Когда нужно пить аспирин. Аспирин – описание, инструкция, интересные факты

Аспирин относится к разряду недорогих и общедоступных лекарств, поэтому его часто применяют необоснованно, без назначения врача. Однако ацетилсалициловая кислота (АСК) имеет ограничения в применении как по длительности, так и возрастному фактору. Поэтому выбирая препараты на основе АСК, следует внимательно отнестись к дозировке препарата и принимать его строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Состав и форма выпуска Аспирина

Помимо ацетилсалициловой кислоты, в состав Аспирина входят вспомогательные вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза (используется для получения заданной массы таблеток и обеспечения их физико-механических свойств);
• кукурузный крахмал (разрыхлитель, способствующий скорейшему высвобождению действующего вещества);
• тальк (скользящее вещество, уменьшающее трение между частицами препарата).

Медикамент выпускается в таблетках по 100, 300 и 500 мг, а также в шипучей водорастворимой форме, облегчающей прием препарата и обеспечивающей быстрое действие благодаря ускоренному всасыванию из желудочно-кишечного тракта.

Показания

Фармакологические свойства Аспирина делают это лекарство применимым во многих сферах медицины. Препарат назначается пациентам в следующих случаях:

1. Для снятия внутреннего воспаления и повышенной температуры (при ревматоидном артрите, полиартрите, посттравматических болях, вызванных отечностью тканей, инфекционных заболеваниях с выраженным воспалительным течением).
2. Для купирования болей соматического характера любой локализации и степени выраженности (включая посттравматический шок).
3. Для разжижения крови и профилактики инфаркта, инсульта, варикоза, в рамках предупреждения тромбообразования после оперативного вмешательства.

Фармацевтические свойства Аспирина

Ацетилсалициловая кислота (на латинском - Acidum acetylsalicylicum) относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС). Таблетки полностью растворяются в желудке и в течение 5-15 минут дают терапевтический эффект за счет следующих фармакологических свойств АСК:

1. Избирательным блокированием циклооксигеназы достигается необратимое торможение продукции простагландинов и тромбоксанов, в результате чего эффективно снимается внутреннее воспаление различного происхождения.
2. Уменьшение проводимости мелких сосудов, достигаемое благодаря замедлению продукции аденозинтрифосфата в очаге воспаления, дает возможность купировать боль при суставных патологиях и восстанавливать подвижность пораженного сочленения.
3. Жаропонижающий эффект на фоне применения Аспирина обеспечивается благодаря тому, что АСК влияет на участки головного мозга, отвечающие за терморегуляцию.
4. Замедление процессов образования тромбоцитов, возможное за счет создания связей с ингибиторами, принимающих участие в продукции соответствующих ферментов, обеспечивает антиагрегатное действие, сохраняющееся на протяжении недели после однократного приема препарата.

Сколько и как принимать Аспирин?

Доступность препарата и его низкая цена служат основной причиной того, что при возникновении повышенной температуры, острой боли или наружного воспаления больные часто занимаются самолечением Аспирином, определяя дозировку на основании инструкции к препарату.

Между тем кратность и длительность приема АСК при различных заболеваниях существенно отличаются, а необоснованное систематическое превышение дозировки может принести больше вреда, чем пользы. Поэтому терапевтическую схему должен составлять лечащий врач, отслеживая состояние пациента и при необходимости внося изменения в медикаментозный план лечения.

При температуре

При повышении температуры сверх субфебрильных значений (выше 37°С) врачи рекомендуют принимать АСК в повышенной дозировке. Оптимальная однократная доза препарата - 300 мг. Между приемами таблеток необходимо выдержать паузу в 4-6 часов. Общая доза в сутки не должна превышать 4000 мг. Препараты с АСК в период простуды помогают снизить температуру, а также снимают другие признаки инфекционного заболевания: боль в суставах и воспаление слизистых оболочек ротовой полости.

Длительность курса при простуде определяет врач на основании выраженности симптоматики и характера инфекции. Препарат отменяют, как только температура тела стабилизируется (через 4-7 дней с момента первого приема таблеток).

Для сердца

При сердечно-сосудистых заболеваниях АСК назначается в малых дозах пациентам старше 45-50 лет. Ежедневный прием 50-100 мг антиагреганта рекомендуется при приступах стенокардии, предрасположенности к ишемической болезни сердца, резких перепадах артериального давления. Лекарство нужно пить 1 раз в день, согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, лучше всего - в вечерние часы (перед сном).

Схема терапии Аспирином меняется в зависимости от состояния кровеносной системы больного. При повышении уровня холестерина доза увеличивается.

От головной боли

При головной боли препарат принимают однократно или курсом, длительность которого не превышает 10 дней. Лекарство не оказывает влияния на основную причину мигреней и служит лишь симптоматическим средством, поэтому применяется только в комплексе с другими препаратами, назначаемыми профильными специалистами (неврологом, психиатром, психотерапевтом).

При варикозе

Способ применения Аспирина при варикозном расширении вен нижних конечностей зависит от стадии патологии и выраженности клинических признаков. До того как начать прием, рекомендуется сдать анализ крови на свертываемость, на основании которого лечащий врач определит протромбиновый индекс. В зависимости от этого показателя может быть назначено от 100 до 300 мг Аспирина в сутки.

На ранних стадиях болезни достаточно принимать ежедневно по 125 мг препарата. В те дни, когда больной вынужден подолгу находиться в сидячем положении (например, во время длительной поездки), доза препарата удваивается.

При варикозе принимать препарат нужно пожизненно. Чтобы снизить риск развития заболеваний желудочно-кишечного тракта, врачи рекомендуют принимать лекарство после еды, запивая таблетку большим количеством жидкости (чистой негазированной водой).

От похмелья

Доза препарата, эффективная при головных болях и общем недомогании, возникающем после приема спиртного, определяется в соответствии с весом (на каждые 35 кг - 500 мг).

Принимать таблетки в качестве обезболивающего средства можно не ранее чем через 6 часов после приема алкоголя. Предупредить похмельный синдром помогут 2 таблетки Аспирина по 500 мг, принятые за 24 и 12 часов до застолья.

Домашние рецепты

Обладающая комплексным противовоспалительным и антиагрегационным действиями, ацетилсалициловая кислота нашла применение в косметологии и народной медицине. Наружное использование комбинированных средств позволяет улучшить состояние кожи и волос, а также добиться снижения неприятной симптоматики при вальгусной деформации стоп:

1. Маска для лица, в состав которой входит мед и измельченные таблетки Аспирина, успокаивает кожу. В сочетании с Левомицетином и раствором календулы АСК помогает снять раздражение и предотвратить появление прыщей. Многократным нанесением на лицо смеси Аспирина и лимонного сока можно отбелить кожу и придать ей более ухоженный вид.
2. Для пяток рекомендуются спиртовые компрессы, приготовленные из 5-10 таблеток препарата. Смесь, применяемая в течение нескольких дней, ускоряет заживление трещин и делает кожу на стопах более мягкой и эластичной.
3. От косточек помогает аптечный коктейль, который готовится из 10 мл йода и 4 таблеток Аспирина. Полученная смесь аккуратно наносится на выпирающую косточку трижды в день. Наилучший эффект от домашних процедур достигается, если перед нанесением смеси распарить ноги, а после растираний надеть теплые носки.

Особые указания

Чтобы прием Аспирина не вызвал внезапного ухудшения состояния больного, необходимо придерживаться особых указаний, прописанных в инструкции к препарату.

Взрослым

При необходимости длительной терапии у взрослых пациентов проводится регулярный контроль показателей крови и анализ кала на скрытую кровь. При неудовлетворительных результатах лабораторной диагностики схема лечения пересматривается.

Детям

Ввиду высоких рисков развития синдрома Рейе применение Аспирина не рекомендуется детям младше 12 лет. Подросткам препарат назначается только после консультации с доктором в случае недостаточной эффективности других обезболивающих и жаропонижающих средств.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарства на основе АСК противопоказаны. На ранних сроках они могут вызвать самопроизвольное прерывание беременности, в последнем триместре - преждевременные роды. Если женщина кормит грудью, на время терапии грудное вскармливание приостанавливается.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности следует особо внимательно отнестись к дозировке препарата, поскольку при его выведении может возникнуть острая интоксикация организма.

При нарушениях функции почек

При нарушениях выделительной функции почек препараты на основе АСК применяются ограниченно, поскольку на фоне медикаментозной терапии может развиться острая почечная недостаточность.

Аспирин: польза и вред | Доктор Мясников

Что Может Сделать для Вас АСПИРИН? ✅7 Лайфхаков с Аспирином для Вашей 🌷КРАСОТЫ

Cмешав сок лимона с аспирином я нанесла смесь на ночь на ноги… Утром я была просто в шоке!

Аспирин - польза и вред

Жить здорово! Волшебный аспирин.(23.09.2016)

Положите Аспирин в Стиральную Машинку и Посмотрите, Что Будет

Возможные побочные эффекты

Риски развития побочной симптоматики возрастают при несоблюдении рекомендованных врачом дозировок и нарушениях режима приема препарата.

Влияние Аспирина на потенцию

Негативное влияние на мужскую потенцию отмечается при регулярном применении препаратов на основе АСК у мужчин старше 40 лет. Для предупреждения снижения либидо рекомендуется ограничить курс приема 1-2 месяцами.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Многократное превышение дозы чревато развитием язвенной болезни желудка, почечно-печеночной недостаточности, желудочными кровотечениями. На фоне длительной терапии возникают приступы тошноты и расстройства стула.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Большие дозы препарата способны укорить прогресс мочекаменной болезни, стать причиной вторичной гипероксалурии и развития почечной недостаточности.

Нарушения со стороны органов кроветворения

Неконтролируемый прием Аспирина приводит к развитию геморрагического синдрома и критическому снижению уровня тромбоцитов, проявляющемуся повышенной кровоточивостью.

Аллергические проявления

При наличии индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата возможно появление кожной сыпи, аллергического бронхоспазма, отека Квинке.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Передозировка препаратом сопровождается негативными реакциями со стороны ЦНС: приступами головокружения и тошноты, снижением уровня концентрации внимания, шумом в ушах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Терапия Аспирином не влияет на быстроту реакции при управлении автомобилем или другими сложными устройствами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с диагностированной язвой желудка, диатезом, нарушениями функции кроветворения, индивидуальной непереносимостью веществ, входящих в состав лекарства, бронхиальной астме.

При беременности, в детском и подростковом возрасте, чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам вопрос о целесообразности применения АСК решается в индивидуальном порядке.

Правила хранения

Условия отпуска из аптек

Сколько стоит?

Стоимость препарата варьируется в зависимости от фирмы-производителя, количества таблеток в упаковке и процентного содержания действующего вещества.

Чем можно заменить?

На фармацевтическом рынке существует много аналогов Аспирина, отличающихся по цене и спектру действия:

• бюджетной альтернативой Кардиомагнилу и Аспирину Кардио являются препараты Аспикор и Ацекардол;
• по результативности, быстроте воздействия с шипучим Аспирином Упса и Аспирином Йорк сопоставим Анальгин (отличается выраженностью побочных эффектов).

Какой из препаратов лучше принимать при простуде, варикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, подскажет лечащий врач после изучения анамнеза пациента.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

Ацетилсалициловая кислота или, попросту, аспирин – одно из самых известных лекарств в мире. Аспирин обладает широким спектром действия – это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарство. Этот медикамент был открыт для широкого пользования более двух столетий назад, однако он до сих пор востребован и популярен. Аспирин часто применяется для разжижения крови людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день длительный и ежедневный прием аспирина составляет неотъемлемую часть жизни пожилого человека.

Что такое «густая» кровь

В крови здорового человека существует баланс эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, различных жиров, кислот и ферментов и, конечно же воды. Ведь сама кровь на 90% состоит из воды. И, если количество этой воды уменьшается, а концентрация остальных составляющих крови увеличивается, кровь становится вязкой и густой. Здесь вступают в игру тромбоциты. В норме они нужны для того, чтобы останавливать кровотечения, при порезах именно тромбоциты сворачивают кровь и образуют корочку на ране.

Если на определенный объем крови становится слишком много тромбоцитов, в крови могут появляться сгустки – тромбы. Они, словно наросты, образуются на стенках кровеносных сосудов и сужают просвет сосуда. Это ухудшает проходимость крови по сосудам. Но самое опасное это то, что тромб может оторваться и попасть в сердечный клапан. Это приводит к смерти человека. Поэтому, очень важно следить за своим здоровьем, если вам уже есть 40 лет. Нужно обязательно сдать кровь на анализ и проконсультироваться с врачом. Возможно, вам уже необходимо принимать аспирин для разжижения крови.

Аспирин могут принимать и молодые люди, которым еще нет 40. Это зависит от состояния вашего организма на текущий момент. Если у вас в семье плохая сердечная наследственность – родители страдали от инфарктов и инсультов, если имеет место гипертония, нужно обязательно следить за густотой своей крови – сдавайте кровь на анализ не реже, чем каждые полгода.

В норме кровь имеет разную густоту в течение суток. С утра она очень густая, поэтому врачи не рекомендуют сразу после пробуждения заниматься активными физическими нагрузками. Бег с утра может привести к инфаркту, особенно у неподготовленных людей.

Причины сгущения крови могут быть различными. Вот некоторые из них:

1. Густая кровь может быть следствием сердечно-сосудистых заболеваний.
2. Если вы пьете мало воды, это тоже может стать причиной сгущения крови. Это особенно касается людей, живущих в жарком климате.
3. Неправильная работа селезенки – частая причина сгущения крови. А, также кровь может сгущаться от вредного облучения.
4. Если в организме не хватает витамина С, цинка, селена или лецитина – это прямой путь к густой и вязкой крови. Ведь именно эти составляющие помогают воде правильно усваиваться организмом.
5. Вязкость крови может быть повышена вследствие приема некоторых медикаментов, ведь большинство из них влияет на состав крови.
6. Если в вашем рационе присутствует большое количество сахара и простых углеводов – это тоже может стать главной причиной сгущения крови.

Аспирин может значительно улучшить состояние вашей крови, однако, чтобы добиться реального результата, прием препарата должен быть длительным. Аспирин принимается в качестве лечения или профилактики. Если с помощью аспирина врач намерен за короткий промежуток времени восстановить нормальную консистенцию крови, назначают 300-400 мг аспирина в день, то есть одна таблетка.

Профилактическая доза не превышает 100 мг, что составляет четвертинку стандартной таблетки аспирина. Аспирин лучше всего принимать перед сном, потому что ночью риск образования тромбов повышается. Данное лекарство нельзя принимать на голодный желудок, это может быть причиной образования язв желудка. Аспирин необходимо рассосать на языке, а затем запить большим количеством воды, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом. Нельзя превышать назначенную специалистом дозу – это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. И еще. Это лекарство должно быть постоянным и пожизненным. Аспирин помогает разжижать кровь, что так необходимо людям в преклонном возрасте с заболеваниями сердца.

Аспирин – действенное лекарство, но оно имеет ряд противопоказаний. Ацетилсалициловую кислоту нельзя принимать беременным женщинам, особенно в первые и последние триместры. Прием аспирина в первые три месяца беременности опасен, потому что он может быть причиной развития дефектов плода. В последние три месяца беременности аспирин может быть причиной начавшегося кровотечения и, как следствие, преждевременных родов.

Также аспирин нельзя принимать детям до 12 лет. Недавние исследования ученых привели к выводу, что прием аспирина маленькими детьми может быть причиной развития синдрома Рея. В качестве жаропонижающего и обезболивающего аналога лучше принимать препараты, содержащие в своем составе парацетамол и ибупрофен.

Аспирин нельзя принимать людям, имеющим проблемы со свертываемостью крови. Также аспирин противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацетилсалициловая кислота может быть выпущена в составе других препаратов. Они содержат специальную необходимую профилактическую дозу и более адаптированы для организма. Среди них – Кардиомагнил, Аспирин-кардио, Аспекард, Лоспирин, Варфарин. Подобрать необходимое лекарство вам поможет врач. Заниматься самолечением в данном случае не рекомендовано, ведь аспирин может быть опасен. В некоторых западных странах он даже запрещен.

Если преклонный возраст настиг вас или ваших родителей – это повод пройти обследование и, при необходимости, начать принимать аспирин. Ведь только забота о своем здоровье и регулярность приема лекарств может подарить вам долгую жизнь без болезней.

Видео: препараты для разжижения крови

Аспирин – хорошо известный препарат, обладающий жаропонижающим и противовоспалительным действиями. И многие просто не задумываются о возможных противопоказаниях и даже об опасности для здоровья, принимая таблеточку «от температуры». На самом деле вокруг рассматриваемого лекарственного средства постоянно ведутся споры – его то признают опасным, то считают чуть ли не панацеей от большинства патологий.

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при , и .

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при , воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения. Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания. Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений.

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – , бронхоспазм, анафилактический шок, .

Когда аспирин становится опасным

Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:

• острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
• и/или ;
• нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
• патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
• сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
• геморрагический диатез;
• устойчиво повышенное артериальное давление;
• увеличение ;
• стенокардия.

Обратите внимание : аспирин способствует – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение.

Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать и выкидыш, особенно опасен аспирин на вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.

Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных , полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.

Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток. А если есть предрасположенность к или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.

Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии.

Когда аспирин может спасти

Аспирин обладает кроверазжижающим свойством – оно может реально спасти жизнь людям. Речь идет о лицах, входящих в группу риска по , ранним инфарктам – ежедневный прием аспирина в малых дозах сведет риски к нулю. Но следует понимать, что самостоятельно употреблять рассматриваемое лекарственное средство нельзя:

1. Аспирин может вызвать сильнейшее раздражение желудка, что спровоцирует развитие гастрита и/или язвенной болезни. В самом начале своего развития эти заболевания часто протекает практически бессимптомно, а продолжающийся прием таблеток аспирина лишь усугубляет ситуацию со здоровьем.
2. Если в анамнезе были кровотечения разной интенсивности, то неконтролируемый прием аспирина может привести к внезапному, сильному кровотечению – счет пойдет уже на минуты.
3. Рассматриваемое лекарственное средство может повышать артериальное давление – при тромбозах или предрасположенности к ним у человека и так этот показатель отличается отсутствием стабильности, а регулярный прием аспирина приведет к его резкому повышению – гипертонического криза не миновать.

Аспирин спасает от рака! С этим слоганом выступали британские ученые, которые провели эксперимент над 25 тысячами участников – они на протяжении 4 лет ежедневно принимали малую дозу аспирина (57 мг). Были сделаны следующие выводы:

• вероятность развития рака пищевода снизилась на 60%;
• риск развития снизился на 40%;
• возможность возникновения злокачественных новообразований в легких уменьшилась на 30%;
• вероятность диагностирования рака предстательной железы – на 10%.

Были получены данные и о том, что регулярный прием аспирина снижает вероятность появления рецидива онкологических заболеваний, а особенное влияние рассматриваемый лекарственные препарат оказывает на динамику течения рака толстого кишечника – количество раковых клеток уменьшается, прогрессирование опухоли останавливается.

В данный момент в Англии проводится еще один эксперимент , в котором примут участие 11 тысяч человек и 100 ведущих клиник. Были отобраны пациенты с уже диагностированным раком толстого кишечника, пищевода, молочной железы, и предстательной железы. Эксперимент рассчитан на 12 лет, в течение которого будут сравниваться результаты приема на протяжении 5 лет одной группы пациентов аспирина, а второй – плацебо. Очень важно выяснить влияние рассматриваемого препарата на развитие именно рецидивов онкологических заболеваний – считается, что вторичный рак лечится гораздо тяжелее и сложнее, поэтому результаты проводимого эксперимента смогут значительно облегчить участь больных раком.

Аспирин, такой известный и, как кажется, безопасный, может стать действительно «открытием» в онкологии. Но при всех его достоинствах нельзя исключать и опасность для здоровья/жизни человека – к этому может привести неконтролируемый прием аспирина, слишком большие суточные дозировки, отсутствие консультации/разрешения от лечащего врача.

Аспирин уже на протяжении многих лет остается самым популярным лекарством в мире. При первых же болезненных ощущениях люди выпивают таблетку, а то и больше этого средства. Последние изыскания ученых показали, что этот препарат не так безобиден, как считалось ранее. Польза аспирина для организма, безусловно, есть, но и вред может быть весьма ощутимым. Поэтому необходимо помнить особенности этого лекарства и правила его применения.

Полезные свойства аспирина

Аспирином принято называть производную салициловой кислоты. Одна из гидроксильных групп в ходе химического синтеза была заменена на ацетил. В результате была получена ацетилсалициловая кислота.

Употребление аспирина приводит к приостановке выработки простагландинов. Именно эти гормоны принимают активно участие в воспалительных процессах, способствуют повышению температуры тела. Ацетилсалициловая кислота препятствует слипанию тромбоцитов, что приводит к устранению симптоматики воспалительного процесса.

Аспирин полезен в следующих случаях:

1. Снимает жар. Препарат оказывает воздействие на центр терморегуляции, расположенный в головном мозге. Благодаря этому происходит расширение кровеносных сосудов и усиление потоотделения, что увеличивает теплоотдачу. В результате температура тела быстро приходит в норму.
2. Способствует разжижению крови, так как противостоит слипанию тромбоцитов. Благодаря этому удается избегать сердечно-сосудистых заболеваний и образования тромбов.
3. Оказывает обезболивающее действие. Препарат оказывает воздействие на медиаторы, находящиеся в зоне воспаления. Кроме того, он влияет и на центральную нервную систему.
4. Снимает воспаление. За счет воздействия на мелкие кровеносные сосуды, снижается их проницаемость, происходит торможение фактором, которые способствуют развитию воспалительного процесса.
5. Уменьшает вероятность развития онкологических заболеваний. Ученые выяснили, что люди, длительное время принимающие аспирин, менее подвержены раковым заболеваниям. Для достижения такого эффекта продолжительность его приема должна составлять порядка трех лет.
6. Снижает риск развития болезни Паркинсона и Альцгеймера. Такое действие аспирина работает только для женщин.
7. Полезно для здоровья и сочетание аспирина с ибупрофеном. Это приводит к улучшению мозгового кровообращения, снижает вероятность развития инсульта.
8. Уменьшает риск появления бронхиальной астмы.
9. В некоторых случаях способен увеличивать потенцию. Это актуально для мужчин, чья импотенция связана с сосудистыми нарушениями.

Полезные свойства аспирина проявляются только при правильном его приеме. Перед использованием этого препарата необходимо консультироваться со специалистом.

Чем аспирин может быть опасен

Действие аспирина на организм человека может быть и негативным. Среди его отрицательных свойств можно выделить:

1. Негативное влияние на слизистую поверхность желудка. В некоторых случаях прием ацетилсалициловой кислоты может провоцировать гастрит и язвенную болезнь. Поэтому рекомендуют принимать таблетки только после еды и запивать их большим количеством воды.
2. Может провоцировать внутренне кровотечение. Такой эффект обусловлен способностью аспирина разжижать кровь.
3. Принимать аспирин категорически запрещено при гриппе, ветряной оспе и кори. Это может спровоцировать синдром Рейне, который в некоторых случаях заканчивается летальным исходом.
4. Прием препарата во время беременности может привести к отклонениям в развитии плода.
5. Запрещено употреблять аспирин одновременно с алкогольными напитками. Это может привести к желудочным кровотечениям.
6. Ацетилсалициловая кислота замедляет процесс формирования простагландинов в почках. Это может привести к нарушению почечного кровотока. Если человек страдает циррозом или проблемами с сердцем, то в редких случаях прием аспирина провоцирует острую почечную недостаточность.

Перед тем как специалистами назначается ацетилсалициловая кислота, польза и вред ее взвешиваются. Иногда ее негативное влияние может быть сильнее полезных качеств.

Для того чтобы минимизировать вред аспирина для желудка, лучше принимать его в виде таблеток, которые растворяются в воде. При этом необходимо строго придерживаться инструкции по применению.

Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты

Здоровый человек может в случае острой необходимости пить аспирин безбоязненно. Но при проблемах со здоровьем нужно быть внимательным. Запрещено принимать препарат в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость средства.
• Бронхиальная астма, так как велика вероятность усугубления ситуации.
• Нестабильное артериальное давление.
• Заболевания печени и подозрения на их наличие.
• Серьезные отклонения в работе почек.
• Беременность и период выкармливания малыша грудью.
• Грипп, ветряная оспа и корь.
• Возраст до 15 лет.
• Подагра.
• Алкоголизм.

При наличии таких заболеваний прием ацетилсалициловой кислоты вреден. Замените его другим средством, которое мягче действует на организм.

Допустимая дозировка

Для того чтобы лекарство не причинило вреда здоровью, запомните, сколько нужно употреблять его. Превышение рекомендованного количества может иметь негативные последствия. Пить таблетки можно по следующей схеме:

1. Взрослым за раз можно принимать не более 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Максимальная суточная доза – 3000 мг. Ее необходимо разделить на несколько равных приемов так, чтобы между ними проходило не менее четырех часов. Продолжительность такого лечения не более пяти дней. В качестве средства для разжижения крови препарат рекомендовано принимать на ночь.
2. Для детей старше 15 лет разовая доза составляет 250 мг. При этом в сутки запрещено употреблять более 1500 мг.

Пить каждый день аспирин нельзя. Даже при терапии сердечно-сосудистых заболеваний его употребляют один раз в двое суток. Превышение допустимых дозировок чревато серьезными последствиями.

Точную дозировку при лечении конкретной проблемы должен определять врач. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата или превышение его допустимого количества появляются симптомы отравления. В случае однократной передозировки проявляются следующие симптомы:

• Приступы тошноты, которые сменяются рвотой.
• Головокружение.
• Повышенная утомляемость, сонливость.
• Шум в ушах.
• Тахикардия.
• Учащенное дыхание.
• Хрипы в легких.

При появлении подобных признаков применение препарата необходимо прекратить. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

В случае систематического превышения разрешенного количества аспирина развивается состояние хронической передозировки. Оно может сопровождаться следующими проблемами:

• Значительно снижение слуха.
• Появление галлюцинаций.
• Патологические кровотечения.
• Конвульсии.
• Усиленное отделение пота.
• Неутолимая жажда.
• Потеря остроты зрения.
• Спутанность сознания.
• Лихорадочное состояние.

В этом случае необходимо экстренное вмешательство медиков. Понадобится детоксикация организма и длительный период восстановления. В особо тяжелых случаях отравление аспирином может приводить к отеку головного мозга и гибели пострадавшего. Поэтому чем скорее вы обратитесь за помощью, тем больше вероятность благоприятного исхода.

Полезные свойства аспирина при наружном применении

Далеко не все знают, что аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать для лечения волос и кожи. Среди самых распространенных и эффективных методик его применения можно выделить следующие:

1. В качестве пиллинга. На основе аспирина готовят эффективную маску для лица, которая отлично удаляет загрязнения и омертвевшие клетки кожи. Для ее приготовления измельчают несколько таблеток лекарства и размешивают получившийся порошок в небольшом количестве сметаны. Если кожа жирная, то сметану лучше заменить на мед. Такую маску наносят на лицо и выдерживают около 15 минут.
2. Для лечения воспалений на коже: угревой сыпи, прыщей, фурункулов. Для приготовления целебного средства достаточно растворить таблетку аспирина в воде и нанести на проблемные зоны. Спустя три минуты остатки средства нужно смыть.
3. Восстановление блеска и здоровья волос. Для этого перед мытьем головы повседневным шампунем ополосните волосы водой с растворенным в ней аспирином. На один литр воды понадобится 6 таблеток.
4. Устранение мозолей. При помощи компресса на основе аспирина может эффективно справляться с мозолями. Для его приготовления необходимо смешать чайную ложку лимонного сока с таким же количеством воды. Полученную жидкость следует смешать с шестью истолченными таблетками аспирина. Подготовленную пасту наносят на мозоль и оборачивают полиэтиленовой пленкой. Такой компресс нужно выдержать не менее 15 минут. После этого смыть и обработать кожу любым питательным кремом.

При правильном разумном применении аспирина он принесет пользу для здоровья. Перед началом такой терапии необходимо проконсультироваться с врачом и выявить возможные противопоказания. Внимательно следите за дозировкой препарата.