Списък на блокерите на калциевите канали. Преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, видове групови лекарства. Показания за назначаване на блокери на калциевите канали в кардиологичната практика

калциеви антагонисти(съкратено АК) е важна група лекарства в кардиологията. Те се използват предимно за лечение на артериална хипертония(AG). Калциевите антагонисти имат друго име (синоним) - блокери на калциевите канали(съкратено - БКК). Терминът BKK се използва по-рядко от AK. Не забравяйте да запомните, че BKK е същото като AK.

Механизъм на действие на калциевите антагонисти

В нашето тяло има няколко вида клетъчни мембрани. калциеви канали, които могат да пропускат Ca 2+ йони в една посока (навътре или навън). калциевите канали са няколко вида. Всички използвани в кардиологията калциеви антагонисти действат само върху бавни L-тип канали, които са в набраздени миокардни мускулни клетки(както в проводимите, така и в контрактилните клетки) и в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. калциевите канали се активират катехоламини (епинефрин, норепинефрин). По този начин за нормалното функциониране на калциевите канали са необходими едновременно както калциеви йони, така и (нито) адреналин, следователно едновременната употреба на калциеви антагонисти и бета-блокери е изпълнена с прекомерно инхибиране на активността на калциевите канали (по отношение на кръвта съдове, това не е толкова ужасно, но двойният ефект върху миокарда може да доведе до бавна атриовентрикуларна проводимостс развитието на AV блокада с различна степен).

калциеви антагонисти(гр. анти- против, агон- борба; буквален превод - калциеви борци) блокират потока на калций през калциевите канали в клетъчните мембрани от междуклетъчното пространство към мускулните клетки на сърцето и кръвоносните съдове. Калцият е от съществено значение за мускулната контракция. Колкото по-висока е концентрацията на калций в клетката, толкова по-голяма е силата на свиване.

Калциеви добавки (напр. калциев хлорид) забранено е инжектирането интрамускулнопоради опасност от неконтролирано силно и продължително мускулно свиване, което ще доведе до притискане на кръвоносните съдове и некроза (некроза) на мускула с образуване на абсцес (голям абсцес). Разрешени са добавки с калций само венозно.

Поради енергоемката работа за отстраняване на калциевите йони от клетката Концентрацията на Ca 2+ навън е 25 пъти по-високаотколкото вътре в клетката (говорим за сърцето). Поради разликата в концентрациите, калциевите йони постоянно се стремят да проникнат в клетката. В края на мускулната контракция калциевите йони се отстраняват активно от клетката. йонни помписрещу разликата в концентрациите, което изисква разход на енергия (АТФ).

Тук е редно да припомним rigor mortis механизъм. то е сигурен знак за смърт, отнася се до ранни трупни промении се състои в втвърдяване и скованост на мускулите на трупа. След смъртта доставката на кислород към клетките спира, АТФ вече не се образува. Калциевите йони постепенно проникват в клетката поради разликата в концентрациите. В този случай калцият не може да бъде изведен от клетката чрез йонни помпи, т.к това е енергозависим процес. В резултат на това, няколко часа след смъртта, концентрацията на калций в мускулните клетки пасивно се повишава до желаното ниво и започва rigor mortis. Достига максимум един ден след смърттаи след това започва постепенно да отслабва поради ензимното разрушаване на мускулните протеини. Ако преди смъртта е имало конвулсии, след това интравитална мускулна контракция незабавнопреминава в rigor mortis.

Диетичен прием на калций и кръвно налягане

Изследванията на учените са показали това диета, богата на калций(например при висок прием на млечни продукти), може да понижи нивата на кръвното налягане при 3-5 mmHg. Смята се, че хормоните, които повишават нивото на калций в организма ( паратироиден хормон, атриопептид и витамин D3), също повишават кръвното налягане чрез вазоконстрикция и активиране на симпатоадреналната система. Диета, богата на калций, възстановява нивата на тези хормони и следователно нивото на кръвното налягане. Въпреки това, ефектът от богатата на калций диета се наблюдава само при хора с ниски изходни нива на калций в кръвта.

Проучванията върху животни показват, че прекомерни нива на калцийв кръвта също може да доведе до артериална хипертония.

Класификация на блокерите на калциевите канали

Обикновено се използва класификация по химична структура, но е трудно да се запомни (напр. дихидропиридинови препарати), така че аз опростено предпочитам да разделя блокерите на калциевите канали, използвани в кардиологията, за 2 групипо изходни лекарства и общи свойства:

№ 1. Верапамилова група(лекарствата действат както върху мускулната тъкан на сърцето, така и върху съдовете):

• верапамил(единственото налично лекарство от групата),
• галопамил(не се предлага в аптеките в Русия и Беларус според търсенето на аптеки на уебсайтовете www.poisklekarstvo.ruили tab.by),
• дилтиазем(предлага се в аптеките. Различава се по химичен строеж от верапамил и галопамил, но по свойства принадлежи към тази група),
• клентиазем(не се предлага в аптеките на Руската федерация и Република Беларус, химическа структура, подобна на дилтиазем).

№ 2. група нифедипин, или дихидропиридинови препарати(действат само върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове):

• нифедипин(предшественик на групата)
• амлодипин, лерканидипин(това са съвременни лекарства от ново поколение с честота на приложение 1 път на ден),
• фелодипин, нимодипин(регистриран в Руската федерация, но не и в Република Беларус),
• нитрендипин, лацидипин, никардипин, исрадипин(всички те не се предлагат в аптеките на Руската федерация и Република Беларус).

От цялата BKK класификация е желателно неспециалистите да знаят три основни неща (по-късно ще навляза по-подробно):

1. разликите в точките на приложение на лекарствата (сърце или кръвоносни съдове) водят до големи разлики в страничните ефекти и противопоказанията,
2. лекарства от групата верапамилдействат както върху миокарда, така и върху съдовете, така че те Несъвместим(!) С ,
3. лекарства от групата нифедипин(дихидропиридинови производни) действат само върху съдовете, следователно възможна е комбинация с бета-блокерии дори се препоръчва за нифедипин.

Ако се подходи строго научно, тогава верапамилефектът върху гладката мускулатура на съдовете надвишава ефекта върху миокарда с 1,4 пъти, в дилтиазема- 7 пъти и нифедипин- 14 пъти. Ето защо верапамилпо-силно от всички други АК действа върху миокарда, дилтиаземпросто се приписва на групата на верапамил, а ефектът на нифедипин върху миокарда се пренебрегва поради неговата незначителност.

Сравнение на калциеви антагонисти с бета-блокери

Как действат блокерите на калциевите канали подобен на, но ефектите им зависят от това за коя група лекарства става въпрос (група верапамилили нифедипин). L-тип калциевите канали могат да прехвърлят калций в клетката само след като се активират от катехоламини ( епинефрин, норепинефрин). Това означава, че комбинираното използване на CCB и бета-блокер потенцира(драматично засилва) действието на всяко лекарство поотделно. За групата на верапамил тази комбинация е доста опасна. Верапамил и дилтизем никога не трябва да се дават на един и същи пациент едновременно с бета-блокери поради риск от тежък блок на атриовентрикуларната проводимост (AV блок) и сърдечен арест.

За разлика от бета-блокерите, всички калциеви антагонисти:

• не стесняват бронхите и следователно са безопасни за употреба при пациенти с бронхиална астма,
• не влошават липидния профил на кръвта (т.е. не повишават съдържанието), до известна степен намаляват вискозитета на кръвта.

L-тип калциеви антагонисти също включват лекарства разширяване на мозъчните съдове: цинаризин, флунаризин. Аптеките продават само първото лекарство ( цинаризин), което подобрява кръвообращението в мозъка и намалява главоболието, шума в ушите, повишава устойчивостта на нервните клетки към липса на кислород. Цинаризин действа главно върху мозъчните съдове и почти не влияе върху кръвното налягане и сърдечната честота. Предписва се при атеросклероза на мозъчните съдове, за лечение на исхемични инсулти, вестибуларни нарушения (замаяност, шум в ушите и др. поради проблеми във вътрешното ухо), нарушения на периферното кръвообращение (т.е. в крайниците).

Блокерите на калциевите канали често се предписват срещу високо кръвно налягане, както и редица други заболявания. Тези лекарства имат ясни показания за употреба и изискват задължително спазване на противопоказанията.

Препарати и техните видове

Калциевите антагонисти или блокерите на калциевите канали (CCB) са голяма група лекарства със същия механизъм на действие, но се различават един от друг по състав, структура и някои свойства (абсорбция, екскреция, ефект върху работата на сърцето). Друго правилно наименование на групата е бавните блокери на калциевите канали.

Описаните лекарства принадлежат към първата линия, те се използват като антихипертензивни лекарства.

Обикновено при артериална хипертония тези лекарства нормализират нивото на кръвното налягане и ако са неефективни, те се заменят или комбинират с други лекарства (бета-блокери, ACE инхибитори). За предпочитане е да се лекуват с тях хора в напреднала възраст, при наличие на нарушения на периферния кръвен поток, увреждане на бъбреците, ангина пекторис. Има няколко групи калциеви антагонисти, ето основните от тях:

Също така, всички лекарства могат да бъдат разделени на такива, които увеличават сърдечната честота или тези, които го намаляват (последните са подобни по механизъм на бета-блокерите). Според времето на развитие се разграничават четири поколения лекарства. Нифедипин принадлежи към първия, нимодипин към втория, амлодипин към третия, цилнидипин може да се припише на лекарства от последното поколение.

Нифедипинова група - лекарства

Калциевите йони играят важна роля в цялото тяло. Калцият е необходим за костите, помага за зарастването им при фрактури, заедно с магнезия помага при крампи на краката. Елементът контролира и сърдечните контракции – отговаря за нормалната функция на миоцитите. Ако има излишък от елемента или ако отделянето му е нарушено, настъпва повреда на помпената функция и повишаване на налягането. BKK помага за решаването на проблема.

Най-често сред списъка с лекарства лекарите предписват дихидропиридинови производни, които иначе се наричат ​​групата на нифедипин. Последният е първият разработен BPC, който има положителен ефект върху кръвоносните съдове. Има следните ефекти:

• забавя проникването на калций в кардиомиоцитите, гладките мускулни влакна на артериите;
• дава антиангинозно, хипотензивно действие;
• намалява тонуса на артериите, без да засяга тонуса на вените;
• разширява лумена на периферните и коронарните съдове;
• намалява нуждата от кислород на миокарда.

Лекарствата не засягат ритъма на сърцето, не инхибират проводимостта. При пациенти със сърдечна недостатъчност, захарен диабет, при тези, които са на хемодиализа, лекарството се използва само в болнични условия. Основни показания:

• облекчаване на пристъпи на ангина;
• хипертония;
• Болест на Рейно;
• хипертонична криза.

Със същото лекарствено вещество са разработени по-скъпи препарати, които се различават по степен на пречистване, вид на освобождаване и марка на производителя - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Calcigard, тяхната цена е 200-600 рубли. Към групата на дихидропиридините спадат също Нимодипин (Нимотоп), Амлодипин (Амловас, Норваск).

Верапамилова група – представители

Производните на верапамил принадлежат към групата на фенилалкиламините, те имат изразен ефект върху проводимостта в миокарда. Тяхната отличителна черта е ефектът върху синусовия възел - пейсмейкъра, тъй като работата на клетъчните мембрани в него се дължи на наличието на калциеви йони.

Верапамилът няма ефект върху проводната система на вентрикулите - деполяризацията там зависи от натриевите йони.

Верапамил има силен антиангинален ефект - той се проявява в резултат на директното действие на лекарството, както и поради ефекта върху артериалния тонус в периферията. Лекарството се предписва като допълнително лекарство за кардиомиопатия, тъй като намалява тонуса на стените на миокарда. Други показания:

• суправентрикуларни аритмии;
• стабилна ангина пекторис без вазоспазъм;
• пароксизмална и други видове тахикардия;
• предсърдна тахиаритмия;
• предсърдно трептене;
• суправентрикуларен екстрасистол;
• хипертония, кризисни състояния;
• белодробна хипертония.

Има и редица други лекарства на базата на Veropamil - Isoptin (440 рубли), Tarka (760 рубли). Второто поколение лекарства от тази група е представено от галопамил и лекарство, базирано на него, което се нарича Procorum.

Дилтиазем и неговите аналози

Бензодиазепините са по-слаби от нифедипина, засягат кръвоносните съдове, сърцето. Смята се, че те заемат средно положение между верапамил и нифединин, те са лекарства от трето поколение. Отличителни черти:

• умерено потискане на синусовия възел;
• умерено намаляване на функцията на атриовентрикуларния възел;
• леко понижение на кръвното налягане.

Основното лекарство на групата е Дилтиазем (150 рубли). Има антиангинозни, хипотензивни, антиаритмични свойства, намалява контрактилитета на миокарда, намалява сърдечната честота, увеличава коронарния кръвоток и намалява нуждата на сърцето от кислород. Също така, лекарството допринася за увеличаване на бъбречния и церебралния кръвен поток. След приема на лекарството количеството калциеви йони в миокардните клетки намалява, което осигурява описаните по-горе ефекти.

Дилтиазем се предлага под формата на обикновени таблетки и форми с удължено освобождаване (Diltiazem SR). Най-често се предписва за ангина пекторис, комбинирана с артериална хипертония, с коронарна артериална болест, ангина на Prinzmetal. Не е желателно да се правят комбинации от лекарства с бета-блокери, така че е възможно да се увеличи отрицателният ефект върху проводната система на сърцето.

Група цинаризин

Това лекарство и неговите аналози имат малко по-различни показания за употреба. Те разширяват в по-голямата си част съдовете на мозъка и имат непряк и незначителен ефект върху сърцето.

Цинаризин може да се използва при главоболие и мигрена - премахва съдовия спазъм.

Сред показанията за лечение с цинаризин са замаяност, загуба на паметта, шум в ушите, нарушено внимание. Лекарството в комплексната терапия е показано при болест на Мениер, лабиринтит, нистагъм с различна етиология. Други показания:

• морска болест;
• нарушения на церебралната циркулация (хронични);
• нарушения на периферното кръвообращение;
• Болест на Рейно;
• акроцианоза;
• язви по крайниците при диабет, разширени вени.

Цинаризин също е част от лекарството Stugeron, а в комбинация с пирацетам - в лекарството Fecetam, Omaron. Второто поколение от групата е представено от активното вещество флунаризин, което е основата за създаването на редица лекарства за мигрена.

Четвъртото поколение лекарства включва доста ограничен списък. Цилнидипин е в списъка на блокерите на калциевите канали от последно поколение. Лекарството принадлежи към групата на дихидропиридините, поради което е най-широко предписано за лечение на артериална хипертония, коронарна артериална болест. Лекарството има висока селективност към бавните калциеви тубули.

Цилнидипин е обещаващо лекарство, разработено от японски учени през 2000-те години. Той е най-широко използван в Япония, в Русия е представен от оригинални и различни генерични лекарства. Предимствата на лекарството са:

• безопасност за пациентите;
• висока ефективност срещу хипертония;
• няма неблагоприятни ефекти върху сърдечната честота, пулса;
• подобряване на свойствата на артериалните стени;
• годност за употреба при възрастни хора.

Лекарството помага при стресова хипертония, със сутрешно повишаване на налягането. Освен това има нефропротективен ефект и може да се използва при пациенти със захарен диабет. При коронарна артериална болест агентът дава допълнителен ефект под формата на подобряване на липидния профил.

Противопоказания и странични ефекти

Повечето калциеви антагонисти са забранени за пиене в острия период на инфаркт на миокарда, ако тези противопоказания се пренебрегнат, рискът от сърдечна смърт се увеличава значително. Също така сред забраните за терапия са:

• прединфарктно състояние, нестабилна стенокардия;
• артериална хипотония;
• тахикардия - за група лекарства с нифедипин;
• брадикардия - за група лекарства с верапамил;
• остра сърдечна недостатъчност;
• възраст до 12-18 години в зависимост от лекарствената група и конкретното лекарство;
• кърмене, бременност;
• последните етапи на бъбречна, чернодробна недостатъчност (забраната не е от значение за всички лекарства).

Страничните ефекти са при всяко лекарство, най-често включват главоболие, треска, силно спадане на налягането. Редица пациенти имат периферен оток, развитие на тахикардия. Много лекарства, когато се приемат дълго време, се проявяват като запек, повишаване на чернодробните тестове и кожен обрив. Цинаризин може да увеличи симптомите на болестта на Паркинсон.

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони в клетките, се наричат ​​калциеви блокери (бавни калциеви канали). Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на коронарна болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

📌 Прочетете тази статия

Обща информация за блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различна структура, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но те са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране на преноса на калциеви йони през мембраната.

Сред тях са лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, кръвоносните съдове, селективно (селективно) и неселективно действие. Често в едно лекарство има блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията от около 50 години, което се дължи на следните предимства:

• клинична ефикасност при миокардна исхемия;
• лечение и профилактика;
• намаляване на риска от усложнения и смъртност от сърдечни заболявания;
• добра поносимост и безопасност дори при дълги курсове;
• липса на пристрастяване;
• няма отрицателен ефект върху метаболитните процеси, натрупване на пикочна киселина;
• може да се използва при пациенти с бронхиална астма, диабет, бъбречни заболявания;
• не намалявайте умствената или физическата активност, потентността;
• имат антидепресантни ефекти.

Механизмът на действие на лекарствата

Основното фармакологично действие на CCB е инхибирането на прехода на калциеви йони от извънклетъчното пространство към мускулните влакна на сърцето и съдовите стени през бавни канали тип L. При дефицит на калций тези клетки губят способността си да се свиват активно, следователно, настъпва релаксация на коронарните и периферните артерии.

Освен това употребата на лекарства се проявява по следния начин:

• миокардната нужда от кислород намалява;
• подобрява толерантността към физическо натоварване;
• ниското съпротивление на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
• кръвният поток се активира в исхемичните зони, увреденият миокард се възстановява;
• движението на калций в възлите и влакната на проводящата система се инхибира, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
• адхезията на тромбоцитите и производството на тромбоксан се забавят, течливостта на кръвта се увеличава;
• има постепенна регресия на левокамерната хипертрофия;
• пероксидацията на мазнините значително намалява, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Ефектът на калциевите антагонисти върху процеса на атеросклеротични лезии на артериите и вените ви позволява да повлияете на основната причина за коронарна и хипертония.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, която запушва артериите, предотвратява стесняването на коронарните съдове и спира растежа на гладката мускулатура на съдовата стена.

Използване на антиангинални или селективни блокери

Основните показания за употребата на BPC са такива заболявания:

• първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетка понижават кръвното налягане за 10 минути);
• ангина пекторис в покой и усилие (при брадикардия и блокада, хипертония се използва нифедипин и - или дилтиазем);
• тахикардия, трептене, лекувани с верапамил;
• остри нарушения на церебралния кръвен поток (Нимотоп);
• хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, мигренозно главоболие (цинаризин);
• (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
• (Коринфар, Лаципил).

Не по-малко ефективна беше употребата на калциеви антагонисти при бронхоспазъм, заекване, алергии (цинаризин), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер и хроничен алкохолизъм.

Гледайте видеоклипа за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Има общи ограничения за предписване на блокери на калциевите канали. Те включват:

• синдром на депресия на синусовия възел,
• , инфаркт (риск от усложнения),
• ниско кръвно налягане,
• остри прояви на сърдечна недостатъчност,
• тежка бъбречна или чернодробна патология,
• бременност, кърмене, детство.

В допълнение, лекарства, съдържащи верапамил или негови аналози, са противопоказани при блокиране на импулсната проводимост и нифедипин при тахикардия.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, инфаркт, лекарства с кратко действие като нифедипин са особено опасни. Тежка циркулаторна недостатъчност не се лекува с верапамил или дилтиазем.

Видове бавни блокери на калциевите канали

Тъй като групата BPC комбинира хетерогенни лекарства, бяха предложени няколко варианта за класификация. Има три поколения лекарства:

• първият - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• вторият - Gallopamil, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• третият - Леркамен, Занидип, Нафтопидил.

Според ефекта върху основните клинични симптоми се разграничават следните подгрупи:

• разширяване на периферните артериоли - нифедипин, фелодипин;
• подобряване на коронарния кръвоток - амлодипин, фелодипин;
• понижаване на контрактилитета на миокарда - верапамил;
• инхибиторна проводимост и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура БКК се подразделят на:

• Нифедипинова група - Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Предимно разширяване на периферните артерии.
• Верапамилова група - Isoptin, Veranorm, Procorum. Те действат върху миокарда, инхибират провеждането на сърдечен импулс през предсърдията, не засягат съдовете.
• Дилтиаземова група - Кардил, Клентиазем. Влияят еднакво на сърцето и кръвоносните съдове.
• Група цинаризин - Stugeron, Nomigrain. Разширете главно мозъчните съдове.

Лекарства от 3-то поколение

Калциевите блокери от първо поколение се характеризират с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действие и бързо елиминиране от тялото. Това изисква често приложение и достатъчно високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са в кръвта дълго време, тяхната абсорбция е много по-висока.

Третото поколение BKK е представено от Lerkamen. Прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в нея и бавно се измива. Затова, въпреки кратката циркулация в кръвта, ефектът му е дълготраен. Използвайте лекарството 1 път на ден, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобно за пациента.

Действието на Lerkamen се проявява в отпускането на стените на кръвоносните съдове, не намалява контрактилитета на миокарда, което го прави най-безопасното средство за лечение на хипертония или стенокардия със слабост на сърдечния мускул.

В същото време лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

• подобрява мозъчното кръвообращение,
• предпазва мозъчните клетки от разрушаване
• действа като антиоксидант
• разширява артериите на бъбреците, инхибира тяхната склероза,
• има изразен хипотензивен ефект,
• се отнася до кардио-нефро- и церебропротектори.

Странични ефекти:

• главоболие,
• оток,
• спад на налягането,
• зачервяване на лицето,
• чувство на горещи вълни,
• повишен сърдечен ритъм,
• инхибиране на проводимостта на сърдечния импулс.

Верапамил инхибира проводимостта и функцията на автоматизма, може да причини блокада и асистолия. По-рядко: запек, нарушено храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Блокерите на бавните калциеви канали ефективно понижават кръвното налягане, при дълъг курс на лечение предотвратяват хипертрофия на миокарда, предпазват вътрешната обвивка на кръвоносните съдове от атеросклеротичния процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и честотата на усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към физическо натоварване и нямат изразени странични ефекти.

Прочетете също

Съвременните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с най-малко последствия. Какви лекарства по избор предписват лекарите?

По правило лечението се свежда до корекция на антихипертензивната терапия и назначаването на лекарства, които подобряват микроциркулацията в тъканите. При неефективността на тези методи е показана хирургическа интервенция.

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (КА) са лекарствени вещества, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките през калциевите канали.

Калциевите канали са протеинови структури, през които калциевите йони влизат и излизат от клетката. Тези заредени частици участват в образуването и провеждането на електрически импулс, а също така осигуряват свиване на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват активно в терапията, хипертония и.

Тези лекарства забавят навлизането на калций в клетките. Това разширява коронарните съдове, подобрява притока на кръв в сърдечния мускул. В резултат на това се подобрява снабдяването на миокарда с кислород и отстраняването на метаболитните продукти от него.

Чрез намаляване на сърдечната честота и контрактилитета на миокарда, АК намаляват нуждата на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, тоест способността му да се отпусне.
АК разширяват периферните артерии, помагайки за понижаване на кръвното налягане.

Някои лекарства от тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("залепването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват антиатерогенни свойства, подобрявайки метаболизма на холестерола. АА защитават клетките, като инхибират липидната пероксидация и забавят освобождаването на опасни лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация в зависимост от химичната структура

АА се разделят на три групи в зависимост от тяхната химична структура. Във всяка от групите са изолирани препарати от I и II поколения, които се различават помежду си по селективност ("насоченост") на действие и продължителност на ефекта.

AK класификация:
Производни на дифенилалкиламина:

• 1-во поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2-ро поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.

Бензотиазепинови производни:

• 1-во поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
• 2-ро поколение: Алтиазем.

Производни на дихидропиридин:

• 1-во поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2-ро поколение: амлодипин (Norvasc), исрадипин (Lomir), никардипин (Carden), нимодипин, низолдипин (Siscor), нитрендипин (Bypress), риодипин, фелодипин (Plendil).

Производните на дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действат както на сърцето, така и на кръвоносните съдове. Имат изразено антиангинозно, антиаритмично, хипотензивно действие. Тези лекарства намаляват сърдечната честота.

Дихидропиридиновите производни разширяват кръвоносните съдове, имат антихипертензивен и антиангинален ефект. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства предизвикват повишаване на сърдечната честота. Техният ефект при ангина пекторис е по-изразен, отколкото при първите две групи.

Понастоящем широко се използват дихидропиридинови производни от второ поколение, по-специално амлодипин. Имат продължително действие и се понасят добре.

Показания за употреба

ангина пекторис

За продължителна терапия се използват верапамил и дилтиазем. Те са най-показани при млади пациенти със съчетание на ангина пекторис със синусова брадикардия, артериална хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия и склонност към диария. Допълнителни индикации за избора на тези лекарства са цереброваскуларна недостатъчност.

В много случаи е показана комбинирана терапия, съчетаваща дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията на АА с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокери и верапамил може да се използва с голямо внимание, за да се избегне възможна тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушения на сърдечната проводимост и намален контрактилитет на миокарда.

инфаркт на миокарда

При трансмурален миокарден инфаркт („с Q зъбец”) АК не са показани.

Хипертонична болест

АА са в състояние да предизвикат обратно развитие, да предпазват бъбреците и да не причиняват метаболитни нарушения. Поради това те се използват широко при лечение на хипертония. Особено показани са производните на нифедипин II поколение (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани при комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис, нарушения на липидния метаболизъм и обструктивни бронхиални заболявания. Помагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Нимотоп" е особено показано при комбинация от хипертония и мозъчно-съдова недостатъчност. В случай на ритъмни нарушения и хипертония е особено препоръчително да се използват лекарства от групата на верапамил и дилтиазем.

Нарушения на сърдечния ритъм

При лечението на аритмии се използват лекарства от групата на верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства инхибират механизма за повторно влизане при суправентрикуларни тахикардии.

АК се използват за спиране и предотвратяване на пристъпи на суправентрикуларна тахикардия. Те също помагат за намаляване на сърдечната честота по време на. Тези лекарства се предписват и за лечение на суправентрикуларен екстрасистол.

При вентрикуларни аритмии АК са неефективни.

Странични ефекти

АК причиняват вазодилатация. В резултат на това може да се появят замайване, главоболие, зачервяване на лицето и сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус се появява оток на краката, глезените и стъпалата. Това важи особено за препаратите с нифедипин.
АК влошават способността на миокарда да се съкращава (отрицателен инотропен ефект), забавят сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект), забавят атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези нежелани реакции са по-изразени при производните на верапамил и дилтиазем.

При използване на препарати с нифедипин са възможни запек, диария, гадене и в редки случаи повръщане. Употребата на верапамил във високи дози при някои пациенти причинява тежък запек.
Доста рядко е да се появят кожни нежелани реакции. Те се проявяват със зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи е вероятно развитието на синдром на Lyell.

синдром на отнемане

След рязко спиране на приема на АА, гладката мускулатура на коронарните и периферните артерии става свръхчувствителна към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Може да се прояви чрез увеличаване на пристъпите на ангина, повишаване на кръвното налягане. Оттеглянето е по-рядко срещано в групата на верапамил.

Противопоказания

Поради разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Производните на верапамил и дилтиазем не трябва да се предписват при атриовентрикуларен блок, систолна дисфункция на лявата камера, кардиогенен шок. Те са противопоказани при нива на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. чл., както и с антероградна проводимост по допълнителен път.

Лекарствата от групата на верапамил и дилтиазем са относително противопоказани при дигиталисова интоксикация, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута) и склонност към тежък запек. Не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, защото в този случай има опасност от рязко понижаване на кръвното налягане.

Тази информация е предназначена за здравни и фармацевтични специалисти. Пациентите не трябва да използват тази информация като медицински съвет или препоръки.

Блокери на калциевите канали

По-голямата част от руския пазар за блокери на калциевите канали се формира от внос. Търсенето на цинаризин и нифедипин почти напълно се покрива от внос. 　

Механизъм на действие на блокерите на калциевите канали

Калциевите йони са от съществено значение за поддържане на работата на сърцето. Влизайки в клетката, калциевите йони активират метаболитните процеси, увеличават консумацията на кислород, предизвикват мускулна контракция, повишават възбудимостта и проводимостта. Ca 2+ йони навлизат в клетката през йон-селективни калциеви канали, които се намират във фосфолипидната мембрана на сърдечните клетки. Мембраната отделя цитоплазмата от междуклетъчната среда. Всички Ca 2+ канали са разделени на две големи групи: волтаж-зависими и рецептор-зависими. От своя страна, в зависимост от проводимостта, живота в отворено състояние, скоростта на активиране или инактивиране, зависимите от напрежение Ca 2+ канали се разделят на четири типа: дихидропиридин-чувствителни Ca 2+ канали от L-тип, Ca 2+ - и R-тип. В сърдечно-съдовата система има L-тип калциеви канали, които регулират навлизането на калций в гладкомускулните влакна и пряко влияят върху процеса на свиване. Когато се активират, каналите образуват мигновени йон-селективни пори, през които Ca 2+ йони проникват в клетката по посока на концентрационния градиент. Това води до потенциална разлика, която се измерва като мембранен потенциал между цитоплазмата и извънклетъчната течност. Движението на йони в и извън клетката връща потенциала на мембраната до първоначалното ниво.

При повишено натоварване на сърцето компенсаторните механизми не могат да се справят с претоварването и се развива остра сърдечна недостатъчност. В същото време в сърдечния мускул има прекомерно натрупване на натриеви и калциеви йони вътре в клетките, нарушение на синтеза на високоенергийни съединения, подкиселяване на вътреклетъчната среда, последвано от нарушение на процесите на свиване и релаксация на сърдечните мускулни влакна. Това води до намаляване на силата и скоростта на съкращаване на сърдечния мускул, увеличаване на остатъчния систоличен обем и диастолично налягане и разширяване на сърдечните кухини. И тъй като свиването на съдовите гладкомускулни клетки зависи от концентрацията на Ca 2+ в цитоплазмата, ако потиснете трансмембранния вход на Ca 2+ и количеството му в цитоплазмата на клетката, тогава неговата готовност за свиване ще намалее. Критичното увеличение на вътреклетъчния Ca 2+ може да доведе до клетъчно увреждане и смърт поради прекомерното му активиране с недостатъчно енергийно снабдяване.

Блокерите на калциевите канали (CCBs) намаляват доставката на Ca 2+ чрез калций L-канали. Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали се основава на факта, че те не влизат в никакъв антагонизъм с калциевите йони и не блокират тях, но влияят на тяхната модулация чрез увеличаване и/или намаляване на продължителността на различните фази на състоянието (фаза 0 - затворено канали, N1 и N2 - отворени канали) , и по този начин се променя калцийтекущ.

В резултат на това се намалява натоварването на миокарда и намалява тонуса на гладката мускулатура на артериите (вазодилатиращ ефект), понижава се високото кръвно налягане, променя се формирането на акционния потенциал (влияят на проводната система на сърцето, нормализират сърдечен ритъм), агрегацията на тромбоцитите намалява (рискът от тромбоза намалява), общото периферно съдово съпротивление (OPSS). Поради това блокерите на калциевите канали се използват широко в съвременната медицина.

Блокерите на калциевите канали или селективните калциеви антагонисти са група лекарства, които първоначално са били предназначени за лечение на ангина пекторис. Първото лекарство от тази група, верапамил, което е производно на добре познатия папаверин, е синтезирано в Германия през 1962 г. От края на 60-те - началото на 70-те години на миналия век е установено, че блокерите на калциевите канали имат не само антиангинален ефект, но и могат да намалят системното артериално налягане. Оттогава калциевите антагонисти са широко използвани при лечението на артериална хипертония (продължително високо кръвно налягане). Блокерите на калциевите канали също проникват добре в мозъчната тъкан и ограничават навлизането на калциеви йони в нервните клетки, което води до блокиране на калциево-зависимите механизми на невронална смърт (така наречената апоптоза) по време на остра церебрална исхемия. В това се проявява невропротективният ефект на блокерите на калциевите канали.

Основните показания за употребата на блокери на калциевите канали са:

Обхватът на BCC не се ограничава до кардиологията и ангионеврологията. Има 　други, по-тесни и 　по-малко известни показания за　предписване на тези лекарства. Те включват предотвратяване на студен бронхоспазъм, както и лечение на заекване, тъй като въпросните лекарства елиминират спазматичното свиване на диафрагмата. Цинаризин има антихистаминови свойства и може да се използва при незабавни алергични реакции - сърбеж по кожата, уртикария. Трябва да се отбележи, че напоследък CCB се използват във връзка с невропротективните и психотропните им свойства при комплексно лечение на болестта на Алцхаймер, хорея на Хънтингтън, сенилна деменция, алкохолизъм.

Ние изброяваме най-важните фармакологични ефекти на тези лекарства в областта на кардиохемодинамиката:

Фармакологичните свойства на различните CCBs се изразяват по различен начин. Разглежданите лекарства са разделени на 4 основни групи с малко различни хемодинамични ефекти:

Подгрупата на дихидропиридините е разделена на 3 поколения лекарства. Всяко следващо поколение превъзхожда предишното по ефикасност, безопасност и фармакокинетични параметри.

Класификация на блокерите на калциевите канали.

Маса 1.

Според продължителността на антихипертензивното действие калциевите антагонисти могат да бъдат разделени на следните групи:

Недостатъкът на краткодействащите лекарствени форми е както кратката продължителност на тяхното действие, така и резките промени в концентрацията в кръвта, което води до повишен риск от инсулт или инфаркт на миокарда. Всички блокери на калциевите канали са липофилни, 90-100% се абсорбират в храносмилателния тракт и се екскретират от тялото през черния дроб, но се различават значително по важни фармакокинетични параметри, като бионаличност и плазмен полуживот.

Източник: медицинско ръководство.

Лекарството трябва да е ефективно, да има възможно най-малко странични ефекти и да се справя с болестта по възможно най-добрия начин. Ако лекарството отговаря на всички изисквания, които се прилагат към него, то се счита за висококачествено.

Всички блокери на калциевите канали имат достатъчен брой странични ефекти, така че при избора на това лекарство трябва да бъдете много внимателни, за да не получите обратния ефект.

Блокерите на калциевите канали трябва да се използват систематично, поради което към тях се налагат определени изисквания:

Блокерите на калциевите канали не отговарят напълно на изискванията, всяко лекарство има своите предимства и недостатъци, които трябва да бъдат внимателно анализирани, преди да се предпише каквото и да е лекарство. Таблица 3 сравнява най-разпространените блокери на калциевите канали, използвани в клиничната практика. Основните принципи, които трябва да се спазват при предписването на тези лекарства, са показани в таблица 4. Лечението обаче трябва да вземе предвид всички фактори, които могат да имат неблагоприятен ефект, особено индивидуалната непоносимост към това лекарство и всички съпътстващи заболявания.

Сравнителна характеристика на блокерите на калциевите канали.