, причинявайки сърдечни проблеми, и не взаимодействат с други лекарства, причинявайки странични ефекти.

Професионалисти:

• Превъзхожда своите предшественици по производителност.
• Действат бързо и продължително.
• Нямат седативен ефект.
• Не забавяйте скоростта на реакцията.
• Не засилвайте ефекта на алкохола.
• Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.
• Те нямат токсичен ефект върху сърдечния мускул.
• Не е необходимо да се променя дозата при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
• Най-безопасният.

Като цяло не открих никакви минуси.

Заповядай. Подготвителната работа е извършена, можете да преминете към подготовката.

Първо, нека скицираме какво може да представлява интерес за страдащия от алергия, който ви помоли за антиалергично лекарство.

Той иска лекарството:

• Беше ефективен.
• Започна да действа бързо.
• Приема се веднъж на ден.
• Не предизвика сънливост.
• Не намалява скоростта на реакция (за шофьори на моторни превозни средства).
• Беше съвместим с алкохол.

И вие и аз, както винаги, все още се интересуваме от кърмене, деца и възрастни хора.

Ето как ще анализираме активните съставки, използвайки примера на най-популярните лекарства без рецепта.

1 поколение.

Супрастинтаблетки

• Започва да действа след 15-30 минути, действието продължава 3-6 часа.
• показанос всякакви алергични реакции, с изключение на бронхиална астма. По принцип антихистамините не са основните лекарства за астма. Те са слаби за астматиците. Ако се използват, тогава само в комбинация с бронходилататори. И първото поколение причинява сухота на лигавиците, което затруднява отхрачването.
• Предизвиква сънливост.
• Бременни, кърмещи са противопоказани.
• Деца - от 3 години (за тази форма).
• Много странични ефекти.
• По-добре е да не се препоръчва за възрастни хора.
• Шофьорите не могат.
• Ефектът на алкохола се засилва.

Тавегилтаблетки

Всичко е същото като супрастин, само че действа по-дълго (10-12 часа), така че се приема по-рядко.

Други разлики:

• Седативният ефект е по-слаб в сравнение със Suprastin, но терапевтичният ефект също е по-слаб.
• Деца - от 6 години (за тази форма).

диазолинтаблетки, дражета

• Започва да действа след 15-30 минути, действието може да продължи за неразбираема сума. Пишат, че дори до 2 дни. Тогава въпросът е честотата на приемане.
• Деца от 3 години. До 12 години - еднократна доза от 50 mg, след това - 100 mg.
• Може да причини раздразнителност при деца.
• Не се допускат бременни и кърмещи жени.
• Не се препоръчва за възрастни хора.
• Шофьорите не могат.

Фенкаролтаблетки

• Той прониква слабо през BBB, така че седативният ефект е незначителен.
• Започва работа след час.
• От 3 до 12 години - таблетки от 10 mg, от 12 години - 25 mg, от 18 години - 50 mg.
• При бременност - претеглете риск / полза, противопоказан през 1-ви триместър.
• Кърменето не е разрешено.
• Страничните ефекти са много по-малко от тези, обсъдени по-горе.
• Шофьорите на МПС внимавайте.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Започва да действа 30 минути след приема.
• Действието продължава 24 часа.
• Не предизвиква сънливост.
• Не предизвиква аритмии.
• Показания: сенна хрема, уртикария, алергичен дерматит.
• Не се допуска лактация.
• Бременност - с повишено внимание.
• Деца - сироп от 2 години, таблетки от 3 години.
• Не засилва действието на алкохола.
• Шофьорите могат.

Забелязах, че инструкциите за генеричните лекарства показват, че е противопоказано по време на бременност. Защо тогава има „вратичка“ за Claritin под формата на неясно „с повишено внимание“?

Зиртек (цетиризин ) - таблетки, капки за перорално приложение

• Започва да действа в рамките на един час, ефектът продължава 24 часа.
• Няма седативен ефект (в терапевтични дози).
• Показания: уртикария, дерматит, оток на Quincke.
• Ефективен при студови алергии.
• Най-голям ефект се наблюдава при лечението кожни алергии.
• Деца - капки от 6 месеца, таблетки - от 6 години.
• Въздържайте се от алкохол.
• Шофьори, внимавайте.

Кестин (ебастин)- обвити таблетки 10 mg, 20 mg и лиофилизирани 20 mg

• Действието на филмираните таблетки започва след 1 час и продължава 48 часа ( рекордьор!).
• След 5 дни прием ефектът продължава 72 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария, други алергични реакции.
• Бременност, кърмене - противопоказано.
• Деца: от 12г.
• Шофьорите могат.
• Сърца - с повишено внимание.
• 20 mg филмирани таблетки - препоръчва се, ако по-ниската доза е неуспешна.
• Лиофилизираните таблетки от 20 mg се разтварят незабавно в устата: за тези, които трудно преглъщат.

Фенистил (диметинден) капки, гел

• Капки - максималната концентрация в кръвта след 2 часа.
• Показания: сенна хрема, алергични дерматози.
• Капки за деца - от 1 месец. Внимание до 1 година, за да се избегне апнея (спиране на дишането) на фона на седативен ефект.
• Бременност - с изключение на 1-ви триместър.
• Кърменето не е разрешено.
• Противопоказно - бронхиална астма, аденом на простатата, глаукома.
• Ефектът на алкохола се засилва.
• Шофьорите по-добре не.
• Гел - при кожни дерматози, ухапвания от насекоми.
• Емулсия - лесна за пътуване, идеална за ухапване: благодарение на рол-он апликатора може да се нанася точково.

3-то поколение

Aerius (деслоратадин) - таблетки, сироп

• Започва да действа след 30 минути и продължава 24 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария.
• Особено ефективен при алергичен ринит - премахва запушването на носа. Има не само антиалергичен, но и противовъзпалителен ефект.
• Бременност и кърмене - противопоказано.
• Деца - таблетки от 12 години, сироп от 6 месеца.
• Страничните ефекти са много редки.
• Шофьорите могат.
• Ефектът на алкохола не се засилва.

Алегра (фексофенадин) - раздел. 120, 180 мг

• Започва да действа след час, като действието продължава 24 часа.
• Показания: алергични (таблетка 120 mg), уртикария (таблетка 180 mg).
• Бременност и кърмене - противопоказано.
• Деца - от 12г.
• Шофьори, внимавайте.
• Пенсионери, внимавайте.
• Ефектът на алкохола - без индикация.

Назални и офталмологични антихистамини

Алергодил- спрей за нос.

Използва се при алергичен ринит при деца от 6 години и възрастни 2 пъти на ден.

Подходящ за продължителна употреба.

Алергодил капки за очи - деца от 4 години и възрастни 2 пъти на ден за алергични.

Санорин-анаалергин

Прилага се от 16-годишна възраст при алергичен ринит. Добре е, защото съдържа вазоконстрикторни и антихистаминови компоненти, т.е. действа както върху причината за алергичния ринит, така и върху симптома (конгестия). Започва да действа след 10 минути, като действието продължава 2-6 часа.

Бременни и кърмещи е противопоказано.

Vizin Alergi- капки за очи.

Съдържа само антихистамин компонент. Прилага се от 12 години, не върху лещи. Не се препоръчва за бременни и кърмещи жени.

Това е всичко.

И накрая, имам въпроси към вас:

1. Кои други популярни антихистамини не съм споменал тук? Техните характеристики, чипове?
2. Какви въпроси трябва да зададете на клиент, който иска лекарство за алергия?
3. Имате ли какво да добавите? Пишете.

С любов към вас Марина Кузнецова

Пролет. Природата се пробужда... Цъфтят иглики... Бреза, елша, топола, леска пускат кокетни обеци; бръмчене на пчели, земни пчели, събиране на цветен прашец... Сезонът започва (от лат. pollinis прашец) или сенна хрема - алергични реакции към цветен прашец. Лятото идва. Цъфтят зърнени култури, тръпчив пелин, ароматна лавандула ... След това идва есента и амброзията става „господарка“, чийто прашец е най-опасният алерген. По време на цъфтежа на плевелите до 20% от населението страда от сълзене, кашлица, алергии. И ето, че е дългоочакваната зима за страдащите от алергии. Но тук мнозина чакат студена алергия. Отново пролет ... И така през цялата година.

А също и извън сезона алергии към животински косми, козметика, домашен прах и др. Плюс алергии към лекарства, храна. Освен това през последните години диагнозата "алергия" се поставя по-често, а проявите на заболяването са по-изразени.

Облекчавайте състоянието на пациентите с лекарства, които облекчават симптомите на алергичните реакции и преди всичко - антихистамини (АХП). Хистаминът, който стимулира H1 рецепторите, може да се нарече главният виновник за заболяването. Той участва в механизма на възникване на основните прояви на алергиите. Следователно антихистамините винаги се предписват като антиалергични лекарства.

Антихистамини - блокери на H1 хистаминовите рецептори: свойства, механизъм на действие

Медиаторът (биологично активен медиатор) хистамин засяга:

• Кожа, причиняваща сърбеж, хиперемия.
• Дихателни пътища, причиняващи оток, бронхоспазъм.
• Сърдечно-съдова система, причиняваща повишена съдова пропускливост, сърдечна аритмия, хипотония.
• Стомашно-чревен тракт, стимулиращ стомашната секреция.

Антихистамините облекчават симптомите, причинени от ендогенно освобождаване на хистамин. Те предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не повлияват нито сенсибилизиращия ефект (свръхчувствителност) на алергените, нито инфилтрацията на лигавицата от еозинофили (вид левкоцити: съдържанието им в кръвта се увеличава при алергии).

Антихистамини:

Трябва да се има предвид, че медиаторите, участващи в патогенезата (механизма на възникване) на алергичните реакции, включват не само хистамин. В допълнение към него, ацетилхолинът, серотонинът и други вещества са "виновни" за възпалителни и алергични процеси. Следователно лекарствата, които имат само антихистаминова активност, спират само остри прояви на алергии. Системното лечение изисква комплексна десенсибилизираща терапия.

Поколения антихистамини

Според съвременната класификация има три групи (поколения) антихистамини:
H1 хистаминови блокери от първо поколение (тавегил, дифенхидрамин, супрастин) - проникват през специален филтър - кръвно-мозъчната бариера (BBB), действат върху централната нервна система, упражнявайки седативен ефект;
H1 хистаминови блокери II поколение (фенкарол, лоратадин, ебастин) - не предизвикват седация (в терапевтични дози);
H1 хистаминовите блокери от III поколение (Telfast, Erius, Zyrtec) са фармакологично активни метаболити. Те не преминават през BBB, имат минимален ефект върху централната нервна система, поради което не предизвикват седация.

Характеристиките на най-популярните антихистамини са показани в таблицата:

Ползи от антихистамините от 3-то поколение

Тази група включва фармакологично активни метаболити на някои лекарства от предишни поколения:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) - активен метаболит на терфенадин;
• левоцетиризин (ксизал) - производно на цетиризин;
• деслоратадин (ериус, дезал) е активният метаболит на лоратадин.

Последното поколение лекарства се характеризира със значителна селективност (селективност), те действат изключително върху периферните H1 рецептори. Оттук и ползите:

1. Ефективност: бързата абсорбция плюс високата бионаличност определят скоростта на отстраняване на алергичните реакции.
2. Практичност: не влияят на производителността; липсата на седация плюс кардиотоксичност елиминира необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
3. Безопасност: не води до пристрастяване - това ви позволява да предписвате дълги курсове на лечение. Практически няма взаимодействие с едновременно приемани лекарства; абсорбцията не зависи от приема на храна; активното вещество се екскретира „както е“ (непроменено), т.е. целевите органи (бъбреци, черен дроб) не страдат.

Предписвайте лекарства за сезонен и хроничен ринит, дерматит, алергичен бронхоспазъм.

Антихистамини от 3-то поколение: имена и дозировки

Забележка: Дозировките са за възрастни.

Feksadin, telfast, fexofast приемат 120-180 mg х 1 път на ден. Показания: симптоми на сенна хрема (кихане, сърбеж, ринит), идиопатични (зачервяване, пруритус).

Левоцетиризин-тева, ксизал се приемат по 5 mg х 1 път на ден. Показания: хроничен алергичен ринит, идиопатична уртикария.

Desloratadin-teva, Erius, Desal се приемат по 5 mg х 1 път на ден. Показания: сезонна сенна хрема, хронична идиопатична уртикария.

Антихистамини от трето поколение: странични ефекти

С тяхната относителна безопасност блокерите на H1 хистаминовите рецептори от трето поколение могат да причинят: възбуда, конвулсии, диспепсия, коремна болка, миалгия, сухота в устата, безсъние, главоболие, астеничен синдром, гадене, сънливост, диспнея, тахикардия, зрително увреждане, наддаване на тегло, паронирия (необичайни сънища).

Антихистамини за деца

Xyzal капки се предписват на деца: над 6 години в дневна доза от 5 mg (= 20 капки); от 2 до 6 години в дневна доза от 2,5 mg (= 10 капки), по-често 1,25 mg (= 5 капки) х 2 пъти на ден.
Левоцетиризин-тева - доза за деца над 6 години: 5 mg х 1 път дневно.

Erius сироп е разрешен за деца на възраст от 1 до 6 години: 1,25 mg (= 2,5 ml сироп) х 1 път на ден; от 6 до 11 години: 2,5 mg (= 5 ml сироп) х 1 път на ден;
юноши от 12 години: 5 mg (= 10 ml сироп) х 1 път на ден.

Erius е в състояние да инхибира развитието на първата фаза на алергична реакция и възпаление. В случай на хроничен ход на уртикария се наблюдава обратното развитие на заболяването. Терапевтичната ефикасност на Erius при лечението на хронична уртикария е потвърдена в плацебо-контролирано (сляпо) многоцентрово проучване. Ето защо Erius се препоръчва за употреба при деца от една година.

важно: Не е провеждано проучване за ефективността на таблетките за смучене Erius в педиатричната група. Но фармакокинетичните данни, разкрити в проучването за определяне на дозите на лекарството с участието на педиатрични пациенти, показват възможността за използване на таблетки за смучене от 2,5 mg във възрастовата група от 6-11 години.

Фексофенадин 10 mg се предписва на юноши от 12-годишна възраст.

Лекарят разказва за лекарствата за алергия и тяхната употреба в педиатрията:

Предписване на антихистамини по време на бременност

По време на бременност не се предписват антихистамини от трето поколение. В изключителни случаи се допуска използването на телфаст или фексофаст.

важно: Информацията за употребата на лекарства от групата на фексофенадин (Telfast) от бременни жени не е достатъчна. Тъй като проучванията, проведени върху експериментални животни, не разкриват признаци на неблагоприятно въздействие на Telfast върху цялостния ход на бременността и вътрематочното развитие, лекарството се счита за условно безопасно за бременни жени.

Антихистамини: от дифенхидрамин до ериус

Много страдащи от алергии дължат на първото поколение антихистамини подобрение в благосъстоянието. "Страничната" сънливост се приемаше за даденост: но носът не тече и очите не сърбят. Да, качеството на живот пострада, но какво да се прави - болестта. Най-новото поколение антихистамини направи възможно голяма група страдащи от алергия не само да се отърват от симптомите на алергия, но и да живеят нормален живот: да карат кола, да спортуват, без риск да заспят в движение .

Антихистамини от 4-то поколение: митове и реалност

Често в рекламата на лекарства за лечение на алергии терминът „антихистамин от ново поколение“, „антихистамин от четвърто поколение“ се изплъзва. Освен това в тази несъществуваща група често се включват не само антиалергични лекарства от последно поколение, но и лекарства под нови търговски марки, принадлежащи към второ поколение. Това не е нищо повече от маркетингов трик. В официалната класификация са посочени само две групи антихистамини: първо поколение и второ. Третата група са фармакологично активни метаболити, които са определени като "H1 хистаминови блокери от III поколение".