Эуфиллин взаимодействие. Побочные действия лекарства. Форма отпуска и состав

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Р N002436/01 от 2008-07-17
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2008-07-23
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2007-11-19
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2007-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2011-03-18
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2011-10-14
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29

Синонимы нозологических групп

Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.

Синонимы и аналоги эуфиллина

Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:

• дипрофиллин;
• нео-теофебрин;
• неотеопэк;
• теобиолонг;
• теобромин;
• теопэк;
• теофедрин;
• теотард.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• гипертиреоз;
• эпилепсия;
• прием эфедрина (у детей);
• детский возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).

При нарушениях функции почек

С осторожностью почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пожилой возраст

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Эуфиллин – это лекарственный препарат, который обладает бронхолитическими свойствами. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Эуфиллина

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц. Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Показания к применению Эуфиллина

Показаниями к Эуфиллину являются:

• Бронхиальная астма;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Ночное апноэ;
• Нарушения почечного кровотока;
• «Легочное» сердце;
• Церебральные сосудистые кризы;
• Ишемический инсульт;
• Легочная гипертензия;
• Хронический обструктивный бронхит;
• Эмфизема легких.

Способы применения и дозировки Эуфиллина

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение. Для этого 10-20 мл Эуфиллина разводят в 100-150 мл раствора натрия хлорида и вводят по 30-50 капель в минуту. Разовая доза лекарства для детей старше 14 лет составляет 2-3 мг/кг.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

Побочные действия Эуфиллина

В отзывах об Эуфиллине сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

• Центральная нервная система: тремор, раздражительность, тревожность, возбуждение, бессонница, головные боли, головокружения;
• Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, кардиалгия, аритмия, тахикардия, сердцебиение;
• Пищеварительная система: диарея, обострение язвенной болезни, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, гастралгия;
• Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь;
• Прочие: диурез, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, тахипноэ, боли в груди.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не являются показаниями к Эуфиллину:

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• Эпилепсия;
• Гастрит с повышенной кислотностью;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тахиаритмия;
• Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
• Геморрагический инсульт;
• Детский возраст до 14 лет;
• Кровоизлияние в сетчатку глаз.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка Эуфиллином

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Аналоги Эуфиллина

По терапевтическим свойствам и действующему веществу аналогами Эуфиллина являются Аминокардол, Диафиллин, Новофиллин, Синтофиллин и др.

Дополнительная информация

Эуфиллин не совмещают с растворами кислот, глюкозой, непрямыми коагулянтами, хлоридом кальция, дибазолом и солями алкалоидов.

Препарат совместим со спазмолитиками. Он потенцирует действие мочегонных средств.

В инструкции к Эуфиллину указано, что хранить таблетки и раствор нужно в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности Эуфиллина – 36 месяцев.

Что бы быстро вылечить кашель, бронхит, пневмонию и укрепить иммунитет нужно всего лишь...

Препарат Эуфиллин расслабляет мышцы, расположенные в бронхах, тем самым понижая давление на сосуды.

Эуфиллин увеличивает почечный кровоток, оказывая мочегонное действие. Препарат отлично противодействует агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска и состав препарата

Эуфиллин выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Таблетки Эуфиллина содержат аминофиллин массой 150 мг – это действующее вещество препарата.

Концентрация активного элемента в растворе – 24 мг/мл. Раствор реализуется в 5- и 10-миллилитровых ампулах.

Фармакологическое действие

Эуфиллин относится к фармакологической группе ксантинов. Таблетки расширяют бронхи, снимают спазмы. Лекарство нормализует вентиляцию легких, работу дыхательных путей, насыщает кислородом кровь, выводит углекислый газ.

Описание в инструкции по применению указывает, что препарат стимулирует и улучшает сократительную деятельность сердца. Лекарство снижает тонус сосудов мозга, почек и кожи, расслабляет венозные стенки и снижает давление. Благодаря улучшению кровотока к почкам, увеличивается мочеобразование и отделение.

Механизм действия препарата таков, что он тормозит тромбоцитную агрегацию, а также разжижает кровь и улучшает реологические свойства. Принимая Эуфиллин, следует помнить, что таблетки повышают уровень кислотности желудка.

Препарат отличается абсолютной биодоступностью, и при приеме с пищей всасывание Эуфиллина немного замедляется.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при лечении широкого перечня заболеваний.

Часто он используется в таких ситуациях:

1. Для лечения бронхоспазмов и при бронхиальной астме;
2. При высоком давлении в области легких;
3. Для нормализации мозгового кровообращения;
4. Для снятия приступов в церебральных сосудах;
5. Для снижения внутричерепного давления;
6. Препарат помогает в случае отека мозга;
7. Для улучшения почечного кровотока;
8. Применяется при нарушениях мозгового кровообращения.

Препарат достаточно эффективен только в случае правильного подбора дозировки. Назначение препарата и условий его применения остаются на усмотрение лечащего врача.

Противопоказания

Необходимо знать, когда включение в терапию Эуфиллином запрещено, так как это может нанести вред здоровью. Лечащий врач обязан провести полное обследование, тогда будут выявлены заболевания, при которых использование препарата запрещается.

Вот некоторые из них:

• Тахикардия;
• Пониженное давление;
• Приступы эпилепсии;
• Проблемы с сердцем;
• Экстрасистолия;
• Инфаркт Миокарда;
• Частые нарушения ритма сердечной мышцы;
• Корональная недостаточность;
• Запущенный гастрит;
• Кровотечения в сетчатке;
• Аллергии на аминофиллин или теофиллин.

При соблюдении большой осторожности врач может назначить Эуфиллин в случае некоторых заболеваний, имеющих относительные противопоказания:

• Судороги;
• Приступы стенокардии;
• Язвы желудка;
• Проблемы с функционированием почек;
• Пониженный уровень гормонов;
• Повышенная температура тела продолжительное время;
• При беременности и грудном вскармливании;
• Инфаркт Миокарда в острой стадии;
• Кровотечения в желудке;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.

Побочные действия

Неприятные побочные эффекты могут наступить из-за неправильного введения или передозировки препарата.

Вот наиболее распространенные побочные действия:

• Расстройства желудка.
• Быстрое снижение давления.
• Сильные головокружения.
• Учащенное сердцебиение.
• Частые мигрени, головные боли.
• Раздражение на слизистой и в желудке.

Если пациент почувствовал ухудшение самочувствия, необходимо сообщить лечащему врачу.

Последствия передозировки

Если больной принял слишком большую дозу Эуфиллина, то могут проявиться опасные осложнения.

В таком случае необходимо незамедлительно обратиться в больницу, где сделают промывание желудка . Также обо всех негативных проявлениях нужно рассказать лечащему врачу.

В случае передозировки возможно появление следующих побочных эффектов:

Как принимать Эуфиллин при беременности?

Эуфиллин допускается к применению при беременности, так как препарат не оказывает отрицательного эффекта на организм ребенка.

Лекарственное средство может только вызвать побочные эффекты в форме тошнота, рвоты, сильной интоксикации у матери.

Врачи назначают Эуфилин беременным в следующих ситуациях:

• Сильные отеки;
• В случае терапии гестозов;
• Лечение плацентарной недостаточности;
• В случае непосредственной угрозы здоровью матери, когда прием препарата необходим.

Если лечащий врач прописал Эуфиллин и назначил конкретную дозировку, то не стоит опасаться приема препарата при беременности. Однако если будущая мама почувствует какие-нибудь осложнения и побочные проявления, она должна немедленно сообщить об этом врачу.

Назначение препарата детям

Препарат не стоит использовать при обычных болезнях, поскольку он оказывает влияние на сердце и сосуды ребенка. После приема Эуфиллина малыша нужно оставить под наблюдением врача во избежание осложнений.

Таблетки Эуфиллина часто назначают педиатры при лечении бронхоспазмов детям постарше (в возрасте 10-14 лет). Дозировка обязательно должна назначаться врачом после обследования. Прием препарата желательно разделять на несколько подходов.

Детям до года лечение Эуфиллином могут назначить с целью снятия повышенного тонуса мышц.

Препарат подходит и для понижения внутричерепного давления. Эуфиллин назначают, чтобы наладить мозговое кровообращение, а также ускорить развитие ребенка. Однако использовать данный препарат для детей можно только в случае крайней необходимости и минимальными дозами.

Эуфиллин при лечении кашля

Врачи часто назначают Эуфиллин при бронхите и обычном кашле. Он быстро улучшит дыхание посредством расширения бронхов. Пройдут приступы и неприятные хрипы. Однако легкий кашель не рекомендуется пытаться вылечить настолько серьезным препаратом. Его назначение оправдано только в случае сильных приступов.

Если у пациента мучительный кашель и частые удушья, препарат можно принимать до трех раз в сутки, причем необходимо выдерживать 6-часовой промежуток между приемами.

Использование Эуфиллина для ингаляций

Для достижения быстрого эффекта лекарство нужно вводить инъекциями, однако Эуфиллин часто прописывают для ингаляций в случае бронхита. Лекарство снимает у пациента спазмы и расширяет бронхи. Ингаляции не настолько эффективны, так как средство не попадает в кровь напрямую.

Совместимость с другими препаратам

При приеме Эуфиллина с другими препаратами:

• Эуфиллин запрещено принимать одновременно с кислотами;
• Если больной принимает противодиарейные препараты, то наблюдается слабое всасывание Эуфиллина в организм. Прием этих лекарств лучше разделять не меньше, чем на час;
• При приеме Дексаметазона и Преднизолона наблюдается усиление побочных эффектов;
• Действие Эуфиллина усиливается антибиотиками.

В момент прохождения терапии этим препаратом запрещается пить кофейные напитки и крепкий чай, иначе может произойти передозировка и проявление побочных эффектов.

Цена препарата

Эуфиллин можно приобрести в аптеке без рецепта примерно по таким расценкам:

• Таблетки – 30 таблеток за 15 рублей;
• 2,4-процентный раствор – 10 ампул за 50 рублей;
• Раствор (применение в ампулах внутривенно) – 10 ампул за 35-65 рублей.

Аналоги

В случае необходимости лечащий врач может назначить какой-либо другой препарат, близкий по составу и свойствам.

Это может быть один из следующих аналогов:

• Аминокардол;
• Аминофиллин;
• Диафиллин;
• Теофилламин;
• Метафолин;
• Неофиллин;
• Синтофиллин;
• Дипрофиллин (раствор);
• Свечи с дипрофиллином;
• Теопэк (в таблетках).

Любые аналоговые препараты можно принимать только по назначению лечащего врача. У них могут быть побочные эффекты, а при неправильно подобранной дозировке они могут нанести вред здоровью пациента.