Антиаритмично и проаритмично действие на уридин и уридинови нуклеотиди. Когнитивен процес и познание

Съединение

1 флакон с лиофилизиран прах съдържа цитидин-5-монофосфат динатриева сол 10 mg, уридин-5-трифосфат тринатриева сол, уридин-5-дифосфат динатриева сол, уридин-5-монофосфат динатриева сол само 6 mg (съответстващи на 2,660 mg чист уридин ).
Помощни вещества: манитол; разтворител: вода, натриев хлорид.

фармакологичен ефект

Показания за употреба

Начин на приложение

Nucleo c.m.f. форте ампули за интрамускулно приложение
Преди приложение е необходимо прахът да се разтвори с предоставения разтворител. Възрастни, както и възрастни хора и деца под 14-годишна възраст се предписват 1 инжекция 1 път на 24 часа. Деца от 2 до 14 години се предписват 1 инжекция на всеки 48 часа.
Курсът на лечение е от три до шест дни, след което продължете пероралното приложение на лекарството от 1 до 2 капсули два пъти дневно в продължение на 10 дни. Ако има индикации, лекарството може да бъде удължено до 20 дни.

Странични ефекти

Противопоказания

Бременност

Предозиране

Форма за освобождаване

Условия за съхранение

Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за назначаването на лекарството, както и да определи дозата и методите на неговото използване.

4.2.1. Първична структура на нуклеиновите киселиниНаречен последователност от мононуклеотиди в ДНК или РНК верига . Първичната структура на нуклеиновите киселини се стабилизира от 3,5"-фосфодиестерни връзки. Тези връзки се образуват от взаимодействието на хидроксилната група в 3"-позиция на пентозния остатък на всеки нуклеотид с фосфатната група на съседния нуклеотид (Фигура 3.2),

Така в единия край на полинуклеотидната верига има свободна 5'-фосфатна група (5'-край), а в другия край има свободна хидроксилна група в 3'-позиция (3'-край). Нуклеотидните последователности обикновено се записват в посока от 5" края към 3" края.

Фигура 4.2. Структурата на динуклеотид, който включва аденозин-5"-монофосфат и цитидин-5"-монофосфат.

4.2.2. ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина)се съдържа в клетъчното ядро ​​и има молекулно тегло около 1011 Da. Неговите нуклеотиди съдържат азотни основи. аденин, гуанин, цитозин, тимин , въглехидрати дезоксирибоза и остатъци от фосфорна киселина. Съдържанието на азотни основи в молекулата на ДНК се определя от правилата на Чаргаф:

1) броят на пуриновите бази е равен на броя на пиримидиновите (A + G = C + T);

2) количеството аденин и цитозин е равно съответно на количеството тимин и гуанин (A = T; C = G);

3) ДНК, изолирана от клетки от различни биологични видове, се различават една от друга в стойността на коефициента на специфичност:

(G + C) / (A + T)

Тези модели в структурата на ДНК се обясняват със следните характеристики на нейната вторична структура:

1) ДНК молекулата е изградена от две полинуклеотидни вериги, свързани помежду си с водородни връзки и ориентирани антипаралелно (т.е. 3 "края на една верига е разположен срещу 5" края на другата верига и обратно);

2) образуват се водородни връзки между комплементарни двойки азотни бази. Аденинът е комплементарен към тимина; тази двойка е стабилизирана от две водородни връзки. Гуанинът е комплементарен на цитозина; тази двойка е стабилизирана от три водородни връзки (виж фигура b). Колкото повече G-C двойки в една ДНК молекула, толкова по-голяма е нейната устойчивост на високи температури и йонизиращо лъчение;

Фигура 3.3. Водородни връзки между комплементарни азотни бази.

3) двете ДНК вериги са усукани в спирала с обща ос. Азотните основи са обърнати към вътрешността на спиралата; в допълнение към водородните взаимодействия между тях възникват и хидрофобни взаимодействия. Частите на рибозофосфата са разположени по периферията, образувайки гръбнака на спиралата (виж Фигура 3.4).

Фигура 3.4. Схема на структурата на ДНК.

4.2.3. РНК (рибонуклеинова киселина)се съдържа главно в цитоплазмата на клетката и има молекулно тегло в диапазона 104 - 106 Da. Неговите нуклеотиди съдържат азотни основи. аденин, гуанин, цитозин, урацил , въглехидрати рибоза и остатъци от фосфорна киселина. За разлика от ДНК, молекулите на РНК са изградени от една полинуклеотидна верига, в която може да има участъци, допълващи се един на друг (Фигура 3.5). Тези секции могат да взаимодействат една с друга, образувайки двойни спирали, редуващи се с неспирализирани секции.

Фигура 3.5. Схема на структурата на трансферната РНК.

Според характеристиките на структурата и функцията се разграничават три основни типа РНК:

1) информационна (информационна) РНК (иРНК)предават информация за структурата на протеина от клетъчното ядро ​​до рибозомите;

2) трансферна РНК (тРНК)осъществяват транспорта на аминокиселини до мястото на протеиновия синтез;

3) рибозомна РНК (рРНК)са част от рибозомите, участват в синтеза на протеини.

AMP, GMP и IMP инхибират ключови реакции на техния синтез. Два ензима: FRDF-синтетаза и амидофосфорибозилтрансфераза се инхибират само с едновременно повишаване на концентрацията на AMP и GMP, докато активността на аденилосукцинат синтетазата и IMP-дехидрогеназата намалява само с увеличаване на количеството на крайния продукт, образуван във всеки от клонове на метаболитния път. AMP инхибира превръщането на IMP в аденилосукцинат, а GMP инхибира превръщането на IMP в ксантозин-5"-монофосфат (CMP), като по този начин осигурява балансирано съдържание на аденил и гуанил нуклеотиди.

"Резервни" пътища за синтез на пуринови нуклеотиди играят значителна роля по време на периоди на активен тъканен растеж, когато основният път на синтез от прости прекурсори не е в състояние напълно да осигури нуклеиновите киселини със субстрати (фиг. 10.31). Това повишава активността

хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза(GGPRT), който катализира превръщането на азотни основи: хипоксантин и гуанин в азот

клеотиди - IMP и GMF с използване на FRDF като донор на фосфорибоза;

аденин фосфорибозилтрансфераза (APRT), която синтезира AMP от аденин и FRDF;

аденозин киназа (AKase), която превръща аденозина в AMP чрез прехвърлянеγ-фосфатен остатък на АТФ върху 5"-хидроксилната група на рибозната ну-

клеозид.

Катаболизъм на пуринови нуклеотиди. Хиперурикемия и подагра

При хората катаболизмът на пуриновите нуклеотиди завършва с образуването пикочна киселина.Първоначално нуклеотидите хидролитично губят фосфатен остатък в реакции, катализирани от фосфатази или нуклеотидази. Аденозинът е дезаминиран аденозин деаминазас образуването на инозин. Пурин нуклеозид фосфорилазаразцепва нуклеозидите до свободни бази и рибоза-1-фосфат. Тогава ксантин оксидаза- аеробна оксидоредуктаза, чиято простетична група включва железни йони (Fe3+), молибден и FAD, превръща азотните основи в пикочна киселина. Ензимът се намира в значителни количества в черния дроб и червата и окислява пурините с молекулярен кислород (фиг. 10.32). Пикочната киселина се елиминира от човешкото тяло главно с урината и малко с изпражненията. Той е слаба киселина и се намира в биологични течности в недисоциирана форма в комплекс с протеини или под формата на мононатриева сол - урат. Обикновено концентрацията му в кръвния серум е 0,15-0,47 mmol / l или 3-7 mg / dl. Всеки ден от тялото се отделят от 0,4 до 0,6 g пикочна киселина и урати.

Често нарушение на пуриновия катаболизъм е хиперурикемията, която възниква, когато концентрацията на пикочна киселина в кръвната плазма надвишава нормата. Поради лошата разтворимост на това вещество на фона на хиперурикемия се развива подагра - заболяване, при което кристалите на пикочната киселина и уратите се отлагат в ставния хрущял, връзките и меките тъкани с образуването на подагрозни възли или тофи, причинявайки възпаление на ставите и нефропатия. Подаграта засяга от 0,3 до 1,7% от населението на света. Мъжете имат два пъти повече серумен урат в сравнение с жените, така че те са 20 пъти по-склонни да развият подагра, отколкото жените. Заболяването е генетично обусловено и се причинява от:

– дефекти в FRDF синтетазата, свързани с хиперактивиране или резистентност на ензима към инхибиране от крайните продукти на синтеза;

– частична загуба на активност на хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза, което осигурява повторното използване на пурините.

При пълна загуба на активност на хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансферазата се развива тежка форма на хиперурикемия - синдром

Ориз. 10.32. Катаболизъм на пуринови нуклеотиди:

1 - нуклеотидаза или фосфатаза; 2 - аденозин деаминаза;

3 - пурин нуклеозид фосфорилаза; 4 - гуаназа; 5 - ксантин оксидаза

Леша-Нихана, при която се наблюдават неврологични и психични аномалии. Заболяването се унаследява като Х-свързана рецесивна черта и се среща само при момчета.

Подаграта се лекува с алопуринол, структурен аналог на хипоксантина. Ксантин оксидазата окислява лекарството в оксипуринол, който се свързва силно с активното място на ензима и спира пуриновия катаболизъм на етапа на хипоксантин, който е 10 пъти по-разтворим в телесните течности от пикочната киселина.

Биосинтеза и катаболизъм на пиримидинови нуклеотиди. Оротацидурия

За разлика от синтеза на пуринови нуклеотиди, при който азотната основа се образува върху рибоза-5-фосфатен остатък, пиримидиновият пръстен първоначално се сглобява от прости прекурсори: глутамин, аспартат и CO2. След това взаимодейства с FRDP и се превръща в уридин-5 "- монофосфат - UMP (фиг. 10.33).

4 Оротат

дихидрооротат

Амидна група

N 1 6 5

2 3 4

Ориз. 10.33. Произход на пиримидиновите пръстенни атоми и синтез на UMF:

I - CAD-ензим: 1 - карбамоил фосфат синтетаза Р; 2 - аспартат транскарбамоилаза; 3 - дихидрооротаза; 4 - дихидрооротат дехидрогеназа;

II - UMP синтаза: 5 - оротат фосфорибозилтрансфераза, 6 - OMP декарбоксилаза

Синтезът на UMP протича в цитозола на клетките и включва 6 етапа, катализирани от 3 ензима, два от които са полифункционални. На първия етап карбамоил фосфатът се синтезира от Gln и CO2 с помощта на 2 ATP молекули. Когато Asp се прикрепи към карбамоил фосфат и H2O се разцепи, се образува циклично съединение - дихидрооротат, което е продукт на първия полифункционален протеин - CAD-ензима. Името на CAD се състои от началните букви на ензимните активности, които имат отделните каталитични домейни:

карбамоил фосфат синтетаза P (CPS P), аспартат транскарбамоилаза и дихидрооротаза . Дихидрооротатът се окислява допълнително дооротат от NAD-зависима дихидрооротат дехидрогеназа и с участието на втория бифункционален ензим - UMP синтаза се превръща в UMF.

UMP формира UTP в две стъпки:

първата стъпка се катализира от UMP киназа, UMP + ATP → UDP + ADP,

и втората - NDP-киназа с широка субстратна специфичност UDP + ATP → UTP + ADP,

CTP се образува от UTP чрез действието на CTP, синтетаза, която, използвайки енергията на ATP, замества кето групата на урацила с амидната група Gln:

UTP + Gln + ATP → CTP + Glu + ADP + H3 PO4.

Регулирането на синтеза на пиримидинови нуклеотиди се извършва алостерично чрез механизма на отрицателна обратна връзка:

– UTP инхибира активността на CPS P в състава CAD ензим;

– UMF и CMP инхибират активността на втория полифункционален ензим - UMP синтаза;

– натрупването на CTP намалява активността на CTP синтетазата.

Резервните пътища в синтеза на пиримидиновите нуклеотиди не играят толкова важна роля, колкото в синтеза на пуриновите нуклеотиди, въпреки че в клетките се откриват следните:

пиримидин фосфорибозилтрансфераза, катализиращ реакцията: пиримидин + FRDP → пиримидин монофосфат + H 4 R 2 O 7 (U или C) (UMF или CMF),уридин киназа, превръщане на нуклеозид в нуклеотид

Уридин + ATP → UMF + ADP и уридин фосфорилаза,способни да обърнат реакцията на нуклеозидно разграждане:

урацил + рибоза-1-фосфат → уридин + H3PO4.

В процеса на катаболизъм цитидил нуклеотидите хидролитично губят своята аминогрупа и се превръщат в UMF. Когато неорганичният фосфат се отцепва от UMP и dTMP с помощта на нуклеотидаза или фосфатаза и рибоза с участието на фосфорилази, остават азотни основи - урацил и тимин. И двата хетероцикла могат да претърпят хидрогениране с участието на NADPH-зависима дихидропиримидин дехидрогеназа и хидролитично разцепване с образуването на дихидроурацил - β-уреидопропионов и от дихидротимий -

на - β-уреидобутирови киселини. По-нататъшното хидролитично разцепване на производните на уреидо завършва с образуването на CO2, NH4 и β-аланин или β-аминомаслена киселина.

Сред метаболитните нарушения на пиримидиновите нуклеотиди е описано само едно рядко наследствено заболяване - оротацидурия, което възниква в резултат на мутация в гена на втория полифункционален ензим - UMP синтаза. В този случай превръщането на оротат в UMP е нарушено, големи количества оротат (до 1,5 g на ден) се екскретират с урината. Развива се дефицит на пиримидинови нуклеотиди. За лечение на това заболяване се използват уридин или цитидин в дози от 0,5 до 1 g на ден, които се превръщат в UMP или CMP от нуклеозид киназа, заобикаляйки нарушената реакция.

Образуване на дезоксирибонуклеотиди

Обикновено вътреклетъчната концентрация на дезоксирибонуклеотиди е много ниска, но в S-фазата на клетъчния цикъл тя се увеличава, осигурявайки синтеза на ДНК със субстрати. Два ензимни комплекса участват в образуването на дезоксирибонуклеотиди: рибонуклеотидна редуктазаи тимидилат синтаза.

Редукцията на всички рибонуклеотиди до дезокси производни се катализира от рибонуклеотид редуктазния комплекс, който включва рибонуклеотидна редуктаза,възстановителен протеин - тиоредоксин и ензим - тиоредоксин редуктаза,участващи в регенерацията на тиоредоксин с помощта на NADPH (фиг. 10.34).

Рибонуклеотид редуктазата е алостеричен ензим, чиято активност зависи от концентрацията на отделните dNTP, а dATP е инхибитор на редукцията на всички рибонуклеотиди. Това обстоятелство обяснява появата на най-тежките форми имунодефицитис намаляване на активността на ензимите на пуриновия катаболизъм: аденозин деаминазаили пурин нуклеозид фосфорилаза(фиг. 10.32). Дефицитът на тези ензими води до натрупване на dATP и dGTP в В- и Т-лимфоцитите, които алостерично инхибират рибонуклеотид редуктазата и лишават прекурсорите на ДНК. Синтезът на ДНК намалява и клетките спират да се делят.

Синтезът на тимидил нуклеотиди се катализира от тимидилат синтазния комплекс, който включва тимидилат синтаза, катализиращ включването на едновъглероден радикал в молекулата DUMP, дихидрофолат редуктаза,осигуряване на възстановяването на H2-фолат до H4-фолат с участието на NADPH, и сериноксиметилтрансфераза,извършва прехвърляне на хидроксиметиловата група Ser към H4 -фолат с образуването на N5 N10 -метилен-H4 -фолат (фиг. 10.35). При хората dUMP се образува от dCDP чрез дефосфорилиране, последвано от хидролитично дезаминиране.

Сред "резервните" начини за синтез от особено значение са следните:

тимин фосфорилаза, която превръща тимина в тимидин: тимин +Дезоксирибоза-1-фосфат → Тимидин + H3PO4 и

тимидин киназата катализира фосфорилирането на тимидин. Тимидин + ATP → dTMP + ADP.

Тиоредоксин

редуктаза

Ориз. 10.34. Възстановяване на рибонуклеозид дифосфати до дезокси производни.

Редукторът на рибонуклеотидите под формата на NDF е тиоредоксин, чиито сулфхидрилни групи се окисляват по време на тази реакция. Окисленият тиоредоксин се редуцира от тиоредоксин редуктаза с участието на NADPH

N 5, N 10 - метилен-H 2 - фолат

H4 - фолат

серин-

хидроксиметилтрансфераза

НАДФН + Н+

Ориз. 10.35. Синтез на тимидин-5"-монофосфат.

Тимидилат синтазата не само пренася метиленовата група N5 N10 - метилен-H4 -фолат до 5-та позиция на пиримидиновата база на dUMP, но също така я редуцира до метилов радикал, като отнема два водородни атома от H4 -фолат, като по този начин попълва запасите от N5 N10 -метилен H4 -фолат изисква работата на още два ензима: дихидрофолат редуктаза и сериноксиметилтрансфераза

Използване на инхибитори на нуклеотидния синтез като антивирусни и противоракови лекарства

Аналозите на азотни основи, нуклеозиди и нуклеотиди се използват широко в медицинската практика като лекарства (Таблица 10.3). Те могат:

– инхибират някои ензими, участващи в синтеза на нуклеотиди или нуклеинови киселини;

– да бъдат включени в нарастващите вериги на РНК или ДНК и да спрат растежа на веригите.

Таблица 10.3

Някои противоракови и антивирусни лекарства

Keltikan е биологично активна хранителна добавка, която ви позволява да възстановите увреждането на нервните влакна, причинено от заболявания на гръбначния стълб и периферната нервна система. Лекарството се използва за лечение на невропатия от различен произход.

Форма на освобождаване, състав

Keltikan се предлага под формата на желатинови капсули за перорално приложение. Активните компоненти на хранителните добавки са:

• уридин;
• динатриева сол на цитидин-5-монофосфат.

Като помощни вещества се използват лимонена киселина, магнезиев стеарат, натриев цитрат, манитол.

фармакологичен ефект

Фармакологичното действие на лекарството Keltikan се дължи на неговия двукомпонентен състав.

• поради уридинимфосфата, има ускоряване на процеса на възстановяване на увредените нерви;
• благодарение на витамин В12 и фолиевата киселина е възможно да се нормализират метаболитните процеси на невроните - тези компоненти поддържат метаболизма на невроните, тяхното действие е насочено към превенция, както и намаляване на тежестта на микроангиопатията.

Активните вещества на хранителните добавки са в състояние да осигурят на човешкото тяло вещества, които участват в образуването на нервната и миелиновата обвивка, а също така допринасят за по-доброто узряване и възстановяване на нервните влакна, осигурявайки стабилен трофичен ефект. Това ви позволява да намалите тежестта на възпалителния процес, да нормализирате чувствителността на засегнатите области на нервната система.

Показания

BAA Keltikan се използва по време на лечение:

• остеоартикуларна невропатия (ишиас, ишиас);
• метаболитна невропатия (диабетна, алкохолна, полиневропатия);
• инфекциозна невропатия;
• възпаление на тригеминалния и лицевия нерв;
• интеркостална невралгия;
• лумбодиния.

Противопоказания

БАД Keltikan не трябва да се използва при индивидуална непоносимост към активни или помощни вещества, по време на бременност и кърмене. Преди да използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Начин на приложение

Капсулата Keltikan се препоръчва да се използва по време на основното хранене. Точната дозировка и продължителността на употреба на лекарството се определят от лекаря, като се вземат предвид показанията за прием и индивидуалните характеристики на тялото на пациента. Ако е необходимо, курсът на лечение може да се повтори.

Ако пациентът изпитва затруднения при преглъщането на цялата капсула Keltikan, съдържанието й може да се извади и да се изпие отделно, без желатиновата обвивка. Не се препоръчва превишаване на дозата, препоръчана от лекаря.

Съставът на лекарството Keltikan не включва лактоза и глутен, както и консерванти и вещества от животински произход.

Лекарството не е лекарство. Пациентите с дисфункция на пикочната или храносмилателната система трябва задължително да използват лекарството по време на основното хранене.

Лекарствени взаимодействия с други лекарства не са установени. При необходимост хранителните добавки могат да се използват с други групи лекарства по лекарско предписание.

Лекарството има ниска токсичност, така че вероятността от предозиране е минимална. С развитието на нежелани реакции трябва да се консултирате с лекар за назначаване на симптоматично лечение.

Пациенти с анамнеза за диабет също могат да използват това лекарство.

При производството на капсули Keltikan се използва целулоза, но това вещество не е от животински произход, така че вегетарианците могат да използват лекарството.

Лекарството не влияе върху скоростта на реакция при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.

Аналози, цена

Цената на хранителната добавка Келтикан комплекс за периода март 2017 г. се формира, както следва:

• Капсули за вътрешно приложение 20 бр. - 840-940 рубли.

Keltikan няма точни структурни аналози. Ако е необходимо да изберете заместител, препоръчително е да се консултирате с Вашия лекар.

Отзиви

„Човешкото тяло се състои от голям брой нервни влакна, които образуват периферната нервна система. Тяхното поражение (притискане, нарушение, дисфункция, причинена от хронични заболявания) води до развитие на неприятни, болезнени усещания: невралгия. Резервните възможности на човешкото тяло ви позволяват самостоятелно да възстановите засегнатите влакна, но този процес отнема много време. Като част от хранителната добавка Keltikan има биогенни компоненти, както и витамини от група В, чието действие е насочено към стимулиране на собствените процеси на възстановяване.

Игор Юриевич, невролог

„След един курс на прием на Keltikan, впечатленията са двусмислени: използвах лекарството като самостоятелно лекарство, не са предписани други лекарства. Притеснявах се от силна болка в гърба, особено сутрин, след като се събудих. След като различни мехлеми и таблетки спряха да помагат, намерих отзиви за тази хранителна добавка в мрежата. Някои пишат, че трябва да се пият по 2-3 опаковки, за да има ефект.

Александър

„Комплекс Keltikan беше предписан от лекуващия невролог след две операции за отстраняване на херния в лумбалния гръбнак. За втори път по време на операцията са поставени титаниеви импланти, след многократен рецидив на заболяването.

Все още се притеснявате от чувството на болка в гърба и лекарствата, чието действие е насочено към намаляване на невропатията, винаги са от значение. Предпочитание се дава на тези лекарства, които се понасят добре и не предизвикват пристрастяване и странични ефекти. Така че хранителната добавка Keltikan трябваше да бъде поръчана чрез онлайн аптека: средствата не бяха свободно достъпни. Капсулата е прозрачна, през нея можете да видите съдържанието - малки гранули. Производителят посочва, че гранулите, ако е необходимо, могат да се приемат без обвивка на капсулата. Взех лекарството 20 дни - целият курс на лечение. Може да се отбележи лек аналгетичен ефект. За по-изразен резултат вероятно си струва да използвате продукта по-дълго.

Виктория

„Приемам Keltikan два пъти годишно с превантивна цел. Преди година имаше силни болки от вирусна инфекция. Тя премина курс на аналгетична и антивирусна терапия, блокада с новокаин и лидаза. Сега поддържам нервната система с различни витамини и добавки. Трябва да сте подготвени за факта, че такова лекарство е трудно да се намери в свободна продажба: поръчвам чрез доверена онлайн аптека, която продава само висококачествени и оригинални лекарства.

Мога да препоръчам такава хранителна добавка като допълнителен източник на витамини и вещества, които възстановяват нервните влакна. Добро лекарство за разумни пари (в сравнение със скъпите курсове за лечение на невропатия с инфекциозен произход).

„Когато е засегната периферната нервна система, нуждата от уридин монофосфат се увеличава. Благодарение на влизането му в тялото от външни източници (например от хранителна добавка Keltikan), регенерацията и процесът на възстановяване на нервите се ускоряват. Лекарството се използва в комплексното лечение на невропатии, има висока ефективност и добра поносимост. Лекарството е качествен продукт, чиито активни вещества възстановяват увредената нервна тъкан. Пациентите се чувстват по-добре, тяхната физическа работоспособност и психическа стабилност се повишават многократно.”

Евгения Николаевна, невролог

« След нараняването той изпи и проби голям брой лекарства, включително витамини от група В. Комплексът Keltikan беше посъветван от приятел лекар като алтернатива на по-бюджетния Neuromultivit. Първоначално цената на Keltikan спря, но след като се изчисли цената на курса на лечение с едно и друго лекарство, беше решено да се опита препоръчаното лекарство. Лекарството се оказа хранителна добавка, а не лекарство - това беше първото разочарование. Въпреки това, след първия курс на приложение (20 дни), мога да забележа подобрение: болката намаля, реакцията на стресови ситуации стана по-спокойна. Вероятно така действат витамините от група В и уридин монофосфат. Смятам да продължа курса след почивката.”

„Срещнах Keltikan по препоръка на невролог от сериозно заболяване на централната нервна система. След като научих, че тази хранителна добавка не придаде никакво значение и не купи лекарството веднага. Няколко месеца по-късно имаше нужда от упойка, спомних си препоръчаната хранителна добавка. Проучих информацията: оказа се, това, от което се нуждаете. Инструментът се използва за възстановяване на миелиновата обвивка. Пих курс от капсули, нямаше странични ефекти. След спиране на лекарството изглежда, че състоянието се е влошило, така че ще продължа да го приемам.

„Приемането на Keltikan беше препоръчано от невролог по време на обостряне на невралгия. Това е немска хранителна добавка, която се използва като част от комплексно лечение. Не е възможно отделно да се оцени това лекарство, но в комбинация с други лекарства има положителен резултат. Силната болка е изчезнала, а останалите постепенно изчезват. По време на употреба не се наблюдават нежелани реакции, лекарството е лесно за приемане.

Излекувайте остеоартрит без лекарства? Възможно е!

Вземете безплатната книга "Поетапен план за възстановяване на подвижността на коленните и тазобедрените стави при остеоартрит" и започнете да се възстановявате без скъпоструващо лечение и операции!

Проблемът с полифармацията при лечението на обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба актуализира изследването на иновативни лекарства, които отговарят на високите изисквания за оптимално съотношение на ефикасност и безопасност. Тези лекарства включват нуклеотиди.
Цел на изследването:за оценка на ефикасността и безопасността на използването на Keltikan ® комплекс при обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба.
Материали и методи:Пациентите са разделени на две групи: 1-ва група включва 20 пациенти (10 жени и 10 мъже, средна възраст 44,6±0,84 години), страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, които са получили набор от процедури заедно с назначаването от комплекса Keltikan ® (1 капсула 1 път / ден с храна) в продължение на 20 дни; Група 2 включва 30 пациенти (15 жени и 15 мъже, средна възраст 46,5±1,34 години), страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, които са получили набор от процедури. Ефективността на терапията е оценена чрез клинични и психометрични методи на изследване след 20 дни лечение и след 90 дни наблюдение.
резултати: проучването показва значително намаляване на интензивността на болката в групата на лечение с Keltikan® комплекс в сравнение с контролната група след 20 дни терапия и 90 дни наблюдение. При оценка на безопасността в групата пациенти, приемащи Keltikan ® комплекс с обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, няма случаи на нежелани лекарствени реакции, което показва безопасността на лекарството.
Заключение: докато приемате лекарството Keltikan ® комплекс значително намалява тежестта на болката и подобрява качеството на живот, което ни позволява да препоръчаме Keltikan ® комплекс като адювантна терапия за тази категория пациенти.

Ключови думи:нуклеотиди, Keltikan ® комплекс, хронична болка в гърба, адювантна терапия.

За цитиране:Рачин А.П., Шаров М.Н., Виговская С.Н., Нувахова М.Б., Воропаев А.А., Тарасова Л.Ю. Опит в използването на комплексен препарат от уридин монофосфат при обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба // BC. 2017. № 24. С. 1812-1817

Опит в употребата на комплексно уридинмонофосфатно лекарство при обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба
Рачин А.П. 1 , Шаров М.Н. 2, Vygovskaya S.N. 1 , Нувахова М.Б. 1 , Воропаев А.А. 1 , Тарасова Л.Ю. един

1 Национален медицински изследователски център по рехабилитация и балнеология, Москва
2 Московски държавен медицински и стоматологичен университет на името на A.I. Евдокимов

В условията на полипрагмазия на обостряне на хроничната неспецифична болка в долната част на гърба, проблемът за изследване на иновативни лекарства, които отговарят на високите изисквания за оптимално съотношение на ефективност и безопасност, включително препарати за нуклеотидна терапия, става все по-актуален.
Целта на проучването е да се оцени ефикасността и безопасността на приложението на комплекс Keltikan ® при обостряне на хронична неспецифична болка в кръста.
Пациенти и методи:пациентите бяха разделени на две групи: 1 група - 20 пациенти (10 жени и 10 мъже, средна възраст 44,6 ± 0,84 години), страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, получиха комплекс от процедури заедно с назначаването на комплекс Keltican® ( 1 капсула 1 път/ден по време на хранене) в продължение на 20 дни. Група 2, съставена от 30 пациенти (15 жени и 15 мъже, средна възраст 46,5 ± 1,34 години), страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в кръста, получаващи комплекс от процедури. Ефективността на терапията е оценена чрез клинични и психометрични методи на изследването след 20 дни лечение и след 90 дни наблюдение.
Резултати: изследването на интензитета на болката в сравняваните групи показва значително намаляване на този параметър в групата на "Keltikan ® комплекс" в сравнение с групата "Контрол" след 20 дни терапия и след 90 дни наблюдение. При екзацербация на хронична неспецифична болка в долната част на гърба не са наблюдавани нежелани лекарствени реакции в групата пациенти, приемащи комплекс Keltikan®, което доказва неговата безопасност.
Заключение: използването на комплекса Keltikan ® значително намалява синдрома на болката и подобрява качеството на живот, което дава възможност да се препоръча комплекс Keltican ® като адювантна терапия за тази категория пациенти.

ключови думи:нуклеотиди, Keltikan ® комплекс, хронична болка в гърба, адювантна терапия.
За цитат:Рачин А.П., Шаров М.Н., Виговская С.Н. et al. Опит с използването на комплексно уридинмонофосфатно лекарство при обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба // RMJ. 2017. № 24. С. 1812–1817.

Статията представя резултатите от проучване за използването на комплексен препарат от уридин монофосфат (комплекс Keltikan) за обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба. Доказано е, че по време на приема на лекарството тежестта на синдрома на болката значително намалява и качеството на живот се подобрява, което позволява да се препоръча комплекс Keltikan като адювантна терапия.

Синдромът на хроничната болка е важен актуален интердисциплинарен проблем. Медико-социалната значимост на това състояние се определя от високото разпространение на главоболието и болките в гърба сред населението, нарастването на разпространението с възрастта и наличието на коморбидни заболявания, включително безсъние и тревожно-депресивни разстройства.
През последните десетилетия на фармацевтичния пазар се появиха голям брой лекарства за неспецифични, често повтарящи се болки в гърба. В същото време нестероидните противовъзпалителни средства остават традиционно използваните лекарства за дорсалгия. В същото време около 40% от пациентите с болки в гърба не получават адекватно обезболяване, страдат от полипрагмазия и висока честота на нежелани лекарствени реакции, което прави такова лечение неоправдано. В такава ситуация се увеличава значението на изследването на иновативни лекарства, които отговарят на високите изисквания за оптимално съотношение на ефикасност и безопасност, което трябва да включва лекарства за нуклеотидна терапия.
Нуклеотидиса нискомолекулни структурни елементи, които играят основна роля в метаболитните процеси, участват в запазването на енергията и преноса на определени групи молекули, а също така действат като вътреклетъчни сигнални протеини. В допълнение, нуклеотидите са основни компоненти на нуклеиновите киселини, по-специално на ДНК и РНК.
Нуклеотидът уридин монофосфат играе основна роля в невронния синтез на всички необходими пиримидинови нуклеотиди. Прониквайки през мембраната в неврона, нуклеотидът бързо се превръща в ди- и трифосфатни нуклеотиди, които имат по-изразен метаболитен ефект върху възстановяването на нервната тъкан. По този начин, чрез биохимични процеси, уридин монофосфатът, който влиза в тялото отвън, се метаболизира до допълнителни нуклеотиди, които също участват в метаболизма и репаративните процеси.
Уридин монофосфат (50 mg) е основният компонент на комплекса Keltikan®. В допълнение към нуклеотида, комплексът Keltikan ® включва още витамин B12 (3 µg) и фолиева киселина (400 µg).
Витамин B12 е основен коензим за различни метаболитни реакции. Цианокобаламинът участва в синтеза на пуринови и пиримидинови нуклеинови бази, нуклеинови киселини и протеини.
Фолиевата киселина действа като коензим в много каталитични реакции, особено в метаболизма на протеини и нуклеинови киселини, по-специално в синтеза на пурин, ДНК и сглобяването на различни аминокиселини, участва в биосинтезата на невротрансмитери, фосфолипиди и хемоглобин. По този начин Keltikan ® комплекс е външен източник на елементи, необходими за възстановяването на нервната тъкан.
Комплекс Keltikan ® насърчава регенерацията на нервите, запълвайки повишената нужда на нервната тъкан от синтеза или използването на липиди и протеини. Съдържащият се в него уридинмонофосфат активира процесите на транскрипция и транслация в клетките на нервната тъкан (синтез на ДНК и РНК). В резултат на това се стимулира деленето на клетките, метаболизма и регенерацията на периферните нерви. В допълнение, уридин монофосфатът играе ключова роля в процеса на активиране на интра- и извънклетъчните сигнали, които контролират сложния процес на миграция/адхезия на Schwann клетки към аксона.
Целта на това изследване:за оценка на ефикасността и безопасността на използването на Keltikan ® комплекс при обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба.

материали и методи

Резултати от изследванията

За значителната ефективност на комплекса Keltikan ® за намаляване на интензивността на болката при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в сравнение с контролната група, получаваща набор от процедури.
Нашето проучване показа, че при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, както и в 1-ва и 2-ра сравнявани групи, няма значими разлики преди началото на лечението. според субективната оценка на болката, чийто анализ е извършен по вербална скала, като показателят е съответно 2,5±0,15 и 2,5±0,19 точки.
При 1-ва група пациенти (комплекс Keltikan®, n=20) получихме данни, показващи значително намаляване на субективния резултат за болка след 20 дни терапия, който възлиза на 1,6 ± 0,12 точки, както и значителна стабилност на това показател след 90 дни от началото на терапията (1,1±0,11 точки). Подобна значима динамика на параметъра за субективна оценка на болката се наблюдава в сравняваната контролна група и възлиза на
20 дни лечение и 90 дни наблюдение от началото на терапията съответно 1,9±0,17 и 1,6±0,15 точки. Въпреки това, при подробен анализ на субективната оценка на болката в сравняваните групи, ние установихме значително намаляване на този параметър в групата на Keltikan ® комплекс в сравнение с контролната група след 20 дни терапия и след 90 дни наблюдение (фиг. 2).


По този начин получените данни показват значителна ефективност на комплекса Keltikan ® за намаляване на субективната оценка на болката и стабилността на този параметър след 90 дни наблюдение при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в сравнение с контролна група.
Ние показахме, че при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в 1-ва и 2-ра сравнявани групи, преди началото на лечението, няма значими разлики в параметъра изчерпателен въпросник за болка(което отразява влиянието на болката върху качеството на живот на пациентите – бел.ред.), а общият резултат по скалата е съответно 87,0±2,46 и 87,3±2,74.
В 1-ва група пациенти (Keltikan ® комплекс, n=20) получихме данни, показващи значително намаляване на общия резултат на изчерпателен въпросник за болка, който възлиза на 46,5±2,67, както и значителна стабилност на този показател след 90 дни от началото на терапията (27,4±2,76 точки). Подобна значима динамика на общия резултат според изчерпателния въпросник за болката беше отбелязана и в сравняваната контролна група и възлиза съответно на 54,2±2,36 и 33,6±3,14 точки след 20 дни лечение и 90 дни наблюдение от началото на терапията . Въпреки това, при подробен анализ на общия резултат на изчерпателен въпросник за болката, който отразява ефекта на болката върху качеството на живот в сравняваните групи, ние открихме значително намаление на този параметър в групата Keltikan ® комплекс в сравнение с контролната група. група след 20 дни терапия и след 90 дни наблюдение (фиг. 3).


Така получените данни сочат
за значителната ефективност на комплекса Keltikan ® за намаляване на влиянието на болката върху качеството на живот на пациенти (според резултатите от изчерпателен въпросник за болка), страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в сравнение с групата на пациентите, получили набор от процедури.
Както показаха резултатите от нашето проучване, при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в 1-ва и 2-ра сравнявани групи, нямаше значими разлики преди началото на лечението. за житейски дисфункциипо скалата на Oswestry, като показателят е съответно 36,0±0,24 и 36,2±0,23 точки.
В 1-ва група пациенти (комплекс Keltikan®, n=20) получихме данни, показващи значително подобрение на живота (според резултатите от намаляване на отрицателното въздействие на болката върху различни области на живота) според въпросника Oswestry след 20 дни терапия; този показател е 17,3±1,12 точки, както и значителна стабилност на този показател след 90 дни от началото на терапията (8,6±0,71 точки). Подобна значима промяна в параметъра за подобряване на жизнената активност е отбелязана и в сравняваната група и възлиза съответно на 21,4±1,17 и 12,7±0,89 точки след 20 дни лечение и 90 дни наблюдение от началото на терапията.
Важно е да се отбележи, че при подробен анализ на получените данни установихме значително подобрение на този показател в групата на Keltikan ® комплекс в сравнение с контролната група след 20 дни терапия и след 90 дни наблюдение (фиг. 4) .


Така получените данни сочат
за значителната ефективност на комплекса Keltikan ® за подобряване на живота (според резултатите от намаляване на отрицателното въздействие на болката върху различни области на живота) при пациенти, страдащи от обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, в сравнение с групата на пациенти, които са получили набор от процедури.
При оценяване сигурностна лекарството Keltikan ® комплекс в групата пациенти, приемащи Keltikan ® комплекс с обостряне на хронична неспецифична болка в долната част на гърба, няма случаи на нежелани лекарствени реакции, което показва неговата безопасност.

заключения

НакраяТрябва да се отбележи, че използването на физиологични пиримидинови нуклеотиди с основание се счита за едно от обещаващите направления при лечението на обостряния на хронична неспецифична болка в долната част на гърба. По време на приема на комплекс Keltikan ® се засилва регенерацията на нервната тъкан, нормализират се процесите на провеждане на нервните импулси, значително се намалява тежестта на болковия синдром и се подобрява качеството на живот, което позволява да се препоръча Keltikan ® комплекс като допълнение към аналгетичната терапия за тази категория пациенти.

Литература

1. Рачин А.П., Анисимова С.Ю. Дорсопатия: действителен проблем на практикуващ лекар // BC. 2012. Т.20. номер 19. стр.964–967.
2. Рачин А.П., Якунин К.А., Демешко А.В. Синдром на миофасциална болка. сер. „Актуални въпроси на медицината“. М., 2009 г.
3. Рачин А.П. Модели на формиране на хронично главоболие (клинични, психофизиологични и социални фактори), оптимизиране на терапията, прогноза и профилактика. дис. … Д-р мед. науки. PMGMU им. ТЯХ. Сеченов. М., 2007 г.
4. Рачин А.П., Юделсон Я.Б. Хронично ежедневно главоболие в golovnaya bol "u detej // Z. nevrologii i psihiatrii im. C.C. Korsakova. 2005. V.105. № 1. S.83–85 деца // Вестник по неврология и психиатрия на името на C.C. Korsakov. 2005 Т. 105. № 1. С. 83–85.
5. Рачин А.П., Юделсон Я.Б., Сергеев А.В. Функционални особености на мозъка (според динамиката на потенциала P300) в процеса на хронично тензионно главоболие // Патогенеза. 2005. № 1. стр.48.
6. Юделсон Я.Б., Рачин А.П. Характеристики на тензионното главоболие при деца и юноши // Въпроси на съвременната педиатрия. 2003. Т.2. номер 5. стр.51.
7. Юделсон Я.Б., Рачин А.П. Клинични и психологически характеристики на тензионното главоболие при деца и юноши // Неврологично списание. 2003. № 5. стр.32–35.
8. Рачин А.П., Сергеев А.В. Персен: възможности за приложение при тревожни разстройства и нарушения на съня // Фарматека. 2008. № 8. стр.29–32.
9. Рачин А.П., Михайлова Е.В. Депресивни и тревожни състояния. сер. „Библиотека на лекар специалист”. Психиатрия. Неврология. Обща медицинска практика. М., 2010 г.
10. Рачин А.П. Терапия на нарушения на съня: класификация и аналитични подходи // Наръчник на поликлиничен лекар. 2007. № 6. стр.64–68.
11. Рачин А.П., Юделсон Я.Б. Фармакоаналитика на основата на доказателства за лечение на остеоартрит // Farmateka. 2007. № 19. От 81 .
12. Юделсон Я.Б., Рачин А.П., Белогорохов О.О. Ефикасност и безопасност на лекарството невродикловит при дорсалгия // Farmateka. 2008. № 20. стр.132–136.
13. Карелов А.Е., Захаров Д.А., Лебедински К.М., Семенов Д.А. Нови технологии в анестезиологията: пуринова аналгезия // Бюлетин на Санкт Петербург. университет 2008. № 11 (1). стр.77–82.
14. Salter M.W., Хенри J.L. Ефекти на аденозин 5'-монофосфат и аденозин 5'-трифосфат върху функционално идентифицирани единици в гръбначния рог на котката. Доказателство за различен ефект на аденозин 5'-трифосфат върху ноцицептивни спрямо неноцицептивни единици // Neurosci. 1985 том. 15. P.815–825.
15. Филис Дж.У., Къркпатрик Дж.Р. Действията на аденозин и различни нуклеозиди и нуклеотиди върху изолирания гръбначен мозък на жаба // Gen. Pharmacol. 1978 том. 9. С.239–247.