Экстенциллин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Экстенциллин — инструкция, отзывы, действие

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

Профилактика обострения суставного ревматизма;
- лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование во время беременности

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Использование при нарушением функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Противопоказания к применению

Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Способ применения и дозы

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

Взрослым - по 2.4 млн. ME;

Детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

Взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

Взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;

Детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Меры предосторожности при приеме

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Особые указания при приеме

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Экстенциллин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Экстенциллин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Экстенциллин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Форма выпуска, состав и пачка

1 фл. бензатина бензилпенициллин 600 тыс.МЕ (459 мг)

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик Экстенциллин - бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) - эффективен в отношении стрептококка А и трепонем, вызывающих сифилис и фрамбезию.При глубокой внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Пик концентрации в сыворотке достигается через 1.2-24 часов в последствии инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную пенициллинемию: на 14-й день в последствии введения 2,4 млн Ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1,2 млн Ед у 89-97,4% заболевших наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 Ед=0,6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Экстенциллин подвергается биотрансформации в некординальной мере, выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Показания

Показания обусловлены спектром антибактериальной активности и фармакокинетическими характеристиками Экстенциллина.

Основными показаниями к его применению являются лечение сифилиса и профилактика ревматизма.

Режим дозирования

Экстенциллиннадлежит вводить глубоко внутримышечно, внутривенное его введение запрещено.

Для растворения Экстенциллина используется вода для инъекций в объеме 2 мл, 4 мл и 8 мл, соответственно.

Для профилактики ревматизма Экстенциллин вводят через 15 дней по 2 400 000 Ед (взрослым) или по 600 000- 1 200 000 Ед (детям в зависимости от возраста).

Для лечения сифилиса Экстенциллин вводят через 8 дней по 2 400 000 Ед.

Побочное действие

Возможны аллергические явления: увеличение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Могут наблюдаться обратимые гематологические реакции: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции

Противопоказания

Аллергия к пенициллинам.

Беременность и лактация

Данные не представленны.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

Данные не представленны.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия и периоди хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Период годности - 4 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Экстенциллин (Extencilline)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Экстенциллин (Extencilline) ».

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: EXTENCILLINE

Владелец регистрационного удостоверения: Laboratoires AVENTIS произведено SANDOZ GmbH

Инструкция по применению препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН (EXTENCILLINE)

ЭКСТЕНЦИЛЛИН - форма выпуска, состав и упаковка

600000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

Натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

1200000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

Натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

2400000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Дозировки препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME;

- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;

- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь ввиду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Применение ЭКСТЕНЦИЛЛИН при беременности

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН - побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Условия и сроки хранения препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от светаместе. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.

Экстенциллин является антибиотиком группы пенициллинового ряда. Он оказывает длительное бактерицидное действие на все возбудители инфекций. Применяют для лечения сифилиса и других болезней, которые вызваны бледной трепонемой, также для профилактики ревматизма и гнойных осложнений в послеоперационный период.

Фармакологическое действие

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Показания к применению

Сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения

Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Экстенциллином их делают в разные ягодицы.

При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста - 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина .

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе - 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции - по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста - 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса - 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед.

Взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД - детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым - 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым - 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после "малых" хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Экстенциллину (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка.

Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Беременность

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование при нарушением функции почек

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

Дополнительно

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Экстенциллином .

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение Экстенциллина в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 48 мес.

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;

Состав

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

(Extencilline)

Форма выпуска, состав и пачка

1 фл. бензатина 600 тыс.МЕ (459 мг)

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик Экстенциллин — бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) — эффективен в отношении стрептококка А и трепонем, вызывающих и фрамбезию.При глубокой внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Пик концентрации в сыворотке достигается через 1.2-24 часов в последствии инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную пенициллинемию: на 14-й день в последствии введения 2,4 млн Ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1,2 млн Ед у 89-97,4% заболевших наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 Ед=0,6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Экстенциллин подвергается биотрансформации в некординальной мере, выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Показания

Основными показаниями к его применению являются лечение сифилиса и профилактика ревматизма.

Режим дозирования

Экстенциллиннадлежит вводить глубоко внутримышечно, внутривенное его введение запрещено.

Для растворения Экстенциллина используется в объеме 2 мл, 4 мл и 8 мл, соответственно.

Для лечения сифилиса Экстенциллин вводят через 8 дней по 2 400 000 Ед.

Побочное действие

Возможны аллергические явления: увеличение температуры, крапивница, в исключительных случаях — .

Могут наблюдаться обратимые гематологические реакции: , нарушения коагуляции

Противопоказания

Аллергия к пенициллинам.

Беременность и лактация

Данные не представленны.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и .

Передозировка

Данные не представленны.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции,