Амитриптилин взаимодействие с антибиотиками. Особые группы населения. Применение при беременности и лактации

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

Видео об амитриптилине

Побочные эффекты амитриптилина

В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Информация для потребителя

Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

• боль в брюшной полости или желудке
• волнение
• черный, смолистый стул
• кровоточивость десен
• кровь в моче или стуле
• затуманенное зрение
• жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
• изменения в сознании
• изменения в структуре и ритме речи
• боль или дискомфорт в груди
• холодный пот
• путаница
• путаница в отношении личности, места и времени
• кашель или охриплость
• продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
• прохладная, бледная кожа
• уменьшение частоты мочеиспускания
• потемнение мочи
• снижение объема мочи
• уменьшение производства мочи
• затруднение дыхания
• трудности в мочеиспускании (подтекание)
• проблемы с речью
• нарушение аккомодации
• нарушение концентрации
• головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
• двоение в глазах
• слюнотечение
• сухость во рту
• возбуждение
• обмороки
• ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
• быстрый, медленный или нерегулярный пульс
• страх или нервозность
• лихорадка с ознобом или без него
• сухость кожи
• запах фруктов изо рта
• общее ощущение усталости или слабости
• потеря слуха
• высокая температура
• враждебность
• высокое или низкое кровяное давление
• неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
• неспособность говорить
• усиливающийся голод
• повышенная потребность к мочеиспусканию
• повышенное окулярное давление
• повышенная потливость
• повышенная жажда
• увеличение мочеиспускания
• раздражительность
• отсутствие координации
• светлый стул
• вялость
• растрескивание или сморщивание губ
• потеря аппетита
• потеря контроля над мочевым пузырем
• потеря контроля баланса
• потеря сознания
• боль в пояснице или боку
• депрессия или тревога
• мышечный спазм или подергивание всех конечностей
• напряжения мышц
• дрожь, подергивания или жесткость мышц
• тошнота и рвота
• ночные кошмары или необычно яркие сны
• сверхактивные рефлексы
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• более частое мочеиспускание
• красные точечные пятна на коже
• слабая координация
• звон в ушах
• опухание щек
• быстрые или извивающиеся движения языка
• беспокойство
• быстрое увеличение веса
• возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
• судороги
• сильная ригидность мышц
• шатающаяся и неустойчивая походка
• дрожь
• шаркающая походка
• замедленная речь
• внезапная потеря сознания
• невнятная речь
• боль в горле
• ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
• ступор
• потливость
• жесткость конечностей
• отек лица , лодыжек или кистей
• опухание или отечность лица
• опухание желез
• речь или действия с неконтролируемым волнением
• затрудненное дыхание
• проблемы со сном
• скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
• неконтролируемые жевательные движения
• необъяснимая потеря веса
• неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
• неприятный запах дыхания
• неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
• необычное кровотечение или кровоподтеки
• необычная усталость или слабость
• боли в правом боку сверху
• рвота с кровью
• необычно бледная кожа
• слабость в руках, кистях, ногах или стопах
• увеличение или потеря веса
• желтые глаза и кожа

Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

• симптомы передозировки
• неуклюжесть
• низкая температура тела
• мышечные боли
• мышечная слабость
• сонливость
• усталость
• слабый пульс

В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

Распространенность не известна

• большие, расширенные или увеличенные зрачки
• черный язык
• увеличение груди у женщин
• вздутие живота
• повышение или снижение интереса к половой жизни
• выпадение , истончение волос
• крапивница или рубцы
• неспособность поддерживать или иметь эрекцию
• увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
• повышенная чувствительность глаз к свету
• потеря вкусовых ощущений
• покраснение или изменения цвета кожи
• кожная сыпь
• серьезные ожоги
• отек яичек
• отек груди или болезненность груди у мужчин
• отек околоушной железы
• отек или воспаление полости рта
• неожиданный или избыточный поток молока из груди

Информация для специалистов

Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

Другие

Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

Сердечно-сосудистая система

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

Общие побочные эффекты

Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

Кожа

Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

Иммунная система

Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

Дозировка

10 мг перорально один раз в день перед сном.

Дистимия

Перорально:

• Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
• Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Соматоформные боли

Депрессия

Перорально:

• Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Депрессия

• Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
• Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

Перорально:

• Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
• Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

• Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
• Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.

• Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

Профилактика мигрени

6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

• Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
• Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).

Корректировка дозы

Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

Меры предосторожности

Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

Диализ

Амитриптилин не поддается диализу.

Другие комментарии

Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

Взаимодействие болезней с амитриптилином

Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

Лекарственное взаимодействие амитриптилина

Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

Амитриптилин принадлежит к группе антидепрессантов, а также оказывает на организм противотревожное действие. Чтобы больше знать о препарате, изучим важные моменты характеризующие лекарство Амитриптилин – поговорим про дозы, противопоказания, что говорит инструкция, описание, состав, чем заменить Амитриптилин.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант Амитриптилин относится к группе трициклических соединений, этот препарат способствует повышению концентрации норадреналина и серотонина, за счет угнетения процесса обратного нейронального захвата перечисленных медиаторов. При длительном использовании средство снижает активность серотониновых рецепторов мозга, приводит в норму адренергическую передачу.

Амитриптилин способствует восстановлению равновесия систем, которые нарушаются при возникновении депрессивных состояний. Препарат снижает тревожность, уменьшает депрессивное состояние, а также ажитацию. Кроме этого оказывает анальгезирующее действие, обладает выраженным антихолинергическим эффектом.

Оказывает Амитриптилин и противоязвенное действие, так как может блокировать гистаминовые H2-рецепторы непосредственно в париетальных клетках стенки желудка, уменьшает болевой синдром, то есть способствует ускоренному процессу заживления имеющейся язвы.

Показания к применению Амитриптилин

Препарат показан к применению в следующих ситуациях:

Депрессивные состояния, которые сопровождаются нарушением сна, тревогой, ажитацией;
При эмоциональных расстройствах смешанного характера;
В том числе назначают Амитриптилин в детском возрасте;
При органических поражениях мозга;
При алкогольной абстиненции;
Применяют этот антидепрессант при шизофренических психозах;
При нарушении поведения, в частности при снижении внимания;
При ночном энурезе, исключение составляют только пациенты с гипотонией мочевого пузыря;
Назначают его и при язвенной болезни;
При наличии нервной булимии;
Показано применение Амитриптилин в качестве профилактики мигрени.

Помимо перечисленных состояний Амитриптилин назначают при наличии хронического болевого синдрома, к примеру, при онкологических процессах, при ревматических болях. Рекомендуют этот антидепрессант при постгерпетической невралгии, при атипичных болях, а также при посттравматической и диабетической невропатии.

Противопоказания к применению Амитриптилин

Есть ряд состояний, когда нельзя использовать это антидепрессантное средство, перечислю их:

Острый период после перенесенного инфаркта;
Не применяют Амитриптилин при острой алкогольной интоксикации;
При интоксикации снотворными средствами, психотропными препаратами, а также и анальгезирующими медикаментами;
Нельзя назначать этот препарат при закрытоугольной глаукоме;
При нарушении внутрижелудочковой проводимости;
В период лактации;
В детском возрасте.

Кроме этого не используют этот препарат при повышенной чувствительности к нему.

Применение и дозировка Амитриптилин

Для приема внутрь обычно начальная дозировка может составлять от 25 до 50 мг, рекомендуется принимать таблетки на ночь. Затем, на протяжении недели дозу постепенно повышают, можно увеличить ее максимум до 300 мг. В целом схема лечения зависит от состояния пациента, от выраженности клинической картины, и переносимости препарата.

Побочные действия Амитриптилин

Со стороны пищеварительной системы: возникает тошнота, изжога, присоединяется рвота, гастралгия, отмечается стоматит, снижается аппетит, может изменяться вкус, меняется масса тела, развивается диарея, иногда темнеет язык, нарушается функция печени, что может привести к гепатиту.

Со стороны нервной системы: пациент отмечает чувство сонливости, присоединяется астеническое и обморочное состояние, беспокойство, тревожность, дезориентация, не исключено возбуждение, развиваются галлюцинации, маниакальные приступы, агрессивность, миастения, нарушение памяти, экстрапирамидный синдром, деперсонализация личности, частая зевота, усиление депрессии, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, активация психоза, тремор, головная боль, периферическая невропатия, миоклонус, атаксия, а также изменения параметров на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность давления, ортостатическая гипотензия, отмечается тахикардия, может развиться аритмия, головокружение, нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны эндокринной системы: отечность тестикул, развивается гинекомастия, могут увеличиваться молочные железы, отмечается гипонатриемия, гипер или гипогликемия, галакторея, изменяется либидо, снижается потенция.

Лабораторные изменения будут следующими: агранулоцитоз, пурпура, лейкопения, эозинофилия, кроме этого отмечается тромбоцитопения.

Аллергические реакции проявятся изменениями со стороны кожи в виде сыпи и зуда, развивается крапивница, отмечается фотосенсибилизация, присоединяется отечность лица и языка.

Прочие побочные проявления будут следующими: сухость во рту, выпадение волос, тахикардия, шум в ушах, нарушения аккомодации, поллакиурия, нечеткость зрения, увеличиваются лимфатические узлы, присоединяется мидриаз, отмечается повышение внутриглазного давления, кроме этого происходит задержка мочи, запор, может быть паралитическая непроходимость, а также снижение потоотделения.

Препараты, содержащие Амитриптилин

Амитриптилин-акос, Амиксид, Амитриптилин-гриндекс, Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Апо-Амитриптилин, Саротен Ретард, Амитриптилин-ферейн, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилина гидрохлорид. Препараты выпускаются в следующих лекарственных формах: в растворе, в таблетках,

Заключение

Перед применением средств, которые включают в свой состав Амитриптилин, рекомендуется для начала проконсультироваться со специалистом.

Одновременный прием антидепрессантов и алкоголя признан одним из наиболее опасных сочетаний, повышающим риск усиления депрессии, возникновения психоза, летального исхода многократно.

Амитриптилин

Показаниями к применению трициклического антидепрессанта Амитриптилин являются депрессии, эмоциональные расстройства, нарушения поведения, шизофренический психоз, болевой неврогенный синдром, невротические, органические повреждения мозга.

Амитриптилин оказывает антидепрессивное, седативное действие за счет уменьшения чувствительности серотониновых, бета-адренергических рецепторов. Оказывает тормозящее влияние на процессы в головном мозге.

Препарат успокаивает боль, способствует рубцеванию тканей при язве желудка, снижает аппетит. При лечении депрессии эффект применения препарата появляется не сразу. Требуется в среднем до 3 недель, чтобы проявились результаты лечения. Соответственно возникает вопрос: а можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем?

Свойства

Всасываются таблетки, драже в желудке, кишечнике. В крови препарат накапливается в максимальной концентрации через 3-8 часов. Период полувыведения составляет от 10 до 26 часов, метаболиты Амитриптилина выводятся в течение от 18 до 44 часов.

Для полного очищения организма от лекарства требуется несколько суток. Резкая отмена препарата вызывает синдром отмены. Препарат используется для лечения и прием этилового спирта при этом противопоказан.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при следующих заболеваниях:

• гипертония;
• острая печеночная, почечная недостаточность;
• непроходимость кишечника;
• язва желудка.

С осторожностью Амитриптилин назначают при , высоком внутриглазном давлении, болезнях сердца, аритмии.

Побочные действия отмечаются преимущественно со стороны сердца, нервной, сосудистой системы, желудка.

При приеме лекарственного средства наблюдаются:

• головокружение, сонливость, тремор;
• спутанность сознания;
• шум в ушах;
• кошмарные сны;
• учащенное сердцебиение;
• обморок;
• боль в желудке, тошнота, снижение аппетита.

При передозировке Амитриптилином развиваются опасные для жизни состояния, возникают судороги, галлюцинации, сердечная аритмия, возможны психоз, кома.
На видео описание препарата Амитриптилин:

Взаимодействие с алкоголем

Амитриптилин усиливает действие алкоголя. Совместимость этих препаратов вызывает снижение артериального давления, оказывает тормозящее влияние на дыхательный центр, угнетает центральную нервную систему.

Этиловый спирт усиливает и побочные эффекты Амитриптилина. При одновременном употреблении повышается риск расстройства зрения, появления галлюцинаций, дезориентации в окружающем пространстве.

Этанол отрицательно влияет мочевыделительную систему, вызывает значительные трудности с мочеиспусканием, провоцирует запоры, оказывая угнетающее действие на перистальтику кишечника.

Этанол и лекарство негативно влияют на печень, исчерпывают возможности печеночных ферментов, создают условия для накапливания продуктов метаболизма. Причем и у этанола, и у Амитриптилина метаболиты обладают высокой активностью.

Так, ацетальдегид – метаболит алкоголя, в несколько раз токсичнее самого этилового спирта. Высока и активность метаболита Амитриптилина – соединения нортриптилин. Кроме того, нортриптилин более продолжительно (до 3 суток) выводится из организма.

Употребление спиртосодержащих напитков удлиняет время полувыведения препарата и его метаболитов, что создает опасность передозировки, и появления всех сопутствующих передозировке симптомов в более ярком проявлении.

Возможные последствия

Алкоголь в сочетании с Амитриптилином:

• усиливает депрессию, вызывает паническую атаку, психоз;
• нарушает функцию печени, приводит к ;
• затрудняет выведение мочи, способствует почечной недостаточности;
• вызывает резкое снижение артериального давления, понижение температуры тела, кому;
• способен вызвать остановку дыхания, смерть.

Прием 5 г Амитриптилина вызывает отравление, а смертельная доза лекарства при отсутствии алкоголя в крови составляет 12 г. Этиловый спирт усиливает побочные действия антидепрессанта, что непредсказуемым образом уменьшает смертельную дозу лекарства.

Степень усиления побочных эффектов препарата зависит от состояния печени больного, особенностей его метаболизма, способности утилизировать алкоголь, антидепрессант и их метаболиты.

Человек просто по незнанию может превысить смертельную дозу, если будет сочетать лекарство даже в назначенной терапевтической дозировке с употреблением спиртных напитков.

Правила приема

Амитриптилин и его метаболиты длительное время остаются в крови. На полное выведение лекарства из организма может потребоваться несколько дней. Пить алкоголь после последнего приема антидепрессанта можно не раньше, чем через 3 суток.

Но традиция винопития, к сожалению, неистребима. «За компанию» пьют даже во время лечения антидепрессантами. Таким любителям экстрима нужно помнить об опасности передозировки лекарства в результате усиливающего влияния алкоголя, принимать спиртные напитки в минимальной дозе.

Чтобы не вызвать обострения заболевания, усиления побочных эффектов, нельзя принимать алкоголь после Амитриптилина раньше, чем через сутки, и в дозе, превышающей 50 мг водки или 100 мг сухого вина. Желательно и эту порцию пить на протяжении 2-3 часов, выпивать не за один раз.

Возобновить курс лечения после употребления алкоголя можно не ранее, чем через сутки. Опаснейшим следствием приема спиртного и Амитриптилина может стать тяжелая кома.

И далеко не всегда врачи успевают спасти пострадавшего. А выход из комы сопровождается ухудшением зрения, нарушением сердечной деятельности, длительной депрессией, которую очень сложно лечить.

Выводы

Амитриптилин нельзя сочетать с алкоголем. Прием даже незначительных доз спиртосодержащих напитков способен вызвать тяжелую депрессию, перечеркнуть результат нескольких недель лечения от депрессии, язвы желудка, шизофренического психоза.

Согласно отзывам врачей, алкоголь противопоказан и при лечении Амитриптилином, и при заболеваниях, для лечения которых его назначают. Употребление алкоголя как раз вызывает заболевания, от которого назначают антидепрессанты. И сочетать прием депрессанта, которым и является алкоголь, с антидепрессантом Амитриптилином недопустимо.

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

• ингибиторы моноаминоксидазы;
• нейролептики;
• антикоагулянты;
• глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

• боли в животе;
• тошнота;
• рвота;
• желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
• расстройства стула;
• изменения восприятия вкуса;
• нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

• сбои сердечного ритма;
• снижение кровяного давления;
• головокружения;
• нарушения проводящей системы сердца;
• изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
• изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

• галлюцинации;
• вялость;
• обмороки;
• сонливость или бессонница;
• возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
• спутанность сознания;
• дрожание головы и конечностей;
• головная боль;
• судороги;
• зевота;
• эпилептические приступы;
• снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

• изменения сексуального влечения;
• изменение содержания глюкозы;
• уменьшение содержания ионов натрия;
• увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

• разнообразные аллергические проявления (отек Квинке, крапивница, зуд и др.);
• повышение внутриглазного давления;
• нарушения зрительного восприятия;
• сухость во рту;
• выпадение волос;
• лихорадка;
• частое мочеиспускание и т.д.

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.