Лекарственный справочник гэотар. Противопоказания к применению. Отчет посетителей о частоте приема в день

Диметинден МНН

Международное название: Диметинден

Лекарственная форма: гель для наружного применения, капли для приема внутрь, капсулы пролонгированного действия

Химическое название:

N, N - диметил - 3 - 1 - (2 - пиридинил) этил - 1Н - инден - 2 - этанамин (в виде малеата)

Фармакологическое действие:

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки ретард начало действия - через 30 мин; продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч.

Фармакокинетика:

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. TCmax после перорального приема раствора для приема внутрь - 2 ч, таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч, биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут). Выводится с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) быстро проникает в кожу; системная биодоступность - 10%.

Показания:

Внутрь - аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых; аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное ЛС); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия. Местно - зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые и производственные ожоги (легкой степени).

Противопоказания:

Гиперчувствительность; период новорожденности (до 1 мес), особенно недоношенные, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, бронхиальная астма, беременность (I триместр), период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером или по 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях - по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель - 1-2 мг (20-40 кап); кратность приема - 3 раза в сутки. Таблетки и капсулы ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет - 15-20 кап 3 раза в сутки; 1-3 лет - по 10-15 кап 3 раза в сутки; 1-12 мес - по 3-10 кап 3 раза в сутки. Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.

Побочные эффекты:

Сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания. Местно - аллергические реакции, жжение, сухость. Передозировка. Симптомы: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, "приливы" крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); снижение АД, коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические ЛС не должны применяться).

Особые указания:

У детей младшего возраста может вызвать возбуждение; у детей в возрасте до 1 года - седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ. Неэффективен при зуде, связанном с холестазом. Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать ЛС неразведенным. Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем. Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие:

Усиливает действие анксиолитиков, снотворных. При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакций. Трициклические антидепрессанты, антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия.

Диметинден – лекарственное средство, которое устраняет аллергические реакции кожных покровов. Препарат отлично справляется с аллергическими реакциями организма, а его основное действие направлено на блокирование гистаминовых H1-рецепторов. Обладает сосудосуживающим действием. Применяется строго для устранения аллергических реакций ЛОР-органов.

Показания к применению Диметиндена

Диметинден используется для лечения аллергических реакций организма, не устраняя главную причину их возникновения. Препарат назначают при таких заболеваниях:

крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит;
аллергические реакции на отдельные продукты питания и медицинские препараты;
краснуха, корь, ветряная оспа;
укусы различных насекомых.

Диметинден может использоваться для устранения анафилактических реакций. Препарат способен уменьшить зуд, возникающий при экземе или дерматозах, природа возникновения которых может быть как аллергического, так и неаллергического происхождения.

Диметинден гель применяют в медицинской практике для уменьшения зуда, который может возникать при дерматозах, укусах насекомых, крапивнице, ожогах (солнечных и бытовых).

Фармакологическое действие Диметиндена

Диметинден принадлежит к антигистаминным лекарственным средствам, которые устраняют зуд и аллергические реакции организма. Основное действие препарата происходит благодаря тому, что он полностью блокирует гистаминовые H1-рецепторы, а также другие возбудители, которые принимают непосредственное участие в возникновении различных аллергических проявлений. Помогает существенно снизить сверхвысокую проницаемость капилляров. Кроме этого, для Диметиндена характерны слабо выраженные успокаивающие способности относительно центральной нервной системы, а также антихолинергический эффект.

Способ применения Диметиндена и дозировка

Дозировка Диметиндена назначается специалистом в каждом конкретном случае (на эти показатели влияет возраст пациента, тяжесть заболевания, а также чувствительность к отдельным пищевым продуктам). Детям после 12 лет, а также взрослым назначают обычно по 1-2 таблетки длительного действия во время завтрака и ужина. При этом строго запрещается разжевывать таблетки. Лучше всего запивать их небольшим количеством воды. В том случае, если заболевание носит серьезный характер, дозировку увеличивают до 3 таблеток в сутки. Диметинден в каплях назначают до 3 раз в сутки по 20-40 капель.

Детям лучше всего назначать препарат в форме капель. Детям старше 3-х лет прописывают по 15-20 капель в сутки. Малышам, возраст которых от 12 месяцев до 3-х лет – по 15 капель до 3-х раз в течение 24 часов. Грудным детям и новорожденным также можно давать данный препарат. При этом капли подмешивают к детскому питанию и добавляют их в бутылочку сразу перед кормлением. Если ребенок ест из ложки, Диметинден можно давать прямо в неразведенном виде, капая лекарство в небольшую ложку.

Диметинден гель наносят непосредственно на пораженные участки кожных покровов от 2 до 4 раз в сутки. После нанесения Диметинден геля рекомендуется избегать попадания на обработанные участки кожи прямых солнечных лучей. Если у пациента наблюдаются сильные приступы зуда или есть обширные пораженные участки кожи, для большей эффективности геля его рекомендуется использовать вместе с пероральными формами данного лекарства.

Противопоказания к применению

У некоторых больных может возникать повышенная чувствительность к препарату. Диметинден гель противопоказан детям в возрасте до 1 месяца. Малышам от 1 месяца до 1 года препарат назначают после обязательного медицинского обследования. Назначать препарат может только квалифицированный специалист. Детям в этом возрасте не рекомендуется наносить гель на очень большие участки кожных покровов, тем более, если дополнительно это сопровождается воспалительными процессами.

Диметинден необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим глаукомой, а также в том случае, если наблюдается нарушение проходимости шейки мочевого пузыря (что может быть результатом увеличения общего объема предстательной железы). Кроме этого, пациентам, у которых возникают приступы бронхиальной астмы, препарат выписывают с особыми указаниями.

Принимая Диметинден, не стоит садиться за руль или выполнять действия, которые требуют быстрых реакций, а также повышенного внимания.

Применение Диметиндена в период беременности

Диметинден беременным женщинам назначают для приема внутрь только по специальным медицинским показаниям после обязательного обследования. В I триместре беременности Диметинден гель лучше не использовать вообще или не наносить его на большие участки кожи, тем более, если на них дополнительно проявляются воспалительные процессы. Во время грудного вскармливания препарат не употребляют вообще. Диметинден гель не наносят на область сосков.

Побочные действия Диметиндена

При приеме препарата внутрь возможно головокружение, сонливость, головная боль, перевозбуждение, тошнота, сухость во рту, сыпь, спазм мышц, нарушение функций дыхательных путей. При нанесении на кожу, иногда возникает ощущение сухости и жжения, аллергия.

У детей до 1 года может наблюдаться перевозбуждение, сонливость, временная остановка дыхания (ночное апноэ).

Форма выпуска и состав

Диметинден выпускают в виде таблеток ретард, капель и геля.

Таблетки ретард содержат по 2,5 мг диметиндена малеата. Продаются в пачке по 20 шт.

Капли для приема внутрь выпускаются во флаконе по 20 мл (1 мл = 20 капель или 1 мг диметиндена малеата).

Гель выпускают в пачке по 30 г (в 10 г геля содержится 10 мг диметиндена малеата).

Условия хранения

Таблетки следует хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, гель и капли – в холодильнике.

Торговые названия

Фенистил.
Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Диметинден
Лекарственная форма

гель для наружного применения, капли для приема внутрь, капсулы пролонгированного действия
Фармакологическое действие

N,N-Диметил-3--1H-инден-2-этанамин

В лекарствах вещество содержится в виде малеата.

Химические свойства

Диметиндена малеат относят к группе производных алкиламина . Соединение представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха или вкуса. Средство плохо растворяется в спирте или воде. Относится к первому поколению антигистаминных препаратов.

Фармакологическое действие

Противозудное, антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество оказывает влияние (блокирует работу) Н1-гистаминовых рецепторов , обладает антибрадикининовым и слабым м-холинолитическим и седативным эффектом . Средство устраняет неприятные симптомы и выраженность аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, устраняет зуд. Также соединение предотвращает аллергические реакции немедленного типа, предупреждает усиление такого рода реакций за счет снижения интенсивности выработки новых порций гистамина .

При приеме таблеток Диметинден быстро и полностью усваивается из ЖКТ. Его биологическая доступность составляет порядка 70%. Вещество претерпевает пресистемную элиминацию в тканях печени. Степень связывания с белками плазмы составляет практически 90%. Максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 120 минут после перорального приема.

Капсулы с пролонгированным действием обеспечивают высокие концентрации вещества в течение 7-12 часов. Лекарство хорошо проникает в органы и распределяется по организму, преодолевает гематоэнцефалический барьер .

При накожных аппликациях средством его биодоступность – около 10%. Лекарство метаболизируется в печени. Выводится Диметинден в виде метаболитов и в неизмененном виде с желчью и через почки с мочой. Период полувыведения капель – порядка 6 часов, капсул пролонгированного действия – 11 часов. Эффект от приема препарата внутрь наступает уже через полчаса и длится до 12 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство принимают в виде таблеток, капель или капсул:

для устранения зуда при и дерматозах ;
при , ;
для лечения аллергических реакций на укусы насекомых;
пациентам с ;
при сенной лихорадке ;
в качестве дополнительного средства для лечения анафилактических реакций и сывороточной болезни;
при , или для устранения зуда и дискомфорта;
пациенты, склонные к аллергическим реакциям, в качестве профилактического средства.

Препараты на основе Диметиндена используют наружно:

при крапивнице , ожогах, укусах насекомых;
для снятия зуда при дерматозах и экземе .

Противопоказания

Средство противопоказано:

при наличии реакций гиперчувствительности к действующему веществу или прочим производным алкиламина;
для лечения недоношенных детей в неонатальном периоде ;
в 1 триместре беременности.

у пациентов с обструкцией шейки мочевого пузыря ;
в период обострения ;
при хронической обструктивной болезни легких ;
во 2 и 3 триместрах беременности;
при закрытоугольной глаукоме ;
у кормящих грудью женщин;
при доброкачественной гиперплазии предстательной железы ;
у детей до года.

Побочные действия

Чаще всего на начальных этапах лечения у пациентов развиваются: , слабость и повышенная утомляемость.

Также могут проявиться:

головокружение, возбуждение ЦНС;
мышечные спазмы, головные боли;
сухость слизистой рта, тошнота (при приеме таблетированной формы);
отечность, высыпания на коже;
редко – нарушения со стороны дыхательной системы, тяжесть и давление в грудной клетке;
сухость, зуд и жжение в месте нанесения геля или крема.

Диметинден, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки и капли Диметинден принимают внутрь, перорально.

В возрасте от 12 лет суточная дозировка составляет примерно 3-5 мг, разовая от 1 до 2,5.

20 капель препарата содержит примерно 1 мг действующего вещества. Капли с Диметинденом обычно принимают 3 раза в сутки, таблетки – один раз перед отходом ко сну.

Для детей от 1 года до 12 лет дозировка назначается индивидуально, в зависимости от их веса.

Продолжительность лечения – не более 25 дней.

Гель Диметинден используют наружно. Лекарство наносят на пораженные участки тонким слоем от 2 до 4 раз в день.

Продолжительность лечения – до устранения нежелательных симптомов.

Передозировка

При превышении разовых или суточных дозировок чаще всего наблюдаются: сонливость , угнетение или парадоксальное возбуждение центральной нервной системы, тонико-клонические судороги , сухость слизистой оболочки рта, мидриаз , приливы крови к лицу, коллапс , сильное снижение АД.

В качестве лечения назначают энтеросорбенты и солевые слабительные , используют поддерживающую и симптоматическую терапию, обеспечивают нормальную работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО усиливают седативный и антихолинергический эффект от данного вещества.

Лекарство усиливает нагрузку на сердце при сочетании с угнетающими работу миокарда препаратами.

При совместном приеме средства с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими препаратами повышается вероятность увеличение .

Лекарство усиливает действие снотворных препаратов и анксиолитиков .

В последнее время все больше появляется новых средств от аллергии. От этого заболевания страдают люди разного возраста, даже дети. Поэтому для многих очень важно найти безопасное и эффективное средство. Некоторые стремятся покупать более современные препараты, хотя они довольно дорогие. Но не менее популярными остаются лекарство, которые содержат антигистаминные компоненты первого поколения, например диметиндена малеат. Это синтетическое вещество без вкуса и запаха, плохо растворяется в воде. Препараты на его основе обладают противоаллергическим, противозудным и седативным действием.

Свойства этого вещества

Диметиндена малеат блокирует работу гистаминовых рецепторов. Из-за того что гистамин прекращает вырабатываться в организме, останавливаются аллергические реакции. Очень хорошо усваивается тканями и быстро действует диметиндена малеат. Препараты на его основе обладают такими свойствами:

снимают зуд;

уменьшают выраженность аллергических реакций;

снижают проницаемость капилляров;

успокаивают.

Но эти лекарства снимают лишь симптомы. Причины заболевания диметиндена малеат не устраняет.

Характеристика вещества

Диметиндена малеат используется в медицинской практике во всем мире уже давно. Но не все люди, страдающие аллергией, знают о нем. Они ищут более эффективные современные препараты. Но часто таким пациентам может помочь только диметиндена малеат. Лекарственные средства на основе этого вещества усваиваются быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа. Но исчезновение симптомов начинается уже через 30 минут. Действие этих препаратов длится до 12 часов, поэтому принимать их часто не нужно, достаточно одного раза в сутки. Используется диметиндена малеат для приема внутрь в форме раствора, таблеток или капсул, и наружно, в виде геля. Сейчас есть всего три известных препарата на его основе:

"Фенистил" в виде капель для приема внутрь, капсулы и геля для наружного применения;

"Виброцил" - капли и спрей назальные;

"Диметинден" выпускается в капсулах, растворе и в виде геля.

Показания к применению

Внутрь препараты на основе диметиндена малеата используются по назначению врача с лечебными и профилактическими целями. Чаще всего они применяются в следующих случаях:

для предотвращения аллергических реакций пациентам-аллергикам при возможном воздействии провоцирующих факторов;

при ветряной оспе, краснухе и кори для снятия зуда, отека;

при сенной лихорадке;

в терапии крапивницы, вазомоторного и хронического ринита;

при первых проявлениях пищевой или лекарственной аллергии;

для снятия кожного зуда;

после укусов насекомых для предотвращения аллергической реакции;

в комплексном лечении пациентов с сывороточной болезнью, отеком Квинке и анафилактическим шоком.

Диметиндена малеат (гель - одна из форм выпуска препаратов, содержащих данное действующее вещество) используется при крапивнице, дерматитах, экземе, ожогах, кожном зуде, а также после укусов насекомых. В особо тяжелых случаях можно сочетать наружное применение препарата с приемом капель внутрь.

Препарат "Фенистил"

Диметинден малеат является основным действующим веществом этого препарата. В основном "Фенистил" известный пациентам в виде геля. Его применяют при зуде, укусах насекомых, дерматитах. Но не менее эффективный "Фенистил" в виде капсул или капель для приема внутрь. Причем действие капель сохраняется до 6 часов, поэтому их принимают три раза в день. Капсулы содержат более высокую концентрацию диметиндена малеата, поэтому сохраняют свой эффект до 12 часов. В сложных случаях врач может принять решение о необходимости совместного использования капель и геля.

Препарат "Виброцил"

Это лекарство назначают при ринитах, сенной лихорадке, отитах. Оно эффективно снимает отек слизистой и облегчает носовое дыхание. Поэтому может применяться также для снятия отечности перед или после хирургического вмешательства, а также во время простуды. Такие свойства объясняются составом препарата: он содержит фенилэфрин, диметиндена малеат и вспомогательные компоненты. "Виброцил" выпускается в виде капель в нос, назального спрея и геля. Его часто назначают детям при простуде, для профилактики отитов.

Когда нельзя употреблять эти препараты

Все лекарства на основе диметиндена малеата относительно безопасны. Категорически противопоказано их применять только при беременности, в период лактации, недоношенным и ослабленным детям, всем детям до 2 месяцев, а также при индивидуальной непереносимости. Другим пациентам такие препараты назначаются часто. Правда, с осторожностью и под наблюдением врача это надо делать детям до года и пациентам с такими заболеваниями:

бронхиальной астмой;

хронической обструктивной болезнью легких;

закрытоугольной глаукомой;

нарушением проходимости мочеиспускательного канала;

гиперплазией предстательной железы.

Эти препараты в форме геля используются более широко. Всего 10 % диметиндена малеат всасывается в кровь из этой формы препарата. Поэтому на небольших участках кожи гель можно использовать по показаниям при беременности во 2-м и 3-м триместре беременности и при кормлении грудью. Нельзя его наносить только на область сосков.
В таких случаях нужно применять препараты, не содержащие диметиндена малеат. Аналоги его, что обладают свойством блокировать гистаминовые рецепторы, тоже эффективны при аллергии, но некоторыми пациентами переносятся лучше. Самые известные из них такие: "Цетрилев", "Алерик", "Ксизал", "Лоризан", "Псило-бальзам" и другие.

Побочные действия от использования

Кроме антигистаминного действия препараты на основе диметиндена малеата оказывают седативный эффект. Поэтому наиболее частые побочные действия после их применения - это слабость, сонливость и упадок сил. У некоторых пациентов могут быть и другие неприятные ощущения:

головокружение, головные боли;

спазмы мышц;

тошнота, сухость во рту;

затруднение дыхания.

При превышении рекомендованной дозы могут быть также судороги, галлюцинации, повышение температуры, сильное падение давления. У грудных детей возможно двигательное возбуждение и затруднение дыхания. После использования препаратов в виде геля возможно появление высыпаний и отека, сухости и зуда в месте нанесения препарата.

Диметиндена малеат: инструкция по применению

Следует точно соблюдать дозировку приема таких препаратов, особенно у маленьких детей. В возрасте от года до 12 лет она высчитывается индивидуально, в зависимости от веса ребенка. Легче всего давать детям капли: с 2 месяцев до года трижды в день от 3 до 10 капель, до 3 лет - 15 капель, с 3 до 12 лет - по 15-25 капель. Их можно просто давать с ложечки (они не имеют вкуса и запаха) или же добавлять в бутылочку. Взрослым и детям старше 12 лет показано принимать в сутки от 3 до 6 мг. Эту дозу делят на 2-3 приема. Например, утром - 2 мг, а перед сном - 4 мг или трижды в день по 2 мг. Если препарат принимается в растворе, его пьют по 20-40 капель 3 раза в день. Внутрь препараты на основе диметиндена малеата можно пить не более 25 дней. Гель для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в день.

Особые указания при использовании этих препаратов

Седативный эффект диметиндена малеата способствует тому, что после его приема возможно появление сонливости. Поэтому при использовании капель или таблеток утром можно немного снизить дозировку. Но все равно желательно управлять транспортным средством или выполнять другие требуют повышенной внимательности работы. Кроме того, есть еще несколько особенностей применения таких препаратов:

их нельзя совмещать с алкогольными напитками;

они усиливают действие снотворных;

после использования геля следует избегать воздействия на кожу солнечных лучей;

если принимать диметиндена малеат вместе с антидепрессантами, возможно повышение внутриглазного давления;

для детей до года гель нельзя наносить на большие поверхности, а капли используются с большой осторожностью.