Zoladex: инструкции за употреба и прегледи на хора. LuxPharma* специална оферта. Противопоказания и предпазни мерки

Goserelin е синтетичен аналог на естествения лутеинизиращ хормон освобождаващ фактор (LH-RH). При постоянна употреба Zoladex обратимо инхибира секрецията на LH в предната хипофизна жлеза, което води до намаляване на серумните концентрации на тестостерон при мъжете и серумните концентрации на естрадиол при жените. Този ефект е обратим след прекратяване на терапията. В началото на лечението Zoladex, подобно на други LH-RH агонисти, може да причини преходно повишаване на серумния тестостерон при мъжете и естрадиола при жените; при някои жени по това време може да се появи вагинално кървене с различна продължителност и интензивност, което впоследствие отшумява от само себе си и вероятно се дължи на намаляване на нивата на естроген.
При мъжете, приблизително 21 дни след първата инжекция на лекарството, концентрацията на тестостерон намалява до ниво, сравнимо с това по време на кастрацията, и остава ниска при редовно приложение на лекарството на интервал от 28 дни (при приемане на капсули, съдържащи 3,6 mg гозерелин) или 3 месеца (при прием на капсули, съдържащи 10,8 mg гозерелин).
При повечето пациенти се отбелязва регресия на тумора на простатата и подобряване на клиничното състояние.
Освен ако при изключителни обстоятелства не настъпи повторна доза след 3 месеца (когато се приемат капсули, съдържащи 10,8 mg госерелин), данните показват, че нивата на тестостерон, които съответстват на тези при кастрация, са се поддържали при повечето пациенти до 16 седмици.
При жените концентрацията на естрадиол в кръвния серум също намалява приблизително 21 дни след първата инжекция на лекарството и при редовни повтарящи се инжекции на интервал от 28 дни остава на ниво, сравнимо с това, наблюдавано при жени в постменопауза. Това осигурява терапевтичен ефект при хормонално зависими форми на рак на гърдата, ендометриоза и маточни фиброиди. Той също така причинява изтъняване на ендометриума и е причина за аменорея при повечето пациенти.
Zoladex в комбинация с препарати, съдържащи желязо, предизвиква аменорея и подобряване на нивата на хемоглобина и червените кръвни клетки при жени с миома на матката и съпътстваща анемия. Тази комбинация осигурява допълнително повишаване на нивата на хемоглобина средно с 10 g/l в сравнение със самостоятелната терапия с желязо.
Много рядко някои жени по време на лечение с LH-RH аналози могат да получат менопауза без възстановяване на менструалния цикъл след края на терапията.
Бионаличността на Zoladex е почти пълна; употребата му в съответствие с препоръките за дозиране осигурява ефективен ефект на гозерелин без клинично значима кумулация. Лекарството се свързва слабо с плазмените протеини. Полуживотът е 2-4 часа Максималната концентрация в кръвния серум (средната максимална концентрация е 8-10 mg / ml) се достига приблизително 2 часа след еднократна доза Zoladex в доза от 10,8 mg. След това средната концентрация на гозерелин остава относително стабилна в диапазона от 0,3-1 ng / ml до края на лечението. При пациенти с нарушена бъбречна функция полуживотът на активното вещество от тялото се увеличава, но при месечно приложение на гозерелин ацетат под формата на депо това не е значително и не изисква промяна в режима на дозиране. за тази категория пациенти. При пациенти с чернодробна недостатъчност не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба на лекарството Zoladex

Золадекс 3,6 mg:

1. Лечение на рак на простатата в следните случаи:

• лечение на метастатичен рак на простатата;
• лечение на локално напреднал рак на простатата като алтернатива на хирургическата кастрация;
• като адювантна терапия към лъчетерапия при пациенти с висок риск от локализиран или локално напреднал рак на простатата;
• като неоадювантна терапия, която предхожда лъчетерапията при пациенти с висок риск от локализиран или локално напреднал рак на простатата;
• като адювантна терапия към радикална простатектомия при пациенти с локално напреднал рак на простатата и висок риск от прогресия на заболяването.

Золадекс 10,8 mg:

1. Рак на простатата: терапия на рак на простатата, при която са възможни хормонални влияния.
2. Ендометриоза: Терапия за ендометриоза, включително облекчаване на симптоми като болка и намаляване на размера и броя на ендометриалните лезии.
3. Маточни фиброиди: терапия за миоми, включително намаляване на лезиите, подобряване на хематологичния статус и облекчаване на симптоми като болка. Използва се като спомагателен метод при оперативни интервенции с цел улесняване на оперативната техника и намаляване на кръвозагубата по време на операция.

Употребата на лекарството Zoladex

Золадекс 3,6 mg:
възрастни
Една капсула (3,6 mg) Zoladex се инжектира подкожно в предната коремна стена на всеки 28 дни. Продължителността на въвеждането на лекарството Zoladex при онкологични заболявания се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент.
ин витро оплождане: Zoladex 3,6 mg се предписва за десенсибилизация на хипофизата, която се определя от концентрацията на естрадиол в кръвния серум и трябва да съответства на тази, която съществува в ранната фоликуларна фаза (приблизително 150 pmol / l). Това обикновено се случва между 7-ия и 21-ия ден от менструалния цикъл. Суперовулация (контролирана овариална стимулация) с гонадотропин започва, когато вече е постигната десенсибилизация. Десенсибилизацията, причинена от въвеждането на LH-RH агонист (Zoladex), е по-устойчива, така че в някои случаи може да се наложи увеличаване на дозата на гонадотропин. В подходящия етап от развитието на фоликула, приложението на гонадотропин се спира и след това се прилага човешки хорионгонадотропин за предизвикване на овулация. Контролът на лечението, процедурите за получаване на яйцеклетки и оплождане се извършват съгласно обичайната практика на всяко лечебно заведение.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст, не е необходимо да се коригира дозата.
ендометриозаможе да се лекува не повече от 6 месеца, тъй като няма клинични данни за по-дълги периоди на употреба. Не трябва да се провеждат повторни курсове на лечение поради риск от загуба на част от минералните компоненти и намаляване на костната плътност. При пациенти, лекувани със Zoladex за ендометриоза, е доказано, че допълнителната хормонална заместителна терапия (естроген и прогестоген всеки ден) намалява загубата и тежестта на вазомоторните симптоми.
За изтъняване на ендометриумаПрилагат се 2 капсули с интервал от 4 седмици, като операцията се планира между 0-та и 2-ра седмица след приема на 2-ра капсула.
Золадекс 10,8 mg:
възрастни мъже 1 капсула (10,8 mg) Zoladex се инжектира s / c в предната коремна стена на всеки 3 месеца.
възрастни жени.
Ендометриоза и миома на матката: Лечението не трябва да продължава повече от 6 месеца, тъй като няма клинични данни за по-дълъг период на приложение. Не трябва да се провеждат повторни курсове на лечение поради риск от загуба на част от минералните компоненти и намаляване на костната плътност. При пациенти, които са получавали Zoladex 3,6 mg за лечение на ендометриоза, допълнителната хормонална заместителна терапия (естроген и прогестерон всеки ден) намалява загубата на костна минерална плътност и тежестта на вазомоторните симптоми. Няма опит с хормонозаместителна терапия при жени, които са приемали Zoladex 10,8 mg.
При пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст, не е необходимо да се коригира дозата.

Противопоказания за употребата на лекарството Zoladex

Период на бременност и кърмене, свръхчувствителност към лекарството или други аналози на LH-RG. Zoladex е противопоказан при деца.

Странични ефекти на Zoladex

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, артралгия, неспецифична парестезия, кожен обрив (обикновено изчезва без спиране на лекарството), промени в нивата на кръвното налягане (преходна артериална хипотония или хипертония (артериална хипертония), в някои случаи изискващи спиране на лекарството), рядко - локални реакции под формата на подкожни кръвоизливи на мястото на инжектиране.
Както при употребата на други лекарства от този клас, в началото на лечението изключително рядко може да се появи кръвоизлив в хипофизната жлеза, чиито симптоми са главоболие, треска и нарушена координация на движенията.
При мъжете са възможни горещи вълни, повишено изпотяване и намаляване на потентността, което рядко налага прекъсване на терапията. Рядко се наблюдава подуване и болезненост на млечните жлези. В началото на лечението при пациенти с рак на простатата може да настъпи временно засилване на болката в костите; в този случай трябва да се проведе симптоматична терапия. Отбелязани са отделни случаи на обструкция на уретера и компресия на гръбначния мозък.
При жените са възможни горещи вълни, повишено изпотяване и нарушение на сексуалното желание, което рядко изисква спиране на лекарството; понякога - главоболие, чести промени в настроението, депресия, сухота на вагиналната лигавица, рядко - промяна в размера на млечните жлези. В началото на лечението при пациенти с рак на гърдата тежестта на симптомите на заболяването може временно да се увеличи, в този случай се провежда симптоматично лечение (инактиватори на ароматазата и прогестини). В редки случаи след началото на терапията при пациенти с костни метастази се появява хиперкалцемия. При жени с маточни фиброиди може да се забележи дегенерация на фиброматозни възли. В изолирани случаи по време на лечение на рак на гърдата с костни метастази се развива хиперкалцемия. Когато се използва лекарството в репродуктивна програма в комбинация с гонадотропин, има случаи на развитие на синдром на овариална хиперстимулация (OHSS). Смята се, че десенсибилизацията на хипофизната жлеза с лекарството в някои случаи изисква увеличаване на дозата на гонадотропин. Ако е необходимо, въвеждането на човешки хорионгонадотропин трябва да бъде спряно. Има съобщения за образуване на фоликуларни кисти и кисти на жълтото тяло на яйчника по време на лечение с LH-RH. Повечето от кистите бяха асимптоматични, нефункционални, с променливи размери и изчезнаха сами.

Специални инструкции за употреба на лекарството Zoladex

Zoladex не е показан за лечение на деца, тъй като безопасността и ефикасността на лекарството при тази група пациенти не са установени.
Zoladex трябва да се използва с повишено внимание при мъже с риск от развитие на обструкция на уретера или компресия на гръбначния мозък. Необходимо е систематично наблюдение на тази категория пациенти през първия месец от лечението. В случай на компресия на гръбначния мозък или запушване на уретерите се предписва обичайното лечение за тези усложнения.
Употребата на LH-RH аналози при жени може да предизвика развитие на остеопороза. Наличните към момента данни относно употребата на лекарството Zoladex показват намаляване средно с 4,6% на плътността на гръбначната костна тъкан поради загубата на някои от минералните компоненти след 6-месечен курс на лечение и неговото прогресивно възстановяване до средна стойност на намаление от 2,6% (в сравнение с изходното ниво) 6 месеца след спиране на лечението. Zoladex трябва да се използва с повишено внимание при жени с костни метаболитни нарушения. Zoladex може също така да причини увеличаване на резистентността на шийката на матката и следователно затруднения при нейното разширяване.
Zoladex (3,6 mg) трябва да се използва само като част от репродуктивна техника под наблюдението на специалист. Както при други LH-RH агонисти, са отбелязани случаи на OHSS, свързани с употребата на Zoladex (3,6 mg) в комбинация с гонадотропин. Смята се, че регулирането на хипофизата с помощта на депо дозираната форма в някои случаи увеличава нуждата от гонадотропини. Цикълът на стимулация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от развитие на СОХС. В случай на употреба на човешки хорионгонадотропин е необходимо внимателно клинично наблюдение.
Zoladex (3,6 mg) трябва да се използва с повишено внимание при репродуктивни процедури при пациенти със синдром на поликистозни яйчници.
Въпреки че лекарството не е доказано тератогенно в експериментални проучвания, Zoladex не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като теоретично при употребата на LH-RH агонисти съществува риск от развитие на фетални аномалии и аборт. При пациенти в репродуктивна възраст е необходимо да се изключи възможна бременност преди започване на лечение със Zoladex. По време на терапията трябва да се използват нехормонални методи за контрацепция, а при ендометриоза - до възстановяване на менструалния цикъл.
Не се препоръчва употребата на Zoladex по време на кърмене.
Ако планирате да използвате Zoladex по време на ин витро оплождане, в началото на лечението трябва да се изключи бременност. Клиничните данни за употребата на Zoladex при това показание са ограничени. Но в наличните данни няма информация за случаи на анормално развитие на яйцеклетката или бременност.
Не влияе върху способността за шофиране и работа с други механизми.

Лекарствени взаимодействия Zoladex

Не е инсталирано.

Предозиране на лекарството Zoladex, симптоми и лечение

Няма клинични данни. Предполага се, че предозирането не трябва да предизвиква развитие на други ефекти, с изключение на тези, свързани с нивото на половите хормони. В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение.

Условия за съхранение на лекарството Zoladex

При температури до 25°C.

Списък на аптеките, където можете да закупите Zoladex:

• Санкт Петербург

Фармакокинетика

Въвеждането на капсулата веднъж на всеки 4 седмици гарантира, че най-ефективните концентрации се поддържат напълно. Освен това обикновено не се наблюдава натрупване в тъканите. Също така свързването с протеините на кръвната плазма е много ниско. При пациенти с напълно нормална бъбречна функция T1 / 2 от кръвта е 4 ч. При хора с нарушена бъбречна функция T1 / 2 се увеличава. Освен това, при постоянно месечно непрекъснато приложение на лекарството Zoladex, тази промяна няма значителни последици, така че обикновено не се изисква промяна на дозата за такива пациенти.

В допълнение, при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност най-често не се наблюдават промени във фармакокинетиката.

Фармакологично действие на лекарството

Синтетичен аналог на GnRH. След това, при активна употреба на Zoladex, закупен в аптеките, той винаги инхибира освобождаването на LH от хипофизната жлеза, което неизбежно води до постепенно намаляване на концентрацията на тестостерон в кръвта при болни мъже и намаляване на концентрацията на хормона естрадиол в кръвта на жените. Този ефект е обратим веднага след прекратяване на терапията. В допълнение, в началния етап лекарството Zoladex може да причини леко временно повишаване на нивата на концентрация на тестостерон (мъже), естрадиол (жени).

При пациенти от мъжки пол, приблизително до 20-ия ден веднага след прилагането на 1-вата капсула, концентрацията на тестостерон намалява значително до нивата на кастрация и след това остава намалена по време на лечението, проведено в цикъл от 12 седмици. Такова намаляване на концентрацията на тестостерон при много пациенти води до регресия на туморните огнища на простатната жлеза и общо подобрение на състоянието.

Освен това при жените ниската концентрация на хормона естрадиол в серума намалява значително в продължение на 4 седмици веднага след редовното приложение на лекарството и остава много намалена до ниво, което обикновено е сравнимо с това, което обикновено се наблюдава при всички жени в менопауза.

При първоначална употреба на други аналози на GnRH и последващ преход към достъпен Zoladex, потискането на естрадиола се поддържа. В допълнение, потискането на естрадиола води до терапевтичен ефект при миома на матката.

Лекарствена форма на лекарството

Капсули за приложение с удължено освобождаване под формата на бели или кремави части от твърд материал, без или почти без включвания.

Показания за употребата на това лекарство

• активен рак на простатата при мъже;
• ендометриоза при жени;
• миома на матката при жените.

Противопоказания

• бременност, кърмене;
• възраст;
• много висока чувствителност към аналози на GnRH.

Условия за съхранение

Закупеният Zoladex, на цена, различна от другите лекарства, трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура на околната среда под 25 ° C. Срокът на годност на самото лекарство е 3 години.

Страна на произход

Продуктова група

противотуморно средство - аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон

Формуляри за освобождаване

• Капсула за подкожно приложение с удължено действие, 10,8 mg - в апликатор за спринцовка със защитен механизъм (Safety Glide System). Един апликатор за спринцовка е поставен в ламиниран алуминиев плик. В картонена кутия с инструкции за употреба се поставя плик с подвижно закрепено анотационно знаме. Капсула за подкожно приложение с удължено действие, 3,6 mg - в апликатор за спринцовка със защитен механизъм (Safety Glide System). Един апликатор за спринцовка е поставен в ламиниран алуминиев плик. В картонена кутия с инструкции за употреба се поставя плик с подвижно закрепено анотационно знаме.

Описание на лекарствената форма

• Бели или почти бели цилиндрични парчета от твърд полимерен материал без или почти без видими включвания.

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Специални условия

Съединение

• гозерелин (като ацетат) 3,6 mg Помощни вещества: лактид-гликолиден съполимер (50:50), ледена оцетна киселина (отстранена по време на производството). гозерелин ацетат, еквивалентен на 10,8 mg съдържание на гозерелин Помощни вещества: нискомолекулен съполимер на лактид и гликолид (95:5) и високомолекулен съполимер на лактид и гликолид (95:5) в съотношение 3:1, ледена оцетна киселина ( премахнати по време на производството).

Zoladex показания за употреба

• - Рак на простатата; - рак на млечната жлеза; - ендометриоза; - миома на матката; - за изтъняване на ендометриума при планови операции на ендометриума; - с ин витро оплождане.

Zoladex противопоказания

• Бременност, кърмене, детска възраст, свръхчувствителност към гозерелин или други аналози на GnRH.
.

Синтетичен аналог на естествения GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон)
Състав: ZOLADEX
Активното вещество на лекарството: гозерелин
ATX кодиране: L02AE03
CFG: Аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон - депо форма
Регистрационен номер: Р No 013307/01
Дата на регистрация: 17.02.06г
Собственикът на обл. Кредит: ASTRAZENECA UK Ltd. (Великобритания)

Форма на освобождаване на Zoladex, опаковка и състав на лекарството.

Капсули за подкожно приложение с удължено действие под формата на бели или кремави цилиндрични парчета от твърд полимерен материал, без или практически без видими включвания.
1 капачка.
гозерелин ацетат,
еквивалентно на съдържанието на гозерелин
3,6 мг

Помощни вещества: съполимер на млечна и гликолова киселина.

Апликатор за спринцовка (1) в комплект със система Safety Glide - пликове от алуминиево фолио (1) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Zoladex

Синтетичен аналог на естествения GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон). При постоянна употреба Zoladex инхибира освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) от хипофизната жлеза, което води до намаляване на концентрацията на тестостерон в кръвния серум при мъжете и концентрацията на естрадиол в кръвния серум при жените. Този ефект е обратим след прекратяване на терапията. В началния етап Zoladex, подобно на други агонисти на GnRH, може да причини временно повишаване на серумните концентрации на тестостерон при мъжете и серумните концентрации на естрадиол при жените. В ранните етапи на терапията със Zoladex някои жени могат да получат вагинално кървене с различна продължителност и интензитет.

При мъжете около 21 дни след прилагането на първата капсула, концентрациите на тестостерон се намаляват до нивата на кастрация и продължават да намаляват с продължително лечение на всеки 28 дни. Това намаляване на концентрацията на тестостерон при повечето пациенти води до регресия на тумора на простатата и симптоматично подобрение.

При жените серумната концентрация на естрадиол също намалява с около 21 дни след първата капсула и при редовно приложение на лекарството на всеки 28 дни остава намалена до ниво, сравнимо с това, наблюдавано при жени в менопауза.

Това намаление води до положителен ефект при хормонозависими форми на рак на гърдата, ендометриоза, миома на матката и потискане на развитието на фоликулите в яйчниците. Той също така причинява изтъняване на ендометриума и е причина за аменорея при повечето пациенти.

Доказано е, че Zoladex в комбинация с препарати, съдържащи желязо, причинява аменорея и повишаване на хемоглобина и съответните хематологични показатели при жени с миома на матката и съпътстваща анемия.

На фона на приема на GnRH агонисти при жените е възможно настъпването на менопаузата.

Рядко някои жени не се връщат към менструация след края на терапията.

Фармакокинетика на лекарството.

Въвеждането на капсулата на всеки 4 седмици осигурява поддържане на ефективни концентрации. Не се наблюдава кумулация в тъканите.

Свързването с плазмените протеини е слабо. При пациенти с нормална бъбречна функция T1 / 2 от кръвния серум е 2-4 ч. При пациенти с нарушена бъбречна функция T1 / 2 се увеличава. При месечното приложение на лекарството тази промяна няма да има значителни последици, така че промяната на дозата за тази категория пациенти не е необходима.

При пациенти с чернодробна недостатъчност не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката.

Показания за употреба:

рак на простатата;

рак на млечната жлеза;

ендометриоза;

фиброма на матката;

За изтъняване на ендометриума при планови операции на ендометриума;

С ин витро оплождане.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

За възрастни капсула Zoladex 3,6 mg се инжектира s / c в предната коремна стена на всеки 28 дни.

При злокачествени новообразувания лекарството се използва дълго време, при доброкачествени гинекологични заболявания - не повече от 6 месеца.

За изтъняване на ендометриума се правят 2 инжекции с интервал от 4 седмици, като се препоръчва аблация на матката през първите 2 седмици след втората доза.

ин витро оплождане

Золадекс 3,6 mg капсула се използва за десенсибилизация на хипофизната жлеза. Десенсибилизацията се определя от концентрацията на естрадиол в кръвния серум. По правило необходимото ниво на естрадиол, което съответства на това в ранната фоликуларна фаза на цикъла (приблизително 150 pmol / l), се достига между 7 и 21 дни. Когато настъпи десенсибилизация, започва стимулиране на суперовулация (контролирана овариална стимулация) с гонадотропин. Индуцираната десенсибилизация на хипофизата с депо GnRH агонист може да бъде по-устойчива, което може да доведе до повишена нужда от гонадотропин. В подходящия етап от развитието на фоликула, приложението на гонадотропин се спира и след това се прилага човешки хорионгонадотропин за предизвикване на овулация. Лечебното наблюдение, извличането на яйцеклетки и процедурите по оплождане се извършват в съответствие с установената практика на това лечебно заведение.

Пациенти в напреднала възраст, както и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, не се изисква коригиране на дозата.

Странични ефекти на Zoladex:

От страна на сърдечно-съдовата система: възможна е артериална хипотония или хипертония (обикновено преходна, изчезнала по време на лечението със Zoladex или след прекратяването му; в редки случаи е необходима медицинска намеса, включително премахване на Zoladex.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: възможни са неспецифични парестезии; след първото инжектиране на лекарството (както и други аналози на GnRH), в много редки случаи се съобщава за поява на хипофизна апоплексия.

От опорно-двигателния апарат: възможна артралгия.

Алергични реакции: рядко - реакции на свръхчувствителност, включително някои прояви на анафилаксия.

Дерматологични реакции: възможен кожен обрив (обикновено умерено тежък; често изчезва без прекъсване на лечението).

При мъжете: възможни са "горещи вълни", изпотяване, намалена потентност (рядко се налага спиране на лечението), понякога подуване и болезненост на млечните жлези; в началото на лечението при пациенти с рак на простатата е възможно временно засилване на болката в костите (симптоматично лечение); в някои случаи - нарушение на проходимостта на уретерите и компресия на гръбначния мозък. Употребата на GnRH аналози при мъже може да причини загуба на костна минерална плътност.

При жени: възможни са "горещи вълни", прекомерно изпотяване, промени в либидото (рядко се налага спиране на терапията); понякога - главоболие, промени в настроението, включително депресия, сухота на вагиналната лигавица и промени в размера на млечните жлези. В началния етап на лечението при пациенти с рак на гърдата може да се наблюдава временно засилване на признаците и симптомите на заболяването (симптоматично лечение). При жени с миома на матката е възможна дегенерация на фиброматозни възли. В редки случаи, по време на началния период на лечение при пациенти с рак на гърдата с костни метастази, се наблюдава хиперкалцемия.

Съобщавани са случаи на синдром на овариална хиперстимулация (OHSS) при Zoladex 3,6 mg (както при други аналози на GnRH) в комбинация с гонадотропин. Предполага се, че десенсибилизацията, причинена от употребата на Zoladex, може да доведе в някои случаи до повишаване на необходимата доза гонадотропин. Стимулирането на цикъла трябва да се наблюдава внимателно, за да се идентифицират пациенти с риск от развитие на OHSS поради тежестта и честотата
проявите на синдрома могат да зависят от режима на дозиране на гонадотропин. Ако е необходимо, въвеждането на човешки hCG трябва да се преустанови.

След употреба на агонисти на GnRH се съобщава за образуване на фоликуларни кисти и кисти на жълтото тяло. Повечето кисти са асимптоматични, функционално неактивни, вариращи по размер и изчезват спонтанно.

Противопоказания за лекарството:

Бременност;

кърмене;

Детство;

Свръхчувствителност към гозерелин или други аналози на GnRH.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Специални инструкции за употреба на Zoladex.

Zoladex 3,6 mg трябва да се използва с повишено внимание при мъже с особен риск от развитие на обструкция на уретера или компресия на гръбначния мозък. При тази категория пациенти трябва да се извършва внимателно наблюдение през първия месец от лечението. В случай, че се наблюдава или развие компресия на гръбначния мозък или бъбречна недостатъчност поради запушване на уретерите, трябва да се предпише стандартно лечение на тези усложнения.

По време на лечението и до възстановяване на менструацията трябва да се използват нехормонални методи за контрацепция.

Наличните в момента данни за употребата на лекарството Zoladex показват намаляване на костната минерална плътност на прешлените средно с 4,6% по време на 6-месечен курс на лечение, костната минерална плътност постепенно се възстановява след прекратяване на лечението, оставайки под първоначалната ниво средно с 2,6%. Доказано е, че при пациенти, получаващи Zoladex за ендометриоза, допълнителната хормонална заместителна терапия (ежедневни естрогенни и прогестогенни лекарства) намалява загубата на костна минерална плътност и тежестта на вазомоторните симптоми.

Възобновяването на менструацията след края на лечението със Zoladex 3,6 mg при някои пациенти може да настъпи със закъснение. В редки случаи някои жени по време на лечение с аналози на GnRH може да получат менопауза без възстановяване на менструацията след края на терапията.

Употребата на Zoladex може да доведе до увеличаване на цервикалното съпротивление, трябва да се внимава при разширяване на шийката на матката.

Няма данни за ефикасността и безопасността на терапията със Zoladex при доброкачествени гинекологични заболявания, продължаващи повече от 6 месеца,

Zoladex 3,6 mg трябва да се използва само при ин витро оплождане под наблюдението на специалист с опит в тази област.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Няма данни Zoladex да нарушава способността за шофиране и работа с механизми.

Предозиране на лекарството:

Опитът с предозиране на лекарства при хора е ограничен. В случай на непреднамерено приложение на Zoladex на по-кратък интервал или на по-висока доза не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции.

Лечение: симптоматична терапия.

Взаимодействие на Zoladex с други лекарства.

Лекарственото взаимодействие на лекарството Zoladex не е описано.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение на лекарството Zoladex.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура под 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

KNF (лекарството е включено в Казахстанския национален формуляр на лекарствата)

ALO (включен в списъка за безплатни амбулаторни доставки на лекарства)

ED (Включени в списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем медицинска помощ, подлежащи на закупуване от един дистрибутор)

производител: Astra Zeneca UK Ltd

Анатомо-терапевтично-химична класификация:гозерелин

Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 003869

Дата на регистрация: 18.03.2016 - 18.03.2021

Ограничена цена: 44 400 KZT

Инструкция

• Руски

Търговско наименование

Золадекс ®

Международно непатентно наименование

гозерелин

Доза от

Подкожен имплант с удължено освобождаване в апликатор за спринцовка с предпазен механизъм от 3,6 mg

Съставът съдържа:

Съдържа активна съставка -гозерелин ацетат 3,6 mg (еквивалентен на гозерелин база),

Помощни вещества:съполимер на лактид и гликолид (съотношение 50:50).

Описание

Цилиндрични импланти от твърд полимерен материал, бели до кремави на цвят, с дължина 1 cm и диаметър около 1,2 mm

Фармакотерапевтична група

Противоракови хормонални лекарства. Гонадотропин - аналози на освобождаващия хормон.

ATX код L02AE03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Въвеждането на импланта на всеки четири седмици осигурява поддържане на ефективни концентрации. Не се наблюдава кумулация в тъканите. Золадекс ® Свързва се слабо с протеините и неговият полуживот от кръвния серум е 2-4 часа при пациенти с нормална бъбречна функция. Елиминационният полуживот се увеличава при пациенти с увредена бъбречна функция. При месечно приложение на лекарството тази промяна няма да има значителни последици, поради което не се изисква промяна в дозата за тези пациенти. При пациенти с чернодробна недостатъчност не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката.

Фармакодинамика

Золадекс ® е синтетичен аналог на естествения гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). При постоянна употреба на Zoladex ® инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон (LH) от хипофизната жлеза, което води до намаляване на концентрацията на тестостерон в кръвния серум при мъжете и концентрацията на естрадиол в кръвния серум при жените. Този ефект е обратим след прекратяване на терапията. В началния етап Zoladex ® , подобно на други GnRH агонисти, може да причини преходно повишаване на серумните концентрации на тестостерон при мъжете и серумните концентрации на естрадиол при жените.

При мъжете, около 21 дни след първия имплант, концентрациите на тестостерон се намаляват до нивата на кастрация и продължават да намаляват с непрекъснато лечение на всеки 28 дни. Това намаляване на концентрацията на тестостерон при повечето пациенти води до регресия на тумора на простатата и симптоматично подобрение.

При жените серумната концентрация на естрадиол също намалява с около 21 дни след първия имплант и при редовно приложение на лекарството на всеки 28 дни остава намалена до ниво, сравнимо с това, наблюдавано при жени в менопауза. Това намаление води до положителен ефект при хормонозависими форми на рак на гърдата (тумори с естроген-положителни и прогестерон-положителни рецептори), ендометриоза, маточни фиброиди и потискане на развитието на фоликулите в яйчниците. Той също така причинява изтъняване на ендометриума и е причина за аменорея при повечето пациенти.

Доказано е, че Zoladex ® , причиняващи аменорея, в комбинация с препарати, съдържащи желязо, спомага за повишаване нивото на хемоглобина и съответните хематологични показатели при жени с миома на матката и съпътстваща анемия.

На фона на приема на GnRH агонисти при жените може да настъпи менопауза. Рядко някои жени не се връщат към менструация след края на терапията.

Показания за употреба

Метастатичен рак на простатата

Локално напреднал рак на простатата, като алтернатива на хирургичната кастрация

За пациенти с висок риск от локализиран или локално напреднал рак на простатата като адювант към лъчетерапията

За пациенти с висок риск от локализиран или локално напреднал рак на простатата като неоадювантно лечение преди лъчетерапия

За пациенти с локално напреднал рак на простатата с висок риск от прогресия на заболяването като адювант към радикална простатектомия

Хормонално-чувствителен напреднал рак на гърдата при жени преди и перименопауза

Естроген-позитивен ранен стадий на рак на гърдата като алтернатива на химиотерапията в стандарта на лечение при жени преди и перименопауза

ендометриоза

Фибромиома на матката

За изтъняване на ендометриума при планови операции на ендометриума

Асистирана репродукция

Дозировка и приложение

възрастни

Золадекс ® 3,6 mg имплант се инжектира подкожно в предната коремна стена на всеки 28 дни.

При злокачествени новообразувания, посочени в параграф "Показания за употреба", за дълго време. Продължителността на употреба се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент.

При доброкачествени гинекологични заболявания (ендометриоза) за не повече от 6 месеца не трябва да се провеждат повторни курсове на лечение за ендометриоза поради риск от загуба на някои от минералните компоненти и намаляване на костната плътност.

За изтъняване на ендометриума се прилагат две инжекции с интервал от 4 седмици, докато се препоръчва аблация/изрязване на ендометриума през първите две седмици след втората доза.

Асистирана репродукция. Золадекс ® имплантът от 3,6 mg се използва за десенсибилизиране на хипофизната жлеза. Десенсибилизацията се определя от концентрацията на естрадиол в кръвния серум. По правило необходимото ниво на естрадиол, което съответства на това в ранната фоликуларна фаза на цикъла (приблизително 150 pmol / l), се достига между 7-ия и 21-ия ден от менструалния цикъл.

Когато настъпи десенсибилизация, започва стимулиране на суперовулация (контролирана овариална стимулация) с гонадотропин. Индуцираната десенсибилизация на хипофизата с депо GnRH агонист може да бъде по-устойчива, което може да доведе до повишена нужда от гонадотропин. В подходящия етап от развитието на фоликула, приложението на гонадотропин се спира и след това се прилага човешки хорионгонадотропин за предизвикване на овулация. Лечебното наблюдение, процедурите по вземане на яйцеклетки и оплождане се извършват съгласно установената практика в специализирано лечебно заведение.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчностНе е необходимо коригиране на дозата.

Инструкции за въвеждане на лекарството:

1. Поставете пациента в удобна позиция с леко повдигната горна част на тялото. Третирайте мястото на въвеждане на предната коремна стена. Използвайте местна упойка, ако е необходимо.

2. Отворете плика по линията със стрелки и извадете апликатора на спринцовката. При добра светлина проверете за наличие на имплант в прозорчето на спринцовката (фиг. 1).

3. Внимателно отстранете (по посока на стрелката) пластмасовия предпазител от буталото (фиг. 2). Отстранете капачката от иглата. Не се опитвайте да премахнете въздушните мехурчета от спринцовката и иглата, за да не изтръгнете случайно импланта от спринцовката.

4. Използвайте палеца и показалеца си, за да оформите кожна гънка на предната коремна стена под пъпната линия. Спринцовката трябва да се държи за тялото на 2 cm от основата на иглата. Иглата се вкарва подкожно под остър ъгъл (30-45°), с разрез до кожата, докато тялото на спринцовката докосне кожата на пациента (фиг. 3).

5. Не поставяйте иглата интрамускулно или интраперитонеално. Неправилното захващане на иглата и неправилният ъгъл на вкарване са показани на фиг. четири.

6. Натиснете буталото докрай надолу, за да поставите импланта и да активирате предпазния механизъм. В този момент може да чуете „щракване“ и да почувствате, че предпазителят автоматично се разтяга, за да покрие иглата. Предпазният механизъм няма да се активира, ако буталото не е натиснато докрай.

7. Отстранете спринцовката, както е показано на фиг. 5 и оставете предпазителя да се движи, докато покрие напълно иглата. Изхвърлете използваната спринцовка по одобрен начин за остри предмети.

Странични ефекти

Често

- "горещи вълни", изпотяване, еректилна дисфункция, което рядко налага прекъсване на лечението

Често

Намален глюкозен толеранс

Парестезия

Компресия на гръбначния мозък

Сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт

Кожен обрив (обикновено изчезва без прекъсване на лекарството)

Временно засилване на болката в костите при пациенти с рак на простатата

в началото на лечението

гинекомастия

Локални реакции под формата на подкожни кръвоизливи на мястото на инжектиране

Качване на тегло

Рядко

Артралгия

Отделни случаи на запушване на уретерите

Напълване и чувствителност на гърдите

Рядко

Анафилактични реакции

Много рядко

Психотично разстройство

изолирани случаи

алопеция

Жени:

Често

- "горещи вълни", изпотяване и намалено либидо при жени, което рядко налага прекъсване на терапията

Сухота на вагиналната лигавица, промяна в размера на млечната жлеза

- локални реакции под формата на подкожни кръвоизливи на мястото на инжектиране

Често

Главоболие, промени в настроението, включително депресия

Парестезия

Артериална хипо- или хипертония (преходни промени в кръвното налягане, в някои случаи изискващи спиране на лекарството)

Вагинално кървене в началото на лечението (спира спонтанно)

Обрив, алопеция

Артралгия

Чувствителност на тумора и временно засилване на признаците и симптомите на заболяването по време на началния период на лечение при пациенти със злокачествени заболявания млечна жлеза (лекува се симптоматично)

Намалена костна минерална плътност

Качване на тегло

Рядко

Реакции на свръхчувствителност

Хиперкалциемия в началния период на лечение при пациенти със злокачествени заболявания на гърдата с костни метастази

Рядко

Анафилактични реакции

Образуване на кисти на яйчниците

Синдром на овариална хиперстимулация (OHSS) със Zoladex ® 3,6 mg в комбинация с гонадотропин

Много рядко

Апоплексия и тумор на хипофизата

Психотично разстройство

изолирани случаи

Дегенеративни промени в фиброидите.

Противопоказания

Свръхчувствителност към гозерелин или други аналози на GnRH, както и към помощните компоненти на лекарството

Бременност и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Золадекс ® , причинявайки аменорея, в комбинация с препарати, съдържащи желязо, повишава нивото на хемоглобина и съответните хематологични параметри при жени с миома на матката и съпътстваща анемия.

специални инструкции

мъже

Използвайте Zoladex с повишено внимание ® 3,6 mg при мъже с особен риск от запушване на уретера или компресия на гръбначния мозък. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани през първия месец от лечението. В случай на компресия на гръбначния мозък или бъбречна недостатъчност поради обструкция на уретера, трябва да се предпише стандартно лечение на тези усложнения.

Помислете за започване на антиандроген (напр. ципротерон ацетат 300 mg дневно за три дни преди и три седмици след започване на Zoladex). ® ) в началото на аналоговата терапия с GnRH, тъй като се съобщава за предотвратяване на възможни усложнения от повишени серумни нива на тестостерон по време на началната фаза на лечение.

Когато приемате Золадекс ® вероятно намален глюкозен толеранс. Това може да се прояви като захарен диабет или загуба на гликемичен контрол при пациенти с предшестващ захарен диабет. Поради това се препоръчва проследяване на нивата на кръвната захар.

Жени

Употребата на GnRH агонисти при жени може да доведе до намаляване на костната минерална плътност. След две години лечение на ранен рак на гърдата средната загуба на костна минерална плътност е 6,2% и 11,5% съответно в шийката на бедрената кост и лумбалния гръбнак. Установено е, че тази загуба е частично обратима след една година проследяване след лечението, със степен на възстановяване до 3,4% и 6,4% от изходното ниво съответно в шийката на бедрената кост и лумбалния гръбнак, въпреки че тези нива на възстановяване се основават на много ограничени данни.

Беше отбелязано, че при пациенти, получаващи Zoladex ® при ендометриоза, допълнителната хормонозаместителна терапия (ежедневен естроген и прогестоген) намалява загубата на костна минерална плътност и вазомоторните симптоми.

Золадекс ® трябва да се използва с повишено внимание при жени с анамнеза за метаболитно заболяване на костите.

Използването на Zoladex ® може да доведе до увеличаване на цервикалното съпротивление, трябва да се внимава при разширяване на шийката на матката.

Золадекс ® трябва да се използва като част от асистираната репродукция само под наблюдението на специалист с опит в тази област.

Както при други агонисти на GnRH, са отбелязани случаи на OHSS, свързани с употребата на Zoladex. ® (3,6 mg) в комбинация с гонадотропин. Смята се, че регулирането на хипофизата с помощта на депо дозираната форма в някои случаи увеличава нуждата от гонадотропини. Цикълът на стимулация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от развитие на СОХС. В случай на употреба на човешки хорионгонадотропин е необходимо внимателно клинично наблюдение. Ако е необходимо, спрете приема на човешки хорионгонадотропин (hCG).

Препоръчва се Золадекс да се използва с повишено внимание. ® 3,6 mg при асистирана репродукция при пациенти със синдром на поликистозни яйчници, тъй като могат да бъдат стимулирани голям брой фоликули.

По време на лечението и до възстановяване на менструацията трябва да се използват нехормонални методи за контрацепция.

Възобновяване на менструацията след края на лечението със Zoladex ® 3,6 mg може да се забави при някои пациенти. В редки случаи някои жени могат да получат менопауза по време на лечение с аналози на GnRH, без да възобновят менструацията след края на терапията.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Няма информация, че Zoladex ® 3,6 mg води до влошаване на тези дейности. Въпреки това, предвид страничните ефекти като главоболие, се препоръчва повишено внимание при шофиране или работа с машини.

Предозиране

Няма данни за предозиране при хора. В случай на неволно приложение на Zoladex ® преди термина или при по-висока доза не е имало клинично значими нежелани реакции. В случай на предозиране на пациента трябва да се приложи симптоматично лечение.

Форма за освобождаване и опаковка

1 имплант се поставя в апликатор за спринцовка, оборудван със защитен механизъм.

1 брой апликатор за спринцовка е поставен в плик от алуминиево фолио, върху който е приложено указание за използване на спринцовката под формата на картонче.

1 плик, заедно с инструкции за използване на спринцовката на държавен език и инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставя в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Опаковчик

AstraZeneca UK Limited, Macclesfield, Cheshire, SK 10 2NA UK.

Притежател на удостоверение за регистрация

AstraZeneca UK Limited, Великобритания

Име, адрес и данни за контакт (телефон, факс, електронна поща) на организацията на територията на Република Казахстан, отговорна за следрегистрационното наблюдение на безопасността на лекарствения продукт

Представителство на ЗАК AstraZeneca U-Key Limited, ул. Науризбай батир 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

електронна поща: [имейл защитен]

Прикачени файлове