Диклоберл инструкция по применению аналоги. Показания к применению различных форм препарата диклоберл. Сроки и условия хранения

"Диклоберл" является производным фенилуксусной кислоты, который имеет противовоспалительное действие. Диклофенак натрия - это активное вещество, присутствующее в данном препарате. Он оказывает противоотечное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Данное лекарственное средство имеет различные медикаментозные формы, его выпускают также в виде суппозиториев. Свечи "Диклоберл" не рекомендуют использовать детям до 15 лет.

Применение лекарственного препарата

Применять свечи "Диклоберл" можно при следующих недомоганиях:

• воспаление опорно-двигательной системы;
• артрит во всех его проявлениях;
• ревматизм и остеоартроз;
• и Персонейджа-Тернера;
• при мигрени, невралгии, зубной боли, радикулите и оссалгии (если существуют болезненные ощущения);
• при инфекции или простуде (если возникла лихорадк)а;
• аднексит.

Многие пациенты, почувствовав боль, приобретают "Диклоберл" (свечи). Инструкция по применению находится внутри каждой упаковки.

Дозировка и способы применения

Свечи "Диклоберл" используют не больше нескольких раз в день по 50 мг, а если дозировка по 100 мг, то всего 1 раз в сутки ректально. Когда человек чувствует первые признаки мигрени, сразу нужно применить этот препарат. После опорожнения кишечника необходимо вставлять суппозитории глубоко в задний проход. Врач должен назначить правильное лечение, которое может быть продолжительным, если имеются заболевания ревматического характера.

Противопоказания

Есть в каждой пачке препарата "Диклоберл" инструкция. Свечи имеют следующие противопоказания. Нельзя использовать их, если:

1. Имеется повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
2. Человек имеет такие заболевания, как астма, анемия и триада.
3. В желудке присутствуют язвы и эрозии.
4. Травмирована прямая кишка и есть геморрой.
5. Возраст детей до 6 лет.

Свечи "Диклоберл" имеют множество противопоказаний, поэтому использовать их нужно крайне осторожно. Женщины в положении не должны применять данный препарат, так как на ранних стадиях беременности может произойти самопроизвольный выкидыш. У ребенка средство вызывает развитие порока сердца и незаращение передней брюшной стенки.

Важные моменты

Пожилые люди и лица, которые имеют сердечную и почечную недостаточность, а также те, кто употребляет диуретики, должны использовать "Диклоберл" только под особым контролем врача. Состояние почек контролировать необходимо постоянно.

Превышение дозировки данного средства может вызвать:

• обмороки;
• головные боли;
• кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• дезориентацию;
• боли в животе;
• тошноту.

Свечи "Диклоберл" 100 и 50 мг продают в блистерах по 5 или 10 суппозиториев.

Параллельное использование с другими препаратами

Врачи разрешают совмещать с другими препаратами "Диклоберл" (свечи). Инструкция по применению, однако, гласит, что взаимодействие с некоторыми средствами может привести к различным последствиям.

При использовании препарата "Диклоберл" совместно с диуретиками ослабляется воздействие диклофенака на организм. Когда они применяются совместно с ингибиторами, в организме нарушается функция почек. Пробенецид совместно с этим препаратом замедляет выведение диклофенака из организма человека.

Применение "Диклоберла" в гинекологии

Свечи "Диклоберл" в гинекологии обычно используют при и воспалениях яичников. У многих девушек и женщин в самом начале менструации могут быть сильные боли, которые лишают их трудоспособности. Эти свечи успешно применяют в данной области. Под действием внутренней температуры вставленные во влагалище суппозитории быстро растворяются внутри и попадают сразу в больной орган, что ускоряет процесс выздоровления. Их нужно использовать каждые 6 часов.

Обычно воспаление яичников лечится довольно долго и может перейти в хроническую форму. Это лекарственное средство на начальных стадиях болезни эффективно снимает боль и напряжение в воспаленных тканях женского организма.

Свечи "Диклоберл" помогли многим пациенткам наладить нормальное прохождение менструального цикла. Попробовав их один раз, дамы советуют этот препарат своим знакомым, которые имеют такие же гинекологические проблемы.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диклоберл Ò N 75

Торговое название

Диклоберл Ò N 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество - диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 - 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл Ò N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Диклоберл Ò N 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклоберл Ò N 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклоберл Ò N 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

Острый артрит (включая приступ подагры)

Хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

Явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

Воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

Отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Примечание:

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Инъекция Диклоберла ® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл ® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла ® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Часто (³ 1/100 - < 1/10 )

- псевдо анафилактические реакции

Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд

Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

Диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

Реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Задержка жидкости

Иногда (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Крапивница

Кровавая рвота, мелена или кровавый понос.

Нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).

Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.

Алопеция

Возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Отек, некроз в месте инъекции

Реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко

Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи

Абсцесс в месте инъекции

Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

Тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).

Аллергический васкулит и пневмонит

Психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

Сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

Психические расстройства, такое как нарушение памяти

Нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

Шум в ушах, преходящие расстройства слуха

Сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Артериальная гипертония

Острое нарушение мозгового кровообращения

Стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

Экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром

Обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

Симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

При наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

При нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

При наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

При наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

Свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

Нарушение функции печени или почек тяжелой степени

Сердечная недостаточность тяжелой степени

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При совместном введении Диклоберл ® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла ® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды:

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты:

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метотрексат:

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла ® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин:

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Сульфонилмочевина:

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP 2 C 9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом ® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл ® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл ® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

При врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

При системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

При нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

При повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

При снижении функции почек

При нарушении функции печени

Сразу после обширного хирургического вмешательства

При аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

При аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом ® N 75.

Диклоберл ® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл ® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом ® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

Явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

Дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

Удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

Подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери.

Фертильность

Диклоберл ® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла ® N 75.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы : передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Диклоберл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dicloberl

Код ATX: M01AB05

Действующее вещество: диклофенак (diclofenac)

Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

1 ампула (3 мл) препарата Диклоберл N 75 включает 75 мг диклофенака натрия . Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, манит, ацетилцистеин, вода, гидроксид натрия.

Форма выпуска

Бесцветный прозрачный раствор без видимых включений. Ампулы содержат по 3 мл раствора каждая, 1 или 5 ампул в упаковке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы .

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается спустя 10-20 минут.

Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.

Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой . Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака .

Показания к применению

• (включая ювенильную форму), анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
• вертеброгенные болевые синдромы;
• ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
• болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
• острый болевой синдром умеренной выраженности различного происхождения.

Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.

Противопоказания

• острая , кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
• на компоненты препарата;
• повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
• кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
• болезни кишечника воспалительного характера;
• обострение язвенной болезни, язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
• третий триместр беременности;
• сердечная недостаточность застойного типа;
• цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших или случаи ишемических атак;
• печеночная или ;
• болезни периферических артерий;
• ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших или страдающих ;
• лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования;
• на , или другие противовоспалительные нестероидные препараты .

Побочные действия

• Реакции со стороны кроветворения : панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия . Первыми симптомами данных нарушений могут быть , повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия , кожная кровотечение.
• Реакции со стороны иммунитета : сыпь на коже, аллергический васкулит, , зуд, .
• Психические расстройства : , дезориентация, раздражительность, психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
• Реакции со стороны нервной деятельности : головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический , спутанность сознания, инсульт , общее недомогание.
• Реакции со стороны сенсорных органов : диплопия , затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго , расстройства слуха.
• Реакции со стороны кровообращения : артериальная гипотензия , сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит, .
• Реакции со стороны дыхания : пневмонит , .
• Реакции со стороны пищеварения : боль в животе, рвота, тошнота, анорексия , кровотечение из органов пищеварения, (с возможной перфорацией или кровотечением), нарушение работы пищевода, , стеноз кишечника, гепатит , повышение содержания трансаминаз , расстройства печени, желтуха, гепатонекроз , молниеносный гепатит , печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны кожи : проявления и эритемы , выпадение волос, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный , пурпура , фотосенсибилизация, зуд.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы : , отеки, , гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз ткани почки.

Инструкция на уколы Диклоберл N 75 (Способ и дозировка)

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.

Уколы Диклоберла, инструкция по применению

Лечение препаратом рекомендуется проводить методом однократной инъекции. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодицы. Если нужна длительная терапия, то ее продолжают пероральными или ректальными формами диклофенака . В день, когда была произведена инъекция препарата общая суточная доза не должна быть больше 150 мг.

Пожилые пациенты

Уколы Диклоберл следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата.

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея , дезориентация , возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность .

Лечение передозировки: симптоматическое. При частых или продолжительных судорогах нужно ввести .

Взаимодействие

При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.

При совместном использовании с не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.

Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов . Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.

Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца , сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией , цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.

При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.

Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы , ) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств . Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница .

При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает

При беременности и лактации

В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.

Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.

Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.

Диклоберл® 100 супп. 100 мг №10

Цена: 130 грн

Доставка по всей Украине!

Инструкция Диклоберл® 100 супп. 100 мг №10:

Фармакологические свойства. Фармакологические Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный анальгезирующий средство, тормозит синтез простагландинов. При лечении у больных уменьшаются боли, отек и повышенная температура тела, которые были обусловлены воспалительными процессами. Также он тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфорною кислотой и коллагеном.

Фармакокинетика После ректального введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут. Примерно 30% активного вещества выводится в метаболизированного виде с калом. Около 70% метаболизируется в печени (гидроксилирования и конъюгация) и выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет 2 часа. Связывание с белками плазмы достигает 99%.

Показания. Острые воспаления суставов (острые артриты), в том числе приступы подагры, хронические воспаления суставов (ревматоидный артрит, хронический полиартрит); болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и воспалительно-ревматические заболевания позвоночника, состояния раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартроз; ревматические поражения мягких тканей; болезненные отеки или воспаления после травм и операций.

ПРИМЕНЕНИЕ ДИКЛОБЕРЛ свечи 100 мг. № 10. Суппозитории следует вводить глубоко в задний проход, по возможности после опорожнения кишечника. Дозы препарата устанавливаются в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендованный диапазон доз для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 50 - 150 мг ДИКЛОБЕРЛ® 100 в сутки, суточная доза должна быть разделена на 2 - 3 приема (для этого применяют препарат ДИКЛОБЕРЛ® 50).Длительность применения препарата зависит от терапевтического эффекта и пербигу заболевания..

Побочное действие Со стороны ЖКТ. Часто наблюдаются жалобы на тошноту, рвоту, понос, а также незначительные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к анемии. Иногда имеют место диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, появление язв в пищеварительном тракте с возможным развитием кровотечения и прорыва. В редких случаях наблюдается кровавая рвота, мелена или кровавый понос. В отдельных случаях наблюдались стоматит, глоссит, поражения пищевода, колит с кровотечением, запор. При применении суппозиториев

сообщалось местные реакции раздражения, выделения кровянистой слизи и мучительную дефекацию. Центральная нервная система. Иногда может иметь место головная боль, возбуждение, раздражительность, утомляемость, головокружение, оглушение. В редких случаях наблюдаются нарушения чувствительности, расстройство вкусовых ощущений, расстройства зрения (расплывчатое видение или двоение в глазах), шум в ушах, нарушения слуха, расстройства памяти, дезориентация, судороги, ощущение страха, кошмарные сновидения, тремор, депрессия и другие психопатические реакции. В отдельных случаях наблюдалась симптоматика асептического менингита, которая сопровождалась ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и помрачением сознания. Вероятно, этому подвержены больные с аутоиммунными заболеваниями.Кожа. Редко наблюдались реакции повышенной чувствительности, такие как кожная сыпь и зуд, крапивница, алопеция. В отдельных случаях наблюдались буллезная экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла. Почки.В единичных случаях наблюдались интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, развитие острой недостаточности, протеинурии и / или гематурии. В отдельных случаях наблюдалось нефротический синдром. Печень. Изредка наблюдалось повышение сывороточных трансаминаз.В единичных случаях - поражения печени (гепатит с желтухой или без, в отдельных случаях с молниеносным течением, без продромальных симптомов). Поджелудочная железа. В отдельных случаях наблюдается развитие панкреатита. Кровь. В отдельных случаях наблюдались нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), первыми признаками расстройств могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные повреждения слизистой рта, гриппоподобные жалобы, выраженная общая слабость, носовые и кожные кровотечения. В отдельных случаях наблюдалась гемолитическая анемия. Сердечно-сосудистая система. В отдельных случаях наблюдались ускоренное и усиленное сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления. В редких случаях - сердечная недостаточность.Системные реакции. Наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности в виде отека лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей; появления одышки, вплоть до развития приступа астмы; появления тахикардии, падение артериального давления, вплоть до развития опасного для жизни шока. Изредка наблюдались аллергический васкулит и пневмонит.Редко наблюдались периферические отеки (у больных с сердечной недостаточностью или с нарушением функции почек). В редких случаях извещалось об ухудшении течения воспалительных процессов инфекционной этиологии - развитии некротизирующего фасцита.

Противопоказания. ДИКЛОБЕРЛ®100 не применять при повышенной чувствительности к диклофенака или другим компонентам лекарственного средства, при невыясненных причинах нарушения функции кроветворения и свертывания крови, при язвах желудка и кишечника, при желудочно-кишечных, цереброваскулярных и других острых кровотечениях; при последнего триместра беременности, для лечения детей до 15 лет.

Передозировка. Симптомами передозировки диклофенака натрия являются расстройства со стороны центральной нервной системы, которые сопровождаются головной болью, головокружением, прострацией и потерей сознания, а у детей, дополнительно - миоклоническими судорогами. Кроме этого наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота. Также могут наблюдаться кровотечения со стороны ЖКТ, нарушение функций печени и почек. Лечение передозировки: специфического антидота нет. Проводится симптоматическое медикаментозное лечение.

Особенности применения. Диклофенак натрия следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение польза / риск "в первом и втором триместрах беременности; во время кормления грудью, при индуцированных порфирия, при системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах. Под особо тщательным контролем врача диклофенак натрия применяют для лечения больных с жалобами со стороны ЖКТ или показаниях в анамнезе на язву желудка или кишечника или на воспалительные процессы в кишечнике (язвенный колит, болезнь Крона), у больных с повышенным артериальным давлением или сердечной недостаточностью, при уже имеющихся поражениях почек, при тяжелых нарушениях функции печени, для лечения больных непосредственно после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста. Что касается назначения диклофенака натрия больным с вазомоторный ринит, с полипами носа, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также лицам с повышенной чувствительностью к другим препаратам группы НПВП, то его применяют лишь при условии непосредственного врачебного надзора и при наличии необходимых средств для оказания экстренной медицинской помощи, поскольку у этой категории больных возможно развитие аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы, отека Квинке или возникновении крапивницы. Это положение касается и больных аллергией, у них также существует повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при использовании диклофенака натрия. При длительном применении диклофенака натрия необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также контролировать картину крови. Этот лекарственный препарат может снизить реакцию больного на способность активно участвовать в дорожном движении, а также обслуживать механические средства. Это состояние усиливается при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение диклофенака натрия с дигоксином, фенитоином, литием может повысить содержание этого лекарства в плазме. Диклофенак натрия ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. Диклофенак натрия может ослабить активность ингибиторов АПФ, а также повышает риск развития нарушений функции почек при их одновременном применении. Одновременное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Одновременное применение диклофенака натрия и глюкокортикоидов или других НПВП повышает риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Прием диклофенака натрия в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и увеличение его токсичности.Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлить выведение диклофенака натрия из организма. До сих пор не выявлено взаимодействия между диклофенаком натрия и антикоагулянтами. Несмотря на это, надо быть осторожным при их одновременном применении. Диклофенак натрия может повысить нефротоксичность циклоспорина. Имеются сообщения о повышении уровня сахара в крови после приема диклофенака натрия, что требовало коррекции дозы назначенного противодиабетического препарата.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.

Ключевые фразы Диклоберл® 100 купить Диклоберл® 100 подробная иформация Диклоберл® 100 инструкция Диклоберл® 100