Ацетазоламид: показания, противопоказания, применение. Ацетазоламид аналоги Эффективное и безопасное лечение

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетазоламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетазоламид

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Ацетазоламид

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Ограничения к применению

Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетазоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

Взаимодействие

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Передозировка

Случаев передозировки не описано.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетазоламид

В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

Ацетазоламид – это диуретическое средство, которое относится к ингибиторам карбоангидразы.

Фармакологическое действие диуретика Ацетазоламид

Препарат Ацетазоламид обладает слабо выраженным диуретическим действием. Он тормозит фермент карбоангидразу непосредственно в проксимальных канальцах почечного нефрона. Способствует увеличению экскреции с мочой натрия, калия, а на выведение ионов хлора не влияет.

Препарат повышает рН показатель мочи. При длительном использовании этого средства у пациента может наступить метаболический ацидоз, это состояние потребует медикаментозной коррекции. Кроме этого Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, влияет на уменьшение спинномозговой жидкости.

После применения внутрь, диуретическое средство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. После принятия 500 мг - максимальная концентрация достигается через один час или же через три. Определяемая концентрация препарата в крови сохраняется на протяжении суток.

Распределяется этот диуретик в основном в эритроцитах, в ЦНС, в почках и в мышцах, а также в тканях глазного яблока. Связывание с белками плазмы достаточно высокое. Препарат может беспрепятственно проникать через плацентарный барьер, этот момент следует учитывать во время беременности.

Ацетазоламид выводится из организма в основном почками в неизмененном виде в течении одних суток.

Какие у Ацетазоламид диуретика показания к применению?

Назначают диуретик при наличии отечного синдрома;
Применяют Ацетазоламид при хронической сердечной, а также и легочной недостаточности, назначая препарат в составе комплексного лечения;
Повышенное внутричерепное давление тоже является показанием к применению этого диуретического средства;
Наличие в анамнезе глаукомы как первичной, так и вторичной.

Какие диуретика противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетазоламид инструкция по применению перечисляет следующие состояния:

Наличие сахарного диабета;
Острая почечная недостаточность;
Противопоказано использование Ацетазоламид при выраженных патологических процессах в почках;
Нарушение функции печени тоже является противопоказанием;
Гипокортицизм в анамнезе;
Гипокалиемия;
При наличии метаболического ацидоза тоже запрещено использовать этот диуретический препарат.

Кроме этого препарат нельзя применять во время первого триместра беременности.

Применение диуретика Ацетазоламид и дозировка

При отечном синдроме пациенту обычно назначают по 250 мг один или же два раза в сутки, при этом проводят курс по три, четыре дня, с перерывами в несколько суток. При наличии эпилепсии дозировка диуретика такая же, но до четырех раз в сутки.

При остром приступе глаукомы начальная дозировка может увеличиваться до 500 мг, после чего ее понижают в два раза каждые шесть часов. Применение препарата у детей проводится с учетом массы ребенка, и только под строгим наблюдением со стороны педиатра.

При одновременном применении Ацетазоламид с антихолинэстеразными средствами, происходит усиление мышечной слабости, особенно у той категории лиц, у кого диагностирована миастения.

При одновременном использовании Ацетазолин с препаратами лития, может повышаться экскреции этого минерального элемента с мочой. При совместном применении с инсулином и с некоторыми гипогликемическими пероральными средствами, может усиливаться их клиническая эффективность.

Какие у диуретика побочные эффекты?

Применение Ацетазоламид может спровоцировать возникновение побочных действий, среди которых могут быть следующие проявления: гипокалиемия, кожный зуд, присоединяется мышечная слабость, развиваются судороги, кожа может приобретать красноватый оттенок, отсутствует аппетит, и кроме этого начинается метаболический ацидоз.

При длительном назначении этого препарата может развиваться нефролитиаз, лабораторно тоже можно выявить изменения в виде преходящей гематурии, лейкопении, а также и глюкозурии. Кроме этого у пациента развивается гемолитическая анемия, парастезии, отмечается агранулоцитоза, нарастает дезориентация.

Если побочные действия приобретут наиболее выраженный характер, необходимо на какое-то время отменить применение Ацетазоламид, не забыв предварительно проконсультироваться с доктором.

Особые указания

С осторожностью диуретическое средство применяют в пожилом возрасте, а также при нарушении функции почек. Этот препарат может усилить развитие остеомаляции, которая вызвана использованием некоторых противосудорожных препаратов. Кроме этого Ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов эфедрина, салицилатов, дигиталиса, карбамазепина.

Препараты, содержащие Ацетазоламид (аналоги)

Ацетазоламид присутствует в препарате Диакарб, его лекарственная форма представлена таблетками, они упакованы в картонные коробки, на которых проставлена дата изготовления лекарственного средства. По окончании срока реализации, препарат использовать нельзя.

Заключение

Перед применением этого диуретического препарата, рекомендуется для начала получить исчерпывающую консультацию у квалифицированного специалиста.

Торговое название

Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).

Химическое название : N-ацетамид
Молекулярная формула : C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса : 222.24
Номер CAS : 59-66-5
Растворимость : Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав

Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.

Вспомогательные вещества

Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.

Диакарб - фармакологическое действие

Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.

Диакарб - фармакокинетика

Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.

Режим дозирования

Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.

Показания к применению

В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.

Меры предосторожности и предупреждения

Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.

При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.

Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.

У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.

Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.

Диакарб - побочные эффекты

При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.

При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.

Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.

Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.

Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.

К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.

Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.

Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.

Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.

Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.

Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.

На данной странице представлен список всех аналогов Ацетазоламид по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

• Самый дешевый аналог Ацетазоламид:
• Самый популярный аналог Ацетазоламид:
• Классификация АТХ: Ацетазоламид
• Действующие вещества / состав: ацетазоламид

Дешевые аналоги Ацетазоламид

При расчетах стоимости дешевых аналогов Ацетазоламид учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Ацетазоламид

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Ацетазоламид

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Ацетазоламид , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?

Ацетазоламид цена

• Улучшает водно-солевой обмен, поддерживает кислотно-щелочной баланс.
  
  Показания к применению.
  Задержка натрия и воды в организме: отеки, возникшие в результате недостаточности кровообращения, цирроза печени и почечной недостаточности; бронхиальная астма; эмфизема легких; глаукома (для снижения внутриглазного давления); некоторые виды эпилепсии; болезнь Меньера; токсикоз беременных; предменструальный синдром; подагра.
  
  Правила применения.
  При отеках сердечного происхождения принимают внутрь 1/2–1 таблетку, реже - 2 таблетки, 1 раз в сутки или через сутки курсами по 2–4 дня с перерывами в несколько дней.
  При более частом употреблении мочегонный эффект значительно уменьшается и увеличение дозы не приводит к нужному результату.
  При глаукоме внутрь назначают по 1/2–1 таблетке 1–3 раза в сутки, через день. При эпилепсии обычно принимают 1–2 таблетки 1 раз в сутки.
  
  Побочные явления.
  Редко - сонливость, нарушение ориентации, изменение кожной чувствительности, аллергические реакции в виде кожных сыпей, а также поражение почек.
  
  Противопоказания.
  Препарат нельзя использовать при болезни Аддисона, выраженных поражениях печени и почек (острые гепатиты и нефриты), сахарном диабете, ацидозе (выра­женном изменении реакции крови в кислую сторону), а также при некоторых нарушениях сердечного ритма.
  
  Беременность и лактация.
  Препарат противопоказан в первые 3 месяца беременности.
  
  Взаимодействие с алкоголем.
  Нет данных.
  
  Особые указания.
  При длительном лечении препаратом, особенно пожилым людям, рекомендуется диета, богатая калием: картофель, морковь, свекла, горох, фасоль, бобы, арахис, апельсины, бананы, чернослив, курага, персики, изюм, овсяная каша.
  
  Условия хранения.
  Хранить при комнатной температуре, в сухом месте. Срок годности - 5 лет.
  Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства