Диклоберл инструкции за употреба аналози. Показания за употребата на различни форми на лекарството диклоберл. Условия за съхранение

Диклоберл е производно на фенилоцетна киселина, което има противовъзпалителен ефект. Диклофенак натрий е активното вещество в този препарат. Има деконгестантно, антипиретично и аналгетично действие. Това лекарство има различни лекарствени форми, произвежда се и под формата на супозитории. Свещи "Dicloberl" не се препоръчват за употреба от деца под 15-годишна възраст.

Употреба на лекарствен продукт

Свещи "Dicloberl" могат да се използват за следните заболявания:

  • възпаление на опорно-двигателния апарат;
  • артрит във всичките му проявления;
  • ревматизъм и остеоартрит;
  • и Personage-Turner;
  • с мигрена, невралгия, зъбобол, ишиас и осалгия (ако има болезнени усещания);
  • ако имате инфекция или настинка (ако имате температура) а;
  • аднексит.

Много пациенти, чувствайки болка, придобиват Dicloberl (свещи). Инструкциите за употреба са във всяка опаковка.

Дозировка и начин на приложение

Свещи "Dikloberl" се използват не повече от няколко пъти на ден, по 50 mg всяка, а ако дозата е 100 mg, тогава само 1 път на ден ректално. Когато човек почувства първите признаци на мигрена, трябва незабавно да приложи това лекарство. След изпразване на червата е необходимо да поставите супозиториите дълбоко в ануса. Лекарят трябва да предпише правилното лечение, което може да бъде удължено, ако има заболявания с ревматичен характер.

Противопоказания

Във всяка опаковка Dicloberl има инструкция. Свещите имат следните противопоказания. Не можете да ги използвате, ако:

  1. Има повишена чувствителност към компонентите на лекарството.
  2. Човекът има заболявания като астма, анемия и триада.
  3. В стомаха има язви и ерозии.
  4. Правото черво е наранено и има хемороиди.
  5. Възраст на децата до 6 години.

Свещи "Dicloberl" имат много противопоказания, така че те трябва да се използват с изключително внимание. Жените в положение не трябва да използват това лекарство, тъй като може да възникне спонтанен аборт в ранните етапи на бременността. При дете лекарството причинява развитие на сърдечно заболяване и незапушване на предната коремна стена.

Важни моменти

Възрастните хора и хората със сърдечна и бъбречна недостатъчност, както и тези, които използват диуретици, трябва да използват Dicloberl само под специално наблюдение на лекар. Състоянието на бъбреците трябва постоянно да се наблюдава.

Превишаването на дозата на това лекарство може да причини:

  • припадък;
  • главоболие;
  • кървене в стомашно-чревния тракт;
  • дезориентация;
  • стомашни болки;
  • гадене.

Свещи "Dikloberl" 100 и 50 mg се продават в блистери от 5 или 10 супозитории.

Едновременна употреба с други лекарства

Лекарите имат право да комбинират Dicloberl (свещи) с други лекарства. Инструкциите за употреба обаче посочват, че взаимодействието с определени агенти може да доведе до различни последствия.

Когато се използва лекарството "Dikloberl" заедно с диуретици, ефектът на диклофенак върху тялото е отслабен. Когато се използват заедно с инхибитори, се нарушава бъбречната функция в организма. Пробенецид заедно с това лекарство забавя отделянето на диклофенак от човешкото тяло.

Използването на "Dikloberl" в гинекологията

Свещи "Dikloberl" в гинекологията обикновено се използват за възпаление на яйчниците. Много момичета и жени в самото начало на менструацията могат да имат силна болка, която ги прави неработоспособни. Тези свещи се използват успешно в тази област. Под въздействието на вътрешната температура супозиториите, поставени във влагалището, бързо се разтварят вътре и незабавно навлизат в болния орган, което ускорява процеса на оздравяване. Те трябва да се използват на всеки 6 часа.

Обикновено възпалението на яйчниците се лекува доста дълго време и може да стане хронично. Това лекарство в началните стадии на заболяването ефективно облекчава болката и напрежението в възпалените тъкани на женското тяло.

Свещи "Dikloberl" помогнаха на много пациенти да установят нормалното преминаване на менструалния цикъл. След като ги опитаха веднъж, дамите съветват това лекарство на своите приятелки, които имат същите гинекологични проблеми.

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Диклоберл Ò н 75

Търговско наименование

Диклоберл Т N 75

Международно непатентно наименование

Диклофенак

Доза от

Инжекционен разтвор 75 mg/3 ml

Съединение

Една ампула съдържа:

активно вещество- диклофенак натрий, 75 mg

Помощни вещества:пропилей гликол, бензилов алкохол, ацетилцистеин, манитол, 1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции

Описание

Бистър, безцветен или почти безцветен разтвор без видими частици

Фармакотерапевтична група

Противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Диклофенак.

ATX код M01AB05

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение на лекарството максималната концентрация от около 2,5 μg / ml (8 μmol / l) в плазмата се достига след 10-20 минути, след ректално приложение - след около 30 минути.

Веднага след постигането му се наблюдава бързо намаляване на концентрацията на лекарството в плазмата. Количеството на абсорбираното активно вещество е линейно зависимо от дозата на лекарството. Площта под кривата концентрация-време (AUC) след интрамускулно приложение на Dicloberl е приблизително 2 пъти по-голяма, отколкото след перорално или ректално приложение, тъй като в последните случаи около половината от количеството диклофенак се метаболизира по време на "първото преминаване" през черен дроб.

След многократна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. При спазване на препоръчителните интервали между инжекциите на лекарството не се наблюдава кумулация.

Свързването със серумните протеини е 99,7%, то се осъществява главно с албумин (99,4%). Приблизителният обем на разпределение е 0,12-0,17 l/kg.

Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максималната му концентрация се достига 2-4 часа по-късно, отколкото в кръвната плазма. Приблизителният полуживот на елиминиране от синовиалната течност е 3-6 часа. 2 часа след достигане на максималната плазмена концентрация, концентрацията на диклофенак в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата, и нейните стойности остават по-високи до 12 часа.

Метаболизмът на диклофенак се осъществява частично чрез глюкуронизация на непроменената молекула, но главно чрез единично и многократно метоксилиране, което води до образуването на няколко фенолни метаболита (3 "-хидрокси-, 4"-хидрокси-, 5"-хидрокси- , 4,5-дихидрокси- и 3"-хидрокси-4"-метоксидиклофенак), повечето от които се превръщат в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но в много по-малка степен от диклофенак.

Общият системен плазмен клирънс на диклофенак е 263±56 ml/min. Терминалният полуживот е 1-2 часа. Полуживотът на 4 метаболита, включително два фармакологично активни, също е кратък и е 1-3 часа. Един от метаболитите, 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак, има по-дълъг полуживот, но този метаболит е напълно неактивен.

Около 30% от активното вещество се екскретира под формата на метаболити с изпражненията.

След метаболитни трансформации в черния дроб (хидроксилиране и конюгация), около 70% от активното вещество се екскретира през бъбреците под формата на фармакологично неактивни метаболити.

Фармакокинетика при определени групи пациенти

При някои пациенти в напреднала възраст 15-минутна интравенозна инфузия води до 50% по-висока плазмена концентрация, отколкото се наблюдава при млади здрави индивиди.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, когато се предписва Диклоберл Ò N 75 в обичайни еднократни дози, не се наблюдава натрупване на диклофенак. Въпреки това, метаболитите в крайна сметка се екскретират в жлъчката.

При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетиката на диклофенак е подобна на тази при пациенти без чернодробно заболяване.

Фармакодинамика

Dicloberl Ò N 75 съдържа натриев диклофенак, нестероидно вещество, което има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Основният механизъм на действие на диклофенак е инхибирането на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезата на възпалението, болката и треската.

При ревматични заболявания противовъзпалителните и аналгетичните свойства на Диклоберл Ò N 75 осигуряват клиничен ефект, характеризиращ се със значително намаляване на тежестта на симптомите и оплакванията като болка в покой и при движение, сутрешна скованост и подуване на ставите, т.к. както и подобряване на функцията.

Диклофенак натрий не инхибира биосинтезата на хрущялните протеогликани.

Значителен аналгетичен ефект на лекарството е открит при синдром на умерена и силна болка от неревматичен произход. Dicloberl Ò N 75 е в състояние да премахне болката при първична дисменорея.

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство, чиято ефективност е доказана в неклинични проучвания; механизмът на действие на лекарството е да потисне синтеза на простагландин. Диклофенак намалява болката, отока и температурата, причинени от възпалителния процес. В допълнение, диклофенак инхибира тромбоцитната агрегация, причинена от ADP и колаген.

Показания за употреба

Симптоматично лечение на силна остра болка, придружаваща:

Остър артрит (включително пристъп на подагра)

Хроничен артрит, по-специално ревматоиден артрит (хроничен полиартрит)

Анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев) и други възпалителни заболявания на гръбначния стълб с ревматичен характер

Явления на дразнене при дегенеративни заболявания на ставите и гръбначния стълб (артроза и спондилоартроза)

Възпалителни заболявания на меките тъкани от ревматичен характер

Оток или посттравматично възпаление със синдром на болка

Забележка:

Инжекционният разтвор е показан само ако е необходим особено бърз ефект, както и ако не е възможно поглъщане или прилагане под формата на супозитории. В такива случаи по правило лечението се препоръчва само като еднократна инжекция - като част от началната терапия.

Дозировка и приложение

Възрастни:

Инжекцията Dicloberl ® N 75 се извършва еднократно. За продължаване на лечението използвайте лекарствени форми за перорално или ректално приложение. В този случай, дори в деня на инжектиране, общата доза не трябва да надвишава 150 mg.

Начин и продължителност на приложение

Dicloberl ® N 75 се инжектира интрамускулно дълбоко в областта на седалището.

Поради потенциалния риск от развитие на анафилактични реакции (до шок), пациентът трябва да се наблюдава най-малко един час след приложението на Dicloberl ® N 75; в същото време медицинските инструменти, необходими за предоставяне на спешна помощ и работещи (функциониращи), трябва да бъдат готови. Пациентът трябва да обясни значението на тези мерки.

Обикновено инжекциите на лекарството се предписват за период от 1 до 5 дни. Продължителността на лекарството се определя от лекуващия лекар.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст:

Не е необходима специална корекция на дозата. При пациенти в напреднала възраст е необходимо по-внимателно проследяване на състоянието им поради възможни нежелани реакции.

Намалена бъбречна и чернодробна функция:

При намалена бъбречна и чернодробна функция не е необходимо леко до умерено намаляване на дозата (препоръки за пациенти с тежка бъбречна недостатъчност).

Странични ефекти

Много чести (≥ 1/10)

Стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане и диария, както и леко стомашно-чревно кървене, в редки случаи с развитие на анемия

Често (³ 1/100 - < 1/10 )

- псевдоанафилактични реакции

Реакции на свръхчувствителност като кожен обрив и сърбеж

Нарушения на централната нервна система като главоболие, световъртеж, световъртеж, възбуда, раздразнителност или умора

Диспептични симптоми, метеоризъм, коремни спазми, анорексия и стомашно-чревни язви (с риск от кървене и перфорация)

Повишена активност на трансаминазите в кръвния серум

Реакции на мястото на инжектиране, болка на мястото на инжектиране, втвърдяване на мястото на инжектиране

Задържане на течности

Понякога (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Копривна треска

Кърваво повръщане, мелена или кървава диария.

Нарушена чернодробна функция, особено при продължителна терапия, остър хепатит със или без жълтеница (в редки случаи е възможен фулминантен хепатит дори без предишни симптоми).

Следователно, при продължително лечение с лекарството, е необходимо редовно да се анализират чернодробните параметри.

алопеция

Появата на оток, особено при пациенти с артериална хипертония или бъбречна недостатъчност

Рядко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Оток, некроза на мястото на инжектиране

Реакциите на свръхчувствителност към бензилов алкохол са редки.

Много рядко (< 1/10 000), включително изолирани случаи

Абсцес на мястото на инжектиране

Хемопоетични нарушения (анемия, левкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза), хемолитична анемия.

Тежки генерализирани реакции на свръхчувствителност: оток на Квинке (оток на лицето, подуване на езика, оток на вътрешния ларинкс със стесняване на дихателните пътища, задух, ускорен пулс, понижаване на кръвното налягане, спад на кръвното налягане до критично ниво) .

Алергични васкулити и пневмонити

Психотични реакции, депресия, тревожност, кошмари

Сензорни нарушения, нарушения на вкусовите възприятия, паметта, дезориентация, конвулсии, тремор

Психични разстройства като нарушение на паметта

Зрително увреждане (замъглено зрение или диплопия)

Шум в ушите, преходна загуба на слуха

Сърцебиене, оток, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт

артериална хипертония

Остър мозъчно-съдов инцидент

Стоматит, глосит, лезии на хранопровода, оплаквания от болка в долната част на корема (например кървене при колит или влошаване на улцерозен колит/болест на Крон), запек, панкреатит, подобни на диафрагмата чревни стриктури.

Екзантема, екзема, еритема мултиформе, фоточувствителност, пурпура (включително алергична пурпура), булозни реакции като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза

Увреждане на бъбречната тъкан (интерстициален нефрит, папиларна некроза), което може да бъде придружено от остра бъбречна недостатъчност, протеинурия и / или хематурия; нефротичен синдром

Обостряне на възпалителни процеси с инфекциозен произход (например развитие на некротизиращ фасциит), свързано със системната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства. Може би това се дължи на механизма на действие на НСПВС.

Симптоми на асептичен менингит като скованост на врата, главоболие, гадене, повръщане, треска или объркване. Пациентите с автоимунни заболявания (системен лупус еритематозус, смесени колагенози) са предразположени към появата на такива състояния.

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не трябва да се използва в следните случаи:

Свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството

Ако имате анамнеза за бронхоспазъм, астма, ринит или уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства

При хемопоетични нарушения с неясен произход, нарушения на хемостазата и кръвосъсирването

Лечение на следоперативна болка след коронарен байпас (или използване на апарат сърце-бял дроб)

Възпалително заболяване на червата (болест на Crohn или улцерозен колит)

Ако има настояща или минала рецидивираща пептична язва/кръвоизлив (два или повече отделни случая на потвърдена пептична язва или кървене)

Ако има анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация на язва, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства

Прясно мозъчно-съдово или друго кървене

Установена застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас II-IV), исхемична болест на сърцето, периферна артериална или мозъчно-съдова болест

Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция

Тежка сърдечна недостатъчност

Бременност и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Други НСПВС, включително салицилати:

Едновременната употреба на някои НСПВС може да увеличи риска от язви и стомашно-чревни кръвоизливи поради синергичното действие на лекарствата. В тази връзка не се препоръчва комбинираната употреба на диклофенак и други НСПВС.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При едновременно приложение Диклоберл® N 75 може да повиши концентрацията на дигоксин, фенитоин и литий в кръвта. В тази връзка при лечение с диклофенак е задължително проследяване на серумната концентрация на литий и се препоръчва дигоксин или фенитоин.

Диуретици, АСЕ инхибитори и ангиотензин II антагонисти:

НСПВС могат да намалят ефективността на диуретиците и други антихипертензивни лекарства (като бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ)). При някои пациенти с намалена бъбречна функция (напр. дехидратация или пациенти в напреднала възраст с намалена бъбречна функция), когато приемат АСЕ инхибитори или ангиотензин II антагонисти заедно с лекарство, което инхибира циклооксигеназата, е възможно допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможно развитие на остра бъбречна недостатъчност, която обаче в повечето случаи е обратима. В тази връзка тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с диклофенак, особено при пациенти в напреднала възраст. При съвместното приложение на диклофенак и тези лекарства е необходимо да се гарантира, че пациентът приема достатъчно количество течност, а също така е необходимо - след началото на лечението - редовно да се следи бъбречната функция.

Едновременната употреба на Dicloberl® 75 и калий-съхраняващи диуретици може да доведе до развитие на хиперкалиемия. В тази връзка се препоръчва да се контролира концентрацията на калий в кръвта по време на съвместното приложение на тези лекарства.

Глюкокортикоиди:

При едновременно приложение с диклофенак се увеличава рискът от язви и стомашно-чревни кръвоизливи.

Лекарства, които инхибират тромбоцитната агрегация (напр. ацетилсалицилова киселина) и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI):

При едновременно приложение с диклофенак рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава.

Антидиабетни лекарства:

Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се използва заедно с перорални антидиабетни лекарства, без да се повлиява тяхното действие. Въпреки това, има изолирани съобщения за хипогликемични и хипергликемични събития, изискващи корекция на дозата на антидиабетните лекарства по време на лечение с диклофенак. Поради тази причина, като предпазна мярка, се препоръчва редовно проследяване на нивата на кръвната захар, докато се използват тези лекарства.

Метотрексат:

Диклофенак е в състояние да потисне бъбречния клирънс на метотрексат, което води до повишаване на нивото му. При въвеждането на Dicloberl® N 75 в рамките на 24 часа преди или след приложението на метотрексат е възможно повишаване на концентрацията на метотрексат в кръвта и увеличаване на неговите токсични ефекти.

Циклоспорин:

НСПВС (напр. диклофенак натрий) могат да засилят нефротоксичния ефект на циклоспорин.

Хинолонови антибиотици:

Докладвани са изолирани случаи на гърчове, които могат да се дължат на едновременната употреба на хинолони с НСПВС.

Антикоагуланти:

НСПВС могат да засилят ефектите на антикоагуланти като варфарин

Сулфонилуреи:

Има отделни съобщения за промени в концентрацията на кръвната захар след употребата на диклофенак, което изисква корекция на дозата на антидиабетното лекарство. В тази връзка при съвместна терапия се препоръчва да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта.

Пробенецид и сулфинпиразон:

Лекарствата, съдържащи пробенецид и сулфинпиразон, могат да забавят отделянето на диклофенак от тялото.

Колестипол и холестирамин:

Тези лекарства могат да причинят намаляване или забавяне на абсорбцията на диклофенак. Поради тази причина се препоръчва предписването на диклофенак най-малко един час преди приема на колестипол / холестирамин или 4-6 часа след него.

Мощни инхибиториCYP2 ° С9:

Диклофенак трябва да се предписва с повишено внимание едновременно с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол), тъй като едновременното им приложение може да повиши пиковата плазмена концентрация на диклофенак и да увеличи неговия ефект поради забавяне на неговия метаболизъм.

специални инструкции

Стомашно-чревни предпазни мерки

Трябва да се избягва употребата на лекарството Dicloberl® N 75 едновременно с други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2.

Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез прилагане на най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за ефективен контрол на болката (стомашно-чревните и сърдечно-съдовите рискове са по-ниски)

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст честотата на нежеланите реакции към НСПВС се увеличава, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, включително фатални.

Стомашно-чревно кървене, язва и перфорация на язва

Стомашно-чревно кървене, язва или перфорация, понякога фатални, се съобщава за всички НСПВС на всеки етап от лечението, със или без предупредителни симптоми и независимо от наличието или отсъствието на анамнеза за сериозно стомашно-чревно заболяване.

Рискът от стомашно-чревно кървене, язва или перфорация се увеличава с увеличаване на дозата на нестероидното противовъзпалително лекарство при пациенти с анамнеза за язва, особено усложнена от кървене или перфорация. В такива случаи лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза.

За тези пациенти, както и за пациенти, получаващи ниски дози аспирин или други лекарства, които повишават риска от стомашно-чревни нежелани събития, трябва да се прилага комбинирана терапия с лекарства, които имат защитен ефект върху стомашно-чревния тракт (например мизопростол или протонни инхибитори). счита. помпа).

Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено пациенти в старческа възраст, трябва да съобщават за всякакви необичайни коремни симптоми (особено стомашно-чревно кървене); това е от голямо значение за началните етапи на лечението. Пациентът трябва да бъде инструктиран, че ако се появи силна болка в горната част на корема, мелена или повръщане, незабавно да спре приема на лекарството и да се консултира с лекар (вижте страничните ефекти).

Трябва да се внимава, когато се предписва диклофенак на пациенти, приемащи едновременно лекарства, които могат да увеличат риска от язви или кървене; тези лекарства включват перорални кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или лекарства, които инхибират тромбоцитната агрегация (антиагреганти), като напр. аспирин.

При развитие на стомашно-чревно кървене по време на лечение с Dicloberl ® N 75, лекарството трябва да се преустанови.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания (улцерозен колит, болест на Crohn) поради риск от тяхното обостряне.

Ефекти върху сърдечно-съдовата система и мозъчно-съдовата циркулация

Диклофенак трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с артериална хипертония и / или декомпенсирана сърдечна недостатъчност от лека до умерена тежест в анамнезата, тъй като при лечението с НСПВС може да се развие задържане на течности и оток.

Според резултатите от клинични проучвания и епидемиологични данни, употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg / ден) и за дълго време, може да бъде придружена от леко повишаване на риска от артериална тромбоза (например, миокардна инфаркт или инсулт).

За да се сведат до минимум сърдечно-съдовите рискове, свързани с дозировката и продължителността на лечението с диклофенак, лекарството трябва да се използва в най-ниската ефективна доза за кратък период от време. Необходимостта на пациентите от облекчаване на симптомите и отговорът към терапията трябва периодично да се преоценяват.

Пациенти с неконтролирана артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест или церебрална съдова болест трябва да предписват диклофенак след обстоен преглед.

Пациенти със значителни рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене) трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателна преценка.

Кожни реакции

Съобщавани са редки случаи на сериозни кожни реакции, понякога фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) по време на лечение с НСПВС. Рискът от такива реакции е най-висок в началото на лечението; повечето от описаните явления са наблюдавани през първите месеци от лечението. Диклоберл ® N 75 трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лигавични лезии или други признаци на свръхчувствителност.

Ефекти върху черния дроб

Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане, тъй като тяхното състояние може да се влоши по време на лечението. Ако се появят клинични признаци на чернодробна патология, лекарството трябва да се преустанови.

Други инструкции

За да се предотврати увреждане на бъбречната тъкан, състоянието на бъбречната функция трябва да се проверява редовно.

Появата на треска, възпалено гърло, повърхностни рани в устната кухина, грипоподобни симптоми, силна умора, кървене от носа и кожни кръвоизливи могат да бъдат първите признаци на нарушена хемопоеза (вижте страничните ефекти). Продължителното лечение изисква редовни кръвни изследвания.

В следните случаи Диклоберл ® N 75 трябва да се предписва само след задълбочена оценка на съотношението полза-риск:

С вродени нарушения на порфириновия метаболизъм (например с остра интермитентна порфирия);

Със системен лупус еритематозус (СЛЕ) и смесени колагенози.

В следните случаи е необходимо особено внимателно наблюдение от лекуващия лекар:

С нарушения на стомашно-чревния тракт или с анамнеза за хронично възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn);

При високо кръвно налягане или сърдечна недостатъчност;

Намалена бъбречна функция

При нарушение на чернодробната функция

Веднага след голяма операция

Алергия към полени, носни полипи и хронична обструктивна болест на дихателните пътища, тъй като тези пациенти са изложени на повишен риск от алергични реакции. Тези реакции могат да се проявят с астматични пристъпи (т.нар. аналгетична астма), ангиоедем или уртикариален обрив.

Ако сте алергични към други вещества, тъй като такива пациенти имат повишен риск от реакции на свръхчувствителност, включително при лечение с Dicloberl® N 75.

Dicloberl ® N 75 не трябва да се инжектира в огнището на възпаление или инфекция.

Много рядко са наблюдавани тежки остри реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактичен шок). Когато се появят първите признаци на реакция на свръхчувствителност, Dicloberl ® N 75 трябва да се отмени и да се започне професионално лечение в съответствие с развитите симптоми.

От съображения за безопасност трябва да се внимава при лечение на пациенти в старческа възраст. По-специално, при отслабени пациенти в напреднала възраст и пациенти с ниско телесно тегло, лекарството се предписва в минималната ефективна доза.

Диклофенак може временно да потисне тромбоцитната агрегация. В тази връзка е необходимо да се следи състоянието на пациенти с нарушения на кръвосъсирването.

Подобно на други НСПВС, поради своите фармакодинамични свойства, диклофенак е в състояние да маскира проявите и симптомите на инфекция.

За да се предотврати обостряне на възпаление от инфекциозен характер, което може да бъде свързано с механизма на действие на нестероидни противовъзпалителни средства, пациентът се съветва незабавно да се консултира с лекар, ако по време на лечение с Dicloberl® 75 симптомите на инфекцията се появи отново или се влоши (вижте нежелани реакции).

При продължително лечение с диклофенак трябва редовно да се проверяват чернодробната функция, бъбречната функция и пълната кръвна картина.

При продължителна употреба на болкоуспокояващи може да се появи главоболие. Не трябва да се опитвате да премахнете главоболието чрез увеличаване на дозата на лекарството.

При продължителна употреба на болкоуспокояващи, особено когато се комбинират няколко аналгетични активни вещества, е възможно трайно увреждане на бъбреците с риск от бъбречна недостатъчност (аналгетична нефропатия).

При комбинирането на НСПВС и алкохол е възможно да се засилят нежеланите ефекти на активното вещество на лекарството, особено върху стомашно-чревния тракт или централната нервна система.

При парентерално приложение на диклофенак пациентите с бронхиална астма трябва да бъдат особено внимателни, тъй като не е изключена вероятността от засилване на симптомите на заболяването.

Бременност и кърмене

Бременност

Потискането на синтеза на простагландин може да повлияе неблагоприятно бременността и/или ембрионалното/феталното развитие. Според резултатите от епидемиологични проучвания в ранна бременност употребата на лекарства, които потискат синтеза на простагландини, може да увеличи риска от спонтанен аборт, поява на сърдечни заболявания на плода и незапушване на коремната стена. По този начин абсолютният риск от развитие на малформации на сърдечно-съдовата система се увеличава от<1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначаването на диклофенак през първия и втория триместър на бременността е възможно само когато има спешна нужда от това. В случай на назначаване на диклофенак, жените, които планират бременност или през първия и втория триместър на бременността, трябва да изберат възможно най-ниската доза и възможно най-кратката продължителност на лечението.

През третия триместър на бременността всички инхибитори на простагландиновия синтез могат да доведат до развитието на плода:

Явленията на кардиопулмонална токсичност (напр. преждевременно затваряне на артериалния канал и хипертония в системата на белодробната артерия);

Бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с развитието на олигохидрамнион;

в края на бременността може да доведе до майката и плода до:

Удължаване на времето на кървене, антиагрегационен ефект, който може да възникне дори при използване на много ниски дози от лекарството;

Потискане на контрактилната активност на матката, което може да доведе до забавяне или забавяне на раждането.

Кърмене

Активното вещество диклофенак и неговите разпадни продукти преминават в майчиното мляко в малки количества.

Плодовитост

Dicloberl ® 75 може да намали женския фертилитет и затова не се препоръчва при жени, планиращи бременност. При жени, които имат трудности със зачеването или които се изследват за безплодие, трябва да се обмисли възможността за прекратяване на приема на Dicloberl ® N 75.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и обслужване на потенциално опасни механизми

При лечение с Диклоберл® N 75 във високи дози могат да се появят нежелани реакции от страна на централната нервна система като повишена умора и световъртеж; следователно в някои случаи пациентите могат да имат нарушение на реакцията и влошаване на способността за активно участие в движението и поддържане на механизми. Тези явления се влошават от комбинацията на лекарството с приема на алкохол.

Забележка:

Пропилен гликолът, който е част от лекарството Dicloberl® N 75, може да причини симптоми, подобни на тези, които се появяват след пиене на алкохол.

Предозиране

Симптоми: предозирането на диклофенак може да се прояви с нарушения на централната нервна система, като главоболие, замаяност, ступор и загуба на съзнание (а при деца дори с миоклонични гърчове), както и коремна болка, гадене и повръщане. Освен това е възможно стомашно-чревно кървене, както и нарушена чернодробна и бъбречна функция. Също така, при предозиране на диклофенак може да се наблюдава артериална хипотония, респираторна депресия и цианоза.

Симптоматично лечение:няма специфичен антидот.

Форма за освобождаване и опаковка

3 ml в безцветни стъклени ампули тип I.

5 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в опаковка от картон.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C. За да се предпази от светлина, съхранявайте лекарството в оригиналната му опаковка.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Glieniker Veg 125

12489 Берлин

Притежател на разрешение за употреба и производител

Berlin-Chemie AG (Menarini Group)

Диклоберл: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Диклоберл

ATX код: M01AB05

Активно вещество:диклофенак (диклофенак)

Производител: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Актуализация на описание и снимка: 26.11.2018

Dicloberl е нестероидно противовъзпалително лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми:

  • филмирани таблетки с ентерично покритие (Dykloberl 50): от светло кафяво до жълто, с гладка повърхност (10 броя в блистери, в картонена опаковка от 5 или 10 блистера);
  • дългодействащи твърди капсули (Dycloberl retard): твърд желатин, размер № 2, от бял до кремав цвят; вътре в капсулите - сферични гранули от слонова кост или бял цвят (10 броя в блистери, в картонен пакет 1, 2 или 5 блистера);
  • инжекционен разтвор (Dikloberl N 75): бистра безцветна или почти безцветна течност (3 ml в стъклени ампули, в картонена кутия 1 или 5 ампули);
  • ректални супозитории (Dikloberl 50 или 100): торпедообразни, слонова кост (5 броя в блистери, в картонена кутия 1 или 2 блистера).

1 таблетка съдържа:

  • активна съставка: диклофенак натрий - 50 mg;
  • помощни компоненти: лактоза, натриев нишестен гликолат (тип А), царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон (К 30), 30% дисперсия на метакрилатен съполимер (тип А), полиетилен гликол 400, полиетилен гликол 6000, симетиконова емулсия, талк, хипромелоза , титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).

1 капсула съдържа:

  • активна съставка: диклофенак натрий - 100 mg;
  • помощни компоненти: царевично нишесте, захароза, шеллак, натриев хидроксид, съполимер на амониев метакрилат (тип А), титанов диоксид (E171), желатин, талк.

1 ампула съдържа:

  • активна съставка: диклофенак натрий - 75 mg;
  • помощни компоненти: разтвор на натриев хидроксид, бензилов алкохол, манитол, пропилей гликол, ацетилцистеин, вода за инжекции.

1 супозитория съдържа:

  • активна съставка: диклофенак натрий - 50 mg или 100 mg;
  • спомагателни компоненти: твърда мазнина; допълнително като част от супозитории в доза от 50 mg - етанол 96%, пропил галат, царевично нишесте.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Диклоберл е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с изразено противоревматично, аналгетично и антипиретично действие, дължащо се на свойствата на активното вещество диклофенак. Диклофенак е нестероидно съединение, което инхибира биосинтезата на простагландини, които играят важна роля в началото и развитието на възпалителния процес, болката и треската.

Резултатите от лабораторните изследвания доказват липсата на преобладаващ ефект от терапевтичните дози диклофенак натрий върху биосинтезата на хрущялните протеогликани.

Употребата на Dicloberl за лечение на ревматични заболявания допринася за значително намаляване на тежестта на болката в покой и по време на движение, сутрешната скованост на ставите и тяхното подуване.

При лечение на възпаление, причинено от травма или операция, противовъзпалителният и аналгетичен ефект на Dicloberl се проявява чрез бързо премахване на болката, намаляване на възпалението и подуване на увредените тъкани. Също така, лекарството намалява нуждата от опиоиди за премахване на постоперативна болка.

Диклофенак също така проявява изразена аналгетична активност в случай на елиминиране на умерени и силни болкови усещания от неревматичен произход.

Фармакокинетика

При приемане на таблетки с ентерично покритие максималната концентрация (Cmax) на диклофенак в плазмата се достига след 2 часа и е средно 0,0015 mg / ml. След перорално приложение на капсулите, в резултат на бавното освобождаване на активното вещество, достигането на Cmax на диклофенак в плазмата отнема повече време.

Системната бионаличност на капсулите е средно 82% от съответния показател след перорално приложение на 100 mg диклофенак под формата на чревна таблетка. Едновременният прием на храна не повлиява клинично абсорбцията и системната бионаличност на Dicloberl. Съществува линейна зависимост между дозата и количеството на абсорбираното активно вещество.

След интрамускулно (i / m) приложение на диклофенак в доза от 75 mg, C max в кръвната плазма се достига след 10-20 минути.

След ректално приложение на супозитории в доза от 50 mg, абсорбцията настъпва бързо, C max в кръвната плазма се достига след 1 час, максималната концентрация на дозова единица е 2/3 от нивото след приема на таблетките.

Общата концентрация (AUC) при интрамускулно инжектиране е почти два пъти по-висока, отколкото при перорално и ректално приложение на еквивалентна доза диклофенак, това се дължи на факта, че по време на първото преминаване през черния дроб около половината от дозата се метаболизира.

Фармакокинетичните параметри не се променят при многократна употреба на Dicloberl.

При спазване на режима на дозиране не се отбелязва кумулация на активното вещество.

Свързване със серумните протеини - 99,7%, в по-голяма степен (99,4%) с албумин.

Обемът на разпределение (Vd) е 0,12–0,17 l/kg.

Прониква в синовиалната течност, за постигане на Cmax в синовиалната течност са необходими 2-4 часа повече, отколкото в кръвната плазма.

Времето на полуживот (T 1/2) от синовиалната течност е 3-6 часа. Съдържанието на диклофенак в синовиалната течност започва да надвишава Cmax в кръвната плазма 2 часа след достигането му и продължава да остава по-високо в продължение на 12 часа.

Диклофенак се биотрансформира главно чрез единично и многократно метоксилиране и хидроксилиране с образуването на няколко фенолни метаболита и частично чрез глюкуронизация на непроменената молекула. Повечето от фенолните метаболити (3Н-хидрокси-, 4Н-хидрокси-, 5Н-хидрокси-, 4Н,5-дихидрокси- и 3Н-хидрокси-4Н-метокси-диклофенак) са конюгирани с глюкуронова киселина. Два от тях са фармакологично активни, но значително по-ниски от действието на диклофенак.

(T 1/2) от плазмата - 1-2 часа.

Около 60% от дозата на лекарството се екскретира през бъбреците под формата на неактивни метаболити и по-малко от 1% - непроменен. Останалото е през червата.

В случай на нарушена бъбречна функция, употребата на терапевтични дози Dicloberl не предизвиква натрупване на активното вещество. Когато креатининовият клирънс (CC) е по-малък от 10 ml / min, изчислените равновесни концентрации на хидроксилирани метаболити в кръвната плазма са приблизително 4 пъти по-високи от нивото на подобни показатели при нормална бъбречна функция. Този излишък няма клинично значение, всички метаболити след това се екскретират в жлъчката.

При хроничен хепатит, компенсирана чернодробна цироза, фармакокинетичните параметри на метаболизма на диклофенак не се различават от тези при пациенти без нарушена чернодробна функция.

При пациенти в напреднала възраст не е имало промяна в абсорбцията, метаболизма и екскрецията на лекарството.

Показания за употреба

  • ревматични заболявания с възпалителен и дегенеративен произход, включително ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), остри пристъпи на подагра, остеоартрит, спондилоартрит;
  • ревматични заболявания на извънставните меки тъкани, включително раменно-скапуларен периартрит, тендинит, тендовагинит, бурсит;
  • болкови синдроми от гръбначния стълб;
  • възпаление след наранявания, включително навяхвания, изкълчвания, фрактури.

В допълнение, Dicloberl таблетки, капсули и супозитории се използват за облекчаване на болка от посттравматичен и следоперативен генезис, придружен от възпаление и оток, включително състояния след ортопедични и стоматологични хирургични интервенции.

Допълнителни показания за таблетки и супозитории Dicloberl:

  • първична дисменорея, аднексит и други гинекологични патологии, придружени от възпаление и синдром на болка;
  • тежка форма на фаринготонзилит, отит и други възпалителни заболявания в оториноларингологията, придружени от синдром на силна болка (като допълнение към комплексната терапия).

Противопоказания

  • остра язва на стомаха или червата;
  • III триместър на бременността;
  • кърмене;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Освен това има допълнителни противопоказания за отделните лекарствени форми на Dicloberl.

Таблетки, капсули и супозитории

  • стомашно-чревно кървене или перфорация;
  • наличието на високорискови фактори за съсирване на кръвта, развитие на постоперативно или мозъчно-съдово кървене, хемопоетични нарушения или нарушения на хемостазата;
  • индикация в анамнезата за развитие на кървене или перфорация на стомашно-чревния тракт, дължащо се на предишно лечение с НСПВС;
  • индикация в анамнезата за два или повече отделни епизода на диагностицирана язва или кървене;
  • активна или рецидивираща пептична язва или кървене;
  • Болест на Crohn, улцерозен колит и други заболявания на червата с възпалителна етиология;
  • бъбречна и/или чернодробна недостатъчност;
  • застойна сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас по класификацията на NYHA (New York Heart Association);
  • коронарна болест на сърцето с ангина пекторис, инфаркт на миокарда;
  • мозъчно-съдово заболяване при пациенти с епизоди на преходни исхемични атаки или прекарали инсулт;
  • периферна артериална болест;
  • лечение на периоперативна болка по време на присаждане на коронарен артериален байпас или използване на апарат сърце-бял дроб;
  • установена свръхчувствителност към ибупрофен, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, придружена от развитие на астматични пристъпи, уртикария, остър ринит или ангиоедем;
  • проктит;
  • детска възраст до 14 години за назначаване на супозитории в доза от 50 mg;
  • възраст до 18 години.

Назначаването на таблетки Dicloberl е противопоказано при пациенти със синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит.

Инжектиране

  • нарушения на кръвосъсирването и функциите на хемопоетичната система с неизвестен произход;
  • стомашно-чревни, церебрални и други активни кръвоизливи;
  • бронхиална астма;
  • възраст до 18 години.

Под лекарски контрол се препоръчва употребата на Диклоберл N 75 при порфирия, системен лупус еритематозус, смесени колагенози, високо кръвно налягане (АН), сърдечна недостатъчност, увредена бъбречна функция, тежка чернодробна дисфункция, сенна хрема, назални полипи или обструктивни заболявания на дихателните пътища, при пациенти с улцерозен колит, болест на Crohn или пептична язва на стомаха и червата (включително анамнеза), в периода след голяма операция.

Инструкции за употреба Dicloberl: метод и дозировка

За да се намали рискът от странични ефекти на диклофенак, се препоръчва да се използва минималната ефективна доза Dicloberl за кратък период от време.

Лекарят предписва лекарствената форма, дозата и продължителността на лечението индивидуално, като взема предвид клиничните показания.

За лечение на пациенти в старческа възраст, изтощени пациенти или пациенти с ниско телесно тегло се препоръчва да се използва най-ниската ефективна доза.

Таблетки

Таблетките Dicloberl се приемат перорално, поглъщат се цели, за предпочитане преди хранене, с достатъчно количество течност.

Невъзможно е да се наруши целостта на чревната мембрана.

Начална доза – 1 бр. 2-3 пъти на ден.

За да се предотврати нощна болка или скованост на ставите сутрин, лечението с таблетки може да се комбинира с употребата на ректални супозитории в доза от 50 mg преди лягане. Общата дневна доза диклофенак не трябва да надвишава 150 mg.

Препоръчителна дозировка на Диклоберл за лечение на първична дисменорея: начална доза - 1 бр. 2-3 пъти на ден. Дозата се избира индивидуално, като се вземе предвид тежестта на болковия синдром, ако е необходимо, в рамките на няколко менструални цикъла, може да се увеличи до максималната дневна доза - 4 бр. Препоръчително е да започнете да приемате хапчета, когато се появят първите симптоми на болка. Продължете да приемате не повече от няколко дни.

Капсули

Капсулите Dicloberl се приемат през устата, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност, за предпочитане по време на хранене.

Ако симптомите на заболяването са най-силно изразени през нощта и сутринта, капсулите трябва да се приемат вечер.

Инжектиране

Разтворът е предназначен за дълбоко интрамускулно инжектиране, което се произвежда в глутеалния мускул.

Ако е необходима по-продължителна терапия, лечението трябва да продължи с перорални или ректални форми на Диклоберл. Общата дневна доза при използване на няколко лекарствени форми на лекарството не трябва да надвишава 150 mg диклофенак.

супозитории

Супозиториите се използват само ректално чрез дълбоко въвеждане в ректума. Желателно е първо да почистите червата.

Началната дневна доза Dicloberl е 100-150 mg, при леки симптоми на заболяването или продължително лечение са достатъчни 75-100 mg на ден, дозата се разделя на 2-3 инжекции.

  • първична дисменорея: 50-150 mg дневно. При липса на желания терапевтичен ефект началната дневна доза може да се увеличи до 200 mg в продължение на няколко менструални цикъла. Употребата на супозитории трябва да започне, когато се появят първите симптоми на болка. Продължителността на лечението зависи от динамиката на регресия на синдрома на болката;
  • мигренозни пристъпи: началната доза е 100 mg на ден. За постигане на клиничен ефект се допуска повторно приложение на Dicloberl в доза от 100 mg на първия ден от лечението. В следващите дни, ако е необходимо, лечението може да продължи (дневната доза не трябва да надвишава 150 mg, тя се разделя на 2-3 инжекции);
  • ювенилен ревматоиден артрит: на деца над 14-годишна възраст се предписват Dicloberl 50 супозитории със скорост не повече от 3 mg на 1 kg тегло на детето. Максималната дневна доза е 150 mg.

Странични ефекти

  • от лимфната система и кръвоносната система: левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, апластична анемия, хемолитична анемия;
  • от страна на сърдечно-съдовата система: болка в гърдите, сърцебиене, сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, артериална хипертония, васкулит, инфаркт на миокарда;
  • от страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, анафилактични и анафилактоидни реакции (включително палпитации, хипотония, стесняване на дихателните пътища, спиране на дишането, шок), алергичен васкулит, ангиоедем (включително подуване на езика, лице, подуване на фаринкса), пневмония;
  • от страна на нервната система: общо неразположение, сънливост, главоболие, възбуда, замаяност, умора, тревожност, парестезия, нарушение на паметта, объркване, тремор, конвулсии, халюцинации, сензорни нарушения, инсулт, асептичен менингит;
  • психични разстройства: безсъние, раздразнителност, психотични разстройства, кошмари, дезориентация, депресия;
  • от страна на органите на зрението: замъглено зрение, зрителни нарушения, оптичен неврит, диплопия;
  • от страна на слуховите органи и лабиринта: нарушения на слуха, шум в ушите, световъртеж;
  • от дихателната система, гръдните органи и медиастинума: задух, астма, пневмонит;
  • от хепатобилиарната система: повишени нива на трансаминазите, нарушена чернодробна функция, жълтеница, хепатит, фулминантен хепатит, хепатонекроза, чернодробна недостатъчност;
  • от страна на стомашно-чревния тракт: нарушения на вкуса, гадене, повръщане, коремна болка, запек, глосит, стоматит, улцерозен стоматит, дисфункция на хранопровода, диария, гастрит, диспепсия, метеоризъм, диафрагмен тип стеноза на червата, колит (включително хеморагичен колит, болест на Crohn заболяване), панкреатит, стомашни и/или чревни язви (включително кървене или перфорация, включително фатални, особено при пациенти в напреднала възраст), стомашно-чревно кървене (повръщане и диария, примесени с кръв, мелена);
  • дерматологични реакции: сърбеж, фоточувствителност, косопад, еритема, екзантема, екзема, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, пурпура (включително алергична пурпура);
  • от пикочната система: оток (често с артериална хипертония или бъбречна недостатъчност), интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, хематурия, папиларна некроза на бъбреците, нефротичен синдром;
  • инфекции и инфекции: симптоми на асептичен менингит (много рядко) - скованост на врата, главоболие, гадене, повръщане, треска, объркване;
  • от репродуктивната система и млечните жлези: импотентност;
  • общи нарушения: оток;
  • локални реакции: парене на мястото на инжектиране, понякога може да се наблюдава увреждане на кожата с образуването на стерилни абсцеси, некроза на мастната тъкан.

Предозиране

Симптоми: дезориентация, сънливост, възбуда, гадене, повръщане, шум в ушите, главоболие, епигастрална болка, диария, замаяност, стомашно-чревно кървене, конвулсии, кома. При тежка интоксикация - увреждане на черния дроб, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение: Няма специфичен антидот. Трябва незабавно (в рамките на един час след приема на свръхвисока доза диклофенак) да се извърши стомашна промивка или да се предизвика изкуствено повръщане, след което да се вземе активен въглен. Осигурете медицинско наблюдение на състоянието на пациента. Това е последвано от назначаване на симптоматична терапия, поддържащи мерки за артериална хипотония, респираторна депресия, бъбречна недостатъчност, стомашно-чревни нарушения, конвулсии.

Използването на форсирана диуреза, диализа или хемоперфузия е неефективно.

специални инструкции

Особено внимание трябва да се обърне при лечение на пациенти с алергични реакции към лекарства поради способността на лекарството значително да увеличи хиперергичните реакции. Освен това са изложени на риск пациенти с бронхиална астма, сезонен алергичен ринит, полипи, хронична обструктивна белодробна болест или инфекции на дихателните пътища и алергични реакции към други вещества.

Въвеждането на разтвора Dicloberl е показано само като еднократна инжекция в случаите, когато е необходимо много бързо начало на действие или когато не е възможно перорално и ректално приложение. Обикновено се предписва в началото на курса на лечение. Поради възможното развитие на алергични реакции (включително шок), е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента в продължение на един час след инжектирането.

При появата на стомашно-чревни язви или кървене е необходимо да спрете употребата на Dicloberl.

Трябва да се внимава при лечението на пациенти в напреднала възраст поради повишен риск от нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, включително кървене и перфорация.

Лечението трябва да бъде придружено от внимателно проследяване на бъбречната и чернодробната функция, нивото на чернодробните ензими и проследяване на пълната кръвна картина.

Ако се появят симптоми на свръхчувствителност (кожни обриви, лезии на лигавиците), Диклоберл трябва да се преустанови.

Трябва да се има предвид повишен риск от развитие на асептичен менингит при пациенти със системен лупус еритематозус и смесени заболявания на съединителната тъкан.

Дългосрочната употреба на високи дози Dicloberl може да причини миокарден инфаркт или инсулт.

Пиенето на алкохол е противопоказано по време на лечение с НСПВС.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Според инструкциите Dicloberl може да има отрицателен ефект върху тялото и да причини странични ефекти под формата на замаяност и сънливост, зрително увреждане. В тази връзка по време на лечението се препоръчва да се внимава и да се избягва работа със сложни механизми и шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Dicloberl е противопоказана през III триместър на бременността и по време на кърмене.

Употребата на лекарството може да има отрицателен ефект върху женската плодовитост, следователно, ако има проблеми със зачеването или по време на планиране на бременност, не се препоръчва да се предписва Dicloberl на жени.

Приложение в детска възраст

Употребата на таблетки, капсули, разтвор и супозитории в доза от 100 mg е противопоказана за лечение на деца под 18 години.

Назначаването на супозитории в доза от 50 mg е показано за деца над 14 години. Дозата Dicloberl се определя индивидуално в размер на не повече от 3 mg на 1 kg тегло на детето. Максималната дневна доза е 150 mg.

При нарушена бъбречна функция

Употребата на таблетки, капсули и супозитории за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност е противопоказана.

Диклоберл разтвор трябва да се предписва с повишено внимание при нарушена бъбречна функция.

При нарушена чернодробна функция

Употребата на таблетки, капсули и супозитории е противопоказана при чернодробна недостатъчност.

С повишено внимание, Dicloberl 75 mg разтвор трябва да се предписва при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в старческа възраст трябва да използват Dicloberl с повишено внимание. За лечение се препоръчва най-ниската ефективна доза. Предварително е необходимо да се проведе изследване за състоянието на стомашно-чревния тракт, за да се изключи наличието на стомашно-чревно кървене.

лекарствено взаимодействие

Взаимодействия, наблюдавани при едновременната употреба на Диклоберл:

  • мощни инхибитори на CYP2C9, включително вориконазол: имат потискащ ефект върху метаболизма на диклофенак, повишавайки риска от значително повишаване на плазмените му концентрации;
  • литиеви препарати, дигоксин: необходимо е да се контролира съдържанието на литий и дигоксин в кръвната плазма поради съществуващия риск от повишаване на нивото на тяхната концентрация;
  • бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и други диуретици или антихипертензивни средства: съществува повишен риск от намаляване на антихипертензивния ефект на тези средства (ако е необходимо, употребата на тази комбинация трябва да бъде придружена от подходяща хидратация и внимателно проследяване на пациенти за кръвно налягане, особено при пациенти в напреднала възраст);
  • калий-съхраняващи диуретици, такролимус, триметоприм, циклоспорин: възможно е да се повиши нивото на калий в кръвния серум;
  • антикоагуланти, антитромботични средства: могат да допринесат за развитието на кървене;
  • селективни инхибитори на COX-2 (циклооксигеназа-2), кортикостероиди и други НСПВС, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI): значително повишават риска от стомашно-чревно кървене и язви;
  • перорални хипогликемични средства: необходимо е внимателно да се следи нивото на глюкозата в кръвта, тъй като може да се развие хипогликемия или хипергликемия;
  • метотрексат: наблюдава се повишаване на токсичността на метотрексат, поради потискане на неговия клирънс в бъбречните тубули от действието на диклофенак (препоръчва се да се избягва комбинирането на лекарството с метотрексат, като се има предвид, че с интервал между приема им от 24 часа, вероятността от токсичност на метотрексат остава);
  • циклоспорин, такролимус: тяхната нефротоксичност може да се увеличи, препоръчва се да се намали дозата на диклофенак;
  • антибактериални хинолони: повишен риск от гърчове;
  • фенитоин: възможно е да се повиши нивото на концентрация на фенитоин в кръвната плазма;
  • пробенецид: спомага за забавяне на екскрецията на диклофенак натрий от тялото;
  • колестипол, холестирамин: нарушават абсорбцията на диклофенак (за да се избегне това, тези лекарства трябва да се приемат един час след диклофенак или 4 часа преди приема му);
  • сърдечни гликозиди: допринасят за увеличаване на сърдечната недостатъчност, намаляване на скоростта на гломерулна филтрация, повишаване на нивото на гликозидите в кръвната плазма;
  • мифепристон: ефектът на лекарството може да намали терапевтичния ефект на мифепристон, поради което комбинацията и употребата на диклофенак в периода до 192 часа след спиране на мифепристон е противопоказана.

Аналози

Аналозите на Dicloberl са: Diclofenac, Diklak, Almiral, Bioran, Argett Rapid, Voltaren, Diclobru, Olfen, Ortofen, Naklofen, Rapten, Indomethacin, Ketorolac, Feloran.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура: таблетки - до 30 ° C, капсули, разтвор, супозитории - до 25 ° C. Разтворът трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, да не се допуска замръзване.

Срок на годност - 3 години.

1 ампула (3 мл) Диклоберл N 75 съдържа 75 мг диклофенак натрий . Спомагателни компоненти: бензилов алкохол, пропилей гликол, манитол, ацетилцистеин, вода, натриев хидроксид.

Форма за освобождаване

Безцветен прозрачен разтвор без видими включвания. Ампулите съдържат по 3 ml разтвор, по 1 или 5 ампули в картонена кутия.

фармакологичен ефект

Аналгетично, противовъзпалително, антипиретично действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лекарството е нестероидна структура, има силен аналгетичен и противовъзпалителен ефект, а също и блокер простагландин синтетаза .

Фармакокинетика

Най-високата плазмена концентрация при интрамускулно инжектиране се постига след 10-20 минути.

Свързването с кръвните протеини е приблизително 99,8%. Лесно прониква в ставната течност, където максималната му концентрация се регистрира 3 часа по-късно, отколкото в кръвта. Полуживотът на ставната течност е приблизително 4-5 часа. Приблизително 2 часа след началото на максималната концентрация в кръвта съдържанието на активното вещество в синовиалната течност остава по-високо, отколкото в кръвта. Това явление се наблюдава в продължение на 12 часа.

Метаболизира се чрез глюкуронизация, хидроксилиране и метоксилиране с образуването на редица фенолни производни, по-голямата част от които образуват комплекси с глюкуронова киселина . Елиминационният полуживот от кръвта е приблизително час и половина. Около 60% от приетата доза се екскретира с урината, останалата част се евакуира през червата, докато не повече от 1% се екскретира непроменен. диклофенак .

Показания за употреба

  • (включително юношеска форма), анкилозиращ спондилит, спондилит;
  • синдроми на вертеброгенна болка;
  • ревматични заболявания, засягащи извънставните меки тъкани;
  • болкови синдроми от посттравматичен и следоперативен произход, придружени от признаци на възпаление, след ортопедични и стоматологични интервенции;
  • синдром на остра болка умерена тежест от различен произход.

Основното заболяване трябва да се лекува с лекарства за основна терапия. Повишаването на температурата само по себе си е индикация за прием диклофенак не е.

Противопоказания

  • остър , кървене или перфорация на червата или стомаха;
  • върху компонентите на лекарството;
  • повишен риск от следоперативно кървене, нарушения на хемостазата, мозъчно-съдово кървене или хемопоетични нарушения;
  • кървене или перфорация на храносмилателните органи в миналото, свързани с приема противовъзпалителни нестероидни лекарства;
  • възпалително заболяване на червата;
  • обостряне на пептична язва, кървене от пептична язва, включително в миналото;
  • трети триместър на бременността;
  • застойна сърдечна недостатъчност;
  • мозъчно-съдови нарушения при лица, претърпели или случаи на исхемични атаки;
  • чернодробна или;
  • периферна артериална болест;
  • коронарна болест на сърцето при лица, които са претърпели или страдат от;
  • лечение на синдром на болка преди и след коронарен байпас;
  • на или други противовъзпалителни нестероидни лекарства .

Странични ефекти

  • Реакции от хематопоеза: панцитопения, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, анемия . Първите симптоми на тези нарушения могат да бъдат висока температура, повърхностни язви в устата, кървене от носа, апатия , кървене на кожата.
  • Реакции от имунитет: кожен обрив, алергичен васкулит, , сърбеж, .
  • Психични разстройства: , дезориентация, раздразнителност, психотични разстройства, кошмари, други психични разстройства.
  • Реакции от нервна дейност: световъртеж, главоболие, възбуда, замаяност, сънливост, сензорни нарушения, умора, конвулсии, нарушение на паметта, тревожност, халюцинации, нарушения на вкуса, асептичен , объркване, удар , общо неразположение.
  • Реакции от сетивни органи: диплопия замъглено зрение, оптичен неврит, шум в ушите, световъртеж , нарушения на слуха.
  • Реакции от кръвообръщение: артериална хипотония сърдечна недостатъчност, болка в гърдите, сърцебиене, васкулит,.
  • Реакции от дишане: пневмонит , .
  • Реакции от храносмилане: коремна болка, повръщане, гадене, анорексия , кървене от храносмилателната система (с възможна перфорация или кървене), нарушение на хранопровода, , стеноза червата, хепатит , увеличаване на съдържанието трансаминази , чернодробни нарушения, жълтеница, хепатонекроза , фулминантен хепатит , чернодробна недостатъчност.
  • Реакции от кожата: прояви и еритема , косопад, Синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен, пурпура , фоточувствителност, сърбеж.
  • Реакции от урогенитална област: , оток, хематурия, нефротичен синдром, интерстициален нефрит, папиларна некроза бъбречна тъкан.

Инструкции за инжекции Dicloberl N 75 (Метод и дозировка)

За да се намали рискът от нежелани реакции, трябва да се използва възможно най-ниската ефективна доза за най-кратък период от време.

Диклоберл инжекции, инструкции за употреба

Лечението с лекарството се препоръчва чрез метода на еднократна инжекция. Разтворът се инжектира дълбоко в седалищния мускул. Ако е необходима продължителна терапия, тя продължава с перорални или ректални форми. диклофенак . В деня, когато е направена инжекцията на лекарството, общата дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

Пациенти в старческа възраст

Инжекциите Dicloberl трябва да се използват с повишено внимание при тази група хора, тъй като те обикновено са по-склонни към нежелани реакции. Изтощени пациенти в напреднала възраст или пациенти с ниско тегло трябва да получат най-малката ефективна доза от лекарството.

Предозиране

Признаци на предозиране: гадене, главоболие, болка в епигастриума, повръщане, кървене от храносмилателната система, сънливост, конвулсии, замайване, диария , дезориентация , възбуда, шум в ушите, увреждане на черния дроб, остра бъбречна недостатъчност .

Лечение на предозиране: симптоматично. При чести или продължителни конвулсии трябва да влезете.

Взаимодействие

При едновременна употреба Dicloberl може да увеличи съдържанието литий в кръвта. В такива случаи се препоръчва проследяване на концентрацията. литий в кръвта.

Когато се използват заедно, е възможно да се увеличи концентрацията на последния в кръвта. В такива случаи се препоръчва проследяване на концентрацията. Дигоксин в кръвта.

Съвместно приложение диклофенак с антихипертензивни лекарства и диуретици може да доведе до отслабване на техния антихипертензивен ефект поради потискане на синтеза ангиодилатиращи простагландини . Пациентите трябва да получават необходимото количество течност и също така се препоръчва редовно проследяване на бъбречната функция след започване на такова лечение.

Пациенти с периферно артериално заболяване, исхемична болест на сърцето , застойна сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипертония , мозъчно-съдова болест не се препоръчва да се предписва лекарството, в екстремни случаи може да се използва в доза до 100 mg на ден.

При продължителна употреба на това лекарство е необходимо редовно проследяване на кръвния тест.

Пациенти със хеморагична диатеза нарушение на хемостазата или хематологични нарушения, приемане на Dicloberl.

При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест, носни полипи или хроничните инфекции на дихателните пътища е по-вероятно да имат странични ефекти (пристъпи астма , ) поради рецепцията противовъзпалителни нестероидни лекарства . Това се отнася и за лица с алергични реакции други вещества като сърбеж, обрив, копривна треска .

При продължителна употреба болкоуспокояващи може да се появи главоболие, което не трябва да се лекува с увеличаване на дозата на лекарствата.

Пациенти, които развиват по време на лечение с лекарството

По време на бременност и кърмене

През първите два триместъра на бременността Dicloberl може да се предписва само при строги показания и под лекарско наблюдение, като продължителността на терапията трябва да бъде възможно най-кратка. През последния триместър на бременността употребата на лекарството е забранена поради риск от инхибиране на контрактилната активност на матката и ранно затваряне на ductus arteriosus.

Диклофенак способен да проникне в млякото по време на кърмене, така че лекарството не трябва да се използва по време на кърмене, за да се избегне отрицателен ефект върху бебето.

Диклоберл също може да повлияе неблагоприятно на фертилитета при жените, така че не се препоръчва на жени, планиращи бременност.

Диклоберл® 100 суп. 100 mg #10

Лекарствена форма: суп. 100 мг
Количество в пакет: 10
производител: Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Цена: 130 UAH

Доставка в цяла Украйна!

Инструкция Dicloberl® 100 supp. 100 mg #10:

фармакологични свойства. Диклофенак натрий е нестероиден противовъзпалителен аналгетик, който инхибира синтеза на простагландини. По време на лечението пациентите намаляват болката, подуването и треската, причинени от възпалителни процеси. Той също така инхибира агрегацията на тромбоцитите, причинена от аденозин дифосфорна киселина и колаген.

Фармакокинетика След ректално приложение максималната плазмена концентрация се достига след 30 минути. Приблизително 30% от активното вещество се екскретира в метаболизирана форма с изпражненията. Около 70% се метаболизират в черния дроб (хидроксилиране и конюгация) и се екскретират като фармакологично неактивни метаболити от бъбреците. Елиминационният полуживот не зависи от функцията на черния дроб и бъбреците и е 2 часа. Свързването с плазмените протеини достига 99%.

Показания. Остро възпаление на ставите (остър артрит), включително пристъпи на подагра, хронично възпаление на ставите (ревматоиден артрит, хроничен полиартрит); Болест на Бехтерев (анкилозиращ спондилит) и възпалителни и ревматични заболявания на гръбначния стълб, състояния на дразнене при дегенеративни заболявания на ставите и гръбначния стълб (артрози, спондилоартрози; ревматични лезии на меките тъкани; болезнени отоци или възпаления след наранявания и операции.

ИЗПОЛЗВАЙТЕ ДИКЛОБЕРЛ супозитории 100 мг. № 10. Супозиториите трябва да се поставят дълбоко в ануса, ако е възможно след движение на червата. Дозите на лекарството се определят в зависимост от тежестта на заболяването. Препоръчителният диапазон на дозиране за възрастни и юноши над 15 години е 50-150 mg DICLOBERL® 100 на ден, като дневната доза трябва да бъде разделена на 2-3 приема (за това се използва DICLOBERL® 50). зависи от терапевтичния ефект и perbigu заболявания..

Страничен ефект От стомашно-чревния тракт. Често има оплаквания от гадене, повръщане, диария, както и леко кървене, което в изключителни случаи може да доведе до анемия. Понякога има диспепсия, метеоризъм, загуба на апетит, поява на язви в храносмилателния тракт с възможно развитие на кървене и пробив. В редки случаи се наблюдава кърваво повръщане, мелена или кървава диария. В някои случаи се наблюдават стоматит, глосит, лезии на хранопровода, колит с кървене и запек. При използване на супозитории

съобщават се за локални реакции на дразнене, отделяне на кървава слуз и болезнена дефекация. Централна нервна система. Понякога може да има главоболие, възбуда, раздразнителност, умора, замаяност, ступор. В редки случаи се наблюдават сензорни нарушения, нарушение на вкуса, зрителни нарушения (замъглено виждане или двойно виждане), шум в ушите, увреждане на слуха, нарушения на паметта, дезориентация, конвулсии, чувство на страх, кошмари, тремор, депресия и други психопатични реакции. В някои случаи са наблюдавани симптоми на асептичен менингит, който е придружен от скованост на врата, главоболие, гадене, повръщане, треска и объркване. Вероятно пациентите с автоимунни заболявания са податливи на това. Рядко се наблюдават реакции на свръхчувствителност като кожен обрив и сърбеж, уртикария, алопеция. В някои случаи са наблюдавани булозна екзантема, екзема, еритема, фоточувствителност, пурпура, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell. Бъбреци , В отделни случаи са наблюдавани интерстициален нефрит, папиларна некроза, развитие на остра недостатъчност, протеинурия и / или хематурия. В някои случаи се наблюдава нефротичен синдром. Черен дроб. Понякога се наблюдава повишаване на серумните трансаминази В изолирани случаи чернодробно увреждане (хепатит с или без жълтеница, в някои случаи с фулминантно протичане, без продромални симптоми). Панкреас. В някои случаи се наблюдава развитие на панкреатит. Кръв. В някои случаи се наблюдават хемопоетични нарушения (анемия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения), като първите признаци на нарушения могат да бъдат треска, възпалено гърло, повърхностно увреждане на устната лигавица, грипоподобни оплаквания, тежка обща слабост, кървене от носа и кожата . В някои случаи се наблюдава хемолитична анемия. Сърдечно-съдовата система. В някои случаи се наблюдава ускорен и учестен пулс, болка в гърдите, повишено кръвно налягане. В редки случаи - сърдечна недостатъчност Системни реакции. Наблюдавани са тежки реакции на свръхчувствителност под формата на подуване на лицето, езика, ларинкса със стесняване на дихателните пътища; появата на задух, до развитието на астматичен пристъп; появата на тахикардия, спад на кръвното налягане, до развитието на животозастрашаващ шок. Рядко са наблюдавани алергични васкулити и пневмонити Рядко са наблюдавани периферни отоци (при пациенти със сърдечна недостатъчност или увредена бъбречна функция). В редки случаи се съобщава за влошаване на хода на възпалителни процеси с инфекциозна етиология - развитие на некротизиращ фасциит.

Противопоказания. ДИКЛОБЕРЛ®100 не трябва да се прилага при свръхчувствителност към диклофенак или други съставки на препарата, при неизяснени причини за нарушена хематопоеза и кръвосъсирване, при язви на стомаха и червата, при стомашно-чревни, мозъчно-съдови и други остри кръвоизливи; през последния триместър на бременността, за лечение на деца под 15-годишна възраст.

Предозиране. Симптомите на предозиране на диклофенак натрий са нарушения на централната нервна система, които са придружени от главоболие, замаяност, прострация и загуба на съзнание, а при деца, в допълнение, миоклонични гърчове. Освен това се наблюдават болки в корема, гадене, повръщане. Може да има и кървене от стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна и бъбречна функция. Лечение на предозиране: Няма специфичен антидот. Провежда се симптоматично лечение с лекарства.

Характеристики на приложението. Диклофенак натрий трябва да се предписва само след като съотношението полза/риск е внимателно претеглено през първия и втория триместър на бременността; по време на кърмене, с индуцирана порфирия, със системен лупус еритематозус и със смесени колагенози. Под най-внимателното наблюдение на лекар, диклофенак натрий, използван за лечение на пациенти с оплаквания от стомашно-чревния тракт или индикации в анамнезата за стомашна или чревна язва или възпалителни процеси в червата (улцерозен колит, болест на Crohn), при пациенти с високо кръвно налягане или сърдечна недостатъчност, с съществуващо увреждане на бъбреците, с тежки нарушения на чернодробната функция, за лечение на пациенти веднага след големи хирургични интервенции при пациенти в напреднала възраст. Що се отнася до назначаването на диклофенак натрий при пациенти с вазомоторни ринити, с назални полипи, с хронични обструктивни респираторни заболявания, както и както при лица със свръхчувствителност към други лекарства от групите s НСПВС, тогава се използва само при условие на пряко медицинско наблюдение и при наличие на необходимите средства за спешна медицинска помощ, тъй като тази категория пациенти може да развие алергични реакции. Тези реакции могат да се проявят като астматични пристъпи, ангиоедем или уртикария. Тази разпоредба се отнася и за пациенти с алергии, те също имат повишен риск от развитие на реакции на свръхчувствителност при използване на диклофенак натрий. При продължителна употреба на диклофенак натрий е необходимо редовно да се следи чернодробната и бъбречната функция, както и да се следи кръвната картина. Това лекарство може да намали реакцията на пациента към способността за активно участие в движението и работа с машини. Това състояние се влошава от употребата на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременната употреба на диклофенак натрий с дигоксин, фенитоин, литий може да увеличи съдържанието на това лекарство в плазмата. Диклофенак натрий отслабва действието на диуретиците и антихипертензивните средства. Диклофенак натрий може да отслаби активността на АСЕ инхибиторите и също така повишава риска от развитие на бъбречна дисфункция, когато се използват едновременно. Едновременната употреба на диклофенак натрий и калий-съхраняващи диуретици може да доведе до хиперкалиемия. Едновременната употреба на диклофенак натрий и глюкокортикоиди или други НСПВС увеличава риска от странични ефекти от храносмилателния тракт. Приемът на диклофенак натрий в рамките на 24 часа преди или след приема на метотрексат може да доведе до повишаване на концентрацията на метотрексат в кръвта и повишаване на токсичността му.Лекарствата, съдържащи пробенецид или сулфинпиразон, могат да забавят екскрецията на диклофенак натрий от тялото. Досега не е установено взаимодействие между диклофенак натрий и антикоагуланти. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги използвате едновременно. Диклофенак натрий може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. Има съобщения за повишаване на нивата на кръвната захар след прием на диклофенак натрий, което изисква коригиране на дозата на предписаното антидиабетно лекарство.

Условия за съхранение. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца! Срок на годност - 3 години.

Ключови фрази Dicloberl® 100 купете Dicloberl® 100 подробна информация Dicloberl® 100 инструкция Dicloberl® 100

Подобни публикации