Lucrin Depot: upute za uporabu. Međunarodni nezaštićeni naziv. Službene upute za uporabu

LP 001652-130916

Trgovački naziv lijeka

Lucrine Depot®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Leuprorelin

Oblik doziranja

Liofilizat za pripremu suspenzije za supkutanu primjenu produljenog djelovanja

Spoj

Komora s liofilizatom sadrži:

Djelatna tvar: leuprorelin acetat - 30 mg.

Pomoćne tvari: polimer mliječne kiseline - 270,0 mg, manitol - 52,9 mg.

Komora s otapalom sadrži: karmeloza natrij - 5,0 mg, manitol -50,0 mg, polisorbat-80 - 1,0 mg, octena kiselina od 0 do 0,05 mg, voda za injekcije do 1,0 ml.

Opis

Liofilizat: bijeli prah.

Otapalo: bezbojna prozirna otopina.

Gotova suspenzija: bijela suspenzija. Kada se ostavi stajati, stvara se bijeli talog koji se lako resuspendira mućkanjem.

Farmakoterapijska skupina

Antitumorsko sredstvo, analog hormona koji oslobađa gonadotropin.

ATX kod L02AE02

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Leuprorelin, agonist hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH), učinkovit je inhibitor izlučivanja gonadotropina kada se uzima dugotrajno u terapijskim dozama. Nakon početne stimulacije, dugotrajna primjena leiprorelina dovodi do supresije steroidogeneze u jajnicima i testisima. Ovaj učinak je reverzibilan i prestaje nakon završetka terapije.

Primjena leiprorelina dovodi do početnog povećanja koncentracije luteinizirajućeg (LH) i folikulostimulirajućeg (FSH) hormona, što se izražava u prolaznom porastu koncentracije spolnih steroida (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiola kod muškaraca). žene u reproduktivnoj dobi).

Međutim, duža primjena leiprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i spolnih steroidnih hormona. Kod muškaraca se koncentracija testosterona smanjuje do razine kastracije ili predpuberteta. U žena u predmenopauzi koncentracija estrogena pada na razinu u postmenopauzi. Ove hormonalne promjene obično se javljaju unutar 2-4 tjedna od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama. Koncentracije testosterona nakon kastracije u bolesnika s rakom prostate traju više od pet godina.

Farmakokinetika

Leuprorelin nije aktivan kada se uzima oralno. Bioraspoloživost lijeka nakon supkutane i intramuskularne primjene je usporediva.

Usisavanje

Nakon jednokratne supkutane primjene Lucrin Depo® 30 mg (jednom svakih 6 mjeseci), njegova koncentracija u krvnoj plazmi brzo raste, nakon čega slijedi smanjenje do plato razine unutar nekoliko dana. Unutar dva sata maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je 100 ng/ml. Leuprorelin se nastavio otkrivati ​​u plazmi > 180 dana nakon posljednje primjene.

Distribucija

Prosječni volumen distribucije 27 l. U vitro vezanje na proteine ​​plazme -43% - 49%.

Metabolizam

Prosječni sistemski klirens je 7,6 l/h, poluvrijeme eliminacije (Ti/ 2) je oko 3 sata.

Leuprorelin, budući da je peptid, podliježe metaboličkoj razgradnji uglavnom peptidazom do kraćih neaktivnih peptida - pentapeptida (metabolit I), tripeptida (metabolita II i III) i dipeptida (metabolita IV). Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije glavnog metabolita M-I (što odgovara 6% maksimalne koncentracije leuprorelina) je 2-6 sati. 1 tjedan nakon injekcije prosječna koncentracija M-I u plazmi iznosi 20% prosječne koncentracije leuprorelina. leuprorelin.

Učestalost nepoznata: prijelom kralješka.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju leiprorelinom. U slučaju predoziranja, bolesniku treba dati simptomatsko liječenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja interakcija leiprorelina s drugim lijekovima. Međutim, budući da je leiprorelin tvar peptidne prirode i primarno se razgrađuje pod utjecajem peptidaze, a ne enzima citokroma P-450, te je oko 46% lijeka vezano za proteine ​​krvne plazme, interakcije lijekova nisu vjerojatne.

posebne upute

Lucrin Depot® 30 mg nije indiciran za primjenu u žena. Obratite pozornost na pogoršanje simptoma tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja u bolesnika sa spinalnim metastazama i/ili opstrukcijom mokraćnog sustava ili hematurijom, jer pogoršanje ovih stanja može dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost i/ili parestezija donjih ekstremiteta, ili do pogoršanja simptoma urinarnog trakta.

Leuprorelin, kao i drugi agonisti Gn-RH, tijekom prvog tjedna liječenja uzrokuje povećanje koncentracije testosterona u plazmi, do 50% više od početne vrijednosti. Ponekad se tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja Lucrin Depot® 30 mg mogu razviti prolazni simptomi pogoršanja stanja ili se mogu pojaviti dodatni znakovi i simptomi raka prostate. U malog broja bolesnika može se javiti pojačana bol u kostima koja zahtijeva simptomatsko liječenje. Kao i kod drugih agonista GnRH, primijećeni su izolirani slučajevi opstrukcije urinarnog trakta ili spinalne kompresije, uključujući i smrtne slučajeve.

U muškaraca liječenih agonistima GnRH uočeni su hiperglikemija i povećan rizik od razvoja dijabetesa. Hiperglikemija može biti znak razvoja dijabetes melitusa ili pogoršanja kontrole glikemije u bolesnika s dijabetesom. U bolesnika koji se liječe GnRH, treba povremeno pratiti koncentracije glukoze u krvi i glikoziliranog hemoglobina (HbAlc) i liječiti hiperglikemiju ili dijabetes.

Uočen je povećani rizik od infarkta miokarda, iznenadne srčane smrti i moždanog udara u muškaraca liječenih agonistima GnRH. Na temelju dostupnih podataka rizik je nizak, no treba ga pažljivo procijeniti, uzimajući u obzir čimbenike kardiovaskularnog rizika, kada se agonisti GnRH propisuju bolesnicima s rakom prostate. Bolesnike koji primaju agoniste GnRH treba pomno nadzirati zbog pojave simptoma koji ukazuju na razvoj kardiovaskularne bolesti, a liječenje treba provoditi u skladu s trenutnom kliničkom praksom.

Učinak na intervalQT/ QTc

Prije početka primjene lijeka Lucrin Depot, liječnik treba procijeniti omjer rizika i koristi (uključujući mogućnost razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta") u bolesnika s čimbenicima rizika za produljenje trajanja

povijest QT intervala, kao i u slučajevima istodobne primjene lijekova koji mogu produljiti trajanje QT intervala.

Budući da terapija deprivacije androgena može produžiti QT interval, mogućnost istodobne primjene leiprorelin acetata s lijekovima koji produljuju QT interval ili mogu izazvati
ventrikularna tahikardija tipa torsade de pointes - na primjer, antiaritmici klase IA (na primjer, kinidin, dizopiramid) i III (na primjer, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin, antipsihotici i tako dalje .

Konvulzije

Nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su napadaji povezani s primjenom leiprorelina. Napadaji su primijećeni u sljedećih kategorija bolesnika: bolesnika s napadajima, epilepsijom, cerebrovaskularnim poremećajima, razvojnim abnormalnostima ili tumorima središnjeg živčanog sustava te bolesnika koji su istodobno uzimali lijekove koji mogu uzrokovati napadaje, poput bupropiona ili selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). ). Opisani su i slučajevi napadaja u bolesnika bez ijednog od opisanih stanja.

Gustoća kostiju

Promjene u gustoći kostiju mogu se pojaviti kod bilo kojeg hipoestrogenog stanja. Nema podataka o reverzibilnosti gubitka gustoće kostiju nakon prekida uzimanja leuprolida u muških bolesnika.

Kontrola laboratorijskih parametara

Djelovanje lijeka Lucrin depot 30 mg treba pratiti mjerenjem koncentracije testosterona u plazmi, kao i prostata-specifičnog antigena (PSA). U većine bolesnika koncentracije testosterona porasle su na razine iznad normale tijekom prvog tjedna terapije, a zatim su se smanjile na normalu ili ispod do kraja drugog tjedna liječenja. U muškaraca, unutar 2-4 tjedna, koncentracija testosterona dosegla je razinu nakon kastracije i održavala se na njima tijekom cijelog razdoblja primanja injekcija.

Primjena Lucrin depota u terapijskim dozama dovodi do inhibicije hipofizno-gonadotropnog sustava. Normalna funkcija obično se uspostavi unutar tri mjeseca nakon prestanka liječenja. Stoga rezultati dijagnostičkih funkcionalnih testova hipofize i spolnih žlijezda provedenih tijekom liječenja lijekom i tri mjeseca nakon njegovog prestanka mogu biti iskrivljeni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima.

Nema podataka o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima. No, budući da se mogu javiti nuspojave kao što su pospanost, vrtoglavica i sl., preporuča se suzdržati se od vožnje i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

Liofilizat za pripremu suspenzije za supkutanu primjenu produljenog djelovanja 30 mg. 352,9 mg liofilizata i 1 ml otapala u različitim komorama štrcaljke s dvije komore, koja se sastoji od prednjeg kompleksa s montiranom iglom zatvorenom plastičnom kapicom, staklenog uloška s gumenim čepovima i naslona za prste. Komplet za jednu dozu sadrži komponente potrebne za jednu supkutanu injekciju:

1. jedna štrcaljka s dvije komore koja sadrži u komori najbližoj igli
liofilizat, au komori najbližoj klipu nalazi se otapalo;

2. jedan plastični klip;

3. jedna ili dvije maramice natopljene 70% izopropilnim alkoholom u polietilenskom laminiranom papiru.

Jedan set zajedno s uputama za uporabu u plastičnoj kutiji sa sustavom za zaštitu od otvaranja.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturama od 15 do 25°C. Nemojte zamrzavati. Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za odmor

Na recept.

Vlasnik potvrde o registraciji

Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Španjolska Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Španjolska

Proizvođač

Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan.

Mjesto proizvodnje u Osaki:

17-85, Yusohomachi 2-Chome Yodogawa-Ku, Osaka, Japan

17-85, Jusohonmachi 2-Chome Yodogawa-Ku Osaka 532-8686 Japan

Mjesto proizvodnje u Hikari:

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

Predstavništvo u Rusiji

Abbott Laboratories LLC

141400 Moskovska regija, Khimki, ul. Leningradskaya, posjed 39, zgrada 5, Khimki Business Park

Obrazac za otpuštanje

liofilizat za pripravu suspenzije za intramuskularnu i supkutanu primjenu produljenog djelovanja

Vlasnik/Matičar

ABBOTT LABORATORIES, S.A.

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)

Farmakološka skupina

Analog hormona koji oslobađa gonadotropin - depo oblik

farmakološki učinak

Leuprorelin, agonist hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH), učinkovit je inhibitor izlučivanja gonadotropina kada se uzima dugotrajno u terapijskim dozama. Kod ljudi primjena leuprorelina dovodi do početnog povećanja koncentracije luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH), što dovodi do prolaznog povećanja koncentracije spolnih hormona (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiol kod žena). Međutim, dugotrajna primjena leuprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i spolnih hormona. Kod muškaraca se koncentracija testosterona smanjuje do razine kastracije ili predpuberteta. U žena u predmenopauzi koncentracija estrogena pada na razinu u postmenopauzi. Do ovih hormonalnih promjena dolazi unutar mjesec dana od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama.

Supresija steroidogeneze u jajnicima i testisima je reverzibilan proces i prestaje nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Bioraspoloživost lijeka sa supkutanom i intramuskularnom primjenom je usporediva. Približna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti kada se primjenjuje u dozi od 7,5 mg je 90%.

Nakon jednokratne supkutane i intramuskularne primjene leuprorelina u bolesnika s rakom prostate u dozama od 3,75 mg odnosno 7,5 mg, prosječne koncentracije lijeka u plazmi do kraja prvog mjeseca bile su 0,7 ng/ml odnosno 1 ng/ml.

Serumska koncentracija leuprorelina od 3,75 mg određena je tijekom 12 mjeseci u 11 bolesnica s rakom dojke u premenopauzi. Srednja koncentracija leuprorelina premašila je 0,1 ng/ml nakon 4 tjedna i ostala je stabilna nakon ponovljene primjene (u 8. i 12. tjednu). Nije uočeno nakupljanje lijeka.

Prosječni Vd u ravnoteži je 27 litara. Vezanje na proteine ​​plazme - 43-49%.

Metabolizam i izlučivanje

Leuprorelin, budući da je peptid, podliježe metaboličkoj razgradnji uglavnom uz sudjelovanje peptidaze do kraćih neaktivnih peptida - pentapeptida (metabolit I), tripeptida (metabolita II i III) i dipeptida (metabolita IV).

Vrijeme do postizanja Cmax u krvnoj plazmi glavnog metabolita (M-I) je 2-6 sati i odgovara 6% Cmax leuprorelina. 1 tjedan nakon injekcije, prosječna koncentracija M-I u plazmi je 20% prosječne koncentracije leuprorelina.

Nakon primjene leuprorelina u dozi od 3,75 mg, sadržaj leuprorelina i M-I u urinu bio je manji od 5% primijenjene doze 27 dana nakon primjene lijeka.

Zazor sustava - 7,6 l. T 1/2 - oko 3 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije ispitivana.

Indikacije

Progresivni rak prostate (palijativno liječenje), uklj. kada orhiektomija ili liječenje estrogenom nije indicirano ili prikladno za pacijenticu;

Endometrioza (u trajanju do 6 mjeseci kao primarna terapija ili dodatak kirurškom liječenju);

Fibroidi maternice (u trajanju do 6 mjeseci kao preoperativna priprema za uklanjanje mioma ili histerektomiju, kao i za simptomatsko liječenje i poboljšanje stanja kod žena u menopauzi koje odbijaju kiruršku intervenciju);

Rak dojke u perimenopauzi u kombinaciji s hormonskom terapijom;

Djeca s preuranjenim pubertetom središnjeg porijekla.

Kontraindikacije

Kirurška kastracija;

Trudnoća;

Razdoblje laktacije;

Vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;

Rak prostate (neovisan o hormonima);

Djeca mlađa od 18 godina, osim djece s preuranjenim pubertetom središnjeg porijekla;

Žene starije od 65 godina;

Preosjetljivost na leuprorelin i druge komponente lijeka;

Preosjetljivost na slične lijekove proteinskog podrijetla.

S Oprez Lijek treba koristiti u bolesnika s metastazama u kralježnici, opstrukcijom mokraćnog sustava ili hematurijom.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: edem, angina, lupanje srca, bradikardija, tahikardija, aritmija, kronično zatajenje srca, EKG promjene, povišen ili snižen krvni tlak, infarkt miokarda, flebitis, plućna embolija, moždani udar, tromboza, prolazni ishemijski napadi, proširene vene.

Iz probavnog sustava: promjena (povećanje, smanjenje ili odsutnost) apetita, promjena okusa, suha usta, žeđ, disfagija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, nadutost, povećanje ili gubitak težine, disfunkcija jetre, abnormalni rezultati testova jetrene funkcije, žutica.

Iz endokrinog sustava: bol i osjetljivost mliječnih žlijezda, ginekomastija, laktacija, povećanje štitnjače, impotencija, smanjeni libido, dijabetes, učinci slični androgenima - virilizacija, akne, seboreja, promjene glasa.

Iz hematopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza, neutropenija, produljeno protrombinsko vrijeme i APTT.

Iz mišićno-koštanog sustava: bol u kostima, artralgija, mijalgija, povećan mišićni tonus, smanjena gustoća kostiju, poremećaji zglobova, retroperitonealna fibroza.

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, poremećaj spavanja (nesomnija), povećana razdražljivost, tjeskoba, apopleksija hipofize (u bolesnika s adenomom hipofize), depresija, povećan umor, parestezija, poremećaj pamćenja, halucinacije, hiperestezija, emocionalna labilnost, poremećaji osobnosti, prijenos neuromuskularnih poremećaja , periferna neuropatija, pospanost; vrlo rijetko - misli o samoubojstvu i pokušaji samoubojstva.

Iz dišnog sustava: kašalj, otežano disanje, krvarenje iz nosa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, fibrozne tvorbe u plućima, plućni infiltrati, respiratorni poremećaji.

Dermatološke reakcije: dermatitis, suha koža, fotoosjetljivost, svrbež, osip, eritem, urtikarija, ekhimoza, alopecija, hiperpigmentacija, strije; kod žena - akne, promjene u formiranju kose (rast/gubitak kose).

Od osjetila: suhe oči, ambliopija, oštećenje vida i sluha, zujanje u ušima.

Iz urinarnog sustava: disurija.

Iz reproduktivnog sustava: dismenoreja, probojno i produljeno vaginalno krvarenje, suhoća vaginalne sluznice, vaginitis, neugodan miris iz vagine, leukoreja, bol u prostati, atrofija testisa, bol u testisima, hematurija, oticanje penisa.

Iz laboratorijskih parametara: povišeni dušik u urei u krvi, povećani kalcij, kreatinin, bilirubin, mokraćna kiselina; hiperlipidemija (povišene koncentracije ukupnog kolesterola, LDL kolesterola, triglicerida), hiperfosfatemija, hipoglikemija, hiponatrijemija, hipoproteinemija, hipokalijemija.

Lokalne reakcije: zbijanje tkiva, hiperemija i bol na mjestu ubrizgavanja.

Drugi: alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok), sindrom sličan gripi, crvenilo lica i gornjeg dijela prsa, pojačano znojenje, natečeni limfni čvorovi, zimica, groznica, osjećaj knedle u grlu, astenija, dehidracija.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju leuprorelinom u ljudi. U bolesnika s rakom prostate primjena leuprorelina u dozi do 20 mg/dan tijekom 2 godine nije uzrokovala razvoj nuspojava različitih od onih uočenih pri primjeni lijeka u dozi od 1 mg/dan. U slučaju predoziranja, bolesniku treba dati simptomatsko liječenje.

posebne upute

Lucrin Depot ® treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Rak prostate

U većine bolesnika koncentracije testosterona porastu iznad početne vrijednosti tijekom prvog tjedna, a zatim se smanje na ili ispod početne koncentracije do kraja drugog tjedna liječenja. Koncentracija nakon kastracije postiže se unutar 2-4 tjedna i održava se tijekom cijelog razdoblja redovite uporabe lijeka.

Tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja Lucrin Depotom ® mogu se razviti prolazni simptomi pogoršanja stanja ili se mogu pojaviti dodatni znakovi i simptomi osnovne bolesti. U malog broja bolesnika bolovi u kostima mogu se pojačati, što se može ublažiti simptomatskim liječenjem. Pojačani simptomi pogoršanja tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja Lucrin Depot ® u bolesnika sa spinalnim metastazama, opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom mogu dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost donjih ekstremiteta, parestezija i pogoršanje uroloških simptoma. Kao i kod drugih analoga hormona koji oslobađa gonadotropin, izolirani slučajevi opstrukcije mokraćnog sustava i kompresije leđne moždine, koji mogu biti komplicirani paralizom sa ili bez smrti, primijećeni su pri primjeni Lucrin Depot ®. Stoga je tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja potrebno pažljivo praćenje bolesnika s metastazama u kralježnici i teškom opstrukcijom mokraćnog sustava.

Endometrioza/fibroidi maternice

Na samom početku tijeka liječenja obično se primjećuje prolazno povećanje koncentracije spolnih hormona, što određuje fiziološke manifestacije djelovanja lijeka. Određeno pogoršanje simptoma na početku terapije lijekom Lucrin Depot ® brzo nestaje uz nastavak liječenja adekvatno odabranim dozama lijeka. Zabilježeni su slučajevi teškog vaginalnog krvarenja koji su zahtijevali konzervativno ili kirurško liječenje.

Tijekom liječenja i do povratka menstruacije potrebno je koristiti nehormonske metode kontracepcije.

Plodnost ili plodnost potisnuta kao posljedica terapije vraća se do 24 tjedna nakon završetka liječenja.

Smanjenje gustoće kostiju mjereno koštanom denzitometrijom u žena kao rezultat smanjene koncentracije estrogena je reverzibilno, a gustoća kostiju se obnavlja nakon prestanka liječenja leuprorelinom.

Primjena Lucrin Depot ® kod žena uzrokuje inhibiciju funkcije hipofizno-gonadotropnog sustava. Nakon završetka liječenja, funkcija se vraća unutar 3 mjeseca. Međutim, dijagnostički testovi koji pokazuju funkciju hipofize ili spolnih žlijezda provedeni tijekom liječenja i do 3 mjeseca nakon njegova završetka mogu biti pogrešni.

Preuranjeni pubertet

Lijek se propisuje za liječenje preuranjenog puberteta, na temelju sljedećih kriterija:

1. Klinička dijagnoza preuranjenog puberteta (idiopatskog ili neurogenog) s pojavom sekundarnih spolnih karakteristika prije 8. godine života u djevojčica i prije 9. godine života u dječaka.

2. Dijagnoza mora biti potvrđena GnRH stimulacijskim testom, a također treba uzeti u obzir da je koštana dob godinu dana ispred biološke starosti.

3. Inicijalni pregled uključuje:

Mjerenje visine i tjelesne težine;

Određivanje koncentracije spolnih hormona;

Određivanje koncentracije nadbubrežnih steroida kako bi se isključila kongenitalna adrenalna hiperplazija;

Određivanje koncentracije humanog korionskog gonadotropina kako bi se isključila prisutnost tumora koji luči humani korionski gonadotropin;

Ultrazvučni pregled zdjelice i nadbubrežne žlijezde kako bi se isključio tumor koji proizvodi steroide;

Kompjuterizirana tomografija glave za isključivanje intrakranijalnog tumora.

Dozu Lucrin Depo ® za pripremu depo suspenzije treba individualizirati za svako dijete. Doza se temelji na omjeru količine lijeka i tjelesne težine (mg/kg). Mala djeca zahtijevaju veće doze po mg/kg.

Kada se koristi bilo koji oblik doziranja, dijete treba pratiti GnRH stimulacijskim testom, spolnim hormonima i stadijem po Tammeru kako bi se potvrdila supresija 1 ili 2 mjeseca nakon početka terapije ili promjene doze. Mjerenja uznapredovale koštane dobi treba provoditi svakih 6-12 mjeseci. Dozu treba titrirati sve dok se ne postigne progresija bolesti, što je utvrđeno kliničkim i/ili laboratorijskim ispitivanjima.

Prva doza za koju se utvrdi da je dovoljna za održavanje odgovarajuće supresije može se održavati tijekom terapije u većine djece. Međutim, ne postoji dovoljno podataka za utvrđivanje prilagođene doze kada pacijenti prijeđu u višu težinsku kategoriju nakon početka terapije u vrlo mladoj dobi i korištenja niskih doza.

Povrede režima uzimanja lijeka ili netočno odabrana doza mogu dovesti do neadekvatne kontrole procesa puberteta. Posljedice loše kontrole uključuju ponovnu pojavu simptoma puberteta kao što su menstruacija, razvoj dojki i rast testisa. Dugoročne posljedice neadekvatne kontrole izlučivanja steroida iz gonada nisu poznate, ali mogu uključivati ​​naknadno oštećenje rasta u odrasloj dobi.

Laboratorijska istraživanja

Praćenje odgovora na terapiju Lucrin Depotom ® potrebno je provesti 1 ili 2 mjeseca nakon početka terapije GnRH stimulacijskim testom i određivanjem koncentracije spolnih hormona. Mjerenje poodmakle koštane dobi treba provoditi svakih 6-12 mjeseci.

Koncentracije spolnih hormona mogu porasti iznad pretpubertetskih razina ako je doza neadekvatna. Nakon što se uspostavi terapijska doza, koncentracije gonadotropina i spolnih hormona će se smanjiti na pretpubertetsku razinu.

Informacije za roditelje

Prije početka terapije Lucrin Depotom ® roditelje ili skrbnike treba upozoriti na važnost kontinuirane terapije.

Tijekom prva 2 mjeseca terapije, djevojčice mogu doživjeti menstruaciju ili krvarenje. Ako krvarenje traje dulje od dva mjeseca, trebate obavijestiti svog liječnika. Odmah prijavite svom liječniku iritaciju na mjestu ubrizgavanja i sve neobične simptome ili znakove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nema podataka o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima. Međutim, jer Mogu se javiti nuspojave kao što su pospanost i vrtoglavica, preporuča se suzdržati se od vožnje i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Način primjene

Primijeniti intramuskularno ili supkutano jednom mjesečno. Mjesto ubrizgavanja treba mijenjati svakih mjesec dana.

Na rak prostate ili dojke jedna doza je 3,75 mg. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Na endometrioza, fibroidi maternice- 3,75 mg.

Žene reproduktivne dobi Prva injekcija se provodi 3. dana menstruacije. Trajanje liječenja nije dulje od 6 mjeseci.

Na početna doza - 0,3 mg/kg (minimalno 7,5 mg) jednom svaka 4 tjedna.

Početna doza može se odrediti na temelju tjelesne težine djeteta:

Ako su potrebne 2 ili više injekcija da bi se dobila željena ukupna doza, treba ih primijeniti istovremeno.

Doza održavanja pri preuranjeni pubertet

Ako se ne postigne potpuna supresija progresije bolesti, dozu treba povećavati svaka 4 tjedna za 3,75 mg.

Treba razmotriti prekid liječenja Lucrin Depotom prije navršenih 11 godina u djevojčica i 12 godina u dječaka.

Upute za pripremu suspenzije i ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u bočice

Injekcijska suspenzija priprema se neposredno prije primjene pomoću priloženog otapala u koncentraciji od 3,75 mg/1 ml.

1. Izvucite 1 ml otapala iz ampule u štrcaljku s iglom koja se nalazi u kompletu i unesite ga u bočicu s liofilizatom (preostalo otapalo treba zbrinuti).

2. Bočicu dobro protresti dok se ne dobije homogena suspenzija. Suspenzija poprima mliječnu boju.

3. Odmah nakon razrjeđivanja, izvucite cijeli sadržaj bočice (ili 2 bočice) u štrcaljku (maksimalno 2 ml po štrcaljki) i dajte supkutanu ili intramuskularnu injekciju.

Iako pripremljena suspenzija Lucrin Depot ® ostaje stabilna 24 sata nakon rekonstitucije, treba je upotrijebiti odmah nakon pripreme. Ostatak lijeka mora se zbrinuti.

Upute za ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u štrcaljke s dvije komore

1. Uvrnite bijeli klip u čep dok se čep ne počne okretati.

2. Držite štrcaljku u okomitom položaju. Ubrizgajte otapalo polako (tijekom 6-8 sekundi), pritišćući klip dok prvi čep ne bude na plavoj liniji u sredini štrcaljke.

3. Držite štrcaljku okomito. Laganim mućkanjem dobro promiješajte liofilizat s otapalom dok ne nastane homogena suspenzija. Suspenzija poprima mliječnu boju.

4. Držite štrcaljku okomito. Drugom rukom podignite kapicu igle prema gore bez odvrtanja.

5. Držite štrcaljku okomito. Gurnite klip prema naprijed kako biste uklonili zrak iz štrcaljke.

6. Odmah nakon stvaranja suspenzije, odmah ubrizgajte cijeli sadržaj štrcaljke IM ili SC, jer suspenzija se vrlo brzo slegne.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15° do 25°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

Najnovije ažuriranje opisa od strane proizvođača 30.09.2011

Popis koji se može filtrirati

Djelatna tvar:

ATX

Farmakološke skupine

3D slike

Sastav i oblik otpuštanja

u prozirnim staklenim bočicama od 9 ml, po 44,1 mg liofilizata (u kompletu s otapalom - ampula od 2 ml; dva blister pakiranja sa sterilnim iglama; jedna štrcaljka za jednokratnu upotrebu; salveta natopljena 70% izopropilnim alkoholom); 1 set u kartonskom pakiranju.

u štrcaljkama s dvije komore 44,1 mg liofilizata (u komori najbližoj igli) i 1 ml otapala za pripremu suspenzije (u komori najbližoj klipu) (u kompletu s plastičnim klipom; jedna ili dvije maramice namočene u 70% izopropilni alkohol); 1 set u kartonskom pakiranju.

Opis oblika doziranja

Liofilizat: Bijeli prah.

Otapalo: bezbojna prozirna otopina.

Gotova suspenzija: bijela suspenzija. Kada se ostavi stajati, stvara se bijeli talog koji se lako resuspendira mućkanjem.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Leuprorelin, agonist GnRH, učinkovit je inhibitor lučenja gonadotropina kada se uzima dugotrajno u terapijskim dozama. Kod ljudi primjena leuprorelina dovodi do početnog porasta koncentracije LH i FSH, što dovodi do prolaznog porasta koncentracije spolnih hormona (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiola kod žena). Međutim, dugotrajna primjena leuprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i spolnih hormona. U muškaraca se koncentracija testosterona smanjuje na razinu nakon kastracije ili pretpuberteta. U žena u predmenopauzi koncentracija estrogena pada na razinu u postmenopauzi. Do ovih hormonalnih promjena dolazi unutar mjesec dana od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama.

Supresija steroidogeneze u jajnicima i testisima je reverzibilan proces i prestaje nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka sa supkutanom i intramuskularnom primjenom je usporediva. Približna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti kada se primjenjuje u dozi od 7,5 mg je 90%.

Nakon jednokratne IM i SC primjene leuprorelina u bolesnika s rakom prostate u dozama od 3,75 odnosno 7,5 mg, prosječne koncentracije lijeka u plazmi do kraja prvog mjeseca bile su 0,7 odnosno 1 ng/ml.

Koncentracija leuprorelina u serumu od 3,75 mg određena je tijekom 12 mjeseci. u 11 bolesnica s rakom dojke u premenopauzi. Srednja koncentracija leuprorelina premašila je 0,1 ng/ml nakon 4 tjedna i ostala je stabilna nakon ponovljene primjene (nakon 8 i 12 tjedana). Nije uočeno nakupljanje lijeka.

Prosječna V ss - 27 l. Vezanje na proteine ​​plazme - 43-49%. Klirens sustava - 7,6 l / h. T1/2 - oko 3 sata Leuprorelin, budući da je peptid, podliježe metaboličkoj razgradnji, uglavnom uz pomoć peptidaze, na kraće neaktivne peptide - pentapeptid (metabolit I), tripeptid (metabolit II i III) i dipeptid (metabolit IV). Vrijeme za postizanje Cmax glavnog metabolita M-I je 2-6 sati i odgovara 6% Cmax leuprorelina. 1 tjedan nakon injekcije, prosječna koncentracija M-I u plazmi je 20% prosječne koncentracije leuprorelina.

Nakon primjene 3,75 mg leuprorelina sadržaj leuprorelina i M-I u urinu bio je manji od 5% primijenjene doze 27 dana nakon primjene lijeka.

Posebne skupine

Farmakokinetika lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije ispitivana.

Indikacije za lijek Lucrin Depot ®

progresivni rak prostate (palijativno liječenje), uklj. kada orhiektomija ili liječenje estrogenom nije indicirano ili prikladno za pacijenticu;

endometrioza (u trajanju do 6 mjeseci kao primarna terapija ili dodatak kirurškom liječenju);

fibroidi maternice (u trajanju do 6 mjeseci kao preoperativna priprema za uklanjanje mioma ili histerektomiju, kao i za simptomatsko liječenje i poboljšanje stanja kod žena u menopauzi koje odbijaju kirurški zahvat);

rak dojke u perimenopauzalnom razdoblju u kombinaciji s hormonskom terapijom;

djeca s preuranjenim pubertetom (PPS) centralnog porijekla.

Kontraindikacije

preosjetljivost na leuprorelin, slične lijekove proteinskog podrijetla ili bilo koju drugu pomoćnu tvar uključenu u oblik doziranja;

kirurška kastracija;

trudnoća;

razdoblje dojenja;

vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;

rak prostate (neovisan o hormonima);

dječja dob (do 18 godina), osim djece s PPS centralnog podrijetla.

žene starije od 65 godina.

Pažljivo: bolesnika sa spinalnim metastazama, opstrukcijom mokraćnog sustava ili hematurijom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, stoga se preporučuje isključiti trudnoću prije početka primjene lijeka.

Nuspojave

Sa strane SSS-a: edem, angina, palpitacije, bradikardija, tahikardija, aritmija, kongestivno zatajenje srca, EKG promjene, povišen ili snižen krvni tlak, infarkt miokarda, flebitis, plućna embolija, moždani udar, tromboza, prolazni ishemijski napadi, proširene vene.

Iz probavnog sustava: promjena (povećanje, smanjenje ili odsutnost) apetita, promjene u percepciji okusa, suha usta, žeđ, disfagija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, nadutost, povećanje ili gubitak težine, disfunkcija jetre, abnormalni rezultati testova jetrene funkcije, žutica.

Iz endokrinog sustava: bol i osjetljivost mliječnih žlijezda, ginekomastija, laktacija, povećanje štitnjače, impotencija, smanjeni libido, dijabetes, učinci slični androgenima - virilizacija, akne, seboreja, hirzutizam, promjene glasa.

Iz krvi i hematopoetskih organa: anemija, trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza, neutropenija, povećano PT i parcijalno tromboplastinsko vrijeme.

Iz mišićno-koštanog sustava: bol u kostima, poremećaji zglobova, retroperitonealna fibroza, artralgija, mialgija, povećan tonus mišića; smanjena gustoća kostiju.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, poremećaj spavanja (nesomija), povećana razdražljivost, tjeskoba, apopleksija hipofize (kod bolesnika s adenomom hipofize), depresija, parestezija, poremećaj pamćenja, halucinacije, hiperestezija, hipestezija, emocionalna labilnost, poremećaji osobnosti, poremećaj neuromuskularnog prijenosa, periferna neuropatija, pospanost. Vrlo rijetko je bilo slučajeva suicidalnih misli i pokušaja samoubojstva kod pacijenata.

Iz dišnog sustava: kašalj, otežano disanje, krvarenje iz nosa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, fibrozne tvorbe u plućima, plućni infiltrati, respiratorni poremećaji.

Od kože i njezinih dodataka: dermatitis, suha koža, fotosenzitivne reakcije, svrbež kože, osip, eritem, urtikarija, ekhimoza (krvarenja na koži), alopecija, pigmentacija, strije, kod žena - akne, promjene u formiranju dlaka (rast/gubitak kose).

Od osjetila: oštećenje vida i sluha, zujanje u ušima, suhe oči, ambliopija.

Iz genitourinarnog sustava: disurija, dismenoreja, probojno i produljeno vaginalno krvarenje, suhoća vaginalne sluznice, vaginitis, neugodan miris iz vagine, leukoreja, bol u prostati, atrofija testisa, bol u testisima, hematurija, oticanje penisa.

Promjene laboratorijskih parametara: povišeni dušik u urei u krvi, povećani kalcij, kreatinin, bilirubin, mokraćna kiselina; hiperlipidemija (povišena koncentracija ukupnog kolesterola, LDL kolesterola, triglicerida), hiperfosfatemija, hipoglikemija, hiponatrijemija, hipoproteinemija, hipokalijemija.

Lokalne reakcije: zbijanje tkiva, hiperemija, upala i bol na mjestu ubrizgavanja.

Drugi: alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok), sindrom sličan gripi, crvenilo lica i gornjeg dijela prsa, pojačano znojenje, natečeni limfni čvorovi, zimica, groznica, osjećaj knedle u grlu, astenija, dehidracija.

Interakcija

Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja interakcija između Lucrina Depot® i drugih lijekova. Međutim, budući da je leuprorelin tvar peptidne prirode i primarno se razgrađuje pod utjecajem peptidaze, a ne enzima citokroma P450, te se oko 46% lijeka veže na proteine ​​krvne plazme, interakcija lijekova nije vjerojatna.

Upute za uporabu i doze

V/m ili PC, 1 puta mjesečno. Mjesto ubrizgavanja treba povremeno mijenjati. Injekcijska suspenzija priprema se neposredno prije primjene pomoću priloženog otapala u koncentraciji od 3,75 mg/1 ml.

Za rak prostate ili dojke jednokratna doza - 3,75 mg. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Za endometriozu, miome maternice jednokratna doza - 3,75 mg.

Ženama reproduktivne dobi prva se injekcija daje 3. dana menstruacije. Trajanje liječenja nije dulje od 6 mjeseci.

Za PPS u djece početna doza: 0,3 mg/kg (minimalno: 7,5 mg) jednom svaka 4 tjedna.

Početna doza može se odrediti na temelju tjelesne težine djeteta:

Napomena: Ako su potrebne 2 ili više injekcija da bi se dobila željena ukupna doza, one se moraju primijeniti istovremeno.

Doza održavanja za PPS

Ako se ne postigne potpuna supresija progresije bolesti, dozu treba povećati za 3,75 mg svaka 4 tjedna.

Upute za pripremu suspenzije i ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u bočice:

1. Izvući 1 ml otapala iz ampule u štrcaljku s iglom koja se nalazi u kompletu i staviti u bočicu s liofilizatom (preostalo otapalo treba zbrinuti).

2. Bočicu dobro protresti dok se ne dobije homogena suspenzija. Suspenzija poprima mliječnu boju.

3. Odmah nakon razrjeđivanja, izvucite cijeli sadržaj bočice (ili 2 bočice) u štrcaljku (maksimalno 2 ml po štrcaljki) i dajte supkutanu ili intramuskularnu injekciju.

Iako pripremljena suspenzija Lucrin Depot ® ostaje stabilna 24 sata nakon rekonstitucije, treba je upotrijebiti odmah nakon pripreme. Ostatak lijeka mora se zbrinuti.

Upute za ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u štrcaljke s dvije komore

1. Uvrnite bijeli klip u čep dok se čep ne počne okretati.

2. Držite štrcaljku unutra okomiti položaj. Unesite otapalo pritišćući polako(unutar 6-8 s) na klipu dok se ne pojavi prvi čep na plavoj liniji u sredini štrcaljke.

3. Nastavite držati štrcaljku okomito. Laganim mućkanjem dobro promiješajte liofilizat s otapalom dok ne nastane homogena suspenzija. Suspenzija poprima mliječnu boju.

4. Držite štrcaljku okomito. Drugom rukom podignite kapicu igle prema gore bez odvrtanja.

5. Držite štrcaljku okomito. Gurnite klip prema naprijed kako biste uklonili zrak iz štrcaljke.

6. Odmah nakon stvaranja suspenzije, odmah ubrizgajte cijeli sadržaj štrcaljke IM ili SC, jer suspenzija se vrlo brzo slegne.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju leuprorelinom u ljudi. Primjena leuprorelina u bolesnika s rakom prostate u dozi do 20 mg/dan tijekom 2 godine nije uzrokovala razvoj nuspojava različitih od onih uočenih pri primjeni lijeka u dozi od 1 mg/dan. U slučaju predoziranja, bolesniku treba dati simptomatsko liječenje.

posebne upute

Lucrin Depot ® treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Rak prostate

U većine bolesnika koncentracije testosterona porastu iznad početne vrijednosti tijekom prvog tjedna, a zatim se smanje na ili ispod početne koncentracije do kraja drugog tjedna liječenja. Koncentracija nakon kastracije postiže se unutar 2-4 tjedna i održava se tijekom cijelog razdoblja redovite uporabe lijeka.

Tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja Lucrin Depotom ® mogu se razviti prolazni simptomi pogoršanja stanja ili se mogu pojaviti dodatni znakovi i simptomi osnovne bolesti. U malog broja bolesnika bolovi u kostima mogu se pojačati, što se može ublažiti simptomatskim liječenjem. Pojačani simptomi pogoršanja tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja Lucrin Depot ® u bolesnika sa spinalnim metastazama, opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom mogu dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost donjih ekstremiteta, parestezija i pogoršanje uroloških simptoma. Kao i kod drugih analoga GnRH, izolirani slučajevi opstrukcije mokraćnog sustava i kompresije leđne moždine, koji mogu biti komplicirani paralizom sa ili bez smrti, primijećeni su pri primjeni Lucrin Depot ®. Stoga je tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja potrebno pažljivo praćenje bolesnika s metastazama u kralježnici i teškom opstrukcijom mokraćnog sustava.

Endometrioza/fibroidi maternice

Na samom početku tijeka liječenja obično se primjećuje prolazno povećanje koncentracije spolnih hormona, što određuje fiziološke manifestacije djelovanja lijeka. Određeno pogoršanje simptoma na početku terapije Lucrin Depotom ® vrlo brzo nestaje uz nastavak liječenja adekvatno odabranim dozama lijeka. Zabilježeni su slučajevi teškog vaginalnog krvarenja koji su zahtijevali konzervativno ili kirurško liječenje.

Tijekom liječenja i do povratka menstruacije potrebno je koristiti nehormonske metode kontracepcije.

Plodnost ili plodnost potisnuta kao posljedica terapije vraća se do 24 tjedna nakon završetka liječenja.

Smanjenje gustoće kostiju mjereno koštanom denzitometrijom u žena kao rezultat smanjene koncentracije estrogena je reverzibilno, a gustoća kostiju se obnavlja nakon prestanka liječenja leuprorelinom.

Primjena Lucrin depot ® kod žena uzrokuje inhibiciju funkcije hipofizno-gonadotropnog sustava. Nakon završetka liječenja, funkcija se vraća unutar 3 mjeseca. Međutim, dijagnostički testovi koji pokazuju funkciju hipofize ili spolnih žlijezda provedeni tijekom liječenja i do 3 mjeseca nakon njegova završetka mogu biti pogrešni.

Lijek se propisuje za liječenje PPS-a na temelju sljedećih kriterija:

1. Klinička dijagnoza PPS-a (idiopatskog ili neurogenog) s pojavom sekundarnih spolnih obilježja prije 8. godine života u djevojčica i prije 9. godine života u dječaka.

2. Dijagnoza mora biti potvrđena GnRH stimulacijskim testom, a također treba uzeti u obzir da je koštana dob godinu dana ispred biološke starosti.

3. Inicijalni pregled uključuje:

a) mjerenje visine i težine;

b) određivanje koncentracije spolnih hormona;

c) određivanje koncentracije nadbubrežnih steroida radi isključivanja kongenitalne nadbubrežne hiperplazije;

d) određivanje koncentracije humanog korionskog gonadotropina da se isključi prisutnost tumora koji luči humani korionski gonadotropin;

e) Ultrazvuk zdjelice i nadbubrežnih žlijezda kako bi se isključio tumor koji proizvodi steroide;

f) kompjutorizirana tomografija glave radi isključivanja intrakranijalnog tumora.

Dozu Lucrina depot ® za pripremu depo suspenzije treba individualizirati za svako dijete. Doza se temelji na omjeru količine lijeka i tjelesne težine (mg/kg). Mala djeca zahtijevaju veće doze po mg/kg.

Kada koristite bilo koji oblik doziranja nakon 1 ili 2 mjeseca. Nakon početka terapije ili promjene doze potrebno je provesti kontrolni pregled djeteta s GnRH stimulacijskim testom, spolnim hormonima i stadijem po Tammeru kako bi se potvrdila supresija. Mjerenja uznapredovale koštane dobi treba provoditi svakih 6-12 mjeseci. Dozu treba titrirati sve dok se ne postigne progresija bolesti, što je utvrđeno kliničkim i/ili laboratorijskim ispitivanjima.

Prva doza za koju se utvrdi da je dovoljna za održavanje odgovarajuće supresije može se održavati tijekom terapije u većine djece. Međutim, ne postoji dovoljno podataka za utvrđivanje prilagođene doze kada pacijenti prijeđu u višu težinsku kategoriju nakon početka terapije u vrlo mladoj dobi i korištenja niskih doza.

Treba razmotriti prekid liječenja Lucrin Depotom prije navršenih 11 godina u djevojčica i 12 godina u dječaka.

Povrede režima uzimanja lijeka ili netočno odabrana doza mogu dovesti do neadekvatne kontrole procesa puberteta. Posljedice loše kontrole uključuju ponovnu pojavu simptoma puberteta kao što su menstruacija, razvoj dojki i rast testisa. Dugoročne posljedice neadekvatne kontrole izlučivanja steroida iz gonada nisu poznate, ali mogu uključivati ​​naknadno oštećenje rasta u odrasloj dobi.

Laboratorijska istraživanja

Praćenje odgovora na terapiju lijekom Lucrin Depot ® potrebno je provesti nakon 1 ili 2 mjeseca. nakon početka terapije pomoću GnRH stimulacijskog testa i određivanja koncentracije spolnih hormona. Mjerenje poodmakle koštane dobi treba provoditi svakih 6-12 mjeseci.

Koncentracije spolnih hormona mogu porasti iznad pretpubertetskih razina ako je doza neadekvatna. Nakon što se uspostavi terapijska doza, koncentracije gonadotropina i spolnih hormona će se smanjiti na pretpubertetsku razinu.

Informacije za roditelje

Prije početka terapije Lucrin Depotom ® roditelje ili skrbnike treba upozoriti na važnost kontinuirane terapije.

Tijekom prva 2 mjeseca terapije, djevojčice mogu doživjeti menstruaciju ili krvarenje. Ako krvarenje traje dulje od 2 mjeseca, trebate obavijestiti svog liječnika. Odmah prijavite svom liječniku iritaciju na mjestu ubrizgavanja i sve neobične simptome ili znakove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i strojevima.

Nema podataka o utjecaju na sposobnost upravljanja automobilom ili rada sa strojevima. Zbog mogućnosti pojave nuspojava kao što su pospanost, omaglica i sl. (vidi “Nuspojave”), preporuča se suzdržati se od upravljanja vozilima i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja lijeka Lucrin Depot ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Lucrin Depot ®

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Sinonimi nozoloških skupina

Lucrin depot je lijek koji se odnosi na analoge gonadotropin-oslobađajućeg hormona.

Kakav je sastav i oblik otpuštanja lijeka Lucrin Depot?

Lijek se proizvodi u liofilizatu iz kojeg se priprema ljekovita suspenzija koja se koristi parenteralno, odnosno supkutano i kao injekcija u mišić. Dugodjelujući lijek, bijele boje, uključeno je otapalo - bistra otopina.

U gotovom obliku, Lucrin Depot suspenzija je bijela, nakon nekog vremena, kada se taloži, možete vidjeti bjelkasti talog, koji lako nestaje kada se oblik doziranja protrese. Aktivni sastojak je leuprorelin acetat u količini od 3,75 miligrama.

Pomoćne tvari liofilizata: želatina, manitol, prisutan je kopolimer glikolne i mliječne kiseline. Otapalo uključuje sljedeće komponente: karmeloza natrij, vodu za injekcije, manitol i polisorbat 80.

Lijek Lucrin depot isporučuje se u kartonskom pakiranju zajedno sa sljedećim priborom: staklena bočica zapremine 9 ml, otapalo u ampuli od 2 ml, dvije igle za jednokratnu upotrebu, sterilna propilenska štrcaljka, salveta natopljena 70% izopropanol. Možete ga kupiti na recept. Rok trajanja je tri godine.

Kakav je učinak Lyukrin depot liofilizata/suspenzije?

Lijek Lucrin depot inhibira izlučivanje gonadotropina s produljenom primjenom lijeka. Djelatna tvar, leuprorelin acetat, dovodi do početnog povećanja koncentracije luteinizirajućeg (LH) i folikulostimulirajućeg (FG) hormona, posljedično se povećava sadržaj testosterona i dihidrotestosterona u muškaraca, a estrona i estradiola u žena.

Međutim, dugotrajna primjena lijeka smanjuje koncentraciju spolnih hormona, kao i LH i FSH. Kod muškaraca se količina testosterona smanjuje do razine kastracije. U žena koncentracija estrogena može pasti sve do postmenopauze. Hormonalne promjene javljaju se unutar mjesec dana od početka liječenja.

Bioraspoloživost leuprorelin acetata je 90 posto. Vezanje na proteine ​​krvi nije veće od 49%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije varira od 2 do 6 sati. Poluživot lijeka traje tri sata.

Koje su indikacije za upotrebu lijeka Lucrin Depot?

Lijek Lucrin depot indiciran je za primjenu u sljedećim situacijama:

Za rak prostate progresivne prirode;

Za endometriozu;

S fibroidima maternice;

Za rak dojke u kombinaciji s hormonskom terapijom.

Osim toga, lijek se propisuje djeci kojoj je dijagnosticiran preuranjeni pubertet središnjeg podrijetla.

Koje su kontraindikacije za primjenu Lucrin Depot?

Upute za uporabu lijeka Lucrin depot zabranjuju njegovu upotrebu za liječenje u sljedećim situacijama:

Tijekom kirurške kastracije;

Kod dojenja;

Za rak prostate neovisan o hormonima;

Tijekom trudnoće;

Preosjetljivost na Lucrin depot;

Lijek se ne propisuje ženama starijim od 65 godina;

Za vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;

Do 18 godina.

Lucrin depot se primjenjuje s oprezom u slučajevima utvrđenih metastaza u kralježnici, kod hematurije ili opstrukcije mokraćnog sustava.

Koja je uporaba i doziranje lijeka Lucrin depot?

Lucrin depot se primjenjuje intramuskularno ili supkutano jednom mjesečno, a važno je svaki put promijeniti mjesto injiciranja. Za rak prostate ili dojke, uobičajena pojedinačna doza je 3,75 miligrama. Trajanje terapije određuje liječnik.

Suspenzija se priprema neposredno prije injekcije pomoću priloženog otapala. Ostatak lijeka Lucrin depot mora se zbrinuti prema pravilima.

Predoziranje iz Lucrin depoa

Nema podataka o predoziranju lijekom Lucrin Depot. Ako se ova situacija dogodi, tada se pacijentu preporučuje simptomatsko liječenje.

Koje su nuspojave Lucrin Depota?

Navest ću koje Lucrin depo izaziva nuspojave: edem, angina pektoris, bradikardija, tahikardija, moguća aritmija, tromboza, kronično zatajenje srca, uočavaju se promjene na EKG-u, tipičan je porast ili pad tlaka, flebitis, srčani udar, plućna nisu isključeni embolija, moždani udar, ishemijski napadi. ​​Osim toga, dolazi do poremećaja apetita, promjena okusa, nadutosti, suhih usta, kao i žeđi, disfagije, žutice, mučnine, povraćanja i poremećaja crijevnog motiliteta. A mi smo na www.!

Ostale nuspojave: bol u dojkama, leukopenija, ginekomastija, laktacija, trombocitopenija, povećanje štitnjače, karakteristična impotencija, anemija, smanjen libido, dijabetes melitus, akne, seboreja, artralgija, mialgija, osim toga, glavobolja, povećan tonus mišića, retroperitonealna fibroza, vrtoglavica, nesvjestica, kao i poremećaj sna, anksioznost, depresija, povećana razdražljivost, hipofizna apopleksija, pospanost.

Ostale negativne manifestacije: kašalj, otežano disanje, tipično krvarenje iz nosa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, dehidracija, fibrozne tvorbe u plućnom tkivu, poremećaji disanja, osjećaj knedle u grlu, alergijske reakcije, groznica, sindrom sličan gripi , osim toga, mogu se primijetiti navale krvi u lice.

Kako zamijeniti Lucrin Depot, koje analoge trebam koristiti?

Lijek Eligard, Leuprorelin, osim toga, Prostap.

Zaključak

Liječenje lijekom Lucrin Depot treba provoditi pod vodstvom iskusnog stručnjaka.

Budi zdrav!

Tatyana, www.site
Google

- Dragi naši čitatelji! Označite grešku pri upisu koju ste pronašli i pritisnite Ctrl+Enter. Napišite nam što tu nije u redu.
- Molimo ostavite svoj komentar ispod! Pitamo vas! Moramo znati vaše mišljenje! Hvala vam! Hvala vam!

Sastav koji se koristi ima niz nuspojava u liječenju različitih bolesti. Uzrokuje negativne manifestacije u nizu sustava ljudskog tijela. Nuspojave su zabilježene kod manjeg broja pacijenata.

Kardiovaskularni sustav može negativno reagirati na komponente lijeka s edemom, ubrzanim otkucajima srca i anginom. Neki pacijenti doživljavaju aritmiju popraćenu promjenama u EKG podacima. U iznimno rijetkim slučajevima dovodi do moždanog udara.

Osobe koje su podvrgnute terapiji Lucrinom depot imaju pad apetita ili poremećaj percepcije okusa. Ponekad se javljaju žeđ, mučnina koja vodi do povraćanja, zatvor i/ili proljev. U rijetkim slučajevima bilježi se poremećaj rada jetre.

Kod žena se opaža osjetljivost mliječnih žlijezda, što uzrokuje bol. Kod muškaraca - smanjeni libido, impotencija.

Rijetko dovodi do bolova u kostima i poremećaja funkcije zglobova.

Mnogi pacijenti mogu doživjeti negativne promjene u živčanom sustavu. Izražavaju se glavoboljama, poremećajima spavanja i nesvjesticom. U iznimno rijetkim slučajevima bilježe se poremećaji pamćenja, pospanost i halucinacije.

Komponente Lucrina depot ponekad dovode do kašlja i nedostatka zraka. Pljuvanje krvi i pleuralni izljev izuzetno su rijetki.

U zasebnoj skupini pacijenata liječnici promatraju povećanu suhu kožu i urtikariju.

Žene mogu doživjeti vaginalno krvarenje, a muškarci bolove u prostati. U rijetkim slučajevima opaža se oticanje penisa.

Neki pacijenti imaju alergijsku reakciju na određene komponente lijeka.