Ардуански синоними аналози. Ардуан е средство за релаксация на скелетната мускулатура. Дози и начин на приложение

Активно вещество

Пипекурониев бромид (пипекурониев бромид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение бяло или почти бяло; приложеният разтворител е безцветен прозрачен разтвор.

Помощни вещества: манитол 6,0 mg.

Разтворител:натриев хлорид 18,0 mg, до 2 ml.

10 mg - безцветни стъклени бутилки (5) - пластмасови тави (5) в комплект с разтворител (ампл. 25 бр.) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ периферен мускулен релаксант. Поради конкурентно свързване с n-холинергичните рецептори, разположени на крайната плоча на невромускулния синапс на скелетните мускули, той блокира предаването на сигнал от нервните окончания към мускулните влакна.

Не предизвиква мускулни фасцикулации, няма хормонален ефект.

Дори в дози няколко пъти по-високи от неговата ефективна доза, необходима за 90% намаление на мускулния контрактилитет (ED 90), той няма ганглиоблокираща, m-антихолинергична и симпатикомиметична активност.

Според проучвания, при балансирана анестезия, дозите на ED 50 и ED 90 на пипекурониев бромид са съответно 30-50 μg / kg телесно тегло.

Доза от 50 mcg/kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на различни операции.

Максималният ефект на пипекурониев бромид зависи от дозата и се развива след 1,5-5 минути. Ефектът се развива най-бързо при дози от 70-80 mcg/kg. По-нататъшното увеличаване на дозата на лекарството намалява времето, необходимо за развитие на ефекта, и значително увеличава продължителността на лекарството.

Фармакокинетика

Разпределение

С a / във въвеждането на първоначалния V d е 110 ml / kg телесно тегло. V d в равновесно състояние достига 300±78 ml/kg. Средно време прекарано в (MRT) - 140 мин.

При многократно прилагане на поддържащи дози кумулативният ефект е незначителен, ако се използват дози от 10-20 mcg/kg по време на 25% възстановяване на първоначалния мускулен контрактилитет.

Прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм и екскреция

Плазменият клирънс е приблизително 2,4±0,5 ml/min/kg. Средният T 1/2β е 121±45 минути.

Екскретира се главно чрез бъбреците, като 56% от активното вещество се екскретира през първите 24 часа, 1/3 от активното вещество се екскретира непроменено, останалото е под формата на 3-деацетил-пипекурониев бромид. Според предклинични проучвания, черният дроб също участва в елиминирането на пипекурониев бромид.

Показания

• ендотрахеална интубация и релаксация на скелетната мускулатура под обща анестезия по време на различни хирургични операции, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация и при механична вентилация.

Противопоказания

• тежка чернодробна недостатъчност;
• детска възраст до 3 месеца;
• свръхчувствителност към пипекуроний и / или бром.

Внимателно:обструкция на жлъчните пътища, едематозен синдром, повишен BCC или дехидратация, диуретици, киселинно-базов дисбаланс (ацидоза, хиперкапния) и водно-електролитен метаболизъм (хипокалиемия, хипермагнезиемия, хипокалцемия), хипотермия, дигитализация, хипопротеинемия, кахексия, миастения гравис (включително h. миастения гравис, синдром на Eaton-Lambert) поради възможното в такива случаи както засилване, така и отслабване на лекарството (малки дози Arduan при тежка миастения гравис или синдром на Eaton-Lambert могат да причинят изразен ефект; такива пациенти трябва да приемат лекарството в много ниски дози след внимателна оценка на потенциалния риск), потискане на дишането, бъбречна недостатъчност (увеличаване на продължителността на действие на лекарството и времето на депресия след анестезия), при хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, злокачествена хипертермия, с анамнеза за анафилактична реакция към който и да е мускулен релаксант (поради възможно преслушване алергия), деца на възраст под 14 години.

Дозировка

Както при другите недеполяризиращи миорелаксанти, дозата на Ардуан се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид вида на анестезията, очакваната продължителност на хирургичната интервенция, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезията, съпътстващите заболявания и общите състояние на пациента. За контролиране на нервно-мускулната блокада се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Прилагайте само в/в. Непосредствено преди приложение, съдържанието на флакона (4 mg сухо вещество) се разрежда с предоставения разтворител. Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.

Първоначална дозаза интубация и последваща операция: 60-80 mcg/kg телесно тегло - осигурява добри/отлични условия за интубация в рамките на 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути.

Първоначална дозаза мускулна релаксация по време на интубация с помощта на суксаметоний: 50 mcg/kg телесно тегло - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация.

Поддържаща доза: е 10-20 mcg / kg - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операция.

С Arduan не се препоръчва да се използва в дози над 40 mcg / kg (при високи дози е възможно увеличаване на продължителността на мускулната релаксация).

При пациенти с наднормено тегло и затлъстяваневъзможно е да се увеличи продължителността на действие на Arduan, така че лекарството трябва да се използва в доза, изчислена за идеалното тегло.

Деца на възраст от 3 до 12 месеца

Дозата е 40 mcg/kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути).

Дозата е 50-60 mcg/kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 18 до 52 минути).

Краен ефект

По време на 80-85% блокада, измерена със стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада, определена от клиничните признаци, употребата на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин метил сулфат (1- 3 mg) или галантамин (10-30 mg) спира миорелаксантното действие на Ардуан.

Странични ефекти

От нервната система:Рядко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

От опорно-двигателния апарат:Рядко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

От страна на дихателната система:Рядко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

От страна на сърдечно-съдовата система:Рядко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

От системата за коагулация на кръвта:Рядко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

От отделителната система: Рядко (<1%) - анурия.

От страна на органа на зрението:блефарит, птоза.

Алергични реакции:Рядко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Лабораторни показатели:Рядко (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Предозиране

Симптоми:продължителна парализа на скелетните мускули и апнея, изразено понижение на кръвното налягане, шок.

Лечение:в случай на предозиране или продължителна нервно-мускулна блокада се извършва механична вентилация до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане като антидот се прилага инхибитор на ацетилхолинестераза (например неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид): атропин 0,5-1,25 mg в комбинация с неостигмин метил сулфат (1-3 mg) или галантамин ( 10-30 mg). Трябва да се извършва внимателно проследяване на дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

лекарствено взаимодействие

Инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, диетилов етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан), интравенозни анестетици (кетамин, пропанидид, барбитурати, етомидат, гама-хидроксимаслена киселина), деполяризиращи и недеполяризиращи мускулни релаксанти, някои антибиотици (аминогликозиди, производни на нитроимидазол, включително метронидазол, тетрациклини, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксини, включително колистин, линкомицин, ), цитратни антикоагуланти, минералкортикоиди и глюкокортикоиди, диуретици, вкл. буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, етакринова киселина, кортикотропин, алфа- и бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, фенитоин, блокери на бавни калциеви канали, магнезиеви соли, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин за интравенозно приложение повишават интензивността и / или продължителността на действието на Ардуан.

Лекарствата, които намаляват концентрацията на калий в кръвта, влошават респираторната депресия (до нейното спиране).

Опиоидните аналгетици повишават респираторната депресия. Суфентанил във високи дози намалява нуждата от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Недеполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват мускулната скованост, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Arduan не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

По време на интубация със суксаметоний Ардуан се прилага след изчезване на клиничните признаци на действието на суксаметоний. Както при другите недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Ардуан може да съкрати времето, необходимо за настъпване на мускулна релаксация и да увеличи продължителността на максималния ефект.

При продължителна предварителна употреба на GCS, неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид, пиридостигмин бромид, норепинефрин, азатиоприн, епинефрин, теофилин, натриев хлорид, калциев хлорид, ефектът може да бъде отслабен.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат както да засилят, така и да отслабят ефекта на пипекурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на употреба и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулните релаксанти.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва само в специализирана болница с подходяща апаратура за изкуствено дишане и в присъствието на специалист по изкуствено дишане, поради ефекта на лекарството върху дихателната мускулатура.

Необходимо е внимателно проследяване и поддържане на жизнените функции по време на операцията и в ранния следоперативен период до пълното възстановяване на мускулния контрактилитет.

При изчисляване на дозата трябва да се вземе предвид използваната техника на анестезия, възможните взаимодействия с други лекарства, прилагани преди или по време на анестезия, състоянието и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството.

В медицинската литература са описани случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции с употребата на мускулни релаксанти. Въпреки липсата на съобщения за подобно действие на Ардуан, лекарството може да се използва само при състояния, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Ардуан при пациенти с анамнеза за анафилактични реакции, причинени от мускулни релаксанти, поради възможното развитие на кръстосана алергия.

Ардуан в дози, които предизвикват мускулна релаксация, няма значителен сърдечно-съдов ефект и в повечето случаи не предизвиква брадикардия.

Употребата и дозата на m-антихолинергиците за целите на премедикацията подлежи на внимателна предварителна оценка; трябва да се вземе предвид и стимулиращият ефект върху n. вагус на други съпътстващо използвани лекарства, както и вида на операцията.

За да се предотврати относително предозиране на лекарството и да се осигури адекватен контрол на възстановяването на мускулната активност, се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Пациенти с нарушения на нервно-мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и / или жлъчните пътища, с признаци на анамнеза за полиомиелит, е необходимо да се предписва лекарството в по-ниски дози.

В случай на чернодробно заболяване, употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава потенциалния риск. В този случай лекарството трябва да се използва в минималната ефективна доза.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, диуретици, хипокалцемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да увеличат интензивността или продължителността на ефекта. Както в случая с други мускулни релаксанти, преди да използвате Arduan, електролитният баланс, киселинно-базовият баланс трябва да се нормализира и да се елиминира дехидратацията.

Подобно на други мускулни релаксанти, Arduan може да намали aPTT и протромбиновото време.

Педиатрична употреба

Деца на възраст от 1 до 14 годинипо-малко чувствителни към пиперкурониев бромид и продължителността на мускулния релаксиращ ефект е по-кратка, отколкото при възрастни и деца на възраст под 1 година.

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени.

мускулен релаксиращ ефект бебета от 3 месеца до 1 годинане се различава значително от това при възрастни.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

През първите 24 часа след прекратяване на мускулния релаксиращ ефект на Arduan не се препоръчва шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Клиничните проучвания за доказване на безопасността на употребата на Arduan по време на бременност за майката и плода не са достатъчни. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност.

Няма достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на Arduan по време на кърмене. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене.

Приложение в детска възраст

Противопоказан при деца под 3 месечна възраст.

ОТ Вниманиелекарството трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.

При нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчностАрдуан не се препоръчва за употреба в дози, по-високи от 0,04 mg/kg (високите дози могат да удължат продължителността на мускулната релаксация).

При нарушена чернодробна функция

ОТ Вниманиетрябва да се използва при чернодробна недостатъчност.

Употребата е противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 2 ° до 8 ° C. Срок на годност - 3 години.

Международно име

Групова принадлежност

Доза от

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ мускулен релаксант. Конкурентно блокира n-холинергичните рецептори на скелетните мускули, предотвратявайки индуцираната от ацетилхолин деполяризация на крайната пластина и възбуждането на мускулните влакна. Мускулната парализа се развива постепенно в следната последователност: мускулите, които повдигат клепача, мускулите на дъвкането, мускулите на крайниците, мускулите на корема, мускулите на глотиса, междуребрените мускули и диафрагмата.

Невромускулна блокада се постига 5,5-6 минути след единична доза от 50 µg/kg и 3-5 минути след 70-85 µg/kg. Провеждането на трахеална интубация е възможно вече 2,5-3 минути след въвеждането на 70-100 mcg / kg; когато се използва по-ниска доза, времето за постигане на мускулна релаксация, достатъчна за интубация, се удължава.

Продължителността на ефекта (време за възстановяване на 25% от мускулната активност) след въвеждането на първоначалната доза зависи от размера на дозата и вида на извършената анестезия: при възрастни при доза от 70 μg / kg, продължителността на ефектът е 30-175 минути, 80-85 μg / kg - 40- 211 минути; на фона на невролептична анестезия (азотен оксид, фентанил, дроперидол) в доза от 50 mcg / kg - 30 минути; на фона на балансирана анестезия (на фона на краткодействащи барбитурати или пропофол (като въвеждащо лекарство), опиоидни и инхалационни (азотен оксид) анестетици) в доза 70-85 mcg / kg - 1-2 часа. времето за възстановяване на спонтанната мускулна активност е от 25% до 50% от контролното ниво - 24 минути, до 75% - 33 минути. Когато се използва след деполяризиращи мускулни релаксанти, продължителността на ефекта при доза от 50 mcg / kg е 45 минути (подобна продължителност на ефекта може да се постигне при доза от 70-85 mcg / kg без използване на деполяризиращи мускулни релаксанти). При деца продължителността на ефекта (време за възстановяване на 25% от мускулната активност) с въвеждането на ефективна доза зависи от възрастта: деца под 3 месеца - 13 минути, от 3 месеца до 1 g - 10-44 минути, 1-14 години - 18-52 минути. Времето за възстановяване на спонтанната мускулна активност от 25% до 75% от контролното ниво е 25-30 минути.

Продължителността на ефекта на фона на поддържащата терапия (допълнително приложение в дози от 10-15 mcg / kg) е 50 минути; се увеличава на фона на енфлуран и изофлуран, практически не се променя на фона на халотан.

В средни дози не предизвиква значителни промени в активността на CCC; в големи дози има слаба ганглиоблокираща, m-антихолинергична активност.

За разлика от панкурония, бромидът практически няма ваголитична активност; за разлика от други недеполяризиращи мускулни релаксанти, той не освобождава хистамин и не причинява хемодинамични нарушения.

Показания

Противопоказания

Странични ефекти

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко (по-малко от 1%) - мускулна слабост след спиране на мускулната релаксация, мускулна атрофия.

От нервната система: рядко (по-малко от 1%) - депресия на ЦНС, хипестезия, инсулт.

От дихателната система: рядко (по-малко от 1%) - хипопнея, апнея, белодробна ателектаза, ларингоспазъм, респираторна депресия.

От страна на CCC: по-рядко - брадикардия (1,4%), понижаване на кръвното налягане (2,5%); рядко (по-малко от 1%) - повишено кръвно налягане, миокардна исхемия (до инфаркт на миокарда) и мозъка, предсърдно мъждене, камерна екстрасистола.

От страна на хемопоетичните органи и системата на хемостазата: рядко (по-малко от 1%) - намаляване на частичното тромбопластиново и протромбиново време, тромбоза.

От отделителната система: рядко (по-малко от 1%) - анурия.

Лабораторни показатели: рядко (по-малко от 1%) - хиперкреатининемия, хипогликемия, хиперкалиемия.

Алергични реакции: рядко (по-малко от 1%) - кожен обрив, уртикария.

Приложение и дозировка

Само в/в. Непосредствено преди приложение 4 mg сухо вещество се разреждат с предоставения разтворител.

Възрастни и деца над 14-годишна възраст за пълна мускулна релаксация се прилагат 70-80 mcg / kg. Максималната единична доза е 100 mcg / kg. При затлъстяване дозата се изчислява въз основа на "идеалното" телесно тегло. За да се поддържа мускулна релаксация за дълго време, трябва да се повтаря в дози, които са 15% от оригинала (10-15 mcg / kg). При извършване на интубация на фона на суксаметоний, началната доза е 40-50 mcg / kg.

При хронична бъбречна недостатъчност стойността на приложената доза се определя от стойностите на CC: с CC над 100 ml / min - до 100 μg / kg, CC 100 ml / min - 85 μg / kg, CC 80 ml / min - 70 μg / kg, CC 60 ml / min - 55 mcg / kg, CC по-малко от 40 ml / min - 50 mcg / kg.

Дозите при деца под 3-месечна възраст не са определени; от 3 до 12 месеца - 40 mcg / kg (осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути); от 1 година до 14 години - 57 mcg / kg (мускулна релаксация - от 18 до 52 минути).

специални инструкции

Прилагайте само под наблюдението на опитен анестезиолог, ако има условия за интубация, механична вентилация, кислородна терапия.

По време на операцията и в ранния следоперативен период е необходимо внимателно проследяване на жизнените функции.

При изчисляване на дозата трябва да се вземе предвид използваната техника на анестезия, възможните взаимодействия с лекарства, приложени преди или по време на анестезия, състоянието и чувствителността на пациента.

Пациенти с нарушения на нервно-мускулната трансмисия, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, с признаци на анамнеза за полиомиелит, е необходимо да се предписва лекарството в по-ниски дози.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, хипокалцемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да удължат или засилят ефекта.

Преди започване на анестезия трябва да се нормализира електролитния баланс, CBS и да се елиминира дехидратацията.

За бременни жени, които са приемали Mg2+ соли (които могат да увеличат нервно-мускулната блокада) за лечение на токсикоза, пипекурониев бромид се предписва в намалени дози. Не е известно дали лекарството преминава в кърмата.

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени. Терапевтичният ефект при кърмачета от 3 до 12 месеца е практически същият като при възрастни. Децата на възраст от 1 до 14 години са по-малко чувствителни към пипекурониев бромид и продължителността на терапевтичния ефект е по-кратка, отколкото при възрастни и кърмачета (под 1 година).

В рамките на 24 часа след пълното възстановяване на нервно-мускулната проводимост не се препоръчва шофиране на превозни средства и дейности, които са потенциално опасни от гледна точка на нараняване.

Взаимодействие

Средства за инхалационна (халотан, метоксифлуран, енфлуран, изофлуран, диетилов етер) и интравенозна обща анестезия (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитурати), деполяризиращи и недеполяризиращи миорелаксанти, антибиотици (аминогликозиди, тетрациклини, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин). , линкомицин, полимексин), цитратни антикоагуланти, имидазол и метронидазол, противогъбични лекарства (амфотерицин В), диуретици, минералкортикоиди и кортикостероиди, буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, кортикотропин, етакринова киселина, бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, протамин, фенитоин, алфа-блокери, BMCK, Mg2+ препарати, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин, когато се прилагат интравенозно, усилват и/или удължават ефекта.

Лекарствата, които намаляват концентрацията на K + в кръвта, влошават респираторната депресия (до нейното спиране).

Опиоидните аналгетици повишават респираторната депресия. Високите дози суфентанил намаляват необходимостта от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Неполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват мускулната скованост, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

Когато се използват преди операция, кортикостероиди, антихолинестеразни лекарства (неостигмин, пиридостигмин), едрофоний, епинефрин, теофилин, KCl, NaCl, CaCl2 могат да отслабят ефекта.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат или да засилят, или да отслабят ефекта на пиперкурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на употреба и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулните релаксанти.

Отзиви за лекарството Arduan: 0

Напишете вашето мнение

фармакологичен ефект

Периферен мускулен релаксант от недеполяризиращ конкурентен тип. Това е бис-кватернерно амониево съединение със стероидна структура. Той блокира n-холинергичните рецептори на скелетните мускули и предотвратява деполяризиращото действие на ацетилхолина. Мускулно-релаксиращият ефект след интравенозно приложение на пиперкурониев бромид се развива след 2-3 минути и продължава 30-120 минути, в зависимост от дозата.

Мускулната релаксация не е придружена от фасцикулации и мускулна болка след операцията. Пипекурониевият бромид не предизвиква освобождаване на хистамин от мастоцитите, в терапевтични дози има малък ефект върху сърдечно-съдовата система, а във високи дози има известно ганглиоблокиращо действие.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение се отбелязват бърза начална фаза на разпределение и бавна фаза на елиминиране. Не се подлага на метаболизъм. T 1/2 е 60-120 минути. Повече от 75% от приетата доза се екскретира в урината, останалата част, очевидно, в жлъчката.

Показания

За релаксация на скелетната мускулатура при обща анестезия при хирургични интервенции и механична вентилация.

Дозов режим

Дозата се определя индивидуално, в зависимост от вида на анестезията, очакваната продължителност на операцията, състоянието на пациента. Въведете / в дози от 20-85 mcg / kg, ако е необходимо, увеличете продължителността на действие се прилага 1/4 от началната доза.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система:умерена брадикардия, възможно е известно понижение на кръвното налягане.

От системата за коагулация на кръвта:описано е намаляване на частичното тромбопластиново и протромбиново време.

Алергични реакции:рядко - анафилактоидни реакции.

Противопоказания за употреба

Тежка форма на миастения гравис, свръхчувствителност към пипекурониев бромид.

Употреба по време на бременност и кърмене

При бременни жени, които са получавали магнезиеви соли (които могат да потенцират невромускулната блокада) за лечение на токсикоза, пипекурониевият бромид трябва да се използва в намалени дози. Няма данни за екскрецията на пиперкурониев бромид в кърмата.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 месечна възраст.

ОТ Вниманиелекарството трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.

Предозиране

Симптоми:продължителна парализа на скелетните мускули, апнея, изразено понижение на кръвното налягане, шок.

Лечение:в случай на предозиране или продължителна нервно-мускулна блокада се извършва механична вентилация до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане като антидот се прилага инхибитор на ацетилхолинестераза (например неостигмин метил сулфат, пиридостигмин бромид, едрофониев хлорид): атропин 0,5-1,25 mg в комбинация с неостигмин метил сулфат (1-3 mg) или галантамин (10-30 mg). Трябва да се извършва внимателно проследяване на дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

лекарствено взаимодействие

Усилване и/или удължаване на действието на пиперкурониев бромид е възможно при едновременна употреба с инхалационни анестезии (халотан, метоксифлуран, диетилов етер), интравенозни анестезии (кетамин, пропанидид, барбитурати), други недеполяризиращи мускулни релаксанти, антибиотици, аминогликозиди, тетрациклини , имидазол , метронидазол, диуретици, бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, протамин, фенитоин, алфа-блокери, блокери на калциевите канали, лидокаин (с интравенозно приложение).

Когато се използват преди операция, кортикостероиди, неостигмин, норепинефрин, теофилин, калиев хлорид, натриев хлорид, калциев хлорид могат да отслабят ефекта на пипекурониев бромид.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат както да засилят, така и да отслабят ефекта на пиперкурониев бромид; зависи от дозата, времето на приложение и индивидуалната чувствителност към лекарствата.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 2 ° до 8 ° C. Срок на годност - 3 години.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

При пациенти с чернодробно заболяване пипекурониевият бромид трябва да се използва в по-ниски дози.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност пиперкурониевият бромид трябва да се използва в по-ниски дози.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

специални инструкции

Пипекурониев бромид трябва да се използва само в специализирана болница с наличие на оборудване за механична вентилация от анестезиолози.

Преди започване на анестезия трябва да се нормализира електролитният баланс, киселинно-базовият баланс и да се елиминира дехидратацията.

При пациенти с нарушения на нервно-мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, с индикации за анамнеза за полиомиелит, пипекурониевият бромид трябва да се използва в по-ниски дози.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при възрастни хора.

С изключително внимание пипекурониев бромид, подобно на други невромускулни блокери, трябва да се използва при пациенти с миастения гравис или миастеничен синдром.

Ефектът на пиперкурониев бромид се засилва при хипокалиемия, хипокалцемия, хипермагнезиемия, хипопротеинемия, дехидратация, при състояния на ацидоза, хиперкапния, кахексия.

Лекарството е недеполяризиращ мускулен релаксант. Ардуан е лекарство, представено под формата на бял прах, който е идеално разтворим както във вода, така и в алкохол. Ето защо формата на освобождаването му не е разтвор, а лиофилизат за неговото приготвяне.

Форма за освобождаване

Една опаковка от лекарството включва:

• 25 безцветни флакона директно с лекарството (4 mg), което е сух прах с бял или жълтеникав оттенък
• 25 ампули с разтворител (бистра безцветна течност)

Съединение

Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди прилагането му. Следователно, за един флакон с прах, който съдържа активната съставка, има една ампула с разтворител. По този начин:

• Един флакон Arduan съдържа 4 mg пипекурониев бромид (активно вещество) и манитол (помощно вещество).
• Една ампула с разтворител съдържа разтвор на натриев хлорид 0,9% (физиологичен разтвор) с обем 2 ml

фармакологичен ефект

Ардуан е дългодействащ недеполяризиращ конкурентен мускулен релаксант.

Фармакодинамика

• Осъществява конкурентна връзка с n-холинергичните рецептори, разположени в невромускулния синапс на скелетните мускули и по този начин блокира сигнала от нервните окончания към мускулните влакна
• Няма хормонален ефект и не предизвиква неволни мускулни контракции
• Не допринася за m-антихолинергична, симпатикомиметична и ганглиоблокираща активност, дори при доза, която е няколко пъти по-висока от ефективната
• Проучванията показват, че 0,05 mg от активната съставка на килограм телесно тегло е достатъчно, за да осигури на пациента мускулна релаксация по време на операция за 40-50 минути.
• Активното вещество започва да действа в организма 1,5-5 минути след приложението
• Максималният ефект зависи от дозата

Фармакокинетика

• Клирънсът е 0,12 l/h/kg
• Обем на разпределение - 0,25 l / kg
• Време на полуразпад - 6,2 минути
• Полуживот - от един час до три часа
• При нарушена бъбречна функция полуживотът се увеличава до 4 часа
• Метаболизира се в черния дроб, образувайки фармакологично активен метаболит (3-деацетил-пипекурониев бромид) и редица неактивни производни
• 25% се екскретират чрез бъбреците непроменени, останалата част е под формата на метаболит.
• Прониква през плацентарната бариера

Показания

Употребата на Arduan е показана в следните случаи:

1. 1. За ендотрахеална интубация преди обща анестезия по време на хирургични операции, условието за което е мускулна релаксация за повече от 20-30 минути

1. За релаксация на скелетната мускулатура
2. По време на механична вентилация

Противопоказания

Абсолютно:

1. Детска възраст до 3 месеца
2. Периодът на бременност и кърмене
3. Тежка чернодробна недостатъчност
4. Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството

Относително (с повишено внимание):

• • Пациенти с дехидратация
  • С повишено кръвообращение
  • С тенденция към отоци
  • С тежка бъбречна недостатъчност
  • С нарушения на киселинно-алкалния баланс
  • С нарушения на водно-електролитния метаболизъм

• Повишени нива на магнезий в организма
• Намалени нива на калий и калций
• Едновременното приемане на Arduan с диуретици е неприемливо
• За злокачествена хипертермия по време на или след обща анестезия
• С ниско количество протеин в кръвната плазма
• С дигитализация
• Пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, в стадий на декомпенсация
• С кахексия
• С респираторна депресия
• Ако имате анамнеза за анафилактична реакция към мускулен релаксант
• Възраст до 14 години
• Миастения гравис (съществува риск дори от малка доза Arduan ефектът да бъде твърде силен или, обратно, недостатъчен)

Странични ефекти

1. Нервна система: хиперестезия, парализа на скелетните мускули, депресия на централната нервна система, сънливост
2. Дихателна система: бронхоспазъм, ларингоспазъм, белодробна ателектаза, апнея, кашлица, респираторна депресия
3. Система за коагулация на кръвта: тромбоза, намалено частично тромбопластиново и протромбиново време
4. Сърдечно-съдова система: брадикардия, тахикардия, вентрикуларни преждевременни удари, предсърдно мъждене, аритмия, миокарден инфаркт, миокардна и церебрална исхемия, повишено или понижено кръвно налягане
5. Мускулно-скелетна система: мускулна атрофия, слабост на скелетната мускулатура след мускулна релаксация
6. Метаболизъм: кръвната захар може да се повиши значително, докато съдържанието на калий, калций и магнезий, напротив, може да намалее
7. Уринарна система: повишен креатинин в кръвта при мъжете, анурия
8. Органи на зрението: блефарит, птоза
9. Алергични реакции: ангиоедем, кожен обрив

Инструкции за употреба

важно! Употребата на Ардуан е възможна само в болница, в операционна зала, която е оборудвана с необходимата апаратура за изкуствена вентилация и леко облекчаване на анафилактичен шок в случай на неговото възникване.

Лекарството има силен ефект върху дихателната система, поради което по време на операцията трябва да присъства специалист по изкуствена вентилация на белите дробове.

Инструкциите за употреба на Arduan имат разлики при употребата на лекарството при възрастни пациенти и при деца.

За възрастни и деца над 14г

• Началната доза за интубация по време на последваща операция е 0,06-0,08 mg на kg телесно тегло. Продължителност на действие - от час до час и половина
• Поддържаща доза - 0,01-0,02 mg / kg. Време на действие - от половин час до час
• Ако пациентът има анамнеза за хронична бъбречна недостатъчност, не се препоръчва да се използва доза над 0,04 mg / kg, тъй като поради дългия полуживот ефектът на мускулния релаксант може да се увеличи
• При наднормено тегло и затлъстяване на пациента е възможно и по-продължително действие на Arduan, поради което дозировката се изчислява въз основа на идеалното тегло на пациента

деца

• От 3 до 12 месеца: 0,04 mg/kg. Време за действие - 10-45 минути
• От една година до 14 години: 0,05-0,06 mg / kg, Продължителност на действие - 18-52 минути

За да се спре действието на Arduan по време на периода на блокада (80% -85%), който се контролира от стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада (може да се определи чрез клинични признаци), на пациента се прилага атропин в комбинация с галантамин или неостигмин метил сулфат.

Предозиране

Симптоми:

1. Силно понижение на кръвното налягане
2. апнея
3. Продължителна парализа на скелетните мускули

Лечение:

• Изкуствена белодробна вентилация
• За възстановяване на спонтанното дишане се прилага антидот - инхибитор на ацетилхолинестераза (атропин с галантомин или неостигмин метил сулфат)
• Дихателната функция се наблюдава внимателно до възстановяване на нормалното дишане.

Аналози

Ардуан има аналози - препарати с идентична активна съставка:

• Аперомид
• Веро-пипекуроний
• Пипекурониев бромид
• Аркурон

Създадох този проект, за да ви разкажа за анестезията и анестезията на прост език. Ако сте получили отговор на въпроса си и сайтът е бил полезен за вас, ще се радвам да го подкрепя, това ще помогне за по-нататъшното развитие на проекта и ще компенсира разходите за неговата поддръжка.