Основные группы антибактериальных препаратов. Антибиотики группы тетрациклинов. Антибиотики группы цефалоспоринов

Антибиотики - это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

• бактерицидные - лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
• бактериостатические - антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

• с широким - препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
• с узким - медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

• природные - получают из живых организмов;
• полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
• синтетические - их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

• природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
• полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия - медикаменты оксациллина, метициллина;
• с расширенным действием - препараты амоксициллина, ампициллина;
• пенициллины с широким действием на микроорганизмы - медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ - клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы - азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

• природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия - препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
• пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) - тролеандомицин;
• полусинтетические - медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

• I - препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
• II - медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III - препараты левофлоксацина;
• IV - медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них - блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Ни одно лекарство не спасает столько жизней, сколько антибиотики.

Поэтому мы вправе называть создание антибиотиков величайшим событием, а их создателей – великими. Александром Флемингом в 1928 году был случайно открыт пенициллин. Широкое производство пенициллина было открыто только в 1943 году.

Что же такое антибиотик?

Антибиотики – вещества либо биологического, либо полусинтетического происхождения, которые способны оказывать негативное действие (угнетать жизнедеятельность или вызывать полную гибель) различных болезнетворных микроорганизмов (чаще бактерии, реже простейшие, и др.).

Основными природными производителями антибиотиков являются плесневые грибы - пеницилиум, цефалоспориум и другие (пенициллин, цефалоспорин); актиномицеты (тетрацицлин, стрептомицин), некоторые бактерии (грамицидин), высшие растения (фитонциды).

Существуют два основных механизма действия антибиотиков:

1) Бактерицидный механизм - полное подавление роста бактерий посредством действия на жизненноважные клеточные структуры микроорганизмов, следовательно, вызывают их необратимую гибель. Их называют бактерицидными, они уничтожают микробов. Таким образом могут действовать, к примеру, пенициллин, цефалексин, гентамицин. Эффект от бактерицидного препарата наступит быстрее.

2) Бактериостатический механизм - препятствие размножения бактерий, тормозится рост колоний микробов, а губительное действие на них оказывает уже сам организм, точнее, клетки иммунной системы - лейкоциты. Так действует эритромицин, тетрациклин, левомицетин. Если не выдержать полный курс лечения и рано прекратить прием бактериостатического антибиотика, симптомы заболевания вернутся.

Какие бывают антибиотики?

I. По механизму действия:
- Бактерицидные антибиотики (группа пенициллина, стрептомицина, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин)
- Бактериостатические антибиотики (макролиды, группа тетрациклина, левомицетина, линкомицина)

II. По спектру действия:
- Широкого спектра действия (назначаются при неизвестном возбудителе, имеют широкий спектр антибактериального действия на многие патогенны, однако есть небольшая вероятность гибели представителей нормальной микрофлоры различных систем организма). Примеры: ампициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклин, левомицетин, макролиды, карбапенемы.
- Узкого спектра действия :
1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки - стафилококки, стрептококки (пенициллины, цефалоспорины I-II поколения, линкомицин, фузидин, ванкомицин);
2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (цефалоспорины III поколения, аминогликозиды, азтреонам, полимиксины).
*- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый).
- Другие антибиотики узкого спектра:
1) Противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин)
2) Противогрибковые (нистатин, леворин, амфортерицин В, батрафен)
3) Против простейших (мономицин)
4) Противоопухолевые (актиномицины)

III. По поколениям: Существуют антибиотики 1, 2, 3, 4 поколений.
Например, цефалоспорины, которые делятся на 1, 2, 3, 4 поколения препараты:

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.
II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.
III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.
IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Более новое поколение антибиотиков отличается от предыдущего более широким спектром действия на микроорганизмы, большей безопасностью для организма человека (то есть меньшей частотой побочных реакций), более удобным приемом (если препарат первого поколения нужно вводить 4 раза в день, то 3 и 4 поколения – всего 1-2 раза в сутки), считаются более «надежными» (более высокая эффективность при бактериальных очагах, и, соответственно, раннее наступление терапевтического эффекта). Также современные препараты последних поколений имеют пероральные формы (таблетки, сиропы) с однократным приемом в течение дня, что удобно для большинства людей.

Как антибиотики могут вводиться в организм?

1) Через рот или перорально (таблетки, капсулы, капли, сиропы). Стоит иметь ввиду, что ряд препаратов в желудке плохо всасываются или попросту разрушаются (пенициллин, аминогликозиды, карбапинемы).
2) Во внутренние среды организма или парентерально (внутримышечно, внутривенно, в спинномозговой канал)
3) Непосредственно в прямую кишку или ректально (в клизмах)
Наступление эффекта при приеме антибиотиков через рот (перорально) ожидается дольше, чем при парэнтеральном введении. Соответственно, при тяжелой форме заболеваний парентеральному введению отдается безусловное предпочтение.

После приема антибиотик оказывается в крови, а затем в определенном органе. Существует излюбленная локализация определенных препаратов в определенных органах и системах. Соответственно, при том или ином заболевании назначаются препараты с учетом данного свойства антибиотика. Например, при патологии в костной ткани назначается линкомицин, органов слуха - полусинтетические пенициллины и др. Азитромицин имеет уникальную способность распределяться: при воспалении легких – накапливается в легочной ткани, а при пиелонефрите – в почках.

Выводятся антибиотики из организма несколькими путями: с мочой в неизмененном виде – выводятся все водорастворимые антибиотики (пример: пенициллины, цефалоспорины); с мочой в измененном виде (пример: тетрациклины, аминогликозиды); с мочой и желчью (пример: тетрациклин, рифампицин, левомицетин, эритромицин).

Памятка для больного перед приемом антибиотика

Перед тем, как Вам назначат антибиотик, сообщить врачу:
- О наличии у Вас в прошлом побочных действий лекарственных препаратов.
- О развитии в прошлом аллергических реакций на лекарственные препараты.
- О приеме в настоящий момент другого лечения и совместимости уже назначенных препаратов с требуемыми лекарствами сейчас.
- О наличии беременности или необходимости кормления грудью.

Вам необходимо знать (спросить у врача или найти в инструкции к препарату):
- Какова доза препарата и кратность приема во время суток?
- Требуется ли особое питание во время лечения?
- Курс лечения (как долго принимать антибиотик)?
- Возможные побочные эффекты препарата.
- Для пероральных форм – связь приема лекарства с приемом пищи.
- Требуется ли профилактика побочных действий (например, дисбактериоза кишечника, с целью профилактики которого назначаются пробиотики).

Когда нужно проконсультиваться с врачом при лечении антибиотиками:
- При появлении признаков аллергической реакции (сыпь на коже, кожный зуд, одышка, отек горла и др.).
- Если в течение 3х дней приема нет улучшения, а наоборот, присоединились новые симптомы.

Особенности приема антибиотиков:

При пероральном приеме имеет значение время приема препарата (антибиотики могут связываться с пищевыми компонентами в пищеварительном тракте и последующим образованием нерастворимых и слаборастворимых соединений, которые плохо всасываются в общий кровоток, соответственно, эффект препарат будет плохим).

Важным условием является создание средней терапевтической концентрации антибиотика в крови, то есть достаточной концентрации для достижения желаемого результата. Именно поэтому важно соблюдать все дозы и кратность приема в течение суток, прописанные врачом.

В настоящее время остро стоит проблема антибиотикорезистентности микроорганизмов (устойчивость микроорганизмов к действию антибактериальных препаратов). Причинами антибиотикорезистентности могут быть самолечение без участия врача; прерывание курса лечения (это безусловно сказывается на отсутствии полноценного эффекта и «тренирует» микроб); назначение антибиотиков при вирусных инфекциях (данная группа препаратов не действует на внутриклеточные микроорганизмы, которыми являются вирусы, поэтому неправильное антибиотиколечение вирусных заболеваний только вызывает более выраженный иммунодефицит).

Другой важной проблемой является развитие побочных реакций при антибиотикотерапии (нарушение пищеварения, дисбактериоз, индивидуальная непереносимость и другие).

Решение данных проблем возможно проведением рациональной антибиотикотерапии (грамотное назначение препарата при конкретном заболевании с учетом его излюбленной концентрации в конкретном органе и системе, а также профессиональное назначение терапевтической дозы и достаточного курса лечения). Создаются и новые антибактериальные препараты.

Общие правила приема антибиотиков:

1) Любой антибиотик должен назначаться только врачом!

2) Категорически не рекомендуется самолечение антибиотиками при вирусных инфекциях (обычно мотивируя это профилактикой осложнений). Вы можете усугубить течение вирусной инфекции. Задуматься о приеме нужно только при сохраняющейся лихорадке более 3х дней или обострении хронического бактериального очага. Очевидные показания определит только врач!

3) Тщательно соблюдать прописанный курс лечения антибиотиком, прописанный лечащим врачом. Ни в коем случае не прекращать прием после того, как почувствуете себя лучше. Болезнь обязательно вернется.

4) Не корректировать дозировку препарата в процессе лечения. В небольших дозах антибиотики опасны и влияют на формирование устойчивости бактерий. Например, если Вам кажется, то 2 таблетки 4 раза в день – как-то многовато, лучше уж 1 таблетку 3 раза в день, то вполне вероятно, что вскоре потребуется 1 укол 4 раза в день, поскольку таблетки действовать перестанут.

5) Принимать антибиотики следует, запивая их 0,5-1 стаканом воды. Не пытайтесь экспериментировать и запивать их чаем, соком, а тем более молоком. Вы будете пить их «впустую». Молоко и молочные продукты следует принимать не ранее чем через 4 часа после приема антибиотика или совсем отказаться от них на время курса терапии.

6) Соблюдайте определенную частоту и очередь приема препарата и пищи (разные препараты принимаются по-разному: до, во время, после еды).

7) Строго соблюдайте определенное время приема антибиотика. Если 1 раз в день, то в одно и то же время, если 2 раза в день, то строго через 12 часов, если 3 раза – то через 8 часов, если 4 раза – через 6 часов и так далее. Это важно для создания определенной концентрации препарата в организме. Если вдруг пропустили время приема, то принять препарат как можно скорее.

8) Прием антибиотика требует существенного снижения физических нагрузок и полного отказа от занятий спортом.

9) Существуют определенные взаимодействия некоторых препаратов друг с другом. Например, действие гормональных контрацептивов снижается при приеме антибиотиков. Прием антацидов (маалокс, ренни, алмагель и другие), а также энтеросорбентов (активированный уголь, белый уголь, энтеросгель, полифепам и другие) может повлиять на всасываемость антибиотика, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных препаратов.

10) Не употреблять спиртные напитки (алкоголь) во время курса лечения антибиотиками.

Возможность применения антибиотиков у беременных и кормящих

Безопасны при показаниях (то есть наличие очевидной пользы при минимальном вреде): пенициллины, цефалоспорины в течение всего периода беременности и кормления (однако у ребенка может развиться дисбактериоз кишечника). После 12й недели беременности возможно назначение препаратов из группы макролидов. Противопоказаны при беременности аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, рифампицин, фторхинолоны.

Необходимость лечения антибиотиками у детей

По статистике антибиотики в России получают до 70-85% детей с чисто вирусными инфекциями, то есть антибиотики не были показаны этим детишкам. Вместе с тем известно, что именно антибактериальные препараты провоцируют у детей развитие бронхиальной астмы! В действительности же антибиотики нужно назначать лишь 5-10% детей с ОРВИ, и только при возникновении осложнения в виде бактериального очага. По статистике, лишь у 2,5% не леченных антибиотиками детей выявляются осложнения, а у пролеченных ими без оснований осложнения регистрируются в два раза чаще.

Врач и только врач выявляет показания у больного ребенка для назначения антибиотиков: им может быть обострение хронического бронхита, хронического отита, гайморита и синусита, развивающаяся пневмония и тому подобное. Также нельзя медлить с назначением антибиотиков при микобактериальной инфекции (туберкулез), где специфические антибактериальные препараты являются ключевыми в схеме лечения.

Побочное действие антибиотиков:

1. Аллергические реакции (анафилактический шок, аллергодерматозы, отек Квинке, астматический бронхит)
2. Токсическое действие на печень (тетрациклины, рифампицин, эритромицин, сульфаниламиды)
3. Токсическое действие на кроветворную систему (левомицетин, рифампицин, стрептомицин)
4. Токсическое действие на пищеварительную систему (тетрациклин, эритромицин)
5. Комплексное токсическое - неврит слухового нерва, поражение зрительного нерва, вестибулярные расстройства, возможное развитие полиневрита, токсическое поражение почек (аминогликозиды)
6. Реакцию Яриша-Гейцгеймера (эндотоксиновый шок) – возникает при назначении бактерицидного антибиотика, который приводит к «эндотоксиновому удару» в результате массивного разрушения бактерий. Развивается чаще при следующих инфекциях (менингококцемия, брюшной тиф, лептоспироз и др.).
7. Дисбактериоз кишечника – нарушение равновесия нормальной флоры кишечника.

Антибиотики помимо патогенных микробов убивают и представителей нормальной микрофлоры, и условнопатогенные микроорганизмы, с которыми Ваша имунная система уже была "знакома" и сдерживала их рост. После лечения антибиотиками организм активно заселяется новыми микроорганизмами, на распознание которых имунной системе нужно время, к тому же активируются те микробы, на которые применяемый антибиотик не действует. Отсюда и симптомы снижения иммунитета при антибиотикотерапии.

Рекомендации пациентам после проведенного курса антибиотикотерапии:

После любого курса лечения антибиотиками необходимо восстановление. Это связано, прежде всего, с неизбежными побочными действиями препаратов любой степени выраженности.

1. Соблюдать щадящую диету с избеганием острого, жареного, пересоленного и частым (5 раз в день) приемом малыми порциями в течение 14 дней.
2. С целью коррекции нарушений пищеварения рекомендуются ферментные препараты (креон, микразим, эрмиталь, панцитрат по 10 тыс. МЕ или 1 капс. 3 раза в день 10-14 дней).
3. С целью коррекции дисбиоза кишечника (нарушений соотношения представителей нормальной флоры) рекомендуются пробиотики.
- Бактисубтил по 1 капс 3 р/день на 7-10 дней,
- Бифиформ 1 таб 2 р/день 10 дней,
- Линнекс1 капс 2-3 р/день 7-10 дней,
- Бифидумбактерин форте 5-10 доз 2 р/сут 10 дней,
- Аципол по 1 капс 3-4 р/сут 10-14 дней.
4. После приема гепатотоксичных препаратов (например, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды, рифампицин) рекомендуется принимать гепатопротекторы на растительной основе: гепатрин, овесол (1 капс или табл 2-3 раза в день), карсил (2 табл. 3 раза в день) в течение 14-21 дня.
5. После проведенного курса антибиотиков рекомендуется прием растительных иммуномодуляторов (иммунал, растворы эхинацеи) и избегать переохлаждений.

Врач инфекционист Быкова Н.И.

Среди лекарственных препаратов важное место занимают антибиотики последнего поколения, активные в отношении многих микробов. Они применяются для лечения инфекционных патологий, что существенно уменьшило смертность пациентов от банальных на сегодняшний день пневмоний и пиелонефритов. За счет антибиотиков облегчается течение и ускоряется выздоровление при бронхите, гайморите, а также стало возможным выполнение сложных хирургических операций. Даже успешно лечатся при помощи антибиотиков.

Антибиотики широкого спектра (АБШС)

Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.

Список АБШС разного времени выпуска

Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола - тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог - тинидазол - аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:

• природные пенициллины;
• ингибиторзащищенные аминопенициллины;
• антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
• цефалоспорины III ;
• группа аминогликозидов;
• макролидные антибиотики;
• антибиотики ряда карбапенемов;
• хлорамфеникол;
• фосфомицин;
• рифампицин;
• диоксидин;
• сульфаниламиды;
• хинолоны, фторхинолоны;
• группа нитрофуранов;
• антибиотики ряда нитроимидазола.

В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.

Перечень АБШС последних поколений

Приведенные выше относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:

• аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе ("Сульбактам", "Ампициллин", "Клавуланат", "Амоксициллин");
• цефалоспорины III и IV поколений ("Цефотаксим", "Цефоперазон", "Цефтазидим", "Цефтриаксон", "Цефпиром", "Цефепим");
• аминогликозидные антибиотики III поколения ("Амикацин", "Нетилмицин");
• 14- и 15-членные полусинтетические макролиды ("Рокситромицин", "Кларитромицин", "Азитромицин");
• 16-членные природные макролидные антибиотики ("Мидекамицин");
• фторхинолоны III и IV поколений ("Левофлоксацин", "Спарфлоксацин", "Гатифлоксацин", "Тровафлоксацин", "Моксифлоксацин");
• карбапенемы ("Меропенем", "Имипинем-циластатин", "Эртапенем");
• нитрофураны ("Нитрофурантоин", "Фуразидин", "Эрсефурил").

Препараты антибиотиков, исключенные из списка

Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет "Тазобактам". Изредка "Пиперациллин" или "Клавуланат" используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.

Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.

Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения - это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.

Высокоэффективные антибиотики для детей

Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов ("Амоксициллин" , "Клавуланат"), цефалоспоринов ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролидов ("Азитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитромицин"). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.

Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только "Фурациллин", пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.

АБШС для беременных женщин

Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.

Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.

Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины ("Амоклав", "Амоксиклав"), цефалоспорины ("Цефазолин", "Цефтриаксон", "Цефепим"). Макролиды ("Азитромицин", "Кларитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.

Применение антибиотиков при лечении бронхита

Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.

Нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом ("Амоклав" + "Азитромицин"). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина ("Цефтриаксон" + "Азитромицин"). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на "Мидекамицин", "Кларитромицин" или "Рокситромицин".

Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения - появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.

Эффективное лечение пневмонии

Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин ("Цефтриаксон" или "Цефепим") с представителем ряда фторхинолонов ("Ципрофлоксацин" или "Левофлоксацин"). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.

Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны - бактерицидные вещества, а макролиды - бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.

Лечение тяжелых пневмоний в ОИТР

В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы ("Имипинем-циластатин", "Тиенам", "Меропенем"), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.

Лечение гайморита и синусита

Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является "Цефтриаксон" или "Цефепим". Также может назначаться фторхинолон III поколения - "Левофлоксацин".

Лечение ангины современными противомикробными средствами

Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, "Фурациллин" - препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой ("Амоклав", "Амоксиклав", "Оспамокс"). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.

Терапия пиелонефрита и инфекций мочеполовой системы

Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны ("Ципрофлоксацин", "Левофлоксацин", "Офлоксацин", "Моксифлоксацин") - при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.

Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с "Цефтриаксоном", является любой представитель ряда нитрофуранов - "Фурамаг"). Также может применяться хинолон - "Налидиксовая кислота". Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется "Метронидазол".

Лекарственная устойчивость и ее влияние

В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.

Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них - это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.

Это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций .

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения . Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков :
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Группа пенициллинов

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины , скарлатины, пневмонии , раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов :
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотики из группы макролидов

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки , в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Антибиотики из группы тетрациклинов

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит , поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек .

Антибиотики из группы аминогликозидов

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин

Противогрибковые антибиотики

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин , Натамицин , Леворин . Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997


2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.