Podmukli lidokain: prijatelj ili neprijatelj? Kada će lidokain pomoći: upute za uporabu

Lijek "Lidokain" naširoko se koristi u medicini u različitim oblicima. U obliku spreja i aerosola koristi se u liječenju i korekciji zuba, manjim operacijama u usnoj šupljini, liječenju ORL organa, kao i kod postavljanja zubnih proteza. Kako se koristi lijek? Gel se nanosi u tankom sloju na oboljelo, upaljeno područje sluznice nekoliko puta dnevno. Nakon nanošenja potrebno je nježno umasirati zahvaćeno područje. Kod korištenja proteza, nadražene sluznice ili prisutnosti dekubitusa, gel se tanko nanosi na kožu, desni i protezu.

Što je lijek "Lidokain" u ampulama? Ima široku primjenu. Budući da je jak lokalni anestetik, lijek se koristi za sve vrste lokalne anestezije - provodnu, terminalnu, infiltracijsku. Stabilizira stanične membrane, zbog čega se ponekad koristi kao lijek protiv aritmije.

Za uganuća, modrice i druge ozljede, lijek "Lidokain" (injekcije) donosi brzo olakšanje, jer je to najbrži način utjecaja na živčane završetke. Lijek se čak koristi za ublažavanje trudova. Lijek "Lidokain" za injekcije koristi se za razne blokade u liječenju iu drugim medicinskim slučajevima.

Kako djeluje lijek "Lidokain" u ampulama? Ulazeći u krv i tkiva, čini živčane završetke neosjetljivima, čime eliminira bol. Nasuprot tome, ne uzrokuje nuspojave u tkivima. Ponekad se opažaju alergijske reakcije na komponente lijeka.

Prisutnost vrtoglavice, prekomjernog znojenja, glavobolje, zvonjenja u ušima ili pospanosti ukazuje na predoziranje lijekom. Ako se pojave takvi simptomi, trebali biste prestati koristiti lijek.

Kome je kontraindiciran lijek "Lidokain" u ampulama? Trudnice i dojilje, djeca mlađa od deset godina, oslabljeni pacijenti i osobe s preosjetljivošću na komponente lijeka - ovo je popis osoba kojima se ne smiju davati takve injekcije.

Kako i u kojim dozama se koristi lidokain? Može se primijeniti na različite načine - intravenozno ili intramuskularno. Kao lokalni anestetik koriste se otopine različitih postotaka, ovisno o situaciji. Obično se ne koristi više od 50 ml 0,5-1 ili 2 postotne otopine lijeka. Za liječenje sluznice prikladna je 1-2% otopina, vrlo rijetko 5%, u volumenu ne većem od 20 ml. Kao lijek, "Lidokain" se primjenjuje intravenski mlazom u prve četiri minute u dozi od 50 do 100 ml, a zatim kapanjem od 2 mg u minuti. Ne smije se primijeniti više od 1200 mg otopine dnevno.

Lijek "Lidokain" u ampulama vrlo se često koristi u medicinskoj praksi. U većini slučajeva u kućanstvu dovoljna je uporaba aerosola ili gela. Na primjer, postoji još jedan zanimljiv način korištenja ovog proizvoda - ublažavanje boli tijekom procesa uklanjanja dlačica. Da, da, pametne žene su to davno shvatile i počele koristiti gelove i kreme na bazi lidokaina tijekom tako daleko od ugodnog postupka. Kreme se nanose na tijelo sat vremena prije depilacije i umotaju kako bi prodrla dublje i djelovala na završetke živaca. Sprejevi djeluju puno sporije, a ako ih koristite, proizvod trebate poprskati po tijelu tri do četiri sata prije planiranog uklanjanja dlačica.

Ali treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti u slučaju aritmije i bolesti jetre. Općenito, "Lidokain" je prilično jak lijek, pa ga ne biste trebali koristiti bez savjetovanja s liječnikom, pogotovo ako već uzimate druge lijekove. Ali kada uzimate vitaminske komplekse i dodatke prehrani biljnog podrijetla, to ne predstavlja opasnost.

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Lidokain. Upute za uporabu objasnit će u kojim slučajevima se mogu uzimati injekcije, mast ili aerosol, od čega lijek pomaže, koje su indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena prikazuje oblike oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo stvarne recenzije o lidokainu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju aritmija i anestezije (ublažavanje boli) kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analozi lidokaina, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegova uporaba tijekom trudnoće.

Lidokain je lokalni anestetik za površinsko ublažavanje boli. Upute za uporabu pokazuju da injekcije u ampulama za injekcije i razrjeđivanje u otopini, spreju, gelu ili masti 5% osiguravaju terminalnu, infiltracijsku, provodnu anesteziju.

Oblik i sastav ispuštanja

Lidokain je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

  1. Otopina namijenjena za injekciju je bez mirisa i boje, pakuje se u ampule od 2 ml, u blister pakiranjima - 5 takvih ampula. Dostupna je otopina od 10%, 2%, 1%.
  2. Otopina koja se primjenjuje intravenski je bezbojna i bez mirisa. Otopina se izlije u ampule od 2 ml, 5 kom. u blister pakiranju. Dva takva paketa stavljaju se u kartonsku kutiju.
  3. Kapi za oči 2% su bezbojne i bez mirisa, ali ponekad mogu biti blago obojene. Sadržano u polietilenskim bočicama od 5 ml.
  4. Dostupan je i gel.
  5. Sprej s lidokainom 10 posto je bezbojna alkoholna otopina koja ima aromu mentola. Sadržano u bočicama (650 doza), opremljeno je posebnom pumpicom i mlaznicom za raspršivanje. Bočica se nalazi u kartonskoj kutiji.

Spoj

  • Aktivna komponenta uključena u injekcijsku otopinu također je lidokain hidroklorid (monohidratni oblik), dodatne komponente su natrijev klorid, voda.
  • Otopina za intravensku primjenu uključuje aktivnu komponentu lidokain hidroklorid (monohidratni oblik). Dodatna komponenta je voda za injekcije.
  • Sprej 10% za lokalnu primjenu sadrži lidokain, kao i dodatne komponente: propilen glikol, ulje paprene metvice, 96% etanol.
  • Gel za vanjsku upotrebu također sadrži sličnu djelatnu tvar.
  • Kapi za oči sadrže lidokain hidroklorid, kao i benzetonij klorid, natrijev klorid i vodu.

farmakološki učinak

Lidokain se koristi za provodnu, infiltracijsku i terminalnu anesteziju. Lijek ima lokalni anestetik i antiaritmijski učinak. Kao anestetik, lijek djeluje tako da inhibira živčanu provodljivost blokiranjem natrijevih kanala u živčanim vlaknima i završecima.

Lidokain je značajno bolji od prokaina, njegovo djelovanje se javlja brže i traje duže - do 75 minuta (u kombinaciji s epinefrinom - više od dva sata). Kada se primjenjuje lokalno, lidokain širi krvne žile i nema lokalno iritirajuće djelovanje.

Antiaritmijski učinak lijeka je zbog sposobnosti povećanja propusnosti membrana za kalij, blokiranja natrijevih kanala i stabilizacije staničnih membrana. Lijek nema značajan učinak na kontraktilnost ili vodljivost miokarda (utječe samo u velikim dozama).

Razina apsorpcije pri lokalnoj primjeni ovisi o dozi proizvoda i mjestu tretmana (npr. bolje se apsorbira na sluznici nego na koži). Nakon intramuskularnih injekcija, lidokain postiže najveću koncentraciju 5-15 minuta nakon primjene.

Indikacije za upotrebu

Od čega pomaže lidokain? Injekcije imaju sljedeće indikacije za intravenoznu i intramuskularnu primjenu:

  • za ventrikularne aritmije koje su povezane s intoksikacijom glikozidima.
  • za ublažavanje i prevenciju razvoja ponovljene ventrikularne fibrilacije u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, kao i ponovljenih paroksizama ventrikularne tahikardije.
  • za izvođenje infiltracijske, spinalne, epiduralne, provodne anestezije.
  • za terminalnu anesteziju (koristi se i u oftalmologiji).

Primjena u oftalmologiji:

  • tijekom pripreme za oftalmološke operacije.
  • za ublažavanje boli kod kratkotrajnih intervencija na spojnici i rožnici.
  • Za anesteziju, ako je potrebno, koristite kontaktne metode istraživanja.

U stomatologiji se Lidokain u ampulama koristi za lokalnu anesteziju tijekom kirurških zahvata u usnoj šupljini:

  • kod otvaranja površinskih apscesa.
  • za anesteziju zubnog mesa u svrhu fiksiranja proteze ili krunice.
  • kako bi se suzbio ili smanjio pojačani faringealni refleks tijekom pripreme za rendgenski pregled.
  • kod vađenja fragmenata kosti i šivanja rana.
  • za otvaranje cista žlijezda slinovnica i frenulektomiju kod djece.
  • prije uklanjanja ili ekscizije povećane papile jezika.
  • prilikom vađenja mliječnih zubića.
  • prije ekscizije benignih površinskih tumora sluznice.

Primjena u porodništvu i ginekologiji:

  • za anesteziju kod šivanja u slučaju apscesa.
  • za ublažavanje boli tijekom ekscizije i liječenje puknuća himena.
  • za anesteziju kirurškog polja tijekom niza kirurških intervencija.
  • u svrhu otupljivanja perineuma za epiziotomiju ili liječenje.

Primjena u ORL praksi:

  • za ublažavanje bolova prije ispiranja sinusa.
  • za dodatno ublažavanje boli prije otvaranja peritonzilarnog apscesa.
  • kao dodatna anestezija prije punkcije maksilarnog sinusa.
  • prije tonzilektomije u svrhu ublažavanja boli i smanjenja faringealnog refleksa (ne koristi se za adenektomiju i tonzilektomiju u djece mlađe od osam godina).
  • prije septektomije, elektrokoagulacije, resekcije nosnih polipa.

Upotreba za preglede i endoskopiju:

  • za anesteziju prije izvođenja rektoskopije i po potrebi zamjenu katetera.
  • za anesteziju, ako je potrebno, umetnite sondu kroz usta ili nos.

Primjena u dermatologiji: za anesteziju sluznice prije manjih kirurških zahvata.

Upute za korištenje

Otopina lidokaina

  • Za blokadu perifernih živaca i živčanih pleksusa: perineuralno 10-20 ml otopine od 10 mg/ml ili 5-10 ml otopine od 20 mg/ml (ne više od 400 mg).
  • Za provodnu anesteziju: perineuralno se koriste otopine od 10 mg/ml i 20 mg/ml (ne više od 400 mg).
  • Za infiltracijsku anesteziju: intradermalno, supkutano, intramuskularno. Koristi se otopina lidokaina od 5 mg/ml (maksimalna dnevna doza 400 mg).
  • Za spinalnu anesteziju: subarahnoidno, 3-4 ml otopine od 20 mg/ml (60-80 mg). U oftalmologiji: otopina od 20 mg/ml ukapa se u konjunktivalnu vrećicu po 2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi neposredno prije operacije ili pregleda.
  • Za epiduralnu anesteziju: epiduralna, otopine od 10 mg/ml ili 20 mg/ml (ne više od 300 mg).

Za produljenje djelovanja lidokaina moguće je dodati extempore 0,1% otopinu adrenalina (1 kap na 5-10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi na cijeli volumen otopine). Preporuča se smanjiti dozu lidokaina u starijih bolesnika i bolesnika s bolestima jetre (ciroza, hepatitis) ili sa smanjenim protokom krvi kroz jetru (kronično zatajenje srca) za 40-50%.

Kao antiaritmik: intravenozno. Lidokain otopina za intravensku primjenu 100 mg/ml može se koristiti samo nakon razrjeđivanja. 25 ml otopine od 100 mg/ml treba razrijediti sa 100 ml fiziološke otopine do koncentracije lidokaina od 20 mg/ml. Ova razrijeđena otopina koristi se za davanje udarne doze.

Primjena započinje udarnom dozom od 1 mg/kg (tijekom 2-4 minute brzinom od 25-50 mg/min) uz trenutni nastavak kontinuirane infuzije brzinom od 1-4 mg/min. Zbog brze distribucije (T1/2 približno 8 minuta), 10-20 minuta nakon prve doze, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se smanjuje, što može zahtijevati ponovnu bolusnu primjenu (na pozadini kontinuirane infuzije) u dozi jednako 1/2-1/3 udarne doze, s intervalom od 8-10 minuta. Maksimalna doza u 1 satu je 300 mg, dnevno - 2000 mg.

IV infuzija se obično daje tijekom 12 do 24 sata uz stalno praćenje EKG-a, nakon čega se infuzija prekida kako bi se procijenila potreba za promjenama u bolesnikovoj antiaritmičkoj terapiji. Brzina eliminacije lijeka smanjena je kod zatajenja srca i jetrene disfunkcije (ciroza, hepatitis) te u starijih bolesnika, što zahtijeva smanjenje doze i brzine primjene lijeka za 25-50%. Za kronično zatajenje bubrega nije potrebna prilagodba doze.

Kapi za oči

Lokalno, ugradnjom u konjunktivalnu vrećicu neposredno prije pregleda ili operacije, 1-2 kapi. 2-3 puta s intervalom od 30-60 sekundi.

Sprej

Doza može varirati ovisno o indikaciji i veličini područja koje treba anestezirati. Jedna doza spreja, koja se oslobađa pritiskom na ventil za doziranje, sadrži 3,8 mg lidokaina. Kako bi se izbjeglo postizanje visokih koncentracija lijeka u krvnoj plazmi, treba koristiti najniže doze pri kojima se uočava zadovoljavajući učinak.

Obično su dovoljna 1-2 pritiska na ventil, ali u opstetričkoj praksi primjenjuje se 15-20 ili više doza (maksimalni broj je 40 doza na 70 kg tjelesne težine).

Kontraindikacije

Lidokain je kontraindiciran za uporabu u:

  • srčani blok.
  • ako u anamnezi postoje epileptiformni napadaji kao reakcija na lidokain.
  • Adams-Stokesov sindrom.
  • poremećaji intraventrikularnog provođenja.
  • miastenija gravis.
  • teške bolesti jetre.
  • kardiogeni šok.
  • WPW sindrom.
  • jako krvarenje.
  • preosjetljivost na djelatnu tvar.
  • slabost sinusnog čvora.

S oprezom, injekcije lidokaina i drugih oblika doziranja lijeka koriste se u stanjima praćenim smanjenjem protoka krvi u jetri, kao što su kronično zatajenje srca i jetrena bolest, progresija kardiovaskularnog zatajenja, ozbiljno slabljenje tijela, u starijoj dobi, u slučaju kršenja netaknute kože u području primjene (pri upotrebi ploča).

Primjena ovog lijeka je ograničena na trudnoću i dojenje, primjena je moguća samo ako je očekivani učinak terapije veći od mogućeg rizika za fetus i dijete. Lidokain se također s oprezom koristi kod djece mlađe od 18 godina. Spori metabolizam može dovesti do nakupljanja lijeka.

Nuspojave

  • opća slabost;
  • angioedem;
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • konvulzije;
  • dezorijentiranost;
  • vrtoglavica;
  • osjećaj vrućine ili hladnoće;
  • anksioznost;
  • kožni osip;
  • mučnina, povraćanje;
  • neurotične reakcije;
  • poremećaj erekcije;
  • zbunjenost ili gubitak svijesti;
  • Anafilaktički šok;
  • pospanost;
  • buka u ušima;
  • euforija;
  • osip;
  • glavobolja;
  • trajna anestezija;
  • bradikardija (do zastoja srca);
  • parestezija;
  • bol u prsima.

Djeca, trudnoća i dojenje

Djeci mlađoj od 18 godina propisuje se lijek s oprezom, jer zbog presporog metabolizma može doći do nakupljanja djelatne tvari. Djeci mlađoj od 2 godine preporučuje se nanošenje proizvoda vatom, a ne raspršivanjem.

Lidokain tijekom trudnoće i dojenja

Ovaj lijek je kontraindiciran za upotrebu tijekom trudnoće, kao i za žene koje doje. Tijekom trudnoće moguće je koristiti lidokain u obliku aerosola, ali to treba učiniti samo pod nadzorom liječnika i uz jasan omjer koristi i rizika.

Pri primjeni Lidocaine Bufus treba uzeti u obzir da se ovaj lijek tijekom trudnoće koristi samo iz zdravstvenih razloga.

posebne upute

Pri korištenju Lidocaine spreja važno je izbjegavati kontakt s očima i dišnim putovima. Potreban je poseban oprez pri primjeni lijeka na stražnji dio grla.

Kod primjene lidokaina u ampulama za primjenu u visoko vaskularizirana tkiva, poput vrata, treba biti posebno oprezan i koristiti manju dozu.

Interakcije lijekova

Kada se koristi s drugim lijekovima, mogu se razviti brojne reakcije interakcije:

  • Pri istodobnom uzimanju mekamilamina, gvanetidina, trimetafana i guanadrela povećava se rizik od značajnog sniženja krvnog tlaka i bradikardije.
  • Kada se fenitoin i lidokain koriste zajedno, vjerojatno će se smanjiti resorptivni učinak lidokaina, a može se razviti i neželjeni kardiodepresivni učinak.
  • Ako su područja na koja je ubrizgan lidokain tretirana dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale, povećava se vjerojatnost lokalnih reakcija.
  • Učinkovitost lidokaina smanjuju induktori mikrosomalnih jetrenih enzima.
  • Pri istodobnom uzimanju vazokonstriktora (metoksamin, epinefrin, fenilefrin) može se povećati lokalni anestetički učinak lidokaina, može se povećati krvni tlak i pojaviti tahikardija.
  • Proširuje i pojačava učinak mišićnih relaksansa.
  • Kada se koristi istovremeno s prokainamidom, može doći do ekscitacije središnjeg živčanog sustava i halucinacija.
  • Ako se lidokain intravenozno primjenjuje kod osoba koje uzimaju cimetidin, može doći do niza negativnih učinaka - pospanost, pospanost, parestezija, bradikardija. Ako postoji potreba za kombiniranjem ovih sredstava, potrebno je smanjiti dozu lidokaina.
  • Ako se polimiksin B i lidokain primjenjuju istodobno, važno je pratiti respiratornu funkciju bolesnika.
  • Pri istodobnom uzimanju MAO inhibitora može se pojačati lokalni anestetički učinak lidokaina, a može se primijetiti i smanjenje krvnog tlaka. Parenteralni lidokain se ne smije propisivati ​​bolesnicima koji uzimaju MAO inhibitore.
  • Uz istovremenu primjenu smanjuje se kardiotonični učinak digitoksina.
  • Inhibicijski učinak na disanje i središnji živčani sustav može se pojačati ako se lidokain uzima zajedno sa sedativima i hipnoticima, kao i s heksenalom, natrijevim tiopentalom i opioidnim analgeticima.
  • Negativni inotropni učinak pojačan je istovremenom primjenom verapamila, ajmalina, kinidina i amiodarona.
  • Pospješuje opuštanje mišića lijekova sličnih kurareu.
  • Lidokain smanjuje učinak antimiasteničnih lijekova.
  • Uz uzimanje cimetidina i beta-blokatora povećava se rizik od toksičnih učinaka.

Analozi lijeka Lidokain

Analozi su određeni strukturom:

  1. Dinexan.
  2. Lidokain hidroklorid.
  3. Luan.
  4. Helicain.
  5. Bočica s lidokainom.
  6. Lidokain hidroklorid smeđi.
  7. Lidokain Bufus.
  8. Xylocaine.
  9. Versatis.

Što je bolje: lidokain ili ultrakain?

Ultrakain je manje toksičan lijek. Omogućuje dugotrajniju anesteziju, ali ima i niz kontraindikacija za primjenu.

Lidokain ili novokain - što je bolje?

Novokain je lijek koji pokazuje umjereno analgetsko djelovanje, dok je lidokain učinkovit anestetik. Međutim, Novocain je manje toksičan lijek.

Uvjeti odmora i cijene

Prosječna cijena lidokaina (injekcije u ampulama od 2 ml br. 10) u Moskvi je 27 rubalja. Cijena kapi za oči je 30 rubalja po paketu od 5 cijevi. Izdaje se na recept.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 - 25 C. Rok trajanja - 5 godina.

Formula: C14H22N2O, kemijski naziv: (2-dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)acetamid (i kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: organotropni lijekovi/kardiovaskularni lijekovi/antiaritmici klase 1B;
Neurotropna sredstva/lokalni anestetici/derivati ​​acetanilida.
Farmakološki učinak: antiaritmik, lokalni anestetik.

Farmakološka svojstva

Antiaritmička svojstva lidokaina posljedica su inhibicije dijastoličke depolarizacije u Purkinjeovim vlaknima, supresije ektopičnih žarišta ekscitacije i smanjenja automatizma. Lidokain ne utječe na brzinu brze depolarizacije ili je malo smanjuje. Lidokain povećava propusnost stanične membrane za ione kalija, ubrzava proces repolarizacije i skraćuje akcijski potencijal. Lidokain ne mijenja ekscitabilnost sinoatrijalnog čvora, ima blagi učinak na kontraktilnost i vodljivost miokarda. Kod intravenske primjene djeluje kratko i brzo (10-20 minuta). Mehanizam lokalnih anestetičkih svojstava lidokaina je stabilizirati membrane neurona, smanjujući njihovu propusnost za natrijeve ione, čime se sprječava pojava akcijskih potencijala i provođenje impulsa. U blago alkalnoj tkivnoj sredini lidokain se brzo hidrolizira i nakon kratkog latentnog razdoblja djeluje unutar 1 - 1,5 sati. Tijekom upale smanjuje se anestetička aktivnost lidokaina zbog kiselog okoliša na mjestu upale.
Lidokain je učinkovit za sve vrste lokalne anestezije. Lidokain ne iritira tkiva i širi krvne žile; moguć je antagonizam s ionima kalcija. Kada se daje intravenski, maksimalna koncentracija se stvara nakon 45 - 90 sekundi, kada se daje intramuskularno - nakon 5 - 15 minuta. Lidokain se vrlo brzo apsorbira iz sluznice usne šupljine ili gornjih dišnih putova (maksimalna koncentracija se postiže nakon 10-20 minuta). Kada se lidokain uzima oralno, bioraspoloživost je samo 15-35% (zbog učinaka prvog prolaska kroz jetru). 50–80% vezano za proteine ​​plazme. U krvi se stabilna koncentracija postiže nakon 3-4 sata kontinuiranom intravenskom primjenom (u bolesnika s akutnim infarktom miokarda - nakon 8-10 sati). Terapeutski učinak razvija se u koncentraciji od 1,5-5 μg/ml. Lidokain lako prodire kroz razne barijere, uključujući krvno-moždanu i placentarnu barijeru, te ulazi u majčino mlijeko. Prvo lidokain ulazi u dobro opskrbljena tkiva (pluća, srce, mozak, slezena, jetra), zatim u mišićno i masno tkivo.
Poluživot intravenske bolusne primjene je 1,5-2 sata (3 sata u novorođenčadi), kod dugotrajne intravenske infuzije do 3 sata ili čak i više. Ako je funkcija jetre oštećena, poluvrijeme života lidokaina može se povećati više od 2 puta. Lidokain se gotovo potpuno i brzo metabolizira u jetri (manje od 10% izlučuje se nepromijenjeno urinom) procesom oksidativne N-dealkilacije, pri čemu nastaju aktivni metaboliti (glicin ksilidin i monoetilglicin ksilidin), koji imaju poluživot od 10 sati, odnosno 2 sata. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega moguće je nakupljanje metabolita lidokaina u tijelu. Trajanje djelovanja lidokaina kada se daje intravenski je 10-20 minuta kada se daje intramuskularno i 60-90 minuta. Lokalnom primjenom u obliku pločica na intaktnoj koži postiže se terapijski učinak dovoljan za ublažavanje boli bez razvoja sistemskih učinaka.

Indikacije

Ventrikularna fibrilacija; ventrikularne tahiaritmije i ekstrasistole, uključujući u postoperativnom razdoblju i tijekom akutnog infarkta miokarda; sve vrste lokalne anestezije, uključujući površinsku, infiltracijsku, provodnu, epiduralnu, spinalnu, intraligamentarnu za bolne manipulacije, kirurške intervencije, instrumentalne i endoskopske studije; u obliku ploča - miozitis, sindrom boli s lezijama kralježnice, postherpetička neuralgija.

Način primjene lidokaina i doza

Režim doziranja određuje se pojedinačno, ovisno o kliničkoj situaciji, indikacijama i korištenom obliku doziranja. Za aritmije: intravenozno (tijekom 3-4 minute) 50-100 mg u mlazu brzinom od 25-50 mg/min, zatim kapanjem brzinom od 1-4 mg/min; intramuskularno 4,3 mg/kg tjelesne težine, moguća ponovna primjena nakon 1 – 1,5 sati; za intravensku i intramuskularnu primjenu, maksimalna doza za odrasle je do 300-400 mg tijekom 1 sata; maksimalna dnevna doza je 2000 mg. Djeci se ubrizgava 1 mg/kg brzinom od 25-50 mg/min, nakon 5 minuta moguće je ponoviti davanje (ukupna doza ne smije biti veća od 3 mg/kg), zatim se ubrizgava brzinom od 30 mcg/kg/min; najveća dnevna doza je 4 mg/kg. Površinska anestezija - 2-10% otopina (ne više od 200 mg - 2 ml). Infiltracijska anestezija za odrasle koristi 0,5% otopinu, a provodna anestezija 1-2% otopinu. Maksimalna ukupna doza je 300-400 mg. U oftalmologiji se daju 1-2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi. Lokalno (aerosol, gel, sprej, ploče). Za djecu mlađu od 2 godine propisane su 1-2 doze aerosola (4,8-9,6 mg) za površinsku anesteziju, prvo nanesene na pamučni štapić. Pločice su zalijepljene za kožu, pokrivajući bolnu površinu. Nakon nanošenja ploče treba odmah oprati ruke. Ploča može ostati na koži 12 sati. Zatim se izvadi i napravi pauza od 12 sati. Ne mogu se koristiti više od 3 tanjura u isto vrijeme.
Za produljenje djelovanja lidokaina, možete dodati 1 kap 0,1% otopine adrenalina u 5-10 ml lidokaina. Potreban je oprez pri uzimanju lidokaina u bolesnika s bolešću bubrega, jetre, teškim zatajenjem srca s poremećenom kontraktilnošću, hipovolemijom i genetskom predispozicijom za malignu hipertermiju. Djeca, oslabljeni bolesnici i stariji bolesnici zahtijevaju prilagodbu doze u skladu s njihovim fizičkim statusom i dobi. Kod uvođenja lidokaina u vaskularizirana tkiva potrebno je napraviti aspiracijski test. Lokalni lidokain treba koristiti oprezno u području infekcije ili ozljede. Ako se tijekom korištenja pločice pojavi crvenilo kože ili osjećaj peckanja, pločicu je potrebno ukloniti i ne koristiti dok crvenilo ili osjećaj peckanja ne prođu. Pločice se moraju uništiti odmah nakon upotrebe kako ne bi bile dohvatljive djeci i kućnim ljubimcima.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, srčani blokovi (intraventrikularni, AV, sinoatrijski), slabost sinusnog čvora, kardiogeni šok, WPW sindrom, miastenija gravis, teška bolest jetre, povijest epileptiformnih napadaja pri primjeni lidokaina.

Ograničenja uporabe

Dojenje, trudnoća, dob iznad 65 godina, progresija kardiovaskularnog zatajenja, oslabljeni pacijenti, stanja koja su popraćena smanjenim protokom krvi u jetri; kršenje cjelovitosti kože (na mjestu uporabe ploča).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lidokain se može koristiti tijekom dojenja i trudnoće ako su očekivani učinci terapije za majku veći od mogućeg rizika za dijete ili fetus.

Nuspojave lidokaina

Živčani sustav i osjetilni organi: uzbuđenje ili depresija središnjeg živčanog sustava, nervoza, bljeskanje "lebdjenja" pred očima, euforija, fotofobija, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, diplopija, tinitus, poremećaj svijesti, prestanak ili depresija disanja, tremor, dezorijentacija, trzanje mišića, konvulzije (mogućnost njihovog razvoja raste s hiperkapnijom i acidozom);
Krvožilni sustav: poremećaji srčanog provođenja, sinusna bradikardija, poprečni srčani blok, povišen ili snižen krvni tlak, kolaps;
probavni sustav: mučnina, povraćanje;
alergijske reakcije: anafilaktički šok, generalizirani eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis (kožni osip, hiperemija na mjestu primjene, svrbež, urtikarija), angioedem, kratkotrajno peckanje na mjestu djelovanja aerosola ili na mjestu primjene ploče;
drugi: osjećaj hladnoće, topline ili utrnulosti ekstremiteta, supresija imunološkog sustava, maligna hipertermija.

Interakcija lidokaina s drugim tvarima

Beta blokatori povećavaju mogućnost hipotenzije i bradikardije kada se koriste zajedno s lidokainom. Beta-blokatori i norepinefrin, smanjujući protok krvi kroz jetru, smanjuju klirens lidokaina (povećava se toksičnost lidokaina), glukagon, izoprenalin povećavaju klirens lidokaina. Cimetidin povećava razinu lidokaina u plazmi. Barbiturati, zbog indukcije mikrosomalnih enzima, aktiviraju razgradnju lidokaina i time smanjuju njegovu aktivnost. Antikonvulzivi (derivati ​​hidantoina) ubrzavaju biotransformaciju lidokaina u jetri. Antiaritmici (verapamil, ajmalin, amiodaron, kinidin) pojačavaju kardiodepresiju kada se koriste zajedno s lidokainom. Kombinirana primjena lidokaina i prokainamida može izazvati halucinacije i stimulaciju središnjeg živčanog sustava. Lidokain pojačava inhibicijski učinak hipnotika i anestetika na respiratorni centar, produbljuje mišićnu relaksaciju koju uzrokuju lijekovi slični kurareu i slabi kardiotonični učinak digitoksina. MAO inhibitori produljuju lokalnu anesteziju lidokaina.

Predozirati

Predoziranje lidokainom uzrokuje psihomotornu agitaciju, opću slabost, vrtoglavicu, hipotenziju, tremor, komu, toničko-kloničke napadaje, kolaps, depresiju središnjeg živčanog sustava, AV blok i respiratorni zastoj. Potrebno je: prestati koristiti lidokain, terapiju kisikom, plućnu ventilaciju, uzimanje antikonvulziva, vazokonstriktora (mesaton, norepinefrin), ako se razvije bradikardija - antikolinergici (atropin); ako je potrebno, provođenje mjera oživljavanja, plućna intubacija, mehanička ventilacija. Dijaliza je neučinkovita.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari lidokain

Versatis
Helikain
Dinexan
Xylocaine
Lidokain
Lidokain Bufus
Bočica s lidokainom
Lidokain hidroklorid
Lidokain hidroklorid 1% smeđi
Lidokain hidroklorid 2% smeđi
Lidokain hidroklorid otopina za injekcije
Luan
Oblik doziranja:  otopina za intravensku primjenu; injekcija Spoj:

Otopina za intravensku primjenu: djelatna tvar: 2 ml otopine sadrži 200 mg bezvodnog lidokainklorida (u obliku lidokain hidroklorid monohidrata 213,31 mg); pomoćne tvari: voda za injekcije

Injekcija: djelatna tvar: 2 ml otopine sadrži 40 mg bezvodnog lidokainklorida (u obliku lidokain hidroklorid monohidrata 43 mg), pomoćne tvari: natrijev klorid za parenteralne oblike doziranja, voda za injekcije.

Opis: Prozirna, bezbojna ili gotovo bezbojna vodena otopina bez mirisa. Farmakoterapijska skupina:Lokalni anestetik, antiaritmik ATX:  

N.01.B.B Amidi

N.01.B.B.02 Lidokain

C.01.B.B.01 Lidokain

C.01.B.B Antiaritmici klase Ib

Farmakodinamika:

Po kemijskoj strukturi lidokain je derivat acetanilida. Ima izražen lokalni anestetički i antiaritmijski (lb klasa) učinak. Lokalni anestetički učinak posljedica je inhibicije živčanog provođenja zbog blokade natrijevih kanala u živčanim završecima i živčanim vlaknima. U svom anestetičkom učinku znatno je (2-6 puta) bolji od; učinak lidokaina razvija se brže i traje duže - do 75 minuta, a kada se koristi istodobno s epinefrinom - više od 2 sata. Kada se primjenjuje lokalno, širi krvne žile i nema lokalno iritirajuće djelovanje.

Antiaritmička svojstva lidokaina posljedica su njegove sposobnosti da stabilizira staničnu membranu, blokira natrijeve kanale i poveća propusnost membrane za ione kalija. Gotovo bez utjecaja na elektrofiziološko stanje atrija, ubrzava repolarizaciju u ventrikulima, inhibira četvrtu fazu depolarizacije u Purkinjeovim vlaknima (fazu dijastoličke depolarizacije), smanjujući njihov automatizam i trajanje akcijskog potencijala, te povećava minimalni potencijal razlika pri kojoj miofibrili odgovaraju na preuranjenu stimulaciju. Stopa brze depolarizacije (faza 0) nije pogođena ili je malo smanjena. Nema značajan učinak na vodljivost i kontraktilnost miokarda (inhibira vodljivost samo u velikim, blizu toksičnim dozama). PQ, QRS i QT intervali se ne mijenjaju pod njegovim utjecajem na EKG. Negativan inotropni učinak također je slabo izražen i pojavljuje se kratkotrajno samo s brzom primjenom lijeka u velikim dozama.

Farmakokinetika:Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi nakon intramuskularne primjene je 5-15 minuta, s sporom intravenskom infuzijom bez početne doze zasićenja - nakon 5-6 sati (u bolesnika s akutnim infarktom miokarda - do 10 sati). Proteini krvne plazme vežu 50 - 80% lijeka. Brzo se distribuira (faza distribucije T1/2 - 6-9 minuta) u organima i tkivima s dobrom perfuzijom, uklj. u srcu, plućima, jetri, bubrezima, zatim u mišićima i masnom tkivu. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko (do 40% koncentracije u majčinoj plazmi). Metabolizira se uglavnom u jetri (90-95% doze) uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima uz stvaranje aktivnih metabolita - glicin ksilidid monoetilglicin ksilidid, s poluživotom od 2 sata, odnosno 10 sati. Kod bolesti jetre smanjuje se intenzitet metabolizma (može se kretati od 50 do 10% normalne vrijednosti); u slučaju oslabljene perfuzije jetre u bolesnika nakon infarkta miokarda i/ili s kongestivnim zatajenjem srca. Poluvrijeme kontinuirane infuzije od 24-48 sati je oko 3 sata; ako je bubrežna funkcija oštećena, može se povećati 2 ili više puta. Izlučuje se u žuči i urinu (do 10% u nepromijenjenom obliku). Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje lidokaina. Indikacije:

Infiltracijska, provodna, spinalna i epiduralna anestezija. Terminalna anestezija (uključujući u oftalmologiji).

Ublažavanje i prevencija ponovljene ventrikularne fibrilacije u akutnom koronarnom sindromu i ponovljenih paroksizama ventrikularne tahikardije (obično unutar 12-24 sata).

Ventrikularne aritmije uzrokovane intoksikacijom glikozidima.

Kontraindikacije:

Sindrom bolesnog sinusa; teška bradikardija; atrioventrikularni blok II-III stupnja (osim kada je sonda umetnuta za stimulaciju ventrikula); sinoatrijalna blokada, WPW sindrom, akutno i kronično zatajenje srca (III-IV F.K.); kardiogeni šok; izrazito smanjenje krvnog tlaka, Adams-Stokesov sindrom; poremećaji intraventrikularnog provođenja

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;

Retrobulbarna primjena kod bolesnika s glaukomom;

Trudnoća, dojenje (prodire u placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko).

Pažljivo:

Kronično zatajenje srca II-III stupnja, arterijska hipotenzija, hipovolemija, atrioventrikularni blok I stupnja, sinusna bradikardija, teško zatajenje jetre i/ili bubrega, miastenija gravis, epileptiformne konvulzije (uključujući u anamnezi), smanjen protok krvi u jetri, oslabljeni ili stariji pacijenti ( stariji od 65 godina), djeca mlađa od 18 godina (zbog sporog metabolizma moguće je nakupljanje lijeka), preosjetljivost na druge amidne lokalne anestetike u anamnezi.

Također je potrebno uzeti u obzir opće kontraindikacije za ovu ili onu vrstu anestezije.

Upute za upotrebu i doziranje:

Za infiltracijsku anesteziju: intradermalno, supkutano, intramuskularno. Nanesite otopinu lidokaina 5 mg/ml (maksimalna doza 400 mg)

Za blokadu perifernih živaca i živčanih pleksusa: perineuralno, 10-20 ml otopine od 10 mg/ml ili 5-10 ml otopine od 20 mg/ml (ne više od 400 mg).

Za provodnu anesteziju: perineuralno se koriste otopine od 10 mg/ml i 20 mg/ml (ne više od 400 mg).

Za epiduralnu anesteziju: epiduralna, otopine 10 mg/ml ili 20 mg/ml (ne više od 300 mg).

Za spinalnu anesteziju: subarahnoidalno, 3-4 ml otopine od 20 mg/ml (60-80 mg).

U oftalmologiji: otopina od 20 mg/ml ukapa se u konjunktivalnu vrećicu po 2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi neposredno prije operacije ili pregleda.

Za produljenje učinka lidokaina moguće je dodati ex tempore 0,1% otopinu adrenalina (1 kap na 5-10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi na cijeli volumen otopine).

Kao antiaritmik: intravenozno. Lidokain otopina za intravensku primjenu 100 mg/ml može se koristiti samo nakon razrjeđivanja! 25 ml otopine od 100 mg/ml treba razrijediti sa 100 ml fiziološke otopine do koncentracije lidokaina od 20 mg/ml. Ova razrijeđena otopina koristi se za davanje udarne doze. Primjena započinje udarnom dozom od 1 mg/kg (tijekom 2-4 minute brzinom od 25-50 mg/min) nakon čega odmah slijedi kontinuirana infuzija brzinom od 1-4 mg/min. Zbog brze distribucije (poluživot oko 8 minuta), 10-20 minuta nakon prve doze, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se smanjuje, što može zahtijevati ponovnu bolusnu primjenu (na pozadini kontinuirane infuzije) u dozi jednako 1/2-1/3 udarne doze, s intervalom od 8-10 minuta.

Maksimalna doza u 1 satu je 300 mg, dnevno - 2000 mg.

Intravenska infuzija obično se daje 12 do 24 sata uz kontinuirano praćenje EKG-a, nakon čega se infuzija prekida kako bi se procijenila potreba za promjenama u antiaritmičkoj terapiji bolesnika.

Brzina eliminacije lijeka smanjena je kod zatajenja srca i jetrene disfunkcije (ciroza, hepatitis) te u starijih bolesnika, što zahtijeva smanjenje doze i brzine primjene lijeka za 25-50%.

Za kronično zatajenje bubrega nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave:

Od živčanog sustava, osjetilni organi:euforija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, opća slabost, neurotične reakcije, zbunjenost ili gubitak svijesti, dezorijentacija, konvulzije, tinitus, parestezija, diplopija, nistagmus, fotofobija, tremor, trizmus mišića lica, tjeskoba.

Iz kardiovaskularnog sustava:sniženi krvni tlak, periferna vazodilatacija, kolaps, bol u prsima, bradikardija (do srčanog zastoja).

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrbež, angioedem, anafilaktički šok.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Drugi:osjećaj "vrućeg" ili "hladnog", trajna anestezija, erektilna disfunkcija, hipotermija, methemoglobinemija.

Predozirati:

Simptomi: prvi znakovi intoksikacije - vrtoglavica, mučnina, povraćanje, euforija, pad krvnog tlaka, astenija; zatim - konvulzije mišića lica s prijelazom na toničko-kloničke konvulzije skeletnih mišića, psihomotorna agitacija, bradikardija, asistolija, kolaps; kada se koristi tijekom poroda u novorođenčadi - bradikardija, depresija respiratornog centra, apneja.

Liječenje: prestanak primjene lijeka, udisanje kisika. Simptomatska terapija. Za konvulzije se daje 10 mg diazepama intravenski. Za bradikardiju - m-antiholinergički blokatori (), vazokonstriktori (,). Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcija:

Beta blokatori također povećavaju rizik od toksičnih učinaka.

Smanjuje kardiotonični učinak digitoksina.

Pospješuje opuštanje mišića lijekova sličnih kurareu.

Ajmalin, te pojačavaju negativni inotropni učinak. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati) smanjuju učinkovitost lidokaina.

Vazokonstriktori (metoksamin) produljuju lokalni anestetički učinak lidokaina i mogu uzrokovati povišen krvni tlak i tahikardiju.

Lidokain smanjuje učinak antimiasteničnih lijekova.

Kombinirana primjena s prokainamidom može izazvati stimulaciju središnjeg živčanog sustava i halucinacije.

Guanadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan povećavaju rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka i bradikardije. Jača i produljuje učinak mišićnih relaksansa.

Kombinirana primjena lidokaina i fenitoina treba se koristiti s oprezom, jer je moguće smanjiti resorptivni učinak lidokaina, kao i razvoj neželjenog kardiodepresivnog učinka.

Pod utjecajem inhibitora monoaminooksidaze vjerojatno će se pojačati lokalni anestetički učinak lidokaina i sniženje krvnog tlaka. Bolesnici koji uzimaju inhibitore monoaminooksidaze ne smiju se primjenjivati ​​parenteralno.

Kada se lidokain i polimikizin B propisuju istodobno, potrebno je pratiti respiratornu funkciju bolesnika.

Kada se lidokain koristi u kombinaciji sa hipnoticima ili sedativima, narkotičkim analgeticima, heksenalom ili natrijevim tiopentalom, može se pojačati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav i disanje.

Kod intravenske primjene lidokaina kod pacijenata koji ga uzimaju mogući su neželjeni učinci kao što su stanje stupora, pospanost, bradikardija, parestezija itd. To je zbog povećanja razine lidokaina u krvnoj plazmi, što se objašnjava oslobađanje lidokaina od vezanja na proteine ​​krvi, kao i usporavanje njegove inaktivacije u jetri. Ako je potrebna kombinirana terapija ovim lijekovima, potrebno je smanjiti dozu lidokaina.

Kod tretiranja mjesta uboda dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otekline.

Posebne upute:

U slučaju planirane primjene lidokaina potrebno je prekinuti uzimanje MAO inhibitora najmanje 10 dana.

Potreban je oprez pri izvođenju lokalne anestezije u visoko vaskulariziranim tkivima; preporučuje se testiranje aspiracije kako bi se izbjeglo intravaskularno ubrizgavanje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Oblik otpuštanja/doziranje:Otopina za intravensku primjenu 100 mg/ml. Paket: 2 ml lijeka u bezbojnim staklenim ampulama hidrolitičke klase I s dva kodna prstena (crveni i zeleni) i bijelom crtom prijeloma. 5 ampula u blister pakiranju. 2 blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku uporabu stavljena su u kartonsku kutiju. Otopina za injekciju 20 mg/ml. 2 ml po ampuli s urezom i zelenim kodnim prstenom, 5 ampula u blister pakiranju zapečaćenom prozirnom PE folijom, 20 blister pakiranja u kartonskoj kutiji zapečaćenoj naljepnicom zajedno s uputom za uporabu. Uvjeti skladištenja:Na temperaturi od 15 do 25°C, izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma: 5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: P N014235/03 Datum registracije: 26.09.2008 Datum isteka roka trajanja: Neodređeno Vlasnik potvrde o registraciji: Mađarska Proizvođač:   Predstavništvo:  Farmaceutska tvornica EGIS CJSC Mađarska Datum ažuriranja informacija:   26.02.2018 Ilustrirane upute

Antiaritmijski lijek. Klasa I B
Lokalni anestetik. Antiaritmijski lijek. Klasa I B.

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Injekcija proziran, bezbojan ili gotovo bezbojan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: za parenteralne oblike - 12 mg, voda za injekcije - do 2 ml.

2 ml - ampule s točkom loma i zelenim kodnim prstenom (5) - konturno pakiranje s ćelijama (20) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa kratkog djelovanja. Njegov mehanizam djelovanja temelji se na smanjenju propusnosti neuronske membrane za natrijeve ione. Kao rezultat toga, brzina depolarizacije se smanjuje, a prag ekscitacije se povećava, što dovodi do reverzibilne lokalne obamrlosti. Lidokain se koristi za postizanje provodne anestezije u različitim dijelovima tijela i kontrolu aritmija. Djeluje brzo (oko jednu minutu nakon intravenske primjene i 15 minuta nakon intramuskularne injekcije) i brzo se širi u okolna tkiva. Djelovanje traje 10-20 minuta i oko 60-90 minuta nakon IV odnosno IM primjene.

Farmakokinetika

Usisavanje

Lidokain se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali zbog učinka "prvog prolaska" kroz jetru samo mala količina dospijeva u sistemsku cirkulaciju. Sustavna apsorpcija lidokaina određena je mjestom primjene, dozom i njegovim farmakološkim profilom. Cmax u krvi se postiže nakon interkostalne blokade, zatim (redom pada koncentracije), nakon injekcije u lumbalni epiduralni prostor, brahijalni pleksus i potkožno tkivo. Glavni čimbenik koji određuje brzinu apsorpcije i koncentraciju u krvi je ukupna primijenjena doza, neovisno o mjestu primjene. Postoji linearni odnos između količine primijenjenog lidokaina i C max anestetika u krvi.

Distribucija

Lidokain se veže na proteine ​​uključujući α1-kiseli glikoprotein (ACG) i albumin. Stupanj vezanja je promjenjiv i iznosi približno 66%. Koncentracija ACG u plazmi novorođenčadi je niska, pa imaju relativno visok sadržaj slobodne biološki aktivne frakcije lidokaina.

Lidokain prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, vjerojatno putem pasivne difuzije.

Metabolizam

Lidokain se metabolizira u jetri, pri čemu se približno 90% primijenjene doze podvrgava N-dealkilaciji da nastane monoetilglicin ksilidid (MEGX) i glicin ksilidid (GX), pri čemu oba doprinose terapijskim i toksičnim učincima lidokaina. Farmakološki i toksični učinci MEGX i GX usporedivi su s onima lidokaina, ali su manje izraženi. GX ima dulji poluživot od lidokaina (oko 10 sati) i može se akumulirati ponovljenom primjenom.

Metaboliti koji nastaju naknadnim metabolizmom izlučuju se urinom.

Uklanjanje

Terminalni T1/2 lidokaina nakon IV bolusne primjene zdravim odraslim dobrovoljcima je 1-2 sata Terminalni T1/2 GX je oko 10 sati, MEGX je 2 sata Sadržaj nepromijenjenog lidokaina u urinu ne prelazi 10 %

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

Zbog brzog metabolizma, na farmakokinetiku lidokaina mogu utjecati stanja koja oštećuju funkciju jetre. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre T1/2 lidokaina može se povećati 2 ili više puta.

Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na farmakokinetiku lidokaina, ali može dovesti do nakupljanja njegovih metabolita.

U novorođenčadi se opažaju niske koncentracije AKG, pa vezanje na proteine ​​plazme može biti smanjeno. Zbog potencijalno visoke koncentracije slobodne frakcije ne preporučuje se primjena lidokaina u novorođenčadi.

Indikacije

— lokalna i regionalna anestezija, provodna anestezija za veće i manje zahvate.

Kontraindikacije

- AV blok trećeg stupnja;

- hipovolemija;

- preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka i na anestetike amidnog tipa.

Doziranje

Režim doziranja treba prilagoditi ovisno o odgovoru bolesnika i mjestu primjene. Lijek treba primijeniti u najnižoj koncentraciji i u najmanjoj dozi koja daje željeni učinak. Maksimalna doza za odrasle ne smije biti veća od 300 mg.

Količina otopine koju treba ubrizgati ovisi o veličini područja koje treba anestezirati. Ako postoji potreba za davanjem većeg volumena s niskom koncentracijom, tada se standardna otopina razrijedi fiziološkom otopinom (0,9% otopina natrijevog klorida). Razrjeđivanje se provodi neposredno prije primjene.

Djeca, stariji i oslabljeni pacijenti lijek se daje u manjim dozama primjerenim njihovoj dobi i fizičkom stanju.

U odrasli i adolescenti od 12-18 godina pojedinačna doza lidokaina ne smije premašiti 5 mg/kg s maksimalnom dozom od 300 mg.

Iskustvo primjene djeca mlađa od 1 godine ograničeno. Maksimalna doza djeca od 1-12 godina- ne više od 5 mg/kg tjelesne težine 1% otopine.

Nuspojave

Nuspojave su opisane prema MedDRA klasifikaciji organskih sustava. Kao i kod drugih lokalnih anestetika, nuspojave na lidokain su rijetke i obično su posljedica povišenih koncentracija u plazmi zbog slučajne intravaskularne primjene, predoziranja ili brze apsorpcije iz područja bogate opskrbe krvlju, ili zbog preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije bolesnika. Reakcije sistemske toksičnosti uglavnom se javljaju u središnjem živčanom sustavu i/ili kardiovaskularnom sustavu.

Iz imunološkog sustava

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - vidi i poremećaji kože i potkožnog tkiva. Kožni alergijski test na lidokain smatra se nepouzdanim.

Od živčanog sustava i mentalnih poremećaja

Neurološki simptomi sustavne toksičnosti uključuju vrtoglavicu, nervozu, tremor, parestezije oko usta, utrnulost jezika, somnolenciju, konvulzije i komu.

Reakcije živčanog sustava mogu se očitovati njegovom ekscitacijom ili depresijom. Znakovi stimulacije središnjeg živčanog sustava mogu biti kratkotrajni ili se uopće ne pojavljuju, što dovodi do smetenosti i pospanosti, praćene komom i zatajenjem disanja, što mogu biti prvi znakovi toksičnosti.

Neurološke komplikacije spinalne anestezije uključuju prolazne neurološke simptome kao što su bolovi u donjem dijelu leđa, stražnjici i nogama. Ovi se simptomi obično razvijaju unutar 24 sata nakon anestezije i nestaju unutar nekoliko dana.

Nakon spinalne anestezije lidokainom i sličnim agensima, opisani su izolirani slučajevi arahnoiditisa i sindroma cauda equina s perzistentnom parestezijom, disfunkcijom crijeva i urinarnog trakta ili paralizom. Većina slučajeva je posljedica hiperbaričnog lidokaina ili produljene spinalne infuzije.

Sa strane organa vida

Znakovi toksičnosti lidokaina mogu uključivati ​​zamagljen vid, diplopiju i prolaznu amaurozu. Bilateralna amauroza također može biti posljedica slučajnog ubrizgavanja lidokaina u ležište vidnog živca tijekom oftalmoloških postupaka. Nakon retro- ili peribulbarne anestezije prijavljene su upala oka i diplopija.

Od organa sluha i labirinta: zujanje u ušima, hiperakuzija.

Iz kardiovaskularnog sustava

Kardiovaskularne reakcije očituju se arterijskom hipotenzijom, bradikardijom, depresijom miokarda (negativni inotropni učinak), mogući su aritmije, srčani zastoj ili zatajenje cirkulacije.

Iz dišnog sustava: otežano disanje, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Za kožu i potkožno tkivo: osip, urtikarija, angioedem, oticanje lica.

Prijavljivanje nuspojava za koje se sumnja da su povezane s liječenjem

Prijavljivanje sumnji na nuspojave povezane s liječenjem koje se javljaju nakon registracije lijeka vrlo je važno. Ove mjere omogućuju praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Zdravstveni djelatnici trebaju prijaviti sve sumnje na nuspojave povezane s liječenjem putem sustava farmakovigilancije.

Predozirati

Simptomi

Toksičnost središnjeg živčanog sustava očituje se simptomima sve jačeg intenziteta. U početku se mogu razviti parestezije oko usta, utrnulost jezika, omaglica, hiperakuzija i tinitus. Poremećaji vida i drhtanje mišića ili trzanje mišića ukazuju na ozbiljniju toksičnost i prethode generaliziranim napadajima. Ove znakove ne treba brkati s neurotičnim ponašanjem. Tada se mogu pojaviti gubitak svijesti i grand mal napadaji koji traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Konvulzije dovode do brzog povećanja hipoksije i hiperkapnije, uzrokovane povećanom mišićnom aktivnošću i respiratornim zatajenjem. U teškim slučajevima može se razviti apneja. Acidoza pojačava toksične učinke lokalnih anestetika. U teškim slučajevima dolazi do poremećaja kardiovaskularnog sustava. Pri visokim sustavnim koncentracijama mogu se razviti hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj, što može biti fatalno.

Do razrješenja predoziranja dolazi zbog preraspodjele lokalnog anestetika iz središnjeg živčanog sustava i njegovog metabolizma; može se dogoditi prilično brzo (osim ako je primijenjena vrlo velika doza lijeka).

Liječenje

Ako se pojave znakovi predoziranja, treba odmah prekinuti primjenu anestetika.

Napadaji, depresija CNS-a i kardiotoksičnost zahtijevaju liječničku pomoć. Glavni ciljevi terapije su održavanje oksigenacije, zaustavljanje napadaja, održavanje cirkulacije i poništavanje acidoze (ako se razvije). U odgovarajućim slučajevima potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova i dati kisik, te uspostaviti pomoćnu ventilaciju (maskom ili Ambu vrećom). Prokrvljenost se održava infuzijom plazme ili infuzijskih otopina. Ako je potrebno dugotrajno održavanje cirkulacije, treba razmotriti vazopresore, ali oni povećavaju rizik od stimulacije SŽS-a. Kontrola napadaja može se postići IV diazepamom (0,1 mg/kg) ili natrijem (1-3 mg/kg), ali treba uzeti u obzir da antikonvulzivi također mogu potisnuti disanje i cirkulaciju. Dugotrajne konvulzije mogu ometati ventilaciju i oksigenaciju bolesnika, te stoga treba razmotriti ranu endotrahealnu intubaciju. Ako srce stane, započinje standardna kardiopulmonalna reanimacija. Učinkovitost dijalize u liječenju akutnog predoziranja lidokainom vrlo je niska.

Interakcije lijekova

Toksičnost lidokaina se povećava kada se koristi istodobno s propranololom zbog povećanja koncentracije lidokaina, što zahtijeva smanjenje doze lidokaina. Oba lijeka smanjuju protok krvi u jetri. Osim toga, cimetidin inhibira aktivnost mikrosoma. blago smanjuje klirens lidokaina, što dovodi do povećanja njegove koncentracije.

Antiretrovirusni lijekovi (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) također mogu uzrokovati povećane koncentracije lidokaina u serumu.

Hipokalijemija uzrokovana diureticima može smanjiti učinak lidokaina kada se koristi istodobno.

Lidokain treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju druge lokalne anestetike ili sredstva strukturno slična lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici kao što su meksiletin, tokainid) budući da su sustavni toksični učinci aditivni.

Nisu provedena odvojena ispitivanja interakcija između lidokaina i antiaritmika klase III (npr. amiodaron), ali se savjetuje oprez.

U bolesnika koji istodobno primaju antipsihotike koji produljuju ili mogu produljiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (uz povremenu IV primjenu) ili antagoniste serotoninskih 5HT3 receptora (npr. tropisetron, dolasetron), može se povećati rizik od ventrikularnih aritmija.

Istodobna primjena kinupristina/dalfopristina može povećati koncentraciju lidokaina i tako povećati rizik od ventrikularnih aritmija; treba izbjegavati istovremenu primjenu.

Bolesnici koji istodobno primaju mišićne relaksanse (npr. suksametonij) mogu imati povećan rizik od pojačane i produljene neuromuskularne blokade.

Kardiovaskularna insuficijencija je prijavljena nakon primjene bupivakaina u bolesnika koji su primali verapamil i timolol; lidokain je po strukturi sličan bupivakainu.

Dopamin i 5-hidroksitriptamin snižavaju prag napadaja za lidokain.

Čini se da opioidi imaju konvulzivni učinak, što je potkrijepljeno dokazima da lidokain snižava prag napadaja za fentanil u ljudi.

Kombinacije opioida i antiemetika, koje se ponekad koriste za sedaciju djece, mogu sniziti prag napadaja i povećati depresivne učinke lidokaina na središnji živčani sustav.

Primjena epinefrina s lidokainom može smanjiti sistemsku apsorpciju, ali kod slučajne intravenske primjene rizik od ventrikularne tahikardije i ventrikularne fibrilacije naglo se povećava.

Istodobna primjena drugih antiaritmika, beta-blokatora i blokatora sporih kalcijevih kanala može dodatno smanjiti AV provođenje, intraventrikularno provođenje i kontraktilnost.

Istodobna primjena vazokonstriktora produljuje trajanje djelovanja lidokaina.

Istodobna primjena lidokaina i ergot alkaloida (npr. ergotamin) može uzrokovati tešku hipotenziju.

Potreban je oprez pri primjeni sedativa jer mogu utjecati na djelovanje lokalnih anestetika na središnji živčani sustav.

Potreban je oprez pri dugotrajnoj primjeni antiepileptika (fenitoina), barbiturata i drugih inhibitora jetrenih mikrosomalnih enzima, jer to može dovesti do smanjene učinkovitosti i, posljedično, povećane potrebe za lidokainom. S druge strane, intravenska primjena fenitoina može pojačati inhibitorni učinak lidokaina na srce.

Analgetski učinak lokalnih anestetika može se pojačati opioidima i klonidinom.

Etanol, osobito kod dugotrajne zlouporabe, može smanjiti učinak lokalnih anestetika.

Lidokain nije kompatibilan s amfotericinom B, metoheksitonom i nitroglicerinom.

Ne preporučuje se miješanje lidokaina s drugim lijekovima.

posebne upute

Primjenu lidokaina trebaju provoditi stručnjaci s iskustvom i opremom za reanimaciju. Kada se primjenjuju lokalni anestetici, mora biti dostupna oprema za oživljavanje.

Lidokain treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis, epilepsijom, kroničnim zatajenjem srca, bradikardijom i respiratornom depresijom, kao i u kombinaciji s lijekovima koji stupaju u interakciju s lidokainom i dovode do povećane bioraspoloživosti, pojačavanja učinaka (primjerice, fenitoin) ili produljenje eliminacije (na primjer, u jetrenom ili završnom stadiju zatajenja bubrega, u kojem se metaboliti lidokaina mogu akumulirati).

Bolesnike koji primaju antiaritmike klase III (primjerice amiodaron) potrebno je pomno nadzirati i pratiti EKG jer se učinak na srce može pojačati.

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su slučajevi hondrolize u bolesnika koji su nakon kirurškog zahvata primali produljenu intraartikularnu infuziju lokalnih anestetika. U većini slučajeva kondroliza je opažena u ramenom zglobu. Zbog brojnih čimbenika koji doprinose i nedosljednosti u znanstvenoj literaturi u vezi s mehanizmom kojim se učinak ostvaruje, uzročno-posljedična veza nije identificirana. Dugotrajna intraartikularna infuzija nije odobrena indikacija za primjenu lidokaina.

IM primjena lidokaina može povećati aktivnost kreatin fosfokinaze, što može komplicirati dijagnozu akutnog infarkta miokarda.

Dokazano je da lidokain uzrokuje porfiriju kod životinja; treba izbjegavati primjenu lijeka u bolesnika s porfirijom.

Kada se ubrizgava u upaljena ili inficirana tkiva, učinak lidokaina može biti smanjen. Prije početka IV primjene lidokaina potrebno je eliminirati hipokalemiju, hipoksiju i acidobaznu neravnotežu.

Neki postupci s lokalnom anestezijom mogu izazvati ozbiljne nuspojave, bez obzira na korišteni lokalni anestetik.

Provodna anestezija spinalnih živaca može dovesti do depresije kardiovaskularnog sustava, osobito u pozadini hipovolemije, stoga je potreban oprez pri primjeni epiduralne anestezije u bolesnika s kardiovaskularnim poremećajima.

Epiduralna anestezija može dovesti do hipotenzije i bradikardije. Rizik se može smanjiti prethodnom primjenom kristaloidnih ili koloidnih otopina. Arterijska hipotenzija mora se odmah prekinuti.

U nekim slučajevima paracervikalna blokada tijekom trudnoće može dovesti do bradikardije ili tahikardije u fetusa, pa je stoga potrebno pažljivo praćenje otkucaja srca fetusa.

Primjena na područje glave i vrata može rezultirati nenamjernim ulaskom u arteriju što dovodi do cerebralnih simptoma (čak i pri niskim dozama).

Retrobulbarna primjena može rijetko dovesti do ulaska u subarahnoidalni prostor lubanje, što dovodi do ozbiljnih/teških reakcija uključujući kardiovaskularni kolaps, apneju, napadaje i privremenu sljepoću.

Retro- i peribulbarna primjena lokalnih anestetika nosi nizak rizik od perzistentne okulomotorne disfunkcije. Glavni uzroci uključuju ozljedu i/ili lokalnu toksičnost za mišiće i/ili živce.

Ozbiljnost takvih reakcija ovisi o stupnju ozljede, koncentraciji lokalnog anestetika i trajanju njegove izloženosti u tkivima. U tom smislu, svaki lokalni anestetik mora se koristiti u najnižoj učinkovitoj koncentraciji i dozi.

Intravaskularnu primjenu treba izbjegavati osim ako nije izravno indicirana.

Lijek treba koristiti s oprezom:

U bolesnika s koagulopatijom. Terapija antikoagulansima (npr. heparin), nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili plazma ekspanderima povećava sklonost krvarenju. Slučajno oštećenje krvnih žila može dovesti do ozbiljnog krvarenja. Ako je potrebno, provjerite vrijeme krvarenja, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (aPTT) i broj trombocita;

U bolesnika s potpunim i nepotpunim blokom intrakardijalnog provođenja, budući da lokalni anestetici mogu inhibirati AV provođenje;

Bolesnike s poremećajima napadaja treba pomno nadzirati zbog simptoma SŽS-a. Niske doze lidokaina također mogu povećati aktivnost napadaja. U bolesnika s Melkersson-Rosenthalovim sindromom češće se mogu razviti alergijske i toksične reakcije živčanog sustava kao odgovor na primjenu lokalnih anestetika;

U trećem tromjesečju trudnoće.

Injekcija lidokaina 10 mg/ml i 20 mg/ml nije odobrena za intratekalnu primjenu (subarahnoidalna anestezija).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nakon primjene lokalnih anestetika može se razviti privremena senzorna i/ili motorna blokada. Dok ovi učinci ne nestanu, bolesnici ne bi trebali upravljati vozilima ili strojevima.

Trudnoća i dojenje

Lidokain se može koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Potrebno je strogo pridržavati se propisanog režima doziranja. Ako postoje komplikacije ili krvarenje u anamnezi, epiduralna anestezija lidokainom u opstetriciji je kontraindicirana.

Lidokain je korišten kod velikog broja trudnica i žena u generativnoj dobi. Nisu registrirani reproduktivni poremećaji, tj. nije uočeno povećanje učestalosti malformacija.

Zbog mogućnosti postizanja visokih koncentracija lokalnih anestetika u fetusu nakon paracervikalnog bloka, fetus može razviti nuspojave kao što je fetalna bradikardija. U tom smislu, lidokain u koncentracijama većim od 1% ne koristi se u opstetriciji.

U ispitivanjima na životinjama nisu pronađeni štetni učinci na fetus.

Lidokain prelazi u majčino mlijeko u malim količinama, a bioraspoloživost je vrlo niska, tako da je količina za koju se očekuje da će se izlučiti u majčino mlijeko vrlo mala, stoga je potencijalna šteta za bebu vrlo mala. Odluku o mogućnosti primjene lidokaina tijekom dojenja donosi liječnik.

Nema podataka o učincima lidokaina na plodnost u ljudi.

Koristiti u djetinjstvu

Iskustvo primjene djeca mlađa od 1 godine ograničeno.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Lidokain treba koristiti s oprezom u slučajevima završnog stadija zatajenja bubrega, jer može akumulirati metabolite lidokaina.

Povezane publikacije